Актемра: инструкция по применению, отзывы и производитель

Актемра

Состав

В 1 мл концентрата, рассчитанного для приготовления инфузионных растворов, содержится 20 мг тоцилизумаба и вспомогательные соединения: сахароза, полисорбат 80, додекагидрат и дигидрат натрия гидрофосфата, вода инъекционная.

Форма выпуска

Препарат Актемра реализуется во флаконах объемом 4/10/20 мл. В одной картонной пачке обычно находится 4 или 1 флакон. Сам концентрат представляет собой опалесцирующую бесцветную жидкость.

Фармакологическое действие

Актемра обладает иммунодепрессивным влиянием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тоцилизумаб является рекомбинантным гуманизированным моноклональным антителом к рецепторам интерлейкина 6 (сокр. ИЛ-6) в человеческом организме и относится к подклассу иммуноглобулинов изотипу IgG1. В основе механизма действия лежит селективное связывание и подавление как растворимых, так и мембранных рецепторов на ИЛ-6.

Интерлейкин 6 – это показатель иммунного ответа, его — многофункциональный цитокин вырабатывают различные типы клеток, принимающие участие в паракринной регуляции, в патологических процессах и системных физиологических реакциях, например, активация Т-лимфоцитов, стимуляция выработки Ig, гемопоэза, белков острой фазы воспаления (стресс-белков) в печени. Так как Интерлейкин 6 вовлечен в патогенез заболеваний, воспалительных процессов, новообразований, то не следует исключать отрицательное воздействие тоцилизумаба, к примеру, на противоинфекционную или противоопухолевую защиту организма.

При ревматоидном артрите (РА) терапевтический эффект наблюдается спустя 0,5 года при использовании дозы 8 мг/кг и возникает в отношении всех критериев АКР (Американская коллегия ревматологов), включая количество отекших суставов, оценка болевого синдрома, общее улучшение, данные опросника HAQ, анализ С-реактивного белка. Ответ на лечение возникает быстро – со ІІ недели и усиливается в течение всей терапии, сохраняясь более 1,5 года.

Исследования показали, что доза тоцилизумаба 8 мг/кг при проведении монотерапии и в комбинации с БПВП+ Метотрексат, дает статистически значимое (р

Передозировка

Был зафиксирован случай непреднамеренной передозировки препаратом. Пациент с множественной миеломой использовал дозу 40 мг/кг и нежелательных реакций не возникло. Здоровые добровольцы, согласившиеся однократно получить 28 мг/кг Актемры, столкнулись с развитием нейтропении, влияющей на снижение дозы.

Взаимодействие

  • Актемра имеет клинически значимое влияние на изоферменты CYP (исключение: СYP2C19, CYP2D6), что необходимо учитывать при коррекции доз препаратов, являющихся субстратами для CYP450 и имеющих узкий терапевтический индекс.
  • Концентрация Симвастатина(является субстратом СYP3A4) спустя 1 неделю после однократной дозы тоцилизумабаснижается на 57%.
  • Терапия Актемрой требует тщательного наблюдения за пациентами, принимавшими ЛС, метаболизирующимися посредством таких изоферментов как CYP450 3A4, 1A2 и 2C9. К ним относятся: Аторвастатин, Теофиллин, БКК, Циклоспорин, Варфарин, фенитоини бензодиазепины. Чтобы обеспечить терапевтический эффект вышеперечисленных препаратов, может понадобиться увеличение их дозировки. Кроме того, следует учитывать длительный период полувыведения Актемры, ведь влияние на активность изоферментов группы CYP450 может продолжаться несколько недель после отмены препарата.

Условия продажи

Актемра должна отпускаться по рецепту.

Условия хранения

Темнота, 2-8° Цельсия (замораживать запрещено).

Дети не должны иметь доступ к флаконам с концентратом Актемра.

Срок годности

В оригинальной упаковке возможно хранение 2,5 года.

Детям

Не было получено данных о безопасности и эффективности использования тоцилизумаба у детей.

При беременности и лактации

Принято считать, что интерлейкин 6 не играет решающей роли во внутриутробном развитии или иммунной регуляции системы матери и плода, однако, взаимосвязь с использованием тоцилизумаба исключать нельзя.

Аналоги

  • Зенапакс(конц. для инф. р-ра, активное в-во даклизумаб);
  • Иларис(порошок для инф. р-ра, активное в-во канакинумаб).

Отзывы об Актемре

Найти отзывы достаточно сложно. Многих интересует данный препарат и они пытаются его достать. Об Актемре было упомянуто на центральном телевидении как о новейшем прогрессивном средстве при ревматоидном артрите. Это достаточно дорогое ЛС нового поколения, на которое многие возлагают серьезные надежды.

Цена Актемры, где купить

Купить Актемру 4 мл рекомендовано по цене не более 17000 руб.

Актемра: побочные действия, инструкция по применению

«Актемра» – препарат, использующийся для лечения запущенных форм ревматоидного артрита. Выпускается в виде раствора, который разбавляется 0,9% раствором хлорида натрия и вводится внутривенно (с капельницей). В настоящий момент найти это лекарство сложно, а стоит оно порядка 15000-20000 рублей и выше, что связанно с повышенным спросом из-за коронавирусной инфекции.

Упаковывается в картонные пачки по 1 или 4 флакона в каждой. Рабочий раствор представлен бесцветной жидкостью, обладающей свойствами опалесценции (рассеяние света крупными частицами).

Препарат продается только при наличии рецепта. Он хранится в холодильнике (темное место, температура в диапазоне от 2 до 8 градусов). Замораживание запрещается. Доступ детей следует исключить. Срок годности при сохранении целости тары составляет 2,5 года с даты производства.

Показания и противопоказания

Препарат используется для лечения ревматоидного артрита в средних и запущенных стадиях. Его используют в качестве монотерапии, а также в сочетании с таким средством, как «Метотрексат» и другими противовоспалительными лекарствами.

Читайте также:
Структум, таблетки, аналоги лекарства Структум, цены

Есть несколько абсолютных противопоказаний, при которых прием «Актемры» исключается:

активная стадия развития инфекционных патологий, в том числе туберкулеза (предварительно нужно пройти флюорографию для определения скрытого туберкулеза);

повышенная чувствительность к действующему веществу препарата или его дополнительным компонентам;

иммунизация ослабленной вакциной (живыми вирусами, бактериями, другими инфекционными агентами);

период беременности, грудного вскармливания (на любом этапе).

С осторожностью прием возможен при наличии таких патологий:

рецидивирующая инфекция (хроническое течение);

сахарный диабет, дивертикулит и другие патологии, которые могут спровоцировать развитие инфекции;

Передозировка раствора не допускается. Нарушение было зафиксировано в одном случае. Пациент использовал раствор в количестве 40 мг/кг тела, причем в его случае побочных эффектов не возникло. У здоровых добровольцев, которым поставили раствор в количестве 28 мг/кг, наблюдались симптомы нейтропении (сопровождается повышенным риском развития инфекций).

Побочные эффекты

В большинстве случаев прием препарат не дает побочных действий. Но иногда наблюдаются такие проявления:

инфекционное поражение верхних дыхательных путей;

зуд, сыпь, реже крапивница;

При возникновении побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и провести лечение. Если состояние ухудшилось, следует обратиться за неотложной медицинской помощью.

Инструкция по применению «Актемра»

Раствор ставят в виде внутривенного укола или в виде капельницы в течение 60 минут, максимум раз в месяц. Препарат разводят до общего объема 100 мл с использованием физиологического раствора 0,9% хлорида натрия. Для этого необходимо обработать поверхность кожи спиртом или другим антисептиком.

При приготовлении раствора действуют по такой инструкции:

Отмеряют необходимое количество препарата в количестве 0,4 мл на 1 кг массы тела.

Берут одноразовый шприц и отбирают 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Другим одноразовым шприцем отмеряют раствор препарата «Актемра».

После этого смешивают рабочий раствор с раствором хлорида натрия.

Тщательно перемешивают, аккуратно переворачивая пакет вверх и вниз. При этом важно избегать пенообразования, проверять содержимое пакета (визуально) на отсутствие каких-либо частичек, взвеси.

Также нужно убедиться в том, что раствор бесцветен либо имеет слабую светло-желтую окраску.

Переворачивают пакет и ставят капельницу.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

«Актемру» с осторожностью используют совместно с препаратами, которые маркируются обозначением CYP. Также применение «Актемры» требует внимательного контроля за пациентами, которые используют или ранее использовали такие средства:

препараты на основе бензодиазепина.

Поскольку «Актемра» ослабляет терапевтический эффект этих средств, может понадобиться увеличение дозировки (по согласованию с врачом). Также важно понимать, что действующее вещество «Актемры» (тоцилизумаб) выводится медленно, поэтому его косвенное воздействие на организм может сохраняться в течение нескольких недель после полной отмены.

Прием средства во время беременности и лактации нежелателен, поскольку оно может повлиять на иммунную систему ребенка, особенности внутриутробного развития.

«Актемра»: цена, аналоги, отзывы

«Актемра» продается по цене 67000 рублей за 4 шприца. В отдельных случаях возможно снижение цены до 15000-20000 рублей за то же количество. Столь высокая цена связана с резким увеличением спроса на фоне коронавирусной инфекции (капельницы ставят пациентам, зараженным COVID-19). При этом приобрести средство сегодня можно далеко не в каждой аптеке.

Аналогами препарат являются:

«Зенапакс» – раствор для инфузий, действующим веществом является даклизумаб;

«Иларис» – раствор для инфузий, действующим веществом является канакинумаб.

Отзывов о препарате «Атемра» в сети практически не найти. Лекарство относится к средствам нового поколения, поэтому некоторые пациенты и врачи связывают с ним определенные надежды.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Актемра: описание, инструкция, цена

2 концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл 10 мл, флаконы (4) – пачки картонные

3 концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл 20 мл, флаконы (1) – пачки картонные

4 концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл 20 мл, флаконы (4) – пачки картонные

5 концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл 4 мл, флаконы (1) – пачки картонные

6 концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл 4 мл, флаконы (4) – пачки картонные

Вспомогательные вещества: полисорбат 80, сахароза, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода д/и. 20 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.
20 мл – флаконы бесцветного стекла (4) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Специфический иммунодепрессивный препарат. Антагонист рецепторов интерлейкина-6

Регистрационные №№:

  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий 80 мг/4 мл: фл. 1 или 4 – ЛСР-003012/09, 16.04.09
  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий 200 мг/10 мл: фл. 1 или 4 – ЛСР-003012/09, 16.04.09
  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий 400 мг/20 мл: фл. 1 или 4 – ЛСР-003012/09, 16.04.09

    Читайте также:
    Уколы Амбене: инструкция по применению и аналоги заменители

    Препарат вводят в/в капельно в дозе 8 мг/кг в течение как минимум 1 ч, 1 раз в 4 недели. Актемру ® разводят до 100 мл стерильным 0.9 % раствором натрия хлорида в асептических условиях. Безопасность и эффективность применения тоцилизумаба у детей не установлены. Коррекции дозы у лиц пожилого возраста не требуется. Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Безопасность и эффективность тоцилизумаба у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. Правила приготовления и хранения раствора Необходимое количество препарата из расчета 0.4 мл на 1 кг массы тела (0.4 мл/кг) набирают в асептических условиях и разводят до расчетной концентрации в инфузионном флаконе (пакете) с 0.9 % раствором натрия хлорида для инъекции (раствор должен быть стерильным и апирогенным). Для перемешивания аккуратно переворачивают флакон (пакет) во избежание пенообразования. Перед введением необходимо осмотреть раствор на предмет отсутствия посторонних примесей или изменения окраски. Приготовленный инфузионный раствор Актемры ® физически и химически стабилен в 0.9 % растворе натрия хлорида в течение 24 ч при температуре 30°С. С микробиологической точки зрения приготовленный раствор должен быть использован немедленно. Если препарат не используется сразу, то время и условия хранения приготовленного раствора являются ответственностью пользователя и не должны превышать 24 ч при температуре от 2°С до 8°С и только в том случае, если приготовление раствора проводилось в контролируемых и валидируемых асептических условиях.

    — активные инфекционные заболевания (в т.ч. туберкулез); — беременность; — период лактации (грудное вскармливание); — повышенная чувствительность к тоцилизумабу или другим компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при рецидивирующих инфекциях в анамнезе, сопутствующих заболеваниях, предрасполагающих к развитию инфекций (в т.ч. дивертикулит, сахарный диабет), при заболеваниях печени в активной фазе или при печеночной недостаточности, при нейтропении.

    Безопасность и эффективность применения Актемры ® при беременности изучены недостаточно. В экспериментальных исследованиях на животных введение Актемры ® в высоких дозах повышает риск спонтанных выкидышей/эмбрио-фетальной гибели. Потенциальный риск для людей неизвестен. Неизвестно, выводится ли тоцилизумаб с грудным молоком у человека. Несмотря на выделение эндогенных IgG с грудным молоком, системная абсорбция препарата при грудном вскармливании маловероятна в связи с быстрой протеолитической деградацией таких белков в системе пищеварения.

    С осторожностью назначают при заболеваниях печени в активной фазе или при печеночной недостаточности.

    Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется

    Не следует начинать лечение Актемрой ® пациентам с активными инфекционными заболеваниями. При развитии серьезных инфекций терапия Актемрой ® должна быть прервана до устранения инфекции. Следует соблюдать осторожность при использовании Актемры ® у пациентов с рецидивирующими инфекционными заболеваниями в анамнезе, а также при сопутствующих заболеваниях, предрасполагающих к развитию инфекций (например, при дивертикулите, сахарном диабете). При терапии Актемрой ® возрастает риск развития серьезных инфекционных заболеваний (пневмония, флегмона, Herpes zoster, гастроэнтерит, дивертикулит, сепсис, бактериальный артрит). В редких случаях серьезные инфекции приводили к летальному исходу. Зарегистрированы единичные случаи развития условно патогенных инфекций, чувствительных к терапии (пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii и Mycobacterium avium). Следует проявлять особую осторожность с целью раннего выявления серьезных инфекционных заболеваний у пациентов с ревматоидным артритом, получающих биологические препараты, поскольку признаки или симптомы острого воспаления могут быть стерты, в связи с подавлением реакции острой фазы. Пациентов необходимо проинструктировать о немедленном обращении к врачу при любых симптомах, свидетельствующих о появлении инфекции, с целью своевременной диагностики и назначения необходимого лечения. Не следует проводить иммунизацию живыми и живыми ослабленными вакцинами одновременно с терапией Актемрой ® , поскольку безопасность подобного сочетания не установлена. Отсутствуют данные о вторичной передаче инфекции от пациентов, получающих живые вакцины, к пациентам, получающим тоцилизумаб. При введении препарата в ряде случаев наблюдаются инфузионные реакции (отдельные явления, возникающие во время инфузии или в течение 24 ч после). Во время инфузии наблюдались главным образом эпизоды повышения АД, а в течение 24 ч – кожные реакции (сыпь, крапивница). Эти эффекты не приводили к ограничению возможности проведения терапии. Во время второй–пятой инфузии Актемры ® наблюдались анафилактические реакции и серьезные реакции гиперчувствительности (у 0.3% пациентов). Необходимые для терапии анафилактических реакций препараты должны быть доступны для немедленного использования во время применения Актемры ® . Следует проявлять осторожность у пациентов с активным заболеванием печени или печеночной недостаточностью, поскольку терапия Актемрой ® , особенно одновременно с метотрексатом, может быть ассоциирована с повышением активности печеночных трансаминаз. Транзиторное повышение активности АЛТ/АСТ более чем в 3 раза относительно ВГН наблюдалось у 2.1% пациентов, получавших тоцилизумаб 8 мг/кг, и у 6.5 % пациентов, получавших тоцилизумаб 8 мг/кг в комбинации с БПВП. Добавление потенциально гепатотоксичных препаратов (метотрексат) к тоцилизумабу приводило к увеличению частоты повышения активности ферментов. Повышение активности АЛТ/АСТ более чем в 5 раз относительно ВГН наблюдалось у 0.7% пациентов, получавших тоцилизумаб в качестве монотерапии, и у 1.4% пациентов, получавших тоцилизумаб в комбинации с БПВП, при этом большинство пациентов прекратило курс лечения. Данные изменения не были связаны с клинически значимым повышением уровня прямого билирубина, клиническими признаками гепатита или печеночной недостаточностью. Следует с осторожностью назначать Актемру ® пациентам с нейтропенией. Снижение числа нейтрофилов ниже 1.0 х 10 9 /мл отмечено у 3.4%, а ниже 0.5 х 10 9 /мл – у 0.3 % пациентов, получавших Актемру ® в дозе 8 мг/кг в комбинации с БПВП, без явной связи с развитием серьезных инфекций. При абсолютном числе нейтрофилов 9 /л лечение Актемрой ® не рекомендуется. Наблюдается повышение показателей липидного обмена (общего холестерина, ЛПВП, ЛПНП, триглицеридов). У большинства пациентов индекс атерогенности не повышался, а повышение уровня общего холестерина эффективно корригировалось гиполипидемическими препаратами. У 1.4% пациентов определялись антитела к тоцилизумабу, 0.2% из которых имели аллергические реакции. У 1% пациентов, у которых появились нейтрализующие антитела, снижения эффективности терапии Актемрой ® в течение всего 96-недельного курса не наблюдалось. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Исходя из механизма действия и профиля безопасности, Актемра ® не обладает таким действием.

    Читайте также:
    Диметилсульфоксид: инструкция по применению, аналоги

    Доступные данные о передозировке Актемры ® ограничены. В одном случае непреднамеренной передозировки препарата в дозе 40 мг/кг у пациента с множественной миеломой нежелательных реакций не отмечено. Не отмечалось также серьезных нежелательных реакций у здоровых добровольцев, которые получали однократно Актемру ® в дозе до 28 мг/кг, хотя наблюдалась нейтропения, влияющая на снижение дозы.

    Одновременное применение препаратов для лечения ревматоидного артрита, таких как метотрексат, хлорохин и его производные, иммунодепрессанты (азатиоприн, лефлуномид), ГКС (преднизолон и производные), фолиевая кислота и ее производные, НПВС (диклофенак, ибупрофен, напроксен, мелоксикам, целекоксиб и другие ингибиторы ЦОГ-2), анальгетики (парацетамол, кодеин и его производные, трамадол), не влияет на фармакокинетику тоцилизумаба. Исследования по изучению комбинированного применения тоцилизумаба с другими биологическими БПВП не проводились. Образование ферментов системы CYP450 подавляется цитокинами, стимулирующими хроническое воспаление. Поэтому ожидается, что любой препарат, обладающий выраженным противовоспалительным эффектом, такой как тоцилизумаб, может нормализовать активность ферментов CYP450. Это имеет клиническую значимость для субстратов CYP450 с узким терапевтическим индексом, для которых дозы подбираются индивидуально. В начале курса терапии Актемрой ® у пациентов, получающих подобные лекарственные средства, следует проводить тщательный мониторинг терапевтического действия (например, для варфарина) или концентрации препарата (например, для циклоспорина) и, при необходимости, подбирать дозу индивидуально.

    Актемра

    F. Hoffmann-La Roche [Ф. Хоффманн-Ля Рош]

    F. Hoffmann-La Roche [Ф. Хоффманн-Ля Рош]

    Товары из категории – Иммунодепрессанты

    Novartis Pharma [Новартис Фарма]

    EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

    Инструкция по применению

    Немного фактов

    Под воздействием различных факторов иммунная система может проявлять чрезмерную активность. В таких случаях в организме вырабатываются антитела, направленные против собственных клеток. Данных механизм лежит в основе развития различных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Самые распространенные патологии аутоиммунного характера – ревматоидный артрит и системный ювенильный идиопатический артрит. Утренняя скованность, боли в суставах и другие проявления значительно ухудшают качество жизни пациентов. Применение лекарственного средства Актемра позволяет прервать патогенез заболевания и его дальнейшее развитие. Активный компонент представляет собой иммуносупрессант, подавляющий действие провоспалительных цитокинов. Препарат разработан с помощью генной инженерии и современных ДНК-технологий.

    Фармакологический эффект

    Тоцилизумаб – действующее вещество препарата Актемра, которое относится к иммуноглобулинам класса G. Его действие направлено против рецепторов интерлейкина-6. Интерлейкин-6 относится к цитокинам, участвующим в процессах воспаления. Вырабатывается клетками иммунной системы. Он стимулирует выработку иммуноглобулинов, активирует Т-клетки. Способен усиливать секрецию белков острой фазы и стимулировать кроветворение. Играет ведущую роль в развитии ревматоидного артрита и других воспалительных повреждений суставов. Исследования показали, что при приеме препарата у лиц, страдающих ревматоидным артритом, тормозится развитие заболевания и на рентгенологических снимках не выявляются деструкции в суставах. Также значительно возросли показатели качества жизни больных и уменьшились клинические проявления. При системном ювенильном идиопатическом артрите препарат устраняет болевой синдром и гипертермию. Прием средства позволяет снизить и, в некоторых случаях, отменить использование глюкокортикостероидов, что избавляет пациента от их побочных реакций. Фармакокинетика препарата не изменяется с течением времени. Максимальная концентрация (Cmax) напрямую зависит от дозы введенного вещества. В выведении задействованы линейный и нелинейный пути клиренса, время полувыведения также зависит от концентрации препарата. На основании исследований существует утверждение, что пол и возраст не влияют на фармакокинетику лекарственного средства.

    Читайте также:
    Артрозилен: гель, таблетки, спрей, уколы, мазь, аэрозоль

    Состав препарата

    В состав препарата Актемра входит активный компонент – тоцилизумаб. К вспомогательным веществам относятся натрия гидрофосфат, сахароза, вода для инъекций. Форма выпуска: стеклянные флаконы, содержащие концентрат для раствора.

    Показания к использованию

    Применение показано при различных формах ревматоидного артрита, включая резистентные к другим препаратам клинические случаи. Препарат эффективен при системном ювенильном идиопатическом артрите, назначается детям с двух лет. Вместе с метотрексатом Актемра входит в состав комплексного лечения периартикулярного ювенильного идиопатического артрита.

    Побочные эффекты

    В связи с воздействием препарата на иммунную систему при нарушении рекомендаций могут возникнуть осложнения. Наиболее часто встречаются инфекции верхних дыхательных путей и флегмоны различной локализации. О нарушении работы желудочно-кишечного тракта свидетельствуют проявления стоматита, гастритов, реже – язвенных поражений. В гемодинамических показателях определяется лейкопения и нейтропения. Также возможно развитие артериальной гипертензии, реакций гиперчувствительности и периферических отеков. К противопоказанию относится индивидуальная непереносимость компонентов препарата и наличие активного инфекционного процесса в организме.

    Беременность и лактация

    Рекомендуется применять меры контрацепции женщинам репродуктивного возраста во время терапии и спустя 3 месяца после ее окончания. Лабораторные опыты на животных выявили эмбриотоксичность препарата, он влияет на развитие плода и приводит к выкидышу. Во время вынашивания ребенка рекомендуется отказаться от приема лекарственного средства. Нет данных о способности тоцилизумаба проникать в грудное молоко, при приеме в период лактации следует помнить о существующих рисках.

    Инструкция по применению

    Лечение препаратом Актемра должен проводить квалифицированный специалист, обладающий необходимым опытом. При ревматоидном артрите средство назначают в дозе 8 мг/кг. Вводится раз в 4 недели внутривенно капельно. Приготовление раствора должно проходить с соблюдением правил асептики. В качестве растворителя применяют раствор натрия хлорида. В терапии системного ювенильного идиопатического артрита, согласно инструкции, дозировка составляет 12 мг/кг. Инфузии проводят внутривенно капельно раз в две недели.

    Особенности приема

    Препарат Актемра подавляет работу иммунной системы, поэтому его необходимо с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе хронические инфекции. При наличии активного инфекционного процесса препарат противопоказан. При развитии инфекции во время терапии прием медикамента до момента ее устранения прекращается. Необходимо тщательно следить за состоянием пациента для своевременного выявления осложнений. Перед началом терапии пациентов обследуют на наличие туберкулезной инфекции. При положительном результате предварительно назначают курс противотуберкулезных средств. Больным, имеющим в анамнезе язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и дивертикулит, необходим тщательный контроль. Выявлены случаи перфорации во время терапии и существует риск развития кровотечения. Возможно развитие реакций гиперчувствительности при инфузионной терапии, поэтому у медперсонала должен быть доступ к средствам экстренной медицинской помощи.

    Совместимость с алкоголем

    Рекомендуется на время проведения терапии отказаться от употребления спиртных напитков. Алкоголь, в связи со своей токсичностью для организма, может усугубить течение побочных реакций.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Исследования показали, что нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды и метотрексат не влияют на фармакокинетику препарата. Тоцилизумаб снижает эффективность средств, для метаболизма которых необходим CYP450, для достижения терапевтического эффекта необходимо повысить их дозы. К таким препаратам относятся блокаторы кальциевых каналов, варфарин, циклоспорин.

    Передозировка

    Данных о случаях передозировки лекарственным средством Актемра недостаточно. Соблюдение инструкции позволяет снизить вероятность развития нежелательных последствий. При нарушении состояния необходимо обратиться к врачу.

    Похожие препараты

    Существует ряд аналогов, имеющих сходный терапевтический эффект. Иларис – препарат, являющийся ингибитором интерлейкина. Эффективен при системном ювенильном идиопатическом артрите и подагрическом артрите. Симулект содержит в основе моноклональные антитело, направленное против интелейкина-2. Используется преимущественно в трансплантологии. Препарат Стелара применяется при псориатическом артрите и других формах псориаза, воздействием на патогенез способен останавливать прогрессирование заболеваний.

    Условия продажи

    Для приобретения лекарственного средства Актемра необходимо наличие соответствующего рецепта от лечащего доктора.

    Отзывы пациентов и врачей

    Препарат имеет широкое применение при лечении ревматоидного артрита. Врачи выбирают средство, поскольку оно позволяет исключить прием глюкокортикостероидов, обладающих рядом побочных реакций. Отзывы пациентов свидетельствуют о хорошей переносимости препарата при правильно подобранной дозировке. Также они отмечают улучшение состояния вскоре после начала терапии.

    Правила хранения

    Лекарственное средство необходимо хранить в оригинальной упаковке, вдали от источников света и влаги, температурный режим должен составлять 2-8 градусов по Цельсию. Запрещается замораживать. Ограничить доступ к средству маленьких детей. Медикамент пригоден к использованию на протяжении 30 месяцев от даты производства, указанной на упаковке. По истечению термина годности не употреблять.

    Актемра

    Актемра, инструкция по применению

    Назначается для борьбы с артритом.

    Читайте также:
    Электрофорез с Карипазимом: инструкция по применению, отзывы

    Производитель

    Концентрат для приготовления раствора производит японская компания «Chugai Pharma Manufacturing Co. Ltd.».

    Раствор производит немецкая фирма «Vetter Pharma-Fertigung, GmbH & Co.KG».

    Владеет регистрационным удостоверением организация «F.Hoffmann-La Roche, Ltd.» (Швейцария).

    Упаковкой концентрата занимается ОАО «Фармстандарт-УфаВита» (Россия).

    Страна происхождения

    Актемра производится в Японии и Германии.

    Группа препаратов

    Относится к группе иммунодепрессантов. Присвоен код АТХ: L04AC07.

    Действующее вещество

    Главным компонентом является тоцилизумаб.

    Формы выпуска

    Средство выпускается в следующих формах:

    • концентрат для приготовления раствора для инфузий;
    • раствор для подкожного введения.

    Упаковка

    По 4 мл концентрата во флаконе из бесцветного стекла. 1 или 4 флакона в картонной пачке.

    По 0,9 мл в шприц-тюбике. По 1 или 4 шприц-тюбике в пачке из картона.

    Дополнительно в каждую пачку вложена инструкция по использованию на государственном и русском языках.

    Состав

    1 мл концентрата содержит 20 мг тоцилизумаба. В 1 флаконе 80 мг.

    Дополнительные компоненты в составе: полисорбат 80, сахароза, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.

    1 шприц-тюбик содержит 162 миллиграмма тоцилизумаба.

    Дополнительные вещества в составе: полисорбат 80, L-аргинин, L-аргинина гидрохлорид, L-метионин, L-гистидин, L-гистидина гидрохлорида моногидрат, вода для инъекций.

    Дозировка

    Вводят в количестве 8 мг/кг на протяжении минимум 1 ч, 1 раз в 4 недели. Не следует превышать дозировку в 800 мг на одну процедуру с массой тела больше 100 кг.

    Назначают 162 мг 1 раз в неделю. Средство может использоваться как в монотерапии, так и в составе комбинированного лечения с метотрексатом или другими БПВП.

    При переходе с внутривенного на подкожный метод введения средства первую инъекцию осуществляют вместо следующей запланированной инфузии под наблюдением квалифицированного медицинского сотрудника. Клиническая эффективность при п/к применении сопоставима с в/в инъекцией.

    Следует рассмотреть вопрос о самостоятельном введении лекарственного средства пациентом в домашних условиях. При появлении симптомов значительной аллергии может понадобиться врачебная помощь. Рекомендуется сообщить пациенту о необходимости информировать врача о развивающихся симптомах аллергии до осуществления следующего введения.

    Не нужно корректировать дозу для лиц старше 65 лет.

    Нет необходимости изменять дозировку при легкой почечной недостаточности. Опыт использования при умеренной и тяжелой почечной недостаточности ограничен.

    Не проводилось исследований касательно безопасности применения у детей и при нарушении функции печени.

    Показания к применению

    Показанием является ревматоидный артрит со средней или высокой степенью активности у взрослых как в форме монотерапии, так и в сочетании с метотрексатом или другими БПВП, в том числе для торможения рентгенологически установленного разрушения суставов.

    Передозировка

    Нет достаточно информации о случаях передозировки. При непреднамеренной передозировке в количестве 40 мг/кг у больного с множественной миеломой отрицательных реакций не зафиксировано. Также не выявлено значительных негативных реакций у здоровых добровольцев, получавших однократно препарат Актемра в дозировке до 28 мг/кг, хотя зафиксирована нейтропения, которая влияет на уменьшение дозы.

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам;
    • активные инфекционные болезни;
    • период беременности и грудного вскармливания.

    С осторожностью: рецидивирующие инфекционные заболевания в анамнезе; сопутствующие болезни, предрасполагающие к возникновению инфекций; нейтропения; активное заболевание печени или печеночная недостаточность.

    Побочные действия

    Инфекционные болезни: инфекции верхних дыхательных путей, дивертикулит, флегмона, инфекции, спровоцированные Herpes zoster и Herpes simplex 1.

    Система пищеварения: язвы полости рта, гастрит, стоматит.

    Кожные покровы: крапивница, сыпь, зуд.

    Нервная система: головокружение, боль в голове.

    ССС: увеличение артериального давления.

    Прочие побочные эффекты: реакции повышенной чувствительности.

    Лабораторные показатели: нейтропения, лейкопения, увеличение активности печеночных трансаминаз, гиперхолестеринемия, повышение общего билирубина, гипертриглицеридемия.

    Способ применения

    Раствор предназначен для внутривенного введения.

    Концентрат вводится подкожно с применением одноразового шприц-тюбика или автоинжектора.

    Первое введение должно происходить под врачебным наблюдением. Следует каждый раз изменять область введения. Не следует вводить медикамент в месте родинок, шрамов, высокочувствительной кожи, покраснения, уплотнения кожного покрова, гематом.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Нет достаточного описания безопасности и эффективности в период беременности. В ходе исследования у обезьян не выявлено дисморфогенетического потенциала средства Актемра. При больших дозировках возникал повышенный риск спонтанного выкидыша или эмбриофетальной гибели. Влияние данного действия на людей не установлено.

    Нет сведений о проникновении вещества в грудное молоко. Несмотря на выделение эндогенных IgG в молоко, системное всасывание лекарства при лактации маловероятно из-за быстрой протеолитической деградации этих белков в пищеварительной системе.

    Фармакологическое действие

    Препарат относится к иммунодепрессантам. Тоцилизумаб является рекомбинатным гуманизированным моноклональным антителом к человеческому рецептору ИЛ-6, входящего в подкласс иммуноглобулинов IgG1. Связывается селективно и способствует подавлению растворимых и мембранных рецепторов интерлейкина-6. ИЛ-6 — многофункциональный цитокин, секретирующийся разными типами клеток, принимает участие в паракринной регуляции, системных патологических и физиологических процессах (например, стимуляция гемопоэза, секреции белков острой фазы в печени и Ig, активация Т-клеток). ИЛ-6 участвует в патогенезе болезней, включая воспаления, остеопороз и новообразования.

    Читайте также:
    Пироксикам - инструкция по применению. Формы выпуска, аналоги и цены

    Следует принимать во внимание вероятность негативного действия тоцилизумаба на противоопухолевую и противоинфекционную защиту организма. Не установлено влияние ИЛ-6 на развитие опухолей.

    Клинические исследования свидетельствуют об эффективности активного вещества в отношении снижения субъективных и объективных симптомов артрита. Положительный ответ наблюдался в течение 2 недель, усиливался в будущем и длился более 3 лет.

    Спустя 2 года курса у 14% больных отмечался значимый клинический эффект.

    Синонимы

    На данный момент нет аналогов препарата Актемра.

    Фармакокинетика

    При ревматоидном артрите Cmax составляет примерно 183 мкг/мл. Коэффициенты кумуляции для AUC и Cmax низкие — 1,22 и 1,06. Параметры AUC, Cmin и Cmax повышаются при увеличении массы тела. Vd в центральной камере — 3,5 л. Т1/2 занимает до 13 суток.

    После в/в инфузии выведение занимает два этапа. На общий клиренс влияет концентрация. Он представляет собой сумму линейного и нелинейного клиренса.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Так как экспрессия печеночных изоферментов CYP450 угнетается под влиянием цитокинов, экспрессия данных изоферментов может нарушаться.

    Анализы in vitro, осуществленные на культуре гепатоцитов человека, показали, что ИЛ-6 приводит к уменьшению экспрессии изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2 и CYP3A4. Использование Актемры способствует нормализации экспрессии изоферментов.

    Действие препарата на изоферменты CYP обладает клиническим значением для медикаментов, которые являются субстратами CYP450, с небольшим терапевтическим индексом и для которых дозировка определяется индивидуально.

    При ревматоидном артрите уровень симвастатина спустя 1 неделю после однократного введения уменьшался на 57%, то есть был несколько выше или оставался таким же, как у здоровых добровольцев.

    При начале или завершении лечения нужно наблюдать за больными, получающими лекарства согласно индивидуальному режиму дозирования, метаболизм которых происходит под воздействием изоферментов CYP450 3A4, 2C9, 1A2. Чтобы добиться терапевтического действия, вероятно, понадобится увеличение их дозы. Принимая во внимание долгий Т1/2, его влияние на активность изоферментов CYP450 может длиться на протяжении нескольких недель после отмены введения.

    Лекарственная форма

    Раствор представляет собой прозрачную или опалесцирующую жидкость без цвета или светло-желтого цвета.

    Условия хранения

    Необходимо соблюдать данные требования:

    • хранить в недоступном для детей месте. Не допускать попадания солнечных лучей;
    • температура должна составлять 2-8 оС. Не подвергать замораживанию.

    Срок годности

    2 года 6 месяцев. Не применять по истечении срока годности, который указан на упаковке!

    Особые условия

    Противопоказано начинать курс при активной инфекции. Если развилась серьезная инфекция, следует отменить терапию до ее устранения. С осторожностью назначать при рецидивирующих инфекциях в анамнезе, а также при сопутствующих заболеваниях, которые предрасполагают к возникновению инфекций.

    Необходимо соблюдать осторожность для обнаружения серьезных инфекций у лиц с ревматоидным артритом средней и высокой активности или у больных с ЮИА, которые получают биологические лекарства, так как симптомы острого воспаления могут быть скрыты из-за подавления реакции острой фазы.

    С осторожностью прописывать больным с язвой желудочно-кишечного тракта или дивертикулитом в анамнезе. Если имеются признаки, которые, возможно, указывают на осложненный дивертикулит, необходимо незамедлительно обследовать пациента для выявления перфорации ЖКТ.

    До начала курса необходимо осуществить предварительное обследование на наличие латентного туберкулеза. При подтверждении диагноза назначают стандартную антимикобактериальную терапию перед использованием тоцилизумаба.

    Не следует назначать иммунизацию живыми и живыми ослабленными вакцинами совместно с тоцилизумабом, так как безопасность данной комбинации не установлена. Нет информации о вторичной передаче инфекции от лиц, которые получают живые вакцины, к пациентам, которым прописали Актемру.

    В постмаркетинговом периоде значительные проявлении гиперчувствительности и анафилаксии, в том числе в некоторых случаях с летальным исходом, происходили у пациентов, получавших разные дозировки, вне зависимости от наличия сопутствующего лечения ревматоидного артрита, премедикации или реакций повышенной чувствительности в анамнезе. Такие эффекты развивались уже в течение первой инфузии.

    При появлении анафилактической реакции или другом значительном проявлении гиперчувствительности курс нужно немедленно прервать и не возобновлять в будущем.

    Тоцилизумаб, особенно в сочетании с метотрексатом, может приводить к увеличению активности печеночных трансаминаз, поэтому нужно соблюдать осторожность при активном заболевании печени или печеночной недостаточности.

    У больных с ревматоидным артритом, которым назначены биологические медикаменты, зафиксированы случаи реактивации вирусного заболевания (к примеру, вирусного гепатита В).

    Синдром активации макрофагов угрожает жизни и может возникать у лиц с ЮИА. Не проводилось клинических исследований касательно безопасности и эффективности лекарства во время развития синдрома активации макрофагов.

    На протяжении терапии нужно осуществлять регулярный контроль числа нейтрофилов и тромбоцитов в периферической крови, активность печеночных трансаминаз и своевременно корректировать дозировку.

    Не следует прописывать лекарство при значениях АЛТ или АСТ в 5 раз больше ВГН.

    Читайте также:
    Мукосат: формы выпуска, способ применения, аналоги

    При увеличении показателей липидного обмена во время инъекции нужно руководствоваться национальными рекомендациями по лечению гиперлипидемии.

    На время курса следует воздержаться от управления транспортом и другими потенциально опасными механизмами.

    Актемра 200 мг/10 мл 10 мл конц. д/р-ра д/инф.

    РГУ «Комитет медицинского и фармацевтического контроля

    Инструкция по медицинскому применению

    лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма, дозировка

    Концентрат для приготовления инфузионного раствора 80 мг/4 мл, 200 мг/10 мл

    Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты.

    Иммунодепрессанты. Ингибиторы интерлейкина. Тоцилизумаб.

    Код АТХ L04AC07

    Показания к применению

    Препарат Актемра в комбинации с метотрексатом (МТ) показан для лечения:

    – активного прогрессирующего ревматоидного артрита (РА) высокой степени активности у взрослых пациентов, ранее не получавших терапию МТ,

    – ревматоидного артрита (РА) средней или высокой степени активности у взрослых пациентов, с недостаточным клиническим ответом на предыдущую терапию болезнь-модифицирующими антиревматическими препаратами (БМАРП) или непереносимостью одного или более БМАРП или антагонистов фактора некроза опухоли (ФНО).

    Препарат Актемра может назначаться в качестве монотерапии в случае непереносимости метотрексата или в случаях, когда назначение метотрексата не показано.

    Доказана эффективность комбинированной терапии препаратом Актемра и метотрексатом в предотвращении прогрессирования рентгенологически подтвержденной деструкции суставов и улучшении функционального статуса пациентов.

    Препарат Актемра показан для лечения активной формы системного ювенильного идиопатического артрита (сЮИА) у пациентов в возрасте от 2 лет и старше с недостаточным клиническим ответом на предыдущую терапию нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) и системными кортикостероидами. Препарат Актемра может назначаться в качестве монотерапии (в случае непереносимости или невозможности дальнейшего лечения метотрексатом) или в комбинации с метотрексатом.

    Препарат Актемра в комбинации с метотрексатом (МТ) показан для лечения ювенильного идиопатического полиартрита (при положительном или отрицательном результате анализа на наличие ревматоидного фактора, а также при распространенном олигоартрите) (пЮИА) у пациентов в возрасте от 2 лет и старше, имевших недостаточный клинический ответ на предыдущую терапию метотрексатом. Препарат Актемра может назначаться в качестве монотерапии при непереносимости или невозможности дальнейшего лечения метотрексатом.

    Препарат Актемра показан для лечения тяжелого или жизнеугрожающего синдрома высвобождения цитокинов (СВЦ), индуцированного T-клетками с химерными антигенными рецепторами (CAR-ХАР), у взрослых и детей в возрасте от 2 лет и старше.

    Перечень сведений, необходимых до начала применения

    – повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

    – острые инфекционные заболевания и хронические инфекции в стадии обострения

    Необходимые меры предосторожности при применении

    У пациентов, получающих иммуносупрессанты (в т. ч. препарат Актемра) наблюдались серьезные случаи развития инфекционных заболеваний, в некоторых случаях с летальным исходом. Не следует начинать лечение препаратом при активном инфекционном процессе. При развитии тяжелой формы инфекционного заболевания лечение препаратом Актемра следует прекратить до момента его излечения. Важно немедленно обратиться к врачу при любых симптомах инфекционного заболевания для своевременной оценки состояния и назначения соответствующего лечения.

    До назначения препарата Актемра, как и при назначении других биологических препаратов для лечения РА, сЮИА или пЮИА, следует провести предварительное обследование для выявления латентной формы туберкулеза. При выявлении латентной формы туберкулеза перед началом лечения препаратом следует провести стандартный курс противотуберкулезной терапии.

    В случае появления во время или после терапии тоцилизумабом признаков/симптомов, характерных для туберкулеза (непрекращающийся кашель, потеря веса, субфебрильная лихорадка) необходимо обратиться к врачу.

    Реактивация вирусных инфекций

    У пациентов с РА, получавших терапию биологическими препаратами, наблюдались случаи реактивации вирусной инфекции (например, вирусного гепатита В).

    У пациентов с РА, получавших препарат Актемра, сообщалось о нечастых случаях осложнения дивертикулита в виде прободной грыжи. Пациенты с признаками, возможно указывающими на осложненный дивертикулит (боль в животе, кровотечение и/или необъяснимые изменения стула и лихорадка), должны быть немедленно обследованы с целью раннего выявления дивертикулита, возможно связанного с желудочно-кишечной перфорацией.

    Сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности, связанными с инфузией препарата Актемра. Подобные реакции могут быть более тяжелыми и представляющими угрозу жизни у пациентов с реакциями гиперчувствительности во время предыдущих инфузий, несмотря на проведенную премедикацию стероидами и антигистаминными препаратами.

    Активное заболевание печени и печеночная недостаточность

    Терапия препаратом Актемра, особенно одновременно с метотрексатом, может быть ассоциирована с повышением активности печеночных трансаминаз.

    В период лечения препаратом Актемра часто сообщалось о случаях транзиторного или периодического повышения активности печеночных трансаминаз легкой или умеренной степени. Частота подобных случаев была выше при совместном применении с препаратами с потенциальным гепатотоксическим действием (например, с метотрексатом).

    В период лечения препаратом Актемра сообщалось о случаях тяжелого лекарственного поражения печени, в том числе острой печеночной недостаточности, гепатите и желтухе. Тяжелые случаи лекарственного поражения печени наблюдались в срок от 2 недель до более 5 лет от начала лечения препаратом Актемра. Сообщалось о случаях печеночной недостаточности, потребовавшей трансплантации органа. Следует незамедлительно обратиться к врачу в случае появления признаком и симптомов нарушения функции печени.

    Читайте также:
    Купренил - инструкция по применению, лечение Купренилом при склеродермии

    Применение тоцилизумаба (8 мг/кг) в комбинации с метотрексатом может приводить к снижению числа нейтрофилов и тромбоцитов. У пациентов, ранее получавших терапию антагонистами ФНО, существует повышенный риск развития нейтропении.

    Показатели липидного обмена

    У пациентов, получавших тоцилизумаб, наблюдалось повышение показателей липидного обмена: общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), триглицеридов.

    Следует проявлять бдительность в отношении симптомов, потенциально указывающих на возможное развитие демиелинизирующих заболеваний центральной нервной системы.

    Риск злокачественного новообразования повышается у пациентов с РА. Иммуномодулирующие лекарственные препараты могут повышать риск развития злокачественного новообразования.

    Не следует проводить иммунизацию живыми и живыми ослабленными вакцинами одновременно с терапией тоцилизумабом, поскольку безопасность подобной комбинации не установлена. Всем пациентам, особенно пациентам с сЮИА и пЮИА, до начала лечения препаратом Актемра, рекомендуется пройти вакцинацию в соответствии с национальным календарем прививок. У пациентов, получающих терапию иммуносупрессивными препаратами, следует соблюдать интервал между иммунизацией живыми вакцинами и началом терапии препаратом в соответствии с действующими рекомендациями по иммунизации.

    Риск сердечно-сосудистых заболеваний

    У пациентов с РА повышен риск развития нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

    Комбинированное применение с антагонистами ФНО

    Данные по совместному применению препарата Актемра и антагонистов ФНО или других биологических препаратов для лечения РА, сЮИА и пЮИА отсутствуют. Применение препарата Актемра вместе с другими биологическими препаратами не рекомендуется.

    Максимальная доза препарата Актемра 1200 мг содержит 1.17 ммоль (или 26.55 мг) натрия. Этот факт должен учитываться у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия. Дозы препарата Актемра ниже 1025 мг содержат менее 1 ммоль (23 мг) натрия, т.е. практически не содержат натрий.

    Применение у детей

    Пациенты с сЮИА

    Синдром активации макрофагов (САМ) является серьезным и опасным для жизни состоянием, которое может развиться у пациентов с сЮИА.

    Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

    Одновременное однократное введение тоцилизумаба в дозе 10 мг/кг и метотрексата в дозе 10-25 мг 1 (один) раз в неделю не оказывало клинически значимого влияния на экспозицию метотрексата.

    Поскольку экспрессия печеночных изоферментов CYP450 подавляется под действием цитокинов (например, ИЛ-6, который стимулирует хроническое воспаление), при проведении терапии средствами, ингибирующими действие цитокинов (например, тоцилизумаб), экспрессия изоферментов CYP450 может быть нарушена.

    Во время беременности или лактации

    Женщины репродуктивного возраста

    Женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции во время терапии препаратом Актемра и в течение 3-х месяцев после ее завершения.

    Безопасность и эффективность применения тоцилизумаба при беременности изучены недостаточно. Потенциальный риск для людей не установлен.

    Не следует применять препарат Актемра во время беременности, за исключением тех случаев, когда имеется обоснованная клиническая необходимость.

    Неизвестно, выводится ли тоцилизумаб с грудным молоком у человека. При принятии решения о продолжении/прерывании кормления грудью или продолжении/отмене терапии тоцилизумабом следует принимать во внимание пользу от грудного вскармливания для ребенка и пользу от продолжения терапии для матери.

    Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Препарат Актемра оказывает незначительное влияние на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

    Рекомендации по применению

    Рекомендуемая доза составляет 8 мг/кг массы тела один раз в четыре недели.

    Пациентам с массой тела более 100 кг применение дозе выше 800 мг на одну инфузию не рекомендуется.

    Синдром высвобождения цитокинов (СВЦ) (взрослые и дети)

    Рекомендуемая для лечения СВЦ доза препарата, вводимая в виде внутривенной инфузии продолжительностью 60 минут, составляет 8 мг/кг у пациентов с массой тела ≥30 кг или 12 мг/кг у пациентов с массой тела менее 30 кг. Препарат Актемра может назначаться в монотерапии или в комбинации с кортикостероидами.

    При отсутствии клинического улучшения после введения первой дозы возможно введение до 3-х дополнительных доз препарата Актемра. Интервал между последовательными введениями доз должен составлять не менее 8 часов. Введение доз, превышающих 800 мг на инфузию, пациентам с СВЦ не рекомендуется.

    У пациентов с тяжелым или представляющим угрозу для жизни СВЦ, ввиду основного злокачественного новообразования, предшествующей лимфодеплецирующей химиотерапии или СВЦ, часто наблюдается цитопения или повышение активности АЛТ или АСТ.

    Особые группы пациентов

    Пациенты с сЮИА

    Рекомендованная доза для пациентов в возрасте старше 2 лет весом от 30 кг и выше составляет 8 мг/кг один раз в 2 недели, а для пациентов весом менее 30 кг – 12 мг/кг один раз в 2 недели. Дозу необходимо рассчитывать перед каждым введением препарата исходя из массы тела пациента. Коррекция дозы возможна только в случае стойкого изменения массы тела пациента.

    Читайте также:
    Листенон: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

    Пациенты с пЮИА

    Рекомендованная доза для пациентов в возрасте старше 2 лет весом от 30 кг и выше составляет 8 мг/кг один раз в 4 недели, а для пациентов весом менее 30 кг – 10 мг/кг один раз в 4 недели. Дозу необходимо рассчитывать перед каждым введением препарата исходя из массы тела пациента. Коррекция дозы возможна только в случае стойкого изменения массы тела пациента.

    Коррекция дозы для пациентов 65 лет и старше не требуется.

    Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется.

    Безопасность и эффективность препарата Актемра у пациентов с печеночной недостаточностью не изучались.

    Метод и путь введения

    Пациентам с РА, сЮИА, пЮИА и СВЦ препарат Актемра после разведения вводится в виде внутривенной инфузии продолжительностью 60 минут.

    Пациенты с РА, сЮИА, пЮИА и СВЦ с массой тела ≥30 кг

    Препарат Актемра разводят с соблюдением мер асептики в стерильном апирогенном растворе хлорида натрия (0.9%, 9 мг/мл) для инъекций до объема 100 мл.

    Пациенты с сЮИА, пЮИА и СВЦ с массой тела

    Препарат Актемра разводят в асептических условиях в стерильном апирогенном растворе хлорида натрия (0.9%, 9 мг/мл) для инъекций до объема 50 мл.

    Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

    Доступные данные о передозировке препаратом Актемра ограничены. В одном случае непреднамеренной передозировки препарата в дозе 40 мг/кг у пациента с множественной миеломой нежелательных реакций не отмечено.

    Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

    – инфекции верхних дыхательных путей

    – целлюлит, пневмония, инфекции ротовой полости, вызванные Herpes simplex , Herpes zoster

    – боль в животе, язвенный стоматит, гастрит

    – сыпь, зуд, крапивница

    – головная боль, головокружение

    – повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение массы тела, повышение уровня общего билирубина

    – лейкопения, нейтропения, гипофибриногенемия

    – периферический отек, реакции гиперчувствительности

    – стоматит, язва желудка

    – реакции анафилаксии (с летальным исходом)

    – лекарственное поражение печени, гепатит, желтуха

    При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов ТОО «Рош Казахстан»

    050020, г. Алматы, ул. Луганского, 137

    Тел.: +7 (727) 321 24 24

    РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

    Состав лекарственного препарата

    Один флакон содержит

    активное вещество – тоцилизумаб, 80 мг или 200 мг

    Вспомогательные вещества: сахароза, полисорбат 80, динатрия фосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.

    Описание внешнего вида, запаха, вкуса

    Прозрачная или опалесцирующая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета

    Форма выпуска и упаковка

    Препарат помещают во флаконы из бесцветного нейтрального стекла типа 1 вместимостью 10 мл (для дозировки 80мг/4мл) или 20 мл (для дозировки 200мг/10мл), укупоренные пробками из бутилкаучука с покрытием из фтористого полимера и алюминиевыми колпачками с пластиковыми крышками «flip-off».

    По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона. С целью контроля первого вскрытия на пачку наносится защитная голографическая наклейка.

    Не применять по истечении срока годности!

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Условия отпуска из аптек

    Сведения о производителе

    Чугай Фарма Мануфактуринг Ко. Лтд., Уцуномия-Сити, Япония

    16-3, Kiyohara Kogyodanchi , Utsunomiya city , Tochigi , Japan

    Тел.: + 41 61 688 11 11, факс:+ 41 61 691 93 91, e-mail: info@roche.com

    Держатель регистрационного удостоверения

    Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария

    Grenzacherstrasse 124, Basel 4070 Switzerland

    Тел.: + 41 61 688 11 11

    Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственная ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

    Актемра : инструкция по применению

    Состав

    1 мл препарата содержит:
    активное вещество: тоцилизумаб — 20 мг;
    вспомогательные вещества: полисорбат 80 — 0.5 мг, сахароза — 50.0 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат — q.s., натрия дигидрофосфата дигидрат — q.s., вода для инъекций — q.s.

    Описание

    Прозрачная или опалесцирующая бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа

    Механизм действия
    Тоцилизумаб — рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело к человеческому рецептору интерлейкина-6 (ИЛ-6) из подкласса иммуноглобулинов IgG1. Тоцилизумаб селективно связывается и подавляет как растворимые, так и мембранные рецепторы ИЛ-6 (sIL-6R и mIL-6R). ИЛ-6 является многофункциональным цитокином, вырабатываемым различными типами клеток, и участвует в паракринной регуляции, системных физио-логических и патологических процессах, таких как стимуляция секреции Ig, активация Т-клеток, стимуляция выработки белков острой фазы в печени и стимуляция гемопоэза. ИЛ-6 вовлечен в патогенез различных заболеваний, в том числе воспалительных заболеваний, остеопороза и новообразований.
    Нельзя исключить вероятность отрицательного воздействия тоцилизумаба на противоопухолевую и противоинфекционную защиту организма. Не известна роль ингибирования рецептора ИЛ-6 в развитии опухолей.
    Клиническая эффективность при ревматоидном артрите (РА)
    Эффективность тоцилизумаба (как в монотерапии, так и в комбинации с метотрексатом (МТ) или базисными противовоспалительными препаратами (БПВП)) в отношении уменьшения субъективных и объективных признаков ревматоидного артрита оценивалась в 5 рандомизированных, двойных слепых, многоцентровых клинических исследованиях. Во всех исследованиях через 6 месяцев ответы АКР 20, 50 и 70 (по критериям Американской Коллегии Ревматологов, АКР) отмечались чаще при терапии тоцилизумабом в дозе 8 мг/кг, чем при терапии БПВП. Эффективность не зависела от наличия или отсутствия ревматоидного фактора, возраста, пола, расовой принадлежности, числа предшествующих курсов лечения или стадии заболевания. Ответ на терапию возникал быстро (уже на второй неделе), в дальнейшем усиливался и сохранялся более 3 лет в продолжающихся открытых расширенных исследованиях.
    У пациентов, получавших тоцилизумаб в дозе 8 мг/кг, существенно снижался индекс активности заболевания по шкале DAS28 по сравнению с пациентами, получавшими плацебо + БПВП. Число пациентов, достигших клинической ремиссии (DAS28

    Читайте также:
    Перечень лекарств, которые помогают в лечении остеохондроза

    Показания

    Ревматоидный артрит
    Ревматоидный артрит со средней или высокой степенью активности у взрослых как в виде монотерапии, так и в комбинации с метотрексатом (MT) и/или с другими базисными противовоспалительными препаратами (БПВП), в том числе для торможения рентгенологически доказанной деструкции суставов.
    Системный ювенильный идиопатический артрит
    Активный системный ювенильный идиопатический артрит у пациентов в возрасте 2 лет и старше как в виде монотерапии, так и в комбинации с МТ.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к тоцилизумабу, любому компоненту препарата; активные инфекционные заболевания (в т.ч. туберкулез).

    Способ применения и дозировка

    Ревматоидный артрит
    Внутривенно капельно в дозе 8 мг/кг в течение, как минимум, 1 ч 1 раз в четыре недели.
    Актемра® разводится врачом или медицинской сестрой до 100 мл стерильным 0.9% раствором натрия хлорида в асептических условиях.
    Не рекомендуется увеличение дозы свыше 800 мг на одну инфузию пациентам с массой тела выше 100 кг (см. раздел «Фармакологическое действие», подраздел «Фармакокинетика»).
    Приготовление раствора
    1. Рассчитать количество препарата, необходимое для введения пациенту (из расчета 0.4 мл на 1 кг массы тела (0.4 мл/кг)).
    2. Из инфузионного флакона (пакета), содержащего 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида (раствор должен быть стерильным и апирогенным), в асептических условиях отобрать одноразовым стерильным шприцем количество 0.9% раствора натрия хлорида, равное рассчитанному для введения количеству препарата Актемра®.
    3. Другим одноразовым стерильным шприцем в асептических условиях из флакона с препаратом Актемра® отобрать рассчитанное количество препарата и ввести его в инфузионный флакон (пакет) с 0.9% раствором натрия хлорида; в результате объем приготовленного раствора должен быть равным 100 мл.
    4. Для перемешивания аккуратно перевернуть флакон (пакет) во избежание пенообразования.
    Перед введением необходимо осмотреть приготовленный раствор на предмет отсутствия посторонних частиц или изменения окраски.
    Следует вводить только прозрачный или опалесцирующий бесцветный или светло-желтый раствор без видимых посторонних частиц.
    Рекомендации по коррекции дозы при изменении лабораторных показателей (см. раздел «Меры предосторожности»).
    Повышение активности «печеночных» ферментов:

    Значение показателя Коррекция лечения
    Превышение ВГН* в >1–3 раза При необходимости провести коррекцию дозы одновременно назначаемого БПВП.
    При устойчивом повышении активности трансаминаз в этом диапазоне снизить дозу препарата Актемра® до 4 мг/кг или прервать лечение препаратом до нормализации показателей аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ).
    Возобновить лечение препаратом в дозе 4 мг/кг или 8 мг/кг в соответствии с клинической необходимостью.
    Превышение ВГН в >3–5 раз (подтвержденное при повторном исследовании, см. раздел «Меры предосторожности») Прервать лечение препаратом Актемра® до снижения показателя до уровня менее чем в 3 раза превышающего ВГН; далее следовать рекомендациям для превышения ВГН в >1–3 раза (см. выше).
    Прекратить лечение препаратом Актемра® при устойчивом повышении показателя, превышающем ВГН более чем в 3 раза.
    Превышение ВГН более чем в 5 раз Прекратить лечение препаратом Актемра®.

    ВГН* — верхняя граница нормы

    Низкое абсолютное число нейтрофилов (АЧН):

  • Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: