Далацин – инструкция по применению свечей, геля, крема

Далацин® (Крем вагинальный)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Вагинальный крем 2% 20г

Состав

1 г крема содержит

активное вещество – клиндамицина фосфата 23,77мг (эквивалентно клиндамицину 20,0 мг),

вспомогательные вещества: сорбитана моностеарат, полисорбат 60, пропиленгликоль, кислота стеариновая, спирт цетостеариловый, цетилпальмитат/ Cutina CP, масло минеральное (жидкий парафин), спирт бензиловый, вода очищенная.

Описание

Белый полутвердый крем

Фармакотерапевтическая группа

Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Антибактериальные препараты. Клиндамицин.

Код АТХ G01AA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После применения клиндамицина интравагинально у здоровых добровольцев в дозе 100 мг/сутки однократно (в виде 2 %-ого крема клиндамицина фосфата) в течение 7 дней, всасывается около 5% (от 0,6% до 11%) клиндамицина. Максимальная концентрация клиндамицина в сыворотке крови отмечалась примерно спустя 10 часов (диапазон от 4 до 24 часов) после применения крема и достигала в первый день лечения в среднем 18 нг/мл (диапазон от 4 до 47 нг/мл) и на седьмой день в среднем 25 нг/мл (диапазон от 6 до 61 нг/мл).

У пациенток с бактериальным вагинозом, получавших интравагинально 100 мг 2% вагинального крема клиндамицина фосфата один раз в сутки в течение 7 дней, абсорбция была медленней и менее вариабельной по сравнению с абсорбцией у здоровых добровольцев. Примерно 5% (от 2% до 8%) введенной дозы абсорбировалось системно. Пиковая концентрация клиндамицина в сыворотке крови в первый день лечения достигала в среднем 13 нг/мл (диапазон от 6 до 34 нг/мл) и на седьмой день достигала в среднем 16 нг/мл (диапазон от 7 до 26 нг/мл). Эти пиковые концентрации отмечались примерно через 14 часов после применения крема (диапазон от 4 до 24 часов).

После интравагинального применения повторных доз крема системное накопление клиндамицина или не наблюдается или наблюдается в малых количествах. Период полувыведения составляет 1,5-2,6 часов.

Фармакодинамика

Клиндамицина фосфат – действующее вещество препарата Далацин®, водорастворимый сложный эфир полусинтетического антибиотика полученного заменой 7(R)-гидроксильной группы антибиотика линкомицина на 7(S)-хлор. Клиндамицина фосфат быстро гидролизуется с образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью. Клиндамицин связывается преимущественно с 50S субъединицей рибосомы, тем самым блокирует синтез белков в микробной клетке, оказывает бактериостатическое действие, а в более высоких концентрациях в отношении некоторых микроорганизмов – бактерицидное.

В условиях in vitro к Далацину® чувствительны следующие микроорганизмы, вызывающие бактериальные вагинозы: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.

При проведении исследований in vitro отмечалось быстрое развитие устойчивости к клиндамицину у некоторых стафилококковых штаммов, резистентных к эритромицину:

· Streptococci (за исключением Enterococcus faecalis)

· Pneumococci (анаэробные грамотрицательные бактерии)

· Bacteroides species (включая группу B.fragilis и группу B.melaninogenicus)

· Fusobacterium species (анаэробные грамположительные бактерии, не образующие споры)

· Анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, Actinomyces species, Peptococcus species, Peptostreptococcus species, Microaerophilic streptococci

Clostridia: клостридии проявляют большую резистентность к клиндамицину, чем большинство других анаэробов. Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но другие виды, как например C.sporogenes и C.tertium, часто устойчивы к действию клиндамицина. Поэтому необходимо проводить пробы на чувствительность.

К препарату устойчивы Trichomonas vaginalis, Candida albicans.

Отмечена перекрестная устойчивость микроорганизмов к клиндамицину и линкомицину.

In vitro продемонстрирован антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Клиническая значимость такого взаимодействия не известна.

Показания к применению

– бактериальный вагиноз (гемофильный вагинит, гарднереллезный вагинит, неспецифический вагинит, коринобактериальный вагинит или анаэробный вагиноз) у небеременных женщин и в течение второго и третьего триместра беременности

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза: интравагинально один полный аппликатор (5 г крема, примерно 100 мг клиндамицина) предпочтительно перед сном в течение 3 или 7 дней подряд.

Указания по использованию

В упаковке с 20 г крема находится 3 пластмассовых аппликатора, предназначенных для правильного введения крема во влагалище.

Снимите колпачок тюбика с кремом. Навинтите пластмассовый аппликатор на снабженное резьбой горлышко тюбика.

Скатывая тюбик с противоположного конца, осторожно выдавите крем в аппликатор. Аппликатор заполнен, когда его поршень доходит до упора.

Отвинтите аппликатор от тюбика и заверните колпачок.

Далацин

Состав

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Действующее вещество клиндамицин является антибиотиком группы линкозамидов. В зависимости от дозы оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие, нарушая обмен белка в мембране рибосом патогенных микроорганизмов.

К нему чувствительны грамположительные аэробные и анаэробные бактерии, актиномицеты, микоплазмы, бактероиды. Проявляет эффективность при гинекологических инфекциях, которые вызывают Mycoplasmahominis, Mobiluncusspp., Gardnerellavaginalis.

К препарату устойчивы трихомонада vaginalis и кандида albicans.

Все штаммы Propioni bacteriumacnes чувствительны к клиндамицину, что объясняет его эффективность при вульгарных угрях.

Фармакокинетика

При приеме внутрь отмечается высокая (до 90%) абсорбция, на которую не влияет прием пищи. Максимальная концентрация в крови определяется уже через 50-60 минут. Хорошо проникает в жидкости и органы, высокие концентрации отмечаются в костной ткани. Метаболизируется в печени и выводится с мочой, в незначительном количестве с калом. Т 1/2 2-4 часа, при нарушении функции почек и у пожилых лиц увеличивается до 5 ч. Не наблюдается кумуляции при длительном приеме.

Читайте также:
Фромилид - инструкция по применению таблеток и гранул

При введении свечей в течение 3 дней 30% дозы всасывается в кровоток. Cmax в крови достигается через 1-10 ч, в среднем 5 ч.

При применении крема в течение недели Cmax в крови определяется через 4-24 ч. Системная абсорбция — 5% от введенной дозы. Системное воздействие при таком пути введения менее выражено, чем при приеме внутрь или в/в ведении. T 1/2 составляет 1,5-2,6 ч.

После нанесения на кожу геля действующее вещество гидролизуется в протоках сальных желез и образуется клиндамицин, который и проявляет антибактериальную активность. После наружного применения в содержимом комедонов создается достаточная концентрация действующего вещества, а в крови и моче определяются несущественные концентрации.

Показания к применению

Свечи Далацин и крем вагинальный: бактериальный вагинит.

Гель Далацин Т: лечение акне, фолликулитов, стафилодермий.

Капсулы Далацин Ц и раствор:

  • отиты, синуситы, пневмония, абсцесс легкого, осложненный бронхит;
  • фурункулез, акне, абсцессы, рожа, остеомиелит, инфицированные раны, гнойный артрит;
  • эндометрит, кольпит, сальпингит;
  • абсцессы брюшной полости, эндокардит, септицемия, перитонит;
  • периодонтити периодонтальный абсцесс;
  • малярия;
  • профилактика эндокардита, инфекций при оперативных вмешательствах.

Противопоказания

Прием препарата внутрь и парентерально противопоказан при:

  • антибиотик-ассоциированном колите;
  • повышенной чувствительности к линкозамидам;
  • возрасте до 1 месяца;
  • выраженных нарушениях функции печени и почек;
  • беременностии лактации.

Противопоказанием для применения крема и свечей является I триместр беременности и лактация, для применения геля — возраст до 12 лет.

Побочные действия

Гель: сухость и раздражение кожи, контактный дерматит, фолликулит, повышение продукции кожного жира. Редко проявляются системные эффекты — тошнота, рвота, понос, возможно развитие колита.

Крем: зуд и отек в месте введения, раздражение слизистой, боль во влагалище, вагинальный кандидоз, трихомонадный вагинит, нарушения цикла, кровотечение. Системные побочные эффекты могут проявляться головной болью, головокружением, дизурией, болью внизу живота, вздутием, диареей или запором, тошнотой, грибковымии бактериальными инфекциями, аллергическими реакциями (сыпь, зуд, крапивница).

Капсулы и раствор для инъекций:

  • боль в желудке, тошнота, жидкий стул, эзофагит, язва пищевода;
  • эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • крапивница, сыпь, зуд, эпидермальный некролиз;
  • анафилактический шок (при быстром введении) и анафилактоидные реакции;
  • при быстром внутривенном введении препарата — слабость, головокружение, гипертензия;
  • при внутримышечном — покраснение и абсцессы в месте введения.

Инструкция на Далацин (Способ и дозировка)

Капсулы Далацин Ц применяют внутрь, не разжевывая, одновременно с приемом пищи, запивая достаточным количеством воды. Взрослые — 150 мг 4 раза в сутки, в тяжелых случаях 300-450 мг 4 раза в сутки, при хламидийных инфекциях по 450 мг. Детям 8-25 мг/кг веса в сутки, разделив дозу на 4 приема. Длительность приема устанавливает врач.

Крем Далацин, инструкция по применению

Полный аппликатор с кремом (5 г) вводят во влагалище на ночь, процедуру проводят по назначению врача от 3 до 7 дней. Пластмассовый аппликатор навинчивается на тюбик с кремом и в него выдавливается крем. После этого отвинтить аппликатор и, держа его горизонтально, глубоко ввести во влагалище, находясь при этом в положении лежа на спине с подтянутыми коленями к груди. Нажимая на поршень аппликатора, ввести крем. Аппликатор предназначен для одноразового использования.

Во время лечения рекомендуется избегать половых контактов. Местное лечение не проводится в период менструации. Интравагинальное применение может вызвать усиленный рост дрожжеподобных грибов.

В I триместре беременности интравагинальное использование крема возможно по абсолютным показаниям. Применение во II и III триместрах не влечет врожденных аномалий.

Свечи Далацин, инструкция по применению

Свечи вводятся интравагинально перед сном по одной 3 дня подряд. Их можно вводить без аппликатора: в положении лежа на спине с подтянутыми коленями средним пальцем руки свеча вводится как можно глубже.

Пластиковый аппликатор облегчает введение суппозитория. Плоский конец суппозитория помещают в отверстие аппликатора. Держа аппликатор горизонтально, вводят его глубоко во влагалище. Нажимая на поршень, вводят суппозиторий. Аппликатором можно пользоваться несколько раз, промывая его теплой водой с мылом.

Читайте также:
Сравнение импортной вакцины АКДС и её отечественного аналога

Гель наносится тонким слоем только на пораженные части кожи 2 раза в день. Лечение продолжают 6–8 недель, иногда до 6 мес. После применения в течение нескольких месяцев возможно снижение эффективности препарата, в таких случаях делается перерыв на месяц.

Чем отличаются Далацин и Далацин Т?

Как видно, клиндамицин имеет несколько лекарственных форм, имеющих разные показания и способы применения. Название «Далацин» имеют только вагинальный крем и свечи. Во всех формах действующее вещество представлено в разных концентрациях.

Для лечения вагинита применяется 2% вагинальный крем Далацин. Свечи содержат 100 мг клиндамицина, а для лечения акне выпускается гель с 1% клиндамицином, который имеет торговое название Далацин Т. Иногда гель и крем объединяют общим названием «мазь», что не очень правильно.

В чем различие Далацина и Далацина Ц?

Есть еще одна форма выпуска — капсулы клиндамицина, которые имеют название Далацин С. Капсулы Dalacin C применяются внутрь, а раствор Далацин Ц Фосфат предназначен для в/в и в/м инъекций. Эти лекарственные формы имеют другие показания к применению.

Передозировка

Случаи передозировки при приеме внутрь рекомендованных доз не отмечаются. При появлении анафилактических реакций вводятся глюкокортикостероиды, антигистаминные препараты. Антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Сообщений о передозировке интравагинального крема и свечей также не имеется. Возможно проявление системных реакций: диарея, в том числе геморрагическая, псевдомембранозный колит. Проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Усиливает действие миорелаксантов, поскольку нарушает нейромышечную передачу, имеется перекрестная реакция с линкомицином.

Иингибирует активность аминогликозидов, макролидов и хлорамфеникола. Препарат в капсулах не назначают совместно с Эритромицином, Ампициллином, Глюконатом кальция, барбитуратами, Магния сульфатом, Аминофиллином.

При назначении с опиоидами усиливается угнетающее действие на дыхание.

Крем и свечи не рекомендуется одновременно применять с другими препаратами для интравагинального введения.

Компоненты крема снижают прочность презервативов, поэтому их не рекомендуется использовать при применении вагинального крема.

Далацин свечи : инструкция по применению

Состав

активное вещество клиндамицин (в виде клиндамицина фосфата) 100 мг; вспомогательные вещества: твердый жир (Witepsol Н-32, смесь триглицеридов, диглицеридов и моноглицеридов).

Описание

твердые суппозитории торпедообразной формы с гладкой поверхностью белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью. Клиндамицин ингибирует синтез белков в микробной клетке за счет взаимодействия с 50S субъединицей рибосом, оказывает бактериостатическое действие, а в более высоких концентрациях в отношении некоторых микроорганизмов – бактерицидное.

В условиях in vitro к клиндамицину чувствительны следующие микроорганизмы, вызывающие бактериальные вагинозы: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.

Фармакокинетика

После применения клиндамицина интравагинально в дозе 100 мг 1 раз в сутки (в виде суппозиториев) в течение 3 дней примерно 30% (670%) введенной дозы клиндамицина
всасывается в системный кровоток, при этом средняя площадь под кривой «концентрация – время» составляет 3,2 мкг х час/мл (0,42-11 мкг х час/мл). Сывороточная концентрация достигает максимума примерно спустя 5 час (1-10 час) после введения вагинального суппозитория и составляет на 3-ий день терапии в среднем 0,27 мкг/мл (0,03-0,67 мкг/мл). Системное действие клиндамицина при введении интравагинально значительно слабее, чем при введении внутрь или внутривенно. Фармакокинетика клиндамицина не зависит от возраста.

Показания к применению

Противопоказания

Повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или любому компоненту препарата.

Беременность и период лактации

При применении клиндамицина интравагинально во II или III триместре беременности увеличения частоты врожденных аномалий плода не отмечалось. Если ДАЛАЦИН суппозитории вагинальные применяется во время II или III триместров беременности (хотя официальных исследований по применению суппозиториев у беременных женщин не проводилось), то неблагоприятное влияние на плод представляется маловероятным. Адекватных контролируемых исследований по применению препарата в I триместре беременности не проводилось, поэтому ДАЛАЦИН суппозитории вагинальные можно назначать женщинам в I триместре беременности только по абсолютным показаниям, т.е. когда потенциальная польза терапии препаратом превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли клиндамицин в грудное молоко после интравагинального применения. Клиндамицин обнаружен в грудном молоке после перорального или парентерального введения, поэтому при решении вопроса о возможности назначения клиндамицина в форме суппозиториев вагинальных в период грудного вскармливания следует оценить ожидаемую потенциальную пользу терапии препаратом и возможный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза: один суппозиторий интравагинально предпочтительно перед сном в течение 3-х последовательных дней.

Читайте также:
Стрептомицина сульфат: инструкция по применению

Указания по использованию

Введение суппозиториев без аппликатора:

• Извлеките суппозиторий из фольги.

• В положении лежа на спине подтяните колени к груди.

• Осторожно введите суппозиторий во влагалище с помощью среднего пальца руки как можно глубже.

Введение суппозиториев с помощью аппликатора:

• Пластиковый аппликатор, находящийся в упаковке с препаратом, предназначен для облегчения введения суппозитория во влагалище.

• Извлеките суппозиторий из фольги.

• Поместите плоский конец суппозитория в отверстие аппликатора.

• В положении лежа на спине подтяните колени к груди.

• Держа аппликатор горизонтально за ребристый конец корпуса, осторожно введите его во влагалище как можно глубже.

• Медленно нажимая на поршень, введите суппозиторий во влагалище.

• Осторожно извлеките аппликатор из влагалища.

• После каждого использования аппликатор следует вымыть теплой водой с мылом и дать ему полностью высохнуть.

Побочное действие

Частота возникновения перечисленных ниже побочных эффектов – менее 10 %.

Мочеполовая система: раздражение слизистой оболочки вульвы и влагалища, боль во влагалище, вагинальный кандидоз, нарушения менструального цикла, выделения из влагалища, дизурия, пиелонефрит, вагинальные инфекции.

Общее: грибковые инфекции, спазмы в животе, головная боль, локализованная боль в животе, лихорадка, боль в боку, генерализованная боль.

Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота.

Кожа: кожный зуд, сыпь, боль и зуд в месте введения.

Передозировка

ДАЛАЦИН суппозитории вагинальные предназначен только для интравагинального применения. О передозировке препаратом не сообщалось. Случайное попадание препарата в желудочно-кишечный тракт может вызвать системные эффекты, сходные с теми, которые возникают после приема внутрь клиндамицина в терапевтических дозах. Лечение: симптоматическое и поддерживающее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Никаких взаимодействий не наблюдалось в фармакодинамических, фармакокинетических, или клинических исследованиях данной лекарственной формы. Поскольку информация о применении с другими препаратами для интравагинального введения отсутствует, совместное применение препарата с другими интравагинальными средствами не рекомендуется.

Установлено, что при системном применении клиндамицин нарушает нейромышечную передачу, поэтому он может усиливать действие других миорелаксантов периферического действия.

Особенности применения

До назначения препарата с помощью соответствующих лабораторных методов должны быть исключены Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, N. gonorrhoeae, Candida albicans и Herpes simplex virus, часто вызывающие вульвовагинит.

Интравагинальное применение клиндамицина может привести к усиленному росту нечувствительных микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов.

Применение клиндамицина (как и практически всех антибиотиков) внутрь или парентерально связано с развитием тяжелой диареи и в ряде случаев псевдомембранозного колита. При развитии выраженной или длительной диареи препарат следует отменить и при необходимости провести соответстующие диагностические и лечебные мероприятия.

Пациенток следует предупредить о том, что во время терапии препаратом не следует вступать в половые сношения, а также применять другие средства для интравагинального введения (тампоны, спринцевание).

Препарат содержит компоненты, которые могут уменьшить прочность изделий из латекса или каучука, поэтому использование презервативов, влагалищных противозачаточных диафрагм и других средств из латекса для интравагинального применения во время терапии препаратом не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Нет оснований полагать, что применение препарата ДАЛАЦИН суппозитории вагинальные может оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Далацин ® (Dalacin ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Далацин ®

Суппозитории вагинальные твердые, торпедообразной формы, с гладкой поверхностью, белого или почти белого цвета.

1 супп.
клиндамицина фосфат118.8 мг,
что соответствует содержанию клиндамицина100 мг

Вспомогательные вещества: твердый жир (Witepsol H-32, смесь триглицеридов, диглицеридов и моноглицеридов) – около 2.4 г.

3 шт. – стрипы из ламинированной фольги (1) – пачки картонные.
3 шт. – стрипы из ламинированной фольги (1) в комплекте с аппликатором – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Клиндамицина фосфат не активен in vitro, но быстро гидролизуется in vivo с образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью. Клиндамицин относится к группе антибиотиков-линкозамидов, который ингибирует синтез белков в микробной клетке за счет взаимодействия с 50S-субъединицей рибосом и влияет на процесс трансляции.

Клиндамицин, подобно большинству ингибиторов синтеза белка, главным образом является бактериостатиком, эффективность которого связана с длительностью сохранения концентрации активного вещества на более высоком уровне, чем МПК инфицирующего организма.

Резистентность к клиндамицину в большинстве случаев возникает из-за модификации целевых участков рибосом обычно посредством химической модификации азотистых оснований РНК или точечных мутаций РНК или иногда мутаций белков. В условиях in vitro у некоторых организмов продемонстрирована перекрестная резистентность между линкозамидами, макролидами и стрептограминами В. Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.

Читайте также:
Метронидазол и алкоголь: возможен ли совместный прием

Для установления диагноза и направления лечения бактериального вагиноза обычно не проводятся исследования культуры и чувствительности бактерий. Не существует стандартной методологии для оценки чувствительности потенциальных патогенов бактериального вагиноза (Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp.). Методы определения чувствительности Bacteroides spp. и грамположительных анаэробных кокков, также Mycoplasma spp. описаны Институтом клинических и лабораторных стандартов (Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI)), и пограничные значения чувствительности грамотрицательных и грамположительных анаэробных бактерий к клиндамицину опубликованы Европейским комитетом по определению чувствительности к антимикробным препаратам (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing – EUCAST). Для клинических изолятов, которые в результате анализа оказались чувствительны к клиндамицину, но резистентными к эритромицину, следует провести также анализ для определения резистентности к клиндамицину, используя D-тест. Тем не менее, пограничные значения предназначены скорее для определения направления системного лечения антибиотиками, чем местного лечения.

В условиях in vitro к клиндамицину чувствительны следующие микроорганизмы, вызывающие бактериальные вагинозы: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.

Фармакокинетика

После применения клиндамицина интравагинально в дозе 100 мг 1 раз/сут (в форме суппозиториев) в течение 3 дней примерно 30% (6-70%) введенной дозы клиндамицина всасывается в системный кровоток, при этом AUC составляет 3.2 мкг×ч/мл (0.42-11 мкг×ч/мл). C max в сыворотке крови достигается спустя примерно 5 ч (1-10 ч) после введения вагинального суппозитория и составляет на 3-й день терапии в среднем 0.27 мкг/мл (0.03-0.67 мкг/мл).

Системное действие клиндамицина при введении интравагинально значительно слабее, чем при введении в терапевтических дозах внутрь или в/в.

В среднем Т 1/2 составляет 11 ч (4-35 ч).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

В клинических исследованиях клиндамицина в форме вагинальных суппозиториев участвовало недостаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы можно было оценить разницу в клиническом ответе на терапию между указанной возрастной группой и более молодыми пациентами.

Далацин (крем) : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Вагинальный крем 2 % 20 г

Состав

1 г крема содержит

активного вещества – клиндамицина фосфата 23.77 мг (эквивалентно 20.00 мг клиндамицина),

вспомогательные вещества: сорбитана моностеарат, полисорбат 60, пропиленгликоль, кислота стеариновая, спирт цетостеариловый, цетилпальмитат/ Cutina CP, масло минеральное (жидкий парафин), спирт бензиловый, вода очищенная.

Описание

Белый полутвердый крем

Фармакотерапевтическая группа

Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Антибактериальные препараты. Клиндамицин.

Код АТХ G01AA10

Фармакологические свойства

После применения клиндамицина интравагинально у здоровых добровольцев в дозе 100 мг в сутки однократно (в виде 2 % – го крема клиндамицина фосфата) в течение 7 дней, всасывается около 5 % (от 0,6 % до 11 %) клиндамицина. Максимальная концентрация клиндамицина в сыворотке крови отмечалась примерно спустя 10 часов (диапазон от 4 до 24 часов) после применения крема и достигала в первый день лечения в среднем 18 нг/мл (диапазон от 4 до 47 нг/мл) и на седьмой день в среднем 25 нг/мл (диапазон от 6 до 61 нг/мл).

У пациенток с бактериальным вагинозом, получавших интравагинально 100 мг 2 % вагинального крема клиндамицина фосфата один раз в сутки в течение 7 дней, абсорбция была медленней и менее вариабельной по сравнению с абсорбцией у здоровых добровольцев. Примерно 5 % (от 2 % до 8 %) введенной дозы абсорбировалось системно. Максимальная концентрация клиндамицина в сыворотке крови в первый день лечения достигала в среднем 13 нг/мл (диапазон от 6 до 34 нг/мл) и на седьмой день достигала в среднем 16 нг/мл (диапазон от 7 до 26 нг/мл). Эти пиковые концентрации отмечались примерно через 14 часов после применения крема (диапазон от 4 до 24 часов).

После интравагинального применения повторных доз крема системное накопление клиндамицина или не наблюдается или наблюдается в малых количествах. Период полувыведения составляет 1,5-2,6 часов.

Клиндамицина фосфат – действующее вещество препарата Далацин®, водорастворимый сложный эфир полусинтетического антибиотика полученного заменой 7(R)-гидроксильной группы антибиотика линкомицина на 7(S)-хлор. Клиндамицина фосфат быстро гидролизуется с образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью. Клиндамицин связывается преимущественно с 50S субъединицей рибосомы, тем самым блокирует синтез белков в микробной клетке.

Читайте также:
Тобрекс или витабакт, что лучше: описание, сравнение

Для диагностики бактериального вагиноза посев на микроорганизмы и анализ чувствительности бактерий обычно не выполняются. Стандартная методология тестирования чувствительности потенциальных возбудителей бактериального вагиноза, таких как Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp. или Mycoplasma hominis, не выработана.

Тем не менее клиндамицин является антибактериальным средством, проявляющим активность in vitro против большинства штаммов микроорганизмов, для которых зарегистрирована связь с бактериальным вагинозом, а именно:

Показания к применению

– бактериальный вагиноз (гемофильный вагинит, гарднереллезный вагинит, неспецифический вагинит, коринобактериальный вагинит или анаэробный вагиноз) у небеременных женщин и в течение второго и третьего триместра беременности

Для использования по показанию, указанному выше, клинический диагноз бактериального вагиноза обычно устанавливается на основании:

– наличия гомогенного вагинального отделяемого с рН более 4,5;

– обусловленного аминами запаха, описываемого как «рыбный», при смешивании с раствором KOH 10 %;

– обнаружения при микроскопии ключевых клеток.

Соответствующие диагнозу бактериального вагиноза результаты окрашивания по Граму характеризуются:

– существенным сокращением концентрации или отсутствием Lactobacillus;

– преобладанием морфотипа Gardnerella;

– отсутствием или незначительным количеством лейкоцитов.

Следует исключить наличие других возбудителей, обычно рассматриваемых в качестве возбудителей вульвовагинита, например Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, N. gonorrhoeae, Candida albicans и вируса Herpes simplex.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза: интравагинально один полный аппликатор (5 г крема, примерно 100 мг клиндамицина) предпочтительно перед сном в течение 3 или 7 дней подряд для небеременных и в течение 7 последовательных дней для беременных женщин.

Указания по использованию

В упаковке с 20 г крема находится 3 пластмассовых аппликатора, предназначенных для правильного введения крема во влагалище.

• Снимите колпачок тюбика с кремом. Навинтите пластмассовый аппликатор на снабженное резьбой горлышко тюбика.

• Скатывая тюбик с противоположного конца, осторожно выдавите крем в аппликатор. Аппликатор заполнен, когда его поршень доходит до упора.

• Отвинтите аппликатор от тюбика и заверните колпачок.

• В положении лежа на спине, держа аппликатор горизонтально, осторожно введите его во влагалище как можно глубже, не вызывая неприятных ощущений.

• Медленно нажимая на поршень до упора, введите крем во влагалище.

• Осторожно извлеките аппликатор из влагалища и выбросьте его.

Побочные действия

– вагинальный монилиаз, вульвовагинит, вульвовагинальное расстройство, трихомонадный вагинит

– монилиаз (не вагинальный)

– выделения из влагалища, метроррагия, инфекция мочевыводящих путей, эндометриоз, нарушение менструального цикла, вагинит/вагинальная инфекция, вагинальная боль, дизурия

– локализованная боль в животе, генерализованная боль в животе, колики в животе, неприятный запах изо рта, головная боль, бактериальная инфекция, грибковая инфекция, воспалительная припухлость, аллергическая реакция

– тошнота, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, диарея, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит

– головокружение и вертиго

– зуд (не в месте и в месте применения), монилиаз, сыпь, макулопапулезная сыпь, эритема, крапивница

– инфекции верхних дыхательных путей

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата.

Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или любому компоненту препарата

– воспалительные заболевания кишечника в анамнезе (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит), вызванные приемом антибиотиков, в том числе псевдомембранозный колит

– I триместр беременности

– детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены)

Лекарственные взаимодействия

Клиндамицин при системном воздействии обладает способностью блокировать нервно-мышечную передачу, тем самым может усиливать действие других нервно-мышечных блокаторов. Поэтому препарат следует использовать с осторожностью у пациентов, которым назначены такие лекарства.

Особые указания

Псевдомембранозный колит был зарегистрирован при использовании почти всех антибактериальных препаратов, включая клиндамицин, и по степени тяжести может колебаться от легкого до угрожающего жизни. При пероральном и парентеральном применении клиндамицина возможно возникновение тяжелого колита иногда с летальным исходом. При пероральном, парентеральном и местном (наружном и вагинальном) применении клиндамицина сообщалось о диарее, геморрагической диарее и колите (включая псевдомембранозный колит). Таким образом, следует учитывать возможность наличия указанных состояний у пациенток с диареей, возникшей даже после вагинального применения клиндамицина, поскольку приблизительно 5 % дозы клиндамицина подвергается системной вагинальной абсорбции.

Читайте также:
Дапсон: инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Терапия антибактериальными средствами изменяет нормальную микрофлору

толстого кишечника и может привести к бурному размножению клостридий.

Результаты исследований свидетельствуют, что токсины, вырабатываемые Clostridium difficile, являются основной причиной антибиотикоассоциированного колита.

После диагностики псевдомембранозного колита следует начинать терапевтические процедуры. В случаях псевдомембранозного колита легкой степени тяжести ответ обычно достигается путем отмены препарата. В случаях умеренной или тяжелой степени тяжести следует рассмотреть возможность инфузионной терапии и введения электролитов, использования белковых добавок и терапии антибактериальными препаратами, клинически эффективными при колите, вызванном Clostridium difficile. Возникновение симптомов псевдомембранозного колита возможно как во время антибактериальной терапии, так и после ее окончания.

В состав препарата Далацин® входят компоненты, способные вызывать ожоги и раздражение глаз. В случае непреднамеренного попадания в глаза, промойте их большим количеством проточной холодной воды.

Применение препарата Далацин® может привести к бурному размножению во влагалище нечувствительных микроорганизмов.

Пациенток следует предупредить о том, что во время терапии препаратом не следует вступать в половые сношения, а также применять другие средства для интравагинального введения (тампоны, спринцевание). Препарат содержит компоненты, в частности, минеральное масло, которые могут уменьшить прочность изделий из латекса или каучука, поэтому не рекомендуется использование презервативов, влагалищных противозачаточных диафрагм и других средств из латекса или каучука для интравагинального применения во время терапии Далацином® и в течение 72 часов после лечения.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата для пациентов детского возраста не установлены.

Клинические исследования препарата не включали достаточное количество лиц в возрасте 65 лет и старше для того, чтобы определить разницу в ответе между пожилыми и молодыми пациентами. В других клинических исследованиях различий в ответе в зависимости от возраста не выявлено.

При применении клиндамицина интравагинально во II или III триместре беременности увеличения частоты врожденных аномалий плода не отмечалось.

Надлежащих и строго контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин в первом триместре беременности не проводилось. Клиндамицин в форме вагинального крема не следует применять в течение первого триместра беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превосходит риски для плода.

Неизвестно, выделяется ли клиндамицин в грудное молоко после интравагинального применения. Клиндамицин обнаружен в грудном молоке после перорального или парентерального введения. В связи с возможностью возникновения серьезных нежелательных реакций, связанных с клиндамицина фосфатом, у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, следует принять решение либо о прекращении кормления грудью, либо об отмене препарата в зависимости от важности применения препарата для матери.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Нет оснований полагать, что применение препарата ДалацинÒ вагинальный крем может оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Передозировка

При вагинальном применении клиндамицина фосфата, содержащегося в вагинальном креме 2 %, возможна абсорбция в количестве, достаточном для оказания системного действия.

Форма выпуска и упаковка

По 20 г препарата в сворачиваемую ламинированную тубу с плечами белого цвета из полиэтилена высокой плотности и завинчивающейся крышкой белого цвета из полипропилена.

Аппликатор из полиэтилена низкой плотности, состоящий из тела и плунжера.

По 3 аппликатора помещают в пластиковый контейнер.

По 1 тубе и 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 оС. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Далацин суппозитории – Фармация и Апджон – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Состав (на 1 суппозиторий): активное вещество клиндамицин (в виде клиндамицина фосфата) 100 мг; вспомогательные вещества: твердый жир (Witepsol Н-32, смесь триглицеридов, диглицеридов и моноглицеридов) около 2,4 г.

Описание

Твердые суппозитории торпедообразной формы с гладкой поверхностью белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Клиндамицина фосфат неактивен invitro но быстро гидролизуется invivo с образованием клиндамицина обладающего антибактериальной активностью. Клиндамицин ингибирует синтез белков в микробной клетке за счет взаимодействия с 50S субъединицей рибосом.

В условиях invitro к клиндамицину чувствительны следующие микроорганизмы вызывающие бактериальные вагинозы: GardnerellavaginalisMobiluncus spp. MycoplasmahominisBacteroidesspp. Peptostreptococcus spp.

Читайте также:
Юнидокс Солютаб - применение при уреаплазме

Фармакокинетика:

После применения клиндамицина интравагинально в дозе 100 мг 1 раз в сутки (в виде суппозиториев) в течение 3 дней примерно 30 % (6-70 %) введенной дозы клиндамицина всасывается в системный кровоток при этом средняя площадь под кривой “концентрация – время” составляет 32 мкг-ч/мл (042-11 мкг-ч/мл). Сывороточная концентрация достигает максимума примерно спустя 5 ч (1-10 ч) после введения вагинального суппозитория и составляет на 3-й день терапии в среднем 027 мкг/мл (003-067 мкг/мл). В среднем период полувыведения составляет 11 ч (4-35 ч). Системное действие клиндамицина при введении интравагинально значительно слабее чем при введении терапевтических доз внутрь или внутривенно.

Применение у пожилых пациентов

В клинических исследованиях вагинальных свечей клиндамицина участвовало недостаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше чтобы можно было оценить разницу в клиническом ответе на терапию между указанной возрастной группой и более молодыми пациентами.

Показания:

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к клиндамицину линкомицину или любому компоненту препарата.

Антибиотик-ассоциированный колит в анамнезе.

Возраст до 18 лет (данные по безопасности эффективности отсутствуют).

Беременность и лактация:

При применении клиндамицина интравагинально во II или III триместре беременности увеличения частоты врожденных аномалий плода не отмечалось. Если Далацин® суппозитории вагинальные применяется во время II или III триместров беременности (хотя официальных исследований по применению суппозиториев у беременных женщин не проводилось) то неблагоприятное влияние на плод представляется маловероятным. Однако применение препарата во II-III триместре беременности возможно если потенциальная польза для матери превосходит риск для плода.

Адекватных контролируемых исследований по применению препарата в I триместре беременности не проводилось поэтому Далацин® суппозитории вагинальные можно назначать женщинам в I триместре беременности только по абсолютным показаниям т.е. когда потенциальная польза терапии препаратом превосходит потенциальный риск для плода. В исследованиях на животных при введении клиндамицина подкожно или внутрь каких-либо отрицательных влияний на плод не обнаружено за исключением случаев приема препарата в дозах токсичных для матери.

Неизвестно выделяется ли клиндамицин в грудное молоко после интравагинального применения. Клиндамицин обнаружен в грудном молоке после перорального или парентерального введения поэтому в период грудного вскармливания следует либо отменить применение препарата либо прекратить грудное вскармливание учитывая степень важности применения препарата для матери.

Способ применения и дозы:

Рекомендуемая доза : один суппозиторий интравагинально предпочтительно перед сном в течение 3 последовательных дней.

Указания по использованию

Введение суппозиториев без аппликатора:

– Извлеките суппозиторий из фольги.

– В положении лежа на спине подтяните колени к груди.

– Осторожно введите суппозиторий во влагалище с помощью среднего пальца руки как можно глубже.

Введение суппозиториев с помощью аппликатора:

– Пластиковый аппликатор находящийся в упаковке с препаратом предназначен для облегчения введения суппозитория во влагалище.

– Извлеките суппозиторий из фольги.

– Поместите плоский конец суппозитория в отверстие аппликатора.

– В положении лежа на спине подтяните колени к груди.

– Держа аппликатор горизонтально за ребристый конец корпуса осторожно введите его во влагалище как можно глубже.

– Медленно нажимая на поршень введите суппозиторий во влагалище.

– Осторожно извлеките аппликатор из влагалища.

– После каждого использования аппликатор следует вымыть теплой водой с мылом и дать ему полностью высохнуть.

Побочные эффекты:

Безопасность применения клиндамицина в виде свечей оценивали у небеременных женщин в клинических исследованиях.

Таблица нежелательных лекарственных реакций

Доксициклин (Doxycycline)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
капсулы 100 мг 1 10 18 20 30 40 50 .

Инструкции по применению

  • П N010698
    (Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО “БЗМП”)) капс. 100 мг
    13.04.2018
  • ЛСР-006131/08
    (Барнаульский завод медицинских препаратов) капс. 100 мг
    10.12.2012

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Доксициклин
Инструкция по медицинскому применению – РУ № П N010698

Дата последнего изменения: 13.04.2018

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну капсулу

Действующее вещество: Доксициклин в виде доксициклина гиклата — 100,00 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 3,40 мг, крахмал картофельный — 8,43 мг, лактозы моногидрат — до 340,00 мг.

Состав капсулы: желатин — до 96,000 мг, титана диоксид, Е 171 — 2,396 мг, метилпарагидроксибензоат Е 218 — 0,380 мг, пропилпарагидроксибензоат Е 216 — не более 0,096 мг, желтый хинолиновый Е 104 — 0,417 мг, желтый солнечный закат Е 110 — 0,005 мг.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы желтого цвета. Содержимое капсул — порошок желтого цвета с белыми вкраплениями.

Фармакодинамика

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, получаемый из метациклина. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. Не влияет на синтез клеточной стенки бактерий.

К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т. ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus albus), Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, E.coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Pasterella spp., Bacteroides spp., Psyttacosis spp., Treponema spp. (в т. ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например, к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91–96%) и внутриклеточные патогены.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и высокая (около 100%). Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция.

После перорального приема 200 мг время достижения максимальной концентрации — 2,5 ч, максимальная концентрация — 2,5 мкг/мл, через 24 ч после приема — 1,25 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 80–90%.

Хорошо проникает в органы и ткани; через 30–45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10–20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке.

Метаболизируется в печени 30–60%. Период полувыведения — 16–24 ч. При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с кальцием.

Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно‑печеночной рециркуляции, выводится с каловыми массами (20–60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20–50% — в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности — только 1–5%. У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечный тракт.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами:

– инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

– инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);

– инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхоэпидидимит; гонорея);

– инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея «путешественников»);

– инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);

– инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т. ч. простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), боррелиоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия, лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит.

Профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес.) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, лейкопения, беременность II–III триместр, период лактации, детский возраст (до 8 лет — возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов).

С осторожностью

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, одновременное применение с гепатотоксичными препаратами, псевдопаралитическая миастения (Myasthenia gravis).

Способ применения и дозы

Внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза — 0,2 г в первый день (делится на 2 приема — по 0,1 г 2 раза в сутки), далее по 0,1 г/сут (в 1–2 приема). При тяжелых инфекциях, в особенности при хронических инфекциях мочевыделительной системы — 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.

При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит — курсовая доза 0,5 г (1 прием — 0,3 г, последующие два — по 0,1 г с интервалом 6 ч) или 0,1 г/сут до полного излечения (у женщин) или по 0,1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза — 0,8–0,9 г, которую распределяют на 6–7 приемов (0,3 г — 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5–6 последующих).

При лечении сифилиса — по 0,3 г/сут в течение не менее 10 дней (внутрь или в/в).

При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Cl. trachomatis, назначают по 0,1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Инфекции мужских половых органов — по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 4 нед.

Лечение малярии, устойчивой к хлорохину — 0,2 г/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными препаратами — хинином); профилактика малярии — 0,3 г 1 раз в сутки за 1–2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям, старше 8 лет — 0,002 г/кг 3 раз в сутки.

Диарея путешественников (профилактика) — 0,2 г в первый день поездки (за 1 прием или по 0,1 г 2 раза в сутки), далее по 0,1 г 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).

Лечение лептоспироза — 0,1 г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза — 0,2 г 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 0,2 г в конце поездки.

Профилактика инфекций после медицинского аборта — 0,1 г за 1 ч до аборта и 0,2 г — через 30 мин после.

Максимальные суточные дозы для взрослых — до 300 мг в сутки или до 600 мг в сутки в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

У детей 9–12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза — 0,004 г/кг в первый день, далее — 0,002 г/кг в день (в 1–2 приема). При тяжелых инфекциях назначается каждые 12 ч по 0,004 г/кг.

При наличии почечной недостаточности и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: кандидозный вагинит, кандидоз.

Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (симптомы включали нечеткость зрения, скотому и диплопию, сообщалось о необратимой потере зрения).

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: звон в ушах.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: анорексия, порфирия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изжога, гастрит, панкреатит, псевдомембранозный колит, Clostridium difficile-ассоциированный колит, эзофагит (в т.ч. эрозивный), энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов), воспаление в аногенитальной зоне промежности, боль в животе, глоссит, стоматит, дисфагия.

Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, обострение системной красной волчанки, перикардит, гиперчувствительность, сывороточную болезнь, пурпуру Шенлейна-Геноха, гипотонию, диспноэ, тахикардию, периферические отеки, крапивницу), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), реакция Яриша-Герксгеймера.

Аллергические реакции: макулопапулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, фотоонихолизис.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение мочевины крови.

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны сосудов: «приливы».

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Прочие: устойчивое изменение цвета зубной эмали и гипоплазия эмали, обычно при длительном применении.

Передозировка

Симптомы: при введении высоких доз, особенно у пациентов с нарушением функции печени возможно появление нейротоксических реакций: головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания вследствие повышения внутричерепного давления.

Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка активированным углем, симптоматическая терапия, внутрь назначают антациды и сульфат магния для предотвращения абсорбции доксициклина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействие

Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний и кальций, пища, содержащая кальций (молоко, творог), препараты железа, натрия бикарбонат, магнийсодержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), — снижение эффективности последних.

Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений «прорыва» на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления ускоряют метаболизм доксициклина.

При одновременном использовании метоксифлурана повышается риск развития фатальной нефротоксичности.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Этанол снижает период полувыведения доксициклина, доксициклин, повышает плазменную концентрацию циклоспорина, при совместном применении необходим контроль за состоянием пациента.

Особые указания

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, ульцерация ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4–5 дней после него.

При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек (КК), печени, органов кроветворения.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

В эксперименте установлено, что доксициклин может вызвать токсическое действие на развитие плода — задержка развития скелета.

У пациентов с нарушением функции печени и почек легкой и средней степени тяжести, а также при одновременном применении доксициклина и гепатотоксических препаратов, следует соблюдать осторожность.

Антианаболическое действие тетрациклинов может вызвать увеличение мочевины крови.

В случае появления острых реакций гиперчувствительности, таких как, анафилактическая реакция, тяжелые кожные лекарственные реакции, такие как, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) применение доксициклина должно быть немедленно прекращено и начата соответствующая терапия.

Если во время лечения возникает нарушение зрения необходимо консультация офтальмолога.

Длительное применение антибиотиков может приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, включая Candida. При суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию. При лечении практически всеми антибактериальными средствами, в том числе доксициклином, описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. При лечении практически всеми антибактериальными препаратами, в том числе доксициклином, описаны случаи Clostridium difficile-ассоциированной диареи, тяжесть которой может варьироваться от легкой диареи до угрожающего жизни колита. Антибактериальные препараты могут изменить нормальную микрофлору кишечника, что может привести к росту С. difficile. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, необходимо подозревать у всех пациентов, у которых после применения антибактериальных средств развилась диарея. После проведения курса антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Описывались случаи развития псевдомембранозного колита спустя 2 месяца после приема антибиотиков.

При инфекциях, вызванных бета-гемолитическими стрептококками группы А, лечение следует продолжать не менее 10 дней.

У пациентов с псевдопаралитической миастенией (Myasthenia gravis) следует соблюдать осторожность при применении тетрациклинов из-за потенциальной возможности блокирующего действия на нервно-мышечное проведение.

Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при приеме доксициклина и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков.

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных об отрицательном влиянии Доксициклина в рекомендуемых дозах на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания не имеется. Вместе с тем, учитывая возможные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и другими механизмами.

Форма выпуска

Капсулы по 100 мг.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой или материала комбинированного на основе фольги.

По 1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после окончания срока годности.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: