Берголак: инструкция по применению, аналоги, отзывы бодибилдинг

Берголак

Состав

В одной таблетке Берголака содержится 500 мкг каберголина и такие вспомогательные вещества, как безводная лактоза, лейцин и стеарат магния.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках белого цвета, имеющих продолговатую двояковыпуклую форму и риску на одном из боков. В одной картонной упаковке в полимерном флаконе может находиться 2 или 8 таблеток.

Фармакологическое действие

Обладает гипопролактинемическим и дофамин-стимулирующим эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Берголак — эрголиновое производное, которое является агонистом допаминовых рецепторов и ингибитором секреции пролактина.

Активное вещество способно стимулировать допаминовые рецепторы D2 на лактотропных клетках гипофиза, а высокие дозы препарата обладают центральным допаминергическим действием. Благодаря ингибированию синтеза пролактина снижается его концентрация в крови, что восстанавливает фертильность и нормализует менструальный цикл.

У женщин механизм заключается в восстановлении пульсирующей секреции гонадотропных гормонов и высвобождении лютеинизирующего гормона посередине цикла для устранения ановуляторных циклов и повышения концентрации эстрогенов, снижения выраженности гипоэстрогенных симптомов, сопровождающихся повышением массы тела, задержки жидкости, остеопороза и гиперандрогенных симптомов с проявлениями в виде акне и гирсутизма.

У мужчин устраняет связанное с гиперпролактинемией сниженное либидо, импотенцию за счет увеличения концентрации тестостерона, а также подвергается обратно развитию макроаденомы гипофиза, устраняется гинекомастия и лакторея. Это избавляет от таких симптомов как головные боли, нарушения полей зрения и остроты, функций черепных нервов и эндокринной доли гипофиза.

Снижается концентрация пролактина уже через три часа после приема Берголака и сохраняется 1-4 недель у больных с гиперпролактинемией и 2-3 недели у пациенток, подавляющих послеродовую лактацию. Сниженная концентрация пролактина сохраняется в течение 2-4 нед. терапии.

Показания к применению

  • при идиопатическойгиперпролактинемииили вызванной аденомой гипофиза;
  • для предотвращения или подавления послеродовой лактации;
  • при нарушениях, вызванных гиперпролактинемией, в том числе для лечения аменореи, олигоменореи, галактореии ановуляции;
  • при синдроме пустого турецкого седла, сочетающемся с гиперпролактинемией.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость составляющих Берголака, а также производных эргоалкалоидов.
  • Не поддающаяся контролю артериальная гипертензия.
  • Непереносимость и нарушения всасывания галактозы, глюкозы, а также врожденный дефицит фермента — лактазыlapp.
  • Нарушения функций сердечно-сосудистой и дыхательной системы в результате фиброзных изменений.
  • Возрастная группа – младше 16 лет.

Побочные действия

Возникающие побочные реакции чаще всего имеют дозозависимый характер, проявления их обычно слабые преходящие или умеренные. Возникая в первые 2 недели применения препарата, в дальнейшем они исчезают самостоятельно или требуют отмены терапии. Со стороны различных органов и систем могут возникать следующие побочные реакции:

  • Нервная система, органы чувств: головокружение, головные боли, нарушения зрения, повышение утомляемости, сонливость, развитие депрессивного состояния, мании, нервозности, парестезии, случаи обмороков.
  • Сердечно-сосудистая система: приливы, спазмы сосудов пальцев, вальвулопатия, ортостатическая гипотензия, бессимптомное снижение АД.
  • Пищеварительная система: тошнота и рвота, боли в эпигастрии, запоры, гастрит, несварение, нарушение функции печени.
  • Прочие: аллергические реакции, кожная сыпь, боли в молочных железах, дисменорея.

Инструкция по применению Берголака (Способ и дозировка)

Таблетки принимают перорально внутрь во время полноценного приема пищи.

В зависимости от цели применения назначают различные дозы и режим приема:

  • Для предотвращения лактации в послеродовой период – единоразовая доза 1 мг (соответственно 2 таб.) в первые сутки после родов.
  • Для подавления уже установленной лактации — по 0.25 мг (0,5 таб.) два раза/сут с интервалом 12 ч на протяжении 2 дней для достижения общей дозы в 1 мг.
  • Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии — кормящим грудью матерям назначают однократную дозу, не превышающую 0,25 мг.
  • Для лечения нарушений, вызванных гиперпролактинемией — рекомендуется начальная доза 0,5 мг за 1 или 2 раза в неделю, в последнем случае необходим перерыв в несколько дней. Далее до достижения необходимого терапевтического эффекта постепенно увеличивают недельную дозу — на 0,5 мг с интервалом в месяц, причем обычная терапевтическая доза составляет 1 мг/нед., но может быть в пределах от 0.25 до 2 мг/нед.

Внимание! Чтобы снизить вероятность возникновения побочных реакций рекомендуется начинать лечение Берголаком с низких доз, к примеру, с 0,25 мг/нед., постепенно увеличивая дозу для достижения требуемого терапевтического эффекта. В целях улучшения переносимости и снижения риска развития негативных побочных явлений допускается временное снижение доз препарата и последующее их увеличение.

Передозировка

Сопровождается следующими симптомами: тошнотой, рвотой, болью в животе, запором, снижением АД, ортостатической гипотензией, головной болью, судорогами, резкой астенией, потливостью, сонливостью, психомоторным возбуждением, вплоть до психоза и галлюцинаций.

Для лечения проводят промывание желудка, назначают антагонисты допаминовых рецепторов, среди которых производные Фенотиазина, Тиоксантена, Бутирофенона, Метоклопрамида.

Взаимодействие

При одновременном применении со следующими веществами и препаратами возникают реакции:

  • с антагонистами допаминовых рецепторов (производными Фенотиазина, Тиоксантена, Бутирофенона, Метоклопрамида) происходит ослабление действия каберголина;
  • с макролидамивозможно повышением концентрации каберголина в крови.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Температура должна быть не более 25° Цельсия. Рекомендуется хранить в месте недоступном для детей.

Срок годности

Годен в течении 2 лет с даты производства.

Особые указания

Перед применением Берголака должно быть проведено полное исследование функций гипофиза.

Препараты с активным веществом – каберголином должны с осторожностью использоваться у пациентов, имеющих гемодинамические заболевания клапанов или принимавших ЛС, ассоциированные с вальвулопатией.

Каберголин способен у женщин восстанавливать овуляцию и фертильность с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. В связи с тем, что беременность может наступить раньше восстановления менструации, рекомендовано проводить экспресс-тесты на беременность как минимум 1 раз в 4 нед. в период аменореи, и после восстановления — каждый раз при задержке менструации на 3 дня или прибегать к барьерным методам контрацепции.

Читайте также:
Раствор Маннит - инструкция по применению, аналоги

Берголак (Bergolak)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Берголак

Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

1 таб.
каберголин 0.5 г

Вспомогательные вещества: лейцин, лактоза безводная (лактопресс), магния стеарат.

2 шт. – флаконы – пачки картонные.
8 шт. – флаконы – пачки картонные.
10 шт. – флаконы – пачки картонные.
30 шт. – флаконы – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Производное алкалоида спорыньи эрголина, агонист допаминовых D 2 -рецепторов. Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли – пролактина. Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.

В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, каберголин вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов. Действие носит дозозависимый характер. Каберголин уменьшает суточную двигательную флуктуацию у пациентов с болезнью Паркинсона, которые получают лечение комбинацией леводопа/карбидопа. Каберголин обладает избирательной активностью без влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.

К фармакодинамическим эффектам каберголина, не связанным с терапевтической активностью, относится только снижение АД. При однократном приеме максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина. Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.

Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%. Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина. Каберголин обладает длительным T 1/2 . T 1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T 1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T 1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели. В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Показания активных веществ препарата Берголак

Предотвращение физиологической лактации после родов; подавление уже установившейся послеродовой лактации; лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею; пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром “пустого” турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
D35.2 Доброкачественное новообразование гипофиза
E22.1 Гиперпролактинемия
E23.6 Другие болезни гипофиза
N64.3 Галакторея, не связанная с деторождением
N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
N97 Женское бесплодие
O92.6 Галакторея
Z39.1 Помощь и обследование кормящей матери

Режим дозирования

Внутрь. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия; при длительном применении каберголин обычно оказывает гипотензивное действие, в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия; возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, тремор, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания, нарушение импульсного контроля (чрезмерная страсть к шопингу, перееданию, трате денег).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.

Со стороны дыхательной системы: плеврит.

Прочие: мастодиния, дисменорея, носовое кровотечение, ринит, “приливы” крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей, нарушения зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.

При длительной терапии с применением каберголина отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение содержания гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к каберголину и алкалоидам спорыньи; нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений в легких, перикарде, клапанах сердца или забрюшинном пространстве, или наличие таких состояний в анамнезе; при длительной терапии – анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как, утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология сужение и стеноз клапана), подтвержденные ЭхоКГ, проведенным в начале терапии; риск послеродового психоза; период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет.

С осторожностью: артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно; гипотония, болезнь Паркинсона; тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе); пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения; тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз); почечная недостаточность; одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Читайте также:
Пурегон: инструкция по применению, цены, отзыв и результаты ЭКО

Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, его прием следует немедленно прекратить, также с тщательной оценкой соотношения ожидаемой пользы к возможному риску для женщины и плода.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации – каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения каберголином, а также после его отмены до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Сведений о выведении каберголина с грудным молоком нет. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Особые указания

Перед назначением каберголина с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное обследование гипофиза.

Перед назначением каберголина следует провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.

При длительном применении каберголина и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5-НТ 2В -рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов.

Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральным выпотом/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При длительной терапии каберголином возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза, сердечная недостаточность.

После начала терапии каберголином с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести ЭКГ обследование в течение 3-6 мес. Далее частота контроля ЭКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже чем 1 раз в 6-12 мес. В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию каберголином следует прекратить.

Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, т.к. после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 недель. После отмены каберголина гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Пациентам, получающим каберголин, следует воздерживаться от вождения транспортных средства и другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять каберголин одновременно с антибиотиками макролидами (в т.ч. с эритромицином), т.к. увеличивается биодоступность каберголина и выраженность его побочных эффектов.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).

Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.

Каберголин (Достинекс)

Содержание

  • 1 Каберголин (Достинекс, Агалатес, Берголак)
    • 1.1 Механизм действия
  • 2 Применение в бодибилдинге
  • 3 Побочные эффекты
  • 4 Читайте также
  • 5 Предупреждение
  • 6 Источники

Каберголин (Достинекс, Агалатес, Берголак) [ править | править код ]

Каберголин(действующее вещество) – подавляет секрецию пролактина, помимо этого усиливает либидо и эрекцию, существенно сокращает время восстановления между половыми актами, [1] а также понижает артериальное давление. Каберголин относится к производным алкалоидов спорыньи, по механизму действия – агонист дофаминовых (D2) рецепторов. Является более современным и безопасным аналогом бромокриптина.

Препарат позволяет практически полностью устранить основные побочные эффекты таких стероидов как Дека (дека-дик) и Тренболон. Один из эффектов вызваных снижением концетрации пролактина – уменьшение задержки жидкости в тканях, что дает прирост более сухой мышечной массы.

Каберголин доступен в аптеках под торговыми названиями:

  • Берголак (700-900 рублей за 8 таблеток по 0.5 мг). (в 2014г производитель не продлил лицензию, по состоянию на январь 2016г. производство не возобновлено, руководство сообщило, что производство будет возобновлено летом 2016, уже появляется в продаже).
  • Агалатес (1000-1450 рублей за 8 таблеток по 0.5 мг).
  • Достинекс (1600-3000 рублей за 8 таблеток по 0.5 мг) – оригинальный препарат, который появился на рынке в 1985 году.
Читайте также:
Постинор для прерывания беременности на ранних сроках

Цены указаны на 08.10.2015

  • Каберголин (700-900 рублей за 8 таблеток по 0.5 мг)
  • Достинекс (1700-1900 рублей за 8 таблеток по 0.5 мг)
  • Каберголин (700-900 рублей за 8 таблеток по 0.5 мг)
  • Берголак (780-1000 рублей за 8 таблеток по 0.5 мг)
  • Достинекс (1500-2000 рублей за 8 таблеток по 0.5 мг)

Механизм действия [ править | править код ]

Основной механизм действия каберголина заключается в активации D2 рецепторов, которые располагаются на лактотрофных клетках гипофиза. Возбуждение дофаминовых рецепторов в этой области приводит к снижению секреторной функции клеток, продуцирующих пролактин.

Помимо этого было установлено взаимодействие с другими рецепторами: D3, D4, 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, α2B. Антагонизм с α2B рецепторами дополнительно объясняет положительное влияние на эректильную функцию (происходит расширение пещеристых тел). [2]

Применение в бодибилдинге [ править | править код ]

Опыт применения на Железном факторе и Do4a.com показал, что оптимальная схема применения каберголина для понижения пролактина строится следующим образом:

  • Во время курса прогестиновых анаболических стероидов (нандролон, тренболон): по 0,25 мг (целая или 1/2 таб.) через каждые 7-21 дней, начиная с третьей-четвертой недели курса, когда концентрация АСС приближается к максимуму. Оптимальная доза и частота приема подбирается под контролем анализов уровня пролактина, поскольку эффект препарата отличается и зависит от индивидуальных особенностей организма.
  • При повышении уровня пролактина выше допустимого частота приема увеличивается: по 0,25 мг, каждый 4 день. Контрольный анализ пролактина желательно выполнить после двух приемов с последующей коррекцией схемы.

Препарат принимается как с едой, так и натощак.

Побочные эффекты [ править | править код ]

Исследование на 200 пациентах, больных паркинсонизмом с применением высоких дозировок каберголина (0,5 мг каждый день) сообщает о следующих побочных эффектах:

  • Пищеварительная система (наиболее часто):тошнота, запоры, сухость во рту, диспепсия
  • Нервная система: бессонница, головокружение, депрессия, искажение сознания
  • Сердечно-сосудистая система: падение артериального давления, периферические отеки, нарушение ритма, повреждения клапанов, перикардит
  • Со стороны иммунной системы: нечасто – реакция гиперчувствительности, кожная сыпь.
  • Со стороны системы кроветворения: нечасто – эритромелалгия.
  • Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, нечасто – плевральный выпот, фиброз легкого, носовое кровотечение.

При использовании низких дозировок побочные эффекты встречаются довольно редко или полностью отсутствуют. На форумах чаще всего сообщается о подавленном настроении и потере аппетита.

Не рекомендуется принимать чаще одной таблетки в неделю (исключение – сильно повышенный уровень пролактина).

Читайте также [ править | править код ]

  • Послекурсовая терапия
  • Ингибиторы ароматазы
  • Нолвадекс, Кломид
  • Эстрогены
  • Анализы до и после курса

Предупреждение [ править код ]

Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

Берголак

Берголак, инструкция по применению

Берголак является ингибитором секреции пролактина, агонистом дофаминовых рецепторов. Средство назначают для предотвращения или подавления лактации после родов, а также при синдромах, связанных с гиперпролактинемией.

Производитель: «Верофарм», ОАО в России.

Формы выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток, которые имеют продолговатую двояковыпуклую форму, белого цвета, с одной стороны разделены риской. В полимерном флаконе размещается по 2–8 штук, в картонной пачке 1 флакон.

В состав 1 таблетки входит действующее вещество: каберголин — 0,5 мг. Он является антагонистом рецепторов дофамина и обладает пролонгированным действием, оказывает влияние на синтез пролактина.

К вспомогательным компонентам стоит отнести:

  • лактопресс, или лактозу безводную — ее получают в процессе высушивания лактозы, путем выпаривания влаги, используется для покрытия таблеток, защищает их от воздействия влаги;
  • магния стеарат — химическое соединения магния с стеариновой кислотой, используется в качестве лубриканта в технологии изготовления твердых лекарственных форм;
  • лейцин — относится к алифатическим незаменимым альфа-аминокислотам, которые не синтезируются самостоятельно организмом, они способствуют снижению уровня эстрона.

Каждая картонная пачка сопровождается инструкцией с дозированием.

Фармакологическое действие

Лекарство Берголак содержит каберголин, который подавляет выработку пролактина, стимулирует дофаминовые рецепторы в гипофизе, высокие дозы препарата позволяют восстановить менструальный цикл и фертильность у женщин. Кроме этого:

  • восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропина;
  • высвобождается лютеинизирующий гормон;
  • устраняется ановуляторный цикл;
  • повышается уровень эстрогена в организме;
  • снижается выраженность гипоэстрогенных признаков: задержка жидкости, увеличение массы тела, остеопороз;
  • уменьшается гиперандрогенная симптоматика: гирсутизм, акне.

У мужчин каберголин снижает выраженность симптоматики при гиперпролактинемии, а именно: слабое либидо, импотенция, лакторея, гинекомастия. Наблюдается процесс обратного развития макроаденом в области гипофиза и связанной с ними симптоматики: головные боли, нарушение зрения, проблемы с функционированием черепных нервов.

Препарат способствует снижению концентрации пролактина при пролактиноме или псевдопролактиноме. Его концентрация значительно снижается спустя 3 часа после приема лекарства и сохраняется в течение 14–21 дня. Послеродовая лактация подавляется через 7–28 дней.

Основное действующее вещество быстро абсорбируется, этот процесс не зависит от приема пищи. Максимальная его концентрация в крови достигается через 0,5–4 часа. С белками крови связывается 42% от принятой дозы.

Период полувыведения может достигать 68 часов — у здоровых пациентов, у больных гиперпролактинемией — до 115 часов. Равновесная концентрация препарата во всем организме достигается на 5 неделе терапии, что связано с длительным периодом выведения каберголина из организма.

Читайте также:
Орнисид свечи и форте: инструкция по применению, цена и аналоги

Препарат активно метаболизируется, через почки выводится 18%, через кишечник — 72%.

Показания к применению

Основными показаниями к назначению лекарственного препарата выступают следующие факторы:

  • препятствие или подавление послеродовой лактации;
  • терапия гиперпролактинемии;
  • лечение ановуляции, аменореи, олигоменореи, галактореи;
  • идиопатическая гиперпролактинемия;
  • аденомы гипофиза, секретирующие пролактин.

Прежде чем назначать лечение, врач направляет пациента на комплексную диагностику.

Противопоказания

Препарат Берголак противопоказан:

  • детям до 16 лет;
  • при непереносимости лактозы;
  • при дефиците лактозы;
  • при синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • при индивидуальной непереносимости основных компонентов.

С осторожностью назначают лекарство при выраженной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии на фоне беременности, одновременном приеме гипотензивных средств, при тяжелой почечной недостаточности и желудочно-кишечном кровотечении, при выраженных психотических и когнитивных заболеваниях, при фиброзных патологиях сердца или органов дыхания.

В период беременности препарат назначают, только если польза от него для матери превышает возможный вред для плода.

Зачатие можно планировать только через месяц после терапии.

Способ применения и дозировка

Берголак предназначается для перорального приема, таблетки принимают во время еды, запивая необходимым количеством воду, не разжевывая.

  • для предупреждения послеродовой лактации назначают 1 мг препарата однократно после родов в первый же день;
  • для подавления лактации принимают по 0,25 мг 2 раза в день с интервалом в 12 часов, терапия длится 2 дня, разовую дозировку противопоказано превышать;
  • для лечения состояний связанных с гиперпролактинемией: начальная доза — 0,5 мг раз в неделю, дозу можно разбить на 2 приема по 0,25 мг с интервалом в 3 дня, недельная доза увеличивается постепенно — один раз в месяц на 0,5 мг, могут повышать до 1–2 мг в неделю, но не выше 4,5 мг.

При назначении дозы по 1 мг неделю ее следует разделить на 2 и более приема, но с одинаковым интервалом.

При возникновении побочных реакции дозировку можно снизить до момента их исчезновения, после чего ее можно вновь повышать.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться: головные боли, сонливость, повышение утомляемости, головокружение, обмороки, астения, парестезии, мании и депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, спазмы в сосудах пальцев, при длительной терапии — ортостатическая гипотензия, снижение АД.

Со стороны пищеварения: боли в области живота, тошнота, запор, гастрит, расстройство в функционировании печени.

Со стороны кожи: высыпания, покраснение, зуд.

К прочим признакам стоит отнести: кровотечение из носа, судороги в нижних конечностях, мастодинию, отеки, проблемы с дыхательной функцией, плевральный фиброз.

Большинство из описанных симптомов имеют дозозависимый и обычно преходящий характер.

Передозировка

Симптомами передозировки могут выступать: тошнота, рвота, слабость, низкое АД, повышение потоотделения, слабость, галлюцинации, судорожный синдром.

Первая помощь: промывание желудка, нормализация артериального давления и симптоматическая терапия.

Особые условия

Необходимо соблюдать рекомендации в инструкции к препарату, дозировка может повышаться только после врачебной консультации и в соответствии с предписанием.

Применение препарата может справоцировать возникновение отрицательной симптоматики, что связано с превышением дозировки, в этом случае она снижается, а после исчезновения симптоматики вновь постепенно повышается.

В период лечения необходимо использовать барьерный метод контрацепции, при наступлении беременности в период лечения препарат может быть отменен.

Взаимодействие с другими препаратами

На фоне длительного курса лечения противопоказано совмещать Берголак с алкалоидами спорыньи и их производными.

При сочетании с антагонистами дофаминовых рецепторов может ослабить действие препарата.

Синонимы

Берголак в аптеке имеет аналоги:

  • Достинекс — является ингибитором секреции пролактина, снижает давление, выпускается в виде таблеток;
  • Каберголин — относится к антагонистам дофаминовых рецепторов, выпускается в виде таблеток;
  • Агалатес — оказывает дофаминергическое действие, производится в форме таблеток.

Отпускается только по рецепту.

Условия хранения

Хранить средство необходимо в темном сухом недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Берголак

Аналоги Берголак

Обнинская химико-фармацевтическая компания

Обнинская химико-фармацевтическая компания

Товары из категории – Препараты для лечения маммологических заболеваний

Лаборатории Безен Интернасиональ

Фармацевтическая компания Хербапекс (групп) Ко.

Инструкция по применению

Статистика, факты, производитель

Берголак (торговое название) – препарат синтетического происхождения, стимулятор дофаминовых рецепторов в головном мозге, ингибирующий выработку гормона пролактина. Применяется как на амбулаторно-поликлиническом, так и на стационарном этапе лечения у женщин.

Медикамент выпускается фармацевтической компанией в России «Верофарм», основанной в 1997 году. Производитель поставляет на рынок большое количество синтетических лекарственных препаратов и биологически активных добавок к пище для терапии онкологических заболеваний, а также дженерики и медицинские пластыри.

Одна из патологий для лечения таблетками Берголак – нарушение работы гипофиза в сторону гиперсекреции. Гипофиз – это железа в головном мозге. Она продуцирует большое количество гормонов, влияющих на гормональную функцию других эндокринных органов или оказывающих непосредственный эффект. Гипопитуитаризм – это заболевание, сопровождающееся снижением или полным отсутствием гормонов гипофиза.

В передней доле гипофиза происходит синтез нескольких гормонов, в том числе адренокортикотропного, соматотропного, тиреотропного, фолликулостимулирующего, лютеинизирующего гормонов и пролактина. Причин развития гипопитуитаризма достаточно много:

  • Первичное поражение передней доли гипофиза и дисфункция клеток, вырабатывающих гормоны.
  • Вторичное поражение, связанное с патологией гипоталамуса, центральной нервной системы.
  • Новообразования в головном мозге, сдавливающие соседние структуры и нарушающие функции.
  • Патологии сосудов, их патологическое местное расширение, воспаление артерий, кровоизлияние в гипофиз, кровопотеря тяжелой степени.
  • Туберкулез.
  • Болезнь Бенье-Бека-Шауманна.
  • Сифилис.
  • Перенесенные воспаления мягких мозговых оболочек или вещества головного мозга.
  • Черепно-мозговые травмы.
Читайте также:
Логест: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, состав

Перечисленные выше гормоны воздействуют на другие железы внутренней и смешанной секреции, которые в свою очередь синтезируют биологически активные вещества, влияя на рост, созревание, половую функцию. При недостатке гормонов гипофиза тормозятся многие гормонально зависимые процессы. Самым ранним проявлением гипопитуитаризма можно считать нарушение половой функции, нормального менструального цикла, снижение либидо как у мужчин, так и у женщин. Выпадают волосы на теле, цвет кожи приобретает восковидный характер. Часто наблюдается гипотермия, температура тела не поднимается выше тридцати шести градусов. Пациента беспокоит усталость, снижение работоспособности и разбитость. У детей возможны серьезные нарушения роста, созревания и развития, как физического, так и интеллектуального. При появлении любых из указанных симптомов необходимо обратиться к лечащему терапевту или педиатру, который назначит первоначальные анализы и направит к врачу-эндокринологу.

При врожденном недостатке соматотропного гормона развивается гипофизарный нанизм (карликовость). У таких ребятишек первые признаки заболевания проявляются на третьем году жизни, когда они начинают отставать в росте от своих ровесников. При этом пропорции тела остаются нормальными и физиологичными, умственное развитие не страдает. При своевременной диагностике заболевание успешно лечится введением заместительной терапии.

При гиперфункции гипофиза возможно развитие гиперпролактинемии – состояния, при котором повышена концентрация лактотропного гормона. Это может возникать по физиологическим причинам: во время фазы медленного сна, при интенсивной физической нагрузке, периоде лактации, беременности или стрессах. Кроме того, существует ряд патологических причин, связанных с органическим (опухоли гипофиза) или функциональным (эндокринные заболевания, декомпенсированный цирроз печени, синдром Штейна-Левенталя) поражением. Клиническая картина разнообразна. Наиболее частые симптомы и проявления гиперпролактинемии: нарушение репродуктивной и менструальной функции, снижение полового влечения, галакторея, маскулинизация, избыточный рост терминальных волос по мужскому типу, онкологические заболевания молочной железы, метаболические системные нарушения с повышением массы тела, аппетита, увеличением концентрации холестерина в крови, липопротеинов низкой и очень низкой плотности, что может привести к развитию атеросклеротического поражения сосудов. Кроме того, может возникнуть инсулинорезистентность, повышение уровня артериального давления, увеличивается риск развития сахарного диабета второго типа. У пациентов с гиперпролактинемией часто присоединяются дегенеративно-дистрофические процессы в костях и суставах и аутоиммунные заболевания.

Для диагностики заболеваний гипофиза используют анализ анамнеза жизни и заболевания, клиническое обследование, симптомы, лабораторные и инструментальные методы диагностики, в том числе биохимические тесты. Важное значение имеет определение концентрации гормонов в крови, фармакодинамические пробы, гинекологическое обследование и рентгенологические процедуры.

Лечение заключается в восстановлении нормальной концентрации уровня гормонов. При гиперпролактинемии важно восстановить регулярность менструального цикла и половую функцию. При терапии используют диету, режим физической активности, физиотерапию, этиотропные, патогенетические и симптоматические препараты. При необходимости комбинируют с хирургическими и лучевыми методами.

Фармакологическая группа

Берголак – препарат синтетического происхождения, стимулятор дофаминовых рецепторов в головном мозге, ингибирующий выработку гормона пролактина. Применяется как на амбулаторно-поликлиническом, так и на стационарном этапе терапии у женщин.

Форма выпуска и компонентный состав

Берголак выпускается в наиболее удобной для использования в любой ситуации лекарственной форме – в виде таблеток, расфасованных по флаконам. Общее количество таблеток – две или восемь штук в зависимости от приобретенной упаковки.

В коробочке с препаратом имеется инструкция по применению со всеми необходимыми рекомендациями.

В состав препарата входит основная фармацевтическая субстанция – дофаминомиметик каберголин в количестве пятисот микрограмм на каждую таблетку. Кроме того, в содержание препарата входит большое количество дополнительных веществ, необходимых для придания лекарственной формы, и компоненты оболочки таблетки.

Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры лекарственного средства

Основная фармацевтическая субстанция каберголин – вещество синтетического происхождения, стимулятор дофаминовых рецепторов длительного действия, ингибирующий выработку гипофизом лактотропного гормона. Восстанавливается менструальная и репродуктивная функция, фертильность, половое влечение и метаболические процессы. У мужчин нормализуется потенция, либидо, уменьшается патологически увеличенная грудная железа. Связанные с повышенным выделением пролактина опухоли гипофиза подвергаются обратному развитию. Результат наблюдается уже через три часа после приема первой таблетки. Для лечения необходим курс приема длиною в месяц.

После приема внутрь per os основная фармацевтическая субстанция быстро и интенсивно всасывается в нижних отделах желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается через три часа. Количество компонента, достигающего клеток-мишеней, составляет до шестидесяти процентов. В полном объеме связывается с белками-транспортерами. Метаболизм происходит главным образом в печени. Выводится почками и пищеварительной системой. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств, составляет до семидесяти часов. Фармакокинетические параметры меняются у людей с нарушениями функций желудочно-кишечного тракта, печени и почек.

Показания к применению медикамента

Препарат применяется при:

  • Физиологической лактации послеродового периода при необходимости ее прекращения.
  • Уже установившейся лактации послеродового периода для ее подавления.
  • Заболеваниях и симптомах, связанных с повышенной концентрацией в крови лактотропного гормона, в том числе при отсутствии менструаций, овуляции, при выделении молока или молозива, не связанного с вскармливанием.
  • Доброкачественной опухоли гипофиза, стимулирующей выработку дополнительного лактотропного гормона сверх нормы.
  • Повышенном уровне пролактина неясной этиологии.
  • Слабости диафрагмы головного мозга и проникновении мягких оболочек мозга в пространство турецкого седла с выраженной гиперпролактинемией.

Спектр противопоказаний к применению таблеток Берголак

Не использовать медикамент при:

  • Повышенной индивидуальной чувствительности к основной фармацевтической субстанции, а также дополнительным веществам, необходимым для придания лекарственной формы в виде таблеток.
  • Патологиях почек со скоростью клубочковой фильтрации по пробе Реберга менее 30 миллилитров в минуту.
  • Патологиях печени, имеющих класс В и C по шкале Чайлд-Пью.
  • Артериальной гипертензии, с трудом поддающейся лечению антигипертензивными препаратами.

  • Непереносимости простого сахара галактозы, недостаточности лактазы, мальабсорбции глюкозы-галактозы.
  • Терапии детей и подростков в возрасте до шестнадцати лет.
  • Читайте также:
    Зоэли: инструкция по применению, цена, отзывы женщин после 40

    С осторожностью, под постоянным наблюдением специалиста использовать Берголак при терапии пациентов с любыми психическими и соматическими болезнями, не вошедшими в список выше, а также при повышенном артериальном давлении в период беременности, ангиотрофоневрозе с преимущественным поражением концевых артерий и артериол, острых патологиях желудочно-кишечного тракта (кровотечение, язва), наличии фиброзных изменений в сердечно-сосудистой системе, одновременном использовании с лекарственными средствами для снижения давления.

    Побочное действие при применении медикамента Берголак

    Возможны такие нежелательные эффекты, как:

    • Аллергические реакции в виде сыпи, сопровождающейся зудом или без него, покраснения кожи, ангионевротического отека, редко – анафилактического шока.
    • Диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка или кишечника, констипации, частого жидкого стула, нарушений пищеварения функционального характера, избыточного скопления газов в кишечнике.
    • Головная боль различной локализации и степени выраженности.
    • Ощущение сердцебиения, боль в области сердца.

  • Ощущения жара, распространяющегося по телу.
  • Спазмы сосудов на пальцах конечностей.
  • Патологии клапанов сердца.
  • Снижение давления вплоть до ортостатического коллапса при длительном лечении препаратом.
  • Головокружение, психические нарушения, чувство ползания мурашек по телу, потеря сознания.
  • Повышение активности печеночных ферментов в биохимическом анализе крови: АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы.
  • Носовые кровотечения.
  • Патологическое выпадение волос.
  • Отеки, нарушение функции дыхательной системы.
  • Признаки необходимости отмены препарата Берголак: любые побочные реакции, вызывающие выраженное нарушение качества жизни.

    Применение таблеток Берголак: способ, особенности, доза

    Перед использованием необходимо проконсультироваться со специалистом, еще раз прочитать инструкцию по применению, учесть показания и противопоказания. Таблетки принимают внутрь per os, запивают необходимым количеством воды. При послеродовой физиологической лактации для ее прекращения принимают один миллиграмм разово в первый день после родоразрешения. Для подавления уже установившейся лактации послеродового периода назначают 0,25 миллиграмма дважды в день через каждые двенадцать часов. Курс лечения – двое суток. Для терапии состояний с повышенной концентрацией лактотропного гормона в крови начальная доза – 0,5 миллиграмма один раз в неделю. Можно разделить рекомендуемую дозу на два приема или выпить однократно. Далее назначают постепенное увеличение дозировки на 0,5 мг с интервалом в месяц до достижения эффективности действия.

    Особые указания при использовании средства Берголак

    В педиатрии препарат используется у подростков с шестнадцати лет, результаты воздействия лекарства на детей младше этого возраста изучены недостаточно. Для пожилых пациентов старше шестидесяти пяти лет, как правило, требуется снижение дозировки во избежание возникновения побочных эффектов. При нарушении функций почек с сохранением скорости клубочковой фильтрации более 30 миллилитров в минуту коррекция дозы не требуется. При патологиях печени класса А по шкале Чайлд-Пью корректировка не нужна. У пациентов с более тяжелыми повреждениями этих органов прием таблеток лекарства противопоказан. Необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов в биохимическом анализе крови, уровень артериального давления и концентрацию лактотропного гормона в крови.

    Применение таблеток Берголак при беременности и до прекращения кормления грудью

    Перед приемом медикамента беременность должна быть исключена, при беременности использовать категорически противопоказано. Эффекты воздействия на плод недостаточно изучены. Не исключено, что основные фармацевтические субстанции способны проникать через гемато-молочный барьер. Использовать медикамент в период кормления грудным молоком нельзя, так как возможно изменение состава женского молока.

    Передозировка средством Берголак

    Нет данных о случаях приема доз в большем количестве, чем рекомендуется на консультации у специалиста или в инструкции по использованию. Возможны симптомы, схожие с проявлениями из пункта про нежелательные эффекты: диспепсические расстройства в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка и кишечника, а также снижение давления вплоть до ортостатического коллапса, судороги в мышцах, психические расстройства, гипергидроз. Лечение симптоматическое. Медикамента специфического действия, прекращающего или ослабляющего эффект принятых больших дозировок (антидота), не разработано. Диализ не используется.

    Одновременный прием средства с другими лекарственными препаратами и совместимость с алкогольсодержащими напитками

    Противопоказан совместный прием с препаратами эргоалкалоидов. С осторожностью использовать при одновременном использовании с антигипертензивными лекарствами. Полный список препаратов, не рекомендованных к совместному применению, представлен в официальной инструкции. Необходимо сообщить врачу обо всех лекарственных средствах, которые регулярно применяются, так как существует риск ослабления или усиления действия основных фармацевтических субстанций. Алкоголь во время курса лечения употреблять категорически запрещено.

    Условия хранения

    Берголак требует оптимальные условия для хранения, включающие такие пункты, как:

    • Соблюдение сухого температурного режима до двадцати пяти градусов.
    • Применение до истечения срока годности, составляющего два года.
    • Недоступность для детей.

    После истечения срока применение недопустимо.

    Отпуск из аптек

    Официально приобретение данного медикамента возможно в аптечной сети после предоставления рецепта от специалиста провизору.

    Аналоги

    Все виды аналогичных лекарственных средств и биологически активных добавок представлены медикаментами со схожим содержанием активных компонентов, спектром использования, предназначением или фармакологическим действием: Агалатес, Достинекс, Каберголин, Абергин, Бромокриптин, Клостилбегит, Мастодинон, Серокриптин и другие.

    Берголак: инструкция по применению, аналоги, отзывы бодибилдинг

    Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

    Читайте также:
    Йодомарин или Калия Йодид: что лучше, в чём разница, сравнение

    1 таб.
    каберголин 0.5 г

    Вспомогательные вещества: лейцин, лактоза безводная (лактопресс), магния стеарат.

    2 шт. – флаконы – пачки картонные.
    8 шт. – флаконы – пачки картонные.
    10 шт. – флаконы – пачки картонные.
    30 шт. – флаконы – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Производное алкалоида спорыньи эрголина, агонист допаминовых D 2 -рецепторов. Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли – пролактина. Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.

    В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, каберголин вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов. Действие носит дозозависимый характер. Каберголин уменьшает суточную двигательную флуктуацию у пациентов с болезнью Паркинсона, которые получают лечение комбинацией леводопа/карбидопа. Каберголин обладает избирательной активностью без влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.

    К фармакодинамическим эффектам каберголина, не связанным с терапевтической активностью, относится только снижение АД. При однократном приеме максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина. Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.

    Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.

    В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%. Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина. Каберголин обладает длительным T 1/2 . T 1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T 1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T 1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели. В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

    • Задать вопрос гинекологу
    • Купить лекарства
    • Записаться к гинекологу

    Показания

    Предотвращение физиологической лактации после родов; подавление уже установившейся послеродовой лактации; лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею; пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром “пустого” турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к каберголину и алкалоидам спорыньи; нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений в легких, перикарде, клапанах сердца или забрюшинном пространстве, или наличие таких состояний в анамнезе; при длительной терапии – анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как, утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология сужение и стеноз клапана), подтвержденные ЭхоКГ, проведенным в начале терапии; риск послеродового психоза; период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет.

    С осторожностью: артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно; гипотония, болезнь Паркинсона; тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе); пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения; тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз); почечная недостаточность; одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

    Дозировка

    Внутрь. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия; при длительном применении каберголин обычно оказывает гипотензивное действие, в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия; возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов.

    Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, тремор, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания, нарушение импульсного контроля (чрезмерная страсть к шопингу, перееданию, трате денег).

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.

    Со стороны дыхательной системы: плеврит.

    Прочие: мастодиния, дисменорея, носовое кровотечение, ринит, “приливы” крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей, нарушения зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.

    При длительной терапии с применением каберголина отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение содержания гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

    Лекарственное взаимодействие

    Не рекомендуется применять каберголин одновременно с антибиотиками макролидами (в т.ч. с эритромицином), т.к. увеличивается биодоступность каберголина и выраженность его побочных эффектов.

    Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).

    Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными.

    Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.

    Особые указания

    Перед назначением каберголина с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное обследование гипофиза.

    Перед назначением каберголина следует провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.

    Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.

    Читайте также:
    Чарозетта: инструкция по применению, цена и отзывы

    При длительном применении каберголина и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5-НТ 2В -рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов.

    Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

    При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральным выпотом/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

    При длительной терапии каберголином возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза, сердечная недостаточность.

    После начала терапии каберголином с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести ЭКГ обследование в течение 3-6 мес. Далее частота контроля ЭКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже чем 1 раз в 6-12 мес. В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию каберголином следует прекратить.

    Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.

    Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, т.к. после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 недель. После отмены каберголина гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Пациентам, получающим каберголин, следует воздерживаться от вождения транспортных средства и другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

    Беременность и лактация

    Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, его прием следует немедленно прекратить, также с тщательной оценкой соотношения ожидаемой пользы к возможному риску для женщины и плода.

    Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации – каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения каберголином, а также после его отмены до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

    Сведений о выведении каберголина с грудным молоком нет. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Достинекс®: Эффективная терапия полного спектра симптомов гиперпролактинемии

    Патологическая гиперпролактинемия – одна из наиболее распространенных нейроэндокринных проблем, связанных с гипоталамо-гипофизарной дисфункцией. Основа терапии – применение агонистов дофамина, наибольшее предпочтение среди которых отдается каберголину.

    Пролактин – гормон, который синтезируется лактотрофными клетками передней доли гипофиза. В его уникальный спектр входит более 80 биологических эффектов и 300 функций, что превышает суммарный показатель всех гормонов гипофиза 1 . В первую очередь гормон регулирует функционирование половой системы, как у мужчин, так и у женщин, отвечая за либидо, возможность зачатия, поддержание беременности и лактации. Кроме того, пролактин является модулятором жирового метаболизма, массы тела и плотности костной ткани.

    Таким образом, любые патологические изменения уровня пролактина неизбежно отражаются на состоянии как женского, так и мужского организма. Наиболее распространенным нарушением является гиперпролактинемия, то есть стойкое повышение уровня пролактина выше нормального.

    Причины и эпидемиология гиперпролактинемии

    Повышение уровня пролактина может быть связано с физиологическими причинами, к которым относятся беременность и грудное вскармливание, половой акт, стрессовые состояния, физические упражнения, прием белковой пищи или гипогликемия. В отличие от преходящего характера физиологической гиперпролактинемии, патологическое повышение уровня гормона всегда продолжительно и свидетельствует об имеющихся системных нарушениях.

    Патогенетические механизмы гиперпролактинемии связаны с нарушением дофаминингибирующего влияния на продукцию и высвобождение пролактина. Постоянная стимуляция секреции гормона приводит к гиперплазии лактотрофов гипофиза, а потенциально и к формированию микро- или макроаденомы 2 .

    Чаще всего гиперпролактинемия является симптомом аденомы гипофиза. Реже сбор анамнеза или результаты клинических исследований выявляют другие причины увеличения уровня гормона: механические или инфекционные изменения в ножке гипофиза или гипоталамусе, перенесенные операции с применением общей анестезии, цирроз печени, почечную недостаточность, заболевания щитовидной железы или яичников. Иногда гиперпролактинемия носит и ятрогенный характер и выявляется после систематического приема некоторых лекарственных препаратов или медицинских манипуляций 3 .

    Читайте также:
    Как принимать Утрожестан при планировании беременности: отзывы

    Высокий уровень пролактина может сопровождать некоторые гинекологические заболевания: аднексит, эндометриоз, миому матки или синдром поликистозных яичников.

    Увеличение концентрации лактотропных гормонов, как биохимический маркер гипоталамо-гипофизарной дисфункции, является наиболее распространенной нейроэндокринной патологией. У мужчин патологическая гиперпролактинемия наблюдается в 20 случаях на 100 000, у женщин – в 90 1 . Распространенность же гормонально-активных опухолей передней доли гипофиза, пролактином, по разным данным составляет от 6-10 до 50 случаев на 100 000 населения 4 . Пик заболеваемости гиперпролактинемией у женщин приходится на наиболее активный период жизни – 25-34 года 5 .

    Симптомы гиперпролактинемии

    Практикующие врачи-гинекологи имеют дело со множеством патологических состояний, связанных с гиперпролактинемией. В связи с обилием функций пролактина и мощным влиянием на репродуктивную систему, патологическое повышение его концентрации можно заподозрить при любых дисфункциях естественного цикла, от аномального маточного кровотечения до гонадотропной аменореи, особенно если они сопровождаются остеопеническим или метаболическим синдромами.

    Так, к частым симптомам гиперпролактинемии можно отнести:

    • Нарушение менструального цикла. У 30-60% пациенток с гиперпролактинемией отмечаются те или иные сбои цикла: аменорея, олиго- и опсоменорея, ановуляторные циклы, недостаточность лютеиновой фазы 1,6 . Выраженность этих нарушений прямую коррелирует с концентрацией гормона в крови: чем она выше, тем больше вероятность хронической ановуляции. Изучение функции яичников показывает, что у подавляющего большинства (80%) пациенток с гиперпролактинемией нарушение менструального цикла сопровождается именно хронической ановуляцией. Только у 20%, в основном с сохранным циклом или олигоменореей, диагностируется недостаточность лютеиновой фазы 6 .

    • Галакторея и мастопатия. Галакторея – патологический процесс выделения молозива из молочных желез вне связи с процессом кормления – варьирует от единичных капель молозива до струйного выделения молока. Объем выделений также напрямую коррелирует с уровнем пролактина в крови. На фоне гиперпролактинемии галакторея встречается у 30-80% пациенток 7 . Повышенный уровень пролактина действует как индуктор гиперпролиферации эпителия протоков молочной железы и повышает восприимчивость клеток к эстрадиолу, что приводит к развитию мастопатии. У мужчин в 6-23% случаев гиперпролактинемии проявляется гинекомастия, которая определяется визуально или при пальпации. Она также может сопровождаться наличием выделений из сосков 8 .

    • Невынашивание беременности и бесплодие. Гиперпролактинемия становится причиной бесплодия у женщин в 33% случаев, а у мужчин – до 15% случаев 9 . У женщин, вне зависимости от причины гиперпролактинемии, избыточная секреция пролактина приводит к нарушениям пульсаторного выброса ЛГ, ФСГ, и, как следствие, к гипогонадизму и бесплодию 10 . К тому же, пролактин в высоких концентрациях блокирует эффекты гонадотропинов на уровне органов-мишеней, снижает содержание эстрогена и прогестерона. У мужчин же отмечается олигозооспермия, низкая активность и качество сперматозоидов. Стоит также отметить, что высокий уровень пролактина приводит к снижению мужского либидо и потенции 8 .

    Согласно рекомендациям ВОЗ, первым исследованием, которое проводится женщине из бесплодной пары после исключения мужского фактора бесплодия, должно быть определение концентрации пролактина 11 . Именно патологическое повышение уровня этого гормона в большом проценте случаев и является причиной невозможности зачатия.

    • Ожирение / увеличение ИМТ. Избыточная масса тела диагностируется у 60% пациенток с гиперпролактинемией, ожирение – у 20%. Высокая концентрация пролактина приводит к формированию инсулинорезистентности и ухудшению липидного обмена 11 . Кроме того, набор веса провоцируется уменьшением допаминергического влияния, возникновением лептинорезистентности и снижением уровня адипонектина.

    • Снижение плотности костной ткани. Гиперпролактинемия индуцирует целый каскад метаболических нарушений, приводящих, в частности, к подавлению стероидогенеза в яичникахи и остеопеническому синдрому. В клинических рекомендациях Международного эндокринологического общества «Диагностика и лечение гиперпролактинемии» (Diagnosis and Treatment of Hyperprolactinemia: Аn Endocrine Society Clinical Practice Guideline, 2011) приводятся данные, согласно которым плотность костной ткани позвоночника у женщин с повышенным пролактином уменьшается примерно на 25% и после нормализации уровня гормона не всегда восстанавливается.

    • Неврологическая симптоматика. Если причиной гиперпролактинемии является пролактинома, пациент может предъявлять неврологические жалобы, свидетельствующие об опухолевом росте: головная боль, головокружение, нарушение сна, снижение памяти, нарушение зрения. У 20-30% пациентов отмечаются психоэмоциональные расстройства, а у 15-25% – неспецифические жалобы на общую утомляемость и тянущие боли в сердце. Пациенты с гиперпролактинемией часто демонстрируют раздражительность, тревожность, эмоциональную лабильность и аутизацию 1,9 .

    Таким образом, оптимальная терапия гиперпролактинемии должна достигать следующих целей:

    Регуляция секреции пролактина и основы патогенетической терапии

    Секреция пролактина носит импульсный характер, который подчиняется циркадным ритмам, и находится под контролем гипоталамуса. Однако в отличие от других гормонов гипофиза, на синтез пролактина гипоталамус оказывает в основном тоническое ингибирующее воздействие.

    Регуляция происходит преимущественно с помощью двух гормонов гипоталамуса: дофамина, который ингибирует синтез пролактина, и ТТГ, который ее стимулирует.

    Центральная регуляция пролактина обеспечивается также и другими стимуляторами его синтеза – серотонином и эндорфинами.

    Дофамин занимает ключевую позицию в цикле секреции пролактина. Он высвобождается непосредственно в портальную систему гипофиза и прямо ингибирует лактотрофы. Через дофамин осуществляется и собственная регуляция продукции пролактина: он корректирует уровень своей секреции с помощью регуляции уровня дофамина в гипоталамусе. Механизма же отрицательной обратной связи у пролактина нет.

    Именно поэтому, воздействие на метаболизм дофамина является наиболее действенным и перспективным направлением патогенетической терапии гиперпролактинемии.

    Первая линия терапии гиперпролактинемии

    Наиболее содержательными источниками по диагностике и лечению гиперпролактинемии на сегодняшний день являются клинические рекомендации Международного эндокринологического общества (International Society of Endocrinology?–?ISE, 2011) и Федеральные клинические рекомендации по пролактинемии Российской ассоциации эндокринологов (2015). Рекомендации детально описывают доказательные подходы к оценке этиологии гиперпролактинемии, тактики лечения различных ее видов, включая лекарственно-индуцированную, и аденом гипофиза.

    Читайте также:
    Лонгидаза и алкоголь: совместимость и последствия

    Согласно всем действующим руководствам, основная роль в медикаментозной терапии симптоматических пролактин-секретирующих микроаденом или макроаденом принадлежит агонистам дофамина. При выборе конкретного препарата этой группы предпочтение отдается каберголину (оригинальный препарат Достинекс®), благодаря его высокой эффективности в отношении нормализации уровня пролактина и высокой частоте случаев уменьшения размера опухоли.

    Клинические исследования показали, что при макропролактиномах уменьшение размеров опухоли на фоне приема отмечается в 82,1% случаев, а при микропролактиномах – в 90% 12 . Полное исчезновение пролактиномы диагностируется у 57,5% пациентов 13 . Восстановление овуляторного менструального цикла достигается более чем у 90% больных 14 .

    Достинекс® является синтетическим производным эрголина. Механизм его действия основан на прямом взаимодействии на дофаминовые рецепторы лактотрофов. Однократный прием 0,3-0,6 мг каберголина уже через 3 часа вызывает снижение уровня пролактина в сыворотке крови, а максимальное действие наблюдается со вторых по пятые сутки. В более высоких дозах препарат действует до 14 суток 15 .

    Таким образом, помимо быстрого развития эффекта и его стойкости, еще одним преимуществом Достинекс® является его редкий прием, всего 2 раза в неделю, что с одной стороны позволяет избежать резких колебаний концентрации препарата в крови, а с другой, увеличивает комплаентность к лечению и снижает стоимость курса в пересчете на сутки.

    Прием Достинекс® очень быстро приводит к нормализации показателей пролактина (550 мЕд/л для женщин, 400 мЕд/л для мужчин), возвращению естественного менструального цикла у женщин и регрессии симптомов сексуальной дисфункции у мужчин. К сожалению, достижение целевых показателей становится причиной для многих клиницистов сразу же отменить препарат, в то время как контроль уровня пролактина до отмены терапии должен продолжаться как минимум еще 6 месяцев. Такая ошибка нередко приводит к возвращению патологической пролактинемии и росту опухоли. Немаловажным условием эффективности терапии Достинекс® непременно является ее долговременность. При пролактиномах, когда существует возможность ремиссии, плановая отмена Достинекс® сроком на 1-2 месяца возможна 1 раз в 2 года под контролем уровня пролактина и клинической симптоматики. При наступлении беременности у пациенток с гиперпролактинемией, что случается часто, так как является одной из целей лечения, терапию агонистами дофамина отменяют, но при наличии симптомов прогрессивного роста опухоли, назначают снова. В большинстве же случаев медикаментозная терапия пролактином назначается на длительный срок (до 2-4 лет), а иногда пожизненно 15 .

    Клиническая эффективность

    Эффективность каберголина (Достинекс®) была показана в исследовании 2008 года Vilar и соавт. Из 1234 пациентов с гиперпролактинемией различной этиологии у 388 была диагностирована пролактинома. Авторы проанализировали уменьшение размера опухоли в двух группах: Достинекс®, в дозе 1,0-3,5 мг/нед и бромокриптина 5-15 мг/сут. В среднем после года терапии значительное уменьшение размера опухоли зафиксировано у 80% принимавших Достинекс® и у 58,7% принимавших бромокриптин (p=0,048). Полное же исчезновение опухоли было отмечено у 57,5% и 34,7% пациентов соответственно (p=0,034) 16 .

    Согласно результатам сравнительного исследования Sarno и соавт. 2001 года, включившего 207 пациенток с гиперпролактинемией, разница в показателях уменьшения размеров опухолей на фоне терапии в группах каберголина и бромокриптина была значительной. При макропролактиномах опухоль уменьшилась у 82,1% женщин в группе Достинекс® против 46,4% в группе бромокриптина, а при микропролактиномах – у 90% против 56,8% соответственно 12 .

    Профиль безопасности Достинекс® подвергся сравнительному анализу в работе Webster и соавт. (1997). На группе из 459 пациенток с гиперпролактинемией было достоверно доказано, что частота побочных реакций от приема Достинекс® (тошнота и рвота) значительно ниже (31% и 4%), чем от приема бромокриптина (50% и 10%). Кроме того, из-за нежелательных явлений от лечения отказались 3% пациентов из группы Достинекс® и 12% пациентов из группы бромокриптина 17 .

    Применение агонистов дофамина в корне изменило роль нейрохирургии в лечении аденомы гипофиза, снизив число операций по удалению опухоли в три раза всего за 10 лет. Хирургия окончательно уступила место консервативной терапии, и если в 2004 году оперативному лечению подвергались 16,5% больных с этим диагнозом, то в 2014 году их доля составляла всего 5,8% 1 . На сегодняшний день Достинекс® является терапией выбора у пациентов с гиперпролактинемией, в том числе ассоциированной с пролактиномой. В последнем случае Достинекс® позволяет добиться значительного уменьшения или полного исчезновения опухоли гипофиза, нарушений менструального цикла и бесплодия без хирургического вмешательства у большинства пациентов. Агонисты дофаминовых рецепторов, в частности препарат последнего поколения – каберголин, можно считать прорывом в области лечения опухолей головного мозга.

    Служба Медицинской Информации: Medinfo.Russia@Pfizer.com. Доступ к информации о рецептурных препаратах Pfizer в России: www.pfizermedinfo.ru
    Copyright 2020 Пфайзер Россия. Все права защищены. Информация предназначена только для специалистов здравоохранения Российской Федерации.

    OOO “Пфайзер Инновации”
    123112, Москва, Пресненская наб., д.10, БЦ “Башня на Набережной” (блок С)
    Тел.: +7 495 287 50 00. Факс: +7 495 287 53 00
    PP-DOS-RUS-0366 07.09.2020

    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: