Экорал 25, 50 и 100 мг: инструкция по применению, цена, аналоги

Экорал

Состав

В 1 капсуле циклоспорина 25, 50 или 100 мг. Этиловый спирт, макрогола глицерил, D, L-альфа-токоферол, полиглицерил олеат, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Капсулы 100, 50 и 25 мг.

Раствор 100 мг/1 мл, во флаконах по 50 мл.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Действующее вещество циклоспорин А представляет собой полипептид из 11 аминокислот. Действие его заключается подавлении образования лимфокинов. Блокирует лимфоциты, находящиеся в состоянии покоя (фаза G0) или в фазе G1. Также подавляет высвобождение лимфокинов T-лимфоцитами. При этом циклоспорин специфично и обратимо действует на лимфоциты, также не угнетает гемопоэз.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Cmax в плазме определяется через 1 — 6 часов. Биодоступность составляет 30% и при повышении дозы увеличивается. Также прямая зависимость биодоступности отмечается и от продолжительности приема. Абсорбция снижается после трансплантации печени, при ее заболеваниях, а также при диарее или рвоте. Действующее вещество связывается с белками (преимущественно с липопротеинами до 90%) и форменными элементами крови. Распределяется следующим образом: до 47% в плазме, до 12% в гранулоцитах, 4-9% в лимфоцитах и 42-58% в эритроцитах. Метаболизируется в печени системой цитохрома Р450 3А с образованием метаболитов. Выводится с желчью и только 6% дозы — почками. T1/2 у взрослых около 19 часов у детей — 7 часов.

Показания к применению

  • с целью предупреждения отторжения аллогенного трансплантата — почки, сердца, печени, легкого, сердце-легкое, поджелудочной железы;
  • с целью предупреждения отторжения трансплантата костного мозга.

Заболевания, не связанные с трансплантацией:

  • тяжелое течение ревматоидного артрита;
  • увеит, угрожающий зрению;
  • увеит Бехчета;
  • стероидозависимая форма нефротического синдрома;
  • тяжелые формы псориаза;
  • атопический дерматит.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • злокачественные новообразования кожи;
  • опоясывающий лишай;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • синдром мальабсорбции;
  • гиперкалиемия;
  • острые инфекционные заболевания;
  • артериальная гипертензия, не поддающаяся коррекции.

Побочные действия

  • ощущение жжения конечностей (в начале приема);
  • повышенный рост волос;
  • гипертрофия десен;
  • тремор;
  • нарушение функции почек и печени;
  • рвота, анорексия, тошнота, повышение уровня билирубина, креатинина и мочевины;
  • артериальная гипертензия (при трансплантации сердца);
  • расстройства ЖКТ, гипертрихоз, отек лица, у детей — судороги (при пересадке костного мозга).

Побочные реакции часто исчезают при снижении дозы.

Экорал, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капсулы запивают водой и проглатывают не разжевывая. Грейпфрутовый сок нельзя употреблять за 1 ч перед приемом препарата. Дозу делят на 2 приема. Ниже приведены рекомендованные дозы — основой является назначение врача после контроля в крови концентрации циклоспорина, необходимой для достижения эффекта.

При трансплантации органов лечение начинают за 12 ч до операции, назначают суточную дозу 10-15 мг/кг, разделив на 2 приема. В зависимости от веса пациента применяют более рациональные дозировки Экорал 100 мг или Экорал 25 мг. Затем 2 недели постоянно контролируют концентрацию циклоспорина, обычно поддерживающая доза от 2 до 6 мг/кг в сутки.

Если Экорал применяется комбинации с ГКС, то доза уменьшается даже в начале лечения — 3-6 мг/кг в сутки.

При трансплантации костного мозга — 12,5 мг/кг в сутки, также разделенная на 2 приема. До 3-6 месяцев проводят поддерживающую терапию, затем дозу снижают в течение 1 года.

При увеите —5 мг/кг в сутки за 2 приема, принимают до исчезновения воспаления. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 7 мг/кг в сутки и назначают длительное время. Иногда для повышения эффективности добавляют системные ГКС.

Поддерживающую дозу снижают до минимальной эффективной (в период ремиссии до 5 мг/кг в сутки).

При нефротическом синдроме назначают 5 мг/кг веса в сутки взрослым и 6 мг/кг веса в сутки детям, общая доза делится на 2 приема. При нарушении функции почек — до 2,5 мг/кг в сутки. Рекомендуется Экорал комбинировать с пероральными ГКС. Если лечение в течение 3 месяцев оказывается не эффективным препарат отменяют.

При ревматоидном артрите первые 1,5 месяца доза — 3 мг/кг в сутки, ее увеличивают при необходимости до 5 мг/кг в сутки. Для полного эффекта может потребоваться 3 месячный прием препарата. При данном заболевании оправданы комбинации с глюкокортикоидами и метотрексатом.

При псориазе для достижения ремиссии — 2,5 мг/кг/в сутки, разделенные на 2 приема. Если отсутствует эффект через 1 месяц, суточная доза увеличивается до 5 мг/кг в сутки. Лечение прекращают, если при приеме этой дозы в течение 1,5 месяцев не достигается адекватный ответ. Если лечение эффективно, то препарат отменяют до следующего рецидива заболевания. Однако некоторым пациентам требуется поддерживающая терапия, проводимая длительное время.

При атопическом дерматите — от 2,5 до 5 мг/кг в сутки. Начинают лечение с минимальной дозы, увеличивая при необходимости до максимальной – 5 мг/кг. При тяжелом течении заболевания для быстрого контроля симптомов применяют изначально 5 мг/кг в сутки, с постепенным снижением дозы. Доказано, что лечение длительностью 1 год более эффективно, хорошо переносится и должно быть рекомендовано больным с атопическимим дерматитами.

При всех заболеваниях в случае повышения АД или увеличения уровня креатинина на 30% предпринимают снижение дозы препарата на 25-50%.

Передозировка

Данных об острой передозировке нет. Хроническая передозировка проявляется обратимыми нарушениями функции почек. Проводятся общие мероприятия, включая промывание желудка. Нужно учесть, что циклоспорин почти не выводится при гемоперфузии и гемодиализе.

Взаимодействие

Проведение вакцинации живыми вакцинами во время приема Экорала не рекомендуется.

Экорал ® (Equoral ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
раствор для приема внутрь 100 мг/мл 1
капсулы мягкие 25 мг 50 мг 100 мг 50

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Состав и форма выпуска
  • Характеристика
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Экорал
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Меры предосторожности
  • Особые указания
  • Условия хранения препарата Экорал
  • Срок годности препарата Экорал

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Капсулы 1 капс.
циклоспорин 25 мг
вспомогательные вещества: спирт этиловый — 39,9 мг; макрогола глицерил гидроксистеарат — 73,7 мг; полиглицерил (3) олеат — 82,7 мг; полиглицерил (10) олеат — 50,0 мг; D,L-альфа-токоферол — 0,25 мг
желатиновая оболочка капсулы: желатин — 95,1 мг; глицерин 85% — 44,3 мг; раствор сорбита — 8,6 мг; железа оксид желтый — 0,1 мг; титана диоксид — 0,8 мг; глицин — 1,1 мг
Капсулы 1 капс.
циклоспорин 50 мг
вспомогательные вещества: гидроксистеарат — 147,4 мг; полиглицерил (3) олеат — 165,3 мг; полиглицерил (10) олеат — 100 мг; D,L-альфа-токоферол — 0,5 мг
желатиновая оболочка капсулы: желатин — 222,2 мг; глицерин 85% — 103,8 мг; раствор сорбита — 20,2 мг; железа оксид желтый — 0,8 мг; титана диоксид — 0,5 мг; глицин — 2,5 мг
Капсулы 1 капс.
циклоспорин 100 мг
вспомогательные вещества: спирт этиловый — 159,6 мг; макрогола глицерил гидроксистеарат — 294,7 мг; полиглицерил (3) олеат — 330,7 мг; полиглицерил (10) олеат — 199,9 мг; D,L-альфа-токоферол — 1 мг
желатиновая оболочка капсулы: желатин — 315,2 мг; глицерин 85% — 148,3 мг; раствор сорбита — 28,7 мг; железа оксид коричневый — 0,7 мг; титана диоксид — 3,6 мг; глицин — 3,6 мг

в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

Раствор для приема внутрь 100 мг/мл 1 мл
циклоспорин 100 мг
вспомогательные вещества: этанол — 120 мг; макроголглицерола гидроксистеарат — 280 мг; полиглицерола (3) олеат — 310 мг; полиглицерола (10) олеат — 190 мг

во флаконе темного стекла 50 мл; в футляре пластиковом 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Капсулы 25 мг: непрозрачные, желтые, 12,5×8 мм, мягкие, овальные желатиновые капсулы.
Капсулы 50 мг: непрозрачные, коричнево-желтые, 21×8 мм, продолговатые мягкие желатиновые капсулы.

Капсулы 100 мг: непрозрачные, коричневые, 26×8 мм, продолговатые мягкие желатиновые капсулы.

Каждая дозировка капсулы идентифицируется по напечатанному сдвоенному треугольнику и тексту: «25 mg», «50 mg», «100 mg».

Содержимое капсул — прозрачная маслянистая жидкость от желтого до желто-коричневого цвета. Каждая дозировка капсулы обозначена напечатанным IVAX и текстом: «25 mg», «50 mg» и «100 mg» соответственно.

Раствор для приема внутрь 100 мг/мл: прозрачная от желтоватого до желто-коричневого цвета маслянистая жидкость.

Характеристика

Представляет собой циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот.

Фармакологическое действие

На клеточном уровне подавляет образование и высвобождение лимфокинов, включая ИЛ-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Блокирует лимфоциты в состоянии покоя в фазе G или G1 клеточного цикла и подавляет антигензависимое высвобождение лимфокинов активированными T-лимфоцитами. Все полученные данные свидетельствуют о том, что циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо.

Не угнетает гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитарных клеток.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax в крови отмечается в интервале от 1 до 6 ч, причем биодоступность составляет в среднем 30% (20–50%) и увеличивается при повышении дозы и продолжительности лечения. Абсорбция снижается после пересадки печени, при заболеваниях печени или патологии ЖКТ (диарея, рвота, кишечная непроходимость).

Интенсивно связывается с белками и форменными элементами крови (концентрация в цельной крови в 2–9 раз выше, чем в плазме). Связь с белками — 90% (преимущественно с липопротеинами). Распределяется, главным образом, вне кровяного русла: в плазме присутствует 33–47%, в лимфоцитах — 4–9%, в гранулоцитах — 5–12%, в эритроцитах — 41–58%. После приема внутрь Tmax в плазме — 1,5–3,5 ч. Интенсивно метаболизируется в печени цитохромом Р4503А, в меньшей степени в ЖКТ и почках с образованием 15 идентифицированных метаболитов. Выводится с желчью; почками с мочой — 6% введенной внутрь дозы. Выделяется с грудным молоком.

Т1/2 у взрослых — 19 ч, у детей — 7 ч, независимо от дозы или пути введения.

Показания препарата Экорал ®

Реакция «трансплантат против хозяина» (РТПХ) — профилактика и лечение; аутоиммунные заболевания.

Показания, связанные с трансплантацией: трансплантация сóлидных органов (профилактика отторжения трансплантата после аллогенной трансплантации почки, печени, сердца, комбинированного препарата сердце — легкие, легкого или поджелудочной железы; лечение отторжения трансплантата у пациентов, ранее получавших другие иммунодепрессанты; трансплантация костного мозга (профилактика отторжения трансплантата после трансплантации костного мозга, профилактика и лечение РТПХ.

Показания, не связанные с трансплантацией: эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению увеит среднего и заднего отдела глаза неинфекционной этиологии, если обычная терапия безуспешна или приводит к тяжелым побочным реакциям), увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающего сетчатку; нефротический синдром (стероидзависимая и стероид-резистентная формы в стадии ремиссии); ревматоидный артрит (тяжелые формы), псориаз (тяжелые формы, когда требуется системная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, злокачественные новообразования и предраковые заболевания кожи, ветряная оспа, Herpes zoster (риск генерализации процесса), выраженная недостаточность функции печени, гиперкалиемия, гипертензия, синдром мальабсорбции, инфекционные заболевания в острой фазе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения циклоспорина у беременных ограничен. Данные, полученные у больных в посттрансплантационный период, показывают, что лечение циклоспорином повышает риск отрицательного воздействия на течение и исход беременности. В случае необходимости назначения Экорала следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

В первую неделю применения препарата возможно ощущение жжения на коже конечностей. После трансплантации органов наиболее часто возникают: гипертрихоз, тремор, нарушении функции почек и дисфункции печени, гипертрофия десен, расстройства ЖКТ (анорексия, тошнота, рвота); дозозависимое и обратимое повышение уровня креатинина, мочевины, билирубина, ферментов печени в сыворотке крови (необходим тщательный контроль параметров и проведение коррекции дозировки циклоспорина).

При пересадке сердца наиболее часто развивается гипертензия, при пересадке почек данный побочный эффект случается реже.

При пересадке костного мозга чаще всего возникают: расстройства ЖКТ , тремор, гипертрихоз, возможен отек лица. У детей отмечаются отеки и судороги.

Побочные реакции выражены умеренно и обычно устраняются при снижении дозировки препарата.

Взаимодействие

Индукторы или ингибиторы цитохрома Р450 могут снижать или повышать концентрацию циклоспорина в крови.

Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина: барбитураты, карбамазепин, фенитоин, нафциллин, сульфадимидин (при в/в введении); рифампицин, октреотид, пробукол, орлистат; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum); троглитазон.

Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина: некоторые антибиотики — макролиды (в основном эритромицин и кларитромицин); кетоконазол, флуконазол, итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, метоклопрамид, пероральные контрацептивы, даназол, метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол, амиодарон, холевая кислота и ее производные.

Следует избегать назначения внутрь эритромицина (повышает концентрацию циклоспорина в крови). Если, по причине отсутствия альтернативной терапии, эритромицин назначен, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в крови, функцию почек и наличие побочных эффектов циклоспорина.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препаратов с нефротоксическим действием, например: аминогликозидов ( в т.ч. гентамицина, тобрамицина), амфотерицина В, ципрофлоксацина, ванкомицина, триметоприма (+ сульфаметоксазол), НПВС ( в т.ч. диклофенака, напроксена, сулиндака), мелфалана.

Во время лечения циклоспорином вакцинация может быть менее эффективной; следует избегать применения живых ослабленных вакцин.

Сочетанное применение с нифедипином может приводить к более выраженной, чем при монотерапии циклоспорином, гиперплазии десен.

Может значительно увеличивать биодоступность диклофенака (вероятно вследствие снижения метаболизма) с возможным развитием обратимого нарушения функции почек.

Может снижать клиренс дигоксина, колхицина, ловастатина и преднизолона, приводя к усилению токсических эффектов, в частности мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях, рабдомиолиза.

Способ применения и дозы

Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, запивать водой. Суточную дозу делят на 2 приема. Приведенные ниже диапазоны доз препарата — это лишь рекомендации. Следует проводить контроль концентрации циклоспорина в крови. На основании полученных результатов определяют дозу, необходимую для достижения нужного уровня концентрации циклоспорина у различных пациентов.

Трансплантация

При пересадке сóлидных органов препарат назначают за 12 ч до операции в дозе 10–15 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема. В течение 1–2 нед после операции препарат назначают ежедневно в той же дозе, затем, под контролем концентрации циклоспорина в крови, начинают постепенно ее снижать до достижения поддерживающей дозы — 2–6 мг/кг/сут в 2 приема.

В тех случаях, когда Экорал назначают в комбинации с глюкокортикоидами, а также в составе трехкомпонентной или четырехкомпонентной терапии, доза препарата может быть уменьшена даже на начальном этапе терапии (3–6 мг/кг/сут в 2 приема) или скорригирована в процессе лечения с учетом концентрации циклоспорина в крови и динамики показателей безопасности (концентрация мочевины, креатинина сыворотки крови и АД).

При трансплантации костного мозга начальную дозу следует назначать за сутки до операции. Суточная доза — 12,5 мг/кг в 2 приема. Поддерживающую терапию проводят не менее 3 мес (предпочтительнее 6 мес), после чего дозу циклоспорина постепенно снижают в течение года.

Показания, не связанные с трансплантацией

Эндогенный увеит: для достижения ремиссии начальная суточная доза — 5 мг/кг в 2 приема до исчезновения признаков воспаления и улучшения остроты зрения. В случаях, трудно поддающихся терапии, дозу можно увеличить на непродолжительное время до 7 мг/кг/сут. При неэффективности монотерапии Экоралом к комплексному лечению добавляют системные глюкокортикоиды в суточной дозе 0,2–0,4 мг/кг преднизолона (или другого глюкокортикоидного препарата в эквивалентной дозе). По достижении клинического эффекта дозу Экорала постепенно медленно снижают до наименьшей эффективной дозы, которая в период ремиссии заболевания не должна превышать 5 мг/кг/сут.

Нефротический синдром: для достижения ремиссии рекомендуемая суточная доза — 5 мг/кг для взрослых и 6 мг/кг для детей (в 2 приема), при условии нормальной функции почек. При нарушенной функции почек начальная доза не должна превышать 2,5 мг/кг/сут. При неэффективности монотерапии Экоралом, особенно у стероид-резистентных больных, препарат рекомендуется комбинировать с пероральными глюкокортикоидами в низких дозах. При отсутствии клинического эффекта в течение 3 мес Экорал следует отменить.

Ревматоидный артрит: в течение первых 6 нед лечения рекомендуемая доза составляет 3 мг/кг/сут в 2 приема. В случае неэффективности и если позволяет переносимость, суточная доза может быть постепенно увеличена, но не более чем до 5 мг/кг. Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Экорал можно сочетать с низкими дозами глюкокортикоидов и/или НПВС , с недельным курсом метотрексата в низких дозах у больных с неудовлетворительным ответом на монотерапию последним. Начальная доза Экорала составляет 2,5 мг/кг/сут (в 2 приема), дозу можно повышать до уровня, лимитированного переносимостью.

Псориаз: лечение подбирается индивидуально, рекомендуемая начальная доза для индукции ремиссии — 2,5 мг/кг/сут в 2 приема. При отсутствии улучшения в течение 1 мес лечения суточную дозу можно увеличить, но не более чем до 5 мг/кг. Если через 6 нед терапия дозой 5 мг/кг/сут оказалась безуспешной или эффективная доза не отвечает установленным параметрам безопасности, препарат необходимо отменить. Применение начальной дозы 5 мг/кг/сут оправдано у больных, состояние которых требует скорейшего улучшения. Если удовлетворительный эффект достигнут, то Экорал можно отменить, а последующий рецидив лечить повторным назначением данного препарата в предыдущей эффективной дозе. Некоторым больным может потребоваться длительная поддерживающая терапия (доза подбирается индивидуально на минимальном эффективном уровне и не должна превышать 5 мг/кг/сут).

Атопический дерматит: рекомендуемый диапазон начальной дозы — 2,5–5 мг/кг/сут в 2 приема. Если начальная доза 2,5 мг/кг/сут не позволяет достичь удовлетворительного ответа в течение 2 нед , суточную дозу можно быстро увеличить до максимальной — 5 мкг/кг. В очень тяжелых случаях быстрый и адекватный эффект при лечении заболевания можно достигнуть, применяя начальную дозу 5 мг/кг/сут. После достижения удовлетворительного ответа дозу постепенно снижают и, если возможно, препарат отменяют. При возникновении рецидива проводят повторный курс. Несмотря на то что 8-недельного курса лечения может быть достаточно для очищения кожных покровов, было показано, что терапия продолжительностью до 1 года эффективна и хорошо переносится, при условии обязательного мониторирования всех необходимых показателей.

Передозировка

Данные по передозировке препаратом до настоящего времени отсутствуют и существует ограниченный опыт в отношении передозировки других циклоспоринов.

Симптомы: нарушения функции почек, которые, вероятно, обратимы и исчезают после отмены препарата.

Лечение: по показаниям — общие поддерживающие мероприятия. Препарат может быть выведен из организма только при помощи неспецифических мер, включая промывание желудка, поскольку гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

Меры предосторожности

Из-за возможного взаимодействия с ферментной системой цитохрома Р450 не следует употреблять за час до приема дозы препарата грейпфрут или грейпфрутовый сок.

Особые указания

Данные об опыте применения препарата у лиц пожилого возраста достаточно ограничены, однако на сегодняшний день не зарегистрировано никаких отклонений в состоянии больных, принимавших препарат в рекомендованной дозе.

Если у пациента на фоне лечения циклоспорином отмечается повышение АД , рост уровня креатинина (более чем на 30% от исходного значения), необходимо снижение дозы на 25–50%. При невозможности проконтролировать побочный эффект или в случае тяжелого нарушения функции почек препарат отменяют.

При температуре ниже +20 °C раствор может по консистенции напоминать гель, и возможно появление осадка, который исчезает при повышении температуры до +20 °C, однако может остаться незначительное количество хлопьев или легкая седиментация. Эти явления не влияют на эффективность и безопасность препарата, и дозирование с помощью мерного шприца остается точным.

Условия хранения препарата Экорал ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Экорал ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Экорал (Equoral)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Экорал

Капсулы мягкие 1 капс.
циклоспорин50 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант, является циклическим полипептидом, состоящим из 11 аминокислот. Оказывает избирательное действие на T-лимфоциты. Ингибирует активацию кальцийневрина лимфоцитов в фазе G 0 или G 1 клеточного цикла. Таким образом, предотвращается активация Т-лимфоцитов и, на клеточном уровне, антиген-зависимое высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо. В отличие от цитостатиков не подавляет гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитов.

Циклоспорин увеличивает время жизни аллогенных трансплантатов кожи, сердца, почек, поджелудочной железы, костного мозга, тонкой кишки, легких. Циклоспорин также подавляет развитие клеточных реакций в отношении аллотрансплантата, кожных реакций гиперчувствительности замедленного типа, экспериментального аллергического энцефаломиелита, артрита, обусловленного адъювантом Фройнда, болезни “трансплантат против хозяина” (БТПХ) и зависимое от Т-лимфоцитов образование антител. Была показана эффективность циклоспорина при пересадке костного мозга и солидных органов у человека для предупреждения и лечения отторжения и БТПХ, а также при лечении различных состояний, которые по своей природе являются аутоиммунными или могут рассматриваться как таковые.

Показания активных веществ препарата Экорал

  • необходимость подавления иммунитета после трансплантации почек, костного мозга, солидных органов;
  • ревматоидный артрит с высокой степенью активности при резистентности к средствам базисной терапии;
  • тяжелые формы псориаза и атопического дерматита при неэффективности стандартной терапии;
  • нефротический синдром, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
L20.8 Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L40 Псориаз
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
N04 Нефротический синдром
Z94.0 Наличие трансплантированной почки
Z94.8 Наличие других трансплантированных органов и тканей

Режим дозирования

Взрослым , как правило, циклоспорин назначают вместе с другими иммунодепрессивными средствами. Начальная доза составляет 10-14 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч в течение 1-2 недель после операции. Затем проводят контроль концентрации циклоспорина в плазме крови и постепенно снижают дозу до 2-6 мг/кг/сут, также в 2 приема. Терапевтический диапазон концентраций циклоспорина в плазме крови при последующем применении составляет от 100 до 400 нг/мл.

При трансплантации почек при применении циклоспорина в дозах менее 3-4 мг/кг и при концентрации циклоспорина в плазме крови около 100 нг/мл появляется риск развития реакций отторжения.

Некоторым пациентам через месяц после трансплантации, при одновременном приеме ГКС рекомендуется доза менее 5 мг/кг.

При трансплантации костного мозга обычно рекомендуется кратковременное применение циклоспорина в комбинации с метотрексатом. Дозу циклоспорина подбирают индивидуально (за 1-2 дня перед операцией рекомендуется в/в введение циклоспорина в дозе 2.5-5 мг/кг/сут). После операции, как только становится возможным прием препарата внутрь, переходят на прием в дозе 12.5 мг/кг/сут (в 2 приема) в течение 3-6 месяцев. Далее дозу постепенно снижают до полного окончания курса лечения.

При проведении терапии острой реакции “трансплантат против хозяина” начальная доза циклоспорина составляет 12.5-15 мг/кг/сут в 2 приема. Через 50 дней дозу начинают снижать каждый раз на 5% в течение недели и отменяют терапию примерно через 20 недель. Если после отмены циклоспорина повторно развивается острая реакция, терапию следует проводить заново.

Если при приеме циклоспорина при трансплантации органов, костного мозга и при острой реакции “трансплантат против хозяина” наблюдаются преходящие жалобы со стороны ЖКТ, можно 1/3 рекомендованной суточной дозы вводить однократно в/в (в соответствующей лекарственной форме).

Длительность применения циклоспорина при трансплантации органов (за исключением терапии острой реакции “трансплантат против хозяина”) устанавливается индивидуально.

При тяжелых эндогенных увеитах начальная доза циклоспорина составляет 5-10 мг/кг/сут в 2 приема до уменьшения воспаления и улучшения остроты зрения. В острых случаях можно дополнительно назначить преднизолон в дозе 200-600 мкг/кг/сут либо другой аналогичный ГКС.

В ходе поддерживающей терапии дозу следует снижать постепенно до достижения минимальной эффективной дозы.

Терапевтический уровень концентрации циклоспорина в крови составляет от 100 до 150 нг/мл.

Длительность применения составляет от 3 до 16 месяцев.

При тяжелых формах псориаза препарат рекомендуется назначать в дозе 2.5 мг/кг/сут в 2 приема. Если через 1 месяц терапии не наблюдается улучшения состояния кожи, можно постепенно повысить дозу на 1 мг/кг, максимально до 5 мг/кг/сут в 2 приема. При повторном проведении лечения циклопорин следует применять в минимальной эффективной дозе.

Если при применении циклоспорина в дозе 5 мг/кг/сут через 6 недель не наступает существенного улучшения, то препарат следует отменить.

Длительность применения составляет, как правило, 12 недель.

При нефротическом синдроме при условии нормальной функции почек взрослым рекомендуется назначать препарат в суточной дозе не более 5 мг/кг, детям – не более 6 мг/кг, в 2 приема.

Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза циклоспорина не должна превышать 2.5 мг/кг. При уровне сывороточного креатинина у взрослых более 200 мкмоль/л и у детей – более 140 мкмоль/л применение циклоспорина противопоказано.

При тяжелых нарушениях функции печени следует уменьшить начальную дозу циклоспорина на 25-50%.

Для пациентов с резистентным к ГКС нефротическим синдромом в случае недостаточной эффективности одного циклоспорина рекомендуется его комбинация с низкими дозами ГКС.

Если через 3 месяца лечения циклоспорином симптомы нефротического синдрома сохраняются, то препарат следует отменить.

При тяжелом ревматоидном артрите в первые 6 недель терапии рекомендуемая суточная доза циклоспорина составляет 2.5 мг/кг в 2 приема. Если препарат плохо переносится, дозу можно уменьшить. Далее дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинических проявлений заболевания и переносимости; препарат следует применять в минимальной эффективной дозе. Не следует превышать суточную дозу 4 мг/кг. В экстренных случаях возможно увеличение дозы циклоспорина до 5 мг/кг/сут.

Циклоспорин можно назначать в комбинации с низкими дозами ГКС и/или НПВС.

При отсутствии терапевтического эффекта через 3 месяца лечения препарат следует отменить.

При тяжелых формах атопического дерматита для снятия острых симптомов заболевания препарат применяют в суточной дозе 2.5 мг/кг в 2 приема. Если через 2 недели лечения не наблюдается существенного улучшения, необходимо увеличить дозу циклоспорина максимально до 5 мг/кг/сут.

В единичных наиболее тяжелых случаях требуется применение циклоспорина в начальной дозе 5 мг/кг. При улучшении суточную дозу следует постепенно уменьшить.

Если через 6 недель лечения не наблюдается существенного улучшения или эффективные дозы не соответствуют рекомендованным выше, препарат необходимо отменить.

Как правило, для исчезновения клинических симптомов заболевания достаточно терапии в течение 6-8 недель.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны ощущение тяжести в эпигастральной области, потеря аппетита, тошнота (особенно в начале лечения), рвота, диарея, панкреатит, отек десен, нарушения функции печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, тремор, парестезии, гиперестезия, эпилептический синдром, заторможенность, дезориентация, возбуждение, нарушение сна, нарушение сознания, зрительные расстройства; редко – отек дисков зрительных нервов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, нефропатия, интерстициальный фиброз, гематурия.

Со стороны обмена веществ: гиперлипидемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия; редко – гипергликемия.

Со стороны эндокринной системы: гипертрихоз, обратимые дисменорея и аменорея.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – мышечные спазмы, мышечная слабость, миопатия.

Со стороны системы кроветворения: незначительная анемия; редко – тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, респираторный дистресс-синдром; приливы крови к коже лица и верхней части туловища, бронхоспазм, снижение АД, тахикардия; в тяжелых случаях – шок. Возникновение аллергических реакций может быть связано с наличием в составе некоторых лекарственных форм полиоксиэтилированного касторового масла.

Прочие: утомляемость, отечный синдром, увеличение массы тела, жжение в кистях рук и ступнях ног.

Лимфопролиферативные заболевания после трансплантации: лимфома, злокачественные болезни кожи.

Противопоказания к применению

  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • злокачественные новообразования и предраковые заболевания кожи;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 1 года;
  • детский возраст (для лечения псориаза и ревматоидного артрита);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу).

  • гиперкалиемия;
  • гиперурикемия;
  • заболевания печени;
  • болезнь Бехчета с неврологическими проявлениями;
  • черепно-мозговая травма или заболевания головного мозга, эпилепсия;
  • вирусные заболевания, в т.ч. ветряная оспа (существующая в настоящее время или недавно перенесенная, включая недавний контакт с больным), опоясывающий лишай (из-за риска генерализации процесса);
  • артериальная гипертензия;
  • алкоголизм;
  • пациенты пожилого возраста;
  • пациенты детского возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения циклоспорина при беременности ограничен. Данные, полученные у пациентов после трансплантации, показывают, что по сравнению с традиционными методами лечения, циклоспорин не повышает риск отрицательного влияния на течение и исход беременности.

Циклоспорин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях показано, что циклоспорин не оказывает тератогенного действия.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Лекарственное взаимодействие

Препараты калия или калийсберегающие диуретики – повышение риска развития гиперкалиемии.

Ингибиторы АПФ, противовирусные препараты, антибиотики группы аминогликозидов, цефалоспоринов, амфотерицин B, триметоприм, ко-тримоксазол, колхицин, ципрофлоксацин, мелфалан – повышение нефротоксичности циклоспорина.

НПВС – риск возникновения побочных эффектов со стороны почек. У пациентов, получающих циклоспорин, наблюдается значительное увеличение биодоступности диклофенака , с возможным развитием обратимого нарушения функции почек. Увеличение биодоступности диклофенака связано, по-видимому, с ингибированием его метаболизма при “первом прохождении” через печень.

Возможно уменьшение клиренса дигоксина, колхицина, ловастатина, правастатина, симвастатина, преднизолона , что может привести к усилению токсических эффектов: гликозидная интоксикация при применении дигоксина и проявления токсичности колхицина, ловастатина, правастатина и симвастатина в отношении мышц, в частности появление мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях – рабдомиолиз.

Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в плазме – эритромицин, кларитромицин, джозамицин, доксициклин, хлорамфеникол, рокситромицин, мидекамицин, кетоконазол, флуконазол (по-видимому, в высоких дозах), итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, пропафенон, амиодарон, карведилол, метоклопрамид; пероральные контрацептивы; даназол; метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол; амиодарон; холовая кислота и ее производные.

Препараты, вызывающие снижение концентрации циклоспорина в плазме – барбитураты, карбамазепин, фенитоин; метамизол, нафциллин, сульфадимидин при его в/в введении; рифампицин, гризеофульвин, тербинафин, октреотид, пробукол, орлистат, троглитазон, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Нypericum perforatum).

Преднизолон, метилпреднизолон – отмечалось, что циклоспорин снижает клиренс преднизолона, а лечение высокими дозами преднизолона может повышать концентрацию циклоспорина в крови. Метилпреднизолон повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Глибенкламид – возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови в равновесном состоянии.

Диуретики – повышается риск развития нарушений функции почек.

Доксорубицин – увеличение концентрации доксорубицина в плазме крови и повышение его токсичности.

Метотрексат – увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови, повышение частоты развития нефротоксического действия и артериальной гипертензии.

Мелфалан (при в/в введении в высоких дозах) – возможно развитие тяжелой почечной недостаточности.

Тенипозид – уменьшение клиренса тенипозида, увеличение его T 1/2 , повышение токсичности.

Варфарин – уменьшение эффективности циклоспорина и варфарина.

Эналаприл – возможно развитие острой почечной недостаточности.

Нифедипин – усиление гиперплазии десен.

Цизаприд – увеличение его C max циклоспорина в плазме крови и скорости всасывания.

Хинидин и его производные, теофиллин и его производные – возможно усиление эффектов хинидина и его производных, теофиллина и его производных.

Имипинема в комбинации с циластатином – возможно повышение концентрации циклоспорина, что может привести к появлению симптомов нейротоксичности (дрожь, повышенную возбудимость).

Другие иммунодепрессанты – повышение риска развития инфекций и лимфопролиферативных заболеваний.

Экорал

Тева Чешские Предприятия С.Р.О., Чехия

Тева Чешские Предприятия С.Р.О., Чехия

Тева Чешские Предприятия С.Р.О., Чехия

Тева Чешские Предприятия С.Р.О., Чехия

Аналоги Экорал

Инструкция по применению Экорал

  • Состав
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Рекомендации по применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Фармакологическое действие
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Передозировка
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Условия отпуска

Состав

Активное вещество: циклоспорин 100 мг,

Вспомогательные вещества:спирт этиловый; макрогола глицерил гидроксистеарат; полиглицерил (3) олеат; полиглицерил (10) олеат; D,L-альфа-токоферол

Показания к применению Экорал

Реакция «трансплантат против хозяина» (РТПХ) — профилактика и лечение; аутоиммунные заболевания.

Показания, связанные с трансплантацией: трансплантация сóлидных органов (профилактика отторжения трансплантата после аллогенной трансплантации почки, печени, сердца, комбинированного препарата сердце — легкие, легкого или поджелудочной железы; лечение отторжения трансплантата у пациентов, ранее получавших другие иммунодепрессанты; трансплантация костного мозга (профилактика отторжения трансплантата после трансплантации костного мозга, профилактика и лечение РТПХ.

Показания, не связанные с трансплантацией: эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению увеит среднего и заднего отдела глаза неинфекционной этиологии, если обычная терапия безуспешна или приводит к тяжелым побочным реакциям), увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающего сетчатку; нефротический синдром (стероидзависимая и стероидрезистентная формы в стадии ремиссии); ревматоидный артрит (тяжелые формы), псориаз (тяжелые формы, когда требуется системная терапия).

Противопоказания к применению Экорал

Гиперчувствительность к компонентам Экорала, злокачественные новообразования и предраковые заболевания кожи, ветряная оспа, Herpes zoster (риск генерализации процесса), выраженная недостаточность функции печени, гиперкалиемия, гипертензия, синдром мальабсорбции, инфекционные заболевания в острой фазе.

Рекомендации по применению

Внутрь. Капсулы Экорал следует проглатывать целиком, запивать водой. Суточную дозу делят на 2 приема. Приведенные ниже диапазоны доз Экорала — это лишь рекомендации. Следует проводить контроль концентрации циклоспорина в крови. На основании полученных результатов определяют дозу, необходимую для достижения нужного уровня концентрации циклоспорина у различных пациентов.

Взрослым при пересадке костного мозга в день, предшествующий пересадке, препарат Экорал вводят внутривенно в дозе 3-5 мг на кг веса в сутки, затем в той же дозе продолжают в течение 2-х недель, а потом переходят на поддерживающую терапию в капсулах.При пересадке органов, за 4-12 часов перед операцией, назначают однократно в дозе 3-5 мг на кг массы тела, затем в течение 1-2 недель после операции препарат Экорал назначают ежедневно в той же дозе, потом дозу постепенно снижают до достижения поддерживающей дозы 0.7-2 мг на кг веса в сутки.

Применение Экорал при беременности и кормлении грудью

Опыт применения циклоспорина у беременных ограничен. Данные, полученные у больных в посттрансплантационный период, показывают, что лечение циклоспорином повышает риск отрицательного воздействия на течение и исход беременности. В случае необходимости назначения Экорала следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакологическое действие

Экорал оказывает иммунодепрессивное действие.

На клеточном уровне подавляет образование и высвобождение лимфокинов, включая ИЛ-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Блокирует лимфоциты в состоянии покоя в фазе G или G1 клеточного цикла и подавляет антигензависимое высвобождение лимфокинов активированными T-лимфоцитами. Все полученные данные свидетельствуют о том, что циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо.

Не угнетает гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитарных клеток.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax в крови отмечается в интервале от 1 до 6 ч, причем биодоступность составляет в среднем 30% (20–50%) и увеличивается при повышении дозы и продолжительности лечения. Абсорбция снижается после пересадки печени, при заболеваниях печени или патологии ЖКТ (диарея, рвота, кишечная непроходимость).

Интенсивно связывается с белками и форменными элементами крови (концентрация в цельной крови в 2–9 раз выше, чем в плазме). Связь с белками — 90% (преимущественно с липопротеинами). Распределяется, главным образом, вне кровяного русла: в плазме присутствует 33–47%, в лимфоцитах — 4–9%, в гранулоцитах — 5–12%, в эритроцитах — 41–58%. После приема внутрь Tmax в плазме — 1,5–3,5 ч. Интенсивно метаболизируется в печени цитохромом Р4503А, в меньшей степени в ЖКТ и почках с образованием 15 идентифицированных метаболитов. Выводится с желчью; почками с мочой — 6% введенной внутрь дозы. Выделяется с грудным молоком.

Т1/2 у взрослых — 19 ч, у детей — 7 ч, независимо от дозы или пути введения.

Побочные действия Экорал

В первую неделю применения Экорала возможно ощущение жжения на коже конечностей. После трансплантации органов наиболее часто возникают: гипертрихоз, тремор, нарушении функции почек и дисфункции печени, гипертрофия десен, расстройства ЖКТ (анорексия, тошнота, рвота); дозозависимое и обратимое повышение уровня креатинина, мочевины, билирубина, ферментов печени в сыворотке крови (необходим тщательный контроль параметров и проведение коррекции дозировки циклоспорина).

При пересадке сердца наиболее часто развивается гипертензия, при пересадке почек данный побочный эффект случается реже.

При пересадке костного мозга чаще всего возникают: расстройства ЖКТ, тремор, гипертрихоз, возможен отек лица. У детей отмечаются отеки и судороги.

Побочные реакции выражены умеренно и обычно устраняются при снижении дозировки Экорала.

Особые указания

Данные об опыте применения препарата у лиц пожилого возраста достаточно ограничены, однако на сегодняшний день не зарегистрировано никаких отклонений в состоянии больных, принимавших препарат в рекомендованной дозе.

Если у пациента на фоне лечения циклоспорином отмечается повышение АД, рост уровня креатинина (более чем на 30% от исходного значения), необходимо снижение дозы на 25–50%. При невозможности проконтролировать побочный эффект или в случае тяжелого нарушения функции почек препарат отменяют.

Передозировка

Данные по передозировке препаратом до настоящего времени отсутствуют и существует ограниченный опыт в отношении передозировки других циклоспоринов.

Симптомы: нарушения функции почек, которые, вероятно, обратимы и исчезают после отмены препарата.

Лечение: по показаниям — общие поддерживающие мероприятия. Препарат может быть выведен из организма только при помощи неспецифических мер, включая промывание желудка, поскольку гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы или ингибиторы цитохрома Р450 могут снижать или повышать концентрацию циклоспорина в крови.

Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина: барбитураты, карбамазепин, фенитоин, нафциллин, сульфадимидин (при в/в введении); рифампицин, октреотид, пробукол, орлистат; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum); троглитазон.

Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина: некоторые антибиотики — макролиды (в основном эритромицин и кларитромицин); кетоконазол, флуконазол, итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, метоклопрамид, пероральные контрацептивы, даназол, метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол, амиодарон, холевая кислота и ее производные.

Следует избегать назначения внутрь эритромицина (повышает концентрацию циклоспорина в крови). Если, по причине отсутствия альтернативной терапии, эритромицин назначен, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в крови, функцию почек и наличие побочных эффектов циклоспорина.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препаратов с нефротоксическим действием, например: аминогликозидов (в т.ч. гентамицина, тобрамицина), амфотерицина В, ципрофлоксацина, ванкомицина, триметоприма (+ сульфаметоксазол), НПВС (в т.ч. диклофенака, напроксена, сулиндака), мелфалана.

Во время лечения циклоспорином вакцинация может быть менее эффективной; следует избегать применения живых ослабленных вакцин.

Сочетанное применение с нифедипином может приводить к более выраженной, чем при монотерапии циклоспорином, гиперплазии десен.

Может значительно увеличивать биодоступность диклофенака (вероятно вследствие снижения метаболизма) с возможным развитием обратимого нарушения функции почек.

Может снижать клиренс дигоксина, колхицина, ловастатина и преднизолона, приводя к усилению токсических эффектов, в частности мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях, рабдомиолиза.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Экорал

  • Описание
  • Отзывы о товаре
  • Задать вопрос
  • Экорал 50 мг 50 шт. капсулы мягкие

    Экорал

    Инструкция по применению Экорал 50 мг 50 шт. капсулы мягкие

    Состав и форма выпуска

    Капсулы – 1 капс.:

    • активное вещество: циклоспорин – 25 мг.;
    • вспомогательные вещества: спирт этиловый — 39,9 мг; макрогола глицерил гидроксистеарат — 73,7 мг; полиглицерил (3) олеат — 82,7 мг; полиглицерил (10) олеат — 50,0 мг; D,L-альфа-токоферол — 0,25 мг;
    • желатиновая оболочка капсулы: желатин — 95,1 мг; глицерин 85% — 44,3 мг; раствор сорбита — 8,6 мг; железа оксид желтый — 0,1 мг; титана диоксид — 0,8 мг; глицин — 1,1 мг.

    Капсулы – 1 капс.:

    • активное вещество: циклоспорин – 50 мг;
    • вспомогательные вещества: гидроксистеарат — 147,4 мг; полиглицерил (3) олеат — 165,3 мг; полиглицерил (10) олеат — 100 мг; D,L-альфа-токоферол — 0,5 мг;
    • желатиновая оболочка капсулы: желатин — 222,2 мг; глицерин 85% — 103,8 мг; раствор сорбита — 20,2 мг; железа оксид желтый — 0,8 мг; титана диоксид — 0,5 мг; глицин — 2,5 мг.

    Капсулы – 1 капс.

    • активное вещество: циклоспорин – 100 мг;
    • вспомогательные вещества: спирт этиловый — 159,6 мг; макрогола глицерил гидроксистеарат — 294,7 мг; полиглицерил (3) олеат — 330,7 мг; полиглицерил (10) олеат — 199,9 мг; D,L-альфа-токоферол — 1 мг;
    • желатиновая оболочка капсулы: желатин — 315,2 мг; глицерин 85% — 148,3 мг; раствор сорбита — 28,7 мг; железа оксид коричневый — 0,7 мг; титана диоксид — 3,6 мг; глицин — 3,6 мг.

    В упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

    Раствор для приема внутрь 100 мг/мл – 1 мл.:

    • активное вещество: циклоспорин – 100 мг;
    • вспомогательные вещества: этанол — 120 мг; макроголглицерола гидроксистеарат — 280 мг; полиглицерола (3) олеат — 310 мг; полиглицерола (10) олеат — 190 мг.

    Во флаконе темного стекла – 50 мл.; в футляре пластиковом – 1 флакон.

    Описание лекарственной формы

    Капсулы 25 мг: непрозрачные, желтые, 12,5×8 мм, мягкие, овальные желатиновые капсулы.

    Капсулы 50 мг: непрозрачные, коричнево-желтые, 21×8 мм, продолговатые мягкие желатиновые капсулы.

    Капсулы 100 мг: непрозрачные, коричневые, 26×8 мм, продолговатые мягкие желатиновые капсулы.

    Каждая дозировка капсулы идентифицируется по напечатанному сдвоенному треугольнику и тексту: «25 mg», «50 mg», «100 mg».

    Содержимое капсул — прозрачная маслянистая жидкость от желтого до желто-коричневого цвета. Каждая дозировка капсулы обозначена напечатанным IVAX и текстом: «25 mg», «50 mg» и «100 mg» соответственно.

    Раствор для приема внутрь 100 мг/мл: прозрачная от желтоватого до желто-коричневого цвета маслянистая жидкость.

    Характеристика

    Представляет собой циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот.

    Фармакологическое действие

    На клеточном уровне подавляет образование и высвобождение лимфокинов, включая ИЛ-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Блокирует лимфоциты в состоянии покоя в фазе G0 или G1 клеточного цикла и подавляет антигензависимое высвобождение лимфокинов активированными T-лимфоцитами. Все полученные данные свидетельствуют о том, что циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо.

    Не угнетает гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитарных клеток.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь Cmax в крови отмечается в интервале от 1 до 6 ч, причем биодоступность составляет в среднем 30% (20–50%) и увеличивается при повышении дозы и продолжительности лечения. Абсорбция снижается после пересадки печени, при заболеваниях печени или патологии ЖКТ (диарея, рвота, кишечная непроходимость).

    Интенсивно связывается с белками и форменными элементами крови (концентрация в цельной крови в 2–9 раз выше, чем в плазме). Связь с белками — 90% (преимущественно с липопротеинами). Распределяется, главным образом, вне кровяного русла: в плазме присутствует 33–47%, в лимфоцитах — 4–9%, в гранулоцитах — 5–12%, в эритроцитах — 41–58%. После приема внутрь Tmax в плазме — 1,5–3,5 ч. Интенсивно метаболизируется в печени цитохромом Р4503А, в меньшей степени в ЖКТ и почках с образованием 15 идентифицированных метаболитов. Выводится с желчью; почками с мочой — 6% введенной внутрь дозы. Выделяется с грудным молоком.

    Т1/2 у взрослых — 19 ч, у детей — 7 ч, независимо от дозы или пути введения.

    Показания к применению

    Реакция «трансплантат против хозяина» (РТПХ) — профилактика и лечение; аутоиммунные заболевания.

    Показания, связанные с трансплантацией: трансплантация сóлидных органов (профилактика отторжения трансплантата после аллогенной трансплантации почки, печени, сердца, комбинированного препарата сердце — легкие, легкого или поджелудочной железы; лечение отторжения трансплантата у пациентов, ранее получавших другие иммунодепрессанты; трансплантация костного мозга (профилактика отторжения трансплантата после трансплантации костного мозга, профилактика и лечение РТПХ.

    Показания, не связанные с трансплантацией: эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению увеит среднего и заднего отдела глаза неинфекционной этиологии, если обычная терапия безуспешна или приводит к тяжелым побочным реакциям), увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающего сетчатку; нефротический синдром (стероидзависимая и стероид-резистентная формы в стадии ремиссии); ревматоидный артрит (тяжелые формы), псориаз (тяжелые формы, когда требуется системная терапия).

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность к компонентам препарата, злокачественные новообразования и предраковые заболевания кожи, ветряная оспа, Herpes zoster (риск генерализации процесса), выраженная недостаточность функции печени, гиперкалиемия, гипертензия, синдром мальабсорбции, инфекционные заболевания в острой фазе.

    Применение при беременности и детям

    Опыт применения циклоспорина у беременных ограничен. Данные, полученные у больных в посттрансплантационный период, показывают, что лечение циклоспорином повышает риск отрицательного воздействия на течение и исход беременности. В случае необходимости назначения Экорала следует прекратить грудное вскармливание.

    Цена на Экорал в Москве
    Купить Экорал в REDapteka.ru

    Инструкция по применению для Экорал.

    Побочные действия

    В первую неделю применения препарата возможно ощущение жжения на коже конечностей. После трансплантации органов наиболее часто возникают: гипертрихоз, тремор, нарушении функции почек и дисфункции печени, гипертрофия десен, расстройства ЖКТ (анорексия, тошнота, рвота); дозозависимое и обратимое повышение уровня креатинина, мочевины, билирубина, ферментов печени в сыворотке крови (необходим тщательный контроль параметров и проведение коррекции дозировки циклоспорина).

    При пересадке сердца наиболее часто развивается гипертензия, при пересадке почек данный побочный эффект случается реже.

    При пересадке костного мозга чаще всего возникают: расстройства ЖКТ, тремор, гипертрихоз, возможен отек лица. У детей отмечаются отеки и судороги.

    Побочные реакции выражены умеренно и обычно устраняются при снижении дозировки препарата.

    Лекарственное взаимодействие

    Индукторы или ингибиторы цитохрома Р450 могут снижать или повышать концентрацию циклоспорина в крови.

    Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина: барбитураты, карбамазепин, фенитоин, нафциллин, сульфадимидин (при в/в введении); рифампицин, октреотид, пробукол, орлистат; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum); троглитазон.

    Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина: некоторые антибиотики — макролиды (в основном эритромицин и кларитромицин); кетоконазол, флуконазол, итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, метоклопрамид, пероральные контрацептивы, даназол, метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол, амиодарон, холевая кислота и ее производные.

    Следует избегать назначения внутрь эритромицина (повышает концентрацию циклоспорина в крови). Если, по причине отсутствия альтернативной терапии, эритромицин назначен, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в крови, функцию почек и наличие побочных эффектов циклоспорина.

    Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препаратов с нефротоксическим действием, например: аминогликозидов (в т.ч. гентамицина, тобрамицина), амфотерицина В, ципрофлоксацина, ванкомицина, триметоприма (+ сульфаметоксазол), НПВС (в т.ч. диклофенака, напроксена, сулиндака), мелфалана.

    Во время лечения циклоспорином вакцинация может быть менее эффективной; следует избегать применения живых ослабленных вакцин.

    Сочетанное применение с нифедипином может приводить к более выраженной, чем при монотерапии циклоспорином, гиперплазии десен.

    Может значительно увеличивать биодоступность диклофенака (вероятно вследствие снижения метаболизма) с возможным развитием обратимого нарушения функции почек.

    Может снижать клиренс дигоксина, колхицина, ловастатина и преднизолона, приводя к усилению токсических эффектов, в частности мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях, рабдомиолиза.

    Дозировка

    Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, запивать водой. Суточную дозу делят на 2 приема. Приведенные ниже диапазоны доз препарата — это лишь рекомендации. Следует проводить контроль концентрации циклоспорина в крови. На основании полученных результатов определяют дозу, необходимую для достижения нужного уровня концентрации циклоспорина у различных пациентов.

    При пересадке сóлидных органов препарат назначают за 12 ч до операции в дозе 10–15 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема. В течение 1–2 нед после операции препарат назначают ежедневно в той же дозе, затем, под контролем концентрации циклоспорина в крови, начинают постепенно ее снижать до достижения поддерживающей дозы — 2–6 мг/кг/сут в 2 приема.

    В тех случаях, когда Экорал назначают в комбинации с глюкокортикоидами, а также в составе трехкомпонентной или четырехкомпонентной терапии, доза препарата может быть уменьшена даже на начальном этапе терапии (3–6 мг/кг/сут в 2 приема) или скорригирована в процессе лечения с учетом концентрации циклоспорина в крови и динамики показателей безопасности (концентрация мочевины, креатинина сыворотки крови и АД).

    При трансплантации костного мозга начальную дозу следует назначать за сутки до операции. Суточная доза — 12,5 мг/кг в 2 приема. Поддерживающую терапию проводят не менее 3 мес (предпочтительнее 6 мес), после чего дозу циклоспорина постепенно снижают в течение года.

    Показания, не связанные с трансплантацией

    Эндогенный увеит: для достижения ремиссии начальная суточная доза — 5 мг/кг в 2 приема до исчезновения признаков воспаления и улучшения остроты зрения. В случаях, трудно поддающихся терапии, дозу можно увеличить на непродолжительное время до 7 мг/кг/сут. При неэффективности монотерапии Экоралом к комплексному лечению добавляют системные глюкокортикоиды в суточной дозе 0,2–0,4 мг/кг преднизолона (или другого глюкокортикоидного препарата в эквивалентной дозе). По достижении клинического эффекта дозу Экорала постепенно медленно снижают до наименьшей эффективной дозы, которая в период ремиссии заболевания не должна превышать 5 мг/кг/сут.

    Нефротический синдром: для достижения ремиссии рекомендуемая суточная доза — 5 мг/кг для взрослых и 6 мг/кг для детей (в 2 приема), при условии нормальной функции почек. При нарушенной функции почек начальная доза не должна превышать 2,5 мг/кг/сут. При неэффективности монотерапии Экоралом, особенно у стероид-резистентных больных, препарат рекомендуется комбинировать с пероральными глюкокортикоидами в низких дозах. При отсутствии клинического эффекта в течение 3 мес Экорал следует отменить.

    Ревматоидный артрит: в течение первых 6 нед лечения рекомендуемая доза составляет 3 мг/кг/сут в 2 приема. В случае неэффективности и если позволяет переносимость, суточная доза может быть постепенно увеличена, но не более чем до 5 мг/кг. Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Экорал можно сочетать с низкими дозами глюкокортикоидов и/или НПВС, с недельным курсом метотрексата в низких дозах у больных с неудовлетворительным ответом на монотерапию последним. Начальная доза Экорала составляет 2,5 мг/кг/сут (в 2 приема), дозу можно повышать до уровня, лимитированного переносимостью.

    Псориаз: лечение подбирается индивидуально, рекомендуемая начальная доза для индукции ремиссии — 2,5 мг/кг/сут в 2 приема. При отсутствии улучшения в течение 1 мес лечения суточную дозу можно увеличить, но не более чем до 5 мг/кг. Если через 6 нед терапия дозой 5 мг/кг/сут оказалась безуспешной или эффективная доза не отвечает установленным параметрам безопасности, препарат необходимо отменить. Применение начальной дозы 5 мг/кг/сут оправдано у больных, состояние которых требует скорейшего улучшения. Если удовлетворительный эффект достигнут, то Экорал можно отменить, а последующий рецидив лечить повторным назначением данного препарата в предыдущей эффективной дозе. Некоторым больным может потребоваться длительная поддерживающая терапия (доза подбирается индивидуально на минимальном эффективном уровне и не должна превышать 5 мг/кг/сут).

    Атопический дерматит: рекомендуемый диапазон начальной дозы — 2,5–5 мг/кг/сут в 2 приема. Если начальная доза 2,5 мг/кг/сут не позволяет достичь удовлетворительного ответа в течение 2 нед, суточную дозу можно быстро увеличить до максимальной — 5 мкг/кг. В очень тяжелых случаях быстрый и адекватный эффект при лечении заболевания можно достигнуть, применяя начальную дозу 5 мг/кг/сут. После достижения удовлетворительного ответа дозу постепенно снижают и, если возможно, препарат отменяют. При возникновении рецидива проводят повторный курс. Несмотря на то что 8-недельного курса лечения может быть достаточно для очищения кожных покровов, было показано, что терапия продолжительностью до 1 года эффективна и хорошо переносится, при условии обязательного мониторирования всех необходимых показателей.

    Передозировка

    Данные по передозировке препаратом до настоящего времени отсутствуют и существует ограниченный опыт в отношении передозировки других циклоспоринов.

    Симптомы: нарушения функции почек, которые, вероятно, обратимы и исчезают после отмены препарата.

    Лечение: по показаниям — общие поддерживающие мероприятия. Препарат может быть выведен из организма только при помощи неспецифических мер, включая промывание желудка, поскольку гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

    Меры предосторожности

    Из-за возможного взаимодействия с ферментной системой цитохрома Р450 не следует употреблять за час до приема дозы препарата грейпфрут или грейпфрутовый сок.

    ЭКОРАЛ 50 мг N50 капс. мягкие IVAX Pharmaceuticals s.r.o.

    Вы можете задать любой интересующий вас вопрос по препарату или работе аптеки.

    Экорал 25мг 50 шт капсулы мягкие

    Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

    • Производитель: Тева
    • Завод-производитель: Тева Чешские Предприятия с.р.о. (Чехия)
    • Форма выпуска: Капсулы мягкие
    • Дозировка: 25 мг
    • Действующее вещество: Циклоспорин
    • Упаковка: Блистер
    • Описание
    • Аналоги
    • Отзывы
    • Где купить?
    • Нашли дешевле?
    • Состав и форма выпуска
    • Описание лекарственной формы
    • Характеристика
    • Фармакологическое действие
    • Фармакокинетика
    • Показания к применению
    • Противопоказания к применению
    • Применение при беременности и детям
    • Побочные действия
    • Лекарственное взаимодействие
    • Дозировка
    • Передозировка
    • Меры предосторожности

    Состав и форма выпуска

    Капсулы – 1 капс.:

    • активное вещество: циклоспорин – 25 мг.,
    • вспомогательные вещества: спирт этиловый — 39,9 мг, макрогола глицерил гидроксистеарат — 73,7 мг, полиглицерил (3) олеат — 82,7 мг, полиглицерил (10) олеат — 50,0 мг, D,L-альфа-токоферол — 0,25 мг,
  • желатиновая оболочка капсулы: желатин — 95,1 мг, глицерин 85% — 44,3 мг, раствор сорбита — 8,6 мг, железа оксид желтый — 0,1 мг, титана диоксид — 0,8 мг, глицин — 1,1 мг.

    Капсулы – 1 капс.:

    • активное вещество: циклоспорин – 50 мг,
    • вспомогательные вещества: гидроксистеарат — 147,4 мг, полиглицерил (3) олеат — 165,3 мг, полиглицерил (10) олеат — 100 мг, D,L-альфа-токоферол — 0,5 мг,
    • желатиновая оболочка капсулы: желатин — 222,2 мг, глицерин 85% — 103,8 мг, раствор сорбита — 20,2 мг, железа оксид желтый — 0,8 мг, титана диоксид — 0,5 мг, глицин — 2,5 мг.

    Капсулы – 1 капс.

    • активное вещество: циклоспорин – 100 мг,
    • вспомогательные вещества: спирт этиловый — 159,6 мг, макрогола глицерил гидроксистеарат — 294,7 мг, полиглицерил (3) олеат — 330,7 мг, полиглицерил (10) олеат — 199,9 мг, D,L-альфа-токоферол — 1 мг,
    • желатиновая оболочка капсулы: желатин — 315,2 мг, глицерин 85% — 148,3 мг, раствор сорбита — 28,7 мг, железа оксид коричневый — 0,7 мг, титана диоксид — 3,6 мг, глицин — 3,6 мг.

    В упаковке контурной ячейковой 10 шт., в пачке картонной 5 упаковок.

    Раствор для приема внутрь 100 мг/мл – 1 мл.:

    • активное вещество: циклоспорин – 100 мг,
    • вспомогательные вещества: этанол — 120 мг, макроголглицерола гидроксистеарат — 280 мг, полиглицерола (3) олеат — 310 мг, полиглицерола (10) олеат — 190 мг.

    Во флаконе темного стекла – 50 мл., в футляре пластиковом – 1 флакон.

    Описание лекарственной формы

    Капсулы 25 мг: непрозрачные, желтые, 12,5×8 мм, мягкие, овальные желатиновые капсулы.

    Капсулы 50 мг: непрозрачные, коричнево-желтые, 21×8 мм, продолговатые мягкие желатиновые капсулы.

    Капсулы 100 мг: непрозрачные, коричневые, 26×8 мм, продолговатые мягкие желатиновые капсулы.

    Каждая дозировка капсулы идентифицируется по напечатанному сдвоенному треугольнику и тексту: «25 mg», «50 mg», «100 mg».

    Содержимое капсул — прозрачная маслянистая жидкость от желтого до желто-коричневого цвета. Каждая дозировка капсулы обозначена напечатанным IVAX и текстом: «25 mg», «50 mg» и «100 mg» соответственно.

    Раствор для приема внутрь 100 мг/мл: прозрачная от желтоватого до желто-коричневого цвета маслянистая жидкость.

    Характеристика

    Представляет собой циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот.

    Фармакологическое действие

    На клеточном уровне подавляет образование и высвобождение лимфокинов, включая ИЛ-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Блокирует лимфоциты в состоянии покоя в фазе G0 или G1 клеточного цикла и подавляет антигензависимое высвобождение лимфокинов активированными T-лимфоцитами. Все полученные данные свидетельствуют о том, что циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо.

    Не угнетает гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитарных клеток.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь Cmax в крови отмечается в интервале от 1 до 6 ч, причем биодоступность составляет в среднем 30% (20–50%) и увеличивается при повышении дозы и продолжительности лечения. Абсорбция снижается после пересадки печени, при заболеваниях печени или патологии ЖКТ (диарея, рвота, кишечная непроходимость).

    Интенсивно связывается с белками и форменными элементами крови (концентрация в цельной крови в 2–9 раз выше, чем в плазме). Связь с белками — 90% (преимущественно с липопротеинами). Распределяется, главным образом, вне кровяного русла: в плазме присутствует 33–47%, в лимфоцитах — 4–9%, в гранулоцитах — 5–12%, в эритроцитах — 41–58%. После приема внутрь Tmax в плазме — 1,5–3,5 ч. Интенсивно метаболизируется в печени цитохромом Р4503А, в меньшей степени в ЖКТ и почках с образованием 15 идентифицированных метаболитов. Выводится с желчью, почками с мочой — 6% введенной внутрь дозы. Выделяется с грудным молоком.

    Т1/2 у взрослых — 19 ч, у детей — 7 ч, независимо от дозы или пути введения.

    Показания к применению

    Реакция «трансплантат против хозяина» (РТПХ) — профилактика и лечение, аутоиммунные заболевания.

    Показания, связанные с трансплантацией: трансплантация сóлидных органов (профилактика отторжения трансплантата после аллогенной трансплантации почки, печени, сердца, комбинированного препарата сердце — легкие, легкого или поджелудочной железы, лечение отторжения трансплантата у пациентов, ранее получавших другие иммунодепрессанты, трансплантация костного мозга (профилактика отторжения трансплантата после трансплантации костного мозга, профилактика и лечение РТПХ.

    Показания, не связанные с трансплантацией: эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению увеит среднего и заднего отдела глаза неинфекционной этиологии, если обычная терапия безуспешна или приводит к тяжелым побочным реакциям), увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающего сетчатку, нефротический синдром (стероидзависимая и стероид-резистентная формы в стадии ремиссии), ревматоидный артрит (тяжелые формы), псориаз (тяжелые формы, когда требуется системная терапия).

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность к компонентам препарата, злокачественные новообразования и предраковые заболевания кожи, ветряная оспа, Herpes zoster (риск генерализации процесса), выраженная недостаточность функции печени, гиперкалиемия, гипертензия, синдром мальабсорбции, инфекционные заболевания в острой фазе.

    Применение при беременности и детям

    Опыт применения циклоспорина у беременных ограничен. Данные, полученные у больных в посттрансплантационный период, показывают, что лечение циклоспорином повышает риск отрицательного воздействия на течение и исход беременности. В случае необходимости назначения Экорала следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия

    В первую неделю применения препарата возможно ощущение жжения на коже конечностей. После трансплантации органов наиболее часто возникают: гипертрихоз, тремор, нарушении функции почек и дисфункции печени, гипертрофия десен, расстройства ЖКТ (анорексия, тошнота, рвота), дозозависимое и обратимое повышение уровня креатинина, мочевины, билирубина, ферментов печени в сыворотке крови (необходим тщательный контроль параметров и проведение коррекции дозировки циклоспорина).

    При пересадке сердца наиболее часто развивается гипертензия, при пересадке почек данный побочный эффект случается реже.

    При пересадке костного мозга чаще всего возникают: расстройства ЖКТ, тремор, гипертрихоз, возможен отек лица. У детей отмечаются отеки и судороги.

    Побочные реакции выражены умеренно и обычно устраняются при снижении дозировки препарата.

    Лекарственное взаимодействие

    Индукторы или ингибиторы цитохрома Р450 могут снижать или повышать концентрацию циклоспорина в крови.

    Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина: барбитураты, карбамазепин, фенитоин, нафциллин, сульфадимидин (при в/в введении), рифампицин, октреотид, пробукол, орлистат, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), троглитазон.

    Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина: некоторые антибиотики — макролиды (в основном эритромицин и кларитромицин), кетоконазол, флуконазол, итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, метоклопрамид, пероральные контрацептивы, даназол, метилпреднизолон (высокие дозы), аллопуринол, амиодарон, холевая кислота и ее производные.

    Следует избегать назначения внутрь эритромицина (повышает концентрацию циклоспорина в крови). Если, по причине отсутствия альтернативной терапии, эритромицин назначен, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в крови, функцию почек и наличие побочных эффектов циклоспорина.

    Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препаратов с нефротоксическим действием, например: аминогликозидов (в т.ч. гентамицина, тобрамицина), амфотерицина В, ципрофлоксацина, ванкомицина, триметоприма (+ сульфаметоксазол), НПВС (в т.ч. диклофенака, напроксена, сулиндака), мелфалана.

    Во время лечения циклоспорином вакцинация может быть менее эффективной, следует избегать применения живых ослабленных вакцин.

    Сочетанное применение с нифедипином может приводить к более выраженной, чем при монотерапии циклоспорином, гиперплазии десен.

    Может значительно увеличивать биодоступность диклофенака (вероятно вследствие снижения метаболизма) с возможным развитием обратимого нарушения функции почек.

    Может снижать клиренс дигоксина, колхицина, ловастатина и преднизолона, приводя к усилению токсических эффектов, в частности мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях, рабдомиолиза.

    Дозировка

    Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, запивать водой. Суточную дозу делят на 2 приема. Приведенные ниже диапазоны доз препарата — это лишь рекомендации. Следует проводить контроль концентрации циклоспорина в крови. На основании полученных результатов определяют дозу, необходимую для достижения нужного уровня концентрации циклоспорина у различных пациентов.

    При пересадке сóлидных органов препарат назначают за 12 ч до операции в дозе 10–15 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема. В течение 1–2 нед после операции препарат назначают ежедневно в той же дозе, затем, под контролем концентрации циклоспорина в крови, начинают постепенно ее снижать до достижения поддерживающей дозы — 2–6 мг/кг/сут в 2 приема.

    В тех случаях, когда Экорал назначают в комбинации с глюкокортикоидами, а также в составе трехкомпонентной или четырехкомпонентной терапии, доза препарата может быть уменьшена даже на начальном этапе терапии (3–6 мг/кг/сут в 2 приема) или скорригирована в процессе лечения с учетом концентрации циклоспорина в крови и динамики показателей безопасности (концентрация мочевины, креатинина сыворотки крови и АД).

    При трансплантации костного мозга начальную дозу следует назначать за сутки до операции. Суточная доза — 12,5 мг/кг в 2 приема. Поддерживающую терапию проводят не менее 3 мес (предпочтительнее 6 мес), после чего дозу циклоспорина постепенно снижают в течение года.

    Показания, не связанные с трансплантацией

    Эндогенный увеит: для достижения ремиссии начальная суточная доза — 5 мг/кг в 2 приема до исчезновения признаков воспаления и улучшения остроты зрения. В случаях, трудно поддающихся терапии, дозу можно увеличить на непродолжительное время до 7 мг/кг/сут. При неэффективности монотерапии Экоралом к комплексному лечению добавляют системные глюкокортикоиды в суточной дозе 0,2–0,4 мг/кг преднизолона (или другого глюкокортикоидного препарата в эквивалентной дозе). По достижении клинического эффекта дозу Экорала постепенно медленно снижают до наименьшей эффективной дозы, которая в период ремиссии заболевания не должна превышать 5 мг/кг/сут.

    Нефротический синдром: для достижения ремиссии рекомендуемая суточная доза — 5 мг/кг для взрослых и 6 мг/кг для детей (в 2 приема), при условии нормальной функции почек. При нарушенной функции почек начальная доза не должна превышать 2,5 мг/кг/сут. При неэффективности монотерапии Экоралом, особенно у стероид-резистентных больных, препарат рекомендуется комбинировать с пероральными глюкокортикоидами в низких дозах. При отсутствии клинического эффекта в течение 3 мес Экорал следует отменить.

    Ревматоидный артрит: в течение первых 6 нед лечения рекомендуемая доза составляет 3 мг/кг/сут в 2 приема. В случае неэффективности и если позволяет переносимость, суточная доза может быть постепенно увеличена, но не более чем до 5 мг/кг. Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Экорал можно сочетать с низкими дозами глюкокортикоидов и/или НПВС, с недельным курсом метотрексата в низких дозах у больных с неудовлетворительным ответом на монотерапию последним. Начальная доза Экорала составляет 2,5 мг/кг/сут (в 2 приема), дозу можно повышать до уровня, лимитированного переносимостью.

    Псориаз: лечение подбирается индивидуально, рекомендуемая начальная доза для индукции ремиссии — 2,5 мг/кг/сут в 2 приема. При отсутствии улучшения в течение 1 мес лечения суточную дозу можно увеличить, но не более чем до 5 мг/кг. Если через 6 нед терапия дозой 5 мг/кг/сут оказалась безуспешной или эффективная доза не отвечает установленным параметрам безопасности, препарат необходимо отменить. Применение начальной дозы 5 мг/кг/сут оправдано у больных, состояние которых требует скорейшего улучшения. Если удовлетворительный эффект достигнут, то Экорал можно отменить, а последующий рецидив лечить повторным назначением данного препарата в предыдущей эффективной дозе. Некоторым больным может потребоваться длительная поддерживающая терапия (доза подбирается индивидуально на минимальном эффективном уровне и не должна превышать 5 мг/кг/сут).

    Атопический дерматит: рекомендуемый диапазон начальной дозы — 2,5–5 мг/кг/сут в 2 приема. Если начальная доза 2,5 мг/кг/сут не позволяет достичь удовлетворительного ответа в течение 2 нед, суточную дозу можно быстро увеличить до максимальной — 5 мкг/кг. В очень тяжелых случаях быстрый и адекватный эффект при лечении заболевания можно достигнуть, применяя начальную дозу 5 мг/кг/сут. После достижения удовлетворительного ответа дозу постепенно снижают и, если возможно, препарат отменяют. При возникновении рецидива проводят повторный курс. Несмотря на то что 8-недельного курса лечения может быть достаточно для очищения кожных покровов, было показано, что терапия продолжительностью до 1 года эффективна и хорошо переносится, при условии обязательного мониторирования всех необходимых показателей.

    Передозировка

    Данные по передозировке препаратом до настоящего времени отсутствуют и существует ограниченный опыт в отношении передозировки других циклоспоринов.

    Симптомы: нарушения функции почек, которые, вероятно, обратимы и исчезают после отмены препарата.

    Лечение: по показаниям — общие поддерживающие мероприятия. Препарат может быть выведен из организма только при помощи неспецифических мер, включая промывание желудка, поскольку гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

    Меры предосторожности

    Из-за возможного взаимодействия с ферментной системой цитохрома Р450 не следует употреблять за час до приема дозы препарата грейпфрут или грейпфрутовый сок.

    Экорал капсулы 50мг №50

    Артикул:

    Действующие вещества:

    Форма выпуска:

    Производитель:

    Цена действительна при заказе на сайте

    В наличии в 10 аптеках

    Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом

    Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии

    • Инструкция

    Инструкция по применению

    Состав

    циклоспорин 50 мг

    вспомогательные вещества: спирт этиловый — 159,6 мг; макрогола глицерил гидроксистеарат — 294,7 мг; полиглицерил (3) олеат — 330,7 мг; полиглицерил (10) олеат — 199,9 мг; D,L-альфа-токоферол — 1 мг

    желатиновая оболочка капсулы: желатин — 315,2 мг; глицерин 85% — 148,3 мг; раствор сорбита — 28,7 мг; железа оксид коричневый — 0,7 мг; титана диоксид — 3,6 мг; глицин — 3,6 мг

    Фармакокинетика

    После приема внутрь Cmax в крови отмечается в интервале от 1 до 6 ч, причем биодоступность составляет в среднем 30% (20–50%) и увеличивается при повышении дозы и продолжительности лечения. Абсорбция снижается после пересадки печени, при заболеваниях печени или патологии ЖКТ (диарея, рвота, кишечная непроходимость).

    Интенсивно связывается с белками и форменными элементами крови (концентрация в цельной крови в 2–9 раз выше, чем в плазме). Связь с белками — 90% (преимущественно с липопротеинами). Распределяется, главным образом, вне кровяного русла: в плазме присутствует 33–47%, в лимфоцитах — 4–9%, в гранулоцитах — 5–12%, в эритроцитах — 41–58%. После приема внутрь Tmax в плазме — 1,5–3,5 ч. Интенсивно метаболизируется в печени цитохромом Р4503А, в меньшей степени в ЖКТ и почках с образованием 15 идентифицированных метаболитов. Выводится с желчью; почками с мочой — 6% введенной внутрь дозы. Выделяется с грудным молоком. Т1/2 у взрослых — 19 ч, у детей — 7 ч, независимо от дозы или пути введения.

    Показания к применению

    Реакция «трансплантат против хозяина» (РТПХ) — профилактика и лечение; аутоиммунные заболевания.

    Показания, связанные с трансплантацией: трансплантация сoлидных органов (профилактика отторжения трансплантата после аллогенной трансплантации почки, печени, сердца, комбинированного препарата сердце — легкие, легкого или поджелудочной железы; лечение отторжения трансплантата у пациентов, ранее получавших другие иммунодепрессанты; трансплантация костного мозга (профилактика отторжения трансплантата после трансплантации костного мозга, профилактика и лечение РТПХ.

    Показания, не связанные с трансплантацией: эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению увеит среднего и заднего отдела глаза неинфекционной этиологии, если обычная терапия безуспешна или приводит к тяжелым побочным реакциям), увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающего сетчатку; нефротический синдром (стероидзависимая и стероидрезистентная формы в стадии ремиссии); ревматоидный артрит (тяжелые формы), псориаз (тяжелые формы, когда требуется системная терапия).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к компонентам Экорала, злокачественные новообразования и предраковые заболевания кожи, ветряная оспа, Herpes zoster (риск генерализации процесса), выраженная недостаточность функции печени, гиперкалиемия, гипертензия, синдром мальабсорбции, инфекционные заболевания в острой фазе.

    Способ применения и дозы

    Внутрь. Капсулы Экорал следует проглатывать целиком, запивать водой. Суточную дозу делят на 2 приема. Приведенные ниже диапазоны доз Экорала — это лишь рекомендации. Следует проводить контроль концентрации циклоспорина в крови. На основании полученных результатов определяют дозу, необходимую для достижения нужного уровня концентрации циклоспорина у различных пациентов.

    Взрослым при пересадке костного мозга в день, предшествующий пересадке, препарат Экорал вводят внутривенно в дозе 3-5 мг на кг веса в сутки, затем в той же дозе продолжают в течение 2-х недель, а потом переходят на поддерживающую терапию в капсулах.При пересадке органов, за 4-12 часов перед операцией, назначают однократно в дозе 3-5 мг на кг массы тела, затем в течение 1-2 недель после операции препарат Экорал назначают ежедневно в той же дозе, потом дозу постепенно снижают до достижения поддерживающей дозы 0.7-2 мг на кг веса в сутки.

    Условия хранения

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

    Срок годности

    2 года Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Особые указания

    Данные об опыте применения препарата у лиц пожилого возраста достаточно ограничены, однако на сегодняшний день не зарегистрировано никаких отклонений в состоянии больных, принимавших препарат в рекомендованной дозе.

    Если у пациента на фоне лечения циклоспорином отмечается повышение АД, рост уровня креатинина (более чем на 30% от исходного значения), необходимо снижение дозы на 25–50%.

    При невозможности проконтролировать побочный эффект или в случае тяжелого нарушения функции почек препарат отменяют. При температуре ниже +20 °C раствор может по консистенции напоминать гель, и возможно появление осадка, который исчезает при повышении температуры до +20 °C, однако может остаться незначительное количество хлопьев или легкая седиментация. Эти явления не влияют на эффективность и безопасность препарата, и дозирование с помощью мерного шприца остается точным.

    Описание

    Капсулы 50мг: непрозрачные, коричневые, 26.8 мм, продолговатые мягкие желатиновые капсулы.

    Каждая дозировка капсулы идентифицируется по напечатанному сдвоенному треугольнику и тексту: 50 mg

    Содержимое капсул — прозрачная маслянистая жидкость от желтого до желто-коричневого цвета. Каждая дозировка капсулы обозначена напечатанным IVAX и текстом: 50 mg соответственно.

    Лекарственная форма

    Применение у детей

    Опыт применения препарата Экорал у детей при псориазе ограничен.

    Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

    ТЕВА, ООО Россия Производитель: Тева Чешские Предприятия с.р.о. Чехия

    Действие

    Экорал оказывает иммунодепрессивное действие.

    Фармакодинамика

    На клеточном уровне подавляет образование и высвобождение лимфокинов, включая ИЛ-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Блокирует лимфоциты в состоянии покоя в фазе G0 или G1 клеточного цикла и подавляет антигензависимое высвобождение лимфокинов активированными T-лимфоцитами. Все полученные данные свидетельствуют о том, что циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо. Не угнетает гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитарных клеток.

    Побочные действия

    В первую неделю применения Экорала возможно ощущение жжения на коже конечностей. После трансплантации органов наиболее часто возникают: гипертрихоз, тремор, нарушении функции почек и дисфункции печени, гипертрофия десен, расстройства ЖКТ (анорексия, тошнота, рвота); дозозависимое и обратимое повышение уровня креатинина, мочевины, билирубина, ферментов печени в сыворотке крови (необходим тщательный контроль параметров и проведение коррекции дозировки циклоспорина).

    При пересадке сердца наиболее часто развивается гипертензия, при пересадке почек данный побочный эффект случается реже. При пересадке костного мозга чаще всего возникают: расстройства ЖКТ, тремор, гипертрихоз, возможен отек лица. У детей отмечаются отеки и судороги.

    Побочные реакции выражены умеренно и обычно устраняются при снижении дозировки Экорала.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Опыт применения циклоспорина у беременных ограничен. Данные, полученные у больных в посттрансплантационный период, показывают, что лечение циклоспорином повышает риск отрицательного воздействия на течение и исход беременности. В случае необходимости назначения Экорала следует прекратить грудное вскармливание.

    Взаимодействие

    Индукторы или ингибиторы цитохрома Р450 могут снижать или повышать концентрацию циклоспорина в крови. Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина: барбитураты, карбамазепин, фенитоин, нафциллин, сульфадимидин (при в/в введении); рифампицин, октреотид, пробукол, орлистат; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum); троглитазон.

    Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина: некоторые антибиотики — макролиды (в основном эритромицин и кларитромицин); кетоконазол, флуконазол, итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, метоклопрамид, пероральные контрацептивы, даназол, метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол, амиодарон, холевая кислота и ее производные.

    Следует избегать назначения внутрь эритромицина (повышает концентрацию циклоспорина в крови). Если, по причине отсутствия альтернативной терапии, эритромицин назначен, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в крови, функцию почек и наличие побочных эффектов циклоспорина.

    Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препаратов с нефротоксическим действием, например: аминогликозидов (в т.ч. гентамицина, тобрамицина), амфотерицина В, ципрофлоксацина, ванкомицина, триметоприма (+ сульфаметоксазол), НПВС (в т.ч. диклофенака, напроксена, сулиндака), мелфалана. Во время лечения циклоспорином вакцинация может быть менее эффективной; следует избегать применения живых ослабленных вакцин. Сочетанное применение с нифедипином может приводить к более выраженной, чем при монотерапии циклоспорином, гиперплазии десен. Может значительно увеличивать биодоступность диклофенака (вероятно вследствие снижения метаболизма) с возможным развитием обратимого нарушения функции почек. Может снижать клиренс дигоксина, колхицина, ловастатина и преднизолона, приводя к усилению токсических эффектов, в частности мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях, рабдомиолиза.

    Передозировка

    Данные по передозировке препаратом до настоящего времени отсутствуют и существует ограниченный опыт в отношении передозировки других циклоспоринов. Симптомы: нарушения функции почек, которые, вероятно, обратимы и исчезают после отмены препарата.

    Лечение: по показаниям — общие поддерживающие мероприятия. Препарат может быть выведен из организма только при помощи неспецифических мер, включая промывание желудка, поскольку гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

    Форма выпуска

    Капсулы в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, таких как спутанность сознания, дезориентация, заторможенность, нарушение зрения.

    Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности “ООО Аптека-Риэлти” ЛО-77-02- 011246 от 17.11.2020

    Читайте также:
    Ампулы Тактивин - инструкция по применению и аналоги препарата
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: