Анданте: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Анданте ® (Andante ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
капсулы 5 мг 10 мг 7 14

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Анданте
  • Срок годности препарата Анданте

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Капсулы 1 капс.
активное вещество:
залеплон 5 мг
10 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 0,55/1,1 мг; натрия лаурилсульфат — 0,55/1,1 мг; титана диоксид C.I.77891, Е171 — 0,55/1,1 мг; индигокармин C.I.73015 Е132 — 1,1/2,2 мг; магния стеарат — 1,1/2,2 мг; МКЦ — 22,5/45 мг; старлак (лактозы моногидрат — 66,85/133,7 г, крахмал кукурузный — 11,8/23,6 мг) — 78,65/157,3 мг.
желатиновая капсула
крышечка: индигокармин C.I.73015 Е132 — 0,0471%, титана диоксид C.I.77891 Е171 — 1%, желатин — до 100%
корпус: индигокармин C.I.73015 Е132 — 0,0086/0,2513%, титана диоксид C.I.77891 Е171 — 4/1,5%, желатин — до 100%

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 ч после приема пищи либо после того, как больной почувствует, что не может заснуть. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед .

Взрослым: рекомендуемая доза — 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг (следует предупреждать больных о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи).

Пожилым: рекомендуемая доза — 5 мг (ввиду большей чувствительности к снотворным).

При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести суточная доза — 5 мг (из-за замедленного выведения из организма).

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности препарата в случае тяжелой почечной недостаточности отсутствуют.

Детский возраст: данные о применении препарата детьми до 18-летнего возраста отсутствуют, поэтому пациентам этой возрастной группы залеплон не назначают.

Форма выпуска

Капсулы, 5мг и 10 мг. В блистере ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой по 7 шт. 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Производитель

ОАО Гедеон Рихтер. 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО Гедеон Рихтер. 119049, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Анданте ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Анданте ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F51.9 Расстройство сна неорганической этиологии неуточненное Интрасомническое расстройство
Парасомнии
G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница] Бессонница
Бессонница, особенно затруднение засыпания
Десинхроноз
Длительное нарушение сна
Затруднение засыпания
Затруднение при засыпании
Затрудненное засыпание
Инсомния
Кратковременные и преходящие нарушения сна
Кратковременные и хронические нарушения сна
Кратковременный или неглубокий сон
Нарушение засыпания
Нарушение сна, особенно в фазе засыпания
Нарушения засыпания
Нарушения сна
Невротическое нарушение сна
Неглубокий поверхностный сон
Неглубокий сон
Неудовлетворительное качество сна
Ночное пробуждение
Ночные пробуждения
Патология сна
Постсомническое нарушение
Преходящая бессонница
Проблемы при засыпании
Раннее пробуждение
Раннее утреннее пробуждение
Ранние пробуждения
Расстройство засыпания
Расстройство сна
Стойкая бессонница
Трудное засыпание
Трудности засыпания
Трудности засыпания у детей
Трудности при засыпании
Трудность засыпания
Упорная бессонница
Ухудшение сна
Хроническая бессонница
Частые ночные и/или ранние утренние пробуждения
Частые ночные пробуждения и ощущение неглубого сна

Оставьте свой комментарий

Регистрационные удостоверения Анданте ®

  • ЛС-001400

Официальный сайт компании РЛС ® . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения правообладателя.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2021.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Анданте

Состав

Одна капсула препарата Анданте может содержать 5 или 10 мг залеплона.

Дополнительные вещества: лаурилсульфат натрия, диоксид кремния, индигокармин, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, стеарат магния, старлак.

Состав желатиновой капсулы: титана диоксид, индигокармин, желатин.

Форма выпуска

Желатиновые твердые капсулы голубого цвета, внутри содержится светло-голубой порошок.

  • 7 капсул по 5 мг в блистере — один или два блистера в пачке из картона;
  • 7 капсул по 10 мг в блистере — один или два блистера в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Снотворное средство из пиразоло-пиримидиновой группы, отличается по химической структуре от бензодиазепинов и иных снотворных средств. Селективно связывается с ω1-рецепторами бензодиазепина 1 типа.

Значительно снижает время засыпания, удлиняет время сна, не изменяет соотношения разных фаз сна. При использовании в рекомендованных дозах не вызывает толерантности. Оказывает седативное, слабое анксиолитическое, противосудорожное и системное миорелаксирующее действие.

Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами комплексов GABA А-типа. Это приводит к открытию ионоформных нейрональных каналов для молекул хлора, появлению гиперполяризации и стимуляции процессов торможения в головном мозгу.

Фармакокинетика

После употребления около 71% принятой дозы быстро абсорбируется из кишечника. Время наступления максимальной концентрации в крови — один час. Абсолютная биодоступность приближается к 30%. Концентрация в плазме дозозависима. Прием пищи тормозит время достижения наибольшей концентрации, не влияя на абсорбцию препарата.

Связывание с протеинами плазмы на 60%. Способен выводиться с грудным молоком. Трансформируется в печени с образованием неактивных производных. Период полувыведения залеплона составляет около 1 часа. Выделяется в виде неактивных производных почками (71%) и через кишечник (17%).

Показания к применению

Тяжелые виды нарушений сна, приводящие к сильной усталости и затрудняющие активность и ухудшающие работоспособность во время бодрствования.

Противопоказания

  • Ночные апноэ.
  • Тяжелые формы печеночной недостаточности.
  • Тяжелые формы дыхательной недостаточности.
  • Тяжелая миастения.
  • Беременность или лактация.
  • Возраст менее 18 лет.
  • Сенсибилизация к компонентам препарата.

Следует с осторожностью назначать Анданте при почечной или печеночной недостаточности, хронической дыхательной недостаточности, склонности к лекарственной зависимости, алкоголизме, депрессии.

Побочные действия

  • Реакции со стороны пищеварения: рвота, абдоминальная боль, тошнота, диарея.
  • Реакции со стороны нервной деятельности: слабость, головная боль, сонливость, антероградная амнезия, головокружение, депрессия, беспокойство, агрессивность, возбудимость, парестезии, кошмарные сновидения, приступы ярости,галлюцинации, нарушения поведения, психоз, появление физической зависимости даже при использовании в терапевтических дозах, синдром отмены, появление психической зависимости, тремор, атаксия, раздражительность, изменение восприятия. В особо тяжелых случаях возможно появление признаков аутоагрессии, эпилептических припадков, снижения слуха, деперсонализации, сверхчувствительности на световые, звуковые и иные физические раздражители.
  • Аллергические реакции: сыпь на коже, зуд.

Инструкция по применению Анданте (Способ и дозировка)

Длительность терапии не должна быть больше двух недель. Препарат рекомендуется принимать внутрь перед сном и через два часа после еды.

Рекомендуемая доза для лиц взрослого возраста составляет 10 мг. Наибольшая дневная доза составляет 10 мг. Пожилым больным таблетки Анданте назначают по 5 мг (из-за повышенной чувствительности к снотворным средствам).

При нетяжелых формах печеночной недостаточности суточная доза равняется 5 мг (из-за медленной эвакуации из организма).

При нетяжелых формах почечной недостаточности коррекции дозировки не требуется.

Передозировка

Передозировка не вызывает состояний, угрожающих жизни, если препарат не принимался вместе с иными лекарственными средствами, подавляющими нервную деятельность. В случае передозировки следует всегда помнить о вероятности комбинированного отравления.

Признаки передозировки: спутанность сознания, сонливость, доходящая до комы, летаргия, атаксия, нарушение дыхания, понижение давления, случаи со смертельным исходом редки.

Терапия: Флумазенил можно использовать в качестве антидота, промывание желудка в первые часы приема, назначение активированного угля, контроль дыхательной и сердечной деятельности.

Взаимодействие

Одновременное использование нейролептиков, иных снотворных, седативных, анксиолитических, противоэпилептических, антидепрессивных, антигистаминных средств, препаратов для анестезии, анальгетиков опиоидного типа приводит к стимуляции седативного действия препарата.

При совместном применении с анальгетиками опиоидного типа возможно развитие эйфорического эффекта от приема последних, что может вызвать лекарственную зависимость.

При совместном применении с Циметидином повышается содержание залеплона в крови почти в два раза.

При одновременном использовании с селективными блокаторами CYP3A4 (Эритромицин, Кетоконазол) концентрация залеплона в крови также увеличивается.

При совместном применении со стимуляторами CYP3A4 (Карбамазепин, Рифампицин, фенобарбиталоподобные средства) возможно подавление эффективности залеплона.

Условия продажи

Возможна покупка строго по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре 16-30 градусов в заводской упаковке.

Срок годности

Особые указания

Больной должен быть предупрежден, что препарат не служит средством для длительной терапии и возможно появление синдрома отмены после окончания его применения. Курс приема ни в коем случае не должен превышать двух недель.

Препарат разрешен для использования у пациентов пожилого возраста.

После прекращения использования бензодиазепиноподобных препаратов есть возможность появления временных симптомов бессонницы, а также других сопутствующих реакций (тревога, изменение настроения, беспокойство).

В период использования Анданте советуется воздерживаться от управления мобильными механизмами.

Анданте 10мг 7 шт капсулы

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

  • Производитель: Гедеон Рихтер
  • Завод-производитель: Гедеон Рихтер (Венгрия)
  • Форма выпуска: Капсулы
  • Дозировка: 10 мг
  • Действующее вещество: Залеплон
  • Упаковка: Блистер
  • Описание
  • Аналоги
  • Отзывы
  • Где купить?
  • Нашли дешевле?
  • Состав и форма выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Применение при беременности и детям
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Дозировка
  • Передозировка

Состав и форма выпуска

Капсулы — 1 капс. залеплон — 5 мг — 10 мг вспомогательные вещества: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), МКЦ, магния стеарат, индигокармин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный состав желатиновой капсулы: верхняя часть — индигокармин, титана диоксид, желатин нижняя часть — индигокармин, титана диоксид, желатин в контурной ячейковой упаковке 7 шт., в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Капсулы 5 мг: твердая желатиновая капсула размером 4, крышечка — голубого цвета, непрозрачная, корпус — светло-голубой, непрозрачный, содержимое капсулы — порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком. Капсулы 10 мг: твердая желатиновая капсула размером 2, крышечка — голубого цвета, непрозрачная, корпус — синий, непрозрачный, содержимое капсулы — порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью (около 71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность — около 30%. Плазменная концентрация находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения максимальной концентрации, не влияя на полноту всасывания препарата. Является жирорастворимым соединением, объем распределения после в/в введения около (1,4 ±0,3) л/кг. Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала (связывание с белками плазмы — около 60%). Проникает в грудное молоко. Первичный метаболизм с участием альдегидоксидазы приводит к образованию 5- оксозалеплона. CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием деэтил-залеплона, который, в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-деэтил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. При суточных дозах до 30 мг кумуляции не наблюдается. T1/2 залеплона — около 1 ч. Выведение осуществляется в форме неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы — 5-оксо-деэтил-залеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы — в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма. Фармакокинетика у пожилых больных, в т.ч. старше 75-летнего возраста, существенно не отличается от таковой у молодых здоровых пациентов. Фармакокинетика залеплона у больных с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой у здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Фармакодинамика

Снотворное средство пиразоло-пиримидинового ряда, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (омега-1). Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. Дозы 5 и 10 мг не вызывают фармакологической толерантности при 2-4-недельном приеме. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) рецепторных комплексов гамма-аминомасляной кислоты типа А. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионофорных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в (ЦНС).

Показания к применению

Тяжелые формы нарушения сна (затруднение засыпания), приводящие к чрезмерной усталости, затрудняющие повседневную активность и снижающие работоспособность.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, тяжелая печеночная недостаточность, синдром ночных апноэ, тяжелая легочная недостаточность, тяжелая миастения, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет. С осторожностью: хроническая легочная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, алкогольная или лекарственная зависимости (в т.ч. в анамнезе), депрессия.

Применение при беременности и детям

Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности применение залеплона во время беременности не рекомендуется. При назначении препарата женщинам детородного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности. В случае необходимости применения залеплона в последнем триместре беременности или применения больших доз препарата во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотензии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата. У новорожденных, матери которых регулярно принимали бензодиазепин или бензодиазепиноподобный препарат в последние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и опасность развития симптомов отмены. Ввиду проникновения препарата в грудное молоко прием препарата для кормящих грудью женщин противопоказан.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея. Со стороны нервной системы: наиболее часто — головная боль, слабость, повышенная сонливость, головокружение, антероградная амнезия (сопровождающаяся нарушением поведения), депрессия, парадоксальные и психиатрические реакции (чаще у больных пожилого возраста): беспокойство, повышенная возбудимость, агрессивность, парестезии, приступы ярости, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, нарушения поведения, развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, а также изменение настроения, тревога, беспокойство, синдром отмены — головная боль, миалгия, повышенная раздражительность, спутанность сознания), развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению препаратом, атаксия, тремор, повышенная раздражительность, нарушения восприятия. В тяжелых случаях: аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, эпилептические припадки. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

Прием алкоголя усиливает седативное действие залеплона. Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических, анестетических, седативных антигистаминных препаратов, наркотических анальгетиков ведет к усилению седативного эффекта залеплона. При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно появление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости. Будучи неспецифическим ингибитором печеночных энзимов (альдегидоксидазы и CYP3А4), циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%. Селективные блокаторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект, иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона. Многочисленные сильные печеночные индукторы (например CYP3A4), такие как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала — могут снизить эффективность залеплона на 25%. Залеплон не влияет на фармакодинамику и кинетику дигоксина и варфарина, коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса. Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Дозировка

Внутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 ч после приема пищи, либо после того, как больной почувствует, что не может заснуть. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед. Рекомендуемая доза для взрослых — 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг (следует предупреждать больных о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи!). Пожилым больным — 5 мг (ввиду б`oльшей чувствительности к снотворным). При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести суточная доза — 5 мг (из-за замедленного выведения из организма). При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности препарата в случае тяжелой почечной недостаточности отсутствуют. Детский возраст: данные о применении препарата детьми до 18-летнего возраста отсутствуют, поэтому в этой возрастной группе залеплон не назначают.

Передозировка

Данных об острой передозировке немного, уровень препарата в крови при передозировке не измерялся. Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими депрессантами ЦНС, в т.ч. и с алкоголем. В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления. Симптомы: угнетение ЦНС, проявляющееся в сонливости вплоть до комы. В случае легкого отравления возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях — атаксия, гипотензия, снижение АД, нарушение дыхания, реже — кома, в очень редких случаях со смертельным исходом. Лечение: по данным предклинических исследований, флумазенил является антагонистом залеплона, хотя исследования не подтверждают эффективность флумазенила при передозировке Анданте®. Флумазенил можно применять в качестве антидота. В первый час после передозировки у больного, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту, больному, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Анданте : инструкция по применению

Состав

действующее вещество : Залеплон;

1 капсула содержит залеплона 10 мг

содержимое капсулы: кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), индиго (E 132), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, старлак (смесь лактозы и кукурузного крахмала);

желатиновая капсула: индиго (E 132), титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: капсула размером 2, верхняя часть – голубого цвета, непрозрачная (L 890), нижняя часть – синего цвета (54.038 (ОВ) .С038), непрозрачная; содержимое капсулы – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Фармакологическая группа

Лекарственные средства группы бензодиазепинов. Снотворные и седативные препараты. Код АТХ N05C F03.

Фармакологические свойства

Залеплон представляет собой снотворное средство пиразол-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновым рецепторами I типа.

У больных, страдающих первичным и психофизиологической бессонницей в зависимости от возраста, при приеме залеплона в дозе 10 мг сокращается латентное время, что проходит до момента засыпания. Залеплон удлиняет продолжительность сна в первой половине ночи, при этом препарат не влияет на процентное соотношение между различными фазами сна. 2- и 4-недельном приеме в одной из доз НЕ формировалась фармакологическая толерантность.

Всасывания: при приеме внутрь быстро и почти полностью (около 71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1:00. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность 30%.

Распределение является жирорастворимым соединением. Объем распределения после внутривенного введения составляет примерно 1,4 ± 0,3 л / кг. Связь с белками плазмы in vitro

60%. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм в первичном метаболизме участвует альдегид-оксидаза и за счет чего образуется 5-оксозалеплон. CYРЗА4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтил-залеплона, который в свою очередь с помощью альдегид-оксидазы превращается в 5-оксо-дезэтил-Залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. По мере повышения дозы пропорционально возрастает концентрация залеплона в крови. При суточной дозе до 30 мг кумуляции не наблюдается. Период полувыведения залеплона 1:00.

Выделение: осуществляется в форме неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и калом (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона и его глюкоронидних метаболитов, 9% дозы – в виде 5-оксо-дезэтил-залеплона и его глюкоронидних метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон.

Показания

Нарушение сна, проявляющееся в затрудненном засыпании. Применение препарата показано только при тяжелой форме нарушения сна.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, включая индиго (Е 132) тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, синдром ночных апноэ, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, период кормления грудью, детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прием этанола усиливает седативное действие залеплона, поэтому применение вместе с алкоголем не рекомендуется.

Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), снотворных, анксиолитических / седативных, антидепрессивным, противосудорожных, седативных антигистаминных препаратов, анестетиков, наркотических анальгетиков приводит к усилению седативного эффекта залеплона.

Одновременное применение залеплона в разовой дозе 10 мг с венфлаксином (пролонгированного высвобождения) в дозе 75 мг или 150 в сутки не влияло на память или психомоторные реакции. Фармакокинетическая взаимодействие между залеплоном и венфлаксином (пролонгированного высвобождения) отсутствовала.

При одновременном применении с залеплоном возможно появление эйфорического эффекта наркотических анальгетиков, что приводит к развитию зависимости.

Неспецифический ингибитор печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYРЗА4) повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85%. Следует соблюдать осторожность при назначении этих препаратов для одновременного применения.

Селективные блокаторы CYРЗА4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме крови стоит предупредить больного об усилении седативного действия залеплона, однако коррекции дозы не требуется.

Сильные индукторы печеночных ферментов (например, CYРЗА4) как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала могут в 4 раза снизить концентрацию залеплона в крови и эффект от его применения.

Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина, поэтому коррекция дозы этих препаратов не требуется.

Ибупрофен и венлафаксин (пролонгированного действия) не взаимодействует с залеплоном.

Особенности применения

Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения Анданте ® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, необходимо пересмотреть диагноз.

Благодаря короткому времени полураспада залеплона, в случае, если больной просыпается в ранние часы после полуночи, можно применять альтернативное лечение.

Необходимо предупреждать больных о необходимости применения не более 1 капсулы за 1 ночь!

При одновременном приеме с другими известными ингибиторами CYРЗА4 возможно изменение концентрации залеплона в крови.

У пациентов, принимавших седативные / снотворные средства, были описаны такие виды сложного поведения как «вождения во сне» (то есть управление автомобилем при неполном пробуждении после приема седативных / снотворных средств, с последующей амнезией).

Эти явления могут развиваться как у лиц, принимавших седативные / снотворные средства, так и у лиц, не принимавших их. Хотя такие виды поведения, как «вождения во сне» могут развиваться при приеме только седативных / снотворных средств в терапевтических дозах, очевидно, что употребление алкоголя и других веществ, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), совместно с седативными / снотворными средствами может способствовать повышению риска развития такого поведения, как и превышение максимальной рекомендованной суточной дозы.

Учитывая риск для пациента и окружающих, при развитии эпизодов «вождения во сне» рекомендуется прекратить прием залеплона. После приема седативных / снотворных средств у пациентов могут отмечаться и другие виды сложного поведения при неполном пробуждении (например, приготовление и употребление пищи, осуществление телефонных звонков, половой акт). Как и в случае «вождения во сне», пациенты обычно не помнят об этих событиях.

У пациентов, принимающих седативные / снотворные средства, включая залеплон, были описаны тяжелые анафилактические / анафилактоидные реакции.

Привыкания. Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобних препаратов короткого действия течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Зависимость. Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом больших доз препарата, длительным лечением и наличием алкогольной и лекарственной зависимости.

При физической зависимости, резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головной и мышечной боли, резко выраженного состояния тревожности, напряженности, беспокойства, спутанности сознания и раздражительности. В тяжелых случаях возможны дереализации, деперсонализация, гиперакузия, парестезии конечностей, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.

При постмаркетинговых исследованиях были получены сообщения о развитии зависимости, связанной с применением залеплона, преимущественно в комбинации с другими психотропными веществами.

Отмена препарата. После прекращения лечения возможно развитие преходящих симптомов бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как, например, нарушение настроения, чувство повышенной тревожности, нарушения сна или беспокойства.

Продолжительность лечения. Лечение должно быть непродолжительным, не более 2 недель. Продолжить лечение можно только после тщательного клинического обследования больного.

Прежде чем начать лечение, необходимо предупредить больного о продолжительности курса лечения и возможность развития синдрома отмены.

Память и психомоторные функции. Возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций, чаще возникают через несколько часов после приема препарата. С целью предотвращения развития этих симптомов препарат необходимо принимать только в случае, когда у больного есть возможность непрерывного сна, по крайней мере в первые 4:00 после приема лекарств.

Психические и парадоксальные реакции. Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбуждения, раздражительности, агрессивности, снижение контроля, нарушений восприятия, бред, приступов гнева, кошмарных сновидений, деперсонализации, галлюцинаций, психоза, экстраверсии и особенно нарушений поведения, которые не свойственны характера. Дети и пациенты пожилого возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Особые группы пациентов.

Злоупотребление алкоголем или лекарственными препаратами.

Назначение препарата пациентам с алкогольной и лекарственной зависимостью требует особой осторожности. Во время лечения не следует употреблять алкоголь.

Нарушение функций печени.

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку он может способствовать развитию энцефалопатии. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести биодоступность залеплона повышена, несмотря на пониженный клиренс, и, следовательно, доза у таких пациентов требует корректировки.

Нарушение функции почек.

Залеплон противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, поскольку адекватных исследований в данной группе пациентов не проводилось. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести фармакокинетический профиль залеплона не отличается во многом от такового у здоровых людей. Итак, коррекция дозы таким пациентам не требуется.

Дыхательная недостаточность.

Назначение снотворных и седативных препаратов больным с хронической легочной недостаточностью требует особой осторожности.

Психоз.

Препарат не рекомендуется в качестве начальной терапии при психозах.

Депрессия.

Препарат пригоден для лечения депрессии и состояний повышенной тревожности, сопровождающих депрессию, поскольку способен спровоцировать суицидальные попытки. При выписывать больным с депрессией следует назначать минимальную дозу препарата, чтобы избежать сознательной передозировки.

Препарат содержит лактозу.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Из-за отсутствия данных о применении во время беременности, залеплон не рекомендуется применять. При назначении препарата женщинам репродуктивного возраста необходимо в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

Из-за проникновения препарата в грудное молоко прием препарата женщинам, кормящим грудью, противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияет на способность управления автомобилем и выполнения других видов деятельности, поскольку обладает седативным действием, может вызвать амнезию, снизить способность к концентрации внимания и мышечную силу. При недостаточной продолжительности сна наблюдается подобное снижение способности к концентрации внимания. При осуществлении умственной и физической деятельности, требующей повышенного внимания, необходимо быть особенно осторожным.

Способ применения и дозы

Курс лечения должен быть максимально коротким, не более 2 недель.

Препарат принимают внутрь непосредственно перед сном, если больной чувствует, что не может заснуть. Не следует принимать препарат во время еды и сразу после приема пищи – это может на 2:00 задержать момент достижения максимальной концентрации препарата в крови.

Доза для взрослых – 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг (следует предупреждать больных о недопустимости приема повторной дозы в течение 1 ночи).

Пациентам пожилого возраста рекомендуемая доза 5 мг через выраженными чувствительность к снотворного. Если эта дозировка обеспечить невозможно, применять Залеплон таким пациентам не следует.

Нарушение функции печени . При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести суточная доза составляет 5 мг за замедленного выведения из организма. Если эта дозировка обеспечить невозможно, применять Залеплон таким пациентам не следует.

Нарушение функции почек. При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, поскольку фармакокинетика залеплона у таких больных не отличается от кинетики здоровых. В случае тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.

Данные по применению препарата у детей отсутствуют, поэтому применять препарат детям противопоказано.

Передозировка

Данных о острая передозировка недостаточно, уровень препарата при передозировке НЕ измерялся. Если больной одновременно не применял антидепрессантов, действующих на ЦНС, а также алкоголь, передозировка, как правило, не угрожает жизни пациента. При передозировке необходимо исключить факт комбинированной интоксикации.

Обычно при передозировке наблюдаются симптомы угнетения ЦНС, проявляющиеся сонливостью – вплоть до комы. В случае несильного отравления возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях – атаксия, гипотония, гипотензия, нарушение дыхания, реже кома, в единичных случаях – летальный исход.

При передозировке залеплона была описана хроматурия (окрашивание мочи в сине-зеленый цвет).

Лечение: если факт передозировки выявлено в первый час после приема препарата, у больного, находящегося в сознании, необходимо вызвать рвоту или провести промывание желудка и принять активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Как антидот можно применять флумазенил. Во время исследований на животных было установлено, что флумазенил является одним из антагонистов залеплона, однако данные относительно его эффективности при применении у человека отсутствуют.

Побочные реакции

Побочные реакции, которые встречаются чаще всего: амнезия, парестезии, сонливость и дисменорея.

По системам органов и по частоте появления побочных эффектов залеплона могут быть такими:

Анданте

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Товары из категории – Снотворные и седативные препараты, успокоительные

Инструкция по применению

Немного фактов

Мощный снотворный препарат, отличающийся от стандартных бензодиазепиновых аналогов. Разрабатывался для борьбы с психофизиологическими нарушениями, включая долгий период засыпания. Фармакокинетические свойства и структура Анданте отличается от классических средств, на основе бензодиазепина. Активный компонент разрабатывался для лечения психо-физиологической бессонницы, с учетом возраста и общего состояния пациента.

Фармакологические свойства

Действующее вещество залеплон относится с пиразол-пиримидиновым соединениям. Средство влияет на время засыпания (латентные показатели). Отмечено значительное удлинение продолжительности сна, в первой половине ночи.

Стандартная доза 10 мг, сокращает латентный период, отделяющий момент засыпания от бодрствования. При длительном использовании препарата Анданте, фармакологической толерантности не зафиксировано.

Фармакокинетические характеристики

Анданте усваивается в организме постепенно. Более 71% вещества сохраняются в плазме крови. Пиковая концентрация наступает через 60 минут. Абсолютная биодоступность не превышает 30% (особенности пресистемного метаболизма).

Зафиксированы следующие особенности распределения препарата:

  • минимальный объем (внутривенная терапия): 1,4 литра, погрешность составляет 0,3 л на кг веса пациента;
  • соединение с белковыми структурами: до 60%;
  • метаболиты: в процессах участвует альдегидоксидаза, основа для образования оксозалеплона 5. Дезэтил залеплон формируется за счет изофермента CYP 3А4. Все трансформации происходят за счет реакции окисления. Конечные продукты конъюгируются с молекулами глюкороновой кислоты;
  • активность метаболитов: не замечена;
  • концентрация препарата: зависит от увеличения дозировки.

Активный компонент выводится через мочу и кал. Максимальный объем – 71% и 17% соответственно. Более 57% ,от начальной дозы, сохраняются в виде метаболитов, до 9% определяются, как оксо-дезэтилзалеплон -5.

Показания к применению

Анданте назначают при длительных нарушениях сна, включая фазу засыпания. Используется для восстановления нормальной продолжительности сна. Актуально для лечения тяжелых форм заболевания.

Побочные эффекты

При длительном использовании анданте формируются следующие нежелательные реакции:

  • дисменорея;
  • сонливость;
  • кратковременная амнезия;
  • анорексия и осложнения со стороны обменных процессов.

В очень редких случаях, наблюдаются выраженные галлюцинации, путанность сознания, проблемы с самоидентификацией, сомнамбулические состояния.

При единовременном использовании бензодиазепина отмечается повышенная раздражительность, беспричинная тревога, излишнее возбуждение, приступы агрессии, гнева. Возможны нестандартные поведенческие реакции. Проблема характерна для пожилых пациентов.

Состав и форма выпуска

Лекарство выпускают в форме капсул и внутривенного раствора. Действующее вещество – залеплон. Вспомогательные компоненты: стеарат магния, желатин (для капсул), красители, включая диоксид титана, кремний (коллоидная форма).

Средство принимают, строго, по инструкции. Рекомендуется индивидуальная консультация лечащего врача.

Особые указания

Почечная недостаточность снижает максимально содержания залеплона, в плазме крови, на 23%. Данные актуальны для следующих показателей клиренса:

  • легкая степень патологии: от 40 до 89 мл в минуту;
  • средняя: от 20 до 39 мл в минуту.

У пациентов, страдающих функциональными нарушениями печени, наблюдается значительный метаболизм залеплона, пресистемного характера. Клиренс веществ снижается на 70% и 87%, в связи с циррозом печени (компенсированная и декомпенсированная форма).

Пиковая концентрация действующего вещества увеличивается в четыре раза. Показатели AUC в 7 раз. Больным, с выраженной печеночной недостаточностью, снижают начальную дозу залеплона. Анданте запрещено использовать пациентам с тяжелыми функциональными расстройствами печени.

Противопоказания

Анданте содержит индигокармин. Это вещество является мощным аллергеном. Лекарство не назначают при почечной и печеночной недостаточности (тяжелая форма), дыхательных патологиях, миастении.

Способ и особенности применения

Анданте используют для индивидуальной и комплексной терапии. Максимальный курс лечение – 14 дней. Средство принимает за 30 минут до сна. Запрещено использовать с едой. Продлевается время достижения максимальной концентрации действующего вещества.

Рекомендованная доза для взрослого пациента составляет 10 мг. Максимально допустимая суточная норма – не более 10 мг. Внимание! Повторный прием лекарства вызывает тяжелые побочные эффекты. При длительном использовании возможна прямая угроза жизни.

Для пациентов, страдающих выраженными расстройствами печени, назначают 5 мг действующего вещества в сутки. При функциональных расстройствах почек, в средней и легкой форме, коррекция дозировки не проводится.

Продолжительность периода полураспада залеплона очень короткая. Возможные ранние просыпания после 12 часов ночи. В таких случаях, рекомендуется альтернативная терапия.

Лекарство используют, с большой осторожностью, как часть комплексной терапии. Отмечена негативная реакция, при совместном использовании с нейролептиками, антипсихотиками. Во время подбора основного лекарства или аналога, проводится обязательная диагностика и врачебное наблюдение в условиях стационара.

Анданте не рекомендуется использовать женщинам на 1-3 триместре беременности. Женщины и девушки репродуктивного возраста получают дополнительную консультацию у лечащего специалиста. В случае запланированного зачатия и беременности, проводятся дополнительные исследования.

Средство вызывает значительные отклонения у новорожденных, включая гипотермию, дыхательную недостаточность и т.д. Причина – использование лекарства на III триместре беременности.

Часть действующего вещества проникает в грудное молоко и сохраняется в нем.

Зависимость Анданте

Риск психической и физиологической зависимости, от залеплона, очень высокий. Конечная степень зависит от дозировки, использовании спиртосодержащих, сильнодействующих лекарств. В данной ситуации, не рекомендуется скорая отмена лекарства. Возможны осложнения в форме головной боли, мышечных спазмов, синдрома тревоги, перенапряжения.

Длительность курса

Продолжительность лечения оговаривается на очной консультации с узким специалистов. Для получения терапевтического эффекта, капсулы Анданте принимают в течении 14 дней. Продление курса возможно, после наблюдения в условиях стационаре. Проводится полная клиническая диагностика больного. Пациента уведомляют о продолжительности терапии, обязательно оговаривается риск синдрома отмены.

При длительной терапии, развиваются дополнительные побочные эффекты: одышка, рвота, кратковременная тошнота. В запущенных случаях, отечность распространяется на язык, гортань, внутренние органы дыхания, вплоть до обструкции и смерти.

Согласно инструкции по применению, отмена проводится постепенно в течении одной недели. На продолжительность влияет общее состояние пациента, употребление алкогольных напитков, сильнодействующих лекарственных средств.

Жалобы на зависимость, вызваны использование комбинации залепнона с другими психотропными компонентами.

Особенности отмены

Полная отмена лекарства не желательна. Высокий риск формирования устойчивой бессонницы, сопутствующих осложнений, как повышенная чувствительность к окружающей реальности, беспокойство, тревога, нарушения восприятия действительности, перепады настроения.

Компоненты содержащие лактозу

Лекарство содержит значительное количество лактозы. До назначения, отслеживается реакция пациента на переносимость молочного сахара. Капсулы Анданте запрещено использовать при глюкозно-галактозном синдроме мальабсорбции, лактазной недостаточности.

Внимание! Во время долгосрочной терапии, возникает синдром «вождения во сне». Данное явление опасно для самого больного и окружающих. Проводится немедленная отмена залеплона. Полное ограничение рекомендуется и при других поведенческих расстройствах, во время сна, в состоянии полудремы.

Это ощущение полового акта, приготовление пищи, бытовые процессы, звонок по телефону и т.д. Большинство пациентов не помнят о данных нарушениях.

Совместимость с алкоголем

Этанол усиливает седативные характеристики залеплона. Лекарство запрещено использовать вместе со спиртосодержащими средствами, алкоголем любой формы и крепости.

Взаимодействие с другими лекарствами

Для лекарства характерен мощный седативный эффект, усиливающийся за счет нейролептических, снотворных компонентов.

Разрешается, одновременно, использовать залеплон(оптимальная разовая доза 10 мг) и венлафаксин (75 мг или 150 мг в сутки). Активного или опосредованного влияния на психомоторные функции и память не обнаружено.

Единоразовое использование залеплона и наркотических анальгетиков приводит к состоянию эйфории, возможно стабильное формирование привычки и зависимости.

Передозировка

Конкретных данных о передозировке залеплоном не зафиксировано. Данное явление не угрожает жизни пациента и не провоцирует функциональные расстройства. Исключение – совместное употребление алкоголя. Антидепрессантов, влияющих на работу ЦНС.

Лечение назначается в условиях стационара. В первый час, после очередного приема лекарства, искусственно, вызывается рвота. Проводится интенсивная очистка желудка. После, используется активированный уголь. Проводится комплексная диагностика, включая мониторинг сердечного ритма. В экстренных случаях практикуется перевод в отделение интенсивной терапии.

В ситуациях, когда пациент находится без сознания, проводится искусственная вентиляция легких, интубирование.

Условия продажи

Лекарство хранится в оригинальной упаковке. Рекомендуется дополнительная защита от солнечных лучей. Оптимальная температура – до +30 градусов. Актуально для длительного хранения и транспортировке. Капсулы чувствительны к конденсату, повышенной влажности, прямым солнечным лучам.

АНДАНТЕ КАПС. 10МГ №7 в Москве

  • Производитель: Гедеон Рихтер ОАО/пр.Гедеон Рихтер-РУС
  • Действующее вещество (МНН): ЗАЛЕПЛОН
  • Группа: Успокоительные средства
  • Рецептурный препарат. Рецепт остаётся в аптеке.
  • описание
  • все формы (0)
  • аналогиакции
  • наличие в аптеках
  • отзывы
  • часто задаваемые вопросы

Показания

Тяжелые нарушения сна с затруднением засыпания.

Противопоказания

Тяжелая печеночная недостаточность, синдром ночного апноэ, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к залеплону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасных и строго контролируемых исследований по безопасности залеплона при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.

Женщины детородного возраста, применяющие залеплон, должны сообщить врачу о планируемой или наступившей беременности.
В случае необходимости применения залеплона в III триместре беременности или применения в высоких дозах во время родов следует иметь в виду возможность развития у новорожденного гипотермии, гипотонии, умеренной дыхательной недостаточности.
Залеплон выделяется с грудным молоком, поэтому применение в период лактации противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения залеплона при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Залеплон можно применять у пациентов пожилого возраста, в т.ч. старше 75 лет

Применение и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь непосредственно перед сном, если пациент чувствует, что не может заснуть. Не рекомендуется повторный прием в течение одной ночи.
Разовая доза – 10 мг. Максимальная доза – 10 мг/сут.
Ввиду более выраженной чувствительности к снотворным средствам для пациентов пожилого возраста доза составляет 5мл Длительность применения – не более 2 недель.
Длительность применения – не более 2 недель.

Побочные эффекты и передозировка

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, слабость, сонливость, головокружение; возможны антероградная амнезия (особенно при приеме в высоких дозах), сопровождающаяся нарушением поведения, симптомы скрытой депрессии, физическая и психическая зависимость, злоупотребление лекарственным средством; преимущественно у пациентов пожилого возраста – парадоксальные реакции (беспокойство, возбужденное состояние, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения).

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Снотворное средство пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Проявляет высокую селективность и малое сродство к бензодиазепиновым рецепторам 1 типа.
Оказывает также седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное действие.

Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет около 71%. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Связывание с белками плазмы – около 60%. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется с образованием ряда неактивных метаболитов.
При суточной дозе до 30 мг кумуляции не наблюдается.
T1/2 залеплона – около 1 ч.
Выводится в виде метаболитов с мочой -71% и с калом – 17%.

Особые указания

С особой осторожностью применять у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, при наличии алкогольной и лекарственной зависимости.
Не рекомендуется применять залеплон в качестве первичного лекарственного средства при психозах.
Залеплон не предназначен для лечения депрессии и сопутствующих состояний повышенной тревожности, т.к. способен спровоцировать суицидальные попытки. При необходимости применения у пациентов с депрессией залеплон следует применять в минимальной эффективной дозе во избежание сознательной передозировки.
Если после кратковременного применения залеплона сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.
Необходимость применения залеплона более 2 недель определяется индивидуально после клинического обследования пациента.
При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения залеплона при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.
После нескольких недель лечения возможно развитие привыкания и уменьшение эффективности залеплона.
Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом залеплона в высоких дозах, длительным применением и наличием алкогольной и лекарственной зависимости.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головная боль, миалгия, резко выраженное состояние тревоги, повышенной напряженности, беспокойство, раздражительность, спутанность сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, тугоухость, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.
После прекращения лечения возможны преходящие проявления бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможно развитие сопутствующих симптомов, таких как нарушение настроения, чувство повышенной тревожности, беспокойство.
Через несколько часов после приема залеплона возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций. Во избежание развития данных симптомов залеплон следует принимать лишь в случае, когда у пациента есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в первые 4 ч после приема залеплона.
Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбужденности, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, приступов злости, кошмарных сновидений, галлюцинаций и особенно нарушений поведения. Пациенты пожилого возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Залеплон можно применять у пациентов пожилого возраста, в т.ч. старше 75 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Оказывает отрицательное воздействие на способность к управлению автотранспортом. В период лечения следует соблюдать крайнюю осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антипсихотических, снотворных средств, анксиолитиков, антидепрессантов, противоэпилептических средств, анестетиков, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов с седативным эффектом, опиоидных анальгетиков, этанола происходит усиление седативного действия залеплона.
При одновременном применении залеплона и опиоидных анальгетиков возможно появление эйфории, что приводит к развитию зависимости.
Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP3A4), повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85% (комбинацию применять с осторожностью).
Селективные блокаторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме крови, при этом возможно усиление седативного действия залеплона (коррекции дозы не требуется).
Сильные индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала, могут на 25% уменьшить концентрацию залеплона в плазме крови и его эффект.

Условия хранения и отпуска из аптек

Регистрационные данные

Международное непатентованное названиеЗАЛЕПЛОН
Форма выпускакапсулы
Составкапсулы твердые, желатиновые, №3, корпус розового цвета, крышечка голубого цвета; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.
1 капс.
залеплон 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 72 мг, лактозы моногидрат – 71.01 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.85 мг, натрия лаурилсульфат – 6.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 8.5 мг, магния стеарат – 0.85 мг.

Анданте ® (Andante ® )

капс. 5 мг: 7 или 14 шт. Рег. №: ЛС-001400

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с голубой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом; содержимое капсул – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

1 капс.
залеплон 5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 550 мкг, натрия лаурилсульфат – 550 мкг, титана диоксид (C.I.77891, Е171) – 550 мкг, индигокармин (C.I.73015, E132) – 1.1 мг, магния стеарат – 1.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 22.5 мг, старлак (лактозы моногидрат – 66.85 мг, крахмал кукурузный – 11.8 мг) – 78.65 мг.

Состав крышечки желатиновой капсулы: индигокармин (C.I.73015, E132) – 0.0471%, титана диоксид (C.I.77891, E171) – 1%, желатин – до 100%.
Состав корпуса желатиновой капсулы: индигокармин (C.I.73015, E132) – 0.0086%, титана диоксид (C.I.77891, E171) – 4%, желатин – до 100%.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Анданте ® »

Фармакологическое действие

Снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 5 мг и 10 мг в течение 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

Показания

— тяжелые формы нарушения сна (затруднение засыпания), приводящие к чрезмерной усталости, затрудняющие повседневную активность и снижающие работоспособность.

Режим дозирования

Продолжительность терапии не должна превышать 2 недели.

Препарат следует принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, через 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

Рекомендуемая доза для взрослых – 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи). Пациентам пожилого возраста препарат назначают в дозе 5 мг (из-за большей чувствительности к снотворным).

При печеночной недостаточности легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 мг (из-за замедленного выведения из организма).

При почечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Безопасность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлена, поэтому пациентам данной возрастной группе залеплон не назначают.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто – головная боль, слабость, повышенная сонливость, головокружение, антероградная амнезия (сопровождающаяся нарушением поведения), депрессия; парадоксальные и психические реакции (чаще у больных пожилого возраста): беспокойство, повышенная возбудимость, агрессивность, парестезии, приступы ярости, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, нарушения поведения; развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при применении в терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, а также изменение настроения, тревога, беспокойство); синдром отмены (головная боль, миалгия, повышенная раздражительность, спутанность сознания); развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению препаратом; атаксия, тремор, повышенная раздражительность, нарушения восприятия. В тяжелых случаях: аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, эпилептические припадки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

— тяжелая печеночная недостаточность;

— синдром ночных апноэ;

— тяжелая легочная недостаточность;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают при хронической легочной недостаточности, печеночной и/или почечной недостаточности, хроническом алкоголизме, лекарственной зависимости (в т.ч. в анамнезе), при депрессии.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При назначении препарата женщинам детородного возраста следует предупредить пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае применения залеплона в III триместре беременности или при применении препарата в высоких дозах препарата во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата. У новорожденных, матери которых регулярно принимали бензодиазепин или бензодиазепиноподобный препарат в последние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и опасность развития симптомов отмены.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 мг (из-за замедленного выведения из организма). Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности из-за опасности развития энцефалопатии

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при тяжелой почечной недостаточности отсутствуют.

Применение для детей

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания

Пациента необходимо предупредить о том, что препарат не предназначен для длительной терапии и о возможности развития синдрома отмены по окончании применения препарата Анданте ® . Курс приема препарата должен быть коротким и ни в коем случае не превышать 2 недели. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.

Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (в т.ч. старше 75 лет).

Нарушение сна может быть результатом заболеваний (в т.ч. психических). Если после кратковременного применения препарата Анданте ® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует заново оценить клиническую ситуацию.

Если больной просыпается вскоре после полуночи (из-за короткого T 1/2 залеплона), может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T 1/2 . Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 капсулы за одну ночь.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, при длительной терапии, хроническом алкоголизме и лекарственной зависимости в анамнезе пациента.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головной боли, миалгии, резко выраженной тревожности, повышенной напряженности и раздражительности, психомоторного возбуждения, спутанности сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

После прекращения применения бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов возможно появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (синдром отмены). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений (изменение настроения, тревоги, нарушения сна или беспокойство).

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в течение 4 ч после приема лекарственного средства.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, кошмарных сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Препарат не предназначен для лечения депрессии и/или состояния тревоги, т.к. может быть использован для реализации суицидальных намерений, часто сопровождающих депрессивные расстройства. Пациентам с депрессией препарат можно назначать в минимальной дозе во избежание сознательной передозировки.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

При непереносимости лактозы следует учесть, что в состав капсулы, содержащей 5 мг залеплона, входит 67 мг лактозы, 10 мг -134 мг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности к таким видам деятельности.

Передозировка

Данных об острой передозировке препарата немного. Концентрацию залеплона в крови при передозировке не измеряли.

Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. с этанолом). В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.

Симптомы: признаки угнетения ЦНС, проявляющиеся в сонливости вплоть до комы. При передозировке легкой степени – сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях – атаксия, снижение АД, нарушение дыхания, реже кома (в очень редких случаях с летальным исходом).

Лечение : по данным доклинических исследований флумазенил является антагонистом залеплона, хотя клинические исследования не подтверждают эффективность флумазенила при передозировке Анданте ® . Флумазенил можно применять в качестве антидота. Если пациент находится в сознании, то в течение первого часа после приема препарата следует вызвать рвоту. Если пациент находится в бессознательном состоянии, то проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в ОИТ.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием этанола или этанолсодержащих лекарственных средств усиливает седативное действие залеплона.

Одновременное применение антипсихотических средств (нейролептиков), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических, антигистаминных препаратов, средств для анестезии, опиоидных анальгетиков приводит к усилению седативного действия залеплона.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно проявление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

При одновременном применении циметидин (ингибитор альдегидоксидазы и CYP3А4) повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

При одновременном применении селективные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект (при применении такой комбинации иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона).

При одновременном применении индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала) могут уменьшить эффективность залеплона на 25%.

При одновременном применении залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина (коррекция дозы этих препаратов не требуется).

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности – 2 года.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием этанола или этанолсодержащих лекарственных средств усиливает седативное действие залеплона.

Одновременное применение антипсихотических средств (нейролептиков), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических, антигистаминных препаратов, средств для анестезии, опиоидных анальгетиков приводит к усилению седативного действия залеплона.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно проявление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

При одновременном применении циметидин (ингибитор альдегидоксидазы и CYP3А4) повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

При одновременном применении селективные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект (при применении такой комбинации иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона).

При одновременном применении индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала) могут уменьшить эффективность залеплона на 25%.

При одновременном применении залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина (коррекция дозы этих препаратов не требуется).

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Читайте также:
Пантогам, Пантокальцин или Фенибут: сравнение препаратов
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: