Капсулы и раствор Циклоспорин – инструкция по применению и аналоги

Циклоспорин (Cyclosporin)

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Циклоспорин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Меры предосторожности
  • Условия хранения препарата Циклоспорин
  • Срок годности препарата Циклоспорин

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит циклоспорина 25, 50 или 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок.

Фармакологическое действие

Тормозит развитие реакций иммунитета клеточного типа, в т.ч. реакцию «трансплантат против хозяина», кожную гиперчувствительность замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, продукцию антител, зависимую от Т-хелперов. Обладает способностью блокировать активацию лимфоцитов в фазах G или G1 клеточного цикла, синтез и высвобождение цитокинов, рост Т-лимфоцитов (интерлейкина-2). Оказывает избирательное действие и не обладает угнетающим эффектом на кроветворение и фагоцитарное звено иммунитета.

Фармакокинетика

Всасывается в кишечнике. Биодоступность — 30%, возрастает в зависимости от длительности лечения и величины дозы. Cmax в плазме достигается через 1–5 ч. Оптимальные концентрации циклоспорина А в крови находятся в интервале от 300 до 800 нг/мл. Распределяется главным образом вне кровяного русла, хотя и обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Проникает в грудное молоко. T1/2 — 19 ч у взрослых и 7 ч у детей. Метаболизируется с образованием 15 метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, в моче обнаруживается в виде метаболитов около 6% дозы.

Показания препарата Циклоспорин

Профилактика и лечение реакции отторжения после пересадки костного мозга и трансплантации солидных органов (почки, печень, сердце, сердечно-легочный трансплантат, легкие или поджелудочная железа), в т.ч. у больных, ранее получавших другие иммунодепрессанты; профилактика и лечение реакции «трансплантат против хозяина»; аутоиммунные заболевания: эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению среднего или заднего участка глаза неинфекционной этиологии при неэффективности обычной терапии или развитии тяжелых побочных эффектов при лечении; увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, в т.ч. сетчатки); нефротический синдром у взрослых и детей, глюкокортикоидозависимый и резистентный к ним, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит) с целью индукции ремиссии и ее поддержания, а также для поддержания ремиссии, индуцированной глюкокортикоидами, и их последующей отмены; тяжелые формы ревматоидного артрита с высокой степенью активности (в случаях, когда неэффективны классические медленно действующие противоревматические препараты или их применение невозможно); тяжелые формы псориаза, атопического дерматита (при системной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к циклоспорину или его составляющим.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения у беременных ограничен. Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что в сравнении с традиционными методами лечения, терапия циклоспорином не вызывает повышенного риска отрицательных воздействий на течение и исход беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: чувство усталости, головная боль, парестезии, судороги; редко — мышечные спазмы, миопатия, тремор.

У больных после пересадки печени были описаны признаки энцефалопатии, нарушения зрения, сознания, нарушения координации движений.

Со стороны органов ЖКТ : гиперплазия кишечника, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит; возможны обратимые нарушения функции печени, повышение концентрации билирубина, печеночных ферментов в крови (выраженность этих нарушений зависит от дозы препарата).

Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке (наблюдаются в течение первых несколько недель лечения, имеют дозозависимый характер и уменьшаются при снижении дозы). При длительном лечении возможно развитие структурных изменений в почках (интерстициальный фиброз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД (особенно у больных после пересадки сердца); анемия (слабо выраженная), лейко-, тромбопения.

Прочие: гинекомастия, дисменорея, гирсутизм, акне, гипертрихоз, гипертрофия десен, появление отеков, увеличение массы тела; гиперкалиемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, редко — обратимое увеличение уровня липидов в сыворотке; развитие инфекционных, злокачественных и лимфопролиферативных заболеваний.

Взаимодействие

При одновременном назначении с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии; с аминогликозидами, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом, НПВС — риск развития нефротоксичности; с ловастатином — риск возникновения мышечных болей и слабости. Разные препараты могут повышать или снижать концентрации циклоспорина в плазме за счет подавления или индукции ферментов печени, принимающих участие в метаболизме и элиминации. Кетоконазол, макролиды ( в т.ч. эритромицин и джозамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, БКК ( в т.ч. верапамил, дилтиазем, никардипин) повышают концентрацию циклоспорина в плазме; барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрий, рифампицин, нафциллин, сульфадимидин, триметоприм при их в/в введении — понижают. При комбинированном применении препаратов необходимо тщательное мониторирование концентрации циклоспорина в крови и изменение дозы Веро-циклоспорина. Циклоспорин понижает клиренс преднизолона, лечение высокими дозами метилпреднизолона повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, при пересадке органов — в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции, затем ежедневно однократно на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях, в т.ч. ревматоидном артрите — 3 мг/кг в 2 приема в течение первых 6 нед . В случае недостаточного эффекта суточную дозу постепенно увеличивают при условии удовлетворительной переносимости. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг. Курс лечения — до 12 нед .

Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Возможно комбинирование с малыми дозами глюкокортикоидами и/или НПВС .

При псориазе для индукции ремиссии 2,5 мг/кг/сут в 2 приема, в тяжелых случаях заболевания для быстрого достижения эффекта начальная доза 5 мг/кг (если при применении в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед нет клинического эффекта — препарат отменяют).

Читайте также:
Препарат Лаеннек - инструкция по применению, стоимость и аналоги

При атопическом дерматите начальная доза 2,5 мг/кг/сут, в тяжелых случаях увеличивают до 5 мг/кг/сут. При достижении положительного клинического результата дозу постепенно понижают до полной отмены.

Передозировка

Симптомы: обратимое нарушение функции почек.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

Меры предосторожности

Во время лечения необходим систематический контроль функции почек и печени, уровня калия в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), до начала и после 1 мес лечения определение концентрации липидов. При стойком повышении концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов следует понизить дозу препарата. При развитии артериальной гипертензии необходимо гипотензивное лечение, при повышении содержания липидов в сыворотке — понижение дозы препарата и/или ограничении поступления жиров с диетой.

Необходимо избегать чрезмерного подавления иммунитета.

В процесс лечения не следует проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита.

Не рекомендуется одновременное применение с ловастатином, цитостатиками (мелфаланом).

Условия хранения препарата Циклоспорин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Циклоспорин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Циклоспорин

Состав

Одна капсула Циклоспорина содержит 50, 100 или 25 мг действующего вещества циклоспорина.

В 1 мл препарата в виде раствора содержится 100 мг циклоспорина и вспомогательные вещества.

Концентрат для внутривенного введения содержит по 50 или 650 мг активного компонента в одном миллилитре.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде капсул разной дозировки, в контурных ячейковых упаковках по 10 штук, в картонных пачках по 5 упаковок.

Также препарат выпускается в виде раствора для внутривенных уколов в ампулах по 1 или 5 мл.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Циклоспорин обладает выраженным иммунодепрессивным действием. Препарат подавляет способность организма противостоять инородным телам, проникающим в тело, продлевает срок выживания тканей и органов для пересадки.

Действующее вещество угнетает продукцию антител, замедляет реакции Т-хелперов, избирательно и обратимо меняет функцию лимфоцитов. Происходит это благодаря угнетению синтеза лимфокинов и процессов их связывания со специфическими рецепторами.

Следует отметить, что лекарство не угнетает процессы кроветворения и не влияет на деятельность фагоцитарного звена иммунной системы.

При приеме таблеток процесс абсорбции происходит в кишечнике. Биологическая доступность составляет около 30%. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в течение одного или пяти часов. Распределение лекарства осуществляется преимущественно по тканям и органам. Небольшое количество препарата обнаруживается в эритроцитах, лимфоцитах и гранулоцитах. Циклоспорин проникает в грудное молоко.

Препарат активно преобразуется, имеет около 15 метаболитов. Период полувыведения составляет 19 часов для взрослых и около 7 ч. для детей. Выводится лекарство с желчью и мочой.

Показания к применению

  • для лечения и профилактики отторжения после операций трансплантации органов и тканей (почек, печени, костного мозга, сердца, легких, поджелудочной железы и т.д.);
  • при аутоиммунных заболеваниях (эндогенном увеите, увеите Бехчета с воспалительными рецидивами);
  • для профилактики и лечения реакций типа “трансплантат против хозяина”;
  • при нефропатии минимальных изменений, очаговом или сегментарном гломерулосклерозе, мембранозном гломерулонефрите перед отменой глюкокортикостероидов или для поддержания ремиссии;
  • для лечения тяжелых форм ревматоидного артрита, если применение других лекарственных средств невозможно;
  • при псориазе, атопическом дерматите (в тяжелых случаях, в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Препарат противопоказан к приему при наличии реакций гиперчувствительности к его компонентам.

Побочные эффекты

  • головная боль, усталость, судороги, тремор, парестезии, воспаление мышц;
  • тошнота, понос или запор, рвота, боли в животе, панкреатит, повышение уровня печеночных ферментов;
  • повышение артериального давления, тромбопения и лейкопения, анемия;
  • нарушения зрения, проблемы с координацией движений, энцефалопатия;
  • проблемы в работе почек, вплоть до интерстициального фиброзапри длительном приеме.

Редко проявляются: дисменорея, акне, отечность, гирсутизм, активный рост волос, увеличение веса, недостаточность магния, гиперкалиемия, гиперлипидемия.

Инструкция по применению Циклоспорина (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь или же внутривенно, в зависимости от формы выпуска и заболевания.

Дозировка подбирается индивидуально. Наиболее оптимальным считается прием такого количества препарата, которое обладало бы желаемым терапевтическим эффектом, не вызывая серьезных побочных реакций.

Назначать средство имеет право врач, желательно имеющий опыт терапии подобными препаратами.

Инструкция на Циклоспорин А

Начальная суточная дозировка составляет от 3 до 5 мг на кг веса (внутривенно) или от 10 до 15 мг на кг веса (таблетки). Затем дозировку постепенно снижают.

Для лечения ревматоидного артрита и прочих аутоиммунных заболеваний назначают по 3 мг на кг веса, 2 раза в день, первые 1,5 месяца. Затем дозировку можно постепенно увеличить или снизить. Максимальная суточная дозировка – 5 мг на кг. Продолжительность лечения – не более 3 месяцев.

При псориазе назначают по 2,5 мг на кг веса, распределенные на 2 приема. В особо тяжелых случаях, можно увеличить начальную дозировку до 5 мг на кг.

Для лечения атопического дерматита начальную дозировку назначают по 2,% мг на кг в день. Можно увеличить ее до 5 мг на кг. После достижения желаемого эффекта дозировку снижают до полной отмены.

Инструкция на раствор для введения внутривенно

Препарат вводят капельно, медленно, растворив в глюкозе или изотоническом растворе.

При пересадке органов, за 4-12 часов перед операцией назначают инъекции препарата. Подобранную специалистом дозу вводят перед операцией и продолжают в течение 14 дней после. Далее рекомендуется перевести пациента на прием таблетированной формы лекарства.

Концентрат Циклоспорина разводят глюкозой или изотоническим раствором и используют не позже, чем через 2 суток после разведения.

Читайте также:
Циклоферон уколы: инструкция по применению и дешёвые аналоги

Во время лечения рекомендуется каждый день производить анализы на уровень Циклоспорина в крови.

Передозировка

При передозировке может наблюдаться усиление побочных эффектов, в том числе нарушения в работе почек. Нарушения обратимы.

При передозировке таблетками в первые часы необходимо промыть желудок.

Применяют симптоматическую терапию, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны.

Взаимодействие

Наблюдалось увеличение нефротоксичности Циклоспорина при сочетании с Амиодароном, Аминогликозидами, Амфотерицином В, триметопримом, Ко-Тримоксазолом, Ципрофлоксацином, НПВС и Мелфаланом.

Уровень препарата в плазме крови значительно повышается при сочетании с Дилтиаземом, Верапамилом, никардипином, Флуконазолом, бета-адреноблокаторами, производными имидазола, глюкокортикостероидами, макролидами.

При сочетании препарата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивается риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Под воздействием Фенитоина, барбитуратов, Карбамазепина, производных Бензодиазепина, Аминоглутетимида, Прогестерона, эстрогенов и гестагенов, Рифампицина, метамизола натрия, Изониазида происходит ускорение элиминации и снижение эффективности Циклоспорина.

Препарат усиливает действие Теофиллина, калийсберегающих диуретиков, Хинидина, вальпроата натрия, препаратов калия.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить вдали от детей, в прохладном темном месте.

Срок годности

Особые указания

Во время лечения средством рекомендуется производить периодический контроль уровня калия и липидов в плазме, функции печени и почек.

При возникновении гиперлипидемии рекомендуется понизить количество жиров, поступающих с пищей и снизить дозировку средства, при гипертензии – гипотензивная терапия.

Во время лечения средством нельзя производить вакцинацию.

Аналоги Циклоспорина

Наиболее близкие аналоги:

  • Сандиммун
  • Оргаспорин
  • Такролимус
  • Адваграф
  • Такросел
  • Програф

Синонимы

  • Экорал
  • Циклорин
  • Циклоспорин Гексал
  • Консуптен
  • Циклопрен
  • Имуспорин

При беременности и лактации

Кормление грудью на время лечения средством следует прекратить.

Применение при беременности разрешено только после консультации с врачом.

Отзывы о Циклоспорине

Отзывы о препарате в основном хорошие. Большинству пациентов лекарство помогло, у некоторых наблюдалась временная ремиссия, а затем болезнь снова вернулась. Побочные эффекты проявляются нечасто. Многих не устраивает высокая стоимость препарата.

Цена Циклоспорина

Цена Циклоспорина в зависимости от дозировки и формы выпуска варьируется от 400 до 700 рублей. Купить Циклоспорин в Москве можно примерно за 1000 рублей за 50 капсул по 25 мг.

Цена Циклоспорина в разных аптеках Украины находится в диапазоне 400-600 гривен.

Циклоспорин

Показания к применению

В комбинации с др. иммуносупрессивными ЛС и ГКС – для профилактики реакции отторжения при пересадке костного мозга, почки, печени, сердца, комбинированного сердечно-легочного трансплантата, легких или поджелудочной железы.

Болезнь “трансплантат против хозяина” (профилактика и лечение), отторжение трансплантата у больных, ранее получавших др. иммунодепрессанты.

Аутоиммунные заболевания, эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению увеит среднего или заднего участка глаза неинфекционной этиологии, если обычная терапия не дает результата или приводит к тяжелым побочным эффектам), увеит Бехчета (с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающего сетчатку; атопический дерматит (в тяжелой форме, в случаях, когда показана системная терапия); нефротический синдром (в стадии ремиссии, стероид-зависимая и стероид-резистентная форма); псориаз (тяжелое упорное течение, недостаточный ответ на системное лечение); ревматоидный артрит (тяжелые формы активного течения в случаях, когда классические медленно действующие противоревматические ЛС неэффективны или их применение невозможно).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

раствор для приема внутрь

раствор для приема внутрь [масляный]

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу – для лекарственных форм, его содержащих); злокачественные новообразования, предраковые заболевания кожи; детский возраст (до 1 года), период лактации, детский возраст (для применения для лечения псориаза и ревматоидного артрита).

Ветряная оспа (в настоящее время или недавно перенесенная, включая недавний контакт с больным), Varicella zoster (риск генерализации процесса) и др. вирусные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперкалиемия, артериальная гипертензия, инфекции, синдром мальабсорбции.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в капельно: взрослым при пересадке костного мозга в день, предшествующий пересадке, – 2-6 мг/кг/сут. Введение этой дозы продолжают во время непосредственного посттрансплантационного периода в течение 2 нед, затем переходят на поддерживающую пероральную терапию. В случаях когда нарушено всасывание, может потребоваться применение в/в введения. При пересадке солидных органов, за 4-12 ч перед операцией – однократно, 3-5 мг/кг. В течение 1-2 нед после операции – ежедневно в той же дозе, после чего дозу постепенно снижают, под контролем концентрации препарата в крови, до достижения поддерживающей дозы 0.7-2 мг/кг/сут.

При назначении в комбинации с ГКС или др. иммунодепрессантами используют меньшие дозы (например 1 мг/кг/сут в/в, в начальной фазе лечения).

Детям в возрасте старше 1 года назначают в тех же дозах, что и взрослым (из расчета на 1 кг).

Правила приготовления и введения инфузионного Раствора: концентрат следует разбавлять 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы в соотношении 1/20-100 и вводить в течение примерно 2-6 ч. Неиспользованный готовый раствор через 48 ч следует выбрасывать.

Внутрь: взрослым при пересадке солидных органов лечение должно быть начато за 12 ч до операции в дозе 10-15 мг/кг, разделенной на 2 приема. В течение 1-2 нед после операции – ежедневно, в той же дозе, после чего дозу постепенно снижают (5%/нед) до достижения поддерживающей – 2-6 мг/кг/сут.

При назначении в комбинации с ГКС или др. иммунодепрессантами используют меньшие дозы (3-6 мг/кг/сут в начальной фазе лечения).

При пересадке костного мозга – в день, предшествующий пересадке, и в трансплантационном периоде, в течение 2 нед, в суточной дозе 12.5-15 мг/кг, затем переходят на поддерживающую терапию в дозе около 12.5 мг/кг/сут (при нарушенном всасывании могут потребоваться более высокие пероральные дозы или переход на в/в введение). Поддерживающее лечение продолжают не менее 3-6 мес (предпочтительно 6 мес), после чего дозу постепенно снижают т.о., чтобы через 1 год после пересадки лечение было прекращено.

Читайте также:
Иммуноглобулин после укуса клеща: инструкци

У некоторых больных после прекращения лечения развивается реакция отторжения, в этом случае лечение следует возобновить.

При эндогенных увеитах, для индукции ремиссии – в начальной суточной дозе 5 мг/кг, в 1 или несколько приемов, до затихания воспаления и улучшения остроты зрения. В тяжелых случаях дозу можно увеличить до 7 мг/кг/сут на ограниченный срок. В ходе поддерживающей терапии дозу следует медленно снижать до достижения наименьшей эффективной дозы, которая в период ремиссии заболевания должна не превышать 5 мг/кг/сут.

При нефротическом синдроме, для индукции ремиссии – в суточной дозе 5 мг/кг для взрослых и 6 мг/кг – для детей (в 2 приема), при условии, что не отмечено снижения функции почек (за исключением случаев протеинурии). Для больных с нарушением функции почек начальная суточная доза должна не превышать 2.5 мг/кг.

Если при монотерапии препаратом не удается достичь желаемого эффекта, возможно комбинирование с малыми дозами ГКС, внутрь. Если через 3 мес лечения положительного эффекта не наблюдается, терапию следует прекратить. Для поддерживающего лечения дозу следует медленно уменьшить до минимальной эффективной.

При ревматоидном артрите в течение первых 6 нед лечения суточная доза – 3 мг/кг за 2 приема. В случае недостаточного эффекта суточную дозу можно постепенно увеличить при условии удовлетворительной переносимости (не выше 5 мг/кг/сут). Курс лечения – до 12 нед. Для поддерживающей терапии дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от переносимости (можно назначать в комбинации с малыми дозами ГКС и/или НПВП).

При псориазе, для индукции ремиссии, суточная доза – 2.5 мг/кг в 2 приема. В тяжелых случаях заболевания, когда требуется быстрое достижение эффекта, начальная суточная доза может составлять 5 мг/кг. Если не удалось достичь адекватного эффекта при применении в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед, препарат следует отменить. Доза для поддерживающего лечения псориаза должна быть минимально эффективной (должна не превышать 5 мг/кг/сут).

При атопическом дерматите – начальная доза 2.5 мг/кг/сут. В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 5 мг/кг/сут. При достижении положительного результата дозу необходимо постепенно снижать до полной отмены.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное средство, циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Подавляет развитие реакций клеточного типа, включая иммунитет в отношении аллотрансплантата, кожную гиперчувствительность замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, болезнь “трансплантат против хозяина”, а также зависимое от T-лимфоцитов образование антител. На клеточном уровне блокирует покоящиеся лимфоциты в фазах G0 или G1 клеточного цикла и подавляет запускаемую антигеном продукцию и секрецию цитокинов (включая интерлейкин2, фактор роста T-лимфоцитов) активированными T-лимфоцитами. Действует на лимфоциты обратимо. Применение препарата не подавляет гемопоэз и не влияет на функционирование фагоцитирующих клеток.

Побочные действия

Лимфопролиферативные заболевания после трансплантации: лимфома, злокачественные болезни кожи.

Анафилактические реакции на компоненты препарата (кожная сыпь, острый респираторный дистресс-синдром, тахикардия, “приливы” крови к коже лица и верхней части туловища, бронхоспазм, снижение АД, тахикардия; в тяжелых случаях – шок), возникновение которых связано с полиоксиэтилированным касторовым маслом, входящим в состав концентрата для инфузий.

Гиперплазия десен, повышение АД (часто бессимптомное, особенно у больных после пересадки сердца), гипертрихоз, нефропатия (часто бессимптомная; интерстициальный фиброз с клубочковой атрофией, гематурия), гипомагниемия, гиперкалиемия, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; панкреатит, боль в животе, гепатотоксичность (повышение активности трансаминаз, билирубина), повышенное чувство усталости, жжение в кистях рук и ступнях ног, отеки.

Увеличение массы тела, тремор, головная боль, парестезии, эпилептический синдром, гиперестезия, мышечные спазмы, миастения, миопатия; энцефалопатия, нарушение зрения, нарушение сознания, нарушение движений.

Дисменорея, аменорея; анемия; тромбоцитопения, на фоне микроангиопатической гемолитической анемии и почечной недостаточности – гемолитикоуремический синдром: аритмии, бронхоспазм, слабость; аллергические реакции. Гиперлипидемия.

Симптомы: нарушение функции почек.

Лечение: при наличии показаний проводят симптоматическую терапию. Препарат практически не выводится из организма при гемодиализе и гемоперфузии с использованием активированного угля. Необходимо снижение дозы на 25-50% у пациентов, у которых на фоне лечения отмечается повышение АД, гиперкреатининемия (более чем на 30% от исходного значения). При невозможности проконтролировать побочный эффект или в случае тяжелого нарушения функции почек препарат отменяют.

Особые указания

Лечение следует проводить только в специализированных лечебных учреждениях. Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры. Пластмассовые емкости можно применять только в том случае, когда они соответствуют спецификациям для “Пластмассовых контейнеров для крови” Европейской фармакопеи (полиоксиэтилированное касторовое масло, содержащееся в концентрате, может вызвать экстракцию фталата из поливинилхлорида). Контейнеры и их пробки не должны содержать силиконовое масло и др. жирные вещества.

Больные, получающие препарат, должны находиться под непрерывным наблюдением в течение по крайней мере первых 30 мин после начала вливания и через частые промежутки времени в последующем.

При появлении первых признаков анафилактической реакции вливание препарата следует прекратить. Для профилактики анафилактических реакций показано введение антигистаминного ЛС перед в/в инфузией препарата. В связи с риском возникновения анафилактических реакций в/в введение препарата применяют только в тех случаях, когда пациент не может принимать препарат внутрь. Рекомендуется как можно быстрее перейти на пероральный прием препарата.

Больные, получающие лечение препаратом, менее подвержены инфекциям по сравнению с теми, которые получают др. иммунодепрессивную терапию.

У больных, перенесших пересадку печени, для определения концентрации препарата с целью подбора доз, дающих достаточный иммунодепрессивный эффект, следует применять специфические моноклональные антитела или проводить параллельное определение с использованием как специфических, так и неспецифических моноклональных антител.

В процессе лечения показан систематический контроль функционального состояния почек и печени, контроль АД; K+, Mg2+ в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек); концентрации мочевины, креатинина, мочевой кислоты, билирубина, “печеночных” ферментов, амилазы и липидов в сыворотке крови (до начала лечения и после 1 мес лечения). Если повышение концентрации липидов, мочевины, креатинина, билирубина, “печеночных” ферментов в крови имеет стойкий характер, следует снизить дозу препарата.

Читайте также:
Корилип свечи - инструкция по применению, цены, аналоги

В случае развития артериальной гипертензии необходимо начать гипотензивное лечение.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Взаимодействие

При лечении препаратом следует избегать избыточного поступления K+ в организм (с пищей, с калийсодержащими ЛС), а также не следует назначать калийсберегающие диуретики, калийсодержащие пенициллины, гепарин, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, суксаметоний.

При применении препарата совместно с др. иммунодепрессивными ЛС (азатиоприн, хлорамбуцил, ГКС, циклофосфамид, меркаптопурин) существует риск развития избыточной иммунодепрессии, которая может приводить к повышению чувствительности к инфекциям и развитию лимфопролиферативных заболеваний.

Повышает риск развития нефротоксичности аминогликозидов, амфотерицина В, фторхинолонов, мелфалана, колхицина, триметоприма, НПВП (необходимо снижать дозу обоих ЛС).

Снижает клиренс преднизолона, лечение высокими дозами преднизолона может повышать концентрацию препарата в крови.

Аллопуринол, бромокриптин, циметидин, кларитромицин, андрогены, эстрогены, даназол, дилтиазем, некоторые макролидные антибиотики (в т.ч. эритромицин и джозамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, некоторые БМКК (в т.ч. верапамил, дилтиазем, никардипин), миконазол, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеаз ВИЧ, метоклопрамид, иммунодепрессоры, грейпфрутовый сок могут повышать концентрацию препарата (ингибирование изофермента CYP3A), повышая риск возникновения гепато- и нефротоксичности.

Индукторы P450 изофермента CYP3A (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрия, производные бензодиазепина, аминоглутетимид, эстроген-гестагенные ЛС, прогестерон, изониазид, рифампицин, нафциллин, а также сульфадимидин и триметоприм) ускоряют метаболизм препарата (необходима коррекция дозы препарата).

Статины (ловастатин и симвастатин) повышают риск возникновения рабдомиолиза и острой почечной недостаточности. Колхицин увеличивает риск развития миалгии и слабости; нифедипин – гиперплазии десен.

НПВП (индометацин, диклофенак, напроксен) повышают риск возникновения почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Активированный уголь, метоксален, триоксален, ПУВА-терапия (псориаз) повышают риск развития злокачественных новообразований кожи.

НПВП потенциально могут снижать величину клубочковой фильтрации, их добавление или увеличение дозы должно сопровождаться строгим контролем за функцией почек (особенно на начальных этапах лечения).

Во время лечения вакцинация может быть менее эффективной (использования живых ослабленных вакцин следует избегать).

Условия хранения

В недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Циклосерин (250 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – циклосерин 250 мг,

вспомогательное вещество – тальк 2.5 мг

состав оболочки капсулы:

корпус: титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, уксусная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин

крышечка: эритрозин (Е 127), синий блестящий FCF (Е 133), титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, уксусная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы. Корпус – белого цвета, крышечка фиолетового цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты.

Код АТХ J04AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью (70–90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови (Cmax) достигается через 3–8 ч. После приема в дозе 250 мг каждые 12 ч максимальная концентрация в крови (Cmax) составляет 25–30 мкг/мл. Не связывается с белками крови, хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая спинномозговую жидкость, мокроту, желчь. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко (концентрация в спинномозговой, плевральной жидкости, крови плода и грудном молоке приближается к плазменному уровню).

Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Период полувыведения (Т½)—8–12 ч. Выводится главным образом почками (клубочковая фильтрация) в неизмененном виде (66% в течение 24 ч и еще 10% — за следующие 48 ч) и в незначительных количествах с фекалиями. При почечной недостаточности период полувыведения (Т½)

увеличивается. Повторные приемы могут сопровождаться кумуляцией.

Фармакодинамика

Циклосерин – бактерицидный антибиотик широкого спектра, действующий на микобактерии туберкулеза, устойчивые к основным противотуберкулезным препаратам. Ингибирует активность ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки бактерий на ранних этапах: L-аланинрацемазы (превращает L-аланил в D-аланин) и D-аланил-D-аланинсинтетазы (обеспечивает

включение D-аланина в пентапептид, необходимый для формирования пептидогликанов). Эффективен в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium avium.

Устойчивость M. tuberculosis к циклосерину развивается медленно и редко, после 6 месяцев терапии выделяется до 20–30% устойчивых штаммов. Перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными средствами не выявлено.

Показания к применению

– мультирезистентные формы туберкулеза легких, внелегочного туберкулеза (включая заболевания почек) при условии чувствительности микроорганизмов к этому препарату и после неэффективного лечения адекватными дозами основных лекарственных препаратов (стрептомицин, изониазид, рифампицин и этамбутол). Препарат следует использовать в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами, а не как монотерапию;

– атипичные бактериальные инфекции (в т. ч. вызванных Mycobacterium avium).

Способ применения и дозы

Циклосерин применяется внутрь, перед приемом пищи.

Взрослые. Разовая доза – 250 мг дважды в сутки с 12-ти часовым интервалом, суточная доза – 500 мг-750 мг (по 250 мг 2-3 раза в сутки с интервалом 12 или 8 часов) под контролем уровня препарата в крови. Максимальная разовая

доза – 500 мг, максимальная суточная доза – 1 г.

Больные старше 60 лет и с массой тела менее 50 кг принимают по 250 мг 2 раза в сутки.

Доза изменяется в зависимости от терапевтического эффекта и уровня препарата в крови.

Терапия длительная и непрерывная – до 12 месяцев и более.

Читайте также:
Свечи Генферон - инструкция по применению

Побочные действия

– головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость,

потеря сознания, спутанность мыслей, нарушение ориентации,

сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, галлюцинаторные феномены, парез, гиперрефлексия, парестезия, приступы клонических судорог, кома

– застойная сердечная недостаточность

– тошнота, диарея, изжога, увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке

крови (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени)

– аллергические реакции, зуд, лихорадка, усиление кашля, мегалобластная

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата

– эпилепсия и судорожные припадки в анамнезе

– органические заболевания центральной нервной системы

– нарушения функций почек

– детский возраст до 18 лет

– беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может

вызвать развитие анемии и периферического неврита, что требует увеличение

Циклосерин назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции его сочетают с антибактериальными препаратами. Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность циклосерина. При совместном применении двух лекарств необходимо установить соответствующую дозировку и режим, следить за проявлением симптомов токсического поражения центральной нервной системы (ЦНС). Возможно также комбинированное использование циклосерина с этионамидом, пиразинамидом.

Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

Особые указания

Циклосерин применяется как резервный противотуберкулезный препарат. Назначают больным с хроническими формами туберкулеза, в случае развития резистентности микобактерий к ранее применявшимся основным противотуберкулезным препаратам.

При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и состояние функции печени.

Для предупреждения и уменьшения токсического действия препарата в период лечения, следует назначать глютаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в день до еды. Рекомендуется внутримышечное введение натриевой соли аденозин

трифосфорной кислоты (АТФ) по 1 мл 1% раствора ежедневно, пиридоксина 200-300 мг/сутки.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/мл.

Пожилым пациентам на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или механизмами, в связи с возможным появлением нарушений со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, спутанность или потеря сознания (кома). Лечение: прием активированного угля и поддерживающая терапия (введение 200-300 мг в сутки пиридоксина с целью купирования развития нейротоксических эффектов). Эффективен гемодиализ. Все мероприятия проводятся на фоне отмены препарата.

Форма выпуска и упаковка

По 60 капсул помещают в банки полимерные, укупоренные крышками с

контролем первого вскрытия.

Банки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках укладывают в групповую тару – коробки из картона.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282

тел.: +7 (727) 232-44-85

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан

Циклоспорин

Циклоспорин инструкция по применению

Побочные действия Циклоспорин

Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры.

Лечение должно проводиться в условиях специализированного стационара врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами. Следует иметь в виду, что на фоне циклоспорина повышается предрасположенность к лимфопролиферативным злокачественным новообразованиям, поэтому перед его назначением необходимо решить, насколько ожидаемое полезное действие оправдывает риск появления нежелательных эффектов. Применение во время беременности допустимо только по строгим показаниям. Поскольку существует вероятность развития анафилактоидных реакций при в/в введении, целесообразен профилактический прием антигистаминных средств, и как можно более быстрый перевод больного на пероральные лекформы. Рекомендуется подбирать дозу в зависимости от содержания в крови. После трансплантации почки уровень в плазме определяют в течение первых 2-х недель 2 раза в неделю, на 3–6 нед — 1 раз в неделю, при амбулаторном наблюдении — 1 раз в 2–3 мес. Необходим регулярный контроль концентрации креатинина плазмы — повышение может свидетельствовать о реакции отторжения, либо о нефротоксическом действии и потребовать (в последнем случае) редукции дозы: на 25% при возрастании креатинина более чем на 30% от исходного, и на 50%, если уровень его повышается вдвое; когда уменьшение дозы в течение 4 нед не приводит к снижению креатинина, циклоспорин отменяют. Рекомендуется мониторинг АД, содержания в крови калия, мочевой кислоты, билирубина, трансаминаз, липидного профиля, в период лечения противопоказана иммунизация живыми ослабленными вакцинами. При терапии аутоиммунных заболеваний отсутствие адекватных положительных результатов через 3 мес свидетельствует о необходимости прекращения лечения.

Применение Циклоспорин при беременности и кормлении

Категория действия на плод по FDA — C.

Симптомы: рвота, сонливость, головная боль, тахикардия, тяжелая почечная недостаточность.

Лечение: стимуляция рвоты и промывание желудка (в первые часы после перорального приема), поддержание жизненно важных функций; диализ и гемоперфузия с активированным углем неэффективны.

Мелфалан повышает токсичность, дилтиазем, никардипин, верапамил, бета-адреноблокаторы, флуконазол, производные имидазола, глюкокортикоиды, макролиды — уровень в плазме. Увеличивает риск миопатии и рабдомиолиза при назначении гиполипидемических препаратов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), нарушения функции почек — на фоне аминогликозидов, амфотерицина B, триметоприма, ко-тримоксазола, ципрофлоксацина, некоторых цефалоспоринов, НПВС, пропафенона. Фенитоин, карбамазепин, барбитураты, производные бензодиазепина, аминоглутетимид, эстроген-гестагенные препараты, прогестерон, рифампицин, изониазид, метамизол натрия ослабляют эффект — ускоряют элиминацию. Усиливает действие хинидина, теофиллина, вальпроата натрия, а также препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (возрастает вероятность гиперкалиемии).

Читайте также:
Веро-Метотрексат в ампулах инструкция по применению, цена, отзывы

У пациентов, получавших амиодарон, наблюдалось увеличение уровня циклоспорина в сыворотке и, как результат, отмечалась нефротоксичность. Напротив, в одном сообщении описано небольшое снижение уровня циклоспорина и повышение уровня амиодарона, в другом случае сообщается о легочной токсичности у пациента, прекратившего прием амиодарона и начавшего принимать циклоспорин.Клинические доказательстваВосьми пациентам с сердечными и 3 с сердечно-легочными трансплантатами, получавшим циклоспорин, был также назначен амиодарон (доза не установлена) для лечения мерцания-трепетания предсердий. Несмотря на снижение дозы циклоспорина на 13-14%, уровень его в сыворотке увеличился на 9%, уровень креатинина сыворотки вырос на 38% (со 157 до 216 мкмоль/л), а азота мочевины крови – на 30%1.В другом сообщении было отмечено 50% снижение клиренса циклоспорина у одного пациента после применения амиодарона (1 г, затем по 600 мг ежедневно в течение 5 дней, затем по 400 мг ежедневно)2.Восемь других пациентов с сердечными или сердечно-легочными трансплантатами эффективно лечили амиодароном (доза не установлена) в связи с мерцанием и/или трепетанием предсердий. У них на 31% повышался уровень циклоспорина в сыворотке (с 248 до 325 нг/мл), несмотря на снижение его дозы на 44% (с 6,2 до 3,5 мг/кг/сут). Уровень креатинина сыворотки увеличивался на 39%3.У пациента с трансплантированной почкой уровень циклоспорина в сыворотке после приема амиодарона по 600 мг дважды в день повышался в 2 раза4.Напротив, у 5 пациентов с трансплантацией сердца амиодарон был отменен, а циклоспорин назначен, но период метаболизма циклоспорина увеличился на 4-5 нед в сравнении с пациентами, не получавшими амиодарон (уровень метаболитов в плазме повысился с 720 до 1437 нг/мл). Значения уровня циклоспорина были лишь слегка снижены у пациентов, получавших амиодаров в сравнении с не получавшими его (225 нг/мл и 240 нг/мл, соответственно)5. В этом исследовании у 2 пациентов проводили мониторинг уровня амиодарона, и было найдено, что на 4-5 нед также увеличилась плазменная концентрация амиодарона и его основного метаболита дезэтиламиодарона. В течение этого периода наблюдалось также усиление неблагоприятных эффектов, включая легочную токсичность5.Механизм этого взаимодействия неясен.

Значение и предостережениеУвеличение уровня циклоспорина при приеме амиодарона – установленное и клинически важное взаимодействие. Нет необходимости избегать совместного применения циклоспорина и амиодарона, но необходимо тщательное наблюдение и, для уменьшения риска нефротоксичности может понадобиться снижение дозы циклоспорина.Необходимо помнить о возможности регулирования дозы циклоспорина в связи с отменой амиодарона, поскольку могут потребоваться недели для полного выведения амиодарона из организма.Значимость повышения уровня амиодарона, снижения уровня циклоспорина и случай легочной токсичности у пациентов, которые прекратили принимать амиодарон и начали принимать циклоспорин, непонятны.

Источник информацииStockley’s Drug Interactions/ Ed. by Karen Baxter.- 9th ed.- London – Chicago, Pharmaceutical Press, 2010.- P. 1214.

1. Egami J., Mullins P.A. Maprin F. et al. Increase in cyclosporine levels due to amiodarone therapy after heart and heart-lung transplantation// J. Am. Coll. Cardiol.- 1993.- 21.- P. 141A.2. Nicolau D.P., Uber W.E., Crumbley A.J. et al. Amiodarone-cyclosporine interaction in a heart transplant patient// J.Heart Lung Transplant.- 1992.- 11.- P. 564-568.3. Mamprin F., Mullins P., Graham T. et al. Amiodarone-cyclosporine interaction in a heart transplantation// Am. Heart J.- 1992.- 123.- P. 1725-1726.4. Chitwood K.K., Abdul-Haqq A.J., Heim-Duthoy K.L. Cyclosporine-fmiodarone-interaction// Ann. Pharmacother.- 1993.- 27.- P. 569-571.5. Preuner J.G., Lehle K., Keyser A. et al. Development of severe adverse effects after discontinuing amiodarone therapy in human heart transplant recipients// Transplant. Proc.- 1998.- 30.- P. 3943-3944.

Имеется отдельное сообщение о снижении уровня циклоспорина у пациента, принимавшего гризеофульвин, тогда как в другом отчете взаимодействия не найдено.Клинические доказательства, механизм, значение и предостережение57-летний мужчина, который почти 1 год принимал циклоспорин, азатиоприн и преднизолон после трансплантации почки, в связи с онихомикозом начал ежедневно принимать по 500 мг гризеофульвина. Спустя 2 нед у него было отмечено снижение уровня циклоспорина с 90 нг/мл до 50 нг/мл и, несмотря на увеличение дозы циклоспорина с 2,8 до 4,8 мг/кг, уровень циклоспорина оставался низким. Позже, когда гризеофульвин отменили, уровень циклоспорина повысился до 200 нг/мл и доза циклоспорина была скорректирована1. Напротив, авторы другого сообщения отмечают, что не зафиксировано существенного взаимодействия в случае, когда гризеофульвин в дозе 1 г применялся ежедневно в течение 8 нед для лечения дерматомикоза волосистой части головы: у пациента с трансплантированной почкой, принимающего циклоспорин, функционирование трансплантата оставалось стабильным2.Что касается единственного сообщения о взаимодействии с гризеофульвином – его значимость неясна.

Источник информацииStockley’s Drug Interactions/Ed. by Stockley.- 9th ed, 2010.- P. 1241.

Оригинальные статьи1. Abu-Romeh S.H., Rashed A. Cyclosporin A and griseofulvin: another drug interaction// Nephron.- 1991.- 58.- P. 237.2. Chen CH, Wen MC, Cheng CH, Wu MJ, Yu TM, Chuang YW, Shu KH. Infectious alopecia in a dog breeder after renal transplantation. J Chin Med Assoc (2008) 71, 477-80.

Циклоспорин + ингибиторы протонной помпы

Омепразол обычно не влияет на уровень циклоспорина в сыворотке, но имеются отдельные сообщения о 2-кратном увеличении концентрации циклоспорина у одного пациента, и снижении более чем в 2 раза – у другого. Пантопразол не влияет на уровень циклоспорина в сыворотке.Клинические доказательстваа) ОмепразолВ плацебо-контролируемом исследовании у 10 пациентов с почечными трансплантатами не обнаружено значительных изменений уровня циклоспорина при назначении омепразола по 20 мг/сут в течение 2 нед1. В другом исследовании у 8 пациентов с почечными трансплантатами получены сходные результаты: после применения омепразола по 20 мг в течение 6 дней значительные изменения уровня циклоспорина отсутствовали по сравнению с контролем – пациентами, не принимавшими омепразол2. Не было значительных изменений уровня циклоспорина в сыворотке и у пациентов с почечными трансплантатами после назначения 20 мг/сут омепразола в течение 8 нед3.Однако в одном ретроспективном анализе доза циклоспорина, необходимая для обеспечения определенного уровня, была на 28% ниже при приеме 21 пациентом омепразола (доза не определена) по сравнению со 139 пациентами, не принимавшими омепразол4. Имеется также случай, когда у пациента с печеночным трансплантатом уровень циклоспорина увеличивался примерно в 2 раза (от 187-261 до 510 нг/мл) примерно через 2 нед после начала терапии омепразолом (40 мг/сут). Уровень циклоспорина удалось восстановить после снижения дозы циклоспорина от 130 до 80 мг 2 раза в день. Затем уровень стабилизировался (около 171 нг/мл) в течение последующих 4 мес5. Напротив, у другой пациентки с пересадкой костного мозга показано обратное взаимодействие: уровень циклоспорина в сыворотке во время лечения омепразолом (40 мг/сут) у нее снизился от 254 примерно до 100 нг/мл в течение 14 дней и снова быстро повысился после его отмены6.б) ПантопразолИсследования у пациентов с почечным трансплантатом показали, что пантопразол (40 мг/сут ежедневно) не влияет на уровень циклоспорина в сыворотке, если его принимают вечером7 или при сочетанном применении обоих лекарств утром8.Механизм данного взаимодействия непонятен.

Читайте также:
Взрослый и детский Анаферон - инструкция по применению

Значение и предостережение

Есть веские доказательства того, что омепразол в дозе 20 мг ежедневно не влияет на фармакокинетику циклоспорина, и так же очевидно, что пантопразол (40 мг ежедневно) не взаимодействует с циклоспорином. Нет объяснения фактам повышения или снижения уровня циклоспорина в двух отдельных случаях у пациентов, получавших ежедневно омепразол в дозе 40 мг. Нет необходимости избегать одновременного применения циклоспорина и ингибиторов протонной помпы, но необходимо иметь в виду возможность взаимодействия и проявлять осторожность, если пациент принимает высокие дозы омепразола и уровень циклоспорина изменяется в ту или другую сторону.Источник информацииStockley’s Drug Interactions/Ed. by Stockley.- 9th ed, 2010.- P. 1250.Оригинальные статьи1. Blohme I., Idstrom J.-P., Andersson T. A study of the interaction between omeprazole and cyclosporine in renal transplant patients// Br. J. Clin. Pharmacol.- 1993.- 35.- P. 156-160.2. Kahn D., Manas D., Hamilton H. et al. The effect of omeprazole on cyclosporine metabolism in renal transplant recipients// S. Afr. Med. J.- 1993.- 83.- P. 785.3. Castellote E., Bonet J., Lauzirica R. et al. Does interaction between omeprazole and cyclosporib exist?// Nephron.- 1993.- 65.- 478.4. Reichenspurner H, Meiser BM, Muschiol F, Nollert G, Uberfuhr P, Markewitz A, Wagner F, Pfeiffer M, Reichart B. The influence of gastrointestinal agents on resorption and metabolism of cyclosporine after heart transplantation: experimental and clinical results. J Heart Lung Transplant (1993) 12, 987-92.5. Schouler L., Dumas F., Couzigou P. et al. Omeprazole-cyclosporin interaction// Am. J. Gastroenterol.- 1991.- 86.- P. 1097.6. Arranz R., Yanez E., Franceschi J.L. et al. More about omeprazole-cyclosporine interaction// Am. J. Gastroenterol.- 1993.- 88.- P. 154-155.7. Lorf T., Ramadori G., Ringe B. et al. Pantoprazole does not affect cyclosporin A blood concentration in kidney-transplant patients// Eur. J. Clin. Pharmacol.- 2000.- 55.- P. 733-735.8. Lorf T., Ramadori G., Ringe B. et al. The effect of pantiprazole on tacrolimus and cyclosporin A blood concentration in transplant patients// Eur. J. Clin. Pharmacol.- 2000.- 56.- P. 439-440.9. Schwrer H., Lorf T., Ringe B. et al. Pantoprazole and cyclosporine or tacrolimus// Aliment. Pharmacol. Ther.- 2001.- 15.- P. 561-562.

Острая и хроническая почечная недостаточность, интерстициальный фиброз почек, артериальная гипертензия, тремор, слабость, головная боль, парестезии, судорожные припадки, миопатия, нарушение функции печени, панкреатит, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, диарея, гиперплазия десен, задержка жидкости в организме, обратимая дисменорея и аменорея, гипертрихоз, тромбоцитопения, анемия, гиперкалиемия, гиперурикемия, повышение восприимчивости к инфекциям.

Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), злокачественные новообразования, тяжелые инфекционные заболевания, нарушения функции почек и/или печени, артериальная гипертензия, гиперурикемия, гиперкалиемия, беременность, кормление грудью.

Пересадка почки, печени, сердца, легкого, поджелудочной железы (профилактика отторжения трансплантата, лечение реакции отторжения), костного мозга (профилактика реакции отторжения, профилактика и лечение болезни «трансплантат против хозяина»); острый неинфекционный увеит, угрожающий потерей зрения, увеит Бехчета с рецидивирующим воспалением и вовлечением в процесс сетчатки, хронический гломерулонефрит, сопровождающийся развитием нефротического синдрома, ревматоидный артрит с высокой степенью активности, псориаз, тяжелые формы атопического дерматита.

Фармакологическое действие – иммунодепрессивное. Специфически и обратимо ингибирует G0 и G1 фазы клеточного цикла иммунокомпетентных лимфоцитов, особенно Т-хелперов, подавляет образование и выход из клеток интерлейкина−2 и его связывание со специфическими рецепторами. Нарушает дифференцировку и пролиферацию Т-клеток, участвующих в отторжении трансплантата.

Достаточно быстро и полно всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax после перорального приема варьирует от 1 до 6 ч. Абсолютная биодоступность — 20–50%. Связывание с белками плазмы (преимущественно липопротеинами) — около 90%. Распределяется главным образом вне кровяного русла, хотя и обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Кажущийся объем распределения — 3,5 л/кг. В печени при участии цитохром P450-зависимой монооксигеназной системы гидроксилируется и N-деметилируется. Все метаболиты (более 15) содержат интактную исходную пептидную основу, у некоторых сохраняется слабая иммуносупрессивная активность. T1/2 варьирует — от 6,3 ч до 20,4 ч. Выводится преимущественно с желчью, в моче обнаруживается около 6% дозы, менее 1% — в неизмененном виде.

Читайте также:
Лаферобион свечи для детей: инструкция по применению и цена

Повышает (особенно в комбинации с преднизолоном и азатиоприном) выживаемость после трансплантации трупной почки и уменьшает частоту кризов отторжения и реакций «трансплантат против хозяина». Удлиняет сохранность аллогенных трансплантатов кожи, сердца, легких и других органов. Эффективен при пересадке костного мозга, тяжелых обострениях болезни Крона, не поддающихся обычному лечению, ревматоидном артрите.

Антибиотики нового поколения: за и против

Антибиотики – это вещества биологического или полусинтетического происхождения. Применяются в лечебной практике для борьбы с болезнетворными микробами, вирусами. До появления этих медпрепаратов статус неизлечимых болезней был у брюшного тифа, дизентерии, пневмонии, туберкулеза. Сегодня лечение заболеваний инфекционного характера возможно с применением 1-6 поколения антибиотиков.

На этот момент фармакологическая индустрия выпускает более 2000 разновидностей лекарственных средств подобного типа. Медики описали действие около 600 позиций, а во врачебной практике используются порядка 120-160 препаратов.

Важно! При любом заболевании принимать антибиотики рекомендуется после консультации с врачом. В противном случае может развиться антибиотикорезистентность (снижение чувствительности патогенных микроорганизмов к антибактериальным средствам).

Классификация антибиотиков

Все антибактериальные средства можно разделить на 5 категорий по характеристикам и спектру применения. Рассмотрим эту классификацию подробнее:

  • Бактерицидные – активные вещества препаратов полностью уничтожают бактерии, вирусы. После приема таких сильных лекарств вся болезнетворная микрофлора в организме человека погибает.
  • Бактериостатические – подавляют рост или распространение вирусов. Таким образом, клетки остаются «живыми», не образуя патогенной флоры.

    Спектр действия

    Различают антибактериальные средства:

    • Широкого диапазона воздействия – их назначают при болезнях инфекционного характера с невыясненной причиной недомогания. Это бактерицидные медпрепараты, поскольку уничтожают всю патогенную флору.
    • Узкого диапазона воздействия – уничтожают грамположительные бактерии (энтерококки, листерии). После их приема погибают также грамотрицательные возбудители инфекционных болезней: кишечной палочки, сальмонеллы, протей и т.д. К этой группе относятся также противотуберкулезные, противоопухолевые, противогрибковые средства.

    По составу

    Антибактериальные препараты делят на 6 групп:

    • Пенициллины – первые антимикробные препараты, полученные ещё в 1928 году из биологического вещества (грибы Penicillium). Долго оставались самым популярным медикаментом для лечения инфекционных болезней.
    • Цефалоспорины – относятся к группе самых сильных противомикробных средств обширного диапазона применения. Полностью уничтожают патогенную флору, хорошо переносятся человеком.
    • Макролиды – это название группы антимикробных средств узкого диапазона. Не уничтожают больную клетку, а только останавливают её рост. В эту категорию входят такие препараты: эритромицин, спирамицин, азитромицин.
    • Тетрациклины – хорошие препараты для лечения инфекционных заболеваний дыхательных, а также мочевыводящих путей.
    • Фторхинолоны – противомикробные средства обширного диапазона воздействия. Уничтожают полностью патогенные микроорганизмы. В продаже можно встретить медпрепараты 1-2 поколения. Обычно врачи их приписывают для борьбы с синегнойной палочкой.
    • Аминогликозиды – противомикробные лекарства с большой областью применения. Популярные лекарства этой группы – стрептомицин (терапия туберкулеза, чумы) и гентамицин – используются как мазь, глазные капли, инъекции при офтальмологических инфекциях.

    Поколения препаратов. У передовых антимикробных препаратов насчитывается уже шесть генераций. Например, пенициллин был первым средством природного происхождения, тогда как третья или шестая генерация – это уже улучшенная версия, которая включает в состав сильнейшие ингибиторы. Зависимость прямая: чем новее генерация, тем эффективнее воздействие препаратов на патогенную микрофлору.

    По способу приема. Пероральные – принимают через рот. Это различные сиропы, таблетки, растворимые капсулы, суспензии. Парентеральные – вводятся внутривенно или внутримышечно. Они быстрее дают эффект, чем пероральные лекарства. Ректальные препараты вводятся в прямую кишку.

    Важно! Принимать антибиотики допускается только после консультации с врачом, иначе разовьется антибиотикорезистентность.

    Антибактериальные средства нового поколения

    Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.

    Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:

    • Тетрациклиновая – тетрациклин.
    • Аминогликозиды – стрептомицин.
    • Пенициллиновый ряд – амоксициллин и другие.
    • Амфениколы – хлорамфеникол.
    • Карбапенемовая группа – меропенем, имипенем, инваз.

    Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.

    Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.

    Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.

    Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.

    Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.

    Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.

    Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.

    Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.

    Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия

    Противомикробные средства новой генерации обычно синтезируют из природного сырья и стабилизируют в лабораториях. Это помогает усилить эффект лекарства на патогенную микрофлору.

    Какие препараты самые сильные? Врачи относят к таким антибактериальные средства широкого спектра воздействия. Приведем ниже краткий список препаратов по названиям:

    • АМОКСИКЛАВ – относится к группе аминопенициллинов. Действует мягко, используется для лечения инфекционных заболеваний. С осторожностью и только после консультации с врачом препарат можно применять при беременности, а также в периоды кормления грудью. Выпускается в таблетках или в сыпучей форме для перорального приема, а также в порошках для инъекций.
    • СУМАМЕД – популярный противомикробный препарат для лечения инфекций ЖКТ, мочеполовой системы, болезней дыхательный путей – ангины, бронхита, пневмонии. Воздействует на печень и почки, поэтому его не приписывают пациентам с повышенной чувствительностью к макролидам.
    • ЦЕФОПЕРАЗОН – относится к группе цефалоспоринов. Приписывается врачами для лечения инфекций мочевыводящих путей, простатита, кожных расстройств, болезней дыхательных путей. Хороший препарат для восстановления после гинекологических, ортопедических и абдоминальных операций. Выпускается в форме для парентерального приема – инъекции.
    • ЮНИДОКС СОЛЮТАБ – тетрациклин последней генерации. Применяется для обширного лечения инфекций ЖКТ, простудных заболеваний, простатита. Действует мягко, не вызывая дисбактериоза.
    • ЛИНКОМИЦИН – средство, которое назначают для лечения остеомиелита, сепсиса, стафилококковых инфекций. Оказывает сильнейшее воздействие на патогенные клетки, поэтому имеет длинный ряд побочных эффектов. Среди них – гипотония, слабость, головокружение. Нельзя применять при беременности, а также пациентам с печеночно-почечной недостаточностью.
    • РУЛИД – макролид четвертой генерации. Основное вещество – рокситромицин. Приписывают при урогенитальных инфекциях, болезнях ЖКТ и верхних дыхательных путей. Выпускается в таблетках.
    • ЦЕФИКСИМ – по названию это средство из группы цефалоспоринов. Оказывает бактерицидное воздействие на патогенные клетки. Помогает при инфекциях ЖКТ, простатите, также лечит простудные заболевания. Достаточно токсичен, поэтому его нельзя принимать при проблемах с почками или печенью.
    • ЦЕФОТАКСИМ – последняя группа цефалоспоринов. Медпрепарат показан для лечения гинекологических, урологических, простудных заболеваний. Отлично справляется с воспалительными процессами, подавляет патогенную микрофлору.
    Читайте также:
    Вакцина от ветряной оспы Варилрикс - инструкция по применению,

    Резюме

    Мы рассмотрели российские и импортные антибиотики широкого спектра действия, кратко описали классификацию препаратов. Ответим на вопрос: какие антибактериальные средства выбрать?

    Важно понимать, противомикробные лекарства для обширного применения обладают токсичностью, поэтому негативно влияют на микрофлору. Кроме того, бактерии мутируют, а значит препараты теряют свою эффективность. Поэтому антибактериальные средства с новейшей структурой будут в приоритете, чем их ранние аналоги.

    Самолечение антибиотиками опасно для здоровья. При инфекционном заболевании первым делом нужно обратиться к врачу. Специалист установит причину болезни и назначит эффективные антибактериальные средства. Самолечение «наугад» приводит к развитию антибиотикорезистентности.

    Циклосерин : инструкция по применению

    Состав

    Действующее вещество: циклосерин;

    1 капсула содержит циклосерина 250 мг

    Вспомогательные вещества: магния оксид, магния оксид тяжелый, тальк

    Капсула: титана диоксид (Е 171), желатин, индиго (Е 132).

    Лекарственная форма

    Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачной крышечкой синего цвета, заполненные порошком от белого до светло-желтого цвета.

    Фармакологическая группа

    Средства, действующие на микобактерии. Противотуберкулезные средства. Антибиотики. Циклосерин.

    Фармакологические свойства

    Циклосерин бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от концентрации препарата в месте воспаления и чувствительности микроорганизмов. Механизм действия заключается в подавлении синтеза клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий и Mycobacterium tuberculosis . Циклосерин следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

    После приема внутрь циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уровень определенной концентрации в плазме крови достигается в течение 1:00. Свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрация препарата достигается в спинномозговой жидкости, близка к концентрации в плазме крови. У больных туберкулезом циклосерин определяется в мокроте, препарат также попадает в плевральную и асцитной жидкости, желчь, амниотическую жидкость и кровь плода, грудное молоко, ткани легких и лимфоидную ткань.

    Выводится почками, определяется в моче через 30 мин после приема. Примерно 66% циклосерина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. 10% выводится в течение следующих 48 часов. С калом выделяется незначительное количество препарата.

    Примерно 35% циклосерина метаболизируется, но метаболиты идентифицированы.

    Период полувыведения составляет 8 – 12:00.

    Показания

    Активная форма легочного и внелегочного туберкулеза препарат применяют в составе комбинированной терапии, при условии чувствительности микроорганизмов к циклосерина и после неэффективного лечения основными лекарственными средствами (применяют только как препарат второго ряда).

    Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами: препарат применяют только тогда, когда обычная терапия оказалась неэффективной и когда была определена чувствительность микроорганизмов к циклосерина.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к циклосерина или другим компонентам препарата. Органические заболевания центральной нервной системы, депрессия, нарушения психики, выраженное возбуждение или психоз, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, психические заболевания в анамнезе, тяжелая почечная недостаточность, сердечная недостаточность, алкоголизм.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Одновременное применение этионамиду потенцирует нейротоксические эффекты циклосерина. Алкоголь и циклосерин несовместимы, особенно во время приема больших доз препарата (алкоголь повышает риск возникновения эпилептических припадков).

    Больным, которые принимают циклосерин и изониазид, следует находиться под наблюдением врача, поскольку возможно усиление токсического эффекта на центральную нервную систему и может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

    Особенности применения

    Лечение циклосерином прекращают или уменьшают дозу в случае возникновения аллергического дерматита или симптомов поражения нервной системы: судом, психоза, сонливости, депрессии, спутанности сознания, гиперрефлексия, головной боли, тремора, головокружения, пареза или дизартрии.

    Терапевтический индекс циклосерина низкий. Во время лечения пациентов с нарушенной функцией почек, принимающих суточную дозу циклосерина 500 мг и в которых проявляются симптомы передозировки, уровень циклосерина в крови нужно контролировать не менее 1 раз в неделю. Дозу корректируют таким образом, чтобы поддерживающий уровень препарата в крови был ниже 30 мг / л.

    Читайте также:
    Веро-Метотрексат в ампулах инструкция по применению, цена, отзывы

    Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести следует снижать дозу циклосерина.

    Больным, которые принимают более 500 мг циклосерина в сутки, следует находиться под наблюдением врача из-за риска возникновения симптомов передозировки.

    Может наблюдаться отравления, если уровень препарата в крови выше, чем 30 мг / л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата.

    Во время применения препарата нужно контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печени.

    Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к препарату. В случае туберкулезной инфекции следует определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

    Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например судом, возбуждение, тремор.

    Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда: диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь; ноотропные препараты: пирацетам (по 800 мг 2 раза в сутки), пиридоксин, глютаминовой кислоты 1 г три раза в сутки.

    В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В 12 или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время приема противотуберкулезных средств нужно провести соответствующее лечение.

    Циклосерин снижает содержание сахара как у здоровых людей, так и у больных сахарным диабетом. Циклосерин вызывает обострение порфирии, поэтому не рекомендуется применять препарат больным порфирией.

    Применение в период беременности или кормления грудью.

    В период беременности препарат применяют только тогда, когда нет альтернативных методов лечения и потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

    В случае необходимости применения препарата кормление грудью на этот период следует прекратить.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

    Во время лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Способ применения и дозы

    Препарат принимают внутрь. Циклосерин можно принимать независимо от приема пищи, но для предотвращения побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта его лучше принимать во время еды.

    Взрослые. Обычная доза составляет от 500 мг до 1000 мг в сутки в несколько приемов. Начальная доза чаще всего составляет 250 мг 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом в течение 2 недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.

    Дети в возрасте от 5 лет. Обычная доза составляет 10 мг / кг массы тела в сутки, в 2 приема, после этого ее корректируют в зависимости от концентрации препарата в плазме крови и терапевтического эффекта. Желаемая максимальная концентрация в плазме крови – 15 – 40 мкг / мл. Суточная доза не должна превышать 750 мг.

    Пациенты пожилого возраста . Для пациентов в возрасте от 60 лет, а также пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендуемая доза составляет 250 мг циклосерина раза в сутки.

    Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, лабораторных и радиологических данных и переносимости циклосерина.

    Достаточного опыта применения циклосерина детям нет. Только в случае крайней необходимости возможно применение препарата под строгим наблюдением врача с особой осторожностью детям в возрасте от 5 лет.

    Передозировка

    Может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял более 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозы и может возникать, если в организм ежесуточно поступает более 500 мг. В случае необходимости применения препарата больным с нарушением функции почек см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения».

    Обычно токсические эффекты проявляются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, дизартрии, психозы. В случае приема высоких доз возможно возникновение периферических парезов, судом и комы. Этанол повышает риск возникновения эпилептических припадков.

    Лечение рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Активированный уголь эффективно для уменьшения всасывания препарата, чем промывание желудка. В случае развития нейротоксических эффектов нужно вводить 200 – 300 мг пиридоксина в сутки. Во время гемодиализа циклосерин выводится из крови.

    Побочные реакции

    Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, парестезии, парез, гиперрефлексия, тремор, периферические невриты, атаксия, большие и малые клонические припадки, судороги, кома.

    Психические расстройства: тревожность, повышенная раздражительность, нервозность, агрессия, раздражительность, нарушение сна, сонливость, ухудшение памяти, дезориентация, психоз, депрессия, попытки суицида, паранойя, изменение характера, чувство страха, нарушение речи, дизартрия, шум в ушах, психомоторное возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, потеря сознания.

    Побочные реакции со стороны нервной системы возникают в основном в течение первых двух недель и преимущественно у пациентов, получающих 500 мг циклосерина в сутки.

    Со стороны пищеварительного тракта : тошнота, рвота, сухость во рту, потеря аппетита, боль в животе.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей : повышение уровня трансаминаз крови, гепатит, особенно у пациентов с заболеваниями печени.

    Со стороны кожи и подкожных тканей : кожная сыпь, зуд, петехиально-папулезные высыпания, фотосенсибилизация.

    Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей : артралгия, миалгия.

    Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности / аллергические реакции.

    Другие : мегалобластная анемия, фолиево- и В 12 дефицитная анемия, сидеробластная анемия, повышение температуры тела, снижение сахара в крови, обострение порфирии.

    Сообщалось о внезапном развитие хронической сердечной недостаточности у пациентов, получавших от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.

  • Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: