Буденофальк капсулы и ректальная пена: инструкция по применению

Буденофальк

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – будесонид микронизированный 3 мг,

вспомогательные вещества: пеллеты cахарные, лактозы моногидрат, повидон К25, Эудрагит L100, Эудрагит S 100, Эудрагит RS, Эудрагит RL, триэтилцитрат, тальк

Состав оболочки капсулы: желатин, вода очищенная, титана диоксид (Е171), эритрозин (Е 127), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), натрия лаурилсульфат.

Описание

Твердые желатиновые капсулы №1 с корпусом и крышкой розового цвета. Содержимое капсулы сферические пеллеты белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препа-раты. Глюкокортикостероиды для местного применения.Будесонид.

Код АТХ А07ЕА06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пеллеты Буденофалька, устойчивые к действию желудочного сока из-за специальной оболочки, замедляют всасывание на 2-3 часа.

После однократного приема 1 капсулы Буденофалька перед едой, как у здоровых испытуемых, так и у пациентов с болезнью Крона примерно 5 часов после приема препарата был замерен максимальный уровень буденосида в плазме 1-2 нг/мл. Максимальное высвобождение происходит в подвздошной и слепой кишках, в очагах основного воспаления при болезни Крона.

Одновременное употребление пищи может замедлить прохождение через желудочно-кишечный тракт на 2-3 часа. Замедление всасывания в этом случае составляет около 4-6 часов.

Буденосид имеет высокий объем распределения (примерно 3 л/кг). Связывание с белками плазмы составляет в среднем 85 – 90%.

Будесонид интенсивно метаболизируется в печени (приблизительно 90%) до метаболитов слабой глюкокортикоидной активностью. По сравнению с будесонидом действие глюкокортикоидов основных метаболитов состав-ляет 6ß- гидроксибудесонида и 16-гидроксипреднизолона менее 1%

Средний период полувыведения составляет приблизительно 3-4 часа. Системная доступность у здоровых добровольцев и у больных натощак с воспалительными заболеваниями кишечника составляет порядка 9-13%. Клиренс для будесонида составляет около 10-15 л/мин. Будесонид не выводится или только в незначительном количестве через почки.

Специальные группы пациентов (пациенты с нарушением функции печени):

Значительная часть будесонида метаболизируется в печени. В зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида через CYP3A у этих пациентов может быть снижен, вследствие чего увеличена доля системноактивного будесонида.

Фармакодинамика

Точный механизм действия будесонида в лечении воспалительных забо-леваний кишечника еще полностью не выяснен. Результаты клинической фармакологии и других контролируемых клинических исследований дают убедительные доказательства того, что будесонид действует главным образом через местные точки приложения воздействия в кишечнике. Будесонид является глюкокортикоидом с высоким локальным противовоспалительным эффектом.

При дозировке, сравнимой с эффективностью системно активных глюкокортикоидов, будесонид приводит к незначительному подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на маркёры воспаления.

Буденофальк 3 мг показывает дозозависимое влияние на уровень кортизо-ла в плазме. Он значительно ниже в рекомендуемой дозе 3х3 мг будесонид/день, чем при эквивалентной дозе системно активных глюко-кортикоидов.

Клиническая эффективность и безопасность

Клиническое исследование у пациентов с болезнью Крона

В рандомизированном исследовании с двойной анонимностью и двойной имитацией у больных с легкой до умеренной степенью болезни Крона (200

Буденофальк (Budenofalk)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Буденофальк

Пена ректальная дозированная от белого до почти белого цвета, кремообразная стойкая.

1 доза
будесонид2 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 600.3 мг, вода – 550.93 мг, воск эмульсионный (содержит цетостеариловый спирт и полисорбат 60) – 16.8 мг, макрогола стеариловый эфир – 16.8 мг, цетиловый спирт – 8.4 мг, лимонной кислоты моногидрат – 3.67 мг, динатрия эдетата дигидрат – 1.1 мг, пропеллент (под давлением около 2.5 бар: пропан – 7.24%, н-бутан – 6.66%, изобутан – 86.01%) – 83 мг..

14 доз – баллоны алюминиевые (1) (в комплекте с 14 аппликаторами) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС для ректального применения. Оказывает сильное местное противовоспалительное действие. Точный механизм действия будесонида при воспалительных заболеваниях кишечника до конца не выяснен. Данные клинико-фармакологических и контролируемых клинических исследований четко указывают на то, что механизм действия будесонида преимущественно основывается на локальном действии в кишечнике.

При ректальном применении в дозе 2 мг, которая является клинически равноэффективной для ГКС системного действия, будесонид практически не вызывает угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

При ректальном применении в дозе до 4 мг будесонид не оказывал влияния на концентрацию кортизола в плазме.

Фармакокинетика

При ректальном применении C max в среднем достигается через 2-3 ч. Значения AUC при ректальном введении несколько превышают таковые после перорального приема будесонида. После повторного применения признаков накопления не выявлено.

Показания активных веществ препарата Буденофальк

Для ректального применения: обострение дистальных форм язвенного колита (с поражением прямой и сигмовидной кишки).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
K51.2 Язвенный (хронический) проктит
K51.3 Язвенный (хронический) ректосигмоидит

Режим дозирования

Ректально примененяется 1 раз/сут. Длительность лечения определяется индивидуально.

Как правило, обострение легких форм может быть купировано в течение 6-8 недель.

Побочное действие

При ректальном введении: часто – жжение и боль в прямой кишке. Возможно – повышенный аппетит, увеличение СОЭ, лейкоцитоз, тошнота, боли в животе, метеоризм, парестезии в области брюшной полости, анальная трещина, афтозный стоматит, частые позывы к дефекации, ректальное кровотечение, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, увеличение активности амилазы, изменение содержания кортизола, инфекции мочевых путей, головокружение, изменение восприятия запахов, бессонница, повышенное потоотделение, увеличение массы тела.

Читайте также:
Прогинова: для чего назначают при планировании беременности

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к будесониду, цирроз печени, детский и подростковый возраст до 18 лет.

Туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез по сахарному диабету или глаукоме, беременность, период грудного вскармливания, любые другие состояния, при которых применение ГКС может привести к нежелательным эффектам

Следует тщательно оценить риск ухудшения течения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций во время лечения ГКС.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Будесонид выделяется с грудным молоком. Тем не менее, ожидается, что воздействие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, после приема матерью будесонида в терапевтическом диапазоне, будет незначительным. Решение о том, следует ли прекратить кормление грудью или прекратить либо не начинать терапию будесонидом, следует принимать с учетом пользы кормления грудью для ребенка и пользы от терапии будесонидом для женщины.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при циррозе печени. Нет оснований полагать, что для пациентов с заболеваниями печени нецирротического характера или с нарушениями функции печени легкой степени требуется коррекция дозы.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью специальные рекомендации по дозированию отсутствуют. Продолжительность и частота приема препарата определяется лечащим врачом.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Подавление воспалительного ответа и иммунной функции на фоне приема будесонида повышает склонность к тяжелому течению инфекций.

Особые опасения вызывает ветряная оспа, поскольку это обычно легкое заболевание может привести к летальному исходу у пациентов с подавленным иммунитетом. Пациентам, не переносившим ранее ветряную оспу, следует воздержаться от контактов с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем, а в случае контакта они должны обратиться за срочной медицинской помощью.

Пациенты с ослабленным иммунитетом при контакте с больным корью должны как можно быстрее получить лечение нормальным иммуноглобулином.

Пациентам, постоянно принимающим будесонид, не следует назначать живые вакцины, в связи с возможным подавлением ответа антител на такие вакцины

Основываясь на опыте лечения пациентов на поздней стадии первичного билиарного цирроза, страдающих циррозом печени, следует ожидать повышения системной доступности будесонида у всех пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития нечеткости зрения. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.

Про одновременном применении с диуретиками может увеличиваться экскреция калия.

Есть основания полагать, что совместное применение с ингибиторами изофермента CYP3А4, включая препараты, содержащие кобицистат, приведет к повышению риска системных нежелательных явлений. Одновременного применения таких препаратов следует избегать, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает повышенный риск системных нежелательных явлений ГКС; в этом случае следует тщательно наблюдать за пациентами на предмет выявления системных нежелательных явлений ГКС.

Другие сильные ингибиторы изофермента CYP3А4, такие как ритонавир, итраконазол, кларитромицин и грейпфрутовый сок, также могут вызвать существенное увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В связи с этим их применения одновременно с будесонидом следует избегать.

Индукторы изофермента CYP3А4, в т.ч. карбамазепин и рифампицин, могут снижать системное, а также местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. В этом случае необходима коррекция дозы будесонида.

Субстраты изофермента CYP3А4 могут конкурировать с будесонидом. Соединения и лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP3А4, могут приводить к повышению концентрации будесонида в плазме крови, если конкурирующее вещество обладает большим сродством к CYP3А4, или, если будесонид обладает большим сродством к CYP3А4, то возможно повышение концентрации конкурирующего вещества в плазме крови, в таких случаях может потребоваться коррекция/снижение дозы такого препарата.

Есть данные о повышенных концентрациях эстрогенов в плазме крови и об усилении эффектов ГКС у женщин, принимавших эстрогены или пероральные контрацептивы в сочетании с будесонидом. Однако этот эффект не наблюдался в случае приема низкодозированных пероральных контрацептивов.

Поскольку будесонид может угнетать функцию коры надпочечников, стимуляционный тест с АКТГ для диагностики гипофизарной недостаточности может показывать ложные результаты (низкие значения).

Буденофальк пена – Аэрозольсервис – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

пена для ректального применения дозированная

Состав

1 доза пены содержит:

активное вещество: будесонид 2 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль 600,3 мг, вода 550,93 мг, воск эмульсионный* 16,8 мг, макрогола стеариловый эфир 16,8 мг, цетиловый спирт 8,4 мг, лимонной кислоты моногидрат 3,67 мг, динатрия эдетата дигидрат 1,1 мг, пропелленты (под давлением около 2,5 бар: пропан 7,24%, н-бутан 6,66%, изобутан 86,01%) 83 мг.

* воск эмульсионный содержит цетостеариловый спирт и полисорбат 60.

Описание

Кремообразная стойкая пена от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероид для местного применения

Код АТХ

Фармакодинамика:

Будесонид представляет собой негалогенезированный глюкокортикостероид с высокой биологической активностью.

Читайте также:
Беродуал передозировка у ребенка и взрослого, что делать, симптомы

При местном применении оказывает противовоспалительное иммуносупрессивное и мембраностабилизирующее действие. Будесонид ингибирует высвобождение медиаторов из тучных клеток базофилов и макрофагов вызывает перераспределение и торможение миграции клеток воспаления. Одним из возможных механизмов действия будесонида является индукция синтеза специфических белков таких как макрокортин. Ингибируя фосфолипазу А2 макрокортин уменьшает образование арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и опосредованно предотвращает синтез медиаторов воспаления – лейкотриенов и простагландинов.

При ректальном применении будесонид не оказывает выраженного эффекта на функционирование гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и практически не влияет на уровень кортизола в плазме крови.

Ректальное введение будесонида не оказывает влияния на уровень остеокальцина и костной фракции щелочной фосфатазы (ЩФ) в сыворотке крови и таким образом не влияет на метаболизм костной ткани.

Местное воздействие будесонида на кишечник заключается в усилении процессов абсорбции воды.

Фармакокинетика:

Всасывание

Системная биодоступность будесонида после ректального применения выше по сравнению с пероральным приемом что связано с прямым поступлением препарата из прямой кишки в системный кровоток минуя печень. Биодоступность препарата после однократного и многократного введения составляет 153% и 138% соответственно. Признаков накопления будесонида в тканях после многократного введения не обнаружено.

Максимальная концентрация будесонида в крови (Cmax) после введения 2 мг препарата составляет в среднем 08-09 нг/мл и достигается через 2-3 часа.

Распределение

При ректальном введении пены Буденофальк наблюдается ее распространение по отделам толстого кишечника. Препарат достигает дистальной части сигмовидной кишки в среднем через 2 часа проксимальной – в среднем через 4 часа.

Поступивший в кровь будесонид обладает большим объемом распределения (приблизительно 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет 85-90%.

Метаболизм

При попадании в организм около 90% будесонида подвергается интенсивной биотрансформации в печени с участием цитохрома CYP3A (Р450 3А). Образующиеся метаболиты (6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1% от активности будесонида).

Выведение

Будесонид выводится преимущественно почками небольшая часть препарата выводится кишечником.

Средний период полувыведения препарата после ректального применения составляет примерно 3-4 часа. Среднее значение клиренса будесонида составляет около 10 л/мин.

Особые группы пациентов

(пациенты с нарушениями функции печени)

В зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A у таких пациентов может быть снижен.

Показания:

Обострение дистальных форм язвенного колита (с поражением прямой и сигмовидной кишки).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата инфекционные заболевания кишечника (бактериальная грибковая амебная вирусная инфекции) цирроз печени с признаками портальной гипертензии (например при терминальной стадии первичного биллиарного цирроза) детский возраст (до 18 лет) беременность период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Туберкулез артериальная гипертензия сахарный диабет остеопороз язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки глаукома катаракта отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме.

Беременность и лактация:

Во время беременности применение Буденофалька возможно только в тех случаях когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У женщин детородного возраста до начала терапии препаратом должна быть исключена возможная беременность а во время лечения должны применяться надежные методы контрацепции.

До настоящего времени неизвестно выделяется ли будесонид с грудным молоком. В период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Препарат применяется ректально.

Если врачом не предписано иначе взрослым – один раз в день (утром или вечером). Для достижения наилучшего результата рекомендуется введение препарата после опорожнения кишечника (дефекации).

В момент введения препарат Буденофальк должен быть комнатной температуры (20-25 °С).

1. Плотно установите аппликатор на головку баллона.

2. Встряхните баллон в течение 15 секунд для перемешивания его содержимого.

3. При первом использовании: удалите защитный язычок с основания дозирующей головки.

4. Поверните колпачок чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкой.

5. Поместите указательный палец на колпачок и переверните баллон вверх дном.

6. Введите аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Лучше всего при этом поставить ногу на стул или табурет. Для того чтобы ввести дозу препарата необходимо нажать на колпачок до упора и медленно отпустить. Подождите 10-15 секунд затем медленно извлеките аппликатор из прямой кишки.

7. После введения пены удалите аппликатор и выбросите его упаковав в пластиковый пакет. Для каждого нового введения дозы препарата следует использовать новый аппликатор.

8. После процедуры вымойте руки. Постарайтесь не опорожнять кишечник до следующего утра.

Продолжительность курса лечения подбирается врачом индивидуально но не более 6-8 недель.

Побочные эффекты:

Перечисленные ниже нежелательные явления отмеченные при применении препарата распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто (от ≥ 1/100 до Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: анемия ускорение скорости оседания эритроцитов лейкоцитоз.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: усиление аппетита.

Нарушения со стороны психики

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль головокружение нарушение восприятия запахов.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: повышение артериального давления.

Читайте также:
Что такое Прогестерон? Норм гормона Прогестерон у женщин.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота боли в области живота диспепсия метеоризм парестезии в абдоминальной области анальная трещина частые позывы к акту дефекации кровотечения из прямой кишки геморрой афтозный стоматит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение активности печеночных ферментов (ACT и АЛТ) холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: воспаление сальных желез (акне) повышенное потоотделение.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто: увеличение активности амилазы (панкреатического фермента) изменение содержания кортизола (гормона вырабатываемого корой надпочечников).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: ощущение жжения и боль в прямой кишке.

Нечасто: астения увеличение массы тела.

При применении препарата Буденофальк также могут возникать побочные эффекты характерные для всех глюкокортикостероидов обусловленные как местным так и системным влиянием препарата на организм человека. Подобные побочные эффекты зависят от дозы продолжительности терапии сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикоидными препаратами а также от индивидуальной чувствительности.

Нарушения со стороны иммунной системы : ослабление защитных систем организма и следовательно повышение риска инфекции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания : синдром Кушинга.

Нарушения психики : депрессия раздражительность эйфория.

Нарушения со стороны органа зрения: глаукома катаракта.

Нарушения со стороны нервной системы : отек диска зрительного нерва.

Нарушения со стороны сосудов : повышение артериального давления повышенный риск тромбозов васкулиты (на фоне резкой отмены препарата после длительного лечения).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : жалобы на дискомфорт в животе язва двенадцатиперстной кишки панкреатит запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани : аллергическая экзантема стрии петехиальные и экхиматозные кровоизлияния замедленное заживление ран контактный дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : асептический некроз головок бедренной и плечевой костей диффузная мышечная боль слабость остеопороз.

Общие расстройства : усталость дискомфорт.

Некоторые из этих побочных эффектов наблюдались в клинических исследованиях только после длительного перорального применения будесонида. Риск возникновения побочных эффектов вызванных применением Буденофальк пена ректальная дозированная 2 мг/доза значительно ниже чем при системном применении глюкокортикоидов.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Случаев передозировки не выявлено.

В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Фармакодинамические взаимодействия

Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.

Может увеличиваться гипокалиемия.

Фармакокинетические взаимодействия

Ингибиторы цитохрома CYP3A (Р450) например кетоконазол ритонавир тролеандомицин эритромицин циклоспорин грейпфрутовый сок могут усиливать эффект глюкокортикостероидов.

Индукторы цитохрома CYP3A (Р450) например карбамазепин и рифампицин могут снижать системное а также местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. В этом случае необходима коррекция дозы будесонида.

Усиление эффектов кортикостероидов связанное с повышением их концентрации в плазме крови наблюдалось у женщин принимавших эстрогены или большие дозы комбинированных оральных контрацептивов. Данный факт не наблюдался при использовании низкодозированных комбинированных оральных контрацептивов.

Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к клинически незначимому повышению уровня будесонида в плазме крови.

Теоретически нельзя исключить взаимодействие с ионообменными смолами способными связывать стероиды (например холестирамином) а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с Буденофальком в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида.

Особые указания:

Буденофальк не влияет на функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы однако в связи с тем что часть будесонида при ректальном применении всасывается в кровь нельзя полностью исключить отсутствие влияния на эту систему.

При лечении препаратом Буденофальк наблюдается более низкая концентрация будесонида в крови по сравнению с его системным применением поэтому перевод пациента с перорального или парентерального введения будесонида может привести к развитию симптомов связанных с изменением системного уровня стероидов.

Цетиловый спирт и пропиленгликоль могут вызывать местную аллергическую реакцию (контактный дерматит).

Препарат не содержит консервантов.

Баллон находится под высоким давлением. Баллон не следует подвергать воздействию солнечного света и нагревать до температуры выше 50 °С. Вскрывать и прокалывать баллон а также сжигать пустые использованные баллоны недопустимо. Не использовать вблизи открытого огня или раскаленных предметов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Воздействия препарата на способность к вождению и управлению механизмами не зарегистрировано. В связи с возможным развитием побочных эффектов (повышение артериального давления головная боль головокружение) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Пена ректальная дозированная 2 мг/доза.

Упаковка:

По 14 доз препарата в алюминиевый аэрозольный баллон с клапаном дозирующего действия в комплекте со специальными аппликаторами из ПВХ снабженными защитными колпачками и полиэтиленовыми пакетами для использованных аппликаторов.

Аппликатор покрыт смазкой состоящей из смеси белого мягкого парафина (Евр.Ф.) и вазелинового масла (Евр.Ф.) 7:3.

1 баллон 14 аппликаторов и 14 полиэтиленовых пакетов вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Срок годности после первого вскрытия баллона – 4 недели.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Аэрозоль-Сервис АГ, Industriestrasse 11, 4313 Mohlin, Switzerland, Швейцария

Читайте также:
Триакорт мазь: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Буденофальк : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: будесонид;

1 твердая капсула с кишечнорастворимыми гранулами содержит 3 мг будесонида;

Вспомогательные вещества: сахарные шарики, лактоза, повидон К 25 метакриловой кислоты метилметакрилата сополимер (1: 1) = эудрагит L 100, метакриловой кислоты метилметакрилата сополимер (1: 2) = эудрагит S 100, сополимер метакрилата аммония тип В = эудрагит RS, сополимер метакрилата аммония тип А = эудрагит RL, триэтилцитрат, тальк, желатин, титана диоксид (Е 171), эритрозин (Е 127), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма

Твердые капсулы с кишечнорастворимыми гранулами.

Основные физико-химические свойства:

розовые капсулы (размер 1), содержащих белые круглые гранулы.

Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Кортикостероиды местного действия. Код АТХ А07Е А06.

Фармакологические свойства

Точный механизм действия будесонида при лечении болезни Крона не выяснен. Данные клинико-фармакологического исследования и других контролируемых клинических исследований четко свидетельствуют, что механизм действия будесонида базируется в основном на местном действия в кишечнике. Будесонид является ГКС с высокой локальной противовоспалительным действием. В дозах, клинически эквивалентных дозам системных глюкокортикоидов, будесонид вызывает значительно меньше угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и имеет меньшее влияние на маркеры воспаления.

Буденофальк обнаруживает дозозависимый влияние на уровень кортизола в плазме, который при рекомендованной дозе 3 х 3 мг будесонида / день является, вероятно, ниже, чем ривноефективни дозы системных глюкокортикоидов.

Клиническая эффективность и безопасность.

Клиническое исследование у пациентов с болезнью Крона

В рандомизированном двойном слепом, с двойной имитацией исследовании у больных с болезнью Крона легкой и средней степени (200

Первичной конечной точкой эффективности была доля пациентов в ремиссии (CDAI

Показания

  • Болезнь Крона легкой или умеренной степени тяжести с локализацией в подвздошной кишке (части тонкого кишечника) и / или восходящей ободочной кишке (части толстого кишечника).
  • Колагенозний колит.
  • Аутоиммунный гепатит.

Лечение Буденофалька оказывается неэффективным для пациентов с болезнью Крона, которая распространяется на верхнюю часть желудочно-кишечного тракта.

Учитывая местное действие препарата Буденофальк вряд ли будет эффективным при внекишечных симптомах болезни (екстракишкових), например, таких проявляющиеся на коже, глазах или суставах.

Противопоказания

Буденофальк нельзя применять при:

  • повышенной чувствительности к будесонида или к любому компоненту препарата
  • локальных инфекциях кишечника (бактериальных, грибковых, амебных, вирусных)
  • циррозе печени и признаках портальной гипертензии, например, на поздней стадии первичного билиарного цирроза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Действие гликозидов может потенцироваться дефицитом калия.

Экскреция калия может усиливаться.

  • ; Цитохром Р450 ЗА (CYP3A)

Ингибиторы CYP3A , такие как кетоконазол, ритонавир, тролеандомицин, эритромицин, циклоспорин, грейпфрутовый сок.

Действие ГКС может усиливаться.

Индукторы CYP3A, такие как карбамазепин и рифампицина, могут снижать как системную, так и местное действие будесонида на слизистую оболочку кишечника. Дозировка будесонида требует корректировки.

Субстраты CYP3A , такие как этинилэстрадиол, конкурируют с будесонидом за метаболизм. Если родство конкурирующей с CYP3A соединения выше, это может вызвать повышение концентрации будесонида в плазме крови. Если будесонид имеет большую связывающую способность к CYP3A, в плазме могут повышаться уровни конкурирующих соединений. В таких случаях доза будесонида или конкурирующей вещества нуждается в коррекции.

У женщин, принимавших эстрогены или пероральные контрацептивы, сообщалось о повышении концентрации в плазме и усиление действия кортикостероидов. Эти взаимодействия не наблюдалось при применении комбинированных низкодозового пероральных контрацептивов.

Одновременное применение циметидина и будесонида может вызвать некоторое, но клинически незначительное повышение уровня будесонида в плазме. Применение омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида.

Нельзя исключить потенциальные взаимодействия с стероидозвьязуючимы смолами, такими как колестирамин и антациды. При одновременном приеме с Буденофалька такие взаимодействия могут привести к уменьшению эффекта будесонида. Следовательно, эти препараты нужно принимать отдельно с интервалом не менее 2:00.

Особенности применения

Лечение Буденофалька приводит к большему снижению системного уровня стероидов, чем обычная терапия пероральными стероидами. Переход с терапии другими стероидами может вызвать симптомы, связанные с изменениями уровней системных стероидов.

Особенно тщательного медицинского наблюдения требуют пациенты с одним или несколькими из следующих заболеваний: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, язва (желудка или двенадцатиперстной кишки), глаукома, катаракта, случаи диабета или глаукомы в семейном анамнезе.

Могут возникать системные эффекты кортикостероидов, особенно при назначении препарата в высоких дозах и в течение длительных периодов времени. Подобные эффекты могут включать синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержку роста, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту, глаукому и очень редко – широкий спектр психических / поведенческих расстройств.

инфекции

Подавление реакции-ответа на воспаление и угнетение иммунной системы повышает восприимчивость к инфекции и тяжесть ее протекания. Следует тщательно оценить риск обтяжнення бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций на фоне лечения глюкокортикоидами. Клинические проявления могут быть атипичными, и серьезные инфекции, такие как сепсис и туберкулез, могут маскироваться и достигать развитой стадии до того, как они будут распознаны.

ветряная оспа

Особого внимания заслуживает ветряная оспа, так как это заболевание может быть тяжелым, а иногда и летальным у пациентов с подавленным иммунитетом. Пациенты, которые не болели этим заболеванием, должны избегать тесного персонального контакта с больными ветряной оспой или опоясывающий лишай (герпес зостер). В случае если такой контакт уже возник, пациенту следует обратиться за срочной консультацией к врачу. Аналогичные рекомендации нужно предоставить родителям пациента-ребенка. Неиммунизированных пациенты, которые принимают системные кортикостероиды или принимали их в течение последних 3 месяцев, после контакта с больным опоясывающим герпесом требуют пассивной иммунизации иммуноглобулином к вирусу опоясывающего герпеса (VZIG). Пассивную иммунизацию нужно провести в течение 10 дней после контакта с ветряной оспой. Если ветряная оспа была подтверждена, болезнь требует немедленного специального лечения.

Читайте также:
Тирозол: инструкция по применению, побочные действия и отзывы

Прием кортикостероидов не следует прекращать, может даже потребоваться увеличение их дозы.

Кир

В случае контакта с больным корью пациенты с нарушенным иммунитетом должны, по возможности, получить инъекцию нормального иммуноглобулина можно раньше после контакта.

живые вакцины

Пациентам, длительно принимающих кортикостероиды, не следует вводить живые вакцины. Выработка антител в ответ на другие вакцины может быть снижена.

Пациенты с нарушениями функции печени

Исходя из опыта, полученного у пациентов с первичным билиарным циррозом (ПБЦ) поздней стадии, циррозом печени, следует ожидать повышенной системной биодоступности будесонида у всех пациентов с серьезно нарушенной функцией печени.

Однако у пациентов с болезнью печени без цирроза будесонид в дневной дозе 9 мг был безопасен и хорошо переносится. Нет никаких данных о необходимости особых рекомендаций по дозировок для пациентов с нециротичнимы заболеваниями печени или с незначительными нарушениями функции печени.

другие

Кортикостероиды могут привести к угнетению оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники и подавлять реакцию на стресс. Пациентам, которые подвергаются хирургическому вмешательству или другим стрессам, рекомендуется дополнительное системное лечение кортикостероидами.

Следует избегать совместного лечения кетоконазолом или другими ингибиторами CYP3A.

Буденофальк 3 мг содержит лактозу и сахарозу.

Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы или фруктозы, недостаточностью сахараз-изомальтазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, а также с Lapp-лактазной недостаточностью или врожденной недостаточностью лактазы.

Пациентам с аутоиммунным гепатитом следует регулярно контролировать уровень трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке (каждые 2 недели в течение первого месяца лечения и, как минимум, через каждые 3 месяца в дальнейшем) с целью возможной коррекции дозы будесонида.

Прием препарата Буденофальк 3 мг может привести к положительным результатам допинг-тестов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Опыта применения Буденофалька течение беременности нет. Исследования на животных репродуктивной токсичности. Буденофальк нельзя применять при беременности, если только это не является абсолютно необходимым. Женщинам репродуктивного возраста перед началом лечения Буденофалька следует исключить возможную беременность и во время лечения необходимо применять соответствующие контрацептивные средства.

Неизвестно, проникает будесонид, как другие глюкокортикоиды, в грудное молоко. Поэтому в течение лечения Буденофалька 3 мг следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Буденофальк не влияет на способность управлять транспортными средствами и работе с механизмами. Но поскольку возможно возникновение некоторых побочных эффектов, нужно быть внимательным и оценивать свое состояние перед тем, как управлять транспортным средством или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые (старше 18 лет):

Рекомендуемая суточная доза составляет по 3 капсулы 1 раз в день утром или по 1 капсуле (содержащие 3 мг будесонида) 3 раза в день (утром, днем ​​и вечером), если это более удобно для пациента.

Взрослые (старше 18 лет):

Рекомендуемая суточная доза составляет 3 капсулы 1 раз в день утром перед завтраком (соответствует суточной дозе 9 мг будесонида).

взрослые

Для индукции ремиссии (то есть для нормализации повышенного уровня печеночных ферментов) рекомендуемая дневная доза соответствует 1 твердой капсуле 3 раза в день (утром, днем ​​и вечером, что эквивалентно общей дневной дозе 9 мг будесонида).

После достижения ремиссии рекомендуемая дневная доза соответствует 1 твердой капсуле два раза в день (утром и вечером, что эквивалентно общей дневной дозе 6 мг будесонида). Если на фоне этого лечения наблюдается повышение уровня трансаминаз АЛТ и / или АСТ, дозу следует увеличить до 3 капсул в день, как для индукции ремиссии (эквивалентно общей дневной дозе 9 мг будесонида).

У пациентов, которые переносят азатиоприн, будесонид следует комбинировать с этим препаратом с целью поддержания ремиссии.

Пациенты с нарушением функции почек

Специфические рекомендации относительно дозирования для пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции печени

Следует соблюдать осторожность при пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени.

Из-за отсутствия на сегодня достаточного опыта применения Буденофалька в педиатрии не следует применять этот препарат детям до 12 лет.

Дети от 12 до 18 лет

Безопасность и эффективность применения Буденофалька 3 мг детям-подросткам в возрасте от 12 до 18 лет не установлена. Доступны в данный момент данные, полученные у подростков (возраст 12-18 лет) с аутоиммунным гепатитом, описанные в разделах «Побочные реакции» и «Фармакологические». Однако рекомендации по дозированию отсутствуют.

Капсулы следует принимать перед едой, глотая их целыми, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды).

Пациенты, которые имеют трудности с глотанием капсул, могут открыть их и принять только кишечно гранулы с достаточным количеством жидкости. Это не повлияет на эффективность Буденофалька.

Продолжительность лечения обычно составляет 8 недель.

Как правило, желаемый эффект достигается через 2-4 недели.

Прием Буденофалька 3 мг нельзя прекращать сразу, а лишь постепенно снижая дозу. В течение первой недели дозу следует снизить до двух капсул в сутки (утром и вечером). В течение второй недели нужно принимать только 1 капсулу утром. После этого лечение можно прекратить.

Читайте также:
Тестостерон Ципионат: инструкция в спорте, цена и отзывы

длительность применения

Болезнь Крона и колагенозний колит

Типичная продолжительность лечения составляет 8 недель.

Полный эффект обычно достигается после 2-4 недель приема.

После достижения ремиссии лечение аутоиммунного гепатита следует продолжать в течение как минимум 24 месяцев. Если биохимическая ремиссия стабильная и на биопсии печени не оказывается никаких признаков острого воспаления, лечение можно завершить.

Прием Буденофалька 3 мг не следует прекращать внезапно. Препарат следует отменять постепенно (медленно снижая дозы). В течение первой недели дозировки нужно уменьшить до 2 твердых капсул в день (по 1 твердой капсуле утром и вечером). В течение второй недели пациент должен принимать по 1 твердой капсуле в день, только утром. Затем лечение можно прекратить.

Передозировка

До сих пор не сообщалось о случаях передозировки Буденофалька. Учитывая свойства Буденофалька 3 мг передозировки, которое приводит к токсическому поражению, чрезвычайно маловероятно.

Побочные реакции

Оценка частоты побочных реакций базируется на следующих параметрах:

очень часто ≥ 1/10;

Срок годности

Нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Твердые капсулы с кишечнорастворимыми гранулами по 3 мг по 50 штук (5 блистеров х 10 капсул) или по 100 штук (10 блистеров х 10 капсул) в коробке из картона.

Буденофальк пена (Budenofalk ® foam)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество Количество
Будезонид 2 мг/доза
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Точный механизм действия будеcонида при лечении язвенного колита/проктосигмоидита не вполне выяснен. Данные, полученные в ходе фармакологических исследований и контролируемых клинических испытаний, четко указывают, что способ действия будеcонида в основном основывается на местном действии в кишечнике. Будеcонид является ГКС с высокой противовоспалительной активностью.

Ректальная пена Буденофальк, исследованная в суточной дозе до 4 мг будеcонида, фактически не влияет на уровень кортизола в крови.

Фармакокинетика. Всасывание. После перорального применения системная доступность будесонида составляет около 10%. После ректального введения AUC примерно в 1,5 раза выше, чем в предыдущем контроле перорального применения, при условии идентичной дозы перорального будесонида. Cmax достигается в среднем через 2–3 ч после введения препарата Буденофальк, пены ректальной, в дозе 2 мг.

Распределение. Будесонид имеет большой объем распределения (около 3 л/кг). Связывание белков с плазмой крови составляет 85–90%.

для лечения активного язвенного колита, ограниченного прямой и сигмовидной кишкой.

Применение Буденофальк пена

применяют у взрослых: одно распыление, содержащее 2 мг будеcонида, в сутки.

Способ введения. Для ректального применения. Перед применением хорошо взболтать.

Ректальную пену Буденофальк можно применять утром или вечером при комнатной температуре. Сначала на банку надевают аппликатор и после этого энергично встряхивают в течение 15 с перед применением, вводят в прямую кишку как можно глубже. Следует отметить, что доза может быть достаточно точной только тогда, когда колпак помпы находится внизу в максимально возможном вертикальном положении. Для введения дозы ректальной пены Буденофальк следует нажать до упора на колпак насоса и очень медленно отпустить. После приведения в действие аппликатор необходимо удерживать в таком положении 10–15 с до вытягивания из прямой кишки. Использованный аппликатор не пригоден для повторного применения, поэтому его необходимо утилизировать, используя специальный пластиковый пакет для утилизации аппликатора, который прилагается в картонной коробке.

Лучший результат достигается, если перед применением ректальной пены Буденофальк очищают кишечник.

Длительность применения определяет врач. Периоды обострений обычно ослабляются через 6–8 нед. Ректальную пену Буденофальк не стоит применять дольше указанного срока.

Противопоказания

повышенная чувствительность к будеcониду или другим компонентам, входящим в состав лекарственного средства.

Побочные эффекты

оценку побочных явлений проводят по такой частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Инфекции . Угнетение воспалительного ответа и иммунной функции повышает восприимчивость к инфекциям и их тяжесть. Необходимо принять во внимание риск ухудшения течения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций при лечении ГКС. Клинические проявления часто могут быть нетипичными, и серьезные инфекции, такие как сепсис и туберкулез, могут маскироваться и развиться до прогрессивной стадии, прежде чем они будут распознаны.

Ветряная оспа. Особого внимания требует ветряная оспа, поскольку это заболевание может быть серьезным или смертельным у пациентов с угнетением иммунитета. Пациентам, которые не имеют в анамнезе ветряной оспы, следует предложить избегать тесного контакта с больными ветрянкой или опоясывающим лишаем (герпес зостер), а если контакт состоялся, рекомендуется находиться под наблюдением врача. Необходима пассивная иммунизация иммуноглобулином ветряной оспы/опоясывающего лишая неиммунизированных пациентов, получающих системные ГКС или принимавших их в течение предыдущих 3 мес. Иммунизацию следует провести в течение 10 дней после контакта с больным ветряной оспой. Если диагноз ветряной оспы подтвержден, это свидетельствует о необходимости немедленного лечения заболевания и внимания специалиста. Прием ГКС не следует прекращать; возможно, нужно будет повысить дозу.

Корь. Пациентам с пораженным иммунитетом, имевшим контакт с больным корью, следует немедленно получить нормальный иммуноглобулин.

Вакцины. Лицам, принимающим ГКС длительное время, применять живые вакцины нельзя. Продукция антител к другим (инактивированным) вакцинам может уменьшаться.

Больные с нарушениями функции печени. Учитывая опыт пациентов с первичным билиарным циррозом печени в поздней стадии, с циррозом печени, следует ожидать повышения системной доступности будесонида у всех пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Однако для пациентов с заболеванием печени без цирроза будесонид в суточных пероральных дозах 9 мг был безопасным и хорошо переносился. Нет каких-либо доказательств необходимости коррекции дозы для пациентов с нецирротическими заболеваниями печени или с незначительным нарушением функции печени.

Нарушение зрения возможно при применении системных и топических ГКС. Если пациент имеет такие симптомы, как нечеткое зрение или другие нарушения зрения, его необходимо направить к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие болезни, как центральная серозная хориоретинопатия, о которых поступали сообщения после применения системных и топических ГКС.

Другие. Ректальная пена Буденофальк может вызвать угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и снизить реакцию на стресс. Если пациент подвергается хирургическому лечению или другим стрессам, рекомендуется дополнительное лечение системными ГКС.

Необходимо избегать сопутствующей терапии кетоконазолом или другими ингибиторами CYP 3A, поскольку ингибирование окислительного биопревращения будеcонида может вызвать повышение уровня будеcонида в плазме крови.

Следует также отметить, что системные побочные явления, подобные глюкокортикоидным, могут возникать при дозах, превышающих рекомендуемые.

Данный препарат содержит цетиловый спирт и полиэтиленгликоль, которые могут вызывать местные кожные реакции (например контактный дерматит).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не проводилось каких-либо исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Необходимо избегать применения препарата в период беременности, кроме случаев, когда существуют веские причины для терапии препаратом Буденофальк. Существует мало данных о течении беременности после применения будесонида у человека. Хотя данные о применении будесонида в ингаляционной форме у большого количества беременных не указывают на неблагоприятные последствия, следует ожидать, что Cmax будесонида в плазме крови будет выше при применении препарата Буденофальк, пены ректальной, по сравнению с будесонидом в ингаляционной форме. Будесонид, как и другие ГКС, у беременных животных приводит к аномалиям развития плода. Актуальность этого факта для человека не установлена.

Кормление грудью. Будесонид выделяется в грудное молоко (данные о его выведении после применения в ингаляционной форме). Однако после применения препарата Буденофальк, пены ректальной, в терапевтических дозах предполагается лишь незначительное влияние на ребенка во время его кормления грудью. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении/отказе от лечения будесонидом, учитывая преимущество кормления грудью для ребенка и пользу терапии для женщины.

Фертильность. Нет данных о влиянии будесонида на фертильность человека. Во время исследования на животных лечение будесонидом на фертильность не влияло.

Дети. Пену Буденофальк не следует применять у детей в возрасте до 18 лет, учитывая недостаточность опыта применения в данной возрастной группе пациентов.

Взаимодействия

  • Сердечные гликозиды: действие гликозидов может усилиться при дефиците калия.
  • Салуретики: экскреция калия может усилиться.
  • Цитохром P450 3A (CYP 3A)

Ингибиторы CYP 3A . Ожидается, что одновременный прием с ингибиторами CYP 3A, включая препараты, содержащие кобицистат, повысит риск развития системных побочных эффектов. Необходимо избегать такого сочетания, если только польза не перевесит повышенный риск побочных эффектов системных ГКС. В случае одновременного применения этих препаратов необходимо контролировать состояние пациентов относительно возникновения побочных эффектов системных ГКС.

При одновременном приеме с кетоконазолом 200 мг 1 раз в сутки перорально повышается концентрация будесонида в плазме крови (разовая доза 3 мг) примерно в 6 раз. Когда кетоконазол принимали через 12 ч после будесонида, концентрация повысилась примерно в 3 раза. Поскольку для получения дозовых рекомендаций недостаточно данных, следует избегать такой комбинации.

Другие мощные ингибиторы CYP 3A4, такие как ритонавир, итраконазол, кларитромицин и грейпфрутовый сок, также могут вызвать заметное повышение концентрации будесонида в плазме крови. Поэтому следует избегать их одновременного приема с будесонидом.

Индукторы CYP 3A , такие как карбамазепин и рифампицин, могут снизить как системное, так и местное действие будеcонида на слизистую оболочку кишечника. Может потребоваться коррекция дозы будеcонида.

Субстраты CYP 3A , такие как этинилэстрадиол, завершают метаболизм будеcонида. Если сродство конкурирующего субстрата к CYP 3A выше, это может привести к повышению концентрации будеcонида в крови. Если будеcонид связывается с CYP 3A сильнее, это может повысить концентрацию конкурирующего субстрата в крови. Может возникнуть необходимость коррекции дозы будеcонида или конкурирующего субстрата.

Сообщалось о повышении концентрации в плазме крови и усилении эффектов ГКС у женщин, которые также принимали эстрогены или пероральные контрацептивы, однако такие явления не отмечали при применении пероральных низкодозированных контрацептивов.

Поскольку функция надпочечников может быть угнетена в результате применения будесонида, тест на стимуляцию гормонов коры надпочечников для диагностики гипофизарной недостаточности может показывать ложные результаты (низкие значения).

Передозировка

на данный момент о случаях передозировки будеcонида неизвестно.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Не охлаждать и не замораживать!

Буденофальк : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – будесонид микронизированный 3 мг,

вспомогательные вещества: пеллеты cахарные, лактозы моногидрат, повидон К25, Эудрагит L100, Эудрагит S 100, Эудрагит RS, Эудрагит RL, триэтилцитрат, тальк

Состав оболочки капсулы: желатин, вода очищенная, титана диоксид (Е171), эритрозин (Е 127), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), натрия лаурилсульфат.

Описание

Твердые желатиновые капсулы №1 с корпусом и крышкой розового цвета. Содержимое капсулы сферические пеллеты белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препа-раты. Глюкокортикостероиды для местного применения.Будесонид.

Код АТХ А07ЕА06

Фармакологические свойства

Пеллеты Буденофалька, устойчивые к действию желудочного сока из-за специальной оболочки, замедляют всасывание на 2-3 часа.

После однократного приема 1 капсулы Буденофалька перед едой, как у здоровых испытуемых, так и у пациентов с болезнью Крона примерно 5 часов после приема препарата был замерен максимальный уровень буденосида в плазме 1-2 нг/мл. Максимальное высвобождение происходит в подвздошной и слепой кишках, в очагах основного воспаления при болезни Крона.

Одновременное употребление пищи может замедлить прохождение через желудочно-кишечный тракт на 2-3 часа. Замедление всасывания в этом случае составляет около 4-6 часов.

Буденосид имеет высокий объем распределения (примерно 3 л/кг). Связывание с белками плазмы составляет в среднем 85 – 90%.

Будесонид интенсивно метаболизируется в печени (приблизительно 90%) до метаболитов слабой глюкокортикоидной активностью. По сравнению с будесонидом действие глюкокортикоидов основных метаболитов состав-ляет 6ß- гидроксибудесонида и 16-гидроксипреднизолона менее 1%

Средний период полувыведения составляет приблизительно 3-4 часа. Системная доступность у здоровых добровольцев и у больных натощак с воспалительными заболеваниями кишечника составляет порядка 9-13%. Клиренс для будесонида составляет около 10-15 л/мин. Будесонид не выводится или только в незначительном количестве через почки.

Специальные группы пациентов (пациенты с нарушением функции печени):

Значительная часть будесонида метаболизируется в печени. В зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида через CYP3A у этих пациентов может быть снижен, вследствие чего увеличена доля системноактивного будесонида.

Точный механизм действия будесонида в лечении воспалительных забо-леваний кишечника еще полностью не выяснен. Результаты клинической фармакологии и других контролируемых клинических исследований дают убедительные доказательства того, что будесонид действует главным образом через местные точки приложения воздействия в кишечнике. Будесонид является глюкокортикоидом с высоким локальным противовоспалительным эффектом.

При дозировке, сравнимой с эффективностью системно активных глюкокортикоидов, будесонид приводит к незначительному подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на маркёры воспаления.

Буденофальк 3 мг показывает дозозависимое влияние на уровень кортизо-ла в плазме. Он значительно ниже в рекомендуемой дозе 3х3 мг будесонид/день, чем при эквивалентной дозе системно активных глюко-кортикоидов.

Клиническая эффективность и безопасность

Клиническое исследование у пациентов с болезнью Крона

В рандомизированном исследовании с двойной анонимностью и двойной имитацией у больных с легкой до умеренной степенью болезни Крона (200

Показания к применению

– болезнь Крона легкой или средней степени тяжести с локализацией в подвздошной и/или восходящей ободочной кишке (в составе комплексной терапии);

Лечение препаратом Буденофальк будет неэффективным у пациентов с болезнью Крона, поражающей верхние отделы желудочно-кишечного тракта. По причине своего местного действия, препарат будет неэффективен при внекишечных симптомах болезни (экстракишечных), например, тех, которые проявляются на коже, глазах или суставах.

Способ применения и дозы

Взрослые старше 18 лет:

Рекомендуемая суточная доза – по три капсулы один раз в день утром или по 1 капсуле 3 раза в день (утром, в середине дня, вечером) до еды в случае, если это более удобно для пациента.

Взрослые старше 18 лет:

Рекомендуемая суточная доза – по три капсулы в день утром перед завтраком (в соответствии с суточной дозой 9 мг будезонида).

Рекомендуемая суточная доза для достижения ремиссии взрослым старше 18 лет – по 1 капсуле 3 раза в день (утром, в середине дня, вечером).

Рекомендуемая суточная доза в период ремиссии (для поддержания ремиссии) взрослым старше 18 лет – по 1 капсуле 2 раза в день (утром и вечером). Если во время этого лечения повысится значение ALT и/или АСТ, то следует увеличить дозу до 3 капсул в день.

У больных, которые переносят азатиоприн, следует комбинировать азатиоприн с будесонидом для поддержания ремиссии.

Капсулы необходимо принимать за 30 мин. до еды, проглатывая их целиком и запивая достаточным количеством жидкости (150-200 мл).

Пациенты с затрудненным актом глотания могут открыть капсулу и принять ее содержимое с достаточным количеством жидкости (эффективность препарата при этом не уменьшается).

Курс лечения при болезни Крона составляет 8 недель. Как правило, эффект наступает через 2-4 недели.

При лечении аутоиммунного гепатита, после достижения ремиссии, лечение должно быть продолжено не менее 24 месяцев. Если биохи-мическая ремиссия является стабильной, а биопсия печени не показывает признаков воспаления, лечение может быть прекращено.

Нельзя резко прекращать прием препарата. Необходимо постепенно уменьшать дозы. В первую неделю, дозировка должна быть уменьшена до 2 капсул в день (1капсуле утром и вечером). На второй неделе, 1 капсуле только утром. Лечение может быть впоследствии приостановлено.

Побочные действия

Часто (˃1/100 до 1

Противопоказания

– гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата

– местные инфекции кишечника (вызванные бактериями, грибами, амебами, вирусами)

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– пациенты с патологией щитовидной железы

Лекарственные взаимодействия

Действие гликозида может быть усилено за счет дефицита калия.

Может усилиться выведение калия.

Одновременное пероральное применение кетоконазола один раз в день в дозе 200 мг приводило к увеличению концентрации будесонида (разовая доза 3 мг) в плазме примерно в 6 раз.

При приеме кетоконазола примерно через 12 часов после приема будесонида концентрация будесонида увеличивалась примерно в 3 раза. Поскольку имеющиеся данные не позволяют дать рекомендацию по дозировке, следует избегать эту комбинацию.

Возможно также другие сильные ингибиторы CYP3A4, такие как ритонавир, итраконазол, кларитромицин и сок грейпфрута могут повысить концентрацию будесонида в плазме. Поэтому следует избегать одновременного приема.

Активные вещества, такие как карбамазепин и рифампицин, которые индуцируют CYP3A4, могут сократить местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. Может потребоваться регулирование дозы будесонида.

– Субстраты для CYP3A

Активные вещества, которые метаболизируются CYP3A4, находятся в конкуренции с будесонидом. Если конкурирующее вещество имеет более высокое сродство с CYP3A, это может привести к повышенной концентрации будесонида в плазме. Если будесонид связан сильнее с CYP3A, это может привести к увеличению концентрации в плазме конкурирующих веществ. Поэтому может быть необходима коррекция дозы конкурирующих веществ.

У женщин, принимавших одновременно эстрогены или оральные противозачаточные средства, отмечалось увеличение уровня кортикостероидов в плазме и усиление их действия. Это, однако, не наблюдалось после приема низких доз комбинированных противозачаточных средств.

Одновременное применение циметидина в стандартной дозировке и будесонида оказывает низкий, клинически незначительный эффект на фармакокинетику будесонида. Совместный прием омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида.

Активные вещества, связывающие стероиды

Взаимодействие с синтетическими смолами, связывающими стероиды, как холестирамин и антациды, не исключается. При одновременном приеме с будесонидом это может привести к ослаблению влияния будесонида. Поэтому следует принимать эти препараты не одновременно, а с интервалом минимум в 2 часа.

Особые указания

Лечение Буденофальком приводит к снижению уровня системных стероидов, в отличие от обычной пероральной стероидной терапии. Поэтому перевод пациента с другого вида стероидной терапии приводит к симптомам, связанным с изменением системного уровня стероидов.

Следует проявлять осторожность, если пациент имеет одно из перечисленных ниже заболеваний: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва (желудка или двенадцатиперстной кишки), глаукома, катаракта, другие состояния, когда глюкокортикоиды могут иметь побочные эффекты, при семейном анамнезе сахарного диабета или глаукомы.

Длительное использование препарата в повышенных дозах может привести к системным побочным стероидным эффектам, таким, как синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержка роста, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, очень редко различные психические/поведенческие эффекты.

Подавление воспаления и иммунной системы повышает риск развития инфекций и степень их тяжести. Следует учитывать риск активации бактерий, грибов, амеб и вирусных инфекций во время глюкокортикоидной терапии. Клиническая картина может быть нетипичной. Тяжелые инфекции, такие как сепсис и туберкулез, могут быть замаскированы и, следовательно, достичь продвинутой стадии, прежде чем их могут выявить.

Следует быть особенно осторожным с ветряной оспой, так как обычно легко протекающее заболевание может принять угрожающий оборот даже с летальным исходом для жизни людей с ослабленным иммунитетом. Пациенты, у которых еще не было этого заболевания, должны избегать близкого контакта с людьми, имеющими ветряную оспу или опоясывающий лишай. В случае заражения следует немедленно обратиться к врачу. Пассивная иммунизация иммуноглобулином ветряной оспы показана всем пациентам, получающим кортикостероиды или которые получали их последние 3 месяца, если они могли быть инфицированы ветряной оспой. Иммунизация должна быть проведена в течение 10 дней после заражения. Если диагноз ветряной оспы подтвержден, требуется неотложное и специальное лечение. Кортикостероидная терапия не должна быть прервана​​, можно увеличить дозировку.

Пациенты с ослабленной иммунной системой, вступившие в контакт с пациентом с корью, должны как можно скорее после заражения получить лечение иммуноглобулином.

Живые вакцины не следует вводить лицам, получающим длительное лечение кортикостероидами. Образование антител после введения других вакцин может быть снижено.

Пациенты с нарушениями функции печени:

При использовании препарата у пациентов со слабой или умеренной печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

У пациентов с заболеваниями печени без цирроза Будесонид в дневной дозировке 9 мг переносится хорошо. Специальные рекомендации по дозировке для пациентов с заболеваниями печени без цирроза или незначительными нарушениями функции печени не нужны. Выведение будесонида, как и других глюкокортикоидов, может снижаться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и повышенной системной биодоступностью; следовательно, лечение будесонидом таким пациентам противопоказано.

Кортикостероиды могут вызвать угнетение гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы и уменьшать стресс. Перед оперативным вмешательством, в других стрессовых ситуациях рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикостероидов.

Следует избегать сопутствующего лечения кетоконазолом или другими CYP3A4 ингибиторами.

Буденофальк содержит лактозу и сахарозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, фруктозы, с лактазной недостаточностью, с дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать Буденофальк. Пациентам с аутоиммунным гепатитом следует регулярно определять сывороточный уровень трансаминаз (АЛТ, АСТ) (в течение первого месяца лечения каждые 2 недели, затем каждые 3 месяца), чтобы отрегулировать дозу будесонида.

Использование Буденофалька может привести к положительным результатам при контроле на допинги.

Беременность и лактация

Опыт применения препарата Буденофальк при беременности отсутствует. В исследованиях на животных была продемонстрирована токсичность в отношении репродуктивной системы. У женщин детородного возраста до начала терапии Буденофальком должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применятся надежные методы контрацепции.

Следует воздержаться от приема препарата во время беременности, если нет веских причин для назначения Буденофалька. Есть только неполные данные о результатах применения будесонида при беременности. Хотя результаты использования ингаляционного будесонида большим количеством беременных женщин не являются отрицательными, максимальная концентрация в плазме крови во время лечения Буденофальком вероятно выше, чем при применении будесонида путем ингаляции

Будесонид переходит в материнское молоко (есть данные о выделении после ингаляции). При использовании терапевтических доз Буденофалька ожидается только незначительное воздействие на грудного ребенка. Решение о грудном вскармливании или отлучении от груди или об отказе от лечения будесонидом должно быть тщательно взвешено с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Применение в педиатрии

Данная лекарственная форма не применяется у детей до 18 лет. Опыт применения препарата у детей органичен.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Никаких исследований о влиянии на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось.

Буденофальк пена ректальн. дозир. 2мг/14 доз баллон

  • Действующее вещество (МНН): Будесонид
  • Производитель: АСМ Аэрозоль-Сервис АГ/Др.Фальк Фарма ГмбХ
  • Страна производства: Швейцария
  • Форма выпуска: пена ректальная дозированная
  • Категория: От гастрита и язвы

Доставим в одну из 2347 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

  • Инструкция
  • Форма выпуска
  • Аналоги 20
  • Аптеки

Инструкция по применению Буденофальк пена ректальн. дозир. 2мг/14 доз баллон

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания

Краткое описание

Dr. Falk Pharma, Германия, ;

Состав

Пена ректальная дозированная
1 доза (2 мг)

вспомогательные вещества: пропиленгликоль;— 600,3 мг; вода;— 550,93 мг; воск эмульсионный*;— 16,8 мг; макрогола стеариловый эфир;— 16,8 мг; цетиловый спирт;— 8,4 мг; лимонной кислоты моногидрат;— 3,67 мг; динатрия эдетата дигидрат;— 1,1 мг; пропелленты (под давлением около 2,5 бар: пропан 7,24%, н-бутан 6,66%, изобутан 86,01%);— 83 мг
;

* Воск эмульсионный содержит цетостеариловый спирт и полисорбат 60

Фармакологическое действие

Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен. Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию клеток воспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных и эпителиальных клетках. В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры. Данные клинических фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия будесонида при приеме внутрь основан на местном действии в кишечнике.

Показания

Для ректального применения. Перед применением нормально взболтать. Ректальную пену Буденофальк возможно использовать утром или вечером при комнатной температуре. Сначала на банку надевают аппликатор и после этого энергично встряхивают в течение 15 с перед применением, вводят в прямую кишку как возможно глубже. Надлежит отметить, что дозировка может быть достаточно точной только тогда, когда колпак помпы находится внизу в максимально возможном вертикальном положении. Для введения дозировки ректальной пены Буденофальк надлежит нажать до упора на колпак насоса и очень медленно отпустить. После приведения в воздействие аппликатор нужно удерживать в таком положении 10-15 с до вытягивания из прямой кишки. Использованный аппликатор не пригоден для повторного применения, поэтому его нужно утилизировать, используя специальный пластиковый пакет для утилизации аппликатора, который прилагается в картонной коробке.

Способ применения и дозировка

Дозу устанавливают в зависимости от показаний, возраста, лекарственной формы.

Побочные действия

Могут наблюдаться побочные эффекты, типичные для влияющих системно ГКС. Побочные явления, приведенные ниже, зависят от дозы, длительности применения, сопутствующего или предшествующего приема других ГКС и индивидуальной чувствительности.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: