Амоксил: инструкция по применению таблеток

Амоксил

Состав

В 1 таблетке содержится амоксициллин 250 или 500 мг в виде амоксициллина тригидрата.

Дополнительными веществами являются: стеарат кальция, крохмалгликолат натрия, повидон.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета с желтым оттенком по 10 шт. в блистере.

Фармакологическое действие

Антибиотик, относится к группе аминопенициллинов, обладает широким спектром действия. Угнетая синтез стенок клетки, оказывает бактерицидный эффект. Активен относительно стафилококков, стрептококков, коринебактерий дифтерии, энтерококков, кишечной и гемофильной палочек, нейссерий гонореи и менингита, протея, сальмонелл и шигелл; а анаэробов – клостридий, пептострептококков и пептококков.

При одновременном применении с метронидазолом проявляет эффективность против Helicobacter pylori. Микроорганизмы, способные продуцировать пенициллиназу, устойчивы к препарату.

Амоксил неактивен относительно микоплазм, микобактерий, грибов, риккетсий, плазмодия, амеб, вирусов, а также синегнойной палочки и протея.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови наступает через 2 часа. Период полувыведения составляет 90 минут. Основная часть выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению

Таблетки Амоксил, от чего они? Их используют для лечения инфекций органов и систем, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к препарату:

  • желудочно-кишечного тракта;
  • системы дыхания;
  • кожи и мягких тканей;
  • половой и мочевыделительной системы.

Для лечения заболеваний ЖКТ, вызванных хеликобактером, используют комбинацию с метронидазолом или кларитромицином.

Противопоказания

  • индивидуальная непереносимость препарата, а также других антибиотиков пенициллинового ряда. При повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам следует помнить о вероятности аллергии перекрестного характера;
  • лимфолейкоз и инфекционный мононуклеоз;
  • дети младше 1 года;
  • период лактации.

Побочные действия

Аллергическая реакция в виде зуда, крапивницы, лихорадки, гиперемии, синдром Стивенса, гиперкератоз, эпидермальный некролиз, экзема, буллёзный дерматит, ангионевротический отек, васкулит, сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Пищеварительный тракт: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, метеоризм, колит, изменение показателей ферментов печени в сторону повышения, гепатит и желтуха.

Нервная система: бессонница, тревога, потеря сознания, головокружение, гиперкинезы, головная боль. При поражении функции почек могут быть судороги.

Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, увеличение протромбинового индекса.

Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит.

Из прочих реакций могут наблюдаться суперинфекции, кандидоз слизистых, общая слабость, ложноположительные реакции на определение глюкозы в моче и уробилиногена.

Инструкция по применению Амоксила (Способ и дозировка)

Применяют таблетки по назначению врача, независимо от еды.

Дозировка при заболеваниях средней и легкой степеней тяжести:

  • взрослые и дети после 10 лет — по 500-750 мг 2 раза в день;
  • дети от 3 до 10 лет по 750 мг в сутки в 3 приема;
  • от 1 года до 3-х 250 мг дважды в день.

В случае хронических рецидивирующих заболеваний и при тяжелых течениях взрослые принимают по 3 г. в сутки; дети – по 60 мг/кг веса, поделенная на 3 приема.

Суточная доза для взрослых составляет максимально 6 г.

Курс лечения продолжают еще на протяжении 3-х суток после прекращения симптомов. Инфекции легкой и средней тяжести предусматривают курс лечения около 1 недели. В случае инфицирования бета -гемолитическим стрептококком лечение составляет не менее 10 дней.

Для лечения острой неосложненной гонореи назначают однократно 3 г. в комбинации с пробеницидом в количестве 1 г.

При язвенной болезни для эрадикации Helicobacter pylori инструкция на Амоксил 500 мг приводит схемы, по которым нужно назначать в комбинации с другими препаратами:

  • Амоксил 2 г. в сутки в два приема в сочетании с кларитромицином по 500 мг дважды в сутки и омепразолом в дозе 40 мг в сутки.
  • Амоксил 2 г. в день с метронидазолом 400 мг трижды в сутки и омепразолом 40 мг в сутки.

Курс лечения составляет 1 неделю.

При почечной недостаточности назначают с учетом уровня клубочковой фильтрации и уровня клиренса креатинина.

Передозировка

В случае превышения дозы наблюдаются симптомы тошноты и рвоты, диарея, нарушение водного и электролитного баланса.

Для лечения промывают желудок, применяют солевые слабительные, уголь активированный, проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Таблетки Амоксил при одновременном приеме с пероральными контрацептивами могут снижать эффект контрацепции и повышать вероятность кровотечений.

При одновременном применении с пробеницидом, фенилбутазоном, сульфинперазоном, индометацином и ацетилсалициловой кислотой выведение Амоксила почками замедляется.

Препараты, оказывающие бактериостатический эффект (хлорамфеникол, макролиды, тетрациклин), нейтрализуют эффект Амоксила.

Совместное применение с аллопуринолом увеличивают вероятность кожных аллергических реакций.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание Амоксила.

Комбинация с антикоагулянтами повышает вероятность кровотечения, поэтому нужно контролировать показатель протромбинового времени.

Диарея уменьшает абсорбцию препарата.

У беременных лекарство снижает концентрацию эстрадиола в моче.

Читайте также:
Левомеколь при пролежнях, синяках и ушибах

Условия продажи

Условия хранения

Температура не выше 25°С.

Срок годности

Особые указания

Следует исключить возможность развития аллергии к антибиотикам цефалоспоринового и пенициллинового ряда до начала лечения.

Повторное и длительное применение приводит в развитию резистентности и суперинфекций.

Рвота и диарея снижает всасывание препарата, при этих состояниях его не следует назначать.

Назначают с осторожностью пациентам с астмой и аллергическим диатезом.

Прием препарата в высоких дозах вызывает развитие кристаллурии, поэтому для профилактики необходим прием достаточного количества жидкости.

Препарат может изменять цвет эмали зубов у детей, поэтому нужно следить за соблюдением гигиены зубов и рта.

При анафилактическом шоке проводят искусственную вентиляцию легких, вводят эпинефрин, применяют антигистаминные препараты, глюкокортикоиды и кислород.

Инструкция по применению АМОКСИЛ (AMOXIL)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 250 мг: 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003442 от 12.11.2010 – Действующее

Таблетки 1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки.

таб. 500 мг: 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003464 от 12.11.2010 – Действующее

Таблетки 1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки.

Фармакологическое действие

Амоксил – антибиотик широкого спектра действия из группы аминопенициллинов. Обладает бактерицидным действием, подавляя синтез клеточной стенки чувствительных к препарату бактерий.

Активен в отношении таких микроорганизмов: грамположительные бактерии: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus рneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae (большинство штаммов), Enterococcusfaecalis; грамотрицательные бактерии:

  • Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp.;
  • анаэробные бактерии: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу. Неактивен в отношении микобактерий, микоплазм, риккетсий, грибов, амеб, плазмодия, вирусов, а также Pseudomonas aeruginosa и Proteus spp. (за исключением P. mirabilis).

Фармакокинетика

После приема внутрь амоксициллин хорошо всасывается, достигая C max в сыворотке крови через 2 ч после приема. T 1/2 – 1.5 ч. Выводится из организма в неизмененном виде почками (60–70%).

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:

  • инфекции органов дыхания;
  • инфекции пищеварительного тракта;
  • инфекции мочеполовой системы;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • заболевания пищеварительного тракта, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Препарат принимают по назначению врача. Амоксил назначают перорально (независимо от приема пищи). Режим дозирования препарата устанавливается индивидуально, учитывая характеристики заболевания.

Стандартный режим дозирования для взрослых и детей старше 10 лет при инфекциях легкой или средней степени тяжести :

  • по 500–750 мг 2 раза/сут или по 375–500 мг 3 раза/сут (минимальная разовая доза – 375 мг);
  • для детей в возрасте 3–10 лет – по 375 мг 2 раза/сут или по 250 мг 3 раза/сут (минимальная разовая доза – 250 мг).

При хронических заболеваниях, рецидивах, заболеваниях тяжелой степени взрослым препарат назначают по 0.75–1 г 3 раза/сут; детям – 60 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.

Взрослым в схемах эрадикации Helicobacter pylori Амоксил назначают в составе комплексной терапии по утвержденным международным схемам в дозе по 1 г 2 раза/сут.

Для взрослых максимальная суточная доза – 6 г, максимальная разовая – 3 г. Для детей максимальная суточная доза – 60 мг/кг.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Уровень клубочковой фильтрации, мл/мин Доза
> 30 Коррекция дозы не нужна
10–30 Максимальная доза – 500 мг 2 раза/сут
Дети в возрасте старше 3 лет с почечной недостаточностью (с массой тела до 40 кг):

    Уровень клиренса креатинина, мл/минДоза
    > 30Коррекция дозы не нужна
    10–3015 мг/кг массы тела 2 раза/сут. Максимальная доза – 500 мг 2 раза/сут.
    При инфекциях легкой и средней степени тяжести препарат принимают в течение 5–7 дней. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

    Побочные действия

    • сыпь, зуд, крапивница, гиперемия, лихорадка;
    • тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса;
    • вздутие живота, дискомфорт и боль в животе, колит (в т.ч. псевдомембранозный, геморрагический);
    • черный «волосатый» язык;
    • умеренное повышение уровня ферментов печени.

    Редко:

    • интерстициальный нефрит;
    • гемолитическая анемия, обратимая тромбоцитопения, эозинофилия, обратимая лейкопения (в т.ч. нейтропения, агранулоцитоз);
    • увеличение протромбинового времени;
    • развитие суперинфекций, кандидоз слизистых оболочек, ложноположительные результаты при определении уровня глюкозы в моче неферментативными методами и при проведении тестов по определению уробилиногена;
    • общая слабость, тревога, беспокойство, бессонница, потеря сознания, расстройства поведения, гиперкинезия, головокружение, головная боль;
    • у больных с нарушением функции почек возможны судороги.

    Очень редко:

    • мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гиперкератоз кожи, буллезный и эксфолиативный дерматит, экзема, энантема, анафилактический шок и ангионевротический отек, сывороточная болезнь, васкулит;
    • гепатит, желтуха.

    Противопоказания к применению

    • повышенная чувствительность к амоксициллина тригидрату и/или другим компонентам препарата, а также к другим антибиотикам пенициллинового ряда (пациентам с гиперчувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда следует учитывать вероятность перекрестной аллергии);
    • инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз;
    • период лактации;
    • детский возраст до 3 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Тератогенный эффект амоксициллина не выявлен. Однако при необходимости применения препарата Амоксил во время беременности заранее необходимо провести оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины. Противопоказан в период лактации.

    Применение у детей

    Противопоказан в детском возрасте до 3 лет. У детей старше 3 лет применение возможно согласно режиму дозирования.

    У детей амоксициллин может изменить цвет эмали зубов, поэтому необходимо строгое соблюдение пациентом гигиены полости рта.

    Особые указания

    Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к препаратам пенициллинового и цефалоспоринового ряда.

    Длительное или повторное применение может привести к быстрому росту резистентной микрофлоры, развитию суперинфекций.

    Пациентам с тяжелыми расстройствами пищеварительного тракта, сопровождающимися диареей и рвотой, не следует принимать пероральные формы амоксициллина, что связано с риском уменьшения всасывания.

    Следует с осторожностью назначать Амоксил пациентам с аллергическим диатезом и астмой в анамнезе. Также с осторожностью следует назначать пациентам с вирусными инфекциями, острой лимфатической лейкемией в связи с повышенным риском эритематозной кожной сыпи.

    Высокие концентрации амоксициллина в моче могут быть причиной образования осадка препарата в катетере. Поэтому катетеры необходимо регулярно проверять.

    У пациентов со сниженным диурезом, принимающих амоксициллин (преимущественно парентерально), существует возможность развития кристаллурии. При приеме амоксициллина в высоких дозах рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

    У детей амоксициллин может изменить цвет эмали зубов, поэтому необходимо строгое соблюдение пациентом гигиены полости рта.

    В случае развития анафилактического шока и других серьезных аллергических реакций необходимо внести соответствующие неотложные меры, такие как искусственное дыхание, внутривенное введение эпинефрина, применение антигистаминных препаратов, глюкокортикоидов, дать кислород, подключить к аппарату исскуственной вентиляции легких. Пациенты должны находиться под наблюдением врача.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Следует с осторожностью принимать препарат лицам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.

    Передозировка

    Симптомы:

    • тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

    Лечение:

    • промывание желудка, применение энтеросорбентов (активированного угля), солевые слабительные, коррекция водно-электролитного баланса, при необходимости применяют гемодиализ.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении амоксициллина и пероральных контрацептивов снижается эффективность последних, а также существует вероятность кровотечения. Усиливает всасывание дигоксина. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Выведение амоксициллина из организма почками замедляется при одновременном применении с пробенецидом, оксифенбутазоном, фенилбутазоном, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, сульфинперазоном. Препараты, имеющие бактериостатический эффект (тетрациклины, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.

    Форсированный диурез приводит к уменьшению концентрации амоксициллина в крови за счет повышения его элиминации.

    При одновременном применении с аллопуринолом возможно увеличение частоты аллергических реакций со стороны кожи.

    Одновременный прием с антацидами уменьшает всасывание амоксициллина.

    При одновременном применении с антикоагулянтами необходим контроль протромбинового времени, так как увеличивается вероятность кровотечения.

    Появление диареи может уменьшать абсорбцию других препаратов и уменьшать эффективность препарата Амоксил.

    Амоксил может уменьшать концентрацию эстрадиола в моче беременных.

    Условия отпуска из аптек

    Условия хранения препарата

    Препарат хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

    Описание препарата АМОКСИЛ (AMOXIL)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

    1 таб.
    амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг

    Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат (тип А), повидон, кальция стеарат.

    10 шт. – блистеры (2) – пачки.

    таб. 500 мг: 20 шт.
    Рег. №: 4752/2000/05/10/15/20 от 29.01.2020 – Срок действия рег. уд. не ограничен

    Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

    1 таб.
    амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг

    Вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А).

    10 шт. – блистеры (2) – пачки.

    Фармакологическое действие

    Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий:

    • Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.;
    • аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

    К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

    В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

    Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

    Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

    Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

    Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

    T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

    У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

    При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

    В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

    Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

    Показания к применению

    Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой:

    • инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

    Для применения в комбинации с метронидазолом:

    • хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

    Режим дозирования

    Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет – 125 мг. Интервал между приемами – 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

    При лечении острой неосложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

    При парентеральном применении взрослым в/м – по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) – 2-12 г/сут. Детям в/м – 50 мг/кг/сут, разовая доза – 500 мг, частота введения – 2 раза/сут; в/в – 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

    Побочные действия

    Аллергические реакции:

    • крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит;
    • редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия;
    • в единичных случаях – анафилактический шок.

    Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием:

    • возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

    При длительном применении в высоких дозах:

    • головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

    Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом:

    • тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит;
    • редко – гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

    Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой:

    • холестатическая желтуха, гепатит;
    • редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

    Противопоказания к применению

    Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

    Для применения в комбинации с метронидазолом:

    • заболевания нервной системы;
    • нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз;
    • повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

    Для применения в комбинации с клавулановой кислотой:

    • указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

    При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

    С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

    Амоксил : инструкция по применению

    • Лекарственная форма •
    • Состав •
    • Описание •
    • Фармакотерапевтическая группа •
    • Фармакологические свойства •
    • Показания к применению •
    • Способ применения и дозы •
    • Побочные действия •
    • Противопоказания •
    • Лекарственные взаимодействия •
    • Особые указания •
    • Передозировка •
    • Форма выпуска и упаковка •
    • Условия хранения •
    • Срок хранения •
    • Условия отпуска из аптек •
    • Производитель •

    Лекарственная форма

    Таблетки по 250 и 500 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество: амоксициллина тригидрат, в перерасчете на амоксициллин – 250 мг или 500 мг;

    вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят, повидон, кальция стеарат.

    Описание

    Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты – пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.

    Код АТХ J01C A04.

    Фармакологические свойства

    Всасывание. После перорального приема амоксициллин всасывается в тонком кишечнике быстро и практически полностью (85-90 %). Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляла 6-11 мг/л. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа.

    Распределение. Около 20 % амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроты в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация препарата в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 раза. Амоксициллин плохо диффундирует в спинномозговую жидкость, однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20 % от концентрации в плазме крови.

    Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов не активны.

    Выведение. Амоксициллин выводится преимущественно почками. Около 60-80 % принятой дозы элиминирует через 6 часов в неизмененном виде. Период полувыведения препарата составляет 1-1,5 часа. При нарушении функции почек период полувыведения амоксициллина увеличивается и достигает 8,5 часа при анурии.

    Период полувыведения препарата не изменяется при нарушении функции печени.

    Амоксициллин – полусинтетический аминопенициллиновый антибиотик широкого спектра действия для перорального применения. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр антимикробного действия.

    К препарату чувствительны такие виды микроорганизмов:

    – грамположительные аэробы: Corinebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;

    – грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori;

    Непостоянно чувствительны (приобретенная резистентность может затруднять лечение): Corinebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.

    Устойчивые такие виды, как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia.

    Показания к применению

    – инфекции органов дыхания

    – пищеварительного тракта (в том числе в комбинации с метронидазолом или кларитромицином применяют для лечения заболеваний, ассоциированных с Helicobacter pylori)

    – инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами

    Способ применения и дозы

    Диапазон доз при применении препарата Амоксил® очень широк. Дозу, частоту введения и длительность лечения врач устанавливает индивидуально.

    Взрослым и детям с массой тела более 40 кг принимать от 250 мг до 500 мг Амоксил® 3 раза в сутки или от 500 мг до 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, пневмонии и других тяжелых инфекциях следует принимать от 500 мг до 1000 мг трижды в сутки. Суточную дозу можно увеличить максимум до 6 г.

    Детям с массой тела менее 40 кг в основном принимать 40-90 мг/кг/сут препарата Амоксил® ежедневно в 3 приема или от 25 мг до 45 мг/кг/сут в два приема. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг массы тела (не более 3 г в сутки).

    В случае инфекции легкой и средней степени тяжести препарат принимать в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных стрептококками, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

    При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций с тяжелым течением дозы препарата должны определяться с учетом клинической картины заболевания.

    Прием препарата следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания.

    Амоксил® можно применять пациентам с почечной недостаточностью. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

    Побочные действия

    Инфекции и инвазии: кандидоз кожи и слизистых оболочек, развитие суперинфекции.

    Со стороны системы крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), а также увеличение времени кровотечения и протромбинового времени. Эти проявления являются обратимыми при прекращении лечения.

    Со стороны иммунной системы: как и для всех антибиотиков – тяжелые аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит; энантема, гиперемия, лихорадка.

    При развитии анафилактической реакции следует немедленно начать соответствующую терапию.

    Со стороны нервной системы: бессонница, потеря сознания, головная боль, гиперкинезия, спутанность сознания, головокружение, судороги. Эти эффекты чаще возникают у пациентов, применяющих очень высокие дозы.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, потеря аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, вздутие живота, дискомфорт и боль в животе, тошнота; зуд в месте заднего прохода; рвота, кандидоз кишечника, поверхностное изменение цвета зубов, окрашивание языка в черный цвет, которые проходят или во время лечения, или сразу после завершения терапии, антибиотикасоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит).

    Гепато-билиарные нарушения: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).

    Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, в том числе эритематозная и макулопапулезная сыпь; крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный или эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез.

    Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия. В случае появления сильно выраженных побочных эффектов препарат необходимо отменить.

    Другие: общая слабость.

    Противопоказания

    – повышенная чувствительность к любым компонентам препарата и/или к любым антибактериальным средствам группы пенициллинов

    – наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамных агентов (в т.ч. цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов)

    – инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа

    – детский возраст до 6 лет

    Лекарственные взаимодействия

    Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени – ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации препарата в плазме крови.

    Препараты, имеющие бактериостатическое действие (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Одновременное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).

    Не рекомендованные комбинации

    Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином способствует возникновению аллергических реакций.

    Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция дозы.

    Дисульфирам. Одновременное применение с амоксициллином противопоказано.

    Антикоагулянты. Одновременное применение амоксициллина и антикоагулянтов класса кумаринов может увеличить время кровотечения. Необходима корректировка дозы антикоагулянтов. Были сообщения об увеличении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших амоксициллин.

    Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к увеличению токсического действия последнего. Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.

    Амоксициллин следует с осторожностью применять вместе с пероральными гормональными контрацептивами – плазменный уровень эстрогенов и прогестерона может временно уменьшиться, что может снижать эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.

    Одновременный прием с антацидами уменьшает всасывание амоксициллина.

    Другие виды взаимодействий.

    Форсированный диурез приводит к уменьшению концентрации препарата в крови путем увеличения его элиминации.

    Появление диареи может приводить к уменьшению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.

    Влияние на результаты диагностических лабораторных исследований: при испытании на наличие глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод. При применении химических методов обычно наблюдаются ложноположительные результаты.

    Амоксициллин может снижать количество эстриола в моче у беременных женщин.

    При высоких концентрациях амоксициллин может уменьшить уровень гликемии в сыворотке крови. Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.

    Особые указания

    Перед началом терапии амоксициллином необходимо сделать предварительный тест на возможность возникновения реакции гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность (10-15 %) между пенициллинами и цефалоспоринами.

    Пациентам с тяжелыми расстройствами пищеварительного тракта, сопровождающихся диареей и рвотой, не следует применять пероральные формы амоксициллина, что связано с риском уменьшения всасывания.

    У детей амоксициллин может изменить цвет эмали зубов, поэтому необходимо строгое соблюдение пациентом гигиены полости рта.

    Тяжелые и иногда летальные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдались у больных, находившихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом необходимо прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может потребоваться лечение симптомов анафилактической реакции, например, немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

    У пациентов с нарушениями функции почек выделение амоксициллина замедляется и, в зависимости от степени нарушения, следует прекратить лечение амоксициллином, или уменьшить суточную дозу препарата.

    Длительное применение препарата может приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.

    При применении больших доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации препарата в моче может вызвать выпадение осадка препарата в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные интервалы времени.

    При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение антиперистальтических средств противопоказано.

    Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом из-за повышенного риска эритематозной сыпи на коже.

    Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.

    Терапия высокими дозами амоксициллина пациентов с почечной недостаточностью или больных с эпилепсией и менингитом в анамнезе может редко приводить к судорогам.

    Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзематозного пустулеза, что требует отмены терапии амоксициллином.

    Применение в период беременности или кормления грудью.

    Тератогенный эффект амоксициллина не выявлен. Однако при необходимости назначения препарата Амоксил® во время беременности заранее необходимо провести оценку отношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины. Амоксициллин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Применение в период кормления грудью возможно, однако для предотвращения возможной сенсибилизации ребенка кормление грудью рекомендуется прекратить.

    Дети. Детям до 6 лет назначают другие лекарственные формы амоксициллина. По рекомендациям ВОЗ твердые лекарственные формы не рекомендуется детям до 6 лет.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

    До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может быть головокружение) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

    Передозировка

    Симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта – тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса.

    Сообщалось о случаях кристаллурии, которые иногда приводили к почечной недостаточности.

    Лечение: следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Следует поддерживать водный и электролитный баланс.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Не применять после истечения срока годности.

    Амоксил: инструкция по применению таблеток

    Международное непатентованное или группировочное наименование: амоксициллин

    Лекарственная форма: таблетки

    Состав на одну таблетку:

    Действующее вещество: амоксициллина тригидрат 287,0 мг/574,0 мг (в пересчете на амоксициллин) 250,0 мг/500,0 мг

    Вспомогательные вещества: тальк 3,7 мг/7,0 мг, магния стеарат 3,7 мг/7,0 мг, кроскармеллоза натрия 3,7 мг/7,0 мг, крахмал картофельный – до получения таблетки массой 370,0 мг/700,0 мг

    Описание

    Капсуловидные таблетки белого или почти белого цвета с риской.

    Фармакотерапевтическая группа: антибиотик – пенициллин полусинтетический

    Код АТХ: J01CA04

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

    Фармакокинетика

    Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови – 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь – 1-2 часа.

    Распределение

    Имеет большой объем распределения – высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз – при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови – 15-25 %.

    Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

    Период полувыведения (Т1/2) – 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью – 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] ≤ 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется до 8,5 часов.

    Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

    Особые группы пациентов

    Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.

    Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

    При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

    Почечная недостаточность

    Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК

    Амоксициллин (Amoxicillin)

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Лекарственные формы

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксициллин

    Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

    1 таб.
    амоксициллина тригидрат287 мг,
    что соответствует содержанию амоксициллина250 мг

    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К90, кальция стеарат.

    10 шт. – банки – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
    20 шт. – банки – пачки картонные.

    Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

    1 таб.
    амоксициллина тригидрат574 мг,
    что соответствует содержанию амоксициллина500 мг

    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К90, кальция стеарат.

    10 шт. – банки – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
    20 шт. – банки – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

    К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

    В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

    Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

    Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

    Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

    Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

    T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

    У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

    При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

    В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

    Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

    Показания активных веществ препарата Амоксициллин

    Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

    Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

    Открыть список кодов МКБ-10

    Код МКБ-10 Показание
    A27 Лептоспироз
    A32 Листериоз
    A54 Гонококковая инфекция
    B98.0 Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках
    J03 Острый тонзиллит
    J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
    J20 Острый бронхит
    J35.0 Хронический тонзиллит
    J42 Хронический бронхит неуточненный
    K25 Язва желудка
    K26 Язва двенадцатиперстной кишки
    K27 Пептическая язва
    K29 Гастрит и дуоденит
    K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
    K81.0 Острый холецистит
    K81.1 Хронический холецистит
    K83.0 Холангит
    L01 Импетиго
    L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
    L03 Флегмона
    L08.0 Пиодермия
    L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
    N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
    N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
    N30 Цистит
    N34 Уретрит и уретральный синдром
    N41 Воспалительные болезни предстательной железы
    N70 Сальпингит и оофорит
    N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
    N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
    T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

    Режим дозирования

    Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет – 125 мг. Интервал между приемами – 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

    При лечении острой неосложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

    При парентеральном применении взрослым в/м – по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) – 2-12 г/сут. Детям в/м – 50 мг/кг/сут, разовая доза – 500 мг, частота введения – 2 раза/сут; в/в – 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

    Побочное действие

    Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях – анафилактический шок.

    Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

    При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

    Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко – гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

    Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

    Противопоказания к применению

    Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

    Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

    Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

    При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

    С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

    Аугментин® (400 мг/57 мг/5 мл, порошок для приготовления суспензии)

    Инструкция

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Аугментин®

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 400 мг/57 мг/5 мл, 35 мл

    Состав

    5 мл суспензии содержит

    активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 400 мг;

    кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 57 мг,

    вспомогательные вещества: камедь ксантановая, аспартам, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, натрия бензоат, ароматизатор клубничный, кремния диоксид безводный.

    Описание

    Порошок белого или почти белого цвета с желтоватыми частицами, с характерным запахом. Приготовленная суспензия белого или почти белого цвета; при стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.

    Код АТХ J01CR02

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.

    Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.

    Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

    Амоксициллин выводится, главным образом почками, тогда как клавулановая кислота – посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде.

    Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.

    Фармакодинамика

    Аугментин® – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.

    Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что обычно приводит к лизису и смерти клетки.

    Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

    Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

    Механизм развития резистентности

    Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину®

    – инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D

    – деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму

    Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.

    Аугментин® оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:

    Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans, Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides

    Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida

    анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

    Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью

    Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*

    Микроорганизмы с природной резистентностью:

    грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;

    прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

    *Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности

    1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентных к пенициллинам

    Показания к применению

    – острый бактериальный синусит

    – острый средний отит

    – инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического

    бронхита, долевая пневмония, бронхопневмония, внебольничная

    – гинекологические инфекции, гонорея

    – инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы

    животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой

    – инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит)

    Способ применения и дозы

    Суспензия для приема внутрь предназначена для применения в педиатрии.

    Чувствительность к Аугментину® может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.

    Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.

    Аугментин® рекомендуется принимать в начале еды. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение. Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

    Дети с 2 месяцев до 12 лет или с массой тела менее 40 кг

    Дозу, в зависимости от возраста и веса, указывают в мг/кг массы тела в сутки либо в миллилитрах готовой суспензии.

    Рекомендуемый режим дозирования:

    – от 25 мг/3,6 мг/кг/сут до 45 мг/6,4 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема, при легких и умеренных инфекциях (рецидивирующий тонзиллит, инфекции кожи и мягких тканей)

    – от 45 мг/6,4 мг/кг/сут до 70 мг/10 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема, для лечения более серьезных инфекций (средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей).

    Таблица выбора разовой дозы препарата Аугментин® в зависимости от массы тела

    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: