Галоперидол таблетки, капли, раствор: инструкция по применению

Галоперидол (Haloperidolum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Галоперидол
  • Фармакологическая группа вещества Галоперидол
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Галоперидол
  • Фармакология
  • Применение вещества Галоперидол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Галоперидол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Галоперидол
  • Источники информации
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия c действующим веществом Галоперидол

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Галоперидол

Химическое название

4-[4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-1-пиперидинил]-1-(4-фторфенил)-1-бутанон (в виде деканоата или лактата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Галоперидол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • F20 Шизофрения
  • F22.0 Бредовое расстройство
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • F30 Маниакальный эпизод
  • F45 Соматоформные расстройства
  • F60.2 Диссоциальное расстройство личности
  • F79 Умственная отсталость неуточненная
  • F91 Расстройства поведения
  • F95.2 Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков [синдром де ла Туретта]
  • F98.5 Заикание [запинание]
  • G10 Болезнь Гентингтона
  • R11 Тошнота и рвота
  • R44.3 Галлюцинации неуточненные

Код CAS

Характеристика вещества Галоперидол

Нейролептик, производное бутирофенона.

Аморфный или микрокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета. Практически нерастворим в воде, ограниченно растворяется в спирте, метиленхлориде, эфире. Насыщенный раствор имеет реакцию от нейтральной до слабокислой.

Фармакология

Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ , устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.

При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Tmax при приеме внутрь — 3–6 ч, при в/м введении — 10–20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) — 3–9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, — 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Vss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12–37 ч), при в/м введении — 21 ч (17–25 ч), при в/в — 14 ч (10–19 ч), для галоперидола деканоата — 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.

Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Применение вещества Галоперидол

Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС , сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой ( в т.ч. болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.

Ограничения к применению

Глаукома или предрасположенность к ней, легочная недостаточность, гипертиреоз или тиреотоксикоз, нарушение функции печени и/или почек, задержка мочи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Галоперидол

Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения ( в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»); нарушение зрения ( в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT , вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.

Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.

Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Взаимодействие

Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Передозировка

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания — ИВЛ , при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Читайте также:
Фенотропил и алкоголь: совместимость, последствия, отзывы

Пути введения

В/в, в/м и внутрь.

Способ применения и дозы

В/в, в/м и внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Для купирования психомоторного возбуждения взрослым — 5–10 мг в/м или в/в с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30–40 мин. Внутрь, начальная доза для взрослых — 0,5–5 мг 2–3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до получения устойчивого терапевтического эффекта (в среднем до 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — до 20–60 мг/сут), с последующим переходом к более низкой, поддерживающей дозе. Максимальная суточная доза — 100 мг.

Доза для детей старше 3 лет рассчитывается в соответствии с массой тела.

Пожилым и ослабленным больным назначают в меньшей дозе.

Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, — строго в/м , начальная доза — 25–75 мг 1 раз в 4 недели.

Меры предосторожности вещества Галоперидол

Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. По данным Food and Drug Administration (FDA) 1 , антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС , выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС , в 1,6–1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо — 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.

Поздняя дискинезия. Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии — синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных — необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.

Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24–48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.

Сердечно-сосудистые эффекты. Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT , в т.ч. нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС , удлиняющих интервал QT . При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ , формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Галоперидол-Рихтер (5 мг/мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 5 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество – галоперидол 5 мг,

вспомогательные вещества: кислота молочная, вода для инъекций

Описание

Бесцветный или слегка желтоватый прозрачный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. (Антипсихотики). Бутирофенонов производные. Галоперидол

Код АТХ N05A D01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения в течение 2 минут 10 мг галоперидола максимальная концентрация в плазме крови составляет 34 мкг/мл в конце инфузии и снижается до 1 мкг/мл через 40 часов. После внутримышечного введения 2 мг галоперидола максимальные концентрации в плазме крови были такими же, как при приеме внутрь, т.е. 10 мкг/мл, но достигались за 20 минут.

Галоперидол быстро распространяется в экстраваскулярные ткани, особенно в печень и жировую ткань. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 92 %. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком в концентрации 59-69 % от концентрации в материнской плазме. Галоперидол интенсивно метаболизируется путем окислительного деалкилирования и в конечном итоге связывается с глицином. Период полувыведения составляет около 20 часов, со значительными суточными колебаниями.

Фармакодинамика

Галоперидол является антагонистом центральных и периферических дофаминовых рецепторов. Он также обладает некоторой антихолинергической активностью и является антагонистом опиатных рецепторов. Влияние галоперидола на базальные ганглии, возможно, лежит в основе возникновения таких побочных эффектов, как дистония, акатизия и паркинсонизм).

Показания к применению

– шизофрения: контроль симптомов шизофрении и предотвращение рецидива

– другие расстройства личности (другие психозы), особенно параноидные

– мании и гипомании

– психические расстройства и нарушения поведения, такие как агрессия, гиперактивность и нанесение себе повреждений у лиц с задержкой умственного развития и пациентов с органическим поражением головного мозга

– как вспомогательное средство для кратковременного контроля умеренно выраженного и тяжелого психомоторного возбуждения, волнения, жестокого или опасно-импульсивного поведения

– тошнота и рвота

Способ применения и дозы

Препарат Галоперидол-Рихтер, раствор для инъекций, рекомендован только для внутримышечного введения.

Доза препарата для применения по всем показаниям должна определяться индивидуально, начинать прием и подбирать дозу следует под внимательным наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и ответ на принимаемые ранее другие нейролептики.

Пожилым и ослабленным пациентам, а также тем, кто ранее сообщал о неблагоприятных реакциях на нейролептические средства, может понадобиться меньшая доза галоперидола. Следует начинать прием с половины стандартной дозы и постепенно повышать дозу до достижения оптимального ответа.

Читайте также:
Депакин Хроно: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Шизофрения, психозы, мания и гипомания, психические расстройства и нарушения поведения, психомоторное возбуждение, волнение, жестокое или опасно-импульсивное поведение, органическое поражение головного мозга.

Внутримышечное введение дозы 5 мг можно повторять почасово до достижения контроля над симптомами с максимумом 20 мг в сутки.

Внутримышечное введение должно быть заменено приемом препарата внутрь в возможные кратчайшие сроки.

Тошнота и рвота

1-2 мг внутримышечно.

Парентеральное введение детям не рекомендуется.

Побочные действия

– ажитация, бессонница, экстрапирамидные расстройства, гиперкинезия, головная боль

Галоперидол

Состав

Действующим веществом является галоперидол.

В таблетках содержится 1,5 или 5 мг данного вещества. Дополнительными элементами выступают: тальк, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния, моногидрат лактозы.

В 1 мл раствора содержится 5 мг активного вещества. Дополнительными веществами служат: инъекционная вода, кислота молочная, метилпарабен, пропилпарабен.

Капли от компании Ратиофарм содержат 2 мг активного вещества на 1 мл. Дополнительными веществами являются: метилпарагидроксибензоат, очищенная вода, пропилпарагидроксибензоат, кислота молочная.

Форма выпуска

Таблетки и раствор для инъекций. Также производятся компанией Ратиофарм капли Галоперидол.

Фармакологическое действие

Что такое Галоперидол? Что это за препарат? Галоперидол — это нейролептик, антипсихотический, противорвотный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным бутирофенона. Блокирует дофаминовые, постсинаптические рецепторы в мезокортикальных, мезолимбических структурах головного мозга, оказывает выраженное антипсихотическое воздействие. Несмотря на высокую антипсихотическую активность, лекарственное средство сочетает в себе умеренно выраженное седативное и противорвотное воздействия. Не оказывает холиноблокирующего влияния, но вызывает экстрапирамидные расстройства. Седативный эффект обусловлен блокадой в ретикулярной фармации альфа-адренорецепторов.

Противорвотный эффект достигается блокадой рвотного центра в триггерной зоне. При блокаде дофаминовых рецепторов в гипоталамасу проявляется галакторея и гипотермическое влияние. При длительной терапии происходит изменение эндокринного статуса, снижается выработку гонадотропных гормонов и усиливается синтез пролактина благодаря влиянию на переднюю долю. Лекарственный препарат позволяет устранить стойкие изменения личности, мании, галлюцинации, бред, усиливает интерес пациента к окружающему миру.

Галоперидол назначают пациентам, у которых выработалась резистентность к другим нейролептическим медикаментам. Препарат оказывает активирующее влияние на больных.

У гиперактивных детей Галоперидол способен устранять поведенческие расстройства, избыточную двигательную активность.

Деканоат галоперидола действует более длительно в сравнении с галоперидолом.

Терапевтическое влияние пролонгированных форм лекарственного средства длится до 6 недель.

Максимальная концентрация после применения раствора наблюдается через 10-20 минут, при использовании таблеток — через 3-6 часов. Раствор и таблетки выводиятся с мочой и калом в соотношении 2:3. Капли выводятся желчью (15%) и мочой (40%).

Показания к применению Галоперидола

Показания к применению следующие. Препарат назначают при галлюцинациях, бреде, остром психозе, параноидальных состояниях, психомоторном возбуждении, «стероидном» психозе, алкогольном и лекарственном психозе, при ажитированной депрессии, олигофрении, болезни Туретта, психозах различного генеза, при хорее Гентингтона, при психосоматических нарушениях, при заикании, детском аутизме, гиперактивности у детей.

Противопоказания

Лекарство не применяется при тяжелых угнетениях ЦНС, при непереносимости активного вещества, при патологии ЦНС, которая сопровождается экстрапирамидной и пирамидной симптоматикой, при грудном кормлении, истерии, депрессии, болезни Паркинсона, при беременности, детям до трех лет. При нарушении внутрисердечной проводимости, при стенокардии, удлинении интервала QT, при закрытоугольной глаукоме, при гипокалиемии, декомпенсированных заболеваниях сердца, при эпилепсии, тиреотоксикозе, патологии почек и печени, при дыхательной и легочно-сердечной недостаточности, при алкоголизме, гиперплазии предстательной железы с задержкой мочеиспускания, при острых инфекционных заболеваниях, при ХОБЛ Галоперидол применяют с осторожностью.

Побочные эффекты Галоперидола

Нервная система: сонливость, головные боли, возбуждение, тревожность, акатизия, страхи, беспокойство, обострение галлюцинаций, психозов, летаргия, депрессия либо эйфория, приступы эпилепсии, поздняя дискинезия, при длительной терапии отмечаются экстрапирамидные расстройства, поздняя дистония (спазмы век, учащенное моргание, неконтролируемые движения рук, ног, туловища, шеи), злокачественный нейролептический синдром (потеря сознания, недержание мочеиспускания, учащенное либо затрудненное дыхание, повышенное потоотделение, нестабильность кровяного давления, аритмия, тахикардия, гипертермия, эпилептические припадки, мышечная ригидность).

Сердечно-сосудистая система: признаки мерцания и трепетания желудочков на ЭКГ, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, падение кровяного давления.

Пищеварительная система: запоры, сухость во рту, снижение аппетита, гипосаливация, диарея, тошнота, рвота, нарушения в работе печени.

Органы кроветворения: тенденция к моноцитозу, эритропения, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения – носят временный характер.

Мочеполовая система: приапизм, повышение либидо либо снижение потенции, нарушения менструального цикла у лиц женского пола, гиперпролактинемия, гинекомастия, боли в грудных железах, периферические отеки, при гиперплазии предстательной железы отмечается задержка мочеиспускания.

Возможны также следующие побочные действия: аллергические реакции, фотосенсибилизация, ларингоспазм, бронхоспазм, макулопапулезные изменения кожных покровов, нечеткость зрительного восприятия, ретинопатия, катаракта, гипонатриемия, гипогликемия, увеличение массы тела, алопеция.

Инструкция по применению Галоперидола (Способ и дозировка)

Таблетки Галоперидола, инструкция по применению

Принимают внутрь, запивают полным стаканом молока, воды. Начальная дозировка составляет по 0,5-5 мг трижды в день. В сутки не больше 100 мг. Длительность терапии составляет 2-3 месяца. Лекарственное средство отменяют постепенно, дозировки снижают медленно, переходят на прием поддерживающих доз – 5-10 мг в день.

Болезнь Туретта, непсихотические нарушения в поведении: 2-3 раза в день 0,05мг/кг/день, с постепенным увеличением дозы на 0,5 мг 1 раз в неделю до максимального 0,075 мг/кг/день.

Использование раствора

Средняя разовая дозировка для внутримышечного введения Галоперидола составляет 2-5 мг, интервал между инъекциями – 48 часов. Острый алкогольный психоз: внутривенно 5-10 мг.

Инструкция на капли Галоперидол Ратиофарм

Стандартно употребляются до трех раз в сутки вместе с пищей.

Взрослым обычно назначают 0,5-1,5 мг 3 раза в сутки. Далее доза лекарства может увеличиваться в среднем до 10-15 мг в сутки. При острых симптомах допускается употреблять 15 мг в день и больше. Максимальная доза — 100 мг на день.

Начальная доза для детей от трех лет составляет 0.025-0.05 мг на кг массы тела, которую принимают за 3 раза. Максимально можно повышать до 0.2 мг на кг массы тела.

Читайте также:
Атопик крем успокаивающий: инструкция по применению, отзывы

Передозировка

Проявляется тремором, ригидностью мышц, падением артериального давления. В тяжелых случаях регистрируется шок, угнетение дыхания, коматозное состояние. Требуется промывание желудка, назначение энтеросорбентов. Норэпинефрин и альбумин применяются для улучшения кровообращения. Недопустимо применение эпинефрина. Противопаркинсонические средства и центральные холиноблокаторы позволяют уменьшить выраженность экстрапирамидной симптоматики. Диализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Галоперидол усиливает выраженность угнетающего воздействия снотворных препаратов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков, трициклических антидепрессантов, этанола, средств для общей анестезии на центральную нервную системы. Лекарственное средство усиливает воздействие гипотензивных средств, м-холиноблокаторов, тормозит процесс метаболизма ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, при этом взаимно увеличивается их токсичность и седативное влияние. Бупрорион в комбинации с галоперидолом увеличивает вероятность возникновения больших эпилептических припадков, снижает эпилептический порог. Препарат ослабляет сосудосуживающий эффект норэпинефрина, фенилэфрина, допамина, эпинефрина. Медикамент снижает эффективность противосудорожных препаратов, противопаркинсонических средств, изменяет эффект антикоагулянтов. Риск развития психических нарушений возрастает при назначении с препаратом Метилдопа. Амфетамины способны снижать антипсихотическое влияние галоперидола. При употреблении крепкого кофе, чая отмечается снижение эффективности галоперидола. Противопаркинсонические, антигистаминные, антихолинергические средства усиливают м-холиноблокирующее воздействие нейролептика, снижают выраженность его антипсихотического эффекта. При длительном применении индукторов микросомального окисления, барбитуратов, карбамазепина снижается концентрация нейролептика в крови. В комбинации с препаратами лития возможно формирование энцефалопатии, усиление выраженности экстрапирамидных расстройств. Флуоксетин способен усиливать выраженность экстрапирамидной симптоматики, побочных эффектов со стороны нервной системы. Назначение препаратов, которые вызывают экстрапирамидные реакции, ведет к повышению тяжести и частоты экстрапирамидных расстройств.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

Требуется регулярный контроль над уровнем «печеночных» проб, контроль за динамикой ЭКГ, показателями крови. Парентеральное введение лекарственного препарата осуществляется только под контролем лечащего врача. После достижения терапевтического эффекта переходят на прием таблетированных форм препарата. В случае регистрации поздней дискинезии на фоне лечения требуется постепенное уменьшение дозировки вплоть до полного прекращения. При принятии горячей ванны возможен тепловой удар из-за подавления периферической, центральной терморегуляций, расположенных в гипоталамусе. Требуется соблюдать осторожность при выполнении тяжелого вида физической работы. Не рекомендуется применять безрецептурные «противопростудные» препараты в течение всего периода лечения из-за риска развития теплового удара, усиления антихолинергических эффектов. Из-за риска фотосенсибилизации пациентам необходимо защищать открытые участки кожных покровов от действия солнечных лучей. Галоперидол отменяют постепенно в виду риска развития синдрома «отмены». Часто противорвотный эффект препарата маскирует признаки лекарственной токсичности, а также затрудняет диагностику состояний, которые сопровождаются тошнотой. Галоперидол может выпадать в осадок при смешивании его раствора с чаем, кофе. Перед назначение пролонгированных форм медикамента пациента переводят на Галоперидол с других нейролептиков для профилактики резкой повышенной чувствительности к препарату. Медикамент влияет на управление автотранспортом.

Медикамент описан в Википедии.

Галоперидол и алкоголь

С алкоголем препарат несовместим, вследствие усиления их воздействия на центральную-нервную систему при совместном применении.

Галоперидол таблетки : инструкция по применению

Состав

Описание

Фармакологическое действие

Показания к применению

Противопоказания

Беременность и период лактации

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), проходящие после назначения корректоров.

У многих больных отмечаются состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, страх, преходящий акинето-ригидный синдром, акатизия (может проявляться и течение первых 6 ч после приема препарата), окулогирные кризы, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; дистонические явления (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), диастонические и паркинсонические экстрапирамидные расстройства. Выраженность диастонических экстрапирамидных расстройств связана с дозой, наиболее часто отмечаются у детей и молодых пациентов, а также в начале лечения; часто при снижении дозы, а также в течение 24-48 ч после отмены препарата указанные симптомы могут уменьшиться или исчезнуть. Паркинсонические экстрапирамидные нарушения наиболее часто наблюдаются у пациентов пожилого возраста; симптомы могут проявляться в течение первых нескольких дней лечения или после длительной терапии и вновь возникать даже после однократной дозы. Для купирования этих явлений назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), симптоматическую терапию.

При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздней дискинезии (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног; чаще наблюдается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных с поражениями мозга; может сохраняться после прекращения приема галоперидола), поздней дистонии (учащенное моргание илинеобычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые шеи, туловища, рук и ног) и злокачественного (ЗНС) (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное илиР;^ащещ1оЙу дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, поввдй^Вхэе^щ^юотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сгаишшй^: Вероятность проявления возрастает у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью центральной нервной системы, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах – снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах – снижение аппетита, сухость во рту и гипосаливация (обусловлено холинергическим действием), иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко – транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, лимфомоноцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии

предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Кожа: аллергические реакции (макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи), сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.

Читайте также:
Бетасерк 8, 16 и 24 мг: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аллергические реакции: редко – бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, тепловой удар (вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе), увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение артериального давления (АД), иногда – повышение АД. В тяжелых случаях – коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома.

Лечение: в случае приема препарата внутрь, если состояние больного позволяет, можно промыть желудок, после чего назначить активированный уголь. Прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия. При угнетении дыхания – искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норадреналин (норэпинефрин). Адреналин (эпинефрин) в этих случаях применять категорически запрещается! При тяжелых экстрапирамидных симптомах назначают противопаркинсонические средства (например, бензатропина мезилат) парентерально. При судорожных припадках используют миорелаксанты, например, суксаметоний. Антихолинергические симптомы удается снимать с помощью назначения центральных холиноблокаторов (например, физостигмина салицилата (1-2 мг в/в)).

Специфического антидота нет, диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает выраженность угнетающего влияния на центральную нервную систему алкоголя, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных лекарственных препаратов, средств для общей анестезии; может усилиться седация и депрессия дыхания.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов (например, атропин, бензатропин, тригексифенидил). Это может привести к нарушению зрения, повышению внутриглазного давления, сухости во рту, учащенному сердцебиению, запорам, жалобам при мочеиспускании, нарушению выделения слюны, затруднению речи, нарушению памяти или снижению потовыделения. Из-за уменьшения желудочно-кишечной абсорбции действие галоперидола может уменьшаться.

Усиливает действие большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилешзшеещш порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадко^^нсе^хч

При комбинированном приёме с противосудорожными ш^ц^твами^ дасрочая барбитураты и др. индукторов микросомального окисления), до’|ьЬ носл^ДпиД ‘,с1фдует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной акти] также /Дюгут

снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частностиУ^^З^нбвр^мЪнном употреблении крепкого чая или кофе (особенно в больших коли^ейтаз^’действие галоперидола может снижаться.

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, адреналина (эпинефрина), фенилэфрина, норадреналина (норэпинефрина), эфедрина, и других симпатомиметиков (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению артериального давления).

При одновременном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры центральной нервной системы.

Галоперидол изменяет (может повышать или снижать) действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа- адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсоничес- кие лекарственные средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, фенобарбитала, дифенилгидантоина, рифампицина и др. индукторов микросомального окисления, снижает концентрацию галоперидола в плазме. В свою очередь, галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови, возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно экстрапирамидных реакций.

Особенности применения

В период лечения препаратом нельзя употреблять никаких спиртных напитков!

При применении галоперидола необходимо проводить регулярный контроль картины крови (через каждые 2-4 недели). В случае снижения числа лейкоцитов до или ниже, чем 3000 / мм 3 или других нарушениях лечение галоперидолом прекращают.

Необходимо также регулярно проверять функциональное состояние почек, печени («печеночные пробы»), и сердечно-сосудистой системы (сопоставляя исходные и текущие данные ЭКГ-исследований).

Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), ноотропы, витамины.

Сонливость и симптомы паркинсонизма, возникающие при приеме галоперидола, связаны с дозой, поэтому часто прекращаются при уменьшении дозы препарата или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать “противопростудные” безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

В случае одновременного применения галоперидола и непрямых антикоагулянтов при отмене галоперидола следует скорректировать дозу антикоагулянта.

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются синдром “отмены” (при отмене препарата, после длительного курса лечения), поэтому следует отменять галоперидол постепенно, снижая дозы.

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Препарат не рекомендуется назначать детям до 3 лет, что обусловлено повышенным риском развития экстрапирамидных реакций.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

Читайте также:
Циркадин: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы врачей

При возникновении высокой температуры и мышечноДО’ 1 цайряже ьгЗД/1 всегда необходимо помнить о возможности злокачественного нейролетайдЬскогд, р^кдрома, который часто ошибочно путают с кататонией.

Лечение этого синдрома очень тяжелое и включает следующие мероприятия:

– лечение гипертермии с помощью охлаждения, т.к. антипиретики часто оказываются малоэффективными;

– лечение нарушений водного и электролитного баланса, кардиоваскулярных нарушений, инфекций, респираторных и почечных осложнений;

– специфическое лечение инфузиями дантролена (3-10 мг/сутки) в комбинации с приемами бромокриптина (7.5-30 мг/сутки) внутрь.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с опасными механизмами.

Во время применения галоперидола необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания механизмов, а также других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Галоперидол деканоат – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения (масляный)

Состав

Действующее вещество: 70,52 мг галоперидола деканоата (соответствует 50 мг галоперидола) в 1 мл.

Вспомогательные вещества: спирт бензиловый – 15,00 мг, масло кунжутное – до 1,00 мл.

Описание

Желтый или зеленовато-желтый, прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты. При внутримышечном введении в ходе медленного гидролиза происходит высвобождение галоперидола который затем попадает в кровообращение.

Галоперидол деканоат относится к нейролептикам-производным бутирофенона. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.

Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда благодаря непосредственной блокаде центральных дофаминовых рецепторов (действует вероятно на мезокортикальные и лимбические структуры) воздействует на базальные ганглионы (нигрострия).

Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении эффективен при мании и прочих ажитациях.

Лимбическая активность препарата проявляется в седативном эффекте эффективен в качестве дополнительного средства при хронической боли.

Воздействие на базальные ганглионы вызывает экстрапирамидные побочные реакции (дистонию акатизию паркинсонизм).

У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.

Выраженная периферическая антидофаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов) расслаблением гастроинтестинального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).

Фармакокинетика:

Плазменная концентрация галоперидола высвобождающегося из депо-галоперидола деканоата после внутримышечной инъекции достигает своего максимума через 3-9 дней. Период полувыведения около 3 нед. При регулярном ежемесячном введении стадия насыщения в плазме достигается через 2-4 месяца. Фармакокинетика при внутримышечном введении носит дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг имеет место прямая зависимость между дозой и плазменной концентрацией галоперидола.

Для достижения терапевтического эффекта необходима 4 – 20-25 мг/л концентрация галоперидола в плазме. Галоперидол легко проникает через гематоэнцефалический барьер. 92% связывается с белками крови выводится с каловыми массами (60%) и мочой (40%) где

1% – в неизменном виде.

Показания:

Лечение хронической шизофрении и других психозов особенно когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия.

Другие нарушения умственной деятельности и поведения протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Угнетение центральной нервной системы вызванное лекарственными средствами или алкоголем.

Поражение базальных ганглиев.

С осторожностью:

Декомпенсированные заболевания ССС (в т.ч. стенокардия нарушения внутрисердечной проводимости удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому – гипокалиемия одновременное применение др. ЛС которые могут вызывать удлинение интервала Q-T) эпилепсия закрытоугольная глаукома печеночная и/или почечная недостаточность гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза) легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях) гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи алкоголизм.

Беременность и лактация:

Исследования проведённые с вовлечением большого числа больных свидетельствуют о том что галоперидол деканоат не вызывает существенного увеличения частоты пороков развития. В нескольких изолированных случаях врождённые пороки развития наблюдались при применении галоперидола деканоата одновременно с другими лекарственными средствами в период фетального развития.

Назначение галоперидола деканоата во время беременности возможно лишь в случае когда лечение принесёт больше пользы чем вреда для плода.

Галоперидол деканоат проникает в грудное молоко. При лечении галоперидолом деканоатом польза от лечения должна однозначно превалировать над возможным вредом. В некоторых случаях у грудных детей наблюдали развитие экстрапирамидных симптомов при приёме препарата кормящей матерью.

Способ применения и дозы:

Предназначен исключительно для взрослых исключительно для внутримышечного введения! Запрещается вводить внутривенно!

Инъекции рекомендуется вводить в ягодичную область. Следует избегать введения доз превышающих 3 мл во избежание неприятного чувства распирания в месте введения инъекции.

Взрослым : Больным находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом галоперидолом) можно рекомендовать переход на депо-инъекции. Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в ответной реакции. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учётом симптоматики заболевания её тяжести дозы галоперидола или других нейролептиков назначавшихся в ходе предшествующего лечения.

В начале лечения каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы в 10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола что обычно соответствует 25-75 мг галоперидола деканоата (05-15 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать по 50 мг до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечение галоперидолом деканоатом можно дополнить пероральным галоперидолом.

Обычно инъекции вводят каждые 4 недели однако ввиду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.

Пожилым больным и больным олигофренией рекомендуется меньшая начальная доза например по 125-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем в зависимости от оказываемого эффекта доза может быть увеличена.

Побочные эффекты:

Побочные действия развивающиеся во время лечения галоперидолом деканоатом обусловлены действием галоперидола.

Читайте также:
Анданте: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Возможно развитие и местных реакций связанных с введением инъекции.

Со стороны нервной системы: головная боль бессонница или сонливость (особенно в начале лечения) состояние беспокойства тревожность возбуждение страхи акатизия эйфория или депрессия летаргия приступы эпилепсии развитие парадоксальной реакции – обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении – экстрапирамидные расстройства в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ надувание щек быстрые и червеобразные движения языка неконтролируемые жевательные движения неконтролируемые движения рук и ног) поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век необычное выражение лица или положение тела неконтролируемые изгибающиеся движения шеи туловища рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание тахикардия аритмия гипертермия повышение или снижение АД повышенное потоотделение недержание мочи мышечная ригидность эпилептические припадки потеря сознания).

Со стороны ССС: при использовании в высоких дозах – снижение АД ортостатическая гипотензия аритмии тахикардия изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах – снижение аппетита сухость во рту гипосаливация тошнота рвота диарея или запоры нарушение функции печени вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко – временная лейкопения или лейкоцитоз агранулоцитоз эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы) периферические отеки боли в грудных железах гинекомастия гиперпролактинемия нарушение менструального цикла снижение потенции повышение либидо приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта ретинопатия нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи фотосенсибилизация редко – бронхоспазм ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция увеличение массы тела.

Передозировка:

Применение депо-инъекций галоперидола деканоата связано с меньшей опасностью передозировки нежели приём галоперидола внутрь. Симптомы передозировки галоперидола деканоата и галоперидола одинаковы. При подозрении на передозировку следует учитывать большую продолжительность действия галоперидола деканоата.

Симптомы : развитие известных фармакологических эффектов и побочных действий в более выраженной форме.

Симптомы представляющие наибольшую опасность: экстрапирамидные реакции снижение артериального давления седативный эффект. Экстрапирамидные реакции проявляются в виде мышечной ригидности и общего либо локализованного тремора. Чаще возможно повышение артериального давления нежели понижение его. В исключительных случаях – развитие коматозного состояния с подавлением дыхания и артериальной гипотонией переходящего в шокоподобное. Возможно удлинение интервала QT с развитием желудочковых аритмий.

Лечение : специфического антидота нет. Проходимость дыхательных путей коматозного больного обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда при угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция лёгких. Проводят мониторинг жизненноважных функций и ЭКГ до полной нормализации её лечение тяжёлых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами при сниженном артериальном давлении и остановке кровообращения – внутривенное введение жидкости плазмы или концентрированного альбумина и допамина либо норэпинефрина в качестве вазопрессора. Введение эпинефрина недопустимо т.к. в результате взаимодействия с галоперидолом деканоатом может вызвать существенное повышение АД требующее незамедлительной коррекции. При тяжёлых экстрапирамидальных симптомах – введение антипаркинсонных средств антихолинергического действия в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов!).

Взаимодействие:

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола трициклических антидепрессантов опиоидных анальгетиков барбитуратов и снотворных ЛС средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина фенилэфрина норэпинефрина эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экетрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами вызывающими экстрапирамидные реакции повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Особые указания:

В нескольких случаях у психиатрических больных получавших антипсихотические средства наступала внезапная смерть. В случае предрасположенности к удлинению интервала QT (синдром QT гипокалиемия приём лекарств пролонгирующих QT) во время лечения галоперидолом деканоатом следует соблюдать осторожность в связи с риском удлинения QT.

Лечение следует начинать с приёма орального галоперидола и лишь затем переходить к инъекциям галоперидола деканоата для выявления непредвиденных побочных реакций.

При нарушенной функции печени необходимо соблюдать осторожность т.к. метаболизм препарата осуществляется в печени.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.

В единичных случаях галоперидол деканоат вызывал конвульсии. Лечение больных эпилепсией или в состояниях предрасполагающих к конвульсиям (например травма головы отмена алкоголя) требует осторожности.

Тироксин усиливает токсичность галоперидола деканоата. Лечение галоперидолом деканоатом больных страдающих гипертиреозом допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения.

При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии галоперидол деканоат назначают вместе с антидепрессантами.

Читайте также:
Фитин таблетки: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

При одновременном проведении антипаркинсонной терапии после окончания лечения галоперидолом деканоатом её следует продолжить ещё на несколько недель в виду более быстрой элиминации антипаркинсонных средств.

Препарат Галоперидол деканоат является масляным раствором для внутримышечного введения поэтому запрещается вводить внутривенно!

В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции больного. Во время лечения галоперидолом деканоатом запрещается употреблять спиртные напитки.

В начале лечения препаратом и особенно во время применения высоких доз возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания который может усугубляться приемом алкоголя.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать “противопростудные” безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома “отмены”.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В начальном периоде лечения галоперидолом деканоатом запрещается управлять автомобилем и выполнять работы связанные с повышенным риском травматизма и/или требующие концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

1 мл препарата в ампуле из темного стекла I гидролитического класса с точкой для разлома.

5 ампул в пластиковом поддоне.

1 пластиковый поддон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Использовать до истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Гедеон Рихтер ОАО, 1103 Gyomroi st. 19-21, Budapest, Венгрия

Про Галоперидол

Международное наименование:

Галоперидол (Haloperidol) Сининонимы: Галофен, Aloperidin, Haldol, Halidol,Haloperidin, Haloperin, Halophen, Halopidol, Serenace, Seranase, Haloper, Novo Peridol, Senorm

Групповая принадлежность:

Описание действующего вещества (МНН): 4- (пара Хлорфенил) – 1 [3′- (пара-фторбензоил)-пропил]- пиперидинол-4, или 4-[4-(пара-хлорфенил)-4-оксипиперидино] -4′-фторбутирофенон.

Лекарственная форма: таблетки для приёма внутрь по 0,0005 г; 0,001 г; 0,0015 г; 0,002 г; 0,0025 г; 0,005 г и 0,01; раствор для инъекций 0,5 %; раствор для приёма внутрь в виде капель, содержащий 0,002 г активного вещества в 1 мл (10 капель содержат 1 мг галоперидола); раствор галоперидола деканоата, инъекция которого обеспечивает лечебный эффект продолжительностью около 4 нед.

Фармакологическое действие:

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. За счёт блокады деполяризации или уменьшения степени возбуждения дофаминовых нейронов и блокады постсинаптических дофаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга оказывает выраженное антипсихотическое действие.

За счёт блокады α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга оказывает умеренное седативное действие. Таким образом, устраняет бред, маниакальные состояния, галлюцинации, стойкие изменения личности. Также оказывает выраженный противорвотный эффект (обусловленный блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра). Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. В отличие от аминазина не вызывает у больных вялости и апатии, наоборот, оказывает активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, расстройства поведения (импульсивность, агрессивность, затруднение концентрации внимания).

Показания:

Острые и хронические психотические расстройства (в т.ч. при шизофрении, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), психомоторное возбуждение различного генеза (мания, деменция, олигофрения, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидные состояния, острый психоз), олигофрения, ажитированная депрессия, болезнь Туретта, хорея Геттингтона, расстройства поведения у детей (в т.ч. гиперреактивность и детский аутизм) и пожилых людей, заикание, психосоматические нарушения.

Также применяется при неукротимой рвоте (в т.ч. при проведении химиотерапии для профилактики и лечения тошноты и рвоты), длительно сохраняющейся и устойчивой к терапии икоте.

В малых дозах (до 10 мг) он показан при лечении реактивных состояний и неврозов.

В случае алкогольного делирия со зрительными галлюцинациями под влиянием галоперидола быстро снижается психомоторное возбуждение, исчезают галлюцинации.

Может применяться в сочетании со снотворными, анальгетиками и другими нейротропными препаратами при подготовке к операциям.

Также известно об эффективности галоперидола для купирования болевого синдрома, возбуждения, тошноты и рвоты при острой коронарной недостаточности (чаще вместе с анальгетиками).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату (в том числе к другим производным бутирофенона, кунжутному маслу), для внутримышечных и внутривенных инъекций – детский возраст до 3-х лет, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), депрессия, комы различного генеза, истерия, тяжелое угнетение функции ЦНС на фоне интоксикации ксенобиотиками.

Галоперидол категорически противопоказан при беременности и в период кормления грудью . Экспериментально доказано токсическое влияние на плод, нарушение его развития. Также установлено, что галоперидол выделяется с грудным молоком (при этом у ребенка при кормлении грудью обнаруживается седативный эффект и нарушение двигательных функций).

В случае развития поздней дискинезии (возникновение таких явлений, как высовывание языка, чмокание губ, надувание щёк, сосательные, жевательные, глотательные движения, гримасничанье, нарушение дыхания, закатывание глаз, навязчивые стереотипные движения конечностями, головой) необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

С большой осторожностью назначают галоперидол при заболеваниях сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации, нарушениями проводимости сердечной мышцы (в т.ч. стенокардия, удлинение интервала Q-T на ЭКГ или предрасположенность к этому, гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T) и функции почек.

Ограниченно применяют галоперидол при эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, тиреотоксикозе, легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при хронической обструктивной болезни лёгких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизме, закрытоугольной глаукоме.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.

Читайте также:
Амитриптилин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы в связи с высокой вероятностью развития экстрапирамидных нарушений. Важно тщательное наблюдения за пациентом. В период лечения галоперидолом необходим отказ от употребления алкоголя, а также следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. от управления автотранспортными средствами).

Побочные действия:

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), состояние беспокойства, тревоги, страха, возбуждения, эйфория или депрессия, неусидчивость, приступы эпилепсии, парадоксальная реакция (обострение психоза, галлюцинации). При длительном лечении возможно появление экстрапирамидных нарушений: поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения конечностей); поздняя дистония (учащенное моргание, спазмы век, необычное выражение лица, гримасничанье, необычное положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног); злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, учащенное сердцебиение, нарушение сердечного ритма, повышение температуры, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении высоких доз – снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма, учащение сердцебиения, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: при применении высоких доз – сухость во рту, затруднение слюноотделения, нарушение аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея, нарушение функций печени вплоть до желтухи.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в грудных железах, повышение уровня пролактина в крови, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки.

Со стороны обмена веществ: повышение или снижение уровня глюкозы в крови, снижение содержания натрия в крови, потоотделение, повышение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: редко – легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения, тенденция к моноцитозу.

Со стороны органов зрения: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения, нарушения аккомодации.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, спазм бронхов, гортани. Дерматологические реакции: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; редко – фотосенсибилизация, алопеция.

Передозировка:

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения (поздняя дискинезия, поздняя дистония, нейролептический синдром), падение артериального давления, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки, вызванной приёмом препарата внутрь, необходимо провести промывание желудка, последующее назначение активированного угля. При угнетении дыхания — проведение мероприятий по искусственной вентиляции легких, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Способ применения и дозы:

Галоперидол принимают внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых – 0.5-5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем – до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении – до 20-60 мг). Максимальная доза – 100 мг/сут. Продолжительность лечения – 2-3 мес. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы – 5-10 мг/сут. Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0.5-2 мг 2-3 раза в сутки. Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах – внутрь, 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0.15 мг/кг/сут. При непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта – внутрь, вначале 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах, затем дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0.075 мг/кг/сут. При детском аутизме – внутрь, 0.025-0.05 мг/кг/сут. При отсутствии эффекта в течение 1 мес. лечение продолжать не рекомендуется.

Галоперидол в каплях принимают во время еды, дозируют с помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара (кроме диабетиков).

Взрослые и подростки в начале лечения обычно принимают по 0,5-1.5 мг галоперидола 2-3 раза в день (начальная суточная доза 0,5-5 мг). Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5-2 мг в сутки (в резистентных случаях на 2-4 мг в сутки) до достижения необходимого терапевтического эффекта. При купировании острой симптоматики в стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до 15 мг галоперидола, в терапевтически резистентных случаях и выше.

В среднем терапевтическая доза обычно составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении – 20-40 мг/сут, в резистентных случаях – до 50-60 мг/сут. Поддерживающие дозы (вне обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться от 0,5 до 5,0 мг/сут.

В острых состояниях и в случаях, когда прием внутрь невозможен, используют внутримышечные или внутривенные инъекции. При “неукротимой” рвоте – по 1.5-2 мг 2 раза в сутки. Средняя разовая доза для внутримышечного введения- 2-5 мг, интервал между введениями – 4-8 ч. При острых психозах – 5-10 мг внутривенно или внутримышечно. Указанную дозу можно вводить повторно 1-2 раза с интервалом в 30-40 мин до получения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза – 100 мг. При остром алкогольном психозе – внутривенно 5-10 мг; при неэффективности проводят дополнительную инфузию в дозе 10-20 мг со скоростью не более 10 мг/мин. Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, строго внутримышечно, по 25 мг каждые 15-30 дней, при необходимости возможно увеличение дозы до 100-150 мг (интервал между приемами и дозу корректируют с периодичностью не менее 1 мес).

Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.

Особые указания:

В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, анализами крови, “печеночными” пробами. Внутримышечное и внутривенное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов и детей), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата). Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Читайте также:
Как принимать Фенибут и Глицин одновременно: совместимость

Во время лечения не следует принимать “противопростудные” безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома “отмены”. Противорвотное действие может стирать картину лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота. При смешивании концентрированного раствора галоперидола для приема внутрь с кофе, чаем или лития цитратом в виде сиропа свободный галоперидол может выпадать в осадок.

Перед назначением пролонгированной формы следует сначала перевести больного с любого другого нейролептика на галоперидол (профилактика неожиданной повышенной чувствительности к галоперидолу).

Взаимодействие:

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии, возможно усиление угнетения дыхания и гипотензивного действия.

При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с изониазидом – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможно сильное снижение артериального давления. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови, уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом). Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность, возможно развитие судорог.

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС), которые в свою очередь могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, спутанность сознания, замедление и затруднение процессов мышления, седативное действие, депрессия, деменция, головокружение).

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом дофаминовых рецепторов.

При применении с карбамазепином (являющимся индуктором микросомальных ферментов печени) возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности. Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов); при употреблении с морфином – возможно развитие миоклонуса. Длительное назначение барбитуратов снижает концентрацию галоперидола в плазме.

При одновременном применении с флувоксамином отмечены случаи повышения концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом – удлинение интервала QT на ЭКГ.

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические препараты могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады дофаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия. Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Галоперидол : инструкция по применению

Общая характеристика

Международное название: haloperidol; 4- (4- (4-хлорофенил) -4-гидрокси-1-пиперидина) -1 (4-флуорофенил) -1-бутанон;

Основные физико-химические свойства

прозрачный, бесцветный или желтоватый раствор

Состав

1 мл галоперидола 5 мг

вспомогательные вещества : метилпарабен, пропилпарабен, кислота молочная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Антипсихотические средства. Производные бутирофенона.

Код АТС N05А D01.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Нейролептик группы производных бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой центральных допаминовых (D 2 ) рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D 2 рецепторов гипоталамуса обусловливает жаропонижающее действие, галакторею (вследствие повышенной выработки пролактина). Угнетение допаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с допаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидных нарушений. В препарате сочетаются антипсихотическое активность и умеренный седативный эффект (в незначительных дозах оказывает активирующее действие). Отмечаются некоторые проявления блокады α-адренорецепторов вегетативной нервной системы.

Фармакокинетика. При парентеральном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10 – 20 мин. Биодоступность составляет 60 – 70%. Около 90% активного вещества связывается с белками плазмы крови, 10% свободна фракцией. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови отмечена тенденция препарата к кумуляции в тканях. Метаболизируется в печени, метаболит не проявляет фармакологической активностью. Галоперидол выводится из организма с мочой (40%) и калом (60%). Период полувыведения при парентеральном введении – 21 час. Для достижения терапевтического эффекта достаточная концентрация галоперидола в плазме крови в пределах от 4 до 20 – 25 мг / л. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и выделяется с грудным молоком.

Читайте также:
Диета при повышенном инсулине в крови у детей и взрослых

Показания

Психомоторное возбуждение при различных заболеваниях и состояниях (маниакальная фаза психозов, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения,

алкоголизм) бред и галлюцинации различного происхождения (при шизофрении, параноидных состояниях, острых психозах) хорея Гентингтона, возбуждение, агрессивность, расстройства поведения; синдром Жиль де ла Туретта; заикание, устойчивое рвота или икота.

Способ применения и дозы

Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, клинической картины и предварительной реакции больного на другие нейролептики.

При острых психозах взрослым пациентам с умеренными симптомами вводят 2 – 10 мг внутримышечно. При необходимости следующую дозу можно вводить повторно каждые 4-8 часов до получения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 18 мг.

Иногда пациенты с сильным психозом могут требовать начальной дозы до 18 мг галоперидола.

Галоперидол при необходимости можно вводить со скоростью не более 10 мг / мин.

При устойчивым рвоте или икоте галоперидол вводят по 1 – 2 мг внутримышечно.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны экстрапирамидные расстройства например тремор, ригидность, чрезмерное отделение слюны, брадикинезия, акатизия, острая дистония, окулогирный кризисов, дистония гортани редко возможны – спутанность сознания или эпилептические припадки, депрессия, сонливость, возбуждение, заторможенность, бессонница, головная боль, головокружение и явное обострение психотических симптомов.

При длительном применении или при отмене препарата возможно поздняя дискинезия. Синдром поздней дискинезии характеризуется ритмическими непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти. Синдром может быть скрытым при повторном применении препарата, при увеличении дозы или при переходе на прием другого антипсихотического средства. Применение препарата должно быть сразу прекращено.

Так же как другие антипсихотические средства галоперидол ассоциируют с нейролептическим злокачественным синдромом, который характеризуется гипертермией, генерализированою мышечной ригидностью, автономной неуравновешенностью, нарушением сознания и комой. Проявления автономной дисфункции, такие как тахикардия, неустойчив артериальное давление и потливость являются ранними предупреждающими симптомами и могут предшествовать нападения гипертермии. Антипсихотические лечения необходимо остановить, провести соответствующую поддерживающую терапию под тщательным контролем.

Галопередол, даже в малых дозах в чувствительных пациентов может вызвать неприятные субъективные ощущения умственного отупения или заторможенности, головокружение, головная боль или парадоксальные явления увлеченности, тревожности или бессонница.

Со стороны ЖКТ: тошнота, потеря аппетита, запор и диспепсия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, что может быть причиной галактореи, гинекомастии и олиго- или аменореи; редко – гипогликемия и синдром несоответствующего антидиуретического гормональной секреции; в единичных случаях – ухудшение сексуальной функции включая эрекцию и эякуляцию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и дозозависимая гипотензия – несвойственные побочные реакции, но возможны у пациентов пожилого возраста; были сообщения о случаях гипертензии; редко – кардиоефекты, такие как пролонгация QT-интервала, трепетание-мерцание, передсердь- желудочковая аритмия (включая желудочковую фибрилляцию и желудочковой тахикардии), остановка сердца; были случаи внезапной беспричинной смерти. Вероятность данных побочных эффектов возрастает с повышением дозы, при внутривенном введении и в чувствительных пациентов.

Со стороны вегетативной нервной системы: сухость во рту, так же как и чрезмерное отделение слюны, нечеткость зрения, задержка мочеиспускания, избыточная потливость.

Со стороны дерматологической системы: редко – отек, сыпь и различные кожные реакции, включая крапивницу, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема редко – фотосенсибилизация.

Другие: редко – желтуха, гепатит, обратимые нарушения функции печени, приапизм, изменение веса, температурные нарушения, как гипертермия так и гипотермия; очень редко – гранулоцитоз, тромбоцитопения, обратимая лейкопения, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, сердечно-сосудистые заболевания, нарушения функции печени, почек, эндокринные нарушения, заболевания нервной системы, проявляющиеся пирамидными или экстрапирамидными нарушениями, депрессия, коматозное состояние, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.

Передозировка

При передозировке наблюдается ригидность мышц, общий или локальный тремор, сонливость, артериальная гипотензия, иногда – артериальная гипертензия; в тяжелых случаях – коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. При угнетении дыхания необходимо применять искусственную вентиляцию легких. Для улучшения кровообращения вводят плазму или раствор альбумина, а также норадреналин ( адреналин в этих случаях применять категорически запрещается! ). Для уменьшения экстрапирамидных симптомов нужно парентеральное введение противопаркинсонического средства (бензтропин мезилат).

Особенности применения.

Препарат применяют только по назначению и в присутствии врача.

При применении Галоперидола запрещается употребление алкоголя.

Беременность и кормление грудью.

В период беременности применение галоперидола противопоказано. В этот период препарат применяют только в том случае, когда польза лечения превышает возможный тератогены эффект.

Во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Во время приема Галоперидола может снижаться способность концентрировать внимание, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или выполнении работы, вимогають повышенном внимании.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Галоперидола с антигипертензивными средствами, антидепрессантами, морфином и его производными, метилдофой, барбитуратами возможно усиление действия этих лекарственных средств. Одновременное применение Галоперидола с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (алкоголь, седативные средства, наркотические анальгетики), может привести к угнетению дыхания. При одновременном применении Галоперидола с непрямыми антикоагулянтами возможно ослабление действия последних. Тироксин повышает токсичность галоперидола. Возможно усиление побочных эффектов галоперидола при одновременном применении с солями лития. Галоперидол ингибирует действие эпинефрина и других симпатомиметиков. При одновременном применении Галоперидола с хинидином, буспироном, флуоксетином возможно повышение концентрации галоперидола в сыворотке крови.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 8 до 25 ° С.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: