Наклофен (уколы, свечи, таблетки и гель – инструкция по применению

Наклофен

Состав

В одной таблетке содержится 50 мг диклофенака + кукурузный крахмал, повидон, стеарат магния, гипромеллоза, оксид железа желтый, метакриловая кислота и этилакрилат в виде сополимера, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, красный оксид железа, диоксид титана, тальк, пропиленгликоль.

В составе свечей (на один суппозиторий): 50 мг диклофенака натрия + твердый жир.

В одной ампуле средства содержится: 75 мг диклофенака, бензиловый спирт, дисульфит натрия, вода, пропиленгликоль, гидроксид натрия.

Гель для наружного применения содержит (в одном грамме): диклофенака – 10 мг + дополнительные вещества (макрогол, изопропанол, безводный сульфит натрия, децилолеат, вазелиновое масло, карбомер, диэтаноламин, пропиленгликоль, цетомакрогол).

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде коричнево-желтых круглых таблетках. Форма — двояковыпуклая, гладкая. Каждая таблетка покрыта растворимой в кишечнике пленочной оболочкой. В картонных пачках по 2 упаковки, в упаковке – 10 таблеток.

Препарат выпускают в виде конусообразных свечей белого или белого с желтым оттенком. Если разделить свечу, можно увидеть внутри восковую белую или желтоватую массу. Ректальные суппозитории находятся в стрипах по 5 штук, по 2 стрипа в картонной пачке.

Раствор для внутримышечного введения – прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Препарат выпускают в ампулах по 3 мл, по 5 ампул в блистере или пластиковом поддоне.

Также средство выпускают в виде белого, однородного геля, для наружного использования, в алюминиевых тубах по 60 грамм.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Благодаря активному компоненту, входящему в состав препарата – диклофенаку, Наклофен считается нестероидным противовоспалительным средством. Также анальгетиком и антипиретиком.

Действующее вещество снижает интенсивность синтеза простациклина, тромбоксана и простагландинов путем угнетения активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. происходит значительное снижение уровня простагландинов в моче, синовиальной жидкости и на слизистой желудка.

Препарат воздействует не только на антипростагландиновый феномен, но и нормализует повышенную проницаемость, микроциркуляцию, угнетает деятельность медиаторов воспалительного процесса. Действующее вещество средства снижает общую энергетику воспаления, тормозит процесс синтеза АТФ.

Обезболивание происходит благодаря способности препарата снижать альгогенность брадикинина. Также диклофенак снижает возбудимость центров, отвечающих за терморегуляцию в определенных отделах промежуточного мозга. Даже при длительном использовании анальгезирующая способность лекарства не снижается.

Спустя 40 -60 минут после абсорбции таблеток из ЖКТ действующее вещество достигает своего максимума в плазме крови. При в/м введении максимум достигается в течение получаса, при использовании свечей – через час. После нанесения геля для местного применения диклофенак очень быстро достигает своих органов–мишеней, проникает в мышечную ткань, суставную полость, подкожную клетчатку и сустав.

При соблюдении правил использования средства оно не накапливается в организме. Порядка 90% активного вещества связывается с белками плазмы, проникает в синовиальную жидкость и грудное молоко. В органы-мишени попадает около половины проникшего в организм диклофенака.

Лекарство претерпевает в печени реакции метаболизма. Метаболиты образуются с помощью глюкуроновой кислоты с участием ферментов цитохрома Р450 CYP2C9. Период полувыведения – 2 часа. Выводится лекарство через почки в виде неактивных метаболитов, с желчью и незначительное количество (порядка 1%) – в неизмененной форме.

У пациентов пожилого возраста, с заболеваниями почек или печени фармакокинетические показатели остаются практически неизменными.

Показания к применению

Показания к использованию Наклофена достаточно разнообразны:

  • лекарство используют для облегчения состояния при ревматизме, ревматоидном артрите, серонегативном спондиолоартите;
  • при подагре, артрите и псевдоподагре;
  • при артрозе, спондилезе и прочих дегенеративных заболеваниях позвоночника;
  • для лечения бурсита, миозита, тендивита, периартрита, синовита;
  • при дисменорее;
  • для лечения болезни Пермонейджа-Тернера;
  • при почечных и печеночных колитах.

Также лекарство применяют при острых мигренозных болях, во время и после стоматологических операций, для купирования болей при онкологии, болевом синдроме после операции и после перенесенных травм (ушибы, растяжения, повреждения связок).

Препарат назначают при инфекциях и воспалениях ЛОР-органов: при отите, фарингите, тонзиллите, при лихорадке.

Уколы Наклофена назначают, если применение другой лекарственной формы не представляется возможным.

Противопоказания

  • при наличии аллергии к диклофенаку или другим НПВС;
  • в последнем триместре беременности;
  • при язве желудка и двенадцатиперстной кишки (для пероральных форм);
  • при бронхиальной астме;
  • при наличии деструктивно-воспалительных заболеваний кишечника (таблетки и свечи);
  • период после аортокоронарного шунтирования;
  • нарушения свертываемости крови;
  • детям до 6 лет.

Следует соблюдать осторожность:

  • при ИБС;
  • гиперлипидемии и дислипидемии;
  • при сахарном диабете;
  • в 1 и 2 триместре беременности;
  • курящим и часто употребляющим алкоголь лицам.

Побочные эффекты

При приеме средства могут возникнуть побочные реакции:

  • боль в эпигастрии, рвота, понос и тошнота, анорексия, повышение уровня ферментов печени;
  • гастрит, обострение геморроя, язвы на слизистой желудка, желтуха;
  • сухость во рту и на слизистых оболочках, стоматит, панкреатит;
  • сонливость, головокружение и головная боль,парестезии, судороги, тремор, раздражительность;
  • вертиго, нарушения слуха и зрения, вкуса;
  • гематурия, почечная недостаточность;
  • лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз,анемия;
  • анафилактический шок, снижение артериального давления, повышение АД, васкулит, сердцебиение;
  • кашель, одышка, пневмония;
  • синдром Стивена-Джонсона, выпадение волос, крапивница, зуд.

Раствор для инъекций может вызвать раздражение и болезненные ощущения в месте введения препарата, боль, отек и покраснение.

Гель побочные реакции вызывает крайне редко. Возможно возникновение фотосенсибилизации, зуда, шелушения и отека на обрабатываемой поверхности. Во время и после нанесения может возникнуть чувство жжения, крапивница, экзема, возможны анафилактические реакции.

Наклофен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Продолжительность приема, лекарственная форма и дозировка должны определяться лечащим врачом.

Применение таблеток

Таблетки принимают внутрь, после или во время приема пищи, не разделяя не разжевывая.

Пациентам, чей вес превышает 45 кг, назначают по 50 мг средства дважды или трижды в день. После достижения нужного эффекта дозу рекомендуется постепенно снизить. Максимальное количество диклофенака, принимаемого за сутки, составляет 150 мг.

Инструкция на суппозитории

Свечи вводят ректально. Начальная суточная дозировка для взрослых составляет 100 мг, максимальная – 150 мг. В возрасте от 15 до 18 лет рекомендуется вводить не более 2-х свечей в день.

Уколы Наклофена, инструкция по применению

Инъекции производят исключительно внутримышечно. За один раз максимальное количество лекарства – 75 мг, через 12 часов можно ввести следующую дозу.

Исключение составляют пациенты с почечными коликами, им можно сделать 2 укола, с промежутком в полчаса.

Если параллельно назначены другие препараты, содержащие диклофенак, следует помнить о максимально допустимой суточной дозировке (150 мг).

Не смешивать Наклофен с прочими лекарствами в ампулах в одном шприце.

Применение геля

Гель наносят на пораженную часть тела и осторожно втирают в кожу, 2 или 3 раза в день, не более 10 см геля. Курс лечения не должен превышать 10 дней.

Для детей от 6 до 12 наносимая полоска не длиннее 3 см, частота нанесения – не больше 2 раз в сутки.

Читайте также:
Свечи Индометацин Берлин-Хеми: инструкция по применению

Передозировка

Чаще всего передозировка возникает при приеме таблеток.

Симптомами передозировки являются: тошнота, шум в ушах, рвота, диарея, судороги, кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

В качестве терапии назначают промывание желудка, прием энтеросорбентов, симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Эффект от гипотензивных и снотворных средств при сочетании со средством снижается.

Препарат снижает эффективность гипогликемических препаратов.

Лекарство увеличивает токсичность глюкокортикостероидов, Парацетамола.

Параллельный прием ацетилсалициловой кислоты снижает эффективность диклофенака.

С осторожностью сочетать препарат с

  • Цефамандолом, Цефотетаном, Пликамицином, Цефоперазоном и Вальпроевой кислотой;
  • селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, этанолом, Кортикотропином, Зверобоем продырявленным, Колхицином в связи с повышением риска развития кровотечений;
  • средствами, вызывающими повышенную чувствительность к свету;
  • блокаторами канальциевой секреции;
  • антибактериальными препаратами группы хинолона.

При сочетании средства с циклоспорином и препаратами золота их нефротоксичность усиливается.

Нельзя смешивать диклофенак и прочие препараты в одном шприце.

Условия продажи

Для приобретения лекарства нужен рецепт.

Условия хранения

Препарат хранят при температуре, не превышающей 25 градусов, вдали от детей.

Срок годности

Особые указания

Если препарат принимают более 2-х недель, необходим контроль уровня печеночных ферментов.

При признаках заболеваний печени следует прекратить прием средства и обратиться к специалисту.

На фоне приема лекарства возможно обострение уже имеющихся заболеваний в анамнезе.

Прием средства может отрицательно сказаться на женской фертильности.

Для пожилых пациентов принципиально подобрать минимальную активную и эффективную дозировку.

При приеме препарата (все лекарственные формы кроме геля) следует избегать вождения автомобиля и прочих процессов, требующих высокой концентрации и скорости реакции.

Гель не наносить под окклюзионные повязки, на открытые раны, поврежденную кожу.

После использования геля нужно тщательно мыть руки и избегать попадания препарата в глаза и на слизистую оболочку, избегать воздействия прямых солнечных лучей.

Наклофен Дуо (Naklofen Duo)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
капсулы с модифицированным высвобождением 75 мг 20

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Наклофен Дуо
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Наклофен Дуо
  • Срок годности препарата Наклофен Дуо

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Капсулы с модифицированным высвобождением 1 капс.
кишечнорастворимые пеллеты
активное вещество:
диклофенак натрия 25 мг
вспомогательные вещества: сахарные сферы (содержание сахарозы не более 92%); гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза); гипромеллоза; магния карбонат тяжелый; метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) дисперсия 30%; триэтилцитрат; тальк; титана диоксид; карбоксиметилцеллюлоза натрия; макрогол; натрия гидроксид
пеллеты с пролонгированным высвобождением
активное вещество:
диклофенак натрия 50 мг
вспомогательные вещества: сахарные сферы (содержание сахарозы не более 92%); гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза); метакрилата аммония сополимер (тип В); метакрилата аммония сополимер (тип А); триэтилцитрат; тальк
состав содержимого капсулы: кишечнорастворимые пеллеты; пеллеты с пролонгированным высвобождением; тальк (0,2% талька смешивают с пеллетами перед наполнением в капсулы; тальк предотвращает появление электростатического заряда пеллет в процессе наполнения капсул)
состав оболочки капсулы
тело капсулы: желатин ЕР; титана диоксид (Е171)
крышечка капсулы: желатин ЕР; титана диоксид (Е171), краситель индигокармин FD&C Blue2 (E132)

Описание лекарственной формы

Капсулы №2, заполненные пеллетами от белого до желтоватого цвета. Тело капсулы — белого цвета, крышечка капсулы — голубого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Диклофенак натрия является НПВП , обладающим обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм его действия и связанные с этим побочные эффекты заключаются в неизбирательном угнетении активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза ПГ , простациклина и тромбоксана. Снижается уровень различных ПГ в моче, слизистой желудка и синовиальной жидкости.

Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП , диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак натрия практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении обезболивающий эффект диклофенака натрия не снижается.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная. Диклофенак содержится в капсулах Наклофен Дуо в форме кишечнорастворимых пеллет и пеллет с пролонгированным высвобождением, поэтому капсулы Наклофена Дуо обладают быстрым и пролонгированным эффектом.

Cmax в плазме отмечается через 30–60 мин после приема. Терапевтическая концентрация поддерживатся вдвое дольше, чем при использовании таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины принимаемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами. Биодоступность — 50%. Связывание с белками плазмы — более 99% (бóльшая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Диклофенак медленнее экскретируется из синовиальной жидкости, чем из плазмы.

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время первого прохождения через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный Cl составляет 260 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. T1/2 из плазмы — 2 ч. Около 70% введенной дозы выводится в виде фармакологически неактивных метаболитов почками; менее 1% — в неизмененном виде, остальная часть дозы — в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью ( Cl креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени, а также пожилых пациентов фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания препарата Наклофен Дуо

воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, артрит при болезни Рейтера, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, периартрит, бурсит, миозит, синовит);

болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль, почечная и желчная колика;

в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);

Диклофенак предназначен для симптоматической терапии и на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

гиперчувствительность к диклофенаку; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП ( в т.ч. в анамнезе);

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника, в фазе обострения (неспецифический язвенный колит — НЯК, болезнь Крона);

цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;

выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

выраженная почечная недостаточность ( Cl креатинина менее 30 мл/мин), в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

угнетение костномозгового кроветворения;

III триместр беременности, период грудного вскармливания;

детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: ИБС , цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, Cl креатинина менее 60 мл/мин; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ , наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП , частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, индуцируемая порфирия, эпилепсия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, значительное снижение ОЦК ( в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (назначается в более низких дозах) ( в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), I–II триместр беременности; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение диклофенака у беременных возможно только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак не рекомендуется использовать в течение последнего триместра беременности.

Несмотря на то, что диклофенак обнаруживается в грудном молоке в небольших количествах, его использование в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия

Часто — 1–10%; иногда — 0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, сухость слизистых оболочек ( в т.ч. рта), повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, возбуждение, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, отеки.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек ( в т.ч. лица). Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, боль в груди, повышение АД , васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит, отек гортани.

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков; на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).

Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС . Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Гипогликемические средства — может наблюдаться гипо- или гипергликемия. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ .

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ .

ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные ЛС из группы хинолона — риск развития судорог.

Способ применения и дозы

Внутрь, капсулу следует проглатывать целиком, запивая водой в конце или после приема пищи, обычно по утрам. Назначается индивидуально, с учетом тяжести заболевания. Взрослым обычно назначают по 1 капс. 75 мг 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Передозировка

Симптомы: рвота, тошнота, боли в животе, кровотечение из ЖКТ , диарея, головная боль, головокружение, шум в ушах, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, судороги, при значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД , нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ , угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (значительная связь с белками и интенсивный метаболизм).

Особые указания

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают препарат за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды целиком, запивая достаточным количеством воды.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

С осторожностью следует использовать препарат при язвенном колите и болезни Крона из-за возможного обострения заболевания.

При длительном применении диклофенака возможно, хотя и в редких случаях, развитие серьезных гепатотоксических реакций, в связи с чем рекомендуется регулярно исследовать функцию печени.

Из-за важной роли ПГ в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

С осторожностью следует назначать диклофенак у больных с нарушениями свертывания крови, при порфирии, эпилепсии, а также у больных, получающих антикоагулянты или фибринолитики.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать картину периферической крови, проводить анализ кала на скрытую кровь.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием ( в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

При инфекционных заболеваниях противовоспалительный и антипиретический эффекты диклофенака натрия могут маскировать симптомы этих болезней.

Количество сахарозы, содержащейся в препарате, не влияет на пациентов со следующими состояниями: ферментная недостаточность лактазы, галактоземия и синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением, 75 мг. По 10 капс. с модифицированным высвобождением в блистере; в картонных пачках 2 блистера.

Наклофен (суппозитории ректальные, 50 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные, 50 мг

Состав

Один суппозиторий содержит

активное вещество – натрия диклофенак 50 мг

вспомогательное вещество – твердый жир

Описание

Суппозитории конической формы от белого до кремового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После ректального введения, диклофенак натрия всасывается быстро, достигает пиковой концентрации в сыворотке крови в течение 1 часа. При использовании суппозиториев, прием пищи не влияет на сывороточные уровни диклофенака натрия.

Связывание диклофенака натрия с белками сыворотки крови, главным образом, с альбумином, составляет около 99%.

Диклофенак натрия легко проходит в синовиальную жидкость, где достигает 60 – 70% от значения сывороточной концентрации. Через 3 часа и до 6 часов, концентрации активного вещества и его метаболита в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке крови. Диклофенак натрия выводится из синовиальной

жидкость медленнее, чем из сыворотки крови.

Метаболизм и выведение

Период полувыведения составляет 1 – 2 часа.

При почечной или печеночной дисфункции легкой степени он остается без изменений.Практически весь диклофенак натрия метаболизируется в печени, в основном, путем гидроксилирования и метоксилирования.

Около 70% диклофенака натрия выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Только 1% выводится в неизмененном виде. Остальные метаболиты выводятся с желчью и калом.

У пожилых пациентов всасывание, распределение, метаболизм и выведение

существенно не меняются.

Фармакодинамика

Наклофен – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Он ингибирует активность циклооксигеназы и тем самым синтез простагландинов, которые играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

Во время лечения Наклофеном, снижение уровня простагландинов были обнаружены в моче, слизистой оболочке желудка и синовиальной жидкости. При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства Наклофена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Наклофен быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при

движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. Препарат оказывает значительный анальгетический эффект при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза.

Наклофен способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.

Наклофен также оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.

Показания к применению

воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты, болевые синдромы со стороны позвоночника, ревматические заболевания внесуставных мягких тканей

острый приступ подагры

посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком

гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная альгодисменорея и аднексит)

в качестве дополнительного средства при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями (фарингит, тонзиллит, отит)

Способ применения и дозы

Лечение возможно только с одной формой препарата или с комбинацией, где общая суточная доза не должна превышать 150 мг. Пациентам, которые не переносят пероральное применение, назначают суппозитории в соответствующих дозах.

В начале лечения Наклофен назначается в суточной дозе от 100 до 150 мг в зависимости от тяжести заболевания, т.е. по 1 суппозиторию (50 мг) от 2 до 3-х

Обычная поддерживающая доза составляет до 100 мг диклофенака натрия в

день, т.е. по1 суппозиторию два раза в день.

Суппозитории вводят в прямую кишку, по возможности глубоко.

При первичной альгодисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг.

В течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 200 мг/сутки, при необходимости. Препарат рекомендуется принимать при появлении первых симптомов. Лечение можно продолжать в течение нескольких дней, в зависимости от динамики клинических симптомов.

При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг. Препарат назначают при первых симптомах приближающегося приступа, Дополнительно, при необходимости, в тот же день можно применить суппозитории Наклофен в дозе до 100 мг.

У больных пожилого возраста нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) следует использовать с особой осторожностью, хотя фармакокинетика диклофенака не меняется в клинически значимой степени. У таких больных, как правило, выражена склонность к развитию побочных реакций. Рекомендуется использование самой низкой эффективной дозы у ослабленных и пожилых пациентов и у пациентов с низкой массой тела. В период терапии НПВП такие пациенты должны находиться под контролем на предмет развития желудочно-кишечных кровотечений

Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Не проводилось конкретных исследований у больных с почечной недостаточностью, поэтому не могут быть никаких конкретных рекомендаций по регулировке дозы.

Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью диклофенак следует назначать с осторожностью .

Наклофен, суппозитории 50 мг противопоказаны для применения у детей до 18 лет.

Нежелательные действия могут быть минимизированы назначением минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для облегчения или снятия болевого синдрома.

Наклофен

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Наклофен является нестероидным противовоспалительным лекарственным средством (ЛС), что оказывает обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий эффект. Главный ингредиент данного лекарства – диклофенак натрия. Форма выпуска указанного ЛС – в таблетированной форме, в виде геля, раствора для инъекций, капсул и суппозиториев. В одной таблетке ЛС может содержаться либо 50 мг активного компонента, либо 100 мг. Таблетированный формат предполагает блистеры по 10 штук, уложенные в картонную пачку. Гелеобразная форма имеет вид тубы массой 60 грамм, в ее составе присутствует 116 мг главного ингредиента. В продаже можно встретить также раствор для уколов в ампулах по 3,0 мл, которые собраны в коробку из расчета 5 ампул в одной упаковке. Одна ампула ЛС содержит 75 мг диклофенака. Капсула Наклофена (аналоги препарата подскажет лечащий врач) имеет в составе либо 25, либо 50 мг главного вещества. Капсульная форма отличается быстрой растворимостью лекарства в кишечнике больного. В качестве дополнительных ингредиентов в капсулах можно выделить гипролозу, сахарные сферы, сополимер метакрилата аммония, этиловый эфир лимонной кислоты, тальк, гипромеллозу, триэтилцитрат, macrogolum, пищевая добавка Е171, magnesium carbonate, карбоксиметилцеллюлозу натрия и натрия гидроксид. Наклофен выпускают также в форме суппозиториев, в составе которых числятся 50 мг активного ингредиента и твердый жир в роли вспомогательного элемента. Отзывы о Наклофен позитивные, пациенты отмечают быстрое улучшение состояния здоровья и существенное снятие симптомов заболеваний. Цена на Наклофен может различаться в зависимости от формы выпуска средства.

Фармакологическое действие

Средство оказывает не только противовоспалительное действие, но и обезболивающий и жаропонижающий эффект.

Показания

Применение ЛС возможно в различных случаях, к примеру, при таких заболеваниях или состояниях больного: • Боли в области позвоночника; • Суставные боли хронического характера, Болезнь Бехтерева, СпА, деформирующий артроз, то есть любые формы ревматизма, в том числе внесуставной ревматизм; • Мигрень; • Острая форма подагры; • Гинекологические болезни воспалительного характера с болевыми ощущениями, сюда также относят аднексит, дисменорею (боли при менструациях); • Боль после хирургических вмешательств или после травм, когда у пациента есть отек, воспаление (к примеру, после ортопедических или стоматологических вмешательств); • Тяжелое течение воспалительных болезней ЛОР органов, когда заболевание сопровождается осложнениями в виде отита, фаринготонзиллита. Однако лихорадка или попросту высокая температура не является показанием к применению этого лекарства.

Противопоказания

В инструкции к препарату указаны такие противопоказания: 1. Если форма выпуска suppositorium (свечи): • чувствительность к веществам лекарства, салицилатам, другим средствам-аналогам; • язвенная болезнь желудка (ЯБЖ) и 12-перстной кишки, учитывая кровотечения ЖКТ; • трещины, кровотечения или воспаление аноректальной области; • нарушения работы почек/печени; • вскармливание грудью; • 7-9 месяцы беременности; • возраст больного до 18-ти лет; • установленные сердечная недостаточность, ИБС, заболевания головного мозга или ЗПА; • если при приеме NSAID или acidum acetylsalicylicum есть реакция в виде приступов воспалительного заболевания дыхательных путей, крапивной сыпи, отека Квинке или острого воспаления слизистой носа; • воспаление слизистой оболочки кишки или попросту энтерит. 2. Если назначены таблетки: • нарушение кроветворения невыясненного генеза; • язва желудка (ЯБЖ) и 12-перстной кишки, обострение деструктивно-воспалительных процессов в кишечной стенке; • смешанная бронхиальная астма; • возраст малышей до 6-ти лет; • 7-9 месяц беременности. 3. Гель нельзя использовать, если: • имеется гиперчувствительность к любому из компонентов; • в истории болезни указаны приступы астмы, крапивная сыпь или воспаление слизистой носа; • женщина находится на последнем триместре. 4. Раствор для уколов: • Crohn’s disease или язвенный колит; • риск развития осложнений после вмешательства в виде кровотечений, нарушений гемостаза, патологий кроветворения; • цереброваскулярные кровотечения; • гиперчувствительность к любому из компонентов; • дети (до совершеннолетия); • геморрагический диатез, бронхиальная астма в истории заболеваний; • малый ОЦК (объем циркулирующей крови); • беременность (имеется в виду третий триместр); • неспособность сердца перекачивать достаточный объем крови, а также нарушения работы почек/печени.

Способ применения и дозы

Наклофен в Москве назначают при различных заболеваниях и состояниях больного, поэтому способ применения такого ЛС решается лечащим врачом. Он выписывает необходимую дозировку и форму препарата (в таблетках, капсулированной форме, в виде уколов, свечей или геля). Так, если специалист назначил больному лекарство в виде таблеток или капсул, то их следует глотнуть без разжевывания или раскусывания. Прием ЛС такой формы осуществлять во время еды или сразу после нее, запивая небольшим количеством воды. Взрослым пациентам, которые достигли 18-ти лет, назначают от 25 до 50 мг лекарства 2-3 раза в сутки. Если цель была достигнута (болевое ощущения и другие симптомы уменьшились или исчезли), то дозировку снижают. Поддерживающей терапией может выступать от 50 до 150 мг главного компонента в день. Если необходимо провести лечение детям от 6-ти лет и подросткам до 18-ти, врач назначает ЛС в виде таблеток, по 25 мг на прием. Суточный прием рассчитывают исходя из нормы 2 мг главного вещества на 1 кг веса ребенка. Если ведется терапия хронического воспалительного заболевания суставов у малышей младше 16-ти лет, то медработник может повысить дозировку до 3 мг на 1 кг веса малыша. Капсулированная форма означает прием по 75 мг 2 раза в день при разовой максимально допустимой дозе в 2 капсулы, то есть 150 мг. Наклофен-ретард продается в таблетках и назначают его при первичных менструальных болях или мигрени от 100 до 200 миллиграмм компонента в день. Иногда врач рекомендует принимать Наклофен-ретард 100 мг и дополнительно 50 миллиграммовую таблетку при необходимости увеличения дозировки. Наклофен в уколах следует применять следующим образом: жидкость из ампулы разводят в 150-500 мл натриевой соли соляной кислоты или 5-процентном растворе глюкозы. Инфузию проводят в течение получаса, однако время может продлиться до 160 минут. Чтобы снизить боль после хирургического вмешательства, врачи советуют ударную дозу лекарственного средства, которую вводят за период от 20 минут до 1 часа в количестве 25-50 мг активного ингредиента со скоростью 5 мг раствора в час. Также препарат вводят внутривенно и в мышцу. Подобное лечение помогает устранить обострение хронических заболеваний, а также острых состояний больного. В таких случаях уколы делают не больше двух недель. Если специалист назначает комбинированное лечение, то есть парентеральное введения в мышцу с одновременным пероральным приемом, то суточная доза не должна быть более 150 мг. Лекарственное средство вводят и подкожно, когда имеется существенный болевой синдром, например, вызванный почечной коликой. В таких случаях можно использовать 75 миллиграмм лекарства дважды в сутки. Следующий после первой инъекции укол под кожу разрешено делать через полчаса или больше. Купить Наклофен в виде суппозиториев следует в случае назначения такой формы лекарства врачом, чаще всего при периодических приступах головной боли средней и высокой интенсивности и других болях. Свечи вводятся ректально 2 р/день по 50 мг или 1 р/сутки по 100-150 мг. Поддерживающая терапия включает использование свечей из расчета 100 мг в сутки. Лекарство в виде геля используется так: полоска геля размером от 4 до 10 см наносится на пораженный участок три-четыре раза в день, после чего это место следует слегка помассировать. Лечение длится от 2 до 4 недель.

Побочные действия

В виде побочных явлений выступают: эритема слизистой желудка, эрозии, язвы, расстройства ЖКТ, что проявляются в тошноте и рвоте, метеоризме, запорах, анорексии, поносе, кровотечения ЖКТ, патологии печени или повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови, гепатит лекарственной формы, нефрит, папиллярный некроз, ОПН, неуверенная походка или шатание при ходьбе, головная боль, синдром Лайелла, острое токсико-аллергическое заболевание, экзема, пневмония, менингит септической формы, отеки, бессонница, вертиго, утомляемость, воспаление всей кожи, патологии кроветворения, куда относят анемию, лейкопению, тромбоцитопению, анафилактические реакции, пурпура, чувствительность кожи к ультрафиолету, бронхоспазм, гипертония, судороги, патологии зрения.

Передозировка

При передозировке ЛС возникают вертиго и боли в области желудка, проблемы с почками и печенью, рвота кровью, шум в ушах, дыхательная недостаточность, конвульсии непроизвольного характера, дегтеобразный стул. Специфического антидота нет, поэтому терапию таких состояний проводят в виде лечения симптомов.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие этого средства с другими достаточно низкое, однако препарат может увеличить концентрацию метотрексата и дигоксина, лекарств лития, циклоспорина или уменьшить действие диуретиков. В случае комбинирования данного средства с тромболитиками, антикоагулянтами, антиагрегантами возможны кровотечения или гиперкалиемия при приеме диуретиков с калием. Действие гипотензивных и снотворных средств может уменьшаться в случае одновременного приема препаратов. Также концентрация данного лекарства при приеме с аспирином может уменьшаться, а с парацетамолом возможен нефротоксичный эффект диклофенака. ЛС с миелотоксичными препаратами усиливает нарушение процесса кроветворения. Кровотечения в ЖКТ возможны при одновременном приеме вышеуказанного препарата со зверобоем, этанолом, колхицином, кортикотропином.

Особые указания

При наличии побочных явлений следует минимизировать прием ЛС. Не рекомендуют прием нестероидных противовоспалительных препаратов (системных) и данного лекарства по причине наличия большого количества побочных явлений. Больным старше 65 лет и тем, у кого низкий вес, советуют прием ЛС с наименьшей дозировкой. Лекарственный препарат влияет на пищеварительный тракт (ПТ), поэтому некоторых пациентов, принимавших подобные лекарства на основе диклофенака, отмечали кровотечения ЖКТ, которые проявлялись рвотой с кровью, наличием язв, перфорации, что возникают внезапно и могут угрожать жизни больного. Это очень опасно для людей старшего возраста, поэтому при проявлении подобных симптомов следует незамедлительно обратиться к врачу и прекратить прием лекарства, а при необходимости лечение проводить наименьшими дозами. Если ведется прием аспирина и Наклофена, то врач обычно прописывает дополнительные препараты, которые защищают желудочно-кишечный тракт от пагубного воздействия комбинации этих лекарств. Что касается пациентов, у которых диагностировали неспособность сердца перекачивать достаточный объем крови (разной степени тяжести) или гипертонию, то таким больным необходимо мониторить состояние. Это необходимо по причине того, что применение главного ингредиента средства или других NSAID влияло на задержку жидкости и избыточное ее накопление. Есть данные о применении главного компонента ЛС в больших дозах, которые превышают суточную 150-миллиграммовую дозировку, и долгой терапии. В таких случаях возможны сердечный приступ и апоплексия, что чревато даже летальным исходом. Врачи не назначают диклофенак или подобное ЛС тем, кому диагностировали гипертонию, ИБС, сердечную недостаточность, болезни головного мозга или заболевания артерий. Если прием ЛС необходим, его могут назначить после оценки возможных рисков, эффективности и пользы препарата, установив максимальную дневную дозу не больше 100 миллиграмм. К тому же проблемы с сердечно-сосудистой системой могут усугубляться, если будет увеличиваться дозировка препарата или лечение будет продолжительным. Таким пациентам необходимо применять минимальное количество активного компонента средства и лечиться короткий период времени. Если терапия ведется долго, следует периодически сдавать кровь на полный анализ. Если у больного есть патологии печени или любые другие проблемы, связанные с этим органом, то ему необходим медицинский контроль. В процессе терапии данным лекарством необходимо следить за функциями печени, если нарушения ухудшаются или сохраняются, проявляется сыпь, эозинофилия, имеются признаки прогрессирующего заболевания печени, то необходимо отменить прием препарата. Осторожно принимают лекарство люди с патологиями почек, сердца, гипертонией и тем, кто лечится диуретиками, а также, у кого внеклеточный объем жидкости понижен. В процессе нужно следить за функциями почек. Серьезные кожные реакции были отмечены в редких случаях (токсико-аллергическое заболевание с высыпаниями на коже и слизистых, эритема, шелушение кожи, тяжелый аллергический буллезный дерматит и т.д.) и, как правило, на первом этапе лечения. После окончания терапии кожные высыпания обычно исчезают. Прием данного ЛС тем, у кого приступы удушья, аллергический ринит, отек слизистой носа, хронические болезни легких или инфекции дыхательных путей, лучше отменить, потому как основное вещество может вызвать ухудшение состояния вплоть до отека гортани, и медработник должен предусмотреть возможность оказания неотложной помощи. Прием диклофенака (как и другого подобного ЛС) лицами с бронхиальной астмой может спровоцировать сужение бронхов. Если нерожавшая девушка использует Наклофен, есть риск нарушения способности рожать, поэтому зачастую его не назначают тем пациенткам, которые хотят забеременеть. То же касается и женщин, имеющих проблемы с зачатием и подозрение на бесплодие.

Сроки и условия хранения

Хранение возможно при температуре не выше 25 °С и в том месте, куда не смогут достать дети. Производитель указывает срок годности этого лекарства в четыре года. После тогоо, как срок годности истек, использовать его не следует. Отпускается по предоставлению рецептурного назначения. Заказать Наклофен можно через интернет-аптеку, где товар всегда в наличии и имеется доставка лекарств на дом.

Наклофен (Naklofen)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Наклофен

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета, без видимых механических включений.

1 мл 1 амп.
диклофенак натрия25 мг75 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия дисульфит, натрия гидроксид, вода д/и.

3 мл – ампулы (5) – блистеры (1) – пачки картонные.
3 мл – ампулы стеклянные (5) – поддоны пластиковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

После в/м введения диклофенака в дозе 75 мг его всасывание начинается немедленно. С max в плазме составляет в среднем около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л) и достигается примерно через 20 мин. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины введенной дозы. AUC после в/м введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень. При последующих введениях фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями диклофенака кумуляции не отмечается. Связывание с белками плазмы – 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся V d составляет 0.12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его С max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T 1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения С max в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов. Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего через грудное молоко в организм ребенка эквивалентно 0.03 мг/кг/сут.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T 1/2 составляет 1-2 ч. T 1/2 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч.

Около 60% дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины применяемой дозы.

Показания активных веществ препарата Наклофен

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии). Почечная колика, желчная колика. Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Тяжелые приступы мигрени.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G43 Мигрень
K80 Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т.ч. печеночная колика)
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M08 Юношеский [ювенильный] артрит
M10 Подагра
M13.9 Артрит неуточненный
M15 Полиартроз
M19.9 Артроз неуточненный
M25.5 Боль в суставе
M42 Остеохондроз позвоночника
M45 Анкилозирующий спондилит
M47 Спондилез
M54 Дорсалгия
M54.1 Радикулопатия
M54.3 Ишиас
M54.4 Люмбаго с ишиасом
M65 Синовиты и теносиновиты
M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71 Другие бурсопатии
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
N23 Почечная колика неуточненная
R52.0 Острая боль
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)
T14.3 Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
T14.9 Травма неуточненная

Режим дозирования

Вводят глубоко в/м. Разовая доза – 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто – абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко – гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко – стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость; очень редко – нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто – вертиго; очень редко – нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.

Дерматологические реакции: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко – гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко – ангионевротический отек (включая отек лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Со стороны дыхательной системы: редко – астма (включая одышку); очень редко – пневмониты.

Общие реакции и нарушения в месте введения: часто – боль, уплотнение в месте инъекции; редко – отеки, некроз в месте введения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; “аспириновая триада” (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; тяжелая почечная недостаточность (КК С осторожностью

Подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с анастомозом в ЖКТ (риск нарушения целостности анастомоза), после оперативного вмешательства на ЖКТ (требуется контролировать состояние пациентов); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированная сердечная недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушения функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет; артериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); системные заболевания соединительной ткани; пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); одновременное применение с препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем.

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность (КК Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Мощные ингибиторы CYP2C9 – при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин – возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.

Диуретические и гипотензивные средства – при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.

Циклоспорин – влияние диклофенака на активность простатгландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию – совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).

Антибактериальные средства производные хинолона – имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофекак.

НПВС и ГКС – при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).

Антикоагулянты и антиагреганты – нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина – возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты – нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.

Метотрексат – при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.

Фенитоин – возможно усиление действия фенитоина.

Инструкция по применению НАКЛОФЕН (NAKLOFEN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Суппозитории ректальные конической формы, от белого до желтовато-белого цвета; допускается наличие швов/ребристых линий по бокам и в основании суппозитория.

1 супп.
диклофенак натрия 50 мг

Вспомогательные вещества: твердый жир.

5 шт. – стрипы (2) – пачки картонные.

р-р д/инъекц. 75 мг/3 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: 9340/94/99/04/10/16 от 28.01.2016 – Действующее

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или светло-желтый, практически свободный от частиц.

1 мл 1 амп.
диклофенак натрия 25 мг 75 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, вода д/и.

3 мл – ампулы (5) – блистеры пластиковые (1) – пачки картонные.

таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг: 20 шт.
Рег. №: 9321/94/99/04/10/15 от 03.12.2015 – Действующее

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой коричнево-желтого цвета, гладкие, круглые, слегка двояковыпуклые.

1 таб.
диклофенак натрия 50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, пропиленгликоль, тальк.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

таб. пролонгированного действия, покр. оболочкой, 100 мг: 20 шт.
Рег. №: 9322/94/99/04/10/15 от 03.12.2015 – Действующее

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой красновато-коричневого цвета, гладкие, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
диклофенак натрия 100 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, гипромеллоза, цетиловый спирт, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, повидон К30, магния стеарат, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), макрогол 6000, полисорбат 80.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие. Ингибирует активность циклооксигеназы и, следовательно, синтез простагландинов.

Во время лечения диклофенаком снижение уровней простагландинов наблюдается в моче, желудочной слизи и синовиальной жидкости.

Препарат применяется для лечения всех форм ревматических заболеваний, а также для уменьшения болевого синдрома различного генеза.

Фармакокинетика

После приема внутрь и при ректальном введении диклофенак быстро всасывается. Абсорбция составляет более 90%, но благодаря эффекту “первого прохождения” через печень биодоступность составляет около 60%. C max в плазме развивается через 1-4 ч, в зависимости от формы принятого препарата. Т.к. диклофенак всасывается в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике, прием пищи снижает скорость абсорбции, что приводит к замедленному и низкому пику концентрации в плазме крови активного компонента, но количество всасывающегося диклофенака не изменяется. После повторных приемов препарата пища не оказывает влияния на уровень диклофенака в плазме крови.

Диклофенак связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином – 99%.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где достигает 60-70% от концентрации в плазме крови. Через 3-6 ч концентрация диклофенака и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови. Диклофенак выводится из синовиальной жидкости медленнее, чем из плазмы крови.

Метаболизм и выведение

КонечныйT 1/2 составляет 1-2 ч. Диклофенак практически полностью метаболизируется в печени, главным образом путем гидроксилирования и метоксилирования. Около 70% дозы препарата выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. В неизмененном виде выводится только 1% диклофенака. Оставшаяся часть метаболитов выводится с желчью и фекалиями.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с легкими нарушениями функции почек и печени T 1/2 не изменяется.

У пожилых пациентов абсорбция, метаболизм или выведение препарата значительно не изменяются.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, сопровождающиеся болевым синдромом:

  • воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит, артриты другой этиологии);
  • дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (артроз, спондилез);
  • микрокристаллические артриты (в т.ч. подагрический артрит, псевдоподагрический артрит);
  • внесуставной ревматизм;
  • другие воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.

Болевой синдром различного генеза:

  • при травмах мягких тканей;
  • в стоматологии;
  • после хирургических вмешательств;
  • первичная и вторичная альгодисменорея;
  • почечная колика;
  • желчная колика;
  • в послеродовом периоде при отсутствии грудного вскармливания.

Режим дозирования

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Принимают внутрь во время или сразу после приема пищи, проглатывая целиком и запивая жидкостью.

Взрослым назначают в начальной дозе 100-150 мг/сут (по 1 таб. 2-3 раза/сут) в зависимости от тяжести заболевания. Поддерживающая доза обычно составляет 100 мг/сут.

При комбинации таблеток с другими лекарственными формами Наклофена следует учитывать общую суточную дозу препарата, которая не должна превышать 150 мг.

Детям в возрасте старше 1 года с ювенильным артритом препарат назначают в суточной дозе 1-3 мг/кг массы тела в 2-3 приема.

Таблетки пролонгированного действия

Принимают внутрь во время или сразу после приема пищи, проглатывая целиком и запивая жидкостью.

Назначают взрослым . Начальная и поддерживающая доза составляет 1 таб. (100 мг) в сут. При необходимости повышения дозы до 150 мг/сут таблетки пролонгированного действия можно комбинировать с наклофеном в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, по 50 мг или Наклофеном в форме суппозиториев ректальных 50 мг.

Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей .

При комбинации с другими лекарственными формами Наклофена следует учитывать общую суточную дозу препарата, которая не должна превышать 150 мг.

Пациентам, которые плохо переносят лекарственные формы препарата для приема внутрь, можно назначать суппозитории ректальные.

Для взрослых начальная доза составляет 100-150 мг/сут (по 1 супп. 2-3 раза/сут) в зависимости от тяжести заболевания. Поддерживающая доза обычно составляет 100 мг/сут (по 1 супп. 2 раза/сут).

Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей .

Раствор для инъекций

Взрослым при выраженном болевом синдроме назначают в/м по 75 мг (1 амп.) 1-2 раза/сут. Следует по возможности скорее перевести пациента на лечение другими формами препарата Наклофен (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия, суппозитории ректальные).

При почечной колике в случае необходимости возможно повторное в/м введение Наклофена через 30 мин в дозе 75 мг (1 амп.).

Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей .

Побочные действия

По частоте побочные реакции подразделяются:

  • очень частые – >1/10 (10 %);
  • частые – >1/100, но 1%, но 1/1000, но 0.1 %, но 1/10 000, но 0.01%, но Со стороны ЖКТ:
    • наболее частые побочные эффекты – тошнота, диарея, запор, желудочная колика, диспепсия, метеоризм. Очень часто (20% пациентов) – поражения верхних отделов ЖКТ;
    • часто (1% пациентов, получающих препарат в течение 3-6 месяцев) – кровотечения, язвы, перфорации. В отдельных случаях наблюдаются поражения нижних отделов ЖКТ, включая неспецифический геморрагический колит, рецидив или обострение язвенного колита, или болезни Крона.

    Со стороны ЦНС:

    • часто (1-9% пациентов) – головная боль и вертиго;
    • нечасто (менее 1% пациентов) – головокружение, депрессия, бессонница, усталость, тревожность, раздражительность, сонливость.

    Со стороны мочевыделительной системы:

    • нечасто (менее 1% пациентов) – почечная недостаточность, острая почечная недостаточность или гематурия;
    • в отдельных случаях – интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз почечных сосочков или протеинурия.

    Со стороны печени:

    • нечасто (менее 1% пациентов) – желтуха, бессимптомный гепатит, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, холестаз;
    • в отдельных случаях – фульминантный (мгновенный) гепатит.

    Со стороны кожи:

    • часто (1-3% пациентов) – могут возникать сыпь или экзантема;
    • нечасто (менее 1% пациентов) – зуд или крапивница;
    • в отдельных случаях – фоточувствительность, анафилактические реакции (бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    • отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

    На основании данных клинического исследования и эпидемиологических данных можно предположить, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг ежедневно), в течение длительного времени может быть связано с незначительным повышением риска развития тромбоза артерий (например, риск развития инфаркта миокарда или инсульта).

    Со стороны системы кроветворения:

    • в отдельных случаях – анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

    Пациента следует предупредить о необходимости информировать врача о развитии побочных эффектов или сходных с ними симптомов.

    Побочные эффекты препарата могут быть снижены при применении наименьшей эффективной дозы в течение наименьшего периода, необходимого для облегчения симптомов.

    Противопоказания к применению

    • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
    • желудочно-кишечное кровотечение;
    • тяжелая сердечная недостаточность;
    • воспалительные заболевания и кровотечения в аноректальной области;
    • детский возраст (для таблеток пролонгированного действия, суппозиториев ректальных, для раствора для инъекций);
    • повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, к салицилатам или другим НПВС, проявляющаяся бронхиальной астмой, крапивницей или ринитом.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Несмотря на то, что диклофенак не оказывает тератогенного эффекта, применение у беременных возможно только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

    Диклофенак не рекомендуется использовать в течение III триместра беременности и в период грудного вскармливания.

    Особые указания

    Во время лечения диклофенаком пациенты с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе должны тщательно наблюдаться лечащим врачом.

    С осторожностью назначать препарат пациентам с язвенным колитом и болезнью Крона из-за риска обострения заболеваний; пациентам с почечной недостаточностью или печеночной недостаточностью тяжелой степени, при нарушениях свертывания крови, эпилепсии, порфирии, а также пациентам, получающим антикоагулянты или фибринолитики.

    При длительном применении диклофенака возможно, хотя и в редких случаях, развитие серьезных гепатотоксических реакций, поэтому рекомендуется в период лечения регулярно исследовать функцию печени.

    При инфекционных заболеваниях противовоспалительный и жаропонижающий эффекты диклофенака могут маскировать симптомы этих заболеваний.

    Пациентам с артериальной гипертензией и/или легкой или умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется тщательное наблюдение из-за возможного развития задержки жидкости в организме и отеков на фоне лечения неселективными НПВС.

    На основании данных клинического исследования и эпидемиологических данных можно предположить, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг ежедневно), в течение длительного времени может быть связано с незначительным повышением риска развития тромбоза артерий (например, риск развития инфаркта миокарда или инсульта).

    Следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических сосудов и/или цереброваскулярными заболеваниями. Тщательный анализ должен быть проведен перед длительным назначением препарата пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

    У пациентов пожилого возраста Наклофен следует применять в минимальной эффективной дозе.

    Раствор для инъекций содержит бензиловый спирт, который противопоказан новорожденным и детям младше 3 лет. У восприимчивых людей, особенно с астмой и аллергией в анамнезе, метабисульфит, входящий в состав препарата в форме раствора для инъекций, может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактической реакции и бронхоспазма.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Не установлено влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

    Передозировка

    При ректальном введении передозировка маловероятна.

    Симптомы:

    • возможны тошнота, рвота, боли в эпигастрии, головокружение, шум в ушах, раздражительность, также вероятны кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, нарушение функции печени, угнетение дыхания, судороги, почечная недостаточность.

    Лечение:

    • при приеме внутрь – промывание желудка. Проведение симптоматической терапии. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении Наклофена с препаратами лития или дигоксином возможно повышение их концентраций в плазме крови.

    При одновременном применении Наклофена (как и других НПВС) с некоторыми диуретиками диуретический эффект уменьшается.

    Совместное применение Наклофена и калийсберегающих диуретиков может привести к повышению содержания калия в плазме крови.

    Совместное применение Наклофена с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС может привести к риску развития нежелательных эффектов.

    Циклоспорин повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

    Наклофен при одновременном применении повышает токсичность метотрексата.

    Наклофен снижает их эффективность антигипертензивных средств.

    Диклофенак обычно не оказывает влияния на активность противодиабетических средств для приема внутрь.

    Не рекомендуется смешивать Наклофен в форме раствора для инъекций с другими препаратами.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия хранения препарата

    Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25°C.

    Срок годности препарата

    Контакты для обращений

    КРКА д.д., представительство, (Словения)

    Представительство АО ” KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto” (Словения) в Республике Беларусь

    220012 Минск, ул. Сурганова 29, оф. 28
    Тел.: (375-17) 290-05-11
    E-mail: info.by@krka.biz
    www.krka.by

    Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

    Описание препарата НАКЛОФЕН (NAKLOFEN)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Гель 1% белого цвета, однородный, со специфическим запахом.

    1 г
    диклофенак диэтиламина 11.6 мг,
    что соответствует содержанию диклофенака натрия 10 мг

    Вспомогательные вещества: карбоксиполиметилен, полиэтиленгликоль, диэтаноламин, изопропанол, пропиленгликоль, натрия метабисульфит, полиэтиленгликоль ацетилэфир, децилолеат, парафин жидкий, вода дистиллированная.

    60 г – тубы (1) – коробки картонные.

    таб., покр. кишечнораств. оболочкой 50 мг: 20 шт.
    Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004119 от 23.05.2007 – Аннулированное

    Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желто-коричневого цвета, круглые, гладкие, слегка двояковыпуклые.

    1 таб.
    диклофенак натрия 50 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, пропиленгликоль, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

    Состав оболочки: титана диоксид (E171), железа оксид желтый (Е172), тальк, кополимер метакриловой кислоты, железа оксид красный, гидроксипропилметилцеллюлоза.

    10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами:

    • периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

    Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

    При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

    Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

    При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при “первом прохождении” через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения С max в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения – 1 ч, в/м введения – 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

    Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

    В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

    Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости – 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

    Показания к применению

    Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

    Для местного применения:

    • ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

    Режим дозирования

    Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально – 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.

    Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.

    Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.

    При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.

    Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы:

    • тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея;
    • в отдельных случаях – эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ;
    • редко – нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

    • головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости;
    • редко – парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.

    Со стороны системы кроветворения:

    • редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

    Со стороны мочевыделительной системы:

    • редко – нарушение функции почек;
    • у предрасположенных пациентов возможны отеки.

    Дерматологические реакции:

    • редко – выпадение волос.

    Аллергические реакции:

    • кожная сыпь, зуд;
    • при применении в форме глазных капель – зуд, покраснение, фотосенсибилизация.

    Местные реакции:

    • в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях – образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани;
    • при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация;
    • при наружном применении в редких случаях – зуд, покраснение, сыпь, жжение;
    • при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.

    При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

    Противопоказания к применению

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение при нарушениях функции почек

    Применение у пожилых пациентов

    Применение у детей

    Особые указания

    С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

    При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

    Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи.

    Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

    Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

    В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.

    Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.

    При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

    При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.

    При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.

    Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.

    При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.

    Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.

    При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.

    Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени – с колестиполом.

    При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.

    При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.

    При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином – возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном – повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином – возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: