Глиформин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Купить Глиформин таблетки 500мг №60 в аптеках

Товара нет в наличии!

  • Описание
  • Купить Глиформин в аптеках

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
    таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг

    ПРОИЗВОДИТЕЛИ
    Акрихин ХФК (Россия)

    ГРУППА
    Противодиабетические средства – бигуаниды

    СОСТАВ
    Активное вещество – метформина гидрохлорид.

    МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
    Метформин

    СИНОНИМЫ
    Багомет, Веро-Метформин, Глиминфор, Глюкофаг, Глюкофаж, Глюкофаж Лонг, Дианормет, Диаформин ОД, Ланжерин, Метфогамма 1000, Метфогамма 500, Метфогамма 850, Метформин, Метформин Канон, Метформин-Рихтер, Метформин-Тева, НовоФормин, Сиофор 1000, Сиофор 500, Сиофор 850, Форметин, Формин Плива

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Гипогликемическое. Понижает концентрацию глюкозы в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей. Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы. Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП и не изменяет уровни липопротеинов др. плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела. Быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается примерно через 2 часа. Всасывание из ЖКТ заканчивается через 6 ч и концентрация в крови начинает постепенно понижаться. Способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 6,2 часа (плазма) и 17,6 часов (кровь), т.к. кумулирует в эритроцитах.

    ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
    Сахарный диабет типа 2 при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины; сахарный диабет типа 1 в качестве дополнения к инсулинотерапии.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
    Повышенная чувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность, выраженные нарушения печени, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению: Детский и пожилой (старше 65 лет) возраст.

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    В начале курса лечения – анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус; мегалобластная анемия; лактатный ацидоз (респираторные нарушения, слабость, сонливость, гипотензия, рефлекторная брадиаритмия, боль в животе, миалгия, гипотермия), гипогликемия; высыпания и дерматит.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
    Фенотиазины, кортикостероиды, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид, тиазидные и другие диуретики ослабляют эффект. Инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы усиливают действие. Фуросемид увеличивает максимальную концентрацию. Нифедипин повышает абсорбцию, максимальную концентрацию, пролонгирует выведение. Амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин при длительной терапии могут увеличить максимальную концентрацию на 60%. Несовместим с алкоголем.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Симптомы: лактатный ацидоз. Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    Необходимо постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Один раз в год следует определять содержание витамина B12. При переводе больного на метформин, он назначается сразу после отмены предыдущего препарата, за исключением замены хлорпропамида. Не следует применять перед хирургическими операциями и в течение 2 суток после их проведения, а также в течение 2 суток до и после выполнения диагностических исследований. Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу.

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

    Гликлазид

    Состав

    В 1 таблетке 80 мг гликлазида.

    Гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат кремния диоксид, как вспомогательные вещества.

    В 1 таблетке Гликлазида МВ 30 мг. гликлазида.

    Форма выпуска

    Фармакологическое действие

    Гипогликемическое.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Гипогликемическое средство, являющееся производным сульфонилмочевины II генерации. Стимулирует выработку инсулина β-клетками и восстанавливает физиологический профиль его. Прием препарата сокращает время от момента приема пищи до начала секреции инсулина, поскольку восстанавливает первую (раннюю) фазу секреции и усиливает вторую фазу. Уменьшает пик повышения сахара после приема пищи. Повышает чувствительность тканей к инсулину.
    Помимо этого, снижает риск тромбозов, подавляя агрегацию и адгезию тромбоцитов, восстанавливая физиологический пристеночный фибринолиз, улучшает микроциркуляцию. Этот эффект важен, поскольку позволяет снизить риск грозного осложнения — ретинопатии и микроангиопатии. При диабетической нефропатии отмечается снижение протеинурии на фоне лечения этим препаратом. Препятствует развитию атеросклероза, так как обладает антиатерогенными свойствами.

    Особенности лекарственной формы Гликлазид МВ обеспечивают эффективную лечебную концентрацию и контроль уровня глюкозы в течении 24 часов.

    Фармакокинетика

    Быстро всасывается в ЖКТ, степень абсорбции высокая. Максимальная концентрация (при приеме 80 мг) определяется через 4 ч. Связь с белками до 97%. Равновесная концентрация достигается после приема в течение 2 суток. Метаболизируется в печени до 8 метаболитов. До 70% выводится почками, кишечник — 12%. Период полувыведения обычного гликлазида составляет 8 часов, пролонгированного до 20 часов.

    Показания к применению

    • профилактика осложнений (нефропатия, ретинопатия) неинсулинзависимогосахарного диабета;
    • сахарный диабет II типа.

    Противопоказания

    • инсулинозависимый сахарный диабет;
    • кетоацидоз;
    • диабетическая кома;
    • тяжелые нарушения функции почек/ печени;
    • врожденная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции;
    • одновременный прием с Даназолом или Фенилбутазоном;
    • возраст до 18 лет;
    • повышенная чувствительность;
    • беременность, лактация.

    С осторожностью назначается в пожилом возрасте, при нерегулярном питании, гипотиреозе, гипопитуитаризме, тяжелом течении ИБС и выраженном атеросклерозе, надпочечниковой недостаточности, продолжительном лечении глюкокортикостероидами.

    Побочные действия

    • тошнота, рвота, боли в желудке;
    • тромбоцитопения, эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия;
    • аллергический васкулит;
    • кожная сыпь, зуд;
    • печеночная недостаточность;
    • нарушение зрения;
    • гипогликемия(при передозировке).

    Гликлазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Таблетки Гликлазид назначают в начальной суточной дозе 80 мг, принимают 2 раза в день за 30 минут до еды. В дальнейшем доза корректируется, и средняя суточная составляет 160 мг, а максимальная 320 мг. Таблетки с обычным высвобождением может заметить Гликлазид MB. Возможность замены и дозу в таком случае определяет врач.

    Гликлазид MB 30 мг принимают 1 раз в день во время завтрака. Изменение дозы предпринимается после 2 недель лечения. Она может составлять 90 -120 мг.

    При пропуске приема таблеток нельзя принимать двойную дозу. При замене другого сахароснижающего препарата этим не требуется переходного периода — его начинают принимать на следующий день. Возможно сочетание с бигуанидами, инсулином, ингибиторами альфа-глюкозидазы. При легкой и средней степени почечной недостаточности назначается в таких же дозах. У больных группы риска гипогликемии используют минимальную дозу.

    Передозировка

    Передозировка проявляется симптомами гипогликемии: головная боль, утомляемость, резкая слабость, потоотделение, сердцебиение, повышение АД, аритмия, сонливость, ажитация, агрессивность, раздражительность, замедленная реакция, нарушение зрения и речи, тремор, головокружение, судороги, брадикардия, потеря сознания.

    При умеренно выраженной гипогликемии без нарушения сознания уменьшают дозу препарата или увеличивают количество углеводов, поступающих с пищей.

    При тяжелых гипогликемических состояниях необходима немедленная госпитализация и оказание помощи: в/в струйно 50 мл 20–30% раствора глюкозы, потом капельно 10% раствор декстрозы или глюкозы. В течение двух суток контролируется уровень глюкозы. Диализ неэффективен.

    Взаимодействие

    Не рекомендуется одновременное применение с Циметидином, который повышает концентрацию гликлазида, что может повлечь тяжелую гипогликемию.

    При применении с Верапамилом нужно контролировать уровень глюкозы.

    Гипогликемическое действие потенцируется при применении с салицилатами, производными Пиразолона, сульфаниламидами, кофеином, Фенилбутазоном, Теофиллином.

    Применение неселективных бета-адреноблокаторов повышает риск гипогликемии.

    При применении Акарбозы отмечается аддитивное гипогликемическое действие.

    При применении ГКС (в том числе наружных форм применения), барбитуратов, диуретиков, эстрогенов и прогестинов, Дифенина, Рифампицина уменьшается сахароснижающее действие препарата.

    Условия продажи

    Условия хранения

    При температуре не более 25 С.

    Срок годности

    Аналоги Гликлазида

    Глидиаб МВ, Гликлазид-Акос, Диабинакс, Диабетон МВ, Диабеталонг, Глюкостабил.

    Отзывы о Гликлазиде

    В настоящее время более широко применяют производные сульфонилмочевины II поколения, к которым относится Гликлазид, потому что они превосходят препараты предыдущего поколения по выраженности гипогликемического действия, поскольку аффинность к рецепторам β-клеток выше в 2-5 раз, что позволяет достичь эффект при назначении минимальных доз. Эта генерация препаратов реже вызывает побочные эффекты.

    Особенностью препарата является то, что при метаболических изменениях его образуется несколько метаболитов, и один из них оказывает значительное влияние на микроциркуляцию. Многими исследованиями доказано снижение риска микрососудистых осложнений (ретинопатий и нефропатии) при лечении гликлазидом. Снижается выраженность ангиопатий, улучшается питание конъюнктивы, исчезает сосудистый стаз. Именно поэтому его назначают при осложнениях сахарного диабета (ангиопатии, нефропатии с начальной ХПН, ретинопатии) и об этом сообщают пациенты, которых именно по этой причине перевели на прием данного препарата.

    Многие акцентируют внимание на том, что таблетки нужно принимать после завтрака, который содержит достаточное количество углеводов, не допустимо голодание в течение дня. В противном случае, на фоне низкокалорийной диеты и после интенсивной физической нагрузки возможно развитие гипогликемии. При физическом перенапряжении необходимо изменять дозу препарата. У некоторых лиц после употребления алкоголя также отмечались гипогликемические состояния.

    Особенно чувствительны к гипогликемическим препаратам пожилые люди, так как риск развития гипогликемии у них повышен. В связи с чем им лучше использовать короткодействующие препараты (обычный гликлазид).
    Больные отмечают в своих отзывах удобство применения таблеток модифицированного высвобождения: оказывают действие медленно и равномерно, поэтому их применяют один раз в сутки. Кроме того, эффективная доза его в 2 раза меньше, чем доза обычного гликлазида.

    Есть сообщения о том, что через несколько лет (от 3 до 5 с начала приема) развивалась резистентность — снижение или отсутствие действия препарата. В таких случаях врач подбирал комбинации других сахароснижающих средств.

    Цена Гликлазида, где купить

    Купить препарат можно в аптечной сети всех городов России: Рязани, Тулы, Саратова, Ульяновска.

    Гликлазид МВ 30 мг можно приобрести за 115-147 руб.

    Гликлазид (Gliclazidum)

    Содержание

    • Структурная формула
    • Английское название
    • Латинское название вещества Гликлазид
    • Фармакологическая группа вещества Гликлазид
    • Нозологическая классификация (МКБ-10)
    • Характеристика вещества Гликлазид
    • Фармакология
    • Применение вещества Гликлазид
    • Противопоказания
    • Ограничения к применению
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Побочные действия вещества Гликлазид
    • Взаимодействие
    • Передозировка
    • Пути введения
    • Способ применения и дозы
    • Меры предосторожности вещества Гликлазид
    • Взаимодействия с другими действующими веществами
    • Торговые названия c действующим веществом Гликлазид

    Структурная формула

    Русское название

    Английское название

    Латинское название вещества Гликлазид

    Химическое название

    Брутто-формула

    Фармакологическая группа вещества Гликлазид

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    Характеристика вещества Гликлазид

    Производное сульфонилмочевины II поколения.

    Фармакология

    Повышает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и улучшает утилизацию глюкозы. Стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы. Эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете, у пациентов с экзогенно-конституциональным ожирением. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина и понижает гипергликемию, обусловленную приемом пищи. Улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, систему гемостаза и микроциркуляции. Предупреждает развитие микроваскулитов, в т.ч. поражения сетчатой оболочки глаза. Подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину. Проявляет антиоксидантные свойства, улучшает васкуляризацию конъюнктивы, обеспечивает непрерывный кровоток в микрососудах, нивелирует признаки микрозастоя. При диабетической нефропатии редуцирует протеинурию.

    В экспериментах по изучению хронической и специфических видов токсичности не выявлено признаков канцерогенности, мутагенности и тератогенности (крысы, кролики), а также влияния на фертильность (крысы).

    Полностью и быстро всасывается из ЖКТ , Cmax достигается через 2–6 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — через 6–12 ч) после приема. Равновесная концентрация в плазме создается через 2 дня. Связывание с белками плазмы составляет 85–99%, объем распределения — 13–24 л. Продолжительность действия при однократном приеме достигает 24 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — более 24 ч). В печени подвергается окислению, гидроксилированию, глюкуронидированию с образованием 8 неактивных метаболитов, один из которых оказывает выраженное влияние на микроциркуляцию. Выводится в виде метаболитов с мочой (65%) и через ЖКТ (12%). T1/2 — 8–12 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — около 16 ч).

    Применение вещества Гликлазид

    Сахарный диабет типа 2, монотерапия и в комбинациях с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, в т.ч. ювенильный, кетоацидоз, диабетическая (с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома, обширные травмы и ожоги, печеночная недостаточность и тяжелые формы почечной недостаточности, гипо- и гипертиреоз, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Гликлазид

    Со стороны органов ЖКТ : очень редко — диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), крайне редко — желтуха.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия.

    Со стороны кожных покровов: редко — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.

    Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

    Взаимодействие

    Эффект усиливают ингибиторы АПФ , анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО , миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.

    Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов — ослабляют гипогликемию.

    Передозировка

    Симптомы: гипогликемические состояния, вплоть до комы, отек мозга.

    Лечение: прием глюкозы внутрь, при необходимости — в/в введение раствора глюкозы (50%, 50 мл). Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови. При отеке мозга — маннит ( в/в ) , дексаметазон.

    Пути введения

    Способ применения и дозы

    Внутрь, за 30 мин до или во время еды. Терапевтические дозы составляют 40–320 мг (в зависимости от уровня гликемии). В начале по 40–160 мг утром, затем — до 320 мг/сут. Дозы, превышающие 160 мг, назначают в несколько приемов (как минимум 2). В сочетании с инсулином в течение суток рекомендуется 60–180 мг.

    Таблетки с модифицированным высвобождением: начальная доза — 30 мг; в дальнейшем дозу можно увеличить не ранее чем через 2 нед; максимальная суточная доза — 120 мг (1 раз в сутки во время завтрака).

    Меры предосторожности вещества Гликлазид

    В период подбора дозы, особенно при сочетании с инсулинотерапией, необходимо определение сахарного профиля и динамики гликемии, в дальнейшем показан регулярный контроль уровня глюкозы крови. Для профилактики гипогликемии необходимо четко приурочить прием препарата к приему пищи, избегать голодания и полностью отказаться от употребления алкоголя. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может замаскировать симптомы гипогликемии. Рекомендуется придерживаться низкокалорийной диеты с малым содержанием углеводов. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Гликлазид MR 60 мг : инструкция по применению

    Описание

    Таблетки белого с серым или желтым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается мраморность.

    Состав

    Одна таблетка содержит:
    действующего вещества – гликлазида – 60 мг;
    вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза, тип 2208), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

    Фармакотерапевтическая группа

    Средства для лечения сахарного диабета. Гипогликемические средства, исключая инсулины.
    Код ATX: А10ВВ09.

    Показания к применению

    Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый) в сочетании с диетотерапией и умеренной физической нагрузкой при неэффективности последних.

    Способ применения и дозы

    Для перорального применения. Назначается только взрослым. Суточная доза варьирует от ½ до 2 таблеток в сутки (30-120 мг в сутки). Суточную дозу принимать однократно во время завтрака. Половину таблетки или таблетку(и) нужно глотать целыми (не раздавливать и не жевать).
    Если пациент забыл принять таблетки, не следует повышать дозу на следующий день.
    Необходим индивидуальный подбор дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови и гликозилированного гемоглобина НbА1c).
    Начальная доза
    Одна таблетка Гликлазида МВ с модифицированным высвобождением 60 мг эквивалентна двум таблеткам гликлазида с модифицированным высвобождением 30 мг. Гликлазид МВ с модифицированным высвобождением 60 мг имеет риску, которая позволяет делить таблетку и легко регулировать дозировку препарата.
    Рекомендуемая начальная доза – 30 мг в сутки. В случае эффективного контроля гликемии, начальную дозу можно использовать в качестве поддерживающей. Если адекватный контроль гликемии не достигается, то дозу можно поэтапно увеличивать до 60, 90 или 120 мг/сут. Интервал между последовательными повышениями дозы должен составлять не менее 1 месяца, за исключением случаев, когда после двух недель терапии уровень глюкозы в крови не снижается. В таких случаях дозу можно увеличивать уже через две недели после начала лечения. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 120 мг.
    Переход с таблетки гликлазида 80 мг (с немедленным высвобождением) на таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг
    Одна таблетка гликлазида 80 мг с немедленным высвобождением сравнима с 30 мг препарата с модифицированным высвобождением (т.е. с половиной таблетки 60 мг с модифицированным высвобождением). Переход может быть выполнен под контролем тщательного мониторинга концентрации глюкозы в крови.
    Переход с других пероральных противодиабетических препаратов: обычно переходного периода времени не требуется. Если пациент до этого получал терапию препаратами продленного действия, может потребоваться приостановка терапии на несколько дней во избежание усиления действия двух препаратов.
    Схему, описанную для подбора дозы в начале лечения, следует также использовать при переходе на лечение Гликлазидом МВ 60 мг с модифицированным высвобождением, то есть в начальной дозе 30 мг/сут, а затем ступенчато увеличивать дозу, в зависимости от метаболического ответа.
    Комбинированное применение с другими пероральными противодиабетическими средствами: может приниматься в комбинации с бигуанидами, ингибиторами α-глюкозидазы или инсулином.
    Пациентам пожилого возраста Гликлазид МВ следует назначать в тех же режимах дозирования, которые рекомендуются для пациентов в возрасте до 65 лет.
    У пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью может быть использован тот же режим дозирования, что и у пациентов с нормальной функцией почек, с тщательным наблюдением за пациентами.
    Пациенты с риском развития гипогликемии:
    – недостаточное или нерациональное питание;
    – тяжелые или плохо компенсированные эндокринные нарушения (гипопитуитаризм, гипотиреоз, адренокортикотропная недостаточность);
    – отмена после длительного лечения и/или высокие дозы кортикостероидов;
    – тяжелые сосудистые заболевания (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения проходимости сонной артерии, диффузные сосудистые заболевания).
    Рекомендуется начинать лечение с минимальный суточной дозы 30 мг.
    Применение у детей
    Безопасность и эффективность применения Гликлазида МВ с модифицированным высвобождением 60 мг у детей и подростков не установлены. Доступные данные отсутствуют.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к гликлазиду или одному из вспомогательных веществ, другим препаратам группы сульфонилмочевины, сульфаниламидам; сахарный диабет типа 1 (в том числе ювенильный MODY-типа), диабетический кетоацидоз, диабетическая гиперосмолярная прекома и кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применение инсулина), сопутствующая терапия миконазолом, обширные травмы и ожоги, гипо- и гипертиреоз, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

    Меры предосторожности

    Профилактика гипогликемии. Лечение может назначаться только тем пациентам, которые гарантировано регулярно принимают пищу (включая завтрак). Риск возникновения гипогликемия выше на фоне низкокалорийных диет, после длительной или чрезмерной физической нагрузки, употребления алкоголя или в случае комбинированного применения других гипогликемических средств.
    Гипогликемия, наступающая после приема Гликлазида МВ с модифицированным высвобождением, носит тяжелый и затяжной характер. В этом случае требуется госпитализировать пациента и в течение нескольких дней вводить ему глюкозу.
    Факторы, повышающие риск наступления гипогликемии:
    – отказ или (особенно у пациентов пожилого возраста) неспособность выполнить указания врача;
    – недостаточное или нерациональное питание, нерегулярный прием или пропуск приемов пищи, периоды голодания или изменения в диете;
    – несбалансированность физических нагрузок и потребления углеводов;
    – почечная и тяжелая печеночная недостаточность;
    – передозировка Гликлазида МВ;
    – нарушение функции щитовидной железы, гипофиза или надпочечников;
    – одновременный прием некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
    Почечная и печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью эпизоды гипогликемии могут быть более продолжительными.
    Информирование пациентов. Пациенты и члены их семей должны быть информированы о важности соблюдения диеты, регулярного выполнения физических упражнений и проведения мониторинга уровня глюкозы в крови.
    Недостаточная эффективность контроля уровня глюкозы в крови может зависеть от следующих факторов: повышенная температура тела, травма, инфекция или хирургическое вмешательство. В этих случаях может требоваться введение инсулина.
    Лабораторные анализы. Для оценки качества контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определять уровень гликозилированого гемоглобина, а также осуществлять самоконтроль уровня глюкозы в крови.
    Следует соблюдать осторожность при назначении Гликлазида МВ с модифицированным высвобождением пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.

    Беременность и период грудного вскармливания

    Беременность
    Независимо от сахарного диабета типа 1 или типа 2 (в том числе обусловленного беременностью), должна проводится только инсулинотерапия. Во всех случаях рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратоа введением инсулина – как в случае планируемой беременности, так и в том случае, когда беременность установлена уже во время приема препарата. В последнем случае нет определенных оснований для прерывания беременности, но требуется осторожное проведение терапии и особенно внимательный перинатальный контроль. Также рекомендуется проведение неонатального мониторинга содержания глюкозы в крови.
    Грудное вскармливание
    Не известно, выделяется ли гликпазид или его метаболиты с грудным молоком. Учитывая риск гипогликемии новорожденных, препарат противопоказан кормящим женщинам.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению другими механизмами

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Средства, повышающие риск развития гипогликемии
    Противопоказанная комбинация: миконазол (при его системном введении или нанесении на слизистую ротовой полости в форме геля): возможно появление симптомов гипогликемии и даже гипогликемической комы.
    Нерекомендуемые комбинации:
    – фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Предпочтительно назначить другое противовоспалительное средство и разъяснить пациенту важность самоконтроля глюкозы крови. В случае необходимости следует провести корректировку дозы на время и после завершения терапии противовоспалительным препаратом;
    – алкоголь усиливает гипогликемическое действие, может привести к наступлению гипогликемической комы. Следует отказаться от приема алкоголя и препаратов, содержащих спирт.
    Комбинации, требующие особой предосторожности: прием других гипогликемических средств (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы 4, агонисты рецепторов GLP-1), β-адреноблокаторов, флуконазола, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл и др.), блокаторов Н2-рецепторов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), сульфаниламидов, кларитромицина, нестероидных противовоспалительных средств.
    Средства, которые могут вызвать повышение концентрации глюкозы в крови
    Комбинации, которые не рекомендуются
    Комбинация гликлазида с даназолом не рекомендуется. Если отказаться от приема даназола невозможно, необходимо объяснить пациенту важность контроля уровня глюкозы в крови и моче, откорректировать дозу гликлазида на время и после завершения приема даназола.
    Комбинации, требующие особой осторожности
    Во всех следующих случаях необходимо объяснить пациенту важность контроля уровня глюкозы в крови и моче, откорректировать дозу Гликлазида МВ.
    Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг/сут). Глюкокортикостероиды (системное, внутрисуставное, наружное, ректальное применение) и тетракозактид. Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение).
    Комбинации, которые следует учитывать, Гликлазид МВ может привести к усилению действия антикоагулянтов непрямого действия (варфарин, фенилин), поэтому может потребоваться коррекция дозы этих лекарственных средств.

    Побочное действие

    В случае появления перечисленных ниже побочных реакций, либо других реакций, не упомянутых в листке-вкладыше, необходимо незамедлительно сообщить об этом врачу.
    Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор) – выраженность снижается при приеме во время еды; редко – нарушения функции печени (гепатит, холестатическая желтуха — требует отмены препарата, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы).
    Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения).
    Со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, сыпь, макулопапулезная сыпь и буллёзные реакции (включая синдром Стивенса-Джонса и токсический эпидермальный некролиз), эритема, аллергический васкулит.
    Со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.
    Проявления гипогликемии: головокружение, тошнота, рвота, усталость, сонливость, головная боль и потливость, слабость, нервозность, дрожь, парестезии. Другие возможные симптомы: голод, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, плохая концентрация, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, зрительные и речевые расстройства, афазия, парезы, сенсорные расстройства, чувство бессилия, потеря самоконтроля, делирий, судороги, частое дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания. Может привести к коме и смерти.
    Возможно появление таких симптомов, как потливость, липкая кожа, чувство тревоги, тахикардия, повышенное кровяное давление, учащенное сердцебиение, стенокардия и сердечная аритмия. Обычно эти симптомы исчезают после приема углеводов (сахара). Искусственные подсластители не эффективны! Возможны рецидивы гипогликемии! При тяжелых и затяжных приступах гипогликемии необходима срочная помощь врача или госпитализация.
    Нарушения со стороны органов зрения: возможны преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови.
    Нежелательные эффекты, характерные для всей группы противодиабетических средств: возможно появление эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, гипонатриемии, аллергического васкулита. Повышение активности печеночных ферментов и нарушения функции печени (холестаз, желтуха), а также гепатит. Данные эффекты являются обратимыми.

    Передозировка

    Проявляется гипогликемией. При умеренной гипогликемии, которая не сопровождается потерей сознания или иными неврологическими симптомами достаточно принять углеводы, откорректировать дозу и/или изменить диету. При этом необходимо осуществлять тщательный мониторинг состояния пациента, до стабильного состояния пациента.
    При тяжелых гипогликемических реакциях с комой и судорогами, других неврологических проявлениях, необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. При подозрении на кому или коме ввести 50 мл 20-30 % раствора декстрозы, затем внутривенно капельно 10 % раствор декстрозы до достижения концентрации глюкозы в крови 5,55 ммоль/л. В дальнейшем решить вопрос о продолжительности мониторинга. Диализ неэффективен ввиду интенсивного связывания гликлазида с белками крови.

    Упаковка

    10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
    3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

    Условия хранения

    В оригинальной упаковке для защиты от света и влаги, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года. Не использовать после окончания срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Информация о производителе
    Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева 64,
    тел/факс +375(177)735612,731156.

    Гликлазид Канон, 30 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, 30 шт.

    Инструкция на Гликлазид Канон 30 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, 30 шт.

    Состав

    Таблетки – 1 таб.:

    • Действующее вещество: гликлазид 30 мг;
    • Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 50 мг, кремния диоксид коллоидный 3,5 мг, маннитол 10 мг, магния стеарат 1,8 мг, масло растительное гидрогенизированное 3,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 81,1 мг.

    В упаковке 30 штук.

    Описание

    Таблетки круглые, двояковыпуклые (дозировка 30 мг); белого или почти белого цвета. Допускается незначительная мраморность.

    Фармакодинамика

    Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

    Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постирандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

    Влияние на секрецию инсулина.

    При сахарном диабете 2 типа гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.

    Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена. Интенсивный гликемический контроль основанный на применении гликлазида с пролонгированным высвобождением (целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbAlc)&lt 6,5%) достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнении сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).

    Фармакокинетика

    После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Концентрация гликлазида в плазме возрастает постепенно, достигая максимальной и выходя на плато через 6-12 часов. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между принятой дозой и кривой концентрации препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени.

    С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится, главным образом, почками. Объем распределения составляет около 30 л.

    Прием препарата в дозе 30 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.

    Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

    Выведение осуществляется в основном почками в виде метаболитов, менее 1% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20).

    У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.

    Гликлазид Канон: Показания

    Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

    Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

    Инструкция

    Препарат предназначен только для взрослых.

    Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз/сутки, предпочтительно во время завтрака.

    Способ применения и дозы

    Суточная доза составляет 30-120 мг (1-4 таблетки) в 1 прием. Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не измельчая.

    При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина (HbAlc).

    Начальная рекомендуемая доза у взрослых, ранее не получавших лечения (в т.ч. у лиц пожилого возраста &le 65 лет) – 30 мг/сутки (1 таблетка), затем доза подбирается индивидуально до достижения необходимого результата.

    При замене препаратом Гликлазид Канон другого гипогликемического средства не требуется какого-либо переходного периода времени.

    Необходимо сначала прекратить прием данного препарата и только потом принимать препарат Гликлазид Канон.

    Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Подбор дозы необходимо проводить в соответствии с показателем концентрации глюкозы в крови после начала лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после, как минимум, двухнедельного периода.

    Поддерживающая суточная доза составляет от 30 до 90-120 мг (от 1 до 3-4 таблеток), и не должна превышать 120 мг. Гликлазид Канон может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

    Пациенты пожилого возраста.

    Рекомендуемые лицам пожилого возраста дозы препарата идентичны таковым в отношении взрослых до 65 лет.

    Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести идентичны таковым для лиц с нормальной функцией почек. Рекомендуется проведение тщательного медицинского наблюдения за пациентами.

    Пациенты с риском развития гипогликемии.

    У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства – гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется применять минимальную дозу (30 мг) препарата.

    Профилактика осложнений сахарного диабета.

    Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Гликлазид Канон 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbAlc. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан до 18 лет, при беременности и кормлении грудью.

    Гликлазид Канон: Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;
    • сахарный диабет 1 типа;
    • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
    • тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
    • прием миконазола.

    Гликлазид Канон: Побочные действия

    Гипогликемия в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен, может сопровождаться следующими симптомами: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

    Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, “липкая” кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

    Другие побочные эффекты.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор (выраженность этих симптомов снижается при приеме во время еды).

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (такие, как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

    Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности “печеночных” ферментов (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

    Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие нарушения зрения, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.

    Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия.

    Также на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечалось повышение активности “печеночных” ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит. Эти проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

    Передозировка

    Передозировка производных сульфонилмочевины, включая гликлазид, может привести к развитию гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Умеренные симптомы гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательное наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что здоровью больного ничто не угрожает.

    Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. При подозрении или диагностике гипогликемической комы, больному внутривенно струйно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно 5% раствор декстрозы для поддержания необходимой концентрации глюкозы в крови около 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы в крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. В последствии, в зависимости от состояния больного, следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля жизненных функций пациента.

    Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

    Взаимодействие

    Препараты, усиливающие действие гликлазида (повышение риска развития гипогликемии):

    Миконазол (системное введение или применение геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

    Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее применять другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости контроля концентрации глюкозы крови. При необходимости дозу гликлазида следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания. Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных препаратов, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

    Сочетания, требующие предосторожностей.

    Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами, например, другими гипогликемическими средствами – инсулином, акарбозой, бигуанидами; бета-адреноблокаторами, ингибиторами дипептидил пептидазы-4, агонистами рецепторов глюкагонподобного пептида-1, флуконазолом; ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента – каптоприлом, эналаприлом; блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами, кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами, сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

    Препараты, ослабляющие действие гликлазида:

    Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приёма даназола, так и после его отмены.

    Сочетания, требующие предосторожностей.

    Хлорпромазин: в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приема хлорпромазина, так и после его отмены.

    ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, наружное и ректальное введение): повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.

    Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение):

    Бета-2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.

    Необходимо уделять особое внимание важности самоконтроля концентрации глюкозы крови. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.

    Сочетания, которые должны быть приняты во внимание.

    Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

    Меры предосторожности

    При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях – в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение нескольких дней.

    Препарат Гликлазид Канон может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.

    Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов.

    Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния.

    В случае, если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.

    Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.

    Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

    • Отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
    • недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
    • дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
    • почечная недостаточность;
    • тяжелая печеночная недостаточность;
    • передозировка препарата Гликлазид Канон;
    • некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность).

    Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

    У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия развивающаяся у этих пациентов, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

    Информация для пациентов.

    Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга концентрации глюкозы в крови.

    Недостаточный гликемический контроль.

    Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид Канон и назначить инсулинотерапию. У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение им предписанной диеты.

    Контроль лабораторных показателей.

    Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина.

    Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.

    Гликлазид МВ 60 – инструкция по применению

    ИНСТРУКЦИЯ
    по медицинскому применению лекарственного препарата

    Торговое наименование препарата

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    таблетки с модифицированным высвобождением

    Состав

    Активное вещество: гликлазид – 60,0 мг.

    Вспомогательные вещество: гипромеллоза – 70.0 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 68,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,0 мг; магния стеарат – 1,0 мг.

    Описание

    Круглые двояковыпуклые таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны. Допускается наличие незначительной мраморности.

    Фармакотерапевтическая группа

    Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения

    Код АТХ

    Фармакодинамика:

    Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Как и у других производных сульфонилмочевины в основе этого эффекта лежит увеличение реакции β-клеток островков Лангерганса на физиологическую стимуляцию глюкозой.

    Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

    Влияние на секрецию инсулина

    При сахарном диабете 2 типа гликлазид востанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.

    Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов влияя на механизмы которые могут обуславливать развитие осложнении при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета- тромбоглобулина тромбоксана В2 ) а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена. Интенсивный гликемический контроль при применении гликлазида с модифицированным высвобождением (целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbAlc) 1) Препараты усиливающие действие гликлазида (повышение риска развития гипогликемии):

    Миконазил (системное введение или применение геля на слизистой оболочке полости рта): усиливаем гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояний комы).

    Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее применять другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим пациент должен быть предупрежден о необходимости контроля концентрации глюкозы крови. При необходимости дозу гликлазида во время приема фенилбутазона и после его окончания.

    Этанол: усиливает гипогликемию ингибируя компенсаторные реакции может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных препаратов в состав которых входит этанол и употребления алкоголя.

    Сочетания требующие предосторожностей

    Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами например другими гипогликемическими средствами – инсулином ингибиторами альфа-глюкозидазы (акарбоза) бигуанидами (метформин) тиазолидиидионами ингибиторами дипептидилиептидазы-4 агонистами рецепторов глюкагоноподобиого петида-1 (ГПП-1); бета-адрепоблокаторами флуконазолом; ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента – каптоприлом эналаприлом; блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов (циметидином); ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

    2) Препараты ослабляющие действие гликлазида:

    Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае если прием данного препарата необходим пациенту рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приёма препаратов рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приёма даназола так и после его отмены.

    Сочетания требующие предосторожностей

    Хлорпромазин: в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы (крови. При необходимости совместного приёма препаратов рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приема хлорпромазина так и после его отмены.

    ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное наружное и ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС так и после их отмены.

    Puтoдринсальбутамол тербуталин (внутривенное введений): β2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.

    Необходим регулярный самоконтроль концентрации глюкозы крови. При необходимости рекомендуется перевести пациента па инсулинотерапию.

    Сочетания которые должны быть приняты во внимание

    Антикоагулянты (например варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

    Особые указания:

    При приёме производных сульфонилмочевины в том числе и гликлазида может развиваться гипогликемия причем в некоторых случаях – в тяжелой и продолжительной форме требующей госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение нескольких дней. Препарат Гликлазид МВ может быть назначен только тем пациентам питание которых регулярна и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании а также при потреблении пищи бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете после продолжительных или энергичных физических упражнений после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.

    Как правило симптомы гипогликемии проходят после приема пищи богатой углеводами (например сахаром). Следует иметь в виду что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том что гипогликемия может рецидивировать несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи богатой углеводами необходимо оказание скорой медицинской помощи вплоть до госпитализации.

    Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.

    Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

    • отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
    • недостаточное и нерегулярное питание пропуск приемов пищи голодание и изменение рациона;
    • дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов; почечная недостаточность;
    • тяжелая печеночная недостаточность;
    • передозировка препарата Гликлазид МВ;
    • некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);
    • одновременный прием некоторых лекарственных средств.

    Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитам глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитам глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

    У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью и возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия развивающаяся у этих пациентов может быть достаточно длительной в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

    Информация для пациентов

    Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии ее симптомах и условиях способствующих ее развитию. Пациента необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга концентрации глюкозы в крови.

    Недостаточный гликемический контроль

    Гликемический контроль у пациентов получающих терапию гипогликемическими средствами может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка травмы инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид МВ и назначить инсулинотерапию.

    У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств в т.ч. гликлазида имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность которую необходимо отличать от первичной при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение им предписанной диеты.

    Koнтроль лабораторных показателей

    Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и HbAlc. Кроме того целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы требующей высокой скорости психомоторных реакций особенно в начале терапии.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг.

    Упаковка:

    По 10 14 25 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 10 20 30 40 50 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки из полипропилена для лекарственных средств.

    Одну банкy или 1 2 3 4 5 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 град С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года. Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска

    Производитель

    Общество с ограниченной ответственностью “Озон” (ООО “Озон”), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия

    Гликлазид (Gliclazide)

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Лекарственная форма

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гликлазид

    Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические.

    1 таб.
    гликлазид80 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) – 77.9 мг, магния стеарат – 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.5 мг.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (200) – коробки картонные (для стационаров).
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (400) – коробки картонные (для стационаров).
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (500) – коробки картонные (для стационаров).
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (600) – коробки картонные (для стационаров).
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (800) – коробки картонные (для стационаров).
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1000) – коробки картонные (для стационаров).
    30 шт. – банки – пачки картонные.
    50 шт. – банки – пачки картонные.
    60 шт. – банки – пачки картонные.
    100 шт. – банки – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.

    Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.

    При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ.

    C max в крови достигается в течение от 2 до 6 ч; C ss достигается через 2 сут.

    Связывание с белками плазмы составляет около 95%. V d – около 19 л. Метаболизируется главным образом в печени с образованием 8 метаболитов. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию.

    T 1/2 от 12 до 20 ч. Выводится преимущественно почками: 70% в виде метаболитов, менее 1% – с мочой в неизмененном виде.

    Показания активных веществ препарата Гликлазид

    Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

    Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).

    Открыть список кодов МКБ-10

    Код МКБ-10 Показание
    E11 Сахарный диабет 2 типа
    H36.0 Диабетическая ретинопатия
    I52.8 Другие поражения сердца при других болезнях, классифицированных в других рубриках
    I68.8 Другие поражения сосудов мозга при болезнях, классифицированных в других рубриках
    N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете

    Режим дозирования

    Начальная суточная доза составляет 80 мг, средняя суточная доза 160-320 мг, частота приема – 2 раза/сут перед едой. Дозирование индивидуально в зависимости от гликемии натощак и через 2 ч после еды, а также от клинических проявлений заболевания.

    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: редко – анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии.

    Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (как правило, обратимого характера).

    Со стороны эндокринной системы: при передозировке – гипогликемия.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

    Противопоказания к применению

    Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам. Одновременное применение гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола).

    Читайте также:
    Арфазетин Э: инструкция по применению, состав, отзывы о сборе
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: