Фенобарбитал: инструкция по применению, цена, аналоги

Фенобарбитал (Phenobarbitalum)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки для детей 5 мг 50 мг 6 10 12 20 1200 2000 2400 .
таблетки 50 мг 100 мг 6 10 12 18 20 30 50 .

Инструкции по применению

  • ЛСР-002303/07
    (Авексима ОАО) табл. 100 мг
    18.09.2017
  • ЛП-003783
    (Усолье-Сибирский ХФЗ ОАО) табл. 50 мг,100 мг
    12.08.2016
  • ЛП-003510
    (Усолье-Сибирский ХФЗ ОАО) табл. д/детей 5 мг
    17.03.2016
  • ЛС-001694
    (Дальхимфарм) табл. 100 мг
    14.05.2012

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологические группы

  • Противоэпилептические средства
  • Снотворные средства

Фенобарбитал
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛСР-002303/07

Дата последнего изменения: 18.09.2017

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну таблетку:

Активное вещество:

Фенобарбитал – 100 мг;

Вспомогательные вещества:

Желатин медицинский – 1 мг, крахмал картофельный – 45 мг, кальция стеарат – 1 мг, тальк – 3 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакодинамика

Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-гаммааминомасляной кислоты-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность гаммааминомасляной кислоты-рецепторов к гаммааминомасляной кислоте, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.

Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы – 50%, у новорожденных – 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% – в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Показания

  • Эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;
  • Хорея;
  • Спастический паралич;
  • Нарушения сна, возбуждение, тревога, страх.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинезы, миастения, выраженная анемия, порфирия, сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, беременность, период лактации.

В данной дозировке не применяется у детей в связи с невозможностью точного дозирования (для детей используют таблетки содержащие 5 мг или 50 мг фенобарбитала).

С осторожностью: у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Способ применения и дозы

Внутрь. Для взрослых:

  • Нарушения сна: 100-200 мг за 0,5-1 ч до сна.
  • В качестве седативного лекарственного средства: 50 мг 2-3 раза в день.
  • В качестве противосудорожного средства: 50-100 мг 2 раза в день.

При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных – возбуждение), галлюцинации, депрессия, “кошмарные” сновидения, нарушения сна, синкопе.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении – нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении – нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при длительном применении – лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или возбуждение, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже – пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; при приеме 2-10 г – летальный исход; при хронической токсичности – раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Взаимодействие

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови. Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Особые указания

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания.

Во избежание развития синдрома “отмены” (головные боли, “кошмарные” сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно.

Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 100 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Условия хранения

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в Список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Фенобарбитал (100 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – фенобарбитал 100.0 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, стеариновая кислота, полисорбат 80.

Описание

Таблетки белого цвета, с фаской. На одной стороне таблетки имеется логотип в виде креста.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Барбитураты и их производные.

Код АТХ N03AA02

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Фенобарбитал легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Хотя он обладает небольшой липофильностью, пик концентрации в плазме крови достигается приблизительно через 2 часа после приема внутрь.Распространение

Фенобарбитал около 45-60% связывается с белками плазмы, проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения составляет около 75-120 часов у взрослых, но может значительно удлиняться у новорожденных (60-180 часов) и укорачиваться (около 21-75 часов) у детей. Существуют значительные различия кинетики фенобарбитала у индивидуумов. Фенобарбитал только частично метаболизируется в печени.

Около 25% дозы выводится с мочой в неизмененном виде при нормальном рН мочи.

Фармакодинамика

Фенобарбитал относится к группе барбитуратов длительного действия, который в силу своего угнетающего влияния на моторную кору, используется в лечении эпилепсии. Фенобарбитал угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Обладает седативным эффектом, имеет некоторое защитное действие против всех видов парциальных и генерализованных эпилептических припадков, за исключением малых эпилептических припадков. Фенобарбитал так же эффективен в отношении профилактики судорожного синдрома. Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Это вызывает гиперполяризацию мембраны и таким образом препятствует распространению нервного импульса. Фенобарбитал также уменьшает внутринейрональную концентрацию ионов Na + и ингибирует приток ионов Ca2 + в деполяризованных синаптосомах. Это повышает уровень серотонина в мозге и подавляет обратный захват норадреналина (норэпинефрина) в синаптосомах. Эти дополнительные биохимические эффекты имеют значение в противосудорожном действии препарата.

Показания к применению

– все формы эпилепсии (кроме малых эпилептических припадков)

Способ применения и дозы

Препарат назначается индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.

50-100 мг перед сном

Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг.

В связи со снижением клиренса фенобарбитала у пожилых пациентов необходимо назначение более низких доз.

Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие судорожного припадка вплоть до развития эпилептического статуса.

Побочные действия

– агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия

– возбуждение, галлюцинации, беспокойство и замешательство у пожилых

пациентов, депрессия, нарушения памяти, когнитивные нарушения,

– гиперактивность, атаксия, нистагм

– угнетение дыхательного центра

– аллергические кожные реакции (макулопапулезная кореподобная или скарлатиноподобная сыпь) и другие кожные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема

– синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

– нарушение кальциевого обмена (остеопения, остеопороз, снижение плотности костной ткани при денситометрии, остеомаляция, рахит)

– повышенная ломкость костей при длительной терапии фенобарбиталом

– противоэпилептический синдром гиперчувствительности (лихорадка, сыпь,

увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз, эозинофилия, и изменение других показателей крови, нарушения функции печени, почек, легких, которые могут угрожать жизни пациента)

Противопоказания

– гиперчувствительность к фенобарбиталу, другим барбитуратам или

вспомогательным компонентам препарата

– острая перемежающаяся порфирия

– тяжелая депрессия дыхательного центра

– тяжелая почечная или печеночная недостаточность

– беременность и период лактации

– детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с невозможностью точного дозирования)

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение с алкоголем может привести к дополнительному угнетению ЦНС, что также наблюдается при назначении других депрессантов ЦНС (снотворных, седативных, антигистаминных препаратов, трициклических антидепрессантов).

Окскарбазепин, фенитоин и вальпроат натрия увеличивают концентрацию фенобарбитала в плазме крови, поэтому следует контролировать концентрацию фенобарбитала в сыворотке крови и проводить коррекцию дозы при необходимости. Вигабатрин возможно снижает концентрацию фенобарбитала в плазме.

Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и трициклические антидепрессанты противодействуют противоэпилептической активности фенобарбитала, что снижает судорожный порог.

Одновременное применение хлорпромазина и тиоридазина с фенобарбиталом может снижать концентрацию в плазме каждого из препаратов.

При применении пищевых добавок фолиевой кислоты для лечения фолиевой недостаточности, вызванной применением фенобарбитала, концентрация фенобарбитала может снизиться, вследствие чего уменьшится судорожный контроль у некоторых пациентов.

Предположительно снижает эффекты фенобарбитала.

Возможно повышает концентрацию фенобарбитала в плазме крови.

Эффект фенобарбитала может быть снижен при одновременном применении травы зверобоя в качестве лекарственного средства.

Фенобарбитал повышает скорость метаболизма, снижая концентрацию в сыворотке следующих препаратов:

Дизопирамид и хинидин – теряют возможность контролировать аритмию. Плазменные уровни антиаритмических препаратов должны быть проверены при применении или отмене фенобарбитала. Могут быть необходимы изменения в дозировке препарата;

Левомицетина, доксициклина, метронидазола и рифампицина. Необходимо избегать применение телитромицина во время и в течение 2 недель после лечения фенобарбиталом. Фенобарбитал сокращает период полувыведения доксициклина даже через 2 недели после прекращения терапии, вероятно через индукцию печеночных микросомальных ферментов, которые участвуют в метаболизме антибиотиков. При одновременном введении фенобарбитала и доксициклина необходимо контролировать терапевтическую эффективность последнего;

Фенобарбитал снижает уровень антикоагулянтов в плазме крови, тем самым вызывая снижение их активности, что проявляется изменением протромбинового времени. У пациентов, принимающих антикоагулянтную терапию, может потребоваться коррекция дозы барбитуратов;

Пароксетина, миансерина и трициклических антидепрессантов;

Карбамазепина, ламотриджина, тиагабина, зонисамида, примидона и возможно этосуксимида;

Фенобарбитал уменьшает плазменные концентрации гризеофульвина, в связи с чем снижается противогрибковый эффект последнего. Не рекомендуется одновременное применение барбитуратов с гризеофульвином;

Фенобарбитал возможно снижает концентрацию арипипразола;

Фенобарбитал возможно снижает концентрацию уровня абакавира, ампренавира, дарунавира, лопинавира, индинавира, нелфинавира и саквинавира в плазме крови;

Анксиолитиков и гипнотиков: клоназепама;

Фенобарбитал возможно снижает концентрацию апрепитанта в плазме;

Бета-блокаторов: метопролола, тимолола, и возможно пропранолола;

Блокаторов Са – каналов:

Фенобарбитал вызывает снижение уровня фелодипина, исрадипина, дилтиазема, верапамила, нимодипина и нифедипина и требует повышения дозировок;

Уровень дигоксина в крови может быть уменьшен на половину при одновременном применении;

Циклоспорина или такролимуса;

Фенобарбитал вероятно снижает концентрацию в плазме уровня этопозида или иринотекана;

Одномоментное назначение вместе с эплерононом противопоказано;

Одновременный прием фенобарбитала может снизить контрацептивный эффект эстрогенов и прогестагенов, в связи с увеличением их метаболизма. Зарегистрированы редкие случаи наступления беременности у пациенток, одновременно принимающих барбитураты и пероральные контрацептивы;

Концентрация в плазме сокращается вдвое при одновременном применении с фенобарбиталом;

Антагонистов гормонов: гестринона и возможно торемифена;

Концентрация может быть снижена при одновременном применении с фенобарбиталом. Были зарегистрированы случаи возникновения синдрома отмены у пациентов принимающих метадон при добавлении фенобарбитала. Может быть необходимо увеличение дозы метадона;

Наблюдается усиленный эффект. Избегать применения во время лечения фенобарбиталом;

Может понадобиться увеличение дозы теофиллина;

Может увеличиваться потребность в тиреоидных гормонах при гипотиреозе;

Барбитураты могут повышать потребность в витамине Д.

Фенобарбитал может влиять на некоторые лабораторные тесты, включая тест с метирапоном, фентоламином и определение билирубина в сыворотке.

Повышает риск гепатотоксического действия препарата. Не рекомендуется одновременное или комбинированное применение барбитуратов с парацетамолом.

Особые указания

При длительной терапии барбитуратами необходим периодический лабораторный контроль деятельности органов кроветворения, почечной и печеночной функций.

Суицидальные мысли и поведение

Суицидальные мысли и поведение в редких случаях зарегистрированы у пациентов, получающих противоэпилептические средства. Механизм этих реакций не известен, но имеющиеся данные не исключают возможности повышенного риска развития суицидальных мыслей и поведения при приеме фенобарбитала. Поэтому необходимо наблюдать пациентов на наличие суицидальных мыслей и поведения и принять соответствующие меры при их появлении.

Пациентам и лицам, ухаживающим за больными, рекомендовано обратиться к врачу при появлении признаков суицидальных мыслей или поведения.Синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

Опасные для жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз в редких случаях зарегистрированы при приеме Фенобарбитала. Пациенты должны быть предупреждены о появлении подобных симптомов и о тщательном наблюдении за кожными реакциями. Высокий риск развития кожных реакций возможен в течение первых недель лечения Фенобарбиталом.

При появлении симптомов синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза необходима отмена препарата. Чем раньше отменен препарат, тем более благоприятен прогноз данных заболеваний.

Фенобарбитал противопоказан пациентам при наличии в анамнезе данных кожных реакций на препарат.

Повышение риска Синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза может быть при комбинации фенобарбитала с лекарственными средствами, имеющими потенциально высокий риск развития данных патологий: парацетамолом, метамизолом, НПВС.

С осторожностью следует назначать препарат молодым, ослабленным пациентам или лицам пожилого возраста, с сопутствующей печеночной патологией, нарушением функции почек, дыхательной недостаточностью (избегать при тяжелой дыхательной недостаточности).

Резкая отмена препарата

Внезапная отмена препарата может привести к развитию тяжелого абстинентного синдрома (бессонница, беспокойство, тремор, головокружение, тошнота, судороги, бред, возможен летальный исход).

Острая или хроническая боль

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с острой или хронической болью, так как возможно развитие парадоксального возбуждения, что может привести к стертости клинической симптоматики.

Психическая и физическая зависимость

Длительное применение препарата может привести к барбитуратной, а также алкогольной зависимости. В связи с этим терапия препаратом и коррекция дозы проводятся под строгим врачебным контролем.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих наркоманией и/или алкоголизмом в анамнезе.

Не следует принимать алкоголь во время терапии барбитуратами. Одновременное использование барбитуратов с другими депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) (алкоголь, наркотические средства, транквилизаторы, антигистаминные препараты) может привести к дополнительному угнетению ЦНС.

Применение в педиатрии

У детей прием барбитуратов противопоказан в связи с невозможностью точного дозирования препарата.

Беременность и период лактации

Во время беременности препарат противопоказан. При применении Фенобарбитала в терапии эпилепсии при беременности возможно возникновение крупных и мелких врожденных пороков развития плода, таких как черепно-лицевые, аномалии развития конечностей и реже образование расщелин губы и незаращение неба. Риск возникновения тератогенных эффектов выше при применении нескольких противоэпилептических препаратов.

Фенобарбитал легко проникает через плаценту, после перорального применения и распространяется во все ткани плода, самые высокие концентрации были обнаружены в плаценте, печени плода и головном мозге. Были зарегистрированы такие побочные эффекты, как поведенческие расстройства у детей.

При приеме препарата в период лактации имеется небольшой риск возникновения седации новорожденного, в связи с этим грудное вскармливание противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: прием 1 г препарата у взрослых может вызвать симптомы острой передозировки – сонливость, дизартрия, нистагм, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), цианоз, атаксия, заторможенность, спутанность сознания, кома, сердечно-сосудистая недостаточность, тахи- и брадикардия, отек легких, остановка сердца, артериальная гипотензия, гипорефлексия, гипотермия, угнетение дыхания, пневмония, снижение моторики кишечника, олигурия; при приеме 2-10 мг – летальный исход.

При длительном приеме высоких доз возможно развитие хронической передозировки: физической и психической зависимости.

Лечение: отмена препарата, контроль за жизненно-важными функциями организма, электролитным балансом, газовым составом крови, прием активированного угля (50 г для взрослых), симптоматическая терапия, гемодиализ, гемофильтрация в случае развития острой почечной недостаточности и развития тяжелой гиперкалиемии. При тяжелой гипотензии необходимо применение допамина или добутамина. Выведение барбитуратов через почки усиливается при введении натрия гидрокарбоната (для ощелачивания мочи).

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или импортной, и фольги алюминиевой, или импортной.

Контурные ячейковые упаковки помещают в коробки из картона коробочного или гофрированного. В групповую упаковку по числу упаковок вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

В групповую упаковку вкладывают упаковочный лист.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

Производитель/упаковщик

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: +7 7252 561342

Владелец регистрационного удостоверения

«Химфарм» АО, Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Фенобарбитал: инструкция по применению, цена, аналоги

6 шт. – упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1000) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.

Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

  • Задать вопрос психотерапевту
  • Купить лекарства
  • Записаться к психотерапевту

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. C max в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы – 50%, у новорожденных – 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. T 1/2 составляет 2-4 сут. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% – в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Показания

  • эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;
  • хорея;
  • спастический паралич;
  • нарушения сна;
  • возбуждение;
  • тревога;
  • страх.

Противопоказания

  • выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
  • лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);
  • гиперкинезы;
  • миастения;
  • выраженная анемия;
  • порфирии;
  • сахарный диабет;
  • гипофункция надпочечников;
  • гипертиреоз;
  • депрессия;
  • бронхообструктивные заболевания;
  • активный алкоголизм;
  • беременность;
  • период лактации;
  • в данной дозировке не применяется у детей в связи с невозможностью точного дозирования (для детей используют таблетки содержащие 5 мг или 50 мг фенобарбитала);
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Дозировка

  • нарушения сна: 100-200 мг за 0.5-1 ч до сна.
  • в качестве седативного лекарственного средства: 50 мг 2-3 раза/сут.
  • в качестве противосудорожного средства: 50-100 мг 2 раза/сут.

При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных – возбуждение), галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения, нарушения сна, синкопе.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении – нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении – нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание; редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при длительном применении – лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или возбуждение, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже – пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; при приеме 2-10 г – летальный исход; при хронической токсичности – раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Особые указания

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания.

Во избежание развития синдрома “отмены” (головные боли, “кошмарные” сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.

Фенобарбитал: что это, эффект и последствия наркотика

Некоторые наркотические вещества не создаются наркоторговцами, а используются в медицине для лечения различных заболеваний. Одно из таких — фенобарбитал. Препараты на основе могут вызвать сильнейшее привыкание даже при корректной дозировке.

Фенобарбитал

Интересно, что данное вещество официально рекомендуется ВОЗ для лечения эпилептических припадков. Фенобарбитал находится в списке ограниченных препаратов, одновременно он же находится в перечне жизненно важных медикаментов. К примеру, распространенный препарат «Корвалол», столь любимый российскими бабушками, так же содержит в себе фенобарбитал.

Что такое фенобарбитал

Это лекарственное средство, относящееся к группе барбитуратов. Оказывает мощное влияние на нервную систему. Фенобарбитал впервые был синтезирован еще в начале 20 века немецким химиком. В аптеки он поступил под названием «Люминал», был рекомендован в качестве снотворного и успокоительного препарата.

Производство такого медикамента было настоящим прорывом, ведь теперь врачи получили способ, как успокаивать буйных, психически больных людей. Многие использовали его бесконтрольно, как седативный препарат. Однако через некоторое время был выявлен неприятный факт — фенобарбитал вызывает сильное привыкание и пагубно влияет на здоровье в целом.

Фото наркотика: как выглядит

Рисунок 1 Фенобарбитал в таблетках

Рисунок 2 Химическая формула и жидкая форма препарат для инъекций

Время действия фенобарбитала

Снотворный эффект, вызываемый препаратом, достигает своего максимума уже через час после приема. При этом сон длиться около 8-10 часов, и он значительно отличается от естественного ночного отдыха. Если речь идет о превышении дозировки, эффект может возникнуть быстрее, при этом возрастает риск передозировки и сильнейшей интоксикации организма. Кстати, многие ошибочно считают «Феназепам» и Фенобарбитал аналогичными препаратами. Однако это не так — у них разное действующее вещество и разный механизм воздействия.

Вред фенобарбитала

Чем опасен фенобарбитал? В первую очередь, он нарушает нормальную работу нервной системы. Если регулярно принимать препарат, вместо успокоительного эффекта можно получить бессонницу, галлюцинации и психические расстройства. Есть еще несколько побочных действий:

  • Разрушение печени.
  • Появление волдырей и язв на коже.
  • Возникновение тромбов, кровь становится более густой.
  • Постоянные головокружения.
  • Нарушение координации в пространстве.

Совершенно необязательно употреблять фенобарбитал в больших количествах, чтобы получить эти побочные действия. Длительный и регулярный прием вполне может вызвать такую реакцию организма.

Эффект от Фенобарбитала: наркотическое действие

Поскольку фенобарбитал имеет затормаживающее действие, то человек становится сонным, вялым. Глаза с расширенными зрачками практически не фокусируются. Что касается сна от препарата, то он не приносит никакого отдыха нервной системе. Примечательно, что вещество выводится из организма очень медленно, поэтому каждодневный прием практически гарантированно ведет к передозировке или отравлению.

Формы выпуска препарата

Фенобарбитал выпускается в нескольких формах для удобства применения. Например, инъекции действуют значительно быстрее, чем таблетки.

Фенобарбитал в таблетках

Таблетки продаются строго по рецепту. Однако всегда есть способы купить их нелегально. Лекарство требует индивидуальной дозировки, которая рассчитывается только врачом. Имеет множество противопоказаний, например, патологии сердца, печени и почек, беременность и грудное вскармливание и т.д.

Раствор

Используется для внутривенного и внутримышечного введения. Максимум концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа.

Для подбора плана лечения Вам необходимо
всего лишь оставить заявку, мы свяжемся с
Вами для подбора времени и нужного Вам
специалиста

Признаки употребления фенобарбитала

По каким признакам можно определить, что человек употребляет фенобарбитал? Конечно же, это целый комплекс изменений во внешности и поведении.

Физические симптомы

У злоупотребляющего веществом можно заметить резкое ухудшение состояния кожи. Это появление прыщиков, язв, серый оттенок кожных покровов. Блуждающий или стеклянный взгляд довершают картину.

Изменения в поведении

Наркоман может быть практически в состоянии транса, а уже через пару минут смеяться или кричать на родных. Резкие скачки настроения — один из самых явных признаков употребления наркотических веществ. Кроме того, человек становится апатичным, сонным, у него нарушается координация движений.

Сколько фенобарбитал выходит из организма

Стоит отметить, что Фенобарбитал сам по себе достаточно медленно выводится из организма. При этом дольше всего он остается в моче.

Сколько держится в крови

Период полураспада вещества в плазме крови составляет около 79 часов. Полный выход займет не меньше 5-7 дней. Если речь идет о регулярном приеме, то эти цифры увеличиваются.

Сколько держится в моче

Точное время нахождения фенобарбитала в моче предсказать невозможно. Все зависит от работы почек и общего состояния организма. Средний срок при разовом употреблении — от 2 до 5 суток. Если речь идет о регулярном приеме, то время длительность нахождения в урине может достигать 45 суток.

Последствия приема Фенобарбитала: влияние на организм

Употребление фенобарбитала негативно влияет на все органы, начиная от мозга и заканчивая почками. При этом, за счет высокой степени накапливания, многократно возрастает риск отравления или передозировки.

Отравление Фенобарбиталом

Отравление фенобарбиталом имеет стандартные признаки интоксикации:

  • Тошнота и рвота.
  • Диарея.
  • Резкие скачки давления.
  • Повышение температуры.
  • Побледнение кожных покровов.
  • Спутанность или потеря сознания.

Токсическая доза составляет примерно 1-2 грамма.

Фенобарбитал при беременности

Лекарство назначается при беременности исключительно в крайних случаях, после 1 триместра. Препарат может вызвать развитие зависимости у плода, нарушение формирования внутренних органов, возникновение эпилепсии и других патологий развития. Наркоманки, употребляющие фенобарбитал и остальные наркотические вещества, очень часто рожают детей с уродствами, например, отсутствием конечностей, недоразвитием органов и т.д.

Смертельная доза фенобарбитала

Смертельная доза составляет от 2 до 10 граммов. Точная цифра зависит от общего состояние организма. В этом случае счет идет на минуты, необходимо использовать антидот, который ослабит действие фенобарбитала.

Зависимость от фенобарбитала

Зависимость формируется постепенно, при регулярном приеме препарата. Что касается наркоманов, то они чаще всего используют вещество в качестве дополнения к остальным наркотикам и алкоголю, дабы усилить эффект.

Иногда фенобарбитал применяют, чтобы дотянуть до покупки следующей дозы и немного облегчить ломку. Само по себе это лекарство не вызывает никакой эйфории. Купить медикамент можно только по рецепту, однако в аптеках всегда есть средства, содержащие в себе фенобарбитал.

Передозировка препаратом

Передозировка вполне может вызвать летальный исход, если была принята смертельная доза. Тошнота, рвота, нарушение дыхания, потеря сознания — при этих признаках необходимо вызвать скорую помощь. Если же вы знаете, что близкий человек употребляет наркотики, нужно звонить врачу-наркологу.

Ломка от Фенобарбитала

Ломку от фенобарбитала нельзя сравнить с абстинентным синдромом, например, от героина. Тем не менее, синдром отмены препарата вызывает перепады настроения, бессонницу, а также излишнюю тревожность. В тяжелых случаях возможны галлюцинации.

Лечение зависимости от Фенобарбитала

Лечение зависимости от препарата включает в себя очищение организма от продуктов распада, восстановление нормального функционирования внутренних органов, а также дальнейшую психологическую реабилитацию, если речь идет о наркомании, а не приеме по медицинским показаниям.

Избавиться от зависимости на дому

Пройти курс детоксикации и дальнейшей реабилитации можно на дому. Нарколог приедет по указанному адресу, со всеми необходимыми медикаментами и аппаратурой. Возможна полная анонимность. В тяжелых случаях или при наличии серьезных хронических заболеваний, домашнее лечение не проводится.

Лечение от Фенобарбитала в клинике

В условиях стационара есть больше возможностей для полной диагностики состояния здоровья, а также для круглосуточного наблюдения врачей. В клинику также можно оформиться, не сообщая никаких личных данных.

Оставьте заявку на бесплатную консультацию специалиста

Мы свяжемся с Вами в самое ближайшее время

  • — Анонимно
  • — Бесплатно
  • — Круглосуточно

Порой лекарство может стать наркотическим веществом. Чтобы не допустить такого эффекта, важно принимать медикаменты под контролем специалиста и полностью соблюдать все его указания. Никогда не назначайте себе самостоятельно снотворное и сильные успокоительные лекарства. Если же зависимость уже развилась, важно сразу же обратиться к наркологу, чтобы не допустить ее дальнейшего развития.

Фенобарбитал

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: фенобарбитал 0,1 г;

вспомогательные вещества: сахароза (сахар) 0,008 г, крахмал картофельный 0,0373 г, тальк 0,0032 г, стеариновая кислота 0,0015 г.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской и с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство, повышает чувствительность гамма-аминомасляной кислоты рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, открывает каналы для ионов хлора и увеличивает их поступление в клетку. Оказывает снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В малых дозах оказывает седативное действие.

Обладает прямым угнетающим действием на дыхательный центр (снижает чувствительность к углекислому газу), понижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В снотворных дозах несколько уменьшает интенсивность основного обмена, что проявляется незначительной гипотермией. Существенно не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика

При приёме внутрь всасывается полностью, медленно. Время наступления максимальной концентрации — 1–2 ч, связь с белками плазмы — 50 %, у новорождённых — 30–40 %. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10–12 раз).

Кумулирует. Период полувыведения — 3–4 дня. Выводится почками в виде неактивных метаболитов, 25–50 % — в неизменённом виде. Хорошо проникает через плаценту.

Показания

  • Эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;
  • хорея;
  • спастический паралич;
  • нарушения сна, тревога, психомоторное возбуждение.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжёлая или средняя степень тяжести печёночной и/или почечной недостаточности, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинезы, миастения, выраженная анемия, порфирия, сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, тяжёлое угнетение дыхания, порфирия (в том числе в анамнезе), суицидальные мысли или поведение, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

При хронической почечной или печёночной недостаточности лёгкой степени тяжести применять лекарственный препарат нужно с осторожностью.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано в I триместре беременности (возможно тератогенное действие). Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно только лишь в случаях, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

У новорождённых, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдрома «отмены». Применение препарата в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свёртывания крови (связанного с дефицитом витамина K) у новорождённых, что может вызывать кровотечения в неонатальном периоде (обычно в первые сутки после родов).

Применение препарата во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорождённого, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение центральной нервной системы у грудных детей).

Способ применения и дозы

Способ применения: внутрь. При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

  • нарушения сна: 100–200 мг за 0,5–1 ч до сна. Длительность снотворного действия составляет 6–8 ч;
  • при хорее, психомоторном возбуждении, тревоге — по 50 мг 2–3 раза в день. Обычно препарат применяют в сочетании со спазмолитическими, сосудорасширяющими и другими средствами;
  • в качестве противосудорожного средства по 50–100 мг 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 600 мг в сутки;
  • при лечении спастических параличей — максимальная разовая доза 200 мг, максимальная суточная доза 500 мг.

Действие лекарственного препарата при его отмене

Отмену следует проводить постепенно, путём снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск развития синдрома «отмены». Абстинентный синдром может развиться в течение 8–12 ч после приёма последней дозы и обычно проявляется в следующей последовательности при малых симптомах: тревога, мышечные подёргивания, дрожание рук, прогрессирующая слабость, головокружение, нарушения зрения, тошнота, рвота, нарушения сна, ортостатическая гипотензия (головокружение, обморок). В тяжёлых случаях возможны более значительные симптомы (судороги, делирий), возникающие в течение 16 ч и продолжающиеся до 5 дней после резкой отмены препарата. Выраженность синдрома «отмены» постепенно снижается в течение примерно 15 дней.

Внезапное прекращение приёма препарата при эпилепсии может вызвать эпилептический припадок или эпилептический статус.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных пациентов — возбуждение), галлюцинации, депрессия, «кошмарные» сновидения, нарушения сна, обморок.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении — нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении — нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, межобластная анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отёчность век, лица и губ, затруднённое дыхание, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при длительном применении — лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: при острой токсичности (приём 1 г) — головокружение, головная боль, выраженная слабость, атаксия, выраженная сонливость или возбуждение (эйфория, повышение настроения, говорливость, эмоциональный взрыв), повышение или понижение температуры тела, одышка, сердечная недостаточность, аритмии (тахи- или брадикардия), нистагм, смазанная речь, ослабление или утрата рефлексов, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), заторможенность, олигурия, цианоз, спутанность сознания, угнетение дыхания, отёк лёгких, кома; при хронической токсичности — раздражительность, ослабление способности к критической оценке собственных действий, нарушения сна, спутанность сознания; при приёме 2–10 г — летальный исход.

При угрожающей жизни передозировке возможно подавление электрической активности мозга (электроэнцефалограмма может быть «плоской»), которое не должно расцениваться как клиническая смерть, так как этот эффект полностью обратим, если не развились повреждения, связанные с гипоксией.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, приём активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приёме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм диазепама и хлордиазепоксида и ведёт к ускорению выведения препаратов. Кроме того, при совместном применении фенобарбитала с этими препаратами усиливается его противосудорожный эффект.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся микросомальными ферментами печени.

При одновременном применении с гризеофульвином возможно снижение абсорбции гризеофульвина в кишечнике.

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приёме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков, сульфаниламидов.

Фенобарбитал является мощным индуктором цитохрома P450 (главным образом изофермента CYP3A4).

Особые указания

Препарат применяют с осторожностью у ослабленных пациентов (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме.

При длительном приёме фенобарбитала превышающих обычные терапевтические дозы наблюдается сексуальная расторможённость, агрессивное и суицидальное поведение.

У пациентов с острым и/или хроническим болевым синдромом: возможно парадоксальное возбуждение.

Во избежание развития синдрома «отмены» (тревога, мышечные подёргивания, дрожание рук, прогрессирующая слабость, головокружение, нарушения зрения, тошнота, рвота, нарушения сна, ортостатическая гипотензия (головокружение, обморок), судороги, делирий) прекращать лечение следует постепенно.

Недопустимо употребление алкогольных напитков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, механизмами, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 100 мг.

По 6 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3 контурные безъячейковые или контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Для стационаров 1 000 контурных безъячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в ящик из гофрированного картона.

Хранение

Список сильнодействующих веществ ПККН.

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фенобарбитал

Показания к применению

Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, возбуждение, гипербилирубинемия (в т.ч. у новорожденных, при хроническом внутрипеченочном холестазе, врожденная негемолитическая неконъюгированная гипербилирубинемия), бессонница, тревожность, напряжение, страх, алкогольная абстиненция; энцефалит, обусловленный корью, гриппом, ветряной оспой, краснухой, коклюшем и мононуклеозом; тремор, судороги (в т.ч. на фоне лихорадки, при поражении головного мозга, малярии, у новорожденных).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь [для детей], таблетки, таблетки [для детей]

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, порфирия, хронический алкоголизм, наркотическая зависимость, миастения, выраженная анемия, сахарный диабет, гиперкинезы, гипофункция надпочечников, тиреотоксикоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания легких, беременность (I и III триместры), период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, в качестве снотворного – по 100-200 мг препарата за 0.5-1 ч до сна, в качестве седативного ЛС – по 30-50 мг 2-3 раза в день, при эпилепсии – по 50-100 мг 2 раза в день; в качестве спазмолитика – по 10-50 мг 2-3 раза в день.

Детям за 30-40 мин до еды 2 раза в день: в возрасте до 6 мес разовая доза – 5 мг, 6-12 мес – 10 мг; 1-2 года – 20 мг; 3-4 года – 30 мг; 5-6 лет – 40 мг; 7-9 лет – 50 мг; 10-14 лет – 75 мг.

При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, открывает каналы для Cl- и увеличивает их поступление в клетку. Оказывает снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В малых дозах оказывает седативное действие.

Обладает прямым угнетающим действием на дыхательный центр (снижает чувствительность к углекислому газу), понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В снотворных дозах несколько уменьшает интенсивность основного обмена, что проявляется незначительной гипотермией. Существенно не влияет на ССС.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, слабость, обморочное состояние, атаксия, нарушения координации движений, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у детей, пожилых и ослабленных больных – необычное возбуждение), галлюцинации, депрессия, “кошмарные” сновидения, нарушения сна.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении – нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, при длительном применении – нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.

Со стороны ССС: снижение АД.

Аллергические реакции на компоненты препарата: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при длительном применении – лекарственная зависимость.

Передозировка. Симптомы: при острой токсичности (прием 1 г) – нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанность речи, выраженная слабость, ослабление или утрата рефлексов, выраженная сонливость, повышение или понижение температуры тела, замедление и затруднение дыхания, одышка, возбуждение, снижение АД, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, геморрагии в местах давления, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже – пневмония, аритмии, развитие явлений СН; при приеме 2-10 г – летальный исход; при хронической токсичности – раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.

Лечение: проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, специфического антидота нет, поддержание жизненно важных функций организма.

Особые указания

Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Следует соблюдать осторожность у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Во избежание развития синдрома “отмены” (головные боли, “кошмарные” сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение препаратом следует постепенно.

Взаимодействие

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов, ГКС, доксициклина, эстрогенов и др. ЛС, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).

Снотворное действие препарата снижается при одновременном приеме атропина, экстракта красавки, декстрозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих ЛС.

При сочетании с резерпином уменьшается противосудорожное действие, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиазепоксида – усиливается.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

ФЕНОБАРБИТАЛ

Лекарственная форма: ТАБ

Производители

Инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: фенобарбитал 0,1 г;

вспомогательные вещества: сахароза (сахар) 0,008 г, крахмал картофельный 0,0373 г, тальк 0,0032 г, стеариновая кислота 0,0015 г.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской и с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство, повышает чувствительность гамма-аминомасляной кислоты рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, открывает каналы для ионов хлора и увеличивает их поступление в клетку. Оказывает снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В малых дозах оказывает седативное действие.

Обладает прямым угнетающим действием на дыхательный центр (снижает чувствительность к углекислому газу), понижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В снотворных дозах несколько уменьшает интенсивность основного обмена, что проявляется незначительной гипотермией. Существенно не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается полностью, медленно. Время наступления максимальной концентрации – 1-2 ч, связь с белками плазмы – 50%, у новорожденных – 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз).

Кумулирует. Период полувыведения – 3-4 дня. Выводится почками в виде неактивных метаболитов, 25-50% – в неизмененном виде. Хорошо проникает через плаценту.

Показания

– Эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;

– нарушения сна, тревога, психомоторное возбуждение.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая или средняя степень тяжести печеночной и/или почечной недостаточности, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинезы, миастения, выраженная анемия, порфирия, сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, тяжелое угнетение дыхания, порфирия (в том числе в анамнезе), суицидальные мысли или поведение, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

При хронической почечной или печеночной недостаточности легкой степени тяжести применять лекарственный препарат нужно с осторожностью.

Беременность и лактация

Противопоказано в I триместре беременности (возможно тератогенное действие). Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно только лишь в случаях, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

У новорожденных, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдрома “отмены”. Применение препарата в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свертывания крови (связанного с дефицитом витамина К) у новорожденных, что может вызывать кровотечения в неонатальном периоде (обычно в первые сутки после родов).

Применение препарата во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение центральной нервной системы у грудных детей).

Способы применения и дозы

Способ применения: внутрь. При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

– нарушения сна: 100-200 мг за 0,5-1 ч до сна. Длительность снотворного действия составляет 6-8 ч;

– при хорее, психомоторном возбуждении, тревоге – по 50 мг 2-3 раза в день. Обычно препарат применяют в сочетании со спазмолитическими, сосудорасширяющими и другими средствами;

– в качестве противосудорожного средства по 50-100 мг 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 600 мг в сутки;

– при лечении спастических параличей – максимальная разовая доза 200 мг, максимальная суточная доза 500 мг.

Действие лекарственного препарата при его отмене

Отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск развития синдрома “отмены”. Абстинентный синдром может развиться в течение 8-12 ч после приема последней дозы и обычно проявляется в следующей последовательности при малых симптомах: тревога, мышечные подергивания, дрожание рук, прогрессирующая слабость, головокружение, нарушения зрения, тошнота, рвота, нарушения сна, ортостатическая гипотензия (головокружение, обморок). В тяжелых случаях возможны более значительные симптомы (судороги, делирий), возникающие в течение 16 ч и продолжающиеся до 5 дней после резкой отмены препарата. Выраженность синдрома “отмены” постепенно снижается в течение примерно 15 дней.

Внезапное прекращение приема препарата при эпилепсии может вызвать эпилептический припадок или эпилептический статус.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных пациентов – возбуждение), галлюцинации, депрессия, “кошмарные” сновидения, нарушения сна, обморок.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении – нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении – нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, межобластная анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при длительном применении – лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: при острой токсичности (прием 1 г) – головокружение, головная боль, выраженная слабость, атаксия, выраженная сонливость или возбуждение (эйфория, повышение настроения, говорливость, эмоциональный взрыв), повышение или понижение температуры тела, одышка, сердечная недостаточность, аритмии (тахи- или брадикардия), нистагм, смазанная речь, ослабление или утрата рефлексов, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), заторможенность, олигурия, цианоз, спутанность сознания, угнетение дыхания, отек легких, кома; при хронической токсичности – раздражительность, ослабление способности к критической оценке собственных действий, нарушения сна, спутанность сознания; при приеме 2-10 г – летальный исход.

При угрожающей жизни передозировке возможно подавление электрической активности мозга (электроэнцефалограмма может быть “плоской”), которое не должно расцениваться как клиническая смерть, т.к. этот эффект полностью обратим, если не развились повреждения, связанные с гипоксией.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Взаимодействие

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм диазепама и хлордиазепоксида и ведет к ускорению выведения препаратов. Кроме того, при совместном применении фенобарбитала с этими препаратами усиливается его противосудорожный эффект.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся микросомальными ферментами печени.

При одновременном применении с гризеофульвином возможно снижение абсорбции гризеофульвина в кишечнике.

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков, сульфаниламидов.

Фенобарбитал является мощным индуктором цитохрома Р450 (главным образом изофермента CYP3A4).

Особые указания

Препарат применяют с осторожностью у ослабленных пациентов (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме.

При длительном приеме фенобарбитала превышающих обычные терапевтические дозы наблюдается сексуальная расторможенность, агрессивное и суицидальное поведение.

У пациентов с острым и/или хроническим болевым синдромом: возможно парадоксальное возбуждение.

Во избежание развития синдрома “отмены” (тревога, мышечные подергивания, дрожание рук, прогрессирующая слабость, головокружение, нарушения зрения, тошнота, рвота, нарушения сна, ортостатическая гипотензия (головокружение, обморок), судороги, делирий) прекращать лечение следует постепенно.

Недопустимо употребление алкогольных напитков.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Условия хранения и срок годности

Список сильнодействующих веществ ПККН.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Читайте также:
Бетамакс: инструкция по применению, цена, аналоги
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: