Ибандроновая кислота (Сандоз) – инструкция по применению

Ибандроновая кислота (Acidum ibandronicum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Ибандроновая кислота
  • Фармакологическая группа вещества Ибандроновая кислота
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Ибандроновая кислота
  • Фармакология
  • Применение вещества Ибандроновая кислота
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Ибандроновая кислота
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Ибандроновая кислота
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Ибандроновая кислота

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Ибандроновая кислота

Химическое название

[1-Гидрокси-3-(метилпентиламино)пропилиден]бисфосфоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ибандроновая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ибандроновая кислота

Бифосфонат III поколения. Ибандронат натрия — белый или почти белый порошок, легко растворим в воде, практически нерастворим в органических растворителях.

Фармакология

Действие ибандроната на костную ткань обусловлено его сродством к гидроксиапатиту — компоненту минерального матрикса кости. Подавляет активность остеокластов, снижает резорбцию костной ткани. Оказывает ингибирующее действие на опухолевый остеолиз. Ингибирующее действие на опухолевый остеолиз и особенно на гиперкальциемию опухолевого генеза проявляется в снижении концентрации кальция в сыворотке и уменьшении выведения кальция с мочой. Регулирует содержание кальция в крови и костной ткани. Увеличивает костную массу, особенно в позвоночнике.

Однократная инфузия 2 мг препарата у пациентов с остеолитической гиперкальциемией, вызванной злокачественным опухолевым ростом, или при гуморальной опухолевой гиперкальциемии в течение 7 дней приводит к устойчивой (на несколько недель) нормализации уровня кальция в сыворотке крови. При повышении дозы максимально до 6 мг клиническая эффективность повышается незначительно. В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, не влияет на минерализацию костной ткани. У женщин с постменопаузальным остеопорозом четырехкратное в/в введение каждые 3 мес сопровождалось повышением массы костной ткани в позвоночнике на 6,25%, а в проксимальных отделах бедренной кости — на 2,96%.

После однократной двухчасовой инфузии 6 мг Cmax составляет 328 нг/мл, после разового в/в болюсного введения 2 мг — 246 нг/мл. После перорального приема быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ . Tmax — 0,5–2 ч (после приема натощак), абсолютная биодоступность — 0,6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность на 90%. Прием пищи или напитков через 30 мин после приема ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность на 30%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Биодоступность снижается до 75% при приеме ибандроновой кислоты через 2 ч после еды. Концентрация ибандроновой кислоты в плазме увеличивается пропорционально дозе при в/в введении (в дозе до 6 мг) или при приеме внутрь (в дозе 100 мг). Концентрация в крови снижается быстро и достигает 10% от Cmax через 3 ч после в/в введения и 8 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы — около 90%. После попадания в системный кровоток 40–50% ибандроновой кислоты быстро проникает в костную ткань и накапливается в ней или выводится с мочой в неизмененном виде. Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется, нет. Кажущийся конечный объем распределения — 90 л. Невсосавшийся после перорального приема препарат выводится в неизмененном виде с фекалиями. Выведение носит двухфазный характер. Терминальный Т1/2 — 10–60 ч. Общий клиренс — 130 мл/мин, почечный клиренс — 88 мл/мин, объем распределения — 150 л.

Применение вещества Ибандроновая кислота

Раствор для в/в введения, таблетки 50 мг: метастатическое поражение костей (с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов). Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Раствор для в/в введения, таблетки 150 мг; 2,5 мг: постменопаузальный остеопороз (с целью предупреждения переломов).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипокальциемия; для в/в введения (дополнительно) — тяжелое нарушение функции почек (креатинин сыворотки крови >200 мкмоль/л (2,3 мг/дл) или Cl креатинина Cl креатинина в/в введении

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головная боль, головокружение, инсомния, депрессия, увеит, склерит.

Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления, диарея, запор, гастрит, гастроэнтерит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, боль в конечностях и костях, остеоартрит.

Со стороны респираторной системы: бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, бронхоспазм у больных с аспириновой бронхиальной астмой.

Со стороны мочеполовой системы: цистит, инфекции мочевыводящего тракта.

Прочие: лихорадка, гриппоподобный синдром, артериальная гипертензия, гипофосфатемия, снижение экскреции кальция почками, гипокальциемия, гиперхолестеринемия, аллергические реакции, реакции в месте введения, флебит, тромбофлебит.

При приеме внутрь

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость.

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, дисфагия, метеоризм, диарея, эзофагит, язва или стриктура пищевода, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гастрит, дуоденит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, мышечная скованность, мышечный спазм; в единичных случаях — остеонекроз челюсти.

Читайте также:
Гель-бальзам 911 с пчелиным ядом - инструкция по применению

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: гипокальциемия, снижение активности ЩФ , гриппоподобный синдром, боль в спине.

Взаимодействие

Антациды и ЛС , содержащие поливалентные катионы (например алюминий, магний, железо), продукты, содержащие кальций, в т.ч. молоко и твердая пища, могут нарушать всасывание ибандроновой кислоты (их следует употреблять не ранее чем через 60 мин после ее перорального приема). Бифосфонаты и НПВС могут вызывать раздражение слизистой ЖКТ (следует проявлять особую осторожность при одновременном применении). Ранитидин ( в/в ) увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%. Коррекции дозы ибандроновой кислоты при одновременном применении с Н2-антигистаминными средствами или другими препаратами, увеличивающими рН в желудке, не требуется. Раствор для в/в введения несовместим с кальцийсодержащими растворами и другими растворами для в/в введения.

Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов системы цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях слабо связывается с белками плазмы крови, поэтому маловероятно, что она будет вытеснять из участков связывания с белками другие ЛС .

Передозировка

Симптомы: клинически выраженная гипокальциемия (судороги, симптомы Труссо, Хвостека, Вейса, Шлезингера, удлинение интервала QT с изоэлектрическим интервалом ST), нарушение функции почек и печени.

Лечение: введение кальция глюконата ( в/в ) , гемодиализ (при критическом изменении плазменного уровня креатинина и электролитов).

Пути введения

Внутрь, в/в капельно.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в капельно. Внутрь, за 60 мин до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других ЛС и пищевых добавок, проглатывают целиком, запивая стаканом (180–240 мл) чистой воды, в положении «сидя» или «стоя» (не следует ложиться в течение 60 мин после приема препарата). Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних отделов ЖКТ . Нельзя использовать минеральную воду, которая содержит много кальция. Таблетки 2,5 мг: 1 табл. 1 раз в сутки. Таблетки 150 мг: 1 табл. 1 раз в месяц (желательно в один и тот же день каждого месяца). В случае пропуска планового приема следует принять 1 табл. 150 мг, если до запланированного приема больше 7 дней, и далее принимать препарат 1 раз в месяц в соответствии с установленным графиком. Если до следующего запланированного приема менее 7 дней, необходимо ждать до следующего по плану приема и далее продолжать прием в соответствии с установленным графиком, т.к. нельзя принимать больше 1 табл. в неделю. Таблетки 50 мг: при метастатических поражениях кости — по 50 мг 1 раз в сутки.

В/в применяется только в условиях стационара. Перед использованием содержимое ампулы разбавляют необходимым количеством изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Доза определяется индивидуально и зависит от степени тяжести гиперкальциемии и типа опухоли. У пациентов с выраженной кальциемией (сывороточный кальций с поправкой на сывороточный альбумин ≥3 ммоль/л) — однократное введение 4 мг. При умеренной кальциемии ( в/в и избегать его в/а введения или попадания в окружающие ткани.

Перед каждой инъекцией следует определять уровень креатинина сыворотки крови.

При появлении признаков и симптомов возможного поражения пищевода (появление или усиление дисфагии, боль при глотании и/или за грудиной, изжога) следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Учитывая, что прием НПВС ассоциируется с раздражением ЖКТ , необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении НПВС и ибандроновой кислоты.

При применении бифосфонатов редко отмечался остеонекроз челюсти. Большинство случаев зарегистрировано у онкологических пациентов во время стоматологических процедур, несколько случаев — у пациентов с постменопаузальным остеопорозом или другими заболеваниями. Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный диагноз рака, сопутствующую терапию (химио- и лучевая терапия, кортикостероиды) и другие нарушения (анемия, коагулопатия, инфекции, заболевания десен). Большинство случаев отмечено при в/в назначении бифосфонатов, но отдельные случаи наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь.

Хирургическое стоматологическое вмешательство на фоне терапии бифосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти. Неизвестно, снижает ли риск возникновения остеонекроза отмена бифосфонатов. Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого пациента индивидуально после оценки соотношения риск/польза.

Ибандроновая кислота Сандоз

Показания к применению

– метастатическое поражение костей с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов;

– гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

– повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или другим компонентам препарата;

– детский возраст до 18 лет;

Ибандроновую кислоту Сандоз необходимо назначать с осторожностью при повышенной чувствительности к другим бисфосфонатам, пациентам с клиренсом креатинина (КК) менее 50 мл/мин.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат предназначен только для внутривенного введения. Следует избегать случайного внутриартериального введения препарата или попадания в окружающие ткани, так как это может привести к их повреждению.

Читайте также:
Живокост с пчелиным ядом, способ применения, аналоги

Концентрат для приготовления раствора для инфузий использовать однократно.

Обычно применяется в условиях стационара.

Использовать только прозрачный свежеприготовленный раствор без посторонних частиц. С микробиологической точки зрения инфузионный раствор для внутривенного введения необходимо использовать сразу после приготовления. Если препарат не используется сразу, то время и условия хранения приготовленного раствора являются ответственностью медицинского работника.

Хранить приготовленный раствор можно не более 24 часов при температуре от 2 до 8 °С, если разведение проводят в контролируемых и валидированных асептических условиях.

Не следует смешивать с растворами, содержащими кальций. Неиспользованный раствор уничтожить.

Попадание вместе с отходами лекарственного препарата в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не допускается утилизация с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами.

Необходимо использовать установленные системы для утилизации лекарственных препаратов.

Стандартный режим дозирования

Метастатическое поражение костей: 6 мг внутривенно капельно в течение не менее 15 минут, один раз в 3-4 недели. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует развести в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.

Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях: терапию Ибандроновой кислотой Сандоз начинают после адекватной регидратации 0,9 % раствором натрия хлорида. Препарат применяется только в виде 1-2 часовых внутривенных инфузий. Концентрат для приготовления раствора для инфузий разводят в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в 500 мл 5 % раствора декстрозы.

Доза препарата зависит от степени тяжести гиперкальциемии, а также от типа злокачественного новообразования. Как правило, пациентам с остеолитическими метастазами требуются меньшие дозы препарата, чем пациентам с гуморальным типом гиперкальциемии. В большинстве случаев пациентам с тяжелой гиперкальциемией (альбумин-корригированный кальций сыворотки >3 ммоль/л или >12 мг/дл) однократно вводят 4 мг. Пациентам с умеренной гиперкальциемией (альбумин-корригированный кальций сыворотки 50 и 30 и 50 и 30 и

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат; оказывает специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам кости. Подавляет активность остеокластов, снижает частоту скелетных осложнений при злокачественных заболеваниях. Уменьшает остеокласт-ассоциированное высвобождение факторов роста опухоли, тормозит распространение и инвазию клеток опухоли. Ибандроновая кислота проявляет синергический эффект с таксанами in vitro. Предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами или введением экстрактов опухолевой ткани in vivo. Не влияет на минерализацию костной ткани.

При гиперкальциемии дополнительно к основному действию препарат снижает концентрацию ионов кальция в сыворотке крови и ускоряет его выведение почками. Концентрация кальция нормализуется обычно в течение 4-7 дней после введения препарата и сохраняется в течение 18-26 дней.

Ибандроновая кислота Сандоз предотвращает развитие новых и снижает рост уже имеющихся метастазов, что приводит к снижению частоты скелетных осложнений, интенсивности болевого синдрома, потребности в проведении лучевой терапии и хирургических вмешательств по поводу метастатического процесса в костях, тем самым приводя к значительному улучшению качества жизни пациентов. Дозозависимо ингибирует опухолевый остеолиз, что определяется с помощью маркеров костной резорбции (пиридинолин и дезоксипиридинолин).

Побочные действия

Согласно классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, *

Ибандроновая кислота (Сандоз) – инструкция по применению

Необходимо купить лекарство в Европе?
Это возможно!

Необходимо купить лекарство в Европе?
Это возможно!

Необходимо купить лекарство в Европе?
Это возможно!

По этому рецепту Вы или Ваш представитель можете самостоятельно купить это лекарство в аптеках стран Евросоюза или заказать услугу по выкупу и отправке в Россию из
Финляндии на сайте посреднической финской компании http://nilsi.eu/.

Не забывайте самостоятельно проверять списки лекарств, запрещенных к ввозу в Вашу страну!’; let med_html = first_line + ‘

По этому рецепту Вы или Ваш представитель можете самостоятельно купить это лекарство в аптеках стран Евросоюза или заказать услугу по выкупу и отправке в Россию из
Финляндии на сайте посреднической финской компании http://nilsi.eu/.

Не забывайте самостоятельно проверять списки лекарств, запрещенных к ввозу в Вашу страну!’; let index_html = first_line_ver3 + ‘

По этому рецепту Вы или Ваш представитель можете самостоятельно купить это лекарство в аптеках стран Евросоюза или заказать услугу по выкупу и отправке в Россию из
Финляндии на сайте посреднической финской компании http://nilsi.eu/.

Постменопаузальный остеопороз с целью предупреждения переломов.

метастатическое поражение костей с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов;

гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Внутрь, целиком, запивая стаканом (180–240 мл) чистой воды в положении «сидя» или «стоя», не следует ложиться в течение 60 мин после приема Бонвивы ® .

Таблетки, покрытые оболочкой, 2,5 мг

По 2,5 мг (1 табл.) однократно в сутки за 60 мин до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других лекарств и пищевых добавок. Нельзя использовать минеральные воды, которые содержат много кальция. Таблетки нельзя жевать или сосать из-за возможного образования язв пищевода.

Читайте также:
Тройчатка Эвалар для детей и взрослых, аналоги, цены

Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг

По 150 мг (1 табл.) 1 раз в месяц (желательно в один и тот же день каждого месяца), за 60 мин до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других ЛС и пищевых добавок. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних отделов ЖКТ. Нельзя использовать минеральную воду, которая содержит много кальция.

В случае пропуска планового приема следует принять 1 табл. препарата Ибандроновая кислота Сандоз ® 150 мг, если до запланированного приема больше 7 дней, и далее принимать препарат Ибандроновая кислота Сандоз ® 1 раз в месяц в соответствии с установленным графиком. Если до следующего запланированного приема менее 7 дней, необходимо ждать до следующего по плану приема и далее продолжить прием в соответствии с установленным графиком, т.к. нельзя принимать больше 1 табл. в неделю.

Раствор для в/в введения

В/в. Препарат только для в/в применения!

Вводится только специалистом. Следует избегать его внутриартериального введения или попадания в окружающие ткани.

Перед введением необходимо осмотреть раствор на предмет отсутствия посторонних примесей или изменения окраски.

Следует использовать иглы в комплекте со шприц-тюбиками.

Шприц-тюбик предназначен только для однократного введения.

Стандартный режим дозирования

3 мг в/в болюсно (в течение 15–30 с) 1 раз в 3 мес.

Пациентке дополнительно следует принимать кальций и витамин D.

В случае пропуска плановой инъекции необходимо провести инъекцию сразу, как только появится возможность. Далее введение препарата продолжать через каждые 3 мес после последнего введения.

Нельзя назначать препарат чаще 1 раза в 3 мес.

Во время лечения следует контролировать функцию почек, содержание сывороточного кальция, фосфора и магния.

Дозирование у особых групп пациентов

Нарушение функции печени. Коррекция дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функции почек. При слабом и умеренно выраженном нарушении функции почек (Cl креатинина ≥30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При Cl креатинина ® должно основываться на индивидуальной оценке соотношения риск/польза для конкретного пациента (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пожилой возраст. Коррекции дозы не требуется.

Дети. Безопасность и эффективность у лиц моложе 18 лет не установлена.

В/в капельно, внутрь.

Ибандроновая кислота Сандоз в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий обычно применяется в условиях стационара и вводится в/в капельно в течение 1–2 ч после предварительного разведения. Концентрат для приготовления раствора для инфузий разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Таблетки принимают внутрь не менее чем за 30 мин до первого в этот день приема пищи или жидкости (кроме чистой воды) или других ЛС и БАДов. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом (180–240 мл) чистой воды в положении «сидя» или «стоя» и не ложиться в течение 60 мин после приема Ибандроновая кислота Сандоза. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного образования орофарингеальных изъязвлений. Нельзя использовать минеральную воду с большим содержанием кальция.

2 0,9% раствор хлорида натрия или 5% раствор декстрозы.

У больных с Cl креатинина more.

Для всех лекарственных форм:

повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или другим компонентам препарата;

гипокальциемия (до начала применения Бонвивы ® , так же как при назначении всех бисфосфонатов, используемых для лечения остеопороза, следует устранить гипокальциемию).

Для таблеток, покрытых оболочкой, по 2,5 мг и раствора для в/в введения:

период кормления грудью.

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой, по 2,5 мг:

возраст до 18 лет (отсутствие клинического опыта применения).

Дополнительно для раствора для в/в введения:

тяжелое нарушение функции почек (креатинин сыворотки крови >200 мкмоль/л (2,3 мг/дл) или Cl креатинина more.

Общие для всех лекарственных форм

Со стороны ЖКТ: диспепсия, диарея, гастрит.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Организм в целом: гриппоподобный синдром.

Со стороны кожи и ее придатков: сыпь.

Реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, крапивница.

Очень редко при назначении ибандроновой кислоты отмечался остеонекроз челюсти.

Общие для таблеток, покрытых оболочкой

Со стороны ЖКТ: эзофагит, язва или стриктура пищевода, дуоденит.

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой, по 2,5 мг:

Со стороны кожи и ее придатков: крапивница.

Организм в целом: слабость, боли в спине.

Лабораторные показатели: снижение активности ЩФ.

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой, по 150 мг

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в животе, дисфагия, метеоризм, гастро-эзофагеальный рефлюкс.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная скованность, мышечный спазм.

Дополнительно для раствора для в/в введения

Ибандроновая кислота Сандоз ® , как и другие бисфосфонаты, при внутривенном введении может вызывать кратковременное понижение уровня кальция в сыворотке крови.

Читайте также:
Мелоксикам - инструкция по применению и аналоги

Со стороны ЖКТ: запор, гастроэнтерит.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в конечностях и костях, остеоартрит.

Со стороны нервной системы и психической сферы: бессонница, депрессия.

Организм в целом: слабость, реакции в месте введения, флебит, тромбофлебит, назофарингит, цистит, инфекции мочевыводящего тракта, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, увеит, склерит.

При в/в введении: лихорадка, астения, головная боль; иногда — гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, оссалгия и миалгия), которые в большинстве случаев специфического лечения не требуют и исчезают через несколько часов или дней, реакции гиперчувствительности; редко — диспепсия, диарея; бронхоспазм у больных с аспириновой бронхиальной астмой.

Со стороны лабораторных показателей: часто — снижение экскреции кальция почками, гипофосфатемия, не требующая терапевтического вмешательства; иногда — гипокальциемия.

При приеме внутрь: наиболее часто наблюдались явления диспепсии и гипокальциемии.

Очень редко при назначении ибандроновой кислоты отмечался остеонекроз челюсти.

Для таблеток, покрытых оболочкой

Симптомы: диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язва, гипокальциемия, гипофосфатемия

Лечение: специальная информация отсутствует. Для связывания препарата Ибандроновая кислота Сандоз ® применяют молоко или антациды. Из-за риска раздражения пищевода не следует вызывать рвоту и необходимо оставаться в выпрямленном положении «стоя».

Для раствора для в/в введения

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.

Лечение: специальная информация отсутствует. Клинически значимое снижение кальция, фосфатов и магния в сыворотке крови можно коррегировать в/в введением глюконата кальция, калия или натрия фосфата и сульфата магния соответственно. Диализ неэффективен, если назначается спустя 2 ч после введения препарата.

Сообщений об острой передозировке Ибандроновая кислота Сандоза нет.

Из-за возможного токсического действия на печень и почки необходимо контролировать функцию этих органов. При передозировке препарата, принятого внутрь, возможно усиление диспептических явлений, появление изжоги, развитие эзофагита, гастрита, язв ЖКТ.

Лечение: глюконат кальция в/в, гемодиализ. Для связывания препарата, принятого внутрь, следует использовать молоко или антациды. Из-за риска раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту и необходимо оставаться в выпрямленном положении «стоя».

Ибандроновая кислота — высокоактивный азотсодержащий бисфосфонат, ингибитор костной резорбции и активности остеокластов. Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей in vivo. Тормозит эндогенную резорбцию у молодых (быстрорастущих) крыс, что проявляется более высокой костной массой по сравнению с интактными животными.

Не нарушает минерализацию костей при назначении в дозах, более чем в 5000 раз превышающих дозы для лечения остеопороза и не влияет на процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие ибандроновой кислоты на костную ткань обусловлено ее высоким сродством к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс кости.

Ибандроновая кислота дозозависимо тормозит костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. У женщин в менопаузе снижает увеличенную скорость обновления костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к общему прогрессирующему увеличению костной массы, снижению показателей расщепления костного коллагена (концентрации деоксипиридинолина и перекрестно сшитых С- и N-телопептидов коллагена I типа) в моче и сыворотке крови, частоты переломов и увеличению МПК.

Высокая активность и терапевтический диапазон предоставляют возможность гибкого режима дозирования и интермиттирующего назначения препарата с длительным периодом без лечения в сравнительно низких дозах.

Эффективность

Таблетки, покрытые оболочкой, по 2,5 мг. И постоянное, и интермиттирующее (один 9–10-недельный перерыв в квартал) длительное пероральное применение препарата Ибандроновая кислота Сандоз ® в виде таблеток, покрытых оболочкой по 2,5 мг у женщин в менопаузе сопровождается дозозависимым торможением костной резорбции, в т.ч. снижением показателей расщепления костного коллагена (концентрации деоксипиридинолина и перекрестно сшитых С- и N-телопептидов коллагена I типа) в моче и сыворотке крови, увеличением МПК и уменьшением частоты переломов.

После прекращения лечения наблюдается возврат к имевшейся до лечения повышенной скорости костной резорбции при постменопаузальном остеопорозе.

Гистологический анализ образцов костной ткани, полученных через 2 и 3 года лечения у женщин в менопаузе, показал нормальные характеристики костной ткани и отсутствие признаков нарушения минерализации.

Ежедневный прием препарата Ибандроновая кислота Сандоз ® в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 2,5 мг в течение 3 лет (рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование MF4411) сопровождается статистически достоверным снижением частоты рентгенографически и морфометрически подтвержденных переломов тел позвонков на 62%, а клинически подтвержденных переломов тел позвонков на 49%. Ослабление потери костной массы сопровождается достоверно менее выраженным уменьшением роста пациенток по сравнению с применением плацебо.

Профилактика переломов сохранялась в течение всего срока исследования, и признаки угасания эффекта со временем отсутствовали.

Выявлено сходное снижение относительного риска невертебральных переломов на 69% у пациенток из группы повышенного риска (Т коэффициент МПК для шейки бедра менее -3,0 SD). Эти данные согласуются с результатами клинических исследований других бисфосфонатов.

При ежедневном применении препарата Ибандроновая кислота Сандоз ® в течение 3 лет МПК поясничных позвонков увеличивается на 6,5% по сравнению с исходным уровнем.

Читайте также:
Купренил - инструкция по применению, лечение Купренилом при склеродермии

Таблетки, покрытые оболочкой, по 150 мг и раствор для в/в введения. Минеральная плотность кости (МПК)

Прием препарата Ибандроновая кислота Сандоз ® 150 мг 1 раз в месяц в течение года увеличивает среднюю МПК поясничных позвонков, бедра, шейки бедра и вертела на 4,9, 3,1, 2,2 и 4,6%; в/в введение препарата Ибандроновая кислота Сандоз ® 3 мг 1 раз в 3 месяца в течение 1 года увеличивает среднюю МПК бедра, шейки бедра и вертела на 2,4, 2,3 и 3,8% соответственно.

Независимо от продолжительности менопаузы и степени исходной потери массы костей, применение препарата Ибандроновая кислота Сандоз ® приводит к достоверно более выраженному изменению МПК, чем плацебо. Эффект от лечения в течение года, определяемый как увеличение МПК, наблюдается у 83,9% (при приеме таблеток, покрытых оболочкой) и 92,1% (при в/в введении) пациентов.

Биохимические маркеры костной резорбции

Таблетки, покрытые оболочкой, по 2,5 мг. Биохимические маркеры костной резорбции (концентрация С-концевого пептида проколлагена I типа в моче (CТX) и остеокальцина в сыворотке крови) снижаются до их уровня в репродуктивном возрасте; максимальное снижение наблюдается через 3-6 мес лечения. Уже через месяц после начала применения препарата Ибандроновая кислота Сандоз 2,5 мг ежедневно и 20 мг в интермиттирующем режиме достигнуто клинически значимое снижение биохимических маркеров костной резорбции на 50 и 78% соответственно; более того, некоторое снижение этих показателей отмечено уже через неделю лечения. Клинически значимое снижение биохимических маркеров костной резорбции (концентрации CTX в моче) наблюдается через месяц после начала лечения.

Ежедневный прием 2,5 мг препарата Ибандроновая кислота Сандоз ® для профилактики постменопаузального остеопороза (исследование MF4499) увеличивает среднюю МПК поясничных позвонков на 1,9% по сравнению с исходным уровнем. Независимо от продолжительности менопаузы и степени исходной потери основного вещества костной ткани, применение препарата Ибандроновая кислота Сандоз ® приводит к достоверно более выраженному изменению МПК поясничных позвонков. При применении препарата Ибандроновая кислота Сандоз ® эффект от лечения, определяемый как увеличение МПК, по сравнению с исходной, наблюдается у 70% больных.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 150 мг и раствор для в/в введения. Снижение сывороточной концентрации CТX на 28% отмечено уже через 24 ч после первого приема 150 мг Бонвивы ® , максимальное снижение составляло 68% через 6 дней. После третьего и четвертого приема препарата Ибандроновая кислота Сандоз ® 150 мг максимальное снижение сывороточного СТХ на 74% отмечено через 6 сут. Через 28 дней после приема четвертой дозы отмечено снижение супрессии биохимических маркеров костной резорбции до 56%.

Клинически значимое снижение сывороточного CТX получено через 3, 6 и 12 мес терапии. Через год терапии препаратом Ибандроновая кислота Сандоз ® 150 мг снижение составляло 76%; по сравнению с исходным значением, при применении 3 мг в/в — 58,6%.

Снижение CTX более 50% по сравнению с исходным значением отмечено у 83,5% пациенток, получавших препарат Ибандроновая кислота Сандоз ® 150 мг 1 раз в 28 дней.

Ингибитор костной резорбции, азот-содержащий бисфосфонат. Оказывает специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам кости. Подавляет активность остеокластов, снижает частоту скелетных осложнений при злокачественных заболеваниях.

Ибандроновая кислота уменьшает остеокласт-ассоциированное высвобождение факторов роста опухоли, тормозит распространение и инвазию клеток опухоли, проявляет синергический эффект с таксанами in vitro. Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами или введением экстрактов опухолевой ткани in vivo.

В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, ибандроновая кислота не влияет на минерализацию костной ткани.

При гиперкальциемии ингибирующее действие ибандроновой кислоты на индуцированный опухолью остеолиз и, в частности, на сопутствующую опухолевому процессу гиперкальциемию, сопровождается снижением уровня кальция в сыворотке крови и экскреции кальция с мочой. В большинстве случаев содержание кальция в крови нормализуется в течение 4–7 дней после введения препарата. Медиана времени до повторного повышения сывороточного альбумин-корригированного кальция до 3 ммоль/л — 18–26 дней.

Ибандроновая кислота предотвращает развитие новых и снижает рост уже имеющихся костных метастазов, что приводит к снижению частоты скелетных осложнений, интенсивности болевого синдрома, потребности в проведении лучевой терапии и хирургических вмешательств по поводу метастатического процесса в костях, тем самым приводя к значительному улучшению качества жизни пациентов.

Ибандроновая кислота дозозависимо ингибирует опухолевый остеолиз, что определяется при помощи маркеров костной резорбции (пиридинолин и дезоксипиридинолин).

Ибандроновая кислота

Состав

Состоит из ибандроновой кислоты.

Форма выпуска

Порошок белого или беловатого цвета, который легко растворяется в воде и практически не растворяется в органических растворителях.

Также выпускается в виде таблеток.

Фармакологическое действие

Является азотсодержащим бисфосфонатом и ингибитором костной резорбции. Не влияет на формирование костной ткани. Избирательное воздействие обуславливается высокой аффинностью к гидроксиапатиту, из которого состоит минеральный костный матрикс. На опухолевый остеолиз имеет дозозависимое ингибирующее воздействие, снижает рост уже имеющихся и предупреждает развитие новых костных метастазов.

Читайте также:
Метипред - инструкция по применению (прием при беременности), аналоги и цены

У женщин в период постменопаузы понижает завышенную скорость обновления костной ткани, благодаря чему костная масса прогрессирующе увеличивается.

Способствует предотвращению костной деструкции, которая вызвана опухолями, ретиноидами и прекращением функций половых желез.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема таблетки кислота достаточно быстро всасывается в организм в верхних отделах пищеварительного тракта и достигает максимальной концентрации через 0,5-2 часа при условии приема натощак. Если одновременно принимать пищу или напитки (не учитывая чистую воду) биодоступность снижается на 90 процентов. Прием пищи или напитков спустя полчаса после приема кислоты уменьшает биодоступность на 30 процентов. Прием пищи или напитков спустя один час после приема кислоты на биодоступность не влияет. Если принимать кислоту спустя два часа после приема еды, биодоступность уменьшается до 75 процентов.

Когда ибандроновая кислота попадает в системный кровоток она с высокой скоростью связывается в костной ткани или выводится вместе с мочой. С белками плазмы связывается на 87 процентов при терапевтических концентрациях. Данных о метаболизации не имеется.

В среднем от 40 до 50 процентов кислоты, которая циркулирует в крови, проникает в костную ткань, где происходит накопление, все остальное выводится с помощью почек в неизменном виде.

Показания к применению

Ибандроновая кислота применяется при:

  • гиперкальциемии призлокачественных новообразованиях;
  • метастатическом поражении костей для уменьшения риска возникновения патологических переломов, развития гиперкальциемии, снижения болевых ощущений и необходимости проведения лучевой терапии при угрозе переломов и болевом синдроме;
  • постменопаузном остеопорозе для предупреждения переломов.

Противопоказания

Ибандроновую кислоту нельзя принимать внутрь или вводить внутривенно при:

  • повышенной чувствительности;
  • возрасте до 18 лет;
  • периоде лактации;
  • беременности;
  • тяжелых нарушениях функции почек;
  • гипокальциемии.

Принимать внутрь также нельзя при поражениях пищевода, которые приводят к задержке его опорожнения (ахалазия или стриктура).

Побочные действия

При приеме ибандроновой кислоты могут наблюдаться:

  • краткосрочное понижение уровня кальция в кровяной сыворотке (при внутривенном введении), гиперчувствительность,тромбофлебит, флебит, реакции в месте введения, гиперхолестеринемия, артериальная гипертензия, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, инфекции мочевыводящих путей, цистит, назофарингит;
  • астения, слабость, гриппоподобный синдром;
  • болезни глаз воспалительного характера;
  • остеонекроз челюсти, диафизарные и атипичные подвертельные переломы бедренной кости, мышечно-костная боль, боли в спине, остеоартрит, болевые ощущения в конечностях, миалгия, артралгия;
  • крапивница, отек лица, ангионевротический отек;
  • сыпь;
  • бессонница, головокружение, головная боль;
  • дуоденит, рвота, дисфагия, эзофагит, гастроэнтерит, гастрит, запор, диарея, метеоризм, диспепсия.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Применяется внутрь или внутривенно. Схема лечения и доза зависят от клинической ситуации и показаний. Таблетки нельзя запивать водой, содержащей большой количество кальция. Как правило, таблетки принимаются за один час до первого в данный день приема еды и жидкости (не считая воду). Таблетку необходимо проглотить целиком в положении «стоя» или «сидя», запивая стаканом чистой воды. После приема таблетки нельзя ложиться в течении часа. Также таблетки с содержанием кислоты запрещено рассасывать или жевать, так как может произойти изъязвление верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Внутривенно применяется только в стационарных условиях. Содержимое ампулы перед использованием разбавляется нужным количеством пятипроцентного раствора декстрозы или изотоническим раствором натрия хлорида.

Передозировка

При передозировке наблюдаются симптомы клинически выраженной гипокальциемии, нарушение функции печени и почек. Лечение заключается в внутривенном введении кальция глюконата и гемодиализе.

Взаимодействие

Одновременный прием с аминогликозидами может привести к развитию гипокальциемии, также может развиться гипомагниемия.

Ибандроновая кислота

  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
  • Условия хранения

Состав и форма выпуска

Состав

действующее вещество: 1 шприц содержит ибандронат натрия моногидрат эквивалентно Ибандроновая кислоте 3 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций (по 3 мл препарата в предварительно наполненном шприце емкостью 5 мл, по 1 предварительно наполненному шприцу в пачке из картона).

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ибандроновая кислота подавляет костную резорбцию. Иn vivo ибандроновая кислота предупреждает костную деструкцию, вызванную экспериментально блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей. У молодых (быстро растущих) крыс также наблюдалась резорбция костей, что приводит к увеличению нормальной костной массы по сравнению с животными, которые не получали лечения.

Животные модели подтверждают, что ибандроновая кислота является высоко мощным ингибитором активности остеокластов. У крыс, растущих не наблюдалось признаков нарушения минерализации даже при применении доз, превышающих более чем в 5000 раз дозу, необходимую для лечения остеопороза.

Фармакокинетика

Первичный фармакологическое воздействие ибандроновой кислоты на кости не имеет прямого отношения к фактическим концентраций ибандроновой кислоты в плазме крови, как продемонстрировано в различных исследованиях у животных и человека.

Читайте также:
Артрадол (уколы) - инструкция по применению. Аналоги и цены

Плазменные концентрации ибандроновой кислоты растут пропорционально дозе после введения 0,5-6 мг.

После первичной системной экспозиции ибандроновая кислота быстро связывается с костной тканью или выделяется с мочой. У человека очевиден конечный объем распределения составляет не менее 90 л и 40-50% от количества препарата, циркулирующего в крови, проникает в костную ткань и накапливается в ней. Связывание с белками плазмы около 85-87% (определено в условиях in vitro при применении ибандроновой кислоты в терапевтических концентрациях), следовательно, через замещение наблюдается низкий потенциал взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Нет данных о метаболизме ибандроновой кислоты у животных и человека.

Ибандроновая кислота выводится из кровеносного русла путем костной абсорбции (40-50% у женщин в постменопаузе), остальное выводится в неизмененном виде почками.

Диапазон очевидного периода полувыведения широкий и колеблется в пределах 10-72 часов. Поскольку рассчитанные значения в значительной степени зависят от продолжительности исследования, дозы, чувствительности метода анализа, конечный период полувыведения, вероятно, существенно длиннее, как и в других бисфосфонатов. Начальные уровни препарата в плазме крови быстро снижается и достигает 10% от максимального значения в течение 3:00 и 8:00 после введения или перорального применения соответственно.

Общий клиренс ибандроновой кислоты – низкий и в среднем составляет 84-160 мл / мин. Почечный клиренс (около 60 мл / мин у здоровых женщин в период постменопаузы) составляет 50-60% от общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между очевидным общим и почечным клиренсом отражает поглощения препарата костной тканью.

Показания к применению

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузальный период с повышенным риском переломов. Продемонстрировано снижение риска вертебральных переломов, эффективность по предотвращению переломов шейки бедра не установлена.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ибандроновой кислоты или к любому другому компоненту препарата.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза ибандроновой кислоты составляет 3 мг в виде внутривенной инъекции продолжительностью 15-30 секунд, каждые 3 месяца. Препарат предназначен только для внутривенного введения.

Пациентам необходимо дополнительно принимать кальций и витамин D.

Если плановую дозу пропущено, инъекцию препарата следует сделать сразу, как только это будет возможно. В дальнейшем инъекции нужно делать каждые 3 месяца с момента последнего введения препарата.

Оптимальная продолжительность лечения остеопороза бисфосфонатами не установлена. Следует периодически пересматривать вопрос о необходимости продолжения лечения с учетом пользы и потенциального риска применения препарата Ибандроновая кислота для каждого пациента отдельно, особенно после 5 или более лет применения препарата.

Передозировка

Специфической информации о лечении передозировки препаратом Ибандроновая кислота нет.

Учитывая имеющиеся знания о бисфосфонаты, передозировка при внутривенном введении может привести к гипокальциемии, гипофосфатемии и гипомагниемии. Клинически значимые снижение сывороточных уровней кальция, фосфора и магния следует корректировать введением кальция глюконата, фосфата калия или натрия и сульфата магния соответственно.

Побочные действия

Резюме профиля по безопасности

Наиболее серьезными побочными реакциями, о которых сообщалось, является анафилактические реакции / шок, атипичные переломы бедра, остеонекрозе челюстных костей, воспаления глаза.

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось, были артралгия и гриппоподобные симптомы. Эти симптомы обычно ассоциировались с первой дозой, в общем были кратковременными, легкой или средней тяжести и, как правило, исчезали после продолжения лечения и не требовали медикаментозного вмешательства.

Ниже приведен полный перечень известных побочных реакций.

Безопасность лечения Ибандроновая кислотой в дозе 2,5 мг в сутки внутрь изучалась в 1251 пациента, которые принимали участие в 4 плацебо-контролируемых клинических исследованиях, при этом большинство пациентов принимала участие в базовом трехлетнем исследовании переломов (MF 4411).

В базовом двухлетнем исследовании у женщин в постменопаузе с остеопорозом (ВМ16550) общий профиль безопасности был подобным для препарата Ибандроновая кислота в виде внутривенных инъекций по 3 мг каждые 3 месяца и ибандроновой кислоты в дозе 2,5 мг перорально ежедневно. Общее количество пациентов, у которых возникла побочная реакция, составила соответственно 26,0% и 28,6% после одного и двух лет применения препарата Ибандроновая кислота в виде внутривенных инъекций по 3 мг каждые 3 месяца. В большинстве случаев побочные реакции не приводили к прекращению лечения.

Побочные реакции указанные ниже согласно терминологии Медицинского словаря нормативно-правовой деятельности MedDRA, по классам систем органов и категориям частоты. По частоте побочные реакции делятся на очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до

Ибандроновая кислота

Фармдействие

Влияние ибандроновой кислоты на ткань кости обусловлено ее схожестью с гидроксиапатитом (является компонентом минерального матрикса костей). Ибандроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшает резорбцию кости. Ибандроновая кислота ингибирует опухолевый остеолиз. Такое действие на опухолевый остеолиз и в особенности на гиперкальциемию опухолевого происхождения проявляется в уменьшении содержания кальция в плазме и снижении выведения с мочой кальция. Ибандроновая кислота регулирует уровень кальция в костной ткани и крови. Ибандроновая кислота повышает костную массу, в особенности позвоночника. Однократное введение 2 мг ибандроновой кислоты у больных при гуморальной опухолевой гиперкальциемии или с остеолитической гиперкальциемией, которая вызвана злокачественным опухолевым ростом, в течение 1 недели ведет к устойчивой нормализации (на несколько недель) концентрации кальция в плазме крови. При увеличении дозы максимально до 6 мг клиническая эффективность увеличивается незначительно. Ибандроновая кислота в дозах, которые значительно больше фармакологически эффективных доз, на минерализацию кости не влияет. У женщин с остеопорозом в постменопаузе четырехкратное введение внутривенно каждые 3 месяца сопровождалось увеличением массы ткани костей в в проксимальных отделах бедренной кости на 2,96%, а в позвоночнике на 6,25%. При однократном двухчасовом введении 6 мг ибандроновой кислоты максимальная концентрация равна 328 нг/мл, при разовом внутривенном болюсном введении 2 мг максимальная концентрация равна 246 нг/мл. При пероральном приеме ибандроновая кислота в верхних отделах желудочно-кишечного тракта всасывается быстро. Максимальная концентрация достигается через 0,5 – 2 часа (при приеме натощак), абсолютная биодоступность составляет 0,6%. Одновременное использование ибандроновой кислоты с пищей или напитками (за исключением чистой воды) на 90% уменьшает биодоступность. Прием напитков или пищи через 0,5 часа после использования ибандроновой кислоты на 30% уменьшает ее биодоступность. При использовании ибандроновой кислоты за 1 час до еды не наблюдается значимого уменьшения биодоступности. Биодоступность уменьшается до 75% при применении ибандроновой кислоты через 2 часа после приема пищи. Кажущийся конечный объем распределения ибандроновой кислоты составляет 90 л. Уровень ибандроновой кислоты в сыворотке крови повышается пропорционально дозе при приеме внутрь (в дозе 100 мг) или при введении внутривенно (в дозе до 6 мг). Уровень в крови уменьшается быстро и достигает 10% от максимальной концентрации уже через 8 часов после приема внутрь и 3 часа после введения внутривенно. Ибандроновая кислота с белками плазмы связывается примерно на 90%. При попадании в системный кровоток 40 – 50% препарата быстро поступает в костную ткань и там накапливается или в неизмененном виде выводится с мочой. Данные об возможности метаболизма ибандроновой кислоты отсутствуют. Невсосавшийся при пероральном приеме препарат выделяется с фекалиями в неизмененном виде. Выведение ибандроновой кислоты имеет двухфазный характер. Терминальный период полувыведения составляет 10 – 60 часов. Почечный клиренс составляет 88 мл/мин, общий клиренс равен 130 мл/мин, объем распределения равен 150 л.

Читайте также:
Аэртал инструкция по применению, аналоги, отзывы, цены

Показания

Раствор для введения внутривенно, таблетки 2,5 мг; 150 мг: постменопаузальный остеопороз (для профилактика переломов).
Раствор для введения внутривенно, таблетки 50 мг: гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; метастатическое поражение костей (для уменьшения риска развития патологических переломов, гиперкальциемии, снижения боли, уменьшения потребности в проведении лучевой терапии при угрозе переломов и болевом синдроме).

Противопоказания

Гипокальциемия, гиперчувствительность; дополнительно для таблеток 2,5 мг: нескорректированная гипокальциемия и прочие нарушения минерального обмена (необходимо скорректировать до начала терапии); дополнительно для введения внутривенно: тяжелое нарушение функционального состояния почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин или креатинин плазмы крови больше 2,3 мг/дл (200 мкмоль/л)), кормление грудью, беременность, детский возраст (нет опыта использования).

Дозирование

Ибандроновая кислота принимается внутрь, вводится внутривенно капельно. Внутрь, за 1 час до первого приема в данный день жидкости (за исключением воды), пищи или пищевых добавок и прочих препаратов, запивая стаканом чистой воды (180 – 240 мл), проглатывают целиком, сидя или стоя (не ложиться в течение 1 часа после приема ибандроновой кислоты). Таблетки нельзя рассасывать или жевать из-за риска изъязвления верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Нельзя применять минеральную воду, содержащую много кальция. Таблетки 150 мг: 1 раз в месяц 1 таблетку (желательно в один и тот же день каждого месяца); при пропуске планового приема необходимо принять 1 таблетку 150 мг, если до запланированного приема более 1 недели, и дальше использовать препарат 1 раз в месяц в соответствии с установленным графиком; если до следующего запланированного приема меньше 1 недели, то нужно ждать следующего по плану приема и дальше принимать в соответствии с установленным графиком, потому что нельзя использовать более 1 таблетки в неделю. Таблетки 2,5 мг: 1 раз в сутки 1 таблетку. Таблетки 50 мг: 1 раз в сутки по 50 мг (при метастатических поражениях кости).
Внутривенно вводят только в стационаре. Перед применением ампулу разбавляют необходимым количеством5% раствора декстрозы или изотонического раствора хлорида натрия. Доза устанавливается индивидуально в зависимости от типа опухоли и степени тяжести гиперкальциемии. У больных с выраженной кальциемией (плазменный кальций с поправкой на плазменный альбумин больше или равен 3 ммоль/л) однократно вводят 4 мг. При умеренной кальциемии (меньше 3 ммоль/л) вводят однократно 2 мг. Максимальная разовая доза составляет 6 мг, к усилению эффекта не приводит. При рецидиве гиперкальциемии или при слабой эффективности первого введения возможно повторное введение.
Уровень альбумин-корригированного кальция в плазме крови вычисляется так: в мг/дл: кальций сыворотки (мг/дл) + 0,8 × [4 − альбумин (г/дл)] или в (ммоль/л) кальций плазмы (ммоль/л) – [0,02 х альбумин (г/л)] + 0,8.
До начала использования препарата необходимо скорректировать гипокальциемию и прочие нарушения электролитного баланса и метаболизма костной ткани. Больным нужно принимать адекватное количество витамина D и кальция. Во время терапии необходим контроль функционального состояния почек, регулярный мониторинг содержания кальция, магния и фосфора в плазме крови (необходимо помнить о риске развития гипомагниемии). Рекомендации по использованию препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, так как клинические исследования у данных пациентов не проводились. До начала терапии пациенту необходимо провести адекватную гидратацию при помощи 0,9% раствора хлорида натрия. Рекомендовано избегать избыточной гидратации у пациентов с недостаточностью кровообращения. Необходимо контролировать, чтобы препарат вводился только внутривенно, и избегать его попадания в окружающие ткани или внутриартериального введения. Перед каждым введением необходимо определять содержание креатинина плазмы крови. При развитии симптомов и признаков возможного поражения пищевода (усиление или появление дисфагии, боль за грудиной или/и при глотании, изжога) необходимо отменить прием ибандроновой кислоты и обратиться к врачу. Учитывая, что использование нестероидных противовоспалительных препаратов связано с раздражением желудочно-кишечного тракта, стоит соблюдать осторожность при одновременном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов и ибандроновой кислоты. При использовании бифосфонатов редко был отмечен остеонекроз челюсти. Многие случаи были зарегистрированы у онкологических больных во время стоматологических процедур, несколько случаев — у больных с постменопаузальным остеопорозом или прочей патологией. Факторами риска развития остеонекроза челюсти являются установленный диагноз рака, сопутствующая терапия (кортикостероиды, лучевая и химиотерапия) и прочие нарушения (коагулопатия, анемия, патология десен, инфекции). Многие случаи отмечены при внутривенном назначении бифосфонатов, но некоторые случаи были отмечены у больных, которые получали препараты внутрь. Стоматологическое хирургическое вмешательство при лечении бифосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти. Неизвестно, уменьшает ли риск развития остеонекроза отмена бифосфонатов. Решение о проведении терапии стоит принимать индивидуально для каждого больного после оценки соотношения риск/польза.

Читайте также:
Наклофен (уколы, свечи, таблетки и гель - инструкция по применению

Побочные эффекты

При введении внутривенно:
нервная система и органов чувств: головная боль, астения, головокружение, депрессия, инсомния, склерит, увеит;
система пищеварения: диспептические явления, запор, диарея, гастроэнтерит, гастрит;
опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия, остеоартрит, боль в костях и конечностях;
дыхательная система: инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, бронхоспазм у пациентов с аспириновой бронхиальной астмой, назофарингит;
мочеполовая система: инфекции мочевыводящего тракта, цистит;
прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, артериальная гипертензия, уменьшение экскреции кальция почками, гипофосфатемия, гиперхолестеринемия, аллергические реакции, гипокальциемия, реакции в месте введения, тромбофлебит, флебит.
При приеме внутрь: нервная система: головная боль, головокружение, слабость;
система пищеварения: диспепсия, рвота, тошнота, боль в животе, метеоризм, дисфагия, диарея, язва или стриктура пищевода, эзофагит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, дуоденит, гастрит;
опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия, мышечный спазм, остеонекроз челюсти (в единичных случаях);
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек;
прочие: понижение активности щелочной фосфатазы, гипокальциемия, боль в спине, гриппоподобный синдром.

Взаимодействие

Антациды и препараты, которые содержат поливалентные катионы (например, магний, алюминий, железо), продукты, которые содержат кальций, включая молоко и твердую пищу, могут нарушать всасывание ибандроновой кислоты (их необходимо применять не раньше чем через 1 час после перорального приема ибандроновой кислоты). Нестероидные противовоспалительные препараты и бифосфонаты могут раздражать слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (необходимо быть особо осторожными при их совместном использовании). Ранитидин (внутривенно) на 20% повышает биодоступность ибандроновой кислоты. Коррекции дозы ибандроновой кислоты не требуется при совместном использовании с Н2-антигистаминными препаратами или прочими средствами, которые повышают рН в желудке. Раствор ибандроновой кислоты для введения внутривенно несовместим с кальцийсодержащими растворами и прочими растворами для введения внутривенно. На активность основных изоферментов системы цитохрома Р450 ибандроновая кислота не действует. В терапевтических концентрациях ибандроновая кислота с белками плазмы крови связывается слабо, поэтому маловероятно, что ибандроновая кислота будет вытеснять прочие препараты из участков связывания с белками.

Особые указания

Ограничения к применению

Для таблеток 150 мг: тяжелое нарушение функционального состояния почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

При проведении доклинических исследований признаков тератогенного или прямого эмбриотоксического действия обнаружено не было. Неблагоприятные явления ибандроновой кислоты при проведении исследований репродуктивной токсичности у животных были такими же, как у всех бифосфонатов: нарушение процесса родов, снижение количества эмбрионов, повышение частоты висцеральных аномалий (синдром сужения лоханочно-мочеточникового сегмента). Опыт клинического использования ибандроновой кислоты у беременных женщин отсутствует. Ибандроновая кислота выделяется с молоком у животных. Через сутки содержание ибандроновой кислоты в молоке и сыворотке крови равны и соответствуют 5% от максимальной концентрации. Неизвестно, проникает ли ибандроновая кислота в грудное молоко женщин.

Передозировка

При передозировке ибандроновой кислотой развивается клинически выраженная гипокальциемия (симптомы Хвостека, Труссо, Шлезингера, Вейса, судороги, удлинение интервала QT с изоэлектрическим интервалом ST), нарушение функционального состояния печени и почек. Необходимо: введение внутривенно глюконата кальция, проведение гемодиализа (при критическом изменении плазменного уровня электролитов и креатинина).

Читайте также:
Тексамен - инструкция по применению, уколы и таблетки

Ибандроновая кислота – Виста табл. по 50 мг №30

Ибандроновая кислота – Виста табл. по 50 мг №30

Код товара: 1005642
Производитель: « Mistral Capital Management (Испания) »
Наличие: Есть
Цена и наличие товара действительны на 15.11.2021

Внимание!
Препарат Ибандроновая кислота – Виста является рецептурным, перед применением обязательно проконсультируйтесь у врача.

Самолечение вредно для здоровья.

За подробной информацией обращайтесь к оператору по телефону: (097) 310-32-12, (095) 803-51-21, (073) 092-77-38

Инструкция

Ибандроновая кислота-виста (Ibandronic acid-vista)

Mistral Capital Management M05B A06 ACIDUM IBANDRONICUM

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. п/плен. оболочкой 150 мг, № 3

Кислота ибандроновая 150 мг

№ UA/16004/01/02 от 11.10.2017 до 11.10.2022 По рецепту B

КИСЛОТА ИБАНДРОНОВАЯ (ACIDUM IBANDRONICUM)

USPDDN: (1-гидрокси-3-(метилпентиламино)пропилиден)бисфосфоновая кислота.
NLM: фосфоновая кислота, (1-гидрокси-3-(метилпентиламино)пропилиден)бис-.

Mm = 319,229 Да. Белый или почти белый порошок. Легкорастворим в воде. Практически нерастворим в органических растворителях.
Форма выпуска препарата Ибандроновая кислота – Виста: р-р для инъекций, таблетки п/о, концентрат для приготовления инфузионного р-ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ибандроновая кислота — высокоактивный азотсодержащий бисфосфонат, ингибитор костной резорбции и активности остеокластов. Оказывает специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам костной ткани. Угнетает активность остеокластов, снижает частоту скелетных осложнений при злокачественных заболеваниях.

Ибандроновая кислота уменьшает остеокластассоциированное высвобождение факторов роста опухоли, угнетает распространение и инвазию клеток опухоли, проявляет синергический эффект с таксанами in vitro.

Ибандроновая кислота предупреждает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами и экстрактами опухолей, введенных in vivo. Ингибирует эндогенную костную резорбцию и способствует выведению радиоактивного тетрациклина, предварительно введенного в костную ткань.

Не нарушает минерализации костей при применении в дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные. При гиперкальциемии ингибирующее действие ибандроновой кислоты на индуцированный опухолью остеолиз и на сопутствующую опухолевому процессу гиперкальциемию сопровождается снижением уровня кальция в сыворотке крови и экскреции кальция с мочой.

ПОКАЗАНИЯ

метастатические поражения костной ткани при раке молочной железы с целью снижения риска возникновения патологических переломов, уменьшения выраженности болевого синдрома, гиперкальциемии, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов; гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях с или без метастазов.

ПРИМЕНЕНИЕ

таблетки. Рекомендуется принимать по 1 таблетке 50 мг 1 раз в сутки. Таблетки принимают не менее чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости (за исключением чистой воды) или других лекарственных средств и пищевых добавок, содержащих кальций. Таблетки необходимо глотать целиком, не разжевывать и запивать стаканом обычной воды (180–240 мл), сидя или стоя. Пациентам не следует лежать на протяжении 60 мин после приема препарата. Не разжевывать или рассасывать таблетки ввиду возможности образования язв на слизистой оболочке ротоглотки. Можно употреблять только обычную воду на протяжении курса терапии. Не рекомендуется использовать воду с высоким содержанием кальция.

Концентрат для приготовления инфузионного р-ра. 6 мг в/в капельно на протяжении как минимум 15 мин 1 раз в 3–4 нед после разведения в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 100 мл 5% р-ра декстрозы. 15-минутная инфузия возможна лишь у пациентов с нормальной функцией почек или с нарушением легкой степени (клиренс креатинина >50 мл/мин).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или любому другому компоненту препарата, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

  • БОНВИВА, Roche
  • БОНДРОНАТ, Roche
  • Ибандроновая кислота
  • Ибандроновая кислота-виста, Mistral Capital Management
  • ИБАНДРОНОВАЯ КИСЛОТА-ФАРМЕКС, Фармекс Групп

Внимание!
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата Ибандроновая кислота – Виста вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.

На этой странице вы можете зарезервировать товар Ибандроновая кислота – Виста, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.

Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Ибандроновая кислота – Виста, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (097) 310-32-12, (095) 803-51-21, (073) 092-77-38. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Ибандроновая кислота – Виста, возможности и сроках доставки.

Обратите внимание, что актуальность цены на Ибандроновая кислота – Виста указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара Ибандроновая кислота – Виста указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: