Октреотид Депо: инструкция по применению, отзывы пациентов, цена

Октреотид

Состав

В составе раствора содержится активный компонент октреотид, представленный как свободный пептид. Вспомогательные компоненты: натрия хлорид и вода д/и.

Октреотид-Депо включает в свой состав: активное вещество – Октреотид, вспомогательные компоненты: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, D-маннит, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, полисорбат-80, манит и вода для инъекций.

Октреотид-Лонг состоит из активного вещества октреотида ацетата и дополнительных составляющих: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер, D-маннитол, кармеллоза натрия, полисорбат-80.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде раствора для инъекций, помещённого в ампулы по 1 мл или флаконы по 5 мл.

Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг выпускаются в форме лиофилизированного порошка или уплотненной и пористой массы в виде таблетки светлого цвета различной дозировки. Дополнительно прилагается бесцветный прозрачный растворитель и восстановленная суспензия, представляющая собой гомогенную суспензию светлого оттенка.

Также эти лекарственные вариации могут предлагаться в виде лиофилизата для приготовления суспензии, предназначенной для внутримышечного введения с пролонгированным действием по 0,01-0,03г активного компонента в тёмных стеклянных флаконах. Кроме того, в упаковке прилагается 2 мл ампула с растворителем, одноразовый шприц, стерильные иглы и спиртовые тампоны. Один комплект предназначен для выполнения одной инъекции.

Фармакологическое действие

Препарат обладает соматостатиноподобным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное лекарственное средство является синтетическим аналогом соматостатина, имеющее похожие фармакологические эффекты, но более длительное действие.

Лечение Октреотидом выполняется, когда требуется подавление секреции гормона роста, повышенной патологически или вызванной аргинином, инсулиновой гипогликемией или физической нагрузкой. В результате сокращается секреция инсулина, гастрина, глюкагона и серотонина, которая также может быть повышена патологически или вызвана приёмами пищи. Отмечено подавление секреции инсулина и глюкагона, которую стимулирует аргинин, снижение секреции тиреотропина, вызванной тиреолиберином.

Использование препарата перед или во время операций на поджелудочной железе позволяет снизить частоту характерных послеоперационных осложнений, к примеру: панкреатических свищей, сепсиса, абсцессов, острого послеоперационного панкреатита.

Терапия кровотечений из варикозно-расширенных вен в ЖКТ у пациентов, страдающих циррозом печени в сочетании со специфическим лечением – склерозирующим и гемостатическим, способствует эффективно остановить кровотечения и провести профилактику повторных кровотечений.

Внутри организма происходит быстрое и полноценное всасывание активного вещества. При этом максимальная концентрация Октреотида в составе плазмы крови достигается через 30 минут. Компонент на 65% связывается с белками плазмы, но его связь с форменными элементами крови весьма незначительна. Выведение препарата происходит в несколько фаз через кишечник и при помощи почек.

Показания к применению

Препараты на основе Октреотида назначаются при:

  • акромегалии, если отмечена неэффективностьагонистов дофамина, а также если невозможно выполнить хирургическую или лучевую терапию;
  • эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы;
  • глюкагономах, гастриномах;
  • инсуломах, соматолибериномах;
  • рефрактерной диарее у больных СПИДом;
  • операциях на поджелудочной железе, в том числе, при профилактике осложнений;
  • кровотечениях, предупреждении рецидивов в случаях варикозного расширения вен пищевода при циррозе печени и так далее.

Противопоказания к применению

Основным противопоказанием к применению данного препарата является гиперчувствительность.

Требуется соблюдать осторожность при лечении больных холелитиазом, сахарным диабетом, при лактации и беременности.

Побочные эффекты

При лечении Октреотидом могут возникать нарушения в работе органов ЖКТ в виде: рвоты, тошноты, анорексии, болевых ощущений, метеоризма, диареи, стеатореи, кишечной непроходимости, острого гепатита без холестаза, повышения активности печёночных трансаминаз, гипербилирубинемии, острого панкреатита и других.

Также может развиваться алопеция и аллергические реакции. Не исключены и местные проявления: болезненность, зуд, жжение, покраснения или припухлость. Длительное применение нередко сопровождается образованием желчных камней, понижением толерантности к глюкозе, стойкой гипергликемией, гипогликемией.

Октреотид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат Октреотид предназначен для внутривенного, внутримышечного или подкожного введения. Дозировка устанавливается индивидуально, с учётом характера заболевания и особенностей пациента. Например, акромегалия и опухоли гастроэнтеропанкреатической системы требуют подкожного введения ежесуточно 1-2 раза по 50–100 мкг. Проведение профилактики осложнений в результате перенесённых операций на поджелудочной железе, предполагает подкожное введение первой дозы за час до лапаротомии, далее вводится ежесуточно по 3 раза по 100 мкг в течение недели. Когда требуется остановить кровотечения из варикозно расширенных вен ЖКТ вводятся непрерывные внутривенные инфузии по 25 мкг/ч не менее 5 дней.

Инструкция по применению Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг ФС сообщает, что они предназначены для глубокого внутримышечного введения в ягодичную мышцу. Когда у пациентов подкожное введение Октреотида позволяет адекватно контролировать проявление заболевания, назначают начальную дозу препарата Депо и Лонг по 20мг, через каждые 4 недели на протяжении 3-х месяцев. Затем дозировка корректируется в зависимости от биологических маркеров болезни и клинических симптомов.

Если раньше больные не получали подкожно Октреотид, то следует начинать терапию именно этим средством и способом на протяжении 2 недель. Такой подход позволит оценить его эффективность и переносимость, после этого можно выполнять лечение Октреотид-Депо или Лонг.

Передозировка

В случае передозировки Октреотидом или Октреотидом-Лонг может возникать: кратковременное урежение ЧСС, абдоминальные боли спастического характера, тошнота, приливы крови к лицу, диарея. При этом проводится симптоматическое лечение.

Читайте также:
Пропицил: инструкция по применению, побочные действия, отзывы

Случаи передозировки Октреотидом-Депо в клинической практике не описаны.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата с Циклоспорином понижает его уровень в составе сыворотки, замедляет абсорбцию циметидина и полезных компонентов из ЖКТ. Если Октреотид назначается вместе с инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами, бета-адреноблокаторами, БКК и мочегонными средствами, необходимо выполнить корректировки их дозирования. Одновременное применение с Бромокриптином может повысить его биодоступность.

Установлено, что данный препарат снижает метаболический клиренс веществ, которые метаболизируются ферментами цитохрома Р450, вызванных супрессией гормона роста. Поэтому при назначении подобных препаратов следует соблюдать осторожность.

Условия продажи

Каждая форма препарата отпускается строго по рецепту

Условия хранения

Для хранения данных препаратов необходимо обеспечить сухое, тёмное место с температурой 2-8 градусов, хорошо защищённое от детей.

Срок годности

Лиофилизат и растворитель можно применять 3 года.

Формы Депо и Лонг сохраняют пригодность – 2 года. Готовый препарат сохраняет свою эффективность не дольше 6 часов.

Октреотид

Инструкция по применению Октреотид

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Раствор для в/в и п/к введения прозрачный, бесцветный, без запаха.

1 мл
октреотид (в форме ацетата) 300 мкг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 9 мг, вода д/и – до 1 мл.
Раствор для в/в и п/к введения прозрачный, бесцветный, без запаха.

1 мл
октреотид (в форме ацетата) 600 мкг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 9 мг, вода д/и – до 1 мл.

Фармакологический эффект

Октреотид – синтетический аналог соматостатина, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет секрецию гормона роста (ГР), как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызываемую приемом пищи, также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

В отличие от соматостатина, октреотид подавляет секрецию ГР в большей степени, чем секрецию инсулина, и его введение не сопровождается последующей гиперсекрецией гормонов (например, ГР у больных акромегалией).

У больных акромегалией октреотид снижает концентрацию ГР и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) в плазме крови. Снижение концентрации ГР на 50 % и более отмечается у 90 % больных, при этом значение концентрации ГР не менее 5 нг/мл достигается примерно у половины больных. У большинства больных акромегалией октреотид снижает выраженность головной боли, припухлости мягких тканей, гипергидроза, боли в суставах и парестезий. У больных с большими аденомами гипофиза лечение октреотидом может привести к некоторому уменьшению размеров опухоли.

При секретирующих опухолях гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы в случаях недостаточной эффективности проведенной терапии (хирургическое вмешательство, эмболизация печеночной артерии, химиотерапия, в т.ч. стрептозотоцином и фторурацилом) назначение октреотида может приводить к улучшению течения заболевания. Так, при карциноидных опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности ощущения приливов крови к лицу, диареи, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты почками. При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, и, соответственно, к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых больных замедляется или останавливается прогрессирование опухоли, происходит уменьшение ее размеров, а также размеров метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме или ее нормализацией. При глюкагономах применение октреотида приводит к уменьшению мигрирующей эритемы. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность гипергликемии при сахарном диабете, при этом потребность в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах обычно остается неизменной. Препарат вызывает уменьшение диареи, что сопровождается повышением массы тела. Хотя снижение концентрации глюкагона в плазме крови под влиянием октреотида носит транзиторный характер, клиническое улучшение остается стабильным в течение всего периода применения препарата. У больных с гастриномами/синдромом Золлингера-Эллисона при применении октреотида в виде монотерапии или в комбинации с ингибиторами протоновой помпы или блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов возможно снижение гиперсекреции соляной кислоты в желудке, снижение концентрации гастрина в плазме крови, а также уменьшение выраженности диареи и приливов. У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект может быть кратковременным – около 2 ч). У больных с операбельными опухолями октреотидможет обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.

При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости. Считается, что механизм действия октреотида связан с уменьшением органного кровотока посредством подавления таких вазоактивных гормонов как ВИП и глюкагон.

Читайте также:
Эутирокс: инструкция по применению, отзывы, побочные эффекты

Фармакокинетика

После п/к введения октреотид быстро и полностью всасывается. Cmax октреотида в плазме достигается в пределах 30 мин.

Связь с белками плазмы крови составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно.Vd составляет 0.27 л/кг.

T1/2 после п/к введения октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы, с Т1/2 – 10 и 90 мин, соответственно. Большая часть октреотида выводится через кишечник, около 32% – в неизменном виде почками. Общий клиренс составляет 160 мл/мин.
Показания препарата Октреотид

Акромегалия: для контроля основных проявлений заболевания и снижения уровня ГР и ИФР-1 в плазме в тех случаях, когда отсутствует достаточный эффект от хирургического лечения или лучевой терапии. Октреотид показан также для лечения больных акромегалией, отказавшихся от операции или имеющих противопоказания к ней, а также для краткосрочного лечения в промежутках между курсами лучевой терапии до тех пор, пока полностью не разовьется ее эффект.

Секретирующие эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы – для контроля симптомов:

карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома,
ВИПомы,
глюкагономы,
гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона – обычно в комбинации с ингибиторами протоновой помпы и блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов,
инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии),
соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).

Препарат не является противоопухолевым препаратом и его применение не может привести к излечению данной категории больных.

Остановка кровотечения и профилактика рецидивов кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени. Октреотид применяют в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например, эндоскопической склерозирующей терапией.

Показания

Противопоказания

повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата,
детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: холелитиаз (желчнокаменная болезнь), сахарный диабет

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения октреотида у беременных женщин ограничен. Препарат Октреотид следует использовать при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому при применении препарата в период лактации, следует отказаться от грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Рекомендуется коррекция поддерживающей дозы у больных с нарушением функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушением функции почек коррекция режима дозирования октреотида не требуется.
Применение у детей
Опыт применения октреотида у детей ограничен.
Применение у пожилых пациентов
В настоящее время нет данных, которые бы свидетельствовали о том, что у лиц пожилого возраста снижена переносимость октреотида и для них требуется изменение режима дозирования.

Способ применения и дозы

Подкожно, внутривенно капельно.

При акромегалии – п/к, в дозе 300 мкг с интервалами 8 или 12 ч. Данная доза применяется в случае неэффективности начальной терапии (препарат Октреотид, раствор для в/в и п/к, 50-100 мкг с интервалами 8 или 12 ч). Неэффективность начальной терапии оценивается, основываясь на ежемесячных определениях концентрации ГР в крови (целевая концентрация: ГР Картой

Терапия нейроэндокринных опухолей

ЗАБОЛЕВАЕМОСТЬ

Клинико-патогенетическая характеристика основных НЭО

Тип опухоли Секретируемые гормоны или амины Клиническая симптоматика
Карциноид Серотонин Карциноидный синдром: приливы, диарея, бронхоспазм, гипертензия, поражение сердца.
Гастринома Гастрин Синдром Золлингера-Эллисона, тяжелые пептические язвы
ВИПома Вазоинтестинальный полипептид Тяжелая диарея («панкреатическая холера», синдром Вернера-Моррисона)
Инсулинома Инсулин Гипогликемия
Глюкагонома Глюкагон Диабет, мигрирующая некротическая эритема, раздражение и покраснение языка
Соматостатинома Соматостатин Дисфункция желчного пузыря, ЖКБ, нарушенная толерантность к глюкозе

КАРЦИНОИД

Одна из наиболее часто встречающихся опухолей диффузной нейроэндокринной системы!
Опухоль секретирует:

  • серотонин
  • брадикинин
  • 5-гидрокситриптофан
  • простагландины
  • ВИП
  • гистамин

Это приводит к развитию карциноидного синдрома.

КАРЦИНОИДНЫЙ СИНДРОМ

Проявления:

  • приливы (63-94%). Внезапное появление глубокой красной или фиолетовой эритемы верхней части туловища, в основном лица и шеи. Сопровождается неприятным ощущением тепла, слезотечением, зудом, отеком лица и конъюнктивитом, саливацией и потоотделением, ощущением пульсации.
  • диарея (68-84%)
  • бронхоспазм (3-19%)
  • одышка (3-19%)
  • телеангиэктазии (25%)
  • изменения сердца (11-53%)
  • пеллагроподобный синдром с гиперкератозом и пигментацией (2-6%)
  • поражение сердца – карциноидный кардиальный синдром (синдром Хедингера)выявляется более чем у 50% больных.

Синдром обусловлен развитием фиброзных изменений в эндо- и миокарде правых отделов сердца с поражением клапанов.
Характерны стеноз и недостаточность трехстворчатого клапана и клапана легочной артерии.

КАРЦИНОИДНЫЙ КРИЗ

  • Может возникать спонтанно или провоцироваться стрессами, алкоголем, некоторой пищей (например, сыром), инъекциями катехоламинов.
  • Первоначальные приступы длятся 2-5 минут, а в дальнейшем их продолжительность может увеличиваться до нескольких часов.
  • Кризы чаще возникают при суточной экскреции 5-ГИУК более 200 мг и провоцируются стрессами, наркозом, биопсией или операцией, химиотерапией, давая высокую летальность.
Читайте также:
Проба с Сальбутамолом положительная и отрицательная: что значит

КЛАССИФИКАЦИЯ НЭО (ВОЗ, 2002 г.)

  1. Высокодифференцированная нейроэндокринная опухоль (доброкачественная).
  2. Высокодифференцированная нейроэндокринная карцинома (низкой степени злокачественности).
  3. Низкодифференцированная нейроэндокринная карцинома (мелкоклеточная).
  4. Смешанная экзокринная и эндокринная карцинома.
  5. Опухолевоподобное поражение.

Характеристика высокодифференцированных НЭО

  • низкий пролиферативный потенциал
  • способность секретировать различные биологические вещества
  • низкая чувствительность к химиотерапии.

К ним относятся различные карциноиды передней, средней и задней кишки, феохромоцитома, медуллярный рак щитовидной железы.

Характеристика низкодифференцированных НЭО

  • высокозлокачественные опухоли с высоким пролиферативным потенциалом
  • чувствительны к химиотерапии и лучевой терапии.

К ним относится мелкоклеточный рак легкого и других органов.

Характеристика смешанных экзокринных и эндокринных карцином

  • к ним относятся различные опухоли поджелудочной железы (кроме карциноидов)
  • чувствительность к химиотерапии данных опухолей умеренная.

КЛАССИФИКАЦИЯ КАРЦИНОИДНЫХ ОПУХОЛЕЙ (ВИЛЬЯМС И САНДЛЕР, 1963)

  • Верхние (2-9%) (передняя кишка): опухоли дыхательных путей, тимуса, пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки, поджелудочной железы. Характерна низкая секреция серотонина, повышенная – гистамина и различных гормонов, атипичное течение карциноидного синдрома, частое метастазирование в кости.
  • Средние (75-87%) (средняя кишка): опухоли тонкой кишки, аппендикса, слепой кишки, восходящего отдела ободочной кишки. Гиперсекреция серотонина и других вазоактивных субстанций, карциноидный синдром.
  • Нижние (1-8%) (задняя кишка): опухоли поперечно-ободочной и нисходящей ободочной кишки, сигмовидной и прямой кишки. Карциноидный синдром не характерен, частое метастазирование в печень.

Классификация в зависимости от наличия или отсутствия карциноидного синдрома

  • Гормонально-активные опухоли – характерна гиперсекреция гормонов. Клинические симптомы позволяют осуществить раннюю диагностику.
  • Гормонально-неактивные опухоли(нет симптомов гиперсекреции гормонов) – до 50% нейроэндокринных опухолей. Клинически проявляются при большой опухолевой массе – на этом этапе опухоль метастазирует, а также может проявляться симптомами сдавления кишки.

ЛАБОРАТОРНАЯ ДИАГНОСТИКА

  • Определение уровня серотонина и его метаболитов в моче. Наиболее распространенный тест – измерение экскреции 5-ГИУК (5-гидроксииндолуксусной кислоты) в суточной моче. Однако данный анализ может давать ложноположительные результаты в зависимости от характера употребляемой больными пищи (цитрусовые, бананы, ананасы, киви, орехи).
  • Определение уровня хромогранина А в крови (повышение уровня хромогранина А наблюдают у 87-99% больных), норма – менее 4,5 ммоль/л. Этот плазменный маркер является самым достоверным при НЭО.
  • Определение уровня экскреции нейронспецифической енолазы в крови.

ИНСТРУМЕНТАЛЬНАЯ ДИАГНОСТИКА

Рентгенологические методы

  • рентгенография органов грудной клетки
  • рентгенография пищевода и желудка
  • ирригоскопия

Эндоскопические методы

  • ЭГДС
  • ректороманоскопия
  • колоноскопия
  • бронхоскопия

Ультразвуковые методы

  • УЗИ
  • Ультразвуковая допплерография сосудов
  • Эндосонография
  • Интраоперационное УЗИ
  • Лапароскопическое УЗИ

Спиральная КТ с контрастным усилением и МРТ

РАДИОИЗОТОПНАЯ ДИАГНОСТИКА

  • Сцинтиграфия костей скелета
  • Сцинтиграфия с Октреотидом, меченным 111 In

НЭО на поверхности клеток имеют рецепторы, обладающие высоким сродством к гормону соматостатину. В 87% случаев они присутствуют как в первичной опухоли, так и в метастазах. В связи с этим в последние годы для определения локализации опухоли и метастазов используется радиоизотопный метод с меченным 111 In Октреотидом. Введенный внутривенно Октреотид, 111 In через 24-48 ч. определяется на соматостатиновых рецепторах и позволяет визуализировать соматостатинпозитивную опухоль, а также определить возможность применения аналогов соматостатина для лечения.

Метод с применением Октреотида, 111 In обладает чувствительностью 87%, специфичностью 75% и частотой совпадения диагнозов 87%.

Лечение

Хирургическое лечение
Основной метод лечения НЭО – хирургический. Возможные варианты оперативного вмешательства определяют по локализации опухоли, наличию или отсутствию метастазов и осложнений опухолевого процесса. Однако контроль симптомов при хирургическом лечении достигается не всегда!

Немедикаментозное лечение
Контроль за проявлениями карциноидного синдрома: исключение стрессов, алкоголя, соблюдение диеты.

Медикаментозное лечение

Биотерапия:

  • синтетические аналоги соматостатина: раствор для инъекций Октреотид и лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия Октреотид-депо.
  • интерферон-?, пролонгированная форма ИНФ-? (PEG-интерферон).

Химиотерапия:

  • монохимиотерапия: стрептозоцин, доксирубицин, фторурацил, дактиномицин, этопозид, цисплатин, дакарбазин.
  • ПХТ: сочетания стрептозоцина, фторурацила и доксирубицина, цисплатина с этопозидом.

Комбинированная химиотерапия:

Симптоматическая терапия:

  • гипотензивные препараты
  • антигистаминные препараты
  • диуретики
  • бронходилататоры
  • антидиарейные препараты.

Механизм действия ОКТРЕОТИДА-ДЕПО

  • Препарат оказывает симптоматический эффект, понижая секрецию гормонов и пептидов, экскретируемых при випомах в 89%, при глюкоганомах в 75%, при инсулиномах в 65%.
  • После применения Октреотида-депо при разных НЭО диарея прекращается у 40-60% больных.
  • При ВИПомах Октреотид-депо полностью прекращает диарею в 38%случаев, еще у 38% больных значительно её уменьшает.
  • Улучшает общее состояние в 75-85% случаев.
  • Октреотид-депо контролирует гипогликемию при инсулиномах, некролитические кожные повреждения при глюкоганомах, что значительно улучшает качество жизни пациентов.

При карциноидных опухолях применение Октреотида-депо может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь, таких как приливы и диарея. Во многих случаях клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение Октреотида-депо приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, которая характерна для данного состояния, что, в свою очередь, приводит к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. По данным компьютерной томографии у некоторых больных происходит замедление или остановка прогрессирования опухоли, и даже уменьшение ее размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме.

Читайте также:
Мелатонин: где вырабатывается, описание гормона

При глюкагономах применение Октреотида-депо в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи, которая характерна для данного состояния. У больных, страдающих диареей, Октреотид-депо вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела. При применении Октреотида-депо часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.

При гастриномах/синдроме Золлингера-Эллисона Октреотид-депо, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами H2-рецепторов и ингибиторами протонного насоса, может снизить образование соляной кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, в т.ч. и в отношении диареи. Возможно также уменьшение выраженности и других симптомов, вероятно связанных с синтезом пептидов опухолью, в т.ч. приливов. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.

У больных с инсулиномами Октреотид-депо уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови. У больных с операбельными опухолями Октреотид-депо может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), Октреотид-депо уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, по-видимому, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем возможно уменьшение размеров гипофиза, которые до начала лечения были увеличены.

Обнаружено, что применение Октреотида-депо в дозах 30 мг и выше оказывает антипролиферативный эффект, связанный с прямым цитотоксическим действием препарата на опухоль при взаимодействии с соматостатиновыми рецепторами, а также с угнетением образования сосудов, питающих опухоль.

Режим дозирования

При эндокринных опухолях ЖКТ и поджелудочной железы для больных, у которых подкожное введение Октреотида обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза Октреотида-депо составляет 20 мг каждые 4 недели.
Подкожное введение Октреотида следует продолжать еще в течение 2 недель после первого введения Октреотида-депо.
Для больных, не получавших ранее Октреотид подкожно, рекомендуется начинать лечение именно с подкожного введения Октреотида в дозе 0.1 мг 3 раза/сут. в течение относительно короткого периода времени (примерно 2 недели) с целью оценки его эффективности и общей переносимости. Только после этого назначают Октреотид-депо по вышеприведенной схеме.
В случае, когда терапия Октреотидом-депо в течение 3 мес. обеспечивает адекватный контроль клинических проявлений и биологических маркеров заболевания, возможно снизить дозу Октреотида-депо до 10 мг, назначаемых каждые 4 недели.
В тех случаях, когда после 3 мес. лечения Октреотидом-депо удалось достичь лишь частичного улучшения, дозу препарата можно увеличить до 30 мг каждые 4 недели.
На фоне лечения Октреотидом-депо в отдельные дни возможно усиление клинических проявлений, характерных для эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы. В этих случаях рекомендуется дополнительное подкожное введение Октреотида в дозе, применявшейся до начала лечения Октреотидом-депо. Это может происходить, главным образом, в первые 2 мес. лечения.

Октреотид-депо – препарат первой линии для монотерапии или комбинированной терапии высокодифференцированных нейроэндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы, эффективно купирующий гормональные синдромы за счет подавления гиперсекреции гормонов этими опухолями, повышая качество жизни и выживаемость больных.

Октреотид-депо, 30 мг, лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, 1 шт.

Инструкция на Октреотид-депо 30 мг, лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, 1 шт.

Состав

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 1 фл.
активное вещество:
октреотид 10 мг
20 мг
30 мг
вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот — 270,0/560,0/850,0 мг; D-маннит — 85,0/85,0/85,0 мг; карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль — 30,0/30,0/30,0 мг; полисорбат-80 — 2,0/2,0/2,0 мг
Растворитель в ампуле (маннит, раствор для инъекций 0,8%) 1 амп.
маннит 0,016 г
вода для инъекций до 2,0 мл

Способ применения и дозы

В/м, глубоко в ягодичную мышцу. При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать. Суспензию следует готовить непосредственно перед инъекцией. В день инъекции флакон с препаратом и ампулу с растворителем можно держать при комнатной температуре.

При лечении акромегалии у пациентов, для которых п/к введение октреотида обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза препарата Октреотид-депо составляет по 20 мг каждые 4 нед в течение 3 мес. Начинать лечение препаратом Октреотид-депо можно на следующий день после последнего п/к введения октреотида. В дальнейшем дозу корригируют с учетом концентрации в сыворотке гормона роста и ИФР-1, а также клинических симптомов. Если после 3 мес лечения не удалось достичь адекватного клинического и биохимического эффекта (в частности если концентрация гормона роста остается выше 2,5 мкг/л), дозу можно увеличить до 30 мг, вводимых каждые 4 нед.

Читайте также:
Пульмикорт: инструкция по применению, цена, отзыв и аналоги

В тех случаях, когда после 3 мес лечения препаратом Октреотид-депо в дозе 20 мг отмечается стойкое уменьшение сывороточной концентрации гормона роста ниже 1 мкг/л, нормализация концентрации ИФР-1 и исчезновение обратимых симптомов акромегалии, можно уменьшить дозу препарата Октреотид-депо до 10 мг. Однако у этих больных, получающих относительно небольшую дозу препарата Октреотид-депо, следует продолжать тщательно контролировать сывороточные концентрации гормона роста и ИФР-1, а также симптомы заболевания.

Пациентам, получающим стабильную дозу препарата Октреотид-депо, определение концентраций гормона роста и ИФР-1 следует проводить каждые 6 мес.

Пациентам, у которых хирургическое лечение и лучевая терапия недостаточно эффективны или вообще неэффективны, а также пациентам, нуждающимся в краткосрочном лечении в промежутках между курсами лучевой терапии до момента развития ее полного эффекта, рекомендуется провести пробный курс лечения п/к инъекциями октреотида с целью оценки его эффективности и общей переносимости и только после этого перейти на применение препарата Октреотид-депо по вышеприведенной схеме.

При лечении эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы у пациентов, которым п/к введение октреотида обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза препарата Октреотид-депо составляет 20 мг каждые 4 нед. П/к введение октреотида следует продолжать еще в течение 2 нед после первого введения препарата Октреотид-депо.

У пациентов, не получавших ранее октреотид п/к, рекомендуется начинать лечение именно с п/к введения октреотида в дозе 0,1 мг 3 раза/сут в течение относительно короткого периода времени (примерно 2 нед) с целью оценки его эффективности и общей переносимости. Только после этого назначают препарат Октреотид-депо по вышеприведенной схеме.

В случае, когда терапия препаратом Октреотид-депо в течение 3 мес обеспечивает адекватный контроль клинических проявлений и биологических маркеров заболевания, возможно снизить дозу препарата Октреотид-депо до 10 мг, назначаемых каждые 4 нед. В тех случаях, когда после 3 мес лечения препаратом Октреотид-депо удалось достичь лишь частичного улучшения, дозу препарата можно увеличить до 30 мг каждые 4 нед. На фоне лечения препаратом Октреотид-депо в отдельные дни возможно усиление клинических проявлений, характерных для эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы. В этих случаях рекомендуется дополнительное п/к введение октреотида в дозе, применявшейся до начала лечения препаратом Октреотид-депо. Это может происходить, главным образом, в первые 2 мес лечения, пока не достигнуты терапевтические концентрации октреотида в плазме.

Секретирующие и несекретирующие распространенные (метастатические) нейроэндокринные опухоли тощей, подвздошной, слепой, восходящей ободочной, поперечной ободочной кишки и червеобразного отростка, или метастазы нейроэндокринных опухолей без первично выявленного очага. Рекомендуемая доза препарата Октреотид-депо составляет 30 мг каждые 4 нед. Терапию препаратом Октреотид-депо следует продолжать до признаков прогрессирования опухоли.

При лечении гормонорезистентного рака предстательной железы рекомендуемая начальная доза препарата Октреотид-депо составляет 20 мг каждые 4 нед в течение 3 мес. В дальнейшем дозу корригируют с учетом динамики концентрации ПСА в сыворотке, а также клинических симптомов. Если после 3 мес лечения не удалось достичь адекватного клинического и биохимического эффекта (снижение ПСА), дозу можно увеличить до 30 мг, вводимых каждые 4 нед. Лечение препаратом Октреотид-депо сочетают с применением дексаметазона, который назначают внутрь по следующей схеме: 4 мг/сут в течение 1 мес, затем — 2 мг/сут в течение 2 нед, затем — 1 мг/сут (поддерживающая доза).

Лечение препаратом Октреотид-депо и дексаметазоном больных, которым ранее проводили медикаментозную антиандрогенную терапию, сочетают с применением аналога ГнРГ. При этом инъекцию аналога ГнРГ (депо-формы) проводят 1 раз в 4 нед.

Пациентам, получающим препарат Октреотид-депо, определение концентраций ПСА следует проводить каждый месяц.

У пациентов с нарушением функции почек, печени и пациентов пожилого возраста нет необходимости корригировать режим дозирования препарата Октреотид-депо.

Для профилактики острого послеоперационного панкреатита препарат Октреотид-депо в дозе 10 или 20 мг вводится однократно не ранее чем за 5 дней и не позднее чем за 10 дней до предполагаемого оперативного вмешательства.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

– препарат вводить только в/м;

– суспензию для в/м инъекции готовить с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением;

– готовить и вводить препарат должен только специально обученный медицинский персонал;

– перед инъекцией ампулу с растворителем и флакон с препаратом необходимо достать из холодильника и довести до комнатной температуры (требуется 30–50 мин);

– флакон с препаратом Октреотид-депо держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добиться, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона;

– вскрыть упаковку со шприцем, присоединить к шприцу иглу размером 1,2 × 50 мм для забора растворителя;

– вскрыть ампулу с растворителем и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл;

– снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона;

Читайте также:
Псоркутан: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

– флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3–5 мин). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата на стенках и дне флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставить флакон до полного их пропитывания;

– после того, как медработник убедится в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30–60 с до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии;

– быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается;

– сразу после набора суспензии заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8 × 40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух;

– cуспензию препарата Октреотид-депо вводить немедленно после приготовления;

– суспензия препарата Октреотид-депо не должна смешиваться ни с каким другим ЛС в одном шприце;

– при помощи спиртового тампона продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию в/м медленно, с постоянным нажимом на поршень шприца;

– при попадании в кровеносный сосуд следует поменять место инъекции и иглу;

– при закупоривании иглы, заменить ее другой иглой такого же диаметра;

– при повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Меры предосторожности при применении

При опухолях гипофиза, секретирующих гормон роста, необходимо тщательное наблюдение за больными, т.к. возможно увеличение размеров опухолей с развитием такого серьезного осложнения, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения.

У 15–30% больных, получающих октреотид п/к в течение длительного времени, возможно появление камней в желчном пузыре. Распространенность в общей популяции (возраст 40–60 лет) составляет 5–20%. Опыт длительного лечения октреотидом пролонгированного действия больных акромегалией и опухолями ЖКТ и поджелудочной железы свидетельствует о том, что октреотид пролонгированного действия, в сравнении с октреотидом короткого действия, не приводит к повышению частоты образования камней желчного пузыря. Тем не менее, рекомендуется проведение УЗИ желчного пузыря перед началом лечения препаратом Октреотид-депо и примерно каждые 6 мес в процессе лечения. Камни в желчном пузыре, если все-таки они обнаруживаются, как правило, бессимптомные. При наличии клинической симптоматики показано консервативное лечение (например применение препаратов желчных кислот) или оперативное вмешательство.

У больных сахарным диабетом типа 1 препарат Октреотид-депо может влиять на обмен глюкозы и следовательно снижать потребность во вводимом инсулине. Для пациентов с сахарным диабетом типа 2 и пациентов без сопутствующего нарушения углеводного обмена п/к инъекции октреотида могут приводить к постпрандиальной гликемии. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови и в случае необходимости корригировать гипогликемическую терапию.

У больных с инсулиномами на фоне лечения октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию гормона роста и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). Показано систематическое наблюдение за этими больными.

До назначения октреотида больные должны пройти исходное УЗИ желчного пузыря.

Во время лечения препаратом Октреотид-депо следует проводить повторное УЗИ желчного пузыря, предпочтительно с интервалами 6–12 мес.

Если камни желчного пузыря обнаружены еще до начала лечения, необходимо оценить потенциальные преимущества терапии препаратом Октреотид-депо по сравнению с возможным риском, связанным с наличием желчных камней.

В настоящее время не имеется каких-либо свидетельств того, что препарат Октреотид-депо неблагоприятно влияет на течение или прогноз уже имеющейся желчно-каменной болезни.

Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения препаратом Октреотид-депо

Бессимптомные камни желчного пузыря. Применение препарата Октреотид-депо можно прекратить или продолжить — в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае не требуется никаких других мер, кроме продолжения проведения осмотров, сделав их, при необходимости, более частыми.

Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой. Применение препарата Октреотид-депо можно прекратить или продолжить — в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчно-каменной болезни с клиническими проявлениями. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (например хенодезоксихолевая кислота в дозе 7,5 мг/кг/сут в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем — до полного исчезновения камней.

Читайте также:
Андрокур: инструкция по применению, отзывы мужчин и женщин

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия. По 0,01 г, 0,02 г или 0,03 г октреотида во флаконах темного стекла вместимостью 10 мл. По 2 мл растворителя (раствор маннита для инъекций 0,8%) в ампулах нейтрального стекла, имеющих кольцо натяжения или точку разлома для вскрытия. 1 флакон с препаратом, 1 ампулу с растворителем, 1 шприц однократного применения вместимостью 5 мл, 2 стерильные иглы , нож для вскрытия ампул, скарификатор ампульный, 2 спиртовых тампона упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ. Комплект рассчитан на одну инъекцию. При упаковке растворителя для приготовления суспензии в ампулы, имеющие кольцо натяжения или точку разлома для вскрытия, скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают. 1 контурную ячейковую упаковку помещают в картонную пачку или в пачку из картона коробочного.

Октреотид Депо: инструкция по применению, отзывы пациентов, цена

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, в виде порошка или пористой, уплотненной в таблетку массы; приложенный растворитель – бесцветная прозрачная жидкость; приготовленная суспензия – белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, гомогенная.

1 фл.
октреотид 10 мг

Вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот – 270 мг, D-маннит – 85 мг, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль – 30 мг, полисорбат-80 – 2 мг.

Растворитель: маннит, раствор для инъекций 0.8% – 2 мл.

Флаконы темного стекла вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.), шприцем одноразовым, иглами д/и (2 шт.) и спиртовыми тампонами (2 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, в виде порошка или пористой, уплотненной в таблетку массы; приложенный растворитель – бесцветная прозрачная жидкость; приготовленная суспензия – белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, гомогенная.

1 фл.
октреотид 20 мг

Вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот – 560 мг, D-маннит – 85 мг, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль – 30 мг, полисорбат-80 – 2 мг.

Растворитель: маннит, раствор для инъекций 0.8% – 2 мл.

Флаконы темного стекла вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.), шприцем одноразовым, иглами д/и (2 шт.) и спиртовыми тампонами (2 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, в виде порошка или пористой, уплотненной в таблетку массы; приложенный растворитель – бесцветная прозрачная жидкость; приготовленная суспензия – белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, гомогенная.

1 фл.
октреотид 30 мг

Вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот – 850 мг, D-маннит – 85 мг, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль – 30 мг, полисорбат-80 – 2 мг.

Растворитель: маннит, раствор для инъекций 0.8% – 2 мл.

Флаконы темного стекла вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.), шприцем одноразовым, иглами д/и (2 шт.) и спиртовыми тампонами (2 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат Октреотид-депо представляет собой лекарственную форму октреотида длительного действия для внутримышечного введения, обеспечивающую поддержание стабильных терапевтических концентраций октреотида в крови в течение 4-х недель. Октреотид является средством патогенетической терапии при опухолях, активно экспрессирующих рецепторы к соматостатину. Октреотид – синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро – энтеро – панкреатической эндокринной системе.

У здоровых лиц октреотид, подобно соматостатину, подавляет секрецию ГР, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином. Подавляющее действие на секрецию ГР у октреотида, в отличие от соматостатина, выражено в значительно большей степени, чем на секрецию инсулина. Введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму отрицательной обратной связи.

У больных акромегалией введение депо-формы октреотида обеспечивает в подавляющем большинстве случаев стойкое снижение концентрации ГР и нормализацию концентрации инсулиноподобного фактора роста 1/ соматомедина С (ИФР-1).

У большинства больных акромегалией депо-форма октреотида существенно уменьшает выраженность таких симптомов, как головная боль, повышенное потоотделение, парестезии, усталость, боли в костях и суставах, периферическая нейропатия. Сообщалось, что лечение депо-формой октреотида отдельных больных с аденомами гипофиза, секретирующими ГР, приводило к уменьшению размеров опухоли.

При секретирующих эндокринных опухолях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы применение депо-формы октреотида обеспечивает постоянный контроль основных симптомов этих заболеваний.

Депо-форма октреотида в дозе 30 мг каждые 4 недели замедляет рост опухоли у пациентов с секретирующими и несекретирующими распространенными (метастатическими) нейроэндокринными опухолями тощей, подвздошной, слепой,
восходящей ободочной, поперечной ободочной кишки и червеобразного отростка, или метастазами нейроэндокринных опухолей без первично выявленного очага. Препарат был эффективен в увеличении времени до прогрессирования, как для секретирующих, так и для несекретирующих нейроэндокринных опухолей.

Читайте также:
Беклазон ЭКО аэрозоль: инструкция по применению

При карциноидных опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь, таких как приливы и диарея. Во многих случаях клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, которая характерна для данного состояния, что, в свою очередь, приводит к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. По данным компьютерной томографии у некоторых больных происходит замедление или остановка прогрессирования опухоли, и даже уменьшение ее размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме.

При глюкагономах применение октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи, которая характерна для данного состояния. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах. У больных, страдающих диареей, октреотид вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.

При гастриномах/синдроме Золлингера-Эллисона октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами Нг-гистаминовых рецепторов и ингибиторами протонного насоса, может снизить образование соляной кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, в т.ч. и в отношении диареи. Возможно также уменьшение выраженности и других симптомов, вероятно связанных с синтезом пептидов опухолью, в т.ч. приливов. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.У больных с инсулиномами октреотид уменьшает концентрацию иммунореактивного инсулина в крови. У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения концентрации инсулина в крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста(соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, по-видимому, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого ГР. В дальнейшем возможно уменьшение размеров гипофиза, который до начала лечения был увеличен.

У больных гормонорезистентным раком предстательной железы (ГРРПЖ) увеличивается пул нейроэндокринных клеток, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы, афинные к октреотиду (SS2 и SS5 типов), что определяет чувствительность опухоли к октреотиду. Применение препарата Октреотид-депо в комплексе с дексаметазоном на фоне андрогенной блокады (медикаментозная или хирургическая кастрация) у больных ГРРПЖ восстанавливает чувствительность к гормональной терапии и приводит к снижению простатического специфического антигена (ПСА) более чем у 50% пациентов.

У больных ГРРПЖ с метастазами в кости данная терапия сопровождается выраженным и длительным обезболивающим эффектом. При этом у всех больных, ответивших на комбинированную терапию с препаратом Октреотид-депо, существенно улучшается качество жизни и медиана безрецидивной выживаемости.

Октреотид

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Октреотид
  • Показания к примененинию препарата Октреотид
  • Применение препарата Октреотид
  • Противопоказания к примененинию препарата Октреотид
  • Побочные эффекты препарата Октреотид
  • Особые указания по применению препарата Октреотид
  • Взаимодействия препарата Октреотид
  • Передозировка препарата Октреотид, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Октреотид

Фармакологические свойства препарата Октреотид

Синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительности действия. Подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической зоне.
При акромегалии октреотид снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина С в плазме крови и выраженность таких симптомов, как головная боль, отечность, гипергидроз, боль в суставах и парестезии.
При эндокринных опухолях пищеварительного тракта и поджелудочной железы октреотид изменяет некоторые клинические проявления заболевания. При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение октреотида у большинства больных приводит к уменьшению выраженности секреторной диареи. Одновременно происходит уменьшение сопутствуюших нарушений электролитного баланса. При глюкагономах применение лекарственного средства в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи, которая характерна для данного состояния. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах. Наблюдающееся на фоне терапии уменьшение диареи сопровождается повышением массы тела пациента. В начале лечения часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме крови, однако при длительной терапии этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным в течение длительного времени.
При гастриномах (синдром Золлингера — Эллисона) октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, может снизить кислотопродукцию в желудке, уменьшить выраженность диареи, приливов и других симптомов, вероятно, связанных с синтезом пептидов опухолью. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме крови.
У больных с инсулиномами октреотид снижает уровень иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект, однако, может быть кратковременным — около 2 ч). У больных с операбельной опухолью октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационный период. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.
У больных с опухолью, продуцирующей РФ гормона роста (соматолибериномы), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.
При рефрактерной диарее у больных СПИДом применение октреотида приводит к полной или частичной нормализации стула примерно у 1/3 больных. Применение октреотида во время операции на поджелудочной железе и после нее снижает частоту развития типичных послеоперационных осложнений (например панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).
В случае кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных с циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующей терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и предупреждению раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости, вероятно, посредством подавления продукции таких вазоактивных гормонов, как вазоактивный интестинальный пептид и глюкагон.

Читайте также:
Авекорт мазь: инструкция по применению, цена и отзывы

Показания к применению препарата Октреотид

Акромегалия (контроль основных проявлений заболевания и снижения уровня гормона роста и соматомедина С в плазме крови в тех случаях, когда эффект хирургического лечения, лучевой терапии и лечения агонистами допамина не достаточен); облегчение симптомов эндокринных опухолей пищеварительного тракта и поджелудочной железы: карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома; ВИПомы; глюкагономы; гастриномы/синдром Золлингера — Эллисона (обычно в комбинации с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов); инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационный период, а также для поддерживающей терапии); соматолибериномы; рефрактерная диарея у больных СПИДом; профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных с циррозом печени (в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например, эндоскопической склерозирующей терапией).

Применение препарата Октреотид

При акромегалии сначала октреотид вводят по 0,05–0,1 мг п/к с интервалами 8 или 12 ч. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально. Обычно оптимальная суточная доза составляет 0,2–0,3 мг. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1,5 мг в сутки. Если после 3 мес лечения не отмечается достаточного снижения уровня гормона роста и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.
При эндокринных onухолях пищеварительного тракта и поджелудочной железы октреотид вводят п/к в начальной дозе 0,05 мг 1–2 раза в сутки. В дальнейшем в зависимости от достигнутого клинического эффекта, влияния на уровни гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей — влияния на выведение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой), и переносимости дозу октреотида можно постепенно повысить до 0,1–0,2 мг 3 раза в сутки. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающие дозы подбирают индивидуально.
При рефрактерной диарее у больных СПИДом октреотид вводят п/к в начальной дозе 0,1 мг 3 раза в сутки. Если после 1 нед лечения симптомы диареи не исчезают, дозу следует повысить индивидуально вплоть до 0,25 мг 3 раза в сутки. Коррекцию дозы проводят с учетом динамики дефекаций и переносимости препарата. Если в течение 1 нед лечения октреотидом в дозе 0,25 мг 3 раза в сутки улучшения не наступает, терапию следует прекратить.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе вводят п/к по 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 последовательных дней начиная с дня операции (не менее чем за 1 ч до лапаротомии).
При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода вводят в дозе 25 мкг/ч путем непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней.

Противопоказания к применению препарата Октреотид

Повышенная чувствительность к октреотиду.

Побочные эффекты препарата Октреотид

Возможны боль, ощущение зуда или жжения, краснота и припухлость в месте инъекции, анорексия, тошнота, рвота, спастическая боль в животе, вздутие живота, метеоризм, жидкий стул, диарея и стеаторея, явления, напоминающие острую кишечную непроходимость (прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, мышечная защита), образование камней в желчном пузыре (при длительном использовании у 10–20% больных), острый панкреатит, выпадения волос, нарушения функции печени, в том числе острый гепатит без холестаза, гипербилирубинемия, сопровождающиеся повышением показателей щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и в меньшей степени трансаминаз, снижение толерантности к глюкозе, стойкая гипергликемия или гипогликемия (при длительном применении).

Читайте также:
Метилтестостерон: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Особые указания по применению препарата Октреотид

При опухоли гипофиза, секретирующей гормон роста, необходим строгий контроль врача за больными, получающими октреоид, так как возможно увеличение размера опухолей с развитием такого серьезного осложнения, как сужение полей зрения. При лечении эндокринных опухолей пищеварительного тракта и поджелудочной железы октреотидом в редких случаях может наступить внезапный рецидив заболевания.
У больных с инсулиномой на фоне лечения октреоидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. У больных сахарным диабетом, получающих инсулин, октреоид может снижать потребность в инсулине.
Опыт применения октреоида в период беременности и кормления грудью отсутствует, в этот период препарат назначают только по абсолютным показаниям.

Взаимодействия препарата Октреотид

Октреоид уменьшает всасывание циклоспорина и замедляет всасывание циметидина.

Передозировка препарата Октреотид, симптомы и лечение

При острой передозировке не было отмечено каких-либо опасных для жизни реакций. Лечение — симптоматическое.

Список аптек, где можно купить Октреотид:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Купить Октреотид Депо лиофилизат для приготовления суспензии внутримышечно 20мг фл. №1 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Код товара: 8475

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

  • Описание
  • ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
    лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечн. введ пролонг. действ 20мг

    ПРОИЗВОДИТЕЛИ
    Диамед (Россия)
    Компания Деко (Россия)
    Фарм-Синтез (Россия)

    ГРУППА
    Антагонисты соматотропина

    СОСТАВ
    Активное вещество – октреотид.

    МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
    Октреотид

    СИНОНИМЫ
    Генфастат, Октреотид, Октреотид ФСинтез, Октреотид-лонг ФС, Октрид, Сандостатин, Сандостатин Лар, Серакстал

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Фармакологическое действие – соматостатиноподобное. Тормозит продукцию гормона роста, снижает секрецию глюкагона, инсулина, серотонина, гастрина, вазоактивного интестинального пептида, секретина, мотилина и панкреатического полипептида. Уменьшает кровоток в висцеральных органах. Устраняет симптомы, связанные с метастазами карциноидных опухолей (приливы и диарея), повышенным выделением (аденомы) вазоактивного интестинального пептида (диарея), глюкагона (диарея, снижение массы тела, некротизирующая мигрирующая сыпь), инсулина (гипогликемия). Значительно снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина С у больных акромегалией, продукцию тиреотропина, стимулируемую тиреолиберином. Угнетает сократимость желчного пузыря, подавляет поступление желчи в двенадцатиперстную кишку. После подкожного введения быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация достигается в течение 25-30 мин. Период полувыведения после инъекции составляет 100 мин. Длительность действия вариабельна, в среднем – около 12 ч, в зависимости от типа опухоли. Около 32% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. У пожилых пациентов клиренс октреотида снижается, а период полувыведения увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности, требующей применения гемодиализа, клиренс уменьшается наполовину.

    ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
    Акромегалия (при неэффективности агонистов дофамина или невозможности проведения хирургического лечения, лучевой терапии), эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома, опухолей, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида), глюкагономы, гастриномы (синдром Золлингера – Эллисона), инсуломы, соматолибериномы, рефрактерная диарея у больных СПИДом, операции на поджелудочной железе (профилактика осложнений), кровотечения (в т.ч. предупреждение рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода у больных с циррозом печени.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
    Гиперчувствительность, беременность и кормление грудью (на время лечения прекращают).

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, метеоризм, диарея и стеаторея, симптомы острой кишечной непроходимости, нарушение функции печени, образование желчных камней (при длительном использовании), острый панкреатит, гипер- или гипогликемия, выпадение волос; местно – боль, ощущение зуда или жжения, краснота, припухлость.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
    Снижает уровень циклоспорина в сыворотке и замедляет абсорбцию из ЖКТ циметидина и питательных веществ. Требуется корректировка дозы одновременно применяемых инсулина, пероральных гипогликемических препаратов, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов и мочегонных средств.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Симптомы: брадикардия, приливы крови к лицу, диарея, тошнота, ощущение пустоты и/или боли в желудке. Лечение: симптоматическое.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз; следует иметь в виду, что при лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей не исключен внезапный рецидив симптомов, а у больных с инсуломами – увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. Необходим систематический контроль концентрации глюкозы, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. повышается риск развития сахарного диабета типа 1 (инсулинзависимого); изменяется потребность в инсулине при уже имеющемся диабете.

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    Список Б. При температуре от 2 до 8гр. С, в защищенном от света месте.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: