Алендронат – инструкция по применению, цены, аналоги

Алендронат

Состав

В 1 таблетке содержится 70 мг активного вещества алендроновая кислота, а также вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.

Форма выпуска

Алендронат выпускается в таблетированной лекарственной форме.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активным компонентом выступает алендроновая кислота.

Лекарственный препарат является специфическим негормональным ингибитором костной остеокластической резорбции.

Принцип воздействия медикамента основан на подавлении активности остеокластов.

Основное вещество относится к классу аминобисфосфонатов и является аналогом пирофосфата, под действием которого происходит связывания гидроксиапатита в костной ткани.

Алендронат способствует восстановлению и формированию здоровой костной ткани с естественной гистологической структурой.

Лекарственное средство регулирует фосфорно-кальциевый обмен, увеличивает минеральную плотность костной ткани, усиливает процесс остеогенеза, способствует восстановлению положительного баланса между восстановлением костной ткани и резорбцией.

Показания к применению

Алендронат назначают при остеопорозе у мужчин, при болезни Педжета, при остеопорозе на фоне длительной терапии глюкокортикостероидами.

Лекарственный препарат назначают женщинам в период постменопаузы с целью профилактики переломов позвоночника, бедра и других костей.

Противопоказания

Алендронат не применяется при гипокальциемии, непереносимости основного вещества алендроновой кислоты, при вынашивании беременности, при хронической почечной недостаточности, при грудном вскармливании, при невозможности и неспособности самостоятельно находиться в вертикальном положении или сидеть в течение 30 минут.

Инструкция по применению Алендронатf не содержит сведений об эффективности и безопасности лекарственного средства для детей.

Побочные действия

Имеются следующие побочные эффекты со стороны органов чувств: эписклерит, склерит, увеит.

Со стороны центральной нервной системы: мигрень, выраженные головные боли.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеонекроз нижней челюсти, мышечные судороги, артралгия, миалгия, оссалгия.

Со стороны пищеварительной системы: дисфагия, диарея, запоры, тошнота, кислая отрыжка, диспепсические явления, боли в эпигастрии, эзофагит, гастрит, изъязвления слизистой стенки кишечника, мелена, эрозии пищевода, перфорация язвы на фоне язвенной болезни, изъязвление ротоглотки, стриктура пищевода, кровотечениях из верхних отделов пищеварительной системы.

Возможен аллергический ответ в виде гриппоподобного синдрома, сыпи, эритемы, зуда, ангионевротического отека, крапивницы, токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизации.

Алендронат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Алендронат назначают 1 раз вдень за 2 часа до приема пищи, таблетку необходимо запивать обычной водой, не разжевывая.

Для профилактики остеопороза назначают по 5 мг в день, при остеопорозе в период постменопаузы дозу увеличивают до 10 мг.

При болезни Педжета препарат принимают в течение 6 месяцев по 40 мг в день. Таблетки в оболочке назначают по 70 мг, 1 раз в неделю.

Передозировка

Проявляется гипокальциемией, гипофосфатемией, диареей, гастритом, язвенными поражениями желудка и кишок.

Лечение рекомендуется по симптомам, а также следует пить молоко и антацидные средства.

Взаимодействие

При одновременном приеме антацидов, препаратов кальция отмечается снижение абсорбции.

Рекомендуемый интервал между приемами Алендроната и других медикаментов должен составлять не менее 1 часа из-за риска усиления выраженности побочных эффектов.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Таблетки необходимо запивать только обычной водой, т. к. соки, чай, кофе, минеральная вода и другие напитки отрицательно влияют на абсорбцию препарата.

Прием медикамента сразу после утреннего подъема позволяет уменьшить раздражающее воздействие лекарственного средства на стенки пищевода.

После приема таблетки не рекомендуется принимать горизонтальное положение в течение получаса из-за риска развития эзофагита. Перед началом лечения требуется коррекция гипокальциемии.

Терапию необходимо начинать с соблюдения диеты, богатой солями кальция.

Читайте также:
Артрадол (уколы) - инструкция по применению. Аналоги и цены

Алендронат (Alendronate)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки 10 мг 70 мг 4 8 10 12 28 30 60

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Алендронат
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-000801

Дата последнего изменения: 19.02.2018

Лекарственная форма

Состав

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество:

Алендронат натрия тригидрат в количестве эквивалентном 70 мг алендроновой кислоты.

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая 216,63 мг, лактоза (лактопресс) 35,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель) 3,5 мг, магния стеарат 3,5 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглые белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакодинамика

Алендроновая кислота относится к бисфосфонатам — соединениям, которые на клеточном уровне локализуются преимущественно в зонах активной резорбции кости, под остеокластами. Алендроновая кислота не влияет на присоединение остеокластов, но угнетает их активность, тем самым ингибирует процесс резорбции костной ткани, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Во время лечения препаратом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендроновая кислота. Лечение алендроновой кислотой сокращает ремоделирование кости (то есть количество мест, в которых ремоделируется кость) при этом остеогенез в местах ремоделирования превышает резорбцию кости, что ведет к нарастающему росту костной массы.

Фармакокинетика

Биодоступность алендроновой кислоты у женщин при приеме внутрь натощак не позднее, чем за 2 часа до завтрака в дозе 70 мг составляет 0,64%; у мужчин она составляет 0,6%. При приеме за 30–60 мин до еды биодоступность снижается на 40% по сравнению с дозой, принятой за 2 ч перед едой. Биодоступность алендроновой кислоты значительно снижается, если препарат принимается менее чем за 30 минут до приема пищи или жидкости, биодоступность минимальна при приеме вместе с пищей или в течение двух часов после еды. Совместный прием алендроновой кислоты с кофе или апельсиновым соком снижает ее биодоступность приблизительно на 60%.

Распределение

Средний объем распределения алендроновой кислоты в равновесном состоянии (за исключением костной ткани) составляет, по меньшей мере, 28 л. При приеме терапевтических доз концентрация алендроновой кислоты в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связывание алендроновой кислоты с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Нет подтверждений того, что алендроновая кислота подвергается метаболизму в организме человека или животных.

После однократного внутривенного введения алендроновой кислоты, меченной атомами углерода 14 С, приблизительно 50% выводится почками в течение 72 часов; выведение меченого вещества с калом не определялось или было незначительным. После однократного внутривенного введения 10 мг алендроновой кислоты ее почечный клиренс составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин. Через 6 часов после внутривенного введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%.

Конечный период полувыведения превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроновой кислоты из костной ткани.

Алендроновая кислота выводится почками. Несколько большее накопление алендроновой кислоты в костной ткани можно ожидать у пациентов с нарушением функции почек.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Биодоступность алендроновой кислоты существенно не отличается у мужчин и женщин.

Фармакокинетические различия по расовому признаку не были изучены.

Пациенты пожилого возраста

Биодоступность и выведение алендроновой кислоты сходны у пожилых и молодых пациентов.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости корректировать дозу алендроновой кислоты, поскольку она не метаболизируется и не выводится с желчью.

Пациенты с нарушением функции почек

У здоровых добровольцев алендроновая кислота, не накапливающаяся в костной ткани, быстро выводится с мочой. Контролируемых фармакокинетических исследований по применению алендроновой кислоты при почечной недостаточности нет, но у пациентов с выраженным нарушением функции почек выведение алендроновой кислоты будет снижено. Поэтому можно ожидать несколько большее накопление алендроновой кислоты в костной ткани у пациентов с нарушением функции почек.

При клиренсе креатинина от 35 до 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. Применять алендроновую кислоту у пациентов с клиренсом креатинина менее 35 мл/мин не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения.

Показания

Остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника), лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов.

Противопоказания

– Дефицит витамина D.

– Заболевания пищевода и другие состояния/факторы, замедляющие его опорожнение, например, стриктура (сужение) или ахалазия.

– Неспособность стоять или сидеть прямо в течение 30 минут после приема препарата.

– Гиперчувствительность к алендроновой кислоте или любому вспомогательному веществу препарата.

– Тяжелые нарушения минерального обмена.

– Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 35 мл/мин увеличивается риск кумуляции алендроновой кислоты).

– Беременность и период грудного вскармливания.

– Детский возраст до 18 лет, в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения алендроновой кислоты в данной возрастной категории.

– Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

– При обострении заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта, таких как дисфагия, заболевания пищевода, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

– При серьезных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, перенесенных в предшествующие 12 месяцев, например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство на верхних отделах желудочно-кишечного тракта, за исключением пилоропластики.

– При предрасположенности к гипокальциемии (мальабсорбция кальция, гипопаратиреоз).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применение алендроновой кислоты во время беременности противопоказано. Нет данных о применении алендроновой кислоты у беременных женщин, однако в исследованиях на животных были выявлены нарушения формирования костной ткани плода при применении высоких доз алендроновой кислоты и дисфункция родовой деятельности, связанная с гипокальциемией.

Бисфосфонаты встраиваются в костный матрикс, из которого они постепенно высвобождаются в течение нескольких лет. Количество бисфосфоната, инкорпорированного в костную ткань женщины и высвобождаемого из нее в системный кровоток, прямо связаны с дозами и длительностью лечения. Существует теоретический риск влияния на плод (в особенности на костную ткань), если беременность наступает после прохождения курса терапии бисфосфонатами. Нет данных о прямом эмбриотоксическом или тератогенном действии. Влияние таких факторов риска на плод, как время между прекращением терапии бисфосфонатами и наступлением беременности, пути введения (внутривенное, пероральное), не изучалось.

Период грудного вскармливания

Данные о выведении алендроновой кислоты с грудным молоком отсутствуют. Препарат Алендронат не следует назначать женщинам в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Для лечения остеопороза у женщин и у мужчин препарат назначают в дозе 70 мг один раз в неделю.

Алендронат необходимо принимать утром, внутрь, не разжевывая, желательно за 2 часа, но не менее чем за 30 минут до первого приема пищи, питья или приема других лекарственных средств, запивая только чистой не минерализованной водой. Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание алендроновой кислоты. Таблетку нельзя крошить, жевать или рассасывать во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости и глотке.

Для облегчения поступления в желудок и, тем самым, уменьшения раздражения пищевода, Алендронат следует принимать утром сразу после подъема с постели, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл). После этого пациентам не следует ложиться до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 минут после приема препарата. Алендронат не следует принимать в горизонтальном положении, перед сном или перед подъемом с постели. Несоблюдение этих указаний может увеличить риск побочных реакций со стороны пищевода.

Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, если их поступление в организм с пищей является недостаточным.

В случае пропуска приема очередной еженедельной дозы препарата следует принять 1 таблетку Алендроната в ближайший день, утром. Не рекомендуется принимать 2 таблетки в 1 день. В дальнейшем следует вернуться к приему Алендроната 1 раз в неделю, в тот же день недели, который был выбран для приема препарата изначально.

Оптимальная длительность применения препарата не установлена. Необходимость продолжения терапии бисфосфонатами должна оцениваться на регулярной основе на основании соотношения польза-риск применения препарата Алендронат для каждого пациента, особенно после 5 и более лет применения.

Для пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции печени и пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 35 до 60 мл/мин) коррекции доз не требуется. В связи с отсутствием данных Алендронат не рекомендуется для применения у больных с более тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Алендронат натрия (70 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Алендронат натрия

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки по 10 мг и 70 мг

состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – алендроновая кислота 10 мг или 70 мг

(в виде натрия алендроната),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, натрия крахмала гликолят, повидон (К-30), 2-пропанол, метиленхлорид, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета (дозировка 10 мг).

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «I» на одной стороне и «29» на другой стороне (дозировка 70 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костей. Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Алендроновая кислота

Код АТХ M05BA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приёма препарата в дозе 5-70 мг утром натощак за 2 ч до завтрака биодоступность составляет 0,64%. При интервале 1 ч или 30 мин между приёмом лекарства и пищи всасываемость алендроновой кислоты снижается и биодоступность ее составляет 0,46-0,39%. Однако снижение всасываемости не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Одновременный приём кофе или апельсинового сока снижает биоусвояемость на 60%.

Связь с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

После приёма внутрь алендроновая кислота временно распределяется в мягких тканях, затем быстро встраивается в костную ткань и выводится с мочой.

При пероральном введении через 6 ч плазменная концентрация алендроновой кислоты снижается более чем на 95%. Период полувыведения составляет приблизительно 10 лет, что указывает на длительное выведение алендроновой кислоты из костной ткани. Абсорбированная, но не встроившаяся в костную ткань, алендроновая кислота быстро выводится с мочой. Алендроновая кислота не выводится ни кислотной, ни щелочной транспортными системами почек: вероятно, натрия алендронат не влияет на выведение лекарственных веществ вышеуказанными системами.

Несмотря на отсутствие доказательств, при заболеваниях почек возможно снижение экскреции натрия алендроната с последующим увеличением отложения в костной ткани. В каловых массах активное вещество не выявляется. Данных, подтверждающих метаболизм натрия алендроната в организме человека, нет.

Фармакодинамика

Натрия алендронат является бисфосфанатом, аналогом пирофосфата, связывающим гидроксиапатит костей. Механизм действия связан с подавлением резорбции костной ткани остеокластами без прямого влияние на формирование костной ткани. Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен). Применение алендроната натрия способствует формированию костной ткани нормального состава и структуры.

Показания к применению

лечение климактерического остеопороза (уменьшение риска переломов позвоночника и бедренной кости)

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза – 10 мг один раз в сутки или 70 мг один раз в неделю. Таблетка принимается целиком утром натощак не менее чем за 30 минут перед первым приемом пищи. Запивают стаканом только обычной питьевой воды в объеме не менее 200 мл, поскольку другие напитки могут снижать всасывание алендроновой кислоты. Не следует жевать или рассасывать таблетки. После приема алендроновой кислоты не следует ложиться по меньшей мере 30 минут.

Нельзя принимать таблетку до утреннего подъёма с постели или перед сном. Лечение алендронатом натрия следует дополнить приёмом кальция и витамина D, если с пищей поступает недостаточное количество этих веществ.

Побочные действия

головная боль, раздражительность

боли в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, отрыжка кислым

боль в мышцах, костях, суставах

тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозии пищевода, мелена

экзантема, кожный зуд, эритема

сужение пищевода, язвы ротоглотки, прободения язвы и кровотечения в верхней части желудочно-кишечного тракта

увеит, склерит, эписклерит, конъюнктивит, хиалит

крапивница, ангионевротический отек

миалгия, недомогание, изредка жар обычно в начале терапии

сыпь с фоточувствительностью

симптоматическая гипокальцемия, гипофосфатемия

синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

остеонекроз челюсти, атипичный субтрохантерный и диафизарный перелом бедренной кости

астения, периферические отеки

Противопоказания

аномалии пищевода и другие факторы, которые затрудняют проходимость пищевода, такие как стриктуры или ахалазия

неспособность больного оставаться в вертикальном положении, хотя бы сидя, в течение 30 минут

повышенная чувствительность к алендронату или к любому из компонентов препарата

почечная недостаточность со скоростью клубочковой фильтрации

Алендронат – инструкция по применению, цены, аналоги

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

1 таб.
алендроновая кислота (в форме алендроната натрия тригидрата) 70 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 216.63 мг, лактоза (лактопресс) – 35 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат, примогель) – 3.5 мг, магния стеарат – 3.5 мг.

4 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
28 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции. Аминобисфосфонат, является аналогом пирофосфата. Механизм действия связан с подавлением активности остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Фармакокинетика

Прием алендроновой кислоты непосредственно перед, во время или после еды приводит к уменьшению биодоступности. При приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность алендроната натрия уменьшается приблизительно на 60%.

После приема внутрь в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови обычно ниже наименьшей концентрации, поддающейся определению (менее 5 нг/мл).

Временно распределяется в мягких тканях, затем быстро перераспределяется в кости или выводится с мочой. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%. Не метаболизируется. Выводится главным образом почками. T 1/2 в конечной фазе может составлять более 10 лет, что связано с высвобождением активного вещества из костей.

  • Задать вопрос эндокринологу
  • Купить лекарства
  • Записаться к эндокринологу

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области; редко – запор, диарея, метеоризм, дисфагия.

Со стороны обмена веществ: асимптоматическая гипокальциемия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, эритема.

Прочие: головная боль, миалгия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме внутрь с другими лекарственными препаратами и средствами, содержащими кальций, нарушается абсорбция алендроновой кислоты.

У женщин в период постменопаузы, получавших эстрогены, не было отмечено побочных эффектов, связанных с применением алендроновой кислоты.

В клинических исследованиях наблюдалось повышение частоты побочных реакций со стороны пищеварительной системы при применении алендроновой кислоты в дозе более 10 мг/сут на фоне терапии ацетилсалициловой кислотой.

Особые указания

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек, а также у детей.

С осторожностью применяют при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения.

Перед началом лечения пациентам с нарушениями минерального обмена следует провести их полную коррекцию.

Между приемом алендроновой кислоты и других препаратов интервал должен составлять не менее 1 ч.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения алендроновой кислоты при беременности и в период лактации не проведено. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на крысах показано, что алендроновая кислота в дозах 2 мг/кг/сут и выше вызывает дискоординацию родовой деятельности, обусловленную гипокальциемией; при дозах более 5 мг/кг/сут отмечено уменьшение веса плода.

Алендронат

Березовский фармацевтический завод ЗАО, Россия

Канонфарма Продакшн ЗАО, Россия

Аналоги Алендронат

Инструкция по применению Алендронат

  • Состав
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Рекомендации по применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Фармакологическое действие
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Передозировка
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Условия отпуска

Состав

Активное вещество: алендроновая кислота 70 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, МКЦ.

Показания к применению Алендронат

  • остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в т.ч. бедра и позвоночника);
  • остеопороз у мужчин;
  • остеопороз, вызванный длительным применением глюкокортикостероидных препаратов; болезнь Педжета.

Противопоказания к применению Алендронат

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • гипокальциемия;
  • неспособность пациента находится в вертикальном положении (стоять или сидеть прямо) в течение не менее 30 мин;
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 35 мл/мин);
  • тяжелые нарушения минерального обмена;
  • стриктуры или ахалазии пищевода и другие состояния, приводящие к затруднению продвижения пищи по пищеводу;
  • тяжелый гипопаратиреоз;
  • мальабсорбция кальция;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст.

С осторожностью
Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения (дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки), дефицит витамина D.

Рекомендации по применению

Алендронат применяется внутрь, 1 раз в сутки, не разжевывая, натощак, желательно за 2 часа (но не менее чем за 30 минут) до первого приема пищи, воды или других лекарственных препаратов. Следует запивать только обычной водой, поскольку другие напитки, включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию. Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать.

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку (10 мг) внутрь 1 раз в день или 1 таблетку (70 мг) внутрь 1 раз в неделю.

Для лечения остеопороза у женщин (в постменопаузе) и у мужчин, а также остеопороза, вызванного длительным применением глюкокортикостероидных препаратов, Алендронат принимается по 10 мг/сут. или по 70 мг один раз в неделю.

При болезни Педжета применяется в дозе 40 мг/сут в течение 6 месяцев. При случайном пропуске приема препарата в режиме один раз в неделю необходимо принять одну таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать две таблетки в один день, но в последующем надо продолжать принимать по одной таблетке в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.

Применение Алендронат при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Фармакологическое действие

Алендронат – ингибитор костной резорбции. Аминобисфосфонат, является аналогом пирофосфата. Механизм действия связан с подавлением активности остеокластов. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Побочные действия Алендронат

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисфагия, эзофагит, боль в животе, изжога, диспепсия, запор, диарея, метеоризм. Редко — тошнота, рвота, гастрит, мелена, стриктура пищевода, язвы слизистой оболочки полости рта и глотки, язва пищевода, перфорация язвы пищевода с кровотечением.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в костях, мышцах и суставах. Со стороны нервной системы: головная боль. Со стороны органа зрения: увеит, склерит.

Аллергические реакции: редко — крапивница, ангионевротический отек; сообщалось о единичных случаях возникновения синдромов Стивенса — Джонсона и Лайелла. Другие: сыпь, зуд, эритема, фотодерматоз, симптоматическая гипокальциемия. Описаны случаи развития остеонекроза верхней и нижней челюсти в основном у пациентов с онкологическими заболеваниями на фоне противоопухолевого лечения, включающего бисфосфонаты. Факторами риска развития остеонекроза являются онкологические заболевания, химиотерапия, лучевая терапия, лечение глюкокортикостероидами, недоста­точная гигиена ротовой полости, местный инфекционно-воспалительный процесс, включая остеомиелит. В большинстве описанных случаев больным на фоне лечения бисфосфонатами была произведена экстракция зубов.

Данные лабораторных исследований: незначительное и преходящее снижение концентрации кальция и фосфатов.

Типичные симптомы в начале лечения — миалгия, недомогание и, редко, — лихорадка.

Особые указания

Абсорбция бисфосфонатов в значительной степени снижается при одновременном приеме пищи.

Для уменьшения раздражающего влияния на пищевод Алендронат необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды. После приема следует находиться в вертикальном положении (стоя или сидя) в течение 30 минут (опасно применять препарат в случае неспособности пациента стоять или сидеть прямо в течение указанного времени). Прием Алендроната перед сном или в горизонтальном положении повышает риск развития эзофагита.

Пациент должен быть проинформирован о необходимости прекращения приема Алендроната и обращения к врачу при развитии дисфагии, появлении болей при глотании, болей за грудиной или при возникновении изжоги.

При гипокальциемии необходимо провести ее коррекцию до начала лечения. В том числе необходимо устранить нарушения минерального обмена, приводящие к гипокальциемии (дефицит витамина D, гипопаратиреоз, мальабсорбция кальция). Терапию следует проводить на фоне диеты, обогащенной солями кальция.

При приеме бисфосфонатов (особенно при сопутствующей терапии глюкокортикостероидными препаратами) необходимо обеспечить поступление адекватных количеств кальция и витамина D с пищей или в виде лекарственных средств.

В процессе лечения вследствие положительного воздействия алендроновой кислоты на минеральную плотность костной ткани может наблюдаться незначительное бессимптомное снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови.

До назначения терапии бисфосфонатами пациентам с сопутствующими факторами риска (например, рак, химиотерапия, лучевая терапия, прием глюкокортикостероидных препаратов, недостаточная гигиена ротовой полости) необходимо пройти стоматологическое обследование с соответствующим профилактическим лечением зубов. Пациентам, находящимся на лечении бисфосфонатами, следует по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. Сообщалось об остеонекрозе челюсти, обычно связанным с удалением зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит) у онкологических пациентов, получавших бисфосфонаты внутривенно (многим из них также назначалась химиотерапия и глюкокортикостероидные препараты). Имеются сообщения о развитии остеонекроза челюсти у пациентов с остеопорозом на фоне применения бисфо-сонатов внутрь.

У пациентов, с остеонекрозом челюсти, и находящихся на терапии бисфосфонатами, стоматологические хирургические вмешательства могут привести к ухудшению состояния. При необходимости проведения хирургических вмешательств следует учитывать, что данные о возможности снижения риска развития остеонекроза челюсти после отмены бисфосфоната отсутствуют.

Назначения и рекомендации лечащего врача должны быть основаны на индивидуальной оценке соотношения польза/риск для каждого пациента.

Передозировка

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны ЖКТ – диарея, изжога, эзофагит или эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Лечение: молоко или кальцийсодержащие антациды для связывания препарата (из-за риска развития раздражения пищевода не следует вызывать рвоту). Пациент должен находиться в вертикальном положении.

Лекарственное взаимодействие

Не допускается одновременный прием алендроновой кислоты с препаратами, содержащими кальций, антацидами или другими лекарственными средствами для перорального применения из-за возможного снижения абсорбции алендроновой кислоты. Интервал между приемами алендроновой кислоты и другими лекарственными средствами должен составлять не менее 30 мин. НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) могут усилить побочное действие алендроновой кислоты на ЖКТ. Комбинированное применение алендроновой кислоты (но не одновременный прием) с препаратами эстрогенов, не сопровождается изменением их действия и развитием побочных эффектов. Прием преднизолона внутрь не сопровождается клинически значимыми изменениями биодоступности алендроновой кислоты.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Новые возможности и перспективы пероральной терапии остеопороза

Многие годы самым используемым лекарственным средством для профилактики переломов у больных с остеопорозом остается алендронат. Новая лекарственная форма алендроната в виде шипучих таблеток приводит к значимому уменьшению числа нежелательных явлений со ст

For many years and today, alendronate remains the most widely used medication for fracture prevention in osteoporosis patients. New soluble form of alendronate in the form of effervescent soluble tablets leads to significant reduction in the number of adverse events in the gastrointestinal tract, improves adherence to prescribed treatment routine and allows to expand the range of application of alendronate.

Медико-социальная значимость остеопороза обусловлена высоким риском развития тяжелых переломов, возникающих на фоне патологической хрупкости костной ткани. По мнению ВОЗ, остеопороз является критической проблемой здравоохранения как причина смерти пожилых людей наряду с сердечно-сосудистыми заболеваниями, онкопаталогией и сахарным диабетом [1]. Медико-экономические исследования подтверждают, что стоимость лечения остеопороза крайне высока и продолжает неуклонно увеличиваться, параллельно с ростом заболеваемости остеопорозом и частоты его осложнений [2]. Однако, согласно статистическим выкладкам Всемирного фонда остеопороза (International Osteoporosis Foundation, IOF), который суммировал данные Франции, Германии, Италии, Испании, Великобритании и Швеции, большая часть финансовых средств системы здравоохранения тратится на лечение осложнений остеопороза — переломов, в то время как расходы на лекарственную профилактику и терапию составляют только 4,7% общих затрат [3]. По прогнозам эпидемиологов к 2025 г. число переломов на фоне остеопороза у пожилых людей увеличится еще на 29% и составит 3,2 млн случаев. Это повлечет увеличение расходов системы здравоохранения до 38,5 млрд евро ежегодно [4, 5].

В настоящее время для лечения остео­пороза врачу доступен значительный арсенал современных препаратов, снижающих риск развития переломов у пациентов с остеопорозом: бисфосфонаты (алендронат, золедронат, ибандронат и ризедронат), деносумаб, терипаратид, стронция ранелат. Благодаря многочисленным клиническим испытаниям, проведенным в области лечения остеопороза, врачи обладают полноценной доказательной базой о преимуществах того или иного препарата у разных категорий больных, а расширение фармацевтического рынка приводит к тому, что новые лекарства имеют все более фокусную область применения [2].

Таким образом, среди современных врачей в последнее время довольно четко обрисовались две яркие тенденции при выборе тактики лечения остеопороза: одна из них — это приверженность позиции доказательной медицины на основе результатов масштабных исследований, проводимых на большой статистической выборке пациентов, другая — персонализованный подход к каждому пациенту с учетом его индивидуальных особенностей. Данные тенденции не противоречат, а, наоборот, дополняют друг друга. Руководствуясь научными данными, с одной стороны, клинико-лабораторной картиной заболевания, наличием сопутствующей патологии и факторов риска осложнений у конкретного пациента, с другой, специалист может подобрать наиболее подходящую схему лечения системного остеопороза.

Алендронат — классический «эталонный» препарат для лечения остеопороза

Уже многие годы самым используемым лекарственным средством для профилактики переломов у пациентов с остеопорозом, в первую очередь, из-за его благоприятного профиля соотношения клинической эффективности и стоимости, остаются алендроновая кислота и ее соединения, часто объединяемые общим названием «алендронат». Расходы на годовую терапию алендронатом попадают в зону социальной приемлемости для получения адекватного уровня качества жизни в течение года (quality-adjusted life year — QUALY), установленную органами здравоохранения Великобритании [6]. В связи с этим Британский национальный институт качества медицинской помощи (National Institute for Clinical Excellence, NICE) рекомендует алендронат в качестве лекарственного средства первого выбора для лечения постменопаузального остеопороза, а также как «эталонную» терапию для всех других антиостеопоротических препаратов, которые, в свою очередь, могут быть назначены только пациентам с низкой переносимостью алендроната и/или имеющим тяжелый осложненный остеопороз [7].

Эффективность алендроната при остеопорозе продемонстрирована в ряде крупных клинических исследований с уровнем доказательности A [8–10]. По результатам многоцентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования FIT (Fracture Intervention Trial) было доказано, что терапия алендронатом в течение трех лет приводит к существенному снижению риска переломов как у пациенток с неосложненным остеопорозом, так и у имеющих переломы в анамнезе. У пациенток с переломами позвонков на фоне остеопении или остеопороза, лечившихся алендронатом, относительный риск переломов проксимального отдела бедренной кости в среднем снижался на 51%, переломов позвонков — на 55%, предплечья — на 48% в сравнении с плацебо, p

Л. А. Марченкова 1 , кандидат медицинских наук
Е. В. Макарова

ФГБУ НМИЦ реабилитации и курортологии МЗ РФ, Москва

Новые возможности и перспективы пероральной терапии остеопороза/ Л. А. Марченкова, Е. В. Макарова

Для цитирования: Лечащий врач №12/2017; Номера страниц в выпуске: 35-40

Теги: диабетические осложнения, болевой синдром, сахароснижающая терапия

Алендронат

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

Алендронат инструкция по применению

Таблетки следует запивать только обычной водой, т.к. другие напитки (в т.ч. минеральная вода, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию. Для уменьшения раздражающего действия на верхние отделы ЖКТ таблетку необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды. Не следует принимать таблетки перед сном. В течение 30 мин после приема не рекомендуется занимать горизонтальное положение (прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита).

При наличии гипокальциемии следует ее скорректировать до начала терапии. Обязательна диета, обогащенная кальцием.

Применение Алендронат при беременности и кормлении

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли алендроновая кислота в грудное молоко).

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, диарея, изжога, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Лечение: назначение внутрь молока или кальцийсодержащих антацидов для связывания алендроната (из-за риска развития раздражения пищевода не следует вызывать рвоту), симптоматическая терапия.

Препараты, содержащие кальций, в т.ч. антациды, снижают абсорбцию. Интервал между приемом алендроната и других ЛС должен составлять не менее 1 ч. Ранитидин повышает биодоступность в 2 раза (клиническое значение не определено). НПВС усиливают гастротоксичность алендроновой кислоты.

Взаимодействие с ацетилсалициловой кислотой

При совместном применении ацетилсалициловая кислота может усиливать побочное действие алендроновой кислоты на ЖКТ. В клинических исследованиях отмечались случаи побочных эффектов со стороны верхних отделов ЖКТ у пациентов, получавших ежедневно алендроновую кислоту в дозах свыше 10 мг и одновременно с этим ЛС, содержащие ацетилсалициловую кислоту.

Взаимодействие с НПВС

Алендроновую кислоту можно применять пациентам, получающим НПВС. В контролируемом трехгодичном клиническом исследовании Fracture Intervention Trial (FIT)*, в продолжение которого большинство пациентов одновременно получали алендроновую кислоту в дозах 5 или 10 мг в день и НПВС, не наблюдалось увеличения числа случаев раздражения слизистой ЖКТ в сравнении с плацебо. Однако, поскольку прием НПВС ассоциирован с раздражением слизистой ЖКТ, следует соблюдать осторожность при одновременном применении алендроновой кислоты и НПВС.

*Исследование Fracture Intervention Trial (FIT) – рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование оценки безопасности и эффективности алендроната при лечении остеопороза у женщин в постменопаузе. В исследование были включены пациенты по крайней мере с одним вертебральным переломом (подтвержденным рентгенографически) в начале исследования. Количество исследуемых – 2027 (алендронат, n = 1022; плацебо, n = 1005). Было показано, что лечение алендронатом натрия привело к статистически значимому снижению количества переломов в течение 3 лет.

Physicians Desk Reference.- 66th ed.- 2012.- p.1812.

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе

По результатам двух трехлетних плацебо-контролируемых двойных слепых идентичных по дизайну мультицентровых исследований при лечении остеопороза у женщин в постменопаузе терапия была прекращена в связи с развитием побочных эффектов у пациенток, принимавших алендронат в дозе 10 мг/сут в 4,1% (n=196) случаев и в 6,0% (n=397) случаев у пациенток, принимавших плацебо (количество пациенток в исследовании — 994); по данным другого исследования (n=6459) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных неблагоприятных эффектов в 9,1% случаев у пациенток, принимавших алендронат в дозе 5 мг/сут в течение 2 лет и 10 мг/сут в течение еще 1 года или 2 лет и у 10% пациенток из группы плацебо.

Побочные эффекты, которые в этих испытаниях рассматривались исследователями как вероятно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥1% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо): боль в животе 6,6% (4,8%), диспепсия 3,6% (3,5%), запор или диарея 3,1% (1,8%), вздутие живота 1,0% (0,8%), метеоризм 2,6% (0,5%), дисфагия 1,0% (0,0%), эзофагит, язва или эрозия пищевода 1,5% (0,0%); боль в костях, мышцах, суставах 4,1% (2,5%), головная боль 2,6% (1,5%), редко — сыпь, эритема.

Другие исследования. Совместное применение алендроната с эстроген/гормонозаместительной терапией

В двух исследованиях (продолжительностью 1 и 2 года) у женщин с остеопорозом в постменопаузе (общее число испытуемых, n=853), принимавших по 10 мг алендроната 1 раз в сутки в комбинации с эстрогеном±прогестином (n=354) безопасность и переносимость алендроната не отличались от аналогичных показателей при раздельном проведении первого и второго типов лечения.

Лечение остеопороза у мужчин

В двух плацебо-контролируемых двойных слепых мультицентровых исследованиях у мужчин (двухгодичное исследование алендроната в дозе 10 мг/сут и одногодичное исследование с приемом алендроната в дозе 70 мг 1 раз в неделю) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных побочных эффектов в 2,7% случаев (n=146) и в 10,5% (n=95) на фоне плацебо и в 6,4% случаев у пациентов, принимавших алендронат в дозе 70 мг 1 раз в неделю, и у 8,6% пациентов группы плацебо.

Побочные эффекты, которые рассматривались как вероятно, возможно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥2% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо): отрыжка 4,1% (3,2%), метеоризм 4,1% (1,1%), гатроэзофагеальный рефлюкс 4,1%(3,2%), диспепсия 3,4% (0,0%), диарея 1,4% (1,1%), боль в животе 2,1% (1,1%), тошнота 2,1% (0,0%).

Организм в целом: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и редкие случаи ангионевротического отека; транзиторные симптомы миалгии, недомогания, астении и, редко, случаи лихорадки, обычно в начале лечения; редко — периферические отеки.

Со стороны органов ЖКТ: эзофагит, эрозии и язвы пищевода; редко — стеноз или перфорация пищевода, язвы ротоглотки, язва желудка или двенадцатиперстной кишки; редко сообщалось о случаях локализованного остеонекроза челюсти, обычно связанного с экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, часто с задержкой заживления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях, суставах и/или мышцах, иногда выраженная и, редко, приводящая к инвалидности.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго; редко — увеит, склерит или эписклерит.

Со стороны кожных покровов: сыпь (иногда с фоточувствительностью), зуд; редко — выраженные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Заболевания ЖКТ в фазе обострения (дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), стриктура или ахалазия пищевода, хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина Скидки и акции !

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: