Миакальцик: спрей и раствор для инъекций,аналоги, цены

Миакальцик ® (Miacalcic ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Миакальцик ®

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл
синтетический кальцитонин лосося100 МЕ*

Вспомогательные вещества: уксусная кислота, натрия ацетат тригидрат, натрия хлорид, вода д/и.

* 1 МЕ соответствует примерно 0.2 мкг синтетического кальцитонина лосося.

1 мл – ампулы (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гипокальциемический гормон, продуцируемый С-клетками щитовидной железы. Через специфические рецепторы (в костях, почках) кальцитонин воздействует на цАМФ, в результате чего тормозится резорбция костей (под действием остеокластов и остеолитов), стимулируется минерализация костей (под действием остеобластов), что, в частности, проявляется понижением уровня кальция и фосфора сыворотки и экскреции с мочой гидроксипролина. Кальцитонин оказывает прямое влияние на почки, повышая экскрецию кальция, фосфора и натрия за счет подавления их канальцевой реабсорбции. Эти эффекты также частично опосредуются цАМФ. Однако у некоторых пациентов возможно уменьшение (а не повышение) экскреции кальция с мочой, что связано с преобладанием вызванного кальцитонином эффекта от подавления костной резорбции над эффектом от прямого влияния кальцитонина на почки.

Краткосрочное применение кальцитонина приводит к снижению объема и кислотности желудочного сока, а также к снижению продукции панкреатического секрета и к снижению содержания в нем трипсина и амилазы.

Препараты кальцитонина представлены синтетическим кальцитонином человека (белок с молекулярной массой 3527) и кальцитонином лосося (белок с молекулярной массой 3431).

Фармакокинетика

Биодоступность кальцитонина лосося составляет около 70% как при в/м, так и при п/к введении. C max в плазме достигается в течение 1 ч, а при п/к введении – в течение примерно 23 мин. Кажущийся V d составляет 0.15-0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы – 30-40%. До 95 % кальцитонина и его метаболитов выводится с мочой, причем только 2% – в неизмененном виде. T 1/2 составляет около 1 ч при в/м введении и 1-1.5 ч при п/к введении.

При интраназальном применении T 1/2 составляет 16-43 мин. Не кумулирует.

Показания активных веществ препарата Миакальцик ®

Остеопороз: первичный остеопороз – постменопаузный остеопороз (как ранние, так и поздние стадии); сенильный остеопороз у женщин и мужчин; вторичный остеопороз, в частности вызванный терапией глюкокортикоидами или иммобилизацией; боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией; болезнь Педжета (деформирующий остеит). Гиперкальциемия и гиперкальциемический криз, обусловленные следующими факторами: остеолиз, вызванный злокачественными опухолями (карцинома молочной железы, легких, почек; миеломная болезнь и др.); гиперпаратиреоз, иммобилизация, интоксикация витамином D как для купирования неотложных состояний, так и для длительного лечения хронической гиперкальциемии – до тех пор, пока не проявится эффект специфической терапии основного заболевания. Нейродистрофические заболевания (альгонейродистрофия, атрофия Зудека), обусловленные различными этиологическими и предрасполагающими факторами, такими как посттравматический болезненный остеопороз, рефлекторная дистрофия, плечелопаточный синдром, каузалгии, лекарственные нейротрофические нарушения. Острый панкреатит (в составе комбинированной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
C50 Злокачественное новообразование молочной железы
C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
C90.0 Множественная миелома
E21 Гиперпаратиреоз и другие нарушения паращитовидной [околощитовидной] железы
E67.3 Гипервитаминоз D
E83.5 Нарушения обмена кальция
K85 Острый панкреатит
M80.0 Постменопаузный остеопороз с патологическим переломом
M80.1 Остеопороз с патологическим переломом после удаления яичников
M80.2 Остеопороз с патологическим переломом, вызванный обездвиженностью
M80.4 Лекарственный остеопороз с патологическим переломом
M80.5 Идиопатический остеопороз с патологическим переломом
M80.8 Другой остеопороз с патологическим переломом
M81.0 Постменопаузный остеопороз
M81.1 Остеопороз после удаления яичников
M81.2 Остеопороз, вызванный обездвиженностью
M81.4 Лекарственный остеопороз
M81.5 Идиопатический остеопороз
M81.8 Другие остеопорозы (старческий остеопроз)
M82 Остеопороз при болезнях, классифицированных в других рубриках
M88 Болезнь Педжета (костей) [деформирующий остеит]
M89.0 Алгонейродистрофия (синдром плечо-кисть, атрофия Зудека)
M89.5 Остеолиз
M89.9 Болезнь костей неуточненная

Режим дозирования

Применяют в/в, в/м, п/к и интраназально. Дозу, способ и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – приливы; иногда – артериальная гипертензия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, вкусовые нарушения.

Со стороны органов чувств: иногда – зрительные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, отсутствие аппетита, боль в животе; иногда – рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей : редко – генерализованная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгии; иногда – боль в костях и мышцах.

Прочие: часто – повышенная утомляемость; иногда – гриппоподобный синдром, отеки лица, периферические и генерализованные отеки; редко – озноб, зуд.

Местные реакции: реакции в месте введения – гиперемия, болезненность, припухлость в месте инъекции.

Читайте также:
Глюкозамин максимум: показания, способ применения

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к синтетическому кальцитонину лосося.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кальцитонин противопоказан к применению при беременности.

Кальцитонин выделяется с грудным молоком. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Разрешено к применению по показаниям у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Возможно применение у пожилых больных по показаниям.

Особые указания

В случае, когда у пациента имеет место повышенная чувствительность к белку (в т.ч. в анамнезе), назначение препаратов кальцитонина возможно только после проведения кожных аллергических проб.

При первом введении кальцитонина (или при нескольких начальных введениях) возможно развитие гипокальциемии, иногда сопровождающейся тетанией, поэтому для экстренной помощи следует иметь в наличии препарат кальция (например, кальция глюконат) для парентерального введения.

При длительном применении кальцитонина лосося, являющегося для человека чужеродным белком, возможно образование антител. При длительности лечения 2 года и менее появление антител отмечено у 30-60% пациентов, при этом формирование резистентности к лечению наблюдается у 5-15%. Проведение более длительного лечения (более 2 лет) возможно только при отсутствии формирования антител.

При болезни Педжета на фоне лечения кальцитонином отмечается уменьшение концентрации ЩФ в сыворотке (что отражает снижение остеогенеза) и уменьшение выделения с мочой гидроксипролина (что отражает снижение костной резорбции, в частности расщепление коллагена). Наиболее выраженное снижение значений этих показателей, отражающих положительный эффект лечения, наблюдается через 6-24 месяца постоянного лечения. Контроль концентрации ЩФ в сыворотке и суточной экскреции с мочой гидроксипролина следует проводить до лечения, регулярно в первые 3 месяца и каждые 3-6 месяцев в процессе длительного лечения.

В процессе терапии пациентов с гиперкальциемией показан систематический контроль концентрации кальция в сыворотке.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения кальцитонина рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При применении кальцитонина одновременно с препаратами лития возможно снижение концентрации лития в плазме, что может потребовать коррекции дозы последнего.

Купить Миакальцик раствор для инъекций 100 МЕ/мл 1мл №5 в аптеках

Товара нет в наличии!

  • Описание
  • Миакальцик
    Купить Миакальцик в аптеках
    Миакальцик в справочникe лекарств

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
    раствор для инъекций 100МЕ/мл

    ПРОИЗВОДИТЕЛИ
    Новартис Фарма Штейн АГ (Швейцария)

    ГРУППА
    Средства на основе гормонов околощитовидных желез

    СОСТАВ
    Активное вещество – кальцитонин.

    МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
    Кальцитонин

    СИНОНИМЫ
    Алостин, Вепрена, Кальцитонин, Кальцитрин, Сибакальцин

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Гипокальциемическое, ингибирующее костную резорбцию, болеутоляющее. Восполняет дефицит кальцитонина, регулирует обмен кальция и метаболизм костной ткани. Уменьшает резорбцию кости путем прямого торможения активности остеокластов. За счет подавления остеолиза вызывает снижение повышенной концентрации кальция в сыворотке. Усиливает выведение кальция, фосфора и натрия с мочой, подавляя их реабсорбцию в канальцах. Оказывает анальгезирующее действие, особенно при болях костного происхождения. Уменьшает желудочную секрецию и экзокринную функцию поджелудочной железы. Биодоступность составляет около 70% как после в/м, так и после п/к инъекции. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Интенсивно биотрансформируется. Период полувыведения составляет 70-90 минут. Выводится в основном с мочой.

    ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
    Остеопороз, боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией, болезнь Педжета (деформирующий остит), гиперкальциемия и гиперкальциемический криз, нейродистрофические заболевания, острый панкреатит.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
    Повышенная чувствительность, беременность, лактация.

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Тошнота, рвота, головокружение, приливы к лицу, сопровождающиеся ощущением жара, озноб, полиурия, аллергические реакции – местные или генерализованные, включая анафилактический шок (тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс).

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
    Нет сведений.

    СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
    Подкожно или внутримышечно по 50-100МЕ в течение 10 дней, затем по 50МЕ интраназально по 2 раза в день в течение 2 недель. Способы введения и дозы можно варьировать в зависимости от показаний, эффективности и переносимости. При острых болях в костях, при гиперкальциемическом кризе препарат вводят внутривенно в суточной дозе 100-200МЕ.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Нет сведений.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам, склонным к аллергическим реакциям, учитывая пептидную структуру препарата. При лечении остеопороза необходимо одновременно обеспечить достаточное поступление в организм кальция и, возможно, витамина D. При болезни Педжета и других хронических состояниях, характеризующихся повышенным обменом костной ткани, на фоне кальцитонина существенно снижается активность щелочной фосфатазы в сыворотке и уменьшается выделение гидроксипролина с мочой (до нормальных значений). Нарушения метаболизма костной ткани могут рецидивировать через один или несколько месяцев и потребовать проведения повторного курса. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств и работе с механизмами. Детям можно назначать кальцитонин только на короткое время. Необходимо тщательное наблюдение за больными с хроническим ринитом, получающим кальцитонин в виде аэрозоля.

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    Список Б. При температуре 2-8°C.

    ИНФОРМАЦИЮ О ТОВАРЕ, НАЛИЧИИ И ЦЕНАХ УТОЧНЯЙТЕ В АПТЕКАХ

    Цель данного сайта исключительно информационная и ознакомительная, мы не пропагандируем и не предлагаем самолечение. Конечные цены, производитель, упаковщик и количество товаров в аптеках уточняйте непосредственно в наших аптеках.

    Информация о товарах в аптеках Столички на данном сайте не является конечной, может не соответствовать показанной на сайте информации и может меняться без уведомления конечных пользователей данного ресурса.

    Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии.

    Миакальцик амп. 100МЕ 1мл №5

    Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.

    Наличие в аптеках г. Белгород

    • Описание

    Миакальцик амп. 100МЕ 1мл №5 – инструкция по применению:

    Состав:

    1 мл раствора содержит:

    Активное вещество: синтетический кальцитонин лосося 100 ME.

    Вспомогательные вещества: уксусная кислота; натрия ацетат тригидрат; натрия хлорид; вода для инъекций.

    Действующее вещество:

    Форма выпуска:

    Количество в упаковке:

    Способ применения/дозировка:

    Фармакологическое действие:

    Гормон, вырабатываемый С-клетками щитовидной железы, является антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена кальция в организме.
    Структура всех кальцитонинов представлена одной цепью из 32 аминокислот и кольцом из 7 аминокислотных остатков на N-конце, последовательность которых неодинакова у разных видов. Поскольку кальцитонин лосося обладает более высоким сродством к рецепторам (по сравнению с кальцитонинами млекопитающих), его действие выражено в наибольшей степени как по силе, так и по продолжительности.
    Подавляя активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы, кальцитонин лосося существенно снижает скорость обмена костной ткани до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции, например при остеопорозе.
    Как у животных, так и у человека было показано, что Миакальцик обладает анальгетической активностью при болях костного происхождения, которая, по-видимому, обусловлена непосредственным воздействием на ЦНС.
    Уже после однократного применения Миакальцика у человека отмечается клинически значимая биологическая ответная реакция, которая проявляется повышением экскреции с мочой кальция, фосфора и натрия (за счет снижения их канальцевой реабсорбции) и снижением экскреции гидроксипролина.
    При продолжительном (в течение 5 лет) применении Миакальцика достигается значительное и стойкое снижение уровня биохимических маркеров костного обмена, таких как сывороточные С-телопептиды (sCTX) и костные изоферменты щелочной фосфатазы.
    Применение Миакальцика приводит к статистически значимому повышению (на 1-2%) минеральной плотности кости в поясничных позвонках, которое определяется уже на первом году лечения и сохраняется до 5 лет. Миакальцик обеспечивает поддержание минеральной плотности в бедренной кости.
    Применение Миакальцика в дозе 200 МЕ/сут. приводит к статистически и клинически значимому снижению (на 36%) риска развития новых переломов позвонков в группе больных, получавших Миакальцик (в комбинации с препаратами витамина D и кальция), по сравнению с группой больных, получавших плацебо (в комбинации с теми же препаратами). Кроме того, в группе, лечившейся Миакальциком (в комбинации с препаратами витамина D и кальция), по сравнению с группой, получавшей плацебо (в комбинации с теми же препаратами), отмечено снижение на 35% частоты множественных переломов позвонков.
    Кальцитонин снижает желудочную и экзокринную панкреатическую секрецию.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к синтетическому кальцитонину лосося и другим компонентам препарата.

    Побочное действие:

    Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.

    Со стороны органов чувств: часто — вкусовые нарушения; иногда — зрительные нарушения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — приливы; иногда — артериальная гипертензия.

    Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе, диарея; иногда — рвота.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — генерализованная сыпь.

    Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — артралгии; иногда — боль в костях и мышцах

    Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия.

    Со стороны организма в целом и местные реакции: часто — повышенная утомляемость; иногда — гриппоподобный синдром, отеки лица, периферические и генерализованные отеки; редко — озноб, реакции в месте введения препарата, зуд.

    Со стороны дыхательных путей: очень часто — болезненность в носовой полости, застойные явления, отек слизистой носа, чихание, ринит, сухость в полости носа, аллергический ринит, эритема слизистой носа, раздражение, неприятный запах, образование экскориаций в носовой полости; часто — носовые кровотечения, синусит, язвенный ринит, фарингит; иногда — кашель.

    Миакальцик уколы : инструкция по применению

    Состав

    действующее вещество : calcitonin (salmon synthetic)

    1 мл раствора для инъекций содержит 100 МЕ синтетического кальцитонина лосося (1 МЕ соответствует 0,2 мкг синтетического кальцитонина лосося)

    вспомогательные вещества : кислота уксусная ледяная; натрия ацетат, тригидрат; натрия хлорид, вода для инъекций.

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций.

    Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

    Фармакологическая группа

    Средства, регулируют обмен кальция. Антипаратиреоидни средства. Кальцитонин (лосося синтетический). Код АТХ Н05В А01.

    Фармакологические свойства

    Кальцитонин является гормоном, влияющим на обмен кальция в организме он подавляет резорбцию костной ткани путем прямого действия на остеокласты. Подавляя активность остекластив за счет воздействия на специфические рецепторы, кальцитонин лосося снижает резорбцию костной ткани. В фармакологических исследованиях на животных было показано, что кальцитонин проявляет анальгезирующее активность.

    Кальцитонин существенно снижает скорость обмена в костной ткани при состояниях с повышенной скоростью резорбции костной ткани, таких как болезнь Педжета и острая потеря костной массы из-за внезапной иммобилизации. Отсутствие нарушения процесса минерализации костной ткани при применении кальцитонина была продемонстрирована в гистоморфометричних исследованиях костной ткани с участием мужчин и на животных.

    Снижение скорости резорбции костной ткани, если оценивать по снижению уровней гидроксипролина и Дезоксипиридинолин в моче наблюдается после проведения лечения кальцитонином у здоровых добровольцев и пациентов с расстройствами, которые связаны с нарушениями в костной ткани, включая болезнь Педжета и остеопороз.

    Кальций-понижающий эффект кальцитонина обусловлено как уменьшением оттока кальция из костей в внеклеточную жидкость, так и торможением почечной канальцевой реабсорбции кальция.

    Кальцитонин лосося быстро всасывается и выводится.

    Максимальная концентрация в крови достигается в пределах 1:00. После подкожного введения пиковый уровень в плазме крови достигается через 23 минуты. Исследования на животных показали, что кальцитонин после парентерального введения препарата в основном метаболизируется с помощью протеолиза в почках. Метаболиты не имеют специфической биологической активности кальцитонина.

    Биодоступность после подкожного и внутримышечного введения у людей высока и подобной для обоих путей введения препарата (71% и 66% соответственно).

    Кальцитонин имеет короткий период полураспада в фазе всасывания, что составляет 10-15 минут. Период полувыведения составляет примерно 1:00 после введения и 1-1,5 часа после подкожного введения. Кальцитонин лосося прежде всего и почти исключительно распадается в почках, образуя неактивные фрагменты молекулы. Таким образом, метаболический клиренс значительно ниже у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, чем у здоровых людей. Однако клиническое значение этого вывода неизвестно.

    Связывание с белками плазмы крови составляет 30-40%.

    Характеристики у пациентов

    Существует взаимосвязь между дозой кальцитонина при подкожном введении препарата и максимальной концентрацией препарата в плазме крови. После парентерального введения 100 МЕ кальцитонина максимальная концентрация в плазме крови находится в диапазоне около 200-400 пг / мл. Увеличение частоты тошноты и рвоты может быть связано с более высокими уровнями препарата в крови.

    Показания

    • Профилактика острой потери костной массы из-за внезапной иммобилизации, например у пациентов с недавними переломами в результате остеопороза.
    • Для лечения болезни Педжета только у пациентов, не отвечающих на альтернативные методы лечения или для которых такое лечение не подходит, например, пациенты с тяжелой почечной недостаточностью.
    • Лечение гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к кальцитонина лосося или к любому другому компоненту препарата.

    Имеющаяся в анамнезе гипокальциемия.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Уровень кальция в сыворотке крови может быть временно пониженным после введения кальцитонина, особенно после начала терапии у пациентов с аномально высоким уровнем обмена костной ткани. Этот эффект уменьшается, поскольку активность остеокластов снижается.

    Следует проявлять осторожность пациентам, которые получают лечение одновременно с сердечными гликозидами или блокаторами кальциевых каналов. Может потребоваться корректировка дозы этих препаратов в связи с тем, что их терапевтический эффект может быть изменен вследствие изменения клеточной концентрации электролита.

    Применение кальцитонина в сочетании с бисфосфонатами может привести к дополнительному снижению эффекта кальция.

    Одновременное применение кальцитонина и препаратов лития может вызвать снижение концентраций лития в плазме крови. Дозировка лития может потребовать коррекции.

    Особенности применения

    Ампулы препарата Миакальцик ® необходимо тщательно осмотреть. Если раствор нечистой и бесцветный или содержит какие-то доли, или ампулы повреждены – раствор не следует применять.

    Раствор для проведения инфузии следует готовить непосредственно перед его применением, используя для этого мягкие полиэтиленовые пакеты из ПВХ для инфузий. Не следует использовать для введения препарата стеклянные контейнеры или контейнеры из твердого пластика. Остатки содержимого ампул для одноразового использования нужно выбрасывать. Перед внутримышечного и подкожного введения раствор следует согреть до комнатной температуры.

    С микробиологической точки зрения этот препарат, если его вводить в виде инъекции, необходимо применить сразу же после того, как его температура достигнет комнатной, или немедленно после разведения в 0,9% растворе натрия хлорида в мягких мешках только из ПВХ, если препарат вводить в виде инфузии.

    Поскольку кальцитонин лосося представляет собой пептид, существует вероятность развития системных аллергических реакций. У пациентов, которым применяли Миакальцик ® , сообщалось о аллергические реакции, включая единичные случаи анафилактического шока. Такие реакции следует отличать от генерализованных или местных приливов крови, которые являются общими Неаллергический реакциями на кальцитонин. Кожные пробы следует проводить пациентам с подозрением на чувствительность к кальцитонина к лечению кальцитонином.

    Мета-анализ рандомизированных контролируемых исследований, проведенных у пациентов с остеоартритом и остеопорозом показал, что длительное применение кальцитонина связано с небольшим, но статистически значимым повышенным риском развития рака по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. При долгосрочных клинических исследованиях было обнаружено, что риск развития рака был от 0,7% и 2,4% выше у пациентов, получавших плацебо. Основываясь на небольшом числе случаев, летальность от рака также была у пациентов, получавших кальцитонин в этих исследованиях, что может указывать на повышенный риск развития рака при применении лекарственного средства. Пациенты в этих исследованиях применяли пероральные и интраназальные формы кальцитонина, однако вероятно, что повышенный риск также характерен и для кальцитонина, применяется подкожно, внутримышечно или внутривенно, особенно при длительном применении, так как системное влияние кальцитонина у таких пациентов ожидается выше, чем в других формах.

    Ампулы препарата Миакальцик ® содержат менее 23 мг / мл натрия и потому считаются свободными от натрия.

    Применение в период беременности и кормления грудью

    Поскольку исследований при участии беременных женщин не проводилось, Миакальцик ® не следует назначать этой группе пациентов. Однако исследования на животных показали, что кальцитонин лосося не проявляет эмбриотоксического и тератогенных эффектов.

    Неизвестно, выводится кальцитонин лосося в грудное молоко. У животных, как было показано, кальцитонин лосося снижает уровень лактации и проникает в молоко. Поэтому применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Исследование влияния препарата Миакальцик ® на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (повышенная утомляемость, головокружение, нарушение зрения), на период приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами или выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

    Способ применения и дозы

    Лечение кальцитонином должно ограничиваться можно коротким сроком с применением минимальной эффективной дозы.

    Препарат применять для подкожной (п / к) или внутримышечной (в / м) инъекции, или для непрерывной (в / в) инфузии.

    Пациенты должны получить точные инструкции врача или медсестры относительно самостоятельного подкожного или внутримышечного введения препарата. Кальцитонин лосося можно применять перед сном, чтобы уменьшить частоту тошноты или рвоты, которые могут возникнуть, особенно во время лечения.

    Профилактика острой потери костной массы.

    Профилактика острой потери костной массы из-за внезапной иммобилизации, например, у пациентов с недавними переломами рекомендуемая доза составляет 100 МЕ ежедневно или 50 МЕ 2 раза в сутки подкожно или внутримышечно. Дозу можно уменьшить до 50 МЕ ежедневно в начале ремобилизации. Рекомендуемый срок лечения составляет 2 недели и не должен превышать 4 недели в любом случае за повышенного риска развития злокачественных новообразований при длительном применении.

    Рекомендуемая доза составляет 100 МЕ в сутки подкожно или внутримышечно, однако назначение минимальной дозы 50 МЕ 3 раза в неделю приводило к клиническому и биохимического улучшения. Дозировка должно быть прекращено, как только пациент отреагировал и симптомы исчезли.

    Продолжительность лечения не следует превышать более 3 месяцев за повышенного риска развития злокачественных новообразований при длительном применении. В исключительных случаях, например, для пациентов со склонностью к патологическим переломам, длительность лечения может быть продлен, но не рекомендуется более 6 месяцев. Для таких больных может рассматриваться периодическое повторное лечение, но следует учитывать повышенный риск развития злокачественных новообразований при длительном применении.

    Влияние кальцитонина можно контролировать путем измерения соответствующих маркеров костного ремоделирования, таких как щелочная фосфатаза сыворотки крови, гидроксипролин или Дезоксипиридинолин в моче. Дозу корректируют с учетом реакции больного на лечение.

    На фоне лечения концентрация щелочной фосфатазы в крови и экскреция гидроксипролина с мочой снижаются, а часто и нормализуются. Однако следует иметь в виду, что в отдельных случаях после начального снижения значения этих показателей могут снова повыситься. В этих случаях, решая вопрос об отмене лечения или времени его восстановления, врач должен руководствоваться клинической картиной.

    Через один или несколько месяцев после отмены лечения нарушения метаболизма костной ткани могут возникнуть вновь; в этом случае необходимо проведение нового курса лечения Миакальцик ® .

    Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

    Рекомендованная начальная доза составляет 100 МЕ каждые 6-8 часов и вводится подкожно или внутримышечно. Кроме того, кальцитонин лосося можно вводить в виде инъекций после предварительно проведенной регидратации.

    Если ответ на лечение не является удовлетворительной после одного или двух дней лечения, дозу можно увеличить максимально до 400 МЕ каждые 6-8 часов. В тяжелых или экстренных случаях можно провести инфузию препарата из расчета до 10 МЕ / кг массы тела в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида в течение не менее 6:00.

    Поскольку кальцитонин лосося является пептидом, может наблюдаться адсорбция препарата на пластик инфузионного набора. Эта особенность имеет потенциальную возможность снижать общую дозу препарата, попадает в организм пациента. Частое наблюдение за клиническим и лабораторным ответом, включая измерение уровня кальция в сыворотке крови, рекомендуется особенно на ранних этапах лечения. Дозу препарата Миакальцик ® следует подбирать индивидуально с учетом особых требований пациента.

    Продолжительность лечения следует уменьшить до кратчайших сроков.

    Применение у пациентов пожилого возраста.

    Опыт применения кальцитонина у пациентов пожилого возраста свидетельствует о том, что в этой возрастной группе не отмечено ухудшения переносимости препарата или необходимости изменять режим дозирования.

    Пациенты с нарушением функции печени.

    Опыт применения кальцитонина пациентам с нарушением функции печени свидетельствует об отсутствии ухудшения переносимости препарата или необходимости изменять режим дозирования.

    Пациенты с нарушением функции почек. Метаболический клиренс значительно ниже у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако клиническое значение этого факта неизвестно.

    Имеющееся количество доказательств недостаточно, чтобы обосновать применение кальцитонина лосося при состояниях, связанных с остеопорозом у детей. Применение кальцитонина детям (до 18 лет) не рекомендуется.

    Передозировка

    Симптомы. Тошнота, рвота, головокружение, приливы, возникающие при парентеральном введении препарата Миакальцик®, дозозависимы побочными эффектами. После применения разовых доз (до 10000 МЕ) кальцитонина лосося в виде инъекций нежелательные реакции, за исключением тошноты и рвоты, и обострение фармакологических эффектов, не наблюдалось.

    Побочные реакции.

    Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота, рвота и приливы. Эти эффекты зависят от дозы и чаще всего отмечаются при внутривенном введении по сравнению с внутримышечного и подкожного введения.

    Ниже приведены побочные реакции, распределенные по частоте возникновения: очень часто (³1 / 10), часто (³1 / 100,

    Срок годности

    Условия хранения

    Хранить в холодильнике при температуре 2-8 ° C. Не замораживать.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Ампулы использовать немедленно после открытия, поскольку раствор в ампулах не содержит консерванта.

    Несовместимость

    Не следует использовать для введения препарата стеклянные контейнеры или контейнеры из твердого пластика. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости.

    Упаковка

    По 1 мл раствора в ампуле; по 5 ампул в упаковке.

    Миакальцик

    Novartis Pharma [Новартис Фарма]

    Товары из категории – Препараты корректоры метаболизма костной ткани

    Натур Продукт Фарма

    Натур Продукт Фарма

    Инструкция по применению

    Немного фактов

    Производством Миакальцик занимается швейцарская фармацевтическая компания Novartis Pharma.

    Необходимость применения

    Назначается по показаниям:

    • для терапии остеопороза в период постменопаузы;
    • для терапии остеолиза и остеопении;
    • с целью проведения терапии болезни Педжета (костной);
    • терапии нейродистрофических болезней.

    Фармакологический эффект

    Использование лекарства Миакальцик способствует снижению и минимизации последующих рисков возникновения переломов позвонков. Благодаря воздействию данного лекарственного средства снижается экзокринная и желудочная секреция.

    Выпускаемая форма и составляющие

    Выпускается данный препарат в качестве инъекций и спрея для назального введения. Реализация осуществляется в картонной упаковке, где можно найти инструкцию по применению, ампулы с раствором или спрей для назального использования. Состав раствора: Salmon calcitonin, Acidum aceticum, Natrii acetas, Natrii chloridum, Agua destilatium. Состав спрея: Salmon calcitonin, Benzalkonium chloridum, Natrii chloridum, Acidum hydrochloricum dilutum, Agua destilatium.

    Побочная симптоматика

    Действие Миакальцика может сопровождаться негативными последствиями, проявляющимися в виде анафилаксии, болевых ощущений в голове, чувства головокружения, нарушений вкуса и зрения, покраснений лица, повышенного кровяного давления, расстройства живота, болевых ощущений в животе, позывов к рвоте и непосредственно самой рвоты, высыпаний, суставных и мышечных болей, повышенного образования мочи, излишней утомляемости, отечности, насморка, фарингита, кашля и т.п.

    Наличие противопоказаний

    Противопоказаниями к применению является аллергия или же повышенная восприимчивость к ингредиентам ЛС.

    Доза и методика приема

    В зависимости от выпускаемой формы режим дозирования осуществляется по-разному. Раствор для инъекционного использования. Режим дозировки по показаниям:

    • терапия остеопороза осуществляется путем ежедневного (или через сутки) подкожного или же внутримышечного введения 50-ти или 100-та международных единиц (для инъекционного использования) или в объеме 200 единиц за день в виде спрея;
    • для лечения остеополиза и остеопении осуществляется путем внутривенного, капельного, подкожного и внутримышечного ежедневного введения 100-та или 200-т международных единиц (для инъекций) или в объеме 200-400 единиц каждый день)в форме спрея);
    • терапия болезни, при которой нарушается процесс рециркуляции веществ в организме, при котором новая костная ткань постепенно замещает старую, осуществляется путем ежедневного (или через сутки) подкожного или внутримышечного введения 100 международных единиц (для инъекционного введения) или 200 единиц ежедневно (для спрея). Минимальная продолжительность курса – 3 месяца (и для инъекций, и для спрея);
    • для лечения гиперкальциемии осуществляется путем внутривенного капельного введения на протяжении 6-ти часов в объеме равном 5-ти или 10-ти международным единицам на 1 кг вес пациента, которые разводятся в 0,5 л физраствора;
    • терапия нейродистрофической заболеваний осуществляется путем подкожного или внутримышечного введения суточного объема равного 100-та единицам(для инъекции) или 200-т единиц за день (для спрея) и вводятся они на протяжении 14-28 дней ;
    • терапия острого воспаления поджелудочной осуществляется путем внутривенного капельного введения 300-т единиц, разбавленных физраствором, на протяжении суток до 6-ти дневного срока.

    Совместимость с другими ЛС

    Совмещенный прием Миакальцика с лекарственными средствами, составляющими которых является литий, может способствовать снижению уровня последнего в крови. Следовательно, при подобном взаимодействии может потребоваться корректировка режима дозирования литиесодержащих средств.

    Терапия заболеваний у мам в положении и тех, кто кормит ребенка грудью

    Не стоит принимать Миакальцик будущим мамам в период ожидания еще нерожденного ребенка. В ходе исследований отрицательное действие на плод не выявлено, но информация о том, насколько препарат безопасен к использованию в подобный период жизни женщины, отсутствует. Следовательно, женщинам в положении принимать данное ЛС не рекомендовано. Мамам, кормящим своих малышей грудью, необходимо отказаться от применения данного средства из-за недостатка информации о возможности проникновения данного лекарства в материнское молоко.

    Совместимость со спиртными напитками

    Информация о взаимодействии отсутствует.

    Передозировка

    Прием Миакальцика в дозировке, значительно превышающем стандартный, может провоцировать возникновение негативных последствий, проявляющихся в виде дискомфорта в области желудка и глотки, непроизвольного извержения содержимого желудка через рот, покраснений лица, чувства головокружения. При возникновении передозировки больному следует оказать симптоматическую помощь. Если передозировка привела к гипокальциемии, то пациенту необходимо назначить глюконат кальция.

    Аналогичные лекарства

    Аналогами Миакальцика являются: Лозартан-Н, Лозап Плюс, Гизаар, Вазотенз-Н, Лориста Н, Лозарел Плюс.

    Как хранить

    Инструкция сообщает о том, что хранить данное ЛС можно при температурном режиме от +2°С до +8°С, вдали от света и детей. Хранение и использование раствора возможно на протяжении 5 лет, а спрея – 3 года, но после его вскрытия не более одного месяца. По окончанию этого срока лекарство не использовать.

    Условия продажи

    Реализация лекарства осуществляется при наличии рецепта от врача.

    Миакальцик

    По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

    По предзаказу 20 шт. В наличии 6 шт.

    По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

    По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

    По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

    Миакальцик инструкция по применению

    Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам, склонным к аллергическим реакциям, учитывая пептидную структуру препарата. Сообщалось о нескольких случаях серьезных аллергических реакций и одном летальном исходе при применении инъекционной формы кальцитонина лосося (см. «Побочные действия»). Для экстренной помощи в случае развития таких реакций необходимо иметь соответствующее обеспечение. Аллергические реакции следует дифференцировать от генерализованных приливов и гипотензии. В клинических испытаниях и маркетинговых исследованиях кальцитонина лосося в форме назального спрея, серьезных реакций аллергического типа не отмечалось.

    До начала лечения проводят кожную пробу, особенно при подозрении на повышенную чувствительность пациента к кальцитонину, а также определяют содержание кальция в крови. Пациентам с низким содержанием кальция в крови (менее 10 мг%) или выраженной кожной реакцией на кальцитонин (эритема, припухлость) лечение не проводят. При повышении АД, приливах крови к лицу следует сделать перерыв в лечении на 2–3 дня, а в случае повторных реакций — отменить препарат.

    При первом введении кальцитонина (или при нескольких начальных введениях) возможно развитие гипокальциемии, иногда сопровождающейся тетанией, поэтому для экстренной помощи следует иметь в наличии препарат кальция (кальция глюконат) для парентерального введения.

    При длительном применении кальцитонина лосося, являющегося для организма человека чужеродным белком, возможно образование антител. При кратковременном применении (2 года и менее) появление антител отмечено у 30–60% пациентов, но только у 5–15% как результат сформировалась резистентность к препарату. Проведение более длительного лечения возможно только у тех пациентов, у которых не отмечено образования антител. Поскольку синтетический кальцитонин человека идентичен естественному, образование антител наблюдается редко, что позволяет проводить длительное курсовое лечение, не приводящее к развитию резистентности.

    При болезни Педжета и других хронических состояниях, характеризующихся повышенным обменом в костной ткани, на фоне лечения кальцитонином существенно снижается уровень ЩФ в сыворотке (отражает снижение остеогенеза) и уменьшается выделение гидроксипролина с мочой (отражает снижение костной резорбции, в частности, расщепления коллагена). Наиболее выраженное снижение этих показателей, отражающих положительный эффект терапии, отмечается через 6–24 мес лечения. Следует контролировать уровень ЩФ в сыворотке крови и суточное выведение с мочой гидроксипролина до начала лечения, регулярно в первые 3 мес лечения и каждые 3–6 мес в ходе длительного лечения.

    При терапии пациентов с гиперкальциемией необходим систематический контроль уровня кальция в крови.

    При длительной терапии рекомендуется периодическое исследование осадка мочи. Сообщалось о появлении мочевых цилиндров (зернистые цилиндры и цилиндры, содержащие эпителиальные клетки почечных канальцев) у здоровых молодых добровольцев, находящихся на постельном режиме (использовалась инъекционная форма кальцитонина лосося при изучении иммобилизационного остеопороза). После прекращения приема кальцитонина каких-либо почечных нарушений не наблюдалось и осадок мочи становился нормальным.

    При лечении остеопороза необходимо одновременно с кальцитонином обеспечить достаточное поступление в организм кальция и витамина D (с целью профилактики прогрессивной потери костной массы).

    При использовании назального спрея до начала лечения и периодически в процессе терапии необходим осмотр с визуализацией слизистой оболочки носа, носовых раковин, перегородки, кровеносных сосудов слизистой оболочки носа.

    У всех постменопаузных больных, использовавших спрей, в большинстве случаев отмечались такие назальные побочные реации, как ринит (12%), носовое кровотечение (3,5%) и синусит (2,3%). Курение не влияло на проявление назальных побочных реакций. У одного пациента (0,3%) при лечении спреем в дозе 400 МЕ ежедневно возникла небольшая назальная рана. В клинических испытаниях при болезни Педжета у 2,8% пациентов развились назальные изъязвления.

    Если появляются выраженные изъязвления слизистой носа (более 1,5 мм в диаметре) или проникающие под слизистую, или связанные с выраженным кровотечением, использование спрея следует прекратить. Хотя небольшие язвы часто заживают без отмены препарата, следует временно прекратить лечение до их заживления.

    Интраназальное введение требует осторожности у больных с хроническим ринитом.

    Рекомендуется соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств и работе с механизмами.

    Применение Миакальцик при беременности и кормлении

    Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено), использование в виде спрея при беременности не показано.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Не следует применять в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли кальцитонин в грудное молоко женщин; показано, что кальцитонин ингибирует лактацию у животных).

    Симптомы: признаки гипокальциемии (парестезии, подергивание мышц и др.). При п/к введении кальцитонина (лосося) в дозе 1000 МЕ отмечались только тошнота и рвота. При дозах до 32 МЕ/кг/сут в течение 1–2 дней дополнительных побочных эффектов не зарегистрировано. Данные длительного применения в высоких дозах недостаточны для оценки токсичности.

    При интраназальном применении случаев передозировки и серьезных побочных реакций, связанных с использованием высоких доз, не отмечено. Имеются сообщения об однократной аппликации назального спрея кальцитонина лосося в дозе до 1600 МЕ и применении в дозе 800 МЕ/сут в течение 3-х дней, при этом серьезных побочных эффектов отмечено не было. О развитии гипокальциемической тетании при применении назального спрея не сообщалось.

    Лечение: симптоматическое. Парентеральное введение кальция глюконата.

    Исследований с целью оценки взаимодействия ЛС с кальцитонином лосося не проведено. О случаях лекарственного взаимодействия с кальцитонином лосося не сообщалось. При лечении гиперкальциемии одновременное применение кальцийсодержащих ЛС или витамина D может противодействовать эффекту кальцитонина; при лечении других состояний кальцийсодержащие препараты можно принимать через 4 ч после кальцитонина.

    По данным Государственного реестра лекарственных средств, 2004

    Общие: аллергические реакции — местные или генерализованные, включая анафилактический шок (тахикардия, понижение АД, коллапс), приливы крови к лицу, повышение АД, артралгия, отек (лица, конечностей, генерализованные отеки); неприятный привкус во рту.

    При парентеральном применении: головокружение, головная боль; тошнота, рвота, гастралгия, диарея; миалгия, фарингит, повышенная утомляемость, извращение вкуса; кашель, гриппоподобные симптомы, расстройства зрения, полиурия; местные реакции — гиперемия и болезненность в месте введения.

    При интраназальном применении: ринит, эрозия слизистой оболочки полости носа, сухость и/или отек слизистой оболочки полости носа, чиханье, образование папул в полости носа, синусит, носовое кровотечение.

    По данным Physicians Desk Reference, 2005

    При парентеральном применении кальцитонина лосося отмечались следующие неблагоприятные эффекты:

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота с/без рвоты (примерно у 10% пациентов), были более выражены в начале введения и снижались или исчезали при его продолжении.

    Дерматологические/реакции гиперчувствительности: местные реакции — воспаление в месте п/к или в/м введения (около 10%); приливы крови к лицу (примерно 2–5%), кожная сыпь, никтурия, зуд мочек уха, ощущение тепла, боль в глазах, снижение аппетита, абдоминальная боль, отек ступней, извращение вкуса; сообщалось о нескольких случаях серьезных аллергических реакций (бронхоспазм, отек языка или гортани, анафилактический шок), один случай летального исхода в связи с анафилаксией (см. «Меры предосторожности»).

    При использовании кальцитонина лосося в форме назального спрея у пациентов с постменопаузным остеопорозом отмечались неблагоприятные явления, представленные в таблице.

    Побочные явления, наблюдавшиеся у ≥3% пациентов с постменопаузным остеопорозом при длительном лечении кальцитонином (лосося)

    * Симптомы со стороны носа, в т.ч. образование корок и сухость в полости носа, покраснение или эритему, болезненность, раздражение, зуд, ощущение уплотнения, бледность слизистой, инфекцию, образование кровоточащих ранок, ощущение дискомфорта и боли вокруг переносицы.

    Гиперчувствительность, гипокальциемия, детский возраст (опыт применения кальцитонина у детей ограничен).

    Системные заболевания с перестройкой скелета (болезнь Педжета, несовершенный остеогенез, спонтанное рассасывание костей, асептический некроз головки бедренной кости); остеопороз (постменопаузный, сенильный, стероидный, паратиреоидный и др.), фиброзная дисплазия, травматическое повреждение костей с осложненным течением процесса репарации (замедленное сращение переломов); остеомиелит (травматический, лучевой), зональная патологическая перестройка костей у спортсменов, пародонтоз, синдром Зудека, семейная гиперфосфатемия, гиперкальциемия различного генеза (в т.ч. идиопатическая гиперкальциемия новорожденных), тиреотоксикоз, миелома, костные метастазы, гипервитаминоз D, профилактика костных нарушений в результате длительной иммобилизации; боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией; острый панкреатит (в составе комбинированной терапии).

    Фармакологическое действие – анальгезирующее, ингибирующее костную резорбцию, гипокальциемическое. Восполняет дефицит кальцитонина, регулирует обмен кальция и метаболизм костной ткани. Является антагонистом паратиреоидного гормона.

    Применение кальцитонина при некоторых формах костной патологии основано, главным образом, на его способности препятствовать процессу декальцинации костной ткани. Кальцитонин уменьшает резорбцию кости вследствие первичного угнетения активности остеокластов и уменьшения их количества. Эти эффекты могут быть частично опосредованы повышением концентрации цАМФ в клетках кости и последующим нарушением транспорта кальция и/или фосфата через плазматические мембраны остеокластов. За счет подавления остеолиза кальцитонин вызывает снижение повышенной концентрации кальция в сыворотке (гипокальциемическое действие).

    Было показано, что у здоровых взрослых с относительно низким уровнем костной резорбции прием экзогенного кальцитонина приводит лишь к незначительному снижению уровня сывороточного кальция. У здоровых детей и у пациентов с генерализованной болезнью Педжета костная резорбция более быстрая и снижение кальция в сыворотке выражено более четко. В экспериментальных условиях кальцитонин увеличивает активность остеобластов и стимулирует образование кости, однако маловероятно, что кальцитонин будет повышать образование кости при длительном применении.

    Имеются данные о том, что при использовании кальцитонина лосося в форме назального спрея у пациентов с болезнью Педжета предшествующее применение бифосфонатов снижало антирезорбтивный эффект кальцитонина.

    Кальцитонин оказывает прямое действие на почки, усиливает выведение кальция, фосфора и натрия с мочой, подавляя их реабсорбцию в канальцах. Эти эффекты также могут быть частично опосредованы через цАМФ. Кратковременное применение кальцитонина приводит к уменьшению желудочной секреции и экзокринной функции поджелудочной железы.

    Оказывает анальгезирующее действие, особенно при болях костного происхождения (в результате влияния на ЦНС).

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    В одногодичных исследованиях токсичности кальцитонина лосося наблюдалось увеличение частоты развития аденомы гипофиза у крыс при п/к введении в дозах 20 и 80 МЕ/кг/сут крысам линии Sprague-Dawley и 80 МЕ/кг/сут крысам линии Fisher 344 (в 16–19 раз превышает МРДЧ при парентеральном введении и в 130–160 раз — при назальном введении, при расчете на площадь поверхности тела). Полученные данные свидетельствуют о том, что кальцитонин лосося укорачивает латентный период развития аденомы гипофиза, не продуцирующей гормоны, возможно вследствие влияния на физиологические процессы, вовлеченные в развитие этого характерного эндокринного поражения у крыс. Хотя кальцитонин лосося снижает латентный период развития нефункционального пролиферативного повреждения у крыс, он не индуцирует гиперпластические/неопластические процессы. Значимость этих наблюдений для человека неизвестна.

    Кальцитонин лосося не проявлял мутагенной активности в тестах с использованием Salmonella typhimurium (5 штаммов), Escherichia coli (2 штамма), в присутствии и отсутствии метаболической активации, в in vitro тесте выявления хромосомных аберраций V-79 на клетках китайского хомячка.

    Длительных исследований с целью оценки потенциальной канцерогенности кальцитонина человека не проведено. Кальцитонин человека не проявлял мутагенную активность (в соответствии с оценкой изменения числа микроядер в полихроматических эритроцитах костного мозга у самцов мышей). Также кальцитонин человека не проявлял кластогенной активности в in vitro тесте на лимфоцитах человека, не индуцировал хромосомные аберрации с или без микросомальной активации при концентрациях до 1000 мкг/мл. Кальцитонин человека проявлял мутагенную активность у некоторых тестируемых штаммов Salmonella typhimurium и Escherichia coli в тесте Эймса, но в высоких концентрациях (≥1000 мкг/чашку Петри) и только при микросомальной активации. В тесте на клетках костного мозга китайских хомячков незначительное повышение частоты ядерных аномалий соматических клеток в интерфазе наблюдалось после 2 дней интраперитонеального введения в дозе до 200 мг/кг/сут. Клиническое значение этих наблюдений неизвестно.

    Беременность. Тератогенные эффекты. Показано, что введение беременным крольчихам кальцитонина лосося парентерально в дозах 8–33 МРДЧ и интраназально в дозах 70–278 МРДЧ (в расчете на площадь поверхности тела) приводит к рождению плодов со сниженным весом. Поскольку кальцитонин не проходит через плацентарный барьер, это может быть следствием метаболических эффектов кальцитонина у беременных животных.

    При парентеральном пути введения биодоступность составляет около 70% как после в/м, так и после п/к инъекции. Тmax — 16–25 мин. Связывание с белками плазмы — 30–40%. Кажущийся объем распределения — 0,15–0,3 л/кг. Интенсивно биотрансформируется (протеолиз) преимущественно в почках, а также в крови и периферических тканях. T1/2 кальцитонина человека после однократного введения составляет 60 мин, кальцитонина лосося — 70–90 мин. Выводится в основном с мочой: 95% — в виде метаболитов, 2% — в неизмененном виде.

    При интраназальном пути введения кальцитонин лосося в форме назального спрея быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Биодоступность у здоровых добровольцев составляет около 3% (0,3–30,6%) в сравнении с биодоступностью той же дозы при в/м введении. Tmax — 31–39 мин. T1/2 — 43 мин. Не отмечается кумуляции при интраназальном введении с 10-часовым интервалом в течение периода до 15 дней.

    Полипептидный гормон, регулятор кальциево-фосфорного обмена.

    У млекопитающих и человека синтезируется преимущественно парафолликулярными или С-клетками щитовидной железы; у рыб, земноводных, пресмыкающихся и птиц вырабатывается в так называемых ультимобранхиальных тельцах, развивающихся из последней пары жаберных дуг. У человека кальцитонин секретируется не только в щитовидной железе, но также в вилочковой и околощитовидных железах. Разработаны синтетические методы получения кальцитонина. Известны 8 типов кальцитонина, из которых в медицинской практике наиболее распространены синтетический кальцитонин лосося, кальцитонин свиньи и рекомбинантный человеческий кальцитонин. Кальцитонин лосося обладает бóльшей биологической активностью, чем эндогенный кальцитонин человека, и более длительным действием.

    Активность препарата выражается в ЕД или МЕ и определяется с помощью биологического или радиоиммунологического метода. При определении активности биологическим методом за 1 ЕД принимают количество гормона, вызывающее в определенных условиях опыта снижение содержания кальция в крови на 10% у крыс. 1 МЕ соответствует 0,2 мкг чистого пептида (синтетического кальцитонина лосося).

    Препараты кальцитонина применяют парентерально (в связи с гидролизом в желудке) и интраназально.

    Миакальцик: спрей и раствор для инъекций,аналоги, цены

    Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

    1 мл
    синтетический кальцитонин лосося 100 МЕ*

    Вспомогательные вещества: уксусная кислота, натрия ацетат тригидрат, натрия хлорид, вода д/и.

    * 1 МЕ соответствует примерно 0.2 мкг синтетического кальцитонина лосося.

    1 мл – ампулы (5) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Гипокальциемический гормон, продуцируемый С-клетками щитовидной железы. Через специфические рецепторы (в костях, почках) кальцитонин воздействует на цАМФ, в результате чего тормозится резорбция костей (под действием остеокластов и остеолитов), стимулируется минерализация костей (под действием остеобластов), что, в частности, проявляется понижением уровня кальция и фосфора сыворотки и экскреции с мочой гидроксипролина. Кальцитонин оказывает прямое влияние на почки, повышая экскрецию кальция, фосфора и натрия за счет подавления их канальцевой реабсорбции. Эти эффекты также частично опосредуются цАМФ. Однако у некоторых пациентов возможно уменьшение (а не повышение) экскреции кальция с мочой, что связано с преобладанием вызванного кальцитонином эффекта от подавления костной резорбции над эффектом от прямого влияния кальцитонина на почки.

    Краткосрочное применение кальцитонина приводит к снижению объема и кислотности желудочного сока, а также к снижению продукции панкреатического секрета и к снижению содержания в нем трипсина и амилазы.

    Препараты кальцитонина представлены синтетическим кальцитонином человека (белок с молекулярной массой 3527) и кальцитонином лосося (белок с молекулярной массой 3431).

    Фармакокинетика

    Биодоступность кальцитонина лосося составляет около 70% как при в/м, так и при п/к введении. C max в плазме достигается в течение 1 ч, а при п/к введении – в течение примерно 23 мин. Кажущийся V d составляет 0.15-0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы – 30-40%. До 95 % кальцитонина и его метаболитов выводится с мочой, причем только 2% – в неизмененном виде. T 1/2 составляет около 1 ч при в/м введении и 1-1.5 ч при п/к введении.

    При интраназальном применении T 1/2 составляет 16-43 мин. Не кумулирует.

    • Задать вопрос эндокринологу
    • Купить лекарства
    • Записаться к эндокринологу

    Показания

    Остеопороз: первичный остеопороз – постменопаузный остеопороз (как ранние, так и поздние стадии); сенильный остеопороз у женщин и мужчин; вторичный остеопороз, в частности вызванный терапией глюкокортикоидами или иммобилизацией; боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией; болезнь Педжета (деформирующий остеит). Гиперкальциемия и гиперкальциемический криз, обусловленные следующими факторами: остеолиз, вызванный злокачественными опухолями (карцинома молочной железы, легких, почек; миеломная болезнь и др.); гиперпаратиреоз, иммобилизация, интоксикация витамином D как для купирования неотложных состояний, так и для длительного лечения хронической гиперкальциемии – до тех пор, пока не проявится эффект специфической терапии основного заболевания. Нейродистрофические заболевания (альгонейродистрофия, атрофия Зудека), обусловленные различными этиологическими и предрасполагающими факторами, такими как посттравматический болезненный остеопороз, рефлекторная дистрофия, плечелопаточный синдром, каузалгии, лекарственные нейротрофические нарушения. Острый панкреатит (в составе комбинированной терапии).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к синтетическому кальцитонину лосося.

    Дозировка

    Применяют в/в, в/м, п/к и интраназально. Дозу, способ и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и лекарственной формы.

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – приливы; иногда – артериальная гипертензия.

    Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, вкусовые нарушения.

    Со стороны органов чувств: иногда – зрительные нарушения.

    Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, отсутствие аппетита, боль в животе; иногда – рвота.

    Со стороны кожи и подкожных тканей : редко – генерализованная сыпь.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания.

    Со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгии; иногда – боль в костях и мышцах.

    Прочие: часто – повышенная утомляемость; иногда – гриппоподобный синдром, отеки лица, периферические и генерализованные отеки; редко – озноб, зуд.

    Местные реакции: реакции в месте введения – гиперемия, болезненность, припухлость в месте инъекции.

    Лекарственное взаимодействие

    При применении кальцитонина одновременно с препаратами лития возможно снижение концентрации лития в плазме, что может потребовать коррекции дозы последнего.

    Особые указания

    В случае, когда у пациента имеет место повышенная чувствительность к белку (в т.ч. в анамнезе), назначение препаратов кальцитонина возможно только после проведения кожных аллергических проб.

    При первом введении кальцитонина (или при нескольких начальных введениях) возможно развитие гипокальциемии, иногда сопровождающейся тетанией, поэтому для экстренной помощи следует иметь в наличии препарат кальция (например, кальция глюконат) для парентерального введения.

    При длительном применении кальцитонина лосося, являющегося для человека чужеродным белком, возможно образование антител. При длительности лечения 2 года и менее появление антител отмечено у 30-60% пациентов, при этом формирование резистентности к лечению наблюдается у 5-15%. Проведение более длительного лечения (более 2 лет) возможно только при отсутствии формирования антител.

    При болезни Педжета на фоне лечения кальцитонином отмечается уменьшение концентрации ЩФ в сыворотке (что отражает снижение остеогенеза) и уменьшение выделения с мочой гидроксипролина (что отражает снижение костной резорбции, в частности расщепление коллагена). Наиболее выраженное снижение значений этих показателей, отражающих положительный эффект лечения, наблюдается через 6-24 месяца постоянного лечения. Контроль концентрации ЩФ в сыворотке и суточной экскреции с мочой гидроксипролина следует проводить до лечения, регулярно в первые 3 месяца и каждые 3-6 месяцев в процессе длительного лечения.

    В процессе терапии пациентов с гиперкальциемией показан систематический контроль концентрации кальция в сыворотке.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    В период применения кальцитонина рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

    Беременность и лактация

    Кальцитонин противопоказан к применению при беременности.

    Кальцитонин выделяется с грудным молоком. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Применение в детском возрасте

    При нарушениях функции почек

    Разрешено к применению по показаниям у пациентов с нарушениями функции почек.

    При нарушениях функции печени

    Применение в пожилом возрасте

    Возможно применение у пожилых больных по показаниям.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: