Артрозилен: гель, таблетки, спрей, уколы, мазь, аэрозоль

Артрозилен (Artrosilene ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 80 мг/мл 6
капсулы с пролонгированным высвобождением 320 мг 10
гель для наружного применения 5% 1
пена для наружного применения 15% 1
суппозитории ректальные 160 мг 10

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Артрозилен
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Артрозилен
  • Срок годности препарата Артрозилен
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Капсулы 1 капс.
кетопрофена лизиновая соль 320 мг
вспомогательные вещества: диэтилфталат — 2,286 мг; карбоксиполиметилен — 32,857 мг; магния стеарат — 15,857; повидон — 27,857; полимеры акриловой и метакриловой кислоты — 34,143; тальк — 27 мг
оболочка: корпус — титана диоксид (E171), желатин qsp; крышка — хинолиновый желтый (E104); индиготин (E132); титана диоксид (E171); желатин qsp

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл
кетопрофена лизиновая соль 80 мг
вспомогательные вещества: натрия гидроксид; кислота лимонная; вода для инъекций

в ампулах темного стекла по 2 мл; в поддоне 6 шт., в пачке картонной 1 поддон.

Суппозитории для ректального применения 1 супп.
кетопрофена лизиновая соль 160 мг
вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды

в стрипе 5 шт.; в пачке картонной 2 стрипа.

Гель для наружного применения 5% 1 г
кетопрофена лизиновая соль 50 мг
вспомогательные вещества: карбоксиполиметилен; триэтаноламин; полисорбат; этиловый спирт 95%; метил-п-гидроксибензоат; лаванда/неролен; вода

в тубах алюминиевых по 30 и 50 г; в пачке картонной 1 туба.

Аэрозоль для наружного применения 15% 1 г пены
кетопрофена лизиновая соль 150 мг
вспомогательные вещества: полисорбат 80; полипропиленгликоль; ПВП (повидон); лаванда/неролен; бензиловый спирт; вода очищенная; пропеллент — пропан-бутан

в баллонах вместимостью 25 мл с насадкой-распылителем; в пачке картонной 1 баллон.

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые желатиновые капсулы продолговатой формы; корпус — белого цвета, крышка — темно-зеленого. Содержимое капсулы — гранулы круглой формы от белого до светло-желтого цвета.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Суппозитории ректальные: однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.

Гель: прозрачный, густой, с запахом лаванды.

Аэрозоль: белая однородная пена; после выхода газа — прозрачная жидкость бледно-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и -2, угнетает синтез ПГ . Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимой молекулой с нейтральной рН и почти не раздражает ЖКТ .

При местном применении оказывает местное противовоспалительное, антиэкссудативное и анальгетическое действие. В виде спрея или геля обеспечивает местный лечебный эффект в отношении пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Лизиновая соль кетопрофена не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Фармакокинетика

Всасывание. Назначаемый внутрь, кетопрофен достаточно полно всасывается из ЖКТ , причем его биодоступность превышает 80%. Cmax в плазме при приеме капсул Артрозилена отмечается через 4–10 ч после перорального приема, ее величина прямо зависит от принятой дозы и составляет 3–9 мкг/мл. T1/2 составляет 6,5 ч. Максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч. Пища способствует снижению значений Cmax и увеличению Tmax без изменения AUC .

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение. Метаболиты выводятся с мочой. С каловыми массами выводится менее 1%. Препарат не кумулирует.

Раствор для в/в и в/м введения

Tmax при парентеральном введении — 20–30 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

Суппозитории

Всасывание. Кетопрофена лизиновая соль быстро всасывается: Tmax после ректального применения — 45–60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% через 24 ч). Препарат не кумулирует.

Гель, аэрозоль

При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50–150 мг через 5–8 ч создает уровень концентрации в плазме 0,08–0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Биодоступность — около 5%.

Показания препарата Артрозилен

Капсулы, суппозитории

купирование болей слабой и умеренной интенсивности ( в т.ч. боли воспалительного характера, послеоперационные и посттравматические).

Капсулы, суппозитории

воспалительное поражение околосуставных тканей.

Раствор для в/в и в/м введения

кратковременное лечение острого болевого синдрома при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза, боли послеоперационные, посттравматические, связанные с воспалением.

Гель, аэрозоль:

заболевания опорно-двигательного аппарата ( в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей);

мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;

травматические повреждения мягких тканей.

Противопоказания

гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, пептическая язва;

язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона;

гемофилия и другие нарушения свертывания крови;

хроническая почечная недостаточность.

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

детский возраст до 18 лет.

Капсулы, суппозитории, гель, аэрозоль

беременность (III триместр).

Раствор для в/в и в/м введения

Для наружного применения дополнительно:

нарушение целостности кожных покровов;

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

хроническая сердечная недостаточность;

Капсулы, суппозитории гель, аэрозоль

беременность (I, II триместр).

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

алкогольный цирроз печени;

заболевания крови ( в т.ч. лейкопения);

Гель, аэрозоль

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;

тяжелые нарушения функции печени и почек;

детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

Как и другие НПВС , Артрозилен не должен применяться в III триместре беременности. Использование препарата в I и II триместрах должно тщательно контролироваться лечащим врачом. Грудное вскармливание при использовании препарата следует прекратить.

Гель, аэрозоль

Нельзя применять в III триместре беременности.

Опыта применения Артрозилена в период лактации не имеется. Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом.

Побочные действия

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

Со стороны органов ЖКТ : боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , гематомезис, мелена.

Со стороны органов печени: повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени

Со стороны нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны кожных покровов: крапивница, ангионевротический отек, эритематозная экзантема, зуд, макулопапулезная экзантема, усиление потоотделения, мультиформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны мочеполовой системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия, нарушение менструального цикла.

Со стороны органов кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение ПВ , тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек слизистой рта, отек глотки, периорбитальный отек.

Суппозитории дополнительно

Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Гель, аэрозоль

Аллергические реакции, фотосенсибилизация.

В случае развития какого-либо нежелательного явления следует обратиться к врачу.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС , эстрогенов; гипотензивных и мочегонных средств.

Совместный прием с другими НПВС , ГКС , этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Способ применения и дозы

Внутрь, парентерально, ректально, наружно.

Внутрь препарат назначают по 1 капс. в день во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3–4 мес.

В/м или в/в по 1 амп. в сутки. Максимальная суточная доза — по 1 амп. 2 раза в сутки. В/в введение препарата допускается только в стационаре. Препарат используют для непродолжительного лечения — до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев. У пожилых пациентов использовать не более 1 амп. в сутки.

Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно.

Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии); при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс.

При в/в применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная в/в инфузия. Раствор для инфузии готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно. В растворах большого объема (500 мл) продолжительность инфузии составляет не менее 30 мин.

Ректально по 1 супп. 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пациентов пожилого возраста необходимо использовать не более 2 супп. в сутки.

Наружно. Разовая доза геля составляет 3–5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1–2 г (объем грецкого ореха). В зависимости от величины поврежденного участка препарат следует наносить 2–3 раза в день или согласно предписаниям врача, осторожно втирая до полного впитывания. При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Артрозилен не сообщалось.

Лечение: в случае передозировки необходим мониторинг дыхательной и сердечной деятельности. Специфического антидота не существует. Если необходимо, следует проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

Во время лечения необходимо проводить контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Применение кетопрофена пациентами, страдающими бронхиальной астмой, может привести к приступу бронхиальной астмы.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от использования препарата, т.к. может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами — в период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Гель, аэрозоль

Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.

Условия отпуска из аптек

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения. По рецепту.

Условия хранения препарата Артрозилен

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Артрозилен

капсулы с пролонгированным высвобождением 320 мг — 3 года.

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 160 мг/2 мл — 2 года.

суппозитории ректальные 160 мг — 5 лет.

гель для наружного применения 5% — 3 года.

капсулы 320 мг — 3 года.

аэрозоль для наружного применения 15% — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Артрозилен

Состав

Форма выпуска

Выпускается Артрозилен в нескольких фармакологических формах, а именно в виде:

  • геля для наружного применения 30-50г;
  • капсул для приёма внутрь по 10 штук в упаковке;
  • инъекционного раствора в ампулах 2 мл по 6 штук в упаковке;
  • ректальных суппозиториев по 10 штук в упаковке;
  • наружного аэрозоля 25 мл.

Фармакологическое действие

Для всех форм Артрозилена характерно анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Проявление противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего эффекта обеспечивается способностью кетопрофена ингибировать ЦОГ-1 и -2, угнетать синтез ПГ. Кроме того, для препарата свойственна антибрадикининовая активность, стабилизация лизосомальных мембран и торможение высвобождения их из состава ферментов, которые способствуют разрушению тканей в случаях хронического воспаления. Снижается выделение цитокинов, замедляется активность нейтрофилов.

Применение Артрозилена позволяет снизить утреннюю скованность, припухлость суставов, повысить объём движений.

Входящая в состав препарата кетопрофена лизиновая соль, представляет собой быстрорастворимую молекулу с нейтральной рН. Поэтому Артрозилен практически не оказывает раздражающего влияния на ЖКТ.

Наружное использование спрея или геля оказывает местный противовоспалительный, антиэкссудативный и анальгетический эффект. При этом проявляется высокое местное лечебное действие на пораженные суставы, сухожилия, связки, мышцы. Лечение препаратом при суставном синдроме позволяет ослабить боли в суставах, как в спокойном состоянии, так и при движении, снижается утренняя скованность и припухлость суставов. Установлено, что Артрозилен не оказывает разрушающего влияния в отношении суставного хряща.

При приёме капсул активное вещество полноценно всасывается из ЖКТ, с биодоступностью выше 80%. Максимальная концентрация достигается спустя 4-10ч с момента приёма, в зависимости от дозировки. При этом терапевтический эффект сохраняется 4-24 ч. Употребление еды может понизить концентрацию вещества в организме. Внутри организма отмечена полноценная связь кетопрофена с белками плазмы. Вещество способно проникать гистогематические барьеры, в ткани и синовиальную жидкость, где и происходит его распределение. Метаболизм кетопрофена происходит в печени, подвергаясь глюкуронидации с выработкой сложных эфиров и глюкуроновой кислоты. Выведение метаболитов осуществляется в составе мочи и незначительная часть с каловыми массами.

Действие инъекционного раствора проявляется через 20-30 минут и сохраняется в течение 18-20 ч. Активное вещество полноценно абсорбируется связываясь с белками плазмы. Препарат проникает сквозь гистогематические барьеры в ткани и физиологические жидкости, равномерно распределяясь в организме. Метаболизм происходит при участии ферментов печени, которые преимущественно выводятся почками, в течение 24 ч.

При использовании препарата в виде ректальных суппозиториев его действие проявляется в течение 45-60 минут. Максимальная концентрация вещества имеет прямую зависимость от принятой дозировки. В организме кетопрофен полноценно абсорбируется, связываясь с белками плазмы. Отмечено проникновение вещества сквозь гистогематические барьеры, распределяясь в тканях и важных органах. Метаболизм происходит в печени, с выработкой эфиров и глюкуроновой кислоты. Выведение метаболитов происходит в составе мочи.

Применение наружных средств геля и аэрозоля отмечено медленным всасыванием. При этом действие вещества проявляется в течение короткого времени и сохраняется в течение 5-8 ч. Биодоступность составляет примерно 5%.

Показания к применению

Основными показаниями к применению капсул и суппозиториев являются:

  • воспалительные, послеоперационные или посттравматические слабые и умеренные боли;
  • ревматоидный и подагрический артрит;
  • остеоартроз;
  • спондилоартриты;
  • воспалительное поражение околосуставных тканей.

Уколы назначают при кратковременном лечении острых болевых синдромов, сопровождающих:

  • заболевания костно-мышечной системы разного происхождения;
  • послеоперационные и посттравматические боли, связанные с воспалением.

Показаниями для назначения геля и аэрозоля являются:

  • заболевания опорно-двигательной системы, например – ревматоидный и псориатический артрит, остеоартрозпериферических суставов или позвоночника, анкилозирующий спондилоартрит, ревматическиеповреждения мягких тканей;
  • травматические поражения мягких тканей
    мышечные ревматические и неревматические боли.

Противопоказания к применению

  • высокая чувствительность к препарату;
  • аспириновая астма;
  • лактация, беременность;
  • обострение язвенной болезни желудка и 12-типерстной кишки, пептическая язва;
  • дивертикулит;
  • острая форма язвенного колита, болезнь Крона;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • детский возраст;
  • гемофилия и прочие нарушения, связанные со свертыванием крови и так далее.

Аэрозоль и мазь также не рекомендуется применять при:

  • мокнущих дерматозах;
  • экземе;
  • нарушении целостности кожных покровов.

Соблюдать осторожность требуется при лечении пациентов, страдающих:

  • бронхиальной астмой;
  • хронической сердечной недостаточностью;
  • анемией;
  • алкоголизмом;
  • печёночной недостаточностью;
  • сахарным диабетом и так далее.

Побочные эффекты

Применение Артрозилена может привести к развитию нарушений в деятельности органов ЖКТ, печени, нервной системы, органов чувств и кроветворения, мочеполовой, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Кроме того, возможно развитие различных нарушений кожных покровов и аллергических реакций.

При использовании наружных препаратов – геля и аэрозоля, не исключено возникновение фотосенсибилизация.

В любом случае необходима консультация специалиста.

Инструкция по применению Артрозилена (Способ и дозировка)

Препарат выпускается в нескольких фармакологических формах, предназначенных для приёма внутрь, ректально, парентерально и наружно.

Таблетки для приёма внутрь назначают ежедневно по 1 штуке одновременно или после еды. Терапевтический курс может длиться 3-4 месяца.

Раствор для в/м или в/в назначают к применению по ампуле в сутки. Как правило, эта форма препарата используется для кратковременного лечения не более 3 дней в условиях стационара. Когда необходимо продолжить лечение, то допускается применение капсул или суппозиториев.

Ректальные суппозитории применяют ежедневно по 1 штуке 2-3 раза. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 480 мг. Пациентам пожилого возраста назначают суточную дозу до 2 суппозиториев.

Наружные формы аэрозоль и гель Артрозилен инструкция по применению рекомендует наносить в небольшом количестве ежедневно по 2-3 раза. При этом разовая дозировка аэрозоля составляет 1-2г. Длительность терапии устанавливает лечащий врач, но она не должна быть дольше 10 дней.

Передозировка

Случаи передозировки препаратами Артрозилен не описаны.

Взаимодействие

Одновременное применение с индукторами микросомального окисления в области печени – фенитоином, барбитуратами, флумецинолом, рифампицином, фенилбутазоном, трициклическими антидепрессантами повышает выработку гидроксилированных активных метаболитов.

Установлено, что Артрозилен уменьшает действенность некоторых урикозурических средств, усиливает эффективность антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов, побочные эффекты минералокортикоидов, эстрогенов, а также гипотензивных и мочегонных препаратов.

Совместное использование с НПВС, ГКС, кортикотропином, этанолом способно вызвать развитие язв и кровотечений ЖКТ, повысить вероятность появления отклонений функций почек.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, тромболитиками, гепарином, цефоперазоном, цефамандолом антиагрегантами и цефотетаном увеличивается риск возникновения кровотечений.

Кроме того, данный препарат усиливает гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств, поэтому при одновременном назначении требуется перерасчёт дозы. Сочетание с вальпроатом приводит к нарушениям агрегации тромбоцитов, с верапамилом, Нифедипином, литием, метотрексатом повышает их концентрацию в составе плазмы. Комбинированный приём с сантацидом и колестирамином может снизить абсорбцию Артрозилена.

Особые указания

При лечении капсулами, инъекционным раствором и суппозиториями требуется проведение контроля показателей периферической крови, а также состояния функций печени и почек.

Когда нужно определить 17-кетостероидов, то лекарство отменяют перед исследованием за 48 ч.

Применение кетопрофена нередко маскирует симптомы инфекционного заболевания.

Нарушения функций почек и печени требуют понижения дозировки и тщательного наблюдения состояния больных.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, может возникнуть приступ бронхиальной астмы.

При планировании беременности, рекомендуется воздержаться от применения препаратов, так как возможно понижение вероятности имплантации яйцеклетки.

Аэрозоль и гель Артрозилен нужно наносить на кожу без повреждений. Важно, чтобы лекарственное средство не попало в глаза и слизистые оболочки. Избежать проявления повышенной чувствительности или фоточувствительности можно, если защищать кожу от солнечных лучей в период всего лечения.

Условия продажи

Препарат в форме капсул и раствора для инъекций отпускается по рецепту. Мазь и спрей Артрозилен являются препаратами безрецептурного отпуска.

Условия хранения

Для хранения препарата предназначено тёмное место, защищённое от детей, при температуре до 25°C.

Артрозилен

Артрозилен, инструкция по применению

Фармацевтический препарат Артрозилен является представителем НПВС. Обладает всеми эффектами данной категории медикаментов и большим перечнем показаний в медицинской практике. Широко используется у взрослых пациентов при воспалительных процессах, протекающих с болевым синдромом и повышением температуры. При лечении необходимо учитывать все возможные нежелательные явления, характерные для его аналогов.

Производитель

Созданием занимается итальянская фармацевтическая компания Dompe Farmaceutici (Instituto de Angeli). Контактная информация: Via Santa Lucia, 6, 20122 Milano MI (Италия); +39 02 583831.

Страна происхождения

Группа препаратов

Нестероидное противовоспалительное средство — производное пропионовой кислоты.

Код АТХ: M02AA10

Действующее вещество

В основе рассматриваемого лекарственного средства — кетопрофен (Ketoprofen). Он способствует подавлению циклооксигеназы (ЦОГ), участвующей в метаболизме арахидоновой кислоты. Данная кислота — предшественник ПГ (простагландинов), задействованных в патогенезе боли и лихорадки. Помимо этого, анальгезирующий эффект обусловлен влиянием на нервную систему (нарушение синтезирования ПГ в ЦНС и ПНС, воздействие на биоактивность разных нейротропных веществ). Препарат также имеет антибрадикининовую активность, стабилизирует лизосомальные мембраны и значительно снижает активность нейтрофилов при ревматоидном артрите. Характерно подавление агрегации тромбоцитов.

Формы выпуска

Производитель выпускает лекарство Артрозилен в следующих вариациях:

  • капсулы пролонгированного действия (320 мг): твердые, из желатина, имеющие продолговатую форму, с белым корпусом и темно-зеленой крышечкой. Наполнены круглыми светло-желтыми гранулами;
  • растворы для внутримышечного и внутривенного введения (80 мг/мл): прозрачные, без цвета или слегка желтоватые;
  • суппозитории для ректального применения (160 мг) представляют собой однородные, торпедообразные свечи, белые или светло-желтого оттенка;
  • гель для наружного использования 5% — прозрачное вещество густой консистенции, имеющее запах лаванды;
  • аэрозоль для местного применения 15% — белая пена, консистенция однородная, после выхода газа становится видна прозрачная жидкость бледновато-желтого цвета.

Упаковка

Артрозилен в инкапсулированной форме сортируется в блистеры по 10 штук в каждом (в одной картонной коробке — 1 блистер). Растворы для внутривенного и внутримышечного использования хранятся в ампулах из темного стекла (препарат в количестве 6 шт. по 2 мл).

Ректальные суппозитории 160 мг упаковываются в каждую коробку по 10 штук (два стрипа по 5 свечей). Гель 5% хранится в тубах из алюминия по 30 и 50 г, аэрозоль 15% — в баллонах с насадкой-распылителем, вмещающих 25 мл спрея (в коробках по одному баллончику или одной тубе).

Состав

В 1 капсуле Артрозилена содержится: кетопрофена лизиновая соль — 320 мг, вспомогательные компоненты (диэтилфталат, карбоксиполиметилен, магния стеарат, повидон, полимеры акриловой и метакриловой кислот, тальк; оболочка состоит из титана диоксида, желатина, хинолинового желтого, индиготина). Раствор для парентерального применения содержит: кетопрофена лизиновая соль (80 мг/1мл); вспомогательные компоненты (натрия гидроксид, кислота лимонная, вода для инъекций). Суппозиторий включает кетопрофена лизиновую соль — 160 мг и дополнительно — полусинтетические глицериды. Составляющие компоненты 1-го грамма геля 5%: 50 мг кетопрофена; карбоксиполиметилен; триэтаноламин; полисорбат; C2H5OH 95%; метил-п-гидроксибензоат; лаванда/неролен; вода. Аэрозоль 15% состоит из кетопрофена лизиновой соли — 150 мг, дополнительных компонентов (полисорбат 80; полипропиленгликоль; повидон; лаванда/неролен; бензиловый спирт; вода очищенная; пропан-бутан).

Дозировка

При пероральном приеме достаточно 1 капсулы в сутки, обязательно параллельно совмещать с приемом пищи. Длительность терапии составляет 3- 4 месяца.

Парентеральное использование подразумевает медленное введение 1 ампулы в/м или в/в в сутки краткосрочно, до 3 дней (при этом максимально — 2 ампулы в день). Вскрывают по отмеченной линии и используют незамедлительно. При продлении терапии переходят на пероральный прием или суппозитории. При этом в/в инъекции допустимы только в стационарных условиях. Пожилым нельзя использовать больше 1 ампулы в течение 24 часов.

Инъекционные формы приготавливают на основе растворов NaCl (0,9%), левулезы (10%), декстрозы (5%), ацетата и лактата Рингера. При разведении препарата в малых объемах (50 мл) введение внутривенное болюсное, а в больших (500 мл) инфузия проводится в течение получаса.

Свечи назначают по одной 2 раза в день per rectum (максимум до 3-х). Пожилым лицам следует придерживаться следующего дозирования: не более 2 свечей в сутки.

Наружно. Единовременное нанесение геля — 3–5 г (размер вишни), аэрозоля — 1–2 г (величина грецкого ореха). Учитывая площадь поражения, возможно применять два или три р/д по врачебным рекомендациям, при этом слегка втирая до полного впитывания. Курс терапии при отсутствии консультации специалиста — не более 10 дней.

Показания к применению

Доказана эффективность Артрозилена в устранении слабо и умеренно выраженных болей (капсулы, суппозитории), а также сильно выраженного болевого синдрома на короткое время (растворы для в/в и в/м использования). Назначается при таких патологиях, как:

  • системные заболевания с вовлечением опорно-двигательного аппарата (ревматоидный, псориатический артриты, спондилоартриты, подагра);
  • остеоартроз;
  • остеохондроз позвоночника;
  • воспаление околосуставных тканей;
  • выраженные болевые синдромы как последствия травм или операций.

Назначение топических средств:

  • невралгии;
  • травмы (вывихи, растяжения, разрывы, ушибы);
  • воспаление и дегенеративные процессы (энтезопатии, периартриты, артросиновиты, тендиниты, синовиты, тендосиновиты, бурсопатии);
  • патологии позвоночного столба (остеохондроз, различные вертеброгенные боли, люмбаго);
  • суставные патологии (ревматоидный, подагрический артриты и др.);
  • в составе комплексной терапии болезней венозной и лимфатической систем (перифлебиты и флебиты, лимфангииты, поверхностные лимфадениты).

Передозировка

Клинически подтвержденных эпизодов передозирования Артрозилена не описано. Нельзя превышать дозировки, указанные в инструкции. Медицинская помощь заключается в контроле за жизненно важными функциями, при необходимости — симптоматическое лечение. Специальных антидотов не предусмотрено. Проведение гемодиализа не позволит достичь нужного эффекта.

Противопоказания

Все формы нельзя назначать пациентам, если есть гиперчувствительность к НПВС; «аспириновая» астма; лактационный период; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенный колит; пептическая язва; болезнь Крона; дивертикулиты; проблемы со свертыванием крови (гемофилия и др.); ХПН; возраст до 18 лет (для пероральных, парентеральных форм и свечей) и 6 лет (гели, аэрозоли); весь период беременности (раствор для в/в и в/м введения) и III триместр (капсулы, свечи, наружные формы).

Для средств топического использования дополнительно: кожные заболевания, сопровождающиеся мокнутием; экзема; раны с риском инфицирования; нарушение целостности кожи; дети младше 6 лет.

Назначение с осторожностью:

  • для всех лекарственных форм (бронхиальная астма; ХСН; пожилые лица);
  • Капсулы, свечи, топические средства (I и II триместры беременности);
  • Пероральные, инъекционные и ректальные формы (выраженное снижение гемоглобина; злоупотребление алкоголем; курение; алкогольное поражение печени; повышенный уровень билирубина; нарушение печеночных функций; сахарный диабет; дегидратация; состояние сепсиса; отеки; артериальная гипертензия; патологии системы кроветворения; дефицит глюкозо-6-ФДГ; стоматиты);
  • свечи (проктит и случаи ректальных кровотечений);
  • наружные формы (порфириновая болезнь; эрозии и язвы в ЖКТ; выраженные печеночные и почечные дисфункции; возраст до 12 лет).

Побочные действия

Капсулы, растворы для парентерального введения и свечи могут способствовать возникновению нежелательных явлений со стороны различных органов:

  • ЖКТ: гастралгии, диарея, стоматиты, эзофагиты, гастриты, дуодениты, эрозии и язвы желудка и/или кишечника, кровотечение и прободение органа, мелена;
  • гепато-билиарная система: увеличенный уровень билирубина в крови, повышение концентрации АЛТ, АСТ, ГГТП, гепатиты, печеночная недостаточность, увеличение размера печени;
  • нервная система: головокружение, гиперкинезы, тремор, вертиго, смены настроения, ощущение тревоги, галлюцинации, раздражительность, тиннитус, сонливость, недомогание;
  • органы чувств: конъюнктивиты, проблемы со зрением;
  • кожные покровы: крапивница, отек Квинке, зуд, различные экзантемы (пятна, папулы), гипергидроз, многоформная экссудативная эритема (с возможным переходом в тяжелых случаях в синдром Стивенса-Джонсона);
  • мочеполовая система: боли при мочеиспускании, циститы, отеки, гематурия, перебои с менструальным циклом;
  • органы кроветворения: лейкоцито- и тромбоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, тромбоцитопеническая пурпура, спленомегалия, васкулиты;
  • дыхательная система: спазм гортани и бронхов, диспноэ, отеки гортани, ринит;
  • сердечно-сосудистая система: подъем или понижение АД, тахикардия, болезненность в грудной клетке, синкопе, отеки конечностей, бледность кожи и слизистых оболочек;
  • аллергии: анафилатоксические реакции, отек слизистой ротовой полости, глотки, области вокруг глаз;
  • возможные местные реакции: свечи (ощущения жжения, зуда, тяжести в аноректальной области, болезненная дефекация, кровотечения из геморроидальных узлов); гели и аэрозоли (аллергические явления в виде зуда, высыпаний, повышение чувствительности к УФ-излучению).

Способ применения

Виды использования: per os, парентерально, per rectum, наружно. Помимо вышеперечисленных способов, водные растворы назначаются при физиотерапии (при ионофорезе вводится с «—» полюса) и при мезотерапии. Также физиопроцедуры возможно проводить с гелем.

Применение при беременности и кормлении грудью

Что касается парентерального, перорального и ректального введения, то прием в первых двух триместрах возможен только под четким контролем гинеколога при сопоставлении риска для плода и пользы для матери. Ни в каких формах нельзя использовать в III триместре беременности. Клинически подтвержденных данных об использовании в форме геля или аэрозоля не имеется. При необходимости назначения кетопрофена во время лактационного периода грудное вскармливание прекращают. При планировании беременности женщинам следует отказаться от Артрозилена в связи с уменьшением возможности имплантации эмбриона на фоне приема.

Фармакологическое действие

Ценность в фармацевтическом отношении заключается в основных свойствах кетопрофена: снижение температуры, обезболивающее и противовоспалительное. Применение препарата направлено на устранение припухлости, скованности суставов по утрам и увеличению двигательной активности. При наружном применении в форме спрея или геля реализуется противовоспалительный, антиэкссудативный, обезболивающий эффекты по месту воздействия (в отношении суставов, сухожилий, связок, мышц). Способствует уменьшению скованности и суставных болей в состоянии покоя и во время двигательной активности.

Синонимы

В настоящее время в аптеках можно приобрести различные НПВС. Например, представлены артрозильные аналоги по действующему веществу: таблетки и капсулы (Кетонал, Кетонал дуо, Быструмкапс), растворы (Аркетал Ромфарм, Кетопрофен), гели (Кетопрофен, Быструм, Фастум), суппозитории (Оки, Флексен). При этом именно Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, обладает более быстрой растворимостью, нейтральным рН и почти не раздражает ЖКТ.

Средствами с подобными свойствами из категории НПВС являются: раствор Вольтарен; Мовалис в виде таблеток и раствора; наружно (крем Бенгей, гели Диклак 5%, Ибупрофен 5% и Диклофенак 1%). Если сравнивать различные фармпрепараты, то описание во многом сходно. Однако не все препараты представлены в таком многообразии лекарственных форм (не всегда предусмотрено в/в ведение), отличаются по цене, дозировкам и местом производства.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. При пероральном применении наблюдается быстрая адсорбция. Биодоступность составляет 80%. Cmax понижается с приемом пищи и достигает 3–9 мкг/мл в плазме в течение 1-5 ч. При ректальном введении Tmax составляет 45-60 мин., при в/м введении — 20-30 мин. и 5 мин. при в/в введении. Эффект действия лекарства сохраняется в течение 4-24 ч.

После всасывания около 99% вещества оказывается связанным с белками плазмы, в основном с альбумином. Отличается хорошим проникновением в ткани и органы, например, в суставные полости и соединительные ткани. При этом время сохранения терапевтической концентрации в синовиальной жидкости составляет 18–20 ч. За счет выраженной липофильности хорошо проходит через ГЭБ с сохранением Css в спинномозговой жидкости от 2 до 18 ч.

T1/2 из плазмы после перорального приема — 1,5-2 ч., при использовании свечей— 2 ч., после введения внутримышечно — 1,27 ч. и 2 ч. после в/в инъекции.

Метаболизм и экскреция. Основной путь метаболизма в печени — образование в результате глюкуронидации сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение. Экскреция преимущественно почками, на долю кишечника — меньше 1%. Кумулирования лекарственного вещества не выявлено.

При наружном нанесении геля или аэрозоля всасывание происходит медленно. После аппликации 50–150 мг за 5–8 ч. уровень вещества в плазме достигает от 0,08 до 0,15 мкг/мл. Кумуляция в организме практически отсутствует. Биодоступность примерно около 5%. Катаболического эффекта на суставные хрящи при этом не оказывается.

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты, являющиеся индукторами микросомального окисления в печени (барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты и др.) повышают образование активных продуктов биотрансформации кетопрофена.

Данный препарат способствует уменьшению воздействия урикозурических препаратов. Повышает концентрацию антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, что опасно в плане кровотечений, а при использовании варфарина вплоть до фатальных случаев. Одновременное назначение с вальпроатом натрия также может привести к нарушению функций свертывания крови. Возможно увеличение частоты нежелательных эффектов при совместном приеме минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов, этанола, других НПВП, особенно это касается возникновения язв с риском прободения органов и желудочно-кишечных кровотечений, а также нарушения работы почек. При параллельном приеме с диуретиками возрастает риск развития почечной недостаточности из-за снижения кровотока в почках.

Совместный прием инсулина и гипогликемических средств per os способствует развитию гипогликемии. В связи с этим необходимо перерасчитать дозу антидиабетических препаратов.

Также возможно превышение безопасной концентрации Li в плазме крови вплоть до токсического эффекта за счет снижения его выделения почками.

Такие средства, как антациды и колестирамин, понижают всасывание кетопрофена.

Лекарственное взаимодействие с антигипертензивными средствами (β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ) — возможно уменьшение их эффективности с параллельным возрастанием побочного действия. Препарат приводит к возрастанию концентрации в плазме верапамила и нифедипина,

При приеме с аспирином возникает пониженное связывание кетопрофена с плазменными белками и увеличение его плазменного клиренса.

Одновременное лечение с такими фармпрепаратами, как метотрексат, будет способствовать повышению риска побочных явлений метотрексата.

Лекарственная форма

Твердая (капсулы) и мягкая дозированная (суппозитории), жидкая (растворы), мягкая вязкой консистенции (гель), газообразная (аэрозоль).

Условия хранения

Температура хранения не должна превышать +25 градусов Цельсия. Не давать в использование детям.

Срок годности

В зависимости от формы длительность использования варьируется: инкапсулированные — 3 года; инъекционные — 2 года; суппозитории ректальные — 5 лет; наружные (гель 5% — 3 года, аэрозоль 15% — 2 года). Не допускается применение по истечении срока хранения.

Особые условия

С особой осторожностью назначают капсулы, растворы для в/в и в/м введения, суппозитории пациентам с дисфункцией печени и почек, патологиями ЖКТ, явлениями диспепсии, сразу после проведения серьезных операций. В ходе терапии необходим контроль периферической крови и лабораторных показателей функций печени и мочевыделительной системы. Выявленные нарушения функционирования органов требуют снижения дозы и тщательного наблюдения. При планировании определения 17-кетостероидов медикамент отменяют за 48 ч. до взятия крови.

Употребление кетопрофена может нивелировать проявления инфекционного процесса. У пациентов с БА (бронхиальная астма) при приеме препарата увеличивается риск возникновения приступов.

Необходимым отметить, что препарат оказывает влияние на способность управления автотранспортом и другими механизмами — в период лечения рекомендовано не заниматься опасными видами работ, требующими внимательности и быстрого реагирования.

Наружные формы можно наносить при отсутствии повреждений кожных покровов. Не допускать контакта вещества со слизистыми оболочками и глазами. Для предупреждения реакций повышенной фоточувствительности рекомендуется не допускать попадания на кожу УФ-лучей.

Условия отпуска из аптек

Получить препарат Артрозилен в аптеке возможно с наличием рецепта от врача.

Артрозилен – гель, крем, раствор, спрей

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Гель, крем: острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); травмы опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спортивные), растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, тендинит, ушиб мышц и связок, отек, флебит, лимфангит, воспалительные процессы кожи.

Раствор для полоскания: воспалительные заболевания полости рта и глотки (ангина, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, парадонтит, парадонтоз и пр.), при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Гель для наружного применения, крем для наружного применения, раствор для местного применения, спрей для наружного применения

Противопоказания

Гиперчувствительность, мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Как применять: дозировка и курс лечения

Гель, крем: наносят (втирающими движениями) 2-3 раза в день тонким слоем, с последующим длительным и осторожным втиранием в воспаленные или болезненные участки тела. После втирания геля можно наложить сухую повязку. Можно использовать при фонофорезе.

Раствор для полоскания: 2-3 полоскания в день. Для приготовления одного полоскания для взрослых впрыснуть дозатором в прилагающийся к упаковке мерный стаканчик 10 мл раствора (5 впрыскиваний), для детей – 2 мл (3 впрыскивания) и развести в 100 мл питьевой воды.

Фармакологическое действие

Оказывает местное противовоспалительное, антиэкссудативное и анальгезирующее действие. В виде геля, крема обеспечивает местное лечение поражений суставов, сухожилий, связок, мышц, кожи, вен, лимфатических сосудов и лимфатических узлов. При суставном синдроме вызывает ослабление артралгии в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов.

Лизиновая соль кетопрофена не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Побочные действия

Аллергические реакции: гиперемия кожи, фотосенсибилизация, кожная экзантема, пурпура.

Особые указания

Необходимо избегать попадания геля на слизистые оболочки и в глаза.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола.

Совместный прием с др. НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефаперазоном, цефамандолом, цефотетаном и моксалактамом повышает риск кровотечений.

Снижает действие гипотензивных ЛС и диуретиков (ингибирование синтеза Pg).

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Артрозилен

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Артрозилен

Вальфарма С.А., Сан-Марино

Домпе С.П.А., Италия

Абиоген Фарма С.П.А., Италия

Домпе С.П.А., Италия

Домпе С.П.А., Италия

Аналоги Артрозилен

Инструкция по применению Артрозилен

  • Состав
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Рекомендации по применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Фармакологическое действие
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Передозировка
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Условия отпуска

Состав

Действующее вещество: кетопрофена лизиновая соль 50 мг

Показания к применению Артрозилен

  • купирование болей слабой и умеренной интенсивности, в т.ч. послеоперационные боли; посттравматические боли и боли воспалительного характера;
  • ревматические заболевания, такие как:
  • ревматоидный артрит;
  • спондилоартриты;
  • остеоартроз;
  • подагрический артрит;
  • воспалительное поражение околосуставных тканей.

Противопоказания к применению Артрозилен

  • гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС;
  • «аспириновая» астма;
  • беременность (III триместр);
  • период лактации;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, пептическая язва;
  • язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона;
  • дивертикулит;
  • гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • детский возраст до 18 лет.

Рекомендации по применению

При наружном применении Артрозилена разовая доза геля составляет 3–5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1–2 г (объем грецкого ореха).

В зависимости от величины поврежденного участка, Артрозилен следует наносить 2–3 раза в день или согласно предписаниям врача.

Применение Артрозилен при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Артрозилен в III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах беременности применять препарат Артрозилен следует с осторожностью и под контролем врача.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от приема препарата Артрозилен, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ -1 и -2, угнетает синтез ПГ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимой молекулой с нейтральной рН и почти не раздражает ЖКТ.

При местном применении оказывает местное противовоспалительное, антиэкссудативное и анальгетическое действие. В виде спрея или геля обеспечивает местный лечебный эффект в отношении пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Лизиновая соль кетопрофена не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Фармакокинетика

При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50–150 мг через 5–8 ч создает уровень концентрации в плазме 0,08–0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Биодоступность — около 5%.

Побочные действия Артрозилен

Нервная система: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание.

Органы чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.

Кожные покровы: крапивница, ангионевротический отек, эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная экзантема, усиление потоотделения, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Мочеполовая система: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия, нарушение менструального цикла.

Органы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение ПВ, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.

Дыхательная система: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.

Сердечно-сосудистая система: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек слизистой рта, отек глотки, периорбитальный отек.

Особые указания

Во время лечения препаратом Артрозилен необходимо проводить периодический контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием Артрозилена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

Применение Артрозилена при бронхиальной астме может спровоцировать приступ удушья .

При наружном применении препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Следует избегать попадания в глаза и на слизистую оболочку. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности, рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.

Применение при нарушениях функции печени При нарушении функции печени необходимо снижение дозы.

Применение при нарушениях функции почек При нарушении функции почек необходимо снижение дозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Артрозилен не сообщалось.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) при одновременном применении с препаратом Артрозилен усиливают метаболизм кетопрофена (увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов).

На фоне одновременного применения с препаратом Артрозилен снижается эффективность урикозурических препаратов, усиливается действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов; снижается эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков.

Одновременное применение препарата Артрозилен с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение Артрозилена с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Препарат Артрозилен при одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение Артрозилена с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кетопрофен при одновременнном применении повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин при одновременном приеме внутрь с препаратом Артрозилен снижают абсорбцию кетопрофена.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Артрозилен Аэрозоль, баллон, 25 мл, 15 %

НПВП. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жар.
Инструкция

Другие формы выпуска

Капсулы

Показания к применению

Заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей); мышечные боли ревматического и неревматического происхождения; травматические повреждения мягких тканей

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС; аспириновая астма; период лактации; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, пептическая язва; язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона; дивертикулит; гемофилия и другие нарушения свертывания крови; хроническая почечная недостаточность; мокнущие дерматозы; экзема; нарушение .

Болезни

Инструкция

Состав

1 г пены аэрозоля для наружного применения 15% содержит: Действующие вещества: кетопрофена лизиновая соль 150 мг. Вспомогательные вещества: полисорбат, полипропилен, повидон, жидкость нероленовая, бензиловый спирт, вода очищенная; пропеллент – пропан-бутан.

Фармакологические свойства

НПВП. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. При наружном применении Артрозилен уменьшает проявления воспаления и болевые ощущения в области пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Кетопрофена лизиновая соль не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ

Показания к применению

Заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей); мышечные боли ревматического и неревматического происхождения; травматические повреждения мягких тканей

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС; аспириновая астма; период лактации; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, пептическая язва; язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона; дивертикулит; гемофилия и другие нарушения свертывания крови; хроническая почечная недостаточность; мокнущие дерматозы; экзема; нарушение целостности кожных покровов; детский возраст до 6 лет. С осторожностью: бронхиальная астма; хроническая сердечная недостаточность; пожилой возраст.беременность (I, II триместр).печеночная порфирия; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; тяжелые нарушения функции печени и почек; детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Нельзя применять в III триместре беременности. Опыта применения Артрозилена в период лактации не имеется. Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом

Способ применения и дозы

При наружном применении разовая доза аэрозоля составляет 1-2 г (объем грецкого ореха). Препарат следует наносить 2-3 раза/сут, осторожно втирая до полного впитывания. Продолжительность лечения не должна превышать 10 дней (без консультации врача).

Побочное действие

Местные реакции: эритема, сыпь, чувство жжения, зуд. Иногда местные реакции могут распространяться за пределы зоны нанесения препарата, очень редко могут быть серьезными и генерализованными. Аллергические реакции: дерматит, контактная экзема, крапивница, буллезный дерматит, реакции фотосенсибилизации. Очень редко возникают системные Побочное реакции, такие как нарушение функции почек. В случае развития какого-либо нежелательного явления следует обратиться к врачу

Передозировка

Крайне низкая степень системной абсорбции активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной. При случайном проглатывании больших количеств препарата (более 20 г) возможно появление системных нежелательных реакций, характерных для НПВС. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля

Особые указания

Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.

Артрозилен (Artrosilen)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Артрозилен

Гель для наружного применения прозрачный, светло-желтого цвета, с характерным запахом.

100 г
кетопрофен лизина (кетопрофена лизиновая соль)5 г,
что соответствует содержанию кетопрофена3.125 г

Вспомогательные вещества: карбомер – 1 г, троламин – 1.9 г, полисорбат 80 – 0.8 г, этанол 96% – 5 г, метилпарагидроксибензоат – 0.1 г, ароматизатор лавандово-неролиевый – 0.2 г, вода очищенная – 86 мл.

30 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.
50 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и противоотечное действие. Ингибирует активность ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов. Кроме того, кетопрофен ингибирует липооксигеназу, синтез брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны и препятствует высвобождению ферментов, участвующих в воспалительном процессе.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика

Кетопрофен всасывается очень медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность составляет 5%. Кетопрофен проникает в подкожную клетчатку, связки и мышцы, синовиальную жидкость и достигает там терапевтических концентраций. Концентрация препарата в плазме крови крайне низкая. Кетопрофен метаболизируется в печени с образованием конъюгатов, которые в основном выводятся с мочой. Кетопрофен характеризуется медленным выведением с мочой.

Показания активных веществ препарата Артрозилен

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного генеза, в т.ч.: ревматоидный артрит и периартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); псориатический артрит; реактивный артрит (синдром Рейтера); остеоартроз различной локализации; тендинит, бурсит; миалгия; невралгия; радикулит; травмы опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спортивные), ушибы мышц и связок, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
M02.3 Болезнь Рейтера
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M07 Псориатические и энтеропатические артропатии
M15 Полиартроз
M19.9 Артроз неуточненный
M42 Остеохондроз позвоночника
M45 Анкилозирующий спондилит
M47 Спондилез
M54.1 Радикулопатия
M54.3 Ишиас
M54.4 Люмбаго с ишиасом
M65 Синовиты и теносиновиты
M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71 Другие бурсопатии
M75.0 Адгезивный капсулит плеча
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела (в т.ч. ссадина, кровоподтек, ушиб, гематома, укус неядовитого насекомого)
T14.3 Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела

Режим дозирования

Применяют наружно 2-3 раза/сут.

Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 14 дней.

Побочное действие

Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто – эритема, зуд, жжение, экзема, транзиторный дерматит легкой степени тяжести; редко – крапивница, сыпь, фотосенсибилизация, буллезный дерматит, пурпура, многоформная эритема, лихеноидный дерматит, некроз кожи, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко – единичный случай тяжелого контактного дерматита (на фоне плохой гигиены и инсоляции), единичный случай тяжелого генерализованного фотодерматита, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: очень редко – астматические приступы (как вариант аллергической реакции).

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – ухудшение функции почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кетопрофена; повышенная чувствительность к салицилатам, тиапрофеновой кислоте или другим НПВС, к фенофибрату, блокаторам УФ-лучей, отдушкам; нарушение целостности кожных покровов (экзема, мокнущий дерматит, открытая или инфицированная рана); указания в анамнезе на приступы бронхиальной астмы, вызванные приемом НПВС и салицилатов; реакции фоточувствительности в анамнезе; воздействие солнечного света, в т.ч. непрямые солнечные лучи и УФ-облучение в солярии на протяжении всего периода лечения и еще 2 недель после прекращения лечения; III триместр беременности; детский возраст до 15 лет.

Нарушение функции печени и/или почек, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, заболевания крови, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение в III триместре беременности. Применение в I и II триместрах возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при нарушении функции почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Необходимо избегать попадания данного средства в глаза, на кожу вокруг глаз, слизистые оболочки.

Кетопрофен можно применять наружно в комбинации с приемом внутрь. Суммарная суточная доза, независимо от лекарственной формы, не должна превышать 200 мг.

Для уменьшения риска развития фоточувствительности рекомендуется защищать обработанные кетопрофеном участки кожи одеждой от воздействия УФО на протяжении всего периода лечения и еще в течение 2 недель после прекращения применения геля.

Не применять в виде окклюзионных повязок.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку концентрация кетопрофена в плазме крови крайне низкая, проявления симптомов взаимодействия с другими препаратами (аналогичные симптомы при системном применении) возможны только при частом и длительном применении.

Не рекомендуется одновременное применение других средств для наружного применения, содержащих кетопрофен или другие НПВС.

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты уменьшает степень связывания кетопрофена с белками плазмы крови.

Кетопрофен снижает выведение метотрексата и способствует увеличению его токсичности.

Пациентам, принимающим кумаринсодержащие противосвертывающие препараты, рекомендуется проводить лечение под наблюдением врача.

Читайте также:
Алфлутоп - инструкция по применению, уколы и гель Алфлутоп
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: