Ксеникал: инструкция по применению, цена, отзывы, дешёвые аналоги

Ксеникал

Состав

В состав одной таблетки Ксеникал (капсулы) входят: 120 мг орлистата (в виде пеллет — 240 мг) и тальк в качестве вспомогательного вещества.

В одной пеллете содержатся: 120 мг орлистата, МКЦ, примогель (карбоксиметилкрахмал Na), повидон К-30, лаурилсульфат Na.

При изготовлении оболочки капсул используются индигокармин, желатин, диоксид титана.

Форма выпуска

Капсулы твердые, желатиновые, бирюзового цвета. На корпус нанесена надпись “XENICAL 120”, на крышечку — надпись “ROCHE”.

Капсулы расфасованы в блистеры по 21 шт., уп. №21, №42, №84.

Фармакологическое действие

Ингибирующее липазы ЖКТ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат специфическим образом, мощно и обратимо воздействует на липазы ЖКТ (ферменты, помогающие фракционировать, растворять и переваривать жиры). Характеризуется продолжительным действием.

Действие препарата осуществляется в просвете желудка и тонкой кишки. Терапевтические эффекты обусловлены способностью орлистата образовывать ковалентную связь с активным сериновым участком липаз ПЖЖ и желудка.

После инактивации фермент не способен расщеплять поступающие в форме триглицеридов жиры пищи на моноглицериды и неэтерифицированные (свободные) жирные кислоты.

Нерасщепленные триглицериды в организме не всасываются, вследствие чего уменьшается поступление калорий и снижается масса тела.

Таким образом, препарат действует, не всасываясь в системный кровоток.

По результатам анализов, определяющих концентрацию жира в кале, можно увидеть, что эффекты орлистата начинают проявляться спустя 1-2 суток после приема капсул.

После отмены Ксеникала концентрация жира в кале возвращается к уровню, который имел место до начала терапии, через 2-3 суток.

Фармакокинетика

Системное воздействие вещества минимально как у лиц, имеющих нормальную массу тела, так и у лиц, страдающих ожирением. После однократного приема трех капсул 120 мг вещество в неизмененном виде в плазме не определяется, что свидетельствует о том, что его плазменная концентрация не превышает 5 нг/мл.

После приема терапевтических доз Ксеникала обнаружить неизмененное вещество в плазме крови удавалось крайне редко, при этом его содержание было ничтожно мало.

Из-за плохого всасывания орлистата определить его объем распределения невозможно. In vitro более чем 99% вещества находится в связанном с плазменными белками состояниями (связь преимущественно с альбумином и липопротеинами). В минимальных концентрациях оно может проникать в эритроциты.

Эксперименты на животных показали, что орлистат биотрансформируется главным образом в кишечной стенке. Исследования в группе пациентов с ожирением позволили установить, что около 42% подвергающейся системной абсорбции фракции вещества приходится на 2 метаболита — М1 и М3.

Молекулы метаболитов имеют открытое b-ориентированное лактонное кольцо и очень слабо подавляют липазу (в 1 и 2.5 тысячи слабее орлистата, соответственно). Низкая плазменная концентрация и низкая ингибирующая активность М1 и М3 позволяют рассматривать продукты метаболизма орлистата как фармакологически неактивные.

И у имеющих нормальный вес и у страдающих ожирением лиц препарат выводится главным образом путем элиминации невсосавшегося препарата с содержимым кишечника (примерно 97% принятой дозы). Из них 83% — в виде орлистата в неизмененном виде.

Почками выводится не более 2% всех структурно связанных с орлистатом субстанций.

Препарат полностью элиминируется из организма (с фекалиями и мочой) в течение 3-5 дней. Соотношение путей экскреции людей, страдающих ожирением, и людей, имеющих нормальный вес, одинаковое.

И орлистат, и продукты его метаболизма могут выводиться с желчью.

Показания к применению

Препарат предназначен для длительного применения у пациентов с избыточным весом, у пациентов с ожирением, а также у лиц, имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска.

Ксеникал назначают в сочетании с гипокалорийной диетой, больным инсулиннезависимым диабетом с ожирением или избыточным весом — с умеренно ограниченной низкокалорийной диетой или сахароснижающими средствами.

Противопоказания

В инструкции перечислены следующие противопоказания к применению Ксеникала:

  • холестатический синдром;
  • синдром мальабсорбции;
  • непереносимость любого из компонентов капсул.

Побочные действия

Было установлено, что наиболее частыми (инцидентность ³1/10) побочными эффектами применения препарата являются реакции со стороны ЖКТ. Их причиной является фармакологическое действие орлистата, препятствующее всасыванию поступающих в организм с пищей жиров.

Эти побочные действия проявлялись в виде:

  • императивных (неотложных) позывов на дефекацию;
  • выделение газов (флатуленция) с эвакуацией некоторого количества содержимого кишечника;
  • жидкий стул;
  • маслянистые выделения из заднего прохода;
  • метеоризм;
  • стеаторея;
  • учащение дефекации;
  • дискомфорт и/или боли в животе.

Частота возникновения указанных симптомов увеличивается при повышении содержания жира в рационе. Больные должны быть проинформированы о возможности развития подобных реакций и обучены, как правильно принимать препарат, чтобы минимизировать или устранить их.

При лечении Ксеникалом очень важно как можно лучше соблюдать назначенную диету и с особенной тщательностью контролировать содержание в рационе жира.

Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ и таким образом помогает контролировать и регулировать потребление жирной пищи.

В большинстве случаев перечисленные выше побочные эффекты были слабо выраженными и носили транзиторный характер. Возникали они в основном в первые три месяца лечения, причем практически у всех пациентов отмечалось не более одного эпизода подобных реакций.

Несколько реже (с частотой ³1/100, — грипп, инфекции верхних дыхательных путей, головные боли;

  • частые — инфекции нижних дыхательных путей, тревожность, дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, слабость.
  • У пациентов с инсулиннезависимым диабетом частота и характер нежелательных реакций были сопоставимы с таковыми у пациентов с избыточным весом и ожирением, но без сахарного диабета. Единственными новыми побочными эффектами у них были гипогликемические состояния и вздутие живота.

    Гипогликемические состояния возникали более, чем у 2% пациентов больных диабетом. Их инцидентность в сравнении с плацебо — ³1% (причиной же, вероятнее всего, является улучшение компенсации углеводного обмена).

    Четырехлетние клинические исследования показали, что профиль безопасности Ксеникала не отличается от такового, полученного в одно- и двухлетних исследованиях. Общая частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ на протяжении четырехлетнего периода применения препарата ежегодно снижалась.

    Постмаркетинговые наблюдения

    На сегодняшний день имеются описания случаев развития реакций гиперчувствительности, основными клиническими проявлениями которых были крапивница, бронхоспазм, зуд, высыпания на коже, ангионевротический отек, анафилаксия.

    В редких случаях фиксировались повышение активности ЩФ и трансаминаз и буллезная сыпь. Также описаны отдельные (вероятно серьезные) случаи заболевания гепатитом на фоне лечения препаратом (ни патофизиологические механизмы развития, ни причинно-следственная связь с применением Ксеникала установлены не были).

    Читайте также:
    Антистакс: инструкция по применению, цена и Российские аналоги

    Применение препарата в комбинации с антикоагулянтами приводило к снижению протромбина и изменению гемостатических параметров.

    Другие побочные эффекты, фиксировавшиеся в ходе постмаркетинговых наблюдений:

    • оксалатная нефропатия;
    • дивертикулит;
    • холелитиаз;
    • панкреатит;
    • ректальное кровотечение.

    При приеме препарата с противоэпилептическими средствами отмечались случаи развития судорог.

    Таблетки Ксеникал, инструкция по применению

    Длительное лечение пациентов с избыточным весом/ожирением (в т.ч. пациентов, имеющих предрасполагающие факторы ожирения) проводят с применением 120 мг на каждый из основных приемов пищи. Капсулу принимают во время или в течение часа (но не позднее!) после еды.

    Пациентам с инсулиннезависимым диабетом препарат назначают в стандартной дозировке — 1 капсула при каждом приеме пищи. Если в употребляемой пище нет жира или пациент пропускает прием пищи, Ксеникал можно не принимать.

    Как принимать препарат, чтобы похудеть?

    В качестве дополнения к терапии больной должен придерживаться сбалансированной, низкокалорийной диеты, в которой калораж в виде жиров не превышает 30%. Суточную дозу белков, жиров и углеводов нужно распределять на три основные приема. В рационе должны преобладать овощи и фрукты.

    В инструкции по применению Ксеникала указывается, что увеличение рекомендуемой дозы (360 мг/сут.) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

    Передозировка

    Достоверно известно, что ни однократный прием 0,8 г Ксеникала, ни многократный прием препарата по 0,4 г 3 р./день на протяжении 15-ти дней не вызывают существенных побочных явлений.

    Кроме того, имеется опыт лечения ожирения с применением дозы 720 мг/сут. на протяжении полугода. Терапия не сопровождалась достоверным увеличением частоты развития нежелательных реакций.

    В случае передозировки Ксеникалом нежелательные симптомы или отсутствуют вовсе, или не отличаются от тех, которые отмечаются при приеме терапевтической дозы.

    При выраженной передозировке больной должен находиться под наблюдением в течение 24 часов.

    Проводившиеся на животных и людях исследования показали, что любые ассоциированные с фармакологическими свойствами орлистата системные эффекты должны быть быстро обратимыми.

    Взаимодействие

    Исследования лекарственного взаимодействия показали, что орлистат не вступает во взаимодействие с Аторвастатитом, алкоголем, Дигоксином, Амитриптилином, бигуанидами, Флуоксетином, Фенитоином, фибратами, Лозартаном, пероральными противозачаточными средствами, Варфарином, Правастатином, Фентермином, Нифедипином (пролонгированного действия или ГИТС), Сибутрамином.

    Однако при сопутствующей терапии антикоагулянтами в пероральной лекарственной форме (в частности, Варфарином) нужно контролировать показатели МНО.

    При одновременном приеме с орлистатом уменьшается абсорбция (согласно Википедии, на 30%) жирорастворимых витаминов (β-каротина, α-токоферола, витамина К).

    Пациентам, которым был назначен прием поливитаминов, принимать их следует спустя как минимум 2 часа после приема капсул или перед сном.

    Орлистат способствует снижению плазменных концентраций Циклоспорина, в связи с чем при приеме препаратов в комбинации рекомендуется чаще определять концентрацию последнего в плазме.

    Орлистат примерно на треть снижает системную экспозицию Амиодарона и Дезэтиламиодарона при одновременном приеме капсул с Амиодароном в пероральной лекарственной форме. Однако, поскольку Амиодарон имеет достаточно сложную фармаконетику, клиническая значимость такого явления установить не удалось.

    Прием орлистата на фоне длительной терапии Амиодароном, вероятнее всего, приведет к снижению эффективности последнего (исследований не проводилось).

    Поскольку фармакокинетические исследования взаимодействия орлистата в с Акарбозой не проводились, рекомендуется избегать применения этих препаратов в комбинации.

    При одновременном применении препарата с противосудорожными средствами имели место случаи развития судорог.

    Причинно-следственная связь терапии с этим явлением не была установлена. Тем не менее, следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов относительно возможных изменений тяжести и/или частоты судорожного синдрома.

    Условия продажи

    Условия хранения

    Капсулы должны храниться при температуре ниже 25°С.

    Ксеникал ® (Xenical ® )

    Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
    капсулы 120 мг 21 42 84 105

    Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

    Содержание

    • Действующее вещество
    • Аналоги по АТХ
    • Фармакологическая группа
    • Нозологическая классификация (МКБ-10)
    • Состав и форма выпуска
    • Фармакологическое действие
    • Фармакодинамика
    • Фармакокинетика
    • Показания препарата Ксеникал
    • Противопоказания
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Побочные действия
    • Взаимодействие
    • Способ применения и дозы
    • Передозировка
    • Особые указания
    • Условия хранения препарата Ксеникал
    • Срок годности препарата Ксеникал
    • Отзывы

    Действующее вещество

    Аналоги по АТХ

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав и форма выпуска

    Капсулы 1 капс.
    орлистат 120 мг
    (в виде пеллет* — 240 мг)
    *состав пеллет: орлистат; МКЦ; натрия карбоксиметилкрахмал (примогель); повидон К-30; натрия лаурилсульфат
    вспомогательные вещества: тальк
    состав оболочки капсулы: желатин; индигокармин; титана диоксид

    в блистере 21 шт., в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера.

    Описание лекарственной формы

    Капсулы: твердые желатиновые капсулы №1, непрозрачные, бирюзового цвета. На корпусе имеется надпись «Xenical 120», на крышечке — «ROCHE», черного цвета.

    Содержимое капсул: пеллеты белого или почти белого цвета.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Ксеникал — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

    Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48–72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

    Фармакокинетика

    У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. Через 8 ч после перорального приема препарата неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, это означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

    В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы ( In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

    Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

    Молекулы М1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

    Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.

    Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью.

    Фармакокинетика в особых клинических группах

    Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.

    Показания препарата Ксеникал ®

    длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

    в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле;

    синдром хронической мальабсорбции;

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат категории В.

    В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

    Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

    Побочные действия

    Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующим всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

    Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

    Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

    При лечении Ксеникалом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ : «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

    Отмечались также очень часто — головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто — инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

    Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

    Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и ЩФ , а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом Ксеникала или патофизиологические механизмы развития не установлены).

    При одновременном назначении Ксеникала и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение МНO.

    Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита и холелитиаза (частота возникновения неизвестна).

    У больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и ≥1% по сравнению с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и вздутие живота.

    Взаимодействие

    Не выявлено взаимодействие с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействия ЛС). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

    При одновременном приеме с Ксеникалом отмечалось уменьшение всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала или перед сном.

    При одновременном приеме Ксеникала и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и Ксеникала.

    При назначении амиодарона во время терапии Ксеникалом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25–30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление Ксеникала к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона.

    Следует избегать одновременного приема Ксеникала и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, взрослым — по 1 капс. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время, или не позднее чем через 1 ч после еды). Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.

    Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

    Коррекции дозы у больных пожилого возраста не требуется.

    Коррекции дозы при нарушении функции печени или почек не требуется.

    Безопасность и эффективность Ксеникала у детей моложе 18 лет не установлена.

    Передозировка

    В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес у больных ожирением, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

    Симптомы: в случаях передозировки сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

    Лечение: в случае выраженной передозировки Ксеникала рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.

    По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

    Особые указания

    Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет типа 2 (ИНЗСД), нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

    При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ≥28 кг/м 2 ) или ожирением (ИМТ≥30 кг/м 2 ) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

    В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бета-каротина в ходе двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

    Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% пищевой ценности в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.

    Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимать на фоне питания, богатого жирами (например 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимать с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

    У больных сахарным диабетом типа 2 уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов.

    Условия хранения препарата Ксеникал ®

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Ксеникал ®

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Ксеникал (орлистат) – препарат для похудения. Как он работает?

    ” data-image-caption=”” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/ksenikal-orlistat-preparat-dlja-pohudenija-900×600.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/ksenikal-orlistat-preparat-dlja-pohudenija.jpg” title=”Ксеникал (орлистат) – препарат для похудения. Как он работает?”>

    Ольга Яковлева, эндокринолог. Редактор А. Герасимова

    • Запись опубликована: 25.08.2020
    • Время чтения: 1 mins read

    Ксеникал — это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое, по словам производителей, помогает похудеть при сильно избыточном весе или ожирении. Ксеникал снижает калорийность рациона примерно на 30%, подавляя всасывание жиров. В Европе это второй препарат для похудения, который отпускается по рецепту врача по строго определенным показаниям.

    Что содержит Ксеникал

    Действующее вещество в Ксеникале — орлистат, ингибитор липаз, ферментов, участвующих в переваривании жиров. Лекарства, известные как «ингибиторы», замедляют скорость химической реакции. В этом случае орлистат нарушает расщепление крупных молекул жира на более мелкие и легкоусвояемые, то есть свободные жирные кислоты и моноглицериды, и, таким образом, затрудняет использование организмом энергии жиров. В результате около 30% жира, потребляемого с пищей, проходит через кишечник в непереваренном виде.

    Ксеникал не подавляет аппетит, но снижает энергетический баланс диеты. Это важно, так как 1 г жира дает целых 9 ккал, а грамм белков и углеводов по 4 ккал. При дефиците калорий организм начинает расходовать жировые отложения и поэтому происходит потеря веса.

    Кому назначают Ксеникал?

    Лекарство используется для лечения людей с ожирением (ИМТ 30 или выше) или избыточным весом (ИМТ 28-30), когда состояние связано с другими факторами риска, такими как:

    • артериальная гипертензия;
    • высокий уровень холестерина;
    • углеводные нарушения;
    • сахарный диабет.

    С учетом вышеупомянутых проблем снижение веса может давать ощутимые последствия для здоровья, например, на ранних стадиях развития диабета 2 типа оно может стабилизировать гликемию без необходимости в лекарствах.

    Как принимать Ксеникал

    Таблетки Ксеникала принимают перед каждым приемом пищи, содержащей жир. Если еда обезжиренная, дозу пропускают. Чтобы похудение принесло желаемые результаты, пациенты должны придерживаться диеты с умеренно сниженной калорийностью по отношению к потребностям организма, при которой около 30% энергии поступает из жиров.

    Питание должно быть разнообразным, а суточное потребление жиров, белков и углеводов должно распределяться равномерно.

    Правила дозирования Ксеникала:

    • Людям с ожирением или избыточным весом с дополнительными факторами риска — по таблетке 120 мг 3 раза в сутки.
    • Людям с избыточным весом 60 мг (пол таблетки) 3 раза в сутки.

    Ксеникал

    Побочные эффекты лечения орлистатом

    Неусвояемые жиры попадают в толстую и прямую кишку, что приводит к жирному стулу, который можно рассматривать как побочный эффект лечения Ксеникалом. Этот эффект наблюдается в течение 24-48 часов от начала лечения и проходит через 2-3 дня после его за

    Наиболее частыми побочными эффектами препарата являются:

    • симптомы гриппа;
    • гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа;
    • головная боль;
    • инфекции верхних дыхательных путей;
    • ректальные жировые кровянистые выделения;
    • боли в животе;
    • дискомфорт в животе;
    • газы с секрецией;
    • давление стула;
    • жирный стул;
    • жидкий стул, возможно подтекание.

    Часто: беспокойство, инфекции нижних дыхательных путей, жидкий стул, недержание кала, вздутие, боль или дискомфорт в анусе, заболевания зубов или десен, инфекции мочевыводящих путей, нерегулярные менструации, утомляемость.

    Ксеникал также может вызывать дефицит витаминов, поскольку он мешает усвоению жирорастворимых витаминов.

    Ксеникал при сахарном диабете и гормональной контрацепции

    У пациентов с сахарным диабетом в результате лечения Ксеникалом может развиться гипогликемия, поэтому следует проконсультироваться с врачом-диабетологом. Часто бывает необходимо изменить дозировку антигликемических препаратов.

    Из-за высокого риска диареи Ксеникал может снизить эффективность применяемых гормональных противозачаточных таблеток. Поэтому во время лечения рекомендуется расширять контрацепцию, например, презервативами.

    Ксеникал не применяют при:

    • аллергической реакции на орлистат или любой другой ингредиент препарата;
    • нарушении всасывания;
    • заболеваниях поджелудочной железы;
    • после операции на желудке или кишечнике;
    • беременности и кормлении грудью;
    • холестазе.

    Ксеникал и Мисимба — сходства и различия

    • Ксеникал и Мисимба — препараты, помогающие похудеть.
    • Оба средства отпускаются по рецепту для определенных групп пациентов.
    • Оба препарата необходимо сочетать с правильным питанием.
    • Терапию можно продолжать в течение длительного периода, если она действительно дает желаемый эффект.

    Механизм действия обоих препаратов совершенно разный:

    Ксеникал препятствует всасыванию жиров из пищи, что снижает калорийность рациона. Мисимба, в свою очередь, воздействует на центральную нервную систему, замедляя работу центра вознаграждения мозга.

    Следовательно, Мисимба лучше подходит для пациентов, у которых есть проблемы с компульсивным перееданием, Ксеникал — для тех, кто не контролирует калорийность еды.

    Ксеникал

    Инструкция

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Состав

    Одна капсула содержит

    активное вещество – орлистат 120 мг,

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон К 30, натрия лаурилсульфат, тальк

    оболочка капсулы: индигокармин (Е132), титана диоксид (Е171), желатин.

    Описание

    Твердые желатиновые непрозрачные капсулы, размер № 1, с корпусом и крышечкой бирюзового цвета, c маркировкой черными чернилами “XENICAL 120” на корпусе и “ROCHE” на крышечке.

    Содержимое капсулы – пеллеты белого или почти белого цвета

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты для лечения ожирения (исключая диетические продукты). Препараты для лечения ожирения периферического действия. Орлистат

    Код АТХ А08АВ01

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Через 8 часов после приема внутрь 360 мг препарата неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации в плазме крови ниже 5 нг/мл. После приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях (в результате продолжительного лечения), при этом концентрации его были крайне малы ( 2% и заболеваемостью ≥ 1% по сравнению с плацебо в клинических исследованиях продолжительностью 1 и 2 года:

    Система органов

    Нежелательная реакция/ нежелательное явление

    Нарушения со стороны нервной системы

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    Инфекция верхних дыхательных путей

    Инфекция нижних дыхательных путей

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Боль/дискомфорт в животе

    Маслянистые выделения из прямой кишки

    Выделение газов с некоторым количеством отделяемого

    Императивные позывы к дефекации

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    Инфекция мочевых путей

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания

    Инфекции и заражения

    Общие нарушения и нарушения в месте введения

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

    Нарушения менструального цикла

    Нарушения психики

    * только специфичные для данной терапии нежелательные явления, случавшиеся с частотой > 2% и выявляемостью ≥ 1% по сравнению с плацебо у пациентов с ожирением и диабетом 2-го типа.

    В 4-хлетнем клиническом исследовании общий характер распределения нежелательных явлений был таким же, что и в одно- и двухлетних исследованиях с общей частотой желудочно-кишечных явлений, случавшихся в первый год и снижавшихся затем каждый год в течение четырех лет.

    Следующая таблица нежелательных эффектов основывается на послерегистрационных спонтанных отчетах. Таким образом, их частота остается неизвестной.

    Системно-органный класс

    Нежелательная реакция

    Исследования

    Увеличение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

    У пациентов, получавших одновременное лечение антикоагулянтами и орлистатом было отмечено снижение уровня протромбина, увеличение МНО и несбалансированность терапии антикоагулянтами, ведущее к изменению параметров гемостаза

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Гиперчувствительность (например, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия)

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Гепатит, в некоторых случаях в тяжелой форме. Поступали сообщения о случаях с летальным исходом или случаях, требующих трансплантации печени.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    Оксалатная нефропатия, которая может привести к почечной недостаточности

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам – препарата

    синдром хронической мальабсорбции

    беременность и грудное вскармливание

    детский и подростковый возраст до 18 лет

    Лекарственные взаимодействия

    При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина возможно снижение концентрации последнего в плазме крови, приводящее к снижению иммуносупрессивного эффекта. Комбинированное лечение препаратом Ксеникал и циклоспорином не рекомендуется. При необходимости одновременного назначения рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови, как во время лечения препаратом Ксеникал, так и после его прекращения, до стабилизации уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

    В связи с отсутствием исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного назначения препарата Ксеникал с акарбозой.

    При одновременном приеме препарата Ксеникал с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо контролировать значения Международного Нормализованного Отношения (МНО).

    При приеме препарата Ксеникал может уменьшаться всасывание витаминов A, D, Е и К. У значительного большинства пациентов, получавших терапию орлистатом в течение 4 полных лет в рамках клинических исследований, уровни витаминов A, D, E и K, а так же бета-каротина оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного питания пациентам следует рекомендовать включать в диету фрукты и овощи. Кроме того, можно рассмотреть возможность применения поливитаминных добавок. В этом случае витаминные комплексы следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.

    У ограниченного количества здоровых добровольцев при одновременном приеме разовой дозы амиодарона с препаратом Ксеникал наблюдалось небольшое снижение плазменных концентраций амиодарона. В некоторых случаях данный эффект может иметь клиническую значимость. У пациентов, получающих сопутствующее лечение амиодароном, необходимо тщательно контролировать клиническое состояние, а также регулярно проводить ЭКГ мониторинг.

    Сообщалось о случаях развития судорог у пациентов, получавших лечение препаратом Ксеникал в комбинации с противоэпилептическими препаратами (вальпроат, ламотригин), в которых причинную связь взаимодействия исключить нельзя. Следует проводить мониторинг на предмет выявления повышения частоты и/или тяжести судорожных припадков.

    Во время лечения могут наблюдаться симптомы гипотиреоза и/или ухудшаться контроль за лечением гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина (механизм не доказан).

    Имеются отдельные сообщения о снижении эффективности антидепрессантов и антипсихотических препаратов (включая литий), что совпадало с началом терапии препаратом Ксеникал у хорошо контролируемых ранее пациентов. У такой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

    Взаимодействий с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедепином в форме гастроинтестинальной терапевтической системы (ГИТС), нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем отмечено не было. Отсутствие взаимодействий было продемонстрировано в специальных исследованиях на лекарственные взаимодействия.

    Отсутствие взаимодействия между пероральными контрацептивами и орлистатом было продемонстрировано в специальных исследованиях на лекарственные взаимодействия. Тем не менее, орлистат может косвенно снижать биодоступность пероральных контрацептивов и приводить в некоторых случаях к нежелательной беременности. В случае диареи рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции.

    Особые указания

    В клинических исследованиях снижение массы тела было более выраженным у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, чем у пациентов без диабета. В этой связи в период лечения может потребоваться мониторинг терапии антидиабетическими препаратами.

    Комбинированная терапия препарата Ксеникал с циклоспорином не рекомендуется.

    Пациентам следует рекомендовать придерживаться диеты (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может быть выше, если Ксеникал принимают на фоне питания с высоким содержанием жиров (более 30% суточной калорийности пищи за счет жиров (приблизительно 67 г)). Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает вероятность возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.

    В период терапии наблюдались случаи ректального кровотечения. В случае серьезного и/или непрекращающегося кровотечения следует внимательно изучить причины.

    В случае тяжелой диареи помимо пероральных контрацептивов может потребоваться дополнительная контрацепция.

    У пациентов, принимающих Ксеникал на фоне терапии антикоагулянтами, следует мониторировать параметры свертываемости крови.

    Прием препарата Ксеникал может приводить к гипероксалурии и оксалатной нефропатии, ведущей к почечной недостаточности. Этот риск увеличивается у пациентов с имеющимся заболеванием почек и/или дегидратацией.

    Во время лечения могут наблюдаться симптомы гипотиреоза и/или ухудшаться контроль за лечением гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина (механизм не доказан).

    Прием препарата Ксеникал может приводить к снижению абсорбции противосудорожных препаратов у пациентов, принимающих противоэпилептические препараты и, как следствие, развитию судорог.

    Применение в педиатрии

    Препарат не применяется у детей и подростков до 18 лет.

    Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

    Следует учитывать возможность развития побочных реакций, нарушающих способность к концентрации внимания.

    Передозировка

    В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев у больных ожирением, но это не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

    В случае приема препарата Ксеникал в дозах, превышающих терапевтические, рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов.

    Симптомами превышения дозы препарата может быть появление и усиление побочных реакций.

    Лечение: симптоматическое. Любые системные эффекты, которые связаны с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

    Форма выпуска и упаковка

    По 21 капсуле помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки PVC/PVDC и фольги алюминиевой.

    По 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в защищенном от влаги и света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

    Условия отпуска из аптек

    Производитель

    Roche S.p.A., Via Morelli 2, 20090 Segrate, Milano, Italy

    Владелец регистрационного удостоверения

    Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Базель, Швейцария

    Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Кайзераугст, Швейцария

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

    ТОО «Рош Казахстан»

    050000, Алматы, ул. Кунаева, 77,

    Бизнес-центр «Park View Office Tower», 15 этаж

    Ксеникал

    Ксеникал, инструкция по применению

    Ксеникал — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, который обладает продолжительным действием. Первый лекарственный препарат для похудения с полностью изученным механизмом воздействия. Его эффективность основана на подавлении процесса всасывания организмом жиров.

    Производитель

    Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария

    F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland

    Roche S.p.A., Via Morelli 2, 20090 Segrate, Milano, Italy

    Страна происхождения

    Группа препаратов

    Препарат для лечения ожирения. Ингибитор липаз ЖКТ. В 1993 году на основе липстатина был создан лекарственный препарат, который получил торговое название Ксеникал (Орлистат).

    Действующее вещество

    Орлистат — вещество, которое обладает высокой липофильностью и смешивается с каплями жира. Ковалентно связывается с активным центром панкреатической и желудочной липаз, тем самым инактивируя их.

    Формы выпуска

    Выпускается в форме капсул для внутреннего применения.

    Упаковка

    Капсулы 120 мг по 21 штуке в блистере из ПВХ/AL/ПВДХ.

    1, 2 или 4 блистера с капсулами вместе с инструкцией по применению упаковываются в картонную пачку.

    Состав

    Основное действующее вещество — орлистат. Дополнительное вещество — тальк.

    Состав оболочки капсулы: желатин, индигокармин, титана диоксид.

    Дозировка

    Продолжительная терапия больных с ожирением или пациентов с избыточной массой тела, которые имеют определенные факторы риска, связанные с ожирением. Лечение проводится в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.

    • у подростков старше 12 лет рекомендованная доза орлистата — 1 капсула 120 мг с каждым приемом пищи (основные порции) или в течение 1 часа после еды;
    • у взрослых: 1 капсула с каждым основным приемом пищи или не позднее 1 часа после нее.

    В комплексе с гипогликемическими препаратами (Метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с лишним весом или ожирением. У взрослых один прием орлистата — 1 капсула в 120 мг с каждым основным приемом пищи.

    Показания к применению

    Ожирение — наиболее распространенное явление среди людей разного возраста, поэтому оно имеет разные типы и особенности, которые зависят как от личных физических данных человека, так и от формы заболевания. Лекарство Ксеникал используется в качестве основного медикамента для лечения ожирения с 1999 года после окончательного исследования влияния на человеческий организм и его негативного воздействия на органы ЖКТ.

    Препарат активно используется для лечения больных ожирением и пациентов с избыточным весом. В эту же группу входят лица, имеющие ассоциированные с ожирением факторы риска. Также действующее вещество эффективно при ожирении у людей с сахарным диабетом, набор веса которых невозможно контролировать. Используется в комбинации с сахароснижающими препаратами.

    Передозировка

    После ряда клинических исследований было обнаружено, что у лиц с допустимой массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или продолжительный прием медикамента по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не провоцировал возникновения нетипичных реакций или патологических состояний. Кроме того, у больных с ожирением разной степени тяжести был опыт использования орлистата по 240 мг 3 раза в день в течение полугода, и это не сопровождалось существенным увеличением количества нежелательных явлений, нетипичных для данной терапии.

    Передозировки препаратом, которые имели место в медицинской практике, не отличались от тех, что появляются при использовании любых других лекарств, применяемых в терапевтических дозах.

    Систематический прием увеличенной в 2 раза дозы препарата трижды в сутки в течение двух недель также не сопровождался появлением значительных злокачественных феноменов.

    В редких случаях, которые связаны в большей степени с состоянием самого пациента, чем с составом лекарства, наблюдались режущие боли в животе и легкое головокружение. При выраженной передозировке препаратом Ксеникал следует организовать непрерывное наблюдение пациента на протяжении первых 24 часов. По данным исследований, у человека и животных одинаково быстро эти явления приходят в норму и не воздействуют на организм отрицательно.

    Противопоказания

    Причинами, в связи с которыми прием препарата может быть запрещен или терапия прекращена на начальном этапе, выступают синдром хронической мальабсорбции, холестаз. Если при использовании препарата в первые дни лечения возникают нетипичные реакции кожных покровов или ухудшение общего состояния пациента, это свидетельствует о гиперчувствительности к медикаменту или любым другим составляющим, содержащимся в капсуле.

    Побочные действия

    К побочным эффектам относят состояния, которые наблюдались у пациентов на разной стадии терапии. Зачастую это нарушения в работе желудочно-кишечного тракта, которые обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Препарат Ксеникал провоцирует определенные изменения и приводит к появлению маслянистых выделений из прямой кишки, выделению газов с наличием мелких каловых масс. К более очевидным реакциям относятся:

    • императивные позывы на дефекацию;
    • стеаторея;
    • учащение дефекации;
    • недержание кала.

    В основном эти слабо выраженные транзиторные реакции возникают в первые 3 месяца лечения. Кроме того, со стороны ЖКТ вероятны следующие неприятные явления: боли или дискомфорт в области живота, метеоризм, жидкий или мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, поражение зубов с последующим поражением десен. В наиболее критических ситуациях, по отзывам больных, были зафиксированы инфекционные поражения верхних или нижних дыхательных путей, грипп, частые мигрени без причины, дисменорея, тревога, общая слабость, инфекционные заболевания мочеполовой системы, но они не были расценены как следствие применения препарата.

    Способ применения

    Препарат назначают для продолжительного использования вместе с другими методами похудения. Необходимо разработать сбалансированную диету, умеренно гипокалорийную, чтобы прием лекарства дал должный результат. Диета должна содержать не более 30% калоража в виде жиров.

    Дневное употребление жиров, углеводов и белков зачастую распределяют на три основных приема пищи. Если прием пищи по каким-либо причинам был пропущен или еда не содержала жиров в определенном количестве, то пропускается также и употребление медикамента.

    Капсулы запивают небольшим количеством воды или проглатывают вместе с едой. Увеличение дозы орлистата свыше той, которая была назначена специалистом как максимальная, не приводит к усилению ее действия и терапевтического эффекта.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Данный препарат относится к категории B.

    За время использования Ксеникала его воздействие на организм животных и влияние на плод не изучалось. Поэтому Ксеникал беременным не назначают.

    Выведение и концентрация компонентов лекарственного препарата в грудном молоке также не изучались, влияние орлистата на женщин в период лактации не исследовались. Отсюда следует, что его не рекомендуется принимать во время кормления грудью.

    Фармакологическое действие

    Это вещество действует в просвете желудка и тонкого кишечника. Максимальный эффект достигается за счет образования ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент теряет способность к расщеплению жиров, которые поступают вместе с едой в форме ТГ. Он не способен влиять на всасывание свободных жирных кислот и моноглицеридов. Поскольку они не всасываются, поступление калорий в организм существенно уменьшается. Это ведет к снижению веса. Компоненты препарата не поступают в системный кровоток. В клинических исследованиях у большинства больных концентрация витаминов A, D, E, K и бета-каротина в ходе двух полных лет терапии орлистатом оставалась в пределах нормы.

    Синонимы

    Ксеникал имеет несколько аналогов, которые также назначаются лечащим врачом с учетом особенностей пациента и степени ожирения. Наиболее распространенные средства: Орсотен, Орсотен Слим, Орлистат, Орлистат-Акрихин.

    Фармакокинетика

    Если допустить возможность, что вещества Ксеникала подвергаются системному всасыванию, вполне вероятно, что он будет подавлять системные липопротеиновые и печеночные липазы из-за их сходства с желудочно-кишечными. Именно поэтому особое значение для подтверждения безопасности лекарства имеет оценка степени его всасывания и системной активности. Основные показатели:

    1. Всасывание. Концентрация в плазме. В исследованиях с разовым употреблением медикамента здоровыми добровольцами наличие активного вещества в плазме оставалось меньше 5 мг/мл.
    2. Распределение. Масштабы распространения Ксеникала установить практически невозможно, так как он всасывается минимально и не имеет достоверной системной фармакокинетики.
    3. Метаболизм. В основном средство метаболизируется в стенке желудочно-кишечного тракта. В плазме в минимальных концентрациях выявлены два его метаболита. М1 и М3 обладают чрезвычайно малой активностью, поэтому не влияют на основные процессы в организме и считаются фармакологически неактивными.
    4. Выведение. Принятая во время еды доза Ксеникала на 97% выводится с калом, при этом 83% элиминируется в том же виде, в каком и поступает в организм.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Для пациентов, которым необходимы активные терапевтические мероприятия по стабилизации веса, требуется детальный анализ возможных комбинаций с другими лекарствами, чтобы минимизировать вероятность появления нежелательных реакций. За время использования лекарственного средства не было обнаружено взаимодействие с:

    • Флуоксетином, Лозартаном, Фенитоином;
    • Амитриптилином, Аторвастатином;
    • алкоголем;
    • контрацептивами, которые принимаются перорально.

    Следует максимально мониторить состояние больного и его показатели МНO при сопутствующей терапии Варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

    При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось значительное уменьшение всасывания полезных витаминов, которые необходимы для поддержания оптимальной микрофлоры кишечника. Перед тем как назначать Ксеникал, доктор должен установить, какие другие медикаменты принимает пациент пожизненно или для профилактики заболеваний. Оптимальная схема приема таблеток и капсул подбирается таким образом, чтобы не нарушать эффективность каждого из них.

    Необходимо ограничить или не допустить одновременный прием Ксеникала и Акарбозы, поскольку фармакокинетические исследования не были проведены. Любые нетипичные реакции, вызванные использованием средства, необходимо рассматривать в индивидуальном порядке, поскольку общей картины взаимодействия с компонентами других препаратов нет.

    В редких случаях наблюдались судороги при одновременном приеме Орлистата и противоэпилептических препаратов. Их причинно-следственная связь не установлена. Поэтому в идеальном варианте организовывается постоянный мониторинг состояния человека и частотность судорожных спазмов.

    Лекарственная форма

    Твердые желатиновые капсулы бирюзового цвета, непрозрачная структура. На корпусе надпись черного цвета XENICAL 120, на крышечке надпись ROCHE. Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета. Препарат для похудения при ожирении и излишнем весе.

    Условия хранения

    Упаковку с содержимым следует хранить в сухом, прохладном месте с температурой не выше 25 °С. Ограничить доступ детей к содержимому коробки. Поддерживать оптимальный уровень влажности.

    Срок годности

    3 года с момента изготовления.

    Особые условия

    Ксеникал эффективен для продолжительного контроля веса (снижения массы тела и ее поддержания на допустимом уровне, профилактики вторичного набора веса). Пациенты с сахарным диабетом рассматриваются отдельно. При лечении Ксеникалом вещества, попадающие в организм, способствуют улучшению компенсации углеводного обмена, что дает возможность снижения дозы сахароснижающих препаратов. Эти процессы должен контролировать лечащий врач, и только после ряда диагностических мероприятий принимается решение о корректировке приема средств для лечения диабета. Терапия данным медикаментом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению. Любые физические состояния, которые могут спровоцировать неконтролируемый набор веса, обследуются в индивидуальном порядке, и устанавливается первоначальная терапия, после которой вступает продолжительный систематический прием медикамента.

    Средство принимают на фоне питания, которое насыщенно жирами. Суточное потребление жиров делится на три основных приема пищи. Если препарат принимают с очень жирной пищей, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

    Условия отпуска из аптек

    Ксеникал в аптеке отпускается только по рецепту лечащего врача или специалиста, который ведет пациента к выздоровлению. Любое произвольное использование средства недопустимо.

    Ксеникал, 21 шт., 120 мг, капсулы

    Ксеникал: инструкция по применению

    Состав

    Капсулы 1 капс.
    орлистат 120 мг
    (в виде пеллет* — 240 мг)
    *состав пеллет: орлистат; МКЦ; натрия карбоксиметилкрахмал (примогель); повидон К-30; натрия лаурилсульфат
    вспомогательные вещества: тальк
    состав оболочки капсулы: желатин; индигокармин; титана диоксид

    в блистере 21 шт., в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера.

    Описание лекарственной формы

    Капсулы: твердые желатиновые капсулы №1, непрозрачные, бирюзового цвета. На корпусе имеется надпись «Xenical 120», на крышечке — «ROCHE», черного цвета.

    Содержимое капсул: пеллеты белого или почти белого цвета.

    Фармакодинамика

    Ксеникал — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

    Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48–72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

    Фармакокинетика

    У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. Через 8 ч после перорального приема препарата неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, это означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

    В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (

    длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

    в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле;

    синдром хронической мальабсорбции;

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат категории В.

    В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

    Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, взрослым — по 1 капс. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время, или не позднее чем через 1 ч после еды). Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.

    Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

    Коррекции дозы у больных пожилого возраста не требуется.

    Коррекции дозы при нарушении функции печени или почек не требуется.

    Безопасность и эффективность Ксеникала у детей моложе 18 лет не установлена.

    Побочные действия

    Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, 2% и ≥1% по сравнению с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и вздутие живота.

    Передозировка

    В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес у больных ожирением, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

    Симптомы: в случаях передозировки сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

    Лечение: в случае выраженной передозировки Ксеникала рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.

    По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

    Взаимодействие

    Не выявлено взаимодействие с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействия ЛС). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

    При одновременном приеме с Ксеникалом отмечалось уменьшение всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала или перед сном.

    При одновременном приеме Ксеникала и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и Ксеникала.

    При назначении амиодарона во время терапии Ксеникалом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25–30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление Ксеникала к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона.

    Следует избегать одновременного приема Ксеникала и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

    Особые указания

    Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет типа 2 (ИНЗСД), нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

    При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ≥28 кг/м 2 ) или ожирением (ИМТ≥30 кг/м 2 ) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

    В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бета-каротина в ходе двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

    Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% пищевой ценности в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.

    Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимать на фоне питания, богатого жирами (например 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимать с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

    У больных сахарным диабетом типа 2 уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов.

    Ксеникал

    Аналоги Ксеникал

    Инструкция по применению Ксеникал

    • Состав
    • Показания к применению
    • Противопоказания к применению
    • Рекомендации по применению
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Фармакологическое действие
    • Побочные действия
    • Особые указания
    • Передозировка
    • Лекарственное взаимодействие
    • Условия хранения
    • Условия отпуска

    Состав

    Активное вещество: орлистат;

    Вспомогательные вещества: тальк – 0.24 мг.

    Оболочка капсулы: желатин, индигокармин, титана диоксид.

    Показания к применению Ксеникал

    Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой; в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

    Противопоказания к применению Ксеникал

    • синдром хронической мальабсорбции;
    • холестаз;
    • повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

    Рекомендации по применению

    Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

    В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением: у взрослыхрекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

    Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал также можно пропустить.

    Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

    Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза/сут) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

    Эффективность и безопасность препарата Ксеникал у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет)не исследовались.

    Применение Ксеникал при беременности и кормлении грудью

    В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-заотсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

    Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

    Фармакологическое действие

    Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

    Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

    Больные с ожирением

    В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

    Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
    В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

    Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

    В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

    В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

    Доклинические данные по безопасности

    Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

    Фармакокинетика

    У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

    В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы ( 2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто – вздутие живота.

    В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.

    Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

    Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом препарата Ксеникал или патофизиологические механизмы развития не установлены).

    При одновременном назначении препарата Ксеникали антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНO) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.

    Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).

    При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    Особые указания

    Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Ксеникал приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

    При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥28 кг/м2) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м2), Ксеникал в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

    В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бетакаротена в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

    Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

    Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

    У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Ксеникал сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).

    Передозировка

    В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

    В случаях передозировки препарата Ксеникал сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

    В случае выраженной передозировки препарата Ксеникал рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

    Лекарственное взаимодействие

    Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

    При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бетакаротена. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.

    При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал.

    При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникалотмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).

    Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

    При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратовнаблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.

    Условия хранения

    Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от влаги, недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года.

    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: