Ксеникал: дешёвые отечественные и зарубежные аналоги препарата

Аналоги капсул Ксеникал

Автор публикации

Врач общей практики, врач-терапевт.

Наш эксперт

Врач общей практики, врач – кардиолог, научный сотрудник НМИЦ имени В. А. Алмазова.

Сравнение аналогов, какой лучше

Ксеникал (капсулы) Рейтинг: 221 голосов

Ксеникал – швейцарский препарат для лечения ожирения. Выпускается в виде капсул с действующим веществом – орлистат (дозировка 120 мг на капсулу). Не назначается при синдроме хронической мальабсорбции, холестазе и повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата.

Список возможных заменителей Ксеникала

Листата Мини (таблетки) Рейтинг: 246 голосов

Аналог дешевле от 132 руб.

Производитель: Уточняется
Формы выпуска:

  • Табл. 60 мг, 30 шт. От 365 руб.
  • Табл. 60 мг, 60 шт. От 456 руб.

На сегодняшний день Листата Мини является самым выгодным и доступным аналогом Ксеникала. Выпускается в виде таблеток и содержит то же самое действующее вещество, но в меньшей дозировке.

Орсотен слим (капсулы) Рейтинг: 209 голосов

Аналог дороже от 18 руб.

Производитель: Уточняется
Формы выпуска:

  • Капс. 60 мг, 42 шт. От 515 руб.
  • Капс. 60 мг, 84 шт. От 874 руб.

Орсотен слим – заменитель приблизительной той же ценовой категории, что и Ксеникал. Продается в картонных упаковках по 42 или 84 капсулы. Назначается при продолжительном лечении пациентов с повышенным индексом массы тела (ИМТ). Также может назначаться в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом 2 типа

Аналог дороже от 218 руб.

Производитель: Оболенское ФП (Россия)
Формы выпуска:

  • Капсулы 120 мг, 21 шт. От 715 руб.

Несмотря на то, что Ксеналтен производится в России – он стоит ощутимо дороже Ксеникала, хотя по действующему веществу и дозировке на одну капсулу от него не отличается. По основным показаниям и противопоказаниям между медикаментами также нет существенных отличий.

Листата (таблетки) Рейтинг: 163 голосов

Аналог дороже от 377 руб.

Производитель: Изварино-Фарма (Россия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 120 мг, 30 шт. От 874 руб.

Листата – ещё один более дорогой аналог отечественного производства. Выпускается в упаковках по 30 таблеток при той же дозировке орлистата, поэтому стоимость одной таблетки здесь будет заметно ниже и Листата получится не такой дорогой при длительном лечении.

Аналог дороже от 773 руб.

Производитель: КРКА (Словения)
Формы выпуска:

  • Капсулы 120 мг, 42 шт. От 1270 руб.

Орсотен стоит значительно дороже вышеописанных медикаментов, но содержит в упаковке аж 42 капсулы с тем же действующим веществом, что и у “оригинала”. У Орсотена есть противопоказания и ограничения по возрасту, перед применением внимательно изучите инструкцию по применению.

Информация, опубликованная на этой странице не является призывом к лечению и не заменяет консультацию специалиста. Пожалуйста, обратитесь к врачу!

Инстаграм: @dr.gavriliuk (66,3 тыс. подписчиков)

Что лучше: Ксеникал или Орсотен Наверх

Средняя цена: 724 рублей

Средняя цена: 538 рублей (дешевле на 186 руб.)

Что лучше: Ксеникал или Листата Наверх

Средняя цена: 724 рублей

Средняя цена: 758.4 рублей (дороже на 34.4 руб.)

Что лучше: Ксеникал или Орлистат Наверх

Средняя цена: 724 рублей

Средняя цена: 0 рублей (дешевле на 724 руб.)

Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).

Вместе с этим препаратом посетители ищут:

Выберите свой город

Найти еще в 179 городах России

Цель (миссия) сайта – предоставить пользователям наиболее полный и актуальный список доступных аналогов лекарств с ценами в аптеках и рейтингами к аналогам (синонимам), который выставили сами пользователи. Таким образом сайт analogist.ru может помочь вам не только подобрать более дешевые аналоги лекарств, но и показать наиболее качественные лекарства по оценкам пользователей сайта.

Информация, опубликованная на сайте, предназначена только для ознакомления и не заменяет квалифицированную медицинскую помощь. Обязательно проконсультируйтесь с врачом!

ИКС (Индекс Качества Сайта): 460

Мы гордимся тем, что наш сайт получил рейтинг в 86% положительных голосов пользователей на основании 76 оценок.

Эффективные недорогие аналоги Ксеникала

Ксеникал — сильнодействующий медицинский препарат, используемый для предотвращения расщепления и усвоения жиров в организме. Средство воздействует на специальный фермент, отвечающий за процесс в организме. Жиры не успевают усваиваться и выводятся из организма естественным путём, что сильно помогает похудению.

Ксеникал применяется при ожирении, когда человек имеет существенные проблемы со здоровьем и не может самостоятельно справиться с лишним весом. При этом ситуация сопровождается другими болезнями, усугубляющими положение (гипертония, сахарный диабет и т.п). При курсе Ксеникала организм перестаёт получать стандартное количество жиров, что заставляет его использовать накопленные запасы.

Читайте также:
Как принимать Сульфат Магния для похудения? Отзывы

Показания к применению препарата Ксеникал, его цена

Рассматриваемый препарат прописывается врачами пациентам, страдающим от избыточного веса, сопровождающегося дополнительными болезнями, осложняющими ситуацию.

Лечение сопровождается гипокалорийной диетой, а также другими средствами в зависимости от проблем организма. Не рекомендуется применять Ксеникал без консультации врача. Дозировки и частота применения зависит от самого курса, а также возраста и заболеваний пациента.

Ксеникал противопоказан для людей, страдающих от холестаза или синдрома хронической мальабсорбции. А также не рекомендуется к применению пациентам, имеющим непереносимость отдельных компонентов препарата.

Отсутствует клиническая статистика, подтверждающая последствия применения Ксеникала при беременности или кормлении грудью. Он не прописывается таким пациентам.

Препарат производится в капсулах 120 мг. В упаковке 21-84 капсулы. Срок годности составляет 3 года.

Ксеникал аналоги дешёвые, их стоимость

Из-за высокой стоимости рассматриваемого препарата многие интересуются наличием аналогов, обладающих хорошей надёжностью и низкой стоимостью. Существует минимум 6 аналогов, которые соперничают с оригинальным средством.

Орсотен

  • Орсотен считается одним из лучших аналогов Ксеникала. Препарат изготавливается отечественным производителем и имеет довольно низкую стоимость.
  • Как и в случае с Ксеникалом, применение Орсотена сопровождается гипокалорийной диетой.
  • В ходе клинических исследований препарат доказал надёжность и пользу на пациентах, обладающих индекс массы тела 28 кг на м2.
  • Противопоказания Орсотена совпадают с оригинальным препаратом. Средство имеет и другие противопоказания. Его нельзя принимать при сахарном диабете второго типа, дисфункции почек, эпилепсии, гипотиреозе и неправильном объёме межклеточной жидкости.
  • Передозировка Орсотеном повышает риск возникновения гепатита, метеоризма, аллергии, диареи и дискомфорта в прямой кишке, а также может повыситься количество жира в кале.
  • Применение повышенных доз не повышает эффективность, а, наоборот, повышает риск появления описанных побочных эффектов.
  • Препарат выпускается в виде капсул по 120 мг. Предельная суточная доза составляет 3 капсулы.
  • Каждый пациент имеет свой курс лечения, подбирающийся лечащим врачом исходя из различных факторов болезни.
  • Стоимость Орсотена варьируется в пределах 800 — 2000 рублей. В упаковке содержится от 21-84 капсул.

Орсотен Слим

  • Препарат Орсотен Слим не отличается от предыдущего и изготавливается тем же производителем, но здесь в капсуле содержится 60 мг вещества.
  • Мини-версия прописывается при упрощённом курсе.
  • Стоимость начинается от 500 рублей за упаковку и может достигать 1500 рублей в зависимости от количества капсул в пачке.

Листата

  • Листата — эффективный аналог Ксеникала, отпускающийся в аптеках при наличии рецепта.
  • Выпускается в форме таблеток, по 120 мг. В одной упаковке может быть 20 до 90 таблеток.
  • Срок годности составляет 2 года, что меньше предыдущих аналогов.
  • Цена варьируется в пределах 600 — 2000 рублей.
  • Изготавливается российской фармакологической компанией.
  • Дозировки, способ применения и принцип действия препарата не отличается от Ксеникала и Орсотена.

Листата Мини

  • Как и в случае с Орсотеном, Листата имеет свой упрощённый аналог, предназначенный для более простых курсов лечения.
  • Масса таблеток составляет 60 мг.
  • Цена от 600 до 1200 рублей.

Орлистат

  • Иностранный препарат, изготавливающийся в Сирии.
  • В упаковке содержатся таблетки по 120 мг, размещённые в пластинах. В одной пластине размещена 21 таблетка. В одной пачке может быть от 1 до 4 таких пластин.
  • Средство особенно эффективно для пациентов, страдающих от сахарного диабета.
  • Противопоказания полностью совпадают с предыдущими лекарствами. Однако Орлистат не рекомендуется принимать еще и при наличии синдрома недостаточного всасывания.
  • Препарат принимается 3 раза в день перед или после приёма пищи. Можно принимать как по 120 мг, так и по 60 мг.
  • С момента выпуска Орлистата не было зафиксировано ни одного случая передозировки с появлением усиленных нежелательных эффектов, отличающихся от стандартных побочных эффектов при длительном приёме.
  • Самая дешёвая упаковка Орлистата стоит примерно 500-550 рублей. В ней содержится 21 таблетка препарата. Если покупать варианты большего размера, то цена повысится до 1 или 2 тысяч рублей.

Ксеналтен

  • Ксеналтен выпускается в капсулах по 120 мг. В одной упаковке содержится от 21 до 84 капсул.
  • Дозировка, способ применения, побочные эффекты и принцип действия не отличается от вышеописанных препаратов.
  • Для приобретения Ксеналтена требуется рецепт врача.
  • Сегодня сложно найти этот препарат в аптеках. В большинстве из них его нет в наличии. Поэтому стоит обратить внимание на другие аналоги.
  • Цена варьируется в пределах от 700 до 2000 рублей.

Отзывы о применинии Ксеникала и аналогов

Уже через несколько дней после начала курса у меня сильно снизился аппетит и так и не вернулся. Это помешало мне есть много еды, а препарат тем временем выводил жиры из организма. Больше смущает стоимость, но с аналогами это не проблема.

Читайте также:
Инструкция по применению МКЦ Анкир б от Эвалар

В интернете нашла информацию про Ксеникал и решила попробовать. Вес начал уходить уже после недели курса. Но очень мешают побочные эффекты, которых здесь много. Постоянные выделения из прямой кишки, диарея и другие моменты сильно портят впечатления от препарата.

Так, за месяц я смогла избавиться от 13 килограмм. Не знаю, стоило ли это того, потому что побочные эффекты дают о себе знать. Приём Орсотена сильно повлиял на мой организм. Теперь я постоянно сонная и чувствую себя дискомфорта. Надеюсь, через время это пройдёт.

4/5. Алеся

Причём это происходит в самый непроизвольно неудобный момент. Поэтому кушать можно только дома, иначе попадешь в казусную ситуацию. Если не обращать внимания на этот факт, то это идеальное средство для пассивного похудения, когда даже не нужно заниматься спортом. Достаточно поддерживать правильную диету и принимать препарат. Не стоит злоупотреблять им, ведь он небезопасен.

Таблетки точно рабочие, любые жирные продукты никак не хотели перевариваться и выходили в том же виде. Повезло, что никаких казусов из этого не получилось. Однако самого эффекта я так и не дождалась. За весь период приёма моя масса скакала в пределах 1-3 килограмм и сильно не менялась. До этого принимала разные гормоны, может дело в них.

Помимо этого, стоит учитывать нюансы, сопровождающиеся применением действующего вещества. Стоит быть готовым ко побочным эффектам и заранее позаботиться о предотвращении их последствий.

Мисимба, Саксенда, Ксеникал – как они действуют? Чем отличаются эти препараты для похудения?

” data-image-caption=”” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/misimba-saksenda-ksenikal-kak-oni-dejstvujut-i-chem-otlichajutsja-preparaty-dlja-pohudenija-900×600.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/misimba-saksenda-ksenikal-kak-oni-dejstvujut-i-chem-otlichajutsja-preparaty-dlja-pohudenija.jpg” title=”Мисимба, Саксенда, Ксеникал – как они действуют? Чем отличаются эти препараты для похудения?”>

Алена Герасимова (Dalles) Разработчик сайта, редактор

  • Запись опубликована: 06.08.2020
  • Время чтения: 1 mins read

Сегодня в Европе есть три рецептурных лекарства, которые помогают сбросить вес полным людям. В отличие от многих пищевых добавок, Мисимба, Саксенда и Ксеникал следует использовать только под наблюдением врача. Это препараты, эффективность которых подтверждена клиническими испытаниями, но, как и в случае с лекарствами, их применение связано с высоким риском побочных эффектов.

Важно понимать, что ни одно из доступных лекарств не является чудодейственной пилюлей, уменьшающей лишние килограммы без каких-либо усилий со стороны пациента. Лекарства могут быть эффективными только в том случае, если их прием сочетается с правильным питанием и физическими нагрузками. Задача таких препаратов, как Ксеникал или Саксенда – поддерживать борьбу с лишними килограммами, например, уменьшая всасывание жира или снижая аппетит.

” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/fizicheskie-nagruzki.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/fizicheskie-nagruzki.jpg” loading=”lazy” src=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/fizicheskie-nagruzki.jpg” alt=”Физические нагрузки” width=”900″ height=”597″ srcset=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/fizicheskie-nagruzki.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/fizicheskie-nagruzki-768×509.jpg 768w” sizes=”(max-width: 900px) 100vw, 900px” title=”Мисимба, Саксенда, Ксеникал – как они действуют? Чем отличаются эти препараты для похудения?”> Физические нагрузки

Мисимба, Саксенда, Ксеникал – сходства и различия

Торговое наименование лекарственного средства / действующего вещества Мисимба (бупропион и налтрексон) Саксенда (лираглутид) Ксеникал (орлистат)
Как действует препарат?

Он работает с системой вознаграждения в головном мозге, превращая факт приема пищи из удовольствия в обычный процесс.

Не снимает напряжение и стресс.

Повышает чувство сытости.

гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, головная боль, инфекция верхних дыхательных путей, выделение жировых пятен из прямой кишки, боли в животе.

Мисимба, Ксеникал, Саксенда – препараты, применяемые при ожирении

Препараты для похудения рекомендуются при ожирении, а не при небольшом лишнем весе. Избыточный вес отличается от ожирения по индексу массы тела (ИМТ). Мы говорим об ожирении, когда ИМТ выше 30 кг/м².

Ожирение в дальнейшем идет постепенно:

  • ИМТ в диапазоне 30,0–34,9 кг/м² – первая степень ожирения.
  • ИМТ в диапазоне 35,0–39,9 кг/м² – вторая степень ожирения.
  • ИМТ ≥ 40,0 кг/м² – ожирение третий уровень, патологическое ожирение.

Каждый из вышеперечисленных препаратов можно использовать при более низком ИМТ (от 27), если избыточные килограммы сопровождаются заболеваниями, связанными с диетой, такими как диабет 2 типа, преддиабет, атеросклероз или гипертония.

Ожирение сейчас считается самым распространенным хроническим заболеванием цивилизации. Патология не только ухудшает физическую форму, для многих это психологическая нагрузка, но, прежде всего, проблема представляет собой большую угрозу для здоровья. Ожирение способствует развитию диабета 2 типа, гипертонии, некоторых видов рака и сердечно-сосудистых заболеваний.

” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/ozhirenie-900×600.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/ozhirenie.jpg” loading=”lazy” src=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/ozhirenie-900×600.jpg” alt=”Ожирение” width=”900″ height=”600″ srcset=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/ozhirenie.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/ozhirenie-768×512.jpg 768w” sizes=”(max-width: 900px) 100vw, 900px” title=”Мисимба, Саксенда, Ксеникал – как они действуют? Чем отличаются эти препараты для похудения?”> Ожирение

Лекарства, отпускаемые по рецепту, предназначенные для похудания, могут вызывать побочные эффекты, особенно со стороны пищеварительной системы. Поэтому, принимая решение о лечении, нужно соблюдать баланс преимуществ и рисков, выбирая то, что менее вредно для организма. При этом доказано, что ожирение наносит больший вред здоровью, чем временные желудочные проблемы.

Где получить рецепт на таблетки от ожирения?

Рецепт на Мизимбу, Саксенду и Ксеникал может выписать только врач, поэтому вы не получите его в фитнес-центре или у диетолога. Такие препараты назначают врачи-эндокринологи. При этом, чтобы убедиться в отсутствии противопоказаний, пациент сначала должен пройти обследование.

Ксеникал: аналоги препарата

Кратко о Ксеникале

Препарат производится в таблетированной форме. В каждой капсуле находится 120 мг орлистата. Базовый компонент средства, предупреждает резорбцию жиров из еды в кишечник. В результате лишние триглицериды выводятся из организма с калом.

Дополнительные составляющие таблеток:

  • Тальк
  • МКЦ
  • Крахмал.

Ксеникал применяется для нормализации массы тела. Таблетки эффективно выводят из организма висцеральный жир и адилоциты, входящие в состав гиподермы.

Показания к применению орлистата – ожирение и повышенные факторы риска появления лишнего веса при инсулиннезависимом диабете. Нередко Ксеникал показан при избыточном весе, когда возникает необходимость оперативного вмешательства, например, при онкологии.

Однократная доза для детей – 80 мг, для взрослых – 120 мг. Таблетки принимают вместе с едой трижды в день. Продолжительность терапии назначает врач.

Применение Ксеникала во время беременности запрещено, так как он воздействует на метаболические процессы и функцию ЖКТ. Также исследования подтверждают, что орлистат токсичен для почек и печени, что может расстроить работу этих органов и привести их дистрофии.

  • Холестаз
  • Мальабсорбция
  • Гипертония
  • Непереносимость орлистата
  • Язвенное поражение пищеварительных органов
  • Гастрит.

Ксеникал может вызывать ряд побочных реакций. Это расстройство стула, нарушение сердечного ритма, анафилаксия, тошнота, кожная сыпь, метеоризм, рвота, масляные примеси в кале.

Стоимость Ксеникала – от 927 рублей.

Листата

Основной компонент таблеток – орлистат. Препарат ингибирует желудочно-кишечные липазы.

Лекарство применяют для терапии ожирения и в качестве профилактики при повышенном риске набора веса. Также препарат используют вместе с гипокликемическими препаратами при диабете, сопровождающемся полнотой.

Взрослым и детям назначают по 1 таблетке Листата во время приема пищи. Лекарство нужно принимать 3 раза в день. Чтобы лечение было эффективным, его совмещают с гипокалорийной диетой.

  • Возраст до 12 лет
  • Непереносимость Орлистата
  • Лактация
  • Хроническая мальабсорбция
  • Беременность.

Листата может спровоцировать негативные реакции. Чаще всего это желудочно-кишечные расстройства – метеоризм, нарушение стула, дискомфорт в животе, сухость во рту. Иногда возникает головная боль, грипп, облысение, недомогание, аллергические признаки, инфекции респираторных либо мочеполовых путей.

Стоимость Листаты – около 350 рублей.

Орсотен

Капсулы Орсотен предупреждает абсорбцию триглицеридов в кишечнике. Главный компонент препарата – орлистат – ингибитор панкреатической липазы. Вещество расщепляет липиды, проникающие в организм с едой, не позволяя триглицеридам распределяться по всему телу.

Показание к приему Орсотена – ожирение. Лечение проводится в сочетании с диетой, подразумевающей ограниченное употребление жиров, особенно животного происхождения.

Орсотен принимают в процессе основного принятия пищи либо после трапезы, но не позднее, чем через час. Однократная дозировка препарата – 120 мг. В день нужно принимать 3 таблетки.

Интенсивность и частота развития побочных реакций повышаются, если применять Орсотен вместе с жирной едой. Возможные негативные явления:

  • Вздутие живота
  • Анафилаксия
  • Поражение зубов и ротовой полости
  • Бронхоспазм
  • Диарея
  • Дискомфорт в прямой кишке
  • Судороги
  • Холелитиаз.

Противопоказания к использованию Орсотена – беременность, непереносимость составляющих препарата, гипотиреоз, почечная недостаточность. Также препарат нельзя применять в детском возрасте, при лактации, холестазе, неконтролируемой гипергликемии, эпилепсии.

Стоимость Орсотена – от 525 рублей.

Орлистат

Препарат производится в капсулах. В каждой пилюле находится 120 мг орлистата.

  • Тальк
  • Желатин
  • ЦМК
  • Гликолят натрия
  • Повидон.

Орлистат используют для терапии ожирения и коррекции веса. Для эффективности лечения применение капсул сочетают с низкокалорийным питанием.

Орлистат пьют ежедневно во время 3 основных приемов пищи. Разовая доза – 120 мг. Принимать препарат на голодный желудок либо вместе со слишком жирной едой бессмысленно, так как средство не будет эффективным.

Противопоказания – синдром недостаточной абсорбции, непереносимость орлистата, застой желчи, вефролитиаз, гиперокскалургия.

Орлистат может вызвать некоторые побочные реакции. Не редко возникает повышенное газообразование, стеаторея, частые позывы к дефекации, диарея. Реже появляется эпигастральная боль и вздутие живота. Иногда развиваются аллергические проявления в виде анафилаксии, кожной сыпи, отечности или зуда.

Приблизительная цена Орлистата – от 450 рублей.

Ксеналтен

Препарат является ингибитором пищеварительных липаз. Базовый компонент лекарства – орлистат. Вспомогательные вещества – повидон, МКЦ, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, SDS.

Капсулы Ксеналтен назначают при ожирении для нормализации веса. Для получения лечебного эффекта использование препарата сочетают с диетическим питанием. Также средство применяют для снижения веса у пациентов, относящихся к повышенной группе риска – диабетики, гипертоники.

Противопоказания к приему ингибитора желудочно-кишечных ферментов:

  • Детский возраст
  • Застой желчи
  • Невосприимчивость орлистата
  • Гипероксалурия
  • Беременность
  • Синдром мальабсорбции
  • Нефролитиаз
  • Совместный прием с Циклоспорином.

Из побочных эффектов Ксеналтена можно выделить желудочно-кишечные расстройства, инфекции дыхательных путей. Иногда возникает мигрень, дисменорея, слабость, грипп.

Стоимость Ксеналтена – от 725 рублей.

Голдлайн

Голдлайн производится в виде капсул. Базовая составляющая препарата – сибутрамин (10 мг).

Активный компонент воздействует на ЦНС и подавляет чувство голода, создавая мнимое ощущение насыщения. Также сибутрамин повышает содержание полезного холестерина в крови, снижает уровень мочевой кислоты, ЛПНП и триглицеридов.

Показания к приему Голдлайна – первичное ожирение с индексом более 30. Также капсулы используют при избыточном весе на фоне дислипидемии или инсулиннезависимого диабета.

Голдлайн принимают один раз в день. При плохой переносимости препарата дозировку уменьшают до 5 мг. Капсулы рекомендуется пить сутра до или во время завтрака.

Если на протяжении месяца вес не снизился на 5%, то дозировка может быть увеличена до 1.5 капсулы в сутки. Средняя длительность терапии – 90 дней, максимальная – 2 года.

Голдлайн имеет обширный список противопоказаний:

  • Гормональные расстройства
  • Психические болезни
  • Нарушение сердечной деятельности
  • Расстройство пищевого поведения
  • Почечные либо печеночные заболевания
  • Резкие скачи АД
  • Беременность и лактация
  • Детский и пожилой возраст
  • Опухолевидные заболевания
  • Абстинентный синдром.

Голдлайн при некорректном приеме или индивидуальной чувствительности к сибутрамину, может вызывать ряд негативных реакций. Это нарушение работы ЦНС, сердца, пищеварительной и сосудистой системы. Также возможно появление иммунологических реакций, а у пациентов с психическим заболеваниями может развиться острый психоз, депрессия и раздражительность.

Ксеникал : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – орлистат 120 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон К 30, натрия лаурилсульфат, тальк

оболочка капсулы: индигокармин (Е132), титана диоксид (Е171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые непрозрачные капсулы, размер № 1, с корпусом и крышечкой бирюзового цвета, c маркировкой черными чернилами “XENICAL 120” на корпусе и “ROCHE” на крышечке.

Содержимое капсулы – пеллеты белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения ожирения (исключая диетические продукты). Препараты для лечения ожирения периферического действия. Орлистат

Код АТХ А08АВ01

Фармакологические свойства

После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Через 8 часов после приема внутрь 360 мг препарата неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации в плазме крови ниже 5 нг/мл. После приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях (в результате продолжительного лечения), при этом концентрации его были крайне малы (

Показания к применению

Ксеникал в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой показан для лечения

– больных с ожирением (индекс массы тела 30 кг/м2 и более)

– больных с избыточной массой тела (индекс массы тела 27 кг/м2 и более) при наличии сопутствующих факторов риска

В случае отсутствия снижения веса на как минимум 5% от исходного показателя по истечении 12 недель от начала терапии лечение препаратом отменяют.

Способ применения и дозы

По одной капсуле 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее, чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.

В период лечения рекомендуется придерживаться сбалансированной, умеренно гипокалорийной диеты, 30% которой составляют жиры. Рекомендовано потребление фруктов и овощей. Суточное потребление жиров, белков и углеводов необходимо распределять на 3 основных приема.

Прием дозы, выше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки), не приводит к усилению терапевтического эффекта.

Прием препарата приводит к увеличению количества выделяемого с калом жира уже через 24-48 часов после приема дозы. После прекращения терапии, содержание жира в кале обычно возвращается к исходному уровню в течение 48-72 часов.

Особые группы пациентов

Клинические исследования с участием пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, пациентов пожилого возраста, а также детей не проводились.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными явлениями являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нежелательные реакции, перечисленные в таблице ниже, распределены по системам органов (СО) и частоте развития. Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: «Очень часто» (≥ 1/10); «Часто» (от ≥ 1/100 до

Противопоказания

– повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам – препарата

– синдром хронической мальабсорбции

– беременность и грудное вскармливание

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина возможно снижение концентрации последнего в плазме крови, приводящее к снижению иммуносупрессивного эффекта. Комбинированное лечение препаратом Ксеникал и циклоспорином не рекомендуется. При необходимости одновременного назначения рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови, как во время лечения препаратом Ксеникал, так и после его прекращения, до стабилизации уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

В связи с отсутствием исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного назначения препарата Ксеникал с акарбозой.

При одновременном приеме препарата Ксеникал с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо контролировать значения Международного Нормализованного Отношения (МНО).

При приеме препарата Ксеникал может уменьшаться всасывание витаминов A, D, Е и К. У значительного большинства пациентов, получавших терапию орлистатом в течение 4 полных лет в рамках клинических исследований, уровни витаминов A, D, E и K, а так же бета-каротина оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного питания пациентам следует рекомендовать включать в диету фрукты и овощи. Кроме того, можно рассмотреть возможность применения поливитаминных добавок. В этом случае витаминные комплексы следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.

У ограниченного количества здоровых добровольцев при одновременном приеме разовой дозы амиодарона с препаратом Ксеникал наблюдалось небольшое снижение плазменных концентраций амиодарона. В некоторых случаях данный эффект может иметь клиническую значимость. У пациентов, получающих сопутствующее лечение амиодароном, необходимо тщательно контролировать клиническое состояние, а также регулярно проводить ЭКГ мониторинг.

Сообщалось о случаях развития судорог у пациентов, получавших лечение препаратом Ксеникал в комбинации с противоэпилептическими препаратами (вальпроат, ламотригин), в которых причинную связь взаимодействия исключить нельзя. Следует проводить мониторинг на предмет выявления повышения частоты и/или тяжести судорожных припадков.

Во время лечения могут наблюдаться симптомы гипотиреоза и/или ухудшаться контроль за лечением гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина (механизм не доказан).

Имеются отдельные сообщения о снижении эффективности антидепрессантов и антипсихотических препаратов (включая литий), что совпадало с началом терапии препаратом Ксеникал у хорошо контролируемых ранее пациентов. У такой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Взаимодействий с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедепином в форме гастроинтестинальной терапевтической системы (ГИТС), нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем отмечено не было. Отсутствие взаимодействий было продемонстрировано в специальных исследованиях на лекарственные взаимодействия.

Отсутствие взаимодействия между пероральными контрацептивами и орлистатом было продемонстрировано в специальных исследованиях на лекарственные взаимодействия. Тем не менее, орлистат может косвенно снижать биодоступность пероральных контрацептивов и приводить в некоторых случаях к нежелательной беременности. В случае диареи рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции.

Особые указания

В клинических исследованиях снижение массы тела было более выраженным у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, чем у пациентов без диабета. В этой связи в период лечения может потребоваться мониторинг терапии антидиабетическими препаратами.

Комбинированная терапия препарата Ксеникал с циклоспорином не рекомендуется.

Пациентам следует рекомендовать придерживаться диеты (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может быть выше, если Ксеникал принимают на фоне питания с высоким содержанием жиров (более 30% суточной калорийности пищи за счет жиров (приблизительно 67 г)). Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает вероятность возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.

В период терапии наблюдались случаи ректального кровотечения. В случае серьезного и/или непрекращающегося кровотечения следует внимательно изучить причины.

В случае тяжелой диареи помимо пероральных контрацептивов может потребоваться дополнительная контрацепция.

У пациентов, принимающих Ксеникал на фоне терапии антикоагулянтами, следует мониторировать параметры свертываемости крови.

Прием препарата Ксеникал может приводить к гипероксалурии и оксалатной нефропатии, ведущей к почечной недостаточности. Этот риск увеличивается у пациентов с имеющимся заболеванием почек и/или дегидратацией.

Во время лечения могут наблюдаться симптомы гипотиреоза и/или ухудшаться контроль за лечением гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина (механизм не доказан).

Прием препарата Ксеникал может приводить к снижению абсорбции противосудорожных препаратов у пациентов, принимающих противоэпилептические препараты и, как следствие, развитию судорог.

Применение в педиатрии

Препарат не применяется у детей и подростков до 18 лет.

Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Следует учитывать возможность развития побочных реакций, нарушающих способность к концентрации внимания.

Передозировка

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев у больных ожирением, но это не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случае приема препарата Ксеникал в дозах, превышающих терапевтические, рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов.

Симптомами превышения дозы препарата может быть появление и усиление побочных реакций.

Лечение: симптоматическое. Любые системные эффекты, которые связаны с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Форма выпуска и упаковка

По 21 капсуле помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки PVC/PVDC и фольги алюминиевой.

По 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в защищенном от влаги и света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Ксеникал ® (Xenical ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
капсулы 120 мг 21 42 84 105

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Ксеникал
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Условия хранения препарата Ксеникал
  • Срок годности препарата Ксеникал
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Капсулы 1 капс.
орлистат 120 мг
(в виде пеллет* — 240 мг)
*состав пеллет: орлистат; МКЦ; натрия карбоксиметилкрахмал (примогель); повидон К-30; натрия лаурилсульфат
вспомогательные вещества: тальк
состав оболочки капсулы: желатин; индигокармин; титана диоксид

в блистере 21 шт., в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые желатиновые капсулы №1, непрозрачные, бирюзового цвета. На корпусе имеется надпись «Xenical 120», на крышечке — «ROCHE», черного цвета.

Содержимое капсул: пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ксеникал — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48–72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Фармакокинетика

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. Через 8 ч после перорального приема препарата неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, это означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы ( In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.

Показания препарата Ксеникал ®

длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле;

синдром хронической мальабсорбции;

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат категории В.

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Побочные действия

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующим всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении Ксеникалом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ : «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто — головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто — инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и ЩФ , а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом Ксеникала или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном назначении Ксеникала и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение МНO.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита и холелитиаза (частота возникновения неизвестна).

У больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и ≥1% по сравнению с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и вздутие живота.

Взаимодействие

Не выявлено взаимодействие с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействия ЛС). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с Ксеникалом отмечалось уменьшение всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала или перед сном.

При одновременном приеме Ксеникала и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и Ксеникала.

При назначении амиодарона во время терапии Ксеникалом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25–30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление Ксеникала к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона.

Следует избегать одновременного приема Ксеникала и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — по 1 капс. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время, или не позднее чем через 1 ч после еды). Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Коррекции дозы у больных пожилого возраста не требуется.

Коррекции дозы при нарушении функции печени или почек не требуется.

Безопасность и эффективность Ксеникала у детей моложе 18 лет не установлена.

Передозировка

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес у больных ожирением, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

Симптомы: в случаях передозировки сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

Лечение: в случае выраженной передозировки Ксеникала рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.

По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Особые указания

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет типа 2 (ИНЗСД), нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ≥28 кг/м 2 ) или ожирением (ИМТ≥30 кг/м 2 ) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бета-каротина в ходе двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% пищевой ценности в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимать на фоне питания, богатого жирами (например 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимать с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом типа 2 уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов.

Условия хранения препарата Ксеникал ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ксеникал ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ксеникал

Состав

В состав одной таблетки Ксеникал (капсулы) входят: 120 мг орлистата (в виде пеллет — 240 мг) и тальк в качестве вспомогательного вещества.

В одной пеллете содержатся: 120 мг орлистата, МКЦ, примогель (карбоксиметилкрахмал Na), повидон К-30, лаурилсульфат Na.

При изготовлении оболочки капсул используются индигокармин, желатин, диоксид титана.

Форма выпуска

Капсулы твердые, желатиновые, бирюзового цвета. На корпус нанесена надпись “XENICAL 120”, на крышечку — надпись “ROCHE”.

Капсулы расфасованы в блистеры по 21 шт., уп. №21, №42, №84.

Фармакологическое действие

Ингибирующее липазы ЖКТ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат специфическим образом, мощно и обратимо воздействует на липазы ЖКТ (ферменты, помогающие фракционировать, растворять и переваривать жиры). Характеризуется продолжительным действием.

Действие препарата осуществляется в просвете желудка и тонкой кишки. Терапевтические эффекты обусловлены способностью орлистата образовывать ковалентную связь с активным сериновым участком липаз ПЖЖ и желудка.

После инактивации фермент не способен расщеплять поступающие в форме триглицеридов жиры пищи на моноглицериды и неэтерифицированные (свободные) жирные кислоты.

Нерасщепленные триглицериды в организме не всасываются, вследствие чего уменьшается поступление калорий и снижается масса тела.

Таким образом, препарат действует, не всасываясь в системный кровоток.

По результатам анализов, определяющих концентрацию жира в кале, можно увидеть, что эффекты орлистата начинают проявляться спустя 1-2 суток после приема капсул.

После отмены Ксеникала концентрация жира в кале возвращается к уровню, который имел место до начала терапии, через 2-3 суток.

Фармакокинетика

Системное воздействие вещества минимально как у лиц, имеющих нормальную массу тела, так и у лиц, страдающих ожирением. После однократного приема трех капсул 120 мг вещество в неизмененном виде в плазме не определяется, что свидетельствует о том, что его плазменная концентрация не превышает 5 нг/мл.

После приема терапевтических доз Ксеникала обнаружить неизмененное вещество в плазме крови удавалось крайне редко, при этом его содержание было ничтожно мало.

Из-за плохого всасывания орлистата определить его объем распределения невозможно. In vitro более чем 99% вещества находится в связанном с плазменными белками состояниями (связь преимущественно с альбумином и липопротеинами). В минимальных концентрациях оно может проникать в эритроциты.

Эксперименты на животных показали, что орлистат биотрансформируется главным образом в кишечной стенке. Исследования в группе пациентов с ожирением позволили установить, что около 42% подвергающейся системной абсорбции фракции вещества приходится на 2 метаболита — М1 и М3.

Молекулы метаболитов имеют открытое b-ориентированное лактонное кольцо и очень слабо подавляют липазу (в 1 и 2.5 тысячи слабее орлистата, соответственно). Низкая плазменная концентрация и низкая ингибирующая активность М1 и М3 позволяют рассматривать продукты метаболизма орлистата как фармакологически неактивные.

И у имеющих нормальный вес и у страдающих ожирением лиц препарат выводится главным образом путем элиминации невсосавшегося препарата с содержимым кишечника (примерно 97% принятой дозы). Из них 83% — в виде орлистата в неизмененном виде.

Почками выводится не более 2% всех структурно связанных с орлистатом субстанций.

Препарат полностью элиминируется из организма (с фекалиями и мочой) в течение 3-5 дней. Соотношение путей экскреции людей, страдающих ожирением, и людей, имеющих нормальный вес, одинаковое.

И орлистат, и продукты его метаболизма могут выводиться с желчью.

Показания к применению

Препарат предназначен для длительного применения у пациентов с избыточным весом, у пациентов с ожирением, а также у лиц, имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска.

Ксеникал назначают в сочетании с гипокалорийной диетой, больным инсулиннезависимым диабетом с ожирением или избыточным весом — с умеренно ограниченной низкокалорийной диетой или сахароснижающими средствами.

Противопоказания

В инструкции перечислены следующие противопоказания к применению Ксеникала:

  • холестатический синдром;
  • синдром мальабсорбции;
  • непереносимость любого из компонентов капсул.

Побочные действия

Было установлено, что наиболее частыми (инцидентность ³1/10) побочными эффектами применения препарата являются реакции со стороны ЖКТ. Их причиной является фармакологическое действие орлистата, препятствующее всасыванию поступающих в организм с пищей жиров.

Эти побочные действия проявлялись в виде:

  • императивных (неотложных) позывов на дефекацию;
  • выделение газов (флатуленция) с эвакуацией некоторого количества содержимого кишечника;
  • жидкий стул;
  • маслянистые выделения из заднего прохода;
  • метеоризм;
  • стеаторея;
  • учащение дефекации;
  • дискомфорт и/или боли в животе.

Частота возникновения указанных симптомов увеличивается при повышении содержания жира в рационе. Больные должны быть проинформированы о возможности развития подобных реакций и обучены, как правильно принимать препарат, чтобы минимизировать или устранить их.

При лечении Ксеникалом очень важно как можно лучше соблюдать назначенную диету и с особенной тщательностью контролировать содержание в рационе жира.

Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ и таким образом помогает контролировать и регулировать потребление жирной пищи.

В большинстве случаев перечисленные выше побочные эффекты были слабо выраженными и носили транзиторный характер. Возникали они в основном в первые три месяца лечения, причем практически у всех пациентов отмечалось не более одного эпизода подобных реакций.

Несколько реже (с частотой ³1/100, — грипп, инфекции верхних дыхательных путей, головные боли;

  • частые — инфекции нижних дыхательных путей, тревожность, дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, слабость.
  • У пациентов с инсулиннезависимым диабетом частота и характер нежелательных реакций были сопоставимы с таковыми у пациентов с избыточным весом и ожирением, но без сахарного диабета. Единственными новыми побочными эффектами у них были гипогликемические состояния и вздутие живота.

    Гипогликемические состояния возникали более, чем у 2% пациентов больных диабетом. Их инцидентность в сравнении с плацебо — ³1% (причиной же, вероятнее всего, является улучшение компенсации углеводного обмена).

    Четырехлетние клинические исследования показали, что профиль безопасности Ксеникала не отличается от такового, полученного в одно- и двухлетних исследованиях. Общая частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ на протяжении четырехлетнего периода применения препарата ежегодно снижалась.

    Постмаркетинговые наблюдения

    На сегодняшний день имеются описания случаев развития реакций гиперчувствительности, основными клиническими проявлениями которых были крапивница, бронхоспазм, зуд, высыпания на коже, ангионевротический отек, анафилаксия.

    В редких случаях фиксировались повышение активности ЩФ и трансаминаз и буллезная сыпь. Также описаны отдельные (вероятно серьезные) случаи заболевания гепатитом на фоне лечения препаратом (ни патофизиологические механизмы развития, ни причинно-следственная связь с применением Ксеникала установлены не были).

    Применение препарата в комбинации с антикоагулянтами приводило к снижению протромбина и изменению гемостатических параметров.

    Другие побочные эффекты, фиксировавшиеся в ходе постмаркетинговых наблюдений:

    • оксалатная нефропатия;
    • дивертикулит;
    • холелитиаз;
    • панкреатит;
    • ректальное кровотечение.

    При приеме препарата с противоэпилептическими средствами отмечались случаи развития судорог.

    Таблетки Ксеникал, инструкция по применению

    Длительное лечение пациентов с избыточным весом/ожирением (в т.ч. пациентов, имеющих предрасполагающие факторы ожирения) проводят с применением 120 мг на каждый из основных приемов пищи. Капсулу принимают во время или в течение часа (но не позднее!) после еды.

    Пациентам с инсулиннезависимым диабетом препарат назначают в стандартной дозировке — 1 капсула при каждом приеме пищи. Если в употребляемой пище нет жира или пациент пропускает прием пищи, Ксеникал можно не принимать.

    Как принимать препарат, чтобы похудеть?

    В качестве дополнения к терапии больной должен придерживаться сбалансированной, низкокалорийной диеты, в которой калораж в виде жиров не превышает 30%. Суточную дозу белков, жиров и углеводов нужно распределять на три основные приема. В рационе должны преобладать овощи и фрукты.

    В инструкции по применению Ксеникала указывается, что увеличение рекомендуемой дозы (360 мг/сут.) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

    Передозировка

    Достоверно известно, что ни однократный прием 0,8 г Ксеникала, ни многократный прием препарата по 0,4 г 3 р./день на протяжении 15-ти дней не вызывают существенных побочных явлений.

    Кроме того, имеется опыт лечения ожирения с применением дозы 720 мг/сут. на протяжении полугода. Терапия не сопровождалась достоверным увеличением частоты развития нежелательных реакций.

    В случае передозировки Ксеникалом нежелательные симптомы или отсутствуют вовсе, или не отличаются от тех, которые отмечаются при приеме терапевтической дозы.

    При выраженной передозировке больной должен находиться под наблюдением в течение 24 часов.

    Проводившиеся на животных и людях исследования показали, что любые ассоциированные с фармакологическими свойствами орлистата системные эффекты должны быть быстро обратимыми.

    Взаимодействие

    Исследования лекарственного взаимодействия показали, что орлистат не вступает во взаимодействие с Аторвастатитом, алкоголем, Дигоксином, Амитриптилином, бигуанидами, Флуоксетином, Фенитоином, фибратами, Лозартаном, пероральными противозачаточными средствами, Варфарином, Правастатином, Фентермином, Нифедипином (пролонгированного действия или ГИТС), Сибутрамином.

    Однако при сопутствующей терапии антикоагулянтами в пероральной лекарственной форме (в частности, Варфарином) нужно контролировать показатели МНО.

    При одновременном приеме с орлистатом уменьшается абсорбция (согласно Википедии, на 30%) жирорастворимых витаминов (β-каротина, α-токоферола, витамина К).

    Пациентам, которым был назначен прием поливитаминов, принимать их следует спустя как минимум 2 часа после приема капсул или перед сном.

    Орлистат способствует снижению плазменных концентраций Циклоспорина, в связи с чем при приеме препаратов в комбинации рекомендуется чаще определять концентрацию последнего в плазме.

    Орлистат примерно на треть снижает системную экспозицию Амиодарона и Дезэтиламиодарона при одновременном приеме капсул с Амиодароном в пероральной лекарственной форме. Однако, поскольку Амиодарон имеет достаточно сложную фармаконетику, клиническая значимость такого явления установить не удалось.

    Прием орлистата на фоне длительной терапии Амиодароном, вероятнее всего, приведет к снижению эффективности последнего (исследований не проводилось).

    Поскольку фармакокинетические исследования взаимодействия орлистата в с Акарбозой не проводились, рекомендуется избегать применения этих препаратов в комбинации.

    При одновременном применении препарата с противосудорожными средствами имели место случаи развития судорог.

    Причинно-следственная связь терапии с этим явлением не была установлена. Тем не менее, следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов относительно возможных изменений тяжести и/или частоты судорожного синдрома.

    Условия продажи

    Условия хранения

    Капсулы должны храниться при температуре ниже 25°С.

    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: