Небидо: инструкция по применению, отзывы и аналоги

Небидо

Состав

В 1 мл препарата Небидо содержится 250 мг ундеканоата тестостерона.

Дополнительные вещества: касторовое масло, бензилбензоат.

Форма выпуска

Бледно-желтый прозрачный раствор маслянистой консистенции:

  • 4 мл раствора в стеклянной ампуле, одна ампула в картонной пачке;
  • 4 мл раствора в темном стеклянном флаконе, один флакон в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ундеканоат тестостерона является эфиром естественного тестостерона.

Тестостерон является половым гормоном мужчин, обладающим всеми видами биологической активности, нужной для поддержания и формирования андрогенных функций. Образуется в яичках и в коре надпочечников. Обеспечивает формирование мужских характеристик во время развития плода и в детстве; в подростковом периоде – развитие вторичных и первичных половых признаков. В остальное время служит для поддержания андрогенозависимых функций и мужского фенотипа.

Недостаточный биосинтез тестостерона приводит к гипогонадизму, проявляющемуся эректильной дисфункцией, утомляемостью, ослаблением полового влечения, депрессивными настроениями, обратным развитием вторичных половых признаков, остеопорозом.

Характер воздействия тестостерона в зависимости от органа-мишени может быть андрогенным или белково-анаболическим. Действие тестостерона в ряде органов проявляется после трансформации тестостерона в эстрадиол.

У мужчин с гипогонадизмом, использование андрогенов понижает количество жировой ткани, повышает нежировой вес тела, останавливает регрессию костной ткани. Андрогены способны усиливать половую функцию и оказывать позитивное психотропное влияние.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения ундеканоата тестостерона он медленно высвобождается из депо и полностью расщепляется эстеразами сыворотки на ундекановую кислоту и тестостерон. Повышение концентраций свободного тестостерона может фиксироваться уже на следующий день.

Время наступления максимальной концентрации — 10-14 дней. Связывание с белками в сыворотке мужчины достигает 98%. Время полувыведения тестостерона – около 90 дней, что приближается к его скорости высвобождения из депо.

Метаболизируется и выводится тем же способом, что и естественный тестостерон. Подвергается значительной трансформации в печени и в иных тканях. Выводится с мочой в виде конъюгатов и через кишечник.

Показания к применению

Дефицит тестостерона при гипогонадизме (первичном и вторичном) у мужчин.

Противопоказания

  • Андрогенозависимая злокачественная опухоль молочной железы у лиц мужского пола.
  • Андрогенозависимая карцинома простаты.
  • Опухоли печени, в том числе в анамнезе.
  • Гиперкальциемияна фоне злокачественных опухолей.
  • Гиперчувствительность к составляющим препарата.
  • Небидо не используют у женщин.
  • Следует с осторожностью использовать препарат у лиц с синдромомапноэ.

Побочные действия

  • Наиболее часто встречаются акне и боль в области введения.
  • Реакции со стороны крови: полицитемия, увеличение гематокрита, эритроцитоз, увеличение уровня гемоглобина.
  • Реакции со стороны иммунитета: возможно развитие реакцийгиперчувствительности.
  • Реакции со стороны метаболизма: повышение массы тела, усиление аппетита, гиперхолестеринемия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина, увеличение уровня триглицеридов в плазме.
  • Реакции со стороны психики: агрессивность, депрессия, беспокойство, бессонница, раздражительность.
  • Реакции со стороны нервной деятельности: мигрень, головная боль, тремор.
  • Реакции со стороны кровообращения: повышение давления, гипертензия, приливы, головокружение.
  • Реакции со стороны дыхания: храп, бронхит, кашель, синусит, одышка, дисфония.
  • Реакции со стороны пищеварения: тошнота, диарея, изменения показателей печени.
  • Реакции со стороны кожи: алопеция, акне, эритема, папулезная сыпь, сыпь, сухость кожи, зуд.
  • Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боли в конечностях, артралгия, мышечные спазмы, миалгия,мышечное напряжение, увеличение активности креатинфосфокиназы, ригидность.
  • Реакции со стороны мочеполовой сферы: задержка мочи, уменьшение количества выделяемой мочи, никтурия, дизурия,повышение содержания простат специфического антигена, аденома предстательной железы, патологические результаты исследования предстательной железы, интраэпителиальная неоплазия простаты, уплотнение простаты, увеличение или снижение либидо, простатит, боли в яичках или в молочной железе, повышение содержания эстрадиола, гинекомастия, повышение содержания тестостерона в крови.
  • Местные реакции: дискомфорт, боли, зуд, гематома, отек, раздражение в области введения.
  • Общие реакции: гипергидроз, утомляемость, астения, потливость.

Микроэмболия масляными растворами легочной артерии может в очень редких случаях вызывать одышку, кашель, недомогание, боль в груди, гипергидроз, парестезии, головокружение, обморок. Эти реакции имеют обратимый характер.

Терапия высокими дозами тестостерона вызывает обратимое понижение сперматогенеза и уменьшение яичек, а также отеки.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Небидо рекомендует производить одну инъекцию препарата в дозе 1 грамм (1 ампула) раз в 3-4 месяца. При указанной частоте инъекций достигается поддержание адекватного уровня тестостерона и не наблюдается кумуляции вещества.

Небидо вводят строго внутримышечно непосредственно после открытия ампулы. Введение следует производить как можно медленнее. Необходимо следить, чтобы препарат не оказался в кровеносном сосуде.

Также следует определить содержание тестостерона в крови перед началом терапии. Первый перерыв между инъекциями обычно сокращается, но составляет не менее, чем 6 недель.

В конце каждого перерыва между инъекциями советуется измерять содержание тестостерона в крови. Данные значения можно корригировать изменением величины интервала между введениями.

Передозировка

В подобных случаях никаких специальных мероприятий не требуется кроме прекращения понижения дозировки или прекращения лечения.

Взаимодействие

Андрогены могут вызывать увеличение содержания оксифенбутазона в сыворотке.

Прием с препаратами, активирующими микросомальные ферменты (барбитураты), вызывает увеличение клиренса тестостерона.

Тестостерон способен повышать эффекты пероральных антикоагулянтов.

Под влиянием андрогенов вероятно усиление гипогликемического действия инсулина.

Условия продажи

Отпуск из аптек осуществляется только по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при комнатной температуре.

Срок годности

Особые указания

У лиц, находящихся на продолжительной терапии андрогенами, советуется периодически осуществлять контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

При использовании андрогенов для лечения лиц пожилого возраста возможно повышение риска появления гиперплазии простаты. Также андрогены могут способствовать развитию уже имеющейся карциномы простаты.

На фоне использования тестостерона в крайне редких случаях выявлялись злокачественные и доброкачественные опухоли печени, способные приводить к внутрибрюшному кровотечению. Если во время лечения препаратом увеличивается печень, появляются сильные боли вверху живота или симптомы внутрибрюшного кровотечения, то следует исключить онкологическое заболевание печени.

Читайте также:
Дипроспан уколы: инструкция по применению, цена за 1 ампулу

Синдром апноэ во сне на фоне приема препарата может усилиться.

Андрогены не следует использовать для усиления роста мышц у здоровых лиц и для увеличения физических способностей.

Заместительное лечение тестостероном может временно понижать сперматогенез.

Препарат не изменяет способность к управлению мобильными механизмами.

Небидо

Рейтинг 4,1 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Небидо (Nebido): 11 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о небиде

Рейтинг 3,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хороший препарат, иногда рекомендовал его в сексологической практике при дефиците тестостерона в качестве длительного заместительного лечения. Довольно быстро повышает либидо при регулярном эндокринологическом контроле и регулярной сексуальной активности. Вероятность побочных эффектов высока, поэтому требуется тщательный врачебный контроль.

Стоимость выше среднего.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Небидо (тестостерон ундеканоат) – тестостерон пролонгированного действия. Удобная форма введения, длительный эффект, хороший результат. Назначается при первичном гипогонадизме пациентам, которым необходима пожизненная заместительная гормональная терапия тестостероном, например, синдром Каллмана, Клайнфельтера и другие. Перед назначением необходимо обследование у эндокринолога или уролога-андролога. Требует рецепта.

Из минусов: невозможность быстро отменить, скорректировать дозу препарата при возникновении побочных эффектов, аллергии.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хороший препарат для длительной заместительной гормонотерапии при возрастном андрогенодефиците. Достаточно комфортный режим применения. Оказывает положительное влияние на снижения веса , повышения работоспособности, усиливает либидо.

Перед началом ГЗТ необходимо полное обследование у уролога, для исключения онкологического процесса в предстательной железе.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Один из самых лучших преппаратов для длительной заместительной гормонотерапии возрастном андрогенодефиците. Эффекты достаточно хорошие в виде повышения либидо, снижения веса , повышения работоспособности, повышения настроения. Единственное – нужен постоянный прием под контролем ПСА и выполнение ТРУЗИ хотя бы раз в 6 месяцев.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Отличный препарат для длительной заместительной гормонотерапии при дефиците тестостерона.

Необходим контроль правильности введения, препарат применяется внутримышечно, инъекция глубоко в мышцу, раствор масляный, лучше, чтобы первые инъекции препарата проводились в присутствии квалифицированного медперсонала. Очень важно не забывать про контроль показателей свертывающей системы крови как до начала приема препарата, так и на фоне применения. Если пациент планирует в будущем детей, использовать препарат в качестве монотерапии нельзя.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Из личного опыта могу сказать, что препарат работает и пациенты очень довольны эффектом. Был пациент очень агрессивный, волосы плохо росли в андрогензависимых зонах, через 3 месяца увидела уже совсем другого человека, спокойный, вежливый, с густой бородой и набрал мышечную массу.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Удобна форма введения экзогенного тестостерона. Пожизненно показан в первую очередь пациентам, страдающим первичным гипогонадизмом, то есть при полном нарушении выработки тестостерона яичками.

Не желательно назначать пациентам с высокой степенью ожирения, сахарным диабетом 2 типа при высоком уровне сахара крови, с тяжелой патологией сердечно-сосудистой системы, так как при повышении рисков свертывания крови (высокий гематокрит, гемоглобин) невозможно быстро отменить.

Молодым, без ожирения, без патологии ССС (сердечно-сосудистой системы) – да, с возрастным гипогонадизмом – хорошо оценить соотношение: польза-риск.

Рейтинг 2,1 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Отличный препарат для заместительной терапии при падении либидо на фоне тестостеронпении.

Назначать и вводить препарат пациенту рекомендую только андрологам, после того как полностью были использованы все методы стимуляции повышения продуцирования собственного тестостерона. Необдуманное назначение приведет к полной гормональной кастрации и зависимости от вводимого тестостерона.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Единственная приемлемая форма тестостерона на фармацевтическом рынке, которую можно использовать с заместительной целью при недостатке андрогенного тестостерона.

Дороговизна препарата, неопределённый, медленный эффект, много заявленных побочных эффектов, недостаточная эффективность препарата, постоянные проблемы с наличием в аптеках, требования специальных форм рецептов фармацевтами при всех этих недостатках.

Может быть назначен врачом урологом-андрологом.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

В своей практике я назначаю препарат “Небидо” при дефиците тестостерона у мужчин. Препарат имеет хорошую эффективность. Отпускается из аптек по рецепту врача, самостоятельное применение препарата не рекомендовано. При применении препарата повышается фертильность, улучшается общее состояние мужского организма.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Качественный препарат “длинного” тестостерона. Использую регулярно в клинической практике. Не встречал побочных действий, применяю уже около 10 лет.

Цена – мог бы быть и чуть подешевле, но препарат безусловно качественный, вызывает контрацептивный эффект, как впрочем и все препараты тестостерона.

Регулярно использую при андрогенном дефиците, обязательно уточняйте – хочет ли мужчина ещё иметь детей.

Отзывы пациентов о небиде

Формы выпуска

Инструкция по применению небидо

Фармакология

Андроген. Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.

Тестостерон – мужской половой гормон, обладающий всем спектром биологической активности, необходимой для формирования и поддержания андрогенных функций. Синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников. Обеспечивает формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве; в период полового созревания – развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков. Впоследствии тестостерон обеспечивает поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например, сперматогенез, половые железы).

Читайте также:
Форадил Комби 12/400: инструкция по применению, цена и аналоги

Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.

В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).

Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и в тестикулярных клетках Лейдига).

У мужчин, страдающих гипогонадизмом, применение андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние, улучшая настроение.

Фармакокинетика

После в/м инъекции масляного раствора тестостерон ундеканоат постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Повышение сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.

В ходе двух отдельных исследований средние Cmax тестостерона, составляющие 24 нмоль/л и 45 нмоль/л, определялись соответственно через 14 и 7 дней после однократной в/м инъекции тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом. В сыворотке мужчины связывание с белками (ГСПС и альбумином) составляет около 98%. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После в/в инфузии тестостерона пожилым мужчинам Vd составлял около 1 л/кг.

После повторных в/м инъекций тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом при интервале между инъекциями в 10 недель Css достигалась между 3 и 5 инъекциями. Средние значения максимальных Css и минимальных Css тестостерона составляли около 42 и 17 нмоль/л соответственно. T1/2 тестостерона составляет около 90 дней, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.

Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем р-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.

Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в кале. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.

Форма выпуска

Раствор для в/м введения прозрачный, масляный, с желтоватым оттенком.

1 мл 1 фл.
тестостерона ундеканоат 250 мг 1 г

Вспомогательные вещества: бензилбензоат – 2 г, масло касторовое очищенное (для парентерального введения) – 1.18 г.

4 мл – флаконы темного стекла типа I (1) – пачки картонные с вклеенным держателем.

Дозировка

Инъекция Небидо ® в дозе 1 г тестостерона ундеканоата (1 ампула) производится 1 раз в 10-14 недель. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества.

Препарат вводят в/м сразу после вскрытия ампулы. Инъекции следует производить очень медленно. Небидо ® можно вводить только строго в/м. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы препарат не попал в кровеносный сосуд.

Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но должен составлять не менее 6 недель. Css при такой дозе достигается быстро.

В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять концентрацию тестостерона в сыворотке. Если его уровень ниже нормальных показателей, то данный факт может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности увеличения данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона в 10-14 недель.

Поскольку клинические исследования не проводились у мужчин в возрасте до 18 лет Небидо ® не предназначен для детей и подростков.

Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.

Исследований применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось.

Исследований применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.

Передозировка

В случае передозировки специальных терапевтических мероприятий не требуется, за исключением временного прекращения терапии или снижения дозы.

Взаимодействие

Препараты, влияющие на тестостерон

Возможно взаимодействие с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (например, барбитураты), что может привести к возрастанию клиренса тестостерона.

Влияние андрогенов на другие препараты

Андрогены способны вызывать увеличение концентрации оксифенбутазона в сыворотке.

Тестостерон и его производные способны повышать активность пероральных антикоагулянтов, что может привести к необходимости коррекции дозы. Независимо от данного факта, в качестве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся в/м инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.

Под влиянием андрогенов возможно усиление гипогликемических эффектов инсулина. Может потребоваться уменьшение дозы гипогликемического препарата.

Читайте также:
Мелатонин таблетки: инструкция по применению, отзывы и аналоги

Поскольку исследований совместимости не проводилось, не следует смешивать данный препарат с другими лекарственными средствами.

Побочные действия

Наиболее часто: акне, боль в месте введения.

В представленной ниже таблице приводятся нежелательные реакции, сгруппированные по классам систем органов в соответствии с терминологий MedRA. Частота встречаемости определена по данным клинических исследований и классифицирована следующим образом: часто (от ≥1/100 до ® считается, по крайней мере, возможной.

Таблица. Относительная частота встречаемости пациентов с нежелательными реакциями по классификации MedRA, определенная на основе совокупных данных 6 клинических исследований, n=422 (100%)

Часто Нечасто
Со стороны крови и лимфатической системы
Полицитемия Повышение гематокрита
Увеличение количества эритроцитов
Повышение уровня гемоглобина
Со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность
Со стороны обмена веществ и питания
Увеличение массы тела Повышение аппетита
Повышение уровня гликозилированного гемоглобина
Гиперхолестеринемия
Повышение уровня триглицеридов в крови
Повышение уровня холестерина в крови
Со стороны психики
Депрессия
Нарушения в эмоциональной сфере
Бессонница
Беспокойство
Агрессивность
Раздражительность
Со стороны нервной системы
Головная боль
Мигрень
Тремор
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Приливы Нарушение функции сердечно-сосудистой системы
Гипертензия
Повышение АД
Головокружение
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Бронхит
Синусит
Кашель
Одышка
Храп
Дисфония
Со стороны пищеварительной системы
Диарея
Тошнота
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Отклонения функциональных тестов печени, в т.ч. повышение активности ACT
Со стороны кожи и подкожных тканей
Акне Алопеция
Эритема
Сыпь
Папулезная сыпь
Зуд
Сухость кожи
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
Артралгия
Боли в конечностях
Мышечные спазмы
Мышечное напряжение
Миалгия
Скелетно-мышечная ригидность
Повышение активности КФК в крови
Со стороны мочевыделительной системы
Уменьшение объема выделяемой мочи
Задержка мочи
Нарушение функции мочевыводящих путей
Никтурия
Дизурия
Со стороны репродуктивной системы
Повышение уровня ПСА
Патологические результаты обследования предстательной железы
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Интраэпителиальная неоплазия предстательной железы
Уплотнение предстательной железы
Простатит
Нарушение функции предстательной железы
Увеличение либидо
Снижение либидо
Боли в яичках
Боль в молочной железе
Уплотнение в молочной железе
Гинекомастия
Повышение уровня эстрадиола
Повышение уровня свободного тестостерона в крови
Повышение уровня тестостерона в крови
Общие реакции
Повышенная утомляемость
Астения
Гипергидроз
Ночная потливость
Местные реакции
Боли, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте введения.

Микроэмболия легочной артерии масляными растворами может в редких случаях приводить к появлению ряда признаков и симптомов, таких как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. В ходе клинических исследований, а также в постмаркетинговый период регистрировались редкие случаи (≥1/10 000 и ® имеются сообщения об анафилактических реакциях.

Наряду с вышеперечисленными нежелательными реакциями на фоне лечения тестостерон-содержащими препаратами сообщалось о нервозности, агрессии, апноэ во сне, различных кожных реакциях (включая себорею), учащении эрекций, а также о единичных случаях развития желтухи.

Терапия препаратами с высоким содержанием тестостерона обычно вызывает обратимое прекращение или снижение сперматогенеза, что приводит к уменьшению размера яичек.

Тестостерон-заместительная терапия гипогонадизма в редких случаях может вызывать персистирующие болезненные эрекции (приапизм).

Длительная или высокодозированная терапия тестостероном иногда может приводить к учащению случаев задержки жидкости в организме и отекам.

Небидо : инструкция по применению

Состав

1 ампула (4 мл раствора) содержит: действующее вещество тестостерона ундеканоат – 1000 мг, вспомогательные вещества бензилбензоат – 2000 мг, касторовое масло очищенное для парентерального введения – 1180 мг.

Концентрация действующего вещества в растворе – 250 мг/мл.

Описание

Прозрачный желтоватый масляный раствор

Фармакологическое действие

Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.

Тестостерон является самым важным андрогеном в мужском организме и синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.

Тестостерон отвечает за формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии за поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например, сперматогенез, половые железы). Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.

В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).

Действия тестостерона в некоторых органах проявляются после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток).

У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани.

Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путем улучшения настроения.

Фармакокинетика

Небидо® представляет собой внутримышечный препарат-депо, содержащий тестостерона ундеканоат. По этой причине эффект первого пассажа отсутствует. После внутримышечной инъекции масляного раствора тестостерона ундеканоата он постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Возрастание сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.

Читайте также:
Метадиенон: инструкция по применению в бодибилдинге

В ходе двух отдельных исследований средние максимальные концентрации тестостерона, составляющие 24 и 45 нмоль/л, определялись, соответственно, через 14 и 7 дней после однократной внутримышечной инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом. Постмаксимальные уровни тестостерона снижались, при этом период полувыведения составлял приблизительно 53 дня.

Около 98% циркулирующего тестостерона связывается в сыворотке крови с ГСПС (глобулин, связывающий половые стероиды) и альбумином. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После внутривенного введения тестостерона пожилым мужчинам кажущийся объем распределения определялся на уровне приблизительно 1,0 л/кг. Метаболизм

Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем р-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.

Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в мочи в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечнопеченочной циркуляции обнаруживается в фекалиях. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.

После повторных внутримышечных инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, при интервале между инъекциями в 10 недель, равновесная концентрация достигалась между 3-ей и 5-ой инъекциями. Средние максимальные и средние минимальные концентрации тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17 нмоль/л, соответственно. Постмаксимальные уровни тестостерона в сыворотке снижались с периодом полувыведения, равным приблизительно 90 дням, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.

Показания к применению

Недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (тестостерон-заместительная терапия).

Противопоказания

Небидо® не должен применяться при наличии андрогенозависимой карциномы предстательной или грудной желез у мужчин; гиперкальциемии, сопутствующей злокачественным опухолям; при опухолях печени в настоящее время или в анамнезе; при повышенной чувствительности к активной субстанции или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Небидо® не должен применяться у женщин.

У пациентов с синдромом апноэ препарат следует применять с осторожностью.

Способ применения и дозы

Инъекция Небидо® (в 1 ампуле содержится 1000 мг тестостерона ундеканоата) производится один раз в 10 – 14 недель. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона и не происходит кумуляция вещества.

Содержимое ампулы следует ввести внутримышечно назамедлительно после ее вскрытия. Инъекцию следует производить очень медленно. Небидо® можно вводить только строго внутримышечно. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вводимое вещество не попало в сосуд.

Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке крови. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но он должен составлять не менее 6 недель. Равновесная концентрация при такой дозе достигается быстро.

Индивидуальная корректировка лечения

В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять концентрацию тестостерона в сыворотке крови. Если его концентрация ниже нормальных показателей, то это может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности увеличения данного интервала.

Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона 10-14 недель.

Особые категории пациентов

Дети и подростки

Небидо® не предназначен для применения у детей и подростков, поскольку для него не проводились клинические исследования у мужчин в возрасте до 18 лет (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты пожилого возраста

Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость корректировки дозы у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушениями функции печени

Никаких официальных исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось. Использование Небидо® противопоказано у мужчин с опухолями печени в настоящее время или в анамнезе (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Никаких официальных исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.

Побочное действие

Наиболее часто при лечении Небидо® отмечались такие нежелательные эффекты, как акне и боль в месте введения.

В представленной ниже таблице приводятся нежелательные реакции (HP), которые встречались при применении Небидо®, сгруппированные по классам систем органов в соответствии с терминологий MEdDRA. Частота встречаемости HP определена по данным клинических исследований и классифицирована следующим образом: часто (от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 и

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты, влияющие на тестостерон

Барбитураты и другие индукторы ферментов

Возможно взаимодействие с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (например, барбитураты), что может привести к возрастанию клиренса тестостерона.

Влияние андрогенов на другие препараты Оксифенбутазон

Сообщалось о возрастании концентрации оксифенбутазона в сыворотке крови.

Андрогены могут усиливать гипогликемический эффект инсулина. Может появиться необходимость снизить дозу гипогликемического препарата.

Поскольку исследований совместимости не проводилось, не следует смешивать данный препарат с другими лекарственными средствами.

Сопутствующее применение тестостерона и АКТГ или кортикостероидов может усилить образование отеков; следовательно, данные вещества следует применять с осторожностью, особенно у пациентов с заболеваниями сердца или печени, а также у пациентов, склонных к отекам.

Влияние на результаты лабораторных исследований: Андрогены могут снижать уровень глобулина сыворотки, связывающего тироксин, что приводит к снижению общего уровня Т4 в сыворотке и усилению захвата ТЗ и Т4 ионной смолой. Однако уровни свободного тиреоидного гормона остаются неизменными, клинического подтверждения дисфункции щитовидной железы не наблюдается.

Читайте также:
Бетаметазон уколы и мазь: инструкция по применению, цена и аналоги

Меры предосторожности

Небидо® следует применять только при проявлениях гипогонадизма (гипер- и гипогонадотропного) и лишь в том случае, если до начала лечения были исключены все прочие причины, которые могли вызывать данные симптомы. Должны присутствовать явные клинические признаки недостаточности тестостерона (регрессия вторичных половых признаков, изменение строения тела, астения, снижение либидо, эректильная дисфункция и т.д.), которая должна быть подтверждена в ходе двух отдельных измерений уровня тестостерона в крови.

Опыт применения Небидо® у пациентов пожилого возраста старше 65 лет ограничен. В настоящий момент не существует единого мнения по поводу контрольных значений уровня тестостерона в зависимости от возраста. Однако следует принимать во внимание, что с возрастом происходит физиологическое снижение уровня тестостерона в сыворотке крови.

При использовании андрогенов для лечения пожилых пациентов может повышаться риск развития гиперплазии предстательной железы. Несмотря на отсутствие данных о том, что андрогены могут вызывать карциному предстательной железы, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. Поэтому, перед началом терапии тестостероном все пациенты должны пройти тщательное обследование, чтобы исключить риск наличия рака предстательной железы. Тщательный и регулярный контроль предстательной и грудных желез должен проводиться по меньшей мере один раз в год в соответствие с рекомендованными методами (пальцевое ректальное исследование, оценка ПСА (Простатический специфический антиген) в сыворотке) у пациентов, получающих терапию тестостероном, и два раза в год у пациентов пожилого возраста и пациентов, входящих в группу риска (при наличии клинических или семейных факторов). Следует принимать во внимание региональные рекомендации по контролю безопасности при заместительной терапии тестостероном.

Помимо лабораторных анализов концентрации тестостерона у пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, должны периодически проверяться следующие лабораторные параметры: гемоглобин, гематокрит и функциональные пробы печени.

Ввиду вариабельности лабораторных результатов все измерения уровня тестостерона должны проводиться в одной и той же лаборатории.

Небидо® следует применять с осторожностью у пациентов, больных раком, с риском возникновения гиперкальциемии (и связанной с ней гиперкальциурии) из-за метастазов в кости. У этих пациентов рекомендуется проведение регулярного контроля концентрации кальция в сыворотке.

Сообщается о случаях доброкачественных и злокачественных опухолей печени у пациентов, принимавших гормональные вещества, например, производные андрогена. В случае возникновения у мужчин, принимающих Небидо®, жалоб на сильную боль в верхнем отделе живота, увеличение печени или признаков внутрибрюшинного кровотечения следует включить опухоль печени в число возможных вариантов при проведении дифференциальной диагностики. Другие заболевания

У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца, лечение с применением тестостерона может вызывать тяжелые осложнения, характеризующиеся отеком при наличии или отсутствии застойной сердечной недостаточности. В подобных случаях следует немедленно прекратить лечение. Исследования для подтверждения эффективности и безопасности данного лекарственного продукта у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводились. Следовательно, следует соблюдать осторожность при проведении заместительной терапии тестостероном у данных пациентов.

Следует соблюдать меры предосторожности у пациентов, предрасположенных к отекам, поскольку лечение с применением андрогенов может привести к повышенной задержке натрия. Как правило, всегда следует соблюдать ограничения по применению внутримышечных инъекций у пациентов с приобретенными или наследственными нарушениями свертывания крови.

Небидо® следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих эпилепсией и мигренями, поскольку может наступить обострение данных заболеваний.

Улучшение чувствительности к инсулину может наблюдаться у пациентов, получающих андрогены, у которых в результате заместительной терапии достигается нормальная концентрация тестостерона в плазме.

Определенные клинические признаки, как раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, пролонгированные или частые эрекции, могут указывать на чрезмерное воздействие андрогенами, что требует коррекции дозировки.

Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.

Андрогены не используются для усиления развития мышц у здоровых субъектов, равно как и для повышения физической способности.

Спортсмены, получающие заместительную терапию тестостероном при первичном или вторичном мужском гипогонадизме, должны быть поставлены в известность о том, что данный лекарственный продукт содержит действующее вещество, которое может дать положительную реакцию при проведении антидопинговых проб.

Клинические исследования Небидо® с участием детей или подростков младше 18 лет до настоящего времени не проводились.

Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Возможно появление обыкновенных угрей.

Как и все масляные растворы, Небидо® следует вводить внутримышечно и очень медленно, для того чтобы избежать микроэмболии легочной артерии масляным раствором препарата и которая может проявляться такими симптомами как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль за грудиной, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. Лечение, как правило, поддерживающее, например, введение дополнительного кислорода.

Имеются сообщения об анафилактических реакциях после инъекций Небидо®.

Если во время терапии по рекомендованному режиму дозирования симптомы чрезмерного воздействия андрогенами сохраняются или возникают повторно, Небидо следует окончательно отменить.

Заместительная терапия тестостероном может обратимо снижать сперматогенез (см. раздел «Побочное действие»).

Данные о безопасности, полученные из доклинических исследований

Использование Небидо® может приводить к вирилизации плода женского пола на некоторых стадиях развития. Однако результаты исследований на предмет эмбриотоксических и, в частности, тератогенных эффектов, не указывают на вероятность дополнительного ухудшения развития органов.

Читайте также:
Андрокур: инструкция по применению, отзывы мужчин и женщин

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами

Небидо® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами, требующими повышенного внимания.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 250 мг/мл.

По 4 мл препарата в ампуле из стекла гидролитического типа I янтарного цвета.

По 1 ампуле с инструкцией по применению в картонную пачку с вклеенным ампульным держателем из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Небидо – инструкция по применению

NEBIDO

Регистрационный номер:

Торговое название препарата Небидо

Международное непатентованное название Тестостерон

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения 250 мг/мл

Состав

В каждой ампуле содержится:

Активные вещества: 1000 мг тестостерона ундеканоата в 4 мл раствора для инъекций (250 мг тестостерона ундеканоата/мл).

Бензилбензоат, масло касторовое очищенное (для парентерального введения).

Описание

Прозрачный желтоватый масляный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ 003ВА03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.

Тестостерон является самым важным андрогеном в мужском организме и синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.

Тестостерон отвечает за формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии за поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например, сперматогенез, половые железы). Он также регулирует выполнение некоторых функций, например, в коже, мышцах, костях скелета, почках, печени, костном мозге и ЦНС.

Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся импотенция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.

В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, простата, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).

Действия тестостерона в некоторых органах проявляются после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток).

У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путем улучшения настроения.

Фармакокинетика

Абсорбция. Небидо представляет собой внутримышечный препарат-депо, содержащий тестостерона ундеканоат, и по этой причине эффект первого пассажа отсутствует. После внутримышечной инъекции масляного раствора тестостерона ундеканоата он постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Возрастание сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.

Распределение. В ходе двух отдельных исследований средние максимальные концентрации тестостерона, составляющие 24 и 45 нмоль/л, определялись, соответственно, через 14 и 7 дней после однократной внутримышечной инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом. Постмаксимальные уровни тестостерона снижались с периодом полувыведения, составляющим приблизительно 53 дня.

В сыворотке мужчины около 98% циркулирующего тестостерона связывается с ГСПС и альбумином. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После внутривенной инфузии тестостерона пожилым мужчинам кажущийся объем распределения определялся на уровне приблизительно 1,0 л/кг.

Метаболизм. Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же

путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем в-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.

Выведение из организма. Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в мочи в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечнопеченочной циркуляции обнаруживается в фекалиях. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.

Равновесная концентрация. После повторных внутримышечных инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, при интервале между инъекциями в 10 недель равновесная концентрация достигалась между 3-ей и 5-ой инъекциями. Средние максимальные и средние минимальные концентрации тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17 нмоль/л, соответственно. Постмаксимальные уровни тестостерона в сыворотке снижались с периодом полувыведения, равным примерно 90 дням, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.

Показания к применению.

Недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин.

Небидо не должен применяться при наличии андрогенозависимой карциномы предстательной или молочной железы у мужчин; гиперкальциемии, сопутствующей злокачественным опухолям; при опухолях печени в настоящее время или в анамнезе; при повышенной чувствительности к активной субстанции или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Небидо не применяют у женщин.

С осторожностью

У пациентов с синдромом апноэ препарат следует применять с осторожностью.

Способ применения и дозы.

Инъекция Небидо (в 1 ампуле содержится 1000 мг тестостерона ундеканоата) производится один раз в 10 – 14 недель. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества.

Читайте также:
Гидрокортизон мазь, суспензия и таблетки: инструкция по применению

Инъекции следует производить очень медленно. Небидо можно вводить только строго внутримышечно. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вводимое вещество не попало в сосуд.

Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но он должен составлять не менее 6 недель. Равновесная концентрация при такой дозе достигается быстро.

Индивидуальная корректировка лечения

В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять величину содержания тестостерона в сыворотке. Если его уровень ниже нормальных показателей, то данный факт может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности продления данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона в 10 – 14 недель.

В ходе клинических испытаний регистрировались следующие нежелательные реакции, предположительно связанные с использованием Небидо:

Небидо, 250 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 4 мл, 1 шт.

Инструкция на Небидо 250 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 4 мл, 1 шт.

Состав

Раствор для внутримышечного введения 1 амп. (фл.) 4 мл
активное вещество:
тестостерона ундеканоат 1000,0 мг
вспомогательные вещества: бензилбензоат — 2000,0 мг; касторовое масло очищенное для парентерального введения — 1180,0 мг

Описание

Прозрачный масляный раствор с желтоватым оттенком.

Фармакодинамика

Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.

Тестостерон является самым важным андрогеном в мужском организме и синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.

Тестостерон отвечает за формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии за поддержание мужского фенотипа и андрогензависимых функций (например сперматогенез, половые железы). Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.

В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).

Действия тестостерона в некоторых органах проявляются после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток).

У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путем улучшения настроения.

Фармакокинетика

Всасывание. Небидо ® представляет собой внутримышечный препарат-депо, содержащий тестостерона ундеканоат. По этой причине эффект первого пассажа отсутствует. После в/м инъекции масляного раствора тестостерона ундеканоата он постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Возрастание сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.

Распределение. В ходе двух отдельных исследований средние значения Cmax тестостерона, составляющие 24 и 45 нмоль/л, определялись, соответственно, через 14 и 7 дней после однократной в/м инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом. Постмаксимальные уровни тестостерона снижались, при этом T1/2 составлял приблизительно 53 дня.

Около 98% циркулирующего тестостерона связывается в сыворотке крови с глобулином, связывающим половые стероиды, и альбумином. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После в/в введения тестостерона пожилым мужчинам кажущийся Vd определялся на уровне приблизительно 1 л/кг.

Метаболизм. Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем β-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.

Выведение. Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в фекалиях. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.

Равновесная концентрация. После повторных в/м инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, при интервале между инъекциями в 10 нед равновесная концентрация достигалась между 3-й и 5-й инъекциями. Средние значения Cmax и Cmin тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17 нмоль/л соответственно. Постмаксимальные уровни тестостерона в сыворотке снижались с T1/2, равным приблизительно 90 дням, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.

Небидо: Показания

Недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (тестостеронозаместительная терапия).

Способ применения и дозы

Инъекция Небидо ® (в 1 амп. или фл. содержится 1000 мг тестостерона ундеканоата) производится 1 раз в 10–14 нед. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляция вещества.

Содержимое ампулы или флакона следует ввести в/м незамедлительно после вскрытия. Инъекцию следует производить очень медленно. Небидо ® можно вводить только строго в/м. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вводимое вещество не попало в сосуд.

Читайте также:
Проба с Сальбутамолом положительная и отрицательная: что значит

Начало лечения. Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке крови. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но он должен составлять не менее 6 нед. Css при такой дозе достигается быстро.

Индивидуальная корректировка лечения. В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять концентрацию тестостерона в сыворотке крови. Если его концентрация ниже нормальных показателей, то это может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности увеличения данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона 10–14 нед.

Особые категории пациентов

Дети и подростки. Небидо ® не предназначен для применения у детей и подростков, поскольку для него не проводились клинические исследования у мужчин в возрасте до 18 лет (см. «Особые указания»).

Пациенты пожилого возраста. Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость корректировки дозы у пациентов пожилого возраста (см. «Особые указания»).

Пациенты с нарушениями функции печени. Никаких официальных исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось. Использование Небидо ® противопоказано у мужчин с опухолями печени в настоящее время или в анамнезе (см. «Противопоказания»).

Пациенты с почечной недостаточностью. Никаких официальных исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.

Небидо: Противопоказания

повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

наличие андрогензависимой карциномы предстательной или молочной желез у мужчин;

гиперкальциемия, сопутствующая злокачественным опухолям;

опухоли печени в настоящее время или в анамнезе.

Небидо ® не должен применяться у женщин.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

пациентам с синдромом апноэ.

Небидо: Побочные действия

Наиболее часто при лечении Небидо ® отмечались такие нежелательные эффекты, как акне и боль в месте введения.

В представленных ниже данных приводятся нежелательные реакции (НР), которые встречались при применении Небидо ® , сгруппированные по классам систем органов в соответствии с терминологией MEdDRA. Частота встречаемости НР определена по данным клинических исследований и классифицирована следующим образом: часто (от ≥1/100 до ® считается, по крайней мере, возможной.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто — полицитемия; нечасто — повышение гематокрита, увеличение количества эритроцитов, повышение уровня гемоглобина.

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — увеличение веса; нечасто — повышение аппетита, повышение уровня гликозилированного гемоглобина, гиперхолестеринемия, повышение уровня триглицеридов в крови, повышение уровня холестерина в крови.

Нарушения психики: нечасто — депрессия, нарушения в эмоциональной сфере, бессонница, беспокойство, агрессивность, раздражительность.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, мигрень, тремор.

Со стороны ССС: часто — приливы; нечасто — нарушение функции ССС, гипертензия, повышение АД, головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхит, синусит, кашель, одышка, храп, дисфония.

Со стороны ЖКТ: нечасто — диарея, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — отклонения в «печеночных» тестах, повышение активности АСТ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне; нечасто — алопеция, эритема, сыпь, папулезная сыпь, зуд, сухость кожи.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия, боли в конечностях, мышечные спазмы, мышечное напряжение, миалгия, скелетно-мышечная ригидность, повышение активности КФК в крови.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — уменьшение объема выделяемой мочи, задержка мочи, нарушение функции мочевыводящих путей, никтурия, дизурия.

Со стороны половых органов и молочных желез: часто — повышение уровня простатспецифического антигена, патологические результаты обследования предстательной железы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы; нечасто — интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, уплотнение предстательной железы, простатит, нарушение функции предстательной железы, увеличение либидо, снижение либидо, боли в яичках, боль в молочной железе, уплотнение в молочной железе, гинекомастия, повышение уровня эстрадиола, повышение уровня свободного тестостерона в крови, повышение уровня тестостерона в крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — различные виды реакций в месте введения (боли, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте введения); нечасто — повышенная утомляемость, астения, гипергидроз, ночная потливость.

Микроэмболия легочной артерии масляными растворами может в редких случаях приводить к появлению ряда признаков и симптомов, таких как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. В ходе клинических исследований, а также в постмаркетинговый период регистрировались редко встречающиеся (≥1/10000 и ® .

Наряду с вышеперечисленными нежелательными реакциями на фоне лечения тестостероносодержащими препаратами сообщалось о нервозности, агрессии, апноэ во сне, различных кожных реакциях (включая себорею), учащении эрекций, а также о единичных случаях развития желтухи.

Терапия препаратами с высоким содержанием тестостерона обычно вызывает обратимое прекращение или снижению сперматогенеза, что приводит к уменьшению размера яичек. Тестостеронозаместительная терапия гипогонадизма в редких случаях может вызывать персистирующие болезненные эрекции (приапизм).

Длительная или высокодозированная терапия тестостероном иногда может приводить к учащению случаев задержки жидкости в организме и отекам.

Небидо ® (Nebido ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Небидо ®

Раствор для в/м введения прозрачный, масляный, с желтоватым оттенком.

Читайте также:
Актовегин или Мексиколд: что лучше при остеохондрозе и диабете

1 мл 1 фл.
тестостерона ундеканоат250 мг1 г

Вспомогательные вещества: бензилбензоат – 2 г, масло касторовое очищенное (для парентерального введения) – 1.18 г.

4 мл – флаконы темного стекла типа I (1) – пачки картонные с вклеенным держателем.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Небидо ®

Заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (состояние после кастрации, евнухоидизм, гипопитуитаризм, эндокринная импотенция, бесплодие в результате нарушений сперматогенеза, климактерические расстройства у мужчин, в частности, понижение либидо, умственной и физической активности; запоздалая половая зрелость у мальчиков).

Остеопороз, обусловленный андрогенной недостаточностью.

Рак молочной железы, дисфункциональные маточные кровотечения у женщин в постменопаузе; климактерические расстройства у женщин (обычно в составе комбинированной терапии).

Лечение рефрактерной анемии у мужчин и женщин.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C50 Злокачественное новообразование молочной железы
D46.4 Рефрактерная анемия неуточненная
E23.0 Гипопитуитаризм
E29.1 Гипофункция яичек
E30.0 Задержка полового созревания
F52.0 Отсутствие или потеря сексуального влечения
M82.1 Остеопороз при эндокринных нарушениях (E00-E34)
N46 Мужское бесплодие
N48.4 Импотенция органического происхождения
N50.8 Другие уточненные болезни мужских половых органов
N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщин
N95.3 Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой

Режим дозирования

Побочное действие

У мужчин: возможны приапизм и другие признаки избыточной половой стимуляции, преждевременная половая зрелость, повышенная частота эрекций, увеличение размеров полового члена, преждевременное закрытие эпифизов костей у подростков препубертатного возраста, отеки; олигоспермия, уменьшение объема эякулята.

У женщин: явления вирилизации и гирсутизм.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

При лечении подростков препубертатного возраста рекомендуется систематическое наблюдение во избежание преждевременного закрытия эпифизов костей, преждевременного полового созревания.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и/или почек, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ИБС, мигрени, эпилепсии. В процессе длительного лечения необходим контроль состояния печени. У больных с раком молочной железы, гипернефромой, раком легких и метастазами в кости необходим тщательный контроль уровня кальция в крови и моче.

При лечении подростков препубертатного возраста рекомендуется систематическое наблюдение во избежание преждевременного закрытия эпифизов костей, преждевременного полового созревания.

Небидо аналоги и цены

Андриол

Андрогель

Омнадрен 250

Тестостерона пропионат

Омнадрен

Сустанон

Андриол ТК

Андрожель

Сустанон-250

Провирон

Небидо инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Небидо

Фармакологическое действие
Небидо содержит вещество, являющееся сложным эфиром, производным природного тестостерона. Тестостерона ундеканоат преобразуется в тестостерон после отщепления боковой цепи молекулы.
Эндогенный тестостерон один из основных андрогенов в организме, продуцирующийся корой надпочечников и яичками (причём синтез вещества в яичках значительно превышает таковой в коре надпочечников).
Формирование мужских половых признаков регулируется тестостероном во время развития плода, в раннем детстве и подростковом возрасте. У взрослых тестостерон способствует поддержанию мужского фенотипа и регулирует андрогензависимые процессы (в том числе сперматогенез).
Тестостерон влияет не только на репродуктивную систему, но и на почки, печень, кости и мышцы, кожу, а также костный мозг и нервную систему.
Состояние со сниженным уровнем тестостерона в сыворотке крови у мужчин называется гипогонадизмом и может сопровождаться снижением либидо, нарушениями эректильной функции, депрессией, утомляемостью, регрессом и недоразвитием вторичных характерных половых признаков. При гипогонадизме увеличивается риск остеопороза у мужчин. В таких случаях введение препаратов тестостерона способствует нормализации уровня данного гормона и уменьшению выраженности симптомов гипогонадизма.
Тестостерон имеет несколько основных эффектов в зависимости от органа-мишени:
– андрогенное действие (органы-мишени: придаток яичка, простата, семенные пузырьки);
– протеино-анаболическое действие (органы-мишени: печень, кроветворная система, почки, кости и мышцы).
В некоторых тканях действие тестостерона реализуется после метаболизма до эстрадиола (органы-мишени: гипофиз, мозг, жировая и костная ткань, тестикулярные клетки Лейдига).
Небидо при гипогонадизме изменяет соотношение жировой и мышечной ткани в пользу безжировой массы тела, увеличивает физическую силу, предупреждает развитие остеопороза, нормализует половую функцию и оказывает положительное психотропное влияние.
Небидо – препарат в форме депо, после внутримышечного введения тестостерон постепенно высвобождается в сыворотку крови, за счёт чего достигается поддержание постоянного уровня препарата.
Сывороточные эстеразы расщепляют активное соединение на тестостерон и ундекаиновую кислоту.
Увеличение концентрации тестостерона (в сравнении с базальным показателями) отмечается на 2 день после инъекции.
После однократной инъекции Небидо у мужчин с гипогонадизмом пики тестостерона отмечалось на 7 и 14 день.
Снижение уровня происходит с периодом полувыведения порядка 53 дней.
Около 98% циркулирующего тестостерона находится в связи с глобулинами и альбумином. Считается, что биологической активностью обладает только свободная фракция вещества.
Метаболизм тестостерона в препарате Небидо аналогичен таковому эндогенного тестостерона.
Около 90% дозы тестостерона выводит мочевыделительная система, порядка 6% кишечник.
Равновесные концентрации при продолжительной терапии (1000 мг с интервалами 10 недель) достигаются после 3-5 инъекции.

Показания к применению
Раствор Небидо эффективен в лечении мужчин с первичной и вторичной формой гипогонадизма, которая требует применения тестостерона.

Способ применения
Инъекции проводят внутримышечно, очень медленно, в асептических условиях. Перед введением следует убедиться, что кончик иглы не находится в полости сосуда.
Строго запрещено внутрисосудистое введение раствора Небидо.
Ход терапии определяется индивидуально на основании лабораторных показателей уровня тестостерона.
Как правило, 4 мл раствора вводят за одну инъекцию раз в 10-14 недель. Обычно такая схема позволяет поддерживать необходимый уровень андрогенов без кумуляции препарата.

Читайте также:
Серетид аэрозоль и ингалятор: инструкция по применению, цена

Начало терапии и коррекции дозы:
Исходя из начального уровня тестостерона, первый интервал между введениями Небидо может сокращаться вплоть до 6 недель. При такой схеме лечения равновесные концентрации тестостерона достигаются быстро, и дальнейшие интервалы увеличиваются до рекомендованных значений (10-14 недель).
Перед каждой очередной инъекцией следует измерять уровень тестостерона. В случаях, когда он ниже нормы может быть рекомендовано сокращение интервалов между инъекциями (минимальный допустимый интервал – 6 недель). При высоком уровне андрогенов перед плановой инъекцией интервал может быть увеличен.
На фоне терапии регулярные обследования предстательной железы являются обязательными. При продолжительном лечении также следует контролировать показатели гематокрита и гемоглобина.

Побочные действия
Среди побочных эффектов, которые появлялись на фоне терапии Небидо, наиболее частыми являлись болезненность в месте инъекции и акне.
Прочие нежелательные эффекты, которые регистрировались в ходе клинических исследований, рассортированы по системам:
– ЖКТ и обмен веществ: повышение аппетита, набор веса, повышение уровней холестерина, гликолизированного гемоглобина и триглицеридов, рвота.
– ЦНС: эмоциональная лабильность, изменения режима сна, депрессивные состояния, раздражительность, агрессивность и беспокойство. Также не исключены головная боль, тремор конечностей и мигрень.
– Гепатобилиарная система: изменение показателей печеночных проб, повышенная активность аспартатаминотрансферазы.
– Дыхательная система: храп, кашель, бронхит, синусит, дисфония.
– Сосуды и сердце: лабильность артериального давления, чувство жара, покраснение лица, вертиго.
– Система крови: повышение уровней гемоглобина, эритроцитов и гематокрита, полицитемия.
– Кожа: алопеция, эритематозная, папулезная и везикулезная сыпь, сухость и шелушение кожи, зуд, потливость, гипергидроз.
– Мочевыделительная система: задержка и уменьшение объема мочи, ноктурия, дизурия.
– Молочные железы: болезненность молочных желез, гинекомастия, индурация молочной железы.
– Репродуктивная система: повышенный уровень простат-специфического антигена, доброкачественная гиперплазия простаты, патологические изменения, выявляемые при обследовании простаты, внутриэпителиальная неоплазия простаты, простатит, изменения либидо, индурация простаты, боль в яичках, увеличенный уровень свободного и связанного тестостерона и эстрадиола.
– Мышцы и суставы: судороги, боль и напряженность в мышцах, боль в конечностях, повышенный уровень креатининфосфокиназы, ригидность мышц.
Также возможно появление реакций аллергического типа.
При неправильном введении раствора (введении в просвет сосуда) существует риск развития микроэмболии сосудов легких, которая может сопровождаться диспноэ, кашлем, общей слабостью, вертиго, гипергидрозом, болью в груди и потерей сознания. Как правило, данная реакция обратима и развивается сразу после проведения инъекции.
В редких случаях регистрировалось учащение эрекции, развитие желтухи, ночного апноэ (усиление уже существующего синдрома ночного апноэ), себореи и агрессивности на фоне терапии средствами, содержащими тестостерон.
Высокие дозы тестостерона могут стать причиной обратимого угнетения сперматогенеза, уменьшения размера яичек, развития приапизма и отеков (при применении препарата Небидо данные эффекты не регистрировались).
В единичных случаях на фоне терапии андрогенами развивалась опухоль (злокачественная или доброкачественная) печени, которая может стать причиной потенциально фатального внутрибрюшинного кровотечения. При появлении боли в животе необходимо срочно обратиться к врачу.
Риск развития гиперплазии простаты выше у пожилых пациентов, получающих высокие дозы тестостерона.

Противопоказания
Раствор Небидо запрещено применять у женщин.
Строгие противопоказания к терапии препаратом Небидо:
– Непереносимость веществ в составе раствора.
– Карцинома (андрогензависимая) предстательной и молочной железы.
– Повышенный уровень кальция в плазме на фоне онкологических патологий.
– Новообразования печени в личном анамнезе или в настоящее время.
– Несовершеннолетие пациента (применение препаратов тестостерона у несовершеннолетних мальчиков приводило к преждевременному созреванию костной ткани и закрытию зоны роста эпифиза, что могло сказаться на конечном росте пациента).
Перед началом терапии необходимо исключить наличие карциномы предстательной железы.
Пациентам, склонным к отекам, следует назначать Небидо с осторожностью.
Запрещено использовать андрогены для усиления развития мышц и физических способностей.

Лекарственное взаимодействие
Тестостерон может повышать сывороточный уровень оксифенобутазона и антикоагулянтов для перорального приема.
Эффективность инсулина и гипогликемических веществ может изменяться на фоне применения Небидо.
Клиренс тестостерона может увеличиваться на фоне приема барбитуратов и прочих индукторов микросомальных ферментов.
Раствор Небидо запрещено смешивать в одном шприце с другими веществами.

Передозировка
Передозировка тестостерона может требовать прекращения терапии или коррекции последующих доз препарата.

Форма выпуска
Масляный раствор Небидо в ампулах из стекла по 4 мл.
В пачке 1 ампула.

Условия хранения
После изготовления Небидо можно хранить 5 лет.
Требования к помещениях, где хранят препарат:
– Температура воздуха – 15-25 градусов Цельсия.
– Отсутствие доступа детей.

Состав:
Препарат Небидо содержит ундеканоата тестостерона 250 мг/мл.
В растворе, содержащемся в 1 ампуле ундеканоата тестостерона 1000 мг.
Вспомогательные компоненты раствора: масло касторовое рафинированное, бензилбензоат.

Фармакологическая группа
Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства
Половые гормоны
Андрогены и их синтетические аналоги
Лекарственные средства на основе мужских половых гормонов и их синтетические аналоги

Нозологическая классификация (МКБ-10)
Гипопитуитаризм (E23.0)
Гипофункция яичек (E29.1)

Действующее вещество: тестостерона ундеканоат

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: