Андрокур: инструкция по применению, отзывы мужчин и женщин

Андрокур®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Андрокур®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество ципротерона ацетат 50 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 25000, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, белого или слегка желтоватого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой в виде шестиугольника и буквы BV – на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Антиандрогены. Ципротерон

Код АТХ G03НА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном применении полностью абсорбируется. Ципротерона ацетат обладает практически полной абсолютной биодоступностью (88% дозы).

После приема 50 мг препарата максимальная концентрация в сыворотке крови достигает 140 нг/мл в течение около 3 часов. После этого концентрация препарата в сыворотке крови постепенно снижается за период от 24 до 120 часов, с конечным периодом полувыведения 43,9 + 12,8 ч. Полное выведение ципротерона ацетата из сыворотки составляет 3,5 + 1,5 мл/мин/кг.

Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбумином сыворотки крови. Около 3,5-4% общего уровня препарата остается в несвязанном состоянии.

Поскольку связывание с белками крови является неспецифическим, изменения уровней ГСПС (глобулинов связывающих половые стероиды) не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Метаболизация ципротерона ацетата происходит различными путями, включая процессы гидроксилирования и конъюгирования. Основным метаболитом в плазме крови является 15β-гидроксипроизводное. 1 стадия метаболизма происходит с участием фермента CYP 3A4 сиcтемы цитохрома P450.

Незначительное количество препарата экскретируется в неизменном виде с желчью. Большая часть экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью, соответственно в соотношении 3:7. Период полувыведения почечной и печеночной экскреции составляет 1,9 дней. Метаболиты из плазмы крови элиминируются примерно за такое же время (период полувыведения составляет 1,7 дней). Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, может ожидаться кумуляция ципротерона в сыворотке примерно в 3 раза при повторном ежедневном приеме.

Фармакодинамика

Андрокур® является антиандрогенным гормональным препаратом. При применении препарата Андрокур® у мужчин наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения.

Андрокур® по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, в частности, защищает предстательную железу от воздействия андрогенов, образующихся в яичках и надпочечниках.

Андрокур® также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках и его содержания в сыворотке крови.

Антигонадотропное действие Андрокура® также проявляется при его одновременном назначении с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона. Андрокур® уменьшает повышенный уровень тестостерона в начальный период лечения агонистами гонадотропин-рилизинг гормона.

В редких случаях наблюдалась тенденция к некоторому повышению уровней пролактина при лечении высокими дозами Андрокура®.

У женщин прием Андрокура® способствует уменьшению проявлений андрогензависимых состояний, таких как патологический избыточный рост волос на лице и теле при гирсутизме, вызываемое андрогенами выпадение волос на голове (андрогенная алопеция), также препарат способствует снижению повышенной функции сальных желез при акне и себорее, за счет конкурентного угнетения действия андрогенов в органах-мишенях. Снижение уровней андрогенов за счет антигонадотропного действия дает дополнительный терапевтический эффект. Эти эффекты обратимы и исчезают после прекращения лечения.

При комбинированном лечении совместно с препаратом Диане-35 также тормозится функция яичников.

Показания к применению

– снижение полового влечения у мужчин с сексуальными отклонениями

– неоперабельный рак предстательной железы

– патологический избыточный рост волос на лице и теле (выраженный гирсутизм) и тяжелая андрогенная алопеция, часто сочетающаяся с тяжелой формой акне и/или себореи при неэффективности лечения низкими дозами ципротерона ацетата или другими антиандрогенными половыми гормонами

Способ применения и дозы

Таблетки Андрокура® принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Для снижения полового влечения у мужчин с сексуальными отклонениями

При лечении пациентов с нездоровым половым влечением (сексуальные отклонения) врач подбирает дозировку Андрокура® в каждом отдельном случае индивидуально. Обычно в начале курса препарат принимают по 1 таблетке 2 раза в день. При необходимости доза может быть увеличена до 2 таблеток 2-3 раза в день, но в течение короткого промежутка времени. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. В большинстве случаев для этого достаточно приема 1/2 таблетки 2 раза в день. При этом снижение дозы должно быть постепенным, в течение нескольких недель (длительность устанавливается врачом в индивидуальном порядке), с изменением дозировки на ½-1 таблетку в неделю. Для стабилизации лечебного эффекта, как правило, Андрокур® принимают длительно, в течение нескольких месяцев, по возможности с одновременным проведением психотерапии.

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы

Андрокур® назначается ежедневно в дозе 2 таблетки 2 или 3 раза в день – 200-300 мг в сутки.

В случае улучшения состояния или достижения ремиссии прерывать лечение или снижать дозу не рекомендуется. Длительность лечения устанавливается врачом в индивидуальном порядке под контролем уровня андрогенов в крови.

– уменьшение повышенной продукции мужских половых гормонов в начальный период лечения агонистами гонадотропин- рилизинг гормона

Препарат Андрокур® назначают по 2 таблетки 2 раза в день (200 мг) в течение 5-7 дней, затем в последующие 3-4 недели – в той же дозе в комбинации с агонистом гонадотропин – рилизинг гормона в дозе рекомендованной фирмой согласно инструкции.

– для лечения приливов жара у пациентов, получающих комбинированную терапию агонистами гонадотропин-рилизинг гормона или после орхиэктомии

1-3 таблетки Андрокур® ежедневно (50-150 мг) с увеличением дозы до 2 таблеток 3 раза в день (300 мг) при необходимости. Длительность лечения устанавливается врачом в индивидуальном порядке под контролем уровня андрогенов в крови.

Применение Андрокура® у женщин

Женщины детородного возраста

Беременность является противопоказанием к применению Андрокура®.

Читайте также:
Прогинова: для чего назначают при планировании беременности

В этой связи беременность необходимо исключить до начала лечения Андрокуром®. У женщин детородного возраста для избежания нарушений менструального цикла Андрокур® необходимо комбинировать с приемом соответствующих эстроген или прогестаген–эстроген содержащих препаратов.

У женщин детородного возраста лечение Андрокуром® начинают с 1-го дня менструального цикла (1-й день цикла = 1-й день менструации). Лишь у пациенток с аменореей лечение может быть начато сразу же после назначения врача. В этих случаях 1-й день приема Андрокура® приравнивают к 1-му дню менструального цикла.

Обычная схема применения Андрокура® у женщин с явлениями андрогенизации включает ежедневный прием препарата с 1-го по 10-й дни цикла 1 раз в день по 2 таблетки.

Для стабилизации цикла и для обеспечения необходимой контрацептивной защиты такие пациентки с 1 по 21 день менструального цикла дополнительно используют эстроген или прогестаген-эстроген содержащие препараты с возможным низким содержанием этинилэстрадила, как например 30 или 35 мкг.

Через 21 день от начала терапии в приеме необходимо сделать перерыв на 7 дней, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение. Ровно через 4 недели от начала лечения начинают следующий курс комбинированной терапии, независимо от того, прекратилось или еще продолжается кровотечение. При отсутствии кровотечения во время 7-дневного перерыва необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с лечащим врачом для исключения беременности.

После достижения клинического улучшения в течение первых 10 дней комбинированной терапии дозу препарата Андрокур® можно уменьшить до 1 таблетки (50 мг) или ½ таблетки (25 мг) в день. Возможно, будет достаточным прием только препарата, содержащего антиандрогенный прогестаген с эстрогеном.

Поскольку на фоне приема Андрокура® необходимо избегать наступления беременности следует строго придерживаться указанного выше режима комбинированной терапии. Контрацептивную защиту можно ожидать только при отсутствии отклонений в 24 часовом режиме применения.

Прием пропущенных таблеток

Женщины, получающие циклическую комбинированную терапию совместно с таблетками Андрокур® , должны придерживаться определенного времени в приеме препаратов. При подозрении на беременность или длительном перерыве приема таблеток лечение следует возобновлять только после исключение беременности.

При пропуске приема таблеток Андрокура® и/или эстроген или прогестаген-эстроген содержащего препарата, препараты необходимо принять в обычное время в течение 12 часов.

При задержке приема препаратов более чем 36 часов контрацептивный эффект становится сомнительным.

Пропущенные таблетки Андрокура® могут снижать терапевтическую эффективность препарата и приводить к межменструальным кровотечениям

Пропущенные таблетки Андрокура® оставляют не выпитыми (т.е. не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку)

и возобновляют прием препарата в обычное время вместе с таблеткой для циклической комбинированной терапии. Эстроген или прогестаген-эстроген содержащие препараты продолжают принимать в обычное время для избежания преждевременного начала кровотечения отмены.

Необходимо внимательно придерживаться инструкции по применению на препараты для циклической комбинированной терапии, особенно рекомендаций касательно контрацептивной надежности и пропущенных таблеток. Если кровотечение отмены после данного цикла отсутствует, следует исключить беременность до начала дальнейшего приема препарата.

Женщины в постменопаузе или после гистерэктомии

У женщин после менопаузы или с удаленной маткой Андрокур® применяют в монотерапии без комбинации с другими препаратами. В зависимости от выраженности заболевания у таких пациенток доза Андрокура® может составлять от 0,5 до 1 таблетки в день с приемом по схеме: 21 день – прием, 7 дней – перерыв.

Применение у детей и подростков

Андрокур® не следует применять у детей и подростков младше 18 лет мужского пола в связи с недостаточностью данных по эффективности и переносимости.

Безопасность и эффективность препарата Андрокур® 50 мг не изучалась у детей и подростков младше 18 лет женского пола.

Андрокур® нельзя применять до завершения полового созревания у детей обоих полов, поскольку нельзя исключить возможность неблагоприятного влияния на продольный рост костей, а также на нестабилизированную эндокринную систему подростков.

Применение Андрокура® у пожилых лиц

Фармакокинетика ципротерона ацетата у пожилых лиц не исследовалась.

Пациенты с нарушениями функции печени

Применение Андрокура® противопоказано при заболеваниях печени (до тех пор, пока не нормализуются показатели функции печени).

Пациенты с нарушениями функции почек

Фармакокинетика ципротерона ацетата у пациентов с нарушением функции почек не изучалась.

Побочные действия

При применении у мужчин

– снижение либидо, эректильная дисфункция, снижение гонадотропной функции (носят обратимый характер и проходят после отмены терапии)

– обратимое подавление сперматогенеза (восстанавливается постепенно в течение нескольких месяцев после прекращения терапии)

Андрокур ® (Androcur ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Андрокур ®

Таблетки от белого до светло-желтого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой в виде шестиугольника, внутри которого буквы “BV”, на другой стороне.

1 таб.
ципротерона ацетат (микронизированный)50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 108.75 мг, крахмал кукурузный – 59.5 мг, поливидон 25 – 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 2 мг, магния стеарат – 2.25 мг.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях. Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в т.ч. связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.

Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается через 3-4 ч. Конечный T 1/2 составляет около 38 ч.

Ципротерон метаболизируется в печени. Основной метаболит 15β-гидроксиципротерон обладает антиандрогенной активностью.

Читайте также:
Тевакомб аэрозоль для ингаляций 25+250 мкг/доза: инструкция, цена

Около 35% дозы выводится с мочой в форме свободных и конъюгированных метаболитов. Оставшаяся часть выводится с калом.

Показания активных веществ препарата Андрокур ®

Для мужчин: коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения (при необходимости снижения сексуальной активности), метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами ГнРГ).

Для женщин: андрогенная алопеция средней тяжести; гирсутизм средней тяжести; акне и/или себорея тяжелой и средней тяжести; контрацепция (в составе комбинированных препаратов).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
F52.7 Повышенное половое влечение
L21 Себорейный дерматит
L64 Андрогенная алопеция
L68.0 Гирсутизм
L70 Угри
Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: возможно изменение массы тела. У мужчин – возможны подавление сперматогенеза, гинекомастия; у женщин – чувство напряженности в груди; у детей при применении в высоких дозах возможно негативное воздействие на гипоталамус, приводящее к угнетению коры надпочечников.

Со стороны ЦНС: возможны беспокойство, депрессия, усталость, ухудшение способности к концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях при применении в высоких дозах – нарушения функции печени.

Со стороны дыхательной системы: при быстром введении возможны кашель, одышка.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Ципротерон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Противопоказан в подростковом возрасте до завершения периода полового созревания.

У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с риском развития депрессивных состояний.

В период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови, уровня глюкозы в крови.

У больных с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических препаратов.

У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности.

У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении возможно изменение клинической эффективности пероральных гипогликемических препаратов и инсулина.

При одновременном применении уменьшается эффективность ципротерона.

Андрокур – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

МНН или группировочное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: ципротерона ацетата, микро 20 – 50,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 110,50 мг, крахмал кукурузный – 59,50 мг, повидон 25000 -2,50 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный – 2,00 мг, магния стеарат – 0,50 мг.

Описание

Круглые от белого до светло-желтого цвета таблетки с риской на одной стороне и гравировкой на другой стороне, в виде шестиугольника, внутри которого буквы «BV».

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ: G03HA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат Андрокур® – это антиандрогенный гормональный препарат. Ципротерон по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, например, защищает предстательную железу от воздействия андрогенов половых желез и/или коры надпочечников. Ципротерон обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках, и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы.

У мужчин при применении препарата Андрокур ® наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.

Антигонадотропный эффект ципротерона также проявляется в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови, наблюдаемое на первоначальном этапе терапии агонистами ГнРГ, снижается при приеме ципротерона.

Иногда при приеме высоких доз ципротерона отмечалось увеличение концентрации пролактина.

По данным стандартных доклинических исследований токсичности при многократном длительном введении не существует какого-либо специфичного риска для человека.

Фармакокинетика

Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88%.

Максимальная концентрация ципротерона (Cmax) в сыворотке крови после приема дозы в 50 мг достигает 140 нг/мл в среднем через 3 часа. Снижение концентрации ципротерона носит двухфазный характер и происходит в течение 24-120 ч с конечным периодом полувыведения (T1/2) 43,9±12,8 ч. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет 3,5±1,5 мл/мин/кг.

Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5-4 % ципротерона остается несвязанным. Так как связь с белками неспецифична, изменение содержания глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона.

Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятна кумуляция ципротерона в сыворотке в 3 раза большая при применении повторных доз за один цикл лечения.

Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови – 15β-гидрокси-производное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом цитохрома P450 CYP3A4.

Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (период полувыведения 1,9 суток) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (период полувыведения 1,7 суток).

Показания к применению

• Распространенный неоперабельный или метастатический рак предстательной железы
при необходимости подавления действия тестостерона:

– антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы;

– уменьшение выраженности гиперандрогении, наблюдающейся в начале терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ);

Читайте также:
Мерсилон: цена, инструкция по применению, отзывы женщин после 40

– купирование «приливов» у больных раком предстательной железы, получающих терапию агонистами ГнРГ, или у пациентов, перенесших орхиэктомию.

• Повышенное половое влечение при сексуальных расстройствах.

Противопоказания

• При лечении распространенного неоперабельного или метастатического рака
предстательной железы при необходимости подавления действия тестостерона:

– повышенная чувствительность к ципротерону или к другим компонентам препарата;

– заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции;

– синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора;
– опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака

предстательной железы в печень);

– кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);

– тяжелая хроническая депрессия;

– тромбоз и тромбоэмболии в настоящее время;

– наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;

– дети и подростки до 18 лет.

• При лечении повышенного полового влечения при сексуальных расстройствах:

– повышенная чувствительность к ципротерону или к другим компонентам препарата;

– заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции;

– синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора;

– опухоли печени в анамнезе или в настоящее время;

– тяжелая хроническая депрессия;

– тромбоз и тромбоэмболии в анамнезе или в настоящее время;

– тяжелый сахарный диабет с ангиопатией;

– наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;

– дети и подростки до 18 лет.

С осторожностью

У пациентов с неоперабельным раком предстательной железы при наличии тромбозаи тромбоэмболии в анамнезе, тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии Андрокур ® назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае.

Больные сахарным диабетом во время лечения должны находиться под наблюдением врача.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости молочного сахара, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы должны применять данный препарат с осторожностью.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать ежедневно, внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости. При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат Андрокур ® следует отменить. Максимальная суточная доза препарата составляет 300 мг.

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы

По 200-300 мг в сутки (по 2 таблетки 2-3 раза в день). При улучшении состояния или достижении ремиссии не следует прерывать лечение или сокращать дозу.

Уменьшение выраженности гиперандрогении, наблюдающейся в начале терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ)

По 200 мг в день (по 2 таблетки 2 раза в день) в качестве монотерапии в течение 5-7 дней, затем в течение 3-4 недель в той же дозе в сочетании с агонистом ГнРГ в дозе, рекомендованной изготовителем.

Купирование «приливов» у больных раком предстательной железы, получающих терапию агонистами ГнРГ, или пациентов, перенесших орхиэктомию

По 50-150 мг в сутки (по 1-3 таблетки в день) при необходимости с последующим увеличением дозы до 300 мг в день (по 2 таблетки 3 раза в день).

Повышенное половое влечение при сексуальных расстройствах

Как правило, лечение начинают с 1 таблетки препарата Андрокур ® 50 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200-300 мг в сутки (по 2 таблетки 2-3 раза в день) на короткий период. При достижении удовлетворительного результата следует попытаться снизить дозу препарата до минимальной эффективной. В большинстве случаев достаточно принимать по 50 мг в сутки (по ½ таблетки 2 раза в день). При подборе поддерживающей дозы или при отмене терапии дозу следует снижать постепенно. С этой целью суточную дозу рекомендуется сокращать на одну таблетку, или лучше на полтаблетки, с интервалом в несколько недель.

Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать препарат Андрокур ® в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.

Применение у определенных категорий пациентов: Детский и подростковый возраст

Препарат Андрокур ® не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет из-за недостаточной информации по эффективности и безопасности у данной категории пациентов.

Лечение препаратом Андрокур ® не рекомендуется проводить до завершения периода полового созревания, поскольку нельзя исключить вероятность неблагоприятного влияния на рост и на еще не стабильную эндокринную систему.

Нет данных о необходимости изменять дозу препарата у пожилых пациентов.

Применение препарата Андрокур ® противопоказано пациентам с заболеваниями печени (до тех пор, пока показатели печени не нормализуются).

Нет данных о необходимости изменять дозу у данной категории пациентов.

Побочное действие

Наиболее часто наблюдаемые побочные действия: снижение либидо, импотенция и обратимое подавление сперматогенеза.

Наиболее серьезные побочные действия: гепатотоксичность, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению, тромбоэмболические процессы.

Нежелательные явления, о которых сообщалось при применении препарата Андрокур ® , перечислены ниже. Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до *) .

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности.

Нарушения психики: часто – депрессия, подавленное настроение, чувство беспокойства (временно).

Со стороны сосудов: частота неизвестна – тромбоз и тромбоэмболии *) **).

Со стороны системы дыхания: часто – одышка *) .

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – внутрибрюшное кровотечение *) .

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – желтуха, гепатит, печеночная недостаточность *) .

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна – остеопороз.

Со стороны половых органов и молочных желез: очень часто – обратимое подавление сперматогенеза, снижение либидо, эректильная дисфункция; часто – гинекомастия.

Прочие: часто – увеличение или снижение массы тела, повышенная утомляемость, «приливы», повышенная потливость; очень редко – развитие доброкачественных или злокачественных опухолей печени *) ; частота неизвестна – развитие менингиомы *)§) .

Нежелательные явления, для которых можно найти более подробную информацию в разделе «Особые указания», помечены звездочкой *) . Нежелательные явления, для которых не доказана причинная взаимосвязь с приемом препарата Андрокур ® , помечены звездочками **. §) – обратитесь к разделу «Противопоказания».

Читайте также:
Адреналин: где синтезируется гормон, для чего он нужен и функции

На фоне лечения препаратом Андрокур ® снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.

В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий препарата Андрокур ® происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии. У мужчин прием препарата Андрокур ® может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы.

Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый препаратом Андрокур ® длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза. Сообщалось о развитии менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата Андрокур ® в дозе 25 мг и более.

Передозировка

Исследования острой токсичности после однократного применения препарата показали, что ципротерон может считаться практически нетоксичным веществом. Также маловероятен риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу. Специфического антидота нет. При необходимости рекомендуется проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие мощные ингибиторы изофермента CYP3А4 будут подавлять метаболизм ципротерона, который метаболизируется изоферментом CYP3А4. С другой стороны, индукторы изофермента CYP3А4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут снижать концентрацию ципротерона.

В исследованиях in vitro показано, что при высоких терапевтических дозах ципротерона (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2С8, 2С9, 2С19, 3А4 и 2D6.

При совместном применении высоких доз ципротерона с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые также метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3А4, может повыситься риск развития миопатии и рабдомиолиза, связанный с приемом статинов.

Особые указания

Имеются сообщения о прямом дозозависимом токсическом влиянии препарата Андрокур ® на печень (развитие желтухи, гепатита и печеночной недостаточности). Кроме того, при применении препарата в дозе 100 мг и выше сообщалось о случаях со смертельным исходом. Большинство случаев со смертельных исходом было отмечено у мужчин на поздней стадии рака предстательной железы. Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения, периодически во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию препаратом Андрокур ® рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например, метастатическим процессом. В последнем случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.

В очень редких случаях после приема препарата Андрокур® отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.

Сообщалось о развитии менингиом (единичные и множественные) в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата Андрокур® в дозе 25 мг и более. В случае выявления менингиомы у пациента, получающего лечение препаратом Андрокур®, прием данного препарата должен быть прекращен.

Сообщалось о возникновении тромбоэмболических осложнений у пациентов, принимающих препарат Андрокур®, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), с нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.

Во время лечения препаратом Андрокур® сообщалось о развитии анемии. Поэтому во время лечения препаратом Андрокур® следует регулярно производить исследование периферической крови.

У больных сахарным диабетом может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине. Пациенты с сахарным диабетом во время лечения препаратом Андрокур® должны находиться под наблюдением врача.

Применение препарата Андрокур® в высоких дозах иногда может сопровождаться одышкой. В подобных случаях при проведении дифференциального диагноза следует принимать во внимание известное стимулирующее действие прогестерона и синтетических гестагенов на дыхание, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательным алкалозом. Специального лечения при этом симптомокомплексе не требуется.

Во время лечения препаратом Андрокур® необходимо регулярно проверять функцию коркового слоя надпочечников, так как, исходя из доклинических данных, предполагается возможное подавление функции надпочечников в связи с кортикоидоподобным эффектом препарата Андрокур® в высоких дозах.

При лечении препаратом Андрокур ® у больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата.

Препарат Андрокур ® содержит 110,50 мг лактозы в 1 таблетке. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости молочного сахара, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы должны применять данный препарат с осторожностью.

Влияние на вождение автотранспорта и управление механизмами

В период лечения препаратом Андрокур ® необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, так как прием препарата может приводить к развитию усталости, снижению жизненного тонуса и ослаблению способности к концентрации.

Фомы выпуска

По 10 таблеток в блистер Ал/ПВХ. По 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптеки

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Читайте также:
Относится ли Парацетамол к антибиотикам или нет

Байер Фарма АГ, Мюллерштрассе 178, 13353 Берлин, Германия Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Germany

Производитель

Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ, Германия Деберайнерштрассе, 20, D-99427 Веймар, Германия Bayer Weimar GmbH & Co. KG, Germany Dobereinerstrasse 20, D-99427 Weimar, Germany

За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу:

107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д. 18, стр. 2

Андрокур

Инструкция по применению Андрокур

Описание

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Фармакологический эффект

Пероральный антиандрогенный препарат. Тормозит воздействие мужских половых гормонов (андрогенов), в незначительных количествах вырабатываемых также и организмом женщины. Обладает гестагенным, антиандрогенным и антигонадотропным действием.

У мужчин на фоне приема препарата наблюдается ослабление полового влечения и потенции, а также снижение функции семенников. Эти изменения после прекращения лечения исчезают. Препарат уменьшает или полностью устраняет влияние андрогенов на органы мишени (в т.ч. на предстательную железу).

У женщин при приеме Андрокура уменьшается как патологически избыточный рост волос на лице и теле, так и вызываемое андрогенами выпадение волос на голове. Кроме того, снижается повышенная функция сальных желез и тормозится на протяжении периода лечения функция яичников.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь ципротерона ацетат полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема 10 мг Cmax достигается через 1.5 ч и составляет 75 нг/мл, после приема 50 мг – 140 мг/мл. После приема таблетки 100 мг Cmax достигается в среднем через 2.8±1.1 ч. Биодоступность составляет 88%.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет около 96%. Биотрансформируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации, основной метаболит, определяемый в плазме крови человека, – 15β-гидроксильное производное.

T1/2 для таблеток 10 мг и 50 мг равен 43.9±12.8 ч, для 100 мг – 42.8±9.7 ч. Выводится с желчью и мочой преимущественно в виде метаболитов в соотношении 3:7.

Показания

Таблетки, содержащие 100 мг ципротерона ацетата:

метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона /ГнРГ/).
Таблетки, содержащие 50 мг ципротерона ацетата:

патологические отклонения в сфере полового поведения, вызывающие необходимость снижения сексуального влечения,
неоперабельный рак предстательной железы.
Таблетки, содержащие 10 мг ципротерона ацетата:

вызываемое андрогенами сильное выпадение волос на голове до облысения (андрогенная алопеция средней тяжести),
гирсутизм средней тяжести,
акне и/или себорея тяжелой и средней степени тяжести.

Противопоказания

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Применение у мужчин

При патологических отклонениях в сфере полового поведения, вызывающих необходимость снижения сексуального влечения, дозу Андрокура подбирают в каждом отдельном случае индивидуально. В начале курса препарат принимают по 50 мг 2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 100 мг 2 раза/сут, а временно – до 3 раз/сут. При достижении терапевтического эффекта дозу понижают до минимальной поддерживающей. В большинстве случаев для этого достаточно 25 мг 2 раза/сут. При этом снижение дозы должно быть постепенным, в течение нескольких недель, с изменением дозы на 1 или лучше на 1/2 таблетки в неделю. Для стабилизации лечебного эффекта препарат принимают длительно, в течение нескольких месяцев, по возможности с одновременным проведением психотерапии.

При лечении антиандрогенами при неоперабельной карциноме предстательной железы назначают препарат в дозе 100 мг 2-3 раза/сут. Независимо от того, наблюдается улучшение состояния пациента или ремиссия заболевания, необходимо продолжать прием препарата в предписанной дозе.

С целью уменьшения повышенной продукции мужских половых гормонов в начале лечения агонистами ГнРГ вначале назначают препарат в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней, затем в последующие 3-4 недели – в той же дозе в комбинации с агонистом ГнРГ.

С целью терапии приливов жара при лечении агонистами ГнРГ или после орхиэктомии препарат назначают по 50-150 мг/сут, при необходимости дозу повышают до 300 мг/сут (по 100 мг 3 раза/сут).

При метастазирующем или неоперабельном раке предстательной железы возможно назначение таблеток Андрокура, содержащих 100 мг ципротерона ацетата, в дозе 200-300 мг/сут, разделенной на 2-3 приема. Препарат предназначен для длительного ежедневного приема. При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат следует отменить.

Применение у женщин

При явлениях андрогенизации средней степени тяжести препарат принимают в форме таблеток 10 мг ежедневно с 1-го по 15-й день менструального цикла в дозе 10 мг 1 раз/сут. Андрокур в форме таблеток 10 мг принимают вместе с препаратом Диане-35 для получения необходимого контрацептивного эффекта и исключения межменструальных кровотечений.

Для стабилизации цикла и с целью надежной контрацепции пациентки с явлениями андрогенизации дополнительно принимают с 1-го по 21-й дни цикла препарат Диане-35 по 1 драже/сут в одни и те же часы. Прием обоих препаратов следует начать в 1-й день цикла (первый день кровотечения). После прекращения приема Андрокура (10-й или 15-й день цикла) в течение последующих дней цикла принимают оставшиеся таблетки из календарной упаковки препарата Диане-35 (всего 21 день). Потом следует перерыв в 7 дней, в течение которого должно наступить кровотечение. После 7-дневной паузы прием продолжают из следующих календарных упаковок препаратов Андрокур и Диане-35, независимо от того, закончилось ли кровотечение или еще продолжается. Если после окончания приема таблеток кровотечение не наступило, лечение следует прекратить и провести обследование.

Продолжительность лечения устанавливается врачом и зависит от вида, а также степени тяжести патологических явлений андрогенизации и результатов лечения. Акне и себорея обычно поддаются излечению раньше, чем алопеция.

Таблетки Андрокур принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочные действия

Со стороны костно-мышечной системы: у мужчин редко – остеопороз.

Со стороны эндокринной системы: прием Андрокура в течение нескольких недель у мужчин ведет к снижению способности к оплодотворению (подавление сперматогенеза, обратимое снижение либидо и потенции), которая полностью восстанавливается через 3-4 мес после прекращения приема препарата, в единичных случаях – гинекомастия, иногда в сочетании с повышением тактильной чувствительности сосков грудных желез. У женщин иногда – чувство напряжения в молочных железах, изменение массы тела.

Читайте также:
Ципротерон: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Комбинированная терапия с Андрокуром вызывает подавление овуляции и препятствует зачатию.

Со стороны ЦНС: у женщин в единичных случаях – снижение настроения и депрессивные состояния, чувство внутреннего беспокойства, нарушение способности к концентрации внимания, при применении таблеток 100 мг в начале терапии возможны повышенная утомляемость, апатия, беспокойство, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: при применении таблеток 100 мг в начале терапии возможны тошнота, боли в животе, в единичных случаях – нарушения функции печени.

Прочие: при применении таблеток 100 мг в начале терапии возможна сухость кожи, в единичных случаях при применении в высоких дозах – чувство нехватки воздуха.

Передозировка

Исследования острой токсичности Андрокура показали, что ципротерона ацетат можно отнести к веществам с очень низкой токсичностью.

При случайном приеме внутрь нескольких таблеток Андрокур развития интоксикации ожидать не следует.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с препаратом Андрокур возможно изменение эффективности гипогликемических лекарственных средств и инсулина.

Антиандрогенное действие ципротерона ацетата усиливается при его совместном применении с агонистами ГнРГ, под действием ципротерона ацетата уменьшается первоначальное повышение выработки тестостерона агонистами ГнРГ.

Особые указания

У больных с карциномой предстательной железы и наличием тяжелого диабета с изменениями сосудов, серповидно-клеточной анемией или предшествовавшими тромбоэмболическими явлениями при решении вопроса о назначении препарата Андрокур необходимо индивидуально взвесить возможные пользу и риск развития негативных последствий лечения.

Пациенты перед началом терапии Андрокуром должны пройти общемедицинское, а пациентки дополнительно гинекологическое обследование для исключения беременности.

При одновременном приеме препарата Андрокур и Диане-35 пациентка должна быть проинформирована о том, что при пропуске приема Андрокура и/или драже Диане-35 в обычное время следует принять препарат не позднее следующих 12 ч. При превышении вышеуказанного времени контрацептивное действие для данного цикла не обеспечено. Прием таблеток Андрокур или драже Диане-35 следует продолжать в срок из начатых упаковок, пропустив забытые таблетки и/или драже, чтобы в этом цикле предотвратить преждевременное кровотечение. Дополнительно до конца этого цикла необходимо пользоваться другими, негормональными методами предотвращения зачатия. Если данный цикл не заканчивается кровотечением, следует прервать терапию и провести обследование.

При одновременном употреблении алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии Андрокуром.

Контроль лабораторных показателей

В период лечения препаратом необходим тщательный контроль функции печени и картины периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания, должны учитывать, что при приеме Андрокура может наблюдаться повышенная утомляемость, вялость, снижение способности к концентрации внимания.

Инструкция по применению АНДРОКУР (ANDROCUR)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 50 мг: 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016205 от 24.12.2014 – Действующее

Таблетки 1 таб.
ципротерона ацетат 50 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Андрокур является антиандрогенным гормональным препаратом. Андрокур тормозит воздействие мужских половых гормонов (андрогенов), в незначительных количествах вырабатываемых также и организмом женщины. Обладает гестагеным и антигонадотропным действием.

У мужчин на фоне приема препарата наблюдается ослабление полового влечения и потенции, а также снижение функции семенников. Эти изменения после прекращения терапии исчезают. Препарат уменьшает или полностью устраняет эффекты андрогенов в органах-мишенях, в частности защищает предстательную железу от воздействия андрогенов, образующихся в яичках и надпочечниках).

У женщин при приеме Андрокура уменьшается как патологически избыточный рост волос на лице и теле, так и вызываемое андрогенами выпадение волос на голове. Кроме того, снижается повышенная функция сальных желез и тормозится на протяжении периода лечения функция яичников.

Фармакокинетика

При пероральном применении ципротерон ацетат полностью абсорбируется. После приема 50 мг препарата C max в сыворотке достигают 140 нг/мл в течение около 3 ч. После этого концентрация препарата в сыворотке постепенно снижается за период от 24 до 120 ч, с конечным T 1/2 43.9±12.8 ч. Полное выведение ципротерона ацетата из сыворотки составляет 3.5±1.5 мл/мин/кг. Метаболизация ципротерон ацетата происходит различными путями, включая гидроксилирование и конъюгирование. Основным метаболитом в плазме является 15β-гидроксипроизводное.

Незначительное количество препарата экскретируется в неизменном виде с желчью. Большая часть экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью, соответственно в соотношении 3:

  • 7. T 1/2 почечной и печеночной экскреции составляет 1.9 дней. Метаболиты из плазмы элиминируются примерно за такое же время (T 1/2 составляет 1.7 дней).

Ципротерон ацетат практически полностью связывается с белками сыворотки. Около 3.5-4% общего уровня препарата остается в несвязанном состоянии.

Поскольку связывание с белками является неспецифическим, изменения уровней ГСПС (глобулинов связывающих половые стероиды) не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Благодаря длительному периоду полувыведения из сыворотки крови и при ежедневном приеме, около 3 факторов могут приводить к кумуляции ципротерона ацетата в сыворотке.

Ципротерон ацетат обладает практически полной абсолютной биодоступностью (88% дозы).

Показания к применению

  • патологические отклонения в сфере полового поведения, вызывающие необходимость снижения сексуального влечения;
  • неоперабельный рак предстательной железы;
  • для уменьшения продукции мужских гормонов у больных неоперабельной карциномой предстательной железы в начальный период лечения ЛГ-РГ;
  • для исключения действия андрогенов коры надпочечников при лечении больных неоперабельной карциномой предстательной железы агонистами ЛГ-РГ.
  • патологический избыточный рост волос на лице и теле (выраженный гирсутизм);
  • вызываемое андрогенами сильное выпадение волос на голове до облысения (андрогенная алопеция средней тяжести);
  • акне и/или себорея тяжелой степени тяжести.
  • Читайте также:
    Фостер ингалятор: инструкция по применению, цена и отзывы

    Режим дозирования

    Таблетки Андрокура-50 принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

    Применение Андрокура-50 у мужчин

    При болезненных отклонениях в сфере полового влечения, вызывающих необходимость снижения сексуальной потребности доза Андрокура-50 в каждом отдельном случае подбирается индивидуально. Обычно в начале курса препарат принимают по 1 таблетке 2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 2 таблеток 2 раза/сут, а временно – до 3-х раз/сут. При достижении терапевтического эффекта дозу понижают до минимальной поддерживающей. В большинстве случаев для этого достаточно 0.5 таблетки 2 раза/сут. При этом снижение дозы должно быть постепенным, в течение нескольких недель, с изменением дозировки на одну или лучше на половину таблетки в неделю. Для стабилизации лечебного эффекта как правило Андрокур-50 принимают длительно, в течение нескольких месяцев по возможности с одновременным проведением психотерапии.

    Лечение антиандрогенами при наличии неоперабельного рака предстательной железы пациентов с неоперабельной карциномой предстательной железы:

    • с целью исключения действия андрогенов коры надпочечников назначают после орхиэктомии по 2 таблетки 1-2 раза/сут (100-200 мг);
    • без орхиэктомии – по 2 таблетки 2-3 раза/сут (200-300 мг).

    Независимо от того, наблюдается улучшение состояния пациента или ремиссия заболевания, необходимо продолжать прием препарата в предписанной дозе.

    С целью уменьшения повышенной продукции мужских половых гормонов:

    • в начале лечения агонистами ЛГ-РГ назначают сначала только по 2 таблетки 2 раза/сут (200 мг) в течение 5-7 дней, затем в последующие 3-4 недели— в той же дозе в комбинации с агонистом ЛГ-РГ.

    С целью исключения действия андрогенов коры надпочечников при лечении агонистами ЛГ-РГ:

    • по 2 таблетки 1-2 раза/сут (100-200 мг).

    Применение Андрокура-50 у женщин

    У женщин, достигших половой зрелости, с явлениями выраженной андрогенизации лечение Андрокуром-50 начинают с 1-го дня менструального цикла (1-й день цикла = 1-й день менструации). Лишь у пациенток с аменореей лечение может быть начато сразу же после назначения врача. В этих случаях 1-й день приема Андрокура-50 приравнивают к 1-му дню менструального цикла. Обычная схема применения Андрокура-50 у женщин с явлениями андрогенизации включает ежедневный прием препарата с 1-го по 10-й дни цикла 1 раз/сут по 2 таблетки.

    Для стабилизации цикла и для необходимого уверенного предупреждения беременности такие пациентки дополнительно используют с 1-го по 21-й дни цикла гестаген-эстрогенный препарат Диане-35 по 1 драже в день одни и те же часы.

    При задержке приема более чем на 12 ч противозачаточное действие на данный цикл не гарантируется. И в этом случае во избежания преждевременного кровотечения в данном цикле прием Андрокура-50 и/или Диане-35 следует продолжать по предписанию, пропустив забытые таблетки и/или драже. При этом до конца цикла следует принимать дополнительные негормональные противозачаточные меры (за исключением календарного метода по Кнаус-Огино и температурного метода). Через 21 день от начала терапии в приеме делается перерыв на 7 дней, во время которого наступает менструально-подобное кровотечение. Ровно через 4 недели от начала лечения начинают следующий курс комбинированной терапии, независимо от того, прекратилось или еще продолжается кровотечение.

    При отсутствии во время 7-дневного перерыва кровотечения необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. После достижения клинического улучшения дозу препарата можно уменьшить до 0.5-1 таблетки в день. В отдельных случаях для поддержания эффекта достаточно приема только препарата Диане-35.

    У женщин после менопаузы или с удаленной маткой Андрокур-50 применяют в монотерапии без комбинации с другими препаратами. В зависимости от выраженности заболевания у таких пациенток доза Андрокура-50 может составлять от 0.5 до 1 таблетки в день с приемом по схеме:

    • 21 день – прием, 7 дней – перерыв.

    Побочные действия

    Прием Андрокура-50 в течение нескольких недель у мужчин ведет к снижению способности к оплодотворению, которая полностью восстанавливается через 3-4 месяца после прекращения приема препарата. У отдельных пациентов может наблюдаться гинекомастия, иногда в сочетании с повышением тактильной чувствительности сосков грудных желез. У женщин комбинированная терапия с Андрокуром-50 вызывает подавление овуляции и препятствует зачатию.

    Иногда может наблюдаться чувство напряжения в молочных железах. В отдельных случаях терапия Андрокуром-50 вызывает нарушения функций печени, снижение настроения и депрессивные состояния, чувство внутреннего беспокойства, нарушение способности концентрировать внимание, изменение массы тела.

    Противопоказания к применению

    • заболевания печени;
    • желтуха;
    • постоянный зуд или герпес во время беременности в анамнезе;
    • синдром Дубина-Джонсона;
    • синдром Ротора;
    • имеющиеся или ранее перенесенные опухоли печени (при карциноме предстательной железы – только в случаях, если опухоль не обусловлена метастазами);
    • кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы);
    • тяжелые хронические депрессии;
    • предшествующие или существующие тромбоэмболические процессы;
    • тяжелый диабет с сосудистыми осложнениями;
    • серповидно-клеточная анемия;
    • беременность;
    • лактация (грудное вскармливание);
    • повышенная чувствительность к препарату.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан при беременности, в период лактации.

    Особые указания

    При одновременном с лечением Андрокуром-50 приеме алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологическим повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии.

    В период лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за функциями печени и картиной крови.

    Женщины перед началом терапии Андрокуром-50 должны пройти общемедицинское и гинекологическое обследование; условием начала терапии является отсутствие беременности.

    В крайне редких случаях на фоне применения половых гормонов, к которым относится и ципротерона ацетат, могут наблюдаться доброкачественные и крайне редко злокачественные опухоли печени.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Пациенты, деятельность которых требует повышенного концентрирования внимания (обслуживание машин, участие в уличном движении и т.п.), должны учитывать, что при приеме Андрокура-50 может наблюдаться повышенная утомляемость, вялость, снижение концентрационной способности.

    Передозировка

    Развитие патологических эффектов при случайной передозировке маловероятно. При необходимости рекомендуется проводить симптоматическую терапию.

    Читайте также:
    Мелатонин в спорте: отзывы о применении в бодибилдинге

    Лекарственное взаимодействие

    В связи с влиянием стероидных гормонов на толерантность организма к глюкозе при приеме Андрокура-50 может корректироваться дозировка инсулина и анти-диабетических препаратов.

    Условия отпуска из аптек

    Условия хранения препарата

    Препарат хранить в соответствии с общими правилами хранения лекарственных средств. Беречь от детей.

    Андрокур: инструкция по применению, отзывы мужчин и женщин

    Таблетки от белого до светло-желтого цвета, продолговатые, с риской на одной стороне, с обеих сторон риски выдавлено “LA”; на другой стороне таблетки выдавлен шестиугольник.

    1 таб.
    ципротерона ацетат (микронизированный) 100 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 192 мг, крахмал кукурузный – 100 мг, повидон 25 – 4 мг, магния стеарат – 4 мг.

    10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

    Фармакологическое действие

    Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях. Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в т.ч. связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.

    Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается через 3-4 ч. Конечный T 1/2 составляет около 38 ч.

    Ципротерон метаболизируется в печени. Основной метаболит 15β-гидроксиципротерон обладает антиандрогенной активностью.

    Около 35% дозы выводится с мочой в форме свободных и конъюгированных метаболитов. Оставшаяся часть выводится с калом.

    • Задать вопрос дерматологу
    • Купить лекарства
    • Записаться к дерматологу

    Показания

    Для мужчин: коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения (при необходимости снижения сексуальной активности), метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами ГнРГ).

    Для женщин: андрогенная алопеция средней тяжести; гирсутизм средней тяжести; акне и/или себорея тяжелой и средней тяжести; контрацепция (в составе комбинированных препаратов).

    Противопоказания

    Дозировка

    Побочные действия

    Со стороны эндокринной системы: возможно изменение массы тела. У мужчин – возможны подавление сперматогенеза, гинекомастия; у женщин – чувство напряженности в груди; у детей при применении в высоких дозах возможно негативное воздействие на гипоталамус, приводящее к угнетению коры надпочечников.

    Со стороны ЦНС: возможны беспокойство, депрессия, усталость, ухудшение способности к концентрации внимания.

    Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях при применении в высоких дозах – нарушения функции печени.

    Со стороны дыхательной системы: при быстром введении возможны кашель, одышка.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении возможно изменение клинической эффективности пероральных гипогликемических препаратов и инсулина.

    При одновременном применении уменьшается эффективность ципротерона.

    Особые указания

    С осторожностью применять у пациентов с риском развития депрессивных состояний.

    В период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови, уровня глюкозы в крови.

    У больных с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических препаратов.

    У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности.

    У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

    Андрокур ®

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    Состав

    Одна таблетка содержит:

    Активное вещество:

    ципротерона ацетата, микро 20 — 10 мг.

    Вспомогательные вещества:

    лактозы моногидрат — 63,40 мг, крахмал кукурузный — 44,00 мг, повидон 25000 — 1,35 мг, кремния диоксид коллоидный, микронизированный -1,00 мг, магния стеарат — 0,25 мг.

    Описание

    Круглые от белого до светло-жёлтого цвета таблетки с риской на одной стороне, на другой стороне выгравирован шестиугольник, внутри которого буквы “BW”.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Андрокур ® представляет собой гормональный антиандрогенный препарат.

    Действующее вещество препарата Андрокур ® ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются в небольшом количестве также и в женском организме. Конкурентное вытеснение андрогенов в органах-мишенях приводит к купированию симптомов при андрогензависимых состояниях, таких как патологический рост волос при гирсутизме, андрогенная алопеция и повышенная функция сальных желёз при акне и себорее. Снижение концентрации андрогенов, обусловленное антигонадотропным действием ципротерона, обеспечивает дополнительный терапевтический эффект. Указанные изменения обратимы после отмены препарата. При комбинированном приёме с Диане ® — 35 происходит подавление функции яичников.

    Системная токсичность

    Имеющиеся результаты проведенных доклинических исследований токсичности при многократном применении препарата не предполагают какого-либо специфического риска для человека.

    Эмбриотоксичность/тератогенность

    Исследования эмбриотоксичности показали отсутствие тератогенного эффекта после применения препарата в период органогенеза до развития наружных половых органов. Прием ципротерона в высоких дозах во время гормонально чувствительной фазы дифференциации половых органов приводил к появлению признаков феминизации у плодов мужского пола. Обследование новорожденных мальчиков, матери которых получали ципротерон во время беременности, не выявило каких-либо признаков феминизации. Применение препарата Андрокур ® во время беременности противопоказано.

    Генотоксичность и канцерогенность

    В ходе первого ряда доклинических исследований генотоксичности ципротерона были получены отрицательные результаты. Однако показана способность ципротерона образовывать соединения с ДНК, в том числе увеличивать активность репарации ДНК в клетках печени у разных видов животных и в свежеприготовленной культуре человеческих гепатоцитов.

    Последствиями лечения ципротероном in vivo у самок крыс были более частая встречаемость фокальных, возможно предопухолевых, очагов в печени с изменённым ферментным составом клеток и увеличение частоты мутаций у трансгенных по бактериальному гену крыс.

    Клинический опыт и тщательно проведенные эпидемиологические исследования не подтверждают увеличения встречаемости опухолей печени у людей. Исследования на грызунах также не дают никаких указаний на специфичный онкогенный потенциал ципротерона. Однако необходимо учитывать, что половые гормоны могут индуцировать рост определённых гормонально зависимых тканей и опухолей.

    Читайте также:
    Альдецин: инструкция по применению, цена, дешёвые аналоги

    Фармакокинетика

    Ципротерон полностью всасывается после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88 %.

    Распределение

    Максимальная концентрация ципротерона в плазме крови после приёма дозы в 10 мг достигает 75 нг/мл в среднем через 1,5 часа. Период полувыведения ципротерона двухфазный: первая фаза — 0,8 часа, вторая — 2,3 дня. Общий клиренс ципротерона из плазмы составляет 3,6 мл/мин/кг.

    Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5 — 4 % ципротерона остаются несвязанными. Так как связь с белками плазмы неспецифична, изменение концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона.

    Метаболизм / биотрансформация

    Ципротерон метаболизируется путём гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови — 15β-гидрокси-производное.

    Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (период полувыведения 1,9 суток) в соотношении 3:7, часть выводится в неизменённом виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (период полувыведения 1,7 суток).

    Ципротерон обладает длительным периодом полувыведения, что при ежедневном приёме в течение цикла приводит к его кумуляции и повышению концентрации в плазме в 2 — 2,5 раза.

    Показания

    Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как:

    • гирсутизм средней степени тяжести;
    • андрогенная алопеция средней степени тяжести;
    • тяжёлые и среднетяжёлые формы акне, сопровождающиеся воспалением,
    • образованием узелков или риском возникновения рубцов, и себореи.

    Препарат применяется в составе комбинированной терапии с препаратом Диане ® — 35 в случаях, когда не наблюдается клинического улучшения в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата Диане ® — 35.

    Противопоказания

    Беременность и период грудного вскармливания, заболевания печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени (в том числе в анамнезе), идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности, герпес беременных в анамнезе, кахексия, тяжёлая хроническая депрессия, менингиома (в том числе в анамнезе), тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения), тяжёлая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией, серповидно-клеточная анемия, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочных желёз) или подозрение на них, кровотечения из влагалища неясной этиологии, повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Андрокур ® , подростковый возраст (до завершения полового созревания).

    Следует также принимать во внимание противопоказания для применения препарата Диане ® — 35, который назначают в комбинации с препаратом Андрокур ® .

    С осторожностью

    У пациенток с сахарным диабетом.

    Заболевания/состояния, требующие соблюдения мер предосторожности при применении препарата Диане ® — 35.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

    Способ применения и дозы

    Для обеспечения надёжной контрацепции и предотвращения нерегулярных кровотечений препарат Андрокур ® принимают в сочетании с препаратом Диане ® — 35.

    Прием обоих препаратов начинают в 1-й день цикла (то есть в 1-й день менструального кровотечения).

    Как правило, ежедневно принимают по одной таблетке Андрокур ® с 1-го по 15-й день цикла лечения дополнительно к Диане ® — 35.

    В упаковке каждая таблетка маркируется днем недели, в который она должна быть принята. Следует принимать по одной таблетке препарата Андрокур ® и Диане ® — 35 в одно и то же время каждый день, запивая небольшим количеством воды. Необходимо следовать по направлению стрелки, пока все 15 таблеток Андрокур ® не будут приняты. В последующие 6 дней принимают только Диане ® — 35.

    Когда через 21 день приёма календарная упаковка препарата Диане ® — 35 закончится, следует 7-дневный перерыв в приёме таблеток, во время которого должно начаться менструальноподобное кровотечение.

    После 7-дневного перерыва независимо от того, прекратилось ли менструальноподобное кровотечение или ещё продолжается, прием таблеток возобновляют из следующих календарных упаковок Андрокур ® и Диане ® — 35.

    Если во время перерыва менструальноподобное кровотечение не наступило, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.

    Прием пропущенных таблеток

    Если пациентка забыла принять таблетку Диане ® — 35 в обычное время, то это следует сделать не позже, чем в течение последующих 12 часов. Если со времени обычного приёма Диане ® — 35 прошло более 12 часов, контрацептивный эффект в данном цикле может быть ослаблен. Необходимо обратить внимание на особые замечания, касающиеся контрацептивной надежности, а также рекомендации по пропущенным таблеткам, которые включены в информацию о препарате Диане ® — 35. Если после данного цикла менструальноподобное кровотечение отсутствует, перед возобновлением приёма таблеток следует исключить беременность.

    Пропуск таблеток Андрокур ® может привести к снижению терапевтического эффекта и вызвать менструальноподобное кровотечение. Пропущенную таблетку препарата не принимают (то есть не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку) и возобновляют прием препарата в обычное время вместе с препаратом Диане ® — 35.

    Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от степени тяжести патологических признаков андрогенизации и их динамики во время лечения. Препараты необходимо принимать в течение нескольких месяцев. Терапевтический эффект при акне и себорее обычно проявляется быстрее, чем при гирсутизме и алопеции.

    После достижения клинического улучшения следует попробовать продолжить лечение только препаратом Диане ® — 35.

    Применение у определённых категорий пациенток

    Детский и подростковый возраст

    Читайте также:
    Метадиенон: инструкция по применению в бодибилдинге

    Изучение эффективности и безопасности в рамках клинических исследований с участием детей или подростков до 18 лет не проводилось.

    Пожилой возраст

    Препарат Андрокур ® показан только женщинам репродуктивного возраста.

    Печеночная недостаточность

    Применение препарата Андрокур ® противопоказано пациенткам с заболеваниями печени.

    Почечная недостаточность

    Нет данных о необходимости изменять дозу у данной категории пациенток.

    Побочное действие

    Самыми распространёнными побочными эффектами у пациенток, принимающих препарат Андрокур ® 10 мг, являются кровянистые выделения из влагалища, повышение массы тела и снижение настроения.

    Наиболее серьёзным побочным действием препарата Андрокур ® 10 мг является развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям.

    Сообщалось о возникновении дискомфорта в животе и тошноты у пациенток, обусловленном действием ципротерона ацетата, активного компонента препарата Андрокур ® 10 мг.

    В нижеприведенной таблице перечислены побочные эффекты препарата Андрокур ® 10 мг, исходя из постмаркетинговых исследований и совокупного опыта, частота которых не может быть определена.

    Органы и системы

    Частота не определена

    Доброкачественные, злокачественные и неуточнённые новообразования (включая кисты и полипы)

    Доброкачественные и злокачественные опухоли печени*

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Нарушения со стороны обмена веществ

    Уменьшение массы тела, увеличение массы тела, гипергликемия

    Нарушения психики

    Депрессия, повышение либидо, понижение либидо

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Нарушения функции печени, желтуха, гепатит

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

    Напряжение, болезненность и увеличение молочных желёз, отсутствие овуляции, ациклические кровотечения или отсутствие менструальноподобных кровотечений, кровянистые выделения из влагалища*

    * — дополнительная информация представлена в разделе «Особые указания».

    На фоне комбинированной терапии происходит торможение овуляции, поэтому возникает состояние, при котором зачатие невозможно.

    Следует также учитывать побочные эффекты, указанные в инструкции по применению препарата Диане ® — 35.

    Передозировка

    В исследованиях острой токсичности после однократного приёма препарата было выявлено, что ципротерона ацетат, активный компонент препарата Андрокур ® , может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после однократного случайного приёма дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу, маловероятен.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    На фоне приёма препарата Андрокур ® возможно изменение потребности в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.

    Исследования, касающиеся лекарственного взаимодействия, не проводились, но так как препарат Андрокур ® метаболизируется изоферментом CYP3A4, ожидается, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 будут ингибировать метаболизм ципротерона. И, соответственно, индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут снижать концентрацию ципротерона в плазме крови.

    При хроническом алкоголизме на фоне применения высоких доз препарата возможно снижение (ослабление) эффекта терапии при лечении повышенного полового влечения у мужчин. Предполагают, что это может быть связно с индукцией алкоголем ферментов, участвующих в метаболизме и выведении ципротерона. Нет данных, позволяющих предположить снижение терапевтического эффекта препарата Андрокур ® при умеренном употреблении алкоголя.

    Особые указания

    Перед началом лечения следует провести общее медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желёз и цитологическое исследование эпителия шейки матки). Также необходимо исключить беременность.

    Влияние на печень

    В ходе лечения необходим периодический контроль функции печени.

    Перед началом лечения, периодически во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При возникновении следующих симптомов следует обратиться к врачу: общее недомогание, жар, тошнота, рвота, потеря аппетита, зуд, желтушное окрашивание кожных покровов и склер, обесцвечивание стула, тёмный цвет мочи. При подтвержденной гепатотоксичности терапию препаратом Андрокур ® следует отменить.

    На фоне применения препарата Андрокур ® отмечалось развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. При увеличении печени, появлении сильной боли в верхних отделах живота или клинической картины внутрибрюшного кровотечения необходимо учитывать возможность наличия у пациентки опухоли печени.

    Сахарный диабет

    У пациенток с сахарным диабетом может понадобиться коррекция дозы пероральных гипогликемических препаратов или инсулина. Пациентки с сахарным диабетом во время лечения препаратом Андрокур ® должны находиться под наблюдением врача.

    Комбинированное лечение

    Если при комбинированной терапии в ходе 3-недельного периода приёма таблеток наблюдаются «мажущие» кровянистые выделения, лечение прерывать не следует. Однако при стойких или повторяющихся несвоевременных кровотечениях необходимо провести гинекологическое обследование с целью исключения заболевания органического характера.

    Ввиду необходимости дополнительного приёма препарата Диане ® — 35 следует также учесть все противопоказания и всю информацию, содержащуюся в инструкции по применению Диане ® — 35. Препарат Андрокур ® содержит 63 мг лактозы в 1 таблетке. Пациентки с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять данный препарат.

    Отсутствие кровотечения «отмены»

    Если во время перерыва или после прекращения применения препарата менструальноподобное кровотечение не наступило в течение 7 дней, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.

    Сообщалось о развитии менингиом (единичных и множественных) в связи с длительным (в течение нескольких лет) приёмом препарата Андрокур ® в дозе 25 мг и более. В случае диагностирования менингиомы у пациенток, принимающих Андрокур ® в дозе 10 мг, лечение препаратом следует прекратить.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Исследования, касающиеся влияния на способность управлять транспортным средством и другими механизмами, не проводились.

    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: