Ксеникал или Орсотен: что лучше, отзывы врачей и худеющих

Менопаузальный метаболический синдром

Менопаузальный метаболический синдром (ММС) — это совокупность метаболических нарушений, возникающих с наступлением менопаузы и включающих быструю прибавку массы тела с формированием абдоминального ожирения, инсулинорезистентности и дислипидемии и/или ар

Менопаузальный метаболический синдром (ММС) — это совокупность метаболических нарушений, возникающих с наступлением менопаузы и включающих быструю прибавку массы тела с формированием абдоминального ожирения, инсулинорезистентности и дислипидемии и/или артериальной гипертензии. Возможны и другие метаболические проявления ММС: микроальбуминурия и нарушения в системе гемостаза.

ММС впервые был описан в 1995 г. Частота ММС зависит от возраста. Согласно данным исследования, проведенного в США и охватившего 9 000 мужчин и женщин, ММС был выявлен у 43,6% в возрасте 60–69 лет и у 42% лиц от 70 лет и старше.

Этиология ММС неизвестна. Существует несколько теорий, указывающих на роль следующих факторов в развитии ММС: дефицит эстрогенов и прогестерона; повышение тонуса симпатической нервной системы; гиперандрогения; инсулинорезистентность; дефицит инсулинподобного фактора роста; роль провоспалительных цитокинов (фактор некроза опухоли α(ФНО α), С-реактивный белок, интерлейкин (ИЛ) 6 и 10).

ММС представляет собой предстадию сахарного диабета (СД) 2 типа и отличается от последнего отсутствием стабильной гипергликемии, поскольку инсулинорезистентность в этой стадии еще может преодолеваться за счет гиперинсулинемии. Снижение массы тела за счет расширения двигательной активности и адекватной диеты уменьшает риск развития СД 2 типа на 30–50% даже в этой стадии.

Термин «метаболический синдром» имеет несколько синонимов: синдром Х, синдром инсулинорезистентности, «смертельный квартет» (верхний тип ожирения, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия, артериальная гипертензия).

Все компоненты метаболического синдрома: инсулинорезистентность, дислипопротеинемия, гиперактивность симпатической нервной системы — так или иначе взаимообусловлены, но каждый из них неизбежно связан с избыточным количеством абдоминального и висцерального жира. Именно на этом основании абдоминальное ожирение считается ключевым признаком метаболического синдрома (рис. 1).

Следовательно, все элементы ММС взаимосвязаны между собой и становятся триггерами друг друга, создавая «порочный круг». ММС является определяющим в патогенезе ишемической болезни сердца у женщин в постменопаузе.

Половые гормоны определяют характер распределения жировой ткани: эстрогены и прогестерон влияют на локализацию жира в ягодично-бедренной области (гиноидный тип), андрогены отвечают за андроидный (абдоминальный) тип ожирения с абдоминальной локализацией жира. Кроме того, жировая ткань является местом экстрагонадного синтеза и метаболизма эстрогенов при участии ароматазы цитохрома Р450. Повышение активности ароматазы с возрастом способствует медленной биологической трансформации в ответ на выключение гормонов яичников.

Абдоминальное ожирение — основной клинический симптом ММС. Абдоминальное, и особенно висцеральное, ожирение является фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний (рис. 2).

При ММС дефицит половых гормонов ведет к снижению уровня глобулина, связывающего половые стероиды, что способствует увеличению содержания свободных андрогенов в кровотоке, которые сами по себе могут снижать холестерин ЛПВП и вызывать инсулинорезистентность, гиперинсулинемию и андроидное распределение жира.

При ожирении и инсулинорезистентности часто выявляется активация факторов провоспалительной реакции (ФНО α, ИЛ-6, ИАП-1 и др.), что ведет к эндотелиальной дисфункции, оксидативному стрессу, воспалительному каскаду цитокинов, способствуя возникновению атеросклеротических изменений и развитию инсулинорезистентности.

Критерии диагноза ММС. Данные анамнеза: значительная прибавка массы тела (5–10 кг) за короткий период времени (6–12 месяцев) с наступлением менопаузы.

Наличие ожирения определяют по индексу массы тела (ИМТ) — отношению массы тела в килограммах к росту в метрах (в квадрате). Согласно классификации ВОЗ, при ИМТ, превышающем 25 кг/м 2 , фиксируют избыточный вес, а при 30 кг/м 2 и более — ожирение. ИМТ не дает информации о количестве и характере распределения жировой ткани. Для получения полной картины ожирения используют несколько различных методик: рентгеновскую денситометрию, магнитно-резонансную томографию, взвешивание под водой, биоэлектрический импеданс. В клинической практике наиболее простой и распространенный способ — вычисление отношения окружности талии (ОТ) к окружности бедер (ОБ) — ОТ/ОБ. По данному показателю при ОТ/ОБ > 0,8 классифицируют андроидное (абдоминальное) ожирение, когда происходит преимущественное накопление жира в области передней брюшной стенки. Выделяют подкожно-абдоминальное и висцеральное ожирение (избыток жира в висцерально-мезентериальной области). При ОТ/ОБ 1,7 ммоль/л (150 мг/дл);

  • пониженные уровни холестерина ЛПВП: 130/85 мм рт. ст.;
  • гипергликемия натощак: ≥ 5,6 ммоль/л (100 мг/дл);
  • установленный ранее СД или нарушение толерантности к глюкозе.
  • Терапевтические подходы

    Существует два основных метода терапии ожирения: немедикаментозный и медикаментозный.

    Немедикаментозный подход к лечению ожирения. Для эффективного лечения ММС необходимы: формирование и поддержание внутренней мотивации пациентки к снижению массы тела; постоянный контакт с пациенткой с постановкой и согласованием промежуточных целей лечения и контролем за их достижением.

    Пациентка должна усвоить следующее: избыточный вес и ожирение требуют пожизненного и многопланового внимания; масса тела регулируется сложными биологическими механизмами и влияниями внешней среды. Ее избыток не является следствием отсутствия воли; даже умеренное снижение массы тела приводит к улучшению общего состояния; ненаучный подход в борьбе с избыточной массой тела мешает лечебному процессу; важно постепенное и стойкое снижение массы тела и осуществление мероприятий, способствующих поддержанию достигнутого результата.

    Итак, немедикаментозное лечение включает: обучение больных, рациональное гипо- и эукалорийное питание, повышение физической активности, изменение образа жизни.

    Существует также оперативное лечение.

    Медикаментозная терапия. Лечение включает разные группы препаратов.

    • Заместительная гормональная терапия (ЗГТ).
    • Селективный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина — сибутрамин (меридиа).
    • Препарат периферического воздействия — орлистат (ксеникал).
    • Антидепрессанты в коррекции пищевого поведения.
    Читайте также:
    Глюкозамин от фирмы Amway - инструкция по применению

    ЗГТ является патогенетической терапией ММС, поскольку синдром развивается со снижением и возрастным «выключением» функции яичников.

    В постменопаузе при сохраненной матке назначается низкодозированная комбинированная (эстроген-гестагенная) ЗГТ: анжелик (Шеринг), фемостон 1/5 (Солвей Фарма). Лечение проводится в непрерывном режиме в течение 3–5 и более лет (табл).

    Если имеются противопоказания для пероральной терапии (заболевания желудочно-кишечного тракта, тромбофлебиты в анамнезе, мигрень, АД > 170/100 мм рт. ст. и др.), то назначаются эстрогены парентерально в виде пластыря или геля (климара, дивигель, эстрожель) в непрерывном режиме с добавлением прогестагенов (дюфастон 5 мг/сут или утрожестан 100 мг/сут) в непрерывном режиме. Поскольку ММС может развиться в перименопаузе на фоне длительных задержек менструаций, предпочтение отдается двухфазной ЗГТ (табл).

    Женщинам без матки назначается монотерапия эстрогенами без прогестагенов.

    Наши данные показали, что на фоне ЗГТ в течение 12 мес у подавляющего большинства женщин (96,1%) наблюдалось прогрессивное снижение массы тела в среднем на 4,5 кг и снижение индекса ОТ/ОБ. Кроме того, отмечено достоверное снижение атерогенных фракций липидов, инсулина, нормализация АД. Более быстрый эффект наблюдался у женщин в перименопаузе.

    ЗГТ должна назначаться врачом гинекологом после соответствующего обследования: маммография, ультразвуковое исследование гениталий, цитологическое исследование мазков из шейки матки и др.

    С учетом данных о механизмах влияния половых гормонов на жировую ткань можно полагать, что перераспределение жировой ткани в большей степени обусловлено влиянием дефицита половых гормонов, чем возрастных процессов.

    Механизм действия селективного ингибитора обратного захвата серотонина и норадреналина сибутрамина (меридиа) заключается в избирательном ингибировании обратного захвата нейромедиаторов серотонина и норадреналина в синапсах нейронов центральной нервной системы, результатом чего является более быстрое возникновение и пролонгирование чувства насыщения и, как следствие, уменьшение объема потребляемой пищи. Помимо усиления чувства насыщения, меридиа повышает расход энергии, стимулируя термогенез.

    Препарат меридиа (Эбботт) назначался в начальной дозе 10 мг в сутки в течение 4 нед, после чего больным с потерей массы тела менее 2 кг дозу препарата увеличивали до 15 мг в сутки.

    Критерием эффективности лечения ожирения являются снижение массы тела, индекса ОТ/ОБ, улучшение липидного спектра крови. Полученные нами данные указывают на преимущественное влияние меридиа на жировую ткань абдоминальной локализации. Продолжительность терапии сибутрамином может составлять 6–12 и более месяцев.

    Препарат ксеникал (орлистат) (Ф. Хоф- фманн-Ля Рош Лтд.) является ингибитором желудочно-кишечных липаз. Снижение массы тела обусловлено уменьшением поступления в организм жиров и созданием отрицательного энергетического баланса (дефицита калорий). Ксеникал помогает добиться снижения массы тела, даже если первоначальное изменение образа жизни оказалось неэффективным, поскольку он способствует выработке мотивации к изменению диеты. Снижая количество свободных жирных кислот и моноглицеридов в тонком кишечнике, ксеникал понижает растворимость, а следовательно, и всасывание холестерина.

    Доза 120 мг 3 раза в день является наиболее действенной в отношении снижения массы тела (в среднем на 9,8% от исходного). Наряду со снижением веса на фоне ксеникала отмечаются нормализация или достоверное снижение АД, общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов, что свидетельствует об уменьшении риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Лечение проводится в течение нескольких лет.

    Больным с ожирением, у которых сниженная насыщаемость, эмоциогенное пищевое поведение сопровождаются тревожно-депрессивными расстройствами, паническими атаками, а также пациентам с невротической булимией показаны антидепрессанты — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

    Флуоксетин назначается в суточной дозе от 20 до 60 мг в течение 3 мес. Флувоксамин назначается в суточной дозе от 50 до 100 мг в день также в течение 3 мес. Указанные средства предпочтительно назначать при наличии у пациентов с ожирением тревожно-депрессивных расстройств, панических атак и невротической булимии под контролем невропатолога.

    Таким образом, дефицит половых гормонов в постменопаузе может способствовать развитию ММС, который клинически проявляется прибавкой массы тела с формированием абдоминального ожирения за короткий промежуток времени (6–10 мес). Выбор метода лечения ММС зависит от сопутствующих заболеваний и степени ожирения. Патогенетически обоснованными и эффективными средствами при ММС являются: назначение ЗГТ, а также препаратов для лечения ожирения, таких как сибутрамин (меридиа) — препарат с центральным механизмом действия, усиливающий чувство насыщения и термогенез, и орлистат (ксеникал) —препарат периферического действия, подавляющий активность липаз желудочно-кишечного тракта, клинический опыт применения которого накапливается. Безусловно, назначая фармакологические средства, врач также дает пациенту рекомендации соблюдать низкокалорийную диету и поддерживать физическую активность, что значительно повышает эффективность лечения.

    В. П. Сметник, доктор медицинских наук, профессор
    НЦАГиП, Москва

    Ксеникал (орлистат) – препарат для похудения. Как он работает?

    ” data-image-caption=”” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/ksenikal-orlistat-preparat-dlja-pohudenija-900×600.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/ksenikal-orlistat-preparat-dlja-pohudenija.jpg” title=”Ксеникал (орлистат) – препарат для похудения. Как он работает?”>

    Ольга Яковлева, эндокринолог. Редактор А. Герасимова

    • Запись опубликована: 25.08.2020
    • Время чтения: 1 mins read

    Ксеникал — это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое, по словам производителей, помогает похудеть при сильно избыточном весе или ожирении. Ксеникал снижает калорийность рациона примерно на 30%, подавляя всасывание жиров. В Европе это второй препарат для похудения, который отпускается по рецепту врача по строго определенным показаниям.

    Что содержит Ксеникал

    Действующее вещество в Ксеникале — орлистат, ингибитор липаз, ферментов, участвующих в переваривании жиров. Лекарства, известные как «ингибиторы», замедляют скорость химической реакции. В этом случае орлистат нарушает расщепление крупных молекул жира на более мелкие и легкоусвояемые, то есть свободные жирные кислоты и моноглицериды, и, таким образом, затрудняет использование организмом энергии жиров. В результате около 30% жира, потребляемого с пищей, проходит через кишечник в непереваренном виде.

    Читайте также:
    Мумие от растяжек и целлюлита: рецепт и способ применения

    Ксеникал не подавляет аппетит, но снижает энергетический баланс диеты. Это важно, так как 1 г жира дает целых 9 ккал, а грамм белков и углеводов по 4 ккал. При дефиците калорий организм начинает расходовать жировые отложения и поэтому происходит потеря веса.

    Кому назначают Ксеникал?

    Лекарство используется для лечения людей с ожирением (ИМТ 30 или выше) или избыточным весом (ИМТ 28-30), когда состояние связано с другими факторами риска, такими как:

    • артериальная гипертензия;
    • высокий уровень холестерина;
    • углеводные нарушения;
    • сахарный диабет.

    С учетом вышеупомянутых проблем снижение веса может давать ощутимые последствия для здоровья, например, на ранних стадиях развития диабета 2 типа оно может стабилизировать гликемию без необходимости в лекарствах.

    Как принимать Ксеникал

    Таблетки Ксеникала принимают перед каждым приемом пищи, содержащей жир. Если еда обезжиренная, дозу пропускают. Чтобы похудение принесло желаемые результаты, пациенты должны придерживаться диеты с умеренно сниженной калорийностью по отношению к потребностям организма, при которой около 30% энергии поступает из жиров.

    Питание должно быть разнообразным, а суточное потребление жиров, белков и углеводов должно распределяться равномерно.

    Правила дозирования Ксеникала:

    • Людям с ожирением или избыточным весом с дополнительными факторами риска — по таблетке 120 мг 3 раза в сутки.
    • Людям с избыточным весом 60 мг (пол таблетки) 3 раза в сутки.

    Ксеникал

    Побочные эффекты лечения орлистатом

    Неусвояемые жиры попадают в толстую и прямую кишку, что приводит к жирному стулу, который можно рассматривать как побочный эффект лечения Ксеникалом. Этот эффект наблюдается в течение 24-48 часов от начала лечения и проходит через 2-3 дня после его за

    Наиболее частыми побочными эффектами препарата являются:

    • симптомы гриппа;
    • гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа;
    • головная боль;
    • инфекции верхних дыхательных путей;
    • ректальные жировые кровянистые выделения;
    • боли в животе;
    • дискомфорт в животе;
    • газы с секрецией;
    • давление стула;
    • жирный стул;
    • жидкий стул, возможно подтекание.

    Часто: беспокойство, инфекции нижних дыхательных путей, жидкий стул, недержание кала, вздутие, боль или дискомфорт в анусе, заболевания зубов или десен, инфекции мочевыводящих путей, нерегулярные менструации, утомляемость.

    Ксеникал также может вызывать дефицит витаминов, поскольку он мешает усвоению жирорастворимых витаминов.

    Ксеникал при сахарном диабете и гормональной контрацепции

    У пациентов с сахарным диабетом в результате лечения Ксеникалом может развиться гипогликемия, поэтому следует проконсультироваться с врачом-диабетологом. Часто бывает необходимо изменить дозировку антигликемических препаратов.

    Из-за высокого риска диареи Ксеникал может снизить эффективность применяемых гормональных противозачаточных таблеток. Поэтому во время лечения рекомендуется расширять контрацепцию, например, презервативами.

    Ксеникал не применяют при:

    • аллергической реакции на орлистат или любой другой ингредиент препарата;
    • нарушении всасывания;
    • заболеваниях поджелудочной железы;
    • после операции на желудке или кишечнике;
    • беременности и кормлении грудью;
    • холестазе.

    Ксеникал и Мисимба — сходства и различия

    • Ксеникал и Мисимба — препараты, помогающие похудеть.
    • Оба средства отпускаются по рецепту для определенных групп пациентов.
    • Оба препарата необходимо сочетать с правильным питанием.
    • Терапию можно продолжать в течение длительного периода, если она действительно дает желаемый эффект.

    Механизм действия обоих препаратов совершенно разный:

    Ксеникал препятствует всасыванию жиров из пищи, что снижает калорийность рациона. Мисимба, в свою очередь, воздействует на центральную нервную систему, замедляя работу центра вознаграждения мозга.

    Следовательно, Мисимба лучше подходит для пациентов, у которых есть проблемы с компульсивным перееданием, Ксеникал — для тех, кто не контролирует калорийность еды.

    Орсотен капсулы : инструкция по применению

    Инструкция

    Состав

    Одна капсула содержит 120 мг орлистата.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (Е171), гипромеллоза.

    Описание

    Средства для лечения ожирения, исключая диетические продукты. Средства для лечения ожирения периферического действия. Код ATX: А08АВ01.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Орлистат – это специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Он оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный, таким образом, фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, имеющие форму триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24–48 часов после приема препарата. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48–72 часа.

    Показания для применения

    Орсотен показан в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой для лечения пациентов с ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м2 или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м2), имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска.

    Лечение орлистатом следует прекратить через 12 недель в случае отсутствия снижения массы тела минимум на 5 % по сравнению с исходной.

    Способ применения и дозировка

    Рекомендуемая доза препарата составляет одну капсулу 120 мг, которую принимают, запивая водой, непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, чем через час после еды. Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием орлистата также можно пропустить. Дозы орлистата свыше 120 мг 3 раза в день не усиливают его терапевтический эффект. Курс лечения не должен длиться более двух лет.

    Читайте также:
    Инструкция по применению препарата Коллаген Ультра

    Корректировка дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.

    Безопасность и эффективность применения Орсотена при лечении детей в возрасте младше 18 лет не установлена.

    Побочное действие

    Побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, в основном, были зарегистрированными и обусловленными высоким содержанием жира в фекалиях. Побочные эффекты, как правило, были слабовыраженными и носили временный характер. Возникновение этих побочных эффектов было зарегистрировано в течение первых трех месяцев от начала терапии (не более одного случая). При длительном применении орлистата количество побочных эффектов уменьшалось.

    Побочные эффекты, которые могут возникать во время лечения Орсотеном, классифицируют по группам в зависимости от частоты возникновения:

    очень частые (≥1/10),

    частые (≥ 1/100 до 2 % и ≥1 % выше плацебо

    Системы органов Побочные реакции
    Нарушения со стороны нервной системыОчень частые: Головная боль
    Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостенияОчень частые: Частые: Инфекции верхних дыхательных путей Инфекции нижних дыхательных путей
    Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаОчень частые:Частые: Боль в животе/чувство дискомфорта Маслянистые выделения из прямой кишки Метеоризм, сопровождающийся выделениями Позывы на дефекацию Жирный/маслянистый стул Жидкий стулПовышение частоты дефекацииБоль/ дискомфорт в прямой кишке Мягкий стул Недержание калаВздутие живота у пациентов с ожирением и с диабетом II типа Поражение зубов Поражение десен
    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Частые: Инфекции мочевыводящих путей
    Метаболические нарушенияОчень частые: Гипогликемия у пациентов с ожирением и с диабетом II типа
    Инфекции и инвазии Воспаление
    Общие нарушения и место введенияЧасто: Утомляемость
    Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Нарушение менструального цикла
    Психические расстройстваЧасто: Чувство беспокойства.

    В четырехлетних клинических испытаниях общая картина распределения побочных эффектов была такой же, как и в исследованиях одного и двухлетнего срока с уменьшением частоты побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта в течение четырехлетнего периода.

    Следующие нежелательные явления были зарегистрированы в постмаркетинговый период; частота встречаемости данных нежелательных явлений установить не представляется возможным:

    Системы органов Побочные реакции
    Со стороны лабораторных показателей Повышение трансаминаз печени и щелочной фосфатазы; снижение протромбина, повышение МНО и изменение показателей антикоагулянтной терапии в результате изменения гемодинамических параметров у пациентов, принимавших антикоагулянты одновременно с орлистатом (см. раздел «Меры предосторожности» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Кровотечение из прямой кишки; дивертикулит; панкреатит.
    Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки Буллезные поражения
    Со стороны иммунной системы Аллергические реакции (например, зуд, сыпь, крапивница, Отек Квинке, бронхоспазм и анафилактический шок)
    Со стороны гепатобилиарной системы ХолелитиазГепатит, в том числе, с печеночной недостаточностью. Сообщалось о нескольких случаях с летальным исходом или потребовавших трансплантации печени.
    Со стороны почек и мочевыводящих путей: Оксалатная нефропатия, что можетпривести к почечной недостаточности

    Противопоказания

    Препарат противопоказан пациентам:

    с синдромом хронической мальабсорбции;

    с повышенной чувствительностью к активному веществу или какому-либо из ингредиентов;

    в период беременности и лактации;

    детям до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Передозировка

    Случаи передозировки не описаны. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 мг три раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Помимо этого, доза 240 мг 3 раза в сутки, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 месяцев, не вызвала значительного усиления побочных явлений.

    В случае передозировки Орсотена рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов. Меры предосторожности

    В клинических испытаниях снижения массы тела при лечении орлистатом было меньше у пациентов с сахарным диабетом II типа по сравнению с пациентами без сахарного диабета. Прием орлистата во время лечения противодиабетическими препаратами требует тщательного мониторинга уровня глюкозы.

    Пациент должен придерживаться сбалансированной умеренной низкокалорийной диеты, которая содержит около 30 % калорий за счет жиров. Чтобы обеспечить полноценное питание пациентов следует рекомендовать прием поливитаминных препаратов. Возможность возникновения желудочно-кишечных побочных реакций может увеличиваться, когда орлистат принимается на фоне диеты с высоким содержанием жира (например, с калорийностью 2000 ккал в сутки, из них более 30 % в виде жиров, что эквивалентно более 67 г жира). Рекомендуется диета, богатая фруктами и овощами. Ежедневное потребление жиров, углеводов и белков должно быть распределено на три основных приема пищи.

    Во время приема орлистата были зарегистрированы случаи кровотечения из прямой кишки. В случае наличия тяжелых и/или длительных симптомов необходимо провести тщательное обследование.

    Рекомендуется использование дополнительных методов контрацепции для предотвращения отсутствия эффекта от применения оральных контрацептивов, что возможно в случае развития тяжелой диареи (см. раздел «Побочное действие»).

    У пациентов, получающих сопутствующую терапию оральными антикоагулянтами, должны контролироваться параметры свертывающей системы крови.

    Прием орлистата может привести к развитию гипероксалурии и оксалатной нефропатии у пациентов с хроническими заболеваниями почек и/или с симптомами дегидратации. Во время приема орлистата может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля состояния гипотиреоза. Возможный механизм может быть связан со снижением всасывания солей йода и/или левотироксина. У пациентов, получающих противоэпилептические препараты, орлистат может уменьшить всасывание противоэпилептических средств, что может привести к развитию судорог.

    Применение орлистата может потенциально уменьшать всасывание антиретровирусных препаратов и негативно влиять на их эффективность у ВИЧ-инфицированных пациентов.

    Читайте также:
    Ксеникал: инструкция по применению, цена, отзывы, дешёвые аналоги

    Беременность и лактация

    Согласно доклиническим исследованиям при терапии Орлистатом тератогенного и эмбриотоксичного действия препарата не наблюдается. Taк как клинические данные по применению орлистата во время беременности и в период лактации отсутствует, то назначение препарата указанной категории пациентов не рекомендовано.

    Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

    Орсотен не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и работу с механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Пероральные антикоагулянты. На фоне приема варфарина или других антикоагулянтов в сочетании с орлистатом может наблюдаться понижение протромбинового индекса и повышение международного нормализованного отношения, что, в свою очередь, может привести к изменению гемостатических параметров.

    Жирорастворимые витамины. Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К). У большинства пациентов, принимавших орлистат в рамках четырехлетнего клинического испытания, уровень витаминов A, D, Е, К и бета-каротина остался в норме. Если рекомендован прием мультивитаминных добавок, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема орлистата или перед отходом ко сну.

    Циклоспорин. Не рекомендуется одновременный прием орлистата и циклоспорина. При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к снижению иммуносупрессивного эффекта. Если одновременный прием этих препаратов неизбежен, то необходимо проводит более частый мониторинг определения уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

    Амиодарон. У пациентов, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, так как при одновременном приеме с орлистатом наблюдалось снижение уровня концентрации амиодарона в плазме крови. Левотироксин. При одновременном приеме орлистата и левотироксина возможно возникновение и/или усиление проявления гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина.

    Противоэпилептические лекарственные средства. Орлистат может снижать абсорбцию противоэпилептических лекарственных средств (например, вальпроат, ламотриджин), что приводит к появлению судорог. Такие пациенты должны контролироваться, т.к. возможны изменения частоты и/или тяжести судорог.

    Акарбоза. Из-за отсутствия данных о фармакокинетических взаимодействиях не рекомендуется применять орлистат совместно с акарбозой.

    Есть отдельные сообщения о случаях снижения эффективности антидепрессантов и антипсихотических препаратов (в том числе лития). Поэтому орлистат должен использоваться с осторожность у данной категории пациентов.

    Отсутствие взаимодействия. Взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, правастатином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем не выявлено. Отсутствие взаимодействия между оральными контрацептивами и орлистатом было продемонстрировано в исследованиях. Однако, орлистат может косвенно уменьшить всасывание оральных контрацептивов, что в некоторых случаях может привести к нежелательной беременности. В случае развития тяжелой диареи рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

    Орсотен, 21 шт., 120 мг, капсулы

    Орсотен: инструкция по применению

    Состав

    Капсулы 1 капс.
    активное вещество:
    орсотен полуфабрикат-гранулы 225,6 мг
    (в пересчете на активное вещество орлистат — 120 мг)
    состав полуфабриката-гранул (100 г): орлистат — 53,1915 г; МКЦ
    вспомогательные вещества: МКЦ
    капсулы из гипромеллозы
    состав оболочки капсулы
    корпус капсулы: гипромеллоза; вода; титана диоксид (Е171)
    крышечка капсулы: гипромеллоза; вода; титана диоксид (Е171)

    Описание лекарственной формы

    Капсулы из гипромеллозы.

    Крышечка и корпус капсулы от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

    Содержимое капсул — микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета. Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

    Фармакодинамика

    Орлистат — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Он оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.

    Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24–48 ч после приема препарата. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48–72 ч.

    Фармакокинетика

    Всасывание. Абсорбция орлистата низкая. Через 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация —

    Продолжительное лечение пациентов при таких состояниях, как:

    ожирение (индекс массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м 2 );

    избыточная масса тела (ИМТ ≥28 кг/м 2 ), в т.ч. имеющие ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.

    Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата;

    синдром хронической мальабсорбции;

    детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    По результатам доклинических исследований: тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата в период беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать орлистат в это время.

    Данные о применении в период лактации отсутствуют, поэтому орлистат не следует принимать в период лактации.

    Читайте также:
    Инструкция по применению препарата Листья Сенны

    Способ применения и дозы

    Внутрь, запивая водой, непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее чем через час после еды.

    Рекомендуемая разовая доза орлистата составляет 1 капс. по 120 мг. Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.

    Дозы орлистата свыше 120 мг 3 раза в день не усиливают его терапевтический эффект. Длительность терапии — не более 2 лет. Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.

    Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении детей в возрасте младше 18 лет не установлена.

    Побочные действия

    Побочные реакции на орлистат в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих явлений наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 мес (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.

    Встречаются: метеоризм, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, позывы на дефекацию, жирный/масляный стул, маслянистые выделения из прямой кишки, жидкий стул, мягкий стул, включения жира в кале (стеаторея), боль/чувство дискомфорта в области живота, учащение дефекации, боль/дискомфорт в прямой кишке, императивные позывы на дефекацию, недержание кала, поражение зубов и десен; гипогликемия у больных сахарным диабетом типа 2, головная боль, чувство тревоги, грипп, чувство усталости, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, редко: аллергические реакции (например зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия); очень редко — дивертикулит, желчнокаменная болезнь, гепатит (возможно в тяжелой степени), буллезная сыпь, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.

    Передозировка

    Случаи передозировки не описаны. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Помимо этого, доза 240 мг 3 раза в сутки, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 мес, не вызвала значительного усиления побочных явлений. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.

    Взаимодействие

    У пациентов, получающих варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, может наблюдаться снижение уровня протромбина, повышение международного коэффициента нормализации (INR), что приводит к изменениям гемостатических параметров.

    Взаимодействие с амитриптилином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, нифедипином GITS, нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось. Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%. Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств. Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е. К). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.

    При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

    У пациентов, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, т.к. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

    Особые указания

    Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (снижение массы тела, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению (включая гиперхолестеринемию, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, сахарный диабет типа 2) и уменьшению количества висцерального жира.

    Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с диабетом 2 типа, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.

    Для обеспечения адекватного питания пациентам рекомендуется принимать поливитаминные препараты.

    Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.

    Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, богатого жирами (например 2000 ккал/сут, более 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что равняется приблизительно 67 г жира). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.

    Если через 12 нед терапии не произошло снижение массы тела, как минимум, на 5%, прием орлистата следует прекратить.

    Форма выпуска

    Капсулы по 120 мг. По 7 или 21 капс. в контурной ячейковой упаковке. 3, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок (по 7 капс.) или 1, 2 или 4 контурных ячейковых упаковок (по 21 капс.) помещают в пачку из картона.

    Орсотен® : инструкция по применению

    • Лекарственная форма •
    • Состав •
    • Описание •
    • Фармакотерапевтическая группа •
    • Фармакологические свойства •
    • Показания к применению •
    • Способ применения и дозы •
    • Побочные действия •
    • Противопоказания •
    • Лекарственные взаимодействия •
    • Особые указания •
    • Передозировка •
    • Форма выпуска и упаковка •
    • Условия хранения •
    • Срок хранения •
    • Условия отпуска из аптек •
    • Производитель •
    Читайте также:
    Инструкция по применению ЖКТ Транзита пребиотика Эвалар

    Лекарственная форма

    Состав

    Одна капсула содержит

    активное вещество – орлистат 120 мг,

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,

    оболочка капсулы: титана диоксид (Е171, гипромеллоза.

    Описание

    Твердые капсулы из гипромеллозы c корпусом и крышечкой белого или белого цвета с желтоватым оттенком.

    Содержимое капсул – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета. Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

    Фармакотерапевтическая группа

    Препарат для лечения ожирения (исключая диетические продукты). Препараты для лечения ожирения периферического действия. Орлистат.

    Код АТХ А08АВ01

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Через 8 часов после приема внутрь 360 мг препарата неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации в плазме крови ниже 5 нг/мл. После приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях (в результате продолжительного лечения), при этом концентрации его были крайне малы (

    Показания к применению

    Орсотен® в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой показан для лечения

    – больных с ожирением (индекс массы тела 30 кг/м2 и более)

    – больных с избыточной массой тела (индекс массы тела 27 кг/м2 и более) при наличии сопутствующих факторов риска

    В случае отсутствия снижения веса на как минимум 5% от исходного показателя по истечении 12 недель от начала терапии лечение препаратом отменяют.

    Способ применения и дозы

    По одной капсуле 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее, чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.

    В период лечения рекомендуется придерживаться сбалансированной, умеренно гипокалорийной диеты, 30% которой составляют жиры. Рекомендовано потребление фруктов и овощей. Суточное потребление жиров, белков и углеводов необходимо распределять на 3 основных приема.

    Прием дозы, выше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки), не приводит к усилению терапевтического эффекта.

    Прием препарата приводит к увеличению количества выделяемого с калом жира уже через 24-48 часов после приема дозы. После прекращения терапии, содержание жира в кале обычно возвращается к исходному уровню в течение 48-72 часов.

    Особые группы пациентов

    Клинические исследования с участием пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, пациентов пожилого возраста, а также детей не проводились.

    Побочные действия

    Наиболее частыми нежелательными явлениями являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

    Нежелательные реакции, перечисленные ниже, распределены по системам органов и частоте развития. Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: «Очень часто» (≥ 1/10); «Часто» (от ≥ 1/100 до 2% и выявляемостью ≥ 1% по сравнению с плацебо у пациентов с ожирением и диабетом 2-го типа.

    Следующие нежелательные явления основаны на пострегистрационных спонтанных отчетах и их частота неизвестна.

    – увеличение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы

    – у пациентов, получавших одновременное лечение антикоагулянтами и орлистатом было отмечено снижение уровня протромбина, увеличение международного нормализованного отношения (МНО) и несбалансированность терапии антикоагулянтами, ведущее к изменению параметров гемостаза

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Нарушения со стороны иммунной системы

    -гиперчувствительность (например, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия)

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    – гепатит, в некоторых случаях в тяжелой форме (поступали сообщения о случаях с летальным исходом или случаях, требующих трансплантации печени)

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    -оксалатная нефропатия, которая может привести к почечной недостаточности

    Противопоказания

    – повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам – препарата

    – синдром хронической мальабсорбции

    – беременность и грудное вскармливание

    – детский и подростковый возраст до 18 лет

    Лекарственные взаимодействия

    При одновременном приеме орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации последнего в плазме крови, приводящее к снижению иммуносупрессивного эффекта. Комбинированное лечение Орсотеном и циклоспорином не рекомендуется. При необходимости одновременного назначения рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови, как во время лечения Орсотеном, так и после его прекращения, до стабилизации уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

    В связи с отсутствием исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного назначения Орсотена с акарбозой.

    При одновременном приеме Орсотена с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо контролировать значения Международного Нормализованного Отношения (МНО).

    При приеме орлистата может уменьшаться всасывание витаминов A, D, Е и К. У значительного большинства пациентов, получавших терапию орлистатом в течение 4 полных лет в рамках клинических исследований, уровни витаминов A, D, E и K, а так же бета-каротина оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного питания пациентам следует рекомендовать включать в диету фрукты и овощи. Кроме того, можно рассмотреть возможность применения поливитаминных добавок. В этом случае витаминные комплексы следует принимать не менее чем через 2 часа после приема Орсотена или перед сном.

    При одновременном приеме разовой дозы амиодарона с орлистатом наблюдалось небольшое снижение плазменных концентраций амиодарона. В некоторых случаях данный эффект может иметь клиническую значимость. У пациентов, получающих сопутствующее лечение амиодароном, необходимо тщательно контролировать клиническое состояние, а также регулярно проводить ЭКГ мониторинг.

    Сообщалось о случаях развития судорог у пациентов, получавших лечение орлистатом в комбинации с противоэпилептическими препаратами (вальпроат, ламотригин), в которых причинную связь взаимодействия исключить нельзя. Следует проводить мониторинг на предмет выявления повышения частоты и/или тяжести судорожных припадков.

    Читайте также:
    Овесол против Гепатрина, Эссенциале Форте, расторопши и Карсила

    Во время лечения могут наблюдаться симптомы гипотиреоза и/или ухудшаться контроль за лечением гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина (механизм не доказан).

    Имеются отдельные сообщения о снижении эффективности антидепрессантов и антипсихотических препаратов (включая литий), что совпадало с началом терапии орлистатом у пациентов, хорошо контролируемых ранее. У такой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

    Взаимодействий с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедепином в форме гастроинтестинальной терапевтической системы (ГИТС), нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем отмечено не было.

    Отсутствие взаимодействия между пероральными контрацептивами и орлистатом было продемонстрировано в специальных исследованиях на лекарственные взаимодействия. Тем не менее, орлистат может косвенно снижать биодоступность пероральных контрацептивов и приводить в некоторых случаях к нежелательной беременности. В случае диареи рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции.

    Особые указания

    В клинических исследованиях снижение массы тела было более выраженным у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, чем у пациентов без диабета. В этой связи в период лечения может потребоваться мониторинг антидиабетической терапии.

    Комбинированная терапия Орсотеном с циклоспорином не рекомендуется.

    Пациентам следует рекомендовать придерживаться диеты (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может быть выше, если Орсотен® принимают на фоне питания с высоким содержанием жиров (более 30% суточной калорийности пищи за счет жиров (приблизительно 67 г)). Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает вероятность возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.

    В период терапии наблюдались случаи ректального кровотечения. В случае серьезного и/или непрекращающегося кровотечения следует внимательно изучить причины.

    В случае тяжелой диареи помимо пероральных контрацептивов может потребоваться дополнительная контрацепция.

    У пациентов, принимающих Орсотен® на фоне терапии антикоагулянтами, следует мониторировать параметры свертываемости крови.

    Прием Орсотена может приводить к гипероксалурии и оксалатной нефропатии, ведущей к почечной недостаточности. Этот риск увеличивается у пациентов с имеющимся заболеванием почек и/или дегидратацией.

    Во время лечения могут наблюдаться симптомы гипотиреоза и/или ухудшаться лечение гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина (механизм не доказан).

    Прием Орсотена может приводить к снижению абсорбции противосудорожных препаратов у пациентов, принимающих противоэпилептические препараты и, как следствие, развитию судорог.

    Применение в педиатрии

    Препарат не применяется у детей и подростков до 18 лет.

    Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

    Следует учитывать возможность развития побочных реакций, нарушающих способность к концентрации внимания.

    Передозировка

    В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев у больных ожирением, но это не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

    В случае приема Орсотена в дозах, превышающих терапевтические, рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов.

    Симптомами превышения дозы препарата может быть появление и усиление побочных реакций.

    Лечение: симптоматическое. Любые системные эффекты, которые связаны с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы

    Форма выпуска и упаковка

    По 7 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ламинированной полиамидной/алюминиевой/ поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    По 21 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

    По 3, 6, 12 (по 7 капсул) или 1, 2 и 4 (по 21 капсул) контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.
    Хранить в недоступном для детей месте!

    Ксеникал в комплексной терапии метаболического синдрома

    *Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

    Читайте в новом номере

    ММА имени И.М. Сеченова

    И нтерес к метаболическому синдрому в последние годы резко возрос со стороны различных специалистов, что обусловлено открытиями тонких молекулярных механизмов взаимодействия инсулина и других факторов в различных тканях-мишенях. G.M. Reaven [5] связывает развитие клинических признаков этого сложного синдрома с инсулинорезистентностью, поэтому многими предлагается название заболевания – ”синдром инсулинорезистентности”. Действительно, многочисленными исследованиями [1, 2, 4] доказано наличие гиперинсулинемии, как компенсаторного состояния организма в ответ на инсулинорезистентность. Инсулинорезистентность – это нарушенная чувствительность периферических тканей (печень, мышцы, жировая ткань и др.) к инсулину. Инсулинорезистентность – наследуемое состояние. Генетическая предрасположенность к инсулинорезистентности связана с мутацией генов:

    • инсулинрецепторного субстрата I (инсулинрецепторная тирозинкиназа),

    • глюкозных транспортеров II или IV,

    • белка, связывающего СЖК (FABP-II).

    В то же время выдвигается гипотеза, согласно которой инсулинорезистентность является не причиной развития этого синдрома, а еще одним его компонентом [4]. К такому заключению автор пришел на основании изучения распространенности компонентов метаболического синдрома в разных этнических группах (черное, белое население США и американцы мексиканского происхождения). Анализ полученных данных позволил предположить наличие иного генетического фактора в этиологии метаболического синдрома. Такой гипотетический фактор был назван “фактором Z”, который, взаимодействуя с инсулинчувствительными тканями, эндотелием, регулирующей системой артериального давления и обменом липидов и липопротеинов, вызывает, соответственно, резистентность к инсулину, атеросклероз, артериальную гипертензию, дислипидемию.

    Читайте также:
    Маска для лица из Спирулины в домашних условиях

    Рабочая группа ВОЗ составляющими компонентами метаболического синдрома признала следующий симптомокомплекс (1998): висцеральное (абдоминальное) ожирение, инсулинорезистентность, гиперинсулинемия, нарушение толерантности к глюкозе (НТГ) или СД 2 типа, артериальная гипертензия, дислипидемия, нарушения гемостаза, гиперурикемия, микроальбуминемия.

    Клиническим признаком инсулинорезистентности принято считать абдоминальный тип ожирения, при котором отношение объема талии к объему бедер превышает 0,95 у мужчин и 0,85 у женщин.

    Выработанного терапевтического подхода к лечению метаболического синдрома до настоящего времени нет. Как правило, центральное место в лечебных мероприятиях занимает антидиабетическая терапия. В борьбе с инсулинорезистентностью в клинической практике широко применяется метформин в индивидуально подобранной дозировке. При недостаточной эффективности метформина применяют его комбинацию с препаратами сульфонилмочевины, ингибиторами a-гликозидазы или секретогенами несульфонилмочевинной природы. В комплексной терапии рекомендуют гиполипидемические и антигипертензивные препараты, наряду с диетотерапией. Однако известен факт тесной зависимости инсулинорезистентности от степени ожирения. По мнению Amos et al. [3], инсулинорезистентность ассоциирована, скорее, с ожирением, чем с сахарным диабетом. Поэтому настоятельным требованием является снижение веса у больных с метаболическим синдромом. Снижение массы тела всего на 5% от исходного веса приводит к улучшению гликемического контроля, снижению АД, улучшению липидного профиля, снижению риска преждевременной смерти на 20%.

    Учитывая наличие инсулинорезистентности и, как следствие, гиперинсулинемии – антилиполитического фактора, при метаболическом синдроме естественно предположить о трудности снижения веса у данной категории больных. Наличие артериальной гипертензии у этих больных является препятствием для назначения аноректиков, угнетающих аппетит путем ингибирования обратного нейронального захвата катехоламинов из межсинаптической щели.

    В ряду препаратов, способствующих снижению веса, особое место принадлежит орлистату (Ксеникалу) – препарату, не имеющему системного влияния, действующему ингибирующе на желудочно-кишечную липазу. Ксеникал обладает высокой липофильностью и хорошо растворяется в жирах. Благодаря этому, попадая в организм с пищей, содержащей жиры, Ксеникал смешивается с каплями жира в желудке, блокирует активный центр молекулы липазы, не позволяя ферменту раcщеплять жиры (триглицериды). Нераcщепленные триглицериды не могут проникнуть в кровь и выводятся с калом.

    Подавление активности желудочно-кишечных липаз уменьшает всасывание жиров, что создает дефицит энергии и способствует снижению массы тела. Одновременно уменьшается количество свободных жирных кислот и моноглицеридов в просвете кишки, что уменьшает растворимость и последующее всасывание холестерина, способствуя снижению гиперхолестеринемии. В плацебоконтролируемом исследовании длительностью 52 недели у больных сахарным диабетом и висцеральным ожирением (метаболический синдром) при применении Ксеникала в дозе 120 мг 3 раза в день наблюдалось снижение массы тела на 6,2% от исходной (рис. 1), при 4,3% в группе плацебо (p Рис. 1. Ксеникал вызывает снижение массы тела у больных сахарным диабетом 2 типа и ожирением *

    Рис. 2. Положительное влияние Ксеникала на углеводный обмен при диабете 2 типа *

    Рис. 3. Положительное влияние Ксеникала на углеводный обмен при диабете 2 типа *

    Рис. 4. Двухлетняя терапия Ксеникалом снижает риск НТГ и сахарного диабета (СД) 2 типа **

    * – P.Hollander, S.Elbein, I.Hirsch, et al./ Роль орлистата в терапии ожирения у пациентов с СД 2 типа: одногодичное рандомизированное дважды слепое исследование. Diabetes care. 1998; 21; 8: 1288-94. Deabetes care. 1998; 21; 8: 1288-1294.

    ** – Heymsfield SB, Segal KR, Hauptman J, et al. Эффект снижения веса после терапии орлистатом на толерантность к глюкозе и прогрессирование СД 2 типа у пациентов с ожирением. Arch Intern Med 2000; 160: 1321-6

    Таким образом, Ксеникал является эффективным препаратом для лечения больных метаболическим синдромом, а снижение гиперинсулинемии свидетельствует о патогенетически оправданном подходе к лечению инсулинорезистентности. Данные анкетирования больных на 52-й и 104-й неделях лечения свидетельствовали, что получавшие Ксеникал больные были:

    • более удовлетворены лечением

    • более удовлетворены динамикой своего состояния

    • менее обеспокоены фактом избыточного веса.

    У 31% больных, принимавших Ксеникал, наблюдалось избыточное выделение жиров, а учащение дефекации отмечалось в 20,4% случаев. Однако лишь 0,3% пациентов прекратили лечение по этой причине. Маслянистые выделения из прямой кишки отмечены у 17,5% больных при 1,2% в группе плацебо. Следует отметить, что эти побочные эффекты являлись следствием неумеренного потребления жиров и, безусловно, свидетельствуют о высокой эффективности препарата. Ксеникал необходимо применять с умеренно гипокалорийной диетой, содержащей 30% калоража в виде жиров. В этом случае дискомфорта со стороны кишечника, как правило, не наблюдается.

    Ксеникал (торговое название)

    (F. Hoffmann-La Roche Ltd)

    Литература:
    1. Балаболкин М.И. Диабетология, 2000; М., 290–6.

    2. Баранов В.Г. Патогенез и основные принципы лечения диабета. “Вестн. АМН СССР, 1980; 7: 10–8.

    Орсотен

    Состав

    Состав одной капсулы Орсотена следующий: в ней содержится 120 мг орлистата, а также вспомогательный ингредиент — целлюлоза микрокристаллическая.

    Форма выпуска

    Твердые желатиновые капсулы могут иметь цвет от белого до беловато-желтого, в них содержатся микрогранулы либо смесь микрогранул и порошка белого цвета. В капсулах могут содержаться агломераты, которые очень легко рассыпаются, когда на них надавливать.

    Капсулы содержатся в блистере по 7 штук, в картонной пачке содержится 3, 6 или 12 таких блистеров. Также капсулы могут быть упакованы в блистер по 21 штуке, в картонной упаковке содержится 1, 2 или 4 блистера с капсулами.

    Читайте также:
    Подробная инструкция по применению Пивных дрожжей

    Фармакологическое действие

    Таблетки для похудения Орсотен приостанавливают процесс всасывания жиров в кишечнике. Препарат имеет в составе активное вещество орлистат, которое специфически ингибирует желудочную и панкреатическую липазы. Благодаря появлению ковалентных связей с желудочной и панкреатической липазой орлистат не допускает расщепления жиров, которые содержатся в продуктах питания. Если триглицериды не расщепляются, из пищеварительного тракта они не абсорбируются. Они выводятся из организма с калом. Как следствие, в организм человека поступает меньше калорий. Следовательно, аннотации свидетельствует, что Орсотен способствует уменьшению массы тела. При этом не происходит системная абсорбция активного компонента.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    В дозе 60 мг трижды в день препарат примерно блокирует всасывание 25% жира из пищи.

    Уже спустя 24–48 часа после употребления препарата концентрация жира в кишечном содержимом кишечника увеличивается. Если препарат отменен, концентрация жира в кишечнике возвращается к тем же показателям, что и до его приема, спустя 48–72 часа.

    Если средство принимает взрослый человек, индекс массы тела которого составляет более 28 кг/м2, при дозировке 60 мг трижды в день его эффективность повышается при сочетании лечения с низкокалорийным питанием. В основном масса тела активно теряется в первые шесть месяцев приема препарата.

    Кроме уменьшения веса прием орлистата в дозе 60 мг трижды в день способствует уменьшению содержания холестерина. Кроме того, люди, которые проходят лечение препаратом, отмечают уменьшение объемов талии.

    Согласно с проведенными исследованиями, отмечается минимальное всасывание орлистата. При применении терапевтических доз лекарственного средства в плазме крови неизмененный орлистат присутствует только спорадически, его концентрация при этом очень низкая. Отсутствуют также признаки кумуляции.

    Орлистат связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. По минимуму он способен проникать в эритроциты.

    Метаболизм отмечается в стенках тонкого кишечника и желудка. Около 97% вещества выводится через кишечник, в том числе 83% — как неизменный орлистат. Почками выводится только около 2% общей дозы. Полное выведение из организма происходит через 3-5 дней.

    Показания к применению

    Орсотен и Орсотен Плюс показан к приему людям, которым необходимо уменьшить массу тела. Назначается взрослым пациентам, которые имеют избыточный вес (индекс массы тела превышает 28). Препарат можно принимать только при соблюдении низкокалорийной диеты.

    Противопоказания

    Противопоказания для приема лекарственного средства следующие:

    • высокая чувствительность к орлистату;
    • синдром хронической мальабсорбции и холестаз;
    • детский и подростковый возраст.

    С осторожностью Орсотен назначается при следующих заболеваниях:

    Побочные действия

    При регулярном приеме капсул возможно развитие некоторых побочных эффектов. В большинстве случаев это желудочно-кишечные реакции, связанные с фармакологическим действием препарата.

    • Пищеварительная система: появление выделений маслянистого характера из прямой кишки, выделение газов, периодические императивные позывы на дефекацию, боль в области живота, жидкий стул, недержание кала, более частая дефекация.
    • Система кроветворения: увеличение показателей MHO, уменьшение концентрации протромбина.
    • Кожные покровы: появление буллезной сыпи.
    • Аллергические проявления: крапивница, сыпь, зуд, бронхоспазм, анафилаксия, ангионевротический отек.
    • Могут проявляться незначительные ректальные кровотечения, гепатит, дивертикулит, желчекаменная болезнь, повышение активности ферментов печени.

    При проявлении нежелательных эффектов следует обязательно обращаться к врачу, чтобы он определил, следует ли продолжать лечение.

    Инструкция по применению Орсотена (Способ и дозировка)

    Препарат принимается перорально, в процессе принятия еды или на протяжении одного часа после завершения принятия пищи.

    Инструкция на Орсотен Слим отмечает, что пациент должен придерживаться низкокалорийной диеты, где в пересчете на калории содержится не больше 30% жиров. Пищу необходимо равномерно распределить на три приема. Сколько времени следует принимать средство, как принимать для похудения капсулы правильно, а также индивидуальную дозировку должен определять врач.

    Как правило, взрослым пациентам назначается прием 120 мг орлистата три раза в день, то есть во время или после каждого приема еды. Если приема пищи не было, или еда вообще не содержала жира, капсулу можно не принимать.

    Максимальная доза Орсотена в сутки — 3 капсулы. Если препарат принимать в дозе, превышающей 360 мг в сутки, его эффективность не увеличивается, но существенно возрастает риск развития побочных эффектов.

    При уменьшении массы тела пациента меньше чем на 5% за 12 недель терапию Орсотеном следует прекратить.

    Еще до начала приема препарата рекомендуется соблюдать диету и регулярно выполнять физические упражнения. Правильное питание и спорт следует практиковать и после прекращения приема капсул.

    Передозировка

    Сведения о передозировке, а также о негативных реакциях, наблюдавшихся вследствие передозировки, отсутствуют. Если имела место значительная передозировка орлистата, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Необходимо врачебное наблюдение за таким пациентом на протяжении суток. Все системные эффекты действующего вещества быстро обратимы.

    Взаимодействие

    Если одновременно принимать циклоспорин и орлистат, отмечается уменьшение концентрации циклоспорина в плазме крови. Как следствие, понижается его иммуносупрессорная активность. Противопоказано одновременное лечение этими препаратами.

    Прием орлистата и варфарина либо других пероральных антикоагулянтов приводит к изменению значения MHO.

    Лечение орлистатом приводит к нарушениям всасывания ряда жирорастворимых витаминов.

    Не следует в одно время применять орлистат и акарбозу в связи с отсутствием данных об их взаимодействии.

    Одновременный прием амиодарона с орлистатом уменьшается концентрации амиодарона в плазме крови. Применять эти лекарственные средства одновременно можно только после рекомендации специалиста.

    Не отмечается взаимодействия Орсотена с Фенитоином, Аторвастатином, Амитриптилином, Флуоксетином, Фентермином, Сибутрамином, Дигоксином, Лозартаном, этанолом, пероральными контрацептивами, а также с правастатином, бигуанидами, фибратами.

    Условия продажи

    Отпускается по рецепту врача.

    Читайте также:
    Инструкция по применению коэнзим q10 форте от РеалКапс

    Условия хранения

    Хранить при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия. Препарат нужно беречь от детей.

    Срок годности

    Хранить Орсотен можно 2 года.

    Особые указания

    Следует обязательно акцентировать внимание пациентов на том, что при несоблюдении низкокалорийной диеты и одновременном приеме капсул вероятность развития побочных эффектов увеличивается.

    Если люди, которые пользуются пероральными контрацептивами и одновременно принимают Орсотен, отмечают появление диареи, они должны использовать дополнительные методы предохранения, в частности, барьерные.

    Поливитаминные средства при лечении Орсотеном необходимо принимать перед сном, так как орлистатом нарушается всасывание некоторых витаминов.

    Люди, принимающие гипогликемические средства, должны перед началом курса лечения капсулами для похудения обязательно проконсультироваться с врачом, который скорректирует дозы гипогликемических препаратов.

    При снижении веса человека может отмечаться улучшение показателей артериального давления, уменьшения уровня холестерина. Поэтому людям, принимающим препараты для снижения АД, а также средства для предотвращения гиперхолестеринемии, при одновременном приеме Орсотена следует консультироваться с врачом.

    Если при лечении орлистатом развиваются ректальные кровотечения, следует обязательно проконсультироваться с врачом.

    Прием Орсотена не влияет на способность человека управлять транспортом или работать с точными механизмами.

    Ввиду минимального всасывания орлистата корректировать дозу для пожилых пациентов и для людей, страдающих нарушением функционирования почек и печени, не нужно.

    Аналоги

    Аналоги препарата Орсотен – это лекарственные средства Ксеникал, Орлистат, Орсотен Слим, Орлимакс, Ксеналтен и др. При выборе таких препаратов рекомендуется обязательно проконсультироваться с врачом. Руководствоваться исключительно стоимостью лекарственного средства не следует. К тому же некоторые препараты имеют более высокую стоимость. В частности капсулы Ксеникал будут стоить в среднем 900 руб. за 21 капсулу, тогда как цена аналога Ксеникала – препарата Орсотен – примерно 650 руб за 21 капсулу.

    Ксеникал или Орсотен — что лучше?

    Отзывы свидетельствуют, что на этот вопрос однозначного ответа нет. Эффективность воздействия на организм препаратов Орсотен и Ксеникал зависит от того, насколько правильным и регулярным является прием капсул, занимается ли человек спортом, соблюдает ли он диету. Оба препарат используются при комплексном лечении ожирения. Оба средства относятся к одной фармакологической группе, имеют аналогичное действующее вещество и являются ингибиторами желудочно-кишечных липаз. Определить, какой именно препарат стоит выбрать поможет врач, оценив индивидуальные особенности человека и его проблемы.

    Что лучше: Орсотен или Редуксин?

    Редуксин – это комбинированное средство, которое оказывает энтеросорбирующее и анорексигенное влияние на организм. Как свидетельствуют отзывы, Редуксин позволяет существенно уменьшить аппетит, тогда как Орсотен предупреждает всасывание жиров. Учитывая разное действие лекарственных средств, их выбор следует предоставлять только специалисту.

    Синонимы

    Ксеникал, Алай.

    Детям

    Не применяется для лечения детей и подростков, которым еще не исполнилось 18 лет.

    Для похудения

    Отвечая на вопрос, чем отличается Орсотен от Орсотен Слим, следует, прежде всего, учитывать, что активным веществом в обоих препаратах является орлистат. Отличается только дозировка – в капсуле Орсотен используется 120 мг действующего вещества, а в Орсотен Слим — 60 мг. Выбирая препарат для похудения, следует учитывать эту разницу.

    При беременности и лактации

    Отсутствуют результаты клинических исследований действия препарат во время беременности и в период грудного вскармливания. Поэтому средство не используется для лечения беременных женщин и кормящих мам.

    Отзывы

    На разных сайтах и форумах встречаются многочисленные отзывы на Орсотен для похудения. В большинстве случаев отзывы об Орсотен Слим и Орсотен Плюс свидетельствуют об эффективности этого лекарственного средства. Отзывы похудевших часто вмещают информацию о том, на сколько килограммов помог человеку похудеть препарат. Как правило, отмечается, что таблетки для похудения 120 мг позволяют сбросить на протяжении одного месяца 5-7 кг.

    Следует учитывать, что отзывы худеющих об Орсотене Слим и Орсотене свидетельствуют, что наиболее эффективное действие препарата отмечается при совмещении его приема с низкокалорийной диетой. Почти каждый активный форум для худеющих вмещает обсуждение того, насколько безопасно это средство для похудения. Как правило, отмечается, что лекарство провоцирует побочные эффекты в том случае, если человек в процессе лечения не уменьшает привычное количество жиров в рационе.

    Отзывы врачей об Орсотене также в основном позитивные. Они одобряют этот препарат как аналог Ксеникала, отмечая при этом, что прием средства нужно обязательно практиковать при соблюдении диеты и при активном образе жизни.

    Цена Орсотена, где купить

    В среднем цена Орсотена для похудения в рублях составляет 630 – 650 руб. за 21 капсулу. Купить в Москве Орсотен 120 мг (42 капсулы) можно в среднем за 940-1000 рублей. Цена Орсотен Слим в среднем составляет 1700-1800 рублей за упаковку (84 капсулы). Немного дешевле средство можно купить в Интернет-аптеке при наличии акций и скидок. Сколько стоит в аптеке Орсотен, следует уточнять в конкретном месте продаж.

    Стоимость в Украине препарата (21 капсула) составляет примерно 430-450 грн. В Беларуси Орсотен купить сложно. Как правило, в Минске и в других городах страны необходимо предварительно заказывать средство для похудения в Интернет-аптеках. Аналогично можно приобрести препарат в Казахстане.

    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: