Димексид от целлюлита: рецепты и отзывы специалистов

Димексид: что это и для чего

Димексид – противовоспалительный препарат, который используют местно при поражениях тканей разной этиологии. Являясь анальгетиком, препарат снимает выраженность болевого синдрома.

Что такое Димексид раствор

Раствор лекарственного препарата содержит 99% диметилсульфоксида, именуемого ДМСО. Концентрат представляет собой жидкость, преимущественно бесцветную прозрачную, однако допускается легкий желтый оттенок.

Применять раствор следует после приготовления смеси, разбавив его водой. Лучшего эффекта удастся добиться, если раствор будет приготовлен с водой, прогретой до 40˚C.

Мазь Димексид: от чего

Чтобы понять назначение мази с Димексидом, следует помнить, что диметилсульфоксид – один из компонентов многих противовоспалительных мазей, среди которых хорошо известные: Капсикам, Долобене и Хондроксид. Димексид снимает воспаление тканей, избавляет боли.

Для чего применяется Димексид

Препарат назначают при проблемах с работой опорно-двигательного аппарата. Кроме того, при подкожных повреждениях мягких тканей Димексид активно снимает воспалительный процесс. Способность препарата усиливать действие других лекарств, врачи часто используют при антибактериальной терапии. Прямыми показаниями для назначения Димексида являются:

болевой синдром при межпозвоночной грыже;

отеки, сопровождающиеся болевым синдромом;

Кроме вышеперечисленных проблем, Димексид используют и в других направлениях, в том числе в косметологии.

Димексид как разводить для волос

В результате того, что Димексид был замечен в роли некого катализатора для некоторых местных препаратов, которые быстрее проникали через клеточный барьер вглубь тканей, Димексид стали использовать в составе косметических масок.

В частности, смешав чайную ложку концентрата вещества с эфирными маслами, соком лимона, экстрактом алоэ и медом, получают эффективную маску для волос. Ее регулярное применение избавляет волосы от ломкости, придает насыщенный блеск и возвращает естественный рост. А если смешать чайную ложку Димексида с красным молотым перцем и нанести на кожу головы, удерживая в течение 15 минут, можно разбудить уснувшие луковицы, за счет чего получить более густые локоны.

Димексид как разводить для суставов

Правильно приготовленный раствор не только не навредит коже и тканям, но и избавит от воспалительного процесса глубоко внутри сустава. Исходя из того, что во флаконе содержится 99% концентрат, снизить процент до необходимых 30-40% нужно, смешав 5мл Димексида с 10 мл теплой воды. Полученной смесью пропитать ватный диск, который плотно фиксируется на суставе с помощью бинта.

Как разводить Димексид при фурункулах

Воспаление кожных желез, которые перерастают в фурункулы, часто сопровождается локальным повышением температуры и натяжением поверхности кожи. Для того чтобы снять болевой синдром и снизить натяжение тканей из-за растущего воспаления, разводят Димексид в теплой воде, в пропорции 1 мл концентрата на 10 мл чистой воды. Полученным раствором пропитывают ватные диски и прикладывают к фурункулам. Важно не растирать, не втирать, не разминать неразорвавшийся фурункул. Безопасным применением считается простое прикладывание смоченного тампона к воспаленному месту.

Как развести Димексид при пяточной шпоре

Решить ситуацию с воспалением пятки, называемым пяточной шпорой, можно не только хирургическим путем. В некоторых ситуациях может помочь консервативный метод с применением Димексида. Важно начать лечение при первых признаках воспаления, чтобы не позволить заболеванию перейти в необратимую фазу, когда потребуется помощь хирурга. При шпоре используют концентрацию Димексида, разведенного в воде в пропорции один к одному. Взяв 20 мл препарата нужно добавить 20 мл воды.

При сильных болях в раствор добавляют новокаин 2%, в объеме, равном количеству Димексида и воды. В полученной жидкости смачивают тканевую салфетку, чтобы положить на больное место. Компресс закрывают полиэтиленом и надевают шерстяной носок.

Димексид при гайморите

Гайморит – воспаление гайморовых пазух, сопровождающееся скоплением слизи, давящей на носовой хрящ изнутри. Заболевание может сопровождаться покраснением кожных покровов над пазухами, а также повышением температуры, которая локализуется в области воспалительного процесса. Снять отек слизистых оболочек и уменьшить воспаление в носовых ходах поможет Димексид. Его смешивают с физиологическим раствором, в пропорции 1:3.

Сюда же можно добавить сок алоэ или сосудосуживающие капли в нос, например, нафтизин или фенилэфрин. Смочив в полученном растворе ватные тампоны, их вставляют в каждый носовой ход и выдерживают в таком положении до 20 минут. Повторять такое лечение можно до 7 дней подряд.

Побочные реакции

Применение Димексида, как и любого другого лекарственного средства, может привести к возникновению неприятных побочных реакций. Среди них:

покраснение участков кожи;

жжение в области нанесения;

аллергические реакции, проявляющиеся заложенность носа, течением из глаз, бронхоспазмом и ринитом;

пигментация на коже;

слабость в мышцах;

При первых признаках недомогания в результате использования Димексида нужно непременно прекратить терапию и обсудить случившееся с лечащим врачом.

Сколько стоит Димексид

Стоимость препарата напрямую зависит от производителя. Если Димексид продается без дополнительно торгового названия, его стоимость не будет превышать 60 рублей за 100 мл 99%-го концентрата.

Правила отпуска

Препарат доступен к свободной продаже, не нуждается в предъявлении рецепта фармацевту.

Правила хранения

Флакон с Димексидом хранят в темном месте, недоступном для детей.

Галвус Мет

Состав

В таблетках содержатся активные компоненты: вилдаглиптин и метформина гидрохлорид.

Дополнительные составляющие: гипролоза, гипромеллоза, магния стеарат, титана диоксид, тальк, макрогол 4000, железа оксид жёлтый и красный.

Форма выпуска

Выпускается Галвус Мет в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 50 мг + 500 мг, 50 мг + 850 мг или 50 мг + 1000 мг. Таблетки расфасованы в блистеры по 6 или 10 штук, по 1, 3, 5, 6, 12, 18, 36 блистеров в упаковке.

Фармакологическое действие

Данное лекарство обладает гипогликемическим фармакологическим действием.

Читайте также:
Глиформин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Фармакодинамика и фармакокинетика

Галвус Мет включает в свой состав 2 гипогликемических средства, обладающих различными механизмами действия. При этом вилдаглиптин является ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), а метформин гидрохлорида относится к бигуанидам. В комбинации данные компоненты способствуют эффективному контролю в течение суток концентрации глюкозы в составе крови при сахарном диабете типа 2.

Применение данного препарата приводит к статистически значимому стойкому снижению концентрации глюкозы крови. Одновременно с этим отмечаются только единичные случаи развития гипогликемии.

Установлено, что употребление еды не влияет на скорость и степень всасывания препарата, а концентрация активных веществ несколько снижается, но, в общем, зависит от принимаемой дозы.

Абсорбция Галвус Мет происходит быстро, биодоступность компонентов составляет около 85%. Когда лекарство принимают натощак, то присутствие его составляющих в плазме крови выявляется через 1-1,5 часа. В организме препарат преобразуется в метаболиты, которые выводятся при помощи почек и незначительная часть с калом.

Показания к применению лекарства

Основным показанием к приёму Галвус Мет является терапия при сахарном диабете типа 2 в случаях, если:

  • монотерапия вилдаглиптином или метформином оказывается не эффективной;
  • не удаётся адекватно контролировать гликемию при других вариантах лечения и так далее.

Противопоказания к использованию

Галвус Мет не назначается при:

  • высокой чувствительности к его компонентам;
  • почечной недостаточности и других нарушений в работе почек;
  • острых формах заболеваний, способных вызвать развитие нарушений функций почек – дегидратации, лихорадке, инфекциях, гипоксии и так далее;
  • нарушениях функций печени;
  • сахарном диабете типа 1;
  • хроническом алкоголизме, остром отравлении алкоголем;
  • лактации, беременности;
  • соблюдении гипокалорийнойдиеты;
  • детском возрасте до 18 лет.

С осторожностью таблетки назначаются пациентам от 60 лет, работающим на тяжелом физическом производстве, так как возможно развитие лактоацидоза.

Побочные эффекты

При лечении Галвус Мет возможно развитие нежелательных явлений, которые проявляются: сильной головной болью, головокружениями, тремором. Также могут возникать нарушения в деятельности ЖКТ: тошнота, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, метеоризм. Хотя приём данного препарата сводит к минимуму появление гипогликемии, не следует исключать развитие её симптомов.

Галвус Мет, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данный препарат предназначен для приёма внутрь. Дозировка Галвус Мет подбирается индивидуально и зависит от эффективности лечения и переносимости компонентов. Во время терапии рекомендуется строго соблюдать назначенную суточную дозу вилдаглиптина, которая не должна превышать 100 мг.

В начале лечения доза подбирается с учётом продолжительности течения заболевания, уровня гликемии, состояния пациента и применяемой до этого терапевтической схемы. Чтобы снизить выраженность побочных эффектов, связанных с работой пищеварительной системы, лекарство принимается во время еды.

Обычно лечение начинают с одной таблетки 50 мг + 500 мг, которую принимают 2 раза в сутки. Оценив терапевтический эффект, постепенно можно повысить дозирование.

Если монотерапия метформином оказалась неэффективной, то с учётом ранее принимаемого метформина, может быть назначена одна таблетка больше всего подходящей дозировки к приёму 2 раза в сутки.

При назначении начальной дозы препарата пациентам, получавшим комбинированную терапию отдельными таблетками вилдаглиптина и метформина, подбирается максимально близкое дозирование.

В составе комбинированной терапии Галвус Мет и производных сульфонилмочевины или инсулина дозу рассчитывает из количества вилдаглиптина 50 мг × 2 раза, то есть 100 мг в сутки, а метформин в дозировке, приближенной к принимаемой в монолечении.

Передозировка

Как известно, вилдаглиптин в составе данного препарата хорошо переносится при приёме в суточном дозировании до 200 мг. В других случаях возможно появление мышечных болей, отёчности и лихорадки. Обычно симптомы передозировки можно устранить отменой препарата.

В случаях передозировки метформином, симптомы которой могут развиваться при приёме препарата от 50 г, возможно возникновение гипогликемии, лактоацидоза, сопровождаемого тошнотой, рвотой, диарей, понижением температуры тела, болями в животе и мышцах, учащением дыхания, головокружением. Тяжёлые формы приводят к нарушению сознания и развитию коматозного состояния.

При этом проводят симптоматическое лечение, выполняют процедуру гемодиализа и так далее.

Следует отметить, что для пациентов, которые получают инсулин, назначение Галвус Мет не является заменой инсулина.

Взаимодействие

Вилдаглиптин не относится к субстратам ферментов цитохрома Р450, не является ингибитором и индуктором данных ферментов, поэтому практически не взаимодействует с субстратами, индукторами или ингибиторамиР450. При этом его одновременное применение с субстратами некоторых ферментов не влияет на скорость метаболизма этих компонентов.

Также одновременное применение вилдаглиптина и других препаратов, назначаемых при сахарном диабете типа 2, к примеру: Глибенкламида, пиоглитазона, метформина и лекарств с узким терапевтическим диапазоном – амлодипина, дигоксина, рамиприла, симвастатина, Валсартана, варфарина не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Сочетание фуросемида и метформина оказывает взаимное влияние на концентрацию этих веществ в организме. Нифедипин повышает всасывание и выведение метформина в составе мочи.

Органические катионы, такие как: Амилорид, Дигоксин, Прокаинамид, Хинидин, Морфин, Хинин, Ранитидин, триметоприм, Ванкомицин, Триамтерен и другие, при взаимодействие с метформином по причине конкурирования за общий транспорт почечных канальцев могут повысить его концентрацию в составе плазмы крови. Поэтому применение Галвус Мет в подобных комбинациях требует осторожности.

Сочетание препарата с тиазидами, другими диуретиками, фенотиазинами, препаратами гормонов щитовидной железы, эстрогенами, пероральными контрацептивами, фенитоином, никотиновой кислотой, симпатомиметиками, антагонистами кальция и изониазида, способно спровоцировать гипергликемию и понизить эффективность гипогликемических средств.

Поэтому когда одновременно назначают или отменяют подобные препараты, требуется тщательный контроль эффективности метформина – его гипогликемического действия и при необходимости коррекция дозировки. От сочетания с даназолом рекомендуется воздержаться, чтобы избежать проявления его гипергликемического действия.

Приём высоких доз хлорпромазина может повысить гликемию, так как он понижает высвобождение инсулина. Проведение лечения нейролептиками также требует коррекции дозирования и контроля концентрации глюкозы.

Читайте также:
Метформин и алкоголь: совместимость, отзывы худеющих

Комбинированная терапия с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами, например, проведение радиологического исследования с их использованием, нередко вызывает развитие лактоацидоза при сахарном диабете и функциональной почечной недостаточности.

Повысить гликемию способны инъекционные β2-симпатомиметики в результате стимуляции β2-рецепторов. По этой причине нужно контролировать гликемию, возможно назначение инсулина.

Одновременный приём Метформина и производных сульфонилмочевины, инсулина, акарбозы, салицилатов может усилить гипогликемическое действие.

Условия продажи

Лекарство отпускается по рецепту.

Условия хранения

Таблетки нужно хранить в тёмном, сухом месте, недоступном для детей, при температуре до 30°C.

Гальвусмет : инструкция по применению

Инструкция

Состав

действующие вещества: вилдаглиптин, метформин (в виде метформина гидрохлорида);

1 таблетка 50 мг/850 мг содержит 50 мг вилдаглиптина и 850 мг метформина гидрохлорида;

1 таблетка 50 мг/1000 мг содержит 50 мг вилдаглиптина и 1000 мг метформина гидрохлорида;

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцелюллоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк, оксид железа желтый (Е 172).

Фармакотерапевтическая группа

Противодиабетические препараты. Комбинация пероральных гипогликемических препаратов. Код АТС: A10BD08.

Показания к применению

Для лечения пациентов с сахарным диабетом 2 типа:

у которых не достигнут достаточный гликемический контроль при монотерапии метформина гидрохлоридом в максимальной переносимой дозе;

которые уже получали лечение комбинацией вилдаглиптина и метформина гидрохлорида в виде отдельных препаратов;

в комбинации с препаратами сульфонилмочевины (ПСМ) в качестве вспомогательной терапии к диете и упражнениям для пациентов, у которых не достигнут достаточный гликемический контроль при терапии метформином и ПСМ;

в комбинации с инсулином в качестве вспомогательной терапии к диете и упражнениям для улучшения гликемического контроля у пациентов, у которых монотерапия инсулином или метформином не позволяет достичь необходимого гликемического контроля.

Противопоказания

повышенная чувствительность к вилдаглиптину или метформина гидрохлориду или к любым другим компонентам препарата;

острый или хронический метаболический ацидоз, включая лактоацидоз или диабетический кетоацидоз с или без комы;

почечная недостаточность или тяжелое нарушение функции почек (СКФ 400 мл/мин, что более чем в 3,5 раза выше клиренса креатинина. Это свидетельствует о том, что метформин выводится преимущественно путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь приблизительно 90 % абсорбированного препарата выводится почками в течение первых 24 часов. Период полувыведения метформина из плазмы крови составляет приблизительно 6,5 ч. Период полувыведения метформина из цельной крови составляет около 17,6 ч, что указывает на накопление значительной части препарата в эритроцитах.

Особые группы пациентов

Не наблюдалось никакого различия в фармакокинетических параметрах вилдаглиптина или метформина гидрохлорида у мужчин и женщин с разным диапазоном возраста и индексом массы тела.

Индекс массы тела не имеет никакого влияния на фармакокинетические параметры вилдаглиптина.

Печеночная недостаточность

Экспозиция вилдаглиптина (100 мг) после однократной дозы у пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью была сниженной (20 % и 8 % соответственно), тогда как экспозиция вилдаглиптина у пациентов с тяжелой недостаточностью возрастала на 22 %. Максимальные изменения (увеличение или уменьшение) в экспозиции вилдаглиптина составляют

30 %, что не рассматривается как имеющее клиническое значение. Отсутствует корреляция между тяжестью недостаточности печеночной функции и изменениями экспозиции вилдаглиптина.

Не проводили никаких фармакокинетических исследований метформина гидрохлорида у пациентов с печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность

AUC вилдаглиптина возрастала, в среднем, в 1,4, 1,7 и 2 раза у пациентов со слабыми, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. AUC метаболита LAY151 возрастала, в среднем, в 1,6, 3,2 и 7,3 раза, a AUC метаболита BQS867 возрастала, в среднем, в 1,4, 2,7 и 7,3 раза у пациентов со слабыми, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Ограниченные данные для пациентов с терминальной хронической почечной недостаточностью (ESRD) показывают, что у них экспозиция вилдаглиптина аналогична таковой у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. Концентрации LAY151 у таких пациентов приблизительно в 2-3 раза выше, чем у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.

Вилдаглиптин в ограниченной степени выводится при гемодиализе (3 % за 3 – 4 часа гемодиализа, который начали через 4 часа после дозирования).

У пациентов со сниженной почечной функцией (на основании определённого клиренса креатинина) период полувыведения метформина гидрохлорида из плазмы и цельной крови удлиняется, а почечный клиренс снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста (> 70 лет) общая экспозиция вилдаглиптина (100 мг один раз в день) увеличивалась на 32 % с ростом на 18 % пиковой концентрации в плазме крови сравнительно с молодыми здоровыми добровольцами (возрастом от 18 до 40 лет). Эти отличия не считаются клинически значимыми. В возрастных исследованиях показано, что возраст не влияет на угнетение DPP-4 вилдаглиптином.

Ограниченные данные, полученные при проведении контролируемых фармакокинетических исследований метформина гидрохлорида у здоровых добровольцев пожилого возраста, свидетельствуют о том, что общий клиренс метформина гидрохлорида из плазмы крови снижается, период полувыведения удлиняется, Смах возрастает сравнительно с молодыми добровольцами. Эти данные указывают на то, что изменения фармакокинетики метформина гидрохлорида с возрастом, главным образом, объясняются изменениями функции почек.

Лечение препаратом Гальвусмет не следует начинать у пациентов в возрасте > 80 лет, если только определение клиренса креатинина не докажет отсутствие снижения функции почек.

Нет доступных фармакокинетических данных.

Этнические группы

Отсутствуют какие-либо доказательства влияния этнической принадлежности на фармакокинетику вилдаглиптина или метформина гидрохлорида.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

Читайте также:
Инсулин: виды, свойства, сходства и отличия разных препаратов

таблетки 50 мг/850 мг: Желтые, овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, с оттиском “NVR” на одной стороне таблетки и “SEH” – на обратной стороне.

таблетки 50 мг/1000 мг: Темно-желтые, овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями с оттиском “NVR” на одной стороне таблетки и “FLO” – на обратной стороне.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в упаковке.

Категория отпуска

Производитель

Новартис Фарма Продакшн ГмбХ, Германия для Новартис Фарма АГ, Швейцария.

Галвус

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Товары из категории – Препараты при сахарном диабете

Sanofi India Limited

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Препарат Галвус относится к гликемическим средствам, которые назначаются при инсулиннезависимой сахарно-диабетической патологии. Действующее вещество – вилдаглиптин. Это стимулятор островков Лангерганса поджелудочного органа, которые представляют собой гормон-продуцирующую ткань в виде специфических клеток. Он избирательно блокирует неспецифический фермент-протеазу DPP 4 типа, в результате чего повышается базальная и возбужденная приемом продуктов питания секреция инкретинов из полости кишечника в общее русло кровоснабжения на протяжении всего дня.

Увеличивая плотность инкретинов, вилдаглиптин усиливает степень сенсибилизации бета-частиц поджелудочной системы к глюкозе, улучшая, таким образом, глюкозозависимое воспроизводство инсулинового компонента.

В результате введения активного медикамента Галвус в дозировке от 0,05 до 0,1 г в течение суток больным с эндокринным недугом второго типа (СД 2-го типа) наблюдается активизация функционала бета-частиц. Уровень такого ответа часто определяется первоначальным расстройством. Установлено, что у добровольцев, у которых отсутствует подобное заболевание (нормальная плотность сахаров в кровяной плазме), вилдаглиптин не усиливает выработку инсулинового соединения, сохраняя при этом плотность сахаров на стабильном уровне. Повышение пропорции инсулин/глюкагон при гипергликемии приводит к падению активности печени независимо от времени употребления еды и к снижению плотности сахаров в плазме кровяной субстанции. В инструкции указано, что вилдаглиптин понижает и плотность жиров, особенно после приема пищи. Но данный эффект не объясняется влиянием инкретинов и активацией панкреатических островков внутрисекреторного механизма. Установлено, что рост плотности инкретинов ГПП-1 ингибирует выход пищевой массы из желудка, но при использовании основного действующего ингредиента подобное явление отсутствует. Внедрение вилдаглиптина и метформина на протяжении полугода при начальной фазе терапии СД 2-го типа приводило к дозозависимому падению плотности гемоглобина по сравнению с однокомпонентной терапией одним из представленных препаратов. Прецеденты развития симптоматики снижения уровня глюкозы при этом не зафиксированы. Однократное введение Галвус в количестве 50 мг в сутки на протяжении 24 недель больным с эндокринным недугом второго типа и расстройством функционала почек в средней или тяжелой форме вызывало снижение плотности гемоглобина в сравнении с плацебо. Подобные показатели были получены при двукратном употреблении вилдаглиптина в течение суток в вышеназванной дозировке пациентами с почечной дисфункцией средней и тяжелой степени.

Состав и форма выпуска

Основным действующим компонентом препарата является вилдаглиптин, введенный в формулу в дозировке 50 мг. Изготавливается лекарство в форме таблеток, которые упаковываются по 7 и 14 единиц в блистеры. В пачке может содержаться 2, 4, 8 и 12 блистеров.

Показания к применению

Галвус назначается в случае заболевания сахарным диабетическим синдромом второго типа:

  • в комбинации с физической нагрузкой и дозированным спецпитанием при неэффективности метформина или его противопоказании;
  • в начальной фазе патологии одновременно с метформином, когда физические нагрузки и диетическое питание не принесли положительных результатов;
  • для комплексного лечения с введением 2-х лекарств – вилдоглиптином и метформином или метаболитами сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, инсулиновым материалом, когда дозированные физические нагрузки и диета не остановили прогрессирование заболевания;
  • при употреблении сразу трех лекарств, когда в дополнение к вилдаглиптину назначают метформин и продукты обмена сульфонилмочевины;
  • при тройном сочетании лекарств вместе с метформином и инсулином.

    Международная классификация болезней (МКБ-10)

    Е11 Сахарная диабетическая патология 2 типа, не зависящая от приема инсулина.

    Побочные эффекты

    Все наблюдавшиеся коллатеральные явления, связанные с введением Галвуса, независимо от того, была это монотерапия или комплексное лечение, имели слабовыраженный и обратимый характер. Отмена курса не требовалась. Взаимосвязь между частотностью нежелательных реакций и возрастными, половыми или расовыми отличиями не обнаружена. Вероятность формирования ангионевротической отечности в корреляции с использованием медикамента определяется, как очень редкое явление. Исключением являются препараты, замедляющие рост артериального давления. В основном отеки имели средний уровень тяжести и проходили самостоятельно, без прекращения терапии рассматриваемым фармацевтическим продуктом. Использование медикамента Галвус влияет на работоспособность гепатобилиарной системы, особенно печеночной структуры в форме развития гепатита с отсутствием признаков патологии. После прекращения терапии все отклонения проходят самостоятельно без формирования побочных явлений. Лечение с внедрением одного лекарства приводит к развитию нарушений со стороны:

  • нервной системы – расстройство вестибулярного аппарата, дрожание конечностей, спазмы капилляров головного мозга;
  • ЖКТ – воспаление поджелудочной железы, не прохождение каловых масс через кишечник;
  • сердечнососудистой структуры – отечность. В инструкции описаны случаи развития акцидентных явлений и со стороны:
  • костно-мышечного аппарата – боли в суставах, мышцах;
  • реакций метаболизма – снижение уровня сахара в крови;
  • дерматологии – воспаление кожи, потливость. Зарегистрированы случаи развития инфекционных и паразитарных заболеваний, особенно верхних дыхательных органов.

    Противопоказания

    Как указывает аннотация по использованию, лекарство запрещается к назначению при:

  • высокой степени сенсибилизации к активному компоненту;
  • генетической невосприимчивости галактозы, дефиците лактазы;
  • вынашивании ребенка и лактообразовании;
  • расстройствах функционала печени и сердца;
  • сахарном диабете первого типа;
  • ацидозе. Несовершеннолетним лицам младше 18 лет средство Галвус к употреблению не рекомендовано.

    Читайте также:
    Диаформин 500, 850, 1000: инструкция по применению, цена, отзывы

    Применение при беременности

    Достоверной и проверенной информации по поводу введения медпродукта в период беременности и о возможности его проникновении в грудное молоко не существует. Однако известно о токсическом влиянии вещества на организм в повышенной дозировке.

    Способ и особенности применения

    Обычная норма введения медикамента составляет 0,05 г в сутки при однократном и 0,1 г – при 2-кратном использовании. В последнем случае эта величина является максимальной суточной нормой. Таблетки принимаются перорально вне зависимости от времени употребления продуктов питания. Людям, страдающим расстройством почечного состава в легкой и средней форме, коррекция дозы и схемы внедрения не проводится. В случае острого протекания воспаления почечной структуры максимальная доза медикамента составляет не более 0,05 г с однократным введением в течение суток. В аннотации по применению не предусматривается титрование норм возрастным больным старше 65 лет.

    Совместимость с алкоголем

    Совместное использование алкогольных напитков и таблеток Галвус противопоказано в связи с развитием непредсказуемых осложнений.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Длительная (в течение года) монотерапия одним лекарством или комплексное его использование вместе с метформином, метаболитами сульфонилмочевины или инсулиновым раствором ведет к стабильному падению уровня гемоглобина и сахаров в кровяной субстанции натощак. Точно известно о низкой реакционной способности вилдаглиптина, входящего в состав Галвус, поскольку он не относится к числу метаболитов ферментов цитохрома. Материал не замедляет и не генерирует данные ферментативные соединения. Установлено, что фармакологическое изделие не изменяет скорость реакций обмена веществ, которые относятся к продуктам расщепления разных ферментов. Существенной терапевтической корреляции между фармсредством и лекарствами, которые назначаются при терапии эндокринного нарушения диабетической формы 2 типа, не установлено. Глюкокортикостероидные медикаменты, тиазиды, гормональные средства, назначаемые при заболевании щитовидной железы, влияют на гипогликемические характеристики фармизделя Галвус, понижая его действенность. Частотность формирования ангионевротической отечности повышалась при комбинированном использовании вилдаглиптина и замедлителей АПФ. Симптомы нежелательной реакции имели среднюю степень осложнения и исчезали без отмены фармвещества.

    Передозировка

    Тестирование показало, что увеличение дозировки до 200 мг не вызывает серьезных побочных явлений и достаточно хорошо переносится организмом больного человека. Дальнейшее увеличение материала до 0, 4 г способно вызвать болевой синдром в мышечно-скелетной группе, онемение, лихорадочное состояние, отечность и транзиторный рост активизации пищеварительного фермента – липазы. Даже на фоне увеличения овердозы до 0,6 г все коллатеральные симптомы исчезают после отмены терапии. Галвус не выводится с использованием инструментальных методов очистки крови. Единственным веществом, которое подвергается выведению с помощью гемодиализа, является продукт распада вилдаглиптина – LAY151.

    Аналоги

    Похожими по клиническим и терапевтическим характеристикам, т.е. аналогами, являются такие средства, как Галвус и Вилдаглиптин. Аналоги Галвуса лучше использовать после консультации с врачом.

    Условия продажи

    Медпродукт Галвус реализуется в аптечной розничной сети по рецепту врача.

    Условия хранения

    В соответствии с аннотацией, фармизделие необходимо содержать в сухом и темном месте, недоступном для несовершеннолетних лиц, при температуре на более 30°С. Срок хранения – 3 года.

    Галвус мет таб. п/о плён. 50мг+500мг №30

    • Действующее вещество (МНН): Вилдаглиптин, Метформин
    • Производитель: ООО Новартис-Нева
    • Страна производства: Российская Федерация
    • Форма выпуска: таблетки
    • Категория: Гипогликемические препараты

    Доставим в одну из 2353 аптек вашего региона

    Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

    Оплата в аптеке при получении товара

    Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

    • Инструкция
    • Сертификаты
    • Форма выпуска
    • Аналоги 2
    • Аптеки

    Инструкция по применению Галвус мет таб. п/о плён. 50мг+500мг №30

    • Краткое описание
    • Состав
    • Фармакологическое действие
    • Показания
    • Способ применения и дозировка
    • Противопоказания
    • Передозировка
    • Взаимодействие с другими препаратами

    Краткое описание

    Комбинированный пероральный гипогликемический препарат.

    Состав

    1 таблетка содержит вилдаглиптин 50 мг + метформин 500 мг
    вспомогательные вещества:
    гипролоза;
    магния стеарат;
    гипромеллоза;
    титана диоксид (Е171);
    макрогол 4000;
    тальк;
    железа оксид желтый (Е172);
    железа оксид красный (Е172) для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг + 500 мг

    Фармакологическое действие

    В состав препарата Галвус Мет входят два гипогликемических средства с разными механизмами действия: вилдаглиптин, относящийся к классу ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), и метформин (в форме гидрохлорида), представитель класса бигуанидов. Комбинация этих компонентов позволяет более эффективно контролировать концентрацию глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение 24 ч.
    Вилдаглиптин, представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент ДПП-4, разрушающий глюкагоноподобный пептид 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Метформин снижает продукцию глюкозы печенью, уменьшает всасывание глюкозы в кишечнике и снижает инсулинорезистентность за счет усиления захвата и утилизации глюкозы периферическими тканями.
    Метформин индуцирует внутриклеточный синтез гликогена, действуя на гликогенсинтетазу, и усиливает транспорт глюкозы некоторыми мембранными белками-переносчиками глюкозы (GLUT-1 и GLUT-4).
    Вилдаглиптин
    Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 после приема вилдаглиптина вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции ГПП- 1и ГИП из кишечника в системный кровоток на протяжении всего дня.
    Повышая концентрацию ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает увеличение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения, так у лиц без сахарного диабета (с нормальной концентрацией глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает концентрацию глюкозы.
    Повышая концентрацию эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность β-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной концентрации глюкагона после еды, в свою очередь, вызывает снижение инсулинорезистентности.
    Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением концентрации ГПП-1и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как во время, так и после приема пищи, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.
    Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечалось снижение концентрации липидов в плазме крови после приема пищи, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции островковых клеток поджелудочной железы. Известно, что повышение концентрации ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.
    При применении вилдаглиптина у 5759 пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение 52 недель в монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечалось достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1c) и глюкозы крови натощак.
    Метформин
    Метформин улучшает толерантность к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, снижая концентрацию глюкозы в плазме как до, так и после еды.
    В отличие от производных сульфонилмочевины, метформин не вызывает гипогликемии ни у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, ни у здоровых лиц (за исключением особых случаев). Терапия препаратом не приводит к развитию гиперинсулинемии. При применении метформина секреция инсулина не меняется, в то время как концентрация инсулина в плазме крови натощак и в течение дня могут снижаться.
    При применении метформина отмечается благоприятное влияние на метаболизм липопротеидов: снижение концентрации общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов, не связанное с влиянием препарата на концентрацию глюкозы в плазме крови.
    Вилдаглиптин + метформин
    При применении комбинированной терапии вилдаглиптином и метформином в суточных дозах 1500-3000 мг метформина и 50 мг вилдаглиптина 2 раза/сут в течение 1 года наблюдалось статистически значимое стойкое снижение концентрации глюкозы крови (определяемое по уменьшению показателя HbA1c) и увеличение доли пациентов, у которых снижение концентрации HbA1c составило не менее 0.6-0.7% (по сравнению с группой пациентов, продолжавших получать только метформин).
    У пациентов, получавших комбинацию вилдаглиптина и метформина, статистически значимого изменения массы тела по сравнению с исходным состоянием не отмечалось. Через 24 недели после начала лечения в группах пациентов, получавших вилдаглиптин в комбинации с метформином, отмечалось снижение систолического и диастолического АД у пациентов с артериальной гипертензией.
    При применении комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве начальной терапии пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение 24 недель отмечалось дозозависимое снижение показателей HbA1c в сравнении с монотерапией данными препаратами. Случаи развития гипогликемии были минимальны в обеих группах терапии.
    При применении вилдаглиптина (50 мг 2 раза/сут) одновременно с/без метформина в комбинации с инсулином (средняя доза 41 ЕД) у пациентов в клиническом исследовании показатель HbA1с статистически значимо снижался на 0.72 % (начальный показатель, в среднем 8.8%). Частота гипогликемии у пациентов, получавших лечение, была сравнима с частотой гипогликемии в группе плацебо.
    При применении вилдаглиптина (50 мг 2 раза/сут) одновременно с метформином ( более 1500 мг) в комбинации с глимепиридом ( более 4 мг в день) у пациентов в клиническом исследовании показатель HbA1с статистически значимо снизился на 0.76% (со среднего уровня 8.8%).

    Читайте также:
    Глюкофаж и Глюкофаж лонг 500, 750, 1000 инструкция по применению

    Показания

    Сахарный диабет 2 типа (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями): при недостаточной эффективности монотерапии вилдаглиптином или метформином;у больных, ранее получающих комбинированную терапию вилдаглиптином и метформином в виде монопрепаратов.

    Способ применения и дозировка

    Препарат применяют внутрь. Режим дозирования препарата Галвус Мет следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости терапии. При применении препарата Галвус Мет не следует превышать рекомендованную максимальную суточную дозу вилдаглиптина (100 мг).
    Рекомендуемую начальную дозу препарата Галвус Мет следует подбирать, учитывая длительность течения сахарного диабета и уровень гликемии, состояние пациента и уже применявшиеся у пациента схемы лечения вилдаглиптином и/или метформином. Для уменьшения выраженности побочных эффектов со стороны органов желудочно-кишечного тракта, характерных для метформина, препарат Галвус Мет принимают во время еды.
    Начальная доза препарата Галвус Мет при неэффективности монотерапии вилдаглиптином
    Лечение препаратом Галвус Мет можно начинать с одной таблетки дозировкой 50 мг+500 мг 2 раза в сутки; после оценки терапевтического эффекта дозу можно постепенно увеличивать.
    Начальная доза препарата Галвус Мет при неэффективности монотерапии метформином
    В зависимости от дозы уже принимаемого метформина, лечение препаратом Галвус Мет можно начинать с одной таблетки дозировкой 50 мг+500 мг, 50 мг+850 мг или 50 мг+1000 мг 2 раза/сут.
    Начальная доза препарата Галвус Мет у пациентов, ранее получавших комбинированную терапию вилдаглиптином и метформином в виде отдельных таблеток
    В зависимости от доз уже принимаемых вилдаглиптина или метформина, лечение препаратом Галвус Мет следует начинать с таблетки, максимально близкой по дозировке к существующему лечению, 50 мг+500 мг, 50 мг+850 мг или 50 мг+1000 мг, и корректировать дозу в зависимости от эффективности.
    Стартовая доза препарата Галвус Мет в качестве начальной терапии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений
    В качестве стартовой терапии препарат Галвус Мет следует применять в начальной дозе 50 мг+500 мг 1 раз/сут и после оценки терапевтического эффекта постепенно увеличивать дозу до 50 мг+1000 мг 2 раза/сут.
    Комбинированная терапия препаратом Галвус Мет и производными сульфонилмочевины или инсулином
    Доза препарата Галвус Мет рассчитывается, исходя из дозы вилдаглиптина 50 мг х 2 раза/сут (100 мг в день) и метформина в дозе, равной принимаемой ранее в виде монопрепарата.
    Пациенты с нарушением функции почек
    У пациентов с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы препарата при клиренсе креатинина (КК, рассчитанном по формуле Кокрофта-Голта) в диапазоне от 60 до 90 мл/мин. Применение препарата Галвус Мет у пациентов с КК менее 60 мл/мин противопоказано.
    Применение у пациентов в возрасте ≥ 65 лет
    Метформин выводится почками. Поскольку у пациентов старше 65 лет часто отмечается нарушение функции почек, дозу препарата Галвус Мет у данных пациентов следует корректировать, основываясь на показателях функции почек. При применении препарата у пациентов старше 65 лет необходимо регулярно контролировать функцию почек.
    Применение у пациентов в возрасте младше 18 лет
    Поскольку безопасность и эффективность препарата Галвус Мет у детей и подростков младше 18 лет не изучена, применение препарата противопоказано у данной категории пациентов.

    Читайте также:
    Метформин в бодибилдинге: как принимать для похудения, отзывы

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к вилдаглиптину и любым другим компонентам препарата; наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо- галактозная мальабсорбция; беременность, грудное вскармливание (в связи с недостатком соответствующих данных); беременность, грудное вскармливание (в связи с недостатком соответствующих данных); сахарный диабет 1 типа; острый или хронический метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз в сочетании с комой или без таковой). Диабетический кетоацидоз должен корректироваться инсулинотерапией. Лактоацидоз (в том числе и в анамнезе); нарушения функции печени, включая пациентов с повышенной активностью “печеночных” ферментов (АЛТ или АСТ в 3 и более раз выше ВГН /3-ВГН/); детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

    Передозировка

    Вилдаглиптин
    Вилдаглиптин хорошо переносится в дозе до 200 мг/сут.
    При применении препарата в дозе 400 мг/сут могут наблюдаться боли в мышцах, редко – легкие транзиторные парестезии, лихорадка, отеки и транзиторное повышение активности липазы (выше ВГН в 2 раза). При увеличении дозы вилдаглиптина до 600 мг/сут возможно развитие отеков конечностей, сопровождающихся парестезиями и повышением концентрации КФК, C-реактивного белка и миоглобина, активности АСТ. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата.
    Выведение препарата из организма с помощью диализа маловероятно. Однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа.
    Метформин
    Отмечено несколько случаев передозировки метформином, в том числе , в результате приема внутрь препарата в количестве более 50 г. При передозировке метформином примерно в 10% случаев наблюдалась гипогликемия (однако ее связь с приемом препарата не установлена); в 32% случаев отмечался лактоацидоз. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боль в животе, боль в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы. Метформин выводится из крови с помощью гемодиализа (с клиренсом до 170 мл/мин) без развития гемодинамических нарушений. Таким образом, гемодиализ может применяться для выведения метформина из крови при передозировке препаратом.
    В случае передозировки необходимо проводить соответствующее симптоматическое лечение, основываясь на состоянии пациента и клинических проявлениях.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Вилдаглиптин + Метформин
    При одновременном применении вилдаглиптина (100 мг 1 раз/сут) и метформина (1000 мг 1 раз/сут) клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между ними отмечено не было. Ни в ходе клинических исследований, ни в ходе широкого клинического применения препарата Галвус Мет у пациентов, одновременно получавших другие препараты и вещества, непредвиденных взаимодействий выявлено не было.
    Вилдаглиптин
    Вилдаглиптин обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия.
    Поскольку вилдаглиптин не является субстратом ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а также не ингибирует и не индуцирует эти изоферменты, его взаимодействие с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами P450 (CYP), маловероятно. При одновременном применении вилдаглиптин не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5.
    Клинического значимого взаимодействия вилдаглиптина с препаратами, наиболее часто применяемыми при лечении сахарного диабета 2 типа (глибенкламидом, пиоглитазоном, метформином) или обладающими узким терапевтическим диапазоном (амлодипином, дигоксином, рамиприлом, симвастатином, валсартаном, варфарином) не установлено.
    Метформин
    Фуросемид увеличивает Cmax и AUC метформина, но не влияет на его почечный клиренс. Метформин снижает Cmax и AUC фуросемида и также не влияет на его почечный клиренс.
    Нифедипин увеличивает всасывание, Cmax и AUC метформина; кроме того, он увеличивает выведение его почками. Метформин практически не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.
    Глибенкламид не влияет на фармакокинетические/фармакодинамические параметры метформина. Метформин, в целом, снижает Cmax и AUC глибенкламида, однако величина эффекта сильно варьирует. По этой причине клиническое значение подобного взаимодействия остается неясным.
    Органические катионы, например, амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм, ванкомицин и др., выводящиеся почками путем канальцевой секреции, теоретически могут взаимодействовать с метформином, за счет конкуренции за общие системы транспорта почечных канальцев. Так, циметидин увеличивает как концентрацию метформина в плазме крови, так и его AUC на 60% и 40%, соответственно. Метформин не влияет на фармакокинетические параметры циметидина. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Галвус Мет вместе с препаратами, влияющими на функцию почек или распределение метформина в организме.
    Другие препараты: некоторые препараты могут вызывать гипергликемию и способствуют снижению эффективности гипогликемических средств. К подобным препаратам относятся тиазиды и другие диуретики, глюкокортикостероиды, фенотиазины, препараты гормонов щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция и изониазид. При одновременном применении подобных препаратов или, напротив, в случае их отмены рекомендуется тщательно контролировать эффективность метформина (его гипогликемическое действие) и, в случае необходимости, корректировать дозу препарата.
    Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы крови.
    Хлорпромазин при применении в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Галвус Мет под контролем концентрации глюкозы крови.
    Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности.
    Применяемые в виде инъекций бета2-симпатомиметики: повышают гликемию вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется применение инсулина.
    При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.
    Поскольку при применении метформина у пациентов с острой алкогольной интоксикацией повышается риск развития лактоацидоза (в особенности, при голодании, истощении или печеночной недостаточности), при лечении препаратом Галвус Мет следует воздерживаться от употребления алкоголя и лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.

    Читайте также:
    Лантус: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, состав

    Галвус и Галвус Мет: инструкция по применению, цена, отзывы

    Эндокринологический диспансер Департамента здравоохранения города Москвы.

    Сахарный диабет 2 типа (СД2) в популяции пожилых людей является серьезной экономической и медицинской проблемой, в т. ч. и из-за роста численности этой группы пациентов во всем мире [1, 2]. Старение населения играет ведущую роль в пандемии диабета наряду с ожирением и малоподвижным образом жизни. Распространенность СД2 повышается с возрастом, достигнув показателя 20 % в группе лиц старше 70 лет. Половина пациентов с СД2 старше 65 лет [3]. Повышенная распространенность сердечно-сосудистых факторов риска также характерна для пожилых. Кроме того, эта группа обычно отличается высокой заболеваемостью и смертностью в связи с нарушением функции почек, развитием застойной сердечной недостаточности, психологическими и психическими расстройствами, физической малоподвижностью, слабостью и незащищенностью [3]. Люди старшего пожилого возраста обычно принимают множество препаратов, что повышает риск лекарственного взаимодействия и развития побочных явлений, в т. ч. тяжелых гипогликемий на фоне применения сахароснижающих препаратов [4]. Таким образом, управление СД2 среди пожилых и очень пожилых пациентов представляет собой достаточно сложную задачу.

    Лечение пожилых больных СД2 также затруднено недостатком данных проспективных клинических исследований по выбору алгоритма терапии и постановке терапевтических целей в указанной популяции. Следует отметить, что данные по группе более молодых пациентов не могут быть автоматически перенесены на пожилых больных. Более того, пожилые пациенты представляют собой достаточно разнородную группу по длительности диабета, общему статусу, наличию сопутствующих заболеваний и проводимой терапии. Другими словами, имеется много предпосылок для разработки индивидуализированных подходов к терапии таких пациентов [5].

    Риск гипогликемий, вероятно, является фактором, в наибольшей степени осложняющим лечение пожилых людей [7]. Гипогликемии особенно опасны и имеют тяжелые последствия для пожилых пациентов, потерявших способность распознавать симптомы, указывающие на их приближение [6, 7]. Проблемы сопутствующих заболеваний в сочетании с риском гипогликемий существенно ограничивают выбор средств терапии для группы пожилых пациентов. В последнее время появляются интересные данные, на основании которых можно предположить, что применение препаратов, повышающих активность инкретинов, может предоставить значительные преимущества пожилым пациентам с СД2 с учетом глюкозозависимого механизма их действия, низкого риска гипогликемий и эффективного улучшения гликемического контроля с минимальным риском побочных эффектов [9]. Препараты этой группы улучшают чувствительность αи β-клеток к глюкозе, повышая и продлевая активность глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), что в свою очередь модулирует глюкозозависимую секрецию инсулина и глюкагона, поддерживая уровень сахара крови в физиологических пределах без повышения частоты гипогликемий.

    Особенности сД2 у пожилых пациентов. Более высокий риск и более тяжелые последствия гипогликемии

    Гипогликемия является наиболее частым побочным эффектом терапии сахароснижающими препаратами, которые повышают содержание инсулина независимо от уровня глюкозы крови. К таким препаратам относятся инсулиновые секретагоги, включая производные сульфонилмочевины и глиниды, а также препараты инсулина. Реальная частота гипогликемий часто недооценивается, т. к. многие эпизоды остаются нераспознанными [6]. Известно, что частота гипогликемий достоверно повышается с возрастом, однако ее реальную распространенность в популяции пожилых пациентов оценить еще труднее [6, 7]. Действительно, пожилые люди, не имеющие достаточно знаний о гипогликемии, зачастую неправильно расценивают свое состояние, что приводит к недооценке частоты гипогликемий [7].

    Такая ситуация усугубляется наличием у многих пожилых пациентов когнитивных нарушений, дезориентации, которые могут быть ошибочно приняты за гипогликемию [7]. У таких больных прогрессирует связанное с возрастом нарушение способности распознавать наступающие симптомы, соответственно, снижается и способность принимать профилактические или лечебные меры [8]. Последствия гипогликемии у пожилых могут быть значительно более тяжелыми в сравнении с общей популяцией. При этом часто следствием гипогликемий бывают нарушения поведения. Тяжелые эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут стать причиной госпитализаций по поводу переломов после падений, связаны с развитием острой почечной недостаточности и тяжелых сердечно-сосудистых катастроф с высокой летальностью. Возраст пациентов был назван достоверным предиктором гипогликемии, требующей медицинской помощи, в исследовании ACCORD (Action to Control Cardiovascular Risk in Diabetes), в котором было показано повышение ее риска на 3 % с каждым дополнительным годом жизни (р

    Информация об авторе:
    Анциферов Михаил Борисович – доктор медицинских наук, профессор, главный врач
    Эндокринологического диспансера Департамента здравоохранения г. Москвы.
    E-mail: antsiferov@rambler.ru

    Литература

    1. Sloan FA, Bethel MA, Ruiz D Jr, Shea AM, Feinglos MN. The growing burden of diabetes mellitus in the US elderly population. Arch Intern Med 2008;168(2):192–99.

    2. Fagot-Campagna A, Bourdel-Marchasson I, Simon D. Burden of diabetes in an aging population: prevalence, incidence, mortality, characteristics and quality of care. Diabetes Metab 2005;31(2):5S35–52.

    3. Bourdel-Marchasson I, Berrut G. Caring the elderly diabetic patient with respect to concepts of successful aging and frailty. Diabetes Metab 2005;31(2):5S13–19.

    4. Abbatecola AM, Paolisso G, Corsonello A, Bustacchini S, Lattanzio F. Antidiabetic oral treatment in older people: does frailty matter? Drugs Aging 2009;26(suppl. 1):53–62.

    5. Bourdel Marchasson I, Doucet J, Bauduceau B, et al; ALFEDIAM/SFGG French-Speaking Group for Study of Diabetes in the Elderly. Key priorities in managing glucose control in older people with diabetes. J Nutr Health Aging 2009;13(8):685–91.

    6. Amiel SA, Dixon T, Mann R, Jameson K. Hypoglycaemia in type 2 diabetes. Diabet Med 2008;25(3):245–54.

    7. Chelliah A, Burge MR. Hypoglycaemia in elderly patients with diabetes mellitus: causes and strategies for prevention. Drugs Aging 2004;21(8):511–30.

    8. Abbatecola AM, Maggi S, Paolisso G. New approaches to treating type 2 diabetes mellitus in the elderly: role of incretin therapies. Drugs Aging 2008;25(11):913–25.

    9. Mathieu C, Bollaerts K. Antihyperglycaemic therapy in elderly patients with type 2 diabetes: potential role of incretin mimetics and DPP-4 inhibitors. Int J Clin Pract Suppl 2007; 154:29–37.

    10. Skyler JS, Bergenstal R, Bonow RO, et al; American Diabetes Association; American College of Cardiology Foundation; American Heart Association. Intensive glycemic control and the prevention of cardiovascular events: implications of the ACCORD, ADVANCE, and VA diabetes trials: a position statement of the American Diabetes Association and a scientific statement of the American College of Cardiology Foundation and the American Heart Association. Circulation 2009;119(2):351–57.

    11. Bonds DE, Miller ME, Bergenstal RM, et al. The association between symptomatic, severe hypoglycaemia and mortality in type 2 diabetes: retrospective epidemiological analysis of the ACCORD study. BMJ 2010;340:b4909.

    12. Kalyani RR, Saudek CD, Brancati FL, Selvin E. Association of diabetes, comorbidities, and A1c with functional disability in older adults: results from the National Health and Nutrition Examination Survey (NHANES), 1999–2006. Diabetes Care 2010;33(5):1055–60.

    13. Drucker DJ, Nauck MA. The incretin system: glucagon-like peptide-1 receptor agonists and dipeptidyl peptidase-4 inhibitors in type 2 diabetes. Lancet 2006;368(9548):1696–705.

    14. Keating GM. Vildagliptin: a review of its use in type 2 diabetes mellitus. Drugs 2010;70(16): 2089–112.

    15. Pratley RE, Rosenstock J, Pi-Sunyer FX, et al. Management of type 2 diabetes in treatmentnaпve elderly patients: benefits and risks of vildagliptin monotherapy. Diabetes Care 2007;30(12):3017–22.

    16. Schweizer A, Dejager S, Bosi E. Comparison of vildagliptin and metformin monotherapy in elderly patients with type 2 diabetes: a 24-week, double-blind, randomized trial. Diabetes Obes Metab 2009;11(8):804–12.

    17. Fonseca V, Schweizer A, Albrecht D, Baron MA, Chang I, Dejager S. Addition of vildagliptin to insulin improves glycaemic control in type 2 diabetes. Diabetologia 2007;50(6):1148–55.

    18. Fonseca V, Baron M, Shao Q, Dejager S. Sustained efficacy and reduced hypoglycemia during one year of treatment with vildagliptin added to insulin in patients with type 2 diabetes mellitus. Horm Metab Res 2008;40(6):427–30.

    19. Ferrannini E, Fonseca V, Zinman B, et al. Fiftytwoweek efficacy and safety of vildagliptin vs. glimepiride in patients with type 2 diabetes mellitus inadequately controlled on metformin monotherapy. Diabetes Obes Metab 2009;11(2):157–166.

    20. Munshi M, Grande L, Hayes M, et al. Cognitive dysfunction is associated with poor diabetes control in older adults. Diabetes Care 2006;29(8):1794–99.

    21. Scherbaum WA, Schweizer A, Mari A, et al. Evidence that vildagliptin attenuates deterioration of glycaemic control during 2-year treatment of patients with type 2 diabetes and mild hyperglycaemia. Diabetes Obes Metab 2008;10(11):1114–24.

    Терапия, основанная на инкретинах. Опыт применения Галвус и Галвус Мет в российской клинической практике: предварительные данные

    • КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: сахароснижающая терапия, инкретины, сахарный диабет 2 типа, эндокринология
    Читайте также:
    НовоНорм: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

    В первом десятилетии XXI века наблюдается значительный рост заболеваемости сахарным диабетом (СД), преимущественно 2 типа. Продолжаются изучение патогенеза заболевания, разработка и внедрение в клиническую практику новых эффективных сахароснижающих препаратов. Каковы особенности, характеризующие современную когорту больных СД? С одной стороны, это увеличение продолжительности жизни пациентов (связанное с общим увеличением продолжительности жизни населения) и выявление СД 2 типа в зрелом и пожилом возрасте на фоне уже имеющихся различных сопутствующих заболеваний, в том числе сердечно-сосудистых.

    Нередко диагноз «сахарный диабет 2 типа» устанавливается несвоевременно, с большим опозданием, когда у больного уже имеются диабетические осложнения. С другой стороны, наблюдается значительное «омоложение» впервые выявленного СД 2 типа. Основными характеристиками этой группы больных являются относительно молодой возраст диагностики СД (от 30 лет); достаточно долгая (более 30 лет) ожидаемая продолжительность жизни; избыточная масса тела/ожирение в дебюте диабета; отсутствие в большинстве случаев тяжелых форм сопутствующих заболеваний или осложнений СД; постоянное численное увеличение этой группы [1]. Выбор сахароснижающей терапии при манифестации СД 2 типа в любом возрасте имеет огромное значение для дальнейшего течения заболевания. В основе выбора препаратов лежат следующие основные принципы:

    • максимальная эффективность в отношении достижения и длительного поддержания целевого уровня гликемии (по уровню HbА1с) для снижения рисков микро- и макрососудистых осложнений без увеличения массы тела;
    • минимальный риск развития гипогликемий, особенно тяжелых, влияющих на прогноз заболевания и стоимость лечения из-за частых госпитализаций (почему-то на последний факт не обращается должного внимания в обычной клинической практике. – Прим. авт.);
    • безопасность использования с учетом отдаленных результатов;
    • хорошая переносимость и простота дозирования, удобство применения, кратность приемов;
    • возможность комбинации с другими сахароснижающими препаратами при необходимости усиления терапии или комбинация в единой готовой лекарственной форме;
    • стоимость лечения [1].

    Крупнейшие базовые клинические исследования – UKPDS, ADOPT – продемонстрировали, что достижение строгих целевых значений гликемии при манифестации СД 2 типа (HbА1с ≤ 6,5%) в дальнейшем достоверно снижает риски всех осложнений СД 2 типа, замедляет прогрессирующее ухудшение функции β-клеток и улучшает качество жизни больных [2, 3, 4, 5]. Однако закончившиеся в 2008–2010 гг. крупные клинические исследования ACCORD, ADVANCE, VADT обратили внимание специалистов на необходимость безопасного достижения строгих целевых значений гликемии и целесообразность индивидуализации этих целей в зависимости от возраста пациента, длительности диабета, ожидаемой продолжительности жизни, рисков развития гипогликемий, сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний и атерогенных дислипидемий [6, 7].

    Читайте также:
    Инсуман Базал-ГТ шприц-ручка: инструкция по применению, цена

    На основании результатов и выводов клинических исследований был разработан Консенсус AACE/ACE (Американская ассоциация клинических эндокринологов/Американский колледж эндокринологов) 2009 г., в котором впервые сахароснижающая терапия была стратифицирована по уровню HbА1с на старте и пополнилась новыми препаратами инкретин-направленного действия, которые наряду с метформином были отнесены к препаратам первого ряда выбора, а также рекомендовались для интенсификации сахароснижающей терапии в комбинации с метформином, препаратами сульфонилмочевины (ПСМ), тиазолидиндионами и инсулином [8]. Используемые прежде схемы лечения для поддержания целевого уровня HbА1с были основаны на применении традиционных сахароснижающих препаратов (или их комбинаций), из которых ни один не воздействовал на все патогенетические дефекты СД 2 типа: инсулинорезистентность, прогрессирующее нарушение функции β-клеток поджелудочной железы и секреции глюкагона [9].

    К революционным открытиям в диабетологии, изменившим наши представления о возможности управления СД, относится исследование секреции кишечных пептидов – инкретинов (глюкагоноподобный пептид – ГПП-1 и глюкозозависимый инсулинотропный пептид – ГИП) – и их роли в регуляции углеводного обмена, а также разработка лекарственных препаратов, воспроизводящих эффекты инкретинов, сниженных у больных СД 2 типа [9, 10]. Наибольший интерес среди инкретинов представляет глюкагоноподобный пептид ГПП-1. ГПП-1 стимулирует секрецию инсулина при высоких значениях гликемии (при нормогликемии стимуляция секреции инсулина прекращается), подавляет избыточную секрецию глюкагона (только в условиях гипергликемии) и не подавляет секрецию глюкагона при нормогликемии, тем самым предотвращает развитие гипогликемий [11]. В эксперименте на животных показано, что ГПП-1 способствует увеличению массы β-клеток [12, 13]. К внепанкреатическим эффектам ГПП-1 относятся замедление эвакуации пищи из желудка, усиление чувства насыщения, снижение количества потребляемой пищи и массы тела, кардиоваскулярная протекция, клинически значимое снижение систолического артериального давления (АД) [14]. Инкретины характеризуются коротким периодом полужизни (2 мин для ГПП-1 и 6 мин для ГИП), так как быстро инактивируются ферментом дипептидилпептидазой 4 типа (ДДП-4).

    В настоящее время в терапии СД 2 типа используют два класса препаратов, поддерживающих или имитирующих действие ГПП-1. К первому классу относятся препараты, воспроизводящие эффекты инкретинов, – миметики и аналоги ГПП-1, устойчивые к разрушающему действию ДПП-4: эксенатид (Баета) и лираглутид (Виктоза), которые вводятся подкожно и обеспечивают высокие фармакологические концентрации ГПП-1. Другой класс – селективные ингибиторы ДПП-4. Данные препараты вводятся перорально, в результате их действия повышается до физиологической нормы уровень и период циркуляции в плазме собственных инкретинов ГПП-1 и ГИП, следовательно, усиливаются панкреатические и внепанкреатические эффекты обоих инкретиновых гормонов. В России в практическом здравоохранении используются следующие ингибиторы ДПП-4: ситаглиптин (Янувия), вилдаглиптин (Галвус), саксаглиптин (Онглиза). В октябре 2010 г. экспертами Российской ассоциации эндокринологов (РАЭ) было представлено согласованное мнение по индивидуализированному выбору целевого значения HbА1с в зависимости от возраста, ожидаемой продолжительности жизни, наличия осложнений, риска гипогликемий (рис. 1).

    В первом номере журнала «Сахарный диабет» за 2011 г. опубликован проект Консенсуса совета экспертов РАЭ по инициации и интенсификации сахароснижающей терапии СД 2 типа (рис. 2, 3, 4). В консенсусе выделены 3 этапа лечения: старт – интенсификация – дальнейшая интенсификация. Приоритетами в выборе препаратов признаны их безопасность и эффективность, и определено место ингибиторов ДПП-4 в алгоритмах терапии [15]. При инициации терапии СД 2 типа при уровне HbА1с 6,5–7,5% ингибиторы ДПП-4 могут рассматриваться как альтернатива метформину по сахароснижающей активности и низкому риску гипогликемий в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или другими пероральными сахароснижающими препаратами (ПССП), но при этом ингибиторы ДПП-4 лучше переносятся больными, не вызывают желудочно-кишечных расстройств, их использование не противопоказано при умеренных нарушениях функции печени и почек, различных состояниях гипоксии и не ограничено возрастом пациента. Ингибиторы ДПП-4 также рекомендованы для интенсификации терапии у больных с уровнем HbА1с более 7,5% в комбинации с другими ПССП и инсулином [5].

    Одним из хорошо изученных представителей группы ингибиторов ДПП-4 является препарат Галвус (вилдаглиптин, «Новартис»), зарегистрированный в РФ 14.10.2008. Основной механизм действия вилдаглиптина заключается в мощном селективном дозозависимом ингибировании фермента ДПП-4, вследствие чего повышается уровень и длительность присутствия в плазме ГПП-1 и ГИП, тем самым улучшается глюкозозависимая секреция инсулина и снижается повышенная секреция глюкагона. Основным эффектом вилдаглиптина является снижение уровня HbА1с, отражающее улучшение контроля гликемии [16]. Галвус (вилдаглиптин) выпускается в таблетках по 50 мг для приема 2 раза в сутки независимо от приема пищи и в комбинированном препарате Галвус Мет – Галвус + метформин – в дозах 50 мг/500 мг, 50 мг/850 мг, 50 мг/1000 мг соответственно (в РФ зарегистрирован 10.03.2009).

    Читайте также:
    Передозировка Инсулином у больных и здоровых людей

    В настоящее время существует достаточная доказательная база (более 70 рандомизированных многоцентровых клинических исследований, в которых препарат принимали в общей сложности 14 тыс. пациентов) эффективности и безопасности применения вилдаглиптина при СД 2 типа [14]. Анализ клинических исследований показал, что вилдаглиптин эффективен при гипергликемии различной степени, у пациентов с разным ИМТ и относящихся к различным возрастным группам [13]. При монотерапии вилдаглиптином в дозе 100 мг/сут в течение 24 недель у больных, не получавших ранее сахароснижающей терапии, по сравнению с приемом плацебо отмечено снижение уровня HbА1с от 0,6% при исходном уровне HbА1с ≤ 8% и до 1,9% при уровне HbА1с > 10%. Уровень HbА1с снизился в среднем на 1% как у больных СД 2 типа с нормальной массой тела, так и у больных с ИМТ ≥ 35 кг/м2. Снижение уровня HbА1с в группах больных СД 2 типа моложе 65 лет и более старшего возраста на фоне приема вилдаглиптина составило в среднем 1,1% [17, 18].

    В других клинических исследованиях было показано, что монотерапия вилдаглиптином в течение более 6 месяцев по эффективности сопоставима с монотерапией метформином, тиазолидиндионами и акарбозой [19, 20]. В группах пациентов с исходным уровнем HbА1с 7,5–11,0%, получавших вилдаглиптин в дозе 100 мг/сут или метформин в дозе до 2000 мг/сут, через 54 недели наблюдения отмечено снижение уровня HbА1с на фоне приема вилдаглиптина (1,0 ± 0,1%) и метформина (1,4 ± 0,1%). Различия в уровне HbА1с между группами после лечения были недостоверными. Многочисленные клинические плацебоконтролируемые исследования продемонстрировали отличную переносимость вилдаглиптина (частота нежелательных явлений была сопоставима с плацебо) и низкий риск гипогликемий [9, 21]. Кроме того, метаанализ проведенных клинических исследований показал, что терапия вилдаглиптином не повышает риск развития панкреатитов, не оказывает негативного влияния на иммунную и гепатобилиарную системы, не увеличивает риски сердечно-сосудистых и цереброваскулярных событий [22, 23, 24].

    Клинические исследования подтвердили высокую эффективность комбинации вилдаглиптина с метформином, препаратами сульфонилмочевины, тиазолидиндионами. У больных с неудовлетворительным контролем СД 2 типа (HbА1с 7,5–11%) на фоне приема максимальной дозы метформина при добавлении вилдаглиптина в дозе 50–100 мг через 24 недели отмечалось снижение уровня HbА1с на 0,7% и 1,1% по сравнению с группой больных, получавших метформин + плацебо [25]. Высокая эффективность в снижении уровня HbА1с при добавлении вилдаглиптина к метформину продемонстрирована у больных СД 2 типа: у лиц пожилого возраста, пациентов с ожирением и с неудовлетворительным контролем заболевания. Добавление вилдаглиптина в дозе 100 мг/сут больным СД 2 типа с неудовлетворительным контролем гликемии на фоне приема глимепирида сопровождалось достоверным снижением уровня HbА1с на 0,7 ± 0,1% по сравнению с группой больных, получавших глимепирид + плацебо. В этом исследовании отмечено снижение HbА1с у больных старше 65 лет (0,8 ± 0,2%) и у больных с исходным уровнем HbА1с > 9% (0,9 ± 0,2%) [26].

    В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании в течение 4 недель изучалось влияние вилдаглиптина в дозе 100 мг/сут на постпрандиальный уровень липидов и метаболизм липопротеинов у пациентов с СД 2 типа, ранее не получавших сахароснижающей терапии, по сравнению с плацебо. Было показано, что прием вилдаглиптина значительно снижает постпрандиальный уровень триглицеридов (ТГ) плазмы, уровень ТГ хиломикронов, аполипопротеинов B-48, входящих в состав хиломикронов, и холестерина хиломикронов после приема смешанной пищи с высоким содержанием жира [27].

    Почему комбинация вилдаглиптина с метформином в готовой форме Галвус Мет обеспечивает наиболее эффективное снижение уровня HbА1с у пациентов с неудовлетворительным контролем гликемии? Несколько исследований показали, что ингибитор ДПП-4 вилдаглиптин приводит к двух-четырехразовому повышению активности ГПП-1 и ГИП [27]. В других исследованиях было показано, что метформин повышает уровни ГПП-1 у пациентов с СД 2 типа через механизм, независимый от ингибирования ДПП-4, возможно, путем усиления синтеза ГПП-1 [28]. Полученные данные позволили предположить, что комбинация метформина с ингибиторами ДПП-4 обладает преимуществами в терапии СД 2 типа [29].

    Результаты двойного слепого плацебоконтролируемого исследования с участием пациентов с СД 2 типа (уровень инкретинов ГПП-1 и ГИП определялся через 6 недель терапии вилдаглиптином 50 мг/2 сут или плацебо) показали, что вилдаглиптин повышал постпрандиальные уровни активных ГПП-1 и ГИП, но увеличение уровня постпрандиального ГПП-1 оказалось значительно более выражено в группе пациентов, получавших метформин, в сравнении с терапией пациентов, ранее не получавших лечение метформином [29].

    Анализ данных продемонстрировал: ДПП-4-ингибирование вилдаглиптином оказывало более выраженные эффекты на активность ГПП-1 у пациентов, получавших одновременно метформин, чем у пациентов, не получавших ранее терапии, что позволяет предположить синергизм между метформином и вилдаглиптином. Эти данные могут объяснить также более выраженный эффект терапии вилдаглиптином, проявляющийся в снижении уровня HbA1c, тощаковой и постпрандиальной гликемии у пациентов с СД 2 типа и плохим контролем на фоне приема метформина при добавлении к терапии вилдаглиптина [25, 31] (рис. 5).

    При оценке когорты пожилых пациентов (возраст 65 лет или старше) было показано, что вилдаглиптин в дозе 50 мг 2 р/сут в комбинации с метформином обеспечивал достоверное снижение уровня HbA1c (-1,3%) за 24 недели терапии в сравнении с плацебо (-0,2%, p 9% отмечалось значительное снижение уровня HbA1c – -1,3% (p

  • Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: