Эдицин – инструкция по применению порошка для раствора

Эдицин ® (Edicin ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь 0.5 г 1 г 1 10

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Эдицин
  • Срок годности препарата Эдицин

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
активное вещество:
ванкомицин (в форме гидрохлорида) 1 г (1,026 г)
(эквивалентно 1000000 МЕ ванкомицина)

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Препарат Эдицин ® вводится только в/в капельно! Его нельзя вводить в/м или в/в болюсно (струйно)!

Взрослые и дети старше 12 лет: с нормальной функцией почек препарат назначают в суточной дозе 2 г в/в (по 0,5 г каждые 6 ч или 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин в течение не менее 60 мин. Возраст, наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

Дети от 1 мес и до 12 лет: рекомендуемая доза — 40 мг/кг в день, разделенная на индивидуальные введения (10 мг/кг) каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.

Для новорожденных начальная доза составляет 15 мг/кг, а затем — по 10 мг/кг каждые 12 ч в течение 1-й нед жизни. Начиная со 2-й нед жизни — каждые 8 ч до достижения возраста 1 мес. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин, требуется постоянный мониторинг концентрации ванкомицина в сыворотке.

Концентрация приготовленного раствора ванкомицина не должна превышать 2,5–5 мг/мл. Максимальная суточная доза для ребенка не должна превышать суточную дозу для взрослого (2 г).

Пациентам с нарушением функции почек необходимо индивидуально подбирать дозу. Подбор дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно проводить под контролем содержания сывороточного креатинина.

Коррекция может осуществляться путем увеличения интервалов между введениями либо путем уменьшения разовой дозы препарата.

Дозировки ванкомицина для пациентов с почечной недостаточностью

Cl креатинина, мл/мин Доза ванкомицина, г Интервал между дозами
>80 0,5 или 1 12 ч
80–50 1 24 ч
50–10 1 3–7 сут
Vd больше. У этой категории пациентов подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке.

У недоношенных детей и у пациентов пожилого возраста в связи с ухудшением функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от Cl креатинина

Коррекция разовой дозы

Cl креатинина, мл/мин Доза ванкомицина, мг/сут
100 1545
90 1390
80 1235
70 1080
60 925
50 770
40 620
30 465
20 310
10 155

При анурии данную таблицу нельзя применять для определения дозы препарата. При анурии препарат следует назначать в начальной дозе 15 мг/кг тела для быстрого создания терапевтических концентраций ванкомицина в сыворотке. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, составляет 1,9 мг/кг/сут.

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени целесообразно вводить поддерживающие дозы 250–1000 мг 1 раз в несколько дней: при Cl креатинина 10–50 мл/мин — 1 г каждые 3– 7 дней, при Cl креатинина Cl креатинина можно использовать представленную ниже формулу:

для мужчин: ;

для женщин: полученный результат умножается на 0,85.

Пациенты на гемодиализе: начальная доза (при использовании (high–flux мембраны) составляет 20–25 мкг/кг. Поддерживающие дозы должны вводиться на основании показателей остаточной концентрации препарата в плазме крови (доза корректируется с целью поддержания остаточной концентрации препарата приблизительно 15–20 мкг/мл).

Ванкомицин эффективно удаляется при проведении гемодиализа с использованием high–flux мембран (таких как полисульфон). При использовании мембран с нормальной проницаемостью (low–flux мембран) ванкомицин выводится плохо.

Пациентам с печеночной недостаточностью не требуется коррекция дозы.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным лиофилизатом ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 мг/мл: 500 мг ванкомицина разводят в 10 мл воды для инъекций, 1 г ванкомицина в 20 мл.

Приготовленный таким образом раствор можно хранить при комнатной температуре до 25 °C в течение 24 ч или в холодильнике при температуре от 2 °C до 8 °Cв течение 96 ч.

Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора!

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 мг/мл. Требуемую дозу разведенного вышеуказанным образом ванкомицина следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 мин. В качестве растворителей можно использовать 5% раствор декстрозы (глюкозы) для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций: для 500 мг — 100 мл, для 1 г — 200 мл.

Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приема внутрь и его применение

Для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита препарат Эдицин ® назначают внутрь. Рекомендуемая доза 500 мг разводится в 30 мл воды.

Разведенный раствор может назначаться для питья или вводиться пациенту через зонд. Пищевые сиропы могут быть использованы для улучшения вкуса раствора для перорального приема.

Взрослым назначают по 500 мг — 2 г, разделенные на 3–4 приема, детям — в суточной дозе 40 мг/кг, 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г. Продолжительность лечения — 7–10 дней.

В/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний.

Ванкомицин не эффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 1 г. Во флаконе бесцветного стекла с резиновой пробкой, обжатом алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой; по 1 фл. в картонной пачке; по 10 фл. в картонную пачку с картонным держателем.

Производитель

Владелец РУ: Лек д.д., Веровшкова 57, г. Любляна, Словения.

1. Лек д.д., Веровшкова 57, г. Любляна, Словения.

2. Хемофарм А.Д., Сербия, 26300, г. Вршац, Београдский путь 66, Сербия.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 125317, Москва, Пресненская наб, 8, стр. 1.

Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

Эдицин – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:
белый или почти белый лиофилизированный порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

КодАТХ: J01XA01

Фармакологические свойства:

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ванкомицин всасывается в минимальных количествах. Абсорбция препарата незначительно выше при воспалении слизистой оболочки кишечника. У пациентов с воспалением слизистой оболочки кишечника максимальная концентрация препарата в плазме крови после приема 500 мг каждые 6 ч варьирует в пределах от 2,4 до 3 мг/л.
После внутривенного введения ванкомицина в дозе 500 мг пациентам с нормальной функцией почек наиболее высокая концентрация препарата в плазме крови отмечается непосредственно после введения препарата (33 мг/л), через час после введения она снижается до 7,3 мг/л. После внутривенного введения ванкомицина в дозе 1 г концентрация препарата в плазме крови удваивается; непосредственно после введения она составляет от 20 до 50 мгк/мл; через 12 ч после инфузии концентрация ванкомицина варьирует от 5 до 10 мкг/мл.
Средние концентрации в плазме крови после в/в инфузии 500 мг ванкомицина в течение 60 мин составили около 33 мг/л в конце инфузии; через 1 ч около 7,3 мг/л и через 4 ч – около 5,7 мг/л. Концентрации в плазме крови при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме крови при однократном введении.
Распределение
Объем распределения колеблется от 0,2 до 1,25 л/кг.
Объем распределения у новорожденных и детей схож и незначительно меньше, чем у взрослых, и составляет 0,53 – 0,82 л/кг. Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке крови от 10 мг/л до 100 мг/л, связывание ванкомицина с белками плазмы крови составляет 30 – 55 %.
После в/в введения ванкомицин обнаруживается во многих тканях организма (почки, печень, легкие, сердце, стенки сосудов, стенки абсцессов, в ткани ушка предсердия) и жидкостях организма (плевральной, перикардиальной, асцитической, перитонеальной, синовиальной жидкостях), а также в моче в концентрациях, ингибирующих рост чувствительных микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость, однако скорость проникновения через гематоэнцефалический барьер прямо пропорционально увеличивается при воспалении мозговых оболочек. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Ванкомицин практически не метаболизируется.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) ванкомицина из плазмы крови в среднем составляет 4 – 6 ч (3-9 ч) у взрослых пациентов с нормальной функцией почек; у недоношенных детей – 9,8 ч; у новорожденных -6,7 ч; у детей в возрасте 4 месяцев – 4 ч; у детей в возрасте 3 лет – 2,4 ч; у детей в возрасте 7 лет – 2,2 ч. 80 – 90 % введенной дозы ванкомицина выводится почками за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ч в неизмененном виде.
В незначительных количествах (менее 5 %) может выводиться с желчью. В небольших количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе. У взрослых общий клиренс ванкомицина составляет 0,7 – 3,1 мл/с.
У детей клиренс ванкомицина выше и достигает максимальных значений в возрасте 3,9 лет (около 3 мл/с).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина, поэтому для таких пациентов требуется коррекция дозы. У пациентов с удаленной или отсутствующей почкой средний T½ составляет 7,5 сут. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых пациентов в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Показания к применению

Противопоказания

  • повышенная индивидуальная чувствительность к ванкомицину;
  • неврит слухового нерва;
  • I триместр беременности и период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с ослабленным слухом (в т.ч. в анамнезе) и почечной недостаточностью, пациентам с аллергией на тейкопланин (возможность перекрестной аллергии), во II и III триместры беременности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.
Применение во II и III триместрах беременности возможно только по «жизненным» показаниям в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Коррекция путем увеличения интервалов между введениями

Для мужчин: (масса тела (кг)) x (140 – возраст (лет))
72 x КК в сыворотке крови (мг/100 мл)

Для женщин: полученный результат умножается на 0,85

Пациенты на гемодиализе : начальная доза (при использовании (high – flux мембраны) составляет 20-25 мкг/кг. Поддерживающие дозы должны вводиться на основании показателей остаточной концентрации препарата в плазме крови (доза корректируется с целью поддержания остаточной концентрации препарата приблизительно 15 – 20 мкг/мл).
Ванкомицин эффективно удаляется при проведении гемодиализа с использованием high – flux мембран (таких как полисульфон). При использовании мембран с нормальной проницаемостью (low – flux мембран) ванкомицин выводится плохо.
Пациентам с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы.
Правила приготовления раствора для в/в введения
Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным лиофилизатом ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 мг/мл: 500 мг ванкомицина разводят в 10 мл воды для инъекций, 1 г ванкомицина в 20 мл.
Приготовленный таким образом раствор можно хранить при комнатной температуре до 25 °С в течение 24 ч или в холодильнике при температуре от 2 °С до 8 °С в течение 96 ч.
Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора!
Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 мг/мл. Требуемую дозу разведенного вышеуказанным образом ванкомицина следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 мин. В качестве растворителей можно использовать 5 % раствор декстрозы (глюкозы) для инъекций или 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций: для 500 мг – 100 мл, для 1 г – 200 мл.
Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на наличие механических примесей и изменение цвета.
Приготовление раствора для приема внутрь и его применение
Для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Closttidium difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита препарат Эдицин ® назначают внутрь. Рекомендуемая доза 500 мг разводится в 30 мл воды.
Разведенный раствор может назначаться для питья или вводиться пациенту через зонд. Пищевые сиропы могут быть использованы для улучшения вкуса раствора для перорального приема. Взрослым назначают по 500 мг – 2 г, разделенные на 3 – 4 приема, детям – в суточной дозе 40 мг/кг, 3 – 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г. Продолжительность лечения – 7 – 10 дней.
В/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний.
Ванкомицин не эффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном в/в введении ванкомицина и анестетиков могут появиться эритематозные высыпания, гиперемия кожных покровов лица, анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60 – минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.
При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, амфотерицин В, аминосалициловая кислота или другие салицилаты, бацитрацин, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, «петлевые» диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.
Колестирамин снижает активность ванкомицина (при приеме внутрь).
Антигистаминные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.
Не рекомендуется смешивать или одновременно использовать раствор ванкомицина с хлорамфениколом, глюкокортикоидами, метициллином, аминофиллином, цефалоспоринами и фенобарбиталом.
Растворы ванкомицина и бета – лактамных антибиотиков являются фармацевтически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо тщательно промыть в/в систему между применениями данных антибиотиков.
Кроме того, рекомендуется снизить концентрацию раствора ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Особые указания

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Эдицин ® .

Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Влияние ванкомицина на управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не изучено.

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

2 года.
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

Производитель

Произведено:
1. Лек д.д. Веровшкова 57, 1526, г. Любляна, Словения.
2. Хемофарм А.Д., Сербия, 26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3

Инструкция по применению ЭДИЦИН (EDICIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 1 шт.
Рег. №: 5179/01/06 от 30.10.2006 – Аннулированное

Порошок для приготовления раствора для в/в введения 1 фл.
ванкомицин (в форме гидрохлорида) 1 г

Флаконы (1) – пачки картонные.

порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг: фл. 1 шт.
Рег. №: 5179/01/06 от 30.10.2006 – Аннулированное

Порошок для приготовления раствора для в/в введения 1 фл.
ванкомицин (в форме гидрохлорида) 500 мг

Флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы гликопептидов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза бактериальной клеточной стенки. Кроме того, ванкомицин изменяет проницаемость цитоплазматической мембраны и ингибирует синтез рибонуклеиновой кислоты.

Ванкомицин является бактерицидным антибиотиком, активным в первую очередь в отношении грамположительных бактерий (включая Staphylococcus faecalis). Грамотрицательные бактерии устойчивы в связи со сниженной проницаемостью мембраны. Активен в отношении Staphylococcus spp. (включая метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalacticae), Enterococcus spp., (Enterococcus faecalis), Listeria spp., Corynebacterium spp. и Clostridium spp.

Препарат не рекомендуют в качестве препарата выбора при лечении инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами, хотя его применяют для лечения инфекций, вызванных Clostridium difficile. В виде монотерапии или в комбинации с аминогликозидами эффективен при лечении эндокардита, вызванного Staphylococcus epidermidis, Diphtheroides spp., Streptococcus viridans, Streptococcus bovis и Enterococcus spp. (особенно при повышенной чувствительности к другим антибиотикам). Ванкомицин применяют для лечения тяжелых инфекций.

Ванкомицин плохо абсорбируется после приема внутрь, поэтому его назначают внутрь только при лечении стафилококкового энтероколита и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile. При лечении ванкомицином устойчивость к нему развивается редко. Между ванкомицином и тейкопланином может наблюдаться перекрестная устойчивость, для других антибиотиков подобных данных нет. МПК для большинства чувствительных бактерий Распределение

При в/в введении в дозе 0.5 г С max составляет около 33 мкг/мл спустя 1 ч после инфузии. Сывороточные концентрации после в/в введения ванкомицина в дозе 1 г в 2 раза выше; С max в плазме составляет 20-50 мкг/мл и достигается спустя 1 ч после инфузии. Концентрация ванкомицина через 12 ч после инфузии составляет 5-10 мкг/мл. Необходимые терапевтические концентрации ванкомицина варьируют в пределах 25-40 г/мл.

Ванкомицин легко проникает в жидкости организма (плевральную, синовиальную, перикардиальную, асцитную), слабо проходит через нормальные мозговые оболочки, но при их воспалении легко проникает через ГЭБ. Степень проникновения пропорциональна степени воспаления оболочек. Концентрация ванкомицина в цереброспинальной жидкости составляет 4-9%. V d колеблется от 0.2 до 1.25 л/кг у здоровых взрослых людей и от 0.53 до 0.82 л/кг у детей.

Т 1/2 составляет 4.7-11.2 ч у взрослых и 5-11 ч у детей. Ванкомицин выводится почками путем клубочковой фильтрации; от 80 до 90% – в неизмененном виде. Очень небольшое количество ванкомицина выводится с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Т 1/2 у детей составляет 5-11 ч.

При нарушении работы почек выведение ванкомицина замедлено (что требует коррекции режима дозирования). При анурии Т 1/2 удлиняется до 9 сут; после введения 1 г ванкомицина концентрации последнего могут определяться даже спустя 21 сут.

Показания к применению

Лечения тяжелых инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами, устойчивыми к другим противомикробным препаратам, или для лечения пациентов с установленной повышенной чувствительностью к пенициллинам и цефалоспоринам:

  • эндокардит;
  • сепсис;
  • остеомиелит;
  • инфекции ЦНС;
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония);
  • инфекции кожи и мягких тканей.

Для приема внутрь:

  • стафилококковый энтероколит;
  • псевдомембранозный колит;

Профилактика эндокардита у пациентов с установленной повышенной чувствительностью к пенициллинам.

Профилактика инфекций при хирургических операциях в ротовой полости и верхних отделах дыхательных путей.

Режим дозирования

Ванкомицин назначают в виде в/в инфузии. Препарат не предназначен для болюсной в/в инъекции, а также для в/м введения (из-за болезненности и возможного развития некроза).

Для взрослых средняя суточная доза при в/в инфузии составляет 2 г, разделенная на 2 или 4 введения, т.е. по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч.

Каждую дозу следует вводить медленно, со скоростью не выше 10 мг/мин, в течение не менее 60 мин. Концентрация ванкомицина в приготовленном растворе не должна превышать 5 мг/мл.

Детям препарат назначают в зависимости от возраста и массы тела. Новорожденным в возрасте до 7 дней жизни – 15 мг/кг каждые 12 ч; новорожденным в возрасте от 7 дней до 1 мес – по 15 мг/кг каждые 8 ч; детям старше 1 мес – по 40 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 4 равных дозы.

Концентрация ванкомицина в растворе, приготовленном для детей, не должна превышать 2.5-5 мг/мл. Препарат вводят в течение не менее 60 мин.

Максимальная разовая доза для детей составляет 15 мг/кг, максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг и не должна превышать суточной дозы для взрослых, составляющей 2 г.

Пациентам с нарушениями функции почек начальная доза составляет 15 мг/кг массы тела, затем следует увеличить интервал между дозами в соответствии с клиренсом креатинина (см. таблицу).

Клиренс креатинина Доза ванкомицина Интервал между дозами
>80 500 мг или 1 г 12 ч
80-50 24 ч
50-10 3-7 сут
для взрослых средняя суточная доза составляет 0.5-1 г, разделенные на 3-4 приема. Курс лечения продолжается в течение 7-10 дней. Максимальная суточная доза – 2 г.

Для детей средняя суточная доза при приеме внутрь составляет 40 мг/кг массы тела, разделенная на 3-4 приема. Курс лечения продолжается в течение 7-10 дней. Максимальная суточная доза – 2 г.

Приготовление инфузионного раствора

Дозу ванкомицина 500 мг растворить в 10 мл воды для инъекций; дозу 1 г – в 20 мл. В 1 мл приготовленного раствора содержится 50 мг ванкомицина. Приготовленный таким образом раствор следует разбавить по крайней мере 100 или 200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствором натрия хлорида. Концентрация ванкомицина в растворе не должна превышать 5 мг/мл.

Растворы, разбавленные 5% раствором декстрозы или 0.9% раствором натрия хлорида, можно хранить в холодильнике без ощутимой потери эффективности ванкомицина. Растворы ванкомицина, разбавленные 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера с лактатом, раствором Рингера с ацетатом, раствором Рингера с лактатом и 5% раствором декстрозы, можно хранить в холодильнике в течение 96 ч.

Приготовление раствора для приема внутрь

Содержимое флаконов можно также использовать для приготовления раствора для приема внутрь.

Растворы для приема внутрь готовятся реконституцией 500 мг (количество препарата, содержащегося в соответствующем флаконе) в 30 мл воды. Соответствующую дозу для приема внутрь дают пациенту выпить или вводят через желудочно-носовой зонд.

Перед введением к раствору можно добавить обычный сироп для улучшения вкуса.

Побочные действия

Аллергические реакции:

  • при быстрой в/в инфузии ванкомицина у пациента могут развиться анафилактоидные реакции, которые могут сопровождаться различными кожными проявлениями. Быстрая инфузия ванкомицина может также вызывать покраснение верхней части тела (сопровождается артериальной гипотензией и крапивницей на лице, шее и конечностях), спазм мускулатуры груди и спины, нарушения дыхания. Эти реакции обычно проходят в течение 20 мин, но могут сохраняться также в течение нескольких часов. При введении ванкомицина в виде медленной инфузии в течение по крайней мере 60 мин данные явления нечасты.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • возможно – нефротоксичность (относится к наиболее серьезным побочным явлениям), которая проявляется повышением уровня креатинина в сыворотке и мочевины в крови (более вероятно при применении препарата в высоких дозах);
  • редко – тяжелая почечная недостаточность;
  • в отдельных случаях – интерстициальный нефрит при одновременном назначении с аминогликозидами или при ранее существовавшей почечной дисфункции (при отмене препарата функция почек нормализовалась).

Со стороны системы кроветворения:

  • обратимая нейтропения, лейкопения, эозинофилия;
  • редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС:

  • возможно – ототоксичность (относится к наиболее серьезным побочным явлениям);
  • очень редко – головокружение. В связи с тем, что потеря слуха может быть необратимой, при появлении шума в ушах лечение следует прекратить.

Местные реакции:

  • тромбофлебит.

Дерматологические реакции:

  • зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, рвота, диарея. Тяжелая диарея может быть признаком суперинфекции устойчивыми микроорганизмами или псевдомембранозного колита.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Ванкомицин назначают при беременности только в экстренных случаях. С целью снижения риска токсического воздействия на плод необходимо тщательно контролировать концентрацию ванкомицина в сыворотке.

Ванкомицин выделяется с грудным молоком, поэтому следует оценить действительную необходимость назначения препарата в период лактации (грудного вскармливания), в этом случае необходим тщательный контроль состояния ребенка.

В экспериментальных исследованиях при изучении тератогенности не выявлено отрицательного воздействия на плод.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушениями слуха или при нарушениях функции почек следует определять концентрацию ванкомицина в сыворотке и проверять слух и показатели функции почек в связи с возможным развитием ото- и нефротоксических реакций.

В связи с возможным снижением функции почек необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между введением двух доз у пациентов старше 60 лет и регулярно контролировать уровень ванкомицина в сыворотке и показатели функции почек.

Особые указания

Ванкомицин следует вводить медленно (в виде разбавленного раствора в течение не менее 60 мин). Быстрое введение в течение нескольких минут может вызвать артериальную гипотензию, синдром “красного человека”, в редких случаях – остановку сердца.

У больных с нарушениями слуха или при нарушениях функции почек следует определять концентрацию ванкомицина в сыворотке и проверять слух и показатели функции почек в связи с возможным развитием ото- и нефротоксических реакций.

Частоту развития тромбофлебита можно снизить, разбавляя ванкомицин раствором декстрозы или физиологическим раствором, а также меняя места введения.

В связи с возможным снижением функции почек необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между введением двух доз у пациентов старше 60 лет и регулярно контролировать уровень ванкомицина в сыворотке и показатели функции почек.

При длительном применении препарата следует регулярно контролировать картину периферической крови.

Использование в педиатрии

В связи со снижением функции почек необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между введением двух доз у недоношенных новорожденных, грудных детей, детей младшего возраста и регулярно контролировать уровень ванкомицина в сыворотке и показатели функции почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о влиянии ванкомицина на способность управлять автомобилем и механизмами нет.

Передозировка

Лечение:

  • следует отменить препарат или снизить дозу, при необходимости – симптоматическая терапия. Рекомендуется проведение гидратации организма, а также контроля уровня ванкомицина в сыворотке. Для быстрого удаления ванкомицина из организма гемофильтрация представляется более эффективной мерой, чем гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном употреблении нейротоксичных и/или нефротоксичных лекарственных средств (особенно этакриновой кислоты, аминогликозидных антибиотиков, миорелаксантов и цисплатина) необходим тщательный медицинский контроль состояния пациента из-за повышения риска развития побочных эффектов.

При одновременном применении анестетиков может возрастать риск развития артериальной гипотензии, покраснения, крапивницы и зуда, а также анафилактоидных реакций.

Раствор ванкомицина имеет низкое значение рН, в связи с чем комбинация с другими веществами может оказаться физически или химически нестабильной. Раствор ванкомицина не смешивают с другими растворами, кроме тех, совместимость с которыми надежно доказана.

Одновременное введение и смешивание раствора ванкомицина с хлорамфениколом, ГКС, метициллином, гепарином, аминофиллином, цефалоспориновыми антибиотиками и фенобарбиталом не рекомендуется.

Эдицин ® (Edicin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эдицин ®

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь в виде белого или почти белого лиофилизированного порошка.

1 фл.
ванкомицина (в форме ванкомицина гидрохлорида)1 г* (1.025 г*)

* теоретически рассчитанное содержание 1000 МЕ/мг.
1 г эквивалентно 1 000 000 ME.

Флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.
Флаконы бесцветного стекла (10) – пачки картонные с держателем.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы гликопептидов. Оказывает бактерицидное действие. Нарушает синтез клеточной стенки, проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile).

Не отмечено перекрестной резистентности с антибиотиками других групп.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Эдицин ®

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при непереносимости или неэффективности терапии другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины): сепсис, эндокардит (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антибиотикотерапии), пневмония, абсцесс легких, менингит, инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A04.7 Энтероколит, вызванный Clostridium difficile
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
I33 Острый и подострый эндокардит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J85 Абсцесс легкого и средостения
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Вводят в/в капельно. Взрослым – по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии должна составлять не менее 60 мин. Детям – 40 мг/кг/сут, каждую дозу следует вводить не менее 60 мин. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений КК.

В зависимости от этиологии заболевания ванкомицин можно принимать внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 0.5-2 г в 3-4 приема, для детей – 40 мг/кг в 3-4 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении составляет 3-4 г.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, приливы, снижение АД, шок (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией лекарственного вещества).

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, доброкачественный пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь.

Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

Прочие: озноб, лекарственная лихорадка, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, тромбофлебиты. При быстром в/в введении возможно развитие “синдрома красной шеи”, связанного с высвобождением гистамина: эритема, кожная сыпь, покраснение лица, шеи, верхней половины туловища, рук, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, озноб, повышение температуры, обморок.

Противопоказания к применению

Неврит слухового нерва, выраженные нарушения функции почек, I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к ванкомицину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в I триместре беременности противопоказано из-за риска развития нефро- и ототоксичности. Применение ванкомицина во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек, нарушении слуха (в т.ч. в анамнезе), во II и III триместрах беременности. В период лечения пациентам с заболеваниями почек и/или повреждением VIII пары ЧМН необходимо проводить контроль функции почек, слуха.

Не допускается в/м введение ванкомицина из-за высокого риска развития некроза тканей.

При применении у новорожденных или пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ванкомицина и местных анестетиков может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.

При одновременном применении ванкомицина с аминогликозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемидом, полимиксинами отмечается усиление ото- и нефротоксического действия.

Эдицин®

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь 1 г

ИНСТРУКЦИЯ
ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Эдицин ®

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.

Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.

Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.

Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер: П N010233
Торговое название препарата: Эдицин®.
Международное непатентованное название: ванкомицин.
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь 500 мг

ИНСТРУКЦИЯ
ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Эдицин ®

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.

Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.

Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.

Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер: П N010233
Торговое название препарата: Эдицин ® .
Международное непатентованное название: ванкомицин.
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

1 флакон содержит действующее вещество: ванкомицин (в форме ванкомицина гидрохлорида) 0,5 г * (0,513 г*) или 1,0 г * (1,025 г*).

* теоретически рассчитанное содержание 1000 МЕ/мг. 0,5 г эквивалентно 500000 МЕ (1,0 г эквивалентен 1000000 МЕ).

Фармакодинамика

Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенный из Amycolatopsis orientalis, который ингибирует синтез клеточной стенки у чувствительных бактерий путем связывания с высоким сродством с D-аланил-D-аланиновым концом клеток-предшественников клеточной стенки . Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в способности ингибирования биосинтеза клеточной стенки бактерий, способен изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК.

Приобретенная резистентность к гликопептидам наиболее распространена у энтерококков и основана на приобретении различных комплексов гена van, который модифицируют D-аланил-D-аланиновую мишень в D-аланил-D-лактат или D-аланил-D-серин, которые плохо связывают ванкомицин.

Ванкомицин представляет собой бактерицидный препарат в отношении многих грамположительных бактерий и бактериостатический препарат в отношении Enterococcus spp. Бактерицидное влияние на Enterococcus spp. достигается комбинированным назначением ванкомицина и аминогликозидов. В некоторых странах наблюдается учащение случаев резистентности, в частности, у энтерококков; особенно опасными являются множественные резистентные штаммы Enterococcus faecium.

Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует. Перекрестная резистентность к другим гликопептидным антибиотикам, таким как тейкопланин, существует. Вторичное развитие резистентности во время терапии встречается редко.

Ванкомицин активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis (включая их гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae и другие, включая пенициллин-устойчивые штаммы), Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., некоторые штаммы Lactobacillus spp., Rhodococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes.

In vitro некоторые изолированные штаммы Enterococcus spp. и Staphylococcus spp. могут проявлять устойчивость к ванкомицину.

В комбинации с гентамицином, тобрамицином, рифампицином, имипенемом наблюдается синергизм действия в отношении Staphylococcus aureus. В некоторых случаях при комбинации ванкомицина и рифампицина наблюдается антагонизм действия в отношении штаммов Staphylococcus spp., данная комбинация препаратов проявляет синергизм действия также в отношении некоторых штаммов Streptococcus spp.

Ванкомицин не активен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Оптимум действия – при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается.

Развитие резистентности стафилококков во время проведения терапии встречается очень редко. Значение МПК (минимальная подавляющая концентрация) для большинства чувствительных к антибиотику микроорганизмов менее 5 мкг/мл, значение МПК для устойчивых к ванкомицину штаммов Staphylococcus aureus достигает 10 – 20 мг/л.

При применении внутрь оказывает минимальное системное действие, действует местно на чувствительную микрофлору в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).

Фармакокинетика

После приема внутрь ванкомицин всасывается в минимальных количествах. Абсорбция препарата незначительно выше при воспалении слизистой оболочки кишечника. У пациентов с воспалением слизистой оболочки кишечника максимальная концентрация препарата в плазме крови после приема 500 мг каждые 6 ч варьирует в пределах от 2,4 до 3 мг/л.

После внутривенного введения ванкомицина в дозе 500 мг пациентам с нормальной функцией почек наиболее высокая концентрация препарата в плазме крови отмечается непосредственно после введения препарата
(33 мг/л), через час после введения она снижается до 7,3 мг/л.

После внутривенного введения ванкомицина в дозе 1 г концентрация препарата в плазме крови удваивается; непосредственно после введения она составляет от 50 до 60 мкг/мл; через 2 часа от 20 до 25 мг/л; через 11 ч после инфузии концентрация ванкомицина варьирует от 5 до 10 мг/мл.

Распределение

Объем распределения составляет около 60 л/1,73 м 2 поверхности тела. Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке крови от 10 мг/л до 100 мг/л, связывание ванкомицина с белками плазмы крови составляет 30 – 55 %.

После в/в введения ванкомицин обнаруживается во многих тканях организма (почки, печень, легкие, сердце, стенки сосудов, стенки абсцессов, в ткани ушка предсердия) и жидкостях организма (плевральной, перикардиальной, асцитической, перитонеальной, синовиальной жидкостях), а также в моче в концентрациях, ингибирующих рост чувствительных микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость, однако скорость проникновения через гематоэнцефалический барьер прямо пропорционально увеличивается при воспалении мозговых оболочек.

Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Ванкомицин практически не метаболизируется.

Период полувыведения (T1/2) ванкомицина из плазмы крови в среднем составляет 4 – 6 ч (3–9 ч) у взрослых пациентов с нормальной функцией почек; у недоношенных детей – 9,8 ч; у новорожденных – 6,7 ч; у детей в возрасте 4 месяцев – 4 ч; у детей в возрасте 3 лет – 2,2-3 ч; у детей в возрасте 7 лет – 2,2 ч. 75 – 90 % введенной дозы ванкомицина выводится почками за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ч в неизмененном виде.

Плазменный клиренс составляет около 0,058 л/кг/ч, а почечный клиренс – около 0,048 л/кг/ч.

В незначительных количествах (менее 5 %) может выводиться с желчью. В небольших количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Хотя ванкомицин не эффективно устраняется гемодиализом или перитонеальным диализом, сообщалось об увеличении клиренса ванкомицина при гемоперфузии и гемофильтрации.

Концентрация ванкомицина обычно увеличивается пропорционально увеличению дозы. Концентрации в плазме при введении многократных доз аналогичны концентрациям в плазме после введения однократной дозы.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Нарушение функции почек

Ванкомицин в первую очередь выводится в результате клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушенной функцией почек конечный период полувыведения ванкомицина увеличивается, а общий клиренс снижается.

Следовательно, оптимальная доза должна рассчитываться в соответствии с рекомендациями по дозированию (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции печени

Фармакокинетика ванкомицина не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Беременные женщины

Для достижения терапевтических концентраций в сыворотке у беременных женщин может потребоваться значительно более высокая доза.

Пациенты с избыточной массой тела

Распределение ванкомицина может быть нарушено у пациентов с избыточным весом из-за увеличения объема распределения, почечного клиренса и возможного изменения связывания с белками плазмы. В этих субпопуляциях концентрация ванкомицина в сыворотке была выше, чем ожидалось у здоровых взрослых мужчин.

У новорожденных после внутривенного введения объем распределения ванкомицина варьирует от 0,38 до 0,97 л/кг, аналогично взрослым, тогда как клиренс колеблется от 0,63 до 1,4 мл/кг/мин. Период полувыведения варьируется от 3,5 до 10 ч и он дольше, чем у взрослых, что отражает обычные более низкие значения клиренса у новорожденных.

У младенцев и детей старшего возраста объем распределения составляет 0,26-1,05 л/кг, тогда как клиренс колеблется между 0,33-1,87 мл/кг/мин.

Эдицин : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: ванкомицина гидрохлорид

1 флакон содержит 0,5 г (500000 МЕ) или 1 г (1000000 МЕ) ванкомицина гидрохлорида.

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: лиофилизированная субстанция белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Гликопептидные антибиотики. Код АТХ J01X A01.

Фармакологические свойства

Ванкомицин – это трициклический гликопептидные антибиотики, полученный из Amycolatopsis orientalis. Первичным механизмом действия ванкомицина является ингибирование синтеза клеточной стенки. Кроме этого, ванкомицин может изменить проницаемость клеточной мембраны бактерий и синтеза РНК. Перекрестной резистентности между ванкомицином и антибиотиками не возникает.

Предельные значения МИК, установленные Европейским комитетом по испытанию антимикробной чувствительности (EUCAST)

Предельные значения МИК, установленные EUCAST (версия 6.0, вступило в силу 01.01.2016 г..)
микроорганизмы Предельные значения (мг / л)
чувствительны резистентные
Staphylococcus spp. (S. aureus) ≤ 2 1 > 2
коагулазоотрицательные стафилококки ≤ 4 1 > 4
Enterococcus spp. ≤ 4 > 4
Стрептококки группы ABCG ≤ 2 1 > 2
Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae ≤ 2 1 > 2
Стрептококки группы Viridans ≤ 2 1 > 2
Грамположительные анаэробные микроорганизмы ≤ 2 > 2
Clostridium difficile ≤ 2 2 > 2 2
Corynebacterium spp. ≤ 2 > 2

1 Нечувствительны изоляты является редким явлением или о них пока нет данных. Идентификация и результаты

теста для определения чувствительности микроорганизмов к антимикробным препаратам на любом изолят должны быть подтверждены, а изолят отправлен в справочной лаборатории.

2 Предельные значения базируются на эпидемиологических точках отсечения (ECOFFs), которые отделяют изоляты дикого типа от изолятов, имеющих пониженную чувствительность.

Распространенность приобретенной резистентности для выделенных видов может изменяться в зависимости от местности, поэтому желательно иметь локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за консультацией к экспертам, если резистентность распространена в этой местности настолько, что полезность препарата по меньшей мере нескольких типов инфекций вызывает сомнение.

Обычно чувствительные микроорганизмы:

Грамположительные аэробные микроорганизмы

Стрептококки группы В

Стрептококки группы C

Стрептококки группы G

Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae

Стрептококки группы Viridans

Виды, для которых не характерна приобретенная резистентность

Грамположительные аэробные микроорганизмы

Clostridium difficile (например, токсикогенные штаммы-возбудители псевдомембранозного колита) – это целевой вид микроорганизмов для орального применения, где достигаются высокие ВНУТРИПРОСВЕТНОГО концентрации ванкомицина.

Ванкомицин вводить для лечения системных инфекций.

У пациентов с нормальной функцией почек после многократного введения дозы 1 г ванкомицина (15 мг / кг) в течение 60 минут средняя концентрация в плазме крови составляет приблизительно 63 мг / л сразу после завершения инфузии; средняя концентрация в плазме крови составляет приблизительно 23 мг / л через 2:00 после инфузии. После многократного введения дозы 500 мг в течение 30 минут средняя концентрация в плазме крови составляет приблизительно 49 мг / л сразу после завершения инфузии; средняя концентрация в плазме крови составляет примерно 19 мг / л через 2:00 после инфузии; средняя концентрация в плазме крови составляет приблизительно 10 мг / л через 6:00 после инфузии. После многократного введения концентрации в плазме крови подобные тем, которые наблюдаются после введения разовой дозы.

Период полувыведения ванкомицина из плазмы составляет от 4 до 6:00 у пациентов с нормальной функцией почек. Примерно 75% дозы ванкомицина выводится с мочой путем клубочковой фильтрации в течение первых 24 часов. Средний клиренс составляет примерно 0,058 л / кг / ч, а средний почечный клиренс – около 0,048 л / кг / ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и составляет от 70% до 80% вывода ванкомицина. Объем распределения варьирует в пределах от 0,39 до 0,97 л / кг. Очевидного метаболизма препарата нет. Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке крови от 10 мг / л до 100 мг / л, почти 55% введенного ванкомицина связывается с белками плазмы крови.

После в / в введения ванкомицина гидрохлорид он оказывается в МПК: в плевральной, перикардиальной, асцитической и синовиальной жидкостях, ткани ушки предсердия, а также в моче и перитонеальной жидкости. Ванкомицин совсем не проникает в спинномозговую жидкость, если нет воспаления оболочки мозга.

Нарушение функции почек замедляет высвобождение ванкомицина. У пациентов с удаленной почкой период полувыведения составляет 7,5 дня.

Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может снижаться у пациентов пожилого возраста из-за естественного снижения скорости клубочковой фильтрации.

Ванкомицин значительно не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а потому не является эффективным при пероральном применении для лечения инфекций, кроме стафилококкового энтероколита и псевдомембранозного колита, вызванных Clostridium difficile.

Перорально введен ванкомицин обычно не проникает в системный кровоток, даже при наличии очагов воспаления. Измеряемые концентрации в сыворотке крови могут редко наблюдаться у пациентов с активным псевдомембранозным колитом, вызванным C. difficile, и при отсутствии нарушения функции почек существует возможность накопления препарата.

Применение орального раствора ванкомицина в дозе 2 г в сутки в течение 16 дней у пациентов с удаленной почкой без воспалительного заболевания кишечника приводит к уровней в сыворотке крови

Юнидокс Солютаб ® (Unidox Solutab ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки диспергируемые 100 мг 1 10 20 25000

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Состав и форма выпуска
  • Характеристика
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Юнидокс Солютаб
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Условия хранения препарата Юнидокс Солютаб
  • Срок годности препарата Юнидокс Солютаб
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Таблетки диспергируемые 1 табл.
доксициклина моногидрат 100 мг
(в пересчете на доксициклин)
вспомогательные вещества: МКЦ; сахарин; гипролоза (низкозамещенная); гипромеллоза; кремния диоксид коллоидный (безводный); магния стеарат; лактозы моногидрат

в блистере 10 шт.; в коробке 1 блистер.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки от светло-желтого до серо-желтого цвета с гравировкой «173» (код таблетки) на одной стороне и риской — на другой.

Характеристика

Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов.

Фармакологическое действие

Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных РНК рибосомальной мембраны.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Действует бактериостатически, подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимодействия с 30S субъединицей рибосом. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus spp., Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включая Е. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus exanthematicus, Escherichia coli, Shigella spp., Campylobacter fetus, Vibrio cholerae, Yersinia spp. (включая Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatis, Propionibacterium acnes, некоторых простейших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum).

Как правило, не действует на Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp.

Следует принимать во внимание возможность приобретенной устойчивости к доксициклину у ряда возбудителей, которая часто является перекрестной внутри группы (т.е. штаммы, устойчивые к доксициклину, одновременно будут устойчивыми ко всей группе тетрациклинов).

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию препарата.

Cmax доксициклина в плазме крови (2,6–3 мкг/мл) достигается через 2 ч после приема 200 мг, через 24 ч концентрация активного вещества в плазме крови снижается до 1,5 мкг/мл.

После приема 200 мг в первый день лечения и 100 мг/сут в последующие дни уровень концентрации доксициклина в плазме крови составляет 1,5–3 мкг/мл.

Распределение

Доксициклин обратимо связывается с белками плазмы (80–90%), хорошо проникает в органы и ткани, плохо — в спинно-мозговую жидкость (10–20% от уровня в плазме крови), однако концентрация доксициклина в спинно-мозговой жидкости увеличивается при воспалении спинно-мозговой оболочки.

Объем распределения — 1,58 л/кг. Через 30–45 мин после приема внутрь доксициклин обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд.

При нормальной функции печени уровень препарата в желчи в 5–10 раз выше, чем в плазме.

В слюне определяется 5–27% от величины концентрации доксициклина в плазме крови.

Доксициклин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах секретируется в грудное молоко.

Накапливается в дентине и костной ткани.

Метаболизируется незначительная часть доксициклина.

T1/2 после однократного приема внутрь составляет 16–18 ч, после приема повторных доз — 22–23 ч.

Приблизительно 40% принятого препарата экскретируется почками и 20–40% выводится через кишечник в виде неактивных форм (хелатов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Период полувыведения препарата у пациентов с нарушениями функции почек не меняется, т.к. возрастает его экскреция через кишечник.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на концентрацию доксициклина в плазме крови.

Показания препарата Юнидокс Солютаб ®

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей, в т.ч. фарингит, бронхит острый, обострение ХОБЛ , трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;

инфекции лор-органов, в т.ч. отит, синусит, тонзиллит;

инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, бактериальный простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхиэпидидимит; эндометрит, эндоцервицит и сальпингоофорит в составе комбинированной терапии), в т.ч. инфекции, передающиеся половым путем (урогенитальный хламидиоз, сифилис у пациентов с непереносимостью пенициллинов, неосложненная гонорея (как альтернативная терапия), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема);

инфекции ЖКТ и желчевыводящих путей (холера, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бациллярная и амебная дизентерия, диарея путешественников);

инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укуса животных), тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии);

другие заболевания (фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной локализации ( в т.ч. простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф ( в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (I ст. — erythema migrans), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз (в составе комбинированной терапии — трахома); лептоспироз, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва ( в т.ч. легочная форма), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит);

профилактика послеоперационных гнойных осложнений;

профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

гиперчувствительность к тетрациклинам;

тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

возраст до 8 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, тошнота, рвота, дисфагия, диарея; энтероколит, псевдомембранозный колит.

Дерматологические и аллергические реакции: крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, анафилактические реакции, обострение системной красной волчанки, макулопапулезная и эритематозная сыпь, перикардит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны печени: поражение печени во время длительного приема или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Со стороны почек: увеличение остаточного азота мочевины (за счет антианаболического эффекта).

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, снижение протромбиновой активности.

Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (анорексия, рвота, головная боль, отек зрительного нерва), вестибулярные нарушения (головокружение или неустойчивость).

Со стороны щитовидной железы: у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно обратимое темно-коричневое прокрашивание ткани щитовидной железы.

Со стороны зубов и костей: доксициклин замедляет остеогенез, нарушает нормальное развитие зубов у детей (необратимо изменяется цвет зубов, развивается гипоплазия эмали).

Другое: кандидоз (стоматит, глоссит, проктит, вагинит) как проявление суперинфекции.

Взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий, магний, кальций, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные снижают абсорбцию доксициклина, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.

В связи с подавлением доксициклином кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании доксициклина с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.

Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту ациклических кровотечений при приеме эстрогенсодержащих гормональных контрацептивов.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и другие стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме крови.

Одновременное применение доксициклина и ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, таблетку можно глотать целиком, разделив на части или разжевав, запивая стаканом воды, или развести в небольшом количестве воды (около 20 мл).

Обычно продолжительность лечения составляет 5–10 дней.

Взрослым и детям старше 8 лет с массой тела более 50 кг — 200 мг в 1–2 приема в первый день лечения, далее — по 100 мг ежедневно. В случаях тяжелых инфекций — в дозе 200 мг ежедневно в течение всего лечения.

Детям 8–12 лет с массой тела менее 50 кг средняя суточная доза — 4 мг/кг в первый день, далее — по 2 мг/кг в день (в 1–2 приема). В случаях тяжелых инфекций — в дозе 4 мг/кг ежедневно в течение всего лечения.

Особенности дозирования при некоторых заболеваниях

При инфекции, вызванной S.pyogenes, Юнидокс Солютаб ® принимают не менее 10 дней.

При неосложненной гонорее (за исключением аноректальных инфекций у мужчин): взрослым — по 100 мг 2 раза в сутки до полного излечения (в среднем в течение 7 дней), либо в течение одного дня назначают 600 мг — по 300 мг в 2 приема (второй прием через 1 ч после первого).

При первичном сифилисе — по 100 мг 2 раза в день в течение 14 дней, при вторичном сифилисе — по 100 мг 2 раза в день в течение 28 дней.

При неосложненных урогенитальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, цервиците, негонококковом уретрите, вызванным Ureaplasma urealyticum, — по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

При угревой сыпи — по 100 мг/сут; курс лечения — 6–12 нед .

Малярия (профилактика) — по 100 мг 1 раз в сутки за 1–2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет — по 2 мг/кг 1 раз в сутки.

Диарея путешественников (профилактика) — 200 мг в первый день поездки в 1 или 2 приема, далее — по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).

Лечение лептоспироза — по 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза — по 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и по 200 мг в конце поездки.

С целью профилактики инфекций при медицинском аборте — 100 мг за 1 ч до и 200 мг после вмешательства.

Максимальные суточные дозы для взрослых — до 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях. Для детей старше 8 лет с массой тела более 50 кг — до 200 мг, для детей 8–12 лет с массой тела менее 50 кг — 4 мг/кг ежедневно в течение всего лечения.

При наличии почечной ( Cl креатинина ПВ , назначение тетрациклинов у пациентов с коагулопатиями должно тщательно контролироваться.

Антианаболический эффект тетрациклинов может привести к повышению уровня остаточного азота мочевины в крови. Как правило, это не имеет существенного значения для пациентов с нормальной функцией почек. Однако у пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться нарастание азотемии. Применение тетрациклинов у пациентов с нарушением функции почек требует врачебного контроля.

При длительном применении препарата требуется периодический контроль лабораторных показателей крови, функции печени и почек.

В связи с возможным развитием фотодерматита необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4–5 дней после него.

Длительное применение препарата может вызвать дисбактериоз и вследствие этого — развитие гиповитаминоза (особенно витаминов группы B).

Для предотвращения диспептических явлений рекомендуется принимать препарат во время еды.

Особенности влияния на способность водить автомобиль и управлять механизмами не исследовались.

Условия хранения препарата Юнидокс Солютаб ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Юнидокс Солютаб ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Читайте также:
Лендацин: инструкция по применению порошка
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: