Ардуан: инструкция по применение, цена, отзывы, аналоги

Ардуан® (4 мг) (Pipecuronium bromide)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мг в комплекте с растворителем (0.9 % раствор натрия хлорида)

Состав

1 флакон содержит

активное вещество – пипекурония бромид 4мг,

вспомогательное вещество: маннитол

растворитель: натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты периферического действия. Четвертичные аммониевые соединения другие. Пипекурония бромид.

Код АТХ М03А С06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении пипекурония бромида начальный объём распределения (Vdc):110 мл/кг веса тела, объём распределения в фазе насыщения (Vdss): 300±78 мл/кг, плазменный клиренс (Cl): 2,4±0,5 мл/мин/кг, среднее время полувыведения (t1/2β) составляет 121± 45 мин, среднее время нахождения (МRT): 140 мин.

При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественен, если в момент 25% восстановления исходной контрактильности использованы 0,01-0,02 мг/кг дозы.

Одна треть выводится в неизменном виде, а остальное количество – в форме 3-дезацетил-пипекурония.

По данным преклинических исследований печень тоже участвует в элиминации пипекурония.

Фармакодинамика

Ардуан® (пипекурония бромид) является недеполяризирующим нервно-мышечным блокатором длительного действия. За счёт компетитивной связи с никотин-чувствительными рецепторами ацетилхолина, расположенными в моторных окончаниях поперечно-полосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Его антидотами являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы (напр. неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний). В отличие от деполяризирующих миорелаксантов (напр. сукцинилхолин), Ардуан® не вызывает мышечную фасцикуляцию. Ардуан® не оказывает гормонального действия.

Даже в дозах, в несколько раз превосходящих его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной контрактильности (ЕD90), не оказывает ганглиоблокирующей, ваголитической и симпатомиметической активности.

По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ЕD50 и ЕD90 пипекурония бромида составляют 0,03 и 0,05 мг/кг веса тела, соответственно. Доза, равная 0,05 мг/кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию во время различных операций.

Максимальное действие пипекурония зависит от дозы и наступает через 1,5-5 мин. Эффект развивается быстрее всего при дозах, равных 0,07-0,08 мг/кг. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития действия, и существенно продлевает действие препарата.

Показания к применению

– эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры при общей анестезии в ходе различных хирургических операций, требующих более чем 20-30-минутную миорелаксацию

Способ применения и дозы

Дозу Ардуана® подбирают для каждого больного индивидуально с учётом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, применяемых до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервов для обеспечения контроля нервно-мышечного блока. Применять внутривенно.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

– начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства: 0,06-0,08 мг/кг массы тела, обеспечивает хорошие условия для интубации в течение 150-180 сек, при этом длительность мышечной релаксации 60-90 мин

– начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием сукцинилхолина: 0,05 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию

– поддерживающая доза: 0,01-0,02 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию во время хирургической операции

– при недостаточной функции почек не рекомендуется применять дозы, превышающие 0,04 мкг/кг

Возможно продление действия в следующих случаях:

– избыточный вес тела, ожирение (при подборе дозы следует исходить из идеального веса тела)

– одновременное применение ингаляционных анестетиков (дозу Ардуана® можно уменьшить)

– во время интубации с сукцинилхолином (Ардуан® вводят после исчезновения клинических признаков действия сукцинилхолина. Как и в случае с другими недеполяризирующими миорелаксантами введение Ардуана® после деполяризирующего миорелаксанта может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта).

Прекращение эффекта: В момент 80-85 % блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0,5-1,25 мг) в комбинации с неостигмином (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Ардуана®.

Ардуан

Состав

В состав лиофилизата входит действующее вещество пипекурония бромид — 4 мг в каждом флаконе. Вспомогательные вещества: маннитол — 6 мг.

В состав растворителя входят: натрия хлорид — 18 мг, вода для инъекций — до 2 мл.

Форма выпуска

Лиофилизат — белый или почти белый. Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 4 мг. 10 мг лиофилизата во флаконе из бесцветного стекла (1 гидролитический класс) содержат 4 мг пипекурония бромида.

Растворитель — бесцветный прозрачный раствор. 2 мл растворителя в бесцветной стеклянной ампуле (1 гидролитический класс).

5 флаконов и 5 ампул в картонном поддоне, 5 картонных поддонов с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Ардуан обладает миорелаксирующим действием.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Является недеполяризирующим миорелаксантом длительного действия. За счет конкурентной связи с н-холинорецепторами, расположенными на концевой пластинке нервно-мышечного синапса скелетных мышц, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Не вызывает мышечную фасцикуляцию, не оказывает гормонального действия.

Даже в дозах, в несколько раз превосходящих его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной сократимости (ED90). не оказывает ганглиоблокирующей, м-холиноблокирующей и симпатомиметической активности.

Читайте также:
Нимесулид-Тева - инструкция по применению, аналоги и цены

По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ED50 и ED90 пипекурония бромида составляют 0,03 и 0,05 мг/кг массы тела, соответственно.

Доза, равная 0,05 мг/кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию во время различных операций.

Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и наступает через 1,5-5 мин. Эффект развивается быстрее всего при дозах, равных 0,07-0,08 мг/кг. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития эффекта, и существенно продлевает действие препарата.

Фармакокинетика

При внутривенном введении начальный объем распределения (Vdc) составляет 110 мл/кг массы тела, объем распределения в фазе насыщения (Vdss) достигает 300 (±78) мл/кг, плазменный клиренс (Cl) примерно равен 2,4 (±0,5) мл/мин/кг, средний период полувыведения (T1/2β) составляет 121 (± 45) мин, среднее время нахождения в плазме крови (MRT) — 140 мин.

При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественен, если в момент 25% восстановления исходной мышечной сократимости использованы дозы 0,01-0,02 мг/кг.

Выводится в основном почками, при этом 56% препарата — в первые 24 часа. Одна треть выводится в неизменном виде, а остальное количество — в форме 3-дезацетил-пипекурония бромида.

По данным доклинических исследований печень тоже участвует в элиминации пипекурония бромида.

Проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению

Эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры при общей анестезии в ходе различных хирургических операций, требующих более чем 20-30-минутную миорелаксацию и в условиях ИВЛ.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к пипекурония бромиду и/или брому;
  • детский возраст до 3 месяцев;
  • тяжелая печеночная недостаточность.

С осторожностью

  • обструкция желчевыводящих путей;
  • отечный синдром;
  • повышение объема циркулирующей крови или дегидратация;
  • прием диуретиков;
  • нарушение кислотно-основного состояния (ацидоз, гиперкапния) и водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипермагниемия, гипокальциемия);
  • гипотермия;
  • дигитализация;
  • гипопротеинемия;
  • кахексия;
  • угнетение дыхания;
  • почечная недостаточность (продлевает действие препарата и время постнаркозной депрессии);
  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
  • детский возраст до 14 лет;
  • злокачественная гипертермия;
  • анафилактическая реакция, вызванная каким-либо миорелаксантом в анамнезе больного (из-за возможной перекрестной аллергии);
  • миастения (в том числе миастения gravis, синдром Итона-Ламберта) из-за возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия препарата.

Небольшие дозы Ардуана при тяжелой миастении или синдроме Итон-Ламберта могут вызвать сильно выраженный эффект. Таким больным препарат назначают в очень низких дозах после тщательной оценки потенциального риска.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

  • редко (менее 1%): угнетение центральной нервной системы (ЦНС), сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

  • редко (менее 1%): слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

Со стороны дыхательной системы:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза:

  • редко (менее 1%): тромбоз, снижение активированного частичного тромбопластинового и протромбинового времени.

Со стороны мочевыводящей системы:

  • редко (менее 1%): гиперкреатининемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Способ применения и дозировка

Как и в случаях с другими недеполяризующими миорелаксантами, дозу Ардуана подбирают для каждого больного индивидуально с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, применяемых до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного.

Рекомендуется применять стимулятор периферических нервных волокон для обеспечения контроля нервно-мышечного блока.

Применять только внутривенно. Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества разводят прилагаемым растворителем.

Рекомендуемые дозы для взрослых и детей старше 14 лет:

  • начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства: 0,06-0,08 мг/кг массы тела, обеспечивает хорошие/отличные условия для интубации в течение 150-180 сек, при этом длительность мышечной релаксации 60-90 мин;
  • начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием суксаметония: 0,05 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию;
  • поддерживающая доза: 0,01-0,02 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию во время хирургической операции;
  • при хронической почечной недостаточности не рекомендуется применять дозы, превышающие 0,04 мг/кг (в больших дозах возможно увеличение продолжительности миорелаксации);
  • при избыточном весе и ожирении возможно продление действия Ардуана, поэтому следует применять дозу, рассчитанную на идеальный вес.
  • от 3 до 12 мес. — 0,04 мг/кг (что обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью от 10 до 44 минут);
  • от 1 года до 14 лет — 0,05-0,06 мг/кг (мышечная релаксация — от 18 до 52 минут).
  • в момент 80-85% блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение Атропина (0,5-1,25 мг) в комбинации с неостигмина метилсульфатом (1-3 мг) или Галантамином (10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Ардуана.

Передозировка

Симптомы: продолжительный паралич скелетной мускулатуры и апноэ, выраженное снижение артериального давления (АД), шок.

В случае передозировки или затянувшегося нервно-мышечного блока искусственную вентиляцию легких продолжают до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (например, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, эдрофония хлорид): атропин 0,5-1,25 мг в комбинации с неостигмина метилсульфатом (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг). До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

Читайте также:
Аэртал инструкция по применению, аналоги, отзывы, цены

Взаимодействие

Ингаляционные анестетики (галотан, метоксифлуран, эфир диэтиловый, энфлуран, изофлуран, Циклопропан), анестезирующие средства для внутривенного введения (Кетамин, пропанидид, барбитураты, этомидат, γ-гидроксимасляная кислота), деполяризующие и недеполяризующие миорелаксанты, некоторые антибиотики (аминогликозиды, производные нитроимидазола, в т.ч. Метронидазол, тетрациклины, Бацитрацин, капреомицин, Клиндамицин, полимиксины, в т.ч. Колистин, Линкомицин, Амфотерицин В), цитратные антикоагулянты, минералокортикоиды и глюкокортикостероиды, диуретики, в т.ч. буметанид, ингибиторы карбоангидразы, этакриновая кислота, кортикотропин, α- и β-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), гуанидин, протамина сульфат, фенитоин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, соли магния, прокаинамид, Хинидин, Лидокаин и прокаин для внутривенного введения усиливают и/или удлиняют действие.

Препараты, снижающие концентрацию калия в крови, усугубляют угнетение дыхания (вплоть до его остановки).

Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Высокие дозы суфентанила снижают потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантов. Недеполяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч. алфентанилом, Фентанилом, суфентанилом). Не снижает риск брадикардии и артериальной гипотензии, вызванных опиоидными анальгетиками (особенно на фоне вазодилататоров и/или бета-адреноблокаторов).

Во время интубации с суксаметонием Ардуан вводят после исчезновения клинических признаков действия суксаметония. Как и в случае с другими недеполяризирующими миорелаксантами введение Ардуана может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта.

При длительном предварительном применении глюкокортикостероидов, неостигмина метилсульфата, эдрофония хлорида, пиридостигмина бромида, норэпинефрина, Азатиоприна, эпинефрина, Теофиллина, Калия хлорида, Натрия хлорида, Кальция хлорида возможно ослабление эффекта.

Деполяризирующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида (зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности).

Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов.

Условия продажи

Отпускают по рецепту.

Условия хранения

При температуре от 2 до 8 °C, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые указания

Применять исключительно в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения искусственного дыхания и в присутствии специалиста по проведению искусственного дыхания ввиду воздействия препарата на дыхательную мускулатуру.

Необходим тщательный контроль во время операции и в раннем послеоперационном периоде для поддержания жизненных функций до полного восстановления мышечной сократимости.

При расчете дозы следует учитывать применяемую технику анестезии, возможные взаимодействия с лекарственными средствами, вводимыми до или во время анестезии, состояние и чувствительность больного к препарату.

В медицинской литературе описаны случаи анафилактической и анафилактоидной реакций при применении миорелаксантов. Несмотря на отсутствие сообщений о подобном действии Ардуана, препарат можно применять исключительно в условиях, позволяющих незамедлительно приступить к лечению таких состояний.

Следует соблюдать повышенную осторожность в применении Ардуана при наличии в анамнезе больного анафилактической реакции, вызванной каким-либо миорелаксантом из-за возможной перекрестной аллергии.

Дозы Ардуана, вызывающие миорелаксацию, не обладают существенным кардиоваскулярным эффектом и практически не вызывают брадикардию.

Применение и доза м-холиноблокаторов в целях премедикации подлежит тщательной предварительной оценке. Следует так же учесть стимулирующее влияние на n. vagus других, одновременно используемых лекарственных препаратов и типа операции.

С целью избежания относительной передозировки препарата и обеспечения соответствующего контроля за восстановлением мышечной активности рекомендуется применять стимулятор периферических нервных волокон.

Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчных путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит, необходимо назначать препарат в меньших дозах.

В случае заболевания печени применение Ардуана возможно исключительно в случаях, когда риск оправдан. При этом доза должна быть минимальной.

Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, прием диуретиков, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать удлинению или усилению эффекта.

Как и в случае с другими миорелаксантами, перед применением Ардуана следует нормализовать электролитный баланс и кислотно-основное состояние, устранить дегидратацию.

Подобно другим миорелаксантам Ардуан может снижать активированное частичное тромбопластиновое и протромбиновое время.

Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекурония бромиду и продолжительность миорелаксирующего эффекта у них короче, чем у взрослых и детей в возрасте до 1 года.

Эффективность и безопасность применения в неонатальном периоде не изучены. Миорелаксирующий эффект у грудных детей от 3 мес. до 1 года практически не отличается от такового у взрослых.

Следует применять только свежеприготовленный раствор.

Влияние на способность управления автомобилем и рабочими механизмами

В первые 24 часа после прекращения миорелаксирующего действия Ардуана не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аналоги Ардуана

Существует несколько аналогов препарата, где активным веществом также является пипекурония бромид:

  • Аперомид
  • Веро-Пипекуроний
  • Аркурон

Среди других аналогов-миорелаксантов, представленных в виде растворов для инъекций, выделяют:

  • Атракад, Атракуриум, Интубан (активное вещество – атракурия безилат);
  • Норкурон (активное вещество – векурония бромид);
  • Эсмерон (активное вещество – рокурония бромид).
Читайте также:
Диклофенак или Мидокалм: что лучше, сравнение уколов

При беременности и лактации

Клинических исследований для доказательства безопасности применения Ардуана у беременных и плода недостаточно. Применение препарата во время беременности не рекомендуется.

Клинических данных по безопасному использованию Ардуана в период лактации недостаточно. Применение препарата во время грудного вскармливания не рекомендуется.

Отзывы об Ардуане

Препарат используется в условиях стационара при проведении различных операций. Жалоб пациентов на препарат не поступало, случаи возникновения побочных реакций очень редки.

Врачи-анестезиологи успешно используют препарат для общей анестезии после рассмотрения всех индивидуальных факторов, начиная от восприимчивости больного к действующему веществу и заканчивая особенностями и длительностью хирургического вмешательства.

Цена Ардуана, где купить

Купить Ардуан в упаковке 25 шт. (дозировка 4 мг) можно в среднем за 1800 руб.

Образование: Окончила Николаевский национальный университет им. В. А. Сухомлинского, получила диплом специалиста с отличием по специальности «Эмбриолог, цитолог, гистолог». Также, окончила магистратуру по специальности «Физиология человека и животных, преподаватель биологии». С отличием пройден курс по дисциплине «Фармакология».

Опыт работы: Работала старшим лаборантом кафедры Физиологии и биохимии Николаевского национального университета им. В. А. Сухомлинского в 2010 — 2011 гг.

Ардуан (Arduan)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мг 1 5 25

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Ардуан
  • Срок годности препарата Ардуан

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.
активное вещество:
пипекурония бромид 4 мг
вспомогательные вещества
лиофилизат: маннитол — 6 мг
растворитель: натрия хлорид — 18 мг; вода для инъекций — до 2 мл

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

В/в. Как и в случаях с другими недеполяризующими миорелаксантами, дозу Ардуана подбирают для каждого больного индивидуально с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, применяемыми до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервных волокон для обеспечения контроля нервно-мышечного блока.

Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества разводят прилагаемым растворителем.

Рекомендуемые дозы для взрослых и детей старше 14 лет:

– начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства — 0,06–0,08 мг/кг, обеспечивает хорошие/отличные условия для интубации в течение 150–180 с, при этом длительность мышечной релаксации — 60–90 мин;

– начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием суксаметония — 0,05 мг/кг, обеспечивает 30–60-минутную миорелаксацию;

– поддерживающая доза — 0,01–0,02 мг/кг, обеспечивает 30–60-минутную миорелаксацию во время хирургической операции;

– при хронической почечной недостаточности не рекомендуется применять дозы, превышающие 0,04 мг/кг (в больших дозах возможно увеличение продолжительности миорелаксации);

– при избыточном весе и ожирении возможно продление действия Ардуана, поэтому следует применять дозу, рассчитанную на идеальный вес.

Дозы у детей: от 1 года до 14 лет — 0,05–0,06 мг/кг (мышечная релаксация — от 18 до 52 мин); от 3 до 12 мес — 0,04 мг/кг (что обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин).

Прекращение эффекта: в момент 80–85% блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0,5–1,25 мг) в комбинации с неостигмина метилсульфатом (1–3 мг) или галантамином (10–30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Ардуана.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 4 мг (в комплекте с растворителем — натрия хлорида раствор 0,9%). Во флаконе из бесцветного стекла 1-го гидролитического класса — 10 мг лиофилизата (содержат 4 мг пипекурония бромида). В бесцветной стеклянной ампуле 1-го гидролитического класса — 2 мл растворителя. 5 флаконов и 5 ампул в пластиковом поддоне. 5 пластиковых поддонов в картонной пачке.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Ардуан

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ардуан

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ардуан

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Товары из категории – Местные обезболивающие препараты

Grindex/Эйч Би Эм Фарма

Ивановская фармацевтическая фабрика

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Ардуан – фармакологическое средство, относящееся к миорелаксантам продолжительного действия. Производится в форме лиофилизата, состоящего из 4 мг пипекурония бромида (активный компонент) и маннитола (дополнительное вещество). Препарат не предназначен для самостоятельного применения, но при необходимости Ардуан купить можно в обычной аптеке по назначению доктора. Продается он в виде комплекта из прозрачных флаконов с лиофилизатом и бесцветных ампул с растворителем (состоит из едкого натра и воды д/ин), которые по 5 шт. помещаются в 5 контурных поддонов из пластика и вместе с инструкцией по применению упаковываются в коробку из картона. За упаковку из 25 амп. лекарства Ардуан цена составляет около 1700 рублей. Уточнить конкретную стоимость, наличие, возможность заказа и доставки Ардуан в Москве можно у консультанта по телефону или через интернет. При необходимости доктор может подобрать другое лекарство, схожее по показаниям к применению. На фармакологическом рынке сегодня среди прочих заменителей есть такие аналоги Ардуан, как Веро-Пипекуроний и Аперомид.

Фармакологическое действие

Основной компонент препарата – пипекурония бромид, соединяясь с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, находящимися в моторных бляшках поперечно-полосатых мышц, препятствует продвижению импульса от нервов к мышцам. Не приводит к их сокращению, не оказывает ганглиолитического, м-холинолитического, адреномиметического, гормонального действия. Проходит сквозь плаценту. Доза 50 микрограмм на килограмм веса тела пациента оказывает миорелаксирующий эффект на 40-50 минут. Максимальное действие достигается спустя 90-350 секунд. При введении дозы выше 80 микрограмм на килограмм ускоряется достижение нужного эффекта и увеличивается его продолжительность. После в/в ведения Vd составляет около 110 миллилитров на килограмм, со временем доходит до 300 (±78) миллилитров на килограмм. В крови сохраняется около 2 часов 20 минут. T1/2 – 2 часа (±45 минут). При дополнительной инъекции 10-20 микрограмм на килограмм во время восстановления сократимости мышц до 25% кумуляции препарата не происходит либо она незначительна. Более чем половина активного вещества препарата выводится через почки уже за сутки (1/3 в неизменной форме, 2/3 – в виде метаболита). В выведении лекарства также принимает участие печень.

Показания

Показанием для применения миорелаксанта служит необходимость введения ЭТТ и расслабления скелетных мышц во время общего наркоза при проведении операций, нуждающихся в > 20-30 мин. миорелаксации и ИВЛ. Применяется в стационаре. Дать объективную оценку его эффективности сможет исключительно врач, поэтому об использовании Ардуан отзывы имеются в очень ограниченном количестве.

Противопоказания

Лекарство запрещено вводить пациентам с аллергией на пипекуроний либо бром, в возрасте младше 3 месяцев, либо страдающим тяжелой формой печеночной недостаточности. Использовать его можно соблюдая особую осторожность во время приема мочегонных, лекарств с наперстянкой или ее производными в составе, детям младше 14 лет, людям с обструкцией желчных протоков, скоплением избыточного количества жидкости в тканях организма и внутренних полостях, увеличением ОЦК, обезвоживанием, ацидозом, избыточным количеством CO2, пониженным содержанием калия, кальция, магния в плазме, аномально низким показателем белка в крови, переохлаждением, сильным истощением организма, злокачественной гиперпирексией, декомпенсированной ХСН. Ардуан у больных с: – патологической слабостью и быстрой утомляемостью поперечнополосатых мышц даже в небольших количествах может оказывать очень сильное действие; – почечной либо дыхательной недостаточностью способен действовать более длительное время; – анафилаксией на любой миорелаксант в прошлом может вызвать аналогичную реакцию ввиду высокой вероятности перекрестной аллергии.

Способ применения и дозы

Ардуан продается вместе с растворителем, который применяется для разведения лиофилизата. Готовый раствор вводится в/в сразу, хранить его нельзя. Доза устанавливается доктором с учетом ожидаемой продолжительности операции, вида наркоза, взаимодействия между веществами, применяемыми до и во время хирургического вмешательства, общей клинической картины и имеющихся у пациента сопутствующих заболеваний. Стимулятор периферических нервов поможет отслеживать эффективность блокировки нервно-мышечной проводимости. Описание правил применения лекарства дано в инструкции к нему. Так, лицам >14 лет рекомендуется первоначальная доза для введения эндотрахеальной трубки и последующей операции – 80-100 микрограмм на килограмм (создает надлежащие условия для интубации в течение 150-180 секунд и обеспечивает расслабление мышц на 60-90 минут). Для миорелаксации в процессе операции рекомендуется первая доза – 50 микрограмм на килограмм, далее – 10-20 микрограмм на килограмм (гарантируют расслабление мышц на 60-90 минут). Пациентам с ХПН рекомендуется вводить раствор в дозе до 0,04 миллиграмма на килограмм. Если больной страдает ожирением, то дозировку нужно устанавливать из расчета идеального веса. Это вызвано тем, что введение дозы, рассчитанной исходя из реальной массы тела, может увеличить период активности Ардуана. Детям 3-12 месяцев рекомендуется вводить 40 микрограмм препарата на килограмм массы тела малыша (действует 10-44 минут), 1-14 лет – 50-60 микрограмм на килограмм (действует 18-52 минут). Для купирования миорелаксирующего действия используется 0,5-1,25 миллиграмм атропина совместно с 1-3 миллиграммами неостигмина метилсульфата либо 10-30 миллиграммами галантамина во время 80-85% блокады (определяется с использованием стимулятора периферических нервов) либо частичной блокировки (выявляется по симптомам).

Побочные действия

Применение Ардуана редко вызывает проявление нежелательных эффектов. Согласно имеющимся данным в менее чем 1% случаев имели место такие побочные действия: – гиперсомния, угнетение ЦНС, нарушение чувствительности в нижних и верхних конечностях, отдельных частях тела, паралич мышц скелета, их слабость после окончания действия лекарства, истончение мышц, кратковременная остановка дыхания; – кашель, частичное, полное спадение легочной ткани, дыхательная недостаточность, бронхоспастический синдром, ларингоспазм аллергической природы; – мерцательная аритмия и прочие виды нарушения сердечного ритма, увеличение ЧСС более 90 уд/мин или понижение менее 60 уд/мин, изменение АД, ишемия мозга, миокарда, формирование тромбов, препятствующих свободному потоку крови по кровеносной системе; – уменьшение АЧТВ и ПТВ, рост креатинина, сахара, понижение количества калия, кальция, магния в крови; – воспаление краев век, опущение века либо сложности с его движением, анурия, высыпания на коже, аллергические проявления (в т.ч. ангионевротический отек).

Передозировка

Превышение рекомендованной дозы препарата проявляется следующими симптомами: продолжительный паралич мышц, краткосрочная остановка дыхания, существенное понижение АД, шоковое состояние. При передозировке делают ИВЛ до возвращения самостоятельного дыхания. Как только оно начинает восстанавливаться применяется ингибитор ацетилхолинэстеразы: 0,5-1,25 миллиграмм атропина одновременно с 1-3 миллиграммами неостигмина метилсульфата либо 10-30 миллиграммами галантамина. До достижения нормального самостоятельного дыхания необходимо внимательно контролировать дыхательную функцию.

Лекарственное взаимодействие

При параллельном применении Ардуана с в/в либо ингаляционными анестетиками, миорелаксантами, отдельными видами антибиотиков (амфотерицин В, аминогликозиды, бацитрацин, капреомицин, клиндамицин, линкомицин, производные нитроимидазола, полимиксины, тетрациклины), диуретиками, цитратными антикоагулянтами, минерало- и глюкокортикостероидами, ингибиторами карбоангидразы, этакриновой кислотой, адренокортикотропным гормоном, альфа- и бета-адреноблокаторами, витамином B1, ингибиторами МАО, урамином, протамина сульфатом, фенитоином, БМКК, магниевыми солями, новокаинамидом, хинидином, лидокаином либо новокаином для в/в ведения высока вероятность повышения активности и увеличения периода его действия. Лекарства, применяемые для сокращения объема калия, способны вызвать остановку дыхания. Обезболивающие опиоидного типа тоже усиливают угнетение дыхательной функции. Большие дозы суфентанила дают возможность уменьшить первоначальную дозу недеполяризующих миорелаксантов. А последние позволяют избежать либо снизить повышенный тонус мышц, вызываемый значительными дозами первых, не сокращая при этом вероятность развития брадикардии и пониженного АД (особенно, если при этом принимаются еще и вазодилататоры либо бета-адреноблокаторы). При введении ЭТТ с суксаметонием пипекурония бромид применяется после окончания действия первого. Инъекция Ардуана способна ускорить наступление расслабления мышц и повысить время максимального действия. Если до ее введения пациент в течение значительного времени принимал ГКС, азатиоприн, неостигмина метилсульфат, хлорид эдрофония, калия, кальция или натрия, пиридостигмина бромид, адреналин, норадренилин, теофиллин, то эффект от инъекции пипекурония бромида может быть слабее, чем ожидалось. Деполяризирующие миорелаксанты в зависимости от различных факторов способны повышать и понижать активность пипекурония бромида. Доксапрам на некоторое время скрывает остаточные эффекты от воздействия миорелаксантов.

Особые указания

Из-за того, что препарат оказывает воздействие на мышцы органов дыхания, использовать его можно только в стационарах, оснащенных аппаратом ИВЛ, в присутствии врача, имеющего соответствующий опыт. Отслеживание и поддержание жизненных функций во время и сразу после хирургической операции до надлежащего восстановления сократимости мышц является необходимым условием для безопасного использования лекарства. Поскольку существует вероятность анафилактических и похожих на них реакций при использовании миорелаксантов, важно обеспечить условия позволяющие проводить неотложную терапию таких состояний. При введении в рекомендованных дозах пипекурония бромид не оказывает значительного кардиоваскулярного действия, и в большинстве случаев не приводит к развитию брадикардии. При решении вопроса о назначении ваголитиков для подготовки больного к операции нужно учесть ее тип и стимулирующее воздействие на блуждающий нерв других, вводимых параллельно препаратов. Если у человека имеются отклонения в функционировании нервно-мышечной передачи, работе почек, печени, желчных протоков, полиомиелит в анамнезе нужно применять Ардуан в сокращенных дозах. До начала наркоза важно нормализовать уровень электролитов, кислотно-основное равновесие и устранить обезвоживание. Организм детей от 1 до 14 лет слабее воспринимает пипекурония бромид и время его воздействия на них короче, чем у других возрастных категорий. Миорелаксирующее действие у малышей первого года жизни значительно отличается от воздействия на взрослых. Безопасность использования у новорожденных достоверно не установлена. В первые 24 часа после прекращения блокады следует избегать управления автомобилем или выполнения опасной работы. При тяжелых нарушениях в работе печени применять препарат нельзя. Беременным и кормящим грудью назначать данный миорелаксант не рекомендуется.

Сроки и условия хранения

Фармакологическое средство хранится в оригинальной упаковке, недоступном детям, темном, прохладном (2-8 градусов тепла) месте. Пригоден к использованию в течение трех лет с даты изготовления.

Ардуан (Arduan) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ардуан

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого или почти белого цвета; приложенный растворитель – бесцветный прозрачный раствор.

1 фл.
пипекурония бромид4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол 6.0 мг.

Растворитель: натрия хлорид 18.0 мг, вода для инъекций до 2 мл.

10 мг – флаконы бесцветного стекла (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 шт.) – поддоны картонные (5) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Недеполяризующий периферический миорелаксант длительного действия. За счет конкурентного связывания с н-холинорецепторами, расположенными на концевой пластинке нервно-мышечного синапса скелетных мышц, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам.

Не вызывает мышечную фасцикуляцию, не оказывает гормонального действия.

Даже в дозах, в несколько раз превосходящих его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной сократимости (ED 90 ), не оказывает ганглиоблокирующей, м-холиноблокирующей и симпатомиметической активности.

По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ED 50 и ED 90 пипекурония бромида составляют 30-50 мкг/кг массы тела соответственно.

Доза, равная 50 мкг/кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную миорелаксацию во время различных операций.

Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и развивается через 1.5-5 мин. Эффект развивается быстрее всего при дозах, равных 70-80 мкг/кг. Дальнейшее увеличение дозы препарата сокращает время, необходимое для развития эффекта, и существенно увеличивает продолжительность действия препарата.

Фармакокинетика

При в/в введении начальный V d составляет 110 мл/кг массы тела. V d в равновесном состоянии достигает 300±78 мл/кг. Среднее время нахождения в плазме (MRT) – 140 мин.

При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественен, если в момент 25% восстановления исходной мышечной сократимости использованы дозы 10-20 мкг/кг.

Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Плазменный клиренс равен примерно 2.4±0.5 мл/мин/кг. Средний T 1/2β составляет 121±45 мин.

Выводится в основном почками, при этом 56% активного вещества – в первые 24 ч, 1/3 активного вещества выводится в неизменном виде, остальное количество – в виде 3-дезацетил-пипекурония бромида. По данным доклинических исследований печень тоже участвует в элиминации пипекурония бромида.

Показания препарата Ардуан

  • эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры при общей анестезии в ходе различных хирургических операций, требующих более чем 20-30-минутную миорелаксацию и в условиях ИВЛ.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Как и в случаях с другими недеполяризующими милорелаксантами, дозу Ардуана подбирают для каждого больного индивидуально с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможного взаимодействия с другими лекарственными препаратами, применяемыми до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Для контроля нервно-мышечной блокады рекомендуется применение стимулятора периферических нервов.

Применять только в/в. Непосредственно перед введением содержимое флакона (4 мг сухого вещества) разводят прилагаемым растворителем. Следует применять только свежеприготовленный раствор.

Рекомендуемые дозы для взрослых и детей старше 14 лет

Начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства: 60-80 мкг/кг массы тела – обеспечивает хорошие/отличные условия для интубации в течение 150-180 сек, при этом длительность миорелаксации составляет 60-90 мин.

Начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием суксаметония: 50 мкг/кг массы тела – обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию.

Поддерживающая доза: составляет 10-20 мкг/кг – обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию во время хирургической операции.

При хронической почечной недостаточности Ардуан не рекомендуется применять в дозах более 40 мкг/кг (в высоких дозах возможно увеличение продолжительности миорелаксации).

У пациентов с избыточной массой тела и ожирением возможно увеличение продолжительности действия Ардуана, поэтому препарат следует применять в дозе, рассчитанной на идеальный вес.

Дети в возрасте от 3 до 12 месяцев

Доза составляет 40 мкг/кг (что обеспечивает миорелаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин).

Дети в возрасте от 1 года до 14 лет

Доза составляет 50-60 мкг/кг (что обеспечивает миорелаксацию продолжительностью от 18 до 52 мин).

В момент 80-85% блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0.5-1.25 мг) в комбинации с неостигмина метилсульфатом (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Ардуана.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: редко ( Со стороны костно-мышечной системы: редко ( Со стороны дыхательной системы: редко ( Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко ( Со стороны свертывающей системы крови: редко ( Со стороны мочевыделительной системы : редко ( Со стороны органа зрения: блефарит, птоз.

Аллергические реакции: редко ( Лабораторные показатели: редко ( С осторожностью: обструкция желчевыводящих путей, отечный синдром, увеличение ОЦК или дегидратация, прием диуретиков, нарушение кислотно-щелочного равновесия (ацидоз, гиперкапния) и водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипермагниемия, гипокальциемия), гипотермия, дигитализация, гипопротеинемия, кахексия, миастения (в т.ч. myastenia gravis, синдром Итона-Ламберта) из-за возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия препарата (небольшие дозы Ардуана при тяжелой миастении или синдроме Итона-Ламберта могут вызвать сильно выраженный эффект; таким пациентам препарат следует назначать в очень низких дозах после тщательной оценки потенциального риска), угнетение дыхания, почечная недостаточность (увеличение продолжительности действия препарата и времени постнаркозного угнетения), при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, злокачественной гипертермии, при указаниях в анамнезе на анафилактическую реакцию на какой-либо миорелаксант (из-за возможной перекрестной аллергии), дети в возрасте до 14 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических исследований для доказательства безопасности применения Ардуана при беременности для организма матери и плода недостаточно. Применение препарата при беременности не рекомендуется.

Клинических данных по безопасности применения Ардуана в период лактации недостаточно. Применение препарата во время грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности Ардуан не рекомендуется применять в дозах более 0.04 мг/кг (в высоких дозах возможно увеличение продолжительности миорелаксации).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 3 мес.

С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте до 14 лет.

Особые указания

Препарат следует применять исключительно в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения искусственного дыхания и в присутствии специалиста по проведению искусственного дыхания, ввиду воздействия препарата на дыхательную мускулатуру.

Необходим тщательный мониторинг и поддержание жизненных функций во время оперативного вмешательства и в раннем послеоперационном периоде до полного восстановления мышечной сократимости.

При расчете дозы следует учитывать применяемую технику анестезии, возможное взаимодействие с другими лекарственными средствами, вводимыми до или во время анестезии, состояние и индивидуальную чувствительность пациента к препарату.

В медицинской литературе описаны случаи анафилактической и анафилактоидной реакций при применении миорелаксантов. Несмотря на отсутствие сообщений о подобном действии Ардуана, препарат можно применять исключительно в условиях, позволяющих незамедлительно приступить к лечению таких состояний.

Следует соблюдать повышенную осторожность при применении Ардуана у пациентов с указанием в анамнезе на анафилактические реакции, вызванные миорелаксантами, из-за возможного развития перекрестной аллергии.

Ардуан в дозах, вызывающих миорелаксацию, не обладает существенным кардиоваскулярным эффектом и в подавляющем большинстве случаев не вызывают брадикардию.

Применение и доза м-холиноблокаторов в целях премедикации подлежит тщательной предварительной оценке; следует также учесть стимулирующее влияние на n. vagus других, одновременно применяемых лекарственных препаратов, а также типа операции.

Для предотвращения относительной передозировки препарата и для обеспечения соответствующего контроля восстановления мышечной активности рекомендуется применять стимулятор периферических нервов.

Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и/или желчных путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит, необходимо назначать препарат в меньших дозах.

В случае заболевания печени применение Ардуана возможно исключительно в тех случаях, когда предполагаемая польза для пациента превышает потенциальный риск. При этом препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.

Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, прием диуретиков, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать увеличению интенсивности или длительности эффекта. Как и в случае с другими миорелаксантами, перед применением Ардуана следует нормализовать электролитный баланс, КЩР и устранить дегидратацию.

Подобно другим миорелаксантам Ардуан может снижать АЧТВ и протромбиновое время.

Использование в педиатрии

Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекурония бромиду и продолжительность миорелаксирующего эффекта у них короче, чем у взрослых и детей в возрасте до 1 года.

Эффективность и безопасность применения в неонатальном периоде не изучены.

Миорелаксирующий эффект у грудных детей от 3 мес до 1 года существенно не отличается от такового у взрослых.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В первые 24 ч после прекращения миорелаксирующего действия Ардуана не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: продолжительный паралич скелетной мускулатуры и апноэ, выраженное снижение АД, шок.

Лечение: в случае передозировки или затянувшейся нервно-мышечной блокады проводят ИВЛ до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (например, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, эдрофония хлорид): атропин 0.5-1.25 мг в комбинации с неостигмина метилсульфатом (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг). До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

Лекарственное взаимодействие

Ингаляционные анестетики (галотан, метоксифлуран, эфир диэтиловый, энфлуран, изофлуран, циклопропан), анестезирующие средства для в/в введения (кетамин, пропанидид, барбитураты, этомидат, гамма-гидроксимасляная кислота), деполяризующие и недеполяризующие миорелаксанты, некоторые антибиотики (аминогликозиды, производные нитроимидазола, в т.ч. метронидазол, тетрациклины, бацитрацин, капреомицин, клиндамицин, полимиксины, в т.ч. колистин, линкомицин, амфотерицин В), цитратные антикоагулянты, минералокортикоиды и глюкокортикоиды, диуретики, в т.ч. буметанид, ингибиторы карбоангидразы, этакриновая кислота, кортикотропин, альфа- и бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамина сульфат, фенитоин, блокаторы медленных кальциевых каналов, соли магния, прокаинамид, хинидин, лидокаин и прокаин для в/в введения увеличивают интенсивность и/или длительность действия Ардуана.

Препараты, снижающие концентрацию калия в крови, усугубляют угнетение дыхания (вплоть до его остановки).

Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Суфентанил в высоких дозах снижает потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантов. Недеполяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч. алфентанилом, фентанилом, суфентанилом). Ардуан не снижает риск брадикардии и артериальной гипотензии, вызванных опиоидными анальгетиками (особенно на фоне вазодилататоров и/или бета-адреноблокаторов).

Во время интубации с суксаметонием Ардуан вводят после исчезновения клинических признаков действия суксаметония. Как и в случае с другими недеполяризирующими миорелаксантами введение Ардуана может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта.

При длительном предварительном применении ГКС, неостигмина метилсульфата, эдрофония хлорида, пиридостигмина бромида, норэпинефрина, азатиоприна, эпинефрина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида возможно ослабление эффекта.

Деполяризирующие миорелаксанты способны как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида (зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности).

Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов.

Ардуан : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: пипекурония бромид;

1 флакон содержит пипекурония бромида 4 мг

вспомогательные вещества: маннит (Е 421)

1 мл растворителя содержит натрия хлорида 9 мг

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическая группа

Миорелаксанты с периферическим механизмом действия.

Код АТС М0ЗА С06.

Показания

Миорелаксация на фоне общей анестезии для облегчения эндотрахеальной интубации и проведения хирургических вмешательств, требующих более чем 20-30-минутную миорелаксации.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата (до пипекурония или брома) или к любому вспомогательному веществу препарата. Миастения.

Способ применения и дозы

Как и в случаях с другими нервно-мышечными блокаторами, дозу Ардуана ® подбирают для каждого больного индивидуально, с учетом типа анестезии, предполагаемой продолжительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, которые используются до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервов для обеспечения контроля нервно-мышечного блока.

Применять препарат внутривенно. Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества препарата растворить растворителем, который прилагается, – 0,9% раствором натрия хлорида.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

  • начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства: 0,06-0,08 мг / кг массы тела, обеспечивает условия для интубации в течение 150-180 сек, при этом длительность мышечной релаксации – 60-90 мин .;
  • начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием сукцинилхолина: 0,05 мг / кг массы тела, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксации;
  • поддерживающая доза 0,01-0,02 мг / кг массы тела, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксации во время хирургической операции;
  • пациентам с нарушениями функции почек не рекомендуется применять дозы, превышающие 0,04 мг / кг массы тела.

Применение детям:

В случае комбинированного наркоза начальная доза Ардуана ® для детей от 1 до 14 лет составляет 0,08-0,09 мг / кг массы тела.

Для новорожденных и детей до 1 года рекомендуются более низкие дозы – 0,04-0,06 мг / кг массы тела.

Указанные дозы препарата обеспечивают релаксацию при 25-35-минутном хирургическом вмешательстве. При необходимости продления миорелаксации еще на 25-35 минут препарат вводят повторно в дозе, составляющей 1/3 от первоначальной дозы.

Возможно удлинение времени действия препарата в следующих случаях:

  • избыточный вес, ожирение (при подборе дозы следует исходить из идеальной массы тела)
  • одновременное применение ингаляционных анестетиков (дозу Ардуана ® можно уменьшить)
  • при интубации с сукцинилхолину ( Ардуан ® вводят после исчезновения клинических признаков действия сукцинилхолина. Как и в случае с другими недеполяризируючимы миорелаксантами, введение Ардуана ® после деполяризируючого миорелаксанту может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта).

Прекращение эффекта: при 80-85% блокаде, измеренной с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или при частичной блокаде, определенной по клиническим признакам, применение атропина (взрослым в дозе 0,5-1,25 мг) в комбинации с Неостигмин (взрослым в дозе 1-3 мг) или галантамином (взрослым в дозе 10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Ардуана ® .

Побочные реакции

Наиболее частым побочным эффектом недеполяризующих блокаторов как класса – это удлинение фармакологического действия на более длительный период времени, который необходим для хирургического вмешательства и анестезии. Клинические проявления могут варьироваться от слабости скелетных мышц к глубокому и длительному параличу скелетных мышц, что может привести к дыхательной недостаточности или апноэ.

Перечень побочных реакций приведен по частоте появления: очень часто (³1 / 10); часто (³1 / 100 –

Передозировка

В случае передозировки или длительного нервно-мышечного блока искусственную вентиляцию легких продолжают до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, пиридостигмин, ендрофоний) в соответствующей дозе. К восстановлению удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные, достаточные для доказательства безвредности Ардуана ® для беременных и плода, отсутствуют. Применение препарата во время беременности возможно в тех случаях, когда ожидаемый благоприятный эффект оправдывает риск. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.

Кесарево сечение.

Применение Ардуана ® во время операции кесарева сечения не изменяет показатели шкалы Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденного. Через плаценту проникает лишь минимальное количество активного вещества препарата и обнаруживается в крови пуповины.

У беременных, которым для лечения токсикоза применяли соли магния, усиливающие нервно-мышечную блокаду, прекращение миорелаксирующий эффекта лекарственным путем может оказаться недостаточным. В таких случаях обязательно применяют стимулятор периферических нервов.

Препарат применяют детям (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Особенности применения

Ардуан ® следует применять исключительно в условиях специализированного стационара в присутствии специалиста и при наличии аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации, искусственной вентиляции легких, кислородной терапии и препаратов антагонистов.

В медицинской литературе описаны случаи анафилактической и анафилактоидной реакций при применении миорелаксантов. Несмотря на отсутствие сообщений о подобной действие Ардуана ® , препарат следует применять исключительно в условиях, позволяющих немедленно приступить к лечению таких состояний. Ардуан ® не вызывает высвобождение гистамина.

Дозы Ардуана ® , вызывающих миорелаксации, не имеют существенного кардиоваскулярного эффекта и, в отличие от некоторых анестетиков, практически не вызывают брадикардию, обусловленную вагусным рефлексом.

Учитывая вышеизложенное применения и дозировка ваголитического препаратов с целью премедикации подлежит тщательной предварительной оценке; следует также учесть стимулирующее влияние на вагус других лекарственных препаратов, используемых одновременно, и тип операции.

С целью предотвращения относительном передозировке препарата и обеспечения соответствующего контроля за восстановлением мышечной активности рекомендуется применять стимулятор периферических нервов.

Необходимо с осторожностью вводить препарат пациентам с аллергией на другие миорелаксанты в анамнезе за возможной перекрестной аллергии.

На фармакокинетику и / или миорелаксирующий эффект Ардуана ® могут влиять следующие факторы:

Почечная недостаточность продлевает действие и время так называемого «возвращения» больного.

Нервно-мышечные заболевания: Ардуан ® назначают с осторожностью из-за возможного в таких случаях как усиление, так и ослабление действия препарата.

Заболевания печени применение Ардуана ® возможно исключительно в случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный вред.

Злокачественная гипертермия: ни в ходе исследований Ардуана ® , ни в клинической практике злокачественную гипертермию не наблюдали. В связи с тем, что миорелаксант никогда не применяют без других лекарственных препаратов, а также, поскольку этот синдром может развиться и в отсутствии известных провоцирующих факторов, врач должен знать ранние признаки синдрома, методы его диагностики и лечения.

Другие: перед началом анестезии необходимо компенсировать имеющиеся водно-электролитные расстройства и нарушения рН крови.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, отеками, а также пожилых людей, у которых снижена скорость циркуляции крови, действие препарата может начинаться позже, чем обычно.

Гипотермия может пролонгировать действие препарата.

Гипокалиемия, дигитализация, прием диуретиков, гипермагниемия, гипокальциемия (трансфузия), дегидратация, ацидоз, гипопротеинемия, гиперкапния, кахексия могут способствовать усилению и продлению действия Ардуана ® .

Как и другие миорелаксанты Ардуан ® может частично снижать тромбопластиновое и протромбиновое время.

Необходимо применять исключительно свежеприготовленный раствор.

Смешивание Ардуана ® с инфузионными растворами не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В первые 24 часов после прекращения миорелаксирующий действия Ардуана ® не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лекарственные препараты, приведенные ниже, способные влиять на Ардуан ® :

1. Усиливают или продлевают действие:

  • ингаляционные анестетики (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир, энфлуран, изофлуран, циклопропан)
  • анестезирующие средства для внутривенного введения (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты, этомидат, γ-гидроксимасляной кислота)
  • другие недеполяризующие миорелаксанты, предварительное применение сукцинилхолина;
  • некоторые антибиотики и препараты (аминогликозиды, полипептиды, имидазолы, метронидазол)
  • диуретики, α- и β-блокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамин, фенитоин, антагонисты кальциевых каналов, соли магния, лидокаин для внутривенного введения.

2. Действие ослабляют:

  • длительное предварительное применение ГКС, неостигмина, эдрофония, пиридостигмина, норадреналина, азатиоприна, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида.

3. Действие усиливают или ослабляют:

  • предварительное применение деполяризируючих миорелаксантов (в зависимости от дозы, длительности применения и индивидуальной чувствительности пациента).

Фармакологические свойства

Пипекурония бромид является недеполяризующими нервно-мышечным блокиратором длительного действия. За счет компетитивного связи с никотин чувствительными рецепторами ацетилхолина, расположенными в моторных окончаниях поперечно-полосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Его антидотами являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, пиридостигмин, ендрофоний). В отличие от деполяризующих миорелаксантов (например сукцинилхолин), пипекурония бромид не вызывает мышечной фасцикуляции. Пипекурония бромид не оказывает гормонального действия.

Даже в дозах, в несколько раз превышают его эффективную дозу, необходимую для 90% снижение мышечной контрактильности (ЕD 90 ), не имеет ганглиоблокирующее, ваголитического и ВСА.

По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ЕD 50 и ЕD 90 пипекурония бромида составляют 0,03 и 0,05 мг / кг массы тела соответственно.

Доза составляет 0,05 мг / кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию во время различных операций.

Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и наступает через 1,5-5 мин. Эффект развивается быстрее всего при дозах, составляющих 0,07-0,08 мг / кг массы тела. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития действия и существенно продлевает действие препарата.

При внутривенном введении начальный объем распределения (Vd c ) составляет 110 мл / кг; объем распределения в фазе насыщения (Vd ss ) – 300 ± 78 мл / кг клиренс (Cl) – 2,4 ± 0,5 мл / мин / кг среднее время полувыведения (t 1/2 ) – 121 ± 45 мин; среднее время присутствия (МRT) – 140 мин.

При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественный, если в момент восстановления 25% исходной контрактильности использованы дозы 0,01-0,02 мг / кг.

75% выводится в неизмененном виде преимущественно почками, 56% – за первые 24 часа, а остальное количество – в форме 3-дезацетил-пипекурония. По данным доклинических исследований, печень также участвует в элиминации пипекурония.

Основные физико-химические свойства

белого или почти белого цвета лиофилизат;

растворитель: бесцветный, прозрачный раствор и практически свободен от частиц.

Срок годности

Лиофилизат – 3 года; растворитель – 5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре 2-8 о С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

4 мг лиофилизата во флаконе из бесцветного стекла. 2 мл растворителя в ампуле из бесцветного стекла с точкой для разлома. 5 флаконов лиофилизата и 5 ампул растворителя в пластиковой форме, по 5 пластиковых форм в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту. Применять препарат исключительно по назначению врача в условиях стационара.

Ардуан

Ардуан инструкция

Фармакотерапевтическая группа:

Cтрана происхождения:

Категория:

Активное вещество:

  • — эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры в ходе проведения общей анестезии при оперативных вмешательствах, требующих более чем 20-30-минутной миорелаксации
  • — тяжелая печеночная недостаточность; — детский возраст до 3 мес; — повышенная чувствительность к пипекуронию и/или брому. С осторожностью следует применять препарат при обструкции желчевыводящих путей, отечном синдроме, увеличении ОЦК или дегидратации, при приеме диуретиков, нарушениях кислотно-щелочного равновесия (ацидоз, гиперкапния) и водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипермагниемия, гипокальциемия), при гипотермии, дигитализации, гипопротеинемии, кахексии, миастении (в т.ч. myastenia gravis, синдром Итона-Ламберта) из-за возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия препарата (небольшие дозы Ардуана при тяжелой миастении или синдроме Итона-Ламберта могут вызвать сильно выраженный эффект; таким пациентам препарат следует назначать в очень низких дозах после тщательной оценки потенциального риска лечения), при угнетении дыхания, почечная недостаточности (увеличение продолжительности действия препарата и время постнаркозного угнетения)

Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа

  • Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого или почти белого цвета; приложенный растворитель бесцветный, прозрачный.

Клинических исследований для доказательства безопасности применения Ардуана при беременности для организма матери и плода недостаточно. Применение препарата при беременности не рекомендуется.

Клинических данных по безопасности применения Ардуана в период лактации недостаточно. Применение препарата во время грудного вскармливания не рекомендуется.

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

При хронической почечной недостаточности Ардуан не рекомендуется применять в дозах более 0.04 мг/кг (в высоких дозах возможно увеличение продолжительности миорелаксации).

Противопоказан в детском возрасте до 3 мес.

С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте до 14 лет.

  • пипекурония бромид 4 мг Вспомогательные вещества: маннитол. Растворитель: натрия хлорида р-р 0.9% – 2 мл.
  • 4 мг
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко (
  • аперомид,веро-пипекуроний

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого или почти белого цвета; приложенный растворитель – бесцветный прозрачный раствор.

пипекурония бромид

Вспомогательные вещества: маннитол 6.0 мг.

Растворитель: натрия хлорид 18.0 мг, вода для инъекций до 2 мл.

Недеполяризующий периферический миорелаксант длительного действия. За счет конкурентного связывания с н-холинорецепторами, расположенными на концевой пластинке нервно-мышечного синапса скелетных мышц, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам.

Не вызывает мышечную фасцикуляцию, не оказывает гормонального действия.

Даже в дозах, в несколько раз превосходящих его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной сократимости (ED), не оказывает ганглиоблокирующей, м-холиноблокирующей и симпатомиметической активности.

По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ED и ED пипекурония бромида составляют 30-50 мкг/кг массы тела соответственно.

Доза, равная 50 мкг/кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную миорелаксацию во время различных операций.

Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и развивается через 1.5-5 мин. Эффект развивается быстрее всего при дозах, равных 70-80 мкг/кг. Дальнейшее увеличение дозы препарата сокращает время, необходимое для развития эффекта, и существенно увеличивает продолжительность действия препарата.

Симптомы: продолжительный паралич скелетной мускулатуры и апноэ, выраженное снижение АД, шок.

Лечение: в случае передозировки или затянувшейся нервно-мышечной блокады проводят ИВЛ до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (например, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, эдрофония хлорид): атропин 0.5-1.25 мг в комбинации с неостигмина метилсульфатом (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг). До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: