Фемостон 1/10 и 2/10 для беременности: отзывы женщин

Вся правда о гормонозаместительной терапии

Беру на себя смелость описать преимущества и страхи перед назначением гормонозаместительной терапии (ГЗТ). Уверяю вас – будет интересно!

Менопауза, как утверждает современная наука, это не здоровье, это болезнь. Характерными специфическими проявлениями для неё являются вазомоторная нестабильность (приливы), психологические и психосоматические расстройства (депрессия, тревожность и др.), урогенитальные симптомы -сухость слизистых, болезненное мочеиспускание и ноктурия – “ночные хождения в туалет”. Долговременные последствия: ССЗ (сердечно-сосудистые заболевания), остеопороз (снижение плотности костной ткани и переломы), остеоартроз и болезнь Альцгеймера (слабоумие). А так же сахарный диабет и ожирение.

ГЗТ у женщин сложнее и многограннее, чем у мужчин. Если мужчине нужен для замещения только тестостерон, то женщине и эстрогены, и прогестерон, и тестостерон, а иногда и тироксин.

При ГЗТ используются меньшие дозы гормонов, чем в препаратах гормональной контрацепции. Препараты ГЗТ не обладают контрацептивными свойствами.

Все приведённые ниже материалы основаны на результатах крупномасштабного клинического исследования ГЗТ у женщин: Womens Health Initiative (WHI) и опубликованы в 2012 году в консенсусе по гормонозаместительноной терапии НИИ Акушерства и гинекологии им. В.И. Кулакова (Москва).

Итак, основные постулаты ГЗТ.
  1. ГЗТ можно начинать принимать ещё в течение 10 лет после прекращения менструального цикла (учитывая противопоказания!). Этот период называется «окном терапевтических возможностей». Старше 60 лет ГЗТ обычно не назначают.
    Как долго назначают ГЗТ? – «Столько, сколько нужно» Для этого в каждом конкретном случае надо определиться с целью применения ГЗТ, чтобы определить сроки ГЗТ. Максимальный срок использования ГЗТ: «последний день жизни – последняя таблетка».
  2. Основным показанием к ГЗТ являются вазомоторные симптомы менопаузы (это климактерические проявления: приливы), и урогенитальные расстройства (диспариуния -дискомфорт при половом акте, сухость слизистых, дискомфорт при мочеиспускании и др.)
  3. При правильном выборе ГЗТ нет данных об увеличении частоты рака молочной железы и органов малого таза, риск может повышаться при длительности терапии более 15 лет! А так же ГЗТ может использоваться после лечения рака эндометрия 1 стадии, меланоме, цистаденомах яичников.
  4. При удалённой матке (хирургическая менопауза) – ГЗТ получают в виде монотерапии эстрогенами.
  5. При вовремя начатой ГЗТ снижается риск сердечно- сосудистых заболевний и нарушения обмена веществ. То есть, при проведении гормонозаместительной терапии поддерживается нормальный обмен жиров (и углеводов), и это является профилактикой развития атеросклероза и сахарного диабета, так как дефицит половых гормонов в постменопаузе усугубляет имеющиеся, а иногда провоцирует начало метаболических нарушений.
  6. Риск тромбозов повышается при использовании ГЗТ при ИМТ (индексе массы тела) = более 25, то есть при избытке веса. Вывод: избыток веса – это всегда вред.
  7. Риск тромбозов выше у курящих женщин. (особенно при выкуривании более 12 пачки в день).
  8. Желательно использование в ГЗТ метаболически нейтральных гестагенов (эта информация больше для врачей)
  9. Трансдермальные формы (наружные, то есть гели) предпочтительнее при ГЗТ, они в России существуют!
  10. Психо-эмоциональные расстройства часто превалируют в климактерии (что не позволяет за их «маской» разглядеть психогенное заболевание). Поэтому ГЗТ можно давать в течение 1 месяца для проведения пробной терапии с целью дифференциальной диагностики с психогенными заболеваниями (эндогенной депрессией и т.д.).
  11. При наличии не леченной артериальной гипертензии, ГЗТ возможна только после стабилизации артериального давления.
  12. Назначение ГЗТ возможно только после нормализации гипертриглицеридемии** (триглицериды – вторые, после холестерина, «вредные» жиры, которые запускают процесс атеросклероза. А вот, трансдермальная (в виде гелей) ГЗТ возможна на фоне повышенного уровня триглицеридов).
  13. У 5 % женщин климактерические проявления сохраняются в течение 25 лет после прекращения менструального цикла. Для них особенно важна ГЗТ для поддержания нормального самочувствия.
  14. ГЗТ – это не способ лечения остеопороза, это способ профилактики (надо заметить – более дешевый способ профилактики, чем потом стоимость лечения самого остеопороза).
  15. Повышение веса часто сопровождает менопаузу, иногда это дополнительно + 25 кг и более, это вызвано дефицитом половых гормонов и связанных с ними нарушений (инсулинорезистентностью, нарушением толерантности к углеводам, снижением выработки инсулина поджелудочной железой, повышение выработки холестерина и триглицеридов печенью). Это называется общим словом – менопаузальный метаболический синдром. Вовремя назначенная ГЗТ – способ профилактики менопаузального метаболического синдрома (при условии, что его не было раньше, до периода менопаузы!)
  16. По типу климактерических проявлений можно определить каких гормонов в организме женщине не хватает, ещё до забора крови на гормональный анализ. По этим признакам климактерические расстройства у женщин делят на 3 типа:
    а) 1 тип – только эстроген-дефицитный: вес стабилен, нет абдоминального ожирения (на уровне живота), нет снижения либидо, нет депрессии и нарушений мочеиспускания и снижения мышечной массы, но есть климактерические приливы, сухость слизистых ( +диспариуния), и бессимптомный остеопороз;
    б) 2 тип (только андроген-дефицитный, депрессивный) если у женщины есть прибавка веса резко в области живота – абдоминальное ожирение, нарастание слабости и снижения мышечной массы, ноктурия – “ночные позывы в туалет”, сексуальные расстройства, депрессия, но нет приливов и остеопороза по денситометрии (это изолированная нехватка “мужских” гормонов);
    в) 3 тип, смешанный, эстроген-андроген-дефицитный: если выражены все перечисленные ранее нарушения – выражены приливы и урогенитальные расстройства (диспариуния, сухость слизистых и др.), резкое повышение веса, снижение мышечной массы, депрессия, слабость – то не хватает как эстрогенов, так и тестостерона, они оба требуются для ГЗТ.
    Нельзя сказать что какой либо из этих типов благоприятнее, чем другой.
    **Классификация по материалам Апетова С.С.
  17. Вопрос о возможном применении ЗГТ в комплексной терапии стрессового недержания мочи в менопаузе должен решаться индивидуально.
  18. ГЗТ используется для профилактики деградации хряща, в некоторых случаях и для лечения остеоартроза. Увеличение частоты остеоартрита с множественным поражением суставов у женщин после наступления менопаузы указывает на вовлечение женских половых гормонов в поддержание гомеостаза суставных хрящей и межпозвоночных дисков.
  19. Доказана польза терапии эстрогенами в отношении когнитивной функции (память и внимание).
  20. Лечение с помощью ГЗТ предотвращает развитие депрессивно-тревожного состояния, которое часто реализуется с менопаузой у предрасположенных к нему женщин (но эффект этой терапии возникает при условии, если терапия ГЗТ начата первые годы менопаузы, а лучше пременопаузы).
  21. Я уже не пишу о пользе ГЗТ для сексуальной функции женщины, эстетических (косметологических) моментах –профилактика «провисания» кожи лица и шеи, профилактика усугубления морщин, седины, потери зубов (от пародонтоза) и др.
Читайте также:
Фемоден: инструкция по применению, цена, отзывы женщин после 40
Противопоказания к ГЗТ:
  1. Рак молочных желез в анамнезе, в настоящее время или при подозрении на него; при наличии наследственности по раку молочной железы, женщине необходимо сделать генетический анализ на ген данного рака! И при высоком риске рака – ГЗТ уже не обсуждается.
  2. Венозная тромбоэмболия в анамнезе или в настоящее время (тромбоз глубоких вен, легочная эмболия) и артериальная тромбоэмболическая болезнь в настоящее время или в анамнезе (например: стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт).
  3. Заболевания печени в стадии обострения.
  • эстроген-зависимые злокачественные опухоли, например, рак эндометрия или при подозрении на эту патологию;
  • кровотечения из половых путей неясной этиологии;
  • нелеченная гиперплазия эндометрия;
  • некомпенсированная артериальная гипертензия;
  • аллергия к активным веществам или к любому из составляющих препарата;
  • кожная порфирия;
  • разрегулированный сахарный диабет 2 типа
Обследования перед назначением ЗГТ:
  • Сбор анамнеза (для выявления факторов риска ГЗТ): осмотр, рост, вес, ИМТ, окружность живота, АД.
  • Гинекологический осмотр, забор мазков на онкоцитологию, УЗИ органов малого таза.
  • Маммография
  • Липидограмма, сахар крови, или сахарная кривая с 75 гр глюкозы, инсулин с подсчётом индекса НОМА
  • Дополнительно (не обязательны):
  • анализ на ФСГ, эстрадиол, ТТГ, пролактин, тестостерон общий, 25-ОН-витамин Д, АЛТ, АСТ, креатинин, коагулограмма, СА-125
  • Денситометрия (на остеопороз), ЭКГ.
  • Индивидуально – УЗДГ вен и артерий
О препаратах, используемых в ГЗТ.

У женщин 42-52 лет при сочетании регулярных циклов с задержками цикла (как явление пременопаузы), нуждающихся в контрацепции, не курящих. можно использовать не ГЗТ а контрацепцию – Джес, Логест, Линдинет, Мерсилон или Регулон/ или использование внутриматочной системы – Мирены (при отсутствии противопоказаний).

Далее переходят на ГЗТ в циклическом режиме (с менструальноподрбными кровотечениями), при прекращении цикла – переходят на непрерывный режим терапии.

Этрогены накожные (гели):

Дивигель 0.5 и 1 гр 0.1%, Эстрожель

Комбинированные препараты Э/Г для циклической терапии: Фемостон 2/10, 1/10, Климинорм, Дивина, Трисеквенс

Комбинированные препараты Э/Г для непрерывного приёма: Фемостон 1/2.5 конти, Фемостон 1/5, Анжелик, Клмодиен, Индивина, Паузогест, Климара, Прогинова, Паузогест, Овестин

Тиболон

Гестагены: Дюфастон, Утрожестан

Андрогены: Андрогель, Омнадрен-250

К альтернативным методам лечения относятся

растительные препараты: фитоэстрогены и фитогормоны. Данные о долговременной безопасности и эффективности этой терапии не достаточны.

В некоторых случаях возможно единовременное сочетание гормональной ГЗТ и фитоэстрогенов. (например, при недостаточном купировании приливов одним видом ГЗТ).

Женщины, получающие ЗГT, должны не реже одного раза в год посещать врача. Первое посещение намечается через 3 месяца от начала ГЗТ. Необходимые обследования для мониторирования ГЗТ врач вам назначит, учитывая особенности вашего здоровья!

Важно! Обращение администрации сайта о вопросах в блоге:

Уважаемые читатели! Создавая этот блог, мы ставили себе цель дать людям информацию по эндокринным проблемам, методам диагностики и лечения. А также по сопутствующим вопросам: питанию, физической активности, образу жизни. Его основная функция – просветительская.

В рамках блога в ответах на вопросы мы не можем оказывать полноценные врачебные консультации, это связано и недостатком информации о пациенте и с затратами времени врача, для того чтобы изучить каждый случай. В блоге возможны только ответы общего плана. Но мы понимаем, что не везде есть возможность проконсультироваться с эндокринологом по месту жительства, иногда важно получить еще одно врачебное мнение. Для таких ситуаций, когда нужно более глубокое погружение, изучение медицинских документов, у нас в центре есть формат платных заочных консультаций по медицинской документации.

Как это сделать? В прейскуранте нашего центра есть заочная консультация по медицинской документации, стоимостью 1200 руб. Если эта сумма вас устраивает, вы можете прислать на адрес patient@mc21.ru сканы медицинских документов, видеозапись, подробное описание, все то, что сочтете нужным по своей проблеме и вопросы, на которые хотите получить ответы. Врач посмотрит, можно ли по представленной информации дать полноценное заключение и рекомендации. Если да, вышлем реквизиты, вы оплатите, врач пришлет заключение. Если по предоставленным документам нельзя дать ответ, который можно было бы рассматривать как консультацию врача, мы пришлем письмо о том, что в данном случае заочные рекомендации или выводы невозможны, и оплату брать, естественно, не будем.

С уважением, администрация Медицинского центра «XXI век»

Применение Фемостона при планировании беременности

Фемостон относится к эстрогенным гормональным препаратам, или гестагенам. Он выпускается в виде таблеток белого цвета, покрытых оболочкой. В одной таблетке содержится один миллиграмм эстрадиола и десять миллиграмм дидрогестерона. Также таблетка содержит некоторые вспомогательные ингредиенты, как кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния и некоторые другие наполнители. Таблетки помещены в блистеры по двадцать восемь штук, из них четырнадцать – белого цвета, а остальные четырнадцать – серого. В картонной пачке может быть по одному, три или десять блистеров.

Фармацевтическая промышленность выпускает таблетки Фемостона розового цвета, покрытые оболочкой. В них содержится два миллиграмма основного действующего вещества эстрадиола. Таблетки светло-жёлтого цвета содержат два миллиграмма эстрадиола и десять миллиграмм дидрогестерона.

Таблетки Фемостона белого цвета, круглой формы, они двояковыпуклые и имеют на одной стороне тиснение «S» над значком «6», а на другой – тиснение «379». Такая же форма и тиснение у таблеток серого и светло-жёлтого цвета. У них белое ядро.

Препарат Фемостон (2/10) при планировании беременности применяется для гормональной заместительной терапии. У него нормальное содержание основных действующих веществ. Таблетки Фемостона (1/10) относятся к препаратам с низко дозированным содержанием эстрадиола и дидрогестерона.

Для того чтобы понять, для чего используется Фемостон при планировании беременности, рассмотрим его фармацевтическое действие. Эстрадиол – эстрогенный препарат, который входит в состав Фемостон®, абсолютно идентичен эндогенному гормону эстрадиолу человека. Он восполняет дефицит эстрогенов в организме женщины. Благодаря этому веществу стабилизируются психоэмоциональные и вегетативные нарушения, которые имеют место при климаксе. Это – повышенное потоотделение, приливы жара к лицу, а также нарушения сна и повышенная нервная возбудимость. В это время женщину беспокоит головная боль, случаются головокружения, развиваются инволюции кожи и слизистых оболочек. При сухости влагалища начинаются боли при половом акте. Если применять Фемостон, то можно предупредить потерю костной массы в постменопаузе, которая вызвана дефицитом эстрогенов.

Читайте также:
Золадекс: инструкция по применению, цена 3,6 и 10,8 мг., аналоги

Второе основное действующее вещество Фемостона – дидрогестерон, относится к прогестагенам. Он эффективен при пероральном приёме, полностью обеспечивает наступление в эндометрии фазы секреции, тем самым снижая риск развития гиперплазии эндометрия, а также канцерогенеза, который становится высоким на фоне эстрогенов. При таком сочетании основных действующих веществ Фемостон является идеальной композицией для заместительной гормональной терапии.

Как указано в утверждённой инструкции, Фемостон показан для заместительной гормональной терапии при расстройствах, которые обусловлены менопаузой и профилактики постменопаузного остеопороза.

В этой же инструкции отмечены противопоказания для применения препарата:

Это установленная или предполагаемая беременность; злокачественные новообразования молочной железы, а также грудное вскармливание. Его не принимают при подозрении на наличие у женщины эстрогензависимых злокачественных новообразований, тромбоэмболии венозных сосудов, острых заболеваниях печени и не леченой гиперплазии эндометрия.

С осторожностью Фемостин, рекомендованный при планировании беременности, назначают пациенткам, страдающим лейомиомой матки, эндометриозом, артериальной гипертензией и сахарным диабетом. При появлении таких симптомов, как желтуха, ухудшение функциональных показателей работы печени и гипертоническом кризе приём препарата должен быть прекращён. Его не принимают во время грудного вскармливания.

У Фемостона 2/10, применяемого при планировании беременности, есть побочные эффекты:

  • со стороны кроветворной и лимфатической системы реже, чем в 0,01% случаев встречается гемолитическая анемия;
  • со стороны нервной системы может беспокоить головная боль, наступать приступы мигрени, а иногда и головокружение, нервозность, депрессивные состояния и снижение либидо;
  • со стороны сердечнососудистой системы может возникнуть венозная тромбоэмболия и в редких случаях – инфаркт миокарда;
  • побочное воздействие на органы пищеварения проявляется тошнотой, болью в животе, метеоризмом, очень редко возникает рвота;
  • могут развиваться при приёме препарата и такие изменения со стороны гепатобилиарной системы, как холецистит и нарушение функции печени, которое может сопровождаться недомоганием, астенией, желтухой или болью в животе,
  • иногда могут появиться аллергические реакции со стороны кожи в виде сыпи, крапивницы, зуда и периферического отёка, крайне редко регистрировались хлоазма, полиморфная эритема, мелазма, узелковая эритема, ангионевротический отёк и геморрагическая пурпура;
  • со стороны органов репродуктивной системы, а также молочных желез имели место случаи болезненности молочных желез, профузных кровотечений, боли в области таза. Иногда у женщин, принимающих Фемостон 2/10 при планировании беременности, диагностировалась эрозия шейки матки, дисменорея, крайне редко увеличивались молочные железы и развивался предменструальноподобный синдром.

К тому же у женщин, принимающих Фемостон при планировании беременности, иногда увеличивалась масса тела, развивался вагинальный кандидоз и карцинома молочной железы.

Фемостон 2/10 при планировании беременности

До настоящего времени считалось, что Фемостон нельзя использовать при беременности. Это видно в рекомендациях по назначению препарата. Тем не менее, сегодня врачи используют его для решения некоторых проблем, которые являются помехой для наступления беременности. Успешно применяется Фемостон при недостатке эстрогенов и тонком эндометрии.

Дело в том, что дидрогестерон, который входит в состав препарата, способствует вхождению эндометрия в фазу секреции. Фемостон способствует тому, что слизистая оболочка матки растёт и утолщается, что и нужно для нормальной имплантации оплодотворённой яйцеклетки. Есть результаты наблюдений, которые подтверждают тот факт, что Фемостон способствует восстановлению овуляции, без которой зачатие невозможно. Но следует учитывать и тот факт, что во время принятия таблеток Фемостона овуляция в большинстве случаев не наступает, она возможна только после отмены препарата.

Но есть и другое мнение. Во-первых, дозировка основных действующих веществ Фемостона слишком высока, а это может отразиться на состоянии плода при наступлении беременности. А, во-вторых, как показывает статистика, эффективность такой терапии при планировании беременности не высока: беременность, как правило, наступает на отмене Фемостона и то только после длительного его приёма. Это случается не часто. В-третьих, препарат плохо переносят женщины.

Тем не менее, большинство репродуктологов считает, что более оправданной и эффективной является схема, которая в первой фазе цикла приём женщиной подходящего для неё эстрогенсодержащего препарата, а во второй – Дюфастона. Если же женщина по каким то причинам принимает Фемостон, и у неё наступила беременность, то при первых же её признаках препарат надо немедленно отменять. Он может вызвать выкидыш на раннем сроке.

Если гинеколог назначил Фемостон 2/10 при планировании беременности, то лучше проконсультироваться дополнительно. Надо знать, что препарат обладает мощным побочным действием, которое ощущают почти все женщины, его принимающие.

Фемостон 1/10 : инструкция по применению

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, белого цвета содержит: активное вещество: 17-β-эстрадиол 1 мг (в виде гемигидрата);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 119,1 мг; гипромеллоза – 2,8 мг; крахмал кукурузный – 15,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,4 мг; магния стеарат – 0,7 мг;

пленочная оболочка: Опадрай Y-1-7000 белый – 4,0 мг (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, серого цвета содержит:

активные вещества: 17-β-эстрадиол 1 мг (в виде гемигидрата) и дидрогестерона 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 110,2 мг; гипромеллоза – 2,8 мг; крахмал кукурузный – 13,9 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,4 мг; магния стеарат – 0,7 мг;

пленочная оболочка: Опадрай II 85F27664 серый – 4,0 мг (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171); макрогол 3350; тальк; железа оксид черный (Е172)).

Описание

Таблетки 1 мг эстрадиола: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «379» на одной стороне таблетки.

Таблетки 1 мг эстрадиола/10 мг дидрогестерона: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета, с гравировкой «379» на одной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Прогестагены и эстрогены, комбинации для последовательного приема. Код ATX: G03FB08

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный ингредиент, 17-β-эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу. Он компенсирует сниженный уровень эстрогенов у женщин в период менопаузы, облегчая, таким образом, симптомы менопаузы. Эстрогены предотвращают потерю костной массы, возникающую в период менопаузы или после овариоэктомии.

Дидрогестерон

Активность дидрогестерона для приема внутрь сравнима с активностью парентерально вводимого прогестерона.

Так как эстрогены способствуют росту эндометрия, прием эстрогенов в виде монотерапии повышает риск гиперплазии эндометрия и рака. Добавление прогестагенов значительно снижает индуцированный эстрогеном риск гиперплазии эндометрия у женщин, не подвергавшихся гистерэктомии.

Данные клинических исследований

Читайте также:
Инструкция к Метронидазолу при бактериальном вагонозе

Уменьшение выраженности симптомов дефицита эстрогенов и улучшение профиля менструальноподобных кровотечений.

Облегчение климактерических симптомов наступает в первые недели лечения.

Регулярные менструальноподобные кровотечения продолжительностью 5 дней после прекращения приема препарата Фемостон® 1/10 отмечались у 76% женщин. Кровотечения после прекращения приема препарата обычно начинались в день приема последней таблетки прогестагеновой фазы (в среднем на 28-й день цикла). Прорывные кровотечения и(или) мажущие выделения регистрировались у 23% женщин в течение первых трех месяцев терапии и у 15% женщин во время 10-12 месяцев терапии. Аменорея (отсутствие менструаций или мажущих кровянистых выделений) наблюдалась у 21% женщин на протяжении первого года лечения.

Профилактика остеопороза

Дефицит эстрогена в менопаузе связан с увеличением ремоделирования кости и снижением костной массы. Влияние эстрогенов на минеральную плотность костной ткани дозозависимое. Защитное действие продолжается так долго, сколько длится лечение. После прекращения заместительной гормональной терапии (ЗГТ) потеря костной ткани происходит с той же скоростью, как и у женщин, не принимавших эстрогены.

Исследование WHI (Women Health’s Initiative) и мета-анализы исследований показывают, что текущее применение ЗГТ, одними эстрогенами или в сочетании с прогестагеном, преимущественно здоровыми женщинам, снижает риск переломов бедра, позвоночника и других переломов, обусловленных остеопорозом. ЗГТ также может предотвращать переломы у женщин с низкой минеральной плотностью костной ткани и/или установленным остеопорозом, однако данные, подтверждающие это предположение, ограничены.

Во время лечения Фемостоном 1/10 минеральная плотность костной ткани (МПКТ) в поясничном отделе позвоночника увеличилась на 5,2% ± 3,8% (среднее значение ± стандартное отклонение), процент женщин, у которых минеральная плотность костной ткани осталась прежней или увеличилась, составил 93,0%.

Фемостон® 1/10 влияет на МПКТ бедренной кости. После 2 лет лечения МПКТ шейки бедренной кости увеличилась на 2,7±4,2% (среднее значение ± стандартное отклонение), на 3,5±5,0% (среднее значение ± стандартное отклонение) в области вертела и на 2,7±6,7% в области треугольника Варда. Процент женщин, у которых МПКТ в трех зонах бедренной кости после терапии препаратом Фемостон® 1/10 осталась неизмененной или возросла, составил 67%-78%.

Фармакокинетика

Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц: микронизированный эстрадиол легко всасывается из ЖКТ.

Ниже приводится таблица со средними значениями фармакокинетических параметров в устойчивом состоянии для эстрадиола (Е2), эстрона (Е1) и эстрона сульфата (E1S) для каждой дозы микронизированного эстрадиола. Данные представлены как среднее значение (SD).

Параметры Е2 Е1 E1S
Сmах (пг/мл) 71 (36) 310(99) Сmах (нг/мл) 9,3 (3,9)
Cmin (пг/мл) 18,6 (9,4) 114(50) Cmin (нг/мл) 2,099 (1,340)
Cav (пг/мл) 30,1 (11,0) 194 (72) Cav (пг/мл) 4,695 (2,350)
AUC0-24 (пг*ч/мл) 725 (270) 4767(1857) AUC0-24 (нг*ч/мл) 112,7 (55,1)

Эстрогены могут быть обнаружены как в связанном, так и несвязанном состоянии.

Около 98 – 99% от дозы эстрадиола связывается с белками плазмы, из которых около 30- 52% с альбумином и около 46-69% с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

После приема препарата внутрь эстрадиол быстро метаболизируется. Основные неконъюгированный и конъюгированный метаболиты – эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты могут проявлять эстрогенную активность как сами, так и после превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат подвергается внутрипеченочному метаболизму.

Эстрон и эстрадиол выводятся с мочой, преимущественно в форме глюкуронидов. Т1/2 составляет 10-16 ч.

Эстрогены выделяются с молоком кормящих матерей.

Доза и зависимость от времени

При ежедневном приеме Фемостона 2/10 равновесная концентрация эстрадиола достигается после 5 дней приема, чаще всего к 8-11 дню.

Дидрогестерон

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения Тmах – от 0.5 до 2.5 ч. Абсолютная биодоступность дидрогестерона после приема внутрь 20 мг (по сравнению с внутривенным введением 7,8 мг) составляет 28%.

В таблице приведены средние значения фармакокинетических параметров в устойчивом состоянии для дидрогестерона (Д) и дигидродидрогестерона (ДГД). Данные представлены как среднее значение (SD).

дидрогестерон 10 мг

Параметры Д ДГД
Сmах (нг/мл) 2.54(1.80) 62.50 (33.10)
Cmin (нг/мл) 0.13 (0.07) 3.70(1.67)
Cav (нг/мл) 0.42 (0.25) 13.04 (4.77)
AUCinf (нг*ч/мл) 9.14(6.43) 311.17(114.35)

При в/в введении объем распределения в равновесном состоянии составляет около 1400 л. Дидрогестерон и ДГД связываются с протеинами плазмы крови более чем на 90%.

После приема внутрь, дидрогестерон быстро метаболизируется в ДГД. Концентрация основного метаболита 20-α-дигидродидрогестерона достигает пика примерно через 1.5 ч после приема дозы. Уровень основного активного метаболита 20 α-дигидродидрогестерона значительно выше по сравнению с исходным веществом, соотношения значений AUC и Сmах ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25, соответственно. Период полувыведения составляет для дидрогестерона 5-7 часов, для ДГД – 14 – 17 часов. Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствие 17α-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности.

После приема внутрь меченого дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс плазмы – 6.4 л/мин. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 ч. ДГД выводится с мочой, преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кислоты.

Доза и зависимость от времени

Фармакокинетика линейна, как при однократном, так и повторном применении от 2.5 до 10 мг. Сравнение кинетики однократной и многократных доз показывает, что фармакокинетика дидрогестерона и ДГД не изменяются в результате повторного приема дозы. Стабильная концентрация достигается после 3 дней лечения

Показания к медицинскому применению

заместительная гормональная терапия (ЗГТ) расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе ( не ранее, чем через 6 месяцев после последней менструации) или в постменопаузе;

профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с высоким риском переломов, при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов для профилактики остеопороза (см. раздел «Меры предосторожности при медицинском применении»).

Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.

Способ применения и дозировка

Фемостон® 2/10 лекарственный препарат для непрерывной последовательной заместительной гормональной терапии для приема внутрь.

Для каждого 28-дневного цикла в течение первых 14 дней принимается по одной таблетке 1 мг эстрадиола один раз в день и в течение следующих 14 дней по одной таблетке 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона. Лечение начинают с приема одной белой таблетки ежедневно в первые 14 дней, в течение следующих 14 дней по одной таблетке серого цвета, как указано на календарной упаковке 28-дневного цикла.

Читайте также:
Дюфастон при угрозе выкидыша на ранних сроках: отзывы врачей

Фемостон® 1/10 следует принимать последовательно и без перерыва между упаковками. Для начала и продолжения лечения при постменопаузальных симптомах необходимо назначать минимальные эффективные дозы на протяжении минимального периода времени (см. раздел «Меры предосторожности при медицинском применении»).

Обычно лечение следует начинать с препарата Фемостон® 1/10.

В зависимости от эффективности лечения в дальнейшем доза может быть скорректирована.

При переходе с другого препарата для непрерывного последовательного или циклического режима, пациентки должны закончить прием текущего 28-дневного цикла и затем начать прием Фемостона 1/10.

При переходе с препарата для непрерывного режима, пациентки могут начать прием Фемостона 1/10 в любой день.

В случае пропуска очередного приема таблетки следует как можно быстрее принять пропущенную дозу. Однако если прошло более 12 ч от установленного времени приема, то следует отказаться от приема таблетки в этот день, а принять ее на следующий день. Пропуск приема препарата может увеличить вероятность появления прорывного кровотечения и мажущих кровянистых выделений.

Фемостон® 1/10 может приниматься независимо от приема пищи.

Педиатрическая популяция

Не имеется обоснованных показаний для применения препарата Фемостон® 1/10 у детей и подростков.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, получавших эстрадиол / дидрогестерон, в ходе клинических испытаний являются головная боль, боль в животе, боли в молочных железах / болезненность молочных желез и боль в спине.

Следующие побочные реакции, с указанной ниже частотой, наблюдались в ходе клинических испытаний (n = 4929):

Передозировка

Эстрадиол и дидрогестерон – вещества с низкой токсичностью. В случае передозировки могут возникнуть такие симптомы как тошнота, рвота, болезненность молочных желез, головокружение, боль в животе, вялость / утомляемость, кровотечение отмены. Маловероятно, что при передозировке потребуется какое-либо специфическое симптоматическое лечение.

Вышеупомянутая информация также применима при передозировке у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Исследования по изучению лекарственного взаимодействия не проводились.

Эффективность эстрогенов и прогестагенов может нарушаться

Метаболизм эстрогенов и прогестагенов может возрастать при сопутствующем использовании веществ, известных в качестве индукторов изоферментов лекарственного метаболизма, в частности изоферментов цитохрома Р450, таких как противоэпилептические средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противоинфек ционные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).

Несмотря на то, что ритонавир и нелфинавир известны как мощные ингибиторы CYP450 3А4, А5, А7, при сопутствующем использовании со стероидными гормонами они проявляют стимулирующие свойства на метаболизм эстрогенов и прогестагенов.

Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), также могут стимулировать метаболизм эстрогенов и прогестагенов.

Клинически, повышенный метаболизм эстрогенов и прогестагенов может привести к снижению эффективности действия и изменениям характера маточного кровотечения.

Эстрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных средств

Эстрогены сами по себе способны ингибировать изоферменты системы цитохрома Р450, участвующие в метаболизме лекарств, посредством конкурентного подавления.

Это особенно важно в отношении препаратов с узкими терапевтическими показаниями, такими как: такролимус и циклоспорин A (CYP3A4, CYP3A3), фентанил (CYP3A4), теофиллин (CYP1А2).

Клинически это может выражаться в повышении уровня этих веществ в плазме крови до токсического. Таким образом, может потребоваться тщательное наблюдение за пациентками на протяжении длительного периода времени и при необходимости, – снижение дозы такролимуса, фентанила, теофиллина и циклоспорина А.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Прием лекарственного препарата Фемостон® 1/10 не показан при беременности.

При возникновении беременности на фоне лечения препаратом Фемостон® 1/10, терапия должна быть немедленно прекращена.

Результаты большинства проведенных к настоящему моменту эпидемиологических исследований, относящихся к случайному воздействию на плод сочетанных композиций эстрогенов и прогестагенов, свидетельствуют об отсутствии тератогенного и фетотоксического действия.

Нет адекватных данных применения эстрадиола/дидрогестерона беременными женщинами.

пять автотранспортом и механизмами.

Прием лекарственного препарата Фемостон® 2/10 не показан в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

Фемостон® 2/10 не оказывает или имеет несущественное влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами.

Срок годности

3 года.

Лекарственный препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 28 таблеток (14 таблеток белого цвета, содержащих 1 мг эстрадиола и 14 таблеток серого цвета, содержащих 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона) помещают в блистер из ПВХ/Ал фольги.

По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Хелскеа Продакте Б.В.

С.Д. ван Хоутенлаан 36,

НЛ -1381 СП Веесп, Нидерланды.

Производитель

Эбботт Биолоджикалз Б.В.

Веервег 12,

8121 АА Ольст, Нидерланды

Претензии по качеству лекарственного препарата направлять по адресу: Представительство АО «Abbott Laboratories S.A (Швейцарская Конфедерация), Республика Беларусь, 220073 Минск, 1-ый Загородный пер., д. 20, офис 1503, тел.: +375 17 202 23 61, факс: +375 17 256 79 20, email: .

Также сообщить в Абботт о нежелательном явлении при применении препарата или о жалобе на качество можно по телефону +380 44 498 6080 (круглосуточно).

ПРЕЖДЕВРЕМЕННАЯ МЕНОПАУЗА

Термин «менопауза» образован от греческих «менос» (месяц) и «паузос» (окончание) и означает стойкое прекращение менструации или менструальных циклов, обусловленное выраженным снижением и/или прекращением (выключением) функции яичников. В зависимости

Термин «менопауза» образован от греческих «менос» (месяц) и «паузос» (окончание) и означает стойкое прекращение менструации или менструальных циклов, обусловленное выраженным снижением и/или прекращением (выключением) функции яичников.

В зависимости от времени наступления различают следующие типы менопаузы:

  • своевременная (45-55 лет, в среднем 49-52 года);
  • преждевременная (36-40 лет);
  • ранняя (41-45 лет);
  • поздняя (старше 55 лет).

Своевременная менопауза – это наиболее яркое проявление климактерического или переходного периода в жизни женщины. «Климактер» (с греч. – ступень, лестница), термины «климактерический период», «климакс», «климактерий» – это синонимы, обозначающие переход от репродуктивного периода к старости. В этом периоде различают пременопаузу, менопаузу, постменопаузу и перименопаузу. Что же наиболее характерно для этого физиологического периода? Он характеризуется постепенным снижением и выключением функции яичников из сложного ансамбля эндокринных желез. Сначала снижается и выключается репродуктивная функция, затем на фоне прогрессирующего истощения фолликулярного аппарата яичников прекращаются менструальные циклы (менопауза), а спустя 3-5 лет после менопаузы выключается и гормональная функция яичников.

Читайте также:
Бритомар - инструкция по применению, аналоги Бритомара и цены

Как преждевременная, так и поздняя менопауза требуют пристального внимания и коррекции возможных нарушений. Ввиду того что всегда трудно оценить, какая менструация была последней, принято оценивать дату менопаузы ретроспективно, а именно: спустя один год после последней менструации.

Возраст менопаузы чаще зависит от наследственности, что убедительно показано на однояйцовых близнецах, когда разница возраста первой и последней менструации у близнецов колеблется в пределах 4-6 мес. Однако важную роль играют болезни, перенесенные данным индивидуумом, и факторы окружающей среды.

Преждевременная менопауза довольно редкое явление (1-2%), однако причин ее возникновения существует множество. Нередко истинную причину установить довольно трудно.

Яичник представляет собой сложную структуру, в рамках которой различают корковый и мозговой слои. В коре яичника внутриутробно закладываются яйцеклетки, окруженные гранулезными клетками, формируя фолликулы с яйцеклетками. К моменту первой менструации в пубертатном периоде в яичниках обнаруживается 300-400 тыс. этих фолликулов. В течение 25-30 лет репродуктивного периода в яичниках постоянно происходит созревание фолликулов, овуляция и гибель (атрезия) фолликулов посредством апоптоза. Лишь 0,1% от числа фолликулов овулирует и может давать жизнь потомству, а 99,9% атрезируется. К возрасту 40 лет остается в среднем около 10 тыс. фолликулов. Кроме того, в яичниках синтезируются как женские (эстрогены и прогестерон), так и, в меньшей степени, мужские половые гормоны. Эти гормоны участвуют в формировании типично женского телосложения и ежемесячно готовят репродуктивные органы к беременности.

Рецепторы к эстрогенам и прогестерону выявлены не только в репродуктивных органах. Гормональные рецепторы (представительства), через которые оказывают свое воздействие половые гормоны, обнаружены в сердце и стенках сосудов, в ЦНС, костной, мочеполовой и других органах и системах организма. Поскольку у молодой женщины половые гормоны выделяются в циклическом режиме, то соответственно органы и ткани испытывают на себе их воздействие также в циклическом режиме.

При преждевременной менопаузе соответственно прекращается циклическое выделение и влияние женских половых гормонов на различные органы и ткани, которые в течение десятилетий испытывали на себе это воздействие. Кроме того, женщина утрачивает и способность к зачатию.

В последние годы все большее распространение получает мнение, что может быть целесообразнее это состояние называть не «преждевременной менопаузой», а «преждевременной недостаточностью яичников». Хотя, по сути, речь идет об одном и том же процессе, но с точки зрения деонтологии терминологически и врачу, и пациенту целесообразнее называть это состояние «преждевременной недостаточностью яичников».

Основные причины преждевременной недостаточности яичников:

  • генетические факторы;
  • аутоиммунный процесс;
  • вирусная инфекция;
  • ятрогенные (химиотерапия, радиотерапия, операция на матке и яичниках);
  • идиопатические (токсины окружающей среды, голодание, курение – более 30 сигарет в сутки).

Согласно нашей практике преждевременная яичниковая недостаточность отмечается нередко у матери и дочери. Несмотря на то что причин много, но процессы в яичниках в основном происходят по двум основным сценариям:

  • полное истощение фолликулярного аппарата яичников, так называемый синдром истощения яичников;
  • синдром резистентных (немых, рефрактерных) яичников, при котором в яичниках выявляются фолликулы, но они не реагируют на собственные гонадотропные стимулы.

Клиническая картина

Общее при обоих вариантах:

  • вторичная аменорея, бесплодие;
  • хорошо развиты вторичные половые признаки;
  • уровни ФСГ и ЛГ высокие;
  • уровень эстрадиола низкий;
  • симптомы эстроген-дефицита: приливы жара, потливость, бессонница, раздражительность, снижение памяти, трудоспособности;
  • в течение первых 2-3 лет развивается остеопения, иногда – остеопороз; повышение атерогенных фракций липидов (холестерина, триглицеридов, ЛПНП) и снижение ЛПВП;
  • изредка появляются мочеполовые симптомы: сухость при половых сношениях, зуд, жжение;
  • улучшение наступает при приеме препаратов половых гормонов.

Основные различия двух форм преждевременной недостаточности яичников заключаются в следующем.

При истощении фолликулярного аппарата:

  • при УЗИ – малые размеры яичников, отсутствие фолликулов в них;
  • стойкое прекращение менструации, прогрессируют симптомы эстроген-дефицита; улучшение наступает на фоне заместительной гормональной терапии (ЗГТ);

при резистентности яичников:

  • яичники уменьшены в размерах, но просвечивают фолликулы;
  • бывают редкие эпизоды менструаций.
  • При истощении яичников симптомы эстроген-дефицита или симптомы типичного климактерического синдрома более выражены.

    При синдроме резистентных яичников менее выражены эстроген-дефицитные симптомы, так как возможны, хотя и проявляются крайне редко, активация функции яичников и, соответственно, улучшение общего состояния.

    Тактика ведения больных с преждевременной недостаточностью яичников

    • Обследование.
    • Изучение анамнеза.
    • Определение ФСГ, ЛГ, ТТГ, пролактина, эстрадиола в крови.
    • Краниография, при головных болях – компьютерная томография или ядерно-магнитный резонанс, цветные поля зрения.
    • УЗИ гениталий с детальной характеристикой яичников и матки.
    • Определение липидов крови.
    • Маммография.
    • При длительной аменорее (более 2-3 лет) – денситометрия поясничного отдела позвоночника и шейки бедра.

    Поскольку менопауза преждевременная, а в этом возрасте в норме яичники функционируют, следовательно, преждевременный дефицит половых гормонов может способствовать более раннему появлению типичных климактерических расстройств, частота которых составляет 60-70%.

    Классификация климактерических расстройств

    I группа – ранние симптомы (типичный климактерический синдром)

    Вазомоторные: приливы жара, ознобы, повышенная потливость, головные боли, гипотония или гипертензия, учащенное сердцебиение.

    Эмоционально-вегетативные: раздражительность, сонливость, слабость, беспокойство, депрессия, забывчивость, невнимательность, снижение либидо.

    II группа – средневременные (спустя 2-3 года)

    Урогенитальные: сухость во влагалище, боль при половом сношении, зуд и жжение, уретральный синдром, цисталгии, недержание мочи.

    Кожа и ее придатки: сухость, ломкость ногтей, морщины, выпадение волос.

    III группа – поздние обменные нарушения (спустя 5-7 лет)

    Сердечно-сосудистые заболевания (ИБС, атеросклероз), постменопаузальный остеопороз или остеопения.

    Индивидуальный подбор терапии

    Принимая во внимание вышесказанное, представляется важным выработать на долгосрочную перспективу индивидуальную «программу восстановления и сохранения здоровья» с учетом семейного и личного риска основных болезней старения. Такая программа должна включать регулярное обследование, а именно УЗИ, маммографию, денситометрию и/или определение биохимических маркеров костного ремоделирования, липидограмму, онкомаркеры и т. д., а также рекомендации по изменению образа жизни, поскольку повышение двигательной активности, сбалансированная диета, отказ от курения и других вредных привычек способствуют снижению риска сердечно-сосудистых заболеваний и остеопороза.

    В последние годы ведется постоянный поиск и совершенствование терапевтических подходов к рациональному использованию ЗГТ у каждой конкретной пациентки (индивидуализация терапии). Препараты для ЗГТ отличаются друг от друга только своим прогестагенным компонентом, так как эстрогенный компонент представлен 17β-эстрадиолом или эстрадиола валератом, которые по структуре соответствуют яичниковому эстрадиолу. Кроме того, в последнее время большое внимание уделяется выбору пути введения препарата (оральный или трансдермальный).

    Читайте также:
    Артихол: инструкция по применению и лучшие аналоги

    Подбор типа гормонотерапии проводится также с учетом следующих факторов:

    • желание женщины иметь ежемесячную «менструацию»;
    • при указаниях на оперативные вмешательства – показания и объем операции и наличие матки;
    • присутствие страха наступления беременности, особенно при резистентных яичниках;
    • снижение или отсутствие либидо;
    • указания на инфаркты у молодых родителей, привычное невынашивание беременности, заболевания печени, тромбофлебиты.

    Цель ЗГТ – фармакологически заменить гормональную функцию яичников у женщин с дефицитом половых гормонов, используя такие минимально-оптимальные дозы гормонов, которые бы реально улучшили общее состояние больных, обеспечили профилактику поздних обменных нарушений и не сопровождались побочными эффектами эстрогенов и прогестагенов.

    Основные принципы и показания для назначения ЗГТ

    • Показано использование для ЗГТ лишь «натуральных» эстрогенов и их аналогов.
    • Дозы эстрогенов низкие и должны соответствовать таковым в ранней фазе пролиферации у молодых женщин.
    • Сочетание эстрогенов с прогестагенами позволяет защищать эндометрий от гиперпластических процессов при интактной матке.
    • Женщинам с удаленной маткой показано применение монотерапии эстрогенами прерывистыми курсами или в непрерывном режиме. Если показанием к гистерэктомии был эндометриоз, то используется комбинация эстрогенов с прогестагенами или с андрогенами либо монотерапия прогестагенами или андрогенами в непрерывном режиме.

    Необходимо предоставлять женщинам соответствующую информацию, которая позволяла бы им принимать осознанное решение на проведение ЗГТ. Все женщины должны быть проинформированы:

    • о возможном влиянии кратковременного дефицита эстрогенов, а именно о возникновении ранних типичных симптомов климактерического синдрома и о последствиях продолжительного дефицита половых гормонов: остеопорозе, сердечно-сосудистых заболеваниях, мочеполовых расстройствах и др.;
    • о положительном влиянии ЗГТ, которая может облегчать и устранять ранние климактерические симптомы, а также реально служить профилактике остеопороза и сердечно-сосудистых заболеваний;
    • о противопоказаниях и побочных эффектах ЗГТ.

    Для обеспечения оптимального клинического эффекта с минимальными побочными реакциями крайне важно определить наиболее приемлемые оптимальные дозы, типы и пути введения гормональных препаратов.

    Существуют три основных режима ЗГТ.

    1. Монотерапия эстрогенами. При отсутствии матки (гистерэктомия) назначается монотерапия эстрогенами прерывистыми курсами или в непрерывном режиме.
    2. Комбинированная терапия (эстрогены с прогестагенами) в циклическом режиме.
    3. Комбинированная терапия (эстрогены с прогестагенами) в монофазном непрерывном режиме.

    Режим 2 и 3 назначается женщинам с интактной маткой.

    Монотерапия эстрогенами: прерывистые курсы (эстрофем, прогинова, эстримакс, дивигель, эстрожель, пластырь климара, овестин) или непрерывный режим по 3-4 нед с недельными перерывами.

    Комбинированная терапия (эстрогены с прогестагенами) в циклическом режиме:

    • двухфазные препараты: прерывистый циклический режим (дивина, климен, климонорм);
    • двухфазные препараты: непрерывный режим (фемостон 2/10 или фемостон 1/10);
    • трехфазные препараты в непрерывном режиме (трисеквенс, триаклим).

    При этом режиме наблюдается менструальноподобная реакция, что крайне важно в психологическом плане для молодой женщины.

    Монофазная комбинированная терапия (эстрогены с прогестагенами) в непрерывном режиме (клиогест, климодиен, паузогест).

    При непрерывном режиме гормонотерапии менструальноподобная реакция исключается.

    Ливиал (тиболон) в непрерывном режиме обладает эстрогенной, прогестагенной и слабой андрогенной активностью.

    Если гистерэктомия произведена по поводу генитального эндометриоза, предпочтение отдается монофазной комбинированной терапии (климодиен, клиогест, паузогест) или ливиалу с целью исключения стимуляции возможных эндометриоидных гетеротопий монотерапией эстрогенами.

    Если в клинической картине доминируют изменения в сердечно-сосудистой системе и атерогенные фракции липидов в крови, предпочтение следует отдавать двух- или трехфазным препаратам, в которых гестагенный компонент представлен производными прогестерона (климен, фемостон).

    Если в клинической картине доминируют слабость, астенизация, снижение либидо, боли в костях и суставах, явления остеопороза, то предпочтение следует отдавать двухфазным препаратам с гестагенным компонентом – производным 19-нортестостерона (климонорм), а также дивина (МПА со слабым андрогенным эффектом) (табл.).

    При урогенитальных расстройствах в перименопаузе предпочтение отдается местной (вагинальной) монотерапии эстриолом без добавления прогестагенов. При сочетании урогенитальных расстройств с системными обменными нарушениями (остеопороз, атеросклероз) возможно сочетание местной и системной терапии.

    Циклическая двух- и трехфазная ЗГТ наряду с улучшением общего состояния способствует регуляции менструального «цикла», а также профилактике гиперпластических процессов в эндометрии благодаря циклическому добавлению прогестагенов. Крайне важно информировать женщину о следующем:

    • при приеме двух- или трехфазной ЗГТ наблюдается ежемесячная менструальноподобная реакция;
    • препараты для ЗГТ не обладают контрацептивным эффектом.

    Итак, комбинированные двух- и трехфазные препараты наиболее приемлемы для женщин с преждевременной менопаузой, так как обеспечивают циклическую защиту эндометрия прогестагенами, подобно тому, как это происходит в нормальном менструальном цикле.

    При тяжелых заболеваниях печени, поджелудочной железы, мигренях, артериальном давлении более 170 мм рт. ст., тромбофлебитах в анамнезе показано парентеральное назначение эстрогенов в виде еженедельного пластыря (климара) или геля (дивигель, эстражель). В подобных случаях при интактной матке обязательно добавление прогестерона и его аналогов (дюфастон, утрожестан).

    Рекомендуется следующее обследование перед назначением ЗГТ:

    • гинекологическое исследование с онкоцитологией;
    • УЗИ половых органов;
    • маммография;
    • по показаниям – липидограмма, остеоденситометрия.

    Противопоказания для назначения ЗГТ:

  • влагалищное кровотечение неясного генеза;
  • острое тяжелое заболевание печени;
  • острый тромбоз глубоких вен;
  • острое тромбоэмболическое заболевание;
  • рак молочной железы, матки и яичников (в настоящем; если в анамнезе, то возможны исключения);
  • эндометриоз (противопоказана монотерапия эстрогенами);
  • врожденные заболевания, связанные с обменом липидов – гипертриглицеридемия, показано применение парентеральных форм.
  • При противопоказаниях к ЗГТ решается вопрос об использовании альтернативной терапии: фитоэстрогены (климадинон) или гомеопатические средства (климактоплан).

    Уместно отметить, что при тяжелой реакции женщины на «менопаузу» и страхе наступления беременности вполне возможно применение низко- и микродозированных комбинированных оральных контрацептивов: логест, мерсилон, новинет, марвелон, регулон, ярина – так как с возрастом увеличивается число противопоказаний.

    Гормонотерапию следует продолжать до возраста естественной менопаузы (50-55 лет); в дальнейшем вопрос решается индивидуально с учетом желания женщины, состояния ее здоровья, реакции на гормональные препараты.

    Преждевременный климакс (преждевременная недостаточность яичников) – состояние, характеризующееся преждевременным выключением яичников и развитием эстроген-дефицитного состояния. Женщинам с этим состоянием показана заместительная гормонотерапия для улучшения общего состояния, повышения качества жизни, профилактики преждевременного старения и болезней старости.

    В. П. Сметник, доктор медицинских наук, профессор
    ГУ Научный центр акушерства, гинекологии и перинатологии РАМН, Москва

    Фемостон 1/10 и 2/10 для беременности: отзывы женщин

    Перенесу сюда все высказывания.

    Читайте также:
    Дюфастон с 16 по 25 день цикла когда ждать месячных: отзывы

    В поиске нашла, что Софии, Зайке и Ольгее назначали фемостон, но не совсем поняла почему. Вроде как циклом пропить по полгода, но как я поняла все бросили. Можно вкратце написать для чего было и почему бросили.

    Мои слова – Мне моя врач (Романова) тоже назначила пропить, но всего 1 месяц, для лучшей подготовки организма к ВМИ. Причем в естественном цикле, без стимуляции.
    Меня сильно смущает аннотация к этому препарату (вроде как в предменопаузе применяется и может задавить овулю). В инете на онлайн консультациях врачи сходятся во мнении что это лишнее, к тому же я пью еще дюфастон (а у них вроде чуть схожее действие). Цикл у меня регулярный. Врач сказала, что надо для регуляции цикла, лучшего созревания фолликула и роста эндометрия. Типа он все и сделает это.

    Бирюза
    “Мавимка, мне Романова тоже Фемостон в связке с Дюфастоном назначила на 3 месяца. Сказала для подготовки эндометрия. Сказала при приеме Фемостона можно не предохраняться, а в анотации обратное написано”

    Диша
    Мавимка мне и моей подруге Овсянникова назначала 3 цикла фемостон + дюфастон (мне чтобы на них забеременить – не получилось ). Пропили – нормально, хотя по началу то же анотации испугались. Это называется Заместительная гормональная терапия (ЗГТ).

    Juli4ella
    Девочки, я тоже с Фемостоном от Романовой.
    Скажите, у вас после его отмены нормальный цикл был? Овуляция не пропала? Что то мне Заместительная ормональная терапия боязнь внушает. не разленятся ли наши яичники?

    Наталёк
    мне тоже Романова назначила 3 курса фемостон+дюфастон. это что, так сказать общее назначение для всех, а там посмотрим, или как?

    Juli4ella
    вот я тоже сижу гадаю.

    на киевской такая схема тоже предлагалась, но врачи все таки ее назначают в самых крайних случаях, когда цикл очень длинный, когда нет регулярных месячных. может быть нам темку новую завести, спросить уже у пузатиков- кто через это прошел? Может Романова сейчас (хотя у меня нет оснований усомнится в ее компетентности) проводи исследование по данной методике?
    не хочется себя чувствовать “пациентом” под наблюдением определенной схемы. Другие врачи делают подрбные назначения?

    Бирюза
    Ну это, наверное, про меня. У меня раньше цикл был 36 дней. А сейчас то 28, то 32, то 34.

    Juli4ella
    Сколько циклов в итоге пришлось пить фемостон?
    Не было ли побочных эффектов? у меня какая то тяжесть в ногах.
    есть ли овуляция после отмены фемостона?

    Бирюза
    Juli4ella, да мне только назначили Сама прочитала анатацию и в полной растерянности.

    Иванова
    Девочки, не хочу вас пугать, но у одной нашей знакомой после приёма фемостона 1/5 начался преждевременный климакс!

    kikki
    Девочки, вот читаю тут ваши вопросы про фемостон. И могу поделиться своим опытом. Я пила 2/10, просто фемостон, без дюфастона, пила четыре цикла. теперь как бы отдыхаю, мне сказали, что таким образом мы будем затсавлять работать яичники.
    Но вото уже скоро 35 день а монстров так и нет. Хотя я – абсолютно не показательный экземпляр, так как цикла регулярного вообще никогда не было. Про овуляцию. после отмены фемостона стала измерять БТ (до этого тоже никога этим не занималась) так вот по графику вижу, что там даже будучи абсолютно несведущим, можно понять, что это какая то , извине, фигня, а не график. Но еще, раз повторяю, я не показатель, на меня равняться не стоит. Что могу сказать о плюсах фемостона. 1) принимая его я похудела (а до этого ни как не могла сбросить и 1кг) 2) на фоне его приема ЛГ и ФСГ пришли в норму, а до этого, были больше в разы.
    Но вот перстала его пить, и видимо все вернулось на круги своя. так что решайте. И вообще, мне интересно, залетал ли кто то реально после него? или на нас просто врачи тренируются?

    На сайте с 06.01.06
    Сообщения: 5663
    В дневниках: 542

    2. Здравствуйте! Мне 35 лет, не регулярные месячные, родов не было, абортов не было. Можно ли принимать фемостон 2/10 по схеме: 2 месяца пропить – попытаться забеременеть, затем еще 2 или 3 месяца пропить. Спасибо.
    Катя

    Ответ: Уважаемая Катя, конечно можно, пробовать забеременеть можно и на фоне приема препарата Фемостон 2/10. Важно точно определить причину нерегулярных менструаций и бесплодия, т.к. препарат Фемостон 2/10 эффективен при бесплодии, связанном с недостаточностью функции яичников, а причин бесплодия м.б. много. Поэтому важно проконсультироваться с врачом для определения тактики обследования и лечения.

    3. Здравствуйте! Мне 25 лет. Лечащий врач назначил Фемостон 2/10 (в сочетании с Дюфастоном во второй фазе)в качестве гормональной коррекции для наступления беременности. В инструкции по приёму препарата прочитала, что Фемостон не следует принимать при планировании беременности. Так ли это? Спасибо.
    Ольга

    Ответ: Уважаемая Ольга, действительно в инструкции в настоящее время не описана возможность применения Фемостона 2/10 для достижения беременности. Однако такой опыт есть, так во всех крупных медицинских центрах, занимающихся проблемой бесплодия Фемостон 2/10 широко назначается пациенткам с дефицитом собственных половых гормонов, т.к. эстроген и прогестерон растительного происхождения, входящие в состав Фемостона максимально близки к натуральным женским гормонам.

    4. Во время применения Фемостона 2/10, я перестала предохраняться, т.к. мы решили завести ребенка. По совету врача я должна была пропить препарат три раза подряд по 21 таблетке с семидневным перерывом. Первый раз менструация началась на 22 день. Именно во второй период была попытка забеременеть, но прерывать прием препарата не стала, пропила его 21 день, сейчас задержка четыре дня, но тесты беременность не подтверждают. Какова вероятность наступления беременности, если она наступила мог ли фемостон неблагоприятно повлиять на ее ход?
    Аня

    Ответ: Препарат Фемостон с целью наступления беременности следует принимать в течение 28 дней непрерывно, после окончания 1 упаковки сразу начинать прием следующей (менструация обычно приходит вначале следующей упаковки). При наступлении беременности Фемостон не оказывает никакого отрицательного влияния на плод.

    Читайте также:
    Гинепристон: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

    5. А что если применять Фемостон для сохранения беременности у женщин с гипоэстрогенией и сниженным прогестероном ? Есть ли такие работы?
    Аноним

    Ответ: Препарат Фемостон (формы 2/10 и 1/5 монофазный режим) создан специально для лечения климактерического синдрома у женщин в пери- и постменопаузе. Фемостон восполняет дефицит собственного эстрогена в менопаузе, поскольку содержит эстрадиол растительного происхождения в минимально-эффективных дозах и прогестаген – Дюфастон, являющийся аналогом натурального прогестерона и благоприятно влияющий на липидный и углеводный обмен. Однако, в ряде работ ведущих российских специалистов по невынашиванию беременности (проф. Сидельникова В.М. и др.) описано применение препарата Фемостон у пациенток для подготовки к беременности и при привычном невынашивании, обусловленном дефицитом гормонов. В этом случае врачи предпочитают циклическое назначение натурального эстрадиола и дидрогестерон другим препаратам (содержащим синтетический этинил-эстрадиол и производные тестостерона), которые гораздо хуже переносятся пациентками. Но необходимо помнить, что данное показание официально не зарегистрировано и целиком основано на опыте заслуженных врачей-гинекологов и пока не является официальным для назначения препарата Фемостон .

    6. Для профилактики привычных выкидышей в репродуктивном возрасте применим ли Фемостон?
    Аноним

    Ответ: Лечение привычного выкидыша не входит в показания к применению препарата Фемостон, которые указаны в официальной инструкции к препарату. Однако многие ведущие российские специалисты (профессор В.М.Сидельникова, руководитель отд. невынашивания НЦАГ и П РАМН и др.) рекомендуют, исходя из личного опыта, применять Фемостон 2/10 для создания необходимой эстрогенной насыщенности в организме и подготовки эндометрия к имплантации эмбриона, поскольку Фемостон содержит уникальную комбинацию натурального эстрадиола 2мг и аналог натурального прогестерона – Дюфастон 10 мг. Дюфастон хорошо переносится и является наиболее безопасным гестагеном как для матери, так и для плода. При подготовке к беременности Дюфастон используется как самостоятельное эффективное лечение недостатка собственного прогестерона в организме женщины, не нарушает овуляцию и не вызывает андрогенных побочных эффектов.
    9.11.2002

    О как .
    Но наверное мне придется все-таки уточнить уРомановой почему же мне назначили всего на один цикл. Цикл у меня всегда был стабильный, за всю мою сознательную жизнь искажения раза 4 максимум были. Анализ на эстрадиол и прогестерон в норме. Вообщем по-прежнему ничего не понимаю. Но в этом цикле пить пока не буду. Если уж ВМИ не поможет сама по себе, то со следующего цикла начну.

    Но буду рада услышать еще мнения

    На сайте с 14.10.06
    Сообщения: 16397
    В дневниках: 4365
    Откуда: Новосибирск Ленинский

    Фемостон

    Инструкция по применению

    Немного фактов

    Гормональная недостаточность – вот глобальная проблема многих женщин после 50 лет, которая является основным фактором, провоцирующим плохое настроение, раздражительность, снижение интимной тяги и стремительное увядание. Потеря функций яичников влечет за собой ухудшение здоровья, кожи и внешнего вида. Чтобы эти природные изменения не испортили жизнь, существует эффективный способ борьбы с климаксом – заместительная гормональная терапия. Она поможет представительницам прекрасного пола дольше оставаться красивыми и желанными и безболезненно перенести первые проявления перименопаузы и наступивший климакс.

    Фемостон – это надежное и быстродействующее лекарство, которое предназначено для создания гормонального баланса в организме женщины. Высококвалифицированные гинекологи рекомендуют прием препарата при раннем климаксе или после овариоэктомии.

    Форма и состав

    Фемостон выпускают в таблетированной форме, предназначенной для перорального применения. Он бывает в трех разных дозировках активных компонентов:

    • по 1 мг эстрадиола и 5 мг дидрогестерона.
    • по 1 мг эстрадиола в белой оболочке и по 1 мг/10 мг эстрадиола/дидрогестерона в серой оболочке.
    • по 2 мг эстрадиола в розовой оболочке и по 2 мг/10 мг эстрадиола/дидрогестерона в пленке желтого цвета.

    Также в состав медикамента входят вспомогательные вещества, представленные лактозы моногидратом, гипромеллозой, кукурузным крахмалом, магния стеаратом, коллоидным диоксидом кремния и пищевым красителем оболочки (Opedray).

    В аптечной сети эстрогенное лекарство отпускают строго по рецепту врача.

    Фармакологические свойства

    Основу лекарственного средства составляют два вещества: эстрадиол и дидрогестерон. Они являются активными компонентами, оказывающими терапевтическое действие на структуры половых органов и молочные железы.

    Эстрадиол – специфическое вещество, которое по биохимическим свойствам похоже на половой гормон женщины. Оно способствует восполнению недостатка эстрогенов в менопаузальный период, а также оказанию положительного влияния на психоэмоциональное и вегетативное состояние, ухудшающееся в период наступления климакса. Эстрадиол эффективно устраняет такие симптомы, как приливы, головокружение, усиленное потоотделение, бессонница и повышенное нервное возбуждение.

    Прогестагенным веществом, которое отвечает за наступление фазы секреции в эндометрии, является дидрогестерон. Он минимизирует риск развития канцерогенеза и гиперплазии. Стоит отметить, что компоненту не свойственно проявление эстрогенной и анаболической активности.

    Эстрадиол и дидрогестерон после употребления мгновенно всасываются из желудочно-кишечного тракта. Метаболизм активных веществ происходит в печени, образуя продукты полураспада, которые выводятся с помощью мочевыводящих путей.

    Фемостон полностью выводится из организма через 72 часа после приема.

    Показания к применению

    Фемостон предназначен для устранения симптомов гормонального дисбаланса, а также улучшения эмоционального и физического состояния женщины. Также по индивидуальному назначению его применяют для профилактики постменопаузального остеопороза.

    Инструкция по применению

    Фемостон следует употреблять по 1 таблетке независимо от приема пищи, обильно запивая водой. Длительность курса лечения устанавливается специалистом индивидуально.

    Рекомендуется создать график, чтобы прием таблеток осуществлялся в одно и то же время. При разных стадиях климакса применяются определенные формы лекарства:

    • 1/5 – для женщин, у которых постменопауза наступила более 1 года назад.
    • 1/10 – для использования в период перименопаузы.
    • 1/20 – для повседневного приема при наличии менструации. Важно, что курс терапии рекомендуется начинать в первый день цикла. Если последняя менструация была более 1 года назад, тогда лекарство следует употреблять сразу после назначения специалиста.

    Противопоказания

    Фемостон не назначают при диагностировании беременности или в период лактации. Также препарат противопоказан пациентам со следующими заболеваниями:

    • гиперчувствительностью к эстрадиолу и дидрогестерону;
    • злокачественной опухолью молочной железы;
    • прогестагензависимыми новообразованиями;
    • гиперплазией эндометрия в нелеченном состоянии;
    • кровотечением неопределенного происхождения;
    • тромбофилическими нарушениями: дефицитом протеина С или S;
    • острой или хронической печеночной недостаточностью;
    • непереносимостью галактозы и дефицитом лактазы;
    • наследственным нарушением пигментного обмена (порфириновая болезнь);
    • венозным тромбозом.

    Побочные действия

    Использование эстрогенного препарата не по инструкции у некоторых пациентов может вызвать побочные эффекты:

    • мигрень и головокружение;
    • тошноту;
    • рвоту;
    • острую печеночную недостаточность;
    • болезненность в груди;
    • обильное кровотечение;
    • аллергию, сопровождающуюся зудом и кожной сыпью;
    • венозную тромбоэмболию.
    Читайте также:
    Дюфастон при беременности: отмена препарата, отзывы гинекологов

    Передозировка

    Отравление Фемостоном 1/5 не было зафиксировано. Однако если рассматривать эту ситуацию теоретически, стоит учитывать, что при передозировке данной формой препарата может произойти усиление побочных эффектов.

    Превышение дозировки препарата 1/10 или 1/20 влечет за собой развитие сонливости, головокружение, тошноту и рвоту. Чтобы избавить пациентку от этих симптомов незамедлительно проводится промывание желудка и назначается симптоматическая терапия, включающая использование сорбента и других лекарственных средств, способных нормализовать жизнедеятельность внутренних органов.

    Особые указания

    Вне зависимости от дозировки Фемостон противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам. Чтобы исключить наличие развивающих болезней, необходимо пройти тщательное медицинское обследование. Для этого проводится диагностика половых органов и груди. В случае обнаружения доброкачественной опухоли в яичниках, матке или молочных железах лекарственное средство принимать запрещено.

    Пациентам, которые страдают почечной недостаточностью, следует осторожно использовать медикамент и регулярно проводить контроль показателей. Кроме того, препарат формы 2/10 противопоказан при печеночной недостаточности.

    Если появились признаки развития желтухи, мигренеподобного приступа или увеличилось артериальное давление необходимо немедленно прекратить прием лекарства.

    Эстрадиол не оказывает влияния на психомоторную реакцию и внимание при управлении транспортным средством или работе с механизмами.

    Взаимодействие с лекарственными средствами

    При одновременном приеме с барбитуратами, фенитоинами, некоторыми антибиотиками (рифампицинами, карбамазепинами и рифабутинами) может произойти ослабление действия эстрадиола.

    Фитопрепараты на основе зверобоя продырявленного могут спровоцировать стимуляцию обмена эстрогена и прогестерона.

    Ингибиторы микросомального метаболизма при совместном употреблении с стероидными гормонами могут выступить в качестве индукторов.

    При проведении клинических исследований не было зафиксировано взаимодействие активного вещества – дидрогестерона с лекарствами других фармакологических групп.

    Аналоги

    Фемостон представляет собой уникальный препарат для гормональной терапии, не имеющий по составу и способу применения подобных себе средств. В российской фармацевтической сети встречается множество аналогов, основу которых составляют другие действующие вещества, но оказывающие схожий терапевтический эффект.

    Среди популярных препаратов, содержащих эстрогенные гормоны, можно воспользоваться Климонормом, Трисеквенсом, Индивином, Активелем и другими.

    Помимо гормональных медикаментов устранить признаки климакса помогут фитопрепараты и пищевые БАДы, представленные Климаксаном, Иноклимом, Феминалом, Ливиалом, Менопейсом и т.д. Перед началом приема препаратов, имеющих противоклимактерический эффект, необходимо проконсультироваться со своим врачом-гинекологом.

    Условия и сроки хранения

    Фемостон рекомендуется хранить в сухом месте при температурном режиме от 18 до +25 °С и относительной влажности не более 50%. Не подвергать воздействию ультрафиолетовых лучей и беречь в недоступности от детей. Дата выпуска и конечный срок реализации указан на картонной пачке. При соблюдении условий хранения срок годности медикамента составляет 3 года.

    Отзывы медиков и пациентов

    Фемостон позволяет эффективно устранить климактерические признаки, именно эту особенность отметили многие женщины и врачи-гинекологи. По их мнению, препарат быстро нормализует состояние организма, ликвидируя неприятные симптомы: приливы, потливость, бессонницу и головные боли. Он способствует возвращению к полноценной и привычной жизни.

    Пациентки, начинающие прием Фемостона, боялись проявления побочных эффектов, однако при соблюдении инструкции и дозировки опасения и страхи вмиг рассеялись. Встречались единичные случаи аллергических реакций и прочих противопоказаний, вызванных активными веществами медикамента, которые были сразу устранены при обращении к гинекологу.

    Фемостон ® 2/10

    Инструкция

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Состав

    Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой кирпично-розового цвета, содержит

    активное вещество – эстрадиола гемигидрат 2.06 мг (эквивалентно эстрадиолу 2.00 мг),

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза (HPMC 2910), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

    состав оболочки Opadry OY-6957 розовый: гипромеллоза (HPMC 2910), тальк, титана диоксид (E171), макрогол 400, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид черный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172).

    Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой желтого цвета, содержит

    активные вещества: эстрадиола гемигидрат 2.06 мг (эквивалентно эстрадиолу 2.00 мг), дидрогестерон 10 мг,

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза (HPMC 2910), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

    состав оболочки Opadry OY-02В2264 желтый: гипромеллоза (HPMC 2910), тальк, титана диоксид (E171), макрогол 400, железа оксид желтый (Е172).

    Описание

    Таблетки, содержащие эстрадиол 2 мг

    Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой кирпично – розового цвета и с маркировкой «379» на одной стороне.

    Таблетки, содержащие эстрадиол 2 мг и дидрогестерон 10мг

    Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета и с маркировкой ‘379’ на одной стороне.

    Фармакотерапевтическая группа

    Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены и эстрогены в комбинации. Прогестагены и эстрогены для последовательного «календарного» приема. Дидрогестерон и эстрогены.

    Код АТХ G03FB08

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Абсорбция. Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц: в отличие от кристаллического эстрадиола, который плохо усваивается, микронизированный эстрадиол легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Ниже приводится таблица со средними значениями фармакокинетических параметров эстрадиола (Е2), эстрона (Е1) и эстрона сульфата (Е1S) для дозы эстрадиола 2 мг после многократного приема:

    Эстрадиол 2 мг

    10209 (4561) (pg.h/ml)

    307.3 (224.1) (ng.h/ml)

    Распределение. Эстрогены могут быть сочтены развязанными или связанными. Приблизительно 98-99% дозы эстрадиола связываются с белками плазмы, от которой приблизительно 30-52 % с альбумином и приблизительно 46-69 % с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

    Метаболизм. После приема препарата внутрь эстрадиол быстро метаболизируется. Основные неконъюгированный и конъюгированный метаболиты – эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты могут проявлять эстрогенную активность как сами, так и после превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат подвергается внутрипеченочному метаболизму.

    Элиминация. Эстрон и эстрадиол выводятся с мочой, преимущественно в форме глюкуронидов. Период полувыведения составляет 10-16 часов. Эстрогены выделяются с молоком кормящих матерей.

    Дозовая и временная зависимости. При ежедневном приеме таблеток Фемостона 2/10 внутрь, стабильная концентрация эстрадиола достигается после 5 дней приема, чаще всего к 8-11 дням.

    Абсорбция. После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) от 0.5 до 2.5 часов. Абсолютная биодоступность дидрогестерона при дозе 20 мг внутрь (при сравнении с 7.8 мг внутривенно) составляет 28%.

    В таблице приведены средние значения фармакокинетических параметров дидрогестерона (Д) и дигидродидрогестерона (ДГД) после многократного приема дидрогестерона внутрь в дозе 10 мг.

    Читайте также:
    Вагикаль: инструкция по применению, цена, аналоги в России

    Дидрогестерон 10 мг

    Распределение. При стабильной концентрации дидрогестерона при внутривенном введении объем распределения около 1400 л. Дидрогестерон и ДГД связываются с протеинами плазмы крови более, чем на 90%.

    Метаболизм. После приема внутрь Д быстро метаболизируется в ДГД. Концентрация основного метаболита 20-α-дигидродидрогестерона (ДГД) достигает пика примерно через 1.5 часа после приема дозы. Концентрация ДГД в плазме крови значительно выше, чем Д. Отношения AUC (площади под кривой) и Cmax (максимальной концентрации) ДГД и Д составляют примерно 40 и 25, соответственно. Период полувыведения Д и ДГД составляет в среднем 5–7 часов и 14–17 часов, соответственно. Общей особенностью всех метаболитов является то, что конфигурация родительского соединения 4,6-диен-3-она остается неизменной и отсутствие 17-альфа-гидроксилирования. Это объясняет отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов Д.

    Элиминация. После приема внутрь меченого Д в среднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс плазмы 6.4 л/мин. Полное выведение Д происходит через 72 часа. ДГД выводится с мочой преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кислоты.

    Дозовая и временная зависимость. Фармакокинетика линейна как при однократном, так и многократном дозировании в интервале от 2.5 до 10 мг. Сравнение кинетики однократной и многократных доз показывает, что фармакокинетика Д и ДГД не изменяются в результате повторного приема дозы. Стабильная концентрация достигается после 3 дней лечения.

    Фармакодинамика

    Активный ингредиент Фемостона 2/10, 17-β эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу. Он замещает утерянную продукцию эстрогенов у женщин в менопаузе и облегчает симптомы дефицита эстрогенов. Эстрогены предупреждают потерю костной ткани вследствие менопаузы или овариэктомии.

    Активность дидрогестерона при приеме внутрь сравнима с активностью парентерально вводимого прогестерона. Так как эстрогены способствуют росту эндометрия, прием эстрогенов без добавления прогестагенов повышает риск гиперплазии эндометрия и рака. Добавление прогестагенов значительно снижает риск эстроген-обусловленного риска гиперплазии эндометрия у женщин с неудаленной маткой.

    Эффективность Фемостона 2/10 в лечении симптомов дефицита эстрогенов и дисфункциональных маточных кровотечений по результатам клинических исследований):

    Регулярные кровотечения отмены продолжительностью в среднем 5 дней отмечались у 76% женщин. Кровотечения отмены обычно начинались в среднем на 28-й день цикла. Прорывные кровотечения и (или) мажущие выделения регистрировались у 23% женщин в течение первых трех месяцев терапии и у 15% женщин во время 10–12 месяцев терапии. На протяжении первого года терапии аменорея (отсутствие кровотечений или мажущих выделений) отмечалась в 21% циклов. Уменьшение выраженности климактерических симптомов достигалось в течение первых недель лечения.

    Дефицит эстрогена в менопаузе связан с ускоренным ремоделированием кости и уменьшением костной массы. Влияние эстрогенов на минеральную плотность костной ткани зависит от дозы. Защита действует в течение всего курса терапии. После прекращения заместительной гормональной терапии (ЗГТ) объем костной массы уменьшается со скоростью, аналогичной скорости уменьшения костной массы у женщин, не проходящих лечение. Результаты исследования WHI (Women Helath’s Initiative) и мета-исследований свидетельствуют о том, что текущее использование ЗГТ (отдельно или в комбинации с прогестагеном, назначаемым преимущественно здоровым женщинам) уменьшает риск переломов бедра, позвоночника и других остеопорозных переломов. ЗГТ может также предотвратить переломы у женщин с низкой костной плотностью и/или установленным остеопорозом, однако данные об этом ограничены.

    После двух лет приема Фемостона 2/10 минеральная плотность костной ткани (МПКТ) поясничного отдела позвоночника возросла на 5.8%±3.8% (среднее значение ± среднеквадратическое отклонение). Во время лечения у 93.0% женщин, принимавших Фемостон® 2/10, МПКТ поясничного отдела сохранилась на прежнем уровне или повысилась. Фемостон® 2/10 так же влияет на МПКТ бедренной кости. После двух лет приема Фемостона 2/10 МПКТ увеличилась на 2.7%±4.2% в области шейки бедренной кости, на 3.5%±5.0% в области вертела бедренной кости и на 2.7%±6.7% в треугольнике Варда. У 67–78% женщин после терапии Фемостоном 2/10 МПКТ в указанных 3-х бедренных отделах осталась без изменений или повысилась.

    Показания к применению

    заместительная гормональная терапия (ЗГТ) расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе (не менее 6 месяцев после последней менструации).

    – профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению лекарственных препаратов, одобренных для профилактики остеопороза

    Способ применения и дозы

    Эстроген дозирован для непрерывного приема. Прогестаген добавляется в течение последних 14 дней каждого 28-дневного цикла для последовательного применения. Лечение начинается с приема одной розовой таблетки ежедневно в течение первых 14 дней цикла, а затем продолжается приемом одной желтой таблетки ежедневно в течение следующих 14 дней, согласно указаниям на упаковке, рассчитанной на прием препарата в течение 28 календарных дней. Фемостон® 2/10 следует принимать непрерывно, не делая перерывов между упаковками.

    Как правило, последовательную комбинированную ЗГТ начинают с препарата Фемостон® 1/10. В дальнейшем дозу гормонов можно изменить в индивидуальном порядке в соответствии с клиническими результатами лечения. Для перехода с другого препарата для непрерывной или циклической терапии пациентке следует завершить 28-дневный цикл и затем переходить на Фемостон® 2/10. При переходе с препарата для непрерывной комбинированной терапии пациентки могут начать прием данного препарата в любой день.

    Если женщина забыла вовремя принять таблетку, то ее следует принять в течение 12 часов от момента надлежащего приема. Если прошло более 12 часов, то «забытую» таблетку необходимо уничтожить, и следующую таблетку принять в обычное время. Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной. Пропуск приема таблетки может повысить вероятность кровотечений прорыва.

    Фемостон® 2/10 можно принимать независимо от приема пищи.

    Пожилые. Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.

    Дети и подростки. Не существует показаний для приема Фемостона 2/10 у детей и подростков.

    Побочные действия

    Побочные действия, о которых чаще всего сообщается в клинических исследованиях – головная боль, боль в животе, боль/напряженность в молочных железах, боль в пояснице.

    Следующие побочные действия наблюдались при клинических исследованиях с частотой, представленной ниже

    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: