Амарил: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, состав

Купить Амарил таблетки 4мг №30 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Код товара: 17480

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

  • Описание
  • Амарил
    Купить Амарил в аптеках
    Амарил в справочникe лекарств

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
    таблетки 4мг

    ПРОИЗВОДИТЕЛИ
    Авентис Фарма Дойчланд ГмбХ (Германия)
    Санофи-Авентис С.п.А. (Италия)

    ГРУППА
    Противодиабетические средства – производные сульфонилмочевины

    СОСТАВ
    Активное вещество-Глимепирид.

    МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
    Глимепирид

    СИНОНИМЫ
    Глемаз, Глимепирид, Глимепирид-Тева, Диамерид

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Гипогликемическое. Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы, улучшает постпрандиальный инсулин/C-пептидный ответ, понижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/C-пептида натощак. Увеличивает чувствительность периферических тканей к инсулину (экстрапанкреатическое действие). Гипогликемический эффект достигает максимума через 2-3 ч; продолжается более 24 ч и стабилизируется в течение 2 недель. Уровень глюкозы и гликозилированного гемоглобина (HbA1c) изменяется дозозависимо (при назначении от 1 до 4 мг/сут). Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии. При сочетанном применении позволяет уменьшить дозу инсулина у тучных пациентов на 38%. После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Практически весь окисляется в печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов с мочой и фекалиями. Не кумулирует.

    ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
    Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
    Гиперчувствительность, инсулинзависимый сахарный диабет (I тип), диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, недостаточность функции печени и почек, кахексия, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность его применения у детей не определены).

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение артериального давления, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия. Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, преходящее нарушение зрения. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, понос, внутрипеченочный холестаз. Со стороны обмена веществ: гипогликемия. Прочие: повышение уровня трансаминаз, гипонатриемия, кожные аллергические реакции, поздняя кожная порфирия, астения, одышка, гепатит, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
    Гипогликемию усиливают НПВС и др. препараты с высокой степенью связывания с белками плазмы (сульфонамиды, хлорамфеникол, кумарины, пробенецид), ингибиторы МАО, инсулин, бета-адреноблокаторы, миконазол, аллопуринол, ингибиторы АПФ, ПАСК, пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), хинолоны, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, салицилаты, тетрациклины, тритоквалин, трифосфамид. Эффект ослабляют (вызывают гипергликемию) тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, тиреоидные гормоны, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, изониазид, барбитураты, ацетазоламид, рифампицин, слабительные средства (при длительном применении). Алкоголь может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическую активность. Пропранолол увеличивает максимальную концентрацию, AUC и период полувыведения (в среднем на 20%). Снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином. Рекомбинантные альфа-интерфероны увеличивают риск развития нарушений функции щитовидной железы.

    СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
    Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана), перед обильным завтраком. Начальная доза (в т.ч. при переводе с др. перорального противодиабетического препарата) – 1 мг 1 раз в сутки; при необходимости суточная доза постепенно повышается (на 1 мг каждые 1-2 нед) до 6 мг. Начальная и поддерживающая дозы определяются на основе регулярного контроля содержания глюкозы в крови и моче. При улучшении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, что может потребовать

    ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Симптомы: гипогликемия, вплоть до развития комы. Лечение: в/в болюсное введение 50% раствора глюкозы, затем инфузия 10% раствора глюкозы. Если больной в сознании, рекомендуется сладкое горячее питье. Необходим постоянный мониторинг и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии).

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    Лечение начинают только в том случае, если диета и физические упражнения не нормализуют содержание глюкозы в крови. В начале терапии при подборе дозы рекомендуется определение концентрации глюкозы натощак и каждые 4 ч; в дальнейшем необходимо контролировать уровень глюкозы натощак и содержание глюкозы в суточной моче, периодически (каждые 3-6 мес) определять гликозилированный гемоглобин. При недостаточном эффекте или ослабление действия (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. На фоне постоянного приема возможна гипергликемия. Высокий риск развития гипогликемии существует у ослабленных и истощенных пациентов, при надпочечниковой, гипофизарной или печеночной недостаточности. Вероятность гипогликемии повышают алкоголь, пропуск приема пищи, дефицит калорий в питании, тяжелые и продолжительные физические нагрузки. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    Список Б. Хранить при комнатной температуре.

    Амарил М

    Состав

    Одна таблетка лекарственного средства включает активные вещества: глимепирид микронизированный – 1 мг, 2 мг и метформина гидрохлорид 250 или 500 мг.

    А также вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, повидон КЗО, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлозу микрокристаллическую, кросповидон и магния стеарат.

    Плёночная оболочка состоит из гипромеллозы, титана диоксида, макрогола 6000 и воска карнаубского.

    Форма выпуска

    Выпускается Амарил М в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, с содержанием по 1 мг + 250 мг и 2 мг + 500 мг. Лекарство расфасовано по 10 штук в блистер и упаковано по 3 блистера в пачке.

    Фармакологическое действие

    Амарил М обладает комбинированным гипогликемическим действием.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Одно из активных веществ препарата – глимепирид, способен стимулировать секрецию и высвобождать инсулин из бета-клеток поджелудочной железы, улучшать чувствительность периферических тканей к влиянию эндогенного инсулина.

    Другой активный компонент – метформин является гипогликемическим препаратом, входящим в группу бигуанидов. При этом гипогликемическое действие вещества проявляется при сохранении секреции инсулина, даже небольшой. Метформин не оказывает особого влияния на бета-клетки поджелудочной железы, секрецию инсулина, и его приём в терапевтических дозах не приводит к развитию гипогликемии.

    Считается, что метформин способен потенцировать действенность инсулина, повышать чувствительность тканей к нему, затормаживать глюконеогенез в печени, сокращать выработку свободных жирных кислот, уменьшать окисление жиров, аппетит, абсорбцию углеводов в ЖКТ и так далее.

    Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 2,5 часов после многократного приёма по 4 мг в сутки. Внутри организма отмечена его полная абсолютная биодоступность. Употребление еды не оказывает особого влияния на всасывание, только незначительно замедляя его скорость. Основная часть метаболитов Амарил М выводится через почки, а остальное – через кишечник.

    Установлено, что препарат может проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.

    Показания к применению

    Основным показанием к назначению Амарил М является сахарный диабет типа 2 с условием соблюдения диеты, физическими нагрузками и пониженной массой тела, если:

    • не достигается гликемический контроль при помощи сочетания диеты, физ нагрузок, понижения веса и монотерапии метформином или глимепиридом;
    • комбинированная терапия глимепиридом и метформином заменена на приём одного комбинированного лекарственного средства.

    Противопоказания к применению

    Не рекомендуется принимать данный препарат при:

    • сахарном диабете типа 1;
    • диабетическом кетоацидозе, диабетической коме и прекоме, остром или хроническом метаболическом ацидозе;
    • гиперчувствительности к препарату;
    • тяжелом нарушении функций печени;
    • почечной недостаточности и нарушениях функций почек;
    • склонности к развитию лактатацидоза;
    • любых стрессах;
    • возрасте до 18 лет;
    • нарушениях всасывания еды и лекарственных средств из ЖКТ;
    • хроническом алкоголизме, острой алкогольной интоксикации;
    • дефиците лактазы, непереносимости галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции;
    • лактации, беременности и так далее.

    Побочные эффекты

    Приём Амарил М, особенно на начальной стадии, может вызвать самые различные нежелательные явления, затрагивающие важные органы и системы.

    Развитие гипогликемии нередко носит затяжной характер и сопровождается: головной болью, острым чувством голода, тошнотой, рвотой, заторможенностью, вялостью, нарушением сна, беспокойством, агрессивностью, снижением концентрации внимания и бдительности, замедлением психомоторных реакций, депрессией, спутанностью сознания, нарушением речи и зрения, тремором и так далее.

    При этом приступы тяжелой гипогликемии могут напоминать нарушение мозгового кровообращения. Избавиться от нежелательных симптомов можно устранив проявление гликемии.

    Инструкция на Амарил М (Способ и дозировка)

    Дозировка препарата Амарил М обычно определяется по содержанию целевой концентрации глюкозы в составе крови человека. Чтобы получить необходимый метаболический контроль, лечение начинают с применения наименьшей дозы.

    В процессе лечения следует регулярно определять показатели концентрации глюкозы в крови и моче. Также необходим регулярный контроль гликозилированного гемоглобина в составе крови.

    В случае неправильного приёма препарата или пропуска очередной дозы, не рекомендуется восполнять её применением более высокой дозировки.

    При лечении Амарил М постепенно происходит улучшение метаболического контроля и повышение чувствительности тканей к инсулину, что уменьшает потребность в глимепириде. Поэтому нужно своевременно снизить дозировку или прекратить приём препарата, что позволит избежать развития гипогликемии.

    В большинстве случаев назначает 1-2 разовый суточный приём препарата одновременно с едой.

    Максимальная суточная дозировка глимепирида составляет — 8 мг, а метформина – 2000 мг. Наиболее оптимальной однократной дозировкой считается приём, как сообщает инструкция на Амарил М – 2 мг + 500 мг соответственно.

    Обычно лечение Амарил М предполагает его длительное применение.

    Передозировка

    При передозировке Амарил М возможно развитие гипогликемии, иногда приводящей к коме и судорогам, а также возникновению лактатацидоза.

    В таких случаях лечение назначается в зависимости от выраженности гипогликемии. Если отмечена лёгкая форма без потери сознания, неврологических изменений, то рекомендуется принять внутрь декстрозу (глюкозу), а затем скорректировать дозирование препарата и диету. В течение некоторого времени нужно продолжить тщательное наблюдение за пациентом, пока опасность для здоровья и жизни не будет полностью устранена.

    Тяжелые формы гипогликемии, сопровождаемые комой, судорогами и прочими неврологическими симптомами требуют срочной госпитализации больного. Дальнейшая терапия проводится в условиях стационара в зависимости от симптоматики.

    Взаимодействие

    Одновременный приём глимепирида и некоторых препаратов могут оказывать влияние на его метаболизм, например – применение индукторов CYP2C9, Рифампицина, Флуконазола и так далее.

    Кроме того, существуют лекарственные средства, которые способны усиливать гипогликемический эффект: Инсулин, пероральные гипогликемические средства, Аллопуринол, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, кумариновые антикоагулянты, хлорамфеникол, Циклофосфамид, Фенфлурамин, Фенирамидол, Флуоксетин, Гуанетидин, Ифосфамид, Миконазол, Флуконазол, Пробенецид, аминосалициловая кислота, Фенилбутазон, противомикробные средства группы хинолонов, тетрациклины, салицилаты, Сульфинпиразон и многие другие.

    Также, сочетание с рядом лекарственных средств может снижать гипогликемический эффект, например, с ацетазоламидом, барбитуратами, ГКС, Диазоксидом, мочегонными средствами, Эпинефрином или симпатомиметиками, Глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами, прогестогенами, фенотиазинами, фенитоинами, Рифампицином, гормонами щитовидной железы.

    Более того, если Амарил М принимать вместе с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, Клонидином или Резерпином, то можно ожидать и усиление, и снижение гипогликемического эффекта.

    При введении йодсодержащих контрастных препаратов возможно развитие почечной недостаточности, приводящей к накоплению Метформина и повышению риска развития лактатацидоза. В таких случаях рекомендуют на двое суток прекратить приём препарата.

    Подобного эффекта можно ожидать и при одновременном приёме Амарил М и антибиотиками, имеющими выраженный нефротоксический эффект (Гентамицин) и другими лекарственными препаратами.

    Поэтому при назначении Амарил М необходимо сообщить врачу о возможном применении других препаратов, чтобы исключить их опасное взаимодействие.

    Условия продажи

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия хранения

    Лекарство нужно хранить в защищённом от детей месте, с температурой до 30° C.

    Амарил

    Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

    Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

    Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

    Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

    Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

    Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

    Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

    Товары из категории – Препараты при сахарном диабете

    Sanofi India Limited

    Инструкция по применению

    Немного фактов

    Средство относят к гипогликемическим препаратам. По другим классификациям Амарил рассматривают как производное мочевины, сульфонамид.

    Диабет II типа – это заболевание, вызванное тем, что инсулин начинает хуже взаимодействовать с клетками тканей. На начальных стадиях заболевания инсулин может нормально синтезироваться в организме, но со временем переизбыток приводит к истощению функций специфических клеток тканей, которые чувствительны к инсулину.

    Данный тип встречается у 90% больных диабетом. Болезнь прогрессирует медленно, длительное время состояние пациента можно поддерживать диетой, но со временем все равно необходимо лечение.

    Фармакологические свойства

    Амарил ощутимо уменьшает концентрацию сахара в крови пациента посредством стимуляции естественного процесса восполнения организмом недостатка в инсулине клетками поджелудочной железы. Активный компонент усиливает реакцию специфических клеток на поступление глюкозы в организм. При этом стоит отметить, что аналогичные препараты с другими активными веществами выделяют больше инсулина при больших дозах, а глимепирид может при меньших концентрациях точно так же снижать уровень сахара в крови.

    Больше половины средства выводится почками с мочой, а остальное – желудочно-кишечным трактом.

    Состав и форма выпуска

    Активным веществом препарата является глимепирид. Производитель выпускает

    Амарил с различным содержанием активного компонента в таблетках (2, 3 или 4 мг).

    Каждая таблетка также содержит лактозы моногидрат, крахмалгликолят натрия типа А, повидон, микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния, Е 172, Е 132.

    Инструкция по применению

    Производитель утверждает, что эффект от приема Амарила будет максимальным при соблюдении режима питания с корректировкой количества углеводов, спортивных упражнений и регулярного контроля показателей концентрации глюкозы в крови и моче.

    Начинать курс лучше с дозировки 1 мг в сутки. Это поможет врачу обеспечить полноценный контроль над состоянием пациента.

    Если дозировки недостаточно, то ее постепенно повышают до оптимального количества (до 4 мг в сутки). Между курсами повышения дозировки должно пройти около двух недель, чтобы минимизировать негативные эффекты.

    Больше 4 мг в сутки необходимо небольшому числу пациентов. Больше 6 мг в сутки запрещено принимать.

    Рекомендуется употреблять таблетки параллельно с первым приемом пищи, который предусмотрен диетой (зачастую, плотный завтрак).

    Показания к применению

    В инструкции указано, что препарат назначают при сахарном диабете II типа. Это относится к тем случаям, когда уровень сахара невозможно контролировать через правильное питание, спортивную активностью и оптимизацию массы тела. Классификация по мкб-10: E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет.

    Побочные реакции

    Со стороны лимфы и крови могут возникать такие состояния, как тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения. Эти болезни возникают редко, зачастую после отмены курса средства.

    Редко встречаются реакции иммунной системы. Например, васкулит, гиперчувствительность (могут сопровождаться затруднением дыхания, пониженным артериальным давлением).

    Редко у пациентов наступает резкая гипогликемия, но зависит она от пищевых привычек и стиля жизни. Именно поэтому, доктора могут легко корректировать состояние больного.

    На начальном этапе лечения могут развиться расстройства зрения из-за резкого изменения концентрации глюкозы в организме.

    Амарил практически не влияет на желудочно-кишечный тракт, но может вызвать тошноту и рвоту, пищевые расстройства, боль. В особо тяжелых случаях это свидетельствует о том, что лучше прекратить курс.

    Средство потенциально может вызвать повышение концентрации специфических ферментов печени, гепатит или недостаточность работы печени.

    Есть информация о передозировке средством. Превышение указанной дозировки может привести к гипогликемии, которая длится от 12 часов до трех суток, а также может повторяться после нормализации состояния. Следовательно, пациенту с передозировкой необходима длительная терапия.

    Во-первых, необходимо абсорбировать активные компоненты Амарила. Производитель рекомендует вызвать рвоту, а потом выпить большое количество жидкости (чистой или подкисленной лимоном воды) с активированным углем. Можно использовать дополнительно и слабительные средства.

    Во-вторых, может возникнуть потребность в регуляции уровня глюкозы путем инъекций.

    Противопоказания

    В первую очередь стоит обратить внимание на то, что действие средства не распространяется на пациентов с сахарным диабетом I типа, диабетическим кетоацидозом, диабетической комой.

    Амарил не назначают тем, у кого установлены проблемы работы почек или печени в тяжелой форме. В таком случае, пациента необходимо перевести на инсулиновую терапию.

    Пациентам с повышенной восприимчивостью к активному компоненту или любым составляющим смеси также лучше отказаться от лечения препаратом. В инструкции указано, что аллергия на производные мочевины и сульфаниламидные средства является причиной отказа от курса. Для данной группы пациентов существует риск негативной реакции и на глимепирид.

    Препарат не назначают беременным женщинам и кормящим матерям.

    Особенности хранения

    Хранить в сухом месте при комнатной температуре не более трех лет.

    Использование в период беременности и грудного вскармливания

    В первую очередь, стоит учитывать опасность для плода изменения уровня сахара в крови, связанное с диабетом. Резкие изменения уровня сахара в крови матери могут привести к врожденным дефектам плода. В редких случаях это приводит к смерти ребенка.

    Врачи рекомендуют переводить беременных женщин с сахарным диабетом на инсулин. Желательно, планируя беременности, проконсультироваться с врачом чтобы откорректировать терапию.

    Данных о применении средства в период беременности нет, но тесты на животных подтверждают гипотезу о репродуктивной токсичности.

    Активный компонент может экстрагироваться грудным молоком. На период кормления грудью лучше отказаться от применения средства. В противном случае, ребенок может получать компонент с молоком. На период кормления грудью лучше либо перейти на инсулин, либо отказаться от грудного вскармливания.

    Совместимость с алкоголем

    Производитель указывает, что алкоголь при применении средства вызывает скачкообразное изменение показателей сахара в крови. Амарил не сможет полноценно влиять на организм больного вместе с алкоголем. На период курса лучше отказаться от спиртных напитков.

    Лекарственные взаимодействия

    Активное вещество средства метаболизируется цитохромом. На этот факт стоит обратить внимание, если нужно совмещать препарат с индукторами или ингибиторами. К данной группе препаратов можно отнести инсулин, стероиды, мужские гормоны, средства, которые синтезируются на основе кумарина, флуоксетин, ингибиторы MAO, салицилаты, тетрациклины и многие другие. В случае совмещения курсов может произойти гипогликемический кризис.

    Гипогликемический эффект продукта уменьшается с последующим повышением уровня сахара в крови в комплексе с ацетазоламидом, барбитуратами, диазоксидом, проносными средствами, эпинефрином. Реже к такому результату приводят женские гомоны.

    Секвестранты желчных кислот могут уменьшать всасывание активного компонента при совместном применении. Задержка эффекта около четырех часов.

    Особенности терапии

    У тех, кто имеет нарушения в работе почек, есть предрасположенность к ускорению выведения активного компонента. С одной стороны, в этом случае снижается эффективность. С другой стороны, это обстоятельство уменьшает вероятность передозировки. Производитель указывает, что Амарил не назначают детям.

    Аналоги

    Амапирид, Амикс, Глайри, Меглимид, Олтар, Эглим.

    Амарил М

    Инструкция по применению

    Описание:

    Состав:

    Показания к применению:

    Лечение сахарного диабета типа 2:

    в случае, когда гликемический контроль не может быть достигнут с помощью сочетания диеты, физических нагрузок, снижения массы тела и монотерапии глимепиридом или метформином;

    при замене комбинированной терапии глимепиридом и метформином на прием одного комбинированного препарата.

    Фармакокинетика:

    При многократном приеме в суточной дозе 4 мг Cmax в плазме крови достигается примерно через 2,5 ч после перорального применения и составляет 0,309 мкг/мл. Между дозой препарата, Cmax в плазме крови и AUC существует линейная зависимость. Глимепирид обладает полной биодоступностью при пероральном приеме. Прием пищи существенным образом не влияет на абсорбцию, только незначительно снижает ее скорость.

    У глимепирида очень малый Vd (около 8,8 л), приблизительно равный Vd альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы крови (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

    После однократного приема внутрь дозы глимепирида почками выводится 58% препарата (только в виде метаболитов) и 35% — через кишечник. T1/2 при плазменных концентрациях в сыворотке, соответствующих многократному приему, составляет 5–8 ч. После приема препарата в высоких дозах отмечалось удлинение T1/2.

    В моче и фекалиях выявляются 2 неактивных метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидрокси- , а второй — карбоксипроизводным. После перорального приема глимепирида терминальные T1/2 этих метаболитов составляли 3–5 и 5–6 ч соответственно.

    Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Через ГЭБ проникает плохо.

    Сравнение однократного и многократного (2 раза в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях, их вариабельность у разных пациентов была различной.

    У пациентов разного пола и различных возрастных групп фармакокинетические параметры являются одинаковыми. При нарушении функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса и снижению средних плазменных концентраций глимепирида, что обусловлено более быстрым его выведением вследствие более низкого связывания с белками плазмы крови. Таким образом, риска кумуляции препарата у таких пациентов нет.

    После перорального приема метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. Абсолютная биодоступность метформина составляет около 50–60%. Cmax (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

    Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс у здоровых субъектов составляет 440 мл/мин (в 4 раза больше, чем у креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. После приема дозы внутрь терминальный T1/2 составляет около 6,5 ч. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

    Фармакодинамика:

    Глимепирид — пероральный гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины III поколения. Применяется при сахарном диабете типа 2.

    Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (пакреатическое действие), улучшает чувствительность периферических тканей (мышечной и жировой) к действию эндогенного инсулина (экстрапанкреатическое действие).

    Влияние на секрецию инсулина

    Производные сульфонилмочевины повышают секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в цитоплазматической мембране бета-клеток поджелудочной железы. Закрывая калиевые каналы, они вызывают деполяризацию бета-клеток, что способствует открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клеток.

    Глимепирид с высокой замещающей скоростью соединяется и отсоединяется от белка бета-клеток поджелудочной железы (мол. масса 65 кД/SURX), который ассоциируется с АТФ-зависимыми калиевыми каналами, но отличается от места связывания обычных производных сулфонилмочевины (белок с мол. массой 140 кД/SUR1).

    Указанный процесс приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии обычных (традиционно применяющихся) производных сульфонилмочевины (например глибенкламида). Минимальное стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии.

    Как и традиционные производные сульфонилмочевины, но в значительно большей степени глимепирид обладает выраженными экстрапанкреатическими эффектами (уменьшение инсулинорезистентности, меньшее действие на ССС, антиатерогенное, антиагрегантное и антиоксидантное действие).

    Утилизация глюкозы из крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков (GLUT1 и GLUT4), расположенных в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани при сахарном диабете типа 2 является ограниченным по скорости этапом утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество и активность молекул, транспортирующих глюкозу (GLUT1 и GLUT4), что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями.

    Глимепирид оказывает более слабое ингибирующее влияние на АТФ-зависимые К+-каналы кардиомиоцитов. При приеме глимепирида сохраняется способность метаболической адаптации миокарда к ишемии.

    Глимепирид увеличивает активность фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках могут коррелировать вызываемые препаратом липогенез и гликогенез.

    Глимепирид препятствует образованию глюкозы в печени, повышая внутриклеточную концентрацию фруктозо-2,6-дифосфата, который, в свою очередь, ингибирует глюкогенез.

    Глимепирид избирательно игибирует ЦОГ и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.

    Глимепирид способствует снижению содержания липидов, значительно уменьшает перекисное окисление липидов, что способствует антиатерогенному действию препарата.

    Глимепирид повышает содержание эндогенного альфа-токоферола, активность каталазы, глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете типа 2.

    Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Его гипогликемическое действие возможно только при условии сохранения секреции инсулина (хотя и сниженной). Метформин не оказывает действия на бета-клетки поджелудочной железы и не увеличивает секрецию инсулина, в терапевтических дозах не вызывает гипогликемию у человека.

    Механизм действия до конца не выяснен. Предполагается, что метформин может потенцировать эффекты инсулина или увеличивать эти эффекты в зонах периферических рецепторов. Метформин увеличивает чувствительность тканей к инсулину за счет увеличения количества инсулиновых рецепторов на поверхностных клеточных мембранах. Помимо этого метформин тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает образование свободных жирных кислот и окисление жиров, снижает концентрацию триглицеридов (ТГ) и ЛПНП и ЛПОНП в крови. Метформин незначительно снижает аппетит и уменьшает абсорбцию углеводов в кишечнике. Он улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

    Противопоказания:

    повышенная чувствительность к вспомогательным веществам, сульфонилмочевине, сульфонамидам или бигуанидам;

    сахарный диабет типа 1;

    диабетический кетоацидоз (в т.ч. в анамнезе), диабетическая кома и прекоматозное состояние, острый или хронический метаболический ацидоз;

    тяжелое нарушение функции печени (отсутствие опыта применения препарата, для обеспечения адекватного гликемического контроля необходимо лечение инсулином);

    нарушение функции почек, включая пациентов на гемодиализе (концентрация креатинина в сыворотке — 1, 5 мг/дл у мужчин и 1,4 мг/дл у женщин или снижение клиренса креатинина — повышенный риск развития лактоацидоза и других побочных эффектов метформина);

    склонность к развитию лактоацидоза, лактоацидоз в анамнезе;

    стрессовые ситуации (тяжелые инфекции с лихорадочным состоянием, тяжелые травмы, ожоги, хирургические операции, септицемия);

    сердечная недостаточность, коллапс (шок), острый инфаркт миокарда;

    истощение, голодание, дегидратация, соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);

    нарушение всасывания пищи и ЛС в ЖКТ (при кишечной непроходимости, парезе кишечника, диарее, рвоте);

    гипофизарная или надпочечниковая недостаточность;

    тяжелое нарушение легочной функции, другие гипоксические состояния, включая тканевую гипоксию (сердечная и дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т.д.);

    хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

    в/в введение йодоконтрастных препаратов, т.к. они могут вызвать острое нарушение функции почек (препарат не назначают за 48 ч до и в течение 48 ч после исследования);

    дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

    беременность, планирование беременности;

    период кормления грудью;

    детский возраст до 18 лет (отсутствие клинических данных).

    состояния, при которых повышается риск развития гипогликемии (пациенты, не желающие или не способные сотрудничать с врачом, чаще всего пожилые больные; плохо питающиеся, нерегулярно принимающие пищу, пропускающие приемы пищи; при несоответствии между физической нагрузкой и потреблением углеводов при изменении диеты, употреблении алкоголя, особенно, в сочетании с пропусками приемов пищи; при нарушении функции печени и почек; при некоторых декомпенсированных эндокринных расстройствах — нарушение функции щитовидной железы, недостаточность гормонов передней доли гипофиза и коры надпочечников, оказывающих влияние на метаболизм углеводов и активацию механизмов, направленных на повышение концентрации глюкозы в крови при гипогликемии, — у таких пациентов необходим более тщательный контроль концентрации глюкозы в крови и признаков гипогликемии);

    одновременное применение некоторых других ЛС (см. раздел «Взаимодействие»);

    снижение функции почек (в пожилом возрасте, при коллапсе, шоке — повышенный риск развития лактоацидоза и других побочных эффектов метформина);

    при выполнении тяжелой физической работы (возрастает опасность развития лактоацидоза при приеме метформина);

    сглаженность или отсутствие симптомов гипогликемии, связанных с активацией симпатической нервной системы у больных пожилого возраста, при невропатических поражениях вегетативной нервной системы или при одновременно проводимой терапии бета-адреноблокаторами, клонидином, гуанетидином и другими симпатолитическими средствами, — у таких пациентов необходим более тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

    При наличии одного из вышеперечисленных заболеваний или состояний перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.
    Применение при беременности и кормлении грудью

    Беременность. Противопоказано при беременности из-за возможного неблагоприятного воздействия на внутриутробное развитие. Беременные женщины и женщины, планирующие беременность, должны сообщить об этом лечащему врачу. Во время беременности женщины с нарушениями углеводного обмена, некорректирующимися диетой и физическими нагрузками должны получать инсулинотерапию.

    Лактация. Во избежание попадания препарата с грудным молоком в организм ребенка, женщинам, кормящим грудью, нельзя принимать данный препарат. В случае необходимости больную следует перевести на инсулинотерапию либо прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия:

    Исходя из опыта применения глимепирида и известных данных о других производных сульфонилмочевины, возможно развитие перечисленных ниже побочных действий препарата.

    Со стороны обмена веществ и режима питания: развитие гипогликемии, которая может носить затяжной характер (как и при использовании других производных сульфонилмочевины). К симптомам развивающейся гипогликемии относятся: головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, заторможенность, вялость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, снижение концентрации внимания, снижение бдительности, замедление психомоторных реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение речи, афазия, нарушение зрения, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме того, могут отмечаться признаки развития адренергической реакции на гипогликемию: повышенное потоотделение, липкость кожных покровов, повышенная тревожность, тахикардия, повышение АД, ощущение усиленного сердцебиения, стенокардия и аритмия. Клиническая картина приступа тяжелой гипогликемии может напоминать острое нарушение мозгового кровообращения. Симптомы почти всегда разрешаются после устранения гликемии.

    Со стороны органа зрения: ухудшение зрения (особенно в начале лечения из-за колебания концентрации глюкозы в крови).

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, чувство переполнения желудка, боль в животе и диарея.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов и нарушение функции печени (например холестаз и желтуха), а также гепатит, который может прогрессировать до печеночной недостаточности.

    Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения; в отдельных случаях — лейкопения, гемолитическая анемия или эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз или панцитопения. Необходим тщательный контроль состояния больного, поскольку во время лечения препаратами сульфонилмочевины были зарегистрированы случаи апластической анемии и панцитопении. При возникновении этих явлений прием препарата следует прекратить и начать соответствующее лечение.

    Со стороны иммунной системы: аллергические или псевдоаллергические реакции (например зуд, крапивница или высыпания). Такие реакции почти всегда протекают в легкой форме, но могут переходить в тяжелую форму, с одышкой или понижением АД, вплоть до развития анафилактического шока. При возникновении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или подобными веществами. Аллергический васкулит.

    Прочие: фотосенсибилизация, гипонатриемия.

    Со стороны обмена веществ и питания: лактоацидоз (см. «Особые указания»), гипогликемия.

    Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, боли в животе, рвота, повышенное газообразование, отсутствие аппетита — самые частые реакции при монотерапии метформином. Эти симптомы встречаются почти на 30% чаще, чем у пациентов, принимавших плацебо, особенно в начале лечения. Эти симптомы преимущественно являются транзиторными и проходят самостоятельно. В отдельных случаях может быть полезным временное снижение дозы. Во время клинических исследований метформин был отменен у почти 4% больных из-за возникновения реакций со стороны ЖКТ.

    Поскольку развитие симптомов со стороны ЖКТ в начале лечения было дозозависимым, их проявления можно уменьшить путем постепенного повышения дозы и приема препарата во время еды.

    Поскольку диарея и/или рвота могут привести к дегидратации и преренальной почечной недостаточности, при их появлении прием препарата следует временно прекратить.

    В начале лечения метформином примерно у 3% больных возможно появление неприятного или металлического вкуса во рту, который обычно проходит самостоятельно.

    Со стороны кожи: эритема, зуд, сыпь.

    Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, лейкоцитопения или тромбоцитопения. Примерно у 9% больных, которые получали монотерапию препаратом Амарил® М, и у 6% пациентов, которые получали лечение метформином или метформином/препаратом из группы сульфонилмочевины, имеет место бессимптомное снижение уровня витамина В12 в плазме крови (уровень фолиевой кислоты в плазме крови существенно не снижался). Несмотря на это, во время приема препарата Амарил® М была зарегистрирована только мегалобластная анемия, повышения частоты случаев нейропатии не выявлено. Следовательно, необходимо проводить соответствующий контроль уровня витамина В12 в плазме крови (может потребоваться периодическое парентеральное введение витамина В12).

    Со стороны печени: нарушение функции печени.

    О всех случаях возникновения вышеуказанных побочных реакций или других нежелательных реакций пациент должен незамедлительно сообщить врачу. В связи с тем, что некоторые нежелательные реакции, в т.ч. гипогликемия, гематологические нарушения, тяжелые аллергические и псевдоаллергические реакции и печеночная недостаточность могут угрожать жизни пациента, при их развитии больному следует незамедлительно сообщить о них врачу и прекратить дальнейший прием препарата до получения инструкций от врача. Неожиданных побочных реакций на Амарил® М, за исключением уже известных реакций на глимепирид и метформин, во время клинических исследований I фазы и открытых исследований III фазы не наблюдалось

    Способ приготовления или применения:

    Внутрь, до или во время приема пищи, 1–2 раза в день.

    Применение у взрослых пациентов. Дозирование гипогликемических лекарственных средств должно проводиться индивидуально, с учетом концентрации глюкозы в крови больного. Как правило, рекомендуется начинать лечение с наименьшей эффективной дозы и в зависимости от концентрации глюкозы в крови больного увеличивать дозу. Для этого необходимо проводить соответствующий мониторинг концентрации глюкозы в крови.

    Применение у пациентов детского возраста. Изучение безопасности и эффективности препарата у детей с сахарным диабетом типа 2 не проводилось.

    Применение у пациентов пожилого возраста. Известно, что метформин выводится главным образом почками, а поскольку риск развития тяжелых нежелательных реакций на препарат у больных с нарушением функции почек выше, его можно применять только у больных с нормальной функцией почек. В связи с тем, что с возрастом функция почек снижается, метформин у пожилых пациентов следует применять с осторожностью. Необходимо тщательно подбирать дозу и обеспечивать регулярный мониторинг функции почек.

    Амарил М табл. по 2 мг/500мг №30

    Амарил М табл. по 2 мг/500мг №30

    Код товара: 77459
    Производитель: « КОРЕЯ »
    Наличие: Нет в аптеке
    Цена и наличие товара действительны на 18.06.2021

    На данный момент этого товара нет в наличии, поэтому его цена на момент продажи может отличаться от указанной выше.

    За подробной информацией обращайтесь к оператору по телефону: (097) 310-32-12, (095) 803-51-21, (073) 092-77-38

    Инструкция

    Амарил (Amaryl)

    Фармакологическое действие препарата Амарил:
    Амарил – препарат группы сульфонилмочевины, пероральное гипогликемическое средство. Имеет первично пролонгированный эффект. Механизм действия заключается в стимуляции секреции и высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатический эффект). Также усиливает чувствительность жировой и мышечной тканей к действию инсулина (экстрапанкреатический эффект). Действует путем блокирования цитоплазматических АТФ-зависимых калиевых каналов бета-клеток поджелудочной железы. Это сопровождается открытием кальциевых каналов мембран бета-клеток и повышение проникновения в них кальция (деполяризация).

    Действующее вещество амарила – глимепирид – быстро отсоединяется и соединяется с бета-клеточным белком, который имеет молекулярную массу 65 кД/SURX и ассоциирован с аденозинтрифосфорно-зависимыми калиевыми каналами. От других производных сульфонилмочевины отличается тем, что не происходит взаимодействия с белком бета-клеток с молекулярной массой 140 кД/SUR1. Это приводит к экзоцитозу инсулина, причем содержание высвобождаемого инсулина гораздо меньше, чем при влиянии других традиционных препаратов. Незначительный стимулирующий эффект амарила на секрецию бета-клетками инсулина приводит к более низкому риску возникновения гипогликемии.

    Экстрапанкреатический эффект амарила приводит к снижению инсулинрезистентности, незначительному влиянию на сердечно-сосудистую систему. Обладает антиагрегантным, антиатерогенным и антиоксидантными эффектами.

    Увеличение утилизации глюкозы жировой и мышечной тканями осуществляется благодаря наличию в клеточных мембранах специфических транспортных белков. При инсулиннезависимом диабете проникновение глюкозы в эти ткани ограничено на этапе утилизации. Амарил быстро повышает активность транспортных белков, за счет чего глюкоза усваивается лучше. Наблюдается также увеличение количества транспортных белков на фоне применения амарила. Практически не наблюдается блокирующего воздействия на АТФ-зависимые калиевые каналы миоцитов сердца. Сохраняется возможность метаболической адаптации кардиомиоцитов к ишемическим условиям. Повышается активность специфической гликозил-фосфатидилинозитол-фосфолипазы С, за счет чего наблюдаются коррелируемые с приемом амарила гликогенез и липогенез.
    Амарил блокирует печеночную продукцию глюкозы благодаря повышению содержания в гепатоцитах фруктозо-2,6-бисфосфата (последний также блокирует глюконеогенез).

    На фоне приема препарата наблюдается блокирование секреции ЦОГ и уменьшение трансформации арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, за счет чего уменьшается агрегация тромбоцитов (антитромботический эффект). Под влиянием амарила наблюдается повышение концентрации альфа-токоферола, который образуется эндогенно. Также наблюдается усиление активности супероксиддисмутазы, каталазы и глютатионпероксидазы, что проявляется уменьшением тяжести окислительных реакций при сахарном диабете.

    Показания к применению препарата Амарил:
    Инсулиннезависимый сахарный диабет (2 типа) – в виде монотерапии или в сочетании с инсулином (или метформином).

    Способ применения препарата Амарил:
    Амарил принимают внутрь. Таблетки не разжевывают, запивают водой около 150 мл. Важно не забывать принимать пищу после приема препарата.

    Стартовая и поддерживающая дозировка устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в сыворотке крови и экскреции ее с мочой.

    Сначала применяют препарат по 1 мг/сутки, при необходимости можно постепенно повысить суточную дозу до 6 мг. Повышение дозы осуществляется с интервалом 1-2 недели по схеме: 1 мг/сутки-2 мг/сутки-3 мг/сутки-4 мг/сутки-6 мг/сутки амарила. Рекомендуется не превышать дозы амарила более 6 мг/сутки. Кратность и время употребления препарата определяется индивидуально врачом, что зависит от образа жизни пациента. Как правило, суточную дозу амарила назначают 1 раз в сутки во время или перед обильным первым приемом пищи (завтрак). В случае, если утренняя доза не была принята – то во время или перед вторым приемом пищи. Терапия продолжительная.

    Использование комбинации амарил-метформин. Тем пациентам, которые принимают метформин, и у них наблюдается недостаточное снижение содержания глюкозы в сыворотке крови, можно начать дополнительный прием амарила. Если суточная дозировка метформина не изменяется, то терапию амарилом начинают с дозы в 1 мг/сутки. Впоследствии дозу амарила можно увеличить для достижения желаемого снижения уровня глюкозы в сыворотке крови максимально до 6 мг/сутки.
    Использования комбинации амарил-инсулин. Для стабилизации содержания глюкозы в сыворотке крови в тех случаях, когда монотерапия или использование комбинации амарил-метформин неэффективно, применяют сочетание инсулина с амарилом. При этом дозу амарила оставляют прежней, а терапию инсулином начинают с малых доз. В дальнейшем возможно увеличение вводимого инсулина. Терапия должна сопровождаться мониторингом концентрации глюкозы в сыворотке крови. Лечение проводят под наблюдением лечащего врача. Схема инсулин-амарил может уменьшить потребности в вводимом инсулине примерно на 40%.

    Замена другого противодиабетического средства на амарил. Стартовое лечение начинают с 1 мг/сутки амарила, в не зависимости от дозы предыдущего препарата (даже если она была максимальной). В зависимости от терапевтического эффекта амарила можно повышать дозу по приведенным выше правилам. В ряде случаев необходима отмена амарила из-за возможной гипогликемии (особенно, если до амарила использовался препарат с высоким значением периода полувыведения – хлорпропрамид). Терапию прекращают на несколько дней (из-за вероятного аддитивного эффекта).
    Замена инсулина на амарил. В тех случаях, когда пациентам с сахарным диабетом 2 типа назначают инсулин, но у них остается сохранной инсулинсекретирующая функция бета-клеток поджелудочной железы, можно провести перевод пациента на прием амарила с исключением инсулина. В этом случае терапию амарилом начинают с дозы 1 мг/сутки.

    Побочные действия препарата Амарил:
    Обмен веществ: возникновение гипогликемических реакций вскоре после приема амарила (такие реакции очень трудно поддаются коррекции).

    Нервная система: головная боль, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, агрессивность, беспокойство, изменения концентрации внимания и скорости психо-двигательных реакций, зрительные и речевые расстройства, головокружение, спутанность сознания, депрессия, сенсорные нарушения, афазия, нарушения координации, парез, беспомощное состояние, церебральные судороги, потеря самоконтроля, тремор, потеря или спутанность сознания, делирий, коматозное состояние, беспокойство, холодный, липкий пот.

    Желудочно-кишечный тракт: рвота, дискомфорт в эпигастрии, чувство голода, боль в животе, диарея, желтуха, холестаз, повышение содержания печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность, тошнота.

    Сердечно-сосудистая система: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипертензия, брадикардия, стенокардия.

    Орган зрения: транзиторные нарушения зрения в результате изменения содержания глюкозы в крови (особенно в начале терапии).

    Дыхательная система: поверхностное дыхание.

    Кроветворная система: лейкопения, тромбоцитопения (умеренная или тяжелая), эритроцитопения, апластическая или гемолитическая анемия, гранулоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз.

    Реакции гиперчувствительности: крапивница, зуд, кожная сыпь, аллергический васкулит. Аллергические реакции обычно незначительно выражены, но иногда возможно прогрессирование вплоть до анафилактического шока. Вероятна перекрестная реакция в препаратами сульфонилмочевины, а также сульфаниламидами.

    Другие: гипонатриемия, фотосенсибилизация.

    Противопоказания к применению препарата Амарил:
    • Кетоацидоз диабетического генеза, диабетическая кома и прекома,
    • инсулинзависимый сахарный диабет (1 типа),
    • выраженные нарушения функции почек (в т.ч. пациенты на гемодиализе),
    • тяжелые нарушения функции печени,
    • индивидуальная повышенная чувствительность к амарилу (глимепириду) или другим компонентам препарата, другим средствам группы сульфонилмочевины, сульфаниламидам.

    Использование препарата Амарил в период беременности:
    Амарил нельзя назначать беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью. Если пациентка планирует беременность, то ее необходимо перевести на введение инсулина с исключением амарила. Если пациентка кормит грудью, то ей продолжают введение инсулина или кормление грудью прекращают (поскольку амарил проникает в грудное молоко).

    Взаимодействие препарата Амарил с другими лекарственными средствами:
    В сочетании с инсулином, другими средствами для лечения гипогликемии, аллопуринолом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора, мужскими половыми гормонами, анаболическими стероидами, производными кумарина, хлорамфениколом, фенфлурамином, флуоксетином, фибратами, фенирамидолом, ингибиторами МАО, гуанетидином, пентоксифиллином (при введении парентерально в больших дозах), миконазолом, азапропазоном, фенилбутазоном, хинолонами, пробенецидом, оксифенбутазоном, салицилатами, сульфинпиразоном, тетрациклинами, сульфаниламидами пролонгированного действия, тритоквалином, тро-, цикло-, и изофосфамидом возможно повышение гипогликемического эффекта амарила.

    В сочетании с адреналином (эпинефрином) и симпатомиметиками, ацетазоламидом, глюкокортикостероидами, глюкагоном, диазоксидом, барбитуратами, салуретиками, слабительными препаратами (при продолжительном применении), тиазидными диуретиками, никотиновой кислотой в больших дозах, фенитоином, фенотиазином, рифампицином, прогестагенами и эстрогенами, хлорпромазином, гормонами щитовидной железы, солями лития возможно уменьшение гипогликемического эффекта амарила.

    При комбинации амарила с резерпином, клонидином и блокаторами гистаминовых H2-рецепторов возможно как уменьшение, так и усиление гипогликемического эффекта.
    Возможно уменьшение или ослабление эффектов кумарина и его производных в сочетании с амарилом. Длительное или однократное использование энтанолсодержащих препаратов и напитков может как ослабить, так и усилить гипогликемический эффект амарила.

    Передозировка препаратом Амарил:
    При передозировке амарила возможна гипогликемия в течение 12-72 часов при приеме амарила в высокой дозе. Возможно повторное развитие гипогликемии после восстановления содержания глюкозы в крови. Гипогликемия проявляется следующими симптомами: повышение артериального давления, усиление потоотделения, тошнота, рвота, аритмия, боли в области сердца, чувство тревоги, резкое повышение аппетита, апатия, головокружение, сонливость, головная боль, беспокойство, сердцебиения, агрессивность, нарушение концентрации внимания, тремор, спутанность сознания, парезы, депрессия, нарушение чувствительности, тахикардия, судороги центрального генеза. В ряде случаев гипогликемия проявляется симптомами инсульта. Есть риск развития коматозного состояния. Терапия гипогликемии должна начинаться с приема кусочка сахара, сладкого чая или сока. Пациента предупреждают, чтобы он постоянно имел при себе примерно 20 г глюкозы (в виде 4 кусочков сахара, например). В лечении неэффективными являются различные сахарозаменители. В тяжелых случаях необходима госпитализация. Проводится индукция рвоты, пациенту проводят дегидратацию (вода с активированным углем внутрь, слабительное). Парентерально вводят декстрозу (внутривенно струйно 40% раствор 50 мл). В дальнейшем используют разбавленную декстрозу (10% раствор). Лечение сопровождают постоянным контролем содержания глюкозы в сыворотке крови. Другие признаки купируются симптоматическим лечением.
    При случайном приеме амарила людьми без сахарного диабета (дети) необходимо избегать развития гипергликемии. Доза декстрозы тщательно подбирается на фоне мониторинга содержания глюкозы в сыворотке крови.

    Форма выпуска препарата Амарил:
    Амарил – таблетки, имеют разделительную полоску, вытянутой формы. Таблетки глимепирида по 1 мл имеют розовый цвет. Амарил по 2 мл – таблетки зеленого цвета. Амарил по 3 мг – таблетки светло-желтого цвета. Амарил по 4 мг – зеленого цвета. В упаковке 2 блистера, каждый по 15 таблеток.

    Условия хранения препарата Амарил:
    Амарил хранится при температуре не более 25°C. Срок годности – 3 года.

    Состав препарата Амарил:
    Активный компонент: глимепирид.
    Неактивные компоненты: моногидрат лактозы, поливидон 25 000, крахмал натрия гликолат, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, краситель (для амарила 1 мг – оксид железа красный (E172), для амарила 2 мг – оксид железа желтый (E172) и индигокармин (E132), для амарила 3 мг – оксид железа желтый (E172), для амарила 4 мг – индигокармин (E132).

    Дополнительные сведения по препарату Амарил:
    При лечении амарилом необходимо помнить о состояниях, которые требуют перевода пациента на парентеральное введение инсулина (политравмы, хирургическое лечение, заболевания с повышением температуры тела, обширные ожоги, изменение всасывания пищи из желудочно-кишечного тракта при заболеваниях – кишечная непроходимость, парез кишечника и другие).

    При комбинации амарил-метформин необходимо учитывать, что прием высоких доз метформина и глимепирида совровождается выраженным улучшением метаболизма у больных с сахарным диабетом неконтролированного вида. В случае высоких доз метформина и амарила, если контроль все же недостаточный, можно перевести пациента на комбинацию амарил-инсулин.
    Факторы, которые провоцируют развитие гипогликемии: низкая комплаентность пациента, неполноценное, нерегулярное питание, изменения привычной диеты, пропуски приема пищи, употребление алкоголя, голодание, изменение баланса между приемом углеводов и физической нагрузкой, тяжелые нарушения функции печени и почек; сопутствующие некомпенсированные заболевания эндокринной системы, передозировка амарила, нарушения функции щитовидной железы, недостаточность коры надпочечников, гипофизарная недостаточность, комбинация с другими лекарственными средствами.

    Признаки гипогликемии нивелируются у пожилых, больных с нейроциркуляторной дистонией, пациентов, которые принимают бета-адреноблокаторы, резерпин, клонидин, гуанетидин, симпатолитики.

    Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от содержания глюкозы в крови. В случае, если очередная доза пропущена, категорически не допускается прием более высокой следующей дозы. Пациент должен сообщить врачу о приеме слишком высокой дозы амарила. В случае компенсации диабета может наблюдаться улучшение чувствительности к инсулину, поэтому возможно уменьшение дозы амарила (или даже отмена препарата). Необходимо корректировать дозу амарила при появлении различных факторов, которые могут провоцировать гипогликемию или гипергликемию, а также в случае изменения образа жизни. Необходимо помнить, что правильная диета, коррекция физической активности, уменьшение массы тела имеют большое значение для лечения сахарного диабета на фоне приема амарила.

    Необходимо информировать больного о том, чтобы он немедленно сообщал лечащему врачу все побочные действия, которые развиваются на фоне терапии амарилом. Необходимо также информировать его о факторах, которые вызывают как гипер-, так и гипогликемию и о симптомах этих состояний.
    Терапия амарилом должна сопровождаться регулярным мониторингом содержания глюкозы в сыворотке крови, в моче, определением концентрации гемоглобина гликозилированного. Регулярный контроль за этими лабораторными показателями помогает вовремя выявить возможную резистентность к препарату первичного или вторичного характера.

    В лабораторный контроль входит и определение функции печени, клинический анализ крови. На фоне терапии препаратом возможно уменьшение скорости психо-двигательных реакций, поэтому работа с точными механизмами и вождение автомобиля противопоказаны. Особенно это касается начальных этапов лечения амарилом.

    Внимание!
    Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата Амарил М вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.

    На этой странице вы можете зарезервировать товар Амарил М, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.

    Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Амарил М, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (097) 310-32-12, (095) 803-51-21, (073) 092-77-38. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Амарил М, возможности и сроках доставки.

    Обратите внимание, что актуальность цены на Амарил М указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара Амарил М указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.

    Эту страницу Вы можете найти в поисковых системах по запросу «Амарил М Аптека 0303» или «Аптека 0303 Амарил М купить».

    Амарил м 2мг+500мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

    Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

    • Производитель: Санофи
    • Завод-производитель: Хэндок Инк. (Корея)
    • Форма выпуска: Таблетки покрытые пленочной оболочкой
    • Дозировка:
    • Действующее вещество: Глимепирид + Метформин
    • Упаковка: Блистер
    • Описание
    • Аналоги
    • Отзывы
    • Где купить?
    • Нашли дешевле?
    • Состав и форма выпуска
    • Описание лекарственной формы
    • Характеристика
    • Фармакокинетика
    • Фармакодинамика
    • Показания к применению
    • Противопоказания к применению
    • Применение при беременности и детям
    • Побочные действия
    • Лекарственное взаимодействие
    • Дозировка
    • Передозировка

    Состав и форма выпуска

    Таблетки — 1 табл. глимепирид — 1 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон 25000, МКЦ, магния стеарат, краситель железа оксид красный (Е172) в контурной ячейковой упаковке 15 шт., в пачке картонной 2, 4, 6 или 8 упаковок. Таблетки — 1 табл. глимепирид — 2 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон 25000, МКЦ, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (Е172), индигокармин (Е132) в контурной ячейковой упаковке 15 шт., в пачке картонной 2, 4, 6 или 8 упаковок. Таблетки — 1 табл. глимепирид — 3 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон 25000, МКЦ, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (Е172) в контурной ячейковой упаковке 15 шт., в пачке картонной 2, 4, 6 или 8 упаковок. Таблетки — 1 табл. глимепирид — 4 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон 25000, МКЦ, магния стеарат, индигокармин (Е132). в контурной ячейковой упаковке 15 шт., в пачке картонной 2, 4, 6 или 8 упаковок.

    Описание лекарственной формы

    Амарил® 1 мг: таблетки розового цвета, продолговатые, плоские с разделительной риской на обеих сторонах. Гравировка «NMK» и стилизованная «h» на двух сторонах. Амарил® 2 мг: таблетки зеленого цвета, продолговатые, плоские с разделительной риской на обеих сторонах. Гравировка «NMM» и стилизованная «h» на двух сторонах. Амарил® 3 мг: таблетки бледно-желтого цвета, продолговатые, плоские с разделительной риской на обеих сторонах. Гравировка «NMN» и стилизованная «h» на двух сторонах. Амарил® 4 мг: таблетки голубого цвета, продолговатые, плоские с разделительной риской на обеих сторонах. Гравировка «NMO» и стилизованная «h» на двух сторонах.

    Характеристика

    Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения.

    Фармакокинетика

    При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2,5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Cmax глимепирида в плазме, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Средний T1/2, определяемый по сывороточным концентрациям в условиях многократного приема препарата, составляет приблизительно 5-8 ч. После приема высоких доз, отмечается незначительное увеличение T1/2. После однократного приема глимепирида внутрь 58% дозы выводится почками и 35% дозы — через кишечник. Неизмененный глимепирид в моче не обнаруживается. В моче и кале были выявлены два метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени (главным образом с помощью CYP2C9), один из них являлся гидроксипроизводным, а другой — карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный T1/2 этих метаболитов составлял 3-5 и 5-6 ч соответственно. Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Сравнение однократного и многократного (один раз в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях, наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует. Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата.

    Фармакодинамика

    Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, прием низких доз глимепирида вызывает высвобождение меньших количеств инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект). Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины, глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон (кДа), находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов. Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения. Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями. Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени. Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы. Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез. Влияние на агрегацию тромбоцитов и образование атеросклеротических бляшек. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием ЦОГ, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов. Антиатерогенное действие препарата. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарньм диабетом типа 2. Глимепирид повышает уровень эндогенного альфа-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы. Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы (см. выше) производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему. Он снижает агрегацию тромбоцитов и приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек. У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется. Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль. Комбинированная терапия с метформином. Пациентам, у которых не достигается достаточного метаболического контроля при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности. Комбинированная терапия с инсулином. Пациентам, у которых не достигается достаточного метаболического контроля при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований, при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина, однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина. Применение у детей. Данные по долгосрочной эффективности и безопасности при применении препарата у детей отсутствуют.

    Показания к применению

    Сахарный диабет II типа у взрослых

    Противопоказания к применению

    • повышенная чувствительность к препарату,
    • инсулинзависимый сахарный диабет I типа,
    • диабетическая прекома и кома,
    • недостаточность функции печени и почек.

    Применение при беременности и детям

    Противопоказан при беременности, кормлении грудью и в детском возрасте.

    Побочные действия

    • понижение давления,
    • нарушение картины крови,
    • головокружение, головная боль,
    • тошнота, рвота, боль в животе, понос,
    • кожные аллергические реакции.

    Лекарственное взаимодействие

    Глимепирид метаболизируется цитохромом Р4502С9 (CYP2C9), что должно учитываться при его одновременном применении с индукторами (например рифампицин) или ингибиторами (например флуконазол) CYP2C9. Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: инсулин и другие гипогликемические средства для приема внутрь, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, флуконазол, пара-аминосалициловая кислота, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид. Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: ацетазоламид, барбитураты, ГКС, диазоксид, диуретики, эпинефрин и другие симпатомиметические средства, глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестогены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать. На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина. Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

    Дозировка

    принимают внутрь, однократно перед завтраком. Начальная суточная доза – 1-2 мг, в дальнейшем возможно постепенное (в течение 2-3 нед) повышение до 4-6 мг. Максимальная суточная доза – 6 мг.

    Передозировка

    Симптомы: острая передозировка, а также длительное лечение слишком высокими дозами глимепирида может приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии. Лечение: как только будет обнаружена передозировка, необходимо немедленно сообщить об этом врачу. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии. До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, больному необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует помнить, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и предшествующем лечении. Иногда может потребоваться госпитализация пациента, хотя бы даже в качестве меры предосторожности. Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации. В случае бессознательного состояния пациента необходимо в/в введение концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (для взрослых, начиная с 40 мл 20% раствора). В качестве альтернативы взрослым возможно в/в, п/к или в/м введение глюкагона, например в дозе 0,5-1 мг. При лечении гипогликемии вследствие случайного приема препарата Амарил® младенцами или детьми младшего возраста доза вводимой декстрозы должна тщательно корректироваться с точки зрения возможности возникновения опасной гипергликемии, и введение декстрозы должно проводиться под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови. При передозировке препарата Амарил® может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля. После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови необходимо проведение в/в инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрация глюкозы в крови у таких пациентов должна постоянно контролироваться в течение 24 ч. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения концентраций глюкозы в крови до гипогликемического уровня может сохраняться в течение нескольких дней.

    Амарил М 2мг +500 инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

    Торговое название препарата: Амарил

    Международное название: Глимепирид (Glimepiride)

    Лекарственная форма: таблетки

    Группа: Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения (2)

    Состав:

    В одной таблетке Амарил 1 мг содержится:

    активное вещество – 1 мг глимепирида; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 68,975 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 4,000 мг, повидон

    25000 – 0,500 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10,000 мг, магния стеарат – 0,500 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) – 0,025 мг.

    Фармакологическое действие:

    Гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины III поколения. Стимулирует бета-клетки поджелудочной железы, способствуя мобилизации и усилению выброса эндогенного инсулина, увеличивает количество инсулинчувствительных рецепторов в клетках-мишенях, угнетает глюконеогенез. Улучшает постпрандиальный инсулин/C-пептидный ответ, снижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/C-пептида натощак. Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Уменьшает риск развития ретино- нейро и нефропатии. При сочетанном назначении позволяет снизить дозу инсулина у тучных пациентов на 38%. Максимальный эффект достигается спустя 2-3 ч, гипогликемический эффект продолжается долее 24 ч.

    Показания: Сахарный диабет типа 2.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, гиперосмолярная кома. Печеночная и почечная недостаточность, состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания), лейкопения, беременность, период лактации.C осторожностью. Лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы (гипотиреоз или тиреотоксикоз), состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжелые множественные травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и ЛС в ЖКТ – кишечная непроходимость, парез желудка и т.д.).

    Побочные действия:

    Гипогликемия, снижение зрения (обусловленное гипогликемией), головокружение, головные боли, астения, тошнота, рвота, ощущение переполнения в эпигастрии, боль в животе, диарея, повышение активности “печеночных” трансаминаз, холестаз, желтуха, гипонатриемия, угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения), гемолитическая анемия, аллергические реакции (васкулит, реже – гепатит). Редко – одышка, снижение АД, фотосенсибилизация, поздняя кожная порфирия.Передозировка. Симптомы: гипогликемия (проявления: чувство голода, тошнота, рвота, апатия, сонливость, депрессия, нарушения сна, резкая слабость, тревожность, снижение способности к концентрации внимания, нарушение речи (афазия) и зрения, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, возможно появление признаков адренергической контррегуляции – повышение АД, тахикардия, нарушение сознания, гипогликемическая кома). Лечение: если пациент в сознании – прием углеводов, при невозможности приема внутрь – инъекции декстрозы (в/в болюсно – 50% раствор, затем инфузия 10% раствора), 1-2 мг глюкагона. Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5.5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга – маннит и дексаметазон.

    Особые указания:

    Необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и моче. При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной монотерапии (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты (парацетамол), антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин и аллопуринол усиливают эффект. Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах – никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены. Снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

    Способ применения и дозы:

    Амарил принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, перед обильным завтраком, в начальной дозе 1 мг 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть увеличена постепенно (на 1 мг каждую 1-2 нед) до максимальной – 6 мг. Лечение: длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче.

    Форма выпуска:

    Таблетки 1мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг.

    По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2, 4, 6 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 30°С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности: 3 года.

    Условия отпуска из аптек: по рецепту.

    Производитель:

    Санофи-Авентис С.п.А., Италия. (4030685404110, 4030685404189, 3582910061069, 3582910061576, 4030685404226, 3582910061076, 4030685404295, 3582910061083). Handok Корея (3582910039570)

    Читайте также:
    Протафан: инструкция по применению, аналоги
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: