Азилект: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Азилект

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: разагилина мезилат 1,56 мг (эквивалентно 1 мг разагилина)

вспомогательные вещества: маннитол, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатизированный, кислота стеариновая, тальк.

Описание

Таблетки круглой формы, плоскоцилиндрические, белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой «GIL1» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антипаркинсонические препараты. Допаминэргические препараты. Моноаминоксидазы (тип В) ингибиторы. Разагилин.

Код АТХ N04BD02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь; его максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 0,5 часа. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения максимальной концентрации разагилина в крови, однако, при потреблении жирной пищи Cmax и площадь под кривой концентрации препарата (AUC) снижаются на 60% и 20%, соответственно. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг. Связь с белками плазмы крови колеблется от 60 до 70%.

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита–1-аминоин-дана, а также 2-х других метаболитов –3-гидрокси-N-пропаргил-l аминоиндана и 3-гидрокси-l-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изоформы CYP 1A2 системы цитохрома Р-450.

Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет 0,6-2 часа.

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. При легкой печеночной недостаточности может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80%, соответственно.

Фармакодинамика

Разагилин является избирательным необратимым ингибитором моноаминооксидазы типа В (МАО-В), фермента, на 80% определяющего активность моноаминооксидазы в головном мозге и метаболизм дофамина. Он в 30-80 раз более активен в отношении МАО-В, чем к другому типу этого фермента – МАО-А. В результате ингибирующего действия препарата на МАО-В в центральной нервной системе повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается у больных болезнью Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неизбирательных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).

Показания к применению

– монотерапия или комбинированная терапия болезни Паркинсона (с препаратами леводопы).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при монотерапии, так и в комбинации с леводопой.

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Применение разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени противопоказано.

При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата следует прекратить.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, побочные эффекты, встречавшиеся с частотой 1/100-1/1000, указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

Со стороны нервной системы: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги, галлюцинации; редко – нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспепсические явления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в области шеи.

Со стороны кожных покровов: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко – карционома кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия; редко – инфаркт миокарда.

Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции.

При применении вместе с леводопой:

Со стороны нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия, галлюцинации; редко – нарушение мозгового кровообращения, растерянность.

Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в области шеи, тендосиновиит.

Со стороны кожных покровов: сыпь; редко – меланома кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия; редко – стенокардия.

Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.

При болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно пострегистрационному опыту указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин.

О серьезных нежелательных реакциях, возникающих при одновременном применении селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклических/тетрациклических антидепрессантов и ингибиторов МАО хорошо известно. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома, проявлявшегося в ажитации, спутанности сознания, ригидности, лихорадке и миоклонии, у пациентов одновременно принимавших антидепрессанты/СИОЗСН и разагилин.

В клинических исследованиях разагилина, одновременное применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось. Однако были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптилин не более 50 мг/сут, тразодон не более 100 мг/сут, циталопрам не более 20 мг/сут, сертралин не более 100 мг/сут и пароксетин не более 30 мг/сут. В программе клинических исследований, в которой разагилин одновременно применялся с трициклическими антидепрессантами (115 пациентов) и СИОЗС/СИОЗСН (141 пациент), случаи серотонинового синдрома не отмечались.

При применении разагилина в пострегистрационный период сообщалось о повышении артериального давления (АД), включая редкие случаи гипертонических кризов, у пациентов, использующих в рационе питания неопределенное количество продуктов, богатых тирамином.

Известны случаи лекарственного взаимодействия при одновременном применении ингибиторов МАО с симпатомиметическими лекарственными препаратами.

В пострегистрационном периоде сообщалось о случае повышения АД у пациента, применявшего офтальмологический вазоконстриктор тетрагидрозолин и одновременно получавшего лечение разагилином.

Противопоказания

– гиперчувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата

– одновременное применение с другими ингибиторами MAO (в том числе лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней

Читайте также:
Дисульфирам: инструкция по применению, цена, отзывы алкоголиков

– печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью)

– совместная терапия с деконгестантами, симпатомиметиками, декстрометорфаном

– беременность и период лактации

– детский возраст до 18 лет

Печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в том числе флуоксетином, флувоксамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1А2.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение разагилина с другими ингибиторами МАО, в том числе с лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный, противопоказано, т.к. существует риск развития тяжелого гипертонического криза вследствие неселективного ингибирования МАО.

Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении петидина и ингибиторов МАО, в том числе селективных ингибиторов МАО-В. Одновременное применение разагилина и петидина противопоказано.

Сообщалось о взаимодействии ингибиторов МАО и симпатомиметических лекарственных препаратов при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с симпатомиметиками, такими как деконгестанты или комплексные противопростудные препараты для приема внутрь или для назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется.

Сообщалось о взаимодействии декстрометорфана и неизбирательных ингибиторов МАО при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с декстрометорфаном и комбинированными лекарственными препаратами, его содержащими, не рекомендуется.

Следует избегать одновременного применения разагилина с флуоксетином или флувоксамином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен составлять не менее 14 дней. После прекращения лечения флуоксетином или флувоксамином (длительный период полувыведения) и началом лечения разагилином должно пройти не менее 5 недель.

Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических и тетрациклических антидепрессантов с ингибиторами МАО.

В связи со свойством разагилина ингибировать МАО необходимо соблюдать осторожность при одновременном его применении с СИОЗС, СИОЗСН, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами.

У пациентов с болезнью Паркинсона, длительно получающих леводопу, в качестве вспомогательной терапии, леводопа не оказывала значимого влияния на клиренс разагилина.

В исследованиях in vitro показано, что основным ферментом, участвующим в метаболизме разагилина является изофермент CYP1A2. Одновременное применение ципрофлоксацина и разагилина повышает AUC последнего на 83%. Одновременное применение разагилина и теофиллина (субстрата изофермента CYP1A2) не влияло на фармакокинетику ни одного из них. Таким образом, мощные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять плазменную концентрацию разагилина и требуют осторожного одновременного применения.

Существует риск того, что в связи с индукцией изофермента CYP1A2 у курящих пациен-тов, может уменьшаться концентрация разагилина в плазме крови.

Исследования in vitro показали, что разагилин в концентрации 1 мкг/мл (что эквивалентно концентрации, превышающей в 160 раз среднюю Cmax (5,9–8,5 нг/мл) после многократного приема 1 мг разагилина пациентами с болезнью Паркинсона) не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP4A.

При одновременном применении энтакапона с разагилином увеличивался клиренс последнего на 28%.

Особые указания

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома» («сырный эффект»), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад и др.).

Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного средства, в том числе препарата Азилект, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы. Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожных покровов.

Необходимо иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения препаратом Азилект, могут быть рассмотрены и как проявления болезни Паркинсона, и как побочные действия препарата Азилект.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияний на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводились. Однако учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, в период лечения препаратом Азилект необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипертензия, постуральная гипотензия

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 3 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

По 30 таблеток помещают во флаконы из полипропилена. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Производитель

Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Азилект ® (Azilect ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки 1 мг 10 30 100

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологические группы
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Азилект
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Азилект
  • Срок годности препарата Азилект

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологические группы

  • Противопаркинсоническое средство — МАО ингибитор [Дофаминомиметики]
  • Противопаркинсоническое средство — МАО ингибитор [Противопаркинсонические средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
разагилина мезилат 1,56 мг
(соответствует 1 мг разагилина основания)
вспомогательные вещества: маннитол — 159,24 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 20 мг; стеариновая кислота — 4 мг; тальк — 4 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и гравировкой «GIL 1» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Разагилин является избирательным необратимым ингибитором МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30–80 раз более активен в отношении МАО-В, чем к другому типу этого фермента — МАО-А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО-В в ЦНС повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается у больных болезнью Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неизбирательных ингибиторов МАО , препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).

Фармакокинетика

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, его Cmax в плазме крови достигается через 0,5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на Tmax разагилина в крови, однако, при потреблении жирной пищи Cmax и AUC снижаются на 60% и 20%, соответственно. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5–2 мг. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60 до 70%.

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2 системы цитохрома Р450.

Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизмененном виде. T1/2 составляет 0,6–2 ч.

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. При легкой печеночной недостаточности может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80 и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500 и 80%, соответственно.

Показания препарата Азилект ®

Монотерапия или комбинированная терапия болезни Паркинсона (с препаратами леводопы).

Противопоказания

гиперчувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата;

одновременное применение с другими ингибиторами МАО ( в т.ч. лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней;

печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью);

детский возраст до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности).

С осторожностью: печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение с СИОЗС ( в т.ч. флуоксетином, флувоксамином), СИОЗСН , трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 .

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении разагилина у беременных женщин отсутствуют. Результаты исследований на животных не указывают на наличие прямого или косвенного нежелательного влияния на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие. При необходимости применения разагилина у беременных необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и риск для плода.

Согласно экспериментальным данным, разагилин ингибирует секрецию пролактина и, таким образом, может подавлять лактацию. Сведения о проникновении разагилина в грудное молоко отсутствуют.

При необходимости применения разагилина в период грудного вскармливания необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и ребенка.

Побочные действия

В целом в программе клинического исследования разагилина участвовал 1361 пациент, что составило 3076,4 пациенто-лет. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях 529 пациентов принимали разагилин в дозе 1 мг/сут, что составило 212 пациенто-лет, и 539 пациентов получали плацебо, что составило 213 пациенто-лет.

Монотерапия

В представленном ниже перечне описаны нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших 1 мг/сут разагилина (группа разагилина — n=149, группа плацебо — n=151).

Нежелательные реакции с различиями более 2% по сравнению с группой плацебо выделены курсивом. В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов) разагилин/плацебо.

Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 до ЖКТ : часто — вздутие живота (1,3/0%).

Со стороны органов дыхания: часто — ринит (3,4/0,7%).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — дерматит (2/0%); нечасто — везикулезно-буллезная сыпь (0,7/0%).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — костно-мышечная боль (6,7/2,6%), боль в шее (2,7/0%), артрит (1,3/0,7%).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — позывы к мочеиспусканию (1,3/0,7 %).

Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто — лихорадка (2,7/1,3%), недомогание (2/0%).

При применении в качестве вспомогательной терапии

Представленный ниже перечень включает нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших 1 мг/сут разагилина (группа разагилина — n=380, группа плацебо — n=388). Нежелательные реакции с различиями более 2% по сравнению с группой плацебо выделены курсивом. В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов) разагилин/плацебо.

Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 до СИОЗС , СИОЗСН , трициклических/тетрациклических антидепрессантов и ингибиторов МАО хорошо известно. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома, проявлявшегося в ажитации, спутанности сознания, ригидности, лихорадке и миоклонии, у пациентов, одновременно принимавших антидепрессанты/СИОЗСН и разагилин.

В клинических исследованиях разагилина, одновременное применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось. Однако были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптилин — не более 50 мг/сут, тразодон — не более 100 мг/сут, циталопрам — не более 20 мг/сут, сертралин — не более 100 мг/сут и пароксетин — не более 30 мг/сут. В программе клинических исследований, в которой разагилин одновременно применялся с трициклическими антидепрессантами (115 пациентов) и СИОЗС/СИОЗСН (141 пациент), случаи серотонинового синдрома не отмечались.

При применении разагилина в пострегистрационный период сообщалось о повышении АД , включая редкие случаи гипертонических кризов, у пациентов, использующих в рационе питания неопределенное количество продуктов, богатых тирамином.

Известны случаи лекарственного взаимодействия при одновременном применении ингибиторов МАО с симпатомиметическими лекарственными препаратами.

В пострегистрационном периоде сообщалось о случае повышения АД у пациента, применявшего офтальмологический вазоконстриктор тетрагидрозолин и одновременно получавшего лечение разагилином.

Импульсивное расстройство личности. Сообщалось о случаях повышения либидо, гиперсексуальности, игромании, компульсивной потребности покупать или приобретать, переедание и компульсивное переедание у пациентов, находящихся на лечении агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Аналогичная картина импульсивного расстройства личности наблюдалась в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших разагилин, которая характеризовалась компульсивным и импульсивным поведением, навязчивыми идеями.

Взаимодействие

Одновременное применение разагилина с другими ингибиторами МАО , в т.ч. с лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный, противопоказано, т.к. существует риск развития тяжелого гипертонического криза вследствие неселективного ингибирования МАО .

Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении петидина и ингибиторов МАО , в т.ч. селективных ингибиторов МАО-В. Одновременное применение разагилина и петидина противопоказано.

Сообщалось о взаимодействии ингибиторов МАО и симпатомиметических лекарственных препаратов при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с симпатомиметиками, такими как деконгестанты или комплексные противопростудные препараты для приема внутрь или назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется.

Сообщалось о взаимодействии декстрометорфана и неизбирательных ингибиторов МАО при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с декстрометорфаном и комбинированными лекарственными препаратами, его содержащими, не рекомендуется.

Следует избегать одновременного применения разагилина с флуоксетином или флувоксамином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен составлять не менее 14 дней. После прекращения лечения флуоксетином или флувоксамином (длительный T1/2 ) и началом лечения разагилином должно пройти не менее 5 нед .

Сведения об одновременном применении СИОЗС/СИОЗСН и разагилина в клинических исследованиях представлены в разделе «Побочные действия». Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении СИОЗС , СИОЗСН , трициклических и тетрациклических антидепрессантов с ингибиторами МАО . В связи со свойством разагилина ингибировать МАО , необходимо соблюдать осторожность при одновременном его применении с СИОЗС , СИОЗСН , трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами.

У пациентов с болезнью Паркинсона, длительно получающих леводопу, в качестве вспомогательной терапии, леводопа не оказывала значимого влияния на клиренс разагилина.

В исследованиях in vitro показано, что основным ферментом, участвующим в метаболизме разагилина, является изофермент CYP1A2 . Одновременное применение ципрофлоксацина и разагилина повышает AUC последнего на 83%. Одновременное применение разагилина и теофиллина (субстрата изофермента CYP1A2 ) не влияло на фармакокинетику ни одного из них. Таким образом, мощные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять плазменную концентрацию разагилина и требуют осторожного одновременного применения. Существует риск того, что в связи с индукцией изофермента CYP1A2 у курящих пациентов, может уменьшаться концентрация разагилина в плазме крови.

Исследования in vitro показали, что разагилин в концентрации 1 мкг/мл (что эквивалентно концентрации, превышающей в 160 раз среднюю Cmax (5,9–8,5 нг/мл) после многократного приема 1 мг разагилина пациентами с болезнью Паркинсона) не ингибирует изоферменты CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 , CYP3A4 и CYP4A . Это свидетельствует о том, что терапевтические концентрации разагилина, скорее всего, не подвержены клинически значимому влиянию субстратов указанных изоферментов.

При одновременном применении энтакапона с разагилином увеличивался клиренс последнего на 28%.

Клинические исследования взаимодействия тирамина и разагилина у добровольцев и пациентов с болезнью Паркинсона (0,5–1 мг/сут разагилина или плацебо в качестве дополнительной терапии к леводопе в течение 6 мес без ограничения приема тирамина) показали, что какое-либо взаимодействие разагилина и тирамина отсутствует, и, разагилин можно безопасно применять без ограничения тирамина в рационе.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при монотерапии, так и в комбинации с леводопой.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Применение разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени противопоказано.

При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата следует прекратить.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата сходны с таковыми при передозировке неизбирательными ингибиторами МАО ( в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения препарата Азилект и флуоксетина или флувоксамина (см. «Взаимодействие»). Интервал между отменой флуоксетина и началом лечения препаратом Азилект должен составлять 5 нед , а между отменой препарата Азилект и началом приема флуоксетина или флувоксамина — 14 дней.

Сообщалось о случаях импульсивного расстройства личности у пациентов, получавших лечение агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Те же расстройства наблюдались в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших препарат Азилект (см. «Побочные действия»). Необходимо наблюдать за пациентами, в связи с возможностью развития импульсивного расстройства личности. Пациенты и лица, осуществляющие уход, должны быть информированы о возможности развития нарушений со стороны поведения у пациентов, принимающих препарат Азилект, включая компульсивное поведение, навязчивые идеи, игроманию, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное поведение и компульсивные потребности покупать или приобретать.

Одновременное применение препарата Азилект с декстрометорфаном, симпатомиметиками или комплексными противопростудными препаратами для приема внутрь или назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется (см. «Взаимодействие»). Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного препарата, в т.ч. препарата Азилект, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы (см. «Побочные действия»). Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожи.

Необходимо иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения препаратом Азилект, могут быть рассмотрены и как проявление болезни Паркинсона, и как нежелательные реакции препарата Азилект (см. «Побочные действия»).

Необходимо с осторожностью применять препарат Азилект у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени. Применение препарата Азилект у пациентов с умеренным нарушением функции печени не рекомендуется. В случае изменения степени тяжести печеночной недостаточности с легкой на среднюю применение препарата Азилект необходимо прекратить (см. «Фармакокинетика»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой, требующей повышенной концентрации внимания. Изучение влияния разагилина на способность управления транспортными средствами и механизмами не проводилось.

Однако учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС , в период лечения препаратом Азилект следует информировать пациентов о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций до тех пор, пока они не удостоверятся, что препарат не оказывает негативного влияния.

Форма выпуска

Таблетки, 1 мг. По 10 табл. в блистере. По 1, 3 или 10 бл. в картонной пачке.

Производитель

«Тева Фармацевтические Предприятия Лтд.», Израиль.

Московское представительство: юридический адрес — 107031, Россия, Москва, Дмитровский пер., 9.

Тел.: (495) 234-97-13, (495) 644-22-34; факс: (495) 234-97-11.

Адрес для приема претензий: 115054, Москва, ул. Валовая. 35.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Азилект ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Азилект ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Азилект (Azilect) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азилект

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с гравировкой “GIL 1” на одной стороне таблетки.

1 таб.
разагилина мезилат1.56 мг,
эквивалентно разагилина (основания)1 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 159.24 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.2 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 20 мг, стеариновая кислота – 4 мг, тальк – 4 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопаркинсонический препарат. Азилект – селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” эффект).

Фармакокинетика

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C max в плазме крови достигается через 0.5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C max разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C max и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно.

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 мг.

Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T 1/2 составляет 0.6-2 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C max на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.

Показания препарата Азилект

  • лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G20 Болезнь Паркинсона
G21 Вторичный паркинсонизм

Режим дозирования

Назначают по 1 мг 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Побочное действие

В целом в программе клинического исследования разагилина участвовали 1361 пациент, что составило 3076.4 пациенто-лет. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях 529 пациентов принимали разагилин в дозе 1 мг/сут, что составило 212 пациенто-лет, и 539 пациентов получали плацебо, что составило 213 пациенто-лет.

В представленном ниже перечне описаны нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших разагилин в дозе 1 мг/сут (группа разагилина – n=149, группа плацебо – n=151).

Нежелательные реакции с различиями более 2% по сравнению с группой плацебо выделены курсивом .

В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов): разагилин/плацебо.

Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – грипп (4.7%/0.7%).

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): часто – рак кожи (1.3%/0.7%).

Со стороны системы кроветворения: часто – лейкопения (1.3%/0%).

Со стороны иммунной системы: часто – аллергические реакции (1.3%/0.7%).

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто – снижение аппетита (0.7%/0%).

Психические нарушения: часто – депрессия (5.4%/2%), галлюцинации (1.3%/ 0.7%).

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль (4.1%/11.9%); нечасто – нарушение мозгового кровообращения (0.7%/0%).

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит (2.7%/0.7%).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго (2.7%/1.3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – стенокардия (1.3%/0%); нечасто – инфаркт миокарда (0.7%/0%).

Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота (1.3%/0%).

Со стороны дыхательной системы: часто – ринит (3.4%/0.7%).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – дерматит (2%/0%); нечасто – везикулезно-буллезная сыпь (0.7%/0%).

Со стороны костно-мышечной системы: часто – костно-мышечная боль (6.7%/2.6%), боль в шее (2.7%/0%), артрит (1.3%/0.7%).

Со стороны мочевыделительной системы: часто – позывы к мочеиспусканию (1.3%/0.7 %).

Прочие: часто – лихорадка (2.7%/1.3%), недомогание (2%/0%) .

При применении в качестве вспомогательной терапии

Представленный ниже перечень включает нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших разагилин в дозе 1 мг/сут (группа разагилина – n=380, группа плацебо – n=388). В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов): разагилин/плацебо.

Нежелательные реакции с различиями более 2% по сравнению с группой плацебо выделены курсивом .

В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов): разагилин/плацебо.

Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто – меланома кожи (0.5%/ 0.3%).

Со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение аппетита (2.4%/0.8%).

Психические нарушения: часто – галлюцинации (2.9%/2.1%), кошмарные сновидения (2.1%/0.8%); нечасто – спутанность сознания (0.8%/0.5%).

Со стороны нервной системы: очень часто – дискинезия (10.5%/6.2%) , часто – дистония (2.4%/0.8%), синдром запястного канала (1.3%/0%), нарушение равновесия (1.6%/0.3%); нечасто – нарушение мозгового кровообращения (0.5%/0.3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – стенокардия (0.5%/0%); часто – ортостатическая гипотензия (3.9%/0.8%) .

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе (4.2%/1.3%), запор (4.2%/2.1%), тошнота и рвота (8.4%/6.2%) , сухость во рту (3.4%/1.8%).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь (1.1%/0.3%).

Со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия (2.4%/2.1%), боль в шее (1.3%/0.5%).

Прочие: часто – снижение массы тела (4.5%/1.5%) , падения (4.7%/3.4%).

При болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно пострегистрационному опыту указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин.

О серьезных нежелательных реакциях, возникающих при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических/тетрациклических антидепрессантов и ингибиторов МАО хорошо известно. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома, проявлявшегося в ажитации, спутанности сознания, ригидности, лихорадке и миоклонии, у пациентов одновременно принимавших антидепрессанты/СИОЗСН и разагилин.

В клинических исследованиях разагилина одновременное применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось. Однако были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптилин не более 50 мг/сут, тразодон не более 100 мг/сут, циталопрам не более 20 мг/сут, сертралин не более 100 мг/сут и пароксетин не более 30 мг/сут. В программе клинических исследований, в которой разагилин одновременно применялся с трициклическими антидепрессантами (115 пациентов) и СИОЗС/СИОЗСН (141 пациент), случаи серотонинового синдрома не отмечались.

При применении разагилина в пострегистрационный период сообщалось о повышении АД, включая редкие случаи гипертонических кризов, у пациентов, использующих в рационе питания неопределенное количество продуктов, богатых тирамином.

Известны случаи лекарственного взаимодействия при одновременном применении ингибиторов МАО с симпатомиметическими лекарственными препаратами.

В пострегистрационном периоде сообщалось о случае повышения АД у пациента, применявшего офтальмологический вазоконстриктор тетрагидрозолин и одновременно получавшего лечение разагилином.

Импульсивное расстройство личности

Сообщалось о случаях повышения либидо, гиперсексуальности, игромании, компульсивной потребности покупать или приобретать, переедание и компульсивное переедание у пациентов, находящихся на лечении агонистами допаминовых рецепторов и/или другими допаминомиметиками. Аналогичная картина импульсивного расстройства личности наблюдалась в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших разагилин, и характеризовалась компульсивным и импульсивным поведением, навязчивыми идеями.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата;
  • одновременное применение с другими ингибиторами MAO (в т.ч. лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней;
  • печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы B и C по шкале Чайлд-Пью);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности).

  • печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью);
  • одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в т.ч. флуоксетином, флувоксамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1А2.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении разагилина у беременных женщин отсутствуют. Результаты исследований на животных не указывают на наличие прямого или косвенного нежелательного влияния на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие. При необходимости применения разагилина у беременных необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и риск для плода.

Согласно экспериментальным данным разагилин ингибирует секрецию пролактина и, таким образом, может подавлять лактацию. Сведения о проникновении разагилина в грудное молоко отсутствуют. При необходимости применения разагилина в период грудного вскармливания необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Следует избегать одновременного применения препарата Азилект и флуоксетина или флувоксамина. Интервал между отменой флуоксетина и началом лечения препаратом Азилект должен составлять 5 недель, а между отменой препарата Азилект и началом приема флуоксетина или флувоксамина 14 дней.

Сообщалось о случаях импульсивного расстройства личности у пациентов, получавших лечение агонистами допаминовых рецепторов и/или другими допаминомиметиками. Те же расстройства наблюдались в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших препарат Азилект. Необходимо наблюдать за пациентами, в связи с возможностью развития импульсивного расстройства личности. Пациенты и лица, осуществляющие уход, должны быть информированы о возможности развития нарушений со стороны поведения у пациентов, принимающих препарат Азилект, включая компульсивное поведение, навязчивые идеи, игроманию, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное поведение и компульсивные потребности покупать или приобретать.

Одновременное применение препарата Азилект с декстрометорфаном, с симпатомиметиками или комплексными противопростудными препаратами для приема внутрь или для назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется.

Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного препарата, в т.ч. препарата Азилект, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы. Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожи.

Необходимо иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения препаратом Азилект, могут быть рассмотрены и как проявление болезни Паркинсона, и как нежелательные реакции препарата Азилект.

Необходимо с осторожностью применять препарат Азилект у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести. Применение препарата Азилект у пациентов с умеренным нарушением функции печени не рекомендуется. В случае изменения степени тяжести печеночной недостаточности с легкой на среднюю, применение препарата Азилект необходимо прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Изучение влияния разагилина на способность управления транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения препаратом Азилект следует информировать пациентов о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций до тех пор, пока они не удостоверятся, что препарат не оказывает негативного влияния.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение разагилина с другими ингибиторами МАО, в т.ч. с лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный, противопоказано, т.к. существует риск развития тяжелого гипертонического криза вследствие неселективного ингибирования МАО.

Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении петидина и ингибиторов МАО, в т.ч. селективных ингибиторов МАО-В. Одновременное применение разагилина и петидина противопоказано.

Сообщалось о взаимодействии ингибиторов МАО и симпатомиметических лекарственных препаратов при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с симпатомиметиками, такими как деконгестанты или комплексные противопростудные препараты для приема внутрь или для назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется.

Сообщалось о взаимодействии декстрометорфана и неизбирательных ингибиторов МАО при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с декстрометорфаном и комбинированными лекарственными препаратами, его содержащими, не рекомендуется.

Следует избегать одновременного применения разагилина с флуоксетином или флувоксамином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен составлять не менее 14 дней. После прекращения лечения флуоксетином или флувоксамином (длительный период полувыведения) и началом лечения разагилином должно пройти не менее 5 недель.

Сведения об одновременном применении СИОЗС/СИОЗСН и разагилина в клинических исследованиях представлены в разделе “Побочное действие”.

Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических и тетрациклических антидепрессантов с ингибиторами МАО.

В связи со свойством разагилина ингибировать МАО необходимо соблюдать осторожность при одновременном его применении с СИОЗС, СИОЗСН, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами.

У пациентов с болезнью Паркинсона, длительно получающих леводопу, в качестве вспомогательной терапии, леводопа не оказывала значимого влияния на клиренс разагилина.

В исследованиях in vitro показано, что основным ферментом, участвующим в метаболизме разагилина является изофермент CYP1A2. Одновременное применение ципрофлоксацина и разагилина повышает AUC последнего на 83%.

Одновременное применение разагилина и теофиллина (субстрата изофермента CYP1A2) не влияло на фармакокинетику ни одного из них. Таким образом, мощные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять плазменную концентрацию разагилина и требуют осторожного одновременного применения.

Существует риск того, что в связи с индукцией изофермента CYP1A2 у курящих пациентов, может уменьшаться концентрация разагилина в плазме крови.

Исследования in vitro показали, что разагилин в концентрации 1 мкг/мл (что эквивалентно концентрации, превышающей в 160 раз среднюю C max (5.9-8.5 нг/мл) после многократного приема 1 мг разагилина пациентами с болезнью Паркинсона) не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP4A. Это свидетельствует о том, что терапевтические концентрации разагилина, скорее всего, не подвержены клинически значимому влиянию субстратов указанных изоферментов.

При одновременном применении энтакапона с разагилином увеличивался клиренс последнего на 28%.

Клинические исследования взаимодействия тирамина и разагилина у добровольцев и пациентов с болезнью Паркинсона (0.5–1 мг/сут разагилина или плацебо в качестве дополнительной терапии к леводопе в течение 6 месяцев без ограничения приема тирамина) показали,что какое-либо взаимодействие разагилина и тирамина отсутствует, и, разагилин можно безопасно применять без ограничения тирамина в рационе.

Условия хранения препарата Азилект

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Азилект, 1 мг, таблетки, 30 шт.

Инструкция на Азилект 1 мг, таблетки, 30 шт.

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
разагилина мезилат 1,56 мг
(соответствует 1 мг разагилина основания)
вспомогательные вещества: маннитол — 159,24 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 20 мг; стеариновая кислота — 4 мг; тальк — 4 мг

Описание

Таблетки: белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и гравировкой «GIL 1» на одной стороне.

Фармакодинамика

Разагилин является избирательным необратимым ингибитором МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30–80 раз более активен в отношении МАО-В, чем к другому типу этого фермента — МАО-А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО-В в ЦНС повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается у больных болезнью Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неизбирательных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).

Фармакокинетика

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, его Cmax в плазме крови достигается через 0,5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на Tmax разагилина в крови, однако, при потреблении жирной пищи Cmax и AUC снижаются на 60% и 20%, соответственно. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5–2 мг. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60 до 70%.

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2 системы цитохрома Р450.

Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизмененном виде. T1/2 составляет 0,6–2 ч.

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. При легкой печеночной недостаточности может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80 и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500 и 80%, соответственно.

Азилект: Показания

Монотерапия или комбинированная терапия болезни Паркинсона (с препаратами леводопы).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при монотерапии, так и в комбинации с леводопой.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Применение разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени противопоказано.

При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата следует прекратить.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении разагилина у беременных женщин отсутствуют. Результаты исследований на животных не указывают на наличие прямого или косвенного нежелательного влияния на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие. При необходимости применения разагилина у беременных необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и риск для плода.

Согласно экспериментальным данным, разагилин ингибирует секрецию пролактина и, таким образом, может подавлять лактацию. Сведения о проникновении разагилина в грудное молоко отсутствуют.

При необходимости применения разагилина в период грудного вскармливания необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и ребенка.

Азилект: Противопоказания

гиперчувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата;

одновременное применение с другими ингибиторами МАО (в т.ч. лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней;

печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью);

детский возраст до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности).

С осторожностью: печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение с СИОЗС (в т.ч. флуоксетином, флувоксамином), СИОЗСН, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Азилект: Побочные действия

В целом в программе клинического исследования разагилина участвовал 1361 пациент, что составило 3076,4 пациенто-лет. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях 529 пациентов принимали разагилин в дозе 1 мг/сут, что составило 212 пациенто-лет, и 539 пациентов получали плацебо, что составило 213 пациенто-лет.

Монотерапия

В представленном ниже перечне описаны нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших 1 мг/сут разагилина (группа разагилина — n=149, группа плацебо — n=151).

Нежелательные реакции с различиями более 2% по сравнению с группой плацебо выделены курсивом. В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов) разагилин/плацебо.

Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 до

Симптомы передозировки препарата сходны с таковыми при передозировке неизбирательными ингибиторами МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Одновременное применение разагилина с другими ингибиторами МАО, в т.ч. с лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный, противопоказано, т.к. существует риск развития тяжелого гипертонического криза вследствие неселективного ингибирования МАО.

Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении петидина и ингибиторов МАО, в т.ч. селективных ингибиторов МАО-В. Одновременное применение разагилина и петидина противопоказано.

Сообщалось о взаимодействии ингибиторов МАО и симпатомиметических лекарственных препаратов при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с симпатомиметиками, такими как деконгестанты или комплексные противопростудные препараты для приема внутрь или назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется.

Сообщалось о взаимодействии декстрометорфана и неизбирательных ингибиторов МАО при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с декстрометорфаном и комбинированными лекарственными препаратами, его содержащими, не рекомендуется.

Следует избегать одновременного применения разагилина с флуоксетином или флувоксамином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен составлять не менее 14 дней. После прекращения лечения флуоксетином или флувоксамином (длительный T1/2) и началом лечения разагилином должно пройти не менее 5 нед.

Сведения об одновременном применении СИОЗС/СИОЗСН и разагилина в клинических исследованиях представлены в разделе «Побочные действия». Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических и тетрациклических антидепрессантов с ингибиторами МАО. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО, необходимо соблюдать осторожность при одновременном его применении с СИОЗС, СИОЗСН, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами.

У пациентов с болезнью Паркинсона, длительно получающих леводопу, в качестве вспомогательной терапии, леводопа не оказывала значимого влияния на клиренс разагилина.

В исследованиях in vitro показано, что основным ферментом, участвующим в метаболизме разагилина, является изофермент CYP1A2. Одновременное применение ципрофлоксацина и разагилина повышает AUC последнего на 83%. Одновременное применение разагилина и теофиллина (субстрата изофермента CYP1A2) не влияло на фармакокинетику ни одного из них. Таким образом, мощные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять плазменную концентрацию разагилина и требуют осторожного одновременного применения. Существует риск того, что в связи с индукцией изофермента CYP1A2 у курящих пациентов, может уменьшаться концентрация разагилина в плазме крови.

Исследования in vitro показали, что разагилин в концентрации 1 мкг/мл (что эквивалентно концентрации, превышающей в 160 раз среднюю Cmax (5,9–8,5 нг/мл) после многократного приема 1 мг разагилина пациентами с болезнью Паркинсона) не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP4A. Это свидетельствует о том, что терапевтические концентрации разагилина, скорее всего, не подвержены клинически значимому влиянию субстратов указанных изоферментов.

При одновременном применении энтакапона с разагилином увеличивался клиренс последнего на 28%.

Клинические исследования взаимодействия тирамина и разагилина у добровольцев и пациентов с болезнью Паркинсона (0,5–1 мг/сут разагилина или плацебо в качестве дополнительной терапии к леводопе в течение 6 мес без ограничения приема тирамина) показали, что какое-либо взаимодействие разагилина и тирамина отсутствует, и, разагилин можно безопасно применять без ограничения тирамина в рационе.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения препарата Азилект и флуоксетина или флувоксамина (см. «Взаимодействие»). Интервал между отменой флуоксетина и началом лечения препаратом Азилект должен составлять 5 нед, а между отменой препарата Азилект и началом приема флуоксетина или флувоксамина — 14 дней.

Сообщалось о случаях импульсивного расстройства личности у пациентов, получавших лечение агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Те же расстройства наблюдались в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших препарат Азилект (см. «Побочные действия»). Необходимо наблюдать за пациентами, в связи с возможностью развития импульсивного расстройства личности. Пациенты и лица, осуществляющие уход, должны быть информированы о возможности развития нарушений со стороны поведения у пациентов, принимающих препарат Азилект, включая компульсивное поведение, навязчивые идеи, игроманию, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное поведение и компульсивные потребности покупать или приобретать.

Одновременное применение препарата Азилект с декстрометорфаном, симпатомиметиками или комплексными противопростудными препаратами для приема внутрь или назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется (см. «Взаимодействие»). Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного препарата, в т.ч. препарата Азилект, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы (см. «Побочные действия»). Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожи.

Необходимо иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения препаратом Азилект, могут быть рассмотрены и как проявление болезни Паркинсона, и как нежелательные реакции препарата Азилект (см. «Побочные действия»).

Необходимо с осторожностью применять препарат Азилект у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени. Применение препарата Азилект у пациентов с умеренным нарушением функции печени не рекомендуется. В случае изменения степени тяжести печеночной недостаточности с легкой на среднюю применение препарата Азилект необходимо прекратить (см. «Фармакокинетика»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой, требующей повышенной концентрации внимания. Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Однако учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения препаратом Азилект следует информировать пациентов о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций до тех пор, пока они не удостоверятся, что препарат не оказывает негативного влияния.

Азилект

Состав

Разагилина мезилат, крахмал кукурузный, диоксид кремния коллоидный, маннитол, стеариновая кислота, крахмал кукурузный прежелатизированный, тальк.

Форма выпуска

Таблетки 1 мг круглой формы плоскоцилиндрические белого цвета в блистере в картонной упаковке №30, 100.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат относится к группе ЛС-селективных ингибиторов МАО типа В, обладает противопаркинсоническим действием. В результате ингибирующего действия на МАО в ЦНС возрастает уровень допамина и замедляется процесс образования токсичных свободных радикалов, которые в избытке образуются при болезни Паркинсона. Препарат также обладает нейропротекторным действием. В терапевтических дозах Азилект не блокирует метаболизм биогенных аминов, поступающих с пищей, соответственно, гипертензивный тирамин-обусловленный синдром отсутствует.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается в ЖКТ. Cmax в крови достигается через 20-30 минут. Биодоступность препарата на уровне 40%. Связывание с белками крови варьирует от 60% до 80%. Разагилин практически полностью биотрансформируется в печени путем деалкилирования и гидроксилирования с образованием малоактивного метаболита аминоиндана. Выводится почками и частично через кишечник.

Показания к применению

В качестве препарата для монотерапии или в комбинации с другими ЛС для лечения болезни Паркинсона.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, сопутствующая терапия ингибиторами МАО, возраст до 18 лет, печеночная недостаточность, беременность и лактация.

Побочные действия

Азилект, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать по одной таблетке внутрь (1 мг) один раз в сутки в виде монотерапии или совместно с леводопой, длительно.

Передозировка

Передозировка препаратом проявляется постуральной гипотензией, артериальной гипертензией.

Взаимодействие

Нельзя принимать одновременно с другими ингибиторами МАО из-за высокого риска развития гипертензии. Не рекомендуется совместный прием препарата с симпатомиметическими ЛС, содержащими эфедрин и декстрометорфан.

При одновременном приеме препарата с ингибиторами обратного захвата серотонина, тетрациклическими и трициклическими антидепрессантами возникает высокий риск развития серотонинового синдрома, который проявляется двигательным беспокойством, спутанностью сознания, ознобом, диареей, тремором.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

Аналоги Азилекта

Разагилин, Разагилина мезилат.

Отзывы об Азилекте

Согласно отзывам врачей, прием лекарства Азилект на ранних стадиях заболевания достоверно замедляет темпы его прогрессирования.

Цена Азилекта, где купить

Цена Азилект 100 варьирует в пределах 12540 — 13680 рублей за упаковку; стоимость таблеток Азилекта 1 мг №10 колеблется от 1594 до 1958 рублей. Купить Азилект в большинстве аптек Москвы и других городов можно без затруднений.

Азилект

Товары из категории – Лекарства от болезни Паркинсона

Фармзащита НПЦ ГП

Laboratorio Pharmaceutico SIT [Лабораторио Фармачеутико СИТ]

Фармзащита НПЦ ГП

Борисовский завод медицинских препаратов

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Азилект относят к препаратам, которые ингибируют моноаминоксидазу. Отмечено повышение эффективности взаимодействия активного вещества с МАО-Б, нежели с МАО-А. Средство в 14 раз лучше вступает в реакцию с МАО-Б. Он считается одним из самых мощных неселективных ингибиторов моноаминоксидазы типа Б и относится ко второму поколению подобных продуктов. Таким образом можно вызвать существенное повышение уровня дофамина во внеклеточном веществе в головном мозгу. Искусственное повышение дофаминергической активности способствует терапии моторной дисфункции. Средство быстро всасывается, достигая максимальной объемной концентрации в плазме крови уже через полчаса. После единоразового приема биодоступность активного компонента равна 36%. При этом употребляемая пища практически не влияет на эти показатели, кроме еды с повышенной жирностью. Следовательно, средство можно употреблять при любой диете (кроме LCHF) или отсутствии контроля за употребляемой пищей. Главным органом, который перерабатывает активный компонент Азилекта, является печень. Метаболизм может быть осуществлен несколькими биохимическими путями с образованием ряда метаболитов. В любом из вариантов реакции разложения разагилина участвует специфический фермент печени. Окончательно выводится средство в виде конъюгаторов глюкуроновой кислоты и других метаболитов. 62,6% активного вещества выводится с мочой, 21,8% утилизируется пищеварительной системой. Практически полностью одна доза выводится из организма за 38 дней и только 1% употребленного препарата выводится мочой в первоначальном виде.

Состав

Активный компонент представлен мезилатом разагилина. В одной таблетке содержится 1 мг действующего компонента. Вспомогательными компонентами являются крахмал, стеариновая кислота, тальк и E421 (маннит, обладает дегидратирующим действием).

Форма выпуска

Таблетки, расфасованные в блистеры. Блистеры комплектуются в картонные коробки. В продаже доступны фасовки по 100, 30 и 10 таблеток.

Показания к применению

Инструкция по применению предоставляет информацию об использовании препарата для терапии первичной болезни Паркинсона (в международной классификации болезней 10-го пересмотра – G20).

Побочные реакции

Средство может вызывать нежелательные побочные реакции. В ходе тестирования с участием контрольной группы были описаны симптомы, которые обнаруживались у пациентов с более высокой частотой при стандартной дозировке (1 пилюля в сутки). Препарат может быть применен как при курсе монотерапии, так и при адъювантной терапии с другими медицинскими средствами. При монотерапии у испытуемых может уменьшится сопротивляемость организма к инфекциям, иногда испытуемые жаловались на симптомы аллергии, головокружения и снижение аппетита. Также может развиваться карцинома кожи, лейкопения, депрессия, галлюцинации, мигрени, стенокардия, ринит. Со стороны пищеварения испытуемые жаловались на расстройства и метеоризм. Также возникали дерматиты, мышечная и костная боль, учащение мочеиспускания, лихорадка, повышенная утомляемость. При адъювантной терапии Азилект может вызывать меланому кожи, галлюцинации и патологические сновидения, снижение аппетита, дискинезию, дистонию. Также Азилект в совмещении с другими средствами может спровоцировать стенокардию, ринит, ортостатическую гипотензию, боль в животе, запор, тошноту, рвоту, сухость во рту, сыпь, артралгию и боль в шее. У пациентов наблюдается резкое снижение веса. Известны также случаи развития серотониновой интоксикации.

Превышение дозировки

Учеными были исследованы превышения дозировки в диапазоне 3-100 мг в сутки. Основные симптомы: дисфория, интоксикация серотонином, гипертонический кризис. Передозировка связана со значительным уменьшением МАО-Б. Были проведены исследования, во время которого добровольцы получали 20 мг в сутки, а также была группа, которая получала 10 мг в сутки в течение 10-ти дней. Реакции были со стороны сердца и сосудов (включая артериальную гипертензию, постуральную гипотензию). Основные симптомы проходили после прекращения введения препарата. Стоит отметить, что симптомы схожи со стандартными реакциями на превышенные дозировки неселективных ингибиторов моноаминоксидазы. Специфических антидотов для препарата Азилект не разработано. В случае превышения дозировки больному необходимо немедленно обратиться за помощью специалиста, который проведет симптоматическую терапию и назначит поддерживающий курс.

Противопоказания к применению

Инструкция по применению описывает ряд противопоказаний. Использование Азилекта запрещено при риске развития аллергии на любой из компонентов препарата. При этом не стоит совмещать курсы различных ингибиторов МАО, включая и растительные настои зверобоя, продырявленного и петидин. Между курсами должно пройти не менее двух недель, а последующее лечение должно сопровождаться регулярным контролем врача. Острая почечная недостаточность также считается причиной отказа от курса терапии.

Особенности хранения

Хранить стоит в темном и сухом месте. Оптимальной температурой для хранения является 25 градусов Цельсия.

Особенности использования

Добиться максимальной эффективности действующих компонентов можно как при монотерапии, так и при адъювантной терапии с применением леводопы. В случае применения леводопы необходимо изменять конечную дозу.

Употребление во время беременности или в период лактации

Данных о влиянии средства на развитие плода не существует. Испытания на животных подтвердили, что нет объективных причин предполагать негативное влияние на формирование плода и послеродовой период. Лекарство может быть назначено беременным женщинам, но с особой осторожностью. Есть информация о том, что разагилин может участвовать в процессах подавления выработки материнского молока. Назначать препарат во время грудного вскармливания нежелательно.

Совместимость с алкоголем

Данных, подтверждающих влияние алкоголя на усвоение действующих веществ нет, но стоит отметить, что при любой терапии употребление алкоголя нежелательно.

Совместимость с лекарственными средствами

Не стоит одновременно использовать Азилект и другие препараты, которые ингибируют моноаминоксидазу. Это касается и медицинских средств, которые разработаны на растительном сырье. В этом случае есть риск развития гипертонического кризиса. Также опасные побочные эффекты может вызывать использование препарата и петидина. Также ингибиторы МАО вместе с симпатомиметиками могут вступать в реакцию. При одновременном применении и дополнении курсов средства и декстромторфана, а также флуоксетина и флувоксамина могут проявляться нежелательные состояния. При этом между курсами должен быть значительный перерыв. Например, прежде чем начинать употреблять флуоксетин необходимо сделать перерыв не менее двух недель, а после отмены флуоксетина стоит сделать перерыв в 5 недель.

Особые указания

Для пожилых больных нет необходимости изменять описанную в инструкции дозировку. Также если у больного обнаружены патологии работы почек, то нет необходимости изменять установленный режим применения средства. Больным с печеночной недостаточностью в средней степени не устоит назначать курс Азилекта. Тем, кто страдает от этой болезни в легкой степени продукт можно употреблять, но во время курса необходимо находиться под медицинским контролем. Если же за период терапии работа печени начала ухудшаться, то необходимо прекратить использование средства. Полноценных данных о влиянии продукта на организм детей нет. Поэтому средство не применяют для описанной возрастной категории пациентов.

Азилект

Азилект, инструкция по применению

Формы выпуска

Азилект выпускается в таблетированной форме. Таблетки имеют круглую, плоскоцилиндрическую форму, белый цвет. На одной из сторон имеется гравировка «GIL 1».

Действующее вещество и состав

Активным компонентом препарата является разагилин. Среди вспомогательных веществ в составе выделяют:

  • маннитол;
  • тальк;
  • кукурузный крахмал;
  • стеариновая кислота;
  • прежелатинизированный кукурузный крахмал;
  • коллоидный диоксид кремния.

Упаковка

Азилект производится в блистерах по 10 штук. В картонной упаковке содержится 1, 3 или 10 блистеров и инструкция к применению.

Фармакологическое действие

Азилект относится к группе противопаркинсонических препаратов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Разагилин — селективный необратимый ингибитор МАО типа В. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 часа. Биодоступность препарата — 36%. Связывание с белками плазмы — 60–70%. Метаболизируется в печени. Большая часть препарата экскретируется почками, меньшая — через кишечник. Период полувыведения составляет 0,6–2 часа.

Показания к применению

Показанием к применению препарата является болезнь Паркинсона. Лекарство может назначаться в качестве монотерапии или в составе комбинированного лечения.

Противопоказания

Выделяют абсолютные и относительные противопоказания к применению. К первой группе относятся:

  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • возраст младше 18 лет;
  • печеночная недостаточность средней или тяжелой степени;
  • одновременное применение с другими ингибиторами МАО.

Среди относительных противопоказаний к применению выделяют:

  • печеночную недостаточность легкой степени;
  • одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, норадреналина, трициклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1А2.

Побочные действия

Применение в качестве монотерапии:

  1. Со стороны нервной системы:
  • головная боль;
  • нарушение мозгового кровообращения.
  1. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
  • стенокардия;
  • инфаркт миокарда.
  1. Со стороны иммунной системы:
  • аллергические реакции.
  1. Со стороны системы пищеварения:
  • вздутие живота.
  1. Со стороны дыхательной системы:
  • ринит.
  1. Со стороны мочевыделительной системы:
  • частые позывы к мочеиспусканию.
  1. Со стороны обмена веществ:
  • снижение аппетита.
  1. Со стороны органа слуха:
  • вертиго.
  1. Со стороны органа зрения:
  • конъюнктивит.
  1. Со стороны системы кроветворения:
  • лейкопения.
  1. Паразитарные и инфекционные заболевания:
  • грипп.
  1. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
  • дерматит;
  • везикулезно-буллезная сыпь.
  1. Новообразования:
  • рак кожи.
  1. Прочие:
  • лихорадка;
  • недомогание.

Применение в качестве вспомогательной терапии:

  1. Со стороны системы пищеварения:
  • абдоминальная боль;
  • чувство тошноты;
  • рвота;
  • сухость во рту.
  1. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
  • стенокардия;
  • ортостатическая гипотензия.
  1. Со стороны нервной системы:
  • дистония;
  • нарушение равновесия;
  • нарушение мозгового кровообращения;
  • дискинезия.
  1. Психические нарушения:
  • галлюцинации;
  • кошмарные сновидения;
  • спутанность сознания.
  1. Новообразования:
  • меланома кожи.
  1. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
  • сыпь.
  1. Со стороны скелетно-мышечной системы:
  • артралгия;
  • боль в шее.
  1. Питание и обмен веществ:
  • снижение аппетита.
  1. Прочие:
  • снижение веса.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимаются внутрь, независимо от приема пищи. Суточная доза — 1 таблетка (1 мг). Лекарство может использоваться как в качестве монотерапии, так и в составе комплексного лечения.

Передозировка

Симптомы передозировки Азилектом схожи с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО. Специфического антидота нет. Показана симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Комбинация с петидином противопоказана в связи с развитием серьезных нежелательных реакций.
  • Увеличение клиренса разагилина происходит при одновременном применении с энтакапоном.
  • Риск развития тяжелого гипертонического криза увеличивается при одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы.
  • Комбинация с флуоксетином или флувоксамином, декстрометорфаном не рекомендована из-за риска развития взаимодействия.

Особые условия

  • Во время лечения необходимо учитывать, что галлюцинации могут быть симптомом заболевания или являться побочными эффектами Азилекта.
  • В случае возникновения патологических изменений кожи следует обратиться к врачу.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости назначения Азилекта в период беременности и лактации важно соотносить ожидаемую пользу для матери с потенциальным риском для плода или ребенка.

Влияние на способность управлять транспортом

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и выполнении работы, которая требует повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Это связано с риском развития таких побочных реакций, как головная боль, галлюцинации.

В детском возрасте

Лекарство не используется в педиатрической практике. Возраст младше 18 лет — противопоказание к применению препарата. Подобные ограничения связаны с отсутствием клинических исследований, доказывающих безопасность и эффективность препарата в данной возрастной группе.

Синонимы

Среди аналогов в аптеке представлены:

  • Разагилин;
  • Разагалина мезилат.

Вышеперечисленные препараты обладают схожим механизмом действия и показаниями к применению. Различия между ними заключаются в производителе и цене.

Условия отпуска из аптек

Приобрести Азилект в аптеке можно по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат Азилект следует хранить в месте, защищенном от света и детей. Температура хранения не должна превышать 25 °C.

Срок годности

Срок годности препарата составляет 3 года с момента производства. Лекарство не рекомендуется использовать по истечении указанного времени.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: