Эскапел: инструкция по применению для прерывания беременности

Эскапел®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – левоноргестрел 1,5 мг

вспомогательные вещества: тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой «G00» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы функции половых органов. Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены. Левоноргестрел

Код АТХ G03A C03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приёме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Через 2 часа после приёма таблетки Эскапел® Сmax = 18,5 нг/мл.. После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения составляет около 26 ч.

Выводится в форме метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется по метаболическому пути, характерному для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5% общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.

Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.

0,1% принятой дозы препарата попадает в организм грудного ребёнка вместе с грудным молоком.

Фармакодинамика

Левоноргестрел – действующее вещество препарата Эскапел®. Точный механизм действия препарата неизвестен. В рекомендуемых дозах левоноргестрел оказывает действие на овуляцию и оплодотворение, если половой акт имеет место в предовуляторной фазе менструального цикла, т.е. в момент наибольшей вероятности оплодотворения. Кроме того, изменения эндометрия, вызываемые препаратом, препятствуют имплантации оплодотворённой яйцеклетки. При начавшейся имплантации препарат неэффективен.

Согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12 часов) предотвращают 85% случаев ожидаемой беременности. По-видимому, чем больше времени прошло между половым актом и приёмом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 часов, 85% – в период от 24 до 48 часов, и 58% – в период от 48 до 72 часов).

Согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, две таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищённого полового акта), предотвращают 84% случаев ожидаемой беременности. Различий в частоте беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвёртый день после незащищённого полового акта, нет (p>0,2).

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела / высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях Всемирной Организации Здравохранения (ВОЗ) наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела /ИМТ (см. таблицу 1), в то время, как в 2 других исследованиях (Creinin et al., 2006 and Glasier et al., 2010) наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела /ИМТ (см. таблицу 2). Оба мета-анализа проведено с исключением случаев приема препарата позднее 72 часов после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и женщин, которые имели незащищенные половые акта после приема препарата.

Таблица 1. Мета-анализ трех исследований ВОЗ (Von Hertzen et al., 1998 and 2002; Dada et al., 2010)

Эскапел ® (Escapelle ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эскапел ®

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской и с гравировкой “G00” на одной стороне.

1 таб.
левоноргестрел 1.5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

1 шт. – блистеры (1) пачки картонные.

Фармакологическое действие

Левоноргестрел – синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. Основным механизмом действия является ингибирование и/или задержка овуляции в результате подавления пика лютеинизирующего гормона. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и
оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляторную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Левоноргестрел не эффективен, если имплантация оплодотворенной яйцеклетки уже произошла.

Эффективность: согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, прием двух доз левоноргестрела по 0.75 мг с интервалом в 12 ч предотвращает наступление беременности в 85% случаев. Эффективность препарата снижается с течением времени после полового контакта (95% – при применении в течение 24 ч, 85% – в интервале от 24 до 48 ч, 58% – от 48 до 72 ч).

Результаты другого клинического исследования показали, что однократный прием левоноргестрела в дозе 1.5 мг (в течение 72 ч после незащищенного полового акта) предотвращает наступление беременности в 84% случаев.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В двух клинических исследованиях (КИ) было выявлено снижение эффективности левоноргестрела и увеличение частоты беременности у женщин с ИМТ ≥30 кг/м 2 в сравнении с женщинами с нормальным ИМТ (5.19% и 0.96% соответственно). Однако в других КИ снижение контрацептивной эффективности левоноргестрела не было подтверждено (частота наступления беременности составила 1.17% у женщин с ожирением и 0.99% у женщин с нормальным ИМТ).

Читайте также:
Джес или Ярина: что лучше от прыщей, в чём разница

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, липидный и углеводный обмен.

Девочки-подростки до 18 лет

В проспективном наблюдательном исследовании было показано, что из 305 случаев применения левоноргестрела в качестве средства экстренной контрацепции, в 7 случаях наступила беременность. Таким образом, общий коэффициент неудачи составил 2.3%. Коэффициент неудачи у девочек-подростков моложе 18 лет (2.6% или 4/153) был сравним с коэффициентом неудачи у женщин 18 лет и старше (2.0% или 3/152).

Фармакокинетика

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приема левоноргестрела в дозе 1.5 мг Cmax в плазме крови составляет 18.5 нг/мл и достигается через 2 ч. После достижения максимальных значений концентрация левоноргестрела снижается. Абсолютная биодоступность составляет 100%.

Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1.5% всей дозы находится в свободной форме, 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму половых гормонов. Левоноргестрел гидросксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Выводится исключительно в форме метаболитов, примерно в равной степени почками и через кишечник. Т1/2 составляет около 26 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациенток

Дети и подростки до 18 лет: фармакокинетика левоноргестрела изучалась исключительно у взрослых женщин; данные о применении левоноргестрела у девочек-подростков в возрасте до 16 лет ограничены.

Пациентки с почечной и печеночной недостаточностью: фармакокинетика левоноргестрела у пациенток с печеночной или почечной недостаточностью не изучалась.

Пациентки с ожирением. Исследование фармакокинетики показало, что концентрации левоноргестрела значительно снижаются у женщин с ожирением (ИМТ ≥30 кг/м 2 ) (наблюдалось приблизительно 50% уменьшение показателей Cmax и AUC0-24) по сравнению с аналогичными показателями у женщин с нормальным ИМТ ( 2 ).

В другом исследовании также сообщалось о снижении Cmax левоноргестрела приблизительно на 50% у женщин с ожирением по сравнению с аналогичным показателем у женщин с нормальным ИМТ, в то время как удвоение дозы левоноргестрела до 3 мг у женщин с ожирением обеспечило плазменные концентрации, подобные тем, что наблюдались у женщин с нормальным ИМТ и которые получили 1.5 мг левоноргестрела. Клиническая значимость этих данных неясна.

Показания препарата Эскапел ®

  • экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового акта или в случае ненадежности применяемого метода контрацепции.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции

Режим дозирования

Внутрь. Препарат можно применять в любой период менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.

Для достижения более надежного контрацептивного эффекта 1 таблетку препарата Эскапел ® необходимо принять как можно скорее, предпочтительно в первые 12 ч (но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта). Если в течение 3 ч после приема таблетки произошла рвота, следует принять еще 1 таблетку препарата Эскапел ® . После приема препарата Эскапел ® до наступления следующей менструации следует применять негормональные методы контрацепции (презерватив, спермицид + шеечный колпачок, диафрагма или контрацептивная губка). Применение левоноргестрела не является противопоказанием для продолжения плановой гормональной контрацепции. Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения риска развития нарушений цикла.

Применение препарата Эскапел ® у детей и подростков в возрасте до 16 лет противопоказано (в связи с ограниченным количеством данных по безопасности и эффективности левоноргестрела в данной возрастной группе).

Данные о применении левоноргестрела у пациенток с нарушением функции почек отсутствуют.

Данные о применении левоноргестрела у пациенток с печеночной недостаточностью отсутствуют. Применение препарата у пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.

Побочное действие

При применении левоноргестрела наиболее частой нежелательной реакцией (HP) была тошнота.

HP представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ® при втором половом контакте может оказаться неэффективным в отношении предотвращения наступления беременности. При задержке менструального кровотечения более чем на 5-7 дней и изменении его характера (скудные или обильные кровяные выделения) необходимо исключить беременность.

Если беременность наступила после применения препарата Эскапел ® , необходимо учитывать возможность развития эктопической беременности. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности. Абсолютный риск эктопической беременности, по всей видимости, низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Эктопическая беременность может развиваться, несмотря на появление маточного кровотечения. В связи с этим применение препарата Эскапел ® не рекомендуется у женщин с риском развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или внематочной беременности).

Читайте также:
Клималанин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Применение препарата Эскапел ® не рекомендуется у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени.

Тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона, могут снизить эффективность левоноргестрела.

После приема препарата Эскапел ® менструальный цикл, как правило, не изменяется и менструальное кровотечение наступает в срок. Иногда менструальное кровотечение может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, чтобы подобрать и начать использовать один из методов плановой контрацепции. Если препарат Эскапел ® был принят на фоне регулярной гормональной контрацепции, но ожидаемое кровотечение “отмены” в следующий 7-дневный период “без таблеток” не наступило, следует исключить беременность.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивная эффективность препарата Эскапел ® может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ. У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции должны быть приняты после незащищенного полового контакта как можно раньше.

Препарат Эскапел ® неэффективен в качестве постоянного метода контрацепции и может использоваться только в качестве экстренной меры. Левоноргестрел в дозе 1.5 мг следует применять исключительно для экстренной контрацепции.

Женщинам, которые обращаются по поводу повторных курсов экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать методы плановой контрацепции.

Использование в педиатрии

Применение препарата у девочек-подростков до 16 лет возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована консультация гинеколога.

Левоноргестрел повышает риск развития нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях может приводить к более ранней или поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на фертильность, однако данные о влиянии левоноргестрела на фертильность при длительном применении отсутствуют.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Воздействие препарата на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами не исследовалось.

Передозировка

О серьезных нежелательных реакциях при острой передозировке большими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось.

Симптомы: тошнота и кровотечение “отмены”.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени (главным образом, индукторов изофермента CYP3A4) происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.

Сопутствующее применение эфавиренза снижает концентрацию левоноргестрела в плазме крови примерно на 50%.

Следующие препараты-индукторы ферментов печени могут снижать эффективность левоноргестрела: барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, рифабутин и гризеофульвин.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.

Левоноргестрел может снижать эффективность улипристала ацетата путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона, в связи с чем их одновременное применение не рекомендуется.

Условия хранения препарата Эскапел ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Инструкция по применению ЭСКАПЕЛ ® (ESCAPELLE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, с фаской и с гравировкой “G00” на одной стороне; диаметр около 8 мм.

1 таб.
левоноргестрел 1.5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат – 142.5 мг.

1 шт. – блистеры (1) – коробки картонные с футляром для хранения блистера.

Фармакологическое действие

Посткоитальный контрацептив для приема внутрь. Точный механизм действия препарата Эскапел ® неизвестен.

Считается, что при рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел главным образом предотвращает овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел в преовуляторной фазе цикла, когда вероятность оплодотворения максимальна. При состоявшейся имплантации препарат неэффективен.

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12 ч) предотвращают 85% случаев ожидаемой беременности. По-видимому, чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение 24 ч, 85% – при применении от 24 до 48 ч, 58% – при применении в интервале от 48 до 72 ч).

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, две таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 ч после незащищенного полового акта), предотвращают 84% случаев ожидаемой беременности. Различий в частоте беременности у женщин, принимавших препарат на 3-й или 4-й день после незащищенного полового акта, нет (р>0.2).

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого ИМТ на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях ВОЗ наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 1), в то время как в двух других исследованиях (Creinin et al., 2006 and Glasier et al., 2010) наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 2). Оба мета-анализа проведены с исключением случаев приема препарата позднее 72 ч после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и женщин, которые имели незащищенные половые акты после приема препарата.

Читайте также:
Фолликулин: инструкция, цена, аналоги, отзывы

Таблица 1. Мета-анализ трех исследований ВОЗ (Von Hertzen et al., 1998 and 2002; Dada et al., 2010)

ИМТ (кг/м 2 ) Женщины с низкой массой тела
0-18.5
Женщины с нормальной массой тела
18.5-25
Женщины с избыточной массой тела
25-30
Женщины с ожирением
≥30
Общее количество 600 3952 1051 256
Количество беременностей 11 39 6 3
Частота беременностей 1.83% 0.99% 0.57% 1.17%
Доверительный интервал 0.92-3.26 0.70-1.35 0.21-1.24 0.24-3.39

Таблица 2. Мета-анализ исследований Creinin et al., 2006, and Glasier et al., 2010

ИМТ (кг/м 2 ) Женщины с низкой массой тела
0-18.5
Женщины с
нормальной массой тела
18.5-25
Женщины с избыточной массой тела
25-30
Женщины с ожирением ≥30
Общее количество 64 933 339 212
Количество беременностей 1 9 8 11
Частота беременностей 1.56% 0.96% 2.36% 5.19%
Доверительный интервал 0.04-8.40 0.44-1.82 1.02-4.60 2.62-9.09

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, липидный и углеводный обмен.

Перспективным наблюдательным исследованием было показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрела в качестве экстренной контрацепции, у семи женщин развилась беременность. Таким образом, общий коэффициент неудачи составил 2.3%. Коэффициент неудачи у женщин моложе 18 лет (2.6% или 4/153) был сравним с коэффициентом неудачи у женщин 18 лет и старше (2.0% или 3/152).

Фармакокинетика

После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. По данным исследования 16 пациенток C max активного вещества в плазме достигается через 2 ч и составляет 18.5 нг/мл. После достижения C max концентрация левоноргестрела в крови снижается. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.

Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1.5% общего количества в плазме находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.
Выделяется с грудным молоком; при грудном вскармливании около 0.1% принятой матерью дозы вместе с грудным молоком попадает в организм ребенка.

Левоноргестрел выделяется исключительно в форме метаболитов. Экскреция препарата осуществляется примерно в равной степени почками и через кишечник. Биотрансформация соответствует известному метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени. Фармакологически активные метаболиты неизвестны.

После достижения максимума концентрация левоноргестрела снижается, и средний период полувыведения (T 1/2 )составляет 26 ч. Левоноргестрел выводится примерно в равной степени с мочой и калом только в виде метаболитов (глюкуронидных конъюгатов).

Показания к применению

Режим дозирования

Для приема внутрь.

Одну таблетку необходимо принять как можно быстрее после незащищенного полового акта, предпочтительно в течение 12 ч, но не позднее 72 ч.

Если в течение 3 ч после приема препарата возникла рвота, следует сразу же принять еще одну таблетку.

Женщинам, принимавшим в течение 4 недель препараты, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени, и нуждающимся в экстренной контрацепции, рекомендуется использование негормональных экстренных контрацептивов, таких как медьсодержащая внутриматочная спираль (ВМС) или прием двойной дозы левоноргестрела (например, 2 таблетки однократно) тем женщинам, которые не имеют возможности или не желают использовать мельсодержащую ВМС.

Препарат Эскапел ® можно использовать в любой день менструального цикла, если нет задержки менструации.

После применения экстренной контрацепции до начала следующей менструации рекомендуется использовать барьерные контрацептивы (презерватив, диафрагму, спермицид, шеечный колпачок).

Прием препарата Эскапел ® не является противопоказанием к продолжению регулярной гормональной контрацепции.

Левоноргестрел не предназначен для применения у детей и подростков по показанию экстренная контрацепция.

Побочные действия

Наиболее распространенной побочной реакцией была тошнота.

Класс системы органов в соответствии с MedDRA 16.0 Частота побочных реакций
Очень часто
≥10%
Часто
от ≥1% до 10%
Со стороны нервной системы головная боль головокружение
Со стороны пищеварительной системы тошнота
боль в нижних отделах живота
диарея
рвота
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы кровотечение, не связанное с менструацией задержка менструации более чем на 7 дней
нерегулярные менструации
нагрубание молочных желез
Системные нарушения и осложнения в месте введения повышенная утомляемость

Характер менструаций может временно меняться, однако у большинства женщин следующая после приема препарата менструация наступает в течение 5 дней после ожидаемой даты.

Если задержка менструации составляет более 5 дней, рекомендуется исключить беременность.

В период постмаркетингового наблюдения были также зарегистрированы и следующие побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы:

    очень редко ( Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
      очень редко ( Со стороны репродуктивной системы и молочной железы:
        очень редко ( Системные нарушения и осложнения в месте введения:
          очень редко ( Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

        Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения “польза/риск” лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях.

        Противопоказания к применению

        • повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата.

        Применение при беременности и кормлении грудью

        Препарат Эскапел ® не следует принимать во время беременности. Препарат не приводит к прерыванию беременности.

        Согласно ограниченным эпидемиологическим данным, в случае развивающейся беременности препарат не оказывает нежелательного действия на плод. . В то же время, клинических данных о возможных последствиях приема левоноргестрела в дозах более 1.5 мг нет.

        В экспериментальных исследованиях на животных при применении левоноргестрела в высоких дозах наблюдалась вирилизация плодов женского пола.

        Левоноргестрел выделяется с грудным молоком. Возможное воздействие левоноргестрела на ребенка может быть уменьшено, если кормящая женщина примет препарат сразу после кормления и не будет кормить грудью хотя бы 8 ч после приема препарата Эскапел ® .

        Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако данных по фертильности при длительном наблюдении нет.

        Применение при нарушениях функции печени

        Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.

        Эскапел не рекомендуется к применению при тяжелых нарушениях функции печени.

        Особые указания

        Данный препарат предназначен исключительно для экстренной контрацепции и не заменяет регулярной гормональной контрацепции. Повторное применение препарата Эскапел ® в течение одного менструального цикла не рекомендуется.

        Экстренная контрацепция не позволяет предупредить развитие беременности во всех случаях.

        В случае, когда время полового акта неизвестно или с момента незащищенного полового акта прошло более 72 ч, может наступить беременность. В связи с этим применение препарата Эскапел ® после второго полового акта может быть неэффективным. При задержке менструации более чем на 5 дней, при изменении характера своевременно наступившей менструации или при подозрении на беременность по каким-либо иным причинам следует исключить беременность. Если после применения препарата Эскапел ® наступает беременность, следует помнить о возможности эктопической беременности.

        Абсолютный риск эктопической беременности, по всей видимости, низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Эктопическая беременность может развиваться, несмотря на появление маточного кровотечения. В связи с этим, левоноргестрел не рекомендуется принимать при наличии факторов риска эктопической беременности (сальпингит или эктопическая беременность в анамнезе).

        Препарат Эскапел ® не рекомендуется принимать пациенткам с тяжелой печеночной недостаточностью.

        При тяжелых нарушениях абсорбции в кишечнике (например, при болезни Крона) эффективность препарата Эскапел ® может снижаться.

        После приема препарата Эскапел ® обычно наступает нормальная менструация в ожидаемое время. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позже ожидаемого срока. Рекомендуется проконсультироваться с врачом для подбора или коррекции регулярной контрацепции. Если препарат Эскапел ® применялся на фоне регулярной гормональной контрацепции, и в последующий 7-дневный перерыв в приеме контрацептива менструация не наступает, необходимо исключить беременность.

        Повторный прием препарата в течение одного и того же менструального цикла не рекомендуется из-за возможности его нарушения.

        Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивная эффективность препарата Эскапел ® может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ. У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средство экстренной контрацепции должно быть принято как можно раньше после незащищенного полового акта.

        Препарат содержит лактозы моногидрат (142.5 мг). Пациентам с врожденной непереносимостью галактозы или лактозы либо синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы принимать препарат не рекомендуется.

        Препарат Эскапел ® не эффективен в качестве регулярной контрацепции и может использоваться только в качестве экстренного контрацептива. Женщинам, которые постоянно пользуются экстренной контрацепцией, необходимо проконсультироваться с врачом для подбора метода постоянной контрацепции.

        Применение экстренной контрацепции не исключает необходимости защиты от заболеваний, передающихся половым путем.

        Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

        Исследований по выявлению возможного влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось.

        Доклинические данные по безопасности

        В экспериментах на животных при применении высоких доз левоноргестрела наблюдалась вирилизация плодов женского пола.

        В доклинических исследованиях не выявлено какого-либо специфического потенциального вреда для человека, помимо данных, которые представлены в других разделах краткой характеристики препарата.

        Передозировка

        Серьезных нежелательных являений после непосредственного приема большой дозы пероральных контрацептивов не зарегистрировано.

        Симптомы:

        • при передозировке возможны тошнота и кровотечение отмены.

        Лечение:

        • проведение симптоматической терапии;
        • специфического антидота не существует.

        Лекарственное взаимодействие

        Метаболизм левоноргестрела активизируется при одновременном применении препаратов, являющихся индукторами ферментов печени, в основном индукторов ферментной системы CYP3A4. При одновременном приеме с эфавирензом было обнаружено снижение уровня левоноргестрела в плазме крови (AUC) примерно на 50%.

        Эффективность препаратов, содержащих левоноргестрел, могут снижать барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рафибутин, гризеофульвин.

        Женщинам, принимающим в течение последних 4 недель препараты, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени, и нуждающимся в экстренной контрацепции, необходимо рассмотреть использование негормональных экстренных контрацептивов (например, медьсодержащей ВМС). Приём двойной дозы левоноргестрела (например, 3000 мкг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищённого полового акта) является вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности, или не желают использовать медьсодержащую ВМС, хотя эта специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела во время применения индукторов микросомальных ферментов печени) не была исследована.

        Препараты, содержащие левоноргестрел, способны повышать риск токсичности циклоспорина из-за возможного ингибирования его метаболизма.

        Эскапел: инструкция по применению, где купить

        Лекарство относится к средствам контрацепции, применяемым после полового акта. Активные компоненты Эскапела подавляют эстрогенные эффекты, предупреждают оплодотворение яйцеклетки.

        Компонентный состав Эскапела

        Ингредиенты медикамента представлены:

        крахмалом кукурузным и картофельным;

        двуокисью безводного коллоидного кремния;

        солью магния и стеариновой кислоты;

        Эскапел изготавливается в таблетках.

        Показания к приему и противопоказания

        Препарат используется как средство экстренной контрацепции после незащищенного полового акта или при недостаточной работе иных средств. Таблетку нужно принять в течение 3 дней после соития. Показаниями для терапии являются:

        пропуск приема противозачаточного средства;

        насилие и спонтанный секс.

        Инструкция не рекомендует использование Эскапела пациентам:

        с индивидуальной непереносимостью одного из компонентов;

        не достигшим 16 лет.

        Особая осторожность необходима для женщин с патологиями всасывания веществ из ЖКТ.

        Побочные реакции

        Инструкция обращает внимание, что терапевтические процедуры могут стать причиной:

        аллергических реакций с навязчивым зудом, гиперемией отдельных участков кожи, дерматологической сыпью;

        дисфункции пищеварительного отдела с диареей, тошнотой или рвотой;

        цефалгий, нарушений координации движений;

        болезненных ощущений в нижнем участке живота;

        кровянистых выделений, не имеющих отношения к классической менструации;

        дискомфорта в груди;

        отклонений в менструальном цикле, с задержкой до одной недели.

        Клинические исследования показали, что побочные эффекты от Эскапела возникают реже у активных, здоровых пациенток, регулярно посещающих спортзал.

        Эффективность препарата

        Изучение результатов терапии позволило определить:

        что медикамент оказывает ожидаемое действие в 97% случаев;

        у остальных пациенток проблемы с незапланированным зачатием были связаны с запоздалым приемом таблеток, позже 72 часов;

        13 принимавших участие в испытаниях сообщила, что на фоне процедур у них происходила задержка месячных на 1-2 недели;

        14% женщин обратило внимание на возникновение обильного выделения крови во время менструации, в отличие от стандартных показателей;

        16% столкнулась с ранним приходом менструации;

        тошнота появилась у 11%;

        неприятные ощущения в молочных железах – у 3%.

        Один из видов побочных реакций присутствовал практически у 17% пациенток, проходящих терапию.

        Правила приема

        Пероральные таблетки запиваются достаточным количеством жидкости, процедура не связана с едой. Манипуляция выполняется в любое время до окончания трех календарных суток после незащищенного соития.

        При возникновении рвоты или диареи после приема Эскапела в течение 3 часов требуется повторное употребление лекарства. Если женщина использовала барьерные контрацептивы, то она должна к ним вернуться.

        Инструкция предупреждает, что использование лекарства допускается один раз за менструальный цикл или не чаще таблетки в месяц. Для исключения развития нежелательных последствий, Эскапел лучше использовать однократно в квартал или полугодие. Медикамент не является защитой от болезней, передающихся при половых контактах.

        Случайное превышение рекомендованной дозировки может привести к появлению побочных реакций. Нормализация состояния организма достигается симптоматическим лечением.

        Советы от производителя

        Инструкция обращает внимание на следующие нюансы совместного использования препаратов с Эскапелом:

        индукторы ферментов печени вызывают ускоренную переработку активного компонента лекарства;

        барбитураты, тетрациклины, ампициллины приводят к снижению контрацептивного результата;

        антикоагулянты, гипогликемические средства теряют эффективность;

        увеличивается токсичность Циклоспорина – за счет его медленной переработки;

        повышается концентрация глюкокортикостероидов.

        Лекарственное средство запрещается принимать повторно в периоде одного цикла, регулярный прием снижает результативность таблеток. Если после терапии не пришли месячные, то женщина должна провериться на беременность. При развитии кровотечения из матки необходимо гинекологическое обследование. Несовершеннолетние могут принимать медикамент только с одобрения лечащего врача.

        Аналоги

        При возникновении признаков непереносимости препарата проводится его замена. Список популярных аналогов Эскапела представлен:

        Эскапел 1 шт. таблетки

        • Код Товара: 17393
        • Дозировка: 1.5 мг
        • Фасовка: N1
        • Форма выпуска: таб. Действующее вещество: –>
        • Упаковка: блистер
        • Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
        • Завод-производитель: Гедеон Рихтер (Венгрия)
        • Действующее вещество: Левоноргестрел
        • Все аптеки
        • В любимых
          Информация о товаре
        • Дозировка: 1.5 мг
        • Фасовка: N1
        • Форма выпуска: таб. Действующее вещество: –>
        • Упаковка: блистер
        • Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
        • Завод-производитель: Гедеон Рихтер(Венгрия)
        • Действующее вещество: Левоноргестрел

        Товары-аналоги

        Инструкция по применению Эскапел 1 шт. таблетки

        Состав, форма выпуска и упаковка

        Таблетки – 1 таб.:

        • Действующее вещество: левоноргестрел 1,50 мг;
        • Вспомогательные вещества: крахмал картофельный: кремния диоксид коллоидный: магния стеарат; тальк; крахмал кукурузный; лактоза моногидрат.

        1 таблетка по 1,50 мг в блистере АL/ПВХ. 1 блистер в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

        Описание лекарственной формы

        Плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и с гравировкой “G00” на одной стороне.

        Фармакотерапевтическая группа

        Фармакокинетика

        При пероральном приёме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приема одной таблетки Эскапел® максимальная концентрация препарата в сыворотке равная 18,5 нг/мл достигается через 2ч. После достижения максимального уровня концентрации, содержание левоноргестрела уменьшается, и период полувыведения составляет около 26 ч.

        Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в форме метаболитов. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

        Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1,5% всей дозы находится в свободной форме, а 65% связано с ГСПГ. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.

        Фармакодинамика

        Левоноргестрел – это синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. При рекомендуемом режиме дозирования, левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию. Препарат не эффективен, если имплантация уже произошла.

        Эффективность: приём Эскапел® рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры. Чем больше времени прошло между половым актом и приёмом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% – от 24 до 48 ч, и 58% – от 48 до 72 ч). В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свёртываемости крови, обмен жиров и углеводов.

        Показания к применению

        Экстренная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового контакта или ненадежности используемого метода контрацепции).

        Противопоказания к применению

        Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, применение у подростков до 16 лет, тяжелая печеночная недостаточность, беременность.

        Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

        С осторожностью: заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха (в том числе, в анамнезе), болезнь Крона, лактация.

        Беременность и лактация

        Эскапел® нельзя применять во время беременности. Если беременность возникла при применении экстренного метода контрацепции, то на основании имеющихся данных неблагоприятного эффекта препарата на плод не выявлено.

        Левоноргестрел проникает в материнское молоко. После приема препарата кормление грудью следует прекратить на 24 часа.

        Побочные действия

        Возможны аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, отек липа.

        Преходящие побочные действия, возникающие е разной частотой (часто: ≥ 1/100,

        Часто: рвота, диарея, головокружение, головная боль, болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5-7 дней), если менструация задерживается на более длительный срок, необходимо исключить беременность.

        Очень часто: тошнота, усталость, боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения).

        Взаимодействие с лекарственными средствами

        При одновременном приёме препаратов-индукторов ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.

        Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: ампрекавил, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты, включая примидон, фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин. Снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) лекарственных средств. Повышает плазменные концентрации глюкокортикостероидов. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу. Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.

        Способ применения и дозы

        Препарат применяется перорально. Одну таблетку необходимо принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Если в течение трёх часов после приема таблетки Эскапел® произошла рвота, то следует принять ещё одну таблетку Эскапел®.

        Эскапел® может использоваться в любое время менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо исключить беременность.

        После приёма экстренного противозачаточного средства до наступления следующей менструации следует применять местные барьерные противозачаточные методы (например, презерватив). Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения частоты ациклических кровянистых выделений/кровотечений.

        Передозировка

        Усиление выраженности побочных эффектов. Специфического антидота нет. Лечение – симптоматическое.

        Меры предосторожности и особые указания

        Эскапел® следует применять исключительно для экстренной контрацепции! Повторное применение препарата Эскапел® в течение одного менструального цикла не рекомендуется! Эскапел® следует принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается.

        Препарат не заменяет применение постоянных методов контрацепции. В большинстве случаев Эскапел® не оказывает влияния на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5-7 дней и изменение ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности.

        Подросткам до 16 лет в исключительных случаях (в том числе, при изнасиловании) необходима консультация гинеколога, для подтверждения беременности.

        После проведения экстренной контрацепции рекомендована консультация гинеколога для подбора наиболее приемлемого метода для постоянной контрацепции.

        Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем.

        При нарушениях функции желудочно-кишечного тракта (например, при болезни Крона) эффективность препарата может снижаться.

        Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

        Эффект препарата на способность управлять автомобилем и другими машинами не исследовался.

        Условия отпуска из аптек

        Цены на Эскапел 1 шт. таблетки в аптеках Москвы

        Список аптек Адрес Часы работы Цена
        АПТЕКА СЕКРЕТЫ ДОЛГОЛЕТИЯ Москва, Головинское ш, д.4 Пн-Вс: 08:00-22:00 494.50 руб.
        REDApteka.ru Москва, Первомайская Нижн. ул, д.66 Пн-Пт: 09:00-21:00 537.00 руб.
        Авилек Москва, Халтуринская ул, д.18 Круглосуточно 549.00 руб.
        АСНА Москва, Кировоградская ул, д.9 кор.2 Пн-Пт: 08:00-22:00
        Сб-Вс: 09:00-22:00
        551.00 руб.
        ДОЛГОЛЕТ Москва, Можайское ш, д.29 Пн-Чт: 09:00-21:00
        Сб-Вс: 09:00-21:00
        552.00 руб.
        Авиценна Фарма Москва, Енисейская ул, д.5 Круглосуточно 559.00 руб.
        ДОЛГОЛЕТ Москва, Солнцевский пр-кт, д.28 Пн-Вс: 09:00-21:00 562.00 руб.
        Горфарма Москва, Смольная ул, д.35 стр.1 Круглосуточно 565.00 руб.
        МИЦАР-Н Москва, Защитников Москвы пр-кт, д.11 Пн-Вс: 09:00-21:00 567.00 руб.
        МИЦАР Москва, Новая ул, д.9 Пн-Вс: 09:00-21:00 567.00 руб.

        Сертификаты Эскапел 1 шт. таблетки

        Отзывы о Эскапел 1 шт. таблетки

        Эскапел на мой организм подействовал удивительно – практически не было побочек. Только немного болел низ живота, а в остальном все без изменений. Я считаю, что он уберег меня от нежелательной беременности, так как секс был в дни овуляции. К счастью, все хорошо. Я не беременна, со здоровьем все нормально.

        Эскапел, 1 шт., 1.5 мг, таблетки

        Эскапел: инструкция по применению

        • Состав
        • Описание лекарственной формы
        • Фармакодинамика
        • Фармакокинетика
        • Показания
        • Противопоказания
        • Применение при беременности и кормлении грудью
        • Способ применения и дозы
        • Побочные действия
        • Передозировка
        • Взаимодействие
        • Особые указания
        • Форма выпуска
        • Условия отпуска из аптек
        • Производитель

        Состав

        Таблетки 1 табл.
        активное вещество:
        левоноргестрел 1,5 мг
        вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 1 мг; кремния диоксид коллоидный — 1 мг; магния стеарат — 2 мг; тальк — 5 мг; крахмал кукурузный — 47 мг; лактоза моногидрат — 142,5 мг

        Описание лекарственной формы

        Плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и гравировкой «G00» на одной стороне.

        Фармакодинамика

        Левоноргестрел — синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляциоиную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию. Препарат неэффективен, если имплантация уже произошла.

        Эффективность. Прием Эскапел ® рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% — от 24 до 48 ч и 58% — от 48 до 72 ч). В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.

        Фармакокинетика

        При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приема одной таблетки Эскапел ® Cmax препарата в сыворотке, равная 18,5 нг/мл, достигается через 2 ч. После достижения Cmax, содержание левоноргестрела уменьшается и T1/2 составляет около 26 ч.

        Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в форме метаболитов. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

        Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и ГСПГ. Лишь 1,5% всей дозы находится в свободной форме, а 65% связано с ГСПГ. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.

        Показания

        Экстренная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового контакта или при ненадежности используемого метода контрацепции).

        Противопоказания

        повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

        тяжелая печеночная недостаточность;

        пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

        подростковый возраст (до 16 лет).

        С осторожностью: заболевания печени или желчевыводящих путей; желтуха (в т.ч. в анамнезе); болезнь Крона; лактация.

        Применение при беременности и кормлении грудью

        Эскапел ® нельзя применять во время беременности. Если беременность возникла при применении экстренного метода контрацепции, следует учитывать, что на основании имеющихся данных неблагоприятного эффекта препарата на плод не выявлено.

        Левоноргестрел проникает в материнское молоко. После приема препарата кормление грудью следует прекратить на 24 ч.

        Способ применения и дозы

        Внутрь. 1 табл. необходимо принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Если в течение 3 ч после приема таблетки Эскапел ® произошла рвота, то следует принять еще 1 табл. Эскапел ® может использоваться в любое время менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо исключить беременность.

        После приема экстренного противозачаточного средства до наступления следующей менструации следует применять местные барьерные противозачаточные методы (например презерватив). Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения частоты ациклических кровянистых выделений/кровотечений.

        Побочные действия

        Возможны аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, отек лица.

        Преходящие побочные действия, возникающие с разной частотой (часто — ≥1/100,

        Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

        Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

        Взаимодействие

        При одновременном приеме препаратов-индукторов ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.

        Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: ампрекавил, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты, включая примидон, фенитоин и карбамазепин; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.

        Снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) ЛС. Повышает плазменные концентрации ГКС. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу.

        Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.

        Особые указания

        Эскапел ® следует применять исключительно для экстренной контрацепции. Повторное применение препарата Эскапел ® в течение одного менструального цикла не рекомендуется. Эскапел ® следует принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается.

        Препарат не заменяет применение постоянных методов контрацепции. В большинстве случаев Эскапел ® не оказывает влияния на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5–7 дней и изменении ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности.

        Подросткам до 16 лет в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) необходима консультация гинеколога для подтверждения беременности. После проведения экстренной контрацепции рекомендована консультация гинеколога для подбора наиболее приемлемого метода для постоянной контрацепции.

        Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем.

        При нарушениях функции ЖКТ (например болезнь Крона) эффективность препарата может снижаться.

        Влияние препарата на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами. Эффект препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не исследовался.

        Форма выпуска

        Таблетки, 1,5 мг. 1 табл. в блистере алюминиевом/ПВХ. 1 блистер помещен в картонную пачку.

        Эскапел: инструкция по применению для прерывания беременности

        Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской и с гравировкой “G00” на одной стороне.

        1 таб.
        левоноргестрел 1.5 мг

        Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

        1 шт. – блистеры (1) пачки картонные.

        Фармакологическое действие

        Левоноргестрел – синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. Основным механизмом действия является ингибирование и/или задержка овуляции в результате подавления пика лютеинизирующего гормона. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и
        оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляторную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Левоноргестрел не эффективен, если имплантация оплодотворенной яйцеклетки уже произошла.

        Эффективность: согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, прием двух доз левоноргестрела по 0.75 мг с интервалом в 12 ч предотвращает наступление беременности в 85% случаев. Эффективность препарата снижается с течением времени после полового контакта (95% – при применении в течение 24 ч, 85% – в интервале от 24 до 48 ч, 58% – от 48 до 72 ч).

        Результаты другого клинического исследования показали, что однократный прием левоноргестрела в дозе 1.5 мг (в течение 72 ч после незащищенного полового акта) предотвращает наступление беременности в 84% случаев.

        Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В двух клинических исследованиях (КИ) было выявлено снижение эффективности левоноргестрела и увеличение частоты беременности у женщин с ИМТ ≥30 кг/м 2 в сравнении с женщинами с нормальным ИМТ (5.19% и 0.96% соответственно). Однако в других КИ снижение контрацептивной эффективности левоноргестрела не было подтверждено (частота наступления беременности составила 1.17% у женщин с ожирением и 0.99% у женщин с нормальным ИМТ).

        При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, липидный и углеводный обмен.

        Девочки-подростки до 18 лет

        В проспективном наблюдательном исследовании было показано, что из 305 случаев применения левоноргестрела в качестве средства экстренной контрацепции, в 7 случаях наступила беременность. Таким образом, общий коэффициент неудачи составил 2.3%. Коэффициент неудачи у девочек-подростков моложе 18 лет (2.6% или 4/153) был сравним с коэффициентом неудачи у женщин 18 лет и старше (2.0% или 3/152).

        • Задать вопрос гинекологу
        • Купить лекарства
        • Записаться к гинекологу

        Фармакокинетика

        При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приема левоноргестрела в дозе 1.5 мг C max в плазме крови составляет 18.5 нг/мл и достигается через 2 ч. После достижения максимальных значений концентрация левоноргестрела снижается. Абсолютная биодоступность составляет 100%.

        Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1.5% всей дозы находится в свободной форме, 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.

        Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму половых гормонов. Левоноргестрел гидросксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

        Выводится исключительно в форме метаболитов, примерно в равной степени почками и через кишечник. Т 1/2 составляет около 26 ч.

        Фармакокинетика у особых групп пациенток

        Дети и подростки до 18 лет: фармакокинетика левоноргестрела изучалась исключительно у взрослых женщин; данные о применении левоноргестрела у девочек-подростков в возрасте до 16 лет ограничены.

        Пациентки с почечной и печеночной недостаточностью: фармакокинетика левоноргестрела у пациенток с печеночной или почечной недостаточностью не изучалась.

        Пациентки с ожирением. Исследование фармакокинетики показало, что концентрации левоноргестрела значительно снижаются у женщин с ожирением (ИМТ ≥30 кг/м 2 ) (наблюдалось приблизительно 50% уменьшение показателей C max и AUC 0-24 ) по сравнению с аналогичными показателями у женщин с нормальным ИМТ ( 2 ).

        В другом исследовании также сообщалось о снижении C max левоноргестрела приблизительно на 50% у женщин с ожирением по сравнению с аналогичным показателем у женщин с нормальным ИМТ, в то время как удвоение дозы левоноргестрела до 3 мг у женщин с ожирением обеспечило плазменные концентрации, подобные тем, что наблюдались у женщин с нормальным ИМТ и которые получили 1.5 мг левоноргестрела. Клиническая значимость этих данных неясна.

        Показания

        • экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового акта или в случае ненадежности применяемого метода контрацепции.

        Противопоказания

        • гиперчувствительность к левоноргестрелу и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
        • печеночная недостаточность тяжелой степени;
        • возраст до 16 лет (в связи с ограниченным количеством данных по безопасности и эффективности левоноргестрела в данной возрастной группе);
        • известная или предполагаемая беременность;
        • грудное вскармливание в течение не менее 8 ч после приема препарата;
        • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

        С осторожностью: заболевания печени (легкой и средней степени тяжести) или желчевыводящих путей; желтуха (в т.ч. в анамнезе); тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона; наличие наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам.

        Дозировка

        Внутрь. Препарат можно применять в любой период менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.

        Для достижения более надежного контрацептивного эффекта 1 таблетку препарата Эскапел необходимо принять как можно скорее, предпочтительно в первые 12 ч (но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта). Если в течение 3 ч после приема таблетки произошла рвота, следует принять еще 1 таблетку препарата Эскапел. После приема препарата Эскапел до наступления следующей менструации следует применять негормональные методы контрацепции (презерватив, спермицид + шеечный колпачок, диафрагма или контрацептивная губка). Применение левоноргестрела не является противопоказанием для продолжения плановой гормональной контрацепции. Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения риска развития нарушений цикла.

        Применение препарата Эскапел у детей и подростков в возрасте до 16 лет противопоказано (в связи с ограниченным количеством данных по безопасности и эффективности левоноргестрела в данной возрастной группе).

        Данные о применении левоноргестрела у пациенток с нарушением функции почек отсутствуют.

        Данные о применении левоноргестрела у пациенток с печеночной недостаточностью отсутствуют. Применение препарата у пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.

        Побочные действия

        При применении левоноргестрела наиболее частой нежелательной реакцией (HP) была тошнота.

        HP представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение.

        Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, боль в нижних отделах живота; часто – диарея, рвота.

        Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто – кровотечение, не связанное с менструацией; часто – задержка менструации более чем на 7 дней, нерегулярные менструальные кровотечения, нагрубание молочных желез.

        Прочие: очень часто – повышенная утомляемость.

        Характер менструального кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в течение 5 дней от предполагаемого срока. Если наступление следующей менструации запаздывает больше чем на 5 дней, следует исключить беременность.

        Следующие нежелательные явления наблюдались в клинической практике в пострегистрационном периоде .

        Со стороны пищеварительной системы: очень редко – боль в животе.

        Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – кожная сыпь, крапивница, зуд.

        Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко – боль в области таза, дисменорея.

        Прочие: очень редко – отек лица.

        Передозировка

        О серьезных нежелательных реакциях при острой передозировке большими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось.

        Симптомы: тошнота и кровотечение “отмены”.

        Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

        Лекарственное взаимодействие

        При одновременном применении с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени (главным образом, индукторов изофермента CYP3A4) происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.

        Сопутствующее применение эфавиренза снижает концентрацию левоноргестрела в плазме крови примерно на 50%.

        Следующие препараты-индукторы ферментов печени могут снижать эффективность левоноргестрела: барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, рифабутин и гризеофульвин.

        Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.

        Левоноргестрел может снижать эффективность улипристала ацетата путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона, в связи с чем их одновременное применение не рекомендуется.

        Особые указания

        Экстренная контрацепция – метод, который можно использовать эпизодически. Она не должна заменять методы плановой контрацепции.

        Экстренная контрацепция не во всех случаях позволяет предотвратить наступление беременности.

        Если имеются сомнения относительно времени незащищенного полового контакта, или если незащищенный контакт имел место более чем за 72 ч в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже произошло. В связи с этим применение препарата Эскапел при втором половом контакте может оказаться неэффективным в отношении предотвращения наступления беременности. При задержке менструального кровотечения более чем на 5-7 дней и изменении его характера (скудные или обильные кровяные выделения) необходимо исключить беременность.

        Если беременность наступила после применения препарата Эскапел, необходимо учитывать возможность развития эктопической беременности. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности. Абсолютный риск эктопической беременности, по всей видимости, низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Эктопическая беременность может развиваться, несмотря на появление маточного кровотечения. В связи с этим применение препарата Эскапел не рекомендуется у женщин с риском развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или внематочной беременности).

        Применение препарата Эскапел не рекомендуется у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени.

        Тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона, могут снизить эффективность левоноргестрела.

        После приема препарата Эскапел менструальный цикл, как правило, не изменяется и менструальное кровотечение наступает в срок. Иногда менструальное кровотечение может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, чтобы подобрать и начать использовать один из методов плановой контрацепции. Если препарат Эскапел был принят на фоне регулярной гормональной контрацепции, но ожидаемое кровотечение “отмены” в следующий 7-дневный период “без таблеток” не наступило, следует исключить беременность.

        Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.

        Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивная эффективность препарата Эскапел может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ. У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции должны быть приняты после незащищенного полового контакта как можно раньше.

        Препарат Эскапел неэффективен в качестве постоянного метода контрацепции и может использоваться только в качестве экстренной меры. Левоноргестрел в дозе 1.5 мг следует применять исключительно для экстренной контрацепции.

        Женщинам, которые обращаются по поводу повторных курсов экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать методы плановой контрацепции.

        Использование в педиатрии

        Применение препарата у девочек-подростков до 16 лет возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована консультация гинеколога.

        Левоноргестрел повышает риск развития нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях может приводить к более ранней или поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на фертильность, однако данные о влиянии левоноргестрела на фертильность при длительном применении отсутствуют.

        Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

        Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

        Воздействие препарата на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами не исследовалось.

        Беременность и лактация

        Прием препарата в период известной или предполагаемой беременности противопоказан. На основании имеющихся данных, неблагоприятного влияния на плод в случае продолжения беременности на фоне применения левоноргестрелсодержащих препаратов для экстренной контрацепции не выявлено.

        Период грудного вскармливания

        Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное воздействие левоноргестрела на ребенка можно уменьшить, если женщина будет принимать препарат непосредственно после кормления. После приема препарата грудное вскармливание следует прекратить не менее чем на 8 ч.

        Применение в детском возрасте

        Противопоказано применение препарата в возрасте до 16 лет.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: