Глимепирид: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Глимепирид

Глимепирид

Состав

1 таблетка 1 мг Активные вещество: глимепирид – 1,00 мг; 1 таблетка 2 мг Активные вещества: глимепирид – 2,00 мг; 1 таблетка 3 мг Активные вещества: глимепирид – 3,00 мг; 1 таблетка 4 мг Активные вещества: глимепирид – 4,00 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения.

Код АТХ

Фармакологическое действие

Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, прием низких доз глимепирида вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект). Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины, глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 кДа, находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов. Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид гораздо быстрее и, соответственно, чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чемглибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения. Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями. Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени. Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы. Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез. Влияние на агрегацию тромбоцитов. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием циклооксигеназы, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов. Антиатерогенное действие препарата. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает содержание малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек. Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает содержание эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы. Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы (см. выше) производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов. У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется. Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. В клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 4–79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль. Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности. Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований, при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина; однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина. Применение у детей. Имеется недостаточное количество данных по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей.

Читайте также:
Глидиаб МВ n60: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

Противопоказания

– Сахарный диабет 1 типа; – диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; – тяжелые нарушения функции печени (отсутствие опыта клинического применения); – тяжелые нарушения функции почек, в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе (недостаточность опыта клинического применения); – непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; – беременность; – грудное вскармливание; – детский возраст до 18 лет; – повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности).

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Глимепирид принимают внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). При необходимости таблетки могут быть разделены вдоль риски на две равные части. Как правило, доза препарата Глимепирид определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения необходимого метаболического контроля. Во время лечения препаратом Глимепирид необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого, рекомендуется регулярный контроль гликированного гемоглобина. Неправильный прием препарата, например, пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы. Действия пациента при ошибках при приеме препарата (в частности при пропуске приема очередной дозы или пропуске приема пищи) или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно. Начальная доза и подбор дозы Начальная доза составляет 1 мг глимепирида 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть постепенно (с интервалами в 1–2 нед) увеличена. Рекомендуется увеличение дозы проводить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг−2 мг−3 мг−4 мг−6 мг−(8 мг). Диапазон доз у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом Обычно ежедневная доза у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1–4 мг глимепирида. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов. Режим дозирования Время приема препарата и распределение доз в течение дня устанавливается врачом в зависимости от образа жизни пациента в данное время (время приема пищи, количество физических нагрузок). Обычно, достаточно однократного приема препарата в течение суток. Рекомендуется, чтобы в этом случае вся доза препарата принималась непосредственно перед полноценным завтраком или в случае, если она не была принята в это время, — непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток не пропускать прием пищи. Так как улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения может снижаться потребность в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии, необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием препарата Глимепирид. Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы препарата: – снижение массы тела; – изменения образа жизни (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок); – возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии. Продолжительность лечения Лечение препаратом Глимепирид обычно проводится длительно.

Читайте также:
Тиограмма или Тиоктацид: что лучше, в чём разница

Форма выпуска

Таблетки 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг. По 10, 25, 30 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 или 120 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 6, 9 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Глюкобай

Состав

Акарбоза, диоксид кремния безводный коллоидный, стеарат магния, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза.

Форма выпуска

Таблетки двояковыпуклые продолговатые белого цвета 50 и 100 мг в блистерной упаковке в картонной пачке № 30.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат с гипогликемическим действием, ингибитор альфа-глюкозидазы. Акарбоза— основное действующее вещество препарата относится к псевдотетрасахаридам микробного происхождения.

Механизм действия основан на подавлении активности альфа-глюкозидазы (фермент тонкого кишечника), который расщепляет сахариды, что приводит к дозозависимой задержке процесса переработки углеводов и замедлению процессов высвобождения и всасывания глюкозы, синтезирующейся в процессе углеводного расщепления. То есть, акарбоза задерживает и снижает концентрацию глюкозы в крови. В результате глюкоза всасывается из кишечника более сбалансировано, а ее колебания в крови на протяжении суток уменьшаются.

Фармакокинетика

Препарат незначительно и медленно абсорбируется из ЖКТ. Отмечается два пика Cmax акарбозы в крови. Первый через 1-2 часа и второй — через 16-24 часа. Биодоступность препарата порядка 1-2%. Выводится через кишечник (51%) и почками (35%) преимущественно в виде метаболитов.

Показания к применению

Противопоказания

Выраженная почечная недостаточность, заболевания ЖКТ, с выраженными нарушениями процессов пищеварения и всасывания, лактация, беременность, возраст до 18 лет, высокая чувствительность к препарату, состояния, сопровождающиеся метеоризмом (грыжи, язвенная болезнь, нарушение проходимости кишечника). Принимать с осторожностью больным с лихорадкой, травмами, инфекционными заболеваниями, обширными хирургическими вмешательствами.

Побочные действия

Глюкобай, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат эффективен при его приеме непосредственно перед едой с первой порцией пищи. При этом, таблетки следует принимать целиком, запивая жидкостью. Дозировка препарата для каждого пациента индивидуальна. В среднем для больным сахарным диабетом 2 типа начальная дозировка составляет 50 мг 3 раза вдень. Прием препарата сочетается со специальной диетой. При необходимости, если отсутствует лечебный эффект, дозу можно повысить до 300 мг в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью и пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Применение Глюкобая должно происходить на фоне строгой противодиабетической диеты. Самостоятельно отменять препарат нельзя, поскольку это может привести к повышению уровня глюкозы в крови. При усилении побочных реакции со стороны кишечника необходимо уменьшить дозу препарата.

Читайте также:
Онглиза: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, состав

Передозировка

При приеме доз, превышающих терапевтические совместно с углеводистой пищей или напитками, передозировка проявляется появлением метеоризма и диареи.

Взаимодействие

Совместный прием Глюкобая с высокоуглеродистой пищей может вызвать вызывают диарею и метеоризм. При одновременном приеме препарата с кишечными адсорбентами, холестирамином, ЛС, содержащими пищеварительные ферменты, эффективность Глюкобая снижается. Глюкобай может изменять биодоступность дигоксина. Усиление гипогликемического действия препарата может иметь место при совместном приеме с метформином, производными сульфонилмочевины, инсулином. ЛС, вызывающие гипергликемию (глюкокортикостероиды, диуретики, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенотиазин, изониазид, фенитоин, гормоны щитовидной железы, никотиновая кислота, адреностимуляторы) значительно снижают активность Глюкобая.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре 10 — 25°C.

Срок годности

Аналоги Глюкобая

К препаратам с аналогичным фармакологическим действием относятся: Глиноза, Сиофор, Акарбоза.

Отзывы о Глюкобае

Отзывы о препарате у большинства пациентов положительные. Однако, не следует забывать, что его эффективность во много определяется правильно подобранной дозировкой и обязательным приемом на фоне диетотерапии. Многие посетители форумов по снижению веса задают вопрос можно ли использовать препарат Глюкобай для похудения? Принимать препарат с целью похудения не рекомендуется. Используйте для этой цели специально разработанные средства.

Цена Глюкобая, где купить

Цена таблеток Глюкобая варьирует в пределах 360 — 420 рублей за упаковку. Купить Глюкобай в аптеках Москвы и других городов можно без затруднений.

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Глюкобай ( 50 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – акарбоза 50 или 100 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с гравировкой «G 50» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой стороне (для дозировки 50 мг).

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатой формы, с риской и гравировкой «G 100» на одной стороне и риской на другой стороне (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты для перорального приема. Альфа-глюкозидазы ингибиторы.

Код АТС A10ВF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика акарбозы была изучена после перорального назначения радиоактивно-меченой субстанции (200 мг).

Поскольку около 35% общей радиоактивности (суммарное количество активной субстанции и метаболитов) экскретируется почками в течение 96 часов, предполагается, что степень абсорбции находится в этих пределах.

Показатели концентрации общей радиоактивности в плазме характеризуются двумя пиками. Первый пик, эквивалентный средней концентрации акарбозы 52,2+15,7 мкг/л, наблюдается через 1,1+ 0,3 часа. Второй пик составляет в среднем 586,3+282,7 мкг/л и наблюдается через 20,7+5,2 часа. В отличие от общей радиоактивности, максимальные концентрации ингибирующей субстанции в плазме в 10-20 раз ниже. Появление второго пика примерно через 14-24 часа обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника.

Читайте также:
Глюкофаж и Глюкофаж лонг 500, 750, 1000 инструкция по применению

Биодоступность препарата составляет только 1-2%. Этот чрезвычайно низкий процент системной доступности желателен, поскольку акарбоза действует только на уровне кишечника. Таким образом, низкая биодоступность препарата не оказывает влияния на терапевтический эффект.

Кажущийся объем распределения составляет 0,32 л/кг массы тела.

Период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3,7+2,7 часа и 9,6+4,4 часа соответственно; 51% активного вещества выводится в течение 96 часов через кишечник; 1,7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита – через почки.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата Глюкобай®  акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения. Глюкобай® может применяться для лечения как инсулин-зависимого, так и инсулин-независимого сахарного диабета.

Акарбоза действует на уровне желудочно-кишечного тракта, подавляя активность ферментов тонкого кишечника (альфа-глюкозидазы), которые участвуют в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов. В результате происходит дозозависимая задержка переваривания углеводов с последующим замедленным высвобождением и всасыванием глюкозы, которая образуется в процессе расщепления углеводов. Таким образом, акарбоза задерживает и снижает постпрандиальное повышение концентрации глюкозы в крови. Вследствие более сбалансированного всасывания глюкозы из кишечника, средняя концентрация глюкозы и ее суточные колебания в крови уменьшаются. В случае повышения концентрации гликозилированного гемоглобина, акарбоза снижает его уровень.

В рандомизированных исследованиях получено, что у пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе регулярное назначение Глюкобая® приводит к снижению относительного риска развития сахарного диабета 2 типа. Кроме того, установлено, что при этом у них достоверно снижается частота развития сердечно-сосудистых событий и инфаркта миокарда.

Применение Глюкобая® при сахарном диабете 2 типа снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда.

Показания к применению

– лечение сахарного диабета в дополнение к диетотерапии

– профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе* в комбинации с диетой и физическими упражнениями

* определяется как концентрация глюкозы в плазме через 2 часа после глюкозной нагрузки 7,8-11 ммоль/л (140-200 мг/дл) и уровни глюкозы натощак 5,6 – 7,0 ммоль/л (100-125 мг/дл).

Способ применения и дозы

Доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, поскольку его эффективность и переносимость варьируют.

Таблетки Глюкобая® эффективны только, если их принимать непосредственно перед приемом пищи целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, или разжевывая с первой порцией пищи.

Лечение сахарного диабета в дополнение к диетотерапии

Если не предписано иначе, рекомендуются следующие дозы:

Начальная доза составляет 1 таблетка по 50 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи или ½ таблетки по 100 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи. В дальнейшем дозу следует повысить до средней суточной 300 мг в сутки (2 таблетки по 50 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи).

В некоторых случаях при необходимости доза препарата может быть повышена до 200 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи.

Дозу можно повысить через 4-8 недель, если у пациентов на предыдущей дозе не получен необходимый клинический эффект.

Если у пациента, несмотря на строгое соблюдение диеты, усиливаются метеоризм и диарея, то дальнейшее повышение дозы препарата следует прекратить, а в ряде случаев уменьшить дозу.

Средняя суточная доза препарата составляет 300 мг в сутки.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями

Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки (таблетки по 50 мг или ½ таблетки по 100 мг один раз в сутки). В течение 3-х месяцев начальная доза постепенно повышается до рекомендованной терапевтической дозы 100 мг 3 раза в день (2 таблетки по 50 мг или 1 таблетка по 100 мг три раза в день с каждым основным приемом пищи).

Читайте также:
Метформин в бодибилдинге: как принимать для похудения, отзывы

Изменение дозы или режима дозирования не требуется.

Пациенты с нарушениями со стороны печени

У пациентов с нарушением функции печени изменения режима дозирования не требуется.

Ограничений по общей продолжительности приема Глюкобая® не имеется.

Побочные действия

Часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Глюкобай 100мг 30 шт таблетки

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

  • Производитель: Байер Фарма АГ
  • Завод-производитель: Bayer Bitterfeld GmbH (Германия)
  • Форма выпуска: Таблетки
  • Дозировка: 100 мг
  • Действующее вещество: Акарбоза
  • Упаковка: Блистер
  • Описание
  • Аналоги
  • Отзывы
  • Где купить?
  • Нашли дешевле?
  • Состав и форма выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Применение при беременности и детям
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Дозировка

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 табл. акарбоза — 50 мг — 100 мг вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 0,25/0,5 мг, магния стеарат — 0,5/1 мг, крахмал кукурузный — 54,25/108,5 мг, МКЦ — 30/60 мг в блистере 15 шт., в коробке 2 или 8 блистеров.

Описание лекарственной формы

Таблетки 50 мг: белые или белые с желтоватым оттенком круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой фирменной маркировки (байеровский крест) на одной стороне и дозировки «G 50» — на оборотной. Таблетки 100 мг: белые или белые с желтоватым оттенком продолговатые двояковыпуклые таблетки с риской с двух сторон, на одной из них — гравировка, обозначающая дозировку — «G 100».

Фармакологическое действие

Угнетает интестинальные альфа-глюкозидазы, расщепляющие ди-, олиго- и полисахариды, замедляет всасывание углеводов (в т. ч. глюкозы), снижает средний уровень и суточные колебания глюкозы в крови.

Показания к применению

Сахарный диабет I (комбинированная терапия) и II типа.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, хронические заболевания кишечника с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания, синдром Ремхельда, крупные грыжи, сужения и язвы кишечника, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и детям

Противопоказано при беременности. Кормящие матери должны приостановить грудное вскармливание. Дети: применение противопоказано.

Побочные действия

Иногда возможны: диспепсические расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает гипогликемический эффект др. противодиабетических средств. Антациды, холестирамин, кишечные адсорбенты, пищеварительные ферменты снижают действие.

Дозировка

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи, целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости или разжевывая с первой порцией пищи. Оптимальная доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, поскольку его эффективность и переносимость варьируют. Комбинированная терапия в сочетании с диетой у больных сахарным диабетом типа 2 Начальная доза — 1 табл. по 50 мг или 1/2 табл. по 100 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем дозу следует повысить до средней суточной — 300 мг в сутки (2 табл. по 50 мг или 1 табл. по 100 мг 3 раза в сутки). При необходимости доза препарата может быть повышена до 200 мг 3 раза в сутки. Дозу следует повышать с интервалом 4–8 нед, если при приеме предыдущей дозы у пациентов не получен необходимый клинический эффект. Если у пациента, несмотря на строгое соблюдение диеты, усиливаются метеоризм и диарея, то дальнейшее повышение дозы препарата следует прекратить, а в ряде случаев и уменьшить. Профилактика сахарного диабета типа 2 у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями Начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки (1 табл. по 50 мг или 1/2 табл. по 100 мг). В течение 3 мес начальная доза постепенно повышается до рекомендованной терапевтической дозы — 100 мг 3 раза в сутки ( 2 табл. по 50 мг или 1 табл. по 100 мг). Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): корректировки дозы не требуется. Дети: применение противопоказано. Печеночная недостаточность: корректировки дозы не требуется.

Глюкобай

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии, курс которой должен составлять не менее 6 мес, недостаточная эффективность назначения производных сульфонилмочевины на фоне низкокалорийной диеты); сахарный диабет типа 1 (в составе комбинированной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам Глюкобая, диабетический кетоацидоз, цирроз печени; острые и хронические воспалительные заболевания кишечника, осложненные нарушениями пищеварения и всасывания (в т.ч. синдром мальабсорбции, синдром мальдигестии); синдром Ремгельда, крупные грыжи брюшной стенки, патология ЖКТ с повышенным газообразованием, язвенный колит, кишечная непроходимость (в т.ч. частичная или предрасположенность к ней), стриктуры и язвы кишечника, ХПН (содержание креатинина выше 2 мг/дл), беременность, период лактации.

C осторожностью. Лихорадка, инфекция, травмы, хирургические вмешательства, пред- и послеоперационные периоды, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости непосредственно перед приемом пищи или через 1 ч после еды.

Начальная доза Глюкобая – 50 мг 3 раза в сутки с постепенным увеличением разовой дозы до 100-200 мг (увеличение дозы Глюкобая проводится через 4-8 нед лечения с интервалом в 1-2 нед, в зависимости от содержания глюкозы в крови и индивидуальной переносимости).

Средняя доза у взрослых с массой тела менее 60 кг – 50 мг, более 60 кг – 100 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза Глюкобая – 600 мг/сут.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое пероральное средство, угнетая кишечные альфа-глюкозидазы, снижает ферментативное превращение ди-, олиго- и полисахаридов до моносахаридов, уменьшая тем самым всасывание глюкозы из кишечника и постпрандиальную гипергликемию. Развитие гипогликемии не характерно.

В исследованиях in vitro и in vivo не обнаружено признаков мутагенности. Введение Глюкобая с пищей крысам не влияет на фертильность и общую способность к воспроизводству.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: эпигастральная боль, метеоризм, тошнота, диарея, редко – повышение активности “печеночных” трансаминаз (при приеме в дозе 150-300 мг/сут), кишечная непроходимость, желтуха, гепатит (в единичных случаях фульминантный с летальным исходом).

Аллергические реакции на компоненты Глюкобая: кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница.

Прочие: редко – отеки.

Передозировка Глюкобаем. Симптомы: диарея, метеоризм.

Лечение: исключить на 4-6 ч из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы.

Особые указания

Необходимо строгое соблюдение диеты. Напитки и продукты питания, содержащие большое количество углеводов (поли-, олиго-, дисахаридов), тростниковый сахар могут привести к кишечным расстройствам.

Лечение Глюкобаем следует проводить под контролем содержания глюкозы в крови и/или в моче гликозилированного Hb и трансаминаз в первый год лечения – 1 раз в 3 мес и далее – периодически. Увеличение дозы свыше 300 мг/сут сопровождается лишь слабовыраженным уменьшением постпрандиальной гипергликемии с одновременным увеличением риска развития гиперферментемии.

При возникновении острой гипогликемии следует иметь в виду, что пищевой сахар во время лечения медленнее расщепляется на фруктозу и глюкозу и не пригоден для быстрого устранения гипогликемии (для ее устранения целесообразно применение декстрозы в высоких дозах).

При одновременном назначении Глюкобая с ЛС сульфонилмочевины или инсулином возможно развитие гипогликемии, которую корректируют добавлением сахара в пищу (глюкозы, но не сахарозы), либо в/в введением декстрозы, или применением глюкагона (в тяжелых случаях).

Взаимодействие

Производные сульфонилмочевины, инсулин, метформин усиливают гипогликемическое действие препарата.

Антациды, колестирамин, кишечные адсорбенты, ферментные ЛС снижают эффективность Глюкобая.

Тиазидные диуретики, ГКС, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, адреностимуляторы, БМКК, изониазид и др. ЛС, вызывающие гипергликемию, значительно снижают активность Глюкобая (возможна декомпенсация сахарного диабета).

Глюкобай : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Таблетки 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – акарбоза 50 или 100 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с гравировкой «G 50» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой стороне (для дозировки 50 мг).

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатой формы, с риской и гравировкой «G 100» на одной стороне и риской на другой стороне (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты для перорального приема. Альфа-глюкозидазы ингибиторы.

Код АТС A10ВF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика акарбозы была изучена после перорального назначения радиоактивно-меченой субстанции (200 мг).

Поскольку около 35% общей радиоактивности (суммарное количество активной субстанции и метаболитов) экскретируется почками в течение 96 часов, предполагается, что степень абсорбции находится в этих пределах.

Показатели концентрации общей радиоактивности в плазме характеризуются двумя пиками. Первый пик, эквивалентный средней концентрации акарбозы 52,2+15,7 мкг/л, наблюдается через 1,1+ 0,3 часа. Второй пик составляет в среднем 586,3+282,7 мкг/л и наблюдается через 20,7+5,2 часа. В отличие от общей радиоактивности, максимальные концентрации ингибирующей субстанции в плазме в 10-20 раз ниже. Появление второго пика примерно через 14-24 часа обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника.

Биодоступность препарата составляет только 1-2%. Этот чрезвычайно низкий процент системной доступности желателен, поскольку акарбоза действует только на уровне кишечника. Таким образом, низкая биодоступность препарата не оказывает влияния на терапевтический эффект.

Кажущийся объем распределения составляет 0,32 л/кг массы тела.

Период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3,7+2,7 часа и 9,6+4,4 часа соответственно; 51% активного вещества выводится в течение 96 часов через кишечник; 1,7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита – через почки.

Действующее вещество препарата Глюкобай® – акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения. Глюкобай® может применяться для лечения как инсулин-зависимого, так и инсулин-независимого сахарного диабета.

Акарбоза действует на уровне желудочно-кишечного тракта, подавляя активность ферментов тонкого кишечника (альфа-глюкозидазы), которые участвуют в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов. В результате происходит дозозависимая задержка переваривания углеводов с последующим замедленным высвобождением и всасыванием глюкозы, которая образуется в процессе расщепления углеводов. Таким образом, акарбоза задерживает и снижает постпрандиальное повышение концентрации глюкозы в крови. Вследствие более сбалансированного всасывания глюкозы из кишечника, средняя концентрация глюкозы и ее суточные колебания в крови уменьшаются. В случае повышения концентрации гликозилированного гемоглобина, акарбоза снижает его уровень.

В рандомизированных исследованиях получено, что у пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе регулярное назначение Глюкобая® приводит к снижению относительного риска развития сахарного диабета 2 типа. Кроме того, установлено, что при этом у них достоверно снижается частота развития сердечно-сосудистых событий и инфаркта миокарда.

Применение Глюкобая® при сахарном диабете 2 типа снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда.

Показания к применению

– лечение сахарного диабета в дополнение к диетотерапии

– профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе* в комбинации с диетой и физическими упражнениями

* определяется как концентрация глюкозы в плазме через 2 часа после глюкозной нагрузки 7,8-11 ммоль/л (140-200 мг/дл) и уровни глюкозы натощак 5,6 – 7,0 ммоль/л (100-125 мг/дл).

Способ применения и дозы

Доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, поскольку его эффективность и переносимость варьируют.

Таблетки Глюкобая® эффективны только, если их принимать непосредственно перед приемом пищи целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, или разжевывая с первой порцией пищи.

Лечение сахарного диабета в дополнение к диетотерапии

Если не предписано иначе, рекомендуются следующие дозы:

Начальная доза составляет 1 таблетка по 50 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи или ½ таблетки по 100 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи. В дальнейшем дозу следует повысить до средней суточной 300 мг в сутки (2 таблетки по 50 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи).

В некоторых случаях при необходимости доза препарата может быть повышена до 200 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи.

Дозу можно повысить через 4-8 недель, если у пациентов на предыдущей дозе не получен необходимый клинический эффект.

Если у пациента, несмотря на строгое соблюдение диеты, усиливаются метеоризм и диарея, то дальнейшее повышение дозы препарата следует прекратить, а в ряде случаев уменьшить дозу.

Средняя суточная доза препарата составляет 300 мг в сутки.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями

Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки (таблетки по 50 мг или ½ таблетки по 100 мг один раз в сутки). В течение 3-х месяцев начальная доза постепенно повышается до рекомендованной терапевтической дозы 100 мг 3 раза в день (2 таблетки по 50 мг или 1 таблетка по 100 мг три раза в день с каждым основным приемом пищи).

Изменение дозы или режима дозирования не требуется.

Пациенты с нарушениями со стороны печени

У пациентов с нарушением функции печени изменения режима дозирования не требуется.

Ограничений по общей продолжительности приема Глюкобая® не имеется.

Препараты для снижения сахара в крови

Препаратов для снижения уровня сахара в крови очень много, от дешевых таблеток до современных инсулинов в специальных устройствах. Иногда хочется разобраться в назначениях врача. Вдруг есть препарат лучше?

Сдайте все необходимые анализы со скидкой от 10% до 25% по промокоду “МОЕЗДОРОВЬЕ”. Посетите один из множества удобно расположенных медофисов KDL https://bit.ly/3gIM9wP или бесплатно вызовите медсестру для забора биоматериала с помощью инновационной лабораторной службы LifeTime https://bit.ly/3yd9Pj2

Сахарный диабет

Сахароснижающие препараты никто не принимает просто так. Это важнейший пункт в лечении сахарного диабета, заболевания, которое связано с гипергликемией. У здорового человека уровень сахара в крови достаточно постоянен и не должен выходить за определенные границы независимо от периодов приема пищи или голода. Считается что он может колебаться от 2,5 ммоль/л до 8 ммоль/л.

Раньше, когда лечения сахарного диабета не было, через несколько лет болезни могла развиться кетоацидотическая кома и человек умирал. Сегодня таких случаев все меньше, препараты помогают не повышаться уровню сахара до критических для жизни значений. Перед врачами и пациентами стоит новая задача – отсрочить развитие осложнений и максимально продлить жизнь.

Гипергликемия приводит к развитию атеросклероза, поражению сосудов и нервов, ишемической болезни сердца, нарушению чувствительности конечностей. Может развиться слепота, гангрена, хроническая почечная недостаточность, инфаркт, инсульт. Все эти изменения копятся изо дня в день по причине высокого уровня сахара в крови.

При сахарном диабете 1 типа постепенно гибнут клетки поджелудочной железы, которые вырабатывают инсулин, поэтому лечение одно – регулярное введение инсулина.

При сахарном диабете 2 типа могут использоваться как препараты, так и различные формы инсулина. Обычно введение инсулина на постоянной основе происходит, когда использованы все возможности комбинаций препаратов, а эффекта нет. Именно на постоянной основе, потому что инсулин может вводиться временно для снятия токсического эффекта от гипергликемии.

Только при сахарном диабете 2 типа могут использоваться лекарственные препараты, а не инсулин.

Теперь подробнее о препаратах, кроме инсулина.

Препараты

Цель приема препаратов — удержание уровня глюкозы в определенном коридоре значений. При этом слишком низкий сахар может быть также «вредным», как и высокий. Порог цифровых значений определяет эндокринолог. После начала лечения может быть долгий путь подбора оптимальной терапии, так как результаты оцениваются не на следующий день по показаниям глюкометра, а только через 3 месяца по анализу на гликированный гемоглобин.

Средства, влияющие на инсулинорезистентность

Эта группа увеличивает чувствительность клеток организма к инсулину, клетки организма (мышечные, жировые и др.) начинают активнее захватывать глюкозу из крови.

Бигуаниды. Самым известным препаратом является Метформин (Глюкофаж) и его форма пролонгированного действия (Глюкофаж Лонг) . Метформин остается препаратом выбора, несмотря на то, что история его применения насчитывает более 60 лет. Обычно его назначают первым, если нет противопоказаний.

Недостатки:

  • длительный прием метформина, может привести к В12-дефицитной анемии, поэтому нужен периодический контроль В12 в крови;
  • возможен дискомфорт в желудочно-кишечном тракте.

К преимуществам можно отнести:

  • малый риск гипогликемии;
  • отсутствие влияния на вес;
  • положительный эффект на липидный профиль;
  • доступная цена;
  • снижение риска диабета при низкой толерантности к глюкозе.

Глитазоны (Тиазолидиндионы). Используются с 1996 года. Пиоглитазон наиболее широко применяющееся действующее вещество из этой группы.

Недостатки:

  • отеки конечностей;
  • прибавка массы тела;
  • снижают минеральную плотность костей и увеличивают риск переломов, больше у женщин;
  • медленное начало действия;
  • большая стоимость.

Преимущества:

  • снижение риска проблем с крупными сосудами;
  • низкий риск критического падения уровня сахара;
  • нормализация биохимических показателей крови по жирам;
  • потенциальный защитный эффект к клеткам поджелудочной железы;
  • снижение риска перехода низкой толерантности к глюкозе в сахарный диабет.

Среди недостатков глитазонов имеется прибавка массы тела.

Средства, усиливающие выделение инсулина

Производные сульфонилмочевины (ПСМ):

  • Хлорпропамид, Толбутамид («старые» препараты, практически не используются);
  • Глибенкламид , Диабетон MB , Амарил (более современные).

Эта группа стимулирует выход инсулина из поджелудочной железы. С одной стороны происходит быстрое снижение уровня глюкозы в крови, с другой — есть риск развития гипогликемии. Доступная цена, возможное положительное влияние на мелкие сосуды делают препарат часто назначаемым, но из отрицательных эффектов можно отметить быстрое привыкание, что может свести на нет эффект от его приема, а также возможное увеличение массы тела.

Средства с инкретиновой активностью

Эти вещества помогают восстановить достаточный синтез инсулина поджелудочной железой в ответ на прием пищи.

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4):

У этих лекарств достаточно высокая цена, а также предполагается влияние на развитие панкреатита, но эти данные еще не подтверждены. Из положительных действий:

  • не влияют на вес;
  • имеют низкий риск гипогликемии;
  • обладают потенциальным защитным эффектом на В-клетки поджелудочной железы.

Удобны готовые комбинированные препараты с метформином:

Агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (арГПП-1):

  • Баета, Баета Лонг;
  • Виктоза , Саксенда ;
  • Ликсумия;
  • Трулисити .

Агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 вводятся в подкожно-жировую клетчатку на животе, бедре или плече один раз в день.

Данные препараты имеют инъекционную форму введения и выпускаются в форме шприц-ручек, но это не инсулин. Лекарство вводится в подкожно-жировую клетчатку на животе, бедре или плече один раз в день, желательно в одно и то же время. Лечение требует определенных навыков использования, условий; нужны расходные материалы (иглы). После использования шприц-ручки иглы нужно снимать и выбрасывать, не все соблюдают эти правила, что может приводить к инфицированию в местах введения, поломке устройства. Еще одна из возможных неприятностей — это падение шприц-ручки и ее выход из строя. По сравнению с таблетированными формами эти препараты имеют внушительный список положительных действий:

  • низкий риск избыточного падения уровня глюкозы;
  • снижают вес, артериальное давление;
  • зафиксировано снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний;
  • возможный защитный эффект в отношении клеток поджелудочной железы.

К недостаткам можно отнести:

  • дискомфорт в пищеварительном тракте;
  • возможное формирование антител;
  • не доказанный риск панкреатита;
  • высокая цена.

Средства, блокирующие всасывание глюкозы в кишечнике

Ингибиторы альфа-глюкозидазы. Препарат, представленный на рынке, — Акарбоза. Она блокирует всасывание углеводов из пищеварительного тракта. Несмотря на плюсы в виде:

  • низкой вероятности гипогликемии;
  • уменьшения риска перехода низкой толерантности к глюкозе в сахарный диабет;
  • отсутствия набора веса от препарата.

Его эффективность достаточно низкая , режим приема неудобный – 3 раза в сутки.

Средства, ингибирующие реабсорбцию глюкозы в почках

Глифлозины (Ингибиторы НГЛТ-2):

  • Форсига ;
  • Джардинс ;
  • Канаглифлозин.

Прием этих препаратов вызывает глюкозурию, то есть выведение глюкозы с мочой, что помогает снизить гипергликемию при сахарном диабете. Кроме этого, теряя с мочой глюкозу, происходит и потеря калорий, так препараты помогают снизить вес. Также их прием имеет низкий риск развития гипогликемии, снижает смертность, уменьшает частоту госпитализаций при хронической сердечной недостаточности. Действие препаратов не зависит от наличия инсулина в крови.

Глифлозины уменьшают частоту госпитализаций при хронической сердечной недостаточности.

Но есть и риски развития:

  • инфекции мочеполовых путей;
  • недостатка объема циркулирующей крови;
  • кетоацидоза.

Цена также достаточно высокая.

Сложный выбор

Определить самый лучший препарат невозможно, все они лишь кирпичики в комплексном подходе. Успех в лечении сахарного диабета во многом зависит от пациента. Для того чтобы получить эффект от приема препаратов не только врач должен подобрать правильную схему и комбинировать препараты, учесть риски со стороны почек, сердца, сопутствующие заболевания. От человека требуется изменить образ жизни, привычки питания, заняться физкультурой, проводить ежедневно мониторинг уровня глюкозы, вести дневник, соблюдать диету. Только вместе можно добиться стабильных цифр глюкозы в крови.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: