Морфин в таблетках и ампулах: инструкция по применению, цена

Морфина гидрохлорид (1%, 1 мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 1 %

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – морфина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 8,6 мг,

вспомогательные вещества: 0,1 М раствор кислоты хлороводородной, вода для инъек­­ций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желто­ватая или коричневатая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Опия алкалоиды природные. Морфин.

Код АТХ N02A A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При подкожном и внутримышечном введении быстро всасывается в системный кровоток. Большая часть дозы метаболизируется с образованием глюкуронидов и сульфатов. Проникает через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра плода), поступает в грудное молоко. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками – 90 %, остальная часть – с желчью, небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции. При нарушении функции печени и почек, а также у пациентов пожилого возраста возможно увеличение периода полувыведения.

Фармакодинамика

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженный анальгетический эффект. Механизм действия обусловлен стимуляцией различных подвидов опиоидных рецепторов центральной нервной системы (дельта-, мю- и каппа-). Возбуждение дельта-рецепторов обусловливает анальгезию; мю-рецепторов – супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва; каппа-рецепторов – спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз.

Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (физической и психической). Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах проявляет седативную активность, вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает суммационную способность центральной нервной системы, потенцирует действие депримирующих средств. Уменьшает возбудимость центра терморегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. Угнетает дыхательный центр, понижает возбудимость кашлевого центра, возбуждает центры блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии, стимулирует нейроны глазодвигательных нервов, суживает зрачок (миоз). Может стимулировать хеморецепторы триггерных зон продолговатого мозга и индуцировать тошноту и рвоту. Угнетает рвотный центр, поэтому применение морфина гидрохлорида в повторных дозах и рвотных средств, вводимых после морфина гидрохлорида, не вызывает рвоты. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов: сфинктеров Одди, мочевого пузыря, антральной части желудка, кишечника, желчевыводящих путей, бронхов. Ослабляет перистальтику, замедляет движение пищевых масс, способствует развитию запора.

Анальгетический эффект развивается через 5-15 мин после подкожного и внутримышечного введения; продолжается 4-5 часов.

Показания к применению

болевой синдром сильной интенсивности, в т.ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда, тяжелых травмах

подготовка к операции

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный. Как правило, взрослым вводят подкожно и внутримышечно по 1 мл (10 мг морфина гидрохлорида), внутривенно медленно – по 0,5-1 мл (5-10 мг морфина гидрохлорида).

Дозу нужно снижать пациентам пожилого возраста и с нарушениями психического состояния; больным с печеночной и почечной недостаточностью. Морфин является опиоидом выбора при онкологических заболеваниях. Соответствующую дозу назначают каждые 12-24 часа в зависимости от силы боли.

Максимальные дозы для взрослых при подкожном введении: разовая – 2 мл (20 мг морфина гидрохлорида), суточная – 5 мл (50 мг морфина гидрохлорида).

Детям старше 2 лет подкожно в зависимости от возраста: для детей двухлетнего возраста разовая доза составляет 0,1 мл (1 мг морфина гидрохлорида), суточная – 0,2 мл (2 мг морфина гидрохлорида); 3-4 лет: разовая доза – 0,15 мл (1,5 мг), суточная – 0,3 мл (3 мг); 5-6 лет: разовая доза – 0,25 мл (2,5 мг), суточная – 0,75 мл (7,5 мг); 7-9 лет: разовая доза – 0,3 мл (3 мг), суточная – 1 мл (10 мг); 10-14 лет: разовая доза 0,3-0,5 мл (3-5 мг), суточная – 1-1,5 мл (10-15 мг).

Побочные действия

При применении высоких доз возможны развитие эйфории и мышечная ригидность.

при длительном применении – брадикардия или тахикардия, нарушение сердечного ритма, ортостатическая гипотензия

седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов)

повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения

Морфин

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

Морфин инструкция по применению

Не следует использовать морфин в ситуациях, когда возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено.У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение других препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции.

Читайте также:
Аркоксиа и алкоголь: совместимость, последствия, отзывы

Применение Морфин при беременности и кормлении

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Категория действия на плод по FDA — C.

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: реанимационные мероприятия, в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков — налоксона.

Удлиняет и усиливает эффект ЛС, угнетающих деятельность ЦНС, в т.ч. снотворных, седативных, препаратов для общей анестезии, анксиолитиков, нейролептиков и местноанестезирующих ЛС. ЛС, угнетающие ЦНС, в т.ч. этанол, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания (так же действуют миорелаксанты). При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином — уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином — усиление угнетения дыхания, с другими опиоидными анальгетиками — усиление угнетения ЦНС, дыхания, гипотензии. Хлорпромазин усиливает седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида.

Морфин может увеличивать антикоагулянтную активность кумарина и других антикоагулянтов.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, беспокойство, раздражительность, инсомния, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, парестезия, непроизвольные мышечные подергивания, судороги, дискоординация движений, нечеткость зрения, нистагм, диплопия, миоз, звон в ушах, изменение вкуса; на фоне больших доз — ригидность мышц (особенно дыхательных); у детей — парадоксальное возбуждение; физическая и психическая зависимость (после 1–2 нед регулярного приема), синдром отмены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, сердцебиение, понижение/повышение АД, обморок.

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра, бронхоспазм, ателектаз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту, анорексия, гастралгия, спазм желчевыводящих путей, холестаз; при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника — атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).

Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала, снижение либидо и/или потенции.

Аллергические реакции: свистящее дыхание, гиперемия лица, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб, зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение, дисфония, снижение массы тела, дегидратация, боль в конечностях; местные реакции — гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Общее сильное истощение, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмия, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальные наклонности, эмоциональная лабильность, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе; гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печеночная и/или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников, пожилой возраст (замедляется обмен и выведение морфина, повышается его уровень в крови).

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС, абдоминальная боль неясной этиологии, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делириозный психоз, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, паралитическая кишечная непроходимость, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, одновременное лечение ингибиторами МАО, беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет; при эпидуральной и спинальной анальгезии (дополнительно): нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).

Выраженный болевой синдром (при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях), в качестве дополнительного ЛС при премедикации, эпидуральной и спинальной анестезии.

Фармакологическое действие – анальгезирующее (опиоидное). Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Уменьшает возбудимость центра теплорегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. В высоких дозах проявляет седативную активность, угнетает дыхательный, кашлевой и, как правило, рвотный центры, возбуждает центры глазодвигательного (миоз) и блуждающего (брадикардия) нервов. Повышает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров ЖКТ с одновременным уменьшением перистальтики (запирающий эффект). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту.

Читайте также:
Ибупрофен и алкоголь: совместимость, последствия, отзывы

С влиянием на мю-рецепторы связывают супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

Быстро всасывается в кровь при любом пути введения (внутрь, п/к и в/м). Легко проходит барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода и поэтому не применяется для обезболивания родов). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции. Анальгезирующее действие развивается через 5–15 мин после п/к и в/м введения, после приема внутрь — через 20–30 мин и продолжается обычно 4–5 ч.

Морфина гидрохлорид — белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка желтеющий при хранении. Растворим в воде (1 г — в 17,5 мл воды, в 0,5 мл кипящей воды), растворим в спирте (1 г — в 52 мл, в 6 мл при 60 °C), медленно растворим в глицерине, нерастворим в хлороформе и эфире. Несовместим со щелочами.

Морфина сульфат — белые кристаллы или кристаллический порошок, слегка желтеющий и темнеющий при хранении. Растворим в воде (1 г — в 15,5 мл воды при 25 °C, в 0,7 мл воды при 80 °C), плохо растворим в спирте (1 г — в 565 мл, в 240 мл при 60 °C), нерастворим в хлороформе и эфире. Коэффициент распределения октанол/вода для морфина — 1,42 при pH 7,4; pKa=7,9.

(5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-17-метилморфинан-3,6-диол (и в виде гидрохлорида или сульфата)

Морфин

Состав Морфина

1 мл раствора содержит 10 мг активного вещества по МНН — морфина гидрохлорид.

1 капсула пролонгированного действия содержит 10 мг Морфина.
Формула Морфина: C17-H19-N-O3.

Форма выпуска

Раствор выпускается в ампулах объёмом 1 мл. В пачке из картона содержится 1 ячейковая упаковка (для 5 ампул) и инструкция от производителя.

Пролонгированные капсулы выпускаются в пачках из картона (по 10 штук в упаковке).

Фармакологическое действие

Что такое Морфин?

Морфин — это опиоидное обезболивающее средство, наркотик. По механизму воздействия препарат относится к агонистам опиоидных рецепторов. Лекарственное средство оказывает противошоковое действие, снижает возбудимость болевых центров. Снотворный эффект проявляется при назначении высоких дозировок.

Активное вещество повышает тонус сфинктеров, гладкомышечной мускулатуры бронхов и внутренних органов, снижает возбудимость кашлевого центра, тормозит условные рефлексы, вызывает брадикардию. Препарат тонизирует сфинктеры мочевого пузыря, желчевыводящих путей; угнетает дыхательный центр, снижает температуру тела, замедляет обмен веществ, подавляет секреторную активность пищеварительной системы, стимулирует выработку АДГ.

Влияние на головной мозг

Возбуждение триггерных хеморецепторных зон в продолговатом мозге приводит к активации рвотного рефлекса. После подкожного введения медикамент начинает своё действие уже через 10-15 минут. Эффективное действие пролонгированных капсул регистрируется через 20-30 минут.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После подкожного введения и приёма капсул внутрь препарат быстро абсорбируется и поступает в системный кровоток. При пероральном приёме показатель абсорбции достигает 80%. Для препарата характер эффект «первого прохождения» через печёночную систему. Благодаря конъюгации с глюкуронидами осуществляется полноценный метаболизм в печени.

Время полувыведения составляет 2-3 часа. Основной путь выведения метаболитов – через почечную систему (90%). Незначительная часть (около 10%) выводится с желчью. Для пожилых пациентов характерно увеличение показателя Т1/2 (аналогично при патологии почечной системы и печени).

Показания к применению

Морфин – что это такое? Это наркотический анальгетик, назначаемый для купирования выраженного болевого синдрома при:

  • травматических повреждениях;
  • злокачественных новообразованиях;
  • оперативных вмешательствах;
  • инфаркте миокарда.

Лекарственное средство может быть назначено при выраженной одышке, спровоцированной недостаточностью сердечно-сосудистой системы; при кашле, который невозможно купировать противокашлевыми медикаментами.

Противопоказания

  • травматические поражения головного мозга;
  • нарушение дыхания из-за угнетения дыхательного центра;
  • сильное общее истощение организма;
  • выраженные боли в эпигастральной области неясного генеза;
  • делирий;
  • острое отравление алкоголем;
  • эпистатус;
  • внутричерепная гипертензия;
  • печёночно-клеточная недостаточность;
  • лечение ингибиторами МАО;
  • возрастное ограничение – до 2-х лет.

Побочные действия

Мочевыделительный тракт:

Сердечно-сосудистая система:

Редкий пульс, брадикардия.

Пищеварительный тракт:

  • холестаз главного желчного протока;
  • рвота;
  • тошнота;
  • запоры.

Нервная система:

  • повышение внутричерепного давления с высоким риском развития инсульта;
  • возбуждающее воздействие;
  • седативный эффект;
  • развитие галлюцинаций;
  • делирий.

Морфин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Морфина гидрохлорида

Индивидуальный режим дозирования. Подкожно единоразово вводят 1 мг. Дальнейший подбор дозы осуществляется на основании выраженности болевого синдрома.

Приём капсул

Каждые 12 часов по 10-100 мг в зависимости от желаемого терапевтического эффекта. Детям от 2-х лет разовая дозировка составляет 1-5 мг.

Передозировка

Отравление проявляется своеобразной клинической картиной (острая и хроническая передозировка):

  • головокружения;
  • липкий, холодный пот;
  • усталость;
  • падение кровяного давления;
  • спутанность сознания;
  • затруднённое, медленное дыхание;
  • брадикардия;
  • миоз;
  • выраженная сонливость;
  • брадикардия;
  • делириозный психоз;
  • сухость во рту;
  • тревожность;
  • внутричерепная гипертензия;
  • остановка дыхания;
  • мышечная ригидность;
  • кома.

Лечение

Экстренно внутривенно вводится специфический антагонист – Налоксон в дозе 0.2-0.4 мг. Через 2-3 минуты инъекцию повторяют до полного достижения суммарного количества вводимого медикамента 10 мг.

В педиатрии начальная дозировка Налоксона – 0.01 мг/кг. Проводятся мероприятия по стабилизации кровяного давления, восстановлению работы дыхательной системы, сердца.

Взаимодействие

Усиливает седативное, снотворное действие анксиолитиков и средств для анестезии (общей, местной). Одновременное назначение наркотических обезболивающих и барбитуратов может привести к выраженному подавлению активного головного мозга, развитию артериальной гипотонии, угнетению дыхания.

Читайте также:
Сирдалуд: дешёвые аналоги и заменители препарата

Действие опиоидных анальгетиков снижается при систематическом приёме Фенобарбитала и других барбитуратов (характерна перекрёстная толерантность). Терапия ингибиторами МАО может негативно сказаться на работе сердечно-сосудистой системы. Возможно развитие миоклонуса у онкологических пациентов при лечении:

Условия продажи, рецепт

Рецептурный отпуск: Rp. Sol.Morphini 1 ml D.t.d.N 6 in amp S. Ввести 1 мл в/м при болях.

Условия хранения

Производителем ограничен температурный режим – до 20 градусов.

Срок годности

Особые указания

Повторное подкожное введение медикамента ведёт к формированию стойкой зависимости – морфинизму. При приёме внутрь медикаментозная зависимость развивается медленнее. Наркоманы, употребляющие Морфин, становятся дозозависимыми, и для достижения необходимого эффекта им требуется всё большая доза медикамента.

Характерен синдром «отмены». Морфин был самым распространённым наркотическим обезболивающим в мире до момента синтезирования героина (источник — Википедия).

Аналоги

Медикаменты с выраженной противоболевой активностью:

  • Словалгин Ретард;
  • Кодеин;
  • Промедол;
  • Пентазоцин.

При беременности и лактации

Морфин не может применяться для обезболивания при родоразрешении, т.к. способен угнетать работу дыхательного центра.

Отзывы

Морфин широко применяется в онкологической практике для купирования выраженного болевого синдрома у пациентов со злокачественными новообразованиями, вызывающими сильные болевые ощущения. Отзывы о препарате положительные.

Цена Морфина, где купить

Цена Морфина зависит от аптечной сети, формы выпуска, региона продажи.

Купить Морфин можно только предъявив специальный рецептурный врачебный бланк (розового цвета).

  • Интернет-аптеки России Россия

ЗдравСити

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по специальности «Терапия». В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по специальности «Функциональная диагностика» и «Кардиология». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация». В 2017 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «УЗИ сосудов».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работала кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2016 года работает кардиологом в ГБУЗ Поликлиника №50 г. Уфа. Является членом Российского кардиологического общества.

Морфин – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Группировочное наименование:

Лекарственная форма:

раствор для приема внутрь

Состав

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:
морфина гидрохлорида тригидрат – 2,00 мг или 6,00 мг или 20,00 мг
Вспомогательные вещества:
динатрия эдетат – 0,10 мг, лимонной кислоты моногидрат – 7,00 мг, вода (вода очищенная) -до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее наркотическое средство.
Относится к Списку II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Морфин выполняет функцию агониста опиоидных рецепторов в центральной нервной системе (ЦНС), главным образом, μ – (мю-), и, в меньшей степени, κ – (каппа-) опиоидных рецепторов. Предполагается, что супраспинальная аналгезия, угнетение дыхания и эйфория развиваются благодаря воздействию на μ -опиоидные рецепторы, в то время как спинальная аналгезия, миоз и седативное действие опосредуются через κ -рецепторы.

Центральная нервная система
Основные терапевтические эффекты морфина проявляются в виде анальгетического и седативного действия (а именно, снотворного и анксиолитического). Морфин угнетает дыхание путем прямого воздействия на дыхательные центры в стволе головного мозга.

Морфин подавляет кашлевой рефлекс, непосредственно снижая возбудимость кашлевого центра в продолговатом мозге. Противокашлевое действие морфина проявляется в дозах, меньших, чем те, которые вызывают анальгетическое действие.

Морфин вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) даже в полной темноте. Точечные зрачки являются признаком передозировки наркотика, но характерны и для некоторых других состояний, например, геморрагических или ишемических повреждений моста головного мозга. Выраженный мидриаз в большей степени, чем миоз, может наблюдаться при гипоксии в комплексе симптомов передозировки морфина.

Желудочно-кишечный тракт и другие гладкие мышцы
Морфин ослабляет перистальтику, повышая одновременно тонус гладкомышечных сфинктеров антрального отдела желудка и 12-перстной кишки. Переваривание пиши в тонкой кишке замедляется, а перистальтика снижается. Активность перистальтики толстой кишки уменьшается, в то время как ее мышечный тонус повышается вплоть до развития спазма, приводящего к запору. Морфин, как правило, повышает тонус гладких мышц, особенно, сфинктеров желудочно-кишечного и желчевыводящего трактов. Морфин может вызывать спазм сфинктера Одди, повышая, таким образом, давление в желчевыводящих путях.

Сердечно-сосудистая система
Морфин может способствовать высвобождению гистамина и возможной последующей периферической вазодилятации. Симптомы высвобождения гистамина и/или периферической вазодилятации могут включать кожный зуд, ощущение жара, покраснение белковой оболочки глаз, усиление потоотделения и/или ортостатическую гипотензию.

Эндокринная система
Опиоиды могут оказывать влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему или половые железы. Возможные изменения могут включать повышение пролактина и снижение кортизола в плазме крови в сочетании с неадекватно низким или нормальным уровнем адренокортикотропного, лютеинизирующего или фолликулостимулирующего гормонов. Клинические симптомы могут отражать эти гормональные изменения.

Другие фармакологические эффекты
Результаты исследований in vitro и исследований на животных указывают на возможность воздействия естественных опиоидов, таких как морфин, на компоненты иммунной системы; клиническая значимость этих изменений не определена.

Читайте также:
Можно ли принимать Анальгин при грудном вскармливании? Отзывы

Фармакокинетика
Всасывание
Адсорбируется в ЖКТ с абсолютной биодоступностью, составляющей приблизительно 25-30 %. После приема пиковые плазменные концентрации морфина, составляющие 8,3±5,4 нг/мл, достигаются через 1,1 часа. Применение 15 мг однократной дозы морфина 4 раза в день у пациентов с онкологическими заболеваниями приводит к достижению максимальных концентраций, равных 13,62±3,2 нг/мл, и минимальных концентраций, равных 4,7±2,0 нг/мл. Морфин подвергается выраженному эффекту первого прохождения через печень, что объясняет более низкую его биодоступность при приеме внутрь по сравнению с парентеральным введением.

Распределение
Распределяется по всему организму и достигает высоких концентраций в почках, печени, легких и селезенке, минимальные же концентрации были обнаружены в мозге. Объем распределения находится в диапазоне между 1,0 и 4,7 л/кг.

Метаболизм
Происходит в кишечнике и печени, в результате образуются глюкурониды морфина: морфин-3-глюкуронид, а также морфин-6-глюкуронид. Последний рассматривается как фармакологически активный.

Выведение
Морфин в виде глюкуронидов выводится преимущественно почками с периодом полувыведения, равным 2-3 часам (имеется большая вариабельность среди пациентов), который соответствует клиренсу 21-27 мл/мин/кг. Глюкурониды морфина выводятся также с желчью (7-10 %) и могут подвергаться гидролизу с последующей реабсорбцией.

У пациентов пожилого возраста часто наблюдается измененная экскреторная функция с более высокими плазменными концентрациями морфина. У пациентов с нарушенной функцией почек отмечаются увеличенные концентрации глюкуронидов морфина в плазме. Печеночная недостаточность снижает метаболизм морфина. Морфин проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. Полагается, что у младенцев происходит аккумулирование лекарственного вещества.

Показания к применению

Острый и хронический болевой синдром сильной интенсивности, не купируемый другими лекарственными средствами.

Противопоказания

– известная гиперчувствительность к морфину и/или любому из других компонентов препарата;
– угнетение дыхания;
– черепно-мозговая травма без обеспечения мониторирования дыхания пациента;
– паралитическая кишечная непроходимость (илеус);
– острая абдоминальная боль неизвестной этиологии;
– замедленная эвакуация из желудка;
– бронхообструктивные заболевания;
– острые заболевания печени;
– одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или в течение 14 дней после его прекращения;
– в предоперационном периоде или в течение первых 24 часов после операции;
– выраженное угнетение ЦНС;
– феохромоцитома;
– детский возраст до 18 лет;
– беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
– кормление грудью (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания »).

С осторожностью

Пациентам со следующими заболеваниями

– нарушения дыхательной функции;
– тяжелая бронхиальная астма;
– судорожные синдромы;
– острая алкогольная интоксикация, алкогольный делирий;
– повышение внутричерепного давления;
– гипотензия с гиповолемией;
– «легочное» сердце тяжелого течения;
– злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, в том числе зависимость от опиоидов;
– заболевания желчевыводящих путей;
– панкреатит;
– воспалительные заболевания кишечника;
– гипертрофия предстательной железы;
– адренокортикальная недостаточность;
– заболевание почек и/или другие нарушения со стороны мочевыделительной системы;
– хроническое заболевание печени;
– гипотиреоидизм;
– состояния, сопровождающиеся сниженным дыхательным резервом, такие как кифосколиоз;
– риск развития паралитической непроходимости кишечника (илеус), хронический запор;
– в послеоперационном периоде и после хирургического вмешательства на органах брюшной полости.

Применение морфина может вызвать тяжелую гипотонию у пациентов, у которых способность поддерживать кровяное давление была нарушена гемостазом вследствие снижения объема крови или применения лекарственных препаратов, таких как фенотиазины или некоторые анестетики.

Как и в случае с другими препаратами, содержащими морфин, пациенты, которые подвергаются хордотомии или другим хирургическим операциям для облегчения боли, не должны получать лекарственный препарат морфин в течение 24 часов перед операцией. При назначении лекарственного препарата в послеоперационном периоде необходимо корректировать дозу в зависимости от состояния пациента.

В данном лекарственном препарате содержится вещество, которое может показать положительный результат при исследовании на допинг-контроль.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Прием морфина противопоказан при беременности в связи с возможным угнетением дыхания и развитием лекарственной зависимости у плода; имеются данные о мутагенном эффекте морфина.

В случае даже кратковременного приема морфина в пре- и интранатальный период возможно угнетение дыхания у новорожденного ребенка. Кроме того, прием морфина в конце беременности, независимо от дозы, может вызвать синдром «отмены» у новорожденного (раздражительность, рвота, конвульсии, летальный исход). В связи с этим в случае приема морфина во время беременности требуется проведение мониторинга состояния новорожденных.

Период грудного вскармливания
В период грудного вскармливания прием морфина противопоказан (морфин проникает в грудное молоко и достигает там более высоких концентраций, чем в плазме крови матери). При необходимости применения препарата у женщин в период грудного вскармливания, на время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Дозы подбираются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома, возраста, состояния пациента и предшествующего применения опиоидных анальгетиков. В начале приема препарата рекомендована ежедневная оценка дозы.

Для взрослых пациентов с интенсивным болевым синдромом, ранее не получавших опиоидных анальгетиков, начальная доза составляет 5-10 мг каждые 4 часа.

Для взрослых пациентов с болевым синдромом, который не купируется более слабыми опиоидами, начальная доза составляет 10 мг каждые 4 часа.

При усилении болей можно использовать постепенно увеличивающиеся дозы препарата.

Читайте также:
Нимика таблетки: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

При переходе с парентерального введения морфина на пероральный прием первоначальная доза должна быть увеличена, во избежание уменьшения анальгезирующего эффекта. Эквианальгетическое соотношение перорального морфина к парентеральному: доза морфина, применяемого внутрь, в 2 раза больше, чем подкожная доза и в 2-3 раза больше, чем внутривенная доза.

При нарушении функции печени препарат не назначают или снижают дозу.

Лечение начинают с расчета пероральной начальной суточной дозы. При ее неэффективности новую суточную дозу рассчитывают и увеличивают с учетом дополнительных доз, введенных для купирования прорывных болей за предыдущие сутки. Разовая доза для лечения прорывных болей составляет 1/6 (5-10 %) от суточной дозы морфина. Повышение суточной дозы проводится не более чем на 50-100 % каждые сутки. Максимальная суточная доза морфина для пациентов с персистирующим болевым синдромом не ограничивается. При передозировке применяют налоксон в качестве антидота. В случае послеоперационного обезболивания пациентов с массой тела до 70 кг, назначают по 5 мг каждые 4 часа, пациентам с массой тела от 70 кг – по 10 мг каждые 4 часа.

Не рекомендуется применение пероральных форм морфина непосредственно перед оперативными вмешательствами и первые 24 часа после них.

Для лиц, страдающих почечной недостаточностью, дозы должны быть ниже, чем для пациентов с нормальной почечной функцией, и приспособлены к состоянию пациента. Рекомендуется снижение дозы у ослабленных и пожилых пациентов.

В случае необходимости приема 5 мг для точности дозирования следует использовать лекарственный препарат «Морфин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг» производства ФГУП «Московский эндокринный завод».

Побочное действие

Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций но частоте развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100;

Морфин (Morphine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Морфин

Раствор для инъекций 1 мл
морфина гидрохлорид10 мг

1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (20) – пачки картонные.
1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (50) – пачки картонные.
1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (100) – пачки картонные.
1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие. Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра и вызывает возбуждение центра блуждающего нерва, что приводит к появлению брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов), а также сфинктеров ЖКТ, желчевыводящих путей и мочевого пузыря. Уменьшает секреторную активность в ЖКТ, понижает основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный центр. Стимулирует выделение АДГ.

Рвота, которая может иногда наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных триггерных зон продолговатого мозга, активирующих рвотный центр. Однако, как правило, морфин оказывает угнетающее действие на рвотный центр, поэтому применение морфина в повторных дозах и рвотных средств, вводимых после морфина, не вызывает рвоту.

Действие развивается через 20-30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.

Фармакокинетика

Морфин быстро абсорбируется после приема внутрь и п/к введения. После приема внутрь абсорбция составляет 70-80%. Морфин подвергается эффекту “первого прохождения” через печень, метаболизируется в печени главным образом путем конъюгации с глюкуронидами.

T 1/2 – 2-3 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками – 90%, остальная часть – с желчью. Менее 10% выводится в неизмененном виде.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T 1/2 .

При нарушениях функции печени или почек T 1/2 увеличивается.

Показания активных веществ препарата Морфин

Выраженный болевой синдром при тяжелых заболеваниях и травмах, в т.ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда; при подготовке к операции и в послеоперационном периоде; кашель, не купирующийся противокашлевыми препаратами; сильная одышка, обусловленная острой сердечно-сосудистой недостаточностью.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I50.1 Левожелудочковая недостаточность
R05 Кашель
R52.0 Острая боль
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Применяют внутрь, п/к, в/м, в/в, эпидурально. Дозу и способ применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, запоры; холестаз в главном желчном протоке.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, седативное или возбуждающее действие, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, нарушение кровообращения мозга, обморок, сонливость, извращение вкуса, парестезии; очень редко – тремор, судороги, особенно при эпидуральном введении.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, снижение либидо, нарушение эрекции.

Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь.

Местные реакции: при парентеральном применении – гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Прочие: потливость, снижение аппетита, периферические отеки, астения, слабость, озноб; частота неизвестна – привыкание и зависимость.

Противопоказания к применению

Общее сильное истощение, нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, сильные боли в животе неясной этиологии, тяжелая печеночно-клеточная недостаточность, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делирий, детский возраст до 2 лет, одновременный прием ингибиторов МАО.

Читайте также:
Месипол уколы: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

С осторожностью: приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, в т.ч. зависимость от опиоидов (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, паралитическая кишечная непроходимость, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности, родах и в период грудного вскармливания применение морфина допустимо только по жизненным показаниям (возможно развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов пожилого и старческого возраста. Необходимо оценивать специфическую чувствительность к обезболивающему действию, влияние на ЦНС (спутанность сознания) и ЖКТ, а так же физиологическое снижение функции почек. В частности, необходимо проявлять осторожность при назначении первоначальной дозы.

Морфин вызывает выраженную эйфорию, при повторном п/к введении быстро развивается лекарственная зависимость; при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость может развиваться через 2-14 дней от начала лечения. Синдром отмены может возникать спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Все пациенты, получающие опиоидные анальгетики, требуют особого наблюдения, существует риск развития лекарственной зависимости даже при адекватном медицинском использовании.

У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным послеоперационным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию морфина с фенотиазином.

В случае компенсированной дыхательной недостаточности необходимо тщательно контролировать частоту дыхания. Сонливость является предупреждающим признаком декомпенсации.

Важно уменьшить дозу морфина при одновременном назначении других анальгетиков центрального действия, так как в этом случае существует риск внезапной остановки дыхания.

Пациентам с нарушением функции печени морфин необходимо назначать с осторожностью, требуется клинический мониторинг.

При наличии заболеваний предстательной железы и мочевого пузыря возможен риск задержки мочи.

Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник (запоры) необходимо систематическое профилактическое лечение, следует использовать слабительные средства.

Совместное назначение препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, антихолинергические, другие обезболивающие препараты), увеличивает риск побочных эффектов, их применение допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

После внезапного прекращения длительного курса применения, спустя несколько часов, возможно развитие синдрома “отмены”, характеризующегося следующими симптомами: беспокойство, раздражительность, озноб, расширение зрачков, приливы жара, потливость, слезотечение, насморк, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, боли в суставах, максимальные проявления возможны через 36-72 часа.

Синдром “отмены” можно предотвратить постепенным снижением дозы.

Применение морфина может дать положительные результаты при анализе на допинг.

Во время применения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливается действие снотворных и седативных средств, средств для общей и местной анестезии, анксиолитиков.

Выраженное угнетение ЦНС, развивающееся при одновременном применении барбитуратов и наркотических анальгетиков, иногда приводит к угнетению дыхания и развитию артериальной гипотензии.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения анальгезирующего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Имеются сообщения о повышении клиренса морфина при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны нежелательные проявления лекарственного взаимодействия со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможно усиление анальгезирующего, гипотензивного эффектов, а также угнетения дыхания, вызываемого морфином.

При одновременном применении амитриптилина, доксепина, хлорпромазина, галоперидола, индометацина, напроксена, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты с морфином в высоких дозах у пациентов с онкологическими заболеваниями описаны случаи развития миоклонуса.

При одновременном применении с допамином возможно уменьшение анальгезирующего действия морфина; с кетамином – потенцирование угнетающего действия морфина на дыхательный центр; с кетопрофеном – уменьшение респираторной депрессии, обусловленной действием морфина; с лидокаином – возможно усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с мексилетином возможно уменьшение абсорбции мексилетина; с метилфенидатом – усиление анальгезирующего действия морфина и уменьшение его седативного действия; с метоклопрамидом – повышается скорость абсорбции морфина при приеме внутрь и усиливается седативное действие.

При одновременном применении налоксон и налорфин устраняют анальгезию и угнетение дыхания, вызываемые морфином.

При одновременном применении с панкурония бромидом возможно повышение АД; с пропранололом – усиление угнетающего действия на ЦНС, вызываемого морфином; с рифампицином – возможно повышение выведения морфина и значительное уменьшение его эффективности; с фенилбутазоном – возможна кумуляция морфина.

Читайте также:
Как принимать Кетанов от зубной боли? Отзывы

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление анальгезирующего действия морфина, уменьшаются головокружение и тошнота.

При одновременном применении с циметидином возможно усиление угнетающего действия морфина на дыхание.

При одновременном применении с хлорпромазином усиливается миотический, седативный, а также анальгезирующий эффекты морфина, описаны случаи миоклонуса.

Морфин

Показания к применению

Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, послеоперационный период), в качестве дополнительного ЛС к общей или местной анестезии (в т.ч. премедикация), спинальная анестезия при родах, кашель (при неэффективности ненаркотических и др. наркотических противокашлевых ЛС), отек легких на фоне острой недостаточности ЛЖ (в качестве дополнительной терапии), рентгенологическое исследование желудка и 12-перстной кишки, желчного пузыря.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, капсулы пролонгированного действия, раствор для внутримышечного введения, раствор для инъекций, суппозитории ректальные, таблетки, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, угнетение дыхательного центра (в т.ч. на фоне алкогольного или наркотического отравления), при эпидуральной и спинальной анестезии – нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).

C осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, паралитическая кишечная непроходимость, эпилептический синдром, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, кахексия, беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО.

Общее тяжелое состояние больных, пожилой возраст, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, дозы подбираются врачом согласно тяжести болевого синдрома и индивидуальной чувствительности. Разовая доза 10-20 мг (для обычных форм) и 100 мг (для пролонгированных форм), высшая суточная препарата (соответственно) – 50 и 200 мг, детям – 0.2-0.8 мг/кг.

Прием внутрь 60 мг однократно или 20-30 мг на фоне многократного прима эквивалентно 10 мг, введенных в/м.

При послеоперационных болях (через 12 ч после операции) – 20 мг каждые 12 ч (пациентам с массой тела до 70 кг), 30 мг каждые 12 ч (при массее тела свыше 70 кг).

При приеме таблеток и капсул-ретард разовая доза – 10-100 мг, кратность приема – 2 раза в сутки (при невозможности глотания содержимое капсулы можно перемешать с мягкой пищей). При болях на фоне злокачественных заболеваний – таблетки-депо из расчета 0.2-0.8 мг/кг каждые 12 ч.

Гранулы для приготовления суспензии – внутрь, содержимое саше добавить к 10 мл (для приготовления суспензии из содержимого саше 20, 30 и 60 мг), 20 мл (для саше 100 мг) или 30 мл (для саше 200 мг) воды, тщательно перемешать и сразу выпить полученную суспензию (если часть гранул осталась в стакане, добавить небольшое количество воды, перемешать и выпить), каждые 12 ч.

П/к введение взрослым – 1 мг (разовая доза), в/м или в/в – по 10 мг (высшая суточная доза 50 мг).

При наличии у больных острых и хронических болей препарат можно вводить перидурально: 2-5 мг в 10 мл 0.9% раствора NaCl.

Раствор для инъекций пролонгированного действия – в/м. Для больных с постельным режимом однократная суточная доза составляет 40 мг (8 мл) на 70 кг, для больных с активным двигательным режимом – 30 мг на 70 кг. Продолжительность анальгезирующего действия препарата в указанных дозах – 22-24 ч.

Суппозитории – ректально, предварительно очистив кишечник. Взрослым начальная доза – 30 мг через каждые 12 ч.

Фармакологическое действие

Наркотический анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической).

В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n.vagus (брадикардия). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (что приводит к развитию запора), увеличивает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение (способствует лучшему выявлению язвы желудка и 12-перстной кишки, спазм сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря).

Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту. Снижает секреторную активность ЖКТ, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры (поэтому повторное введение морфина или применение препаратов, вызывающих рвоту, рвоты не вызывают).

Супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров n.vagus связывают с влиянием на мю-рецепторы. Стимуляция препаратом каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, а также седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

Действие развивается через 10-30 мин после п/к, 15-60 мин после эпидурального или интратекального введения, 20-60 мин – после ректального введения; через 20-30 мин – после приема внутрь. При пероральном приеме простой формы эффект однократно принятой дозы продолжается 4-5 ч, пролонгированной формы – 8-12 ч, при эпидуральном или интратекальном введении – до 24 ч.

Читайте также:
Как принимать Нимесил при зубной боли? Отзывы

При в/м введении 10 мг эффект развивается через 10-30 мин, достигает максимума через 30-60 мин и продолжается 4-5 ч. После приема внутрь пролонгированных форм начало эффекта больше, чем при в/м введении, максимум эффекта – через 60-120 мин, продолжительность анальгезии – 4-5 ч.

Пролонгированная форма препарата в инъекционном растворе вводится только в/м и обеспечивает быстрое и длительное поступление препарата в кровь из места инъекции. Местнораздражающего действия не оказывает. Длительность действия – 22-24 ч. По сравнению с обычным раствором препарата анальгезирующий эффект пролонгированных форм развивается несколько позже, но продолжается дольше и в меньшей степени вызывает эйфорию, угнетение дыхания и моторики ЖКТ.

При в/в введении максимальный эффект развивается через 20 мин и продолжается 4-5 ч

При повторном п/к применении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения). Синдром “отмены” может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения препаратом и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: более часто – тошнота и рвота (чаще вначале терапии), запор; менее часто – сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз (в главном желчном протоке), гастралгия, спазмы в желудке; редко – гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов), при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника – атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).

Со стороны ССС: более часто – снижение АД, тахикардия; менее часто – брадикардия; частота неизвестна – повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: более часто – угнетение дыхательного центра; менее часто – бронхоспазм, ателектаз.

Со стороны нервной системы: более часто – головокружение, обморок, сонливость, необычайная усталость, общая слабость; менее часто – головная боль, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация мышечных движений, парестезии, нервозность, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница; редко – беспокойный сон, угнетение ЦНС, на фоне больших доз – ригидность мышц (особенно дыхательных), у детей – парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна – судороги, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны мочеполовой системы: менее часто – снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо, снижение потенции; частота неизвестна – спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.

Аллергические реакции: более часто – свистящее дыхание, гиперемия лица, сыпь кожи лица; менее часто – кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб.

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции

Прочие: более часто – повышенное потоотделение, дисфония; менее часто – нарушение четкости зрительного восприятия (в т.ч. диплопия), миоз, нистагм, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна – звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром “отмены” (мышечные боли, диарея, тахикардия, мидриаз, гипертермия, ринит, чихание, потливость, зевота, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, расширение зрачков, общая слабость, гипоксия, мышечные сокращения, головная боль, повышение АД, и др. вегетативные симптомы).

Передозировка. Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость во рту, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях – потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков – налоксона в разовой дозе 0.2-0.4 мг с повторным введением через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей – 0.01 мг/кг.

Особые указания

Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса, использование препарата должно быть немедленно прекращено.

У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование препарата следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

Иногда может возникнуть толерантность и зависимость от препарата.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник следует использовать слабительные средства.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола.

Одновременное применение др. препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

Читайте также:
Дилофенак при зубной боли в таблетках и уколах: отзывы

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции. Дозы у детей для пролонгированных лекформ не установлены.

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможно угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Интратекальное применение до 1 мг во время родов оказывает незначительный эффект на первом этапе, но может вызвать удлинение второго этапа.

Взаимодействие

Усиливает действие снотворных, седативных, местноанестезирующих ЛС, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков.

Этанол, миорелаксаны и ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект препарата и угнетение дыхания.

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов – усиливает; ускоряет появление симптомов при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие перекрестой толерантности.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).

При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином – уменьшение анальгезирующего действия препарата, с циметидином – усиление угнетения дыхания, с др. опиодными анальгетиками – угнетение ЦНС, дыхания, снижение АД.

Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты препарата.

Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания.

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное препаратом.

Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации).

ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

Применение препарата снижает эффект метоклопрамида.

Действие и дозировка морфина

Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!

Главным представителем наркотических обезболивающих средств из группы опиоидов является морфин. Он воздействует на мю, каппа и дельта рецепторы, за счет чего угнетается передача болевых импульсов в нервной системе. Также снижается эмоциональная оценка боли пациентом. Под его воздействием люди ощущают эйфорию, у них поднимается настроение, приходит ощущение душевного комфорта, причем эти эмоции не соответствуют действительному положению дел. Все эти эффекты являются пусковыми механизмами развития зависимости. Длительность действия морфина обуславливается формой препарата, которая была введена пациенту.

Эффекты

Для достижения обезболивающего эффекта наиболее часто применяют соли морфия – гидрохлорид. Это соединение обладает выраженным аналгезирующим действием, показывает высокую эффективность в отношении рецепторов медленной боли. Он понижает реактивность центров боли, а также хорошо работает как противошоковое средство при множественных травмах.

Применяют морфин как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, при бессоннице, связанной с сильными болями, иногда при сильном кашле, сильной одышке, обусловленной острой сердечной недостаточностью.”

При введении высоких дозировок отмечается сильный снотворный эффект. Он лучше всего проявляется при различных нарушениях сна на фоне хронической боли. При получении больших доз вещества тормозятся условные рефлексы, угнетается дыхательный и кашлевой центры, развивается миоз и брадикардия за счет возбуждения черепно-мозговых нервов. Морфин в высоких дозах способствует повышению тонуса гладких мышц органов:

  • дыхания, что приводит к бронхоспазму
  • пищеварительного канала – желчевыводящих протоков, сфинктера Одди
  • сфинктеров мочеиспускательного канала, мочевого пузыря

Значительно ослабляется перистальтическая волна в кишечнике, в желудке – наоборот, повышается. Это влечет за собой ускорение освобождения его просвета, за счет чего облегчается обследование верхних отделов органов пищеварения.

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Побочные действия

Среди действий морфина отмечается торможение условных рефлексов, усиление эффекта других обезболивающих или снотворных препаратов. Побочные действия морфия включают супраспинальную аналгезию, эйфорию, формирование психической и физической зависимости, угнетение дыхание, возбуждение центров блуждающего нерва. Эти действия обусловлены воздействием на мю-рецепторы. Каппа-рецепторы ответственны за седативный эффект и спинальную анестезию, воздействие на глазодвигательный нерв. Дельта-рецепторы обладают лишь обезболивающим эффектом.

За счет воздействия на хеморецепторы продолговатого мозга затрагиваются рвотный и кашлевой центры, что способствует развитию рвоты. При этом при повторных введениях наркотика такая симптоматика не возникает. Отмечается снижение секреторной активности органов пищеварения, метаболизма, а также температуры тела.

Читайте также:
Эффералган свечи: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Морфин стимулирует антидиуретический гормон, из-за чего у пациента может отмечаться уменьшение объема выделяемой мочи вплоть до анурии вплоть до момента окончания действия препарата.

Угнетение дыхательного центра – одно из наиболее характерных действий морфина. В незначительных дозах отмечается снижение частоты дыхательных движений, увеличивается дыхательный объем, то есть, глубина дыхания. На фоне приема больших доз частота дыхательных движений продолжает снижаться, дыхательный объем также становится меньше, что приводит к уменьшению вентиляционной функции легких. При назначении количества препарата, которое превышает максимальную дозу морфина, появляется патологическое дыхание Чейна-Стокса, что в последствие приведет к остановке эффективной вентиляции легких.

За счет развития эйфории на фоне приема препарата быстро развивается привыкание, которое называется морфинизм. Это первый шаг к развитию наркомании – один из главных недостатков морфия. Другим отрицательным качеством считается угнетающий эффект на дыхательный центр, что ограничивает применение вещества в большом количестве случаев, когда необходимо использовать его обезболивающий эффект.

Способ введения

Препарат вводится внутривенно или подкожно. Дозировка при таком способе составляет 1 мл 1% раствора. Также выпускается таблетированная форма быстрого или пролонгированного действия – 0.01 или 0.02 грамма. Максимальное количество введенного вещества не ограничено, поскольку для каждого человека она своя по причине развития толерантности при многократном введении. Для первого эпизода обычно назначается одна ампула или одна таблетка, затем врачи смотрят на развившийся эффект и корректируют количество. При этом не рекомендовано вводить более 0.02 грамм разово и 0.05 грамм за сутки на начальных этапах терапии. Детям до двух лет назначение запрещено, старше двух лет доза рассчитывается 0.001-0.005 грамма за один прием.

Введение морфина может сопровождаться явлениями диспепсии – тошнотой, рвотой, нарушением дыхания, снижением артериального давления, миозом. Чтобы уменьшить побочное действие, назначается атропин или метацин.

Широкое распространение получил эпидуральный способ введения, поскольку при нем длительность действия морфина составляет 12 часов, а наступление эффекта возможно уже спустя 15 минут. Этим обуславливаются дискуссии о том, как колоть морфин пациентам с хронической болью, поскольку им важна продолжительность анальгезирующего эффекта.

Таблетированная форма также назначается больным с хронической болью. Преимущество отдают пролонгированным капсулам, поскольку их действие продолжается около 12 часов. Морфин немедленного высвобождения действует столько же, сколько и раствор – 4-6 часов.

Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!

Каждый день может стать последним!

  • Круглосуточно
  • Анонимно
  • Бесплатно

Дозирование

Все дозировки подбираются исключительно врачом на основании тяжести и интенсивности болевого синдрома, наличия толерантности, чувствительности к препарату. Разовая доза составляет 10-20 мг для немедленного высвобождения или инъекционного раствора, 100 мг для пролонгированной формы. Максимальная доза при отсутствии толерантности составляет 200 мг взрослому человеку, 0.8 мг/кг массы тела ребенку.

Важно учитывать, что инъекционная форма обладает высшей биодоступностью, поэтому 10 мг раствора эквивалентно 60 мг таблетированной формы при однократном приеме или 30 мг при многократном назначении морфина. Препарат назначается после проведения оперативных вмешательств для снижения болевых ощущений в ране через 10-12 часов. Дозировка составляет 20 мг два раза за сутки.

Пролонгированная форма подразумевает назначение морфия дважды за сутки, при этом его можно раздробить и перемешать с жидкой пищей. При тяжелых болевых синдромах на фоне онкологических процессов назначается 0.2-0.8 мг/кг массы тела пролонгированной формы 1 раз в 12 часов.

Возможно приготовление суспензии. Дозировка при такой форме составляет 10, 20, 30, 60 мг в виде порошка, который растворяется 10 мл воды. Необходимо тщательно перемешать получившуюся суспензию, чтобы не было комочков, после чего выпить. Такой метод введения также позволяет вводить препарат дважды в сутки, то есть его длительность эффекта достигает 12 часов.

Острые и хронические боли купируются перидуральным введением морфина. Для такого использования препарата в 5 мл физиологического раствора разводят 0.2-0.5 мг. С целью усиления эффекта можно добавить другие местные обезболивающие средства – Новокаин, Лидокаин, Бупивакаин. Эффект продолжается 10-14 часов, при этом он значительно сильнее, чем при пероральном или внутрикожном введении.

Еще одной формой применения препарата являются ректальные суппозитории. Они вводятся после очистки кишечника, поскольку таким образом достигается максимальная усвояемость морфия. Дозировка составляет 30 мг, длительность действия достигает 12 часов.

Заключение

Морфин – мощное обезболивающее средство опиоидного ряда. Эффект наступает спустя 10-15 минут после его инъекционного, эпидурального или ректального введения, или через 30-40 минут после приема суспензии или таблетки. Длительность эффекта составляет 4-6 часов при внутрикожном, внутривенном, пероральном приеме морфия немедленного высвобождения, при этом самый сильный эффект отмечается при инъекциях препарата.

Назначение пролонгированных таблеток, ректальных суппозиториев или применение эпидуральной анастезии подразумевает длительность обезболивающего эффекта в течение 12 часов. При этом наилучшее обезболивание отмечается при введении препарата эпидурально в сочетании с другими местными анестетиками.

Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: