Диферелин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Диферелин

Состав

В одном флаконе содержится трипторелина ацетат. В качестве вспомогательного вещества выступает маннитол. В состав растворителя входит хлорид натрия и вода.

  • Лиофилизат для изготовления раствора для подкожного введения – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 0,1 мг. Маннитол – 10 мг. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, натрия хлорид.
  • Лиофилизат для суспензии для в/м введения пролонгированного действия – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 3,75 мг. Вещества вспомогательные: кармеллоза натрия, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, полисорбат-80, маннитол. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, маннитол. Учитывая особенности данной лекарственной формы, в препарате активный компонент содержится в избытке. Цель – обеспечение введения оптимальной дозы.
  • Лиофилизат для готовки суспензии для в/м введения пролонгированного действия – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 11,25 мг. Вещества вспомогательные: кармеллоза натрия, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, полисорбат-80, маннитол. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, маннитол. Учитывая особенности данной лекарственной формы, в препарате активный компонент содержится в избытке. Цель – обеспечение введения оптимальной дозы.

Форма выпуска

Диферелин – 0,1 мг

Выпускается во флаконах. В комплект входят ампулы с растворителем. В ячейковой контурной упаковке находится 7 комплектов. В картонной пачке находится одна упаковка. Вводится п/к.

Диферелин – 3,75 мг

Выпускается во флаконах. В комплект входят ампулы с растворителем, шприц, две иглы. В картонной пачке находится один комплект. Вводится в/м.

Диферелин – 11,25 мг

Выпускается во флаконах. В комплект входят ампулы с растворителем, шприц, две иглы. В картонной пачке находится один комплект. Вводится в/м.

Фармакологическое действие

Гормональный препарат, являющийся аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Является декапептидом синтетическим, аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона, который высвобождает гонадотропин. Препарат после введения быстро всасывается. При внутримышечном введении быстро высвобождается действующее вещество.

Показания к применению

Диферелин 0,1 мг

При женском бесплодии. Проводится стимуляция яичников параллельно с гонадотропинами. В программах ЭКО и при проведении других репродуктивных программ.

Диферелин 3,75 мг

  • при раке железы предстательной;
  • при раннем половом созревании;
  • при эндометриозе генитальном и экстрагенитальном;
  • при фибромиоме матки в период предоперативного вмешательства;
  • при женском бесплодии (программа ЭКО).

Диферелин 11,25 мг

  • рак железы предстательной (наличие метастаз);
  • эндометриоз генитальный и экстрагенитальный.

Противопоказания

Общие: беременность, период лактации, гиперчувствительность.

Диферелин 11,25 мг (дополнительно)

  • рак железы предстательной гормононезависимый;
  • период после хирургической текстикул эктопии.

Применяется осторожно при синдроме поликистозных яичников.

Диферелин 11,25 мг, 3,75 мг (дополнительно)

Применяется осторожно при остеопорозе.

Побочные действия

Общие для всех дозировок препарата

При лечении женского бесплодия в начале приема препарата параллельно с гонадотропинами может быть вызвана гиперстимуляция яичников: увеличение яичников, боль в области живота.

В период лечения встречаются: снижение либидо, сухость влагалища, диспареуния, неожиданные приливы.

Длительное применение может спровоцировать деминерализацию костей и увеличить риск развития остеопороза (при непродолжительном употреблении Диферелина 0,1 мг данные проявления не наблюдались).

Аллергическая реакция: сыпь, крапивница, зуд, в крайне редких случаях – отек Квинке.

Редко: повышение АД, тошнота, рвота, лабильность эмоциональная, увеличение массы тела, нарушение зрения, болевые ощущения в области введения препарата.

Очень редко: боль в суставах и мышцах, головная боль.

Дополнительно, Диферелин 3,75 мг

Мужчины: снижение потенции. В начале приема препарата у больных с раком железы предстательной могут возникнуть острые болевые ощущения в костях, пораженных метастазами. В некоторых случаях возникает непроходимость мочеточников или появление симптомов, связанных с компрессией метастазами мозга спинного (исчезают в течение одной – двух недель).

Прием препарата для лечения раннего полового созревания у девочек может спровоцировать влагалищные кровяные выделения.

При продолжительном приеме возможно появление гипогонадотропной аменореи.

После окончания лечения происходит восстановлении функции яичников. Овуляция наступает приблизительно на 58-й день от последней инъекции. Первая менструация – на 70-й день. Важно для планирования контрацепции.

Дополнительно, Диферелин 11,25 мг

Мужчины: в начале приема возможны дизурические нарушения, боли в костях. Симптомы проходят в течение одной – двух недель.

На протяжении лечения: снижение либидо, импотенция, гинекомастия, к лицу приливы крови.

Женщины: в начале приема препарата возможны дисменорея, тазовые боли. Исчезают в течение одной – двух недель.

Возможно возникновение метроррагии через месяц от начала инъекций.

Мужчины и женщины: усталость, депрессия, нарушенное настроение, раздражительность, нарушение сна, лихорадка, ухудшение зрения, парестезии, профузный пот, увеличение массы тела.

Инструкция на Диферелин (Способ и дозировка)

Инструкция на Диферелин 0,1 мг содержит короткий и длинный протокол. Препарат вводится п/к.

Читайте также:
Ременс: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Короткий протокол: Прием препарата начинают со второго дня цикла. При этом проводится одновременно стимуляция яичников. Лечение заканчивают за один день до введения гонадотропина. Общий курс лечения 10-12 дней.

Длинный протокол на Диферелин: Препарат начинают вводить на второй день цикла. Вводится ежедневно. Приблизительно на 15-й день приема препарата параллельно проводят стимуляцию гонадотропинами. Длительность лечения индивидуальна и корректируется врачом.

Приготовление раствора: Перед введением препарата растворитель вводят во флакон с лиофилизатом. Полностью растворить.

Диферелин 3,75. В/м. При заболевании раком предстательной железы — вводится в соответственной дозе – 3,75 мг на протяжении длительного времени каждые 4 недели. При преждевременном половом созревании – 3,75 мг вводят каждые 28 дней. При заболевании эндометриозом диферелин депо препарат вводится в первые пять дней цикла каждый месяц. При женском бесплодии препарат вводится на второй день цикла.

Диферелин 11,25 вводят в объеме 11,25 мг каждые три месяца.

Приготовление раствора: Непосредственно перед введением препарата растворитель вводят во флакон с лиофилизатом. Полностью растворить, осторожно взбалтывая содержимое флакона.

Передозировка

До настоящего времени о передозировках информация не поступала.

Диферелин

Ипсен Фарма Биотек

Ипсен Фарма Биотек

Ипсен Фарма Биотек

Аналоги Диферелин

Товары из категории – Препараты для лечения онкологических заболеваний

EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

Инструкция по применению

Статистика и факты

Препарат Диферелин является инновационным средством с противоопухолевым действием доказанной эффективности. Выпускается французской компанией Ipsen Pharma, имеющей представительство и в России. Основное заболевание, при котором назначают этот препарат – рак предстательной железы – это урологическое злокачественное новообразование, развивающееся из секреторного эпителия простаты.

Заболеваемость – 400 тыс. новых случаев каждый год. С каждым годом растёт число впервые выявленных больных. Специалисты считают, что это связано с прогрессированием диагностических методов исследования и условий для обнаружения заболевания. Рак простаты занимает второе место среди причин смерти от онкологических заболеваний у мужчин. Процент пациентов, которые остаются в живых после пяти лет от выявления первой и второй стадии рака – почти 100%, третьей – 50%. 4 стадия, как правило, сопровождается отдаленными метастазами, обычно поражающими печень, легкие, кости. Если рак обнаружен только на этой стадии, прогноз очень неблагоприятный, поэтому важна своевременная диагностика и проведение диспансеризации населения. Существуют доказанные факторы риска, повышающие возможность онкологических заболеваний этой мужской экзокринной железы: – возраст: чем старше мужчина, тем выше риск развития; – генетическая предрасположенность: 9-10% случаев; – расовая принадлежность: самая высокая заболеваемость у афроамериканцев; – особенности диеты: употребление в пищу большого количества жирной, жареной пищи, копченостей, молока повышает риск, присутствие в диете витамина E и селена – снижает;

Метастазирование происходит двумя путями: с током крови (гематогенным) и лимфы (лимфогенным). Отдаленные метастазы, распространяющиеся за пределы пораженного органа, свидетельствуют о запущенности процесса. На момент установления диагноза такая картина наблюдается у 22% пациентов. Метастазировать могут как огромного размера опухоли, так и скромные по величине. В первую очередь очаги такого поражения ищут в костях: тазу, позвоночнике, ребрах, черепе. Реже метастазирование происходит в легкие, печень, головной мозг.

Фармакологическая группа

Диферелин – гормональный препарат с противоопухолевым эффектом, имеет биологическое сходство с гонадолиберином. Применяется в урологии и гинекологии.

Форма выпуска и компонентный состав

Препарат Диферелин выпускается в форме, удобной для получения более быстрого и качественного результата – в виде лиофилизата, смешиваемого с растворителем, для получения раствора или взвеси. В коробке с лекарственным средством есть инструкция со всеми необходимыми рекомендациями. Существует 3 разновидности Диферелина, отличающиеся спектром показаний к применению, дозой активного вещества, длительностью действия и видом инъекции.

Упаковка с желтой пометкой содержит семь наборов флаконов с растворителем. Активной фармацевтической субстанции трипторелина ацетата – 0,1 мг. Компонента, необходимого для придания лекарственной формы, маннитола – 10 мг. Растворитель представлен изотоническим 0,9% NaCl, Aqua destillata. Приготовленный раствор вводят подкожно. Применяется у женщин для лечения бесплодия, во время проведения процедуры экстракорпорального оплодотворения.

Коробка с голубой пометкой содержит пузырьки с сухим активным компонентом, растворитель, шприц и две иголки. Действующей фармакологической субстанции трипторелина ацетата – 3,75 мг. Вспомогательные вещества, необходимые для придания лекарственной формы и усиления эффекта основного компонента: маннитол, сополимер DL-лактата и гидроксиуксусной кислоты, целлюлозная камедь, полисорбат-80. Растворитель представлен водой Aqua destillata и маннитолом. Имеет увеличенную за счет модифицированного высвобождения продолжительность действия. Приготовленная взвесь вводится внутримышечно.

Препарат с темно-зеленой пометкой имеет такой же комплект содержимого: флаконы, вода для инъекций, шприц, две иглы. Действующего компонента трипторелина памоата – 11,25 мг. Вспомогательные вещества те же. В растворитель, кроме Aqua destillata, добавлен маннитол. Действие продолжительное за счет модификации высвобождения. Способ введения приготовленной взвеси – внутримышечно.

Читайте также:
Дюфастон: как надо принимать до или после еды

Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры препарата

Основное вещество трипторелин имеет биологическое сходство с гонадолиберином, секретируемым гипоталамусом. Действуя на гипофиз, реализует антигонадотропный эффект: сначала стимулирует выделение гипофизом гонадотропинов, затем – ингибирует, что вызывает подавление функции яичек у мужчин, яичников у женщин. Постоянное применение препарата Диферелина вызывает наступление менопаузы или химической кастрации в зависимости от пола пациента, что и приводит к улучшению состояния при заболеваниях, при которых используется Диферелин. После введения 0,1 мг. Диферелина, используемого для подкожных инъекций, происходит быстрое всасывание и распространение компонентов. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств – 6-8 часов. При применении препарата с дозой трипторелина 3,75 мг. реализуется увеличенный в продолжительности действия эффект. Сначала активная субстанция высвобождается быстро, а затем проходит этап непрерывного высвобождения. После приема 11, 25 мг. максимальная концентрация активного компонента отмечается через 3 часа. В начальный месяц имеет место снижение степени насыщения, затем в течение 60-ти дней концентрация остается постоянной.

Спектр показаний, МКБ-10

Согласно международной классификации болезней десятого пересмотра, рак предстательной железы относится к классу новообразований, имеет код С61. Кроме того, лекарственное средство имеет эффективность против заболевания женской половой системы – эндометриоза. Эндометриоз относится к классу болезней мочеполовой системы, к блоку невоспалительных болезней женских половых органов. Код – N80. Включает в себя эндометриоз различной локализации: матки (аденомиоз), яичников, фаллопиевых труб, брюшины таза, влагалища, кишечника и др. Лиофилизат для подкожного введения в минимальной дозе применяют при проведении процедуры экстракорпорального оплодотворения у женщин с определенными видами бесплодия. Препарат Диферелин в больших дозах эффективен, помимо рака простаты и эндометриоза, у женщин с эстрогензависимыми злокачественными онкологическими заболеваниями молочной железы, эндометриоидными кистами яичников. Диферелин с максимальной концентрацией основного компонента имеет специальное показание – железистый рак предстательной железы с метастазами.

Спектр противопоказаний

– Повышенная индивидуальная чувствительность к трипторелину и вспомогательным веществам, необходимым для придания лекарственной формы и усиления действия основного компонента. – Хроническое заболевание или синдром, сопровождающиеся снижением плотности костей, прочности, усилением хрупкости, ломкости. – Кастрационно-рефрактерный рак предстательной железы.

Побочное действие Диферелина

– аллергические реакции в виде покраснения кожных покровов, сыпи, сопровождающейся зудом, отека Квинке; – уменьшение содержания кальция в кости; – непроходимость мочеточников; – симптомы сдавления спинного мозга; – снижение способности организма к половому акту; – гипергидроз; – сухость влагалища, боль у женщин во время полового акта; – гипотрофия яичек; – отсутствие менструаций у женщин; – длительные, более 7 дней, менструации; – гипертрофия яичников; – со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; – ощущение жара, распространяющегося по телу; – слабость, бессилие, снижение работоспособности;

– повышение давления; – неустойчивость настроения; – нарушение зрения; – эритроциты в моче; – состояние, сопровождающееся жаром и ознобом, повышением температуры; – нарушение аппетита вплоть до анорексии; – повышение частоты сердечных сокращений; – ощущение ползания мурашек, онемения, покалывания в разных частях тела; – одышка; – покраснение и отек в месте инъекции.

Способ и особенности применения, доза

Препарат Диферелин 0,1 мг. у женщин может быть назначен как коротким, так и длительным курсом. В первом случае одновременно со стимуляцией яичников, на второй день менструального цикла вводят подкожно 100 микрограмм и продолжают инъекции ежедневно. Заканчивают уколы за день до введения ХГЧ. В случае длительного курса дозировка такая же, день первой инъекции соответствует второму дню цикла. Длительность курса назначается специалистом, он заканчивается за день до введения ХГЧ. Aqua destillata, изотонический хлорид натрия впрыскивают во флакон с активным веществом, перемешивают взбалтыванием, не переворачивая, до получения однородного раствора. Как колоть: – Надавить на поршень шприца, чтобы вывести видимые капли воздуха. – Подготовить кожный покров к вколу иглы: обработать антисептическим раствором. Местом инъекции можно выбрать верхнюю треть наружной поверхности плеча, боковую часть брюшной стенки, переднебоковую верхнюю часть бедра. – Взять кожу места инъекции пальцами левой руки (для правши), образуя складку. – Ввести иголку в эту складку на глубину 1,5 см. под углом 45 градусов к поверхности кожи.

– Вводить раствор медленно. – Вынув иглу, вновь протереть место инъекции антисептическим раствором. Диферелин 3,75 мг. у мужчин при раке предстательной железы – 1 внутримышечная инъекция в месяц. Назначается длительный курс индивидуально у лечащего уролога. У женщин с эндометриозом различной локализации уколы Диферелин делают в один из пяти первых дней цикла 1 раз в месяц. Курс терапии – полгода. При бесплодии выполняют 1 внутримышечный укол на второй день менструального цикла. Воду для инъекций, маннитол вводят во флакон с активным компонентом, аккуратно, крутящими движениями, перемешивают до получения суспензии. Краткая инструкция по выполнению внутримышечной инъекции: 1) Место укола (кожа верхненаружного квадранта ягодицы) протереть раствором антисептика. Ввести шприц глубоко, направляя в кожу вертикально. 2) Вводить раствор медленно. 3) Аккуратно вынув иглу, протереть место инъекции раствором антисептика. Диферелин лонг 11, 25 мг. у мужчин при раке предстательной железы – 1 инъекция раз в три месяца внутримышечно. Применяют как короткий курс в течение 6 месяцев, так и длительный – 3 года. Длительность терапии назначает специалист с учетом тяжести заболевания и применения дополнительных методов лечения. При эндометриозе у женщин вводят также 1 ампулу 1 раз в 3 месяца в течение 3-6 месяцев в зависимости от клинической картины. Приготовление суспензии и техника выполнения внутримышечной инъекции аналогичны таковым у Диферелина 3,75 мг.

Читайте также:
Эскапел: инструкция по применению для прерывания беременности

Особые указания

В первый месяц терапии использовать средства для предупреждения нежелательной беременности, не содержащие гормоны. Терапия большими дозами приводит к отсутствию менструаций. Это состояние является обратимым, менструации возобновляются после отмены препарата. Следить за появлением гинекологических маточных кровотечений и уровнем эстрадиола в крови. У мужчин на начальных этапах курса терапии возможно усиление симптомов, таких как: боль в костях, нарушение мочеиспускания и состава мочи. Необходимо регулярно сдавать анализ мочи и наблюдаться у лечащего специалиста, принимать лекарственное средство, соблюдая дозировку, прописанную в инструкции по применению или назначенную врачом. Так как среди побочных эффектов иногда наблюдается нарушение зрения, необходимо проявлять аккуратность при управлении транспортными средствами и выполнении деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Детям до 18 лет назначение препарата Диферелина возможно и показано только в случае преждевременного полового созревания. При заболеваниях печени с декомпенсацией использование противопоказано. Пожилым пациентам и при нарушении функции почек принимать по стандартной схеме.

При беременности и до прекращения кормления грудью

Передозировка

Нет сведений о случаях приема средства в дозах больше рекомендуемых. Необходимо принимать дозы, строго прописанные в инструкции по применению или назначенные лечащим врачом. Возможны проявления, схожие с симптомами из пункта про побочные действия. Лечение – симптоматическое.

Одновременное применение с другими лекарствами и совместимость с алкогольсодержащими напитками

Не рекомендуется принимать совместно с алкогольсодержащими напитками и препаратами, повышающими уровень лактотропного гормона.

Условия хранения

Диферелин требует оптимальные условия для хранения, включающие такие пункты, как: соблюдение сухого температурного режима до 25 градусов, использование до истечения срока годности – 2 года, недоступность для детей.

Отпуск из аптек

Официально приобретение данного лекарственного средства возможно в аптечной сети с предоставлением рецепта провизору.

Аналоговые лекарственные средства

Противоопухолевые средства со схожим составом, предназначением или фармакологическим действием: Бусерелин, Визанна, Даназол, Данол, Индинол, Дюфастон, Норколут, Простап, Эпигаллат.

Диферелин ® (Diphereline ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Диферелин ®

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или слегка желтоватого цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или слегка желтоватого цвета; растворитель – прозрачный бесцветный раствор.

1 фл.
трипторелина памоат, в пересчете на трипторелин11.25 мг*

* – с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозы.

Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот – 250 мг, маннитол – 85 мг, кармеллоза натрия (натрий карбоксиметилцеллюлоза) – 30 мг, полисорбат 80 – 2 мг.

Растворитель: маннитол – 16 мг, вода д/и – до 2000 мг.

Флаконы слегка затемненного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 1 шт.), одноразовым полипропиленовым шприцем, иглами д/и (2 шт.) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ.

После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции яичек и яичников.

В начальном периоде применения Диферелин ® временно повышает концентрацию ЛГ и ФСГ в крови, соответственно повышается концентрация тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Длительное лечение снижает концентрацию ЛГ и ФСГ, что приводит к уменьшению показателей тестостерона (до уровней, соответствующих состоянию после тестикулэктомии) и уменьшению показателей эстрадиола (до уровней, соответствующих состоянию постовариоэктомии) – примерно к 20 дню после первой инъекции и далее остается неизменным на протяжении всего периода введения препарата.

Читайте также:
Мидиана таблетки: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, таким образом, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При в/м введении Диферелина в дозе 11.25 мг C max трипторелина в плазме крови (у мужчин и женщин) определяется примерно через 3 ч после инъекции. После фазы снижения концентрации, продолжающейся в течение первого месяца, до 90 дня концентрация циркулирующего трипторелина остается постоянной (примерно от 0.04 до 0.05 нг/мл при лечении эндометриоза и около 0.1 нг/мл при лечении рака простаты).

Показания препарата Диферелин ®

Рак предстательной железы:

  • лечение местно-распространенного рака предстательной железы в монотерапии или в качестве адъювантного средства на фоне лучевой терапии;
  • лечение метастатического рака предстательной железы.

Генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (стадии I-IV).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
N80 Эндометриоз

Режим дозирования

При раке предстательной железы Диферелин ® вводят в/м в дозе 11.25 мг каждые 3 месяца. При лечении в комбинации с лучевой терапией длительная антиандрогенная терапия (3 года) является предпочтительнее короткосрочной антиандрогенной терапии (6 месяцев).

При эндометриозе препарат вводят в/м в дозе 11.25 мг каждые 3 месяца. Лечение необходимо начинать в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемой клинической картины (функциональных и анатомических изменений) на фоне терапии. Как правило, лечение проводится на протяжении 3-6 мес. Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином или другим аналогом ГнРГ.

Правила приготовления суспензии

Растворение лиофилизата в прилагаемом растворителе должно проводиться непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.

О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодицы.

1. Разломайте шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).

2. Наберите растворитель в шприц с иглой.

3. Снимите зеленую защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.

4. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом.

5. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.

6. Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.

7. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае отсутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).

8. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.

9. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии, и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.

10. Удалите воздух из шприца.

11. Незамедлительно сделайте инъекцию в ягодичную мышцу.

12. Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.

Побочное действие

В начале лечения: дизурия (затруднение мочеиспускания, неполное опорожнение мочевого пузыря, болезненность), боли в костях, связанные с метастазами и компрессией метастазами спинного мозга, которые могут усугубляться из-за временного увеличения содержания тестостерона в плазме крови в начале лечения. Эти симптомы проходят через 1-2 недели. Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.

Во время лечения: приливы, снижение либидо, гинекомастия, импотенция, что связано с уменьшением содержания тестостерона в плазме крови.

В начале лечения: симптомы, связанные с эндометриозом (тазовые боли, дисменорея), которые могут усиливаться в связи с начальным преходящим увеличением концентрации эстрадиола в плазме крови и исчезают через 1-2 недели. Через 1 месяц после первой инъекции могут возникнуть генитальные кровотечения, включающие в себя как меноррагию, так и метроррагию.

Во время лечения: сухость влагалища, приливы, снижение либидо, увеличение молочных желез, диспареуния, что связано с гипофизарно-овариальной блокадой; редко – головная боль, артралгия, миалгия.

У мужчин и у женщин

Аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь, зуд и очень редко – отек Квинке; нарушение настроения, раздражительность, депрессия, чувство усталости, нарушения сна, тошнота, рвота, увеличение массы тела, профузный пот, артериальная гипертензия, парестезии, ухудшение зрения, боль в месте инъекции и лихорадочное состояние.

Длительное применение аналогов ГнРГ может привести к деминерализации костей и является возможным фактором риска возникновения остеопороза.

По данным, собранным в ходе применения аналогов ГнРГ, у пациентов могут возникать следующие побочные реакции: эректильная дисфункция, звон в ушах, головокружение, сахарный диабет (гипергликемия), боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, дисгевзия, метеоризм, астения; сонливость, гриппоподобный синдром, анафилактические реакции; повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ; гиперкреатининемия, повышение мочевины в крови, анорексия, подагра, повышенный аппетит, костно-мышечные боли, боли в конечностях, мышечные судороги, мышечная слабость, головокружение, ухудшение памяти, бессонница, спутанность сознания, тревога, атрофия яичек, одышка, ортопноэ, носовое кровотечение, акне, алопеция, снижение АД; в месте инъекции – эритема, воспаление, боль.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к трипторелину, другим компонентам препарата или другим аналогам ГнР.

  • гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии.

  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание).

С осторожностью следует назначать препарат при остеопорозе, женщинам с синдромом поликистоза яичников.

Применение при беременности и кормлении грудью

Диферелин ® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Поскольку отсутствуют данные о выведении трипторелина в с грудным молоком и его возможных эффектах на вскармливаемого грудью ребенка, не следует проводить лечение препаратом Диферелин ® в период грудного вскармливания.

Согласно имеющимся данным, не обнаружено каких-либо тератогенных эффектов при экспериментальных исследованиях на животных. В единичных случаях применения аналогов ГнРГ (по неосторожности) каких-либо дефектов развития плода и фетотоксичности не обнаружено.

Особые указания

При лечении эндометриоза

Перед началом лечения необходимо исключить беременность.

В течение первого месяца терапии следует использовать негормональные контрацептивные средства.

В/м инъекция препарата приводит к стойкой гипогонадотропной аменорее.

Лечение не следует рекомендовать на период более 6 мес. Не рекомендуется проводить повторный курс терапии трипторелином или другим аналогом ГнРГ.

Возникновение метроррагии в ходе лечения, не считая первого месяца, не является нормой, в связи с чем необходимо определять концентрацию эстрадиола в плазме крови. При снижении концентрации эстрадиола менее 50 пг/мл возможно наличие других органических поражений.

Функция яичников восстанавливается после завершения терапии. Первая менструация наступает в среднем через 134 дня после последней инъекции. Поэтому меры контрацепции следует начинать применять через 15 дней после прекращения лечения, то есть через 3.5 мес после последней инъекции.

При лечении рака предстательной железы

Наиболее выраженный благоприятный эффект отмечается у пациентов при отсутствии другой ранее проводимой гормональной терапии.

В начале лечения может наблюдаться появление и усиление клинических симптомов (в частности, болей в костях, дизурических явлений), носящих преходящий характер.

Это предполагает тщательное наблюдение данных пациентов в течение первых нескольких недель терапии (уровень тестостерона в плазме крови не должен превышать 1 нг/мл).

По той же причине тщательное наблюдение в начале лечения необходимо проводить за пациентами с диагностированной компрессией спинного мозга.

Кроме того, в начале лечения может наблюдаться временное повышение кислых фосфатаз.

У пациентов, получающих агонисты ГнРГ, зарегистрирован риск развития гипергликемии и сахарного диабета. Кроме того, возможен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и, при длительном применении, остеопороза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Диферелин

Диферелин, инструкция по применению

Лекарственный препарат Диферелин используется при женском бесплодии, фибромиоме матки, раке предстательной железы. Средство обладает противоопухолевой активностью, помогает подготовить женский организм к имплантации эмбриона при ЭКО. По сути, это антигормон, поскольку его активное вещество подавляет продукцию фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов у женщин и тестостерона у мужчин.

Производитель

Производством лекарства занимается иностранная фармацевтическая компания Ipsen Pharma Biotech.

Страна происхождения

Группа препаратов

Медикамент относится к фармакологическим группам «Аналог гонадотропин-рилизинг гормона» и «Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов». Код АТХ: L02AE04.

Действующее вещество

В основе лекарства активное соединение под названием трипторелин (Triptorelin). Это антиопухолевое вещество. Его брутто-формула выглядит следующим образом: C64H82N18O13.

Формы выпуска

Лекарственное средство Диферелин в аптеке представлено в следующих формах выпуска:

  1. Лиофилизат 0,1 мг для подкожного введения. Имеет белый цвет. Растворяется в прилагаемой жидкости. В итоге получается прозрачный раствор, в котором почти отсутствуют маленькие частицы.
  2. Лиофилизаты 3,75 и 11,25 мг для внутримышечного введения. Белого, кремового или желтоватого цвета. В результате растворения получится светлая суспензия.

Упаковка

Состав для в/м введения находится во флаконах из затемненного стекла. В комплекте идет растворитель. В картонной упаковке лежит 1 флакон, 1 ампула растворителя 2 мл, одноразовый полипропиленовый шприц.

Средство для п/к введения разливают в прозрачные стеклянные флаконы. В коробке их 7 штук. Также в упаковке находятся 7 ампул растворителя 1 мл и инструкция по применению.

Состав

Медицинский препарат Диферелин для п/к введения содержит трипторелина ацетат и маннитол. В качестве растворителя выступают натрия хлорид и вода д/и.

Лекарство для введения в мышцу включает: трипторелина ацетат, сополимер D, L-молочной и гликолевой кислот, маннитол, кармеллозу натрия, полисорбат 80. Растворителем служат маннитол и вода.

Дозировка

Применение дозировки 0,1 мг по короткому протоколу

Со второго дня цикла женщине начинают вводить подкожно 0,1 мг предварительно разведенного препарата. Терапию заканчивают за сутки до планового введения человеческого хорионического гонадотропина (ХГЧ). В среднем такая терапия занимает от 10 до 12 дней.

Использование дозы 0,1 миллиграмма по длинному протоколу

Каждый день используют средство, начиная со 2 дня цикла. С целью десенсибилизации гипофиза примерно на 15 сутки с момента старта курса начинают дополнительно стимулировать организм гонадотропинами. Отказ от Диферелина производят за день до планового введения ХГЧ. Длительность лечения женского бесплодия рассчитывается доктором в персональном порядке.

Использование дозировки 3,75 мг для в/м введения:

  1. При раке предстательной железы. По 3,75 мг каждые четыре недели.
  2. С целью устранения симптомов преждевременного полового созревания. При весе менее 20 кг — 3,75 мг раз в 4 недели, при массе тела более 20 кг — 1,875 мг каждые 28 суток.
  3. При эндометриозе и фибромиоме матки. Средство вводят в первые пять дней менструального цикла. Потом процедуру повторяют раз в 4 недели. При фибромиоме курс должен длиться 3 месяца, при эндометриозе — до полугода.
  4. При бесплодии у женщин. Инъекцию делают на второй день цикла.

Применение дозы 11,25 мг для в/м введения

В официальном описании указано, что при раке предстательной железы и эндометриозе лекарство Диферелин нужно использовать раз в три месяца. При втором диагнозе курс следует обязательно начать до наступления шестого дня менструального цикла.

Показания к применению

У разных форм выпуска свои показания к использованию. Для дозировки 0,1 мг это женское бесплодие, когда нужно стимулировать яичники совместно с гонадотропинами. Медикамент показан при проведении программ ЭКО, разных вспомогательных репродуктивных технологий, переносе эмбриона.

Доза 3,75 мг назначается при диагностировании рака предстательной железы, раннем половом созревании, экстрагенитальном и генетальном эндометриозе, фибромиоме матки.

Препарат 11,25 мг используется при онкологическом поражении предстательной железы с метастазами, первой-четвертой стадии генитального и экстрагенитального эндометриоза.

Передозировка

Случаи осложнений, спровоцированных передозировкой Диферелином, не описаны.

Противопоказания

Нельзя использовать лекарство:

  • при индивидуальной непереносимости любого из соединений его состава;
  • беременности;
  • кормлении ребенка грудью.

Противопоказание к применению самой высокой дозировки — гормононезависимый рак предстательной железы. Также ее нельзя использовать, если недавно была проведена хирургическая тестикулэктомия.

С осторожностью медикамент 3,75 и 11,25 миллиграмма назначают при остеопорозе. Средство 11,25 мг с осторожностью должны использовать пациентки, у которых выявлен синдром поликистоза яичников.

Побочные действия

У некоторых больных во время лечения медикаментом проявляются нежелательные побочные реакции. Если речь идет о борьбе с бесплодием, то в самом начале курса женщина может жаловаться на боли в животе. Они спровоцированы резким увеличением яичников. Это осложнение обусловлено гиперстимуляцией парных женских половых желез.

Во время курса могут возникать приливы, понижение сексуального влечения, повышенная сухость влагалища. Все эти симптомы объясняются гипофизарно-яичниковой блокадой.

Длительная терапия способна приводить к снижению минеральной плотности костных тканей, остеопорозу. Также у некоторых больных бывают аллергические реакции, тошнота, рвота, набор веса, скачки кровяного давления, мигрени, дискомфортные ощущения в мышцах и суставах. Болеть могут участки постановки уколов.

Среди прочих побочных действий раствора для в/м использования:

  • снижение потенции у мужчин;
  • временное усиление болей в костях, поврежденных метастазами, в начале противоопухолевого курса;
  • непроходимость мочеточников;
  • увеличение уровня активности кислой фосфатазы в плазме крови;
  • мажущие кровянистые выделения из влагалища у девочек, проходящих курс лечения преждевременного полового созревания;
  • гипогонадотропная аменорея.

По завершению терапевтического курса нормальная работа яичников налаживается постепенно, овуляция случается на 58 сутки после последнего укола. Менструальное кровотечение наступает на 70 день после последней инъекции.

Способ применения

Препарат готовят непосредственно перед постановкой укола. Для этого во флакон с лекарством Диферелин добавляют растворитель. После взбалтывают.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования показали, что медикамент не обладает тератогенными свойствами. Поскольку он используется с целью стимуляции овуляции и для повышения вероятности наступления беременности, его не применяют уже во время вынашивания ребенка.

Неизвестно, может ли лекарства проникать в грудное молоко и как оно влияет на здоровье ребенка, находящегося на грудном вскармливании. По этой причине не стоит использовать медикамент в период лактации.

Фармакологическое действие

Трипторелин — синтетический декапептид, аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона, высвобождающего гонадотропин.

После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза медикамент оказывает ингибирующее воздействие на выработку гонадотропина, снижает функции яичек и яичников. Длительное использование препарата обуславливает ингибирование секреции эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, снижает продукцию тестостерона. Концентрация последнего после терапии может достигать показателей, которые фиксируются после хирургической кастрации.

Синонимы

Среди аналогов медикамента — Декапептил Депо.

Фармакокинетика

После подкожного введения вещество быстро всасывается. Максимальная концентрация трипторелина в плазме крови фиксируется спустя 0,63±0,6 часа и составляет 1,85±0,23 нг/мл. Этап распределения завершается через 3-4 часа. Vd — 1562±158 мл/кг.

Период полувыведения — 7,6±1,6 ч. Общий плазменный клиренс — 161±28 мл/мин.

Применение дозировки 3,75 мг

После внутримышечного использования препарата Диферелин наступает начальная фаза быстрого высвобождения активного вещества. Затем она сменяется этапом постоянного высвобождения. Cmax главного вещества в плазме крови составляет 0,32±0,12 нг/мл, среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина — 46,6±7,1 мкг/сут. Биологическая доступность медикамента при его использовании раз в месяц достигает 51%.

Использование дозы 11,25 миллиграмма

После введения в мышцу этой дозы лекарства максимальная концентрация трипторелина в плазме крови определяется через 3 ч после постановки укола. Фаза снижения концентрации длится на протяжении всего первого месяца. По ее завершению и вплоть до 90 дня терапии уровень циркулирующего трипторелина остается неизменным: 0,04-0,05 нг/мл при борьбе с эндометриозом, 0,1 нг/мл при терапии рака простаты.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственная форма

Лиофилизаты для приготовления растворов для подкожного и внутримышечного введения.

Условия хранения

Средство должно храниться при температуре не выше 25°C. К нему не должны иметь доступа маленькие дети.

Срок годности

Препарат годен на протяжении двух лет с момента производства. Затем он подлежит утилизации.

Особые условия

До начала медикаментозного курса нужно исключить наличие беременности у пациентки.

В самом начале медикаментозной терапии могут усилиться клинические симптомы заболевания. Поэтому важно с осторожностью назначать препарат людям с раком предстательной железы, у которых высокий риск непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. За пациентом должно вестись тщательное медицинское наблюдение, особенно в первый месяц лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами: может влиять, необходимо соблюдать осторожность. В редких случаях состав способен приводить к снижению зрения. Если пациент заметит, что стал видеть хуже, ему нужно отказаться от вождения автомобиля и выполнения сложной работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Заказать Диферелин в аптеке можно по рецепту врача.

Диферелин® 3,75 мг

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Диферелин® 3,75 мг

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия в комплекте с растворителем

Состав

Один флакон содержит:

активное вещество: трипторелина ацетат 4,2 мг, что соответствует 3,75 мг трипторелина

вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, маннитол, полисорбат 80, натрия кармеллоза

состав растворителя: маннитол, вода для инъекций

Описание

Препарат – практически белый спекшийся порошок. Растворитель – прозрачная бесцветная жидкость. Разведенная в растворителе суспензия – гомогенная суспензия молочного цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы. Противоопухолевые гормональные препараты. Гормоны и их производные. Гонадотропин-рилизинг гормона аналоги. Трипторелин

Код АТХ L02AE04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения пролонгированной формы препарата имеет место начальная фаза высвобождения активного вещества, за которой следует фаза постоянного высвобождения трипторелина в течение 28 дней.

Фармакодинамика

Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).

После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза (эффект «вспышки») трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции яичек и яичников.

Кроме того, исследования на животных продемонстрировали другой механизм действия: прямой эффект на гонады путем снижения чувствительности периферических рецепторов к ГнРГ.

Рак предстательной железы

При применении трипторелина может наблюдаться начальное повышение уровней лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в крови, и, как следствие, повышение начального уровня тестостерона (эффект «вспышки»). Продолжение лечения трипторелином снижает уровни ЛГ и ФСГ до концентраций, приводящих к кастрационному уровню стероидов в течение 2-3 недель после первой инъекции и на протяжении всего времени применения препарата.

Преждевременное половое созревание

Подавление гипофизарной гонадотропной гиперактивности у обоих полов проявляется в виде супрессии секреции эстрадиола или тестостерона, снижения пика ЛГ и улучшения соотношения роста к костному возрасту.

Начальная стимуляция гонад может стать причиной легких кровотечений из половых путей, предупреждаемых назначением медроксипрогестерона или ципротерона ацетата.

Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола и, таким образом, приводит к гибели эктопической эндометриоидной ткани.

Проведенные исследования показали постоянное и выраженное уменьшение объема подтвержденной фибромиомы матки. Это уменьшение максимально выражено во время третьего месяца лечения.

Лечение трипторелином вызывает аменорею после первого месяца лечения у большинства пациенток. Это дает возможность коррекции возможной анемии, вызванной меноррагией и/или метроррагией.

Длительное лечение трипторелином подавляет гонадотропную секрецию (ФСГ и ЛГ). Лечение, таким образом, обеспечивает супрессию спонтанного пика эндогенного ЛГ и приводит к улучшению качества фолликулогенеза и повышает фолликулярный ответ.

Показания к применению

– рак предстательной железы

– рак молочной железы у женщин пременопаузального возраста

– преждевременное половое созревание (до 8 лет у девочек и до 10 лет у мальчиков)

– генитальный и экстрагенитальный эндометриоз

– фибромиома матки (перед хирургическим вмешательством)

– женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения)

Способ применения и дозы

Препарат вводят только внутримышечно.

Рак предстательной железы

Диферелин® вводится в дозе 3,75 мг каждые 4 недели длительно. Продолжительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

Рак молочной железы

Диферелин® вводится в дозе 3,75 мг каждые 4 недели длительно. Продолжительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

Преждевременное половое созревание

– детям с массой тела менее 20 кг: половина (1/2) дозы внутримышечно, каждые 4 недели (28 дней), то есть вводить половину объема восстановленной суспензии.

– детям с массой тела от 20 до 30 кг: две трети (2/3) дозы внутримышечно, каждые 4 недели (28 дней), то есть вводить две трети объема восстановленной суспензии.

– детям с массой тела более 30 кг: одна доза внутримышечно, каждые 4 недели (28 дней), то есть вводить весь объем восстановленной суспензии.

Диферелин® вводится в дозе 3,75 мг каждые 4 недели. Лечение должно быть начато в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемых во время лечения клинических изменений (функциональных и анатомических). Курс лечения должен продолжаться по меньшей мере 4 месяца, но не более 6 месяцев. Не рекомендуется предпринимать второй курс лечения трипторелином или другим аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.

Фибромиома матки (перед хирургическим вмешательством)

Диферелин® вводится в дозе 3,75 мг каждые 4 недели. Лечение должно быть начато в первые пять дней менструального цикла. Длительность курса лечения не должна превышать 3 месяцев.

Обычно Диферелин® вводится на второй день цикла в дозе 3,75 мг. Сочетание с гонадотропинами производится после десенситизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пг/мл), обычно на 15-й день после инъекции Диферелина® 3,75 мг.

Инструкция по введению препарата

Одна упаковка препарата содержит одну дозу для внутримышечного введения и предназначена для однократной инъекции одному пациенту.

Суспензия порошка в прилагаемом растворителе должна готовиться непосредственно перед введением путем осторожного перемешивания содержимого флакона до получения однородной смеси.

Необходимо сообщить о случаях осуществления неполной инъекции, которое приводит к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце после инъекции.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

1 – ПОДГОТОВКА ПАЦИЕНТА

– Пациент должен лечь на живот, кожа ягодицы должна быть продезинфицирована.

2 – ПОДГОТОВКА ИНЪЕКЦИИ

– Наличие пузырьков на поверхности лиофилизата является нормальным внешним видом препарата.

Купить Диферелин лиофилизат для инъекций 3,75мг в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

  • Описание
  • Диферелин
    Купить Диферелин в аптеках
    Диферелин в справочникe лекарств

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
    лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 3,75мг

    ПРОИЗВОДИТЕЛИ
    Ипсен Фарма Биотек (Франция)

    ГРУППА
    Противоопухолевые средства разных групп

    СОСТАВ
    Активное вещество – трипторелин.

    МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
    Трипторелин

    СИНОНИМЫ
    Декапептил, Декапептил депо

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Антигонадотропное, противоопухолевое (цитостатическое). Как аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (гонадорелина) блокирует высвобождение гипофизом гонадотропных гормонов, ЛГ, ФСГ, уменьшает содержание андрогенов и эстрогенов в крови. Максимальный эффект развивается на 3 неделе (полностью останавливается инкреция гонадотропинов, ЛГ и ФСГ, продукция эстрогенов яичниками снижается до уровня менопаузы или посткастрационного). Менструация обычно наступает не ранее 3 месяцев после последней инъекции. Депо-форма постепенно высвобождает трипторелин с поверхности микрокапсул и обеспечивает поддержание терапевтической концентрации в крови в течение 30 дней после однократного введения. Равновесная концентрация достигается уже через 60 минут после п/к введения. Распределение по органам и тканям заканчивается через 3-4 часа; объем распределения – 104 л, период полувыведения составляет 7,6 часов. Общий плазменный Cl состоит из быстрого и медленного компонентов. Элиминируется в 3 раза медленнее природного гонадотропин-рилизинг-гормона. С мочой выводится менее 4% дозы.

    ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
    Эндометриоз (подтвержденный лапароскопически при наличии показаний для подавления функции яичников и отсутствии необходимости хирургического вмешательства), миома матки (для уменьшения размеров перед хирургическим удалением или гистерэктомией), прогрессирующая карцинома яичников эпителиального происхождения, рак предстательной железы (для подавления секреции тестостерона), преждевременное половое созревание, программа экстракорпорального оплодотворения.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
    Повышенная чувствительность, синдром поликистозных яичников, гормононезависимая аденома предстательной железы, состояния после простатэктомии, остеопороз (повышенный риск развития или клинические проявления), беременность, лактвция.

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Снижение либидо, гинекомастия, импотенция, выделения или сухость влагалища, боль во время полового акта, приливы жара с профузным потоотделением, незначительная деминерализация костных тканей, головная боль, нарушения сна, быстрая и частая смена настроения, раздражительность, депрессии, чувство усталости, парестезии, нарушения зрения, миалгия, боли в спине, тошнота, преходящая гипертензия, повышение уровня холестерина и активности ферментов печени в крови, местные аллергические реакции (гиперемия, зуд в месте введения).

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
    Нет сведений.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Нет сведений.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    Перед лечением необходимо исключить наличие беременности. В период терапии не следует применять гормональные контрацептивы. В ходе курса обязателен контроль плазменного уровня половых гормонов, с помощью УЗИ – размеров миомы (быстрое уменьшение объема матки по сравнению с размерами миомы может вызвать кровотечение и сепсис).

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 25°C.

    Диферелин

    Ипсен Фарма, Франция

    Ипсен Фарма, Франция

    Ипсен Фарма, Франция

    Аналоги Диферелин

    Инструкция по применению Диферелин

    • Состав
    • Показания к применению
    • Противопоказания к применению
    • Рекомендации по применению
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Фармакологическое действие
    • Побочные действия
    • Особые указания
    • Передозировка
    • Лекарственное взаимодействие
    • Условия хранения
    • Условия отпуска

    Состав

    1 флакон содержит:

    Активное вещество: трипторелина ацетат, в пересчете на трипторелин 3,75 мг*

    * – с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозы.

    Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот – около 160 мг (количество зависит от уровня капсулирования), маннитол – 85 мг, кармеллоза натрия – 30 мг, полисорбат 80 – 2 мг.

    Растворитель: маннитол – 16 мг, вода д/и – до 2000 мг.

    Показания к применению Диферелин

    • Рак предстательной железы;
    • преждевременное половое созревание;
    • генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;
    • фибромиома матки (перед оперативным вмешательством);
    • женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).

    Противопоказания к применению Диферелин

    • Беременность;
    • период лактации (грудное вскармливание);
    • повышенная чувствительность к трипторелину, другим компонентам препарата и другим аналогам ГнРГ.

    С осторожностью: следует назначать препарат при остеопорозе.

    Рекомендации по применению

    Препарат вводят только в/м.

    При раке предстательной железы Диферелин® вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели, длительно.

    При преждевременном половом созревании препарат назначают пациентам с массой тела более 20 кг по 3,75 мг каждые 28 дней, пациентам с массой тела менее 20 кг – по 1,875 мг каждые 28 дней.

    При эндометриозе препарат вводят в дозе 3,75 мг 1 раз в 4 недели. Инъекцию проводят в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения – не более 6 мес.

    При женском бесплодии препарат назначают в дозе 3,75 мг (1 инъекция) на 2-й день цикла. Связь с гонадотропинами следует контролировать после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции препарата Диферелин®).

    При фибромиоме матки препарат следует вводить в первые 5 дней менструального цикла. Препарат назначают по 3,75 мг каждые 4 недели. Длительность курса лечения составляет 3 мес для пациенток, готовящихся к операции.

    Правила приготовления и введения суспензии

    Суспензию для в/м введения готовят путем растворения лиофилизата в прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.

    О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

    Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

    Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодицы.

    1. Разломайте шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).
    2. Наберите растворитель в шприц с иглой.
    3. Снимите защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.
    4. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом.
    5. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.
    6. Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.
    7. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае отсутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).
    8. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.
    9. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии, и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.
    10. Удалите воздух из шприца.
    11. Незамедлительно сделайте инъекцию в ягодичную мышцу.
    12. Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.

    Применение Диферелин при беременности и кормлении грудью

    Диферелин® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. Диферелин®, после короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим подавлением функции яичек и яичников.

    Постоянное применение препарата Диферелин® ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.

    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    После в/м введения суспензии наступает начальная фаза быстрого высвобождения активного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения. При этом Cmax трипторелина в плазме крови составляет 0,32±0,12 нг/мл, а среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46,6±7,1 мкг/сутки.

    Биодоступность препарата при введении 1 раз в месяц составляет 53%.

    Побочные действия Диферелин

    Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд; очень редко – отек Квинке.

    Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении – деминерализация костей, что является риском развития остеопороза. В начале лечения при раке предстательной железы пациенты могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое). Отмечаются отдельные случаи непроходимости мочеточников и появления симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1-2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.

    Со стороны половой системы: у мужчин – снижение потенции; у женщин – головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, диспареуния и изменение размера молочных желез. При применении в комбинации с гонадотропинами сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников. При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища. Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею.

    Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях – тошнота, рвота.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – артериальная гипертензия, ощущение приливов.

    Со стороны ЦНС: в единичных случаях – повышенная эмоциональная лабильность, нарушение зрения.

    Прочие: в единичных случаях – увеличение массы тела, повышение температуры тела.

    Местные реакции: в единичных случаях – боль в месте инъекции.

    Особые указания

    В начале лечения возможно усиление клинических симптомов, в связи с чем следует с осторожностью назначать Диферелин® больным раком предстательной железы, подверженным риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. Необходимо тщательное врачебное наблюдение данных пациентов в течение первого месяца терапии.

    До начала терапии Диферелином необходимо подтвердить отсутствие беременности.

    С осторожностью применяют препарат у пациенток с синдромом поликистоза яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациенток может возрастать количество индуцированных фолликулов.

    Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина человека следует прекратить.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

    Передозировка

    До настоящего времени о случаях передозировки препарата Диферелин® не сообщалось.

    Лекарственное взаимодействие

    Лекарственное взаимодействие препарата Диферелин® не описано.

    Условия хранения

    Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности: 2 года.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: