Аспекард 75 и 100: инструкция по применению, отзывы и аналоги

Аспекард

Состав

В 1 таблетке содержится 100 мг активного вещества кислоты ацетилсалициловой, а также вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, кислота стеариновая.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Нестероидный, противовоспалительный препарат. Антитромботическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основным, активно действующим веществом является ацетилсалициловая кислота. Аспекард оказывает выраженное жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное действие, которые достигаются благодаря торможению циклооксигеназ 1,2. ЦОГ1 и ЦОГ2 регулируют выработку простагландинов, ответственных за формировании отека, болевого синдрома. Уменьшение уровня простагландинов в центре терморегуляции проявляется повышенным потоотделением, расширением сосудов кожи, что ведет к снижению температуры тела.

Анальгетический эффект достигается как периферическим, так и центральным действием препарата.

Аспекард снижает адгезию, агрегацию тромбоцитов, подавляет выработку тромбоксана в них, что ведет к уменьшению тромбообразования. Антиагрегантное действие после однократного приема препарата длится неделю (у мужчин выражено сильнее, чем у женщин). При приеме препарата снижается риск развития инфаркта миокарда при сопутствующей нестабильной стенокардии, снижается летальность. Аспекард применяется для первичной и вторичной профилактики инфаркта миокарда. Суточная дозировка 6 грамм увеличивает протромбиновое время, подавляет выработку протромбина в печени, усиливает фибринолитическую активность плазмы, стимулирует выведение мочевой кислоты путем нарушения ее реабсорбции в канальцах почечной системы.

Показания к применению

Аспекард применяют при ревматоидном артрите, перикардите, ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите. Назначается для купирования болевого (люмбаго, невралгия, мигрень, артралгия, грудной корешковый синдром, альгодисменорея), лихорадочного синдрома.

В качестве антиагреганта применяется при нестабильной стенокардии, безболевой ишемии миокарда, установке стента, аортоартериите, баллонной коронарной ангиопластике, протезировании сердечных клапанов, мерцательной аритмии, инфаркте легкого, пролапсе митрального клапана, остром тромбофлебите, рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии, синдроме Дресслера, болезни Кавасаки, болезни Такаясу.

В аллергологии, иммунологии применяется в нарастающих дозировках у пациентов с «аспириновой» триадой и «аспириновой» астмой.

Противопоказания

Аспекард не применяют при геморрагических диатезах (телеангиоэктазии, болезнь Виллебранда, гемофилии), язвенных поражениях пищеварительного тракта, расслаивающей аневризме аорты, тяжелых поражениях почечной и печеночной систем, дефиците витамина К, исходной гипопротромбинемии, нефролитиазе, гиперурикемии, тромбоцитопенической пурпуре.

Аспекард не применяют при беременности, грудном вскармливании, в педиатрии (до 14 лет).

Побочные действия

Прием препарата Аспекард может сопровождаться НПВС-гастропатиями, головокружениями, шумом в ушах, лейкопенией, тромбоцитопенией, синдромом Рейе, бронхоспазмом, крапивницей, «аспириновой» астмой, анемией, эозинофильным ринитом, гиперпластическим синуситом.

Длительный прием препарата в больших дозировках ведет к развитию преренальной азотемии, интерстициального нефрита, нефротического синдрома, папиллярного некроза, асептического менингита, острой почечной недостаточности.

Отмечается повышение уровня аминотрансфераз.

Таблетки Аспекард, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению, Аспекард 100 принимают за полчаса до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При инфаркте миокарда: 100-300 мг в день в течение 30 суток.

Профилактика инфаркта миокарда: 100 мг в день.

Профилактика стенокардии: 100-300 мг в день.

Профилактика эмболий, тромбозов: 100-200 грамм в сутки.

Улучшение реологических свойств крови: 150-250 грамм в сутки.

Передозировка

Отмечается синдром салицилизма, судороги, ступор, кома, резкая дегидратация, некардиогенный отек легких, шок, недостаточность почечной системы.

Лечение: прием активированного угля, слабительных препаратов, провокация рвоты, ощелачивание мочи, индукция диуреза, восстановление ОЦК. Возможно применение гемодиализа.

При отеке легких рекомендована искусственная вентиляция легких смесью кислородной смесью, при отеке мозга показан осмотический диурез и гипервентиляция легких.

Взаимодействие

Аспекард снижает почечный клиренс, токсичность, эффективность метотрексата, НПВС, резерпина, тромболитиков, сульфаниламидов, непрямых антикоагулянтов, гепарина, пероральных гипогликемических препаратов.

Препарат снижает эффективность гипотензивных, диуретических (фуросемид, спиронолактон), урикоурических (сульфинпиразон, бензбромарон) препаратов.

Аспекард повышает уровень солей лития, барбитуратов, дигоксина в крови.

Миелотоксические средства усиливают гематотоксичность препарата.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Условия хранения

При температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

При назначении таблеток с целью обезболивания курс лечения не должен превышать 7 дней, для снижения высокой температуры – не более 3-х дней.

Перед оперативным лечением для профилактики кровотечений препарат отменяют за 7 ней до хирургического вмешательства.

Для снижения раздражающего действия препарата на пищеварительный тракт рекомендуется одновременно применять ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, применять буферные добавки, тщательно измельчать таблетки перед применением.

Не сочетается с этанолом.

При беременности

Аспекард оказывает тератогенное воздействие на плод, не применяется при беременности, грудном вскармливании.

Аспикард (75 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой кишечнорастворимой оболочкой 75 мг и 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацетилсалициловая кислота – 75 мг или 150 мг;

вспомогательные вещества: крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, опадрай (содержит: гипромеллозу, триацетин, тальк), акрил-из (содержит: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбонат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172)).

Описание

Таблетки покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов исключая гепарин.

Код АТХ B01AC06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается приблизительно через 3 ч и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток по 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток по 75 мг. Наличие пищи в пищеварительном тракте замедляет абсорбцию препарата. AUC составляет 56,42 мкг×ч/мл для таблеток по 75 мг и 108,08 мкг×ч/мл для таблеток по 150 мг. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбтированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T½ составляет не более 15-20 мин.

Ацетилсалициловая кислота циркулирует в организме (на 75 – 90 % в связи с альбумином) в виде аниона, который быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Относительный объем распределения составляет приблизительно 0,15 – 0,2 л/кг массы тела и увеличивается с повышением концентрации в сыворотке крови. Степень связывания препарата с белками зависит от концентрации альбумина; у здоровых лиц она снижается со снижением концентрации последнего. Быстро проникает через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Читайте также:
Хондроксид (мазь, гели и таблетки) - инструкция по применению

При почечной недостаточности, в период беременности и у детей связывание ацетилсалициловой кислоты с белками сыворотки крови снижается вследствие гипоальбуминемии и вытеснения препарата из связи с белком эндогенными факторами.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов (салициловая кислота, глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат), обнаруживаемых во многих тканях и моче. Экскреция осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция). Скорость экскреции зависит от дозы – при приеме доз в 150-300 мг T½ салицилат-иона составляет 2 – 3 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством группы салицилатов, ингибирует агрегацию тромбоцитов. В дозах до 300 мг оказывает антиагрегантное действие, в дозах свыше 500 мг/сут проявляется жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является необратимая инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана A2 обуславливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, которое проявляется даже после ее применения в дозах 50 мг/сут. После приема однократной дозы эффект сохраняется на протяжении 2-3 дней. Антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (АСК) применяют для первичной и вторичной профилактики тромботических осложнений, инфаркта миокарда и ИБС.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, являются лекарственной формой, которая не распадается в желудке, и таким образом снижается риск прямого раздражающего действия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и ее повреждения. Разрушение таблетки и высвобождение действующего вещества происходит лишь в щелочной среде тонкого кишечника.

Показания к применению

– профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например: сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертония, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда

– профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с проходящими нарушениями мозгового кровообращения)

– профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например: аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий)

– профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства)

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, перед едой, проглатывая таблетку целиком и запивая небольшим (½ стакана) количеством воды.

Для первичной профилактики инфаркта миокарда при наличии факторов риска, а также профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей у пациентов с факторами риска применяют по 75‑150 мг ежедневно или 300 мг через день.

Для профилактики повторного инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, профилактики инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения, тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований применяют по 150-300 мг ежедневно.

Побочные действия

При применении ацетилсалициловой кислоты возможны побочные действия:

– со стороны ЖКТ: диспепсия, изжога, ощущение тяжести в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, боль в желудке, кровотечение, повреждение слизистой оболочки желудка, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. У 15 % пациентов, которые применяли ацетилсалициловую кислоту на протяжении длительного времени, возникала язва желудка

– со стороны печени: острое, временное повреждение печени, фокальный некроз клеток печени, болезненность и увеличения печени, особенно у пациентов с ювенильным ревматоиднымм артритом, системной красной волчанкой, ревматической болезнью или с повреждением печени в анамнезе; повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови, щелочной фосфатазы, концентрации билирубина, снижение концентрации тромбоксана

– со стороны слуха: шум в ушах, временная потеря слуха. Шум и звон в ушах являются первыми симптомами отравления салицилатами

– со стороны почек: альбуминурия, лейкоцит- и эритроцитурия, нефропатия с папиллонекрозом

В случае передозировки: значительное снижение клиренса креатинина или острый некроз почечных канальцев с нарушением функции почек

– со стороны кожных покровов: различные виды высыпаний на коже, в редких случаях – пузыри или пурпура, кровотечение из слизистой оболочки и даже токсический колликвационный эпидермальный некроз

– со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинопения, пурпура, дисеминированное внутрисосудистое свертывание крови

– со стороны системы кровообращения: отек легких экстракардиального генеза, который в основном возникает при хроническом или остром отравлении

– со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, ринит, слезотечение, шок. У 0,3 % населения и 20 % пациентов с бронхиальной астмой или хронической крапивницей развивается гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте. В случаях гиперчувствительности нежелательные явления могут развиться в пределах 3 ч после приема таблетки

Другие нарушения: нарушение зрения

Противопоказания

повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим салицилатам, или к любому из вспомогательных веществ препарата

– бронхиальная астма в анамнезе, индуцированная приемом салицилатов и веществ аналогичного действия, в особенности нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)

– острый период язвенной болезни

– тяжелая почечная недостаточность

– тяжелая печеночная недостаточность

– тяжелая сердечная недостаточность

– сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более

– беременность (все 3 триместра) и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Ацетилсалициловая кислота замещает или может быть вытеснена из связи с белками другими лекарственными средствами (например, непрямыми антикоагулянтами, производные сульфонилмочевины, бензилпенициллин, сульфонамиды), а также сама изменяет степень связи с белком других лекарственных средств (увеличивает связывание фенилбутазона).

Ацетилсалициловая кислота может усиливать действие:

– гепарина и непрямых антикоагулянтов (повышает риск развития кровотечения);

Читайте также:
Инструкция по применению Имета, аналоги, цены, отзывы

– тромболитиков, таких как стрептокиназа, альтеплаза;

– пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины. При одновременном приеме этих препаратов у пациентов с диабетом следует определять концентрацию глюкозы в сыворотке крови, и корректировать их режим дозирования;

– метотрексата (концентрация метотрексата в сыворотке крови повышается в связи с угнетением его выведения почками; может развиться панцитопения);

– побочное действие вальпроевой кислоты, салицилатов и других лекарственных средств из группы НПВП, кортикостероидов, дигоксина, барбитуратов и солей лития.

Ацетилсалициловая кислота может снижать эффект:

– спиронолактона (снижается натрийуретическое действие спиронолактона и абсорбция его активного метаболита – канренона);

– фенилбутазона и урикозурических средств для лечения подагры (пробенецида, сульфинпиразона). В свою очередь сульфинпиразон снижает выведение ацетилсалициловой кислоты почками.

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламида) может повышать концентрацию этих препаратов путем снижения их экскреции почками и усиления нежелательного действия. Ингибиторы карбоангидразы могут также усиливать токсичность салицилатов.

Антацидные вещества в высоких дозах снижают концентрацию салицилатов в сыворотке крови.

Алкоголь повышает частоту и интенсивность кровотечения из ЖКТ, вызванного ацетилсалициловой кислотой. Не следует одновременно принимать алкоголь и ацетилсалициловую кислоту.

Особые указания

Препарат следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

– при гиперчувствительности к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам и при других видах аллергии

– наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений

– при совместном применении с антикоагулянтами (См. раздел «Лекарственные взаимодействия»)

– у пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения (например, при заболевании почек сосудистого характера, застойной сердечной недостаточности, уменьшении объема циркулирующей крови, больших хирургических вмешательствах, сепсисе или тяжелых кровотечениях), поскольку ацетилсалициловая кислота может способствовать дальнейшему повышению риска развития повреждения почек или острой почечной недостаточности

– у пациентов, страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозо-6- фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) ацетилсалициловая кислота может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии. К факторам, которые могут повышать риск развития гемолиза, относятся, например, высокие дозы препарата, лихорадка или наличие острых инфекций

– при нарушении функции печени

Ацетилсалициловая кислота может вызвать приступ удушья у пациентов с бронхиальной астмой.

В связи с тем, что ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой, повышается риск нежелательных эффектов у пациентов с нарушениями функции почек.

Длительный прием ацетилсалициловой кислоты в дозах более 1000 мг/сут может вызывать развитие железодефицитной анемии и нефротоксическое действие; в этих случаях следует периодически контролировать функцию почек и показатели гематокрита.

У пациентов с сопутствующими поражениями печени токсичность салицилатов повышается; у таких пациентов следует контролировать функцию печени.

Следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями гемостаза в анамнезе, тромбоцитопенией, дисменореей, хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при одновременном применении иных антитромботических средств, а также женщинам применяющим внутриматочные контрацептивы.

В связи со снижением свертываемости крови и высоким риском развития кровотечения, прием ацетилсалициловой кислоты следует прекратить за 5 ‑ 7 дней до планового хирургического вмешательства.

Рекомендуется прекращать прием салицилатов за 24 – 48 ч до проведения пульс-терапии метотрексатом.

В период лечения ацетилсалициловой кислотой не следует употреблять алкогольные напитки, поскольку при этом возрастает риск нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Пациентам старше 65 лет ацетилсалициловую кислоту необходимо применять в более низких дозах и с большими интервалами. У них чаще возникает раздражение слизистой оболочки желудка и кровотечение из ЖКТ, а также может изменяться фармакокинетика ацетилсалициловой кислоты.

Применение в педиатрии

Существует взаимосвязь между приемом Аспикарда и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.

Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход.

В этой связи Аспикард не следует применять у детей и подростков младше 18 лет за исключением случаев особых показаний.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: передозировка легкой степени протекает малосимптомно и проявляется повышенной склонностью к капиллярным кровотечениям, гиперпноэ, одышкой; при передозировке средней степени тяжести (прием в дозах 150‑300 мг/кг) возникают тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания; при тяжелой степени передозировки (прием в дозе более 300 мг/кг) – лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипергликемия. Передозировка наиболее вероятна у пациентов пожилого возраста и детей.

Лечение: при передозировке средней степени тяжести – снижение дозы препарата, при тяжелой – немедленная госпитализация для проведения экстренной терапии – активированный уголь, промывание желудка, определение показателей кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, инфузионная терапия, симптоматическое лечение. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7,5 – 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить при концентрации салицилатов в плазме более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л) у детей.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги печатной лакированной.

5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,тел/факс 8-(10375177)744280.

Читайте также:
Тизанидин - инструкция по применению, аналоги и синонимы (Тизанидин-Тева)

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

Аспекард : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: асеtylsalicylic acid;

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 0,1 г (100 мг)

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошены.

Фармакологическая группа

Код АТХ В01А С06.

Фармакологические свойства

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана 2 . Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтеза указанного фермента. Ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря указанным эффектам ее можно применяют при многих васкулярных заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту следует применять для облегчения боли и при легких фебрильная состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабление боли в суставах и мышцах, при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

В ходе исследований на животных салицилаты при высоких дозах вызывали поражения почек и не приводили ни к каким других органических поражений.

Ацетилсалициловая кислота широко изучалась in vitro и in vivo на мутагенность, однако не было выявлено соответствующих доказательств наличия мутагенного потенциала. То же самое касается исследований канцерогенности. Салицилаты проявляли тератогенное влияние в ходе исследований на различных видах животных.

Были описаны нарушения имплантации, эмбриотоксический и фитотоксичний эффекты и нарушение способности к обучению у потомства после применения препарата в пренатальный период.

Показания

Для снижения риска:

  • смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда
  • заболеваемости и смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
  • преходящих ишемических атак (TIA) и инсульта у пациентов с TIA;
  • заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии;
  • инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и у больных с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст).
  • тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);
  • тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций).

Для вторичной профилактики инсульта.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоты, других салицилатов или к любому компоненту препарата.
  • Астма, вызванная приемом салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП в анамнезе.
  • Острые пептические язвы.
  • Геморрагический диатез.
  • Почечная недостаточность тяжелой степени.
  • Печеночная недостаточность тяжелой степени.
  • Сердечная недостаточность тяжелой степени.
  • Комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг / неделю или больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).
  • III триместре беременности применение противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказания для одновременного применения .

Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью .

При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов, тромболитиков и других ингибиторов агрегации тромбоцитов или ингибиторов гемостаза повышается риск кровотечения.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (через взаемопосилювальний эффект) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме повышается в результате снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы, ацетилсалициловой кислотой.

Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения ГКС.

АПФ (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней.

Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (вследствие конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами).

Особенности применения

Ацетилсалициловую кислоту применяют с осторожностью при:

  • гиперчувствительности к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также при наличии аллергии на другие вещества;
  • язв желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвы или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе
  • одновременного применения антикоагулянтов;
  • нарушений функции почек или нарушений сердечно-сосудистого кровообращения (таких как патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности
  • тяжелой недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитической анемии, особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, таких как высокие дозы препарата, лихорадка или инфекционный процесс,
  • нарушение функции печени.
Читайте также:
Доппельгерц Актив Глюкозамин+Хондроитин - инструкция по применению

Ибупрофен может уменьшить ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов. В случае применения Аспекарда перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Ацетилсалициловая кислота может вызывать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астмой в анамнезе, сенной лихорадкой, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе.

Через ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов, который сохраняется на протяжении нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность / усиление кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба).

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловую кислоту применяют как сопутствующий лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются постоянным рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.

Применение в период беременности или кормления грудью

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или эмбриональный / внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным, связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждено.

Имеющиеся эпидемиологические данные о возникновении пороков развития не является последовательными, однако повышенный риск гастрошизис нельзя исключать при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния на раннем сроке беременности (1-4-й месяц) с участием примерно 14800 пар женщина-ребенок не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций.

Исследование ацетилсалициловой кислоты на животных указывают на репродуктивную токсичность.

Во время I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые, вероятно могут быть беременными, или женщин в I и II триместрах беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения можно короче.

На III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

  • сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
  • нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнион.

На женщину и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:

  • возможность продления времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз
  • торможения сокращений матки, что может привести к задержке или увеличения продолжительности родов.

Несмотря на это, ацетилсалициловая кислота противопоказана на III триместра беременности.

Салицилаты и их метаболиты попадают в грудное молоко в небольших количествах.

Поскольку не было обнаружено вредного воздействия ацетилсалициловой кислоты на ребенка после приема женщинами в период лактации, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. Однако в случае регулярного применения или применения высоких доз кормления грудью необходимо прекратить на ранних этапах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не отмечалось влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Полная инструкция к «Аспекарду» и его аналогам

Кардиоваскулярная патология в европейских странах становится причиной смерти среди взрослого населения в 50% случаев. На территории стран СНГ заболевания обнаруживаются у 67% летальных исходов. Ацетилсалициловая кислота (АСК) — наиболее доступный антитромботический препарат, используемый для предотвращения и вторичной профилактики сердечных патологий. «Аспекард» отличается огромным количеством положительных отзывов, связанных с оптимальным соотношением «цена-качество».

Инструкция по применению препарата

Активное вещество «Аспекарда» — АСК — относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) с антитромботическими свойствами. Эффект разжижения крови обусловлен влиянием на адгезионные («приклеиваться» к сосудистой стенке) и агрегационные (слипаться между собой) возможности тромбоцитов.

Особенности обмена медикамента в организме:

  • биодоступность (количество препарата, которое доставляется к чувствительным структурам) — 40-50%;
  • период полувыведения из плазмы крови – 20 минут;
  • активное вещество начинает действовать через несколько минут после всасывания в пищеварительном тракте;
  • максимальный эффект определяется в портальной системе (сосудах, несущих кровь от кишечной стенки в печень).

«Аспекард» вызывает необратимое нарушение функций тромбоцита (на весь период жизни «кровяной пластинки»).

Показания

«Аспекард» применяют для снижения риска кардиоваскулярных «катастроф» (инсульт, инфаркт миокарда) при:

  • остром коронарном синдроме (ОКС);
  • реабилитации постинфарктных больных;
  • транзиторных нарушениях мозгового кровотока (ТИА) и инсульте;
  • стенокардии: нестабильной, напряжения;
  • сахарном диабете II типа;
  • метаболическом синдроме;
  • ожирении;
  • гиперлипидемии, атеросклерозе;
  • гипертонической болезни;
  • у пациентов пожилого возраста.

Показания к применению «Аспекарда» в профилактических целях:

  • постоперационные тромбоэмболии (при сосудистых вмешательствах: транслюминальной ангиопластике, эндартеректомии, аортокоронарном и артериовеозном шунтировании);
  • венозные тромбозы и ТЕЛА (тромбоэмболия легочной артерии) у пациентов с вынужденной длительной иммобилизацией (обездвиживание после травм, полостных операций, паралича);
  • предупреждение повторных окклюзий (сужения просвета) мозговых сосудов.
Читайте также:
Солу медрол - инструкция по применению. Аналоги Солу медрола и цены

Механизм действия и состав

1 таблетка «Аспекарда» содержит 100 мг АСК. На поверхности препарата нет полоски, поэтому нельзя делить пополам или разжевывать.

АСК путем ацетилирования блокирует активность циклооксигеназ (ЦОГ) в тромбоцитах. Фармакологические эффекты взаимодействия представлены в таблице.

Эффекты Клиническое значение
Снижение синтеза простагландиновых эндопероксидов (PGH2, PGD2) Блокада каскада воспалительных реакций
Угнетение продукции тромбоксана А2 и арахидоновой кислоты Профилактика усиленного образования кровяных сгустков
Снижает образование простациклинов Расширяет просвет сосудов, улучшает реологические свойства крови
Стимуляция транскрипции в генетическом материале Синтез противовоспалительных медиаторов
Снижение способности к оксигенации липопротеидных комплексов Профилактика атеросклероза
Увеличивает синтез ферритина Повышение кислородной емкости крови, улучшение обмена железа
Индукция выработки и высвобождения аденозина, Р-селектина, эндотелиального фактора роста Противовоспалительный эффект

Дезагрегационное действие «Аспекарда» основано на торможении ЦОГ-1 мембран тромбоцитов и тромбоксанового механизма активации.

Дополнительные кардиопротективные эффекты обусловлены способностью АСК стимулировать образование прорезолюционных медиаторов — веществ, которые:

  • устраняют признаки асептического воспаления;
  • способствуют регенерации (восстановлению) тканей;
  • влияют на обмен NO-синтетазы эндотелия сосудов с последующим выделением оксида азота – молекулы, что расширяет просвет артерий.

Ацетилирование ЦОГ-2 изменяет структуру молекулы, превращая в липооксигеназу. После ферментативной трансформации образуется «аспирин-индуцированный» липоксин, который обладает противовоспалительными свойствами и усиливает обратный транспорт холестерина.

Увеличение дозы «Аспекарда» не влияют на антиагрегантные свойства, однако повышают риск возникновения побочных реакций.

Способ употребления и дозы

Концентрация активного вещества в «Аспекарде» рассчитано на однократный прием.

Рекомендации по употреблению:

  • таблетку выпивают за 30 минут — час до еды;
  • запивать большим количеством жидкости (чтобы снизить риск желудочно-кишечных побочных эффектов);
  • применять препарат в вечернее время.

Последнее объясняется циркадными ритмами агрегации тромбоцитов (пик активности припадает на 22 часа).

Стандартная доза для профилактики сердечно-сосудистых катастроф – 100-200 мг/сутки на протяжении 1 месяца с дальнейшим пересмотром дозировки препарата и наличия показаний к продолжению терапии АСК. Альтернативная схема: 300 мг «Аспекарда» один раз в 48 часов.

Рекомендации Американской Ассоциации Кардиологов при ОКС и нестабильной стенокардии:

  • как можно раньше начать терапию АСК в дозе 150-325 мг;
  • переход на поддерживающее лечение по 75-150 мг/сутки.

Такая система снижает кардиоваскулярную смертность на 23% от повторного инфаркта миокарда и на 50-70% от фатальных нарушений ритма в острой фазе.

Для профилактики повторных инсультов рекомендовано начать лечение «Аспекардом» через 24-48 часов после появления симптомов. Если пациенту планируется проведение тромболитической терапии, применение АСК следует отложить на 24 часа.

Противопоказания и симптомы передозировки

Назначение «Аспекарда» противопоказано при:

  • гиперчувствительности к АСК и другим салицилатам;
  • аспириновой бронхиальной астме;
  • пациентам с приступами удушья после использования других НПВС в анамнезе;
  • острых язвах пищеварительного тракта (в том числе при болезни Крона, колите);
  • геморрагических диатезах;
  • терминальной стадии почечной недостаточности;
  • тяжелой печеночной дисфункции;
  • недостаточности кровообращения высокой степени;
  • совместном приеме с «Метотрексатом» в дозировании более 15 мг/неделю (комбинация повышает гематологическую токсичность);

Не рекомендовано принимать «Аспекард» в I и III триместрах беременности. До 12 недель использование высоких доз АСК (более 100 мг/сутки) повышает вероятность произвольного аборта и рождения ребенка с аномалиями развития:

  • гастрошизисом – неполным поворотом кишечника в эмбриональном периоде с незаращением передней брюшной стенки;
  • «волчьей пастью» –расщелина твердого неба;
  • расщеплением позвоночника;
  • сердечными пороками;
  • диафрагмальной грыжей;
  • гипоспадией у мальчиков.

В III триместре Ацетилсалициловая кислота провоцирует преждевременное закрытие артериального протока с развитием сердечно-легочной недостаточности, поражение почек у плода, слабость родовой деятельности, послеродовые кровотечения, образование кефалогематомы у новорожденного. Применение низких доз АСК нужно прекратить за 4 недели до родов.

Длительное применение высоких доз АСК сопровождается риском хронической салицилатной интоксикации. Симптомы передозировки препаратом:

  • вертиго (головокружение);
  • шум, звон, гул в ушах;
  • диспепсия (несварение);
  • мигрени;
  • усиленное потоотделение;
  • нарушение сознания;
  • кислотно-щелочной дисбаланс (смещение в кислую сторону);
  • гипервентиляция, отек легких;
  • повышенная кровоточивость;
  • почечная дисфункция.

Терапия «салицилизма» включает в себя промывание желудка, сорбенты, форсированный диурез и коррекцию кислотно-основного состояния.

Лечение геморрагических осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта проводится в хирургическом стационаре.

Особые указания

«Аспекард» с осторожностью назначают пациентам с:

  • аллергией на обезболивающие, противовоспалительные, противоревматические средства;
  • язвенными поражениями пищеварительного тракта в анамнезе;
  • при одновременном лечении прямыми антикоагулянтами («Гепарин», «Фраксипарин»);
  • нарушение кровообращения: патологии почечных сосудов, застойная сердечная недостаточность, массивные оперативные вмешательства, кровопотеря;
  • отсутствием ферментов глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (высокая вероятность гемолиза);
  • печеночной недостаточности.

Совместное использование АСК с «Ибупрофеном» усиливает антитромботический эффект.

У пациентов с подагрой «Аспекард» вызывает обострение процесса из-за задержки выведения мочевой кислоты.

Применения АСК во время лихорадки у детей с острыми респираторными вирусными инфекциями провоцирует развитие синдрома Рэя (тяжелого поражения печени).

Длительное употребление препаратов, содержащих АСК, повышает риск возникновения гастропатий. Поэтому рекомендовано параллельный прием Н2-блокаторов или ИПП («Ранитидина», «Омепразола»). Недавние исследования показали, что совместное применение АСК и нитратов одинаково снижает риск поражения слизистой оболочки желудка, как и Н2-блокаторы.

От ульцерогенного эффекта АСК защищает кишечнорастворимая оболочка, которая не дает кислоте воздействовать на желудок. В таких формах начало высвобождения препарата отстрочено на 2 час, что не подходит для оказания помощи в неотложных ситуациях.

Аналоги и заменители

Оригинальный «Аспекард» временно отсутствует на рынке России. Препарат производится по заявке ООО «Стиролбиофарм Балтикум» на заводах, расположенных в разных странах.

На рынке представлены импортные аналоги медпрепарата — лекарства с идентичным составом и показаниями к приему:

  • «Акард» (Польша);
  • «Анопирин» (Словакия);
  • «Аспирин Кардио» (Германия, Швейцария);
  • «Годасал» (Германия);
  • «Реокард» (США);
  • «Тромбопол» (Польша);
  • «Экорин» (Индия).

Наиболее дешевым заменителем «Аспекарда» является «Ацетилсалициловая кислота». Для профилактики кардиоваскулярных осложнений разработаны кишечнорастворимые формы покрытия таблеток. Главная цель – максимально уменьшить неблагоприятное влияние АСК на внутреннюю оболочку желудка. «Ацетилсалициловой кислоте» — средство без необходимой защитной «капсулы».

При отсутствии эффекта, непереносимости — в аптеке можно приобрести заменители препарата «Аспекард» (лекарства с отличающимся составом, но схожим воздействием):

  1. «Кардиомагнил» (Австрия). Магния гидроксид в составе обеспечивает дополнительную защиту слизистой желудка.
  2. «Клопидогрель», «Агрель», «Клодия», «Лопирел», «Плавикс». Действующее вещество блокирует АДФ-рецепторы тромбоцитов, обеспечивая схожий с «Аспекардом» эффект.
  3. «Дипиридамол», «Курантил». Препараты блокируют тромбоцитарную фосфодиэстеразу.

Существуют комбинации АСК с непрямыми антикоагулянтами: Клопидогрелем («Аспигрель», «Коплавикс») или Дипиридамолом («Агренокс»). Эти препараты отличаются высокой стоимостью и показаны к применению в остром периоде ТИА или после ишемического инсульта.

Выводы

В международных кардиологических рекомендациях низкие дозы АСК – основной метод предотвращения осложнений. «Аспекард» — слабый ингибитор агрегации тромбоцитов, который вызывает стойкий терапевтический результат.

Многочисленные клинические исследования подтверждают высокую эффективность ацетилсалициловой кислоты в стандартных режимах профилактики и лечения атеротромботических событий. Инструкция по применению «Аспекарда» 100 мг содержит исчерпывающую информацию, необходимую пациенту.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Аспикард (Aspicard)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 75 мг 150 мг 20 30 50 100

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Владелец РУ
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска из аптек
  • Источники информации
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация
  • Фармакология
  • Показания к применению
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Владелец РУ

Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО “БЗМП”)

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Аспикард (таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой)

Дата последней актуализации 28.12.2020

Источники информации

www.pdr.net, www.medicines.org.uk, 2020.

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация

Фармакология

Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов за счет инактивации ЦОГ тромбоцитов — фермента, продуцирующего циклический эндопероксидный предшественник тромбоксана А2.

Фармакокинетика

После перорального приема ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Во время и после всасывания ацетилсалициловая кислота превращается в свой основной активный метаболит — салициловую кислоту. Максимальные уровни в плазме достигаются через 10–20 мин для ацетилсалициловой кислоты и через 0,3–2 ч для салициловой кислоты соответственно. В форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой облочкой, ацетилсалициловая кислота всасывается не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому всасывание ацетилсалициловой кислоты задерживается на 3–6 ч после применения по сравнению с таблетками без оболочки.

И ацетилсалициловая кислота, и салициловая кислота связываются с белками плазмы и быстро распределяются по всему телу. Салициловая кислота проникает в грудное молоко и проходит через плаценту.

Салициловая кислота элиминируется преимущественно путем печеночного метаболизма. Ее метаболиты — салицилуровая кислота, фенилсалицилата глюкуронид, салицилацила глюкуронид, гентизиновая и гентисуриновая кислоты.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничивается ферментативной способностью печени. Поэтому T1/2 колеблется от 2 до 3 ч после приема низких доз до примерно 15 ч — при высоких дозах. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся в основном через почки.

Показания к применению

Вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у больных стабильной стенокардией; нестабильная стенокардия в анамнезе, за исключением острой фазы; профилактика окклюзии трансплантата после аортокоронарного шунтирования; коронарная ангиопластика, кроме острой фазы; вторичная профилактика транзиторных ишемических атак и ишемических нарушений мозгового кровообращения при исключении диагноза внутримозговое кровоизлияние; острый инфаркт миокарда.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам; наличие в анамнезе бронхиальной астмы, вызванной применением салицилатов или веществ с аналогичным действием, особенно НПВС; активная или рецидивирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки и/или желудочно-кишечное кровотечение или другие виды кровотечений, такие как цереброваскулярное; геморрагический диатез; тяжелая почечная и печеночная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность; нарушения коагуляции, такие как гемофилия, тромбоцитопения или другие состояния со склонностью к развитию кровотечения; пациенты, получающие пероральную антикоагулянтную терапию; тяжелая печеночная или почечная недостаточность; подагра; одновременное применение с метотрексатом в дозах 15 мг в неделю и более (см. «Взаимодействие»); последний триместр беременности (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Ограничения к применению

Повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим ЛС и при наличии других аллергических реакций на ЛС; язвы ЖКТ в анамнезе, в т.ч. хронические или рецидивирующие, или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; одновременное применение антикоагулянтов (см. «Взаимодействие»); нарушение функции почек и печени; одновременное применение ибупрофена, который может препятствовать ингибирующему действию ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Подавление синтеза ПГ может отрицательно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Не рекомендуется применение ЛС, содержащих ацетилсалициловую кислоту, во время первого и второго триместра беременности.

В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза ПГ могут вызывать у плода сердечно-легочную токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамниозом, а у матери и ребенка в конце беременности — возможное продление времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может проявляться даже после очень низкой дозы, подавление сокращений матки, приводящее к задержке или удлинению родов. По этим причинам ацетилсалициловая кислота противопоказана во время третьего триместра беременности.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах попадают в грудное молоко. Безопасность применения не установлена. При регулярном применении ацетилсалициловой кислоты следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Отмечались нарушения со стороны верхних и нижних отделов ЖКТ, такие как общие признаки и симптомы диспепсии, боль в ЖКТ и абдоминальная боль; редко — воспаление ЖКТ, язва ЖКТ. Имеются сообщения о развитии кровотечения из язвы ЖКТ и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими признаками и симптомами.

Из-за ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов применение ацетилсалициловой кислоты может быть связано с повышенным риском развития кровотечения. Наблюдались такие кровотечения, как периоперационное, гематомы, носовое, урогенитальное, кровоточивость десен. Сообщалось о редких и очень редких случаях серьезных, в единичных случаях угрожающих жизни, кровотечений, например желудочно-кишечное кровоизлияние, кровоизлияние в головной мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтами) (см. «Меры предосторожности»).

Геморрагия может привести к развитию острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (например из-за скрытых микрокровотечений) с соответствующими лабораторными и клиническими признаками и симптомами, такими как астения, бледность, гипоперфузия.

Отмечались реакции гиперчувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такие как синдром бронхиальной астмы, легкие и умеренные реакции со стороны кожи, респираторного тракта, ЖКТ и ССС, которые включали такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа, кардиореспираторный дистресс. Очень редко возникали тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Очень редко сообщалось о транзиторном нарушении функции печени с повышением уровня печеночных трансаминаз.

Ниже перечислены побочные эффекты, сгруппированные по системно-органным классам, частота этих эффектов определяется как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Аспикард (Aspikard)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аспикард

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
ацетилсалициловая кислота (в пересчете на 100% вещество)75 мг

Вспомогательные вещества: крахмал 1500, крахмал кукурузный прежелатинизированный частично – 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 44.25 мг, стеариновая кислота – 0.75 мг.

Состав оболочки: опадрай бесцветный – 3 мг, в т.ч. гипромеллоза – 84.1%, триацетин – 8.4%, тальк – 7.5%; акрил-из розовый – 11 мг, в т.ч. сополимер метакриловой кислоты и этакрилата 1:1, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбонат, натрия лаурилсульфат, окрашивающий пигмент (титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный (в виде премикса с тальком 1:3)).

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, антиагрегантное средство. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование фермента ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А 2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота в более высоких дозах обладает также противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием ферментов салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы – в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T 1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы (>3 г) может возрастать до 15-30 ч в результате насыщения ферментных систем.

Показания активных веществ препарата Аспикард

Нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия; профилактика повторного инфаркта миокарда; профилактика повторной транзиторной ишемической атаки и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения; профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I20.0 Нестабильная стенокардия
I21 Острый инфаркт миокарда
I26 Легочная эмболия
I63 Инфаркт мозга
I74 Эмболия и тромбоз артерий
I82 Эмболия и тромбоз других вен
Z95 Наличие сердечных и сосудистых имплантантов и трансплантантов

Режим дозирования

Побочное действие

Аллергические реакции: часто – крапивница, отек Квинке; иногда – анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – изжога; часто – тошнота, рвота; иногда – болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения; редко – перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных ферментов; очень редко – стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ, стриктуры, колит, синдром раздраженного кишечника.

Со стороны дыхательной системы: часто – бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: очень часто – повышенная кровоточивость; редко – анемия; очень редко – гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: иногда – головокружение, сонливость; часто – головная боль, бессонница; редко – шум в ушах, кровоизлияние в мозг.

Противопоказания к применению

Кровоизлияние в мозг; склонность к кровотечениям (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез); бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; почечная недостаточность тяжелой степени (КК 15 мг в неделю); I и III триместры беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Подагра, гиперурикемия, указания в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ или кровотечения из ЖКТ, почечная и/или печеночная недостаточность, бронхиальная астма, сенная лихорадка, полипоз носа, аллергические состояния, II триместр беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре – вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: печеночная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: почечная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций (например, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие препараты.

Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств.

За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства следует оценить риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Если риск развития кровотечения значительный, прием ацетилсалициловой кислоты должен быть временно прекращен.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

Прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Прием ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин.

При сочетанном применении системных ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных ГКС возможна передозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний: при одновременном применении с ибупрофеном отмечается уменьшение антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты в дозах до 300 мг, что приводит к снижению кардиопротекторных эффектов ацетилсалициловой кислоты.

Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты более рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

При длительном применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах в качестве антиагрегантной терапии необходима осторожность у пациентов пожилого возраста в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратами ацетилсалициловой кислоты пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение С max салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать С max салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Аспикард таб. кишечнораств. п/о плен. 75мг №50

  • Действующее вещество (МНН): Ацетилсалициловая кислота
  • Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО
  • Страна производства: Беларусь
  • Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • Категория: Антиагрегантные препараты

Доставим в одну из 2347 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Возможна курьерская доставка при заказе на сумму от 1 руб.

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

  • Инструкция
  • Сертификаты
  • Форма выпуска
  • Аналоги 43
  • Аптеки

Инструкция по применению Аспикард таб. кишечнораств. п/о плен. 75мг №50

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Состав

Раствор для п/к введения прозрачный или слабо опалесцирующий, бесцветный.

1 мл 1 картридж
соматропин 6.7 мг 10 мг (30 МЕ)
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата гептагидрат – 1.7 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат – 1.35 мг, полоксамер – 3 мг, фенол (консервант) – 4.5 мг, глицин – 27.75 мг, фосфорная кислота – q.s. до рН6.2?0.2, натрия гидроксид – q.s. до рН6.2?0.2, вода д/и – до 1.5 мл.

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП); оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ1) и ЦОГ2, регулирующих синтез простагландина (Pg). В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы (ССС), особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина времени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X) Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные “шипучие” формы таблеток.

Показания

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда; нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия; профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения); профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения; профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий); профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Способ применения и дозировка

Таблетки желательно принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости. Таблетки принимаются 1 раз в сутки. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом. Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 75-100 мг/день. Профилактика повторного инфаркта, стабильная и нестабильная стенокардия: 75-100 мг/день. Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): начальная доза 75-100 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг/день. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда. Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 75-100 мг/день. Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 75-100 мг/день. Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 75-100 мг/день.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто отмечаются тошнота, изжога, рвота, боли в животе; редко – язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко – перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями), преходящие нарушения функции печени с повышением активности “печеночных” трансаминаз. Со стороны системы кроветворения: назначение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов. Зарегистрировано повышение частоты постоперационных кровотечений, гематом (синяков), носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых цифр артериального давления и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер (см. раздел “Меры предосторожности при применении”). Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами (астения, бледность, гипоперфузия). Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такие как астматический синдром (бронхоспазм), реакции легкой и средней тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и ССС, включая такие симптомы как кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, ринит, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок. Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): имеются сообщения о случаях появления головокружения, снижения слуха, головной боли, шума в ушах, что может являться признаком передозировки препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата и другим НПВП;бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения);желудочно-кишечное кровотечение;геморрагический диатез;сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более; беременность (I и III триместр) и период лактации; детский и подростковый возраст (до 18 лет);тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью); хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA.

Передозировка

Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация). Симптомы хронической интоксикации производными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата и проявляется головокружением, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл. Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено, главным образом, на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. – Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, профузное повышенное потоотделение, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз. Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. – Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени тяжести: респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом гиперпирексия (крайне высокая температура тела); нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности; нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги). Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии – желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты. При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений. При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида). При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама. При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени. При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона). При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита. При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты. Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов. При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови. При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами. Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла. При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты. При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови. При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек. При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой. При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: