Анжелик таблетки: инструкция по применению, отзывы врачей

Вся правда о гормонозаместительной терапии

Беру на себя смелость описать преимущества и страхи перед назначением гормонозаместительной терапии (ГЗТ). Уверяю вас – будет интересно!

Менопауза, как утверждает современная наука, это не здоровье, это болезнь. Характерными специфическими проявлениями для неё являются вазомоторная нестабильность (приливы), психологические и психосоматические расстройства (депрессия, тревожность и др.), урогенитальные симптомы -сухость слизистых, болезненное мочеиспускание и ноктурия – “ночные хождения в туалет”. Долговременные последствия: ССЗ (сердечно-сосудистые заболевания), остеопороз (снижение плотности костной ткани и переломы), остеоартроз и болезнь Альцгеймера (слабоумие). А так же сахарный диабет и ожирение.

ГЗТ у женщин сложнее и многограннее, чем у мужчин. Если мужчине нужен для замещения только тестостерон, то женщине и эстрогены, и прогестерон, и тестостерон, а иногда и тироксин.

При ГЗТ используются меньшие дозы гормонов, чем в препаратах гормональной контрацепции. Препараты ГЗТ не обладают контрацептивными свойствами.

Все приведённые ниже материалы основаны на результатах крупномасштабного клинического исследования ГЗТ у женщин: Womens Health Initiative (WHI) и опубликованы в 2012 году в консенсусе по гормонозаместительноной терапии НИИ Акушерства и гинекологии им. В.И. Кулакова (Москва).

Итак, основные постулаты ГЗТ.
  1. ГЗТ можно начинать принимать ещё в течение 10 лет после прекращения менструального цикла (учитывая противопоказания!). Этот период называется «окном терапевтических возможностей». Старше 60 лет ГЗТ обычно не назначают.
    Как долго назначают ГЗТ? – «Столько, сколько нужно» Для этого в каждом конкретном случае надо определиться с целью применения ГЗТ, чтобы определить сроки ГЗТ. Максимальный срок использования ГЗТ: «последний день жизни – последняя таблетка».
  2. Основным показанием к ГЗТ являются вазомоторные симптомы менопаузы (это климактерические проявления: приливы), и урогенитальные расстройства (диспариуния -дискомфорт при половом акте, сухость слизистых, дискомфорт при мочеиспускании и др.)
  3. При правильном выборе ГЗТ нет данных об увеличении частоты рака молочной железы и органов малого таза, риск может повышаться при длительности терапии более 15 лет! А так же ГЗТ может использоваться после лечения рака эндометрия 1 стадии, меланоме, цистаденомах яичников.
  4. При удалённой матке (хирургическая менопауза) – ГЗТ получают в виде монотерапии эстрогенами.
  5. При вовремя начатой ГЗТ снижается риск сердечно- сосудистых заболевний и нарушения обмена веществ. То есть, при проведении гормонозаместительной терапии поддерживается нормальный обмен жиров (и углеводов), и это является профилактикой развития атеросклероза и сахарного диабета, так как дефицит половых гормонов в постменопаузе усугубляет имеющиеся, а иногда провоцирует начало метаболических нарушений.
  6. Риск тромбозов повышается при использовании ГЗТ при ИМТ (индексе массы тела) = более 25, то есть при избытке веса. Вывод: избыток веса – это всегда вред.
  7. Риск тромбозов выше у курящих женщин. (особенно при выкуривании более 12 пачки в день).
  8. Желательно использование в ГЗТ метаболически нейтральных гестагенов (эта информация больше для врачей)
  9. Трансдермальные формы (наружные, то есть гели) предпочтительнее при ГЗТ, они в России существуют!
  10. Психо-эмоциональные расстройства часто превалируют в климактерии (что не позволяет за их «маской» разглядеть психогенное заболевание). Поэтому ГЗТ можно давать в течение 1 месяца для проведения пробной терапии с целью дифференциальной диагностики с психогенными заболеваниями (эндогенной депрессией и т.д.).
  11. При наличии не леченной артериальной гипертензии, ГЗТ возможна только после стабилизации артериального давления.
  12. Назначение ГЗТ возможно только после нормализации гипертриглицеридемии** (триглицериды – вторые, после холестерина, «вредные» жиры, которые запускают процесс атеросклероза. А вот, трансдермальная (в виде гелей) ГЗТ возможна на фоне повышенного уровня триглицеридов).
  13. У 5 % женщин климактерические проявления сохраняются в течение 25 лет после прекращения менструального цикла. Для них особенно важна ГЗТ для поддержания нормального самочувствия.
  14. ГЗТ – это не способ лечения остеопороза, это способ профилактики (надо заметить – более дешевый способ профилактики, чем потом стоимость лечения самого остеопороза).
  15. Повышение веса часто сопровождает менопаузу, иногда это дополнительно + 25 кг и более, это вызвано дефицитом половых гормонов и связанных с ними нарушений (инсулинорезистентностью, нарушением толерантности к углеводам, снижением выработки инсулина поджелудочной железой, повышение выработки холестерина и триглицеридов печенью). Это называется общим словом – менопаузальный метаболический синдром. Вовремя назначенная ГЗТ – способ профилактики менопаузального метаболического синдрома (при условии, что его не было раньше, до периода менопаузы!)
  16. По типу климактерических проявлений можно определить каких гормонов в организме женщине не хватает, ещё до забора крови на гормональный анализ. По этим признакам климактерические расстройства у женщин делят на 3 типа:
    а) 1 тип – только эстроген-дефицитный: вес стабилен, нет абдоминального ожирения (на уровне живота), нет снижения либидо, нет депрессии и нарушений мочеиспускания и снижения мышечной массы, но есть климактерические приливы, сухость слизистых ( +диспариуния), и бессимптомный остеопороз;
    б) 2 тип (только андроген-дефицитный, депрессивный) если у женщины есть прибавка веса резко в области живота – абдоминальное ожирение, нарастание слабости и снижения мышечной массы, ноктурия – “ночные позывы в туалет”, сексуальные расстройства, депрессия, но нет приливов и остеопороза по денситометрии (это изолированная нехватка “мужских” гормонов);
    в) 3 тип, смешанный, эстроген-андроген-дефицитный: если выражены все перечисленные ранее нарушения – выражены приливы и урогенитальные расстройства (диспариуния, сухость слизистых и др.), резкое повышение веса, снижение мышечной массы, депрессия, слабость – то не хватает как эстрогенов, так и тестостерона, они оба требуются для ГЗТ.
    Нельзя сказать что какой либо из этих типов благоприятнее, чем другой.
    **Классификация по материалам Апетова С.С.
  17. Вопрос о возможном применении ЗГТ в комплексной терапии стрессового недержания мочи в менопаузе должен решаться индивидуально.
  18. ГЗТ используется для профилактики деградации хряща, в некоторых случаях и для лечения остеоартроза. Увеличение частоты остеоартрита с множественным поражением суставов у женщин после наступления менопаузы указывает на вовлечение женских половых гормонов в поддержание гомеостаза суставных хрящей и межпозвоночных дисков.
  19. Доказана польза терапии эстрогенами в отношении когнитивной функции (память и внимание).
  20. Лечение с помощью ГЗТ предотвращает развитие депрессивно-тревожного состояния, которое часто реализуется с менопаузой у предрасположенных к нему женщин (но эффект этой терапии возникает при условии, если терапия ГЗТ начата первые годы менопаузы, а лучше пременопаузы).
  21. Я уже не пишу о пользе ГЗТ для сексуальной функции женщины, эстетических (косметологических) моментах –профилактика «провисания» кожи лица и шеи, профилактика усугубления морщин, седины, потери зубов (от пародонтоза) и др.
Читайте также:
Пенкрофтон: цена, инструкция, отзывы и аналоги
Противопоказания к ГЗТ:
  1. Рак молочных желез в анамнезе, в настоящее время или при подозрении на него; при наличии наследственности по раку молочной железы, женщине необходимо сделать генетический анализ на ген данного рака! И при высоком риске рака – ГЗТ уже не обсуждается.
  2. Венозная тромбоэмболия в анамнезе или в настоящее время (тромбоз глубоких вен, легочная эмболия) и артериальная тромбоэмболическая болезнь в настоящее время или в анамнезе (например: стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт).
  3. Заболевания печени в стадии обострения.
  • эстроген-зависимые злокачественные опухоли, например, рак эндометрия или при подозрении на эту патологию;
  • кровотечения из половых путей неясной этиологии;
  • нелеченная гиперплазия эндометрия;
  • некомпенсированная артериальная гипертензия;
  • аллергия к активным веществам или к любому из составляющих препарата;
  • кожная порфирия;
  • разрегулированный сахарный диабет 2 типа
Обследования перед назначением ЗГТ:
  • Сбор анамнеза (для выявления факторов риска ГЗТ): осмотр, рост, вес, ИМТ, окружность живота, АД.
  • Гинекологический осмотр, забор мазков на онкоцитологию, УЗИ органов малого таза.
  • Маммография
  • Липидограмма, сахар крови, или сахарная кривая с 75 гр глюкозы, инсулин с подсчётом индекса НОМА
  • Дополнительно (не обязательны):
  • анализ на ФСГ, эстрадиол, ТТГ, пролактин, тестостерон общий, 25-ОН-витамин Д, АЛТ, АСТ, креатинин, коагулограмма, СА-125
  • Денситометрия (на остеопороз), ЭКГ.
  • Индивидуально – УЗДГ вен и артерий
О препаратах, используемых в ГЗТ.

У женщин 42-52 лет при сочетании регулярных циклов с задержками цикла (как явление пременопаузы), нуждающихся в контрацепции, не курящих. можно использовать не ГЗТ а контрацепцию – Джес, Логест, Линдинет, Мерсилон или Регулон/ или использование внутриматочной системы – Мирены (при отсутствии противопоказаний).

Далее переходят на ГЗТ в циклическом режиме (с менструальноподрбными кровотечениями), при прекращении цикла – переходят на непрерывный режим терапии.

Этрогены накожные (гели):

Дивигель 0.5 и 1 гр 0.1%, Эстрожель

Комбинированные препараты Э/Г для циклической терапии: Фемостон 2/10, 1/10, Климинорм, Дивина, Трисеквенс

Комбинированные препараты Э/Г для непрерывного приёма: Фемостон 1/2.5 конти, Фемостон 1/5, Анжелик, Клмодиен, Индивина, Паузогест, Климара, Прогинова, Паузогест, Овестин

Тиболон

Гестагены: Дюфастон, Утрожестан

Андрогены: Андрогель, Омнадрен-250

К альтернативным методам лечения относятся

растительные препараты: фитоэстрогены и фитогормоны. Данные о долговременной безопасности и эффективности этой терапии не достаточны.

В некоторых случаях возможно единовременное сочетание гормональной ГЗТ и фитоэстрогенов. (например, при недостаточном купировании приливов одним видом ГЗТ).

Женщины, получающие ЗГT, должны не реже одного раза в год посещать врача. Первое посещение намечается через 3 месяца от начала ГЗТ. Необходимые обследования для мониторирования ГЗТ врач вам назначит, учитывая особенности вашего здоровья!

Важно! Обращение администрации сайта о вопросах в блоге:

Уважаемые читатели! Создавая этот блог, мы ставили себе цель дать людям информацию по эндокринным проблемам, методам диагностики и лечения. А также по сопутствующим вопросам: питанию, физической активности, образу жизни. Его основная функция – просветительская.

В рамках блога в ответах на вопросы мы не можем оказывать полноценные врачебные консультации, это связано и недостатком информации о пациенте и с затратами времени врача, для того чтобы изучить каждый случай. В блоге возможны только ответы общего плана. Но мы понимаем, что не везде есть возможность проконсультироваться с эндокринологом по месту жительства, иногда важно получить еще одно врачебное мнение. Для таких ситуаций, когда нужно более глубокое погружение, изучение медицинских документов, у нас в центре есть формат платных заочных консультаций по медицинской документации.

Как это сделать? В прейскуранте нашего центра есть заочная консультация по медицинской документации, стоимостью 1200 руб. Если эта сумма вас устраивает, вы можете прислать на адрес patient@mc21.ru сканы медицинских документов, видеозапись, подробное описание, все то, что сочтете нужным по своей проблеме и вопросы, на которые хотите получить ответы. Врач посмотрит, можно ли по представленной информации дать полноценное заключение и рекомендации. Если да, вышлем реквизиты, вы оплатите, врач пришлет заключение. Если по предоставленным документам нельзя дать ответ, который можно было бы рассматривать как консультацию врача, мы пришлем письмо о том, что в данном случае заочные рекомендации или выводы невозможны, и оплату брать, естественно, не будем.

С уважением, администрация Медицинского центра «XXI век»

Анжелик

Аналоги Анжелик

Товары из категории – Препараты при климаксе

Leo Pharma [Лео Фарма]

Bionorica SE [Бионорика СЕ]

Laboratoires Bouchara-Recordati [Лаборатории Бушара-Рекордати]

Инструкция по применению

Фармакокинетика

Лекарство с противоклимактерическим эффектом, Анжелик является заменителем природного эстрогена, самостоятельно вырабатываемого организмом. Эстрадиол, содержащийся в нем, дополняется действием дроспиренона, способного оказывать антигонадотропное и гестагенное действие, а также давать некоторые другие необходимые лекарственные действия на организм.

Проходящее с использованием лекарства гормонально-заместительное лечение, дает возможность добиваться результатов при купировании симптомов климакса и лечения расстройств, актуальных для периода после наступления менопаузы. Препарат актуален для тех случаев, когда у пациенток наблюдается выраженная вазомоторная симптоматика. Использование показано при естественном завершении менструаций, при досрочном истощении яичников, гиподинамизме или после удаления органов малого таза. Если матка сохранена, лекарство может применяться в качестве лекарства для терапии атрофических изменений. Влияет препарат и на признаки расстройств эмоционального спектра – резкие смены настроения, сонливость или бессонница.

Назначая непрерывный курс ЗГТ врачи могут предотвратить развитие кровотечений, сопряженных с резким колебанием гормонального фона, которые могут наблюдаться при других схемах приема. Анжелик является адекватным средством замещения естественного уровня женского полового гормона эстрогена. При своевременном введении необходимой женскому организму терапии, удается исключить проявления менопаузы, доставляющие женщинам наибольший дискомфорт. Медикаментозная терапия легко корректирует проблемы в работе мочеполовой системы, устраняет сухость и повышенную чувствительность слизистых оболочек, помогает сохранить либидо на нормальном уровне. Также при помощи ЗГТ можно предотвратить развитие остеопороза и уменьшение объемов костной ткани, а также восстановить потери до предклимактерических показателей.

Читайте также:
Как принимать Дюфастон при климаксе: отзывы врачей

Регулярный и систематический прием препарата на основе эстрадиола помогает сохранить высокий уровень содержание коллагена в тканях, обеспечивая сдерживание признаков старения, заполняя образовавшийся дефицит природных веществ. Содержание дроспиренона обеспечивает препарату антиандрогенные свойства, позволяющие предотвращать развитие симптоматики, сопряженной с повышением уровня мужских половых гормонов в период менопаузы. Вещество эффективно и в тех случаях, когда требуется обеспечить антиминералокортикоидное воздействие, вывести из тканей чрезмерные объемы водных и натриевых ресурсов. Предотвращая застой жидкости, препарат помогает не опасаться традиционных для периода климакса прибавке в весе, роста артериального давления, повышения склонности к развитию отеков. Клинические испытания и наблюдение за пациентами показали, что при приеме медикаментозной ЗГТ в течение года, женщинам удавалось сохранить или даже снизить массу тела, избежать развития гипертензии.

Принимаемое на регулярной основе лекарственное средство обеспечивает регулирование уровня холестерина, многокомпонентная структура препарата предотвращает развитие негативных эффектов, сопутствующих приему каждого из действующих веществ в чистом виде. В рамках профилактических мероприятий, возможно назначение лекарства для предотвращения развития онкологических заболеваний и гиперплазии.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство Анжелик имеет в своем составе ряд основных действующих веществ – дроспиренон, эстрдиола гемигидрат, а также вспомогательные компоненты, позволяющие сформировать удобные для приема круглые таблетки, выпуклые с обеих сторон. Оттенок пленочной оболочки – серо-розовый. Продукт упакован в отдельные блистеры, расфасован в картонные пачки, вмещающие 28 или 84 шт.

В качестве вспомогательных веществ выступают кукурузный крахмал – обычный и прежелатинизированный, тальк, лактозы моногидрат, повидон, стеатрат магния, макрогол, гипромеллоза, красители – диоксид титана, оксид красный.

Показания к применению

Используется препарат Анжелик при проведении:

  • профилактических мероприятий, направленных противо развития остеопороза в период постменопаузы;
  • проведении ЗГТ в рамках симптоматики, характерной для постменопаузы.

    Международная классификация болезней (МКБ-10)

  • R.23.4 Изменения структуры кожных покровов;
  • M81.0 Остеопороз постменопаузный;
  • N95.1 Менопауза и климакс у женщин;
  • N95.2 Атрофический вагинит в период постменопаузы;
  • N95.9 Неуточненные нарушения в период менопаузы, постменопаузы.

    Побочные эффекты

    Анжелик – лекарственное средство гормонозаместительного действия. Его использование может сопровождаться болями в области живота, ЖКТ, молочных желез, влагалищные кровотечения. Инструкция по применению обещает, что проявляющиеся на первых неделях симптомы могут в дальнейшем исчезнуть при продолжительном приеме лекарственного средства. В редких случаях возможно проявление тромбоэмболии венозного или артериального характера, онкологические заболевания молочных желез (от 0,1 до 1% рассматриваемых ситуаций). Возможны также проявления расстройств нервной системы (мигрени), эмоциональная нестабильность – менее 10% случаев. Сердечнососудистые осложнения возникают редко – менее 1% случаев приходится на инфаркты, инсульты, развитие тромбозов или эмболии. Характерно для периода терапии образование полипов шейки матки, болезненность груди – до 10% случаев. Гиперчувствительность к препарату проявляется в виде крапивницы, лихорадки.

    Противопоказания

    Анжелик категорически противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет, при тяжелых заболеваниях печени и почек (в том числе опухолевого характера) его прием также воспрещается. Диагностированное предраковое состояние, доброкачественные опухоли, пролеченный рак молочных желез также являются поводом для поисков альтернативной терапии. Если у пациентки наблюдается влагалищное кровотечение неизвестного происхождения, назначать лечение не рекомендуется. Не рекомендован прием при наличии эмболии, тромбоза или повышенного риска его развития. Несовместимо средство с врожденными признаками лактазной недостаточности, при непереносимости лактозы, других подобных заболеваниях. Отменить прием придется при наличии аллергии на компоненты препаратов. Для пожилых пациентов требуется врачебный контроль.

    Беременность и лактация

    Запрещено назначать и применять лекарство в период вынашивания и кормления детей. Если зачатие наступает после назначения схемы лечения, следует остановить прием средства.

    Способ и особенности применения

    При первичном приеме средства начинать его можно в любой день недели. Средство принимается орально, с достаточным количеством воды. Прерывать прием крайне нежелательно, следует в короткий срок восполнить это упущение если таблетка не выпита вовремя.

    Лекарственное взаимодействие

    Медикаментозное средство Анжелик требует крайней точности дозировок при употреблении в составе комплексной терапии. В частности, важно обеспечить наблюдение врача в тех случаях, когда речь идет о продолжительном проведении терапии с назначением средств, противосудорожного или противомикробного действия, чье назначение сопряжено с индукцией ферментов печени. В этом случае наблюдается существенное снижение выработки половых гормонов, сокращается клиническая продуктивность при их приеме. Понижает уровень эстрадиола и прием антибактериальной терапии со средствами тетрациклиновой группы, пенициллина и его производных Сам дроспиренон при дозировке не превышающей 3 мг обеспечивает отсутствие негативного воздействия на усвоение, и выведение лекарств (в качестве контрольных образцов применялись мидазолам, омепрозол). При одновременном приеме Анжелика с медикаментозными средствами, входящими в состав антигипертензивной терапии, получаемый эффект может быть несколько выше. Крайне редко отмечается рост показателей уровня сывороточного калия, особенно если одновременно используются НПВС. У женщин, имеющих диагностированный сахарный диабет 1, 2 типа возможно более выраженное проявление негативной симптоматики. При несоблюдении запрета на одновременный прием алкоголя в период ЗГТ возможен существенный рост высвобождаемого эстрадиола.

    Передозировка

    Прием лекарственного средства предусматривает соблюдение рекомендованной врачами схемы. Если дозировка нарушена, согласно проведенным клиническим испытаниям, можно утверждать что даже увеличение объемов потребляемого дроспиренона до 100 мг или прием препаратов комбинированного спектра действия (аналог с эстрогеном/гестагеном на основе эстрадиола) переносится пациентами без особенных негативных реакций. Острая реакция при употреблении лекарства возможна только в виде следующих проявлений: рвотного рефлекса, тошноты, кровянистые выделения из влагалища.

    Аналоги

    Препаратов аналогов существует достаточно много. Сходное действие имеют лекарственные средства Индивина, Паузогест, Клиогест. В числе синонимов также считаются средства с зарегистрированными торговыми названиями Ревмелид, Эвиана, Активель.

    Условия продажи

    Обязательно предъявление рецепта врача.

    Условия хранения

    Лекарственное средство нуждается в защите от воздействия прямых солнечных лучей, ему требуется хранение вдали от источников тепла, запрещен нагрев до температуры свыше +25 градусов. Запрещено давать детям. Годно лекарственное средство на протяжении 5 лет со дня выпуска.

    Лекарственные препараты для женщин при менопаузе

    Спрос на безрецептурные средства, помогающие пережить сложный период менопаузы, не закончится никогда. Разберем симптомы и топ препаратов.

    Читайте также:
    Визанна: инструкция, цена, отзывы при эндометриозе и аналоги

    Менопауза (климактерический период) представляет собой биологический процесс перехода от репродуктивного периода к старости. Постепенно угасает функция яичников и снижается уровень эстрогенов. Менопауза определяется как стойкое прекращение менструации. Диагноз ставится после отсутствия месячных в течение 12 месяцев.

    Согласно терминологии Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) выделяют понятия:
    менопауза — последняя спонтанная менструация, определяемая ретроспективно через 12 месяцев стойкой аменореи;
    пременопауза — период до последней менструации;
    перименопауза — период, непосредственно предшествующий менопаузе (когда начинают проявляться ее клинические признаки), и первый год после менопаузы;
    постменопауза — период, начинающийся после последней менструации и продолжающийся до конца жизни женщины;
    ранняя менопауза прекращение менструации в 40-45 лет;
    преждевременная менопауза – прекращение менструации до 40 лет.

    Проблемы со здоровьем у женщин в период менопаузы в основном связаны с:

    • вазомоторными симптомами;
    • урогенитальными расстройствами;
    • остеопорозом;
    • сердечно-сосудистыми заболеваниями,
    • риском развития онкологических заболеваний;
    • изменением психической деятельности;
    • снижением когнитивных функций;
    • сексуальными проблемами.

    Выделяют следующие основные проявления менопаузы .
    Ранние:
    вазомоторные: приливы жара, повышенная потливость, головная боль, гипотония или гипертензия, озноб, учащенное сердцебиение; и эмоционально-психические: сонливость, раздражительность, слабость, беспокойство, депрессия, забывчивость, невнимательность, снижение либидо.
    Средневременные: урогенитальные расстройства / сексуальная дисфункция.
    Поздние (обменные) и дегенеративные изменения: остеопороз; сердечно-сосудистые заболевания; болезнь Альцгеймера.

    Согласно проведенным исследованиям наиболее часто встречающимися жалобами, у женщин в возрасте от 45-54 лет, в период менопаузы являются:

    раздражительность (92%);
    вялость, повышенная утомляемость (88%);
    депрессия (78%);
    головные боли (71%);
    приливы жара и холода (68%).

    Лечение и профилактика климактерических расстройств включает в себя использование препаратов половых гормонов и негормональных средств. Конкретный гормональный препарат должен подобрать врач с учетом возрастных особенностей и концентрацией гормонов в крови.

    Оптимальной, оказывающей воздействие на симптомы и заболевания, ассоциированные с дефицитом эстрогенов, признана менопаузальная гормональная терапия (МГТ).

    Об эффективности официально

    Согласно последним рекомендациям Всемирной ассоциации по менопаузе относительно сохранения здоровья женщин зрелого возраста (2016), имеется ограниченное количество данных высокого качества о влиянии нефармакологических методов воздействия и образа жизни на вазомоторные симптомы (приливы).

    Исследования и мета-анализы не показали эффективности альтернативных методов лечения или безрецептурных препаратов в уменьшении тяжести или частоты приливов и ночной потливости. В небольших рандомизированных исследованиях и небольших мета-анализах препараты изофлавоноидов, полученных из сои и красного клевера, а также средства традиционной китайской медицины показали вариабельную эффективность в сравнении с плацебо. Терапия препаратами цимицифуги и зверобоя продырявленного была связана с побочными эффектами и взаимодействием с лекарственными препаратами, поэтому должна применяться с осторожностью и с соответствующими медицинскими рекомендациями.

    Альтернативные методы коррекции климактерических нарушений (alternation – чередование, смена) – это методы терапии климактерических нарушений, обладающие сходным с гормональной терапией механизмом действия, но не вызывающие отрицательных побочных влияний (пролиферативную активность в миометрии и эндометрии, молочной железе, повышение тромбогенного потенциала крови).

    К альтернативным методам лечения относят:

    • селективные эстроген-рецепторные модуляторы (СЭРМ): ралоксифен, тамоксифен (Нолвадекс);
    • натуральные продукты: фитоэстрогены, фитогормоны;
    • бисфосфонаты;
    • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (ИОЗС);
    • тканевая инженерия.

    Негормональный топ

    Тем не менее, рынок негормональных средств, призванных облегчить симптомы менопаузы процветает. Во-первых, потому что данная группа представлена в основном безрецептурными средствами, что не требует посещения врача и сдачи дополнительных анализов для назначения. Можно вполне обойтись консультацией фармацевтического работника. Во-вторых, негормональные средства представлены в основном препаратами, на основе лекарственного растительного сырья, что вызывает доверие у пациентов, и не имеет массу противопоказаний и побочных эффектов, как у гормональных средств.

    Интернет-аптека WER, старейшая интернет-аптека (существует более 20 лет на фармацевтическом рынке) г. Москва, 20 февраля 2021 опубликовала «Топ препаратов при климаксе» . Рейтинг формировался на основании мнений врачей и отзывах посетителей, которые собирались методом анкетирования. Согласно полученным данным самыми распространёнными препаратами стали:

    1. «Менорил Плюс» (капсулы)
    2. «Doppelherz Актив Менопауза» (таблетки)
    3. «Менопейс Плюс» (капсулы и таблетки)
    4. «Lady`s Formula Менопауза День-Ночь» (таблетки)
    5. «Lady`s Formula Менопауза Усиленная формула» (таблетки)
    6. «Менопейс» (капсулы)
    7. «Ци-Клим» (таблетки)
    8. «Климадинон» (таблетки, покрытые оболочкой)
    9. «Клималанин» (таблетки)
    10. «Климактоплан Н» (таблетки для рассасывания)
    11. «Климаксан» (таблетки для рассасывания)
    12. «Тайм-фактор» (капсулы)
    13. «Индинол» (капсулы)
    14. «Менсе» (капсулы)

    ПРЕЖДЕВРЕМЕННАЯ МЕНОПАУЗА

    Термин «менопауза» образован от греческих «менос» (месяц) и «паузос» (окончание) и означает стойкое прекращение менструации или менструальных циклов, обусловленное выраженным снижением и/или прекращением (выключением) функции яичников. В зависимости

    Термин «менопауза» образован от греческих «менос» (месяц) и «паузос» (окончание) и означает стойкое прекращение менструации или менструальных циклов, обусловленное выраженным снижением и/или прекращением (выключением) функции яичников.

    В зависимости от времени наступления различают следующие типы менопаузы:

    • своевременная (45-55 лет, в среднем 49-52 года);
    • преждевременная (36-40 лет);
    • ранняя (41-45 лет);
    • поздняя (старше 55 лет).

    Своевременная менопауза – это наиболее яркое проявление климактерического или переходного периода в жизни женщины. «Климактер» (с греч. – ступень, лестница), термины «климактерический период», «климакс», «климактерий» – это синонимы, обозначающие переход от репродуктивного периода к старости. В этом периоде различают пременопаузу, менопаузу, постменопаузу и перименопаузу. Что же наиболее характерно для этого физиологического периода? Он характеризуется постепенным снижением и выключением функции яичников из сложного ансамбля эндокринных желез. Сначала снижается и выключается репродуктивная функция, затем на фоне прогрессирующего истощения фолликулярного аппарата яичников прекращаются менструальные циклы (менопауза), а спустя 3-5 лет после менопаузы выключается и гормональная функция яичников.

    Как преждевременная, так и поздняя менопауза требуют пристального внимания и коррекции возможных нарушений. Ввиду того что всегда трудно оценить, какая менструация была последней, принято оценивать дату менопаузы ретроспективно, а именно: спустя один год после последней менструации.

    Возраст менопаузы чаще зависит от наследственности, что убедительно показано на однояйцовых близнецах, когда разница возраста первой и последней менструации у близнецов колеблется в пределах 4-6 мес. Однако важную роль играют болезни, перенесенные данным индивидуумом, и факторы окружающей среды.

    Преждевременная менопауза довольно редкое явление (1-2%), однако причин ее возникновения существует множество. Нередко истинную причину установить довольно трудно.

    Читайте также:
    Окситоцин при и поле родов для сокращения матки

    Яичник представляет собой сложную структуру, в рамках которой различают корковый и мозговой слои. В коре яичника внутриутробно закладываются яйцеклетки, окруженные гранулезными клетками, формируя фолликулы с яйцеклетками. К моменту первой менструации в пубертатном периоде в яичниках обнаруживается 300-400 тыс. этих фолликулов. В течение 25-30 лет репродуктивного периода в яичниках постоянно происходит созревание фолликулов, овуляция и гибель (атрезия) фолликулов посредством апоптоза. Лишь 0,1% от числа фолликулов овулирует и может давать жизнь потомству, а 99,9% атрезируется. К возрасту 40 лет остается в среднем около 10 тыс. фолликулов. Кроме того, в яичниках синтезируются как женские (эстрогены и прогестерон), так и, в меньшей степени, мужские половые гормоны. Эти гормоны участвуют в формировании типично женского телосложения и ежемесячно готовят репродуктивные органы к беременности.

    Рецепторы к эстрогенам и прогестерону выявлены не только в репродуктивных органах. Гормональные рецепторы (представительства), через которые оказывают свое воздействие половые гормоны, обнаружены в сердце и стенках сосудов, в ЦНС, костной, мочеполовой и других органах и системах организма. Поскольку у молодой женщины половые гормоны выделяются в циклическом режиме, то соответственно органы и ткани испытывают на себе их воздействие также в циклическом режиме.

    При преждевременной менопаузе соответственно прекращается циклическое выделение и влияние женских половых гормонов на различные органы и ткани, которые в течение десятилетий испытывали на себе это воздействие. Кроме того, женщина утрачивает и способность к зачатию.

    В последние годы все большее распространение получает мнение, что может быть целесообразнее это состояние называть не «преждевременной менопаузой», а «преждевременной недостаточностью яичников». Хотя, по сути, речь идет об одном и том же процессе, но с точки зрения деонтологии терминологически и врачу, и пациенту целесообразнее называть это состояние «преждевременной недостаточностью яичников».

    Основные причины преждевременной недостаточности яичников:

    • генетические факторы;
    • аутоиммунный процесс;
    • вирусная инфекция;
    • ятрогенные (химиотерапия, радиотерапия, операция на матке и яичниках);
    • идиопатические (токсины окружающей среды, голодание, курение – более 30 сигарет в сутки).

    Согласно нашей практике преждевременная яичниковая недостаточность отмечается нередко у матери и дочери. Несмотря на то что причин много, но процессы в яичниках в основном происходят по двум основным сценариям:

    • полное истощение фолликулярного аппарата яичников, так называемый синдром истощения яичников;
    • синдром резистентных (немых, рефрактерных) яичников, при котором в яичниках выявляются фолликулы, но они не реагируют на собственные гонадотропные стимулы.

    Клиническая картина

    Общее при обоих вариантах:

    • вторичная аменорея, бесплодие;
    • хорошо развиты вторичные половые признаки;
    • уровни ФСГ и ЛГ высокие;
    • уровень эстрадиола низкий;
    • симптомы эстроген-дефицита: приливы жара, потливость, бессонница, раздражительность, снижение памяти, трудоспособности;
    • в течение первых 2-3 лет развивается остеопения, иногда – остеопороз; повышение атерогенных фракций липидов (холестерина, триглицеридов, ЛПНП) и снижение ЛПВП;
    • изредка появляются мочеполовые симптомы: сухость при половых сношениях, зуд, жжение;
    • улучшение наступает при приеме препаратов половых гормонов.

    Основные различия двух форм преждевременной недостаточности яичников заключаются в следующем.

    При истощении фолликулярного аппарата:

    • при УЗИ – малые размеры яичников, отсутствие фолликулов в них;
    • стойкое прекращение менструации, прогрессируют симптомы эстроген-дефицита; улучшение наступает на фоне заместительной гормональной терапии (ЗГТ);

    при резистентности яичников:

  • яичники уменьшены в размерах, но просвечивают фолликулы;
  • бывают редкие эпизоды менструаций.
  • При истощении яичников симптомы эстроген-дефицита или симптомы типичного климактерического синдрома более выражены.

    При синдроме резистентных яичников менее выражены эстроген-дефицитные симптомы, так как возможны, хотя и проявляются крайне редко, активация функции яичников и, соответственно, улучшение общего состояния.

    Тактика ведения больных с преждевременной недостаточностью яичников

    • Обследование.
    • Изучение анамнеза.
    • Определение ФСГ, ЛГ, ТТГ, пролактина, эстрадиола в крови.
    • Краниография, при головных болях – компьютерная томография или ядерно-магнитный резонанс, цветные поля зрения.
    • УЗИ гениталий с детальной характеристикой яичников и матки.
    • Определение липидов крови.
    • Маммография.
    • При длительной аменорее (более 2-3 лет) – денситометрия поясничного отдела позвоночника и шейки бедра.

    Поскольку менопауза преждевременная, а в этом возрасте в норме яичники функционируют, следовательно, преждевременный дефицит половых гормонов может способствовать более раннему появлению типичных климактерических расстройств, частота которых составляет 60-70%.

    Классификация климактерических расстройств

    I группа – ранние симптомы (типичный климактерический синдром)

    Вазомоторные: приливы жара, ознобы, повышенная потливость, головные боли, гипотония или гипертензия, учащенное сердцебиение.

    Эмоционально-вегетативные: раздражительность, сонливость, слабость, беспокойство, депрессия, забывчивость, невнимательность, снижение либидо.

    II группа – средневременные (спустя 2-3 года)

    Урогенитальные: сухость во влагалище, боль при половом сношении, зуд и жжение, уретральный синдром, цисталгии, недержание мочи.

    Кожа и ее придатки: сухость, ломкость ногтей, морщины, выпадение волос.

    III группа – поздние обменные нарушения (спустя 5-7 лет)

    Сердечно-сосудистые заболевания (ИБС, атеросклероз), постменопаузальный остеопороз или остеопения.

    Индивидуальный подбор терапии

    Принимая во внимание вышесказанное, представляется важным выработать на долгосрочную перспективу индивидуальную «программу восстановления и сохранения здоровья» с учетом семейного и личного риска основных болезней старения. Такая программа должна включать регулярное обследование, а именно УЗИ, маммографию, денситометрию и/или определение биохимических маркеров костного ремоделирования, липидограмму, онкомаркеры и т. д., а также рекомендации по изменению образа жизни, поскольку повышение двигательной активности, сбалансированная диета, отказ от курения и других вредных привычек способствуют снижению риска сердечно-сосудистых заболеваний и остеопороза.

    В последние годы ведется постоянный поиск и совершенствование терапевтических подходов к рациональному использованию ЗГТ у каждой конкретной пациентки (индивидуализация терапии). Препараты для ЗГТ отличаются друг от друга только своим прогестагенным компонентом, так как эстрогенный компонент представлен 17β-эстрадиолом или эстрадиола валератом, которые по структуре соответствуют яичниковому эстрадиолу. Кроме того, в последнее время большое внимание уделяется выбору пути введения препарата (оральный или трансдермальный).

    Подбор типа гормонотерапии проводится также с учетом следующих факторов:

    • желание женщины иметь ежемесячную «менструацию»;
    • при указаниях на оперативные вмешательства – показания и объем операции и наличие матки;
    • присутствие страха наступления беременности, особенно при резистентных яичниках;
    • снижение или отсутствие либидо;
    • указания на инфаркты у молодых родителей, привычное невынашивание беременности, заболевания печени, тромбофлебиты.
    Читайте также:
    Микрофоллин: цена, инструкция по применению и отзывы

    Цель ЗГТ – фармакологически заменить гормональную функцию яичников у женщин с дефицитом половых гормонов, используя такие минимально-оптимальные дозы гормонов, которые бы реально улучшили общее состояние больных, обеспечили профилактику поздних обменных нарушений и не сопровождались побочными эффектами эстрогенов и прогестагенов.

    Основные принципы и показания для назначения ЗГТ

    • Показано использование для ЗГТ лишь «натуральных» эстрогенов и их аналогов.
    • Дозы эстрогенов низкие и должны соответствовать таковым в ранней фазе пролиферации у молодых женщин.
    • Сочетание эстрогенов с прогестагенами позволяет защищать эндометрий от гиперпластических процессов при интактной матке.
    • Женщинам с удаленной маткой показано применение монотерапии эстрогенами прерывистыми курсами или в непрерывном режиме. Если показанием к гистерэктомии был эндометриоз, то используется комбинация эстрогенов с прогестагенами или с андрогенами либо монотерапия прогестагенами или андрогенами в непрерывном режиме.

    Необходимо предоставлять женщинам соответствующую информацию, которая позволяла бы им принимать осознанное решение на проведение ЗГТ. Все женщины должны быть проинформированы:

    • о возможном влиянии кратковременного дефицита эстрогенов, а именно о возникновении ранних типичных симптомов климактерического синдрома и о последствиях продолжительного дефицита половых гормонов: остеопорозе, сердечно-сосудистых заболеваниях, мочеполовых расстройствах и др.;
    • о положительном влиянии ЗГТ, которая может облегчать и устранять ранние климактерические симптомы, а также реально служить профилактике остеопороза и сердечно-сосудистых заболеваний;
    • о противопоказаниях и побочных эффектах ЗГТ.

    Для обеспечения оптимального клинического эффекта с минимальными побочными реакциями крайне важно определить наиболее приемлемые оптимальные дозы, типы и пути введения гормональных препаратов.

    Существуют три основных режима ЗГТ.

    1. Монотерапия эстрогенами. При отсутствии матки (гистерэктомия) назначается монотерапия эстрогенами прерывистыми курсами или в непрерывном режиме.
    2. Комбинированная терапия (эстрогены с прогестагенами) в циклическом режиме.
    3. Комбинированная терапия (эстрогены с прогестагенами) в монофазном непрерывном режиме.

    Режим 2 и 3 назначается женщинам с интактной маткой.

    Монотерапия эстрогенами: прерывистые курсы (эстрофем, прогинова, эстримакс, дивигель, эстрожель, пластырь климара, овестин) или непрерывный режим по 3-4 нед с недельными перерывами.

    Комбинированная терапия (эстрогены с прогестагенами) в циклическом режиме:

    • двухфазные препараты: прерывистый циклический режим (дивина, климен, климонорм);
    • двухфазные препараты: непрерывный режим (фемостон 2/10 или фемостон 1/10);
    • трехфазные препараты в непрерывном режиме (трисеквенс, триаклим).

    При этом режиме наблюдается менструальноподобная реакция, что крайне важно в психологическом плане для молодой женщины.

    Монофазная комбинированная терапия (эстрогены с прогестагенами) в непрерывном режиме (клиогест, климодиен, паузогест).

    При непрерывном режиме гормонотерапии менструальноподобная реакция исключается.

    Ливиал (тиболон) в непрерывном режиме обладает эстрогенной, прогестагенной и слабой андрогенной активностью.

    Если гистерэктомия произведена по поводу генитального эндометриоза, предпочтение отдается монофазной комбинированной терапии (климодиен, клиогест, паузогест) или ливиалу с целью исключения стимуляции возможных эндометриоидных гетеротопий монотерапией эстрогенами.

    Если в клинической картине доминируют изменения в сердечно-сосудистой системе и атерогенные фракции липидов в крови, предпочтение следует отдавать двух- или трехфазным препаратам, в которых гестагенный компонент представлен производными прогестерона (климен, фемостон).

    Если в клинической картине доминируют слабость, астенизация, снижение либидо, боли в костях и суставах, явления остеопороза, то предпочтение следует отдавать двухфазным препаратам с гестагенным компонентом – производным 19-нортестостерона (климонорм), а также дивина (МПА со слабым андрогенным эффектом) (табл.).

    При урогенитальных расстройствах в перименопаузе предпочтение отдается местной (вагинальной) монотерапии эстриолом без добавления прогестагенов. При сочетании урогенитальных расстройств с системными обменными нарушениями (остеопороз, атеросклероз) возможно сочетание местной и системной терапии.

    Циклическая двух- и трехфазная ЗГТ наряду с улучшением общего состояния способствует регуляции менструального «цикла», а также профилактике гиперпластических процессов в эндометрии благодаря циклическому добавлению прогестагенов. Крайне важно информировать женщину о следующем:

    • при приеме двух- или трехфазной ЗГТ наблюдается ежемесячная менструальноподобная реакция;
    • препараты для ЗГТ не обладают контрацептивным эффектом.

    Итак, комбинированные двух- и трехфазные препараты наиболее приемлемы для женщин с преждевременной менопаузой, так как обеспечивают циклическую защиту эндометрия прогестагенами, подобно тому, как это происходит в нормальном менструальном цикле.

    При тяжелых заболеваниях печени, поджелудочной железы, мигренях, артериальном давлении более 170 мм рт. ст., тромбофлебитах в анамнезе показано парентеральное назначение эстрогенов в виде еженедельного пластыря (климара) или геля (дивигель, эстражель). В подобных случаях при интактной матке обязательно добавление прогестерона и его аналогов (дюфастон, утрожестан).

    Рекомендуется следующее обследование перед назначением ЗГТ:

    • гинекологическое исследование с онкоцитологией;
    • УЗИ половых органов;
    • маммография;
    • по показаниям – липидограмма, остеоденситометрия.

    Противопоказания для назначения ЗГТ:

  • влагалищное кровотечение неясного генеза;
  • острое тяжелое заболевание печени;
  • острый тромбоз глубоких вен;
  • острое тромбоэмболическое заболевание;
  • рак молочной железы, матки и яичников (в настоящем; если в анамнезе, то возможны исключения);
  • эндометриоз (противопоказана монотерапия эстрогенами);
  • врожденные заболевания, связанные с обменом липидов – гипертриглицеридемия, показано применение парентеральных форм.
  • При противопоказаниях к ЗГТ решается вопрос об использовании альтернативной терапии: фитоэстрогены (климадинон) или гомеопатические средства (климактоплан).

    Уместно отметить, что при тяжелой реакции женщины на «менопаузу» и страхе наступления беременности вполне возможно применение низко- и микродозированных комбинированных оральных контрацептивов: логест, мерсилон, новинет, марвелон, регулон, ярина – так как с возрастом увеличивается число противопоказаний.

    Гормонотерапию следует продолжать до возраста естественной менопаузы (50-55 лет); в дальнейшем вопрос решается индивидуально с учетом желания женщины, состояния ее здоровья, реакции на гормональные препараты.

    Преждевременный климакс (преждевременная недостаточность яичников) – состояние, характеризующееся преждевременным выключением яичников и развитием эстроген-дефицитного состояния. Женщинам с этим состоянием показана заместительная гормонотерапия для улучшения общего состояния, повышения качества жизни, профилактики преждевременного старения и болезней старости.

    В. П. Сметник, доктор медицинских наук, профессор
    ГУ Научный центр акушерства, гинекологии и перинатологии РАМН, Москва

    Влияние заместительной гормонотерапии препаратом Анжелик® и гормональной терапии тиболоном на качество жизни и состояние здоровья женщин с симптомами дефицита эстрогенов в постменопаузе

    *Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

    Читайте в новом номере

    Создание комбинированных препаратов для заместительной гормональной терапии (ЗГТ) сыграло важную роль в эволюции заместительной гормональной терапии. Данная терапия стала широко применяться во всем мире у женщин для лечения климактерических расстройств. В многочисленных научных исследованиях была подтверждена безопасность применения комбинированного режима для эндометрия у пациенток с сохраненной маткой [5,7,8]. Общепризнанными в настоящее время являются доказанные положения о значительном улучшении качества жизни женщин в периоде климактерия при приеме ЗГТ, обладающей не только быстрым эффективным воздействием на вегетативную нервную систему, но и долгосрочными защитными эффектами предотвращения атрофических процессов в урогенитальном тракте и потери костной массы в постменопаузе [1–5].

    Читайте также:
    Спиронолактон: применение, формы выпуска, аналоги

    Сердечно–сосудистые заболевания занимают первое место в структуре смертности в женской популяции. Прогрессирующая частота артериальной гипертонии (АГ) у женщин после 50 лет при незначительном изменении этого показателя у мужчин указывает на возможную роль дефицита половых гормонов как дополнительного фактора риска АГ [А.М. Бритов, М.М. Быстрова, 2002]. Наступление менопаузы сопровождается атерогенными изменениями липидного спектра крови, а именно повышением холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и снижением холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), а также увеличением распространенности ожирения и сахарного диабета [10]. Женщины с метаболическими нарушениями и артериальной гипертонией в постменопаузе имеют значительный риск развития сердечно–сосудистых осложнений. Среди пациенток с АГ около 50% составляют женщины в постменопаузе. Наличие климактерического синдрома ухудшает течение сердечно–со­судистых заболеваний, в свою очередь, при АГ часто отмечается патологическое течение климактерического периода. Многочисленные клинические и экспериментальные данные о кардиопротективном действии натуральных эстрогенов, входящих в состав ЗГТ, привлекают внимание кардиологов и терапевтов.
    Препаратом ЗГТ нового поколения является Анжелик®, предназначенный для лечения симптомов дефицита эстрогенов и профилактики постменопаузального остеопороза. Препарат содержит 1 мг 17b–эстрадиола (Е2) и 2 мг дроспиренона для непрерывной комбинированной терапии при ежедневном режиме. Дроспиренон является новым уникальным синтетическим прогестагеном, так как его фармакодинамический профиль сходен с эндогенным прогестероном в большей степени, чем профиль любого другого синтетического прогестагена. Он оказывает прогестагенное, антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие. При этом дроспиренон не обладает эстрогенной, андрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью. Дроспиренон противодействует вызываемой альдостероном задержке натрия и воды, предотвращая такие эстрогензависимые побочные эффекты, как увеличение массы тела, нагрубание молочных желез. Благодаря обусловленному эстрогенами снижению задержки воды в организме происходит положительное влияние на массу тела и артериальное давление, уменьшается напряженность и болезненность молочных желез, значительно реже возникают периферические отеки. Дроспиренон противодействует вызываемой альдостероном задержке натрия и воды, предотвращая такие эстрогензависимые побочные эффекты, как увеличение массы тела, нагрубание молочных желез. Следует подчеркнуть, что вызываемая дроспиреноном потеря натрия не сопровождается клинически значимым повышением концентрации калия. Кроме подтвержденного благоприятного воздействия эстрадиола на общее самочувствие женщин в постменопаузе, описанные положительные эффекты дроспиренона на симптомы, связанные с задержкой жидкости в организме, улучшают связанное с состоянием здоровья качество жизни (HRQoL) и таким образом могут повышать комплаентность – приверженность терапии. Тиболон – производное 19С–нор­тес­тостерона отличает то, что после орального приема он конвертируется в два эстрогенных метаболита и один метаболит, обладающий прогестагенной и андрогенной активностью. Благодаря такому спектру своего действия тиболон используется в качестве препарата для ЗГТ самостоятельно, без дополнительного введения эстрогенов.
    Вместе с тем существуют и доказанные риски при длительном приеме ЗГТ: повышение свертываемости крови и риск тромбоэмболических осложнений, особенно у пациенток с тромбофилиями, влияние на пролиферативную активность в тканях молочных желез. Одним из условий проведения гормонотерапии в постменопаузе, обеспечивающих ее безопасность, является соблюдение полного алгоритма обследования пациентки, включающего биохимическое исследование крови с выявлением уровня глюкозы, липидов, а также изучение параметров гемостаза.
    Цель настоящего исследования – оценить влияние препарата Анжелик® на показатели артериального давления, массы тела, гемостаза, липидного обмена и качество жизни женщин в постменопаузе с симптомами дефицита эстрогенов в течение 12–месячной терапии в сравнении с группой, принимающей тиболон.
    Материалы и методы исследования
    В программу включены женщины в постменопаузе с симптомами дефицита эстрогенов после получения от них информированного согласия на участие в исследовании.
    Критерии включения:
    1. Постменопауза (продолжительность менопаузы не менее 12 мес.)
    2. Наличие климактерических симптомов
    3. Интактная матка
    4. Отсутствие абсолютных противопоказаний
    Критерии исключения:
    1. Продолжительность менопаузы менее 12 мес.
    2. Отсутствие климактерических симптомов
    3. Гистерэктомия в анамнезе
    4. Абсолютные противопоказания к ЗГТ:
    – рак любой локализации
    – тромбоэмболические осложнения в анамнезе и острые тромбофлебиты,
    – гомозиготные мутации в генах гемостаза– наследственные тромбофилии;
    – острые заболевания печени, маточные кровотечения).
    Дизайн исследования
    Вид исследования – проспективное наблюдение 79 пациенток, рандомизированных в две группы.
    Пациентки 1 группы (n=45) после обследования и исключения противопоказаний получали препарат Анжелик® по 1 таб. непрерывно на протяжении 12 мес.
    Пациентки 2 группы (n=34) после обследования и исключения противопоказаний получали тиболон по 1 таб. непрерывно. Контрольную группу составили 23 пациентки с климактерическим синдромом, не получавшие препараты ЗГТ.
    Обследование до включения в программу: сбор анамнеза, измерение веса, АД, подсчет индекса массы тела, бимануальное исследование, взятие мазков на онкоцитологическое исследование, УЗИ малого таза, маммография, биохимическое исследование крови (сахар, холестерин, триглицериды, индекс атерогенности, билирубин, АСТ, АЛТ, мочевина), расширенное исследование гемостаза; у пациенток с тромбофилическим анамнезом проводилось молекулярно–генети­чес­кое тестирование на выявление мутаций в генах гемостаза.
    Перед включением в программу все пациентки заполняли бланки информированного согласия.
    С момента включения в программу каждая пациентка посещала врача четыре раза: в день включения в программу и назначения препарата, через 3 и 6 месяцев от момента включения. При каждом посещении выяснялись и фиксировались климактерические жалобы, сопутствующие заболевания и сопутствующие препараты, основные показатели состояния организма, а также нежелательные явления. В каждое посещение проводилось измерение артериального давления, веса, гинекологическое бимануальное исследование, по показаниям – УЗИ, через 6 и 12 мес. У всех пациенток определялись индекс массы тела, ОТ и ОБ, гормоны: эстрадиол, ТТГ, свободный Т4, пролактин, тестостерон, ДЭАС; показатели липидного обмена (ОХ, ЛПНП, ЛПВП, ЛПОНП, КА) и гемостаза (ПТИ, АКТ, РКМФ, ВА, ХЗФ). Определение показателей проводилось до лечения и через 12 месяцев гормонотерапии.
    С целью оценки степени выраженности различных симптомов менопаузального синдрома использован метод расчета менопаузального индекса, предложенный в 1959 году Kupperman и соавт. и известный в нашей стране в модификации Е.В. Уваровой (табл. 1 и 2).
    Следует отметить недостаточную информативность метода Купермана для оценки тяжести климактерического синдрома. При его использовании учитывается вегетососудистая симптоматика, но недооценивается психоэмоциональная и мозговая. Поэтому в дополнение к методу Куппермана нами было проведено исследование оценки качества жизни женщины в постменопаузе при помощи опросника «Качество жизни женщины», разработанного отделением оперативной гинекологии ВНИЦ по охране здоровья матери и ребенка совместно с отделом медико–социальных исследований НЦ АГ иП РАМН под руководством дмн, проф. О.П. Фроловой.
    Анкета «Качество жизни женщины». Целью анкетирования являлась оценка качества жизни женщины в постменопаузе – физическая активность, психическое состояние, социальное, ролевое, сексуальное функционирование, субъективная оценка своего здоровья. В каждом исследуемом параметре оценивалось несколько субъективных ощущений по пятибалльной шкале интенсивности симптомов: 1 – незначительные, иногда; 2 – незначительные, всегда; 3 – средней степени; 4 – повышенные; 5 – сильные.
    Физическая активность оценивалась по таким субъективным ощущениям, как усталость, сонливость; недостаток энергии, снижение жизненного тонуса; снижение физической силы; снижение выносливости; неспособность выполнять значительные физические нагрузки; проведение большей части суток на постельном режиме.
    Психическое состояние оценивалось по ощущению: подавленного, депрессивного состояния, ослабления памяти; тревоги, нервозности; неудовлетворенности личной жизнью, а также отсутствию желания приобрести новый наряд, изменить прическу; потере интереса к предстоящим событиям дня; рассеянности, невозможности концентрации внимания; эмоциональной нестабильности.
    В социальном функционировании учитывались изменения во взаимоотношениях с родственниками; ограничения встреч с друзьями; нетерпимость по отношению к другим людям; желание побыть в одиночестве.
    В ролевом функционировании исследовались проблемы в трудовой деятельности; имелось ли ограничение рабочего дня; быстрая утомляемость после ведения домашнего хозяйства; изменения в отношениях с супругом, в отношениях с детьми, в увлечениях, любимых занятиях
    В сексуальном функционировании исследовались изменения в сексуальном желании, влечении; чувство дискомфорта во время полового акта; уклонение от половых сношений; чувство сексуальной неудовлетворенности; чувство сексуальной непривлекательности.
    Результаты исследования
    Средний возраст пациенток 1 группы, принимавших препарат Анжелик®, составил 54,6±2,8 года; принимавших тиболон – 55,7±3,4 года. Таким образом, достоверных различий по возрасту не отмечено (табл. 3).
    Использование оральных контрацептивов в репродуктивном возрасте отмечено в анамнезе у 11,1% пациенток первой группы и у 10,5% пациенток второй группы (табл. 4). Различные препараты ЗГТ применяли 10 пациенток (22,2%) из первой группы и 9 женщин (26,3%) второй группы. По условиям протокола до включения в исследование было не менее трех месяцев с момента прекращения приема последней таблетки препарата ЗГТ.
    Соматическая патология представлена в обеих группах следующими нозологиями: артериальная гипертония 1 степени соответственно отмечена у 22,2% пациенток 1–й и 10,5% женщин 2–й группы, хроническим холециститом страдали соответственно 14,4 и 10,5% наблюдаемых, хроническим пиелонефритом в стадии ремиссии – 7,2% в 1–й и 5,3% пациенток во 2–й группе (табл. 5).
    При проведении обследования абсолютных противопоказаний к назначению гормональных препаратов у пациенток 1 и 2 групп не выявлено.
    Динамика веса и артериального давления
    на фоне различных видов гормонотерапии
    Через 12 месяцев терапии у большинства пациенток в обеих группах произошло снижение индекса массы тела (табл. 6), составившего соответственно до и после лечения в группе получавших Анжелик® 26,76±4,19 и 25,58±3,79 в группе тиболона (p?0,05). За время наблюдения не отмечено статистически значимого снижения индекса ОТ/ОБ, но выявлено одновременное снижение отдельной его составляющей – окружности талии (ОТ) со следующей динамикой до и после лечения: в группе пациенток, принимавших Анжелик®, ОТ в процессе лечения уменьшилась с 78,25±1,96 до 76,19±1,63 (p
    Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.

    Читайте также:
    Дюфастон при миоме матки: отзывы врачей и принимающих

    Анжелик

    Заказать Анжелик в аптеках Москвы.

    Инструкции:

    • Анжелик, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, BAYER WEIMAR, GmbH & Co. KG, Германия
    • Анжелик Микро, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, BAYER PHARMA, AG, Германия

    Анжелик, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Торговое название

    Латинское название

    Регистрационный номер

    Фармакологическая группа

    Комбинированное противоклимактерическое средство (эстроген + гестаген).

    G.03.F.A.17 Дроспиренон и эстроген

    Действующее вещество (МНН)

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Описание

    Круглые, двояковыпуклые, серовато-розовые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением DL в правильном шестиугольнике на одной стороне.

    Состав

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
    Активные вещества: эстрадиола гемигидрат (в пересчете на эстрадиол) – 1 мг, дроспиренон – 2 мг.
    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 48.2 мг, крахмал кукурузный – 14.4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 9.6 мг, повидон К25 – 4 мг, магния стеарат – 0.8 мг, гипромеллоза – 1.01 мг, макрогол 6000 – 0.2 мг, тальк – 0.2 мг, титана диоксид – 0.54 мг, краситель железа оксид красный – 0.04 мг.

    Форма выпуска и упаковка

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
    По 28 таблеток в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги.
    1 или 3 блистера вместе с кармашком для ношения блистера и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Условия хранения

    Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.

    Срок годности

    5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска

    Владелец РУ

    Байер Фарма АГ, Германия

    Производитель

    BAYER WEIMAR, GmbH & Co. KG, Германия

    Представительство

    Фармакологические свойства

    Препарат Анжелик содержит эстроген – эстрадиол, который в организме человека превращается в естественный 17бета-эстрадиол. Также в состав препарата Анжелик входит производное спиронолактона – дроспиренон, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием.
    Анжелик представляет собой комбинированный препарат для заместительной гормональной терапии (ЗГТ) при климактерических расстройствах в постменопаузальном периоде (естественная менопауза, гипогонадизм, кастрация или преждевременное истощение яичников), включая вазомоторные симптомы (такие, как приливы жара, повышенное потоотделение), нарушения сна, снижение настроения, раздражительность, атрофические изменения мочеполового тракта у женщин с неудаленной маткой.
    Непрерывная ЗГТ препаратом Анжелик позволяет избежать регулярных кровотечений отмены, которые наблюдаются при циклической или фазовой ЗГТ.
    Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких, как приливы, повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиения, кардиалгии, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).
    Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов. Главным образом это связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Было доказано, что длительное применение ЗГТ позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что, применяя ЗГТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.
    ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин. Кроме того, благодаря антиандрогенным свойствам дроспиренона, Анжелик оказывает терапевтическое воздействие на андрогензависимые заболевания, такие как акне, себорея, андрогенная алопеция.
    Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение натрия и воды, что может предупреждать повышение артериального давления, массы тела, отёки, болезненность молочных желез и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости. После 12 недель применения препарата Анжелик отмечается небольшое снижение артериального давления (систолического – в среднем на 2 – 4 мм рт.ст., диастолического – на 1 – 3 мм рт.ст.). Оказываемое влияние на артериальное давление (АД) более выражено у женщин с пограничной артериальной гипертензией. Через 12 месяцев применения препарата Анжелик средний показатель массы тела остается неизменным или снижается на 1,1 – 1,2 кг.
    Дроспиренон лишен какой-либо андрогенной, эстрогенной, глюкокортикостероидной и антиглюкокортикостероидной активности, не влияет на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность. Это, в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием, обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном.
    Прием препарата Анжелик ведет к снижению уровня общего холестерина и холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), а также незначительному повышению уровня триглицеридов. Дроспиренон ослабляет рост концентрации триглицеридов, вызываемый эстрадиолом.
    Добавление дроспиренона предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия. Наблюдательные исследования дают основания полагать, что среди женщин в постменопаузе при использовании ЗГТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки. Механизм действия до настоящего времени неясен.

    Читайте также:
    Вагикаль: инструкция по применению, цена, аналоги в России

    Фармакокинетика

    Эстрадиол
    Абсорбция
    После приема препарата Анжелик внутрь эстрадиол быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и первого прохождения через печень эстрадиол в значительной степени подвергается метаболизации, например, в эстрон, эстриол и эстрона сульфат. После перорального приема биодоступность эстрадиола около 5%. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола.
    Распределение
    Максимальная концентрация эстрадиола в сыворотке, составляющая приблизительно 22 пг/мл, обычно достигается через 6 – 8 часов после приема таблетки. Эстрадиол связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1 – 12%, а фракция вещества, связанного ГСПГ, находится в пределах 40 – 45%. Кажущийся объем распределения эстрадиола после однократного внутривенного введения составляет около 1 л/кг.
    Метаболизм
    Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, а также частично и в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях. Эти процессы сопровождаются образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, все из которых обладают существенно меньшей эстрогенной активностью или вообще не имеют эстрогенной активности.
    Элиминация
    Клиренс эстрадиола из сыворотки – около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся с почками и через кишечник с периодом полувыведения, равным приблизительно 24 ч.
    Равновесная концентрация
    Концентрация эстрадиола в сыворотке крови после многократного введения примерно в два раза выше, чем после введения единичной дозы. В среднем концентрация эстрадиола в сыворотке крови находится в пределах от 20 пг/мл (минимальный уровень) до 43 пг/мл (максимальный уровень). После прекращения приема Анжелик уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение приблизительно 5 суток.
    Дроспиренон
    Абсорбция
    После приема внутрь в широком диапазоне доз дроспиренон быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность после перорального приема составляет 76 – 85 %. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.
    Распределение
    Максимальная концентрация дроспиренона в сыворотке, составляющая около 22 нг/мл, достигается приблизительно через 1 час после однократного и многократного приема 2 мг дроспиренона. После этого наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в сыворотке с конечным периодом полувыведения около 35 – 39 часов. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с ГСПС и кортикоид-связывающим глобулином (КСГ). Около 3 – 5% от общей концентрации дроспиренона в сыворотке не связано с белком.
    Биотрансформация
    Основными метаболитами в сыворотке человека являются кислая форма дроспиренона и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат. Оба метаболита образуются без участия системы цитохрома Р450.
    Элиминация
    Клиренс дроспиренона из сыворотки составляет 1,2 – 1,5 мл/мин/кг. Некоторая часть полученной дозы выводится в неизмененном виде. Большая часть дозы выводится почками и через кишечник в виде метаболитов в соотношении 1,2: 1,4, с периодом полувыведения около 40 часов.
    Равновесная концентрация
    Равновесная концентрация достигается примерно через 10 дней ежедневного приема препарата Анжелик. Вследствие длительного периода полувыведения дроспиренона равновесная концентрация в 2 – 3 раза превышает концентрацию после однократного приема.

    Показания

    Показания для применения препарата Анжелик:
    – заместительная гормональная терапия при климактерических расстройствах в постменопаузе;
    – профилактика постменопаузального остеопороза.

    Противопоказания

    Не рекомендуется начинать прием препарата Анжелик при наличии любого из перечисленных ниже состояний. Если какое-либо из данных состояний возникнет во время приема препарата Анжелик, то следует немедленно прекратить применение препарата:
    – беременность и лактация;
    – кровотечение из влагалища неясного происхождения;
    – подтвержденный или предполагаемый диагноз рака молочной железы или рак молочной железы в анамнезе;
    – подтвержденный или предполагаемый диагноз гормонозависимого предракового заболевания или гормонозависимой злокачественной опухоли;
    – опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные);
    – тяжелые заболевания печени;
    – тяжелые заболевания почек в настоящее время или в анамнезе или острая почечная недостаточность (до нормализации показателей почечной функции);
    – острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия, в том числе приводящие к инфаркту миокарда, инсульту;
    – тромбоз глубоких вен в стадии обострения, венозные тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе;
    – наличие высокого риска венозных и артериальных тромбозов;
    – тромбоэмболия легочной артерии;
    – выраженная гипертриглицеридемия;
    – повышенная чувствительность к компонентам препарата Анжелик;
    – детский и подростковый возраст до 18 лет;
    – врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция.

    Читайте также:
    Как принимать Жанин при миоме матки: отзывы врачей

    С осторожностью

    Препарат Анжелик следует назначать с осторожностью при следующих заболеваниях:
    – артериальная гипертензия;
    – врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
    – холестатическая желтуха или холестатический зуд во время предшествующей беременности;
    – эндометриоз;
    – миома матки;
    – сахарный диабет.
    Необходимо принять во внимание, что эстрогены отдельно или в сочетании с гестагенами следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:
    – курение;
    – гиперхолестеринемия;
    – ожирение;
    – системная красная волчанка;
    – деменция;
    – заболевания желчного пузыря;
    – тромбоз сосудов сетчатки;
    – умеренная гипертриглицеридемия;
    – отеки при хронической сердечной недостаточности (ХСН);
    – тяжелая гипокальциемия;
    – эндометриоз;
    – бронхиальная астма;
    – эпилепсия;
    – мигрень;
    – порфирия;
    – гемангиомы печени;
    – гиперкалиемия;
    – состояния, предрасполагающие к развитию гиперкалиемии: прием лекарственных средств (ЛС), вызывающих гиперкалиемию – калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонистов рецепторов ангиотензина II и гепарина.

    Беременность и грудное вскармливание

    Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) противопоказана во время беременности или кормления грудью. Если беременность выявляется во время приема препарата Анжелик, препарат следует сразу же отменить.
    Небольшое количество половых гормонов может выделяться с материнским молоком.

    Способ применения и дозы

    Если женщина не принимает эстрогенов или переходит на Анжелик с другого комбинированного препарата для непрерывного приема, то она может начинать лечение в любое время. Пациентки, которые переходят на Анжелик с комбинированного препарата для циклического режима заместительной гормональной терапии (ЗГТ), должны начинать прием после окончания кровотечения отмены.
    Каждая упаковка препарата Анжелик рассчитана на 28-дневный прием.
    Ежедневно следует принимать по одной таблетке. После окончания приема 28 таблеток из текущей упаковки, на следующий день начинают новую упаковку Анжелик (непрерывная ЗГТ), принимая первую таблетку в тот же день недели, что и первую таблетку из предыдущей упаковки.
    Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Время суток, когда женщина принимает препарат Анжелик, не имеет значения, однако, если она начала принимать таблетки в какое-либо конкретное время, она должна придерживаться этого времени и дальше. Забытую таблетку необходимо выпить как можно скорее. Если же после обычного времени приема прошло более 24 часов, дополнительную таблетку принимать не следует. При пропуске нескольких таблеток возможно развитие вагинального кровотечения.

    Передозировка

    Исследования острой токсичности не выявили риска острых побочных эффектов при случайном приеме препарата Анжелик в количестве, многократно превышающем суточную терапевтическую дозу. В клинических исследованиях применение дроспиренона до 100 мг или комбинированных эстроген-гестагенных препаратов с содержанием 4 мг эстрадиола хорошо переносилось.
    Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, кровотечение из влагалища.
    Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

    АНЖЕЛИК

    Лекарственная форма: ТАБ П/О

    Производители

    Инструкция по применению

    Состав

    Описание

    Фармакотерапевтическая группа

    Фармакодинамика

    Препарат Анжелик® содержит эстроген – эстрадиол, который в организме человека превращается в естественный 17β-эстрадиол. Также в состав препарата Анжелик® входит производное спиронолактона – дроспиренон, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием. Анжелик® представляет собой комбинированный препарат для заместительной гормональной терапии (ЗГТ) при климактерических расстройствах в постменопаузальном периоде (естественная менопауза, гипогонадизм, кастрация или преждевременное истощение яичников), включая вазомоторные симптомы (такие, как приливы жара, повышенное потоотделение), нарушения сна, снижение настроения, раздражительность, атрофические изменения мочеполового тракта у женщин с неудаленной маткой.

    Непрерывная ЗГТ препаратом Анжелик® позволяет избежать регулярных кровотечений отмены, которые наблюдаются при циклической или фазовой ЗГТ.

    Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких, как “приливы”, повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиения, кардиалгии, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).

    Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов. Главным образом это связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Было доказано, что длительное применение ЗГТ позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что, применяя ЗГТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.

    ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин. Кроме того, благодаря антиандрогенным свойствам дроспиренона, Анжелик® оказывает терапевтическое воздействие на андрогензависимые заболевания, такие как акне, себорея, андрогенная алопеция.

    Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение натрия и воды, что может предупреждать повышение артериального давления, массы тела, отёки, болезненность молочных желез и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости. После 12 недель применения препарата Анжелик® отмечается небольшое снижение артериального давления (систолического – в среднем на 2-4 мм рт.ст., диастолического – на 1-3 мм рт.ст.). Оказываемое влияние на АД более выражено у женщин с пограничной артериальной гипертензией. Через 12 месяцев применения препарата Анжелик® средний показатель массы тела остается неизменным или снижается на 1,1-1,2 кг.

    Дроспиренон лишен какой-либо андрогенной, эстрогенной, глюкокортикостероидной и антиглюкокортикостероидной активности, не влияет на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность. Это, в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием, обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном.

    Читайте также:
    Прогестерон при беременности: норма по неделям

    Прием Анжелик® ведет к снижению уровня общего холестерина и холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), а также незначительному повышению уровня триглицеридов. Дроспиренон ослабляет рост концентрации триглицеридов, вызываемый эстрадиолом.

    Добавление дроспиренона предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия. Наблюдательные исследования дают основания полагать, что среди женщин в постменопаузе при использовании ЗГТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки. Механизм действия до настоящего времени неясен.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь эстрадиол быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и первого прохождения через печень эстрадиол в значительной степени подвергается метаболизации, например, в эстрон, эстриол и эстрона сульфат. После перорального приема биодоступность эстрадиола около 5 %. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола.

    Максимальная концентрация эстрадиола в сыворотке, составляющая приблизительно 22 пг/мл, обычно достигается через 6-8 часов после приема таблетки.

    Эстрадиол связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1-12 %, а фракция вещества, связанного ГСПГ, находится в пределах 40-45 %. Кажущийся объем распределения эстрадиола после однократного внутривенного введения составляет около 1 л/кг.

    Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, а также частично и в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях. Эти процессы сопровождаются образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, все из которых обладают существенно меньшей эстрогенной активностью или вообще не имеют эстрогенной активности.

    Клиренс эстрадиола из сыворотки – около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся с почками и через кишечник с периодом полувыведения, равным приблизительно 24 ч.

    Концентрация эстрадиола в сыворотке крови после многократного введения примерно в два раза выше, чем после введения единичной дозы. В среднем концентрация эстрадиола в сыворотке крови находится в пределах от 20 пг/мл (минимальный уровень) до 43 пг/мл (максимальный уровень). После прекращения приема Анжелик® уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение приблизительно 5 суток.

    После приема внутрь в широком диапазоне доз дроспиренон быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность после перорального приема составляет 76-85 %. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

    Максимальная концентрация дроспиренона в сыворотке, составляющая около 22 нг/мл, достигается приблизительно через 1 час после однократного и многократного приема 2 мг дроспиренона. После этого наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в сыворотке с конечным периодом полувыведения около 35-39 часов. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с ГСПС и кортикоид-связывающим глобулином (КСГ). Около 3-5 % от общей концентрации дроспиренона в сыворотке не связано с белком.

    Основными метаболитами в сыворотке человека являются кислая форма дроспиренона и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат. Оба метаболита образуются без участия системы цитохрома Р450.

    Клиренс дроспиренона из сыворотки составляет 1,2-1,5 мл/мин/кг. Некоторая часть полученной дозы выводится в неизмененном виде. Большая часть дозы выводится почками и через кишечник в виде метаболитов в соотношении 1,2:1,4, с периодом полувыведения около 40 часов.

    Равновесная концентрация достигается примерно через 10 дней ежедневного приема препарата Анжелик®. Вследствие длительного периода полувыведения дроспиренона равновесная концентрация в 2-3 раза превышает концентрацию после однократного приема.

    Показания

    Противопоказания

    Не рекомендуется начинать прием препарата Анжелик® при наличии любого из перечисленных ниже состояний. Если какое-либо из данных состояний возникнет во время приема препарата Анжелик®, то следует немедленно прекратить применение препарата.

    Беременность и лактация

    Кровотечение из влагалища неясного происхождения

    Подтвержденный или предполагаемый диагноз рака молочной железы или рак молочной железы в анамнезе

    Подтвержденный или предполагаемый диагноз гормонозависимого предракового заболевания или гормонозависимой злокачественной опухоли

    Опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные)

    Тяжелые заболевания печени

    Тяжелые заболевания почек в настоящее время или в анамнезе или острая почечная недостаточность (до нормализации показателей почечной функции)

    Острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия, в том числе приводящие к инфаркту миокарда, инсульту

    Тромбоз глубоких вен в стадии обострения, венозные тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе

    Наличие высокого риска венозных и артериальных тромбозов

    Тромбоэмболия легочной артерии

    Повышенная чувствительность к компонентам препарата Анжелик®

    Детский и подростковый возраст до 18 лет

    Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция

    С осторожностью

    Анжелик® следует назначать с осторожностью при следующих заболеваниях:

    артериальная гипертензия, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холестатическая желтуха или холестатический зуд во время предшествующей беременности, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет (см.”Особые указания”).

    Необходимо принять во внимание, что эстрогены отдельно или в сочетании с гестагенами следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях: курение, гиперхолестеринемия, ожирение, системная красная волчанка, деменция, заболевания желчного пузыря, тромбоз сосудов сетчатки, умеренная гипертриглицеридемия, отеки при ХСН, тяжелая гипокальциемия, эндометриоз, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, порфирия, гемангиомы печени, гиперкалиемия, состояния, предрасполагающие к развитию гиперкалиемии, прием ЛС, вызывающих гиперкалиемию – калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и гепарина.

    Беременность и лактация

    Способы применения и дозы

    Побочные эффекты

    Наиболее часто при применении препарата Анжелик® наблюдались такие нежелательные лекарственные реакции, как болезненность молочных желез, кровотечения из половых путей, желудочно-кишечные боли и боли в животе. Эти реакции развиваются у ≥ 6% женщин, использующих препарат Анжелик®.

    Нерегулярные кровотечения обычно исчезают при длительной терапии.

    Частота кровотечений снижается с увеличением длительности лечения.

    Серьезные нежелательные реакции включают артериальные и венозные тромбоэмболические осложнения и рак молочной железы.

    Нежелательные лекарственные реакции, описанные в клинических исследованиях с применением препарата Анжелик®, представлены в таблице в порядке уменьшения тяжести. Для определения частоты используются следующие понятия: очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥ 1/100 до Телефонная справочная 8-800-600-22-09

    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: