Найзилат – инструкция по применению, цены и аналоги

Найзилат ® (Niselat)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг 20

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Найзилат
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Найзилат
  • Срок годности препарата Найзилат
  • Отзывы

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
амтолметин гуацил 600 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 40,1 мг; гипромеллоза (15 cps) — 6 мг; лактозы моногидрат (Flowlac 100) — 120,3 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 24 мг; магния стеарат — 8 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза (5 срs) — 12,5 мг; титана диоксид — 6,25 мг; макрогол 400 — 1,25 мг

Описание лекарственной формы

Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с характерным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Амтолметин гуацил является НПВП , неселективным ингибитором ЦОГ . Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротективным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование ПГ ( в т.ч. в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (ПГ, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.

Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ . Вследствие того, что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NO). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества ПГ из-за ингибирования ЦОГ . Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 мес).

Фармакокинетика

Всасывание амтолметин гуацила после перорального приема является быстрым и полным. В основном препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 ч после приема поддерживается его очень высокая концентрация. После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием 3 метаболитов: MED-5, толметин и гвиакол, которые трансформируются до активного метаболита толметина, который проникает в ткани, оказывая фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина — окисление метильной группы у бензольного кольца в карбоксильную.

Tmax после приема внутрь — 20–60 мин.

Связь с белками плазмы — 99%. T1/2 у взрослых — около 5 ч. В течение 24 ч препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой — 80%, с желчью — 20%).

Показания препарата Найзилат ®

суставной синдром при обострении подагры;

болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к амтолметину, толметину;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП ( в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

цереброваскулярное или иное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

выраженная почечная недостаточность ( Cl креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: гипербилирубинемия; хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; хроническая почечная недостаточность ( Cl креатинина 30–60 мл/мин); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Н. pуlori; длительное использование НПВП; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания; пожилой возраст; одновременный прием пероральных ГКС ( в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов ( в т.ч. варфарин), антиагрегантов ( в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), СИОЗС ( в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата при беременности или в период грудного вскармливания не установлена. Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1–10%); нечасто (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения и частота неизвестна.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота; нечасто — диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота; редко — боли в животе, диарея, рвота, запоры, гастрит; очень редко — пептическая язва, нарушения функции печени.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль сонливость; редко — депрессия.

Со стороны сосудов: часто — подъем АД .

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Общие расстройства: часто — слабость; нечасто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); редко — повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко — отек языка.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков.

Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, ГКС и минералкортикоидов.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместный прием НПВП и ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь. Для сохранения гастропротективного действия препарата Найзилат ® следует принимать на голодный желудок.

Рекомендуемая доза амтолметин гуацила составляет 600 мг 2 раза в сутки. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 1800 мг.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ , нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов.

Влияние на способность к вождению транспорта и занятию потенциально опасными видами деятельности. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг. По 10 табл. в блистере из непрозрачной ПВХ/ПВДХ-пленки/алюминиевой фольги. По 2 бл. помещают в пачку картонную.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия. Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India.

Адрес места производства. Formulations Technical Operations-Unit II, Sy. No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State, India – 500 090.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу представительства фирмы Д-р Редди’с Лабораторис Лтд. в России. 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: (495) 795-39-39; факс: (495) 795-39-08.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Найзилат ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Найзилат ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Аналоги таблеток Найзилат

Автор публикации

Врач общей практики, врач-терапевт.

Наш эксперт

Врач общей практики, врач – кардиолог, научный сотрудник НМИЦ имени В. А. Алмазова.

Найзилат (таблетки) Рейтинг: 80 голосов

Найзилат – анальгезирующий препарат, в состав которого входит амтолметин гуацил. Этот основной компонент отвечает за противовоспалительные, жаропонижающие и гастропротекторные свойства лекарственного средства. В каждой таблетке содержится 600 мг активного вещества. Лекарство имеет следующие показания к приему: невралгия, головная и зубная боль, боли при травмах и ожогах, ревматоидный артрит, бурсит, болезненные месячные у женщин. Препарат запрещен к приему при повышенном давлении, серьезных нарушениях работы печени и почек, в период беременности, язве желудка, плохой свертываемости крови. С осторожностью применяется в пожилом возрасте, при сахарном диабете. Как нежелательная реакция вероятно: тошнота, подъем артериального давления.

Синонимы и заменители препарата Найзилат

Диклофенак (таблетки) заменитель Рейтинг: 38 голосов

Аналог дешевле от 458 руб.

Производитель: Фармстандарт-Лексредства (Россия)
Формы выпуска:

  • Табл. 50 мг, 20 шт. От 32 руб.

Диклофенак, как и найзилат, относится к нестероидным противовоспалительным средствам, то есть к препаратам, не содержащим гормоны. Производится в России и некоторых других странах Европы. В составе таблеток диклофенак, как дополнительные ингредиенты – касторовое масло, молочный сахар. Активный компонент способен подавлять образование органических веществ, которые отвечают за возникновение боли. Применяются таблетки для избавления от воспаления и болей после хирургического вмешательства, травм, при альгодисменорее, остеохондрозе, люмбаго, мигрени. Медикамент не назначается при язве органов ЖКТ, в период беременности, детском возрасте до 6 лет. Совместный прием с лекарствами, понижающими давление, снижает эффективность последних.

Кеторолак (таблетки) заменитель Рейтинг: 29 голосов

Аналог дешевле от 458 руб.

Производитель: Синтез АКОМП
Формы выпуска:

  • Таблетки 10 мг. 20 шт. От 32 руб.

Кеторолак производится в России, активным компонентом средства является кеторолак. Лекарство аналогично найзилату, обладает жаропонижающими и ярко выраженными обезболивающими свойствами, сравнимыми с действием морфина. Максимальной концентрации в плазме крови достигает через час после приема. Показан при болях различной этиологии, используется для симптоматической терапии. Запрещено средство в возрасте до 16 лет, при бронхиальной астме вкупе с полипозом пазух носа и непереносимостью аспирина. Как побочное действие может возникнуть: нарушение сна, головная боль, тошнота и рвота, поражение печени, язва желудка, изменение артериального давления. Совместное применение с этанолом, другими НПВС могут привести к язве ЖКТ и кровотечениям. Возможно одновременный прием с парацетамолом, но не более 5 дней.

Кетокам (таблетки) заменитель Рейтинг: 25 голосов

Аналог дешевле от 429 руб.

Производитель: Симпекс Фарма (Индия)
Формы выпуска:

  • Табл. 10 мг, 20 шт. От 61 руб.

Кетокам – лекарство индийского производства, является также аналогом кеторолака, в его составе содержится трометамин кеторолака. Как и Найзилат, блокирует активность ферментов в организме, которые отвечают за возникновение боли, воспаления, лихорадки. Лекарство имеет хорошую всасываемость, максимальной концентрации достигает через 40 минут, прием пищи на этот процесс не влияет. Применяется для устранения болей различного происхождения. Противопоказаны таблетки при индивидуальной чувствительности, нарушении свертываемости крови, желудочных кровотечениях, в период кормления грудью и при беременности. Не используется в хирургической практике для профилактики болей до или после операций.

Кетанов (таблетки) заменитель Рейтинг: 19 голосов

Аналог дешевле от 423 руб.

Производитель: Ранбакси (Индия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 10 мг. 20 шт. От 67 руб.
  • Таблетки 10 мг. 100 шт. От 299 руб.

Таблетки Кетанов являются аналогом и Кеторолака, и Найзилата. Выписывается средство врачом при болях сильной и средней степени интенсивности (при травмах, в период после операции, зубной боли, болях при онкологии и т. д.). Его действие начинается в течение часа после приема и достигает максимума через два часа. Лекарство имеет стопроцентную всасываемость, но задержка может произойти из-за принятия слишком жирной пищи. Препарат выводится почками, у пожилых время выведения удлиняется. Противопоказания имеет такие же, как и другие НПВС – это язва органов ЖКТ, гемофилия и личная непереносимость лекарства. Не назначается для купирования хронических болей. Побочные эффекты: головные боли, диарея, отечность конечностей.

Нимесулид (таблетки) заменитель Рейтинг: 27 голосов

Аналог дешевле от 400 руб.

Производитель: Реплекфарм (Македония)
Формы выпуска:

  • Таблетки 100 мг. 20 шт. От 90 руб.

Нимесулид с одноименным главным ингредиентом выпускается в нескольких формах. Препарат в виде таблеток содержит 100 мг активного ингредиента. Его действие идентично Найзилату, и обладает препарат такими же свойствами. Назначается для купирования боли при различных состояниях и заболеваниях, не оказывая при этом влияние на развитие болезни. Не используется при плохой свертываемости крови, в период беременности, кормления грудью, при алкоголизме С осторожностью применяется при диабете 2 типа, сердечной недостаточности, повышенном давлении. Симптомы передозировки проявляются в виде рвоты, повышения давления, анафилактических реакций, возможны кома и летаргия. Риск возникновения желудочных кровотечений появляется при одновременном приеме с гормональными препаратами от аллергии, бронхиальной астмы.

Вольтарен Акти (таблетки) заменитель Рейтинг: 31 голосов

Аналог дешевле от 372 руб.

Производитель: Новартис (Швейцария)
Формы выпуска:

  • Табл. 12,5 мг, 10 шт. От 118 руб.
  • Табл. 12,5 мг, 20 шт. От 206 руб.

Вольтарен Акти аналогичен по действию Найзилату и имеет в составе диклофенак. Обладает всеми свойствами нестероидных противовоспалительных средств. Имеет быструю всасываемостью, его действие наступает уже через 15 минут. Медикамент быстро избавляет от лихорадочного состояния и боли. Используется при болях во время простуды, в период менструации, для облегчения боли в спине, мышцах, суставах, позвоночнике. Противопоказан в возрасте до 14 лет, а также при тяжелых формах печеночной и сердечной недостаточности. Назначение при беременности возможно, обязательна консультация с лечащим врачом. В период применения лекарства может возникнуть аллергическая реакция, в таком случае прием следует прекратить.

Ацеклофенак (таблетки) заменитель Рейтинг: 16 голосов

Аналог дешевле от 292 руб.

Производитель: Уточняется
Формы выпуска:

  • Таб. п/обол. 100 мг, 20 шт. От 198 руб.

Таблетки Ацеклофенак обезболивают, снижают температуру тела. Действие медикамента и показания будут идентично Найзилату. Препарат используется в период обострения болей в спине, мышцах, суставах при заболеваниях артритом, остеоартрозом, периартритом. Лекарство устраняет головную и зубную боль, но не влияет на прогрессирование болезни. Противопоказано при гиперчувствительности, после аортокоронарного шунтирования, при непереносимости лактозы. С осторожностью стоит применять в возрасте после 60 лет, при ишемии, злоупотреблении алкоголем, заболевании органов ЖКТ. Нежелательные эффекты, возникающие чаще других, это боли в животе, нарушение пищеварения, стула, головокружение.

Информация, опубликованная на этой странице не является призывом к лечению и не заменяет консультацию специалиста. Пожалуйста, обратитесь к врачу!

Инстаграм: @dr.gavriliuk (66,3 тыс. подписчиков)

Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).

Найзилат

Состав

В одной таблетке препарата содержится амтолметин гуацила 600 мг (действующее вещество).

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 400.

Форма выпуска

Найзилат представляет собой таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, в форме капсулы, со специфическим запахом. 10 таких таблеток — в блистере, два таких блистера — в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, десенсибилизирующее, жаропонижающее, гастропротекторное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика амтолметина гуацила

Нестероидное противовоспалительное средство, неизбирательный блокатор циклооксигеназы, предшественник толметина в метаболической цепи. Подавляет склеивание тромбоцитов; блокирует циклооксигеназу первого и второго типов, изменяет метаболизм арахидоновой кислоты, снижает синтез простагландинов, тормозит экссудативную и пролиферативную фазы воспалительного процесса. Ухудшает проницаемость капилляров; нормализует лизосомальные мембраны; замедляет биосинтез или инактивирует медиаторы воспаления (гистамин, простагландины, брадикинины, факторы комплемента, цитокины).

Блокирует реакцию брадикинина с тканевыми рецепторами, снижает болевые ощущения в очаге воспаления. Оказывает влияние на таламические центры, отвечающие за болевую чувствительность; понижает содержание биогенных аминов, проявляющих алгогенные свойства. Устраняет интенсивность болевого синдрома, снижает утреннюю скованность, увеличивает амплитуду движений в суставах через четыре дня от начала лечения. Протекторное действие амтолметин гуацила на слизистую желудка оказывается путем активации рецепторов капсаицина в стенках пищеварительного тракта. Это сопровождается увеличением синтеза оксида азота и создает противовес негативному эффекту ингибирования циклооксигеназы.

Фармакокинетика

Всасывание после приема обычно быстрое и полное. Препарат скапливается в стенках пищеварительного тракта, где в течение 2 часов поддерживается его высокая концентрация. Метаболизируется подвергаясь гидролизу эстеразами крови с образованием следующих метаболитов: MED5, гваякол и толметин, превращающихся в толметин (активный метаболит), который оказывает фармакологическое действие в тканях. Связывается с белками плазмы на 99%. Период полувыведения равен 5 часам. Через сутки препарат полностью выводится с мочой (80%) и с желчью (20%).

Показания к применению

  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит;
  • бурсит;
  • суставной синдром при подагре;
  • тендовагинит;
  • артралгия;
  • болевой синдром;
  • миалгия;
  • мигрень;
  • невралгия;
  • головная и зубная боль;
  • альгодисменорея;
  • боль при ожогах и травмах.

Противопоказания

  • Аллергия на толметин, амтолметин.
  • Наличие бронхиальной астмы, аллергии на Аспирин или рецидивирующего полипоза.
  • Язвенное поражение слизистых желудка и 12-перстной кишки.
  • Желудочно-кишечное кровотечение в активной фазе.
  • Цереброваскулярное кровотечение.
  • Нарушение свертываемости крови.
  • Заболевания кишечника воспалительного характера (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения.
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
  • Тяжелые поражения печени и почек.
  • Артериальная гипертония.
  • Послеоперационный период аортокоронарного шунтирования.
  • Непереносимостьлактозы, дефицитлактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • Беременность и лактация.
  • Возраст менее 18 лет.

С осторожностью применять при:

  • гипербилирубинемии;
  • ишемической болезни сердца;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • цереброваскулярных заболеваниях;
  • сахарном диабете;
  • поражениях периферических артерий;
  • хронической почечной недостаточности;
  • в пожилом возрасте.

Побочные действия

  • Со стороны системы пищеварения: тошнота, диспепсия, диарея, рвота, запоры, пептическая язва.
  • Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящего тракта.
  • Со стороны зрения и слуха: нарушения зрения, шум в ушах.
  • Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, ринит, одышка, отек гортани.
  • Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, депрессия.
  • Со стороны системы кровообращения: подъем давления.
  • Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
  • Со стороны кожи: сыпь, пурпура, дерматит, крапивница, синдром Лайелла.
  • Аллергические реакции: анафилактоидные реакции.

Инструкция на Найзилат

Инструкция по применению Найзилата предписывает принимать по 600 мг препарата 2 раза в день. Для сохранения гастропротекторного действия препарат следует использовать натощак. Максимальная дневная доза — 1800 мг.

Передозировка

Симптомы: тошнота, боль в животе, рвота, метаболический ацидоз. Лечение: произвести промывание желудка, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Препарат понижает эффективность гипотензивных, урикозурических средств и диуретиков.

Найзилат усиливает действие антиагрегантов, фибринолитиков, антикоагулянтов, побочные эффекты эстрогенов, минералокортикоидов.

Колестирамин и антациды снижают абсорбцию Найзилата.

Миелотоксичные средства усиливают гематотоксические свойства препарата.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 градусов в сухом темном месте.

Срок годности

Особые указания

Лечение препаратом следует отменить за 48 часов до проведения анализа на 17-кетостероиды. Во время терапии рекомендуется воздерживаться от занятий опасными, требующими внимания и быстроты реакций, видами деятельности.

Найзилат

Найзилат, инструкция по применению

Лекарственное средство Найзилат — нестероидный противовоспалительный препарат, оказывающий жаропонижающее, анальгезирующее, гастропротекторное и десенсибилизирующее действия. Препарат часто назначается при болях в суставах, вызванных остеоартрозом, ревматоидным артритом, бурситом и т.д. Также ЛС применяется для устранения болевого синдрома слабой и средней степени выраженности: зубная боль, мигрень, ожоги и т.д.

Латинское название средства — Niselat.

Производитель

Медикамент произведен компанией «Dr. Reddy’s Laboratories Ltd», Индия.

Потребительские претензии, а также сведения о возникших побочных реакциях, не указанных в инструкции, можно направлять по адресу представительства компании в РФ: 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Страна происхождения

Группа препаратов

НПВС — производные уксусной кислоты и родственные соединения.

Действующее вещество

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Упаковка

10 таб. в блистере. В упаковке 2 блистера и инструкция по применению ЛС.

Состав

Одна таблетка содержит 0,6 г амтолметина гуацила в качестве активного компонента.

Дополнительно в состав входят: моногидрат лактозы, кремнезем, гипромеллоза, стеарат магния, карбоксиметилцеллюлоза.

Состав пленочной оболочки: пищевой краситель E171, гипромеллоза, макрогол 400.

Дозировка

Рекомендуемая дозировка — по 1 таб. 2 раза в сутки. В зависимости от течения заболевания и выраженности болевого синдрома дозировка может быть снижена до 1 таб. 1 раз в сутки.

Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу до 3 таб.

Дозировка может быть скорректирована по рекомендации доктора.

Показания к применению

Лекарство имеет следующие показания:

  • ревматоидный артрит. Рекомендуется комбинированное лечение совместно с приемом кортикостероидов и прохождением курса плазмафереза;
  • остеоартроз. В этом случае препарат назначается совместно с курсом физиотерапии, включающей электросон и электрофорез;
  • анкилозирующий спондилит. Одновременно рекомендуется прием миорелаксантов и блокаторов фактора некроза опухоли;
  • суставной синдром при обострении подагры. ЛС используется в комбинации с кортикостероидами и Колхицином;
  • боль слабой и сильной степени выраженности. Сюда относятся артралгия, невралгия, миалгия, головная и зубная боль, дисменорея, болевые ощущения от травм и ожогов.

Следует учитывать, что препарат Найзилат используется исключительно для снятия симптомов и не оказывает влияния на течение болезни.

Передозировка

При превышении максимальных дозировок, указанных в инструкции, могут возникнуть следующие нежелательные симптомы:

  • боль в эпигастральной области;
  • тошнота;
  • рвота;
  • эрозивно-язвенный гастрит;
  • нарушение работы почек;
  • понижение уровня pH крови.

Специфический антидот отсутствует. В качестве терапии необходимо сделать промывание желудка, принять адсорбирующие препараты и далее проводить симптоматическую терапию.

Противопоказания

  • при комбинации бронхиальной астмы и наличия полипов в носу и пазухах;
  • индивидуальной непереносимости компонентов лекарства;
  • непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • язве желудка;
  • кровотечении в области ЖКТ;
  • цереброваскулярном кровотечении;
  • болезни Крона, неспецифическом язвенном колите и других воспалительных патологиях ЖКТ;
  • заболеваниях, связанных с нарушением свертываемости крови;
  • декомпенсированной сердечной недостаточности;
  • печеночной недостаточности;
  • почечной недостаточности с показателями КК ниже 30 мл/мин;
  • повышенном содержании калия в крови;
  • восстановлении после операции аортокоронарного шунтирования;
  • гипертонии;
  • недостатке лактазы, непереносимости лактозы и мальабсорбции глюкозы — галактозы;
  • дефиците Г-6-ФДГ;
  • в период беременности и грудного кормления;
  • в возрасте до 18 лет;
  • гиперчувсвтительности к амтолметину, толметину.

Также лекарство Найзилат должно с осторожностью использоваться лицами:

  • с гипербилирубинемией;
  • с хронической сердечной недостаточностью;
  • с ишемической болезнью сердца;
  • с заболеваниями головного мозга, связанными с нарушением мозгового кровообращения;
  • с сахарным диабетом;
  • с гиперлипопротеинемией, дислипидемией;
  • с патологиями периферических артерий;
  • с почечной недостаточностью с показателями КК от 30 до 60 мл/мин;
  • с язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
  • которые недавно закончили курс длительного приема НПВС;
  • принимающими пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты, СОЗС;
  • страдающими алкоголизмом;
  • пожилого возраста.

Побочные действия

На фоне использования Найзилата могут проявиться следующие побочные симптомы:

  • ЖКТ: тошнота, метеоризм, ощущение тяжести в эпигастральной области, рвота, гастрит, диарея, запор, боль в животе;
  • сердце и сосуды: повышение АД;
  • дыхательная система: одышка, отек горла, бронхоспастический синдром, ринит;
  • ЦНС: вялость, головная боль, вертиго, нарушения зрения, шум в ушах, подавленность;
  • мочеполовая система: инфекционные поражения мочевыводящих путей, повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови;
  • кожа: болезнь Верльгофа, кожная сыпь, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, дерматит эксфолиативного типа;
  • система кроветворения: снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов, малокровие, агранулоцитоз;
  • аллергические симптомы: кожные высыпания, зуд, затрудненное дыхание, учащенное дыхание, отечность век, лицевой отек;
  • прочее: быстрая утомляемость, увеличение массы тела, повышение температуры тела, увеличение лимфатических узлов, повышенное потоотделение, отек языка.

Способ применения

Таблетка запивается достаточным количеством жидкости. Для сохранения фармакокинетических свойств препарата рекомендуется принимать его на голодный желудок.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования, доказывающие безопасность использования Найзилата в период беременности и лактации, не проводились. В связи с этим применение ЛС в данные периоды противопоказано.

Фармакологическое действие

Медикамент является нестероидным противовоспалительным средством, блокирующим циклооксигеназу и препятствующим склеиванию тромбоцитов.

В метаболической цепи активный компонент препарата — амтолметин гуацил — предшествует толметину. Амтолметин гуацил блокирует циклооксигеназу I и II типов, влияет на метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает скорость выработки простагландинов, тормозит экссудативную и пролиферативную фазы воспалительного процесса. Также вещество снижает степень проницаемости капилляров, нормализует мембраны лизосом, замедляет биосинтез или инактивирует медиаторы воспаления, такие как гистамин, простагландины, брадикинины, факторы комплемента, цитокины. На фоне приема лекарственного средства снижаются болевые ощущения, уменьшается утренняя скованность, увеличивается максимальная амплитуда движения в суставах.

Дополнительным свойством амтолметин гуацила является защитное действие, оказываемое на слизистую оболочку ЖКТ. Эффект достигается за счет пробуждения рецепторов капсаицина в стенках желудка. Это сопровождается увеличением синтеза оксида азота и создает противовес негативному эффекту ингибирования циклооксигеназы

Синонимы

При отсутствии Найзилата в аптеке и невозможности заказать его через Интернет можно приобрести один из его аналогов:

  • Диклофенак. НПВС на основе диклофенака натрия. В качестве дополнительных компонентов содержит молочный сахар и касторовое масло. Диклофенак натрия обезболивает благодаря подавлению выработки веществ, ответственных за болевые ощущения. Основные показания к применению: боли после хирургической операции, травм, мигрень, остеохондроз. Диклофенак противопоказан при желудочной язве, в период беременности, а также в возрасте до 6 лет;
  • Кеторолак. Российское средство с одноименным активным компонентом. Эффективно снимает боль, а также дает жаропонижающий эффект. Показан в качестве средства, снимающего симптомы заболеваний, вызывающих болевой синдром слабой и средней степени выраженности;
  • Кетокам. Дешевое средство из Индии на основе трометамина кеторолака. Обладает хорошей степенью всасываемости, которая не изменяется вне зависимости от приема пищи. Кетокам противопоказан при нарушениях свертываемости крови, кровотечениях в области ЖКТ, а также в период беременности и грудного кормления.

Фармакокинетика

Активное вещество препарата Найзилат обладает высокой степенью биодоступности. Процесс всасывания происходит быстро. Наибольшая концентрация амтолметин гуацила наблюдается в стенках ЖКТ, которая поддерживается еще 2 часа после приема лекарства. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 30-60 минут после приема. Степень связывания с белками плазмы достигает 99%.

После абсорбции амтолметин гуацил проходит гидролиз посредством взаимодействия с эстеразами плазмы крови. В результате образуются метаболит трех видов: MED 5, толметин и гваякол. Далее все они преобразовываются до активного метаболита толметина, который проникает в ткани и органы и оказывает лечебное воздействие. Основной путь метаболизма толметина — окисление метальной группы у бензольного кольца в карбоксильную.

Период полувыведения для лиц старше 18 лет — около 5 часов. Через сутки после приема компоненты лекарственного средства практически полностью удаляются из организма в форме глюкуронидов: на 80% через почки, остальное — вместе с желчью.

Взаимодействие с другими препаратами

Индукторы ферментов печени, такие как барбитураты, фенитоин, фенилбутазон, этиловый спир, рифампицин и ТЦА, повышают выработку гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических, антигипертензивных и диуретических препаратов.

Усиливает лечебный эффект производных сульфонилмочевины, антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов от приема эстрогенов, глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов.

Увеличивает Cmax для препаратов лития и Метотрексата.

Если у пациента наблюдается почечная недостаточность, одновременный прием НПВС и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента способен привести к ухудшению состояния почек.

Миелотоксические аптечные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Абсорбция лекарства Найзилат снижается на фоне приема Колестирамина и антацидов.

Лекарственная форма

Таблетки для перорального приема.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом месте, недоступном для маленьких детей. Максимальная температура хранения — +25 °С.

Срок годности

Срок годности — 2 года. По прошествии указанного времени ЛС не использовать.

Особые условия

На протяжении приема медикамента требуется проводить систематический контроль картины периферической крови и состояния почек и печени.

Если планируется определение 17-КС в моче, необходимо закончить прием ЛС за 48 часов до этого.

Препарат влияет на способность к управлению транспортными средствами и быстроту психомоторных реакций. На время лечения рекомендуется воздержаться от деятельности, требующей указанных навыков.

Условия отпуска из аптек

Получить Найзилат в аптеке можно только по рецепту.

Найзилат ® (Niselat) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Найзилат ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, капсуловидные, с характерным запахом.

1 таб.
амтолметин гуацил600 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 40.1 мг, гипромеллоза (15 cps) – 6 мг, лактозы моногидрат (Flowlac 100) – 120.3 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 24 мг, магния стеарат – 8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (5 cps) – 12.5 мг, титана диоксид – 6.25 мг, макрогол 400 – 1.25 мг.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, неселективный ингибитор ЦОГ. Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротекторным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в т.ч. в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.

Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что, в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NO). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Всасывание амтолметин гуацила после приема внутрь является быстрым и полным. В основном, препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 ч после приема поддерживается его очень высокая концентрация. Время достижения C max после приема внутрь – 20-60 мин.

Связывание с белками плазмы – 99%.

После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов: MED5, толметин и гвиакол, которые трансформируются до активного метаболита толметина, последний проникает в ткани, оказывая фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина – окисление метальной группы у бензольного кольца в карбоксильную.

T 1/2 у взрослых – около 5 ч. В течение 24 ч препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой – 80%, с желчью – 20%).

Показания препарата Найзилат ®

  • ревматоидный артрит;
  • остеоартроз;
  • анкилозирующий спондилит;
  • суставной синдром при обострении подагры;
  • бурсит, тендовагинит;
  • болевой синдром слабой и средней интенсивности (артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах).

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G43 Мигрень
K08.8 Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M10 Подагра
M15 Полиартроз
M25.5 Боль в суставе
M42 Остеохондроз позвоночника
M45 Анкилозирующий спондилит
M47 Спондилез
M65 Синовиты и теносиновиты
M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71 Другие бурсопатии
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
N94.4 Первичная дисменорея
N94.5 Вторичная дисменорея
R51 Головная боль
R52.0 Острая боль
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)
T14.3 Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
T14.8 Другие травмы неуточненной области тела

Режим дозирования

Рекомендуемая доза препарата составляет 600 мг 2 раза/сут. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 1800 мг.

Для сохранения гастропротекторного действия препарата Найзилат ® следует принимать натощак.

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения, и частота неизвестна.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; нечасто – диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота; редко – боли в животе, диарея, рвота, запоры, гастрит; очень редко – пептическая язва, нарушения функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна – повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль сонливость; редко – депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение АД.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны кожных покровов: нечасто – кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны иммунной системы: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – слабость; нечасто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела); редко – повышенная потливость, лихорадка, лимфаденопатия; очень редко – отек языка.

Противопоказания к применению

  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
  • гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  • прогрессирующие заболевания почек;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • артериальная гипертензия;
  • врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к амтолметину, толметину.

С осторожностью следует назначать препарат при гипербилирубинемии, хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин), язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе, наличии инфекции Helicobacter pylori, тяжелых соматических заболеваниях, длительном применении НПВС, одновременном приеме пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), алкоголизме, курении, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

С осторожностью следует назначать при хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, глюкокортикоидов и минералокортикоидов.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместное применение НПВС и ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Условия хранения препарата Найзилат ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Найзилат : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: амтолметин гуацил;

1 таблетка содержит амтолметину гуацилу 600 мг

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, гипромеллоза; кремния диоксид коллоидный натрия крахмала (тип А); магния стеарат титана диоксид (Е 171) полиэтиленгликоль.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые капсулоподобные, покрытые пленочной оболочкой таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства. Код АТХ М01А.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Амтолметин гуацил – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим эффектом, что обусловлено угнетением синтеза простагландинов за счет неселективного ингибирования ферментов циклооксигеназы (ЦОГ), но, в отличие от традиционных НПВП, за счет своей структуры обеспечивает гастропротекторный, антисекреторное, антиоксидантный эффекты.

Защитные эффекты обусловлены, как минимум, двумя путями. Вследствие структуры амтолметину гуацилу при его приеме внутрь повышается уровень антиоксидантных ферментов в слизистой оболочке желудка – супероксиддисмутазы (СОД), каталазы, глутатиона, – в то же время уменьшается уровень супероксид-анионов, пероксинитрита или пероксихлориду и малонового диальдегида, что наблюдается преимущественно в условиях перекисного окисления липидов. Один из метаболитов амтолметину гуацилу – гваякол (2-метоксифенол) – повышает уровень желудочной синтазы оксида азота (NO). Известная существенная роль оксида азота в механизмах защиты гастродуоденальной слизистой оболочки, важно в период, когда синтез простагландинов подавлено. Амтолметин гуацил действует на периферические рецепторы капсаицина, тем самым обеспечивая локальный обезболивающий эффект.

Фармакокинетика.

Всасывания амтолметину гуацилу после перорального применения происходит быстро и полностью. Он преимущественно оседает на стенках желудочно-кишечного тракта, где самый высокий уровень концентрации сохраняется в течение 2:00 после применения. Его трансформация в активные метаболиты начинается после попадания препарата в плазме крови, поэтому сам амтолметин гуацил трудно определить в плазме и тканях. Амтолметин гуацил гидролизуется эстераз плазмы крови в следующие метаболиты: толметин-глицинамид (MED5), который преобладает в плазме крови, толметин и гваякол (2-метоксифенол). Непосредственно толметин-глицинамид (MED5) далее метаболизируется до толметин. Активные метаболиты достигают высокого уровня концентрации в тканях. Выводится почти полностью в течение 24 часов с мочой (77% дозы) в форме глюкуронидов, в несколько меньших количествах выводится желчью (9,4%) и калом (7,5%).

Показания

Болевой и воспалительный синдром при заболеваниях опорно-двигательного аппарата: при остеоартрите, ревматоидном артрите; при посттравматическом боли.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к амтолметину, толметин; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярные или другая кровотечение воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл / мин), прогрессирующие заболевания почек
  • подтверждена гиперкалиемия;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность
  • печеночная недостаточность или активное заболевание печени; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия;
  • врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • беременность, период лактации,
  • возраст

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Диуретики и антигипертензивные средства. Амтолметин гуацил, как и другие НПВП, при одновременном применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ (АПФ)) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать артериальное давление. Необходимо должным образом поддерживать уровень содержания воды в организме и следить за функцией почек в начале и в течение комбинированного лечения. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови, в случае такого сочетания лекарственных средств этот показатель следует держать под контролем.

Антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты. Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно НПВП и эти препараты.

Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.

Другие НПВП и кортикостероиды. Одновременное применение амтолметину гуацилу и других системных НПВП может повысить частоту побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения с системными НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2. Амтолметин гуацил усиливает действие кортикостероидов, ГКС, минералокортикоидов.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек совместный прием НПВП и ингибиторов АПФ (АПФ) может привести к дальнейшему ухудшению функции почек.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное применение системных НПВП и СИПЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Амтолметин гуацил усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, действие фибринолитиками, побочное действие эстрогенов.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата. Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию амтолметин гуацилу.

Совместный прием амтолметину гуацилу с препаратами лития, метотрексатом повышает их концентрацию в крови.

Особенности применения

Амтолметин гуацил пациентам, страдающим печеночные и почечные заболевания, необходимо применять под наблюдением врача с периодическими лабораторными исследованиями почечной и печеночной функций и контролем картины периферической крови. Если при длительной терапии нарушения со стороны функциональных показателей почек и печени, картина крови ухудшаются, лечение следует прекратить. Следует иметь в виду, что гепатит при приеме НПВП может возникнуть без продромальных явлений.

Пациентам с нарушенной функцией свертывания крови или пациентам, которым проводилась антикоагулянтная терапия, необходимо применять препарат под наблюдением врача.

НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

При возникновении нарушений зрительных функций вследствие применения амтолметину гуацилу лечение следует прекратить и провести офтальмологическое обследование.

Пациентам пожилого возраста (от 65 лет), в которых обычно возбуждено почечной и / или печеночной функции, следует применять с осторожностью меньше суточные дозы для предотвращения возникновения нежелательных явлений.

Хотя амтолметин гуацил имеет гастропротекторное безопасность, следует учитывать, что этот препарат относится к НПВП (активный метаболит – толметин), то есть существует вероятность возникновения характерных для всех НПВП желудочно-кишечных кровотечений, язв, перфорации, которые могут сопровождаться предупреждающими симптомами, или в случае их отсутствие. Такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В случае их выявления препарат следует отменить.

В вышеуказанных пациентов и пациентов, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих малые дозы ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других препаратов, которые могут повышать риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в сочетании с защитными препаратами (например, ингибиторами «протонной помпы»).

НПВП могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными.

В связи с применением НПВП очень редко сообщалось о кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения.

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательного тракта аллергические реакции на НПВП отмечаются чаще, чем у других пациентов. Поэтому при лечении таких пациентов нужна особая осторожность.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретики, а также больных, у которых наблюдается значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после хирургических вмешательств.

НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

Особое внимание следует уделить пациентам, которые применяют другие лекарственные средства, которые могут повысить риск образования язв, кровотечений, в том числе препараты, применяемые перорально (кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина, антиагреганты). При обнаружении каких-либо проявлений нежелательных явлений препарат следует отменить.

Благодаря своим фармакодинамическим свойствам НПВП могут маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлено непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Лечение следует прекратить при любых аллергических реакций и / или симптомов побочных реакций. Лечение следует прекратить за 48 часов до определения 17-кетостероидов. Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения амтолметину беременным изучали, поэтому противопоказано применение препарата в период беременности. Неизвестно, екскрегуються метаболиты амтолметину гуацилу в грудное молоко, поэтому противопоказано применять препарат женщинам в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении амтолметину возможно нарушение зрительных функций. Поэтому рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и / или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Применять внутрь натощак.

Рекомендуемая доза взрослым – по 1 таблетке 1-2 раза в сутки в зависимости от интенсивности болевого синдрома и течения заболевания. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу. Срок лечения зависит от фармакологического эффекта и общего состояния пациента.

Найзилат

Д-р Реддис Лабораторис Лтд, Индия

Аналоги Найзилат

Инструкция по применению Найзилат

  • Состав
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Рекомендации по применению
  • Фармакологическое действие
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Передозировка
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Условия отпуска

Состав

Активное вещество: амтолметин гуацил 600 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 40,1 мг, гипромеллоза (15 cps) 6,0 мг, лактозы моногидрат (Flowlac 100) 120,3 мг, кремния диоксид коллоидный 1,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип-А) 24,0 мг, магния стеарат 8,0 мг.

Пленочная оболочка: гипромеллоза (5 срs) 12,5 мг, титана диоксид 6,25 мг, макрогол-400 1,25 мг.

Показания к применению Найзилат

  • ревматоидный артрит;
  • остеоартроз;
  • анкилозирующий спондилит;
  • суставной синдром при обострении подагры;
  • бурсит;
  • тендовагинит.

Болевой синдром (слабой и средней интенсивности):

  • артралгия;
  • миалгия;
  • невралгия;
  • мигрень;
  • зубная и головная боль;
  • альгодисменорея;
  • боль при травмах, ожогах.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания к применению Найзилат

  • повышенная чувствительность к амтолметину, толметину;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
  • гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • артериальная гипертензия;
  • врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: гипербилирубинемия; хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; хроническая почечная недостаточность (Clкреатинина 30–60 мл/мин); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Н. pylori; длительное использование НПВС; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания; пожилой возраст; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч.варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), СИОЗС (в т.ч.циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Рекомендации по применению

Рекомендуемая доза Найзилат составляет 600 мг дважды в сутки. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 1800 мг. Для сохранения гастропротективного действия препарата, Найзилат следует принимать на голодный желудок.

Фармакологическое действие

Амтолметин гуацил является НПВП, неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ). Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротекторным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в т.ч. в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.

Защитное действие амтолметин гуацил на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацил присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что, в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NО). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Всасывание амтолметин гуацил после приема внутрь является быстрым и полным. В основном, препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 ч после приема поддерживается его очень высокая концентрация. Время достижения Cmax после приема внутрь – 20-60 мин.

Связывание с белками плазмы – 99%.

После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов: MED5, толметин и гвиакол, которые трансформируются до активного метаболита толметина, который проникает в ткани, оказывая фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина – окисление метальной группы у бензольного кольца в карбоксильную.

T1/2 у взрослых – около 5 ч. В течение 24 ч препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой – 80%, с желчью – 20%).

Побочные действия Найзилат

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; нечасто – диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота; редко – боли в животе, диарея, рвота, запоры, гастрит, очень редко – пептическая язва, нарушения функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны органов чувств: редко – шум в ушах, нарушения зрения.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль сонливость; редко – депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – подъем АД.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны кожных покровов: нечасто – кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – слабость; нечасто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); редко – повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко – отек языка.

Особые указания

Во время лечения Найзилатом необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, глюкокортикостероидов и минералкортикоидов.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместный прием НПВП и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Читайте также:
Остеогенон: способ применения, формы выпуска, аналоги
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: