Дитилин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Дитилин

Состав

1 ампула раствора включает 100 мг суксаметония йодида – активный ингредиент.

Второстепенные ингредиенты: динатрия эдетат, хлорид натрия, аскорбиновая и хлористоводородная кислоты, вода д/ин.

Форма выпуска

Препарат Дитилин выпускают в форме инъекционного раствора (20 мг/мл) в ампулах 5 мл, по 5 или 10 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дитилин выступает в роли деполяризующего миорелаксанта короткого действия. Прием суксаметония йодида приводит к блокированию нервно-мышечного сообщения. Посредством стимуляции н-холинорецепторов, происходит деполяризация концевой пластинки. Распространение процесса затрагивает прилежащие мембраны, наступает дезорганизованное генерализованное сокращение миофибрилл (то есть, формированию блокады предшествует подергивание мышц, в результате краткосрочного подавления нервно-мышечного сообщения).

Оставаясь деполяризованными, мембраны не отвечают на дополнительные импульсы, так как для поддержания тонуса мышц необходима подача повторных импульсов, которые сопряжены с реполяризацией концевой пластинки, проявляется спастический паралич.

После в/в инъекции Дитилина релаксация мышц проходит в следующей прогрессии: веки, челюсти, пальцы рук, органы зрения, конечности, шея, живот и спина, голосовые связки, после чего расслабление касается межреберных мышц и диафрагмы.

Также, введение суксаметония йодида, при общей анестезии, усиливает кровоток мозга и внутричерепное давление.

При введении в/м, начало действия наблюдается на 2-4-й минуте, при введении в/в через 54-60 секунд. Максимальная релаксация устанавливается через 2-3 минуты и в полном объеме сохраняется на протяжении 3-х минут, в дальнейшем снижается в течение 5-10 минут.

Выраженность воздействия обусловлена величиной вводимой дозы:

  • при введении 0,1 мг/кг наблюдается расслабление мышц скелета без значительного воздействия на мускулатуру дыхательной системы;
  • при введении 0,2-1 мг/кг отмечается полная релаксация мускулатуры брюшины и дыхательной системы (происходит значимое уменьшение или полное прекращение спонтанного дыхания).

Для миорелаксации на протяжении боле длительного времени необходимы повторные инъекции. Быстрое достижение эффекта и быстрое дальнейшее восстановление мышечного тонуса позволяют формировать управляемую и контролируемую миорелаксацию.

После введения внутривенно распространяется, как в плазме, так и во внеклеточной жидкости.

С помощью холинэстеразы крови больше 90% гидролизуется до холина и янтарной кислоты. Т1/2, при нормальном уровне холинэстеразы, равняется 90 секундам.

Выводится с мочой, не накапливается и не проникает сквозь ГЭБ.

Показания к применению

Раствор Дитилина показан при:

  • столбняке, как препарат симптоматического лечения;
  • проведении бронхоскопиии интратрахеальной интубации, для остановки спонтанного дыхания;
  • проведении эндоскопии, репозиции переломов, вправлении вывихов, гинекологических, абдоминальных и торакальных операций, для полной миорелаксации;
  • отравлении стрихнином;
  • проведении электроимпульсной терапии, для профилактики судорог.

Противопоказания

  • злокачественная гипертермия(как наблюдаемая на данный момент, так и в анамнезе);
  • гиперчувствительность;
  • миастения;
  • мышечная дистрофия Дюшенна;
  • дистрофическаяи врожденная миотония;
  • закрытоугольная глаукома;
  • отек легких;
  • острая недостаточность печени;
  • беременность;
  • проникающие травмы органов зрения;
  • гиперкалиемия;
  • период лактации;
  • бронхиальная астма;
  • возраст до 12-ти месяцев.
  • понижение активности холинэстеразыв сыворотке (печеночная недостаточность в терминальной стадии, анемия, длительное голодание, кахексия, хронические инфекции, травмы, распространенные ожоги);
  • послеродовой период;
  • туберкулез;
  • столбняк;
  • злокачественные новообразования;
  • микседема;
  • хроническая недостаточность почек;
  • системные патологии соединительной ткани;
  • искусственное кровообращение;
  • плазмаферез;
  • период после переливания плазмы;
  • интоксикацияинсектицидами – холинэстеразными ингибиторами (при их пероральном приеме) или антихолинэстеразными препаратами (неостигмин, дистигминабромид, физостигмин);
  • внеплановые хирургические операции у пациентов с «полным желудком»;
  • параллельное применение препаратов, конкурирующих с суксаметониумомза холинэстеразу(например, в/в введение Прокаина).

Побочные действия

  • гиперкалиемия;
  • понижение АД;
  • аритмия;
  • нарушение сердечной проводимости;
  • брадикардия;
  • увеличение внутриглазного давления;
  • кардиогенный шок;
  • гиперсаливация;
  • миалгия(в постоперационном периоде);
  • лихорадка;
  • длительный паралич мышц дыхательной системы (обусловленный генетическими нарушениями синтеза холинэстеразы);
  • бронхоспазм;
  • рабдомиолизс формированием миоглобинуриии миоглобинемии;
  • анафилактический шок.

На протяжении 10-12 часов после инъекции Дитилина могут начаться мышечные боли.

У пациентов детского и юношеского возраста, а также женщин (в особенности у ваготоников) наблюдалась кратковременная брадикардия, иногда асистолия.

В случае многократного введения раствора, иногда наблюдали чрезмерно продолжительную миорелаксацию, а также длительное апноэ.

Инструкция по применению Дитилина (Способ и дозировка)

Официальная инструкция по применению Дитилина рекомендует применять инъекционный раствор как внутримышечно, так и внутривенно (капельно или струйно).

Как правило, взрослым назначают в/в капельно или медленно струйно (для инфузионного введения готовят 0,1% раствор). В соответствии с клинической картиной в/в разовое введение проводят в дозах от 100 мкг до 1,5-2 мг на килограмм веса.

В/м введение назначают детям в дозировке до 2,5 мг/кг (не больше 150 мг), в/в дозировка обычно равняется 1-2 мг/кг.

При интубации трахеи используют 0,2-0,8 мг препарата на килограмм веса.

Для остановки спонтанного дыхания и миорелаксации рекомендуют применять 0,2-1 мг/кг раствора.

Для релаксации мышц скелета, с целью репозиции обломков костей, вправления вывихов и переломов применяют 0,1-0,2 мг/кг препарата.

При эндоскопии назначают 0,2 мг/кг.

При электроимпульсной терапии, с целью профилактики осложнений (отрыв сухожилий и мышц, судороги) применяют для в/в введения 0,1-1 мг/кг и до 2,5 мг/кг для в/м введения (не больше 150 мг).

Для продолжительной миорелаксации, на протяжении всего оперативного вмешательства, возможно введение раствора фракционно, по 0,5-1 мг/кг через каждые 5-7 минут. Следует учитывать, что повторные введения действуют в течение более продолжительного отрезка времени.

Читайте также:
Аспекард 75 и 100: инструкция по применению, отзывы и аналоги

Передозировка

При передозировке Дитилином возможно усиление его типичных побочных эффектов, а в некоторых случаях остановка дыхания.

Рекомендуют искусственное проведение вентиляции легких. При понижении уровня сывороточной холинэстеразы делают переливание крови.

Взаимодействие

Раствор Дитилина несовместим по фармацевтическим показателям с препаратами крови и донорской кровью (в связи с гидролизом), а также со щелочными растворами и растворами барбитуратов (в связи с образованием осадка).

Препарат совместим с раствором Рингера, 6% раствором декстрана, изотоническими растворами хлорида натрия, 5% раствором фруктозы, наркотическими анальгетиками, прочими миорелаксантами.

Аминогликозидные антибиотики, антихолинэстеразные средства, Прокаинамид, Прокаин, Лидокаин, бета-адреноблокаторы, Верапамил, Амфотерицин B, Циклопропан, Клиндамицин, Пропанидид, соли Li+ и Mg2+, Панкуроний, фосфорорганические инсектициды, Хинин, Хинидин, хлорохин удлиняют и усиливают миорелаксирующую эффективность Дитилина.

Суксаметоний уменьшает эффективность препаратов антимиастенического действия.

Дитилин усиливает кардиальное действие сердечных гликозидов (наблюдается развитие брадикардии).

Галогенсодержащие препараты, используемые при общей анестезии увеличивают, а Атропин и Тиопентал натрия уменьшают отрицательное воздействие на сердечно-сосудистую систему.

Лекарственные средства, способные понижать активность плазменной холинэстеразы (пероральные контрацептивы, Дифенгидрамин, Апротинин, Промегазин, Окситоцин, эстрогены, высокие дозы глюкокортикоидов), удлиняют и усиливают миорелаксирующие эффекты Дитилина.

Условия продажи

Инъекционный раствор Дитилин продается при предъявлении рецепта врача.

Условия хранения

Ампулы следует сохранять в холодильнике, при температуре 2-8°C.

Срок годности

Особые указания

Дитилин показан к применению только в специализированных медицинских учреждениях, на фоне проведения общей анестезии и при наличие аппаратуры для вентиляции легких.

Введение 10-15 мг хлорида диплацина или 3-4 мг тубокурарина, за 60 секунд до инфузии Дитилина, предупреждает фибриллярные мышечные подергивания, и дальнейшее развитие мышечных болей.

Медленное введение раствора Дитилина, а также предшествующая в/в инъекция 1,5 мг атропина, значимо предупреждают брадикардию, а также увеличение бронхиальной секреции.

При повторном введении соответствующих доз Дитилина, он может назначаться при более длительных операциях, однако, для продолжительной миорелаксации чаще всего используют недеполяризующие миорелаксанты, вводимые после интубации трахеи с применением суксаметония йодида.

Введение препарата пациентам с недостаточностью почек (без признаков нейропатии и гиперкалиемии) должно проходить в средних дозах, без последующих повторений инъекций или применения высоких дозировок, в связи с риском развития гиперкалиемии.

Продолжительная миорелаксация с развитием апноэ может возникнуть по причине недостаточности холинэстеразы: «атипичной», наследственной или в связи с временным понижением ее уровня.

При многократном введении Дитилина, в случае не восстановления мышечного тонуса через 25-30 минут после проведения последней инъекции, продолжающегося поверхностного дыхания можно сделать вывод о переходе деполяризующей блокировки в антидеполяризующую (формирование «двойного блока»).

В этом случае рекомендуют применять Прозерин по общепринятой методике: предварительное введение 0,5-0,7 мг 1% раствора Атропина, до учащения пульса (как правило, 60-120 секунд), после чего в/в введение 1,5 мг (3 мл) 0,05% раствора Прозерина.

Дитилин : инструкция по применению

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Производные холина.

С какой целью применяется препарат

Дитилин содержит действующее вещество суксаметоний, относящийся к группе миорелаксантов.

Дитилин применяется для расслабления мышц при выполнении:

– интубации трахеи (если пациенту требуется искусственная вентиляция легких);

– эндоскопических процедур (бронхоскопия, цистоскопия);

– кратковременных операций, требующих миорелаксации (вправление вывихов, репозиция отломков кости);

– гинекологических, торакальных и абдоминальных операций;

– для устранения судорог при столбняке.

Обратитесь к Вашему врачу, если хотите получить более подробную информацию о применении Дитилина.

Применение противопоказано, если

– у Вас аллергическая реакция на суксаметоний, другие миорелаксанты или вспомогательные компоненты Дитилина;

– у Вас либо у кого-то из членов Вашей семьи наблюдалась неблагоприятная реакция на анестезию в виде повышения температуры тела (злокачественная гипертермия);

– у Вас наследственная недостаточность фермента псевдохолинэстеразы, который инактивирует суксаметоний в организме;

– в течение последних трех месяцев Вы попадали в аварию, перенесли операцию либо получили сильные ожоги;

– Вы длительное время находились в обездвиженном состоянии, например для срастания поломанных костей, или соблюдали постельный режим;

– у Вас повышенное содержание калия в крови (гиперкалиемия);

– у Вас недавно было проникающее ранение глаза;

– у Вас повышенное внутриглазное давление (глаукома);

– Вы либо члены Вашей семьи страдали от заболеваний мышечной либо нервной систем, таких как паралич мышц, нарушение нервно-мышечной проводимости, мышечная дистрофия или церебральный паралич.

– у Вас выраженная анемия;

– у Вас тяжелое заболевание печени;

– диагностирована тяжелая инфекция органов брюшной полости, сепсис;

– имеет место повышенное внутричерепное давление;

– Вы кормите грудью.

Если какой-то из вышеизложенных пунктов к Вам относится, нужно немедленно сообщить об этом врачу до введения Дитилина.

Меры предосторожности

Перед применением Дитилина сообщите врачу, если у Вас есть:

– туберкулез либо другие затянувшиеся инфекции дыхательных путей;

– затянувшиеся инфекции, которые привели к истощению иммунной системы организма;

– нарушение функций печени или почек;

– аутоиммунные заболевания, например, рассеянный склероз;

– недостаточность функций щитовидной железы, которое называется микседема;

Читайте также:
Уколы Амбене: инструкция по применению и аналоги заменители

– мышечные заболевания, например, миастения гравис;

– недавно перенесенное переливание крови или сердечно-легочное шунтирование;

– Вы в последнее время контактировали с инсектицидами;

– аллергическая реакция на какие-либо миорелаксанты, вводимые перед операцией;

– заболевания сердечно-сосудистой системы и органов дыхания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сообщите врачу, если Вы одновременно принимаете другие лекарственные средства, включая также лекарственные средства растительного происхождения и лекарственные средства, отпускаемые без рецепта. Это связано с тем, что другие лекарственные средства могут повлиять на эффективность Дитилина или вызвать побочные эффекты. Сообщите врачу, если Вы принимаете следующие лекарственные средства:

– анестетики или другие лекарственные средства, применяемые в хирургии для обезболивания;

– лекарственные средства, повышающие внутриглазное давление, такие как экотиопат;

– лекарственные средства, применяемые от кашля, простуды, снотворные или противоаллергические лекарственные средства;

– противомалярийные лекарственные средства, содержащие хлорохин или хинин;

– противоастматические лекарственные средства;

– лекарственные средства для лечения рака (цитостатики);

– лекарственные средства для лечения психических заболеваний;

– противоэпилептические лекарственные средства;

– лекарственные средства, содержащие магний;

– лекарственные средства, содержащие эстрогены;

– лекарственные средства, содержащие стероиды;

– лекарственные средства, применяемые для восстановления сердечного ритма (антиаритмические лекарства);

– лекарственные средства, применяемые для лечения миастении гравис;

– лекарственные средства, применяемые для поддержания функции сердца;

– лекарственные средства, которые угнетают иммунную систему (иммуносупрессанты), такие как азатиоприн. Данные лекарственные средства используются при трансплантации органов для предотвращения отторжения или для лечения аутоиммунных заболеваний, таких как ревматоидный артрит;

– лекарственные средства, применяемые для лечения депрессии и/или тревоги, включая флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин, циталопрам, эсциталопрам.

Беременность и период лактации

Если Вы беременны или кормите грудью, либо планируете беременность, Вам следует проконсультироваться с врачом о необходимости применения препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом не следует управлять транспортными средствами или механизмами. Длительность ограничения управления автотранспортом и механизмами должен определить врач.

Как применяется

Раствор Дитилина должен всегда вводить квалифицированный специалист. Запрещается вводить раствор Дитилина самостоятельно.

– как однократная инъекция в вену (внутривенно болюсно);

– как продолжительная инфузия в вену, что означает медленное вливание на протяжении длительного времени.

Ваш врач должен определить дозу и способ вливания. Это будет зависеть от:

– Вашей массы тела;

– необходимой степени мышечной релаксации;

– Вашей реакции на лекарственное средство.

Если у Вас возникли какие-либо дополнительные вопросы по применению лекарственного средства, обратитесь к Вашему врачу.

Возможные побочные эффекты

Как и на все лекарственные средства, прием данного лекарственного средства может сопровождаться появлением побочных реакций. Если у Вас возникли побочные эффекты, в том числе не включенные в инструкцию по медицинскому применению, сообщите об этом врачу.

Очень редко могут случаться внезапные и сильные аллергические реакции. Если у Вас появились следующие симптомы, незамедлительно сообщите об этом врачу или медсестре:

– одышка, свистящее или затрудненное дыхание;

– отек век, лица, губ, языка или других частей тела;

– сыпь, зуд или крапивница на коже;

Также есть и другие побочные реакции, о которых Вам должен сообщить врач. Вы должны сообщить врачу, если у Вас возникли следующие побочные эффекты:

Часто (число, случаев ≥ 1/100,

Как правильно хранить

– хранить данное лекарственное средство необходимо в недоступном для детей месте;

– годен в течение 1 года 6 месяцев, не использовать лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке;

– хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °C до 8 °C;

– хранить в оригинальной упаковке, защищающей от воздействия света;

– не выбрасывайте лекарства в сточные воды или в бытовые отходы.

Состав

1 ампула препарата содержит:

активное вещество: дитилин – 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, аскорбиновая кислота, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор, вода для инъекций.

Как выглядит препарат

Дитилин представляет собой бесцветный прозрачный раствор в ампулах по 5 мл.

Условия отпуска

Производитель:

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 37 16,

Дитилин-Дарница (Dithylin-Darnitsa) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дитилин-Дарница

Раствор для в/в и в/м введения 1 мл 1 амп.
суксаметония йодид20 мг100 мг

5 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
5 мл – ампулы (5) – упаковки контурные (1) – пачки картонные.
5 мл – ампулы (5) – упаковки контурные (2) – пачки картонные.
5 мл – ампулы (5) – упаковки контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с H-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания – результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич.

Читайте также:
Солу медрол - инструкция по применению. Аналоги Солу медрола и цены

После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.

Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления.

После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения – через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия – 5-10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мк/кг – расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг – полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Фармакокинетика

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Период полувыведения составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Показания препарата Дитилин-Дарница

  • отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия);
  • полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции);
  • профилактика судорог при электроимпульсной терапии;
  • отравление стрихнином;
  • столбняк (симптоматическая терапия).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A35 Другие формы столбняка
T65.1 Токсическое действие стрихнина и его солей
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

В/в (струйно, капельно), в/м.

Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1 раствор). В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг.

В/м применяется только у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в – 1-2 мг/кг.

Для проведения интиубации трахеи – 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания – 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах – 0.1-0.2 мг/кг, для проведения эндоскопии – 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) – 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Побочное действие

Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение АД, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении – у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок, повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко – рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность;
  • злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе);
  • миастения;
  • врожденная и дистрофическая миотония;
  • мышечная дистрофия Дюшенна;
  • закрытоугольная глаукома;
  • острая печеночная недостаточность;
  • отек легких;
  • проникающие травмы глаза;
  • бронхиальная астма;
  • гиперкалиемия;
  • грудной возраст (до 1 года);
  • беременность.

С осторожностью: снижение активности сывороточной пседвохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы), послеродовый период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, системные болезни соединительной ткани, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами – ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременное использование препаратов, конкурирующих с сукцинилхолином за холинэстеразу (прокаин в/в), экстренная хирургия у больных с «полным желудком».

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при острой печеночной недостаточности. С осторожностью: снижение активности сывороточной пседвохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой и на фоне общей анестезии.

Предварительное введение за 1 минуту до инфузии суксаметония хлорида препарата 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина предотвращает фибриллярные подергивания мышц и последующее появление мышечных болей.

При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.

Медленное введение препарата, а также предварительная в/в инъекция атропина в дозе 1-1.5 мг в значительной степени предотвращает брадикардию и повышение бронхиальной секреции.

Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее уровня.

Если препарат вводят многократно и через 25-30 минут после последней инъекции у больного не восстанавливается мышечный тонус, остается поверхностным дыхание, можно думать о переходе деполяризующего блока в антидеполяризующий (возникновение «двойного блока»). Для снятия этого эффекта следует применять прозерин по обычной методике: в вену вводят предварительно атропин в дозе 0.5-0.7 мг (0.5-0.7 мл 0.1% раствора), дожидаются учащения пульса и через 1-2 минуты в/в вводят прозерин в дозе 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора).

У детей, молодых больных и женщин (преимущественно у ваготоников) может возникнуть кратковременная брадикардия, а в некоторых случаях асистолия.

Через 10-12 ч после применения препарата могут возникать мышечные боли. При многократном введении препарата иногда может развиться чрезмерно продолжительная релаксация мышц и длительное апноэ.

Передозировка

Симптомы: остановка дыхания.

Лечение: ИВЛ, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы – переливание свежей крови.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с донорской кровью и препаратами крови (происходит гидролиз), консервантами крови и сыворотки; с растворами барбитуратов и щелочными растворами (образуется осадок). Совместим с изотоническими растворами натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаиномид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин B, клиндамицин, циклопран, пропанидид, фософорорганические инсектициды, соли Mg2+ и Li+, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.

Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).

Снижает эффективность антимиастенических препаратов.

Галогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.

Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы) усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония.

Условия хранения препарата Дитилин-Дарница

Препарат следует хранить при температуре не выше 5°C(замораживание не допускается), в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Дитилин-Дарница

Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Дитилин

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

Дитилин инструкция по применению

С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезнях органов дыхания, нервно-мышечных заболеваниях, повышенном внутриглазном давлении.

Возможно применение у больных миастенией. Следует помнить, что больные миастенией (у них снижено число функционирующих н-холинорецепторов) относительно устойчивы к действию ЛС, но при развитии двойного блока восстановление нервно-мышечной проводимости замедляется.

Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают действие. Предварительное (за 1 мин) введение 3–4 мг d-тубокурарина или 10–15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли.

Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида. Применяют только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для ИВЛ и персонала, владеющего этой техникой.

В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»: если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25–30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, в/в вводят неостигмина метилсульфат (Прозерин) или галантамин — после предварительного введения атропина (0,5–0,7 мл 0,1% раствора).

Применение Дитилин при беременности и кормлении

С осторожностью при беременности (проходит через плацентарный барьер).

Симптомы: длительное угнетение дыхания, остановка дыхания.

Лечение: ИВЛ; при снижении содержания в сыворотке крови холинэстеразы — переливание свежей крови (высокая активность холинэстеразы плазмы), коррекция электролитных нарушений.

Усиливает эффекты сердечных гликозидов. Снижает эффективность антимиастенических ЛС. Несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз препарата), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Усиливают и пролонгируют миорелаксирующее действие: антихолинэстеразные средства и ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозиды, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкурония бромид. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Галогенсодержащие ЛС для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение АД, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.

Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: гиперкалиемия, повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка, миалгия (через 10–12 ч после введения), длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко — рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

Экстренная хирургия у больных с «полным желудком», миастения, терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами — ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в). У детей старше 1 года не рекомендован при внеплановых операциях.

Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе, семейная), врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, возраст до 1 года.

Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, электроэнцефалография, вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии, отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

Фармакологическое действие – миорелаксирующее. Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает спастический паралич). После в/в введения миорелаксация развивается в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Вызывает увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии. После в/м введения действие развивается через 2–4 мин, после в/в введения — через 54–60 с, максимальный эффект развивается через 2–3 мин и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5–10 мин.

Выраженность эффекта зависит от дозы: 0,1 мг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0,2–1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Оказывает быстрое и кратковременное действие. Не кумулирует. Для длительной миорелаксации необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление нервно-мышечной проводимости позволяют создавать контролируемую и управляемую миорелаксацию.

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется псевдохолинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Т1/2 — 90 с при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный ГЭБ.

Миорелаксант периферического действия (деполяризующий). По химическому строению — удвоенная молекула ацетилхолина (диацетилхолин).

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в 95% спирте и хлороформе. Температура плавления — 250–255 °C. рН 1% раствора — 4,5–6,2.

Дитилин-Дарница

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2% 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – дитилин (суксаметония йодид) в пересчете на 100% сухое вещество 20 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, аскорбиновая кислота, 0,1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты периферического действия. Холина производные.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике дитилина существенно ограничены из-за короткого времени действия препарата. Сразу же после внутривенного введения препарат подвергается воздействию псевдохолинэстеразы крови. Распадается на холин, который в последующем используется для синтеза ацетилхолина, и на янтарную кислоту, которая принимает участие в процессах тканевого дыхания. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Фармакодинамика

Дитилин является деполяризирующим миорелаксантом короткого действия. По химическому строению дитилин можно рассматривать как удвоенную молекулу ацетилхолина. Обладает высоким сродством к постсинаптическому нервно-мышечному рецептору, конкурентно блокирует нервно-мышечную передачу, вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны и кратковременную релаксацию скелетных мышц. Быстро разрушается псевдохолинэстеразой с образованием холина и янтарной кислоты, из-за чего эффект дитилина кратковременный.

После внутривенного введения действие препарата проявляется через 2-3 минуты и сохраняется в полном объеме до 3 мин. Приблизительно через 5 мин после окончания введения препарата эффект полностью прекращается.

Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяет создавать контролируемую и управляемую релаксацию скелетных мышц.

Показания к применению

– с целью миорелаксации при интубации трахеи, эндоскопических процедурах (бронхо-, эзофаго-, ларинго-, цистоскопия); кратковременных операциях, требующих миорелаксации (вправление вывихов, репозиция отломков кости); для поддержания миоплегии при оперативных вмешательствах (гинекологических, торакальных, абдоминальных)

– устранение судорог при столбняке

Способ применения и дозы

Обычно в виде болюсных внутривенных инъекций. Также применяют в виде внутривенных инфузий или внутримышечно.

Введение Дитилина-Дарница допускается только при наличии всех условий для проведения искусственной вентиляции легких.

Взрослые: дозы устанавливают индивидуально, с учетом массы тела, реакции пациента, степени необходимой мышечной релаксации, пути введения.

Для проведения эндотрахеальной интубации вводят внутривенно в дозе 1 мг/кг массы тела. Эта доза обычно вызывает мышечную релаксацию через 30-60 секунд длительностью от 2 до 6 минут. Большие дозы будут вызывать более длительную мышечную релаксацию, но удвоение дозы не обязательно приводит к удвоению продолжительности релаксации. Дополнительные дозы дитилина, составляющие от 50 % до 100 % от исходной дозы, вводятся с интервалами от 5 до 10 минут, будут поддерживать мышечную релаксацию в течение кратковременного хирургического вмешательства под общей анестезией.

Для длительного расслабления мускулатуры на протяжении всей операции Дитилин-Дарница можно вводить в виде инфузий 0,1-0,2 % раствора, разведенного в 5 % растворе глюкозы или 0,9 % растворе натрия хлорида со скоростью 2,5-4 мг/мин. Скорость инфузии необходимо скорректировать в зависимости от реакции конкретного пациента. Общая доза Дитилина-Дарница при повторных внутривенных инъекциях или непрерывной инфузии не должна превышать 500 мг/час.

Дети. Пациенты этой возрастной группы более устойчивы к действию дитилина по сравнению со взрослыми. Рекомендованная внутривенная доза для младенцев составляет 2 мг/кг массы тела, для старших детей – 1 мг/кг массы тела.

При введении Дитилина-Дарница детям путем внутривенных инфузий дозу определяют как для взрослых, но начальную скорость инфузии снижают пропорционально массе тела. Рекомендованная внутримышечная доза для младенцев составляет 4-5 мг/кг массы тела, для детей в возрасте от 1 года – до 4 мг/кг массы тела. Эти дозы вызывают мышечную релаксацию в течение приблизительно 3 минут. Суммарная доза не должна превышать 150 мг.

Применение пожилым пациентам: дозы Дитилина-Дарница для людей пожилого возраста аналогичны дозам для взрослых. Пожилые люди более предрасположены к возникновению сердечных аритмий, особенно если они принимают сердечные гликозиды.

Побочные действия

– повышение внутриглазного давления

– повышенное слюноотделение, повышение внутрижелудочного давления (и, как следствие, увеличение риска регургитации и попадания желудочного содержимого в дыхательные пути)

– нарушение функции печени

– гипергликемия, транзиторное повышение уровня калия

– артериальная гипертензия или гипотензия, приливы, кратковременная брадикардия, асистолия, тахикардия, аритмия (включая желудочковые аритмии), нарушения сердечной проводимости, кардиогенный шок, остановка сердца, коллапс

– апноэ, бронхоспазм, пролонгированный паралич дыхательных мышц (связанный с генетически обусловленным нарушением продукции псевдохолинэстеразы)

– появление мышечных болей через 10-12 часов после введения дитилина, фасцикуляции мышц, тризм, рабдомиолиз с последующим развитием миоглобинемии и миоглобинурии

– покраснение кожи, сыпь

– реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, анафилактический шок

– гипертермия, изменения в месте введения

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата

– миастения тяжелые инфекции брюшной полости

– острая печеночная недостаточность

– злокачественная гипертермия в анамнезе

– атипичная активность холинэстеразы плазмы крови

– гиперкалиемия при обширных травмах или ожогах, при длительной иммобилизации больного, параличе скелетных мышц;

– гиперкалиемия, связанная с почечной недостаточностью

– открытая травма глаза и случаи, когда повышение внутриглазного давления является нежелательным

– миопатия скелетных мышц, рабдомиолиз

– одновременное применение препаратов, повышающих чувствительность к суксаметонию

– детский возраст до 1 года

Лекарственные взаимодействия

Перечисленные ниже лекарственные вещества и химические соединения снижают нормальную активность холинэстеразы в плазме крови, чем повышают интенсивность и длительность миорелаксирующего действия Дитилина-Дарница. К ним относятся: фосфорорганические инсектециды и метрифонат; глазные капли с эхотифатом; триметафан; специфические антихолинэстеразные агенты: неостигмин, пиридостигмин, физостигмин, эдрофониум; такрина гидрохлорид; цитотоксические лекарственные средства: циклофосфамид, мехлоретамин, триэтиленмеламин, тиотепа; лекарственные средства, которые применяются в психиатрической практике: фенелзин, пропазин, хлорпромазин; анестезирующие лекарственные средства: кетамин, антагонисты морфина, пропанидид.

К другим лекарственным средствам, которые могут негативно повлиять на активность псевдохолинэстеразы в плазме крови, относятся апротинин, дифенингидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды (в высоких дозах), оральные контрацептивы, тербуталин, метоклопрамид. Приведенные ниже лекарственные вещества и химические соединения повышают интенсивность и длительность миорелаксирующего действия Дитилина-Дарница путями, которые не связаны со сменой активности холинэстеразы в плазме крови. К ним относятся: соли магния; лития карбонат; азатиоприн; хинин и хлорхинин; антибиотики аминогликозидного ряда, клиндамицин, полимиксины; противоаритмические препараты: хинидин, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторы, лидокаин, прокаин; летучие и ингаляционные анестезирующие лекарственные средства: галотан, энфлуран, десфлуран, изофлуран, диетилэфир и метоксифлуран – имеют незначительный эффект на І фазу блокировки нервно-мышечной передачи Дитилином-Дарница, однако ускоряют начало и повышают интенсивность ІІ фазы блокировки нервно-мышечной передачи суксаметонием.

При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается эффект последних.

При одновременном применении со средствами для лечения миастении снижается эффективность последних.

Галогенсодержащие средства для общей анестезии повышают нежелательный эффект дитилина на сердечно-сосудистую систему.

Тиопентал натрия, атропин снижают нежелательный эффект дитилина на сердечно-сосудистую систему.

Раствор Дитилина-Дарница фармацевтически несовместим с донорской кровью (наблюдается гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов, особенно тиопенталом (образуется осадок) и щелочными растворами.

Дитилин-Дарница совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы и 6 % раствором декстрана.

Дитилин-Дарница совместим с другими миорелаксантами и опиоидными анальгетиками.

Особые указания

Применяют только в условиях специализированного отделения стационара по решению и под тщательным контролем опытного анестезиолога и при наличии аппаратуры для проведения немедленной интубации трахеи, ингаляции кислорода и ИВЛ.

Имеются сведения о случаях необратимой остановки сердца после применения суксаметония йодида у детей и подростков, имевших ранее не обнаруженные нейромышечные заболевания. Ввиду опасности побочных явлений рекомендуется ограничить применение суксаметония йодида даже внешне здоровым детям и подросткам, кроме тех случаев, при которых требуется немедленная интубация или освобождение дыхательных путей в критических ситуациях.

Следует учитывать, что в больших дозах дитилин может вызвать «двойной блок», когда после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект. Потому после последней инъекции дитилина действие долгое время (до 25-30 мин) не проходит и самостоятельное дыхание не восстанавливается.

Для купирования последнего, после предварительного введения атропина вводят прозерин или галантамин. Следует помнить, что прозерин и другие антихолинэстеразные препараты, подавляя активность холинэстеразы, действие дитилина удлиняют.

С осторожностью применяется при известной гиперчувствительности к другим миорелаксантам или к какому-либо компоненту общей анестезии.

Около 0,05 % населения имеет наследственную сниженную активность холинэстеразы плазмы. Действие суксаметония может быть пролонгировано у таких пациентов, а также при состояниях, которые сопровождаются снижением активности холинэстеразы: беременность и послеродовый период; тяжелое течение столбняка, туберкулеза, а также других тяжелых и/или хронических инфекционных заболеваний; массивные ожоги; злокачественные новообразования; хроническая анемия и недоедание; терминальные стадии печеночной недостаточности; острая или хроническая почечная недостаточность; аутоиммунные заболевания: микседема, коллагеновые заболевания; после массивной трансфузии плазмы; после проведения плазмафереза, а также в результате некоторой сопутствующей терапии (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

После повторного введения суксаметония возможно возникновение привыкания к препарату.

Применение суксаметония может сопровождаться последующими мышечными болями, интенсивность которых слабо коррелирует с видимыми мышечными сокращениями при введении препарата. Инъекции недеполяризующих миорелаксантов за несколько минут до введения Дитилина-Дарница могут способствовать уменьшению проявления мышечных болей. Этот метод может требовать введения дозы суксаметония, большей, чем 1 мг/кг массы тела, для достижения удовлетворительный условий для эндотрахеальной интубации.

Больные с тяжелым сепсисом склонны к развитию гиперкалиемии, что необходимо иметь в виду при применении Дитилина-Дарница.

Не рекомендуется назначать Дитилин-Дарница пациентам с миастенией гравис ввиду высокого риска развития «двойного блока». Пациенты с миастеническим синдромом Итона-Ламберта более чувствительны к действию суксаметония, что может потребовать снижения дозы препарата.

У здоровых пациентов (взрослых и детей) суксаметоний иногда может вызвать брадикардию, которую можно предупредить предшествующим внутривенным введением атропина.

При отсутствии гиперкалиемии редко, но могут возникать желудочковые аритмии, связанные с применением суксаметония. Однако пациенты, которые принимают препараты дигиталиса, более склонны к развитию таких аритмий. Действие суксаметония на сердце может приводить к изменению сердечного ритма, включая остановку сердца.

Следует учитывать, что у больных с генетически обусловленным дефицитом холинэстеразы, а также с гипокалиемией Дитилин-Дарница может вызвать пролонгированное угнетение дыхания.

С осторожностью препарат следует использовать для лечения больных с заболеваниями печени, анемией, кахексией.

Следует проявлять осторожность при применении препарата пациентам этой возрастной группы, потому что у детей чаще диагностируется миопатия, они более склонны к развитию злокачественной гипертермии и рабдомиолиза и имеют повышенный риск развития серьезных побочных реакций после введения суксаметония.

Беременность и период лактации

Суксаметоний не оказывает прямого влияния на матку и другую гладкую мускулатуру. В нормальных терапевтических дозах препарат не проникает через плацентарный барьер в количестве, способном оказать влияние на дыхание новорожденного. В период беременности препарат применяют только в том случае, если польза для матери превышает риск для плода.

Кормление грудью: нет данных о способности препарата проникать в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Данные предостережения не относятся к применению Дитилина-Дарница. Дитилин-Дарница всегда применяют в условиях лечебного учреждения в сочетании со средствами для общей анестезии, поэтому необходимо соблюдать все предостережения, которые присущи применению средств для общей анестезии.

Передозировка

Передозировка дитилином проявляется длительной остановкой дыхания и параличом мышц.

Лечение. Искусственная вентиляция легких, при необходимости – переливание свежей крови (содержащей в своем составе псевдохолинэстеразу).

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата в ампулы стеклянные.

Допускается на ампулу наклеивать этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием или наносить краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.

При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку картонную с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

Коробки оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги этикеточной или бумаги офсетной.

Допускается упаковка коробок вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповую упаковку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре от 2 °С до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель/упаковщик

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Владелец регистрационного удостоверения

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции –

Дитилин (Dithylin)

р-р д/в/в введения 2% (100 мг/5 мл): амп. 10 шт. Рег. №: Р №003046/01

Клинико-фармакологическая группа:

Миорелаксант периферического действия деполяризующего типа

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения 2% 1 мл 1 амп.
суксаметония йодид 20 мг 100 мг

5 мл – ампулы (10) – пачки картонные
5 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Дитилин»

Фармакологическое действие

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания – результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.

Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.

После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения – через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия – 5-10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг – расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг – полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Показания

Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

Режим дозирования

Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0.1 до 1.5-2 мг/кг.

В/м – 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в – 1-2 мг/кг.

Для проведения интубации трахеи – 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания – 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах – 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии и ЭЭГ – 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) – 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Побочное действие

Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение АД, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении – у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок; повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко – рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе), миастения, врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, грудной возраст (до 1 года), беременность.

С осторожностью: экстренная хирургия у больных с “полным желудком”, снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами – ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными лекарственными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием лекарственных средств, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в).

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при острой печеночной недостаточности. С осторожностью препарат следует применять при тяжелых заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.

Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Применение для детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

Особые указания

При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония.

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.

Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и др. эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония рекомендуется ввести атропин.

Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: “атипичной” холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов – ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмина бромид), а также при одновременном применении ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в).

При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый “двойной блок” – продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмином.

Передозировка

Симптомы: остановка дыхания.

Лечение: ИВЛ, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы – переливание свежей крови.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффекты сердечных гликозидов.

Снижает эффективность препаратов, улучшающих память.

Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Антихолинэстеразные лекарственные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлороквин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.

Галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на ССС.

ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффекты сердечных гликозидов.

Снижает эффективность препаратов, улучшающих память.

Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Антихолинэстеразные лекарственные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлороквин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.

Галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на ССС.

ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония

Дитилин

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе), миастения, врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, грудной возраст (до 1 года), беременность.C осторожностью. Экстренная хирургия у больных с “полным желудком”, снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, ХПН, микседема, коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами – ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в).

Как применять: дозировка и курс лечения

Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза препарата варьирует от 0.1 до 1.5-2 мг/кг.

В/м – 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в – 1-2 мг/кг.

Для проведения интубации трахеи – 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания – 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах – 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии и ЭЭГ – 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) – 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Фармакологическое действие

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания – результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.

Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.

После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения – через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия – 5-10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг – расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг – полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Побочные действия

Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение АД, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении – у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок; повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко – рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.Передозировка. Симптомы: остановка дыхания.

Лечение: ИВЛ, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы – переливание свежей крови.

Особые указания

Введение за 1 мин до препарата 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина почти полностью предотвращает мышечные подергивания и последующую миалгию.

При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония.

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.

Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и др. эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением препарата рекомендуется ввести атропин.

Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: “атипичной” холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов – ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), а также при одновременном применении ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в).

При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый “двойной блок” – продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмином.

Взаимодействие

Прием препарата усиливает эффекты сердечных гликозидов.

Снижает эффективность антимиастенических ЛС.

Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Антихолинэстеразные ЛС, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли Mg2+ и Li+, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие препарата. Совместим с др. миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.

Галогенсодержащие ЛС для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на ССС.

ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: