Ламивудин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Ламивудин

Состав

В одной таблетке, покрытой оболочкой, находится 300 или 150 миллиграммов ламивудина.

Также в состав входит микрокристаллическая целлюлоза, крахмалгликолят натрия, стеарат магния, титана диоксид, гипромелоза, полиэтиленгликоль 400 и полисорбат 80.

Форма выпуска

Выпускается в двух видах:

  • овальные таблетки с 150 миллиграммами активного вещества, покрытые белой оболочкой, с отпечатком буквы «С» на одной стороне, и цифрой «63» с другой стороны;
  • овальные таблетки с 300 миллиграммами активного вещества, покрытые белой оболочкой, с отпечатком буквы «С» на одной стороне, и цифрой «64» с другой стороны.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат. Имеет высокую активность против ретровирусов и вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Когда активное вещество препарата попадает в клетку человека, при участии киназ клеток оно поддается фосфорилированию, в результате чего образуется 5-трифосфатная производная часть, которая ингибирует ДНК- и РНК- зависимости обратной транскриптазы ВИЧ и приводит к приостановлению репликации вирусов. Созданная производная часть действует не только как ингибитор, но и как субстрат для обратной транскриптазы вируса. Образование зараженных клеток ДНК блокируется благодаря встраиванию ламивудин-фосфата в цепочки ее молекул, которые потом разрываются. Взаимодействие ламивудин-5-трифосфата с транскриптазой ВИЧ в сто раз сильнее, чем с α-полимеразой клеток человека.

Активное вещество препарата активно по отношению к зидовудинрезистентным штаммам вируса иммунодефицита человека. Когда его принимают пациенты, не получавшие ранее лечения антиретровирусными препаратами, комбинируя с зиновудином, это замедляет развитие стойкости организма к зиновудину. Ламивудин слабее подавляет клетки-предшественники костного мозга, и оказывает цитотоксическое действие на лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные линии клеток, а также лимфоциты периферической крови менее выраженное, чем зиновудин.

Биодоступность данного вещества составляет 80-86%. На 36% связывается с белками плазмы. Выводится в неизменном виде вместе с мочой.

Показания к применению

Таблетки Ламивудин применяют:

  • при вирусе иммунодефицита (ВИЧ) у детей и взрослых;
  • при вирусном хроническом гепатите В (ХВГ В) у пациентов старше 16 лет на фоне репликации HBV.

Можно комбинировать с другими антиретровирусными препаратами.

Противопоказания

Нельзя принимать при повышенной чувствительности к действующему веществу Ламивудина.

Побочные действия

Данное лекарство может вызывать такие побочные эффекты:

  • головная боль;
  • инфекции дыхательных путей;
  • общее недомогание;
  • тошнота;
  • повышенная утомляемость;
  • рвота;
  • снижение аппетита;
  • диарея;
  • повышение активности трансаминаз печени;
  • боли и дискомфортные ощущения в эпигастральной области.

Лавимудин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Ламивудин принимают по 300 мг в день. Это может быть одна таблетка с 300 миллиграммами активного вещества, или две с 150 миллиграммами утром и вечером. Принимать следует внутрь, между приемами пищи или во время еды. Ламивудин и Зидовудин часто назначают одновременно. При весе ниже 50 килограммов доза может уменьшаться.

Передозировка

  • тошнота;
  • слабость;
  • рвота;
  • усиление побочных действий.

Данные о случаях сильной передозировки отсутствуют. Летальных случаев не было. При передозировке применяется обычное лечение для таких случаев: промывание желудка и мониторинг жизненно необходимых функций.

Взаимодействие

При одновременном применении с Триметопримом повышается в крови концентрация ламивудина.

Одновременный прием с Зальцитабином, Ставудином, Изониазидом, Диданозином и Дапсоном повышает риск развития периферической невропатии, а с сульфаниламидами, диданозином и зальцитабином повышает риск возникновения панкреатита.

При одновременном приеме с Зидовудином увеличивается продолжительность его действия на 13 процентов, а максимальная концентрация в плазме крови на 28 процентов. Зидовудин же не влияет на биодоступность и концентрацию ламивудина.

Условия продажи

Приобрести таблетки можно только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в сухом и недоступном для детей месте, при температуре воздуха не выше 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

5 лет от даты производства. Не принимать по истечении срока годности.

Читайте также:
Лейкостим: инструкция по применению, цена, отзывы при онкологии

Ламивудин (Lamivudine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ламивудин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
ламивудин 150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 102 – 165.75 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 13.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.5 мг, магния стеарат – 6.75 мг.

Состав пленочной оболочки: готовое покрытие белого цвета Аквариус Прайм ВАР 218010 белый – 10.5 мг (гипромеллоза – 65%, титана диоксид – 25%, макрогол – 10%).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – банки – пачки картонные.
30 шт. – банки – пачки картонные.
60 шт. – банки – пачки картонные.
100 шт. – банки – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных). Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.

Ламивудин высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Ламивудин

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами).

Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
B18.0 Хронический вирусный гепатит В с дельта-агентом
B18.1 Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента
B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз. Возможно развитие аутоиммунного гепатита.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.

Прочие: общее недомогание.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Несмотря на отсутствие прямых указаний на тератогенное действие и изменения репродуктивной функции, ламивудин следует применять при беременности только после тщательной оценки ожидаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов.

При необходимости применения ламивудина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Учитывая, что ламивудин выводится почти исключительно почками, коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Читайте также:
Рузам - инструкция по применению лекарства от аллергии

Ламивудин не применяют в комбинации с зидовудином при нейтропении (число нейтрофилов менее 750/мкл) или анемии (гемоглобин менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).

При появлении болей в животе, тошноты, рвоты или повышении уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови ламивудин следует отменить и не возобновлять его применение до исключения диагноза панкреатита.

Применение ламивудина не предупреждает возможность заражения при половом контакте или через кровь.

В период лечения следует иметь в виду возможность развития вторичной инфекции.

Использование в педиатрии

Опыт применения ламивудина у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ламивудин увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, а его C max в плазме крови – на 28%. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Отмечен синергизм с зидовудином и другими противовирусными средствами, применяемыми при лечении инфекций, вызванных ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

При одновременном применении с диданозином, сульфаниламидами, зальцитабином увеличивается риск развития панкреатита.

При одновременном применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, зальцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.

Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме крови.

Ламивудин

Ламивудин

Состав

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит активное вещество: ламивудин – 150,00 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное [ВИЧ] средство.

Код АТХ

Фармакологическое действие

Ламивудин является мощным селективным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro. Ламивудин также активен в отношении штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовудину. Внутри клеток ламивудин метаболизируется до 5′-трифосфата (активная форма), период полувыведения которого из клеток составляет 16-19 ч. Ламивудина-5′-трифосфат в незначительной степени ингибирует РНК- и ДНК-зависимую обратную транскриптазу (ОТ) ВИЧ. Основной механизм действия ламивудина — блокирование синтеза растущей цепи ДНК в процессе обратной транскрипции ВИЧ. Не отмечалось антагонистических эффектов in vitro при одновременном применении ламивудина и других антиретровирусных препаратов (исследованные вещества: абакавир, диданозин, невирапин, залцитабин и зидовудин). Ламивудин не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК и не оказывает существенного влияния на содержание ядерной и митохондриальной ДНК в клетках млекопитающих. В исследованиях in vitro ламивудин оказывает слабое цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, а также на лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии и ряд других стволовых клеток костного мозга. Таким образом, in vitro ламивудин обладает широким терапевтическим индексом. Фармакодинамические эффекты Резистентность ВИЧ-1 к ламивудину обусловлена мутацией в кодоне M184V, расположенном близко к активному центру вирусной ОТ. Эта мутация наблюдается как в условиях in vitro, так и у ВИЧ-1-инфицированных пациентов, которым проводилась комбинированная терапия, включая ламивудин. При мутации в кодоне M184V значительно снижается чувствительность к ламивудину и существенно уменьшается способность вируса к репликации по данным исследований in vitro. В исследованиях in vitro установлено, что резистентные к зидовудину изоляты вируса могут становиться восприимчивыми к его действию, если у этих изолятов одновременно разовьется резистентность к ламивудину. Однако клиническое значение подобных изменений до настоящего времени окончательно не определено. Мутация M184V приводит к возникновению перекрестной резистентности ВИЧ только к препаратам из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскрипта- зы (НИОТ). Зидовудин и ставудин сохраняют свою активность, в отношении штаммов ВИЧ-1, резистентных к ламивудину. Абакавир сохраняет антиретровирус- ную активность в отношении штаммов ВИЧ-1, имеющих M184V мутацию, резистентных к ламивудину. У штаммов ВИЧ с M184V мутациями определяется не более чем 4-кратное снижение чувствительности к диданозину и залцитабину; клиническое значение этого явления не установлено. Тесты на чувствительность ВИЧ к различным антиретровирусным препаратам in vitro не были стандартизованы, поэтому на их результаты могут влиять различные методологические факторы. В клинических исследованиях применение комбинации ламивудина и зидовудина приводило к снижению ВИЧ-1 в крови и увеличению содержания CD4+ клеток. По данным клинических исследований установлено, что ламивудин в комбинации с зидовудином или с зидовудином и другими препаратами значительно снижает риск прогрессирования ВИЧ-инфекции и летального исхода. У штаммов ВИЧ, выделенных от пациентов, получавших ламивудин, отмечалось снижение чувствительности к ламивудину in vitro. Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином у пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию, задерживает появление резистентных к зидовудину штаммов ВИЧ. Ламивудин получил широкое распространение как компонент комбинированной антиретровирусной терапии в сочетании с другими НИОТ или препаратами из других групп (ингибиторы протеазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы). Показано, что комбинированная антиретровирусная терапия, включающая ламивудин, эффективна в отношении штаммов ВИЧ с мутациями в кодоне M184V, а также у пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию

Читайте также:
Энбрел раствор 25, 50 мг: инструкция по применению, аналог, цена

Показания к применению

Лечение ВИЧ-1-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии взрослых и детей.

Ламивудин

Это беловатый порошок кристаллического генеза. Отличается прекрасной растворимостью.

Инструкция по применению

Состав, выпуск

Действующим элементом выступает ламивудин. Это сильное противовирусное лекарство против вируса ВИЧ, имеет несложный состав. Таблетированный препарат, покрытый оболочкой. Ламивудин – сбалансированное лекарство для внутреннего применения.

Фармакология, кинетические особенности

Инструкция по применению определяет перечень компонентов медикамента, перечень заболеваний, для лечения которых он предназначен. Обладает значительным противовирусным, лекарством-ингибитором. Обладает вирусостатическим влиянием, поэтому назначается против соответствующих заболеваний. Препарат находится в неактивной форме – активизируется лекарство только после попадания в организм.

После попадания в организм быстро всасывается. Незначительно изменяется в печени. Выводится почками, частично попадает в грудное молоко.

Действие сугубо на устойчивые формы. Занимается блокировкой синтеза ДНК ВИЧ. Доказано, что Ламивудин оказывает аддитивное действие по отношению ко многим медикаментам.

Назначение медикамента

Спектр показаний к назначению лекарства небольшой. Основное показание для лечения – наличие ВИЧ-инфекции у лиц разного возраста и пола. Подходит для терапии малышей с 3-х месяцев. Используется преимущественно в комбинированной терапии. Эпизодов монотерапии не наблюдалось.

Способ применения

Назначение Ламивудина только специалистом. Принимают независимо от трапезы. В терапии подобного рода предельно важно соблюдать точность и регулярность нужной дозировки. Доза всегда подбирается индивидуально. Все зависит от тяжести недуга, общего состояния, возраста и ответа на терапию. Самостоятельно изменять дозировку медикамента строго запрещено. Беременным пациенткам медикамент назначается только по назначению врача. Учитываются потенциальные риски и польза от медикамента.

О побочных эффектах и противопоказаниях

Противопоказанием к назначению Ламивудина есть лишь одно указание: медикамент нельзя назначать при индивидуальной непереносимости отдельных компонентов лекарства. Перед применением Ламивудина следует детально ознакомиться с полным его перечнем компонентов.

Побочным эффектом является сильная аллергия. Сыпь возникает крайне редко и только у пациентов с индивидуальной непереносимостью активных веществ медикамента.

В ряде случаев побочными реакциями являются головные боли, высокое кровяное давление или общее ощущение недомогания. Эти побочные эффекты обычно ослабевают или исчезают через некоторое время. Зачастую бывает тошнота, недомогание, болезненность головы. Возможны проблемы со сном, редко – выпадение волос.

Передозировка лекарством

Относится к нейтральным медикаментам. Передозировка во время исследований средства не выявлена. Медикамент нисколько не влияет на вождение, сон, переносится неплохо.

При возникновении любых побочных эффектов следует прекратить использование, и записаться к специалисту. Нередко нежелательные признаки возникают по вине самих больных. Неправильная порция, нежелательное комбинирование приводят к сильному ухудшению состояния.

Читайте также:
Гриппферон: инструкция по применению спрея и капель

Взаимодействие с медикаментами

Назначается специалистом, который учитывает сочетание медикаментов терапии. Критических запретов во взаимодействии не обнаружено.

Взаимодействие с алкоголем не выявлено.

Хранение, продажа

Условия исключают попадание солнечных лучей. Хранится далеко от малышей.

Не допускается попадание в лекарство жидкости. После конца даты пригодности медикамент принимать категорически запрещено. Нельзя потреблять, если внешний облик лекарства изменился: возник не типичный запах, окрас. Продается исключительно по рецептурному принципу.

Аналоги медикамента

Инструкция гласит, что у Ламивудина имеются несколько аналогов. Наибольшей популярностью пользуются: Эпивир, Гептавир, Виролам, Амивирен, Зеффикс, Виролам, Ладивин.

Использовать аналоги лекарства без назначения не рекомендуется. Врачом всегда оценивается совместимость элементов для терапии каждого конкретного больного.

Ламивудин таблетки : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит ламивудина 150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, опадри белый 13B58802 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, овальной формы, с оттиском «С» с одной стороны и «63» – с другой.

Фармакологическая группа

Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной нуклеозид-транскриптазы. Код АТХ J05A F05.

Фармакологические свойства

Основной механизм действия ламивудина – подавление обратной транскриптазы ВИЧ. Трифосфат ламивудина является селективным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro , он также активен в отношении устойчивых к зидовудина штаммов ВИЧ. Ламивудин в комбинации с зидовудином уменьшает количество ВИЧ-1 и увеличивает количество CD4-клеток, а также значительно снижает риск прогрессирования заболевания и летальности от него.

Продемонстрировано синергизм ламивудина и зидовудина по подавление репликации ВИЧ в культуре клеток. Обнаружено, что при возникновении резистентности к Ламивудина в устойчивых к зидовудина штаммов вируса может восстановиться чувствительность к зидовудина. In virto препарат оказывает слабое цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарных и моноцитарно-макрофагальными клеточные линии и клетки костного мозга, что свидетельствует о его широкий терапевтический индекс.

Всасывания. Биодоступность ламивудина составляет 80-85%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 1:00 и при применении в средней терапевтической дозе (4 мг / кг в сутки в 2 приема с интервалом 12:00) составляет 1-1,9 мкг / мл. Максимальная концентрация снижается при одновременном приеме с пищей, но биодоступность его не зависит от приема пищи.

Распределение. Средний объем распределения составляет 1,3 л / кг, период полувыведения составляет 5-7 часов. Ламивудин имеет линейный фармакокинетический профиль в терапевтических дозах и низкое связывание с белками плазмы. Ограниченные данные свидетельствуют о проникновении ламивудина в центральную нервную систему и СМЖ. Через 2-4 часа после перорального применения соотношение концентрации ламивудина в спинномозговой жидкости и плазме составляет 0,12. Клиническое значение этого явления неизвестно.

Вывод. Средний системный клиренс ламивудина – примерно 0,32 л / кг в час, выводится он главным образом почками (> 70%) путем активного канальцевой секреции, незначительно (

Показания

Ламивудин в комбинации с другими антиретровирусными препаратами предназначен для лечения ВИЧ-инфекции.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к ламивудина или к другим компонентам препарата в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Вероятность метаболического взаимодействия низкая, учитывая ограниченный метаболизм препарата и низкий уровень его связывания с белками, а также практически полное выведение его почками в неизмененном виде.

Ламивудин выводится в основном путем активной органической катионной секреции. Необходимо учитывать возможность взаимодействия с препаратами, которые применяются одновременно с ламивудином, особенно тогда, когда основным путем выведения активная почечная секреция с участием органической катионной транспортной системы (например триметоприм). Другие активные вещества (например ранитидин, циметидин) лишь частично выделяются таким путем, поэтому они не взаимодействуют с ламивудином. Активные вещества, которые выводятся преимущественно способом активной органической анионной секреции или клубочковой фильтрации, очевидно, не приводят к клинически значимого взаимодействия с ламивудином.

Читайте также:
Как принимать настойку прополиса для иммунитета у детей, взрослых

Наблюдается умеренное увеличение максимального уровня зидовудина (28%) при одновременном назначении зидовудина и ламивудина, хотя в целом концентрация существенно не меняется. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина (см. Раздел «Фармакологические свойства», «Фармакокинетика»).

Назначение триметоприма / сульфаметоксазола 160 мг / 800 мг (ко-тримаксозол) приводит к увеличению концентрации ламивудина на 40% в связи с наличием триметоприма в его составе. Однако если у пациента нет почечной недостаточности, концентрация дозы ламивудина не требуется (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола.

Результаты одновременного применения Ламивудина и высоких доз ко-тримоксазола для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , а также токсоплазмоза не изучали.

Ламивудин может подавлять внутриклеточное фосфорилирование залцитабином при одновременном применении этих препаратов. Поэтому ламивудин не рекомендуется применять в сочетании с залцитабином.

Иn-vitrо ламивудин подавляет Фосфоритование кладрибина и может привести к снижению эффективности при одновременном применении. Некоторые клинические исследования также подтверждают вероятность взаимодействия между ламивудином и Кладрибин. Поэтому одновременное применение не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»).

Особенности применения

Ламивудин не рекомендуется применять в виде монотерапии.

Пациенты должны осознавать, что лечение современными антиретровирусными препаратами, включая ламивудин, не снижает риск передачи ВИЧ-инфекции половым путем или с инфицированной кровью, поэтому они должны применять соответствующие меры предосторожности.

У пациентов, которые лечатся ламивудин или любым другим антиретровирусным препаратом, существует риск развития оппортунистических инфекций и других осложнений ВИЧ-инфекции. Поэтому нужен пристальный надзор врача, имеющего опыт лечения пациентов с инфекциями, связанным с ВИЧ.

Почечная недостаточность: у пациентов с умеренным и тяжелой степенью почечной недостаточности увеличивается концентрация ламивудина в плазме крови вследствие снижения клиренса. Поэтому дозы для них следует уменьшить (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Тройная терапия аналогами нуклеозидов: сообщалось о высоком уровне вирусологической недостаточности и появление резистентности на ранней стадии при совместном назначении ламивудина, тенофовир дизопроксила фумарата и абакавиру, так же как и с тенофовир дизопроксила фумаратом и дидоназином в режиме дозирования 1 раз в день.

Панкреатит описаны единичные случаи панкреатита у пациентов, принимавших ламивудин. Однако не до конца установлено, связаны они с применением препарата или является следствием ВИЧ-инфекции. При появлении первых клинических (боль в животе, тошнота, рвота) или лабораторных симптомов, указывающих на развитие панкреатита, лечение ламивудин следует прекратить, пока не будет исключено диагноз панкреатита.

Лактоацидоз тяжелая гепатомегалия со стеатозом: при лечении ВИЧ-инфекции на фоне применения отдельных антеритровирусних аналогов нуклеозидов или их комбинации, включая ламивудин, сообщалось о случаях лактатацидоза и тяжелой гепатомегалии со стеатозом, иногда с летальным исходом. В основном эти случаи наблюдались у женщин. Клиническими признаками, которые могут быть свидетельствами развития лактатацидоза, общая слабость, анорексия и внезапное неожиданное уменьшение массы тела, гастроэнтерологические симптомы, симптомы со стороны дыхательной системы (одышка и тахипноэ). Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении Ламивудина всем пациентам, особенно тем, у кого имеются факторы риска заболевания печени. Если у пациента возникают клинические или лабораторные признаки лактат ацидоза или гепатотоксичности (которые могут включать гепатомегалия и стеатоз, даже при отсутствии заметного увеличения трансаминаз), лечение ламивудин необходимо прекратить.

Читайте также:
Альфа-глутамил триптофан: инструкция по применению, цена, отзывы

Митохондриальная дисфункция: было продемонстрировано, что нуклеотидные и нуклеозидные аналоги in vitro и in vivo вызывают митохондриальные нарушения разной степени. Были сообщения о митохондриальные дисфункции у ВИЧ-отрицательных младенцев, подвергшихся воздействию нуклеозидных аналогов внутриутробно или в постнатальном периоде. Среди побочных действий главным образом сообщалось о гематологические нарушения (анемия, нейтропения), метаболические нарушения (гиперлактатемия, гиперлипидемия). Эти явления часто носили преходящий характер. Часто сообщалось о поздних неврологические нарушения (гипертония, судороги, аномальное поведение). Есть неврологические нарушения преходящими или постоянными, пока неизвестно. Любой ребенок, даже с ВИЧ-отрицательным статусом, которая подверглась воздействию нуклеозидных или нуклеотидных аналогов внутриутробно, должен находиться под клиническим и лабораторным наблюдением, а в случае появления соответствующих симптомов ребенка следует полностью обследовать на наличие митохондриальных дисфункций.

Перераспределение жировых отложений: перераспределение / накопление жировых отложений на теле, включая ожирение центрального генеза, увеличение жировых отложений в дорсоцервикальний области (горб буйвола) и их уменьшение на конечностях и лице, увеличение молочных желез, повышенный уровень липидов в сыворотке крови и уровень глюкозы в крови наблюдаются у некоторых пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию.

Как и при применении всех препаратов класса ингибиторов протеаз и ингибиторов обратной транскриптазы нуклеозидов, существует возможность возникновения одного или более специфических побочных симптомов, в общем могут принадлежать к явлениям липодистрофии. Существуют данные, что риск их возникновения при применении различных препаратов этой группы различен.

Кроме того, липодистрофичний синдром имеет полиэтиологический характер, где имеет значение, например, состояние ВИЧ-больного, возраст пациента, продолжительность антиретровирусной терапии играют важную роль и могут проявлять синергический эффект.

Дальнейшие последствия вышеупомянутых побочных действий на данный момент не известны.

При клиническом обследовании следует обращать внимание на физические признаки перераспределения жировых отложений, определять уровень липидов в сыворотке и глюкозы в крови. Лечение нарушения в распределении липидов проводится в соответствии с клиническим состоянием.

Синдром иммунного восстановления: у ВИЧ-инфицированных больных с тяжелым иммунодефицитом в начале лечения антиретровирусными препаратами может возникнуть воспалительная реакция на асимптоматическая или резидуальную оппортунистической инфекции и вызвать тяжелое клиническое состояние или обострение симптомов. Обычно такие реакции возникают в течение первых недель или месяцев лечения антиретровирусными препаратами. Примерами этого являются ретинит, вызванный цитомегаловирусом, генерализованные или фокальные инфекции, вызванные микобактериями или Pneumocystis jiroveci ( P. Carinii ) pneumonia . Любые воспалительные явления необходимо незамедлительно исследовать и при необходимости начать их лечение. В становлении иммунной восстановления также сообщалось о возникновении аутоиммунных нарушений (таких как болезнь Грейвса, полимиозит, синдром Гийена – Барре), которые могут возникать много месяцев после начала лечения и иногда иметь нетипичную картину.

Болезни печени пациенты с хроническим гепатитом В или С, которые лечатся комбинированной антиретровирусной терапией, имеют повышенный риск развития тяжелых и потенциально летальных побочных эффектов со стороны печени. В случае совместного применения с другими антиретровирусными препаратами для лечения гепатита В и С следует обратиться в соответствующие Инструкции по медицинскому применению этих препаратов.

Больные с печеночной дисфункции, включая хронический активный гепатит, имеют повышенный риск нарушения функции печени во время комбинированной антиретровирусной терапии и должны находиться под контролем. В случае появления признаков усиления болезни печени у таких пациентов следует рассмотреть возможность перерыва или прекращения лечения (см. Раздел «Побочные реакции»).

Пациенты, коинфицированы вирусом гепатита В: клинические данные свидетельствуют, что у пациентов, одновременно инфицированных вирусом гепатита В, возможно обострение гепатита в случае отмены лечения ламивудин, которое может иметь более тяжелые последствия у больных с декомпенсацией заболевания печени. Поэтому у пациентов, инфицированных одновременно ВИЧ и вирусом гепатита В, необходимо периодически определять показатели функции печени и маркеры репликации вируса гепатита В.

Читайте также:
Герцептин 440 мг: инструкция по применению, дешёвые аналоги

Раствор Ламивудина нельзя назначать пациентам с исключительно наследственной интолерантности к глюкозе, поскольку он содержит в 15 мл (150 мг) раствора примерно 3 г сахарозы.

Раствор для приема внутрь содержит в своем составе метилпарабен (Е 218) и пропилпарабен (Е 216), которые могут привести к появлению аллергической реакции (она может быть отсроченной).

1 мл раствора содержит 50 мг пропиленгликоля, который может вызвать симптомы, как при употреблении алкоголя.

Остеонекроз: хотя этиология остеонекроза считается многофакторной (включая лечение кортикостероидами, злоупотребление алкоголя, тяжелой иммуносупрессию, высокий индекс массы тела), случаи остеонекроза наблюдались главным образом у пациентов с запущенной болезнью и / или при длительном применении комбинированной антиретровирусной терапии. Пациентов следует предупредить о необходимости обращаться за медицинской помощью в случае появления боли, ригидности в суставах или двигательных нарушений.

Ламивудин нельзя применять с другими препаратами, содержащими ламивудин или емприцитабин.

Одновременное применение ламивудина и кладрибина не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные о безопасности применения ламивудина в период беременности у человека ограничены. Исследования на людях показали, что ламивудин проникает через плаценту. Применение препарата в период беременности оправдано только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. Хотя результаты исследования на животных не вполне показательны для человека, данные, полученные в исследовании на кроликах, свидетельствуют о риске ранней гибели эмбриона.

Сообщалось о легком преходящее повышение уровня лактата в сыворотке крови, что может быть следствием нарушения функции митохондрий, у новорожденных и младенцев, на которых повлияли нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы во время беременности или родов. Есть также единичные сообщения о задержке развития, судороги и другие неврологические заболевания. Однако причинная связь этих проявлений с влиянием нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы в период беременности или родов не установлен. Эти данные не касаются рекомендаций по применению антиретровирусных препаратов для предупреждения вертикальной передачи ВИЧ у беременных.

Эксперты системы здравоохранения рекомендуют ВИЧ-инфицированным женщинам отказываться от кормления грудью своих младенцев во избежание передачи им ВИЧ-инфекции. После приема внутрь ламивудин выводится в грудное молоко в тех же концентрациях, в которых он был в плазме (1-8 мкг / мл). Поскольку ламивудин и вирус проникают в грудное молоко, матерям, которые применяют ламивудин, не рекомендуется кормить грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные клинических исследований по такого воздействия отсутствуют, фармакология ламивудина не дает оснований ожидать какого-то негативного влияния. Однако, оценивая способность пациента управлять автомобилем и другими механизмами, следует учитывать его клиническое состояние и профиль побочных эффектов Ламивудина.

Способ применения и дозы

Препарат применяют независимо от приема пищи. Лечение должен назначать специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.

С целью обеспечения приема определенной дозы препарата желательно таблетку проглатывать целиком, без дробления. Для лечения пациентов, которые не могут проглотить целую таблетку, можно применять препарат в форме раствора орального. Или же таблетку можно измельчить и добавить к небольшому количеству пищи или жидкости, которые следует предпринять сразу.

Взрослые и дети, масса тела которых составляет не менее 30 кг

Рекомендуемая доза – 300 мг в сутки (1 таблетка 2 раза в сутки или 2 таблетки 1 раз в сутки).

Дети с массой тела от 21 до 30 кг

Рекомендуемая доза – пол таблетки утром и 1 таблетка вечером.

Дети с массой тела от 14 до 21 кг

Рекомендуемая доза – пол таблетки 2 раза в день.

Читайте также:
Иммуномакс уколы и таблетки: инструкция по применению и цена

Дети с массой тела до 14 кг

Рекомендуется принимать препарат в форме раствора для приема внутрь.

Дети в возрасте до 3 месяцев

Данных о применении препарата этой возрастной группе пациентов недостаточно.

Пациенты с почечной недостаточностью

У больных с умеренным и тяжелой степенью почечной недостаточности концентрация ламивудина повышается вследствие снижения клиренса. Поэтому у пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл / мин. дозы нужно уменьшить. Для детей с почечной недостаточностью дозу уменьшают в том же процентном соотношении.

Ламивудин

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит

Действующее вещество:

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая тип 102

Натрия крахмала гликолят

Кремния диоксид коллоидный

Оболочка «Вивакоат ® » РА-1 Р-000 (гипромеллоза, титана диоксид, полидекстроза, тальк, макрогол 3350)

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Ламивудин — аналог нуклеозидов. обладающий активностью в отношении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) и вируса гепатита B (HBV). Ламивудин подвергается внутриклеточному метаболизму с образованием активного производного — ламивудина 5‘-трифосфата. Основной механизм его действия — блокирование синтеза цепи в процессе обратной транскрипции ВИЧ. Трифосфат обладает селективной ингибирующей активностью в отношении репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro, а также активностью в отношении резистентных к зидовудину клинических изолятов ВИЧ. Не наблюдались антагонистические эффекты in vitro при одновременном применении ламивудина и других антиретровирусных препаратов (исследованные вещества: абакавир, диданозин, невирапин и зидовудин).

Резистентность

Резистентность ВИЧ-1 к ламивудину обусловлена заменой аминокислоты M184Vвблизи активного центра вирусной обратной транскриптазы (ОТ). Данный вариант мутации встречается как в условиях in vitro, так и у инфицированных ВИЧ-1 пациентов, получавших антиретровирусную терапию, включающую ламивудин. При мутации M184Vзначительно снижается чувствительность к ламивудину и уменьшается способность вируса к репликации in vitro. В исследованиях in vitro было установлено, что резистентные к зидовудину изоляты вируса могут становиться чувствительными к его действию, если у этих изолятов одновременно развивается резистентность к ламивудину. Однако клиническое значение этих данных до настоящего времени не определено.

Данные in vitro, как правило, указывают на то, что продолжение применения ламивудина в составе антиретровирусной терапии, несмотря на развитие мутации M184V, может привести к появлению остаточной антиретровирусной активности (вероятно, в результате ухудшения репликативной способности вируса). Клиническая значимость этих результатов не установлена. В действительности, доступные клинические данные очень ограничены и не позволяют сделать однозначный вывод в этой области. В любом случае, начало применения НИОТ, к которым вирус все ещё чувствителен, всегда должно быть более предпочтительным, чем продолжение терапии ламивудином. Таким образом, продолжение терапии ламивудином, несмотря на появление мутации M184V, следует рассматривать только в случае отсутствия других активных НИОТ.

Мутация ОТ M184Vприводит к развитию перекрёстной резистентности только к антиретровирусным препаратам класса нуклеозидных ингибиторов. Зидовудин и ставудин сохраняют антиретровирусную активность в отношении штаммов ВИЧ-1, резистентных к ламивудину. Абакавир сохраняет антиретровирусную активность в отношении штаммов ВИЧ-1, резистентных к ламивудину и обладающих только мутацией M184V. Штаммы с мутацией ОТ M184Vдемонстрируют менее чем 4-кратное снижение чувствительности к диданозину: клиническое значение этих данных неизвестно. Тесты на чувствительность in vitro не были стандартизированы, и их результаты могут варьировать в зависимости от методологических факторов.

In vitro ламивудин оказывает слабое цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, на устойчивые лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии и ряд клеток-предшественников костного мозга.

Читайте также:
Полиоксидоний - инструкция по применению

Фармакокинетика

Всасывание

Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность ламивудина у взрослых после приёма внутрь обычно составляет 80–95 %. После приёма внутрь среднее время (tmax) достижения максимальной концентрации ламивудина в сыворотке крови Cmax составляет около 1 ч. На основании данных, полученных в исследовании с участием здоровых добровольцев, при приёме терапевтической дозы 150 мг два раза в сутки средняя (КВ — коэффициент вариации) равновесная концентрация Cmax и Cmin ламивудина в плазме крови составляет 1,2 мкг/мл (24 %) и 0,09 мкг/мл (27 %) соответственно. Средняя (КВ) AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») в интервале между приёмами 12 ч составляет 4,7 мкг × ч/мл (18 %). При терапевтической дозе 300 мг один раз в сутки средняя (КВ) равновесная концентрация Cmax, Cmin и AUC в интервале между приёмами 24 ч составляют 2,0 мкг/мл (26 %), 0,04 мкг/мл (34 %) и 8,9 мкг × ч/мл (21 %) соответственно.

Приём ламивудина вместе с пищей вызывает увеличение tmax и снижение Cmax (на 47 %), однако не влияет на общую степень абсорбции ламивудина (рассчитанную на основании величины AUC).

Не ожидается, что приём измельчённых таблеток с небольшим количеством полутвёрдой пищи или жидкости повлияет на фармакологические свойства препарата и, следовательно, на клинической эффект. Этот вывод основан на физико-химических и фармакокинетических данных при условии, что пациент измельчает и смешивает с пищей или жидкостью 100 % таблетки, и принимает незамедлительно.

Совместное применение зидовудина приводит к увеличению экспозиции зидовудина на 13 % и увеличению максимальной концентрации в плазме крови на 28 %. Это явление не считается значимым для безопасности пациентов и. следовательно, не требует коррекции доз.

Распределение

По данным клинических исследований при внутривенном введении средний объем распределения ламивудина составляет 1,3 л/кг, а наблюдаемый период полувыведения — 5–7 ч. Средний системный клиренс ламивудина составляет приблизительно 0,32 л/ч/кг, большую часть которого составляет почечный клиренс через систему транспорта органических катионов (более 70 %).

Пациенты с нарушением функции печени

Данные, полученные у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжёлой степени, показывают, что дисфункция печени не оказывает существенное слияние на фармакокинетику ламивудина. Исходя из этих данных, для пациентов с нарушением функции печени средней и тяжёлой степени коррекция дозы не требуется, за исключением случаев, когда нарушение функции печени сопровождается нарушением функции почек.

Побочное действие

Описанные ниже нежелательные реакции отмечались при лечении ВИЧ-инфекции ламивудином.

Нежелательные реакции, классифицировались как связанные или возможно связанные с терапией ламивудином, перечислены ниже в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>10), часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000, Российская Федерация

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «АЗТ ФАРМА К.Б.», Россия

111033, Москва, Самокатная ул., д. 2а. стр. 1. ч пом/к/оф 007/1/1

Производитель

ООО «АЗТ ФАРМА К.Б.», Россия

Адрес места производства:

г. Москва, ул. Твардовского, д. 8

Организация, принимающая претензии от потребителя

ООО «АЗТ ФАРМА К.Б.»

Россия, 123458, г. Москва, ул. Твардовского, д. 8, стр.1, «Технопарк «Строгино» для ООО «АЗТ ФАРМА К.Б.»,

Телефон/факс: +7 (495) 230-22-32,

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ламивудин:

Характеристики препарата

  • Условия отпуска: Отпускают по рецепту
  • МНН: Ламивудин

Есть противопоказания, посоветуйтесь с врачом.

Ламивудин

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации
Читайте также:
Приорикс (вакцина) - инструкция по применению

Показания к применению

Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии взрослых и пациентов детского возраста.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

– Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

– Детский возраст до 3 лет, дети с массой тела менее 14 кг.

– Нарушение функции почек с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин.

– Почечная недостаточность с клиренсом креатинина от 30 мл/мин до 50 мл/мин.

– Периферическая нейропатия (в том числе в анамнезе).

– Панкреатит (в том числе в анамнезе).

Как применять: дозировка и курс лечения

Назначение препарата допускается только специалистом, имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Внутрь вне зависимости от приема пищи (до, во время или после еды). Для обеспечения точности дозирования препарата таблетки рекомендуется проглатывать полностью без деления.

Взрослые и подростки с массой тела более 30 кг

Рекомендуемая доза составляет 300 мг в сутки: по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки или 300 мг (2 таблетки) в сутки в один прием.

Особые группы пациентов

Дети с массой тела 21 – 30 кг

Рекомендуемая доза составляет 225 мг в сутки – 75 мг (1/2 таблетки) утром и 150 мг (1 таблетка) вечером или полторы таблетки 1 раз в сутки.

Дети с массой тела 14-21 кг

Рекомендуемая доза составляет 150 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки или 75 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста

В настоящее время данных о фармакокинетике препарата у этой категории пациентов недостаточно, однако, следует проявлять особое внимание к этой категории пациентов из-за возрастного снижения выделительной функции почек и изменения показателей крови.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени тяжести концентрация препарата в плазме повышена вследствие снижения клиренса препарата. Поэтому при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин дозу препарата необходимо снизить, как показано в таблице ниже. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется такая же схема снижения дозы препарата в зависимости от значения клиренса креатинина, как у взрослых.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов со средней и тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточности снижения дозы не требуется, если только нарушение функции печени не сопровождается почечной недостаточностью.

Фармакологическое действие

Высокоэффективный избирательный ингибитор репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro. Также активен в отношении штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовудину. Основной механизм его действия – блокирование синтеза растущей цепи ДНК в процессе обратной транскрипции ВИЧ. Показано, что препарат оказывает аддитивное или синергическое действие по отношению к другим антиретровирусным препаратам, прежде всего к зидовудину, угнетая репликацию ВИЧ в культуре клеток.

Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином у пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию, задерживает появление резистентных к зидовудину штаммов ВИЧ. Препарат получил широкое распространение как компонент комбинированной антиретровирусной терапии в сочетании с другими нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы или препаратами из других групп (ингибиторы протеазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы).

Побочные действия

Описанные ниже нежелательные реакции отмечались при лечении ВИЧ-инфекции препаратом, как в качестве монотерапии, так и при его сочетанном применении с другими антиретровирусными препаратами. Однако, в отношении многих нежелательных реакций неясно, вызваны ли они лекарственными препаратами или являются осложнениями собственно ВИЧ-инфекции.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: