Инсулин аспарт: инструкция по применению, форма выпуска, цена

Инсулин аспарт (Insulinum aspartum)

Содержание

  • Английское название
  • Латинское название вещества Инсулин аспарт
  • Фармакологическая группа вещества Инсулин аспарт
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Инсулин аспарт
  • Фармакология
  • Применение вещества Инсулин аспарт
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Инсулин аспарт
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Инсулин аспарт
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Инсулин аспарт

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Инсулин аспарт

Фармакологическая группа вещества Инсулин аспарт

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Инсулин аспарт

Инсулин ультракороткого действия. Аналог человеческого инсулина, полученный методом рекомбинантной ДНК-технологии с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором аминокислота пролин в положении B28 замещена на аспарагиновую кислоту. Молекулярная масса 5825,8.

Фармакология

Связывается с рецепторами к инсулину на мышечных и жировых клетках. Снижение уровня глюкозы в крови обусловлено усилением ее внутриклеточного транспорта, повышением утилизации тканями, снижением скорости продукции глюкозы в печени. Повышает интенсивность липогенеза и гликогеногенеза, синтеза белка. После п/к инъекции действие наступает в течение 10–20 мин, достигает максимума через 1–3 ч и продолжается 3–5 ч.

Быстро всасывается из подкожно-жировой клетчатки. Замещение аминокислоты пролин в положении B28 на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров, что увеличивает скорость всасывания (по сравнению с обычным человеческим инсулином). После п/к введения Tmax составляет 40–50 мин, связывание с белками очень низкое (0–9%), T1/2 — 81 мин.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Стандартных двухгодичных исследований оценки потенциальной канцерогенности инсулина аспарт не проведено. В одногодичных исследованиях онкогенности крысам Sprague-Dawley п/к вводили инсулин аспарт в дозах 10, 50 и 200 единиц/кг (примерно в 2, 8 и 32 раза выше дозы для человека при п/к введении). Полученные результаты показали, что при дозе 200 единиц/кг у самок частота опухолей молочной железы выше, по сравнению с контролем (эти наблюдения не отличаются значимо от полученных в случае применения обычного человеческого инсулина). Значимость полученных данных для человека неизвестна.

Не выявлено мутагенноcти инсулина аспарт в ряде генотоксических тестов ( в т.ч. тест Эймса, тест генных мутаций на клетках мышиной лимфомы, тест на хромосомные аберрации на культуре клеток лимфоцитов человека), а также in vivo в микроядерном тесте у мышей и ex vivo в UDS-тесте (внепланового синтеза ДНК) на гепатоцитах крыс.

Не отмечалось нарушения фертильности у самцов и самок крыс при п/к дозах инсулина аспарт, примерно в 32 раза превышающих рекомендуемую дозу для п/к введения у человека.

Применение вещества Инсулин аспарт

Противопоказания

Ограничения к применению

Детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях на животных показано, что при введении как инсулина аспарт, так и обычного человеческого инсулина в дозах, превышающих рекомендуемую дозу для п/к введения у человека примерно в 32 раза (крысы) и 3 раза (кролики), оба инсулина вызывали пред- и постимплантационные потери, а также висцеральные/скелетные аномалии.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Следует вести тщательное наблюдение и контролировать уровень глюкозы в крови в период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока как у пациенток с сахарным диабетом, так и у женщин с гестационным диабетом в анамнезе. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре беременности и повышается во II–III триместах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться.

Категория действия на плод по FDA — C.

Опыт клинического применения в период лактации ограничен. Следует применять с осторожностью (неизвестно, экскретируется ли инсулина аспарт в грудное молоко).

Побочные действия вещества Инсулин аспарт

Гипогликемия (слабость, «холодный» пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, нервозность, тремор, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль, сонливость, неуверенность движений, нарушение речи и зрения, депрессия), транзиторные отеки, транзиторное обратимое нарушение рефракции глаза, обострение диабетической ретинопатии, острая болевая нейропатия, генерализованные аллергические реакции; местные реакции: гиперемия, отек и зуд в месте инъекции, липодистрофия в месте инъекции.

Генерализованные жизнеугрожающие аллергические реакции, включая анафилаксию, могут проявляться при применении инсулинов, в т.ч. и инсулина аспарт, сыпью по всему телу с зудом, затруднением дыхания, артериальной гипотензией, тахикардией, повышенным потоотделением.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС . Гипогликемическое действие усиливают пероральные гипогликемические ЛС , сульфаниламиды, ингибиторы МАО ( в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ , анаболические стероиды ( в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол и этанолсодержащие ЛС . Гипогликемическое действие ослабляют глюкокортикоиды, глюкагон, соматропин, тиреоидные гормоны, эстрогены, прогестогены (например пероральные контрацептивы), тиазидные диуретики, БКК , гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики (например эпинефрин, сальбутамол, тербуталин), изониазид, производные фенотиазина, даназол, трициклические антидепрессанты, диазоксид, морфин, никотин, фенитоин.

Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития, резерпин, салицилаты, пентамидин — могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

Читайте также:
Актрапид: инструкция по применению, цена, отзывы,аналоги, состав

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, гипогликемическая кома, судороги.

Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания. П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20–40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния. После восстановления сознания рекомендуется пероральный прием углеводов для профилактики рецидива гипогликемии.

Пути введения

П/к, в/в (при необходимости), с использованием инфузионных систем.

Способ применения и дозы

П/к, в область брюшной стенки, бедра, плеча или ягодицы, непосредственно перед приемом пищи (прандиально) или сразу после еды (постпрандиально). Места инъекций в пределах одного и того же участка тела нужно регулярно менять. Дозу и режим введения определяют индивидуально. Индивидуальная потребность в инсулине обычно составляет 0,5–1 ЕД/кг/сут, из которых 2/3 приходится на прандиальный (перед приемом пищи) инсулин, 1/3 — на базальный (фоновый) инсулин.

В/в (при необходимости), с использованием инфузионных систем. В/в введение может проводиться только квалифицированным медицинским персоналом.

Меры предосторожности вещества Инсулин аспарт

Недостаточная доза или прерывание лечения (особенно при сахарном диабете типа 1) может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционной природы, потребность в инсулине, как правило, увеличивается, а при нарушении функции почек или печени — уменьшается. Перевод больного на новый тип или торговую марку инсулина нужно осуществлять под строгим медицинским контролем. При использовании инсулина аспарт может потребоваться большее число инъекций в сутки или изменение дозы по сравнению с таковыми при использовании обычных инсулинов. Возникновение потребности в коррекции дозы может произойти уже при первом введении или в первые несколько недель или месяцев после перевода. После компенсации углеводного обмена у больных могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем их следует проинформировать. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к гипогликемии.

Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением течения диабетической ретинопатии и развитием острой болевой нейропатии. Длительное улучшение гликемического контроля снижает риск диабетической ретинопатии и нейропатии.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (может развиться гипогликемия, особенно у пациентов со слабовыраженными или отсутствующими симптомами-предвестниками гипогликемии или ее частыми эпизодами).

НовоРапид®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 100 ЕД/мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – инсулин аспарт 100 ЕД (3,5 мг);

вспомогательные вещества: глицерол, фенол, метакрезол, цинк, натрия хлорид, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия гидроксид 2 М, кислота хлороводородная 2 М, вода для инъекций.

Один флакон содержит 10 мл раствора, эквивалентного 1000 ЕД.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Инсулины.

Инсулины и аналоги быстрого действия. Инсулин аспарт.

Код АТХ A10АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного введения инсулина аспарт время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови в среднем в 2 раза меньше, чем после введения растворимого человеческого инсулина. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) в среднем составляет 492±256 пмоль/л и достигается через 40 минут после подкожного введения дозы 0,15 ЕД/кг массы тела пациентам с сахарным диабетом типа 1. Концентрация инсулина возвращается к исходному уровню через 4–6 часов после введения препарата. Скорость абсорбции несколько ниже у пациентов с диабетом типа 2, что приводит к более низкой максимальной концентрации (352±240 пмоль/л) и более позднему tmax (60 минут). Межиндивидуальная вариабельность по tmax существенно ниже при использовании инсулина аспарт, по сравнению с растворимым человеческим инсулином, тогда как указанная вариабельность в Сmax для инсулина аспарт больше.

Исследования фармакокинетики не проводились у пожилых пациентов и у пациентов с нарушением функции почек или печени.

Фармакокинетика у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет) с сахарным диабетом типа 1. Абсорбция инсулина аспарт происходит быстро в обеих возрастных группах, с tmax, аналогичным таковому у взрослых. Однако, имеются отличия Cmax в двух возрастных группах, что подчеркивает важность индивидуальной дозировки препарата.

Пациенты пожилого возраста (65 лет)

НовоРапид® можно использовать у пациентов пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови и корректировать дозу инсулина аспрат индивидуально.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью может быть снижена потребность в инсулине.

У пациентов с нарушением функции почек или печени следует более тщательно контролировать уровень концентрации глюкозы в крови и корректировать дозу инсулина аспрат индивидуально.

Фармакодинамика

НовоРапид® – аналог человеческого инсулина короткого действия, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором аминокислота пролин в положении В28 замещена на аспарагиновую кислоту.

Читайте также:
Лизиноприл Штада: инструкция по применению, состав, отзывы

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др.

Замещение аминокислоты пролин в положении В28 на аспарагиновую кислоту в препарате НовоРапид® снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина. В связи с этим НовоРапид® гораздо быстрее всасывается из подкожно-жировой клетчатки и начинает действовать гораздо быстрее, чем растворимый человеческий инсулин. НовоРапид® сильнее снижает уровень глюкозы крови в первые 4 часа после приема пищи, чем растворимый человеческий инсулин. У пациентов с сахарным диабетом типа 1 выявляется более низкий постпрандиальный уровень глюкозы крови при введении препарата НовоРапид®, по сравнению с растворимым человеческим инсулином.

Продолжительность действия препарата НовоРапид® после подкожного введения короче, чем растворимого человеческого инсулина.

После подкожного введения действие препарата начинается в течение 10–20 минут после введения. Максимальный эффект наблюдается через 1–3 часа после инъекции. Продолжительность действия препарата составляет 3-5 часов.

Клинические исследования с участием пациентов с сахарным диабетом 1 типа продемонстрировали снижение риска ночной гипогликемии при использовании инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Риск дневной гипогликемии достоверно не повышался.

Инсулин аспарт является эквипотенциальным растворимому человеческому инсулину на основании показателей молярности.

Взрослые Клинические исследования с участием пациентов с сахарным диабетом типа 1 демонстрируют более низкий постпрандиальный уровень глюкозы крови при введении препарата НовоРапид®, по сравнению с растворимым человеческим инсулином.

Дети и подростки Использование препарата НовоРапид® у детей показало схожие результаты длительного контроля глюкозы при сравнении с растворимым человеческим инсулином.

Клиническое исследование, с использованием растворимого человеческого инсулина до приема пищи и инсулина аспарт после приема пищи, было проведено у маленьких детей (26 пациентов в возрасте от 2 до 6 лет); а также ФК/ФД исследование с использованием однократной дозы было проведено у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет). Фармакодинамический профиль инсулина аспарт у детей был схожим с таковым у взрослых пациентов.

Беременность: Клинические исследования сравнительной безопасности и эффективности инсулина аспарт и человеческого инсулина при лечении беременных женщин, страдающих сахарным диабетом типа 1 (322 обследованных беременных, из них инсулин аспарт: 157; человеческий инсулин: 165) не выявили никакого негативного воздействия инсулина аспарт на течение беременности или здоровье плода/новорожденного.

Дополнительные клинические исследования 27 женщин с гестационным диабетом, получающих инсулин аспарт и человеческий инсулин (инсулин аспарт получали 14 женщин, человеческий инсулин – 13) свидетельствуют о сопоставимости профилей безопасности наряду со значительным улучшением контроля уровня глюкозы после приема пищи при лечении инсулином аспарт.

Показания к применению

– лечение сахарного диабета у взрослых, подростков и детей от 2-х лет и старше

Способ применения и дозы

НовоРапид® предназначен для подкожного и внутривенного введения. НовоРапид® представляет собой быстродействующий аналог инсулина.

Благодаря более быстрому началу действия, НовоРапид® следует вводить, как правило, непосредственно перед приемом пищи, при необходимости можно вводить вскоре после приема пищи.

Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае, на основании уровня глюкозы в крови. Обычно НовоРапид® используют в сочетании с препаратами инсулина средней продолжительности или длительного действия, которые вводят как минимум 1 раз в сутки.

Индивидуальная суточная потребность в инсулине у взрослых и детей с 2-х лет составляет обычно от 0,5 до 1,0 ЕД/кг массы тела. При введении препарата перед едой, потребность в инсулине может обеспечиваться препаратом НовоРапид® на 50-70%, оставшаяся потребность в инсулине обеспечивается инсулином продленного действия. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. НовоРапид® вводится подкожно в область передней брюшной стенки, бедра, плеча или ягодицы. Места инъекций в пределах одного и того же участка тела нужно регулярно менять для уменьшения риска развития липодистрофии. Как и при использовании любых других препаратов инсулина, продолжительность действия НовоРапид® зависит от дозы, места введения, интенсивности кровотока, температуры и уровня физической активности.

Подкожное введение в переднюю брюшную стенку обеспечивает более быстрое всасывание по сравнению с введением в другие места. Тем не менее, более быстрое начало действия по сравнению с растворимым человеческим инсулином сохраняется независимо от локализации места инъекции.

При необходимости, НовоРапид® может вводиться внутривенно, но только квалифицированным медицинским персоналом.

Для внутривенного введения используются инфузионные системы с препаратом НовоРапид® 100 ЕД/мл с концентрацией от 0,05 ЕД/мл до 1 ЕД/мл инсулина аспарт в 0,9% растворе хлорида натрия; 5% или 10% растворе декстрозы, содержащем 40 ммоль/л хлорида калия, с использованием полипропиленовых контейнеров для инфузий. Данные растворы стабильны при комнатной температуре в течение 24 часов. Во время инфузий инсулина необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы крови.

Особые группы пациентов

Как и при использовании других инсулинов, у пожилых пациентов и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови и корректировать дозу инсулина аспарт индивидуально.

Читайте также:
Метформин Канон 500, 850 и 1000 мг: инструкция по применению

Дети и подростки

Применять НовоРапид® вместо растворимого человеческого инсулина у детей предпочтительнее в том случае, когда необходимо быстрое начало действия препарата, например, когда ребенку трудно соблюдать необходимый интервал времени между инъекцией и приемом пищи.

Перевод с других препаратов инсулина

При переводе пациента с других препаратов инсулина на НовоРапид®, может потребоваться коррекция дозы НовоРапид®

и базального инсулина.

Инструкция для пациентов по использованию НовоРапид®

Перед использованием НовоРапид® Проверьте этикетку, чтобы убедиться, что выбран правильный тип инсулина.

Всегда проверяйте флакон, включая резиновый поршень. Не используйте, если он имеет видимые повреждения, или виден зазор между поршнем и белой полоской на флаконе. За дальнейшими указаниями обращайтесь к инструкции по использованию системы для введения инсулина.

Дезинфицируйте резиновую мембрану ватным тампоном, смоченным в медицинском спирте.

Всегда используйте новую иглу для каждой инъекции, чтобы предотвратить заражение.

Не используйте НовоРапид®, если

флакон или систему для введения инсулина роняли, или флакон поврежден или раздавлен, так как существует риск утечки инсулина;

условия хранения инсулина не соответствовали указанным, или препарат был заморожен;

инсулин перестал быть прозрачным и бесцветным.

НовоРапид® предназначен для подкожных инъекций или продолжительных инфузий в инсулиновой насосной системе (ППИИ). НовоРапид® также может применяться внутривенно под строгим контролем врача.

Следует всегда менять места инъекций, чтобы избежать образования липодистрофий. Лучшими местами для инъекций являются: передняя брюшная стенка, ягодицы, передняя поверхность бедра или плечо. Инсулин будет действовать быстрее, если он введен в область передней брюшной стенки. Места инфузий следует периодически менять.

НовоРапид® во флаконе используется с инсулиновыми шприцами с соответствующей шкалой в единицах действия.

Если одновременно используются препарат НовоРапид® и другой инсулин во флаконе или картридже Пенфилл®, необходимо использовать два отдельных инсулиновых шприца или две отдельные инъекционные системы для введения инсулина, по одной для каждого типа инсулина.

НовоРапид® флакон не подлежит повторному заполнению.

В качестве меры предосторожности всегда носите с собой запасную систему для введения инсулина на случай потери или повреждения Вашего НовоРапид®.

Как сделать инъекцию

Инсулин следует вводить под кожу. Используйте технику инъекции, рекомендованную Вашим врачом или медицинской сестрой, или следуйте инструкциям по введению инсулина, приведенным в руководстве к устройству для введения инсулина.

Удерживайте иглу под кожей не менее 6 секунд, чтобы быть уверенным, что вы ввели полную дозу препарата.

После каждой инъекции обязательно выбрасывайте иглу. В противном случае возможно вытекание жидкости, что может привести к неправильной дозировке инсулина.

Для использования в инсулиновой насосной системе для длительных инфузий

При использовании в насосной системе НовоРапид® никогда не следует смешивать с другими типами инсулина.

Следуйте инструкциям и рекомендациям врача по использованию НовоРапид® в насосной системе. Перед использованием НовоРапид® в насосной системе необходимо тщательно ознакомиться с полной инструкцией по использованию данной системы и информацией о любых действиях, которые следует предпринять в случае болезни, слишком высокого или слишком низкого содержания сахара в крови, или при неисправности системы для ППИИ.

Перед тем, как ввести иглу, вымойте руки и кожу в месте введения иглы с мылом, для того, чтобы избежать попадания какой-либо инфекции в месте инфузии.

При заполнении нового резервуара проверьте, не осталось ли больших пузырьков воздуха в шприце или трубке.

Замену инфузионного набора (трубки и катетера) необходимо производить в соответствии с руководством пользователя, прилагаемом к инфузионному набору.

Для обеспечения оптимальной компенсации нарушений углеводного обмена и своевременного выявления возможной неисправности инсулинового насоса, рекомендуется регулярно контролировать содержание глюкозы в крови.

Что делать, если инсулиновая насосная система не работает

В качестве меры предосторожности всегда носите с собой запасную систему для введения инсулина на случай потери или повреждения.

Меры предосторожности при использовании и утилизации

НовоРапид® следует использовать только с теми изделиями, которые совместимы с ним и обеспечивают его безопасное и эффективное функционирование.

НовоРапид® предназначен только для индивидуального использования.

НовоРапид® может использоваться в инсулиновых насосах. Трубки, внутренняя поверхность которых выполнена из полиэтилена или полиолефина, были проконтролированы и признаны пригодными для использования в насосах.

Растворы для инфузий в полипропиленовых контейнерах, приготовленные из НовоРапид® 100 ЕД/мл с концентрацией от 0,05 до 1,0 ЕД/мл инсулина аспарт в 0,9% растворе натрия хлорида, 5% растворе декстрозы или 10% растворе декстрозы, содержащем 40 ммоль/л калия хлорида, стабильны при комнатной температуре в течение 24 часов.

Несмотря на устойчивость в течение некоторого времени, определенное количество инсулина изначально абсорбируется материалом инфузионной системы.

Во время инфузии инсулина необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови.

НовоРапид® нельзя использовать, если он перестал быть прозрачным и бесцветным.

Неиспользованный препарат и прочие материалы следует утилизировать в соответствии с местными правилами.

Побочные действия

Побочные реакции, наблюдаемые у пациентов, использующих препарат НовоРапид®, являются в основном дозозависимыми и обусловлены фармакологическим эффектом инсулина.

Читайте также:
Янувия: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Росинсулин Аспарт Р (Rosinsulin Aspart R)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Росинсулин Аспарт Р

Раствор для п/к и в/в введения прозрачный, бесцветный.

1 мл
инсулин аспарт100 МЕ

Вспомогательные вещества: глицерол – 16 мг, натрия хлорид – 0.58 мг, натрия гидрофосфата дигидрат – 1.25 мг, цинка хлорид – 40.8 мкг, фенол – 1.5 мг, метакрезол – 1.72 мг, натрия гидроксида раствор 2М или 2М раствор хлористоводородной кислоты – до рН 7.0-7.8, вода д/и – до 1 мл.

3 мл – картриджи (5) – картонная пачка.
3 мл – картриджи в шприц-ручках (5) – картонная пачка.
5 мл – флаконы (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Быстродействующий аналог человеческого инсулина. В молекулярной структуре данного инсулина аминокислота пролин в позиции B28 замещена аспарагиновой кислотой, что снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Гипогликемический эффект связан с повышением внутриклеточного транспорта и усилением усвоения глюкозы тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Показания активных веществ препарата Росинсулин Аспарт Р

Сахарный диабет у взрослых.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
E10 Сахарный диабет 1 типа
E11 Сахарный диабет 2 типа

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально, на основании уровня глюкозы в крови.

Побочное действие

Побочные эффекты, связанные с влиянием на углеводный обмен: гипогликемия (усиленное потоотделение, бледность кожных покровов, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычная усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, головокружение, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, головная боль, тошнота, тахикардия). Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению работы головного мозга и к смерти.

Аллергические реакции: возможны – крапивница, кожная сыпь; редко – анафилактические реакции. Генерализованные аллергические реакции могут включать кожную сыпь, зуд кожи, повышение потоотделения, нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардию, снижение АД.

Местные реакции: аллергические реакции (покраснение, отечность, зуд кожи в месте введения), обычно временные и проходящие по мере продолжения лечения; возможна липодистрофия.

Прочие: в начале терапии редко – отеки, возможно нарушение рефракции.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Можно применять при беременности и в период грудного вскармливания в предназначенных для этого лекарственных формах.

Потребность в инсулине, как правило, меняется в течение беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Недостаточная доза инсулина или прекращение лечения, может привести к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. Симптомами гипергликемии являются тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, увеличение количества выделяемой мочи, жажда и потеря аппетита, а также появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе. Без соответствующего лечения гипергликемия может привести к смерти. После компенсации углеводного обмена, например при интенсивной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии.

У пациентов пожилого возраста следует тщательно контролировать содержание глюкозы в крови и корректировать дозу индивидуально. Опыт применения у пациентов в возрасте 75 лет и старше отсутствует.

У пациентов с сахарным диабетом при оптимальном метаболическом контроле поздние осложнения диабета развиваются позже и прогрессируют медленнее. В связи с этим рекомендуется проводить мероприятия, направленные на оптимизацию метаболического контроля, включая мониторинг уровня глюкозы в крови.

Следует учитывать высокую скорость развития гипогликемического эффекта при лечении пациентов, имеющих сопутствующие заболевания или принимающих лекарственные средства, замедляющие всасывание пищи. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционного генеза, потребность в инсулине, как правило, возрастает.

При переводе пациента на другие типы инсулина ранние симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться или становиться менее выраженными, по сравнению с таковыми при использовании предыдущего типа инсулина.

Перевод пациента на новый тип инсулина или препарат инсулина другого производителя необходимо осуществлять под строгим медицинским контролем. При изменении концентрации, типа, производителя и вида (человеческий инсулин, инсулин животного происхождения, аналог человеческого инсулина) препаратов инсулина и/или метода изготовления может потребоваться изменение дозы.

Изменение дозы инсулина может потребоваться при изменении диеты и при повышенных физических нагрузках. Физические упражнения, выполняемые сразу после приема пищи, могут увеличивать риск развития гипогликемии. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к развитию гипогликемии.

Значительное улучшение состояния компенсации углеводного обмена может приводить к состоянию острой болевой невропатии, которая обычно является обратимой.

Длительное улучшение гликемического контроля снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением диабетической ретинопатии.

Читайте также:
Протафан: инструкция по применению, аналоги

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

Лекарственное взаимодействие

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.

Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия инсулина аспарта.

Новорапид пенфилл : инструкция по применению

Состав

В 1 мл препарата содержится:

активное вещество: инсулин аспарт 100 ЕД (3,5 мг);

вспомогательные вещества: глицерол 16 мг, фенол 1,5 мг. метакрезол 1,72 мг, цинка хлорид 19,6 мкг, натрия хлорид 0,58 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 1,25 мг, натрия гидроксид 2М около 2,2 мг, кислота хлористоводородная 2М около 1,7 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Один картридж содержит 3 мл раствора, эквивалентного 300 ЕД.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Инсулин аспарт – аналог человеческого инсулина короткого действия, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором аминокислота пролин в положении В28 замещена на аспарагиновую кислоту.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т. ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др.

Замещение аминокислоты пролин в положении В28 на аспарагиновую кислоту в инсулине аспарт снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина. В связи с этим инсулин аспарт гораздо быстрее всасывается из подкожно-жировой клетчатки и начинает действовать быстрее, чем растворимый человеческий инсулин. Инсулин аспарт сильнее снижает содержание глюкозы крови в первые 4 часа после приема пищи, чем растворимый человеческий инсулин. Продолжительность действия инсулина аспарт после подкожного введения короче, чем растворимого человеческого инсулина.

После подкожного введения действие препарата начинается в течение 10-20 минут после введения. Максимальный эффект наблюдается через 1-3 часа после инъекции. Продолжительность действия препарата составляет 3-5 часов. Клинические исследования с участием пациентов с сахарным диабетом 1 типа продемонстрировали снижение риска ночной гипогликемии при использовании инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Риск дневной гипогликемии достоверно не повышался.

Инсулин аспарт является эквипотенциальным растворимому человеческому инсулину на основании показателей молярности.

Взрослые. Клинические исследования с участием пациентов с сахарным диабетом 1 типа демонстрируют более низкую постпрандиальную концентрацию глюкозы крови при введении инсулина аспарт, по сравнению с растворимым человеческим инсулином.

Пожилые: Было проведено рандомизированное двойное слепое перекрестное исследование фармакокинетики и фармакодинамики (ФК/ФД) инсулина аспарт и растворимого человеческого инсулина у пожилых больных сахарным диабетом 2 типа (19 больных в возрасте 65-83 лет, средний возраст 70 лет). Относительные отличия фармакодинамических свойств между инсулином аспарт и человеческим инсулином у пожилых пациентов были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и у более молодых больных сахарным диабетом.

Дети и подростки. Применение инсулина аспарт у детей показало схожие результаты длительного гликемического контроля при сравнении с растворимым человеческим инсулином.

Клиническое исследование с использованием растворимого человеческого инсулина до приема пищи и инсулина аспарт после приема пищи, было проведено у маленьких детей (26 пациентов в возрасте от 2 до 6 лет); а также ФК/ФД исследование с использованием однократной дозы было проведено у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет). Фармакодинамический профиль инсулина аспарт у детей был схожим с таковым у взрослых пациентов. Беременность: Клинические исследования сравнительной безопасности и эффективности инсулина аспарт и человеческого инсулина при лечении беременных женщин с сахарным диабетом 1 типа (322 обследованных беременных, из них 157 получали инсулин аспарт, 165 – человеческий инсулин) не выявили никакого негативного воздействия инсулина аспарт на течение беременности или здоровье плода/новорожденного.

Дополнительные клинические исследования у 27 женщин с гестационным диабетом, получающих инсулин аспарт и человеческий инсулин (инсулин аспарт получали 14 женщин, человеческий инсулин – 13) свидетельствуют о сопоставимости профилей безопасности наряду со значительным улучшением контроля уровня глюкозы после приема пищи при лечении инсулином аспарт. Фармакокинетика. После подкожного введения инсулина аспарт время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови в среднем в 2 раза меньше, чем после введения растворимого человеческого инсулина. Максимальная концентрация в плазме крови (Стах) в среднем составляет 492±256 пмоль/л и достигается через 40 минут после подкожного введения дозы 0,15 ЕД/кг массы тела пациентам с сахарным диабетом 1 типа. Концентрация инсулина возвращается к исходному уровню через 4-6 часов после введения препарата. Скорость абсорбции несколько ниже у пациентов с диабетом 2 типа, что приводит к более низкой максимальной концентрации (352±240 пмоль/л) и более позднему tmax (60 минут). Внутрииндивидуальная вариабельность по tmax существенно ниже при использовании инсулина аспарт, по сравнению с растворимым человеческим инсулином, тогда как указанная вариабельность в Стах для инсулина аспарт больше.

Читайте также:
Инсулин: как понизить в крови с помощью лекарств, народных средств

Фармакокинетика

у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет) с сахарным диабетом

1 типа. Абсорбция инсулина аспарт происходит быстро в обеих возрастных группах, с tmax, аналогичным таковому у взрослых. Однако, имеются отличия Стах в двух возрастных группах, что подчеркивает важность индивидуального дозирования препарата.

Пожилые: Относительные различия фармакокинетики между инсулином аспарт и растворимым человеческим инсулином у пожилых больных (65-83 лет, средний возраст 70 лет) сахарным диабетом 2 типа были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и у более молодых больных сахарным диабетом. У пожилых пациентов наблюдалось уменьшение скорости абсорбции, что приводило к замедлению tmax (82 (вариабельность: 60-120) минут), тогда как Стах была одинаковой с таковой, наблюдаемой у более молодых больных сахарным диабетом 2 типа и немного меньше, чем у больных сахарным диабетом 1 типа. Недостаточность функции печени: Было проведено исследование фармакокинетики при введении однократной дозы инсулина аспарт 24 пациентам, функция печени которых находится в диапазоне от нормальной до тяжелой формы нарушения. У лиц с нарушением функции печени скорость абсорбции инсулина аспарт была снижена и более непостоянной, результатом чего было замедление tmax с примерно 50 минут у лиц с нормальной функцией печени до примерно 85 минут у лиц с нарушением функции печени средней и тяжелой степени тяжести. Площадь под кривой «концентрация-время», максимальная концентрация в плазме и общий клиренс препарата (AUC, Стах и CL/F) были схожими у лиц со сниженной и нормальной функцией печени.

Недостаточность функции почек. Было проведено исследование фармакокинетики инсулина аспарт у 18 пациентов, функция почек которых колебалась от нормальной до тяжелой формы нарушения. Не было обнаружено явного влияния величины клиренса креатинина на AUC, Cmax, tmax инсулина аспарт. Данные ограничивались показателями для лиц с нарушениями функции почек средней и тяжелой формы. Лица с почечной недостаточностью, требующей проведения диализа, не были включены в исследование.

Доклинические данные по безопасности:

В ходе доклинических испытаний не было выявлено какой-либо опасности для людей, исходя из данных общепринятых исследований фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности и репродуктивной токсичности.

В тестах in vitro, включая связывание с рецепторами инсулина и инсулиноподобного фактора роста-1, а также влияние на рост клеток, характер поведения инсулина аспарт очень схож с таковым человеческого инсулина. Результаты исследований таюке показали, что диссоциация связывания инсулина аспарт с рецептором инсулина эквивалентна таковой для человеческого инсулина.

Показания к применению

Сахарный диабет у взрослых, подростков и детей старше 2 лет.

Фиасп раствор 100 ед/мл 3 мл шприц-ручка 5 шт

Цены и наличие товара в аптеках ГОРЗДРАВ в Москве и МО

Аналог человеческого инсулина короткого действия.

Описание

Гипогликемическое средство – аналог инсулина короткого действия.

Форма выпуска

Состав

Инсулин аспарт 100 ЕД (эквивалентно 3.5 мг).

Вспомогательные вещества: фенол, метакрезол, глицерол, цинка ацетат, динатрия гидрофосфата дигидрат, аргинина гидрохлорид, никотинамид, хлористоводородная кислота (для коррекции рН), натрия гидроксид (для коррекции рН), вода д/и.

Фармакологический эффект

Аналог человеческого инсулина средней продолжительности действия. В молекулярной структуре данного инсулина аминокислота пролин в позиции B28 замещена аспарагиновой кислотой, что снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Гипогликемический эффект связан с повышением внутриклеточного транспорта и усилением усвоения глюкозы тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Инсулин аспарт и человеческий инсулин имеют одинаковую активность в молярном эквиваленте.

Инсулин аспарт абсорбируется из подкожной жировой клетчатки быстрее и быстрее начинает действовать, чем растворимый человеческий инсулин.

Продолжительность действия инсулина аспарт после п/к введения меньше, чем растворимого человеческого инсулина.

Показания

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый).

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания.

Противопоказания

Гипогликемия, повышенная чувствительность к инсулину аспарту.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинический опыт применения инсулина аспрат при беременности весьма ограничен.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено различий между эмбриотоксичностью и тератогенностью инсулина аспарт и человеческого инсулина. В период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток, страдающих сахарным диабетом, и контролировать уровень глюкозы в крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

Читайте также:
Шприц-ручка для инсулина: что это такое и как этим пользоваться

Инсулин аспрат можно применять в период лактации (грудного вскармливания), при этом может потребоваться коррекция дозы инсулина.

Способ применения и дозы

Дозу устанавливают индивидуально, на основании уровня глюкозы в крови.

Побочные действия

Побочные эффекты, связанные с влиянием на углеводный обмен: гипогликемия (усиленное потоотделение, бледность кожных покровов, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычная усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, головокружение, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, головная боль, тошнота, тахикардия). Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению работы головного мозга и к смерти.

Аллергические реакции: возможны – крапивница, кожная сыпь, редко – анафилактические реакции. Генерализованные аллергические реакции могут включать кожную сыпь, зуд кожи, повышение потоотделения, нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардию, снижение АД.

Местные реакции: аллергические реакции (покраснение, отечность, зуд кожи в месте введения), обычно временные и проходящие по мере продолжения лечения, возможна липодистрофия.

Прочие: в начале терапии редко – отеки, возможно нарушение рефракции.

Взаимодействие с другими препаратами

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.

Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.

Лекарственные средства, содержащие тиол или сульфит, при добавлении к инсулину вызывают его разрушение.

Особые указания

Недостаточная доза инсулина или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете 1 типа, может привести к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. Симптомами гипергликемии являются тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, увеличение количества выделяемой мочи, жажда и потеря аппетита, а также появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе. Без соответствующего лечения гипергликемия может привести к смерти. После компенсации углеводного обмена, например при интенсивной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии.

У пациентов с сахарным диабетом при оптимальном метаболическом контроле поздние осложнения диабета развиваются позже и прогрессируют медленнее. В связи с этим рекомендуется проводить мероприятия, направленные на оптимизацию метаболического контроля, включая мониторинг уровня глюкозы в крови.

Следствием фармакодинамических особенностей аналогов инсулина короткого действия является то, что развитие гипогликемии при их применении начинается раньше, чем при применении растворимого человеческого инсулина.

Следует учитывать высокую скорость развития гипогликемического эффекта при лечении пациентов, имеющих сопутствующие заболевания или принимающих лекарственные средства, замедляющие всасывание пищи. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционного генеза, потребность в инсулине, как правило, возрастает. Нарушение функции почек или печени может привести к снижению потребности в инсулине.

При переводе пациента на другие типы инсулина ранние симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться или становиться менее выраженными, по сравнению с таковыми при использовании предыдущего типа инсулина.

Перевод пациента на новый тип инсулина или препарат инсулина другого производителя необходимо осуществлять под строгим медицинским контролем. При изменении концентрации, типа, производителя и вида (человеческий инсулин, инсулин животного происхождения, аналог человеческого инсулина) препаратов инсулина и/или метода изготовления может потребоваться изменение дозы.

Изменение дозы инсулина может потребоваться при изменении диеты и при повышенных физических нагрузках. Физические упражнения, выполняемые сразу после приема пищи, могут увеличивать риск развития гипогликемии. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к развитию гипогликемии.

Значительное улучшение состояния компенсации углеводного обмена может приводить к состоянию острой болевой невропатии, которая обычно является обратимой.

Длительное улучшение гликемического контроля снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением диабетической ретинопатии.

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

Читайте также:
Тиоктацид: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Фиасп раствор 100 ед/мл 3 мл шприц-ручка 5 шт

Основная информация

Доступность в аптеках

Цены на Фиасп раствор 100 ед/мл 3 мл шприц-ручка 5 шт и наличие товара в аптеках 36,6 в Москве и Московской области

Аналог человеческого инсулина короткого действия.

Инструкция по применению

Описание

Гипогликемическое средство – аналог инсулина короткого действия.

Форма выпуска

Состав

Инсулин аспарт 100 ЕД (эквивалентно 3.5 мг).

Вспомогательные вещества: фенол, метакрезол, глицерол, цинка ацетат, динатрия гидрофосфата дигидрат, аргинина гидрохлорид, никотинамид, хлористоводородная кислота (для коррекции рН), натрия гидроксид (для коррекции рН), вода д/и.

Фармакологический эффект

Аналог человеческого инсулина средней продолжительности действия. В молекулярной структуре данного инсулина аминокислота пролин в позиции B28 замещена аспарагиновой кислотой, что снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Гипогликемический эффект связан с повышением внутриклеточного транспорта и усилением усвоения глюкозы тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Инсулин аспарт и человеческий инсулин имеют одинаковую активность в молярном эквиваленте.

Инсулин аспарт абсорбируется из подкожной жировой клетчатки быстрее и быстрее начинает действовать, чем растворимый человеческий инсулин.

Продолжительность действия инсулина аспарт после п/к введения меньше, чем растворимого человеческого инсулина.

Показания

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый).

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания.

Противопоказания

Гипогликемия, повышенная чувствительность к инсулину аспарту.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинический опыт применения инсулина аспрат при беременности весьма ограничен.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено различий между эмбриотоксичностью и тератогенностью инсулина аспарт и человеческого инсулина. В период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток, страдающих сахарным диабетом, и контролировать уровень глюкозы в крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

Инсулин аспрат можно применять в период лактации (грудного вскармливания), при этом может потребоваться коррекция дозы инсулина.

Способ применения и дозы

Дозу устанавливают индивидуально, на основании уровня глюкозы в крови.

Побочные действия

Побочные эффекты, связанные с влиянием на углеводный обмен: гипогликемия (усиленное потоотделение, бледность кожных покровов, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычная усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, головокружение, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, головная боль, тошнота, тахикардия). Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению работы головного мозга и к смерти.

Аллергические реакции: возможны – крапивница, кожная сыпь, редко – анафилактические реакции. Генерализованные аллергические реакции могут включать кожную сыпь, зуд кожи, повышение потоотделения, нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардию, снижение АД.

Местные реакции: аллергические реакции (покраснение, отечность, зуд кожи в месте введения), обычно временные и проходящие по мере продолжения лечения, возможна липодистрофия.

Прочие: в начале терапии редко – отеки, возможно нарушение рефракции.

Взаимодействие с другими препаратами

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.

Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.

Лекарственные средства, содержащие тиол или сульфит, при добавлении к инсулину вызывают его разрушение.

Особые указания

Недостаточная доза инсулина или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете 1 типа, может привести к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. Симптомами гипергликемии являются тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, увеличение количества выделяемой мочи, жажда и потеря аппетита, а также появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе. Без соответствующего лечения гипергликемия может привести к смерти. После компенсации углеводного обмена, например при интенсивной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии.

У пациентов с сахарным диабетом при оптимальном метаболическом контроле поздние осложнения диабета развиваются позже и прогрессируют медленнее. В связи с этим рекомендуется проводить мероприятия, направленные на оптимизацию метаболического контроля, включая мониторинг уровня глюкозы в крови.

Читайте также:
Арфазетин Э: инструкция по применению, состав, отзывы о сборе

Следствием фармакодинамических особенностей аналогов инсулина короткого действия является то, что развитие гипогликемии при их применении начинается раньше, чем при применении растворимого человеческого инсулина.

Следует учитывать высокую скорость развития гипогликемического эффекта при лечении пациентов, имеющих сопутствующие заболевания или принимающих лекарственные средства, замедляющие всасывание пищи. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционного генеза, потребность в инсулине, как правило, возрастает. Нарушение функции почек или печени может привести к снижению потребности в инсулине.

При переводе пациента на другие типы инсулина ранние симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться или становиться менее выраженными, по сравнению с таковыми при использовании предыдущего типа инсулина.

Перевод пациента на новый тип инсулина или препарат инсулина другого производителя необходимо осуществлять под строгим медицинским контролем. При изменении концентрации, типа, производителя и вида (человеческий инсулин, инсулин животного происхождения, аналог человеческого инсулина) препаратов инсулина и/или метода изготовления может потребоваться изменение дозы.

Изменение дозы инсулина может потребоваться при изменении диеты и при повышенных физических нагрузках. Физические упражнения, выполняемые сразу после приема пищи, могут увеличивать риск развития гипогликемии. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к развитию гипогликемии.

Значительное улучшение состояния компенсации углеводного обмена может приводить к состоянию острой болевой невропатии, которая обычно является обратимой.

Длительное улучшение гликемического контроля снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением диабетической ретинопатии.

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Фиасп р-р д/подкожного и в/в введ. 100ЕД/мл (картридж в шприц-ручке ФлексТач) 3мл №5

  • Действующее вещество (МНН): Инсулин аспарт
  • Производитель: Ново Нордиск А/С DK
  • Страна производства: Королевство Дания
  • Форма выпуска: раствор для внутривенного и подкожного введения
  • Категория: Гипогликемические препараты

Доставим в одну из 2347 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

  • Инструкция
  • Сертификаты
  • Форма выпуска
  • Аналоги 3
  • Аптеки

Инструкция по применению Фиасп р-р д/подкожного и в/в введ. 100ЕД/мл (картридж в шприц-ручке ФлексТач) 3мл №5

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания

Краткое описание

Бесцветный или почти бесцветный прозрачный раствор, не содержащий видимых частиц.

Состав

В 1 мл препарата содержится: действующее вещество: инсулин аспарт* 100 ЕД (эквивалентно 3, 5 мг); вспомогательные вещества: фенол, метакрезол, глицерол, цинк (в виде цинка ацетата), динатрия гидрофосфат дигидрат, аргинина гидрохлорид, никотинамид, кислота хлористоводородная (для коррекции pH), натрия гидроксид (для коррекции pH), вода для инъекций. pH раствора 7. 1. 1 предварительно заполненная шприц-ручка содержит 3 мл раствора, что эквивалентно 300 ЕД. 1 флакон содержит 10 мл раствора, что эквивалентно 1000 ЕД. Активность аналогов инсулина, в том числе препарата Фиасп, выражается в единицах (ЕД). 1 ЕД препарата Фиасп соответствует 1 международной единице (ME) человеческого инсулина или 1 ЕД других быстродействующих аналогов инсулина. * 1 ЕД инсулина аспарт содержит 0, 035 мг безводного бессолевого инсулина аспарт.

Фармакологическое действие

Препарат Фиасп – сверхбыстродействующий аналог человеческого инсулина, произведённый методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae. Основным фармакологическим действием инсулина аспарт является регулирование метаболизма глюкозы. Инсулины, включая инсулин аспарт, действующее вещество препарата Фиасп, оказывают своё специфическое действие путём связыванияс рецепторами инсулина. Гипогликемическое действие инсулина аспарт обусловлено повышением утилизации глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток, и снижением скорости продукции глюкозы печенью. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах, подавляет протеолиз и усиливает синтез белка.

Показания

Терапия сахарного диабета у взрослых пациентов.

Побочные действия

Наиболее частой нежелательной реакцией (HP), о которой сообщалось во время лечения, является гипогликемия (см. Описание отдельных HP). HP, зарегистрированные в ходе КИ III фазы препарата Фиасп и представленные ниже, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их развития: очень часто (?1/10); часто (?1/100 до &lt1/10); нечасто (?1/1000 до &lt1/100). Таблица 1 Нежелательные реакции поданным КИ Система органов MedDRA Очень часто Часто Нечасто Нарушения со стороны иммунной системы Гиперчувствительность Нарушения со стороны обмена веществ и питания Гипогликемия Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Аллергические кожные реакции Липодистрофия Общие расстройства и нарушения в месте введения Реакции в месте инъекции/инфузии Описание отдельных HP Аллергические реакции Сообщалось об аллергических кожных реакциях при применении препарата Фиасп (1, 5% против 1, 4% для препарата сравнения), включая экзему, сыпь, зудящую сыпь, крапивницу и дерматит. Сообщалось о нечастых реакциях генерализованной гиперчувствительности при применении препарата Фиасп (0, 2% против 0, 1% для препарата сравнения), проявляющихся генерализованной кожной сыпью и отёком лица. Не сообщалось об анафилактических реакциях при применении препарата Фиасп. В общем при применении препаратов инсулина возможно развитие анафилактических реакций. Аллергические реакции немедленного типа как на сам инсулин, так и на вспомогательные вещества могут быть потенциально опасными для жизни. Гипогликемия Гипогликемия может развиться, если доза инсулина слишком высока по отношению к потребности в инсулине. Тяжёлая гипогликемия может приводить к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга вплоть до летального исхода. Симптомы гипогликемии, как правило, развиваются внезапно. Они могут включать “холодный пот”, бледность кожных покровов, повышенную утомляемость, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, снижение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушения зрения, головную боль, тошноту и учащённое сердцебиение. Гипогликемия после инъекции/инфузии препарата Фиасп может возникать раньше в сравнении с другими типами инсулина для введения в связи с приёмом пищи из-за более высокой скорости начала действия препарата. Липодистрофия Сообщалось о развитии липодистрофии (в том числе липогипертрофии, липоатрофии) в месте инъекции/инфузии у пациентов, получающих препарат Фиасп (0, 2% против 0% для препарата сравнения). Постоянное соблюдение правила смены места инъекции в пределах одной анатомической области уменьшает риск развития данной HP. Реакции в месте инъекции/инфузии Сообщалось о развитии реакций в месте инъекции/инфузии (в том числе сыпи, покраснения, воспаления, гематомы и зуда) у пациентов, получающих препарат Фиасп (1, 0% против 0, 7% для препарата сравнения). Обычно эти реакции лёгкой степени и являются преходящими и разрешаются во время продолжения терапии. Другие особые группы пациентов На основании результатов КИ никаких различий по частоте, типу или тяжести HP между пациентами пожилого возраста и пациентами с почечной или печёночной недостаточностью и общей популяцией пациентов не выявлено. Данные по профилю безопасности у пожилых пациентов старше 75 лет или у пациентов почечной или печёночной недостаточностью средней и тяжёлой степени ограничены. У пожилых пациентов препарат Фиасп применяли для изучения фармакокинетических свойств

Читайте также:
Условия хранения инсулина до и после вскрытия

Противопоказания

Гиперчувствительность к инсулину аспарт или любому из вспомогательных веществ в составе препарата. Возраст до 18 лет. Беременность и лактация: Беременность Препарат Фиасп можно применять во время беременности. Данные двух рандомизированных контролируемых клинических исследований (322 + 27 обследованных беременных) не выявили никакого неблагоприятного воздействия инсулина аспарт на течение беременности или здоровье плода/новорождённого по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Рекомендуются тщательный контроль концентрации глюкозы в крови и мониторинг беременных женщин с сахарным диабетом (СД1, СД2 или гестационный диабет), в течение всей беременности и в период возможного наступления беременности. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности. Период грудного вскармливания Препарат Фиасп может применяться в период грудного вскармливания, т. к. введение инсулина женщине в период грудного вскармливания не представляет угрозы для ребёнка. Однако может возникнуть необходимость в коррекции дозы препарата Фиасп.

Передозировка

Определённой дозы, необходимой для передозировки инсулина не установлено, однако гипогликемия может развиться постепенно, если была введена слишком высокая по сравнению с потребностью пациента доза препарата. – Лёгкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь глюкозу или сахаросодержащие продукты. Поэтому пациентам с СД рекомендуется постоянно носить с собой сахаросодержащие продукты. – В случае тяжёлой гипогликемии, когда пациент находится без сознания, ему следует ввести глюкагон (от 0, 5 до 1 мг) внутримышечно или п/к (может вводить обученный человек), либо в/в раствор декстрозы (глюкозы) (может вводить только медицинский работник). Также необходимо в/в вводить декстрозу в случае, если через 10-15 минут после введения глюкагона пациент не приходит в сознание. После восстановления сознания пациенту рекомендуется принять пищу, богатую углеводами, для профилактики рецидива гипогликемии.

Особые указания

Хранить при температуре от 2?С до 8?С (в холодильнике), но не рядом с морозильной камерой. Не замораживать. Используемый или переносимый в качестве запасного флакон с препаратом: Хранить при температуре не выше 30?С. Можно хранить при температуре от 2?С до 8?С (в холодильнике). Не замораживать. Использовать в течение 4 недель. Хранить флакон в картонной пачке для защиты от света.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: