Инсулин человеческий генно-инженерный растворимый: цены, отзывы

Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный] (Insulinum solubile [humanum biosyntheticum])

Содержание

  • Английское название
  • Латинское название вещества Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный]
  • Фармакологическая группа вещества Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный]
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный]

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный]

Фармакологическая группа вещества Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный]

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Препарат инсулина короткого действия. Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней мембраны клеток, образует инсулинрецепторный комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др. После п/к инъекции действие наступает в течение 20–30 мин, достигает максимума через 1–3 ч и продолжается, в зависимости от дозы, 5–8 ч. Длительность действия препарата зависит от дозы, способа, места введения и имеет значительные индивидуальные особенности.

Фармакокинетика. Полнота всасывания зависит от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется в тканях неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. T1/2 — от нескольких до 10 мин. Выводится почками (30–80%).

Показания. Сахарный диабет типа 1, сахарный диабет типа 2: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС , частичная резистентность к пероральным гипогликемическим ЛС (комбинированная терапия); диабетический кетоацидоз, кетоацидотическая и гиперосмолярная кома; сахарный диабет, возникший во время беременности (при неэффективности диетотерапии); для интермиттирующего применения у больных сахарным диабетом на фоне инфекций, сопровождающихся высокой температурой; при предстоящих хирургических операциях, травмах, родах, при нарушениях обмена веществ, перед переходом на лечение пролонгированными препаратами инсулина.

Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия.

Дозирование. Доза и путь введения препарата определяется индивидуально в каждом конкретном случае на основании содержания глюкозы в крови до еды и через 1–2 ч после еды, а также в зависимости от степени глюкозурии и особенностей течения заболевания.

Препарат вводят п/к , в/м , в/в , за 15–30 мин до приема пищи. Наиболее частый способ введения — п/к . При диабетическом кетоацидозе, диабетической коме, в период хирургического вмешательства — в/в и в/м .

При монотерапии кратность введения обычно составляет 3 раза в сутки (при необходимости — до 5–6 раз в сутки), место инъекций каждый раз меняют во избежание развития липодистрофии (атрофии или гипертрофии подкожно-жировой клетчатки).

Средняя суточная доза составляет 30–40 ЕД , у детей — 8 ЕД , затем в средней суточной дозе — 0,5–1 ЕД/кг или 30–40 ЕД 1–3 раза в сутки, при необходимости — 5–6 раз в сутки. При суточной дозе, превышающей 0,6 ЕД/кг, инсулин необходимо вводить в виде 2 и более инъекций в различные области тела. Возможно комбинировать с инсулинами длительного действия.

Раствор инсулина набирают из флакона, прокалывая стерильной иглой шприца резиновую пробку, протертую после снятия алюминиевого колпачка этанолом.

Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек — лихорадка, одышка, снижение АД);

гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения), гипогликемическая кома;

гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица);

нарушение сознания (вплоть до развития прекоматозного и коматозного состояния);

преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии);

иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии;

гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте введения.

В начале лечения — отеки и нарушение рефракции (носят временный характер и проходят при продолжении лечения).

Передозировка. Симптомы: гипогликемия (слабость, “холодный” пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль), гипогликемическая кома, судороги.

Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания.

П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20–40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС .

Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды ( в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС , сульфаниламиды), ингибиторы МАО ( в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ , НПВП ( в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды ( в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li + , пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол.

Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС , пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК , тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов.

Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

Особые указания. Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел, помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона препарат использоваться не может.

Читайте также:
Виктоза: инструкция по применению, цена, отзывы о похудении

Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, ХПН и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.

Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с др. ЛС . Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека.

Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под контролем врача. Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов.

Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения.

При лечении инсулином короткого действия в единичных случаях возможно уменьшение или увеличение объема жировой ткани (липодистрофия) в области инъекции. Этих явлений в значительной степени удается избежать путем постоянной смены места инъекции. В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II–III триместры) потребности в инсулине. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).

Больные, получающие более 100 ЕД инсулина в сутки, при смене препарата требуют госпитализации.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч.2 – 560 с.

ИНСУЛИН РАСТВОРИМЫЙ [ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ ГЕННО-ИНЖЕНЕРНЫЙ] (INSULIN SOLUBLE [HUMAN GENETICALLY ENGINEERED]) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство, инсулин короткого действия. Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней мембраны клеток, образует инсулинрецепторный комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (включая гексокиназу, пируваткиназу, гликогенсинтетазу).

Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена).

Начало действия – через 30 мин, максимальный эффект – через 1-3 ч, длительность действия – 8 ч.

Фармакокинетика

Показания активного вещества ИНСУЛИН РАСТВОРИМЫЙ [ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ ГЕННО-ИНЖЕНЕРНЫЙ]

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
E10 Сахарный диабет 1 типа
E11 Сахарный диабет 2 типа
O24 Сахарный диабет при беременности

Режим дозирования

Доза и путь введения препарата определяются индивидуально в каждом конкретном случае на основании содержания глюкозы в крови до еды и через 1-2 ч после еды, а также в зависимости от степени глюкозурии и особенностей течения заболевания.

Вводят, как правило, п/к за 15-20 мин до приема пищи. Места инъекций каждый раз меняют. В случае необходимости допускается в/м или в/в введение.

Можно комбинировать с инсулинами длительного действия.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, одышка, снижение АД.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия с такими проявлениями как бледность, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, расстройства сна, тремор; неврологические нарушения; иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии.

Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии).

Местные реакции: гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте введения.

Прочие: в начале лечения возможны отеки (проходят при продолжении лечения).

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности необходимо учитывать снижение потребности в инсулине в I триместре или увеличение во II и III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться.

В период грудного вскармливания пациентке необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

При заболеваниях почек потребность в инсулине может меняться.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью проводят подбор дозы препарата у пациентов с имевшимися ранее нарушениями мозгового кровообращения по ишемическому типу и с тяжелыми формами ИБС.
Потребность в инсулине может меняться в следующих случаях: при переходе на другой вид инсулина; при изменении режима питания, диарее, рвоте; при изменении привычного объема физических нагрузок; при заболеваниях почек, печени, гипофиза, щитовидной железы; при смене места инъекции.
Коррекция дозы инсулина требуется при инфекционных заболеваниях, нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, хронической почечной недостаточности и сахарном диабете у пациентов старше 65 лет.

Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда строго обоснован и проводиться только под контролем врача.

Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (тяжелые заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например, кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека.

Читайте также:
Тиограмма или Тиоктацид: что лучше, в чём разница

Больной должен быть проинформирован о симптомах гипогликемического состояния, о первых признаках диабетической комы и о необходимости информировать врача обо всех изменениях своего состояния.

В случае гипогликемии, если больной в сознании – назначают декстрозу внутрь; п/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (пациентам рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара).

Переносимость алкоголя у пациентов, получающих инсулин, снижена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические препараты, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВС (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол.

Гипогликемическое действие уменьшают глюкагон, ГКС, блокаторы гистаминовых H 1 – рецепторов, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и “петлевые” диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, симпатомиметики, тиреоидные гормоны, трициклические антидепрессанты, гепарин, соматропин, сульфинпиразон, даназол, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин.

Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и уменьшать гипогликемическое действие инсулина.

Одновременный прием бета-адреноблокаторов, клонидина, гуанетидина или резерпина может маскировать симптомы гипогликемии.

Фармацевтически несовместим с растворами других лекарственных средств.

Ринсулин® P

Ринсулин® – надёжный контроль и безопасность

Первый в России генно-инженерный инсулин человека, производимый из отечественной субстанции. Показатели качества препарата и его чистота находятся на уровне мировых стандартов, предъявляемых к инсулинам.

Завод по производству генно-инженерного инсулина уникален тем, что позволяет осуществить производственный процесс от синтеза активной субстанции до выпуска готовой лекарственной формы.

Данный препарат является рецептурным лекарственным средством и должен приобретаться только по назначению врача. Препарат имеет противопоказания. Пожалуйста, ознакомитесь с инструкцией по применению. Не применяйте препарат. Если он не был назначен Вам Вашим лечащим врачом. При применении препарата всегда соблюдайте инструкцию по применению и рекомендации Вашего врача.

  • Механизм действия
  • Краткая инструкция
  • Особенности лекарственной формы
  • Поиск по публикациям

РИНСУЛИН® Р 100 МЕ/мл — препарат инсулина короткого действия

Профиль действия препарата при подкожной инъекции: начало действия через 30 минут, максимальный эффект — в промежутке между 1 и 3 часами, продолжительность действия — 8 часов.

Дополнительная информация

Инсулин — гормон поджелудочной железы, регулирующий процессы углеводного обмена и поддержание нормального уровня сахара в крови.

В Российской Федерации, как и во всем мире, количество больных сахарным диабетом постоянно увеличивается и в настоящее время только по официальным данным достигает 4 млн. человек, значительная часть которых нуждается в ежедневном приеме инсулина.

Разработанная компанией определенная последовательность и сочетание технологических приемов выделения и очистки позволяет получить субстанцию рекомбинантного инсулина, идентичную природному инсулину человека, которая соответствует требованиям отечественной и зарубежных фармакопей.

Отечественная технология получения генно-инженерного инсулина основана на использовании собственного штамма-продуцента, содержащего плазмиду, кодирующую гибридный белок с пептидной последовательностью проинсулина. Из гибридного белка E.Coli, в результате технологических приемов, приближенных к метаболизму в организме, получается высококачественный инсулин, идентичный человеческому (патенты №№ 2141531, 2144957, 2232813, 22631470).

На основе собственной субстанции человеческого генно-инженерного инсулина были разработаны наиболее широко используемые в клинической практике готовые лекарственные формы короткого и среднего времени действия — Ринсулин® Р и Ринсулин® НПХ.

В соответствии с согласованной с Фармакологическим Государственным комитетом Программой, субстанция и готовые лекарственные формы прошли в полном объеме доклинические испытания. В ходе исследований было показано высокое качество препаратов, их полная идентичность инсулину человека, минимальное наличие примесей, особенно проинсулина, отсутствие аллергенности и образование антител к инсулину на уровне лучших зарубежных образцов.

Эффективность и безопасность Ринсулина подтверждена всесторонними клиническими исследованиями, которые проводились в:
• Эндокринологическом научном центре — академик РАН и РАМН. И.И.Дедов;
• Российской медицинской академии последипломного образования — проф. А. С. Аметов;
• Московской медицинской академии им. И. М. Сеченова — проф.М. И. Балаболкин;
• Военно-Медицинской Академии — проф. С. Б. Шустов.

Исследование проводилось как открытое контролируемое, в соответствии с решением Фармакологического комитета Минздрава РФ от 27.01.2000 по единому протоколу с заполнением унифицированных карт индивидуального наблюдения. В исследовании приняло участие 100 больных сахарным диабетом 1-ого типа. До исследования инсулинотерапия у больных проводилась в режиме многократных инъекций инсулинов фирм «Ново-Нордиск» (Актрапид, Протафан, Монотард) и «Элли Лили» (Хумалог, Хумулины Регуляр и НПХ).

Данные четырех клиник подтверждают, что основные показатели эффективности действия инсулина (уровень гликемии натощак и гликированного гемоглобина к моменту завершения наблюдения) имели тенденцию к снижению при наличии стабильных показателей массы тела больных и суммарной суточной дозы инсулинов. Кроме того, установлено отсутствие роста титра антител к инсулину. Эпизодов кетоацидоза, гипогликемий и аллергических реакций, требующих применения лечебных мероприятий, не наблюдалось. Необходимо подчеркнуть, что суточные дозы инсулина остались практически без изменений, тогда как компенсация сахарного диабета улучшилась, о чем свидетельствует снижение гликозилированного гемоглобина в крови. Пострегистрационная апробация в 36 клиниках России показала, что при переходе с импортных препаратов на Ринсулин® отсутствуют негативные эффекты и не возникает необходимость увеличения дозы.

Читайте также:
Арфазетин Э: инструкция по применению, состав, отзывы о сборе

Торговое название: Ринсулин® Р

Международное непатентованное наименование (МНН): Инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный).

Лекарственная форма: раствор для инъекций. 1 мл препарата содержит: активное вещество – инсулин человеческий 100 МЕ.
Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство, инсулин короткого действия.

Код АТХ – А10АВ01.

Фармакодинамика. Ринсулин® Р является человеческим инсулином, полученным с применением технологии рекомбинантной ДНК. Инсулин короткого действия. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т. ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтаза и др.). В среднем, после подкожного введения, Ринсулин® Р начинает действовать через 30 мин., максимальный эффект развивается между 1 и 3 ч, продолжительность действия – 8 ч.

Показания к применению: Сахарный диабет 1 типа; Сахарный диабет 2 типа: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания; Сахарный диабет 2 типа у беременных; Неотложные состояния у больных сахарным диабетом, сопровождающиеся декомпенсацией углеводного обмена.

Противопоказания: Повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину или любому из компонентов препарата; Гипогликемия.

Способ применения и дозы: Препарат предназначен для подкожного, внутримышечного и внутривенного введения. Доза и путь введения препарата определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае на основании концентрации глюкозы в крови. В среднем суточная доза препарата колеблется от 0,5 до 1 МЕ/кг массы тела (зависит от индивидуальных особенностей пациента и концентрации глюкозы в крови). Препарат вводится за 30 минут до приема пищи или легкой закуски, содержащей углеводы. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. При монотерапии препаратом кратность введения составляет 3 раза в сутки (при необходимости до 5–6 раз в сутки). При суточной дозе, превышающей 0,6 МЕ/кг, необходимо вводить в виде 2-х и более инъекций в различные области тела. Препарат обычно вводится подкожно в переднюю брюшную стенку. Инъекции можно делать так же в бедро, ягодицу или в плечо в проекции дельтовидной мышцы. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофий. При подкожном введении инсулина необходимо проявлять осторожность, чтобы при инъекции не попасть в кровеносный сосуд. После инъекции не следует массировать место введения. Больные должны быть обучены правильному применению устройства для введения инсулина. Внутримышечно и внутривенно препарат можно вводить только под контролем врача.

Для картриджей. Картриджи могут быть использованы только в том случае, если их содержимое представляет собой прозрачную бесцветную жидкость без видимых частиц. Нельзя применять препарат, если в растворе появился осадок. Устройство картриджей не позволяет смешивать их содержимое с другими инсулинами непосредственно в самом картридже. Картриджи не предназначены для повторного наполнения. При использовании картриджей следует соблюдать инструкцию производителя в отношении заправки картриджа в шприц-ручку и крепления иглы. Следует вводить препарат в соответствии с инструкцией производителя шприц-ручки. После введения необходимо отвернуть иглу, используя внешний колпачок иглы, и сразу же безопасным образом уничтожить ее. Снятие иглы сразу после инъекции обеспечивает стерильность, предотвращает утечку, попадание воздуха и возможное засорение иглы. Затем следует надеть колпачок на ручку.

Для одноразовых шприц-ручек. При использовании предварительно заполненных мультидозовых одноразовых шприц-ручек для многократных инъекций необходимо перед первым использованием вынуть шприц-ручку из холодильника и дать препарату достичь комнатной температуры. Необходимо следовать точным указаниям инструкции по использованию шприц-ручки, поставляемой с препаратом. Ринсулин® Р в шприц-ручке нельзя использовать, если он перестал быть прозрачным и бесцветным, или если он был заморожен. Ринсулин® Р в шприц-ручке и иглы предназначены только для индивидуального использования. Не допускается повторное заполнение картриджа шприц-ручки. Иглы не следует использовать повторно. Для защиты от света шприц-ручку следует закрывать колпачком. Не хранить используемую шприц-ручку в холодильнике. Ринсулин® Р – инсулин короткого действия и обычно применяется в комбинации с инсулином средней продолжительности действия (Ринсулин® НПХ). Находящийся в употреблении препарат хранить при комнатной температуре (от 15 до 25 °С) не более 28 дней.

Применение картриджей с использованием многоразовых шприц-ручек. Картриджи с препаратом Ринсулин® Р могут применяться со шприц-ручкой многократного использования:

– Шприц-ручка Автопен Классик (Autopen Classic 3 ml 1 Unit (1-21 units) AN3810, Autopen Classic 3 ml 2 Unit (2-42 units) AN3800) производства «Оуэн Мамфорд Лтд.», Великобритания;
– Пен-инъекторы для введения инсулина ХумаПен® Эрго II и ХумаПен® Люксура производства «Эли Лилли энд Компани», США;
– Шприц-ручка ОптиПен® Про1 производства «Авентис Фарма Дойчланд ГмбХ», Германия;
– Шприц-ручка БиоматикПен ® производства «Ипсомед АГ » , Швейцария.

Побочное действие: Обусловленные влиянием на углеводный обмен: гипогликемические состояния (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, тремор, озноб, чувство голода, возбуждение, парестезии слизистой оболочки полости рта, слабость, головная боль, головокружение, снижение остроты зрения). Выраженная гипогликемия может привести к развитию гипогликемической комы. Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок. Местные реакции: гиперемия, отечность и зуд в месте инъекции, при длительном применении – липодистрофия в месте инъекции. Прочие: отеки, преходящие снижения остроты зрения (обычно в начале терапии). Если пациент отметил у себя развитие гипогликемии или у него отмечался эпизод потери сознания, ему необходимо немедленно сообщить об этом врачу. При выявлении любых других побочных эффектов, не описанных выше, пациенту также следует обратиться к врачу.

Форма выпуска: Раствор для инъекций 100 МЕ/мл. По 10 мл препарата во флакон из бесцветного стекла. По 3 мл препарата в стеклянные картриджи с плунжерами резиновыми из каучука. Картридж, вмонтированный в пластиковую мультидозовую одноразовую шприц-ручку для многократных инъекций.

Читайте также:
Метформин-Рихтер 500, 850 мг: инструкция по применению, цена

Условия хранения: В защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года. Условия отпуска из аптек: по рецепту.

Производитель: ГЕРОФАРМ, 142279, Московская обл., Серпуховский район, р.п. Оболенск, корп. 82, стр. 4.

Организация, принимающая претензии:

Россия, 191144, г. Санкт-Петербург, Дегтярный пер., д. 11, лит. Б

Телефон: (812) 703-79-75 (многоканальный)

Факс: (812) 703-79-76

Телефон горячей линии: 8-800-333-4376 (звонок по России бесплатный)

Информацию о нежелательных реакциях просим направлять на электронный адрес farmakonadzor@geropharm.com или по указанным выше контактам ООО «ГЕРОФАРМ».

Рег.удостоверение: ЛС-001808 (флаконы), ЛП-001511 (картриджи, шприц-ручки).
C подробной информацией о препарате можно ознакомиться в Инструкции по применению.

Решения по упаковке призваны обеспечить безопасность и контроль при использовании разных типов Ринсулина – короткого действия (Р) или средней продолжительности действия (НПХ).

На упаковку нанесено несколько видов информационных обозначений по типу Ринсулина.
Виды информационных обозначений имеют визуальное исполнение (цветовое, цифровое) и тактильное – для пациентов с ослабленным зрением.

Цветовое обозначение
Цветовое обозначение типа Ринсулина представлено в соответствии с цветовой шкалой IDF (всемирной федерации диабета).
Для Ринсулина НПХ – это светло-зеленый цвет полосы на упаковке и на картридже. Если картридж уже вмонтирован в ручку РинАстра НПХ, то у такой ручки кнопка введения дозы имеет светло-зеленый цвет с дублированием двух светло-зеленых полос на этикетке корпуса ручки.
Для Ринсулина Р – желтый цвет полосы на упаковке и на картридже. Если картридж уже вмонтирован в ручку РинАстра Р, то у такой ручки кнопка введения дозы имеет желтый цвет с дублированием желтых полос на этикетке корпуса ручки.

Цифровое обозначение
Цифровое обозначение типа Ринсулина представлено QR кодом. QR (Quick Response – Быстрый Отклик) это штрихкод, предоставляющий информацию для быстрого ее распознавания с помощью камеры на мобильном телефоне. Сканированный таким образом QR код направляет врача или пациента на сайт компании ГЕРОФАРМ, на страницу Ринсулин®.

Тактильное обозначение
Тактильное обозначение типа Ринсулина представлено выпуклым обозначением (шрифт Брайля). Таким образом, упаковка пригодна для людей с ослабленным зрением.

Безопасность
Безопасность пациента при использовании разных форм и упаковок Ринсулина также имеет несколько уровней:
-контроль первого вскрытия упаковки в виде клапана
-свободный край фольги для удобства извлечения картриджа Ринсулина
-все поверхности блистера с картриджами Ринсулина скруглены и не имеют острых краев. Это имеет принципиальное значение для пациентов с сахарным диабетом, у которых может быть ослаблена чувствительность и повреждение кожи может не сопровождаться болью и наступить незаметно.

Инсулин Актрапид НМ р-р д/ин 100 МЕ/мл 10 мл (фл)

Другие формы выпуска

Ожидание 2-4 дня

  • Инструкция по применению
  • Как купить
  • Аналоги 4
  • Отзывы 1

Действующее вещество: инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный) 100 МЕ* * 1 МЕ соответствует 35 мкг безводного человеческого инсулина.

Вспомогательные вещества: цинка хлорид, глицерол, метакрезол, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (для поддержания уровня pH), вода д/и.

Актрапид НМ – препарат инсулина короткого действия. Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней мембраны клеток, образует инсулинрецепторный комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др. После п/к инъекции действие наступает в течение 20-30 мин, достигает максимума через 1-3 ч и продолжается, в зависимости от дозы, 5-8 ч. Длительность действия препарата зависит от дозы, способа, места введения и имеет значительные индивидуальные особенности.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гипогликемия.

Побочные реакции, отмечавшиеся у пациентов на фоне терапии препаратом Актрапид НМ, преимущественно были дозо-зависимыми и были обусловлены фармакологическим действием инсулина. Как и при применении других препаратов инсулина, наиболее частым побочным эффектом является гипогликемия. Она развивается в случаях, когда доза инсулина значительно превышает потребность в нем. В ходе клинических исследований, а также в ходе применения препарата после его выпуска на потребительский рынок было установлено, что частота гипогликемии различна у разных популяций пациентов и при использовании различных режимов дозирования, поэтому указать точные значения частоты не представляется возможным.

При тяжелой гипогликемии могут отмечаться потеря сознания и/или судороги, может произойти временное или постоянное нарушение функции головного мозга и даже смерть. Клинические исследования показали, что частота гипогликемии в целом не различалась у пациентов, получавших человеческий инсулин, и у пациентов, получавших инсулин аспарт.

Ниже приводятся значения частоты побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследовании, которые были расценены как связанные с применением препарата Актрапид НМ. Частота определялась следующим образом: нечасто ( > 1/1000,

Со стороны иммунной системы: нечасто – крапивница, сыпь, очень редко – анафилактические реакции. Симптомы генерализованной гиперчувствительности могут включать генерализованную кожную сыпь, зуд, потливость, нарушения со стороны органов ЖКТ, ангионевротический отек, одышку, сердцебиение, снижение АД, Обморок / потерю сознания . Реакции генерализованной гиперчувствительности могут создавать угрозу для жизни.

Со стороны нервной системы: очень редко – периферическая нейропатия. Если улучшение контроля уровня глюкозы в крови было достигнуто очень быстро, может развиться состояние, называемое острая болезненная невропатия, которое обычно обратимо.

Читайте также:
Галвус и Галвус Мет: инструкция по применению, цена, отзывы

Со стороны органа зрения: нечасто нарушения рефракции. Нарушения рефракции обычно отмечаются на начальном этапе инсулинотерапии. Как правило, эти симптомы носят обратимый характер, очень редко – диабетическая ретинопатия. Если в течение длительного времени обеспечивается адекватный контроль гликемии, то риск прогрессирования диабетической ретинопатии снижается. Однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля гликемии может приводить к временному усилению выраженности диабетической ретинопатии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто липодистрофия. Липодистрофия может развиваться в месте проведения инъекций в том случае, когда не осуществляют постоянную смену места инъекции в пределах одной области тела.

Со стороны организма в целом, а также реакции в месте введения препарата: нечасто реакции в месте проведения инъекции. На фоне терапии инсулином могут возникать реакции в месте проведения инъекции (покраснение кожи, припухлость, зуд, болезненность, образование гематомы в месте проведения инъекции). Однако в большинстве случаев эти реакции носят преходящий характер и в процессе продолжения терапии исчезают. Отечность обычно отмечается на начальном этапе инсулинотерапии. Как правило, этот симптом носит преходящий характер.

Гипогликемический эффект инсулина усиливают ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы , сульфаниламиды , анаболические стероиды , тетрациклины , клофибрат, циклофосфамид , фенфлурамин, препараты, содержащие этанол.

Гипогликемический эффект инсулина уменьшают пероральные контрацептивы, глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин , препараты лития, трициклические антидепрессанты.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия инсулина.

Этанол, различные дезинфицирующие средства могут снижать биологическую активность инсулина.

Препарат предназначен для п/к и в/в введения.

Доза препарата подбирается индивидуально, с учетом потребностей пациента. Обычно потребность в инсулине составляет от 0.3 до 1 МЕ/кг/сут. Суточная потребность в инсулине может быть выше у пациентов с инсулинорезистентностью (например, в период полового созревания, а также у пациентов с ожирением), и ниже – у пациентов с остаточной эндогенной продукцией инсулина.

Если у пациентов с сахарным диабетом достигается оптимальный контроль гликемии, то осложнения диабета у них, как правило, проявляются позднее. В связи с этим, следует стремиться к оптимизации метаболического контроля, в частности, проводя тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Актрапид НМ является инсулином короткого действия и может использоваться в комбинации с инсулинами пролонгированного действия.

Препарат вводится за 30 мин до приема пищи или легкой закуски, содержащей углеводы.

Актрапид НМ обычно вводят п/к, в область передней брюшной стенки. Если это удобно, то инъекции можно делать также в область бедра, в ягодичную область или в область дельтовидной мышцы плеча. При введении препарата в область передней брюшной стенки достигается более быстрое всасывание, чем при введении в другие области. Выполнение инъекции в складку кожи уменьшает риск попадания в мышцу.

Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофий.

В/м инъекции также возможны, но только по назначению врача.

Актрапид НМ также возможно вводить в/в и такие процедуры может производить только медицинский работник.

При поражении почек или печени потребность в инсулине снижается.

Инструкции по порядку использования и обращения с препаратом

Для в/в введения применяются инфузионные системы, содержащие препарат Актрапид НМ 100 МЕ/мл, в концентрациях от 0.05 МЕ/мл до 1 МЕ/мл человеческого инсулина в инфузионных растворах, таких как 0.9% раствор хлорида натрия , 5% и 10% растворы декстрозы , включающие хлорид калия в концентрации 40 ммоль/л, в системе для в/в введения используются инфузионные мешки, изготовленные из полипропилена, эти растворы сохраняют стабильность в течение 24 ч при комнатной температуре.

Хотя эти растворы сохраняют стабильность в течение определенного времени, на начальном этапе отмечается абсорбция некоторого количества инсулина материалом, из которого изготовлен инфузионный мешок. В ходе проведения инфузии необходимо осуществлять контроль уровня глюкозы в крови.

Инструкции по использованию Актрапид НМ, которые необходимо дать пациенту

Флаконы с препаратом Актрапид НМ могут использоваться только вместе с инсулиновыми шприцами, на которые нанесена шкала, позволяющая отмерять дозу в единицах действия. Флаконы с препаратом Актрапид НМ предназначены только для индивидуального использования.

Перед применением препарата Актрапид НМ необходимо:

  • Проверить этикетку, чтобы убедиться, что выбран правильный тип инсулина.
  • Произвести дезинфекцию каучуковой пробки с помощью ватного тампона.

Препарат Актрапид НМ нельзя использовать в следующих случаях:

  • В инсулиновых насосах.
  • Пациентам необходимо объяснить, что если на новом, только что полученном из аптеки флаконе, отсутствует защитная крышечка или она сидит неплотно – такой инсулин необходимо вернуть в аптеку.
  • Если инсулин хранился неправильно, или если он был заморожен.
  • Если инсулин перестал быть прозрачным и бесцветным.

Если пациент использует только один тип инсулина

  1. Наберите в шприц воздух в количестве, соответствующем нужной дозе инсулина.
  2. Введите воздух во флакон с инсулином. Для этого иглой прокалывают каучуковую пробку и нажимают на поршень.
  3. Переверните флакон со шприцем вверх дном.
  4. Наберите нужную дозу инсулина в шприц.
  5. Выньте иглу из флакона.
  6. Удалите воздух из шприца.
  7. Проверьте правильность набора дозы инсулина.
  8. Сразу же делайте инъекцию.

Если пациенту необходимо смешать Актрапид НМ с инсулином длительного действия

  1. Покатайте флакон с инсулином длительного действия (мутным) между ладонями до тех пор, пока инсулин не станет равномерно белым и мутным.
  2. Наберите в шприц воздух в количестве, соответствующем дозе мутного инсулина. Введите воздух во флакон с мутным инсулином и выньте иглу из флакона.
  3. Наберите в шприц воздух в количестве, соответствующем дозе препарата Актрапид НМ (прозрачного). Введите воздух во флакон с препарата Актрапид НМ.
  4. Переверните флакон со шприцем (прозрачным) вверх дном и наберите нужную дозу препарата Актрапид НМ. Выньте иглу и удалите из шприца воздух. Проверьте правильность набранной дозы.
  5. Введите иглу во флакон с мутным инсулином.
  6. Переверните флакон со шприцем вверх дном.
  7. Наберите нужную дозу мутного инсулина.
  8. Удалите иглу из флакона.
  9. Удалите из шприца воздух и проверьте правильность набранной дозы
  10. . Сразу же делайте инъекцию набранной смеси инсулина короткого и длительного действия.
Читайте также:
Новорапид инсулин: инструкция по применению, цена, аналоги

Симптомы: начальные симптомы гипогликемии: внезапное усиление потоотделения, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, Парестезии в области рта, бледность, головная боль, нарушения сна. В тяжелых случаях передозировки – кома.

Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв сахар или богатые сахаром продукты питания. В тяжелых случаях п/к или в/м вводят 1 мг глюкагона. При необходимости терапию продолжают в/в введением концентрированных растворов глюкозы.

По рекомендации врача лечение препаратом Актрапид НМ Пенфилл можно сочетать с применением препаратов инсулина длительного действия. Больных, получающих в сутки более 100 ЕД инсулина, при смене препарата целесообразно госпитализировать.

При поражении печени потребность в инсулине снижается.

При поражении почек потребность в инсулине снижается.

Отпускается по рецепту

После перевода пациента на биосинтетический человеческий инсулин, временно может ухудшиться способность к вождению автомобиля и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Хранить в холодильнике при температуре от 2С до 8С (не слишком близко к морозильной камере) в картонной пачке. Не замораживать. Препарат следует защищать от воздействия тепла и солнечного света. Вскрытый флакон – хранить при температуре не выше

Срок годности: 2,5 года. Вскрытый флакон – 6 недель.

Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный] (Insulin soluble [human genetically engineered])

Гипогликемическое средство, инсулин короткого действия. Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней мембраны клеток, образует инсулинрецепторный комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (включая гексокиназу, пируваткиназу, гликогенсинтетазу).

Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена).

Начало действия – через 30 мин, максимальный эффект – через 1-3 ч, длительность действия – 8 ч.

Доза и путь введения препарата определяются индивидуально в каждом конкретном случае на основании содержания глюкозы в крови до еды и через 1-2 ч после еды, а также в зависимости от степени глюкозурии и особенностей течения заболевания.

Вводят, как правило, п/к за 15-20 мин до приема пищи. Места инъекций каждый раз меняют. В случае необходимости допускается в/м или в/в введение.

Можно комбинировать с инсулинами длительного действия.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, одышка, снижение АД.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия с такими проявлениями как бледность, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, расстройства сна, тремор; неврологические нарушения; иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии.

Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии).

Местные реакции: гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте введения.

Прочие: в начале лечения возможны отеки (проходят при продолжении лечения).

При беременности необходимо учитывать снижение потребности в инсулине в I триместре или увеличение во II и III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться.

В период грудного вскармливания пациентке необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).

При заболеваниях почек потребность в инсулине может меняться.

С осторожностью проводят подбор дозы препарата у пациентов с имевшимися ранее нарушениями мозгового кровообращения по ишемическому типу и с тяжелыми формами ИБС.
Потребность в инсулине может меняться в следующих случаях: при переходе на другой вид инсулина; при изменении режима питания, диарее, рвоте; при изменении привычного объема физических нагрузок; при заболеваниях почек, печени, гипофиза, щитовидной железы; при смене места инъекции.
Коррекция дозы инсулина требуется при инфекционных заболеваниях, нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, хронической почечной недостаточности и сахарном диабете у пациентов старше 65 лет.

Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда строго обоснован и проводиться только под контролем врача.

Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (тяжелые заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например, кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека.

Больной должен быть проинформирован о симптомах гипогликемического состояния, о первых признаках диабетической комы и о необходимости информировать врача обо всех изменениях своего состояния.

В случае гипогликемии, если больной в сознании – назначают декстрозу внутрь; п/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (пациентам рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара).

Читайте также:
Инсулин в таблетках: как принимать, цена, отзывы

Переносимость алкоголя у пациентов, получающих инсулин, снижена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические препараты, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВС (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол.

Гипогликемическое действие уменьшают глюкагон, ГКС, блокаторы гистаминовых H 1 – рецепторов, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и “петлевые” диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, симпатомиметики, тиреоидные гормоны, трициклические антидепрессанты, гепарин, соматропин, сульфинпиразон, даназол, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин.

Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и уменьшать гипогликемическое действие инсулина.

Одновременный прием бета-адреноблокаторов, клонидина, гуанетидина или резерпина может маскировать симптомы гипогликемии.

Фармацевтически несовместим с растворами других лекарственных средств.

Инсулин человеческий генно-инженерный растворимый: цены, отзывы

21 век – время грандиозных по своему масштабу открытий в медицине. Изобретение новых препаратов для лечения гемофилии, вакцин, гормонов, иммунокоррегирующих веществ, расшифровка человеческого генома, – далеко не весь перечень научных открытий, созданных с помощью генной инженерии. Достижения генной инженерии в эндокринологии вот уже более 20 лет остаются в центре внимания медицинского сообщества в связи с тем, что распространение сахарного диабета (СД) в последние годы получило характер эпидемии. По данным Международной федерации диабета в 2014 г. в мире зарегистрировано 387 млн больных, ожидается, что к 2035 г. их количество увеличится до 592 млн. Только в РФ насчитывается 3,5 млн больных сахарным диабетом, однако в реальности это число может достигать 9 млн человек. [4]

Результаты генно-инженерных исследований, от производства рекомбинантного человеческого инсулина до имлантации инсулин-продуцирующих клеток, полученных из собственных клеток пациента, позволяет полагать, что разработка ряда эффективных методов лечения инсулинозависимого СД становится реальностью.

Открытие инсулина Ф. Бантингом и его коллегами в 1921 г. привело к значительному прогрессу в лечении инсулинозависимого СД: продолжительность жизни после постановки диагноза увеличилась с 1,3 года до 45 лет. Однако, успешное лечение СД очищенным бычьим инсулином сопровождалось неблагоприятными побочными эффектами: воспалением, формированием абсцессов в месте введения, в дополнение к потенциально смертельным аллергическим реакциям, а недостаточная степень очистки приводила к ошибкам в дозировании препарата. Несмотря на это, очищенный бычий инсулин был основным препаратом для лечения СД вплоть до начала 1980 годов. В то же время стремительно стала развиваться генная инженерия, позволяющая конструировать рекомбинантные ДНК вне биологических систем (in vitro), а затем вводить их в геном другого организма. [2]

В основе получения человеческого инсулина также лежит использование методов генной инженерии. Аминокислотная последовательность человеческого инсулина была разработана Фредериком Сенгером еще в 1958 г. Как известно, инсулин состоит из двух пептидных цепей А и В, связанных двумя дисульфидными мостиками между аминокислотами цистеина, присутствующими в этих двух цепях, третий дисульфидный мостик находится в цепи А. Уже через 20 лет человеческий инсулин был создан с помощью технологии рекомбинантной ДНК. Рекомбинантный человеческий инсулин синтезируется методом внедрения ДНК каждой цепи инсулина отдельно в ДНК ослабленных неинфекционных штаммов бактерий E.coli. После многократных циклов деления, бактерии могут производить множество копий каждой цепи инсулина. Индивидуальные цепи молекулы инсулина извлекают из бактерий и очищают. После очистки молекулы рекомбинантного инсулина, для улучшения её функции, проводят замещение одной аминокислоты в молекуле. Эти изменения способствуют производству инсулина быстрого или длительного действия. Рекомбинантный человеческий инсулин, получаемый с использованием в E.coli и Saccharomyces cerevisiae, не вызывает опасных побочных эффектов, отмечаемых при использовании инсулина животного происхождения.

Более эффективный метод, также с использованием E.coli, включает в себя производство проинсулина, а не отдельных фрагментов его синтеза. Как известно, синтез инсулина in vivo и его выделение представляют собой сложный многоэтапный процесс. Первоначально образуется неактивный предшественник гормона, проинсулин, который после ряда химических превращений переходит в активную форму. В процессе созревания из молекулы проинсулина с помощью специфических эндопептидаз вырезается C-пептид — фрагмент из 31 аминокислоты, соединяющий B-цепь и A-цепь, таким образом молекула проинсулина разделяется на инсулин и биологически инертный пептидный остаток. Ген, кодирующий проинсулин, трансфицируют в клетки E.coli, где он в дальнейшем экспрессируется. Полученный гормон очищается, а цепь С протеолитически удаляется. [5]

Привлекательной системой экспрессии, которая может быть использована для производства инсулина в промышленных масштабах для терапевтического применения у человека как в парентеральной, так и в пероральной и ингаляционной формах, являются трансгенные растения. Рекомбинантный человеческий инсулин успешно экспрессируется и продуцируется в масличных культурах Резуховидки Таля (Arabidopsis thaliana). Эта технология включает целенаправленную экспрессию инсулина в субклеточных структурах, известных как oilbodies, которые состоят из гидрофобного ядра триацилглицерина, заключенного в капсулу из фосфолипидной мембраны и наружной оболочки протеинов, известных как олеозины. Затем oilbodies отделяются от других компонентов семян, и рекомбинантный инсулин отщепляют от ассоциации с олеозином. Последующее созревание для получения биологически активного инсулина может быть осуществлено с использованием стандартных ферментативных методов. Масличные могут также выступать в качестве естественного клеточного склада, где рекомбинантный инсулин может быть складирован до тех пор, пока потребуется. [6]

Читайте также:
Лантус: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, состав

В других исследованиях были получены трансгенные растения, в которых человеческим проинсулином трансформировали хлоропласты табака и салата-латука. Обнаружено, что листья табака накапливают до 47%, а листья салата ­ до 53% проинсулина от общего белка листьев. Проинсулин, содержащийся в листьях салата оказался очень стабильным, около 40% проинсулина обнаруживается даже в стареющих и высушенных листьях. Затем проинсулин экстрагируют и расщепляют с помощью протеаз. Доказано, что пероральное введение мышам необработанного проинсулина, инкапсулированного в растительной клетке, приводит к снижению уровня глюкозы в крови, подобно введению коммерчески доступных инсулинов. При этом получение инсулина с использованием трансгенных растений обладает рядом преимуществ: экономическая эффективность, отсутствие человеческих патогенов, простота производства и наличие эукариотической машин для посттрансляционных модификаций. [7]

Не менее интересны эксперименты по производству высоких уровней человеческого проинсулина в молоке трансгенных мышей, несущих кДНК человеческого инсулина с экпрессией, приводимой в действие промотором гена – козьим β-казеином. Уровень экспрессии человеческого проинсулина в молоке была максимальной в средине лактации и достигала 8,1 г/л. При этом уровни глюкозы в крови и уровни инсулина, так же как и состав молока были неизменными, и трансгенные животные не имели видимых дефектов здоровья. Зрелый инсулин, полученный из проинсулина молока сохранял свою биологическую активность. [8]

Исследования последних лет направлены на поиск возможности замещения утраченной функции инсулярного аппарата, нормализации регуляции углеводного обмена и полный отказ от экзогенного введения инсулина. Реальную возможность излечения от СД 1 типа дает аллогенная трансплантация островков поджелудочной железы: гистологически подтверждено, что островки человека, трансплантированные в печень, способны к выживанию в течение нескольких лет при отсутствии признаков отторжения и рецидива аутоиммунного процесса. Однако, для успешной функции пересаженной островковой ткани в портальную систему необходимо ввести достаточное количество островков, способных секретировать инсулин в среде с гипергликемией: высокая эффективность этого метода была продемонстрирована при пересадке более 11000 островков на 1 кг массы тела больного.

Другие проблемные аспекты – это необходимость проведения иммуносупрессивной терапии, тестирование доноров на вирусы гепатита, ЦМВ и ВИЧ инфекцию, защита островков от бактериальной и грибковой контаминации. [3]

Реальной альтернативой аллогенной трансплантации является генная терапия, позволяющая направленно изменять генные дефекты путем введения нормальных генов в клетки пациентов. Для эффективной доставки чужеродного гена в клетки-мишени используют вирусные векторы, обладающие способностью к активной трансдукции и длительной экспрессии чужеродного гена. В качестве клеток – мишеней используются лимфоциты, клетки красного костного мозга, опухолей, печени и др. [1]

В последнее время предпринимаются попытки разработать генетическую конструкцию, способную автономно функционировать по принципу «обратной связи» и секретировать адекватное содержанию глюкозы количество инсулина. В эксперименте получен клон иммортализированных β -клеток островков Лангерганса, трансфицированных геном р-галактозы, который в течение 9 мес. способен был секретировать инсулин в ответ на стимуляцию глюкозой. Такие «инженерные» β-клетки сохраняли свою функциональную активность при подкожном, внутрикожном и внутримышечном введении экспериментальным животным. Методом селекции клеток инсулиномы был получен усовершенствованный клон, резистентный к -интерферону и интерлейкину-1 β, опосредующим иммунный ответ.

На 61 конгрессе Американской диабетической ассоциации сообщалось о возможности генно-инженерных конструкций осуществлять контроль экспрессии гена инсулина в нейроэндокринных клетках кишечника. В исследовании с экспериментальным СД у крыс модифицированная кДНК проинсулина человека вместе с аденоассоциированным вирусным вектором помещалась в специальную кассету. Через 6-8 часов после перорального приема этой кассеты у диабетических животных отмечалось снижение глюкоземии, затем длительно сохранялось эугликемическое состояние, опосредованное, вероятно, трансдукцией гепатоцитов. Продемонстрирована также возможность использования в качестве продуцентов инсулина генетически измененных печеночных клеток. При помощи вектора ЦМВ в гепатоциты HEP G2 и HUH7 введена кДНК инсулина человека. Трансфицированные клетки секретировали проинсулин человека, адекватно изменению уровня глюкозы. После имплантации диабетическим мышам они продолжали продуцировать инсулин, обеспечивая нормальное содержание глюкозы сыворотки крови. [3]

Открытие белка, являющегося транскрипционным фактором (PDX-1 или IDX-1/STF-1/IPF-1), контролирующим развитие поджелудочной железы и транскрипцию гена инсулина является еще одним толчком для генной терапии СД. Фактор PDX-1 экспрессируется не только в период эмбриогенеза, но и во взрослом состоянии, что сопровождается неогенезом островков и дифференцировкой инсулинпродуцирующих (ИПК) клеток из прогениторных клеток. Предложено использование экзогенного PDX-1 для стимуляции транскрипции гена инсулина и дифференцировки под его влиянием in vitro и in vivo стволовых панкреатических клеток человека в ИПК. Превращение инсулинпродуцирующей стволовой клетки (ИПСК) в ИПК достигалось путём последовательного многостадийного воздействия на клетки факторов цитодифференцировки, при этом отмечалась экспрессия панкреатических генов PDX1 и NKX6-1. Такие клетки были способны выбрасывать кальций в ответ на добавление в среду глюкозы, упаковывать инсулин в секреторные гранулы, секретировать инсулин в количествах, близких с таковыми у зрелых β-клеток, в ответ на множественные эпизоды добавления глюкозы. В экспериментах in vivo ИПК после трансплантации диабетическим мышам проявили способность контролировать уровень глюкозы в крови.

В настоящее время интенсивно ведутся разработки устройства ViaCyte, предоставляющего собой макроконтейнер со средой для развития, поддержки и обеспечения жизненных потребностей ИПК, обладающий полупроницаемыми стенками, способными пропускать инсулин, кислород и питательные вещества, но препятствующими проникновению клеток. Данный эффект обеспечивает, как протекцию трансплантированных клеток от аутоиммунной атаки, так и защиту организма реципиента от их потенциально возможного туморогенного действия. Сообщается о разрешении FDA на начало клинических испытаний по трансплантации ViaCyte как перспективного вида СД 1 типа без подавления иммунитета и без риска гипогликемии и других осложнений, связанных с диабетом [4].

Читайте также:
НовоНорм: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Подытоживая вышесказанное, можно отметить, что результаты исследований в сфере генной инженерии позволяют не только удовлетворить потребности в инсулине больных СД 1 типа, нуждающихся в заместительной терапии, но и делают возможным возобновление утраченных функций инсулярного аппарата и нормализацию углеводного обмена и его регуляции.

Инсулин человеческий генно-инженерный растворимый: цены, отзывы

Раствор для инъекций бесцветный или почти бесцветный, прозрачный или почти прозрачный.

1 мл
инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный) 100 ME

Вспомогательные вещества: метакрезол – 2.5 мг, глицерол – 16 мг, вода д/и – до 1 мл.

Для регулирования pH используется 10% раствор гидроксида натрия или 10% раствор хлористоводородной кислоты.

3 мл – картриджи бесцветного стекла (5) для использования со шприц-ручкой БиоматикПен – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Раствор для инъекций бесцветный или почти бесцветный, прозрачный или почти прозрачный.

1 мл
инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный) 100 МЕ

Вспомогательные вещества: глицерол – 16 мг, метакрезол – 2.5 мг, вода д/и – до 1 мл, хлористоводородной кислоты 10% раствор или натрия гидроксида 10% раствор (для поддержания уровня pH).

5 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки.
5 мл – флаконы бесцветного стекла (2) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки.
5 мл – флаконы бесцветного стекла (3) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки.
5 мл – флаконы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки.
10 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки.
10 мл – флаконы бесцветного стекла (2) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки.
10 мл – флаконы бесцветного стекла (3) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки.
10 мл – флаконы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки.

Фармакологическое действие

Инсулин короткого действия. Представляет собой инсулин человека, полученный с использованием технологии рекомбинантной ДНК.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (в т.ч. гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы, способа и места введения), в связи с чем профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям, как у различных людей, так и у одного и того же пациента.

После п/к введения начало действия препарата отмечается приблизительно через 30 мин, максимальный эффект – в интервале между 2 и 4 ч, продолжительность действия – 6-8 ч.

  • Задать вопрос эндокринологу
  • Купить лекарства
  • Записаться к эндокринологу

Фармакокинетика

Полнота всасывания и начало эффекта инсулина зависит от способа введения (п/к или в/м) и места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы (объема вводимого инсулина), концентрации инсулина в препарате.

Распределяется в тканях неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и не выделяется с грудным молоком.

Разрушается инсулиназой в основном в печени и почках.

T 1/2 составляет несколько минут. Выводится с мочой – 30-80%.

Показания

  • cахарный диабет;
  • неотложные состояния у больных сахарным диабетом, сопровождающиеся декомпенсацией углеводного обмена.

Противопоказания

  • гипогликемия;
  • повышенная чувствительность к инсулину или другим компонентам препарата.

Дозировка

Доза препарата определяется врачом индивидуально, в каждом конкретном случае на основании уровня глюкозы в крови.

Препарат предназначен для п/к, в/м, в/в введения.

В среднем суточная доза препарата составляет от 0.5 до 1 МЕ/кг массы тела (зависит от индивидуальных особенностей пациента и уровня глюкозы крови).

Препарат вводят за 30 мин до приема пищи или легкой закуски, содержащей углеводы.

Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной температуре.

При монотерапии кратность введения составляет 3 раза/сут (при необходимости – 5-6 раз/сут). При суточной дозе, превышающей 0.6 МЕ/кг, необходимо вводить в виде 2-х и более инъекций в различные области тела.

Биосулин Р обычно вводят п/к в переднюю брюшную стенку. Инъекции можно делать также в бедро, ягодицу или область дельтовидной мышцы плеча. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии.

В/м и в/в Биосулин Р можно вводить только под контролем врача.

Биосулин Р – инсулин короткого действия и обычно используется в комбинации с инсулином средней продолжительности действия (Биосулин Н).

Техника инъекции при применении инсулина во флаконах

Если пациент использует только один тип инсулина

1. Следует продезинфицировать резиновую мембрану на флаконе.

2. Набрать в шприц воздух в объеме, соответствующем нужной дозе инсулина. Ввести воздух во флакон с инсулином.

3. Перевернуть флакон со шприцем вверх дном и набрать нужную дозу инсулина в шприц. Вынуть иглу из флакона и удалить воздух из шприца. Проверить правильность набора дозы инсулина.

4. Сразу же сделать инъекцию.

Если пациенту необходимо смешать два типа инсулина

1. Следует продезинфицировать резиновые мембраны на флаконах.

2. Непосредственно перед набором покатать флакон с инсулином длительного действия (“мутным”) между ладонями до тех пор, пока инсулин не станет равномерно белым и мутным.

3. Набрать в шприц воздух в объеме, соответствующем дозе “мутного” инсулина. Ввести воздух во флакон с “мутным” инсулином и вынуть иглу из флакона (“мутный” инсулин на этом этапе пока набирать не следует).

4. Набрать в шприц воздух в объеме, соответствующем дозе инсулина короткого действия (“прозрачного”). Ввести воздух во флакон с “прозрачным” инсулином. Перевернуть флакон со шприцем вверх дном и набрать нужную дозу “прозрачного” инсулина. Вынуть иглу и удалить из шприца воздух. Проверить правильность набранной дозы.

5. Ввести иглу во флакон с “мутным” инсулином, перевернуть флакон со шприцем вверх дном и набрать нужную дозу инсулина. Удалить из шприца воздух и проверить правильность набранной дозы. Сразу же сделать инъекцию набранной смеси инсулина.

6. Набирать инсулины следует всегда в одной и той же последовательности, описанной выше.

Техника инъекции при применении инсулина в картриджах

Картридж с препаратом Биосулин Р предназначен для использования со шприц-ручкой БиоматикПен или Биосулин Пен. Пациента следует предупредить о необходимости внимательно придерживаться указаний в инструкции по применению шприц-ручки для введения инсулина.

Перед использованием следует убедиться, что на картридже с препаратом Биосулин Р нет никаких повреждений (например, трещин). Нельзя использовать картридж, если имеются какие-либо видимые повреждения. После того, как картридж вставлен в шприц-ручку, через окошко держателя картриджа должна быть видна цветная полоска.

После инъекции игла должна оставаться под кожей не менее 6 сек. Следует держать кнопку в нажатом состоянии до полного изъятия иглы из-под кожи, таким образом, обеспечивается правильное введение дозы и ограничивается возможность попадания крови или лимфы в иглу или в картридж с инсулином.

Картридж с препаратом Биосулин Р предназначается только для индивидуального использования и не подлежит повторному наполнению.

1. Двумя пальцами следует собрать складку кожи, затем ввести иглу в основание складки под углом около 45° и ввести под кожу инсулин.

2. После инъекции игла должна оставаться под кожей не менее 6 секунд, для того, чтобы убедиться, что инсулин введен полностью.

3. Если после удаления иглы на месте укола выступает кровь, необходимо прижать место укола пальцем.

4. Следует менять места инъекций.

Побочные действия

Обусловленные влиянием на углеводный обмен: гипогликемические состояния (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, тремор, чувство голода, возбуждение, парестезии в области рта, головная боль). Выраженная гипогликемия может привести к развитию гипогликемической комы.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, отек Квинке; в единичных случаях – анафилактический шок.

Местные реакции: гиперемия, отечность и зуд в месте инъекции, при длительном применении – липодистрофия в месте инъекции.

Прочие: отеки, преходящие нарушения рефракции (обычно в начале терапии).

Передозировка

Симптомы: возможно развитие гипогликемии.

Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь сахар или богатые углеводами продукты питания. Поэтому больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахар, сладости, печенье или сладкий фруктовый сок.

В тяжелых случаях при потере пациентом сознания в/в вводят 40% раствор декстрозы; в/м, п/к, в/в – глюкагон. После восстановления сознания пациенту рекомендуют принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.

Лекарственное взаимодействие

Имеется ряд лекарственных средств, которые влияют на потребность в инсулине.

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.

Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.

Особые указания

Нельзя использовать Биосулин Р, если раствор стал мутным, окрашенным или если выявляются твердые частицы.

На фоне терапии инсулином необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови.

Причинами гипогликемии, помимо передозировки инсулина, могут быть: замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, увеличение физической активности, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Неправильный режим дозирования или перерывы во введении инсулина, особенно у больных сахарным диабетом 1 типа, могут привести к гипергликемии. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно, на протяжении нескольких часов или дней (появление жажды, учащение мочеиспускания, тошнота, рвота, головокружение, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потеря аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе). Если не проводить лечение, гипергликемия при сахарном диабете 1 типа может привести к развитию опасного для жизни диабетического кетоацидоза.

Дозу препарата необходимо корректировать при нарушениях функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, нарушениях функции печени и/или почек, сахарном диабете у лиц старше 65 лет, при повышении интенсивности физической активности или изменении привычной диеты.

Сопутствующие заболевания (особенно инфекционные) и состояния, сопровождающиеся лихорадкой, повышают потребность в инсулине.

Переход с одного вида инсулина на другой следует проводить под контролем уровня глюкозы в крови.

Препарат снижает толерантность к алкоголю.

В связи с возможностью преципитации в некоторых катетерах, не рекомендуется использование препарата в инсулиновых насосах.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с первичным назначением инсулина, сменой его вида или при значительных физических или психических стрессовых воздействиях на организм возможно снижение способности к вождению автомобиля или к управлению различными механизмами, а также занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: