Фарестон: инструкция по применению, цена, отзывы в бодибилдинге

Применение Торемифена (Фарестон) в силовых видах спорта

Важно! Сайт «Твой Тренер» не продаёт и не призывает к употреблению анаболических стероидов и других сильнодействующих веществ. Информация предоставляется для того, чтобы те, кто всё же решил их принимать, делали это максимально грамотно и с минимальным риском для здоровья.

Фарестон, это коммерческое названия вещества торемифена цитрат. Очень недешёвого лекарства, которое уже прочно вошло в рацион продвинутых химиков и постоянно вызывает вопросы у новичков в химиотерапии. Эта статья призвана развеять все недопонимания касающиеся фарестона.

Что это такое?

Фарестон – самый близкий родственник тамоксифена и кломида. То есть селективный (избирательный) модулятор эстрогенных рецепторов. Если проще, то это группа лекарств, молекулы которых, при попадании в организм, находят эстрогенные рецепторы и присоединяются к ним в различных частях нашего тела. Но в одних тканях они мешают эстрогенам активировать свои рецепторы, а в других – активируют эти рецепторы лучше самих эстрогенов.

Торемифен, это новое поколение антиэстрогенных лекарств, для борьбы с эстрогенозависимым раком груди у женщин. Он призван помочь в тех случаях, когда старый добрый тамоксифен отказывается работать.

Зачем он нужен?

В чём же практическая ценность Фарестона в силовых видах спорта? В принципе он может служить полноценной заменой тамоксифену и кломиду в период ПКТ (послекурсовой терапии). Но это неразумно, по причине высокой стоимости торемифена. Зачем платить больше?

Давайте сразу уточним, что кломид имеет смысл кушать только в период после курсовой терапии. Он отлично запускает работу половой дуги, но как средство предотвращения явлений феминизации – он слишком слаб. Особенно с учётом общепринятых сейчас дозировок стероидов. Так что, оставляем кломид в покое.

А у тамоксифена есть одна ОЧЕНЬ неприятная особенность. В ряде случаев, применяемый параллельно с прогестинами (нандролон, тренболон, оксиметолон), он способен существенно усилить их побочные эффекты, связанные с прогестагенной активностью:

  • Избыточная задержка жидкости,
  • Гинекомастия,
  • Скопление жира в неожиданных местах,
  • Сильнейшее угнетение половой системы.

Эта способность объясняется влиянием тамоксифена на рост количества прогестагенных рецепторов и повышение чувствительности этих рецепторов, относительно молекул синтетических прогестинов (нандролон, тренболон, оксиметолон). То есть приём тамоксифена нежелателен во время и сразу после курсов этих стероидов.

Здесь нам на помощь приходит фарестон. Он позволяет эффективно застраховать себя от эстрогенных побочных явлений нандролона и оксиметолона. И при этом, он никак не усилит влияние прогестагенных рецепторов на наш организм.

А при чём здесь тренболон? Спросите вы. Он же не превращается в эстрогены и не имитирует их поведение в нашем организме? Действительно – тренболон не превращается не во что и не взаимодействует с ферментами. Эстрогенная активность у него только в теории, на практике её нет и в помине. Но это касается полноценного тренболона, в чистом виде. К сожалению, сегодня 95% производителей синтезируют тренболон из ревалора – ветеринарного сырья, содержащего, вместе с незначительным количеством трена, ОГРОМНОЕ количество синтетического эстрадиола. На выходе мы получаем тренболон с эстрадиолом. Дабы не обзавестись всеми прелестями, которые нам сулит этот бонусный эстрадиол,вместе с таким треном ОБЯЗАТЕЛЬНО подключается торемифен.

Выводы

1. Параллельно с нандролоном, оксиметолоном и тренболоном используем дорогой, но незаменимый в данном случае, торемифен. Он позволит бороться с эстрогенными побочными эффектами этих стероидов и не усугубит их прогестагенную активность.

2. Но торемифен не справляется с прогестагенной активностью этой тройки. Здесь необходимы ингибиторы пролактина.

3. На ПКТ после этих стероидов используем ТОЛЬКО кломид. Торемифен тоже подойдёт, но зачем переплачивать кучу денег? Незачем.

4. Тамоксифен НЕ ПОДХОДИТ для параллельного и послекурсового применения с прогестинами. Он может сильно усугубить прогестагенные побочные эффекты этих стероидов. Это происходит не со всеми, но попытавшись сэкономить на своём здоровье, вы рискуете глобальными переменами, как в половой системе, так и во внешнем виде. Скупой платит дважды.

5. Рабочая доза торемифена лежит в диапазоне 20-60 мг в сутки. Всё зависит от дозировок препаратов – прогестинов.

Вот собственно и вся ситуация. Как видите, никаких секретов здесь нет. Если для вас сложно переварить и усвоить информацию этой статьи – задавайте вопросы в комментариях под ней. Обязательно отвечу. Совсем просто написать в данном случае не получается.

Нашли ошибку в статье? Выделите её мышкой и нажмите Ctrl + Enter. И мы её исправим!

Фарестон (60 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 20мг и 60 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – торемифена цитрат 29.5 мг или 88.5 мг (эквивалентно торемифену 20 мг или 60 мг),

Читайте также:
Фонофорез и ультразвук с гидрокортизоном для лучения суставов

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с надписью «ТО 20» на одной стороне (для дозировки 20 мг).

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с надписью «ТО 60» на одной стороне (для дозировки 60 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиэстрогены. Торемифен.

Код АТХ L02BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема торемифен быстро абсорбируется. Пик концентрации в плазме определяется через 3 (2-5) часа. Прием пищи не влияет на продолжительность абсорбции, но может продлить достижение пиковых концентраций на 1,5-2 часа. Изменения, связанные с приемом пищи, клинически незначимы.

Концентрация в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. Период полувыведения в первой фазе (распределение) составляет 4 (2-12) часа, во второй (элиминация) – 5 (2-10) суток. CL и V не оценивались из-за отсутствия исследований внутривенных инфузий. Более 99,5% торемифена связывается с протеинами плазмы (альбуминами). Кинетика торемифена в плазме при приеме внутрь от 11 до 680 мг в сутки имеет линейный характер. Средняя steady-state концентрация торемифена при приеме рекомендуемой дозы 60 мг в сутки и составляет 0,9 (0,6-1,3) мкг/мл.

Торемифен активно метаболизируется. В плазме, основным метаболитом является N-диметилторемифен со средним периодом полувыведения 11 (4-20) суток. Он обладает сходным антиэстрогенным эффектом, однако, несколько меньшим, чем торемифен. Более 99,9% метаболита связано с белками плазмы. Еще три менее значимых метаболита определяются в плазме: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен.

Торемифен элиминируется в основном в виде метаболитов с фекалиями. Может наблюдаться энтерогепатическая рециркуляция. Около 10% примененной дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Из-за медленной элиминации steady-state концентрация в плазме достигается в течение 4-6 недель.

Фармакодинамика

Фарестон является нестероидным производным трифенилэтилена. Как и другие представители этого класса, например: тамоксифен, кломифен, торемифен связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.

При лечении торемифеном пациентов с раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерола и ЛПНП.

Торемифен конкурентно связывается с эстрогенрецепторами и тормозит эстрогенопосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации. На экспериментальных моделях рака при применении высоких доз торемифен оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.

Противоопухолевый эффект торемифена на рак молочной железы опосредован антиэстрогенным действием, однако, нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевое действие.

Показания к применению

Для дозировки 20 мг:

Лечение гормонозависимого метастатического рака молочной железы в постменопаузе в качестве препарата первой линии.

Профилактика и лечение дисгормональных гиперплазий молочной железы.

Для дозировки 60 мг:

Лечение гормонозависимого метастатического рака молочной железы в постменопаузе в качестве препарата первой линии.

Фарестон не рекомендуется пациентам с эстрогенрецепторнегативными опухолями.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального применения независимо от приема пищи.

При дисгормональной гиперплазии молочной железы, рекомендованная доза – 20 мг в сутки. При эстрогенозависимом раке молочной железы рекомендованная доза составляет 60 мг в сутки.

Побочные действия

Часто (от >1/100 до 30), или, которые получали длительную заместительную гормональную терапию, находятся в группе риска по раку эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется для лечения пациентов, у которых в анамнезе были случаи тяжелых тромбоэмболических заболеваний.

У некоторых пациентов может наблюдаться дозозависимое удлинение интервала QT. Фарестон необходимо применять с осторожностью пациентам с проаритмическими состояниями (особенно у пациентов преклонного возраста), таких как миокардиальная ишемия или удлинение интервала QT, что могут привести к повышению риска возникновения вентрикулярной аритмии (включая трепетание/мерцание) и остановке сердца. При возникновении симптомов, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией и возникают в течение применения препарата Фарестон, терапию необходимо прекратить и провести ЭКГ исследования.

Не следует применять препарат, если интервал QТс > 500 мс.

Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью или пациенты со стенокардией тяжелой степени, а также пациенты с метастазами в кости в начале лечения, у которых может развиться гиперкальцемия, нуждаются в тщательном мониторинге.

Информации о применении препарата пациентам с нестабильным диабетом, сердечной недостаточностью или тяжелым общим состоянием отсутствует.

Препарат содержит лактозу. При редкой наследственной непереносимости галактозы, лактазной недостаточности Лаппа или мальабсорбции глюкозы/галактозы применение препарата противопоказано.

Беременность и период лактации

Фарестон не следует применять в течение беременности и кормления грудью из-за отсутствия информации относительно его безопасности и эффективности.

Особенности влияния лекарственного средства на управление транспортными средствами и механизмами

Обычно препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но в единичных случаях возможно головокружение, слабость и нарушение зрения. В таких случаях необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: нарушение ориентации в пространстве, головокружение, головная боль могут возникать при применении препарата в дозе 680 мг в сутки. Также следует принимать во внимание удлинение интервала QT, который может возникнуть при передозировке.

Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток помещают во флакон из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП) белого цвета с завинчивающейся крышкой из ПЭВП, с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языке вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности

Фарестон таблетки : инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: торемифена цитрат 29,5 мг или 88,5 мг (эквивалентно торемифену 20 мг или 60 мг);

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки по 20 мг: белые или почти белые, круглые, плоские, со скошенными краями, с кодом ТО 20 на одной стороне.

Таблетки по 60 мг: белые или почти белые, круглые, плоские, со скошенными краями, с пометкой ТО 60 на одной стороне.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые средства. Антиэстрогены. Код ATX: L02BA02.

Фармакодинамика

Торемифен является нестероидным производным трифенилэтилена. Также как и другие представители этого класса, например, тамоксифен и кломифен, торемифен связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или оба) эффекта, в зависимости от длительности лечения, вида животного, пола, органа-мишени и прочих особенностей. В целом, нестероидные производные трифенилэтилена главным образом оказывают антиэстрогенный эффект у людей и крыс, и эстрогеноподобный эффект у мышей.

При лечении торемифеном пациентов с раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение общего уровня сывороточного холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, и ингибирует эстрогенопосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточную репликацию. На некоторых экспериментальных моделях рака и/или при применении высоких доз, торемифен оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.

Противоопухолевый эффект торемифена на рак молочной железы главным образом опосредован антиэстрогенным действием, однако нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут быть вовлечены в противоопухолевый эффект.

Фармакокинетика

После приема внутрь торемифен быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме определяются через 3 (в пределах 2-5) часа. Прием пищи не влияет на продолжительность абсорбции, но может продлить достижение пиковых концентраций на 1,5-2 часа. Изменения, связанные с приемом пищи, клинически незначимы.

Распределение

Кривая сывороточной концентрации описывается биэкспоненциальным уравнением. Период полувыведения в первой фазе (распределение) составляет 4 (в пределах 2-12) часа, во второй (элиминация) – 5 (в пределах 2-10) суток. Основные параметры распределения (CL и V) не оценивались из-за отсутствия исследований внутривенных инфузий. Более 99,5% торемифена связывается с протеинами плазмы, в основном с альбуминами. Кинетика торемифена в плазме при приеме внутрь от 11 до 680 мг в сутки имеет линейный характер. Средняя равновесная концентрация торемифена при приеме рекомендуемой дозы 60 мг в сутки составляет 0,9 (в пределах 0,6-1,3) мкг/мл.

Торемифен активно метаболизируется. В сыворотке основным метаболитом является N-диметилторемифен со средним периодом полувыведения 11 (в пределах 4-20) суток. Равновесная концентрация метаболита N-диметилторемифена в два раза превышает равновесную концентрацию исходного лекарственного средства. Он обладает сходным антиэстрогенным эффектом, однако, несколько меньшей противоопухолевой активностью, чем исходное лекарственное средство.

Метаболит (N-диметилторемифен) сильнее связывается с белками плазмы, чем торемифен, связанная с белками фракция составляет более 99,9%. Три менее значимых метаболита обнаружены в сыворотке: (деаминогидрокси) торемифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Несмотря на то, что они имеют гормональные эффекты, их концентрации при лечении торемифеном слишком низкие, чтобы иметь какое-либо значимое биологическое значение.

Торемифен элиминируется с калом в основном в виде метаболитов. Может наблюдаться энтерогепатическая рециркуляция. Около 10% примененной дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Из-за медленной элиминации, равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 4-6 недель.

Характеристики у пациентов

Клиническая противоопухолевая эффективность и сывороточные концентрации не обнаруживают положительной корреляции при приеме рекомендуемой дозы 60 мг/сутки.

Данные о полиморфном метаболизме отсутствуют. За метаболизм торемифена у людей отвечает цитохром Р450-зависимая печеночная оксидаза смешанной функции. Основной путь метаболизма – N-деметилирование, опосредовано CYP 3А.

Фармакокинетика торемифена изучалась в открытом исследовании на 4-х параллельных группах с 10 индивидами: здоровые индивиды, пациенты с недостаточной (среднее ACT 57 U/L – среднее АЛТ 76 U/L – среднее гамма ГТ 329 U/L) или активированной функцией печени (среднее ACT 25 U/L – среднее АЛТ 30 U/L – среднее гамма ГТ 91 U/L – пациенты, принимающие антиэпилептические средства), а также пациенты с почечной недостаточностью (креатинин: 176 µмоль/л). В этом исследовании кинетика торемифена у пациентов с почечной недостаточностью не имела значительных отличий по сравнению со здоровыми индивидами. Элиминация торемифена и его метаболитов была значительно ускорена у пациентов с активированной функцией печени, и замедлена при печеночной недостаточности.

Доклинические данные по безопасности

Торемифен обладает низкой острой токсичностью. ЛД-50 у крыс и мышей составила более 2000 мг/кг. При повторных исследованиях токсичности причиной смерти крыс было расширение желудка. При острых и хронических исследованиях основные находки были связаны с гормональными влияниями торемифена. Другие находки не были токсикологически значимыми. Торемифен не оказывал генотоксического действия и канцерогенных влияний на крыс. У мышей эстрогены индуцировали развитие опухолей яичек и яичников, а также гиперостоза и остеосаркомы. Торемифен имеет эстрогеноподобный видозависимый эффект у мышей и вызывает подобные опухоли. Эти данные имеют малую значимость по безопасности для людей, которым торемифен оказывает преимущественно антиэстрогенный эффект.

В доклинических in vitro и in vivo исследованиях была потверждена способность торемифена и его метаболитов продлить реполяризацию сердца и это может относиться к блокаде hERG каналов.

In vivo, высокая концентрация в плазме крови у обезьян вызвало удлинение QTc на 24%, что соответствует находкам QTc у людей.

Также следует отметить, что Сmах у обезьян (1800 нг/мл) в два раза выше, чем средняя Сmах У людей при приеме дневной дозы 60 мг.

Исследования потенциала действия на изолированном сердце кролика показали, что торемифен вызывает электрофизиологические изменения в сердце при концентрации, которая в десять раз выше по сравнению с рассчитанной терапевтической концентрацией в плазме крови у людей.

Клиническая характеристика

Показания к применению

Фарестон применяют как лекарственное средство первой линии для лечения гормонозависимого метастатического рака молочной железы в постменопаузе.

Фарестон не рекомендуется пациентам с эстроген-рецептор негативными опухолями.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендованная доза 60 мг в сутки (по 20 мг 3 раза в день или по 60 мг один раз в день).

Почечная недостаточность

Пациенты с почечной недостаточностью в корректировке дозы не нуждаются.

Печеночная недостаточность

Торемифен должен назначаться с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью (см. раздел Фармакокинетика).

Применение у детей

Отсутствуют показания для назначения лекарственного средства Фарестон детям.

Побочные действия

Фарестон, как и другие лекарственные средства, может вызвать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов.

Наиболее частыми побочными реакциями являются приливы чувства жара, повышенная потливость, маточные кровотечения, слизистые выделения из влагалища белого или желтоватого цвета, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд, головокружение и депрессия. Обычно эти побочные реакции выражены в легкой форме и вызваны гормональным действием торемифена.

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

Противопоказания

Гиперплазия эндометрия в анамнезе и тяжелая печеночная недостаточность являются противопоказаниями к длительному применению торемифена.

Повышенная чувствительность к торемифену или любым вспомогательным веществам.

В доклинических и клинических исследованиях после применения торемифена отмечались изменения в сердечной электрофизиологии, а именно удлинение интервала QT. Поэтому с целью обеспечения безопасности лекарственного средства, торемифен противопоказан пациентам с:

врожденным или приобретенным удлинением интервала QT;

нарушениями баланса электролитов, особенно некорректированной гипокалиемией;

клинически значимой брадикардией;

клинически значимой сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса левого желудочка;

симптоматическими аритмиями в анамнезе.

Торемифен не рекомендуется применять одновременно с другими лекарствами, которые удлиняют интервал QT (см. также раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Передозировка

Головокружение, в том числе и вестибулярного происхождения (вертиго), головная боль отмечались в исследованиях на здоровых добровольцах при суточных дозах 680 мг. Также следует принимать во внимание дозозависимое удлинение интервала QT, которое может возникнуть при передозировке. Терапия при передозировке является симптоматической, специфического антидота не существует.

Меры предосторожности

Перед началом лечения необходимо пройти гинекологическое обследование. Особое внимание должно быть уделено состоянию слизистой оболочки эндометрия. Затем гинекологические обследования должны повторяться не менее одного раза в год. Пациентки с артериальной гипертензией, сахарным диабетом и высоким уровнем индекса массы тела (>30), или которые получали длительную заместительную гормональную терапию, находятся в группе риска по раку эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге (см. также раздел Побочные действия).

Были получены сообщения об анемии, лейкопении и тромбоцитопении. Во время применения лекарственного средства Фарестон необходимо контролировать количество красных клеток крови, лейкоцитов и тромбоцитов.

При применении торемифена сообщалось о случаях повреждения печени, в том числе отмечалось повышение уровня печеночных ферментов (более чем в 10 раз превышающее верхний предел нормы), случаях гепатита и желтухи. Большинство из этих случаев возникали в течение первых месяцев лечения. Характер повреждения печени преимущественно был гепатоцеллюлярным.

Торемифен не рекомендуется для лечения пациентов, у которых в анамнезе были случаи тяжелых тромбоэмболических заболеваний (см. также раздел Побочные действия).

У некоторых пациентов может наблюдаться дозозависимое удлинение интервала QT на ЭКГ. Особую важность имеет приведенная ниже информация касательно удлинения интервала QT (см. раздел Противопоказания).

Клиническое исследование QT с 5 параллельными группами (плацебо, моксифлоксацин 400 мг, торемифен 20 мг, 80 мг и 300 мг) было проведено на 250 мужчинах для характеристики влияния торемифена на продолжительность интервала QTc. Результаты этого исследования показывают четкий позитивный эффект торемифена на группу людей, которые получали 80 мг торемифена со средним удлинением 21-26 мс. Что касается группы, которая получала 20 мг торемифена, эффект также значительный (согласно руководящим указаниям Международной конференции по гармонизации) с верхним доверительным интервалом 10-12 мс. Эти результаты являются четким свидетельством существенного дозозависимого эффекта. Поскольку у женщин наблюдается более длительный исходный интервал QTc, чем у мужчин, они могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, удлиняющим QTc. Пожилые пациенты также могут быть более подвержены связанному с лекарством влиянию на интервал QT.

Фарестон необходимо применять с осторожностью пациентам с проаритмическими состояниями (особенно у пациентов пожилого возраста), таких как острая ишемия миокарда или удлинение интервала QT, которые могут привести к повышению риска возникновения вентрикулярной аритмии (включая пируэтную тахикардию) и остановке сердца (см. раздел Противопоказания). При возникновении симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией и возникают в течение применения лекарственного средства Фарестон, терапию необходимо прекратить и провести ЭКГ исследования. Не следует применять Фарестон, если интервал QTc >500 мс.

Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

У больных с метастазами в костных тканях в начале лечения торемифеном может развиться гиперкальциемия, эти пациенты нуждаются в тщательном мониторинге.

Систематические данные о применении лекарственного средства пациентами с нестабильным диабетом, сердечной недостаточностью или тяжелым общим состоянием отсутствуют. Таблетки Фарестон содержат лактозу моногидрат (30 мг/таблетку). Не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Фертильность, период беременности и кормления грудью

Период беременности

Нет достаточных данных о применении лекарственного средства Фарестон беременными женщинами. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность (см. раздел Доклинические данные по безопасности). Потенциальный риск для человека неизвестен.

Фарестон не рекомендуется принимать во время беременности.

Период кормления грудью

В период кормления материнским молоком у детенышей крыс наблюдалось снижение темпа набора веса.

Фарестон не рекомендуется принимать в период кормления грудью.

Фертильность

Торемифен рекомендован к применению пациенткам в постменопаузальном периоде.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы

Торемифен не влияет на способность управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не исключено возникновение аддитивного эффекта удлинения интервала QT при применении лекарственного средства Фарестон вместе с другими лекарственными средствами, которые могут пролонгировать интервал QT. Это может привести к повышенному риску возникновения вентрикулярных аритмий, включая пируэтную тахикардию. Поэтому одновременное применение лекарственного средства Фарестон со следующими лекарственными средствами противопоказано (см. также раздел Противопоказания):

антиаритмические средства класса IA (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) или

антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

нейролептики (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд);

некоторые антибактериальные средства (моксифлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин);

некоторые антигистаминные средства (терфенадин, астемизол, мизоластин);

другие (цисаприд, винкамин в/в, бепридил, дифеманил).

Лекарственные средства, снижающие почечную экскрецию кальция (например, тиазидные диуретики), могут увеличить риск возникновения гиперкальциемии.

Индукторы ферментных систем печени (например, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и привести к снижению равновесной концентрации торемифена в сыворотке. В таком случае может возникнуть необходимость удвоить суточную дозу.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфариноподобными антикоагулянтами может привести к выраженному увеличению времени кровотечения. Следует избегать одновременного применения торемифена и лекарственных средств этой группы.

Теоретически, метаболизм торемифена ингибируют лекарственные средства, ингибирующие ферментную систему CYP3A, которая принимает участие в метаболизме торемифена. К этой группе лекарственных средств относятся антимикотики – производные имидазола (кетоконазол) и другие подобные средства антимикотического действия (итраконазол, вориконазол, позаконазол) ингибиторы протеазы (ритонавир, нелфинавир), макролиды (кларитромицин, эритромицин и телитромицин). Этот факт следует учитывать при одновременном применении данных лекарственных средств с торемифеном.

Фармацевтическая информация

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток во флаконе из ПЭВП с крышкой из ПЭВП и кольцом первого вскрытия.

По 1 флакону с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия отпуска из аптек

Орион Корпорейшн, Финляндия.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Беларусь претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство АО Олайнфарм, г.Минск, ул. Краснозвездная, д. 18 «Б», к. 501, Республика Беларусь.

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории Туркменистана, Таджикистана и Киргизии: АО «Олайнфарм», Латвия, ул. Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия.

Фарестон

Состав

1 таблетка, в качестве активного ингредиента, включает 20 мг или 60 мг торемифена.

В качестве дополнительных ингредиентов в состав таблетки входят: кукурузный крахмал, повидон, лактоза, крахмала гликолят натрия (тип А), микрокристаллическая целлюлоза, безводный кремний коллоидный, магния стеарат.

Форма выпуска

Препарат Фарестон выпускается в форме таблеток по 20 мг №30 или №100 и по 60 мг №60.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фарестон является антиэстрогенным нестероидным препаратом с активным ингредиентом торемифеном — производным трифенилэтилена.

Торемифен, конкурируя с эстрадиолом, формирует специфические связи с эстрогенными рецепторами, тем самым угнетая репликацию клеток и синтез ДНК, вызванные эстрогенами. В высоких дозировках проявляется противоопухолевое действие торемифена не связанное с эстрогенозависимыми эффектами.

При раке молочной железы основное противоопухолевое действие Фарестона связывают с антиэстрогенными эффектами препарата. Также не исключают и прочие возможные механизмы действия лекарственного средства, среди которых выделяют: индукцию апоптоза, регуляцию выделения фактора роста и экспрессии онкогена, воздействие на кинетику митотического цикла.

При пероральном приеме торемифен всасывается полностью, достигая максимальной концентрации в крови на протяжении 2-х — 5-ти часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, но может на 1,5-2 часа увеличить время достижения наивысшей концентрации, что впрочем, клинически незначимо.

Быстрая фаза распределения препарата в организме, с Т1/2 в среднем примерно 4 часа (от 2-х до 12-ти часов), сменяется фазой медленного выведения, с Т1/2 в среднем около 5-ти суток (от 2-х до 10-ти суток). Связь с плазменными белками происходит на 99,5% (в основном с альбумином). При ежедневном приеме 60 мг Фарестона, его равновесная концентрация в плазме крови наблюдается через 3-4 недели.

Метаболизм проходит в печени путем деметилирования и гидроксилирования с участием цитохрома СYРЗА4 и выделением N-деметилторемифена — активного метаболита.

Т1/2 торемифена в среднем составляет 5 суток, а Т1/2 его активного метаболита 11 суток (от 4-х до 20-ти суток). Общий клиренс примерно 5 л/ч. Кроме N-деметилторемифена было обнаружено еще 3 метаболита в сыворотке крови: 4-гидрокситоремифен; деаминогидрокситоремифен; N, N-дидеметилторемифен.

На протяжении 7-ми суток примерно 10% препарата выводится почками, остальное количество, в виде метаболитов, выводится кишечником с калом.

Показания к применению

Препарат Фарестон применяют для терапии женщин, находящихся в периоде постменопаузы, для лечения эстрогенозависимого рака молочной железы.

Противопоказания

  • печеночная недостаточность тяжелого характера, в том числе в анамнезе;
  • гиперплазия эндометрия, диагностированная на данное время или наблюдаемая ранее;
  • тромбоэмболия, как в нынешнем времени, так и в прошлом;
  • гиперчувствительностьк торемифенуили вспомогательным ингредиентам;
  • периоды беременностии грудного вскармливания.
  • гиперкальциемия(в том числе при обнаружении метастаз в костной ткани);
  • тромбоцитопения;
  • лейкопения.

Побочные действия

При терапии с использованием Фарестона чаще всего наблюдали слабовыраженные побочные эффекты, связанные с его антиэстрогенным действием:

  • приливы(приступообразные);
  • повышенную потливость;
  • тошноту;
  • влагалищные выделения или кровотечения;
  • сыпь;
  • повышенную утомляемость;
  • ощущение зуда в районе гениталий;
  • головокружение;
  • задержку жидкости;
  • депрессию.

С меньшей частотой проявления были отмечены и прочие негативные реакции:

  • анорексия;
  • увеличение веса;
  • рвота;
  • одышка;
  • запор;
  • головные боли;
  • сыпь на кожных покровах;
  • бессонница;
  • нарушение зрения (в том числе катарактаи изменения роговицы);
  • эмболия легочной артерии;
  • тромбоз глубоких вен;
  • алопеция;
  • изменение количества печёночных ферментов (увеличение уровня трансаминаз);
  • очень редко — патологии функции печени тяжелого характера (желтуха).

В некоторых случаях в начале терапии Фарестоном, у пациенток с метастазами в костной ткани, наблюдали развитие гиперкальциемии.

Также, во время проведения лечения повышается риск развития изменений эндометрия (новообразования, полипоз, гиперплазия). Данные изменения связывают с присущей Фарестону эстрогенной стимуляцией.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Фарестон рекомендует пероральный (внутрь) прием таблеток препарата с индивидуальным режимом дозирования и длительностью курса терапии.

В качестве первой линии гормональной терапии чаще всего используют Фарестон 60 мг как стандартную дозу. Прием данной дозы осуществляют ежедневно на протяжении длительного времени.

В качестве второй линии гормональной терапии инструкция на Фарестон допускает увеличение суточной дозировки до 240 мг, разбитой на два приема.

В случае прогрессирования симптомов основного заболевания терапию Фарестоном отменяют.

Фарестон в бодибилдинге

Препарат Фарестон применяют в бодибилдинге для снижения осложнений и побочных эффектов (например, гинекомастии) после курса анаболических стероидов и андрогенов, используемых для достижения быстрого и более ощутимого эффекта тренировок, проще говоря, допинга.

Также Фарестон показан спортсменам как средство послекурсовой терапии для восстановления нормального воспроизводства собственного тестостерона.

Передозировка

При приеме таблеток Фарестона в суточной дозе 680 мг были выявлены такие негативные проявления как: тошнота, переходящая в рвоту, головные боли, головокружения.

Теоретически симптомы передозировки могут зависеть от эстрогенных эффектов препарата и проявляться усилением вагинальных кровотечений, а также от антиэстрогенных эффектов лекарства и проявляться усилением приливов.

В случае обнаружения признаком передозировки проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Лекарственные средства, которые понижают выведения кальция почками (в том числе тиазидные диуретики) повышают риск развития гиперкальциемии.

Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин и прочие индукторы микросомальных ферментов могут ускорить метаболические преобразования торемифена, тем самым понижая его содержание в сыворотке. При их сочетаемом приеме дозу Фарестона следует повысить вдвое.

Сочетаемый прием Варфарина и прочих средств этой группы увеличивает риск возможных кровотечений, а также их продолжительность.

Возможно замедление метаболизма торемифена при совместном применении средств ингибиторов изофермента CYP3A4 (Эритромицин, Кетоконазол, Олеандомицин и пр.).

Условия продажи

Из аптечных учреждений России лекарственное средство Фарестон отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат Фарестон следует сохранять при температуре от 15° до 25°C.

Срок годности

Таблетки по 20 мг и 60 мг можно хранить на протяжении 5-ти лет.

Особые указания

Перед назначением терапии Фарестоном пациентка обязана пройти гинекологическое обследование, в котором врач должен обратить особое внимание на состояние слизистой эндометрия. В последующем обследования у гинеколога должны повторяться с частотой не менее 1-го раза в 12 месяцев.

В постоянном мониторинге состояния также нуждаются больные с тяжелой стенокардией и декомпенсированной сердечной недостаточностью.

В случае диагностирования у пациентки высокого уровня индекса массы тела (>30), сахарного диабета, артериальной гипертензии, а также при прохождении заместительной гормональной терапии в анамнезе, повышен риск развития рака эндометрия, в связи с чем, данная группа пациенток нуждаются в постоянном и тщательном мониторинге.

Не рекомендуют прием Фарестона пациенткам с тяжелыми случаями тромбоэмболической болезни в анамнезе.

В начале терапии Фарестоном повышается риск развития гиперкальциемии у больных с метастазами в костной ткани, что требует особого внимания со стороны лечащего врача.

Аналоги Фарестона

В случае каких-либо противопоказаний к приему Фарестона Вам могут посоветовать такие его аналоги:

Детям

В связи с отсутствием исследований не назначается в детском возрасте.

При беременности и лактации

Отзывы о Фарестоне

Отзывы о Фарестоне при терапии эстрогенозависимого рака молочной железы чаще всего положительные. Естественно препарат не является «панацеей» и подойдет не каждой пациентке, но по сравнению со своим основным аналогом – Тамоксифеном безусловно обладает большей эффективностью и менее выраженными побочными эффектами.

Стоит заметить, что лечение Фарестоном возможно только под контролем врача с проведением всех рекомендованных исследований и контрольных тестов.

Цена Фарестона, где купить

Цена Фарестона зависит от массового содержания активного ингредиента, количества таблеток в упаковке, а также аптечной сети.

В аптеках России Вы сможете купить Фарестон 20 мг №30 за 1300 – 1500 рублей.

Купить Фарестон 60 мг №60 в Москве можно за 5000 – 6000 рублей.

Фарестон (Fareston ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки 20 мг 60 мг 30 60 100

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Фарестон
  • Срок годности препарата Фарестон

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
активное вещество
торемифен (в виде торемифена цитрата) 20 мг
60 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза; повидон; гликолят крахмала натрия (тип А); магния стеарат; МКЦ; кремний коллоидный безводный

во флаконах 30, 100 (для 20 мг) или 60 шт. (для 60 мг); в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально. В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием 60 мг внутрь ежедневно, длительно. При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг в день (по 120 мг 2 раза в день).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Фарестон

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Фарестон

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
C50 Злокачественные новообразования молочной железы Гормонозависимая форма рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе
Гормонозависимый рак молочной железы
Диссеминированная карцинома молочной железы
Диссеминированный рак молочной железы
Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2
Злокачественная опухоль молочной железы
Злокачественное новообразование молочной железы
Карцинома молочной железы
Контралатеральный рак молочной железы
Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы
Местно-распространенный рак молочной железы
Местно-рецидивирующий рак молочной железы
Метастазирующая карцинома молочной железы
Метастазы опухолей молочной железы
Метастатическая карцинома молочной железы
Неоперабельная карцинома молочной железы
Неоперабельный рак молочной железы
Опухоли молочных желез
Рак груди у женщин с метастазами
Рак груди у мужчин с метастазами
Рак грудной железы
Рак грудных желез у мужчин
Рак молочной железы
Рак молочной железы с отдаленными метастазами
Рак молочной железы в постменопаузе
Рак молочной железы гормональнозависимый
Рак молочной железы с локальными метастазами
Рак молочной железы с метастазами
Рак молочной железы с регионарными метастазами
Рак молочных желез с метастазами
Рак соска и ареолы молочной железы
Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы
Распространенный рак молочной железы
Рецидивирующий рак молочной железы
Рецидивы опухолей молочной железы
РМЖ
Эстрогензависимый рак молочной железы
Эстрогенозависимый рак молочной железы

Цены в регионах

Оставьте свой комментарий

Регистрационные удостоверения Фарестон

  • П N014925/01

Официальный сайт компании РЛС ® . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения правообладателя.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2021.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Фарестон

Orion Pharma [Орион Фарма]

Orion Pharma [Орион Фарма]

Товары из категории – Препараты для лечения онкологических заболеваний

Sindan Pharma [Синдан-Фарма]

EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

Инструкция по применению

Немного фактов

Препарат Фарестон антиэстрогенное нестероидное средство, обладающее выраженным противоопухолевым действием. В зависимости от концентрации действующих веществ, приобретает эстрогеноподобные или антиэстрогенные свойства. Широко используется в лечении гормонозависимых опухолей, локализующихся в железистых тканях.

Нозологическая классификация болезней по МКБ-10

Противоопухолевый препарат применяется в терапии онкопатологий II класса подгруппы C50 недоброкачественные новообразования в молочной железе.

Форма выпуска и биохимический состав

Нестероидный антиэстрогенный медпрепарат производится в форме плоскоцилиндрических таблеток со скошенными краями, в которых содержится 30 мг или 60 мг активных компонентов. В состав лекарства входят:

  • торемифена цитрат;
  • пирогенный оксид кремния;
  • стеарат магния;
  • поливинилпирролидон;
  • крахмал кукурузный;
  • мелкодисперсный порошок целлюлозы;
  • молочный сахар;
  • натрия крахмал гликолят.

Таблетки Фарестон упаковываются в пластиковые пузырьки по 30 штук. В картонной пачке находится 1 флакон с медпрепаратом вместе с официальной инструкцией по применению.

Фармакотерапевтические свойства

Торемифен антиэстрогенное вещество, которое относится к производным трифэнилетилена. Молекулы противоопухолевого препарата конкурентно связываются с эстрогеновыми рецептами, чем и обусловлен антиэстрогенный эффект.

В процессе фармакотерапии пациенток в период после наступления менопаузы выявлено выраженное уменьшение концентрации в крови липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Компоненты лекарства Фарестон связываются с эстрогеновыми рецепторами, что приводит к торможению опосредованной гормоном стимуляции биосинтеза ДНК и самокопирования клеток.

В ходе клинических испытаний было установлено, что в высоких дозах противораковое средство оказывает выраженное антибластомное действие. Терапевтическая активность торемифена обусловлена индуцированием апоптоза, а также воздействием на кинетику атипичных клеток.

Фармакокинетические свойства

В результате перорального приема компоненты препарата Фарестон очень быстро абсорбируются из ЖКТ. Максимальный уровень торемифена в крови отмечается через 3-4 часа после употребления таблеток. Прием пищи практически не сказывается на скорости абсорбции действующих веществ, но может влиять на быстроту достижениями ими предельной концентрации в кровотоке.

Время полувыведения лекарственных продуктов распада в первой фазе составляет 12 часов, а во второй 7-10 суток. Не менее 95% метаболитов связываются с белковыми компонентами крови, в особенности с альбуминами.

Под влиянием печеночных ферментов торемифен расщепляется до N-диметилторемифена, усредненный период полувыведения которого равен 15-18 суткам. Он обладает выраженной антиэстрогенной активностью, но все-таки меньшей, чем у производных трифэнилетилена. Большая часть метаболитов выводятся посредством кишечника вместе с каловыми массами. При этом не более 10% лекарственных продуктов распада экскретируются с уриной.

Показания к применению

Фарестон назначается в качестве препарата первой линии в терапии гормонозависимых недоброкачественных новообразований в молочной железе в период после наступления менопаузы. Не исключено применение антиэстрогенного средства в профилактических целях, а также в лечении гиперплазии железистых тканей.

Не рекомендуется использовать торемифен при лечении пациенток с эстроген-рецептор-негативными новообразованиями в молочной железе. Неадекватное проведение фармакотерапии чревато ухудшением состоянием здоровья и прогрессированием опухоли.

Особенности дозирования

Таблетки Фарестон предназначены для приема внутрь, который не зависит от употребления пищи. Дозировка определяется характером течения онкологического заболевания и причинами его возникновения:

  • эстрогензависимые новообразования в молочной железе 60.0 мг 1 раз в день на 1 прием;
  • дисгормональная гиперплазия железистой ткани 20.0 мг 1 раз в день за 1 прием.

Дозировочный режим корректируется при наличии функциональных нарушений в печени. В случае возникновения патологических реакций фармакотерапию прекращают до момента нормализации самочувствия пациентки.

Особые категории пациентов

До начала терапии пациенты должны пройти инструментальную гинекологическую диагностику. Во время обследования особенное внимание уделяется состоянию мукозного слоя, которым устлана внутренняя поверхность матки. В процессе лечение повторную диагностику проходят не реже 1 раза в год. Это связано с высокой вероятностью разрастания эндометрия и развития сопутствующих осложнений.

При артериальной гипертонии, избыточном весе, а также предварительном прохождении гормональной терапии нужно проходить инструментальное обследование не реже 1 раза в 6 месяцев. С особой осторожностью необходимо принимать лекарство пациенткам с сахарным диабетом. Употребление слишком высоких доз торемифена чревато развитием тромбоцитопении, агранулоцитоза и анемии.

Во время фармакотерапии сообщалось о случаях повреждения паренхимы и других составляющих гепатобилиарной системы. У больных диагностировали болезнь Боткина, гепатит и повреждения печеночной ткани гепатоцеллюлярного характера. Поэтому при дисфункции печени прием антиэстрогенного медпрепарата должен контролироваться врачом.

Большая часть торемифена расщепляется в печени, поэтому при умеренном нарушении клубочковой фильтрации дозировочный режим не корректируют. При тяжелой форме почечной недостаточности дневная доза противоопухолевого средства уменьшается.

С осторожностью нужно использовать медпрепарат пациенткам с миокардиальной ишемией и проаритмическим синдромом, а также больным в возрасте от 60 лет. Прием высоких доз торемифена может привести к появлению желудочковой аритмии и нарушению сократительной активности миокарда.

Данные о безопасности и целесообразности назначения нестероидного антиэстрогенного медпрепарата детям отсутствуют. В связи с увеличением риска развития тяжелых осложнений Фарестон не используется при лечении больных до 18 лет.

Вынашивание плода и кормление грудью

Нестероидный антиэстрогенный медпрепарат предназначен для лечения пациенток в период после наступления менопаузы. Использование торемифена во время гестации и лактации нецелесообразно. Он оказывает токсическое действие на плод и экскретируется с молоком, поэтому беременным и кормящим женщинам он не назначается.

Совместимость с алкоголем

Инструкцией не рекомендуется употреблять алкоголь во время прием антиэстрогенного средства, что обусловлено риском обострения патологических реакций со стороны ЖКТ и нервной системы.

Взаимодействие с медикаментами

Нежелательно комбинировать Фарестон с медикаментами, потенциально способными пролонгировать интервал QT. Впоследствии это может привести к появлению вентрикулярной аритмии. Чтобы предотвратить осложнения, на время фармакотерапии нужно отказаться от приема следующих лекарственных средств:

  • противоаритмические медпрепараты класса IA Новокаинамид, Прокаина гидрохлорид, Хинидин;
  • противоаритмические медпрепараты класса II Ибутилид, Обзидан, Анаприлин;
  • антипсихотики Амисульприд, Флупентиксол, Сульпирид;
  • противоаллергические средства Мизоластин, Эсзол, Мизоллен;
  • некоторые антибиотики Эритромицин, Моксифлоксацин, Авелокс.

Не исключено возникновение гиперкальциемии при одновременном приеме лекарственных средств, уменьшающих экскрецию кальция. В связи с этим для уменьшения периферического отека во время лечения больным не назначаются тиазидные диуретики.

Индукторы печеночных ферментов могут стимулировать расщепление действующих веществ препарата и, как следствие, влиять на его фармакокинетические свойства. В случае использования Карбамазепина, Фенобарбитала и подобных им медикаментов необходимо увеличить дозу торемифена.

Передозировка

В медицинской практике зарегистрировано несколько случаев передозировки нестероидным антиэстрогенным медпрепаратом. Прием торемифена в дозе от 700 мг может сопровождаться головокружениями, нарушением координации, вертиго, рвотными позывами и головными болями.

Побочные эффекты

Более 90% пациенток при прохождении фармакотерапии жалуются на возникновение кожного зуда, утомляемость, головокружение, маточные кровотечения, апатию, сонливость, высыпания на коже и повышенную потливость. Большинство патологических симптомов выражено слабо, поэтому не являются основанием для отказа от терапии.

Примерно в 1 из 10 случаев при лечении доброкачественных и злокачественных новообразований у больных возникают:

  • головные боли;
  • диспепсия;
  • разрастание эндометрия;
  • приливы крови;
  • облысение;
  • снижение аппетита;
  • вагинальные выделения;
  • увеличение массы тела;
  • полипы эндометрия.

Крайне редко у пациенток диагностируют тромбоэмболические эпизоды, характеризующиеся легочной эмболией и глубоким тромбозом крупных вен.

Противопоказания

Антиэстрогенный медпрепарат не используют в терапии пациенток, в анамнезе которых присутствует гиперплазия эндометрия. В связи с риском возникновения системной аллергии препарат Фарестон не назначается при гиперчувствительности к торемифену и другим неактивным компонентам.

В процессе использования нестероидного антиэстрогенного лекарственного средства могут возникнуть изменения в сердечной электропроводимости. По этой причине фармакотерапию больных с нарушением электролитного баланса, брадикардией и аритмией проводят под наблюдением врача.

Аналоги

При необходимости рекомендуется заменить Фарестон медикаментами с подобными фармакотерапевтическими свойствами:

  • Тамоксифен;
  • Аримидекс;
  • Фемара;
  • Торемифен;
  • Зитазониум;
  • Фазлодекс;
  • Аксастрол.

Условия продажи и хранения

Таблетки Фарестон отпускаются в аптечных сетях по письменному назначению от врача. Предельный срок их годности с момента выпуска (указан на упаковке) составляет 5 лет. Хранить медпрепарат нужно в проветриваемом темном месте при температуре 16-25 градусов Цельсия.

Фарестон (Fareston)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фарестон

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с кодом “ТО20” на одной стороне.

1 таб.
торемифен (в форме цитрата) 20 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 50М, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

30 шт. – флаконы из ПЭВП (1) с контролем первого вскрытия – пачки картонные.
60 шт. – флаконы из ПЭВП (1) с контролем первого вскрытия – пачки картонные.
100 шт. – флаконы из ПЭВП (1) с контролем первого вскрытия – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с кодом “ТО60” на одной стороне.

1 таб.
торемифен (в форме цитрата) 60 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 50М, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

30 шт. – флаконы из ПЭВП (1) с контролем первого вскрытия – пачки картонные.
60 шт. – флаконы из ПЭВП (1) с контролем первого вскрытия – пачки картонные.
100 шт. – флаконы из ПЭВП (1) с контролем первого вскрытия – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство, производное трифенилэтилена. Торемифен, связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.

При лечении торемифеном пациентов с раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерина и ЛПНП.

Торемифен конкурентно связывается с эстрогеновыми рецепторами и тормозит эстроген-опосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации. На экспериментальных моделях рака торемифен в высоких дозах оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.

Противоопухолевый эффект торемифена на рак молочной железы опосредован антиэстрогенным действием, однако нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. C max в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не оказывает влияния на продолжительность абсорбции, но может увеличить время достижения C max на 1.5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения.

Кинетика торемифена в плазме при приеме внутрь от 11 до 680 мг/сут имеет линейный характер.

Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) – 99.5%. C ss при дозе 60 мг/сут составляет 0.9 (0.6-1.3) мкг/мл. Из-за медленной элиминации C ss в плазме достигается в течение 4-6 недель.

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Он обладает сходным антиэстрогенным эффектом, однако несколько меньшим, чем торемифен. Связывание метаболита с белками плазмы составляет более 99.9%. Средний T 1/2 N-деметилторемифена – 11 сут (4-20 сут). В сыворотке крови обнаружены еще 3 менее значимых метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен.

Концентрация в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. T 1/2 в первой фазе (распределение) составляет 4 (2-12) ч, во второй (элиминация) – 5 (2-10) сут. Торемифен выводится в основном в виде метаболитов с калом. Может наблюдаться энтерогепатическая рециркуляция. Около 10% дозы выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания активных веществ препарата Фарестон

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C50 Злокачественное новообразование молочной железы
N60 Доброкачественная дисплазия молочной железы (в т.ч. фибрознокистозная мастопатия)

Режим дозирования

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При эстрогензависимом раке молочной железы рекомендуемая доза – 60 мг/сут.

При дисгормональной гиперплазии молочной железы рекомендуемая доза – 20 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны половой системы: часто – приливы крови, маточные кровотечения, влагалищные выделения; редко – гипертрофия эндометрия, полипы эндометрия; очень редко – гиперплазия эндометрия, рак эндометрия.

Со стороны нервной системы: часто – повышенная утомляемость, головокружение, отеки, тошнота, рвота, повышенная потливость, сыпь, зуд, депрессия; редко – нарушение ориентации в пространстве, бессонница, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: редко – потеря аппетита, повышение активности трансаминаз, запор; очень редко – желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тромбоэмболические эпизоды (тромбоз глубоких вен, тромбофлебиты и легочная эмболия).

Со стороны обмена веществ: редко – повышение массы тела, гиперкальциемия, особенно у больных с метастазами в костях.

Прочие: редко – диспноэ; очень редко – кратковременное помутнение роговицы, алопеция.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Перед началом лечения следует провести гинекологическое обследование. Особое внимание необходимо уделить состоянию слизистой оболочки эндометрия. Затем гинекологические обследования следует повторять не менее 1 раза в год.

Пациенты с артериальной гипертензией, сахарным диабетом и высоким уровнем индекса массы тела (>30) или которые получали длительную заместительную гормональную терапию, находятся в группе риска по раку эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется для лечения пациентов, у которых в анамнезе были случаи тяжелых тромбоэмболических заболеваний.

У некоторых пациентов может наблюдаться дозозависимое удлинение интервала QT. Торемифен следует применять с осторожностью у пациентов (особенно преклонного возраста) с проаритмическими состояниями, такими как миокардиальная ишемия или удлинение интервала QT, которые могут привести к повышению риска возникновения желудочковой аритмии (включая трепетание/мерцание) и остановке сердца. При возникновении симптомов, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией и возникают в течение применения торемифена, терапию необходимо прекратить и сделать ЭКГ.

Не следует применять торемифен, если интервал QТ с > 500 мс.

Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью или пациенты со стенокардией тяжелой степени, а также пациенты с метастазами в кости в начале лечения, у которых может развиться гиперкальцемия, нуждаются в тщательном мониторинге.

Информации о применении торемифена у пациентов с нестабильным течением сахарного диабета, сердечной недостаточностью или тяжелым общим состоянием отсутствует.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Обычно торемифен не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но в единичных случаях возможно головокружение, слабость и нарушение зрения. В таких случаях необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При применении торемифена одновременно с другими препаратами, которые пролонгируют интервал QT, возможно возникновение дополнительного эффекта удлинения интервала QT. Это может привести к повышенному риску развития желудочковых аритмий, включая трепетание/мерцание. Поэтому противопоказано одновременное применение со следующими препаратами: антиаритмические препараты класса I A (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопирид); антибактериальные препараты (например, моксифлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин); антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол, мизоластин); цизапирид, винкамин в/в, бепридил, дифеманил.

При одновременном применении препаратов, которые уменьшают почечную экскрецию кальция (тиазидные диуретики), возможно развитие гиперкальциемии.

Индукторы ферментных систем печени (например, фенобарбитал, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению C ss торемифена в плазме крови (при данной комбинации может потребоваться удвоение суточной дозы).

При одновременном применении антиэстрогенов и антикоагулянтов (например, варфарин) возможно значительное увеличение времени кровотечения (данной комбинации следует избегать).

Некоторые препараты, ингибирующие изофермент CYP3А, способны замедлять метаболизм торемифена, что следует учитывать при одновременном применении кетоконазола, эритромицина, тролеандомицина.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: