Этамзилат в ампулах и таблетках: инструкция по применению

Этамзилат (12,5 %)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 12.5 %, 2 мл

Состав

Одна ампула содержит

активного вещества – этамзилата – 250.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатики. Витамин К и другие гемостатики. Прочие системные гемостатики. Этамзилат.

Код АТХ В02ВХ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения 500 мг этамзилата, максимальная плазменная концентрация достигается через 10 минут; период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 1,9 часа. Около 85 % принятой дозы выводится в течение первых 24 часов с мочой.

Степень связывания с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 3.7 часа. Около 72 % принятой дозы выводится в неизмененном виде в течение первых 24 часов с мочой. Этамзилат проникает через плацентарный барьер. Материнская и пуповинная кровь содержат аналогичные концентрации этамзилата. Неизвестно, проникает ли этамзилат в грудное молоко.

Фармококинетика у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью не изучена.

Фармакодинамика

Этамзилат – это синтетический кровоостанавливающий и ангиопротекторный препарат, применяемый в качестве первичного кровоостанавливающего средства, которое обусловлено усилением взаимодействия между эндотелием и тромбоцитами, что способствует адгезии и агрегации тромбоцитов, и, в конечном счете, приводит к остановке или уменьшению кровотечения. Гемостатическое действие этамзилата развивается при внутривенном введении через 5-15 мин, максимальный эффект наступает через 1-2 ч, действие длится 4-6 ч и более. При внутримышечном введении эффект наступает несколько медленнее. При приеме внутрь максимальный эффект отмечается через 3 ч. Этамзилат стимулирует образование тромбоцитов и выход их из костного мозга, ускоряет образование тканевого тромбопластина, способствует увеличению скорости образования первичного тромба в месте поражения и усилению его ретракции. Этамзилат усиливает образование в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, нормализует их проницаемость при патологических процессах и улучшает микроциркуляцию. На фоне лечения Этамзилатом восстанавливаются патологически измененные показатели гемостаза. Этамзилат не обладает сосудосуживающим действием, не оказывает влияния на фибринолиз и не изменяет факторы коагуляции плазмы.

Показания к применению

– профилактика и остановка капиллярных и паренхиматозных кровотечений различной этиологии и локализации в оториноларингологии, микрохирургии, офтальмологии, стоматологии, урологии, хирургии и гинекологии.

– внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей)

– носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии

– кровотечения обусловленные приемом лекарственных средств

– геморрагический диатез (в т.ч. болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия)

Способ применения и дозы

До операции: по 1-2 ампулы (250 – 500 мг) внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции.

Во время операции (при необходимости): по 1-2 ампулы (250 – 500 мг) внутривенно.

После операции (профилактически): если существует опасность кровотечения, после операции следует профилактически вводить по 1-2 ампулы (250 – 500 мг) внутривенно или внутримышечно каждые 4-6 часов.

Экстренные случаи, в соответствии с тяжестью случая: 1-2 ампулы внутривенно или внутримышечно каждые 4-6 часов в течение такого времени, пока присутствует риск кровотечения.

Местное лечение: смачивают тампон содержимым ампулы и прикладывают к месту кровотечения, или лунку зуба после удаления зуба. При необходимости, прикладывание смоченного в содержимом ампулы тампона можно повторить, или совместить с оральным или парентеральным приемом препарата.

Читайте также:
Ипрожин: инструкция по применению, отзывы и состав

Дети: суточная доза составляет 10-15 мг/кг массы тела, разделенные на 3-4 приема.

Неонатология: Этамзилат должен вводится внутримышечно или внутривенно по 10 мг/кг массы тела (0,1 мл = 12.5 мг), в течение 2 часов после рождения, и затем каждые 6 часов в течение 4 дней.

Особые группы населения:

Применение препарата в виде раствора для инъекций у больных с печеночной или почечной недостаточностью следует проводить под строгим контролем врача.

Побочные действия

Побочные реакции перечислены по классификации MedDRA по классу органа и частоты следующим образом:

Этамзилат (Etamsylate)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125 мг/мл 250 мг/2 мл 5 10 50
таблетки 250 мг 10 50
раствор для инъекций 125 мг/мл 1 2 5 10 20 25 50 .

Инструкции по применению

  • ЛС-000035
    (Новосибхимфарм АО) р-р д/ин. 125 мг/мл
    02.07.2018
  • П N015534/01
    (ГНЦЛС Опытный завод ООО) р-р для в/в и в/м введ. 250 мг/2 мл
    07.06.2018
  • ЛС-002265
    (Биосинтез ПАО) р-р д/ин. 125 мг/мл
    28.09.2011

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологические группы
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологические группы

  • Коагулянты (в т.ч. факторы свертывания крови), гемостатики
  • Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Этамзилат
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛС-000035

Дата последнего изменения: 02.07.2018

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

Активное вещество:

Этамзилата 125 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия пиросульфит (пиросульфит натрия технический) 2,5 мг

Натрия сульфит (натрий сернистокислый) 1 мг

Динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиаминтетрауксусной кислоты) [Трилон Б] 0,5 мг

Вода для инъекций до 1 мл

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакодинамика

Этамзилат является гемостатическим лекарственным препаратом.

Кровоостанавливающее действие основано на усилении взаимодействия между эндотелием и тромбоцитами. Повышает адгезию тромбоцитов, стабилизирует стенки капилляров, снижая, таким образом, их проницаемость, тормозит синтез простагландинов, вызывающих дезагрегацию тромбоцитов, вазодилатацию и увеличение проницаемости капилляров, что сокращает время кровотечения и уменьшает кровопотери. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на уровень фибриногена и протромбиновое время.

Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет.

Гемостатический эффект при внутривенном введении раствора Этамзилата наступает через 5–15 минут, максимальный эффект — через 1–2 часа.

Действие продолжается в течение 4–6 часов, затем в течение 24 ч постепенно ослабевает; при в/м введении эффект наступает несколько медленнее.

Фармакокинетика

Препарат хорошо абсорбируется. Терапевтическая, концентрация в крови 0,05–0,02 мг/мл. Равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения). Слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови.

Быстро выводится из организма, главным образом — почками (в неизмененном виде), а также с желчью. Период полувыведения после внутримышечного введения — 2,1 ч, после внутривенного введения — 1,9 ч. Через 5 минут после внутривенного введения почками выделяется 20–30% введенного препарата, полностью выводится через 4 ч.

Показания

Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения (в т.ч. травматическое, в хирургии при операциях на сильно васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической, урологической, офтальмологической, отоларингологической практике, кишечное, почечное, легочное кровотечения, метро- и меноррагии при фибромиоме и др.), вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей), носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии, кровотечения, обусловленные приемом лекарственных средств, геморрагический диатез (в т.ч. болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия), диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).

Противопоказания

Острая порфирия, гемобластоз у детей, гиперчувствительность к компонентам препарата; тромбоз; тромбоэмболия.

С осторожностью

При кровотечениях на фоне передозировки антикоагулянтов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Этамзилата при беременности не установлена. Этамзилат следует применять во время беременности только в тех случаях, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Следует прекратить грудное вскармливание во время лечения матери препаратом Этамзилат.

Способ применения и дозы

Этамзилат вводят внутривенно, внутримышечно. В офтальмологической практике — субконъюнктивально и ретробульбарно.

Взрослым: с профилактической целью при оперативных вмешательствах препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции в дозе 250–500 мг (2–4 мл), при необходимости во время операции — в дозе 250–500 мг (2–4 мл) и профилактически — 500–750 мг (4–6 мл) внутривенно или внутримышечно равномерно в течение суток после операции.

Детям: при необходимости во время операции Этамзилат вводят внутривенно из расчета 8–10 мг/кг массы тела. Лечение можно начинать с первых дней жизни.

Для остановки кровотечения Этамзилат вводят внутривенно или внутримышечно 250–500 мг (2–4 мл), после чего каждые 4–6 часов по 250 мг (2 мл) в течение 5–10 дней.

При лечении метро-меноррагий Этамзилат назначают в разовой дозе 250 мг (2 мл) внутривенно или внутримышечно каждые 6–8 часов в течение 5–10 дней.

Геморрагии при диабетической микроангиопатии — внутримышечно по 250–500 мг (2–4 мл) 3 раза в день или по 125 мг (1 мл) — 2 раза в день в течение 2–3 мес.

В офтальмологии Этамзилат вводят субконъюнктивально или ретробульбарно — в дозе 125 мг (1 мл).

Побочные действия

Изжога, тяжесть в эпигастральной области, головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, снижение систолического АД, парестезии нижних конечностей, аллергические реакции.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными средствами ЛС. Введение в дозе 10 мг/кг за 1 час до декстранов (средняя мол. масса 30–40 тыс. Da) предотвращает их антиагрегантное действие; введение после не оказывает гемостатического действия.

Возможно сочетание с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.

Особые указания

Необходима осторожность (несмотря на отсутствие индукции тромбообразования) при назначении Этамзилата больным с тромбозами или тромбоэмболиями в анамнезе. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты. Использование Этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением лекарственных средств, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.

Возможное влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не сообщалось.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 125 мг/мл.

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.

По 1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковки (по 5 ампул) или по 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковки (по 10 ампул) с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.

Этамзилат

Состав

Одна таблетка лекарственного средства содержит натрия этамзилата 0,25 г и вспомогательные вещества.

Раствор для инъекций содержит этамзилата 0,125 на 1 мл + вспомогательные вещества: вода для инъекций, дисульфит натрия, эдетат динатрия, безводный сульфит натрия.

Форма выпуска

Таблетки выпуклые круглые, упаковки по 50 и 100 штук.

Раствор для инъекций в ампулах, не имеет цвета, прозрачный или немного желтый. Упаковки по 1 ,2 или 10 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат активирует образование тромбопластина и мукополисахаридов, тем самым проявляя гемостатическую активность.

Нормализует скорость свертывания крови, повышает устойчивость и эластичность стенок капилляров, улучшает процессы микроциркуляции даже в самых мелких сосудах и капиллярах.

Примечательно, что лекарство никак не влияет на протромбиновый индекс и не способствует образованию тромбов. Если вводить средство внутривенно, то эффект наступает в течение 10 минут, после укола и длится до шести-восьми часов.

Показания к применению

От чего таблетки?

Таблетки Этамзилат назначают:

  • при кровотечениях различного происхождения;
  • при маточных кровотечениях;
  • при месячных;
  • при оперативных вмешательствах;
  • в стоматологии, офтальмологии, урологии, хирургии и гинекологии;
  • при травмах и капиллярных кровотечениях;
  • полименорее;
  • диабетическойангиопатии;
  • геморрагическом диатезе.

Часто препарат назначают при обильных месячных, для снижения кровопотери и предупреждения возникновения анемии.

Противопоказания

  • тромбоз;
  • тромбоэмболия;
  • геморрагия на фоне приема антикоагулянтов.

Побочные действия

  • тяжесть в желудке;
  • головокружение;
  • изжога;
  • пониженное артериальное давление;
  • головная боль.

Инструкция по применению Этамзилата (Способ и дозировка)

Дозировку, способ введения и длительность лечения должен определять врач.

Согласно инструкции на Этамзилат в таблетках, препарат назначают внутрь по 0,25-0,5 г (одна-две таблетки), распределив на 3 или 4 приема. Для детей суточная доза – 10-15 мг на один кг веса, распределяется на 3 приема.

Этамзилата натрия в растворе для инъекций используют в виде уколов (внутримышечно, внутривенно) ретробульбарно или же подконъюктивально, в зависимости от показаний.

Суточная доза – 0,125-0,25 грамм (на 3-4 применения), максимальная разовая – 0,75 г (парентерально – до 0,375 г). Возможно наружное применение. Тампон, вымоченный в препарате накладывают на рану.

Применяется средство и в ветеринарной практике. Дозировка для кошек составляет 0,1 мл на кг веса животного, уколы как правило, делают два раза в день.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки.

Взаимодействие

Не следует смешивать в одном шприце с иными лекарственными средствами.

Условия продажи

Требуется рецепт на латинском либо другом языке.

Условия хранения

В темном, недоступном детям месте, прохладном.

Этамзилат (Etamsylate)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Этамзилат

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

1 мл
этамзилат125 мг

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит 2.5 мг, натрия сульфит – 1 мг, динатрия эдетат – 0.5 мг, вода д/и до 1 мл.

2 мл – ампулы из бесцветного стекла типа I (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы из бесцветного стекла типа I (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гемостатическое средство, оказывает также ангиопротекторное и проагрегантное действие. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Гемостатическому действию, обусловленому активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением образования в эндотелии сосудов простациклина PgI2, способствует повышению адгезии и агрегации тромбоцитов, что, в конечном счете, приводит к остановке или уменьшению кровоточивости. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена и протромбиновое время. Дозы более 2-10 мг/кг не приводят к большей выраженности эффекта. При повторных введениях тромбообразование усиливается. Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процессах. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Не оказывает сосудосуживающего действия. Восстанавливает патологически измененное время кровотечения.

На нормальные параметры системы гемостаза не влияет. Гемостатический эффект при в/в введении этамзилата наступает через 5-15 мин, максимальный эффект проявляется через 1-2 ч. Действие продолжается в течение 4-6 ч, затем в течение 24 ч постепенно ослабевает; при в/м введении эффект наступает через 30-60 мин.

Фармакокинетика

Этамзилат хорошо абсорбируется при в/м введении, слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови. C max в плазме после в/м и в/в введения в дозе 500 мг достигается через 10 мин и составляет 30-50 мкг/мл. Терапевтическая концентрация в крови – 0.05-0.02 мг/мл. Этамзилат равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения).

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. C max в плазме после приема в дозе 500 мг достигается через 4 ч и составляет 15 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет около 95%.

Практически полностью проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, выделяется ли этамзилат с грудным молоком.

Выводится из организма главным образом почками (в неизменном виде), в незначительном количестве с желчью. T 1/2 после приема внутрь составляет около 3.7 ч, после в/в введения – 1.9 ч, после в/м введения – 2.1 ч.

Выводится из организма главным образом почками (в неизменном виде), в незначительном количестве с желчью: после приема внутрь – 72% в течение 24 ч; через 5 мин после в/в введения – 20-30% дозы, полностью – через 4 ч.

Показания активных веществ препарата Этамзилат

Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения (в т.ч. травматическое, в хирургии при операциях на сильно васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической, урологической, офтальмологической, отоларингологической практике, кишечное, почечное, легочное кровотечения, метро- и меноррагии при фибромиоме и другие), вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей), носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии, кровотечения, обусловленные приемом лекарственных средств, геморрагический диатез (в т.ч. болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия), диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
D68.0 Болезнь Виллебранда
D69.1 Качественные дефекты тромбоцитов
D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
H35.6 Ретинальное кровоизлияние
H36.0 Диабетическая ретинопатия
H44.8 Другие болезни глазного яблока (в т.ч. гемофтальм)
I62.9 Внутричерепное кровоизлияние (нетравматическое) неуточненное
K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
N92.0 Обильные и частые менструации при регулярном цикле (меноррагия, полименорея)
N92.1 Обильные и частые менструации при нерегулярном цикле (менометроррагия, метроррагия)
N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
P52 Внутричерепное нетравматическое кровоизлияние у плода и новорожденного
R04.0 Носовое кровотечение
R04.8 Кровотечение из других отделов дыхательных путей
R31 Неспецифическая гематурия
R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/м, в/в, местно, субконъюнктивально, ретробульбарно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея, тяжесть в эпигастральной области.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь; частота неизвестна – гиперемия кожи лица.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; частота неизвестна – головокружение, парестезии нижних конечностей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тромбоэмболия, выраженное снижение АД.

Со стороны системы кроветворения: очень редко – агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – артралгия.

Прочие: часто – астения; очень редко – аллергические реакции, лихорадка.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к этамзилату, острая порфирия, гемобластоз у детей, тромбоз, тромбоэмболия; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 лет (для приема внутрь).

Тромбоз, тромбоэмболия в анамнезе; кровотечения на фоне передозировки антикоагулянтов; нарушения функции печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов этамзилата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм этамзилата.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Перед началом лечения следует исключить другие причины кровотечения.

Этамзилат неэффективен у больных со сниженным числом тромбоцитов.

При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты.

Использование этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.

Из-за повышенного риска выраженного снижения АД при парентеральном способе применения этамзилата следует соблюдать осторожность у пациентов с нестабильным АД или склонностью к гипотензии.

Лекарственное взаимодействие

Введение этамзилата в дозе 10 мг/кг за 1 ч до введения растворов декстринов со средней молекулярной массой 30000-40000, предотвращает антиагрегационное действие последних; введение этамзилата после растворов декстранов не оказывает гемостатического действия.

Возможно сочетание с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.

Этамзилат фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными препаратами.

Этамзилат-Ферейн таблетки – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

активное вещество: этамзилат 0,25 г;

вспомогательные вещества: кальция фосфата дигидрат, натрия пиросульфат, крахмал картофельный, поливинилпирролидон, кальция стеарат.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Препарат обладает гемостатическим эффектом оказывает ангиопротекторное и проагрегантное действие. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга.

Гемостатическое действие обусловлено активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением образования в эндотелии сосудов простациклина. Это способствует повышению адгезии и агрегации тромбоцитов что в конечном счете приводит к остановке или уменьшению кровоточивости.

Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию практически не влияет на уровень фибриногена и протромбиновое время. Дозы более 2-10 мг/кг не приводят к большей выраженности эффекта. При повторных введениях тромбообразование усиливается.

Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой повышает резистентность капилляров снижает их хрупкость нормализует проницаемость последних при патологических процессах.

Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла улучшает микроциркуляцию.

Не обладает гиперкоагуляционными свойствами не оказывает сосудосуживающего действия.

При приеме внутрь максимальное действие наблюдается через 2-4 ч.

Фармакокинетика:

Хорошо абсорбируется после приема внутрь. Эффективная концентрация в крови – 005-002 мг/мл. Максимальное действие наблюдается через 2-4 часа. Этамзилат мало связывается с белками плазмы и форменными элементами крови. Равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения).

Выведение из организма происходит быстро главным образом с мочой а также с желчью практически в неизменном виде.

Показания:

Паренхиматозные и капиллярные кровотечения вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии профилактика интра- и послеоперационных кровотечений (при операциях на сосудах и сильно васкуляризованной ткани) диабетические микроангиопатии: геморрагическая диабетическая ретинопатия повторные кровоизлияния в сетчатку гемофтальм носовые кровотечения при артериальной гипертензии геморрагический синдром на фоне приема аскорбиновой кислоты и антикоагулянтов непрямого действия.

При заболеваниях системы крови гематурии кишечных и легочных кровотечениях геморрагическом васкулите внутричерепных кровоизлияниях в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей для профилактики и лечения кровоизлияний в глаза; геморрагические диатезы: болезнь Верльгофа Виллебранда-Юргенса метро- меноррагии внутренние травматические кровотечения.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– геморрагии на фоне антикоагулянтов;

Способ применения и дозы:

Этамзилат назначают однократно и курсами 5-14 дней повторные курсы с интервалами 7-10 дней.

Разовая доза для взрослых: внутрь – 025-05 г при необходимости может быть увеличена до 075 г.

Взрослым : при оперативных вмешательствах за сутки внутрь независимо от приема пищи по 05-075 г (2-3 таблетки) через каждые 4-6 ч; после операции при опасности кровотечения внутрь по 05 г (2 таблетки) 3-4 раза/день.

При кишечных легочных кровотечениях – по 05 г (2 таблетки) внутрь в течение 5-10 дней при продолжении курса лечения дозу снижают; при метро- и меноррагиях те же дозы в период кровотечений и 2 последующих циклов.

При геморрагических диатезах заболеваниях системы крови диабетических ангиопатиях и др. назначают курсами 5-14 дней внутрь по 075-1 г (3-4 таблетки)/ день через равные промежутки.

Диабетические микроангиопатии: по 1-2 таблетки 3 раза/день в течение 2-3 недель.

Детям назначают в дозе 001-0015 г/кг массы тела в сутки за 3 приема.

Побочные эффекты:

Изжога чувство тяжести в подложечной области головная боль головокружение гиперемия кожи лица артериальная гипотензия (в основном систолическая) парестезии нижних конечностей аллергические реакции.

Передозировка:

В рекомендованных дозах и способах введения препарат не вызывает интоксикаций и передозировки.

Взаимодействие:

Допустимо сочетание с аминокапроновой кислотой викасолом противосвертывающими препаратами.

Уменьшает тяжесть течения геморрагического синдрома вызванного ацетилсалициловой кислотой и антикоагулянтами непрямого действия.

Особые указания:

Необходима осторожность (несмотря на отсутствие способствования образованию тромбов) при назначении этамзилата больным с тромбозами или эмболиями в анамнезе.

При геморрагических осложнениях связанных с передозировкой антикоагулянтов необходимо использовать специфические антидоты.

Этамзилат назначают только как вспомогательное средство и главным образом при нарушениях тромбоцитарно-сосудистых компонентов гемостаза.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 30 40 50 таблеток в банке оранжевого стекла в банке и флаконе из стекломассы.

По 30 40 50 таблеток в пластиковый контейнер из полиэтилена низкого давления или высокого давления в пластиковый флакон.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Одна банка контейнер флакон 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте.

Препарат следует хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Не использовать препарат после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

ЗАО “Брынцалов-А”, 117105, г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1, Россия

Этамзилат : инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 12,5 %

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – этамзилат 125 мг,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия сульфит безводный, динатрия эдетат (Трилон Б), вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или со слегка кремоватым оттенком жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатики. Витамин К и другие гемостатики. Прочие системные гемостатики. Этамзилат.

Код АТХ B02B X01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного (в/в) или внутримышечного (в/м) введения Этамзилата в дозе 500 мг концентрация его в плазме крови через 1 час составляет 30 мкг/мл. Гемостатический эффект при в/в введении Этамзилата наступает через 5-15 минут, максимальный эффект – через 1-2 часа, действие продолжается 4-6 часов. При в/м введении гемостатический эффект наступает через 30-60 минут. Период полувыведения после в/в применения составляет 1,9 часа, после в/м – 2,1 часа. С белками плазмы крови связывается 95 % введенного препарата. Этамзилат не метаболизируется и выводится из организма в неизмененном виде преимущественно с мочой (> 80 %), частично выводится с желчью и калом.

Фармакодинамика

Препарат обладает гемостатическим эффектом. Кровоостанавливающее действие обусловлено усилением взаимодействия между эндотелием и тромбоцитами, что способствует адгезии и агрегации тромбоцитов, и, в конечном счете, приводит к остановке или уменьшению кровотечения. Этамзилат стимулирует образование тромбоцитов и выход их из костного мозга, ускоряет образование тканевого тромбопластина, способствует увеличению скорости образования первичного тромба в месте поражения и усилению его ретракции. Этамзилат усиливает образование в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, нормализует их проницаемость при патологических процессах и улучшает микроциркуляцию. На фоне лечения Этамзилатом восстанавливаются патологически измененные показатели гемостаза.

Показания к применению

Профилактика и остановка кровотечений при оперативных вмешательствах:

– в оториноларингологии (тонзилэктомия, микрохирургические операции на ухе)

– офтальмологии (кератопластика, удаление катаракты, противоглаукомные

– в стоматологии (удаление кист, гранулем, экстракция зубов)

– в урологии (простатэктомия)

– в хирургии (операции на хорошо васкуляризованных органах и тканях)

– в экстренных случаях при легочных, кишечных кровотечениях

– метро- и меноррагии при фибромах

– геморрагические диатезы (в том числе в экстренных случаях)

Способ применения и дозы

Этамзилат применяют внутривенно, внутримышечно, субконъюнктивально или ретробульбарно. С профилактической целью взрослым препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции по 0,25-0,5 г (2-4 мл 12,5 % раствора). При необходимости во время операции вводят внутривенно в дозе 2-4 мл 12,5 % раствора. При опасности послеоперационного кровотечения вводят с профилактической целью 4-6 мл 12,5 % раствора в сутки. В лечебных целях, в экстренных случаях, взрослым Этамзилат вводят внутривенно или внутримышечно (2-4 мл 12,5% раствора), а затем по 2 мл через каждые 4-6 часов. При лечении метроррагий и меноррагий Этамзилат назначают по 0,25 г (2 мл 12,5 % раствора) парентерально через каждые 6-8 часов в течение 5-10 дней, а в дальнейшем – по 0,25 г (2 мл 12,5 % раствора) парентерально 2 раза в день в период кровотечения и 2-х последующих циклов.

При диабетических ангиопатиях взрослым Этамзилат назначают внутримышечно (10-14 дней) по 2 мл 2 раза в день.

Субконъюнктивально или ретробульбарно (кератопластика, удаление катаракты, операции при глаукоме и др.) вводят 1 мл 12,5 % раствора.

Детям, включая новорожденных, при тяжелых геморрагиях препарат вводят однократно внутривенно или внутримышечно по 0,5-2 мл с учетом массы тела (10-15 мг/кг).

Можно применять раствор для инъекций местно: стерильный тампон, пропитанный препаратом, прикладывают к ране.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 4мг (0,5г), суточная 14мг (1,75г).

Побочные действия

– головная боль, головокружение

– снижение артериального давления, ощущение тяжести в области сердца

– гиперемия лица, парестезии нижних конечностей

– аллергические реакции (кожные высыпания, анафилактический шок, опасные для жизни приступы астмы)

– тошнота, горечь во рту, эпигастральная боль, диарея

Противопоказания

– повышенная чувствительность к препарату

– геморрагии, вызванные антикоагулянтными средствами

– тромбозы или эмболии в анамнезе

– гемобластоз у детей (лимфатическая и миелоидная лейкемия, остеосаркома)

Лекарственные взаимодействия

Раствор Этамзилата нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами. При совместном применении с реополиглюкином полностью ингибируются эффекты обоих препаратов. При необходимости внутривенного капельного введения препарата, Этамзилат добавляют к раствору глюкозы или физиологическому раствору натрия хлорида.

Особые указания

Требуется соблюдать осторожность у пациентов с тромбозом или тромбоэмболией в анамнезе. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, необходимо использовать специфические антидоты. Этамзилат назначают только как вспомогательное средство и, главным образом, при нарушениях тромбоцитарно- сосудистого компонента гемостаза. Препарат не эффективен у пациентов с тромбоцитопенией.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями сердечного ритма и стенокардией напряжения.

Этамзилат содержит сульфиты, по причине чего требуется так же соблюдать осторожность при введении его больным с бронхиальной астмой и аллергией.

В случае возникновения аллергических реакций лечение следует немедленно прекратить

Применение Этамзилата при беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время терапии следует с осторожностью заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля), так как препарат может вызывать преходящие головокружение или снижение артериального давления.

Передозировка

Данных о передозировке препарата нет. Побочные эффекты имеют преходящий характер и не требуют принятия специальных мер.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата разливают в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском ре­жущим керамическим помещают в пачку из картона.

При наличии на ампуле кольца из­лома или точки излома скарифика­тор или диск режущий керамиче­ский в пачку не вкладываются.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Этамзилат

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 л препарата содержит:

этамзилата 125,0 г, натрия сернистокислого пиро (натрия дисульфит) 2,5 г, натрия сернистокислого безводного (натрия сульфит) 1,0 г, динатриевой соли этилендиамина тетрауксусной кислоты (Трилона Б) (эдетат динатрия) 0,5 г, воды для инъекций до 1 л.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этамзилат является гемостатическим лекарственным препаратом.

Кровоостанавливающее действие основано на усилении взаимодействия между эндотелием и тромбоцитами.

Повышает адгезию тромбоцитов, стабилизирует стенки капилляров, снижая, таким образом, их проницаемость, тормозит синтез простагландинов, вызывающих дезагрегацию тромбоцитов, вазодилатацию и увеличение проницаемости капилляров, что сокращает время кровотечения и уменьшает кровопотери.

Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на уровень фибриногена и протромбиновое время.

Восстанавливает патологически изменённое время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет.

Гемостатический эффект при внутривенном введении раствора Этамзилата наступает через 5-15 минут, максимальный эффект — через 1-2 часа, действие продолжается в течение 4-6 часов. При внутримышечном введении гемостатический эффект наступает через 30-60 минут.

Фармакокинетика

Препарат хорошо абсорбируется при внутримышечном введении, слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови. Этамзилат равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения).

Период полувыведения препарата после внутривенного введения составляет 1,9 часа, после внутримышечного введения — 2,1 часа. Через 5 минут после внутривенного введения почками выделяется 20-30 % введенного препарата, полностью — через 4 часа. Эффективная концентрация в крови — 0,05-0,02 мг/мл. Препарат выводится из организма главным образом с мочой, в незначительном количестве с желчью.

Показания

Капиллярные кровотечения различной этиологии, особенно если кровотечение вызвано повреждением эндотелия:

– профилактика и остановка кровотечений во время и после хирургических операций на хорошо васкуляризованных тканях в отоларингологии, гинекологии, акушерстве, урологии, стоматологии, офтальмологии и пластической хирургии;

– профилактика и лечение капиллярных кровотечений различной этиологии и локализации: гематурии, метроррагии, первичной меноррагии, меноррагии у женщин с внутриматочными контрацептивами, носовых кровотечений, кровоточивости дёсен.

Противопоказания

Острая порфирия, гемобластоз у детей, повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата, тромбоз, тромбоэмболия.

С осторожностью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Этамзилат вводят внутривенно, внутримышечно, в офтальмологии субконъюнктивально и ретробульбарно. Этамзилат можно вводить внутривенно капельно в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида.

Взрослым : с профилактической целью при оперативных вмешательствах препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции в дозе 0,25-0,5 г (2-4 мл 12,5 % раствора), при необходимости во время операции — в дозе 0,25-0,5 г (2-4 мл 12,5 % раствора), при опасности послеоперационного кровотечения — 0,5-0,75 г (4-6 мл 12,5 % раствора) в течение суток.

Детям : при необходимости интраоперационно Этамзилат вводят внутривенно из расчёта 8-10 мг/кг массы тела.

Для остановки кровотечения Этамзилат вводят внутривенно или внутримышечно 0,25-0,5 г (2-4 мл 12,5 % раствора), после чего каждые 4-6 часов по 0,25 г (2 мл 12,5 % раствора) в течение 5-10 дней.

При лечении метро-меноррагий Этамзилат назначают в разовой дозе 0,25 г (2 мл 12,5 % раствора) внутривенно или внутримышечно каждые 6-8 часов в течение 5-10 дней.

При диабетической микроангиопатии Этамзилат вводят внутримышечно в течение 10-14 дней в разовой дозе 0,25-0,5 г три раза в сутки

В офтальмологии Этамзилат вводят субконъюнктивально или ретробульбарно — в дозе 0,125 г (1 мл 12,5% раствора).

Побочное действие

Головная боль, головокружение, покраснение лица, аллергическая сыпь, парестезии нижних конечностей, снижение артериального давления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нельзя смешивать Этамзилат с другими лекарственными средствами. Введение препарата в дозе 10 мг/кг массы тела за 1 час до введения растворов декстранов со средней молекулярной массой 50000-40000 Да предотвращает антиагрегационное действие последних: введение этамзилата после растворов декстранов не оказывает гемостатического действия.

Возможно сочетание Этамзилата с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.

Особые указания

Требуется соблюдать осторожность у пациентов, у которых когда-либо наблюдался тромбоз или тромбоэмболия.

Препарат неэффективен у больных со сниженным числом тромбоцитов.

При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты.

Использование этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 125 мг/мл.

2 мл препарата в ампулы. 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

5, 10 ампул помещают в пачку из картона для потребительской тары с перегородками или решетками, или сепаратором из картона или бумаги мешочной.

10 ампул помещают в коробку из картона. В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный.

При использовании ампул с насечками, кольцами или точками нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Пачки или коробки помещают в групповую упаковку.

Хранение

В сухом, защищённом от света, месте при температуре не выше 25 °C.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: