Препараты Никотиновой кислоты против холестерина

ПРИНЦИПЫ ЛЕЧЕНИЯ нарушений липидного обмена

Необходимость коррекции нарушений липидного обмена в настоящее время не вызывает сомнений.

Необходимость коррекции нарушений липидного обмена в настоящее время не вызывает сомнений. Многочисленными исследованиями, проведенными до начала 90-х годов, доказана возможность снижения уровня холестерина (ХС), триглицеридов (ТГ) и нормализации показателей липидного обмена на фоне гипохолестеринемической терапии.

Но всегда ли выраженное снижение общего холестерина (ОХ) и холестерина липопротеидов низкой плотности (ХС-ЛПНП) способствует улучшению жизненного прогноза?

В исследовании CARE было показано, что снижение ХС-ЛПНП ниже уровня 3,2 ммоль/л не влекло за собой дальнейшего снижения уровня смертности. В то же время, согласно исследованию POST-CABGT, куда включались больные после операции аортокоронарного шунтирования (АКШ), при снижении холестерина ЛПНП до уровня менее 2,6 ммоль/л (по сравнению с больными с уровнем 3,4-3,5 ммоль/л) необходимость в повторных операциях АКШ сокращается на 29%. Аналогичные результаты были получены в ходе исследования CARS, куда включались больные с ИБС, относительно нормальным уровнем ОХ (от 4,1 до 5,6 ммоль/л) и средним уровнем ХС-ЛПНП (3,17 ммоль/л). В настоящее время целью гипохолестеринемической терапии при вторичной профилактике ИБС европейские кардиологи считают достижение уровня холестерина ЛПНП менее 3,0 ммоль/л, а американские — менее 2,6 ммоль/л.

Показана эффективность как медикаментозных, так и немедикаментозных методов коррекции уровня дислипидемий. При этом любую коррекцию следует начинать с устранения факторов риска, способствующих прогрессированию атеросклероза, таких как курение, гиподинамия, а также с нормализации индекса массы тела.

В случаях возникновения дислипидемии на фоне таких заболеваний, как гипотиреоз, нефротический синдром и др., необходимо прежде всего начать лечение основного заболевания.

Рисунок. Нормализация уровня липопротеидов в крови позволяет уменьшить потребность в хирургическом лечении

Одним из основных методов немедикаментозного лечения является соблюдение диеты с ограничением употребления жиров животного происхождения и легкоусваиваемых углеводов, ограничение калорийности питания. В ходе исследования Veterans Administrations больным была предписана диета с увеличенным содержанием полиненасыщенных жирных кислот и уменьшенным содержанием животных жиров (по сравнению с пациентами, соблюдавшими стандартную североамериканскую диету). Диетотерапия на протяжении восьми лет привела к снижению уровня ОХ на 12,7% и уменьшению частоты развития инфарктов миокарда (ИМ) на 20%. При этом не было отмечено снижения общей смертности в какой-либо из групп больных. В исследовании Finnish Mental Hospital Study за шестилетний период наблюдения у 450 больных обоего пола в возрасте 34—64 лет на фоне диеты с низким содержанием холестерина отмечено снижение его уровня в крови на 15%. При этом достижение среднего уровня ОХ в 5,8 ммоль/л не вызывало достоверного снижения общей смертности или смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. В исследовании DART, включавшем более 2000 больных, средний возраст которых был 56,5 лет, соблюдение диеты на протяжении двух лет повлекло за собой недостоверное снижение уровня общей смертности и смертности от ИБС. Однако ишемические события (нефатальные ИМ) встречались даже чаще в группе больных, соблюдавших диету. Наиболее крупное исследование Minnesota Coronary Survey, включавшее около 5000 пациентов обоего пола и любого возраста со средним исходным уровнем ОХ 5,3 ммоль/л, выявило, что соблюдение только гипохолестериновой диеты привело к снижению уровня ОХ на 14,5% за 4,5 года по сравнению с контрольной группой, придерживавшейся стандартной диеты. Это исследование также не показало уменьшения развития сердечно-сосудистых заболеваний и снижения общей смертности.

На наш взгляд, лечение больных с гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией необходимо во всех случаях начинать с устранения факторов риска и назначения гипохолестеринемической диеты. При этом, если диета эффективна, то рассматривать ее в качестве монотерапии можно только в том случае, если больной действительно в состоянии соблюдать диету в течение всей оставшейся жизни. Однако больным с ИБС в период обострения заболевания и при наличии выраженной гиперхолестеринемии показано, наряду с соблюдением диеты, одновременное назначение гипохолестеринемических препаратов в адекватных дозах. Нормализация уровня показателей липидного обмена только на фоне диеты у таких больных не представляется возможной, а несвоевременное начало лечения может привести к развитию неблагоприятных осложнений.

При отсутствии «острой» ситуации неэффективность немедикаментозной терапии в течение трех месяцев является показанием к подключению медикаментозной терапии. Следует отметить, что применение гиполипидемических препаратов, к какому бы классу они ни относились, ни в коем случае не означает отказа от соблюдения диеты. Наоборот, любая гипохолестеринемическая терапия будет эффективна при условии соблюдения диеты.

В настоящее время используются пять основных классов лекарственных средств, применяемых с учетом механизма их действия, эффективности и наличия побочных эффектов, а также противопоказаний при том или ином типе дислипидемии.

I Статины.
II Никотиновая кислота и ее производные.
III Фибраты.
IV Секвестранты желчных кислот.
V Антиоксиданты.

На сегодняшний день влияние на общую смертность, смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и риск развития сердечно-сосудистых осложнений доказано только для препаратов из группы статинов. Действие этих препаратов основано на ингибировании фермента 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим-А (ГМГ-ко-А)-редуктазы. Благодаря торможению биосинтеза холестерина в печени и кишечнике статины уменьшают внутриклеточные запасы холестерина. Это вызывает образование повышенного количества рецепторов к ЛПНП и ускоряет удаление их из плазмы.

Другие механизмы действия статинов на эндотелий сосудов, агрегацию тромбоцитов окончательно не изучены.

Эффект статинов преимущественно направлен на снижение уровня холестерина ЛПНП и общего холестерина. В работах последних лет показано, что применение высоких доз статинов может заметно снижать уровень триглицеридов, и конкурировать с эффектом фибратов.

На сегодняшний день в России зарегистрированы следующие препараты из группы статинов:

  • ловастатин (мевакор, фирма Merck Sharp & Dohme)
  • симвастатин (зокор, той же фирмы)
  • правастатин (липостат, Bristol Mayer Scweeb)
  • флювастатин (лескол, Novartis)
  • аторвастатин (липримар, Pfizer)
  • церивастатин (липобай, Bayer)
Читайте также:
Инструкция по применению детского рыбьего жира Моллер

По данным W. C. Roberts (1997), доза симвастатина в 10 мг приблизительно эквивалентна 20 мг ловастатина или правастатина и 40 мг флювастатина. Согласно его исследованиям, двукратное повышение дозы статинов по отношению к начальной дозе приводит к дополнительному снижению ОХ приблизительно на 5% и ХС-ЛПНП на 7%. При этом повышение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ХС-ЛПВП) не зависит от увеличения дозы препарата.

Препараты из группы статинов используются для первичной и вторичной профилактики ИБС. Под вторичной профилактикой понимают применение препаратов у больных с доказанной ИБС.

Нам представляется, что наибольшая эффективность при назначении статинов должна определяться не только по уровню исходных показателей липидного обмена, но и по сочетанию суммарного риска развития сердечно-сосудистых осложнений и клиническому течению заболевания. Так, у больных с острым коронарным синдромом клинический эффект применения статинов может быть более выраженным, чем у больных со стабильной стенокардией, а тактика должна быть более агрессивной. Однако эти выводы основаны на нашем практическом опыте, они не получили пока подтверждения в ходе многоцентровых рандомизированных исследований.

Статины, так же как аспирин и β-блокаторы, относятся к средствам, влияющим на прогноз заболевания у больных с ИБС.

Эффективность применения статинов доказана также в ходе исследований, посвященных первичной профилактике.

Исследования 4S, CARE, LIPID, WOSCOPS, AFCAPS/TEXCAPS и другие демонстрируют действенность терапии статинами для вторичной и первичной профилактики ИБС. При этом влияние статинов на «конечные точки» при вторичной профилактике более выражено и экономически более оправданно. Поэтому применение статинов у больных с диагностированной ИБС в сочетании с дислипидемиями может быть рекомендовано всем больным. Эффективность терапии статинами выше в группе больных с более выраженными нарушениями липидного обмена. Развитие «коронарных событий» у ряда больных ИБС на фоне нормальных значений показателей липидного обмена указывает на многофакторность генеза этих осложнений и подчеркивает значение не только уровня дислипидемии, но и совокупности ряда факторов, важнейшими из которых являются клинические проявления обострения заболевания.

Одной из возможных причин эффективности гипохолестеринемических препаратов в профилактике ИБС является продемонстрированная в ряде работ их способность к замедлению прогрессирования и даже возможность регресса атеросклеротического процесса. Эти эффекты изучались путем измерения диаметра сосудов с помощью артериографии или внутрисосудистого ультразвукового исследования.

В исследовании MAAS у больных с ИБС лечение симвастатином в дозе 20 мг в течение четырех лет позволило выявить статистически достоверное уменьшение развития новых стенозов коронарных артерий и регресс уже имевшихся коронарных стенозов; просвет сосудов увеличивался от 0,06 до 0,17 мм при наличии исходного стеноза более 50%.

Замедление прогрессирования или регресс атеросклероза достигаются благодаря интенсивной и агрессивной гипохолестеринемической терапии при значительном снижении уровня ХС-ЛПНП. Наибольшей гипохолестеринемической активностью в одинаковой дозировке обладают симвастатин и аторвастатин. В исследовании SMAC применение аторвастатина и симвастатина в дозе 10-20 мг в сутки позволило почти у 50% больных с ИБС и исходным уровнем ХС-ЛПНП от 4,2 до 7,8 ммоль/л достичь целевого уровня на фоне 52 недель лечения. При этом эффект аторвастатина наступал несколько быстрее, и через 16 недель лечения он был достигнут у 46% больных по сравнению с 27% на фоне лечения симвастатином. К концу года эта разница нивелировалась, составив 50% при лечении аторвастатином и 48% на фоне лечения симвастатином, и была статистически недостоверной. Это исследование показало выраженную гипохолестеринемическую эффективность обоих статинов и примерно одинаковый эффект через год лечения тем и другим препаратами. При этом в большинстве европейских стран стоимость симвастатина была несколько ниже, чем аторвастатина. В данном исследовании не наблюдалось каких-либо серьезных побочных эффектов, потребовавших отмены препаратов.

Другим важным гиполипидемическим средством, используемым для нормализации липидного обмена, является никотиновая кислота и ее производные (ниацин). По мнению В. Парсона, преимущество этой группы препаратов в том, что «они все делают так, как надо». Наряду со снижением уровня ОХ и ХС-ЛПНП препараты этой группы снижают уровень триглицеридов и успешнее, чем любые другие гиполипидемические средства, увеличивают уровень ХС-ЛПВП. Эти препараты обладают и рядом других преимуществ. Например, они снижают уровень липопротеина «а», которому придается большое значение в качестве важного самостоятельного фактора риска развития таких осложнений, как инфаркт и инсульт. Препараты никотиновой кислоты и ее производные уменьшают уровень ЛПНП, воздействуя преимущественно на мелкие, наиболее атерогенные их частицы. Эти лекарственные средства увеличивают уровень ХС-ЛПВП за счет фракции ЛПВП2, которая является наиболее активной в плане удаления липидов из бляшек, и тем самым препятствуют прогрессированию атеросклероза.

В ряде работ показана возможность уменьшения сердечно-сосудистых осложнений и общей смертности при применении ниацина.

В программе сердечно-сосудистых препаратов (США) сравнивался ряд лекарственных средств, изменяющих уровень холестерина. Исследование проводилось у мужчин 30—65 лет, имевших в анамнезе хотя бы один сердечный приступ. Изучалось влияние эстрогенов, тироксина, клофибрата и ниацина. Каждая группа состояла приблизительно из 1100 больных, а группа плацебо была в два раза больше. Предполагаемая продолжительность исследования составляла 5 лет, но для первых двух средств оно было досрочно прекращено в связи с развитием большого количества инфарктов и других осложнений. Клофибрат не оказывал благоприятного воздействия на уровень смертности и количество сердечно-сосудистых осложнений. Таким образом, никотиновая кислота была единственным средством, при применении которого удалось уменьшить число нефатальных инфарктов примерно на 27%, инсультов — на 24%, количество госпитализаций по поводу сердечно-сосудистых осложнений — на 12% и необходимость в хирургическом лечении на сердце и сосудах — на 46%.

Читайте также:
Как правильно принимать Магне B6 при беременности

Тенденция к снижению смертности, отмечавшаяся за 5 лет наблюдения на фоне приема ниацина, оказалась статистически недостоверной.

Важным преимуществом этой группы лекарственных средств является относительно низкая их стоимость по сравнению с другими гиполипидемическими препаратами. В настоящее время чаще всего применяются медленно высвобождающиеся формы никотиновой кислоты. Они обеспечивают более длительное и постепенное высвобождение активного соединения и обусловливают значительное снижение побочных эффектов. К этим препаратам относятся:

  • соединение никотиновой кислоты с полигелем;
  • никотиновая кислота в капсулах с инертным наполнителем;
  • никотиновая кислота в матрице из тропического воска (препарат эндурацин, который нашел наиболее широкое применение в дозе 500 мг три раза в день.

Эффективность этих препаратов также несколько различается. По данным Figge с соавт. (1988), биодоступность препаратов ниацина пролонгированного действия, имеющих восковую матрицу, почти в два раза выше, чем с дозированным высвобождением. Поэтому эффективность эндурацина в дозе 1500 мг в сутки в отношении ХС-ЛПНП, ХС-ЛПВП, по данным Д. Кинана, была даже несколько большей, чем при приеме 3000 мг ниацина с пролонгированным высвобождением.

Крупномасштабные исследования по сравнению характеристик эффективности, дозировки, побочных эффектов различных пролонгированных форм никотиновой кислоты до настоящего времени отсутствуют.

Максимальная суточная доза препаратов никотиновой кислоты не должна превышать 6 г, а для эндурацина — 3 г. Увеличение дозы не привело к улучшению результатов, а количество побочных эффектов при этом может увеличиваться. Общая особенность всех препаратов никотиновой кислоты — это необходимость постепенного повышения дозы под контролем уровня показателей липидного обмена даже при хорошей их переносимости. Чаще всего лечение начинается с дозы 500 мг в сутки в течение недели, затем 500 мг два раза в день в течение еще 1-3 недель, а затем происходит корректирование дозы в зависимости от показателей липидного обмена. Для уменьшения побочных реакций препараты применяют во время еды, ограничивают употребление горячих напитков, а также при появлении первых признаков гиперемии добавляют небольшие дозы аспирина (100—325 мг), что помогает уменьшить эти проявления в первые 3-4 дня до последующего полного их исчезновения.

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты при приеме ниацина — это чувство жара в виде «приливов» и кожный зуд, а также чувство гиперестезии и парестезии; запоры, диарея, головокружение, сердцебиение, нарушение аккомодации, сухость кожных покровов или нарушение ее пигментации. Все эти побочные эффекты составляют от 2 до 7%

(Д. Кинан) и достоверно не отличаются от побочных эффектов в группе плацебо. Обычно для контроля за нежелательными осложнениями со стороны печени каждые четыре недели проводятся биохимические исследования. Появление тошноты, рвоты или других недомоганий требует временной отмены препарата и дополнительного исследования печеночных проб. При этом незначительное повышение уровня АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТП при лечения ниацином допускается. Кроме печеночных проб, при лечении препаратами никотиновой кислоты должны регулярно контролироваться уровень сахара, мочевой кислоты.

Использование других групп лекарственных препаратов, таких как фибраты, ионообменные смолы (секвестранты желчных кислот) и антиоксиданты, также позволяет в целом ряде случаев улучшить нарушенные показатели липидного обмена. Однако до настоящего времени не получены данные об их влиянии на общую смертность, смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, развитие сердечно-сосудистых осложнений, необходимость в хирургических методах лечения, частоту госпитализаций и т. д. Ведущиеся в последнее время крупномасштабные исследования по применению фибратов и антиоксидантов, возможно, позволят более точно определить их роль и место в лечении дислипидемий у широкого контингента пациентов.

По вопросу литературы обращайтесь на кафедру терапии и подростковой медицины РМАПО по тел. (095) 945-48-70

Лечение атеросклероза лекарствами

Используйте навигацию по текущей странице

  • Подробно
  • Заболевания
  • Методы диагностики

Причины и развитие атеросклероза

Главной причиной клинических проявлений облитерирующего атеросклероза является способность человека жить более 40 лет. Ранняя смертность в прежние века не позволяла диагностировать поражение артерий. Большинство заболеваний, приводящих к смерти или инвалидизации, так или иначе ассоциированы с атеросклерозом. Возрастной атеросклероз рано или поздно появляется у всех людей. Однако у ряда пациентов выявляется врожденная склонность к атеросклерозу – гиперлипедемия (наследственное повышение холестерина в крови).

Основные изменения при атеросклерозе развиваются в интиме (внутренней оболочке) артерий. Здесь начинают откладываться холестерин и жировые включения (липиды) – формируя желтоватые пятна на внутренней стенке сосуда. В последующем происходит образование атеросклеротической бляшки. На бляшках оседают тромбоциты и сгустки фибрина, соли кальция.

При обильном накоплении липидов и кальция происходит нарушение кровообращения в бляшках, омертвение которых обусловливает появление атером-полостей, заполненных распадающимися массами. Стенка артерии в области такой бляшки имеет каменную твердость, легко крошится. Крошкообразные массы отторгаются в просвет сосуда. Попадая с током крови в нижележащие кровеносные сосуды, кусочки раскрошившейся атеросклеротической бляшки могут стать причиной закупорки (эмболии) и привести к тромбозу артерий конечности с развитием гангрены (омертвения). Кроме этого, крупная бляшка приводит к значительному нарушению тока крови, что снижает доставку кислорода в ткани. При физической нагрузке мышцы, не получающие достаточного питания отказываются работать, возникает боль, которая исчезает только после отдыха. Крупная бляшка способствует развитию тромба в месте сужения сосуда, что может привести к острой ишемии и гангрене.

Читайте также:
Витамины для глаз Оптикс: инструкция, цена и отзывы

Медикаментозная терапия может быть направлена на причины болезни (этиотропное лечение), механизмы его развития (патогенетическое лечение), симптомы заболеваний (симптоматическая терапия) и профилактику осложнений. В лечении сосудистых пациентов должна применяться схема, затрагивающая все аспекты заболевания.

Этиотропное и патогенетическое лечение.

Облитерирующий атеросклероз. Лечение направлено на предупреждение развития атеросклеротических бляшек. Помимо диеты, применяются препараты снижающие повышенный уровень холестерина – статины. Их перечень достаточно обширен. В нашей практике применяются ловастатин, правастатин, симвастатин, флувастатин, аторвастатин, розувастатин. Статины обладают сосудистыми эффектами. На уровне сосудистой стенки они за счет уменьшения образования холестерина и липопротеидов низкой плотности, снижают включение холестерина в субинтиму сосудов, способствуют стабилизации уже существующих атеросклеротических бляшек за счет уменьшения липидного ядра, а следовательно, снижают риск разрыва бляшки и тромбообразования. Улучшение функционального состояния эндотелия сосудов на фоне терапии статинами связывают не только с их основным действием, но и с плейотропными эффектами. Прием статинов должен быть длительным.

Диабетическая макроангиопатия. Помимо терапии статинами, для улучшения состояния сосудистой стенки применяется препарат Vessel Due F, органический глиполисахарид, который способствует восстановлению эндотелия и снижает риск сосудистых тромбозов. Для лечения нейропатии у больных с диабетом используются витамины группы В (мильгамма), тиоктацид.

Облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера) – воспалительное заболевание артерий. Для патогенетического лечения используются противовоспалительные препараты – гормоны надпочечников в ударных дозах (пульс-терапия). Чаце всего применяется метилпреднизолон (солу-медрол), коротким курсом. Целенаправленая пульс-терапия позволяет улучшить прогноз для пациентов с облитерирующим эндартериитом.

Препараты улучшающие кровоток и влияющие на коллатеральное кровообращение.

Препараты – спазмолитики. Современные данные о таких спазмалитиках, как папаверин, ношпа, никотиновая кислота свидетельствуют об их неэффективности и даже вредности для пациентов с облитерирующими заболеваниями. Расширяя крупные непораженные артерии, они вызывают обкрадывание в мелких сосудах и усугубляют артериальную недостаточность, поэтому должны быть исключены из арсенала сосудистых хирургов.

Пентоксифиллин (трентал, вазонит) до сих пор широко используются в отечественной клинической практике, хотя множество исследований показали их небольшую эффективность.

Циластозол (плетал) – препарат с доказанным эффектом при перемежающейся хромоте. Однако в Российской Федерации он не зарегистрирован.

Актовегин и солкосерил – популярные в отечественной практике препараты (депротеинизированные вытяжки из плазмы КРС) содержат набор витаминов и минералов, некоторых плазменных гормонов. К сожалению, их эффект не соответствует ожиданиям. В нашей практике эти препараты не используются.

Неоваскулген – новый генетический препарат, стимулирующий выработку в тканях эндотелиального фактора роста. По замыслу создателей должен стимулировать развитие коллатерального кровообращения. Наш небольшой опыт не подтверждает эффективности препарата у больных с критической ишемией на фоне болезни Бюргера. Высокая стоимость препарата не позволяет провести масштабные исследования этого вопроса.

Симптоматическая терапия.

Подразумевает уменьшение симптомов сосудистых заболеваний. Эффективное патогенетическое лечение способствует устранению симптоматики хронической артериальной недостаточности. При критической ишемии важным аспектом лечения является обезболивание. Для этих целей используются ненаркотические анальгетики (кеторол, баралгин, диклофенак). При невралгических болях назначается финлепсин и другие седативные средства. В сложных случаях возможно назначение наркотических анальгетиков (трамадол, промедол, морфин) или эпидуральной продленной анестезии.

Профилактика осложнений.

Основное осложнение, связанное с облитерирующими заболеваниями, это тромбоз артерии с развитием острой ишемии конечности. В настоящее время возможности современной терапии позволяют многократно снизить риск тромбоза. Наиболее эффективны препараты клопидогреля (плавикс, зилт, тромбостоп). Могут использоваться препараты аспирина (тромбоасс, кардиомагнил) в дозе не менее 100 мг в сутки, но они слабее. У пациентов с склонностью к венозным тромбозам и с мерцательной аритмией, для профилактики тромбоэмболии могут использоваться непрямые антикоагулянты (варфарин), прямые ингибиторы тромбина (продакса), низкомолекулярные гепарины (фраксипарин, клексан)

Высокий уровень холестерина в крови приводит к опасности развития атеросклеротических бляшек. Из-за закупорки сосудов атеросклеротическими бляшками развивается инфаркт миокарда, ишемический инсульт или гангрена конечностей.

Чем опасен высокий уровень холестерина?

Повышенный уровень холестерина приводит к риску развития ИБС и инфаркта миокарда, ишемического инсульта и гангрены конечностей!

Необходимо снижать концентрацию общего холестерина в крови: снижение концентрации общего холестерина в крови на 10% приводит к уменьшению смертности от заболеваний сердца на 20%. Малая физическая активность (гиподинамия), избыточное питание и курение оказывают плохое воздействие на уровень холестерина.

Физические упражнения и похудание уменьшают концентрацию холестерина и триглицеридов, тем самым позволяя предотвратить развитие атеросклероза.

Препараты для снижения уровня холестерина

Статины – это группа препаратов предназначенных для снижения снижение уровня холестерина в крови. Действие статинов основано на блокировании образования холестерина в печени, что снижает его уровень в крови, так как весь холестерин в организме вырабатывается именно там, а не поступает с пищей. Тот холестерин, что мы съедаем является только материалом для синтеза собственного.

  • Розувастатин – Крестор (Розукард, Розулип, Тевастор)

Назначается пациентам с высоким риском развития инсульта и инфаркта. Прием Розувастатина зависит от уровня липидов в крови и составляет в стандартной дозировке от 5 до 10 мг в день.

  • Аторвастатин – Липримар (Тулип, Торвакард, Аторис)

Аторвастатин – очень эффективный препарат с минимальными побочными эффектами. Подходит для длительного применения.

Как снизить холестерин

Что такое холестерин и зачем его снижать?

Впервые открытие этого вещества произошло в 19 веке французским химиком Мишель Шеврёлем. Это жироподобное вещество животного происхождения, оно содержится в яйцах, сыре, мясе животных.

Для чего нужен холестерин

Важно отметить, что он жизненно необходим для живого организма. Это вещество входит в качестве материала для построения клеточной стенки. Чем больше его содержание, тем плотнее стенка и более способна к выживанию, что в целом благоприятно влияет на организм человека. Также он защищает от разрушения клетки свободными кислородными радикалами. Содержится в коже, а под воздействием солнечных ультрафиолетовых лучей преобразуется в витамин D, тот, в свою очередь, необходим для обмена кальция.

Читайте также:
Биотин: витаминные комплексы, цена и отзывы

В печени из холестерина образуются желчные кислоты, которые используются для всасывания и расщепления жиров в тонком кишечнике. Более 80% этого вещества образуется ежедневно в организме, оставшийся процент поступает вместе с продуктами питания.

При снижении поступления с пищей, у мужчин наблюдается снижение сексуальной активности, а у женщин наступает аменорея (отсутствие менструаций). Кроме того, при жесткой гипохолестериновой диете у женщин репродуктивного возраста вероятность наступления беременности снижается.

Холестерин — необходимый компонент для миелиновых волокон головного мозга, а также он необходим для серотониновых рецепторов. Серотонин в ответе за хорошее настроение и обеспечение благоприятных условий работы головного мозга.

Холестерин необходим для благоприятных условий работы головного мозга.

Как транспортируется холестерин в организме

В организме человека он переносится с помощью липопротеидов — это сложные белки, в состав которых входит жир. Липопротеиды высокой плотности (ЛВП) взаимодействуют с 20% холестерина. Чем выше уровень плотности, тем лучше. Липопротеиды низкой плотности (ЛНП) транспортируют около 65% холестерина по кровяному руслу. ЛНП ответственны за образование отложений на стенках сосудах, в результате которых формируются атеросклеротические отложения.

Что такое гиперлипидемия

Повышение уровня холестерина и липопротеидов называется гиперлипидемией. Она является фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний и сосудистых катастроф, таких как острый инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровоснабжения.

Какие препараты снижают содержание холестерина

Правильно оценить содержание этого вещества и липопротеидов может только врач при назначении лабораторных тестов. Из периферической вены берется кровь для определения уровня липопротеидов низкой и высокой плотности, триглицеридов, холестерина. Препараты, описанные в статье может назначить только специалист. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях.

Статины

Первая группа для снижения уровня холестерина. Действие этих средств направлено на снижение синтеза в печени холестерина путем подавления активности ГМГ-КоА редуктазы. При уменьшении концентрации холестерина повышается количество рецепторов к липопротеидам низкой плотности на поверхности клеток печени, что влияет на снижение количества комплекса холестерин-ЛПНП. Статины имеют сильную доказательную базу, множество клинических исследований, показавших большую пользу от приема этих препаратов, чем риск осложнений при постоянном приеме. Это группа препаратов является первой линией в борьбе с атеросклерозом. Их назначают также с целью профилактики неблагоприятных сосудистых ситуаций — инфаркт миокарда, тромбоз, инсульт.

Статины назначают с целью профилактики сосудистых патологий.

Примерами таких препаратов являются:

  • Крестор ;
  • Аторис ;
  • Ливазо ;
  • Мертенил ;
  • Липримар .

Секвестранты желчных кислот

Механизм действия заключается в уменьшении всасывания в просвете кишки холестерина. Наиболее ранние препараты — холестирамин и колестипол — смолы, которые связывают желчные кислоты с холестерином в кишечнике. Эти препараты не всасываются в системный кровоток и их действие является непрямым.

Ингибиторы всасывания холестерина

Сутью взаимодействия этих препаратов с холестерином является блокирование его всасывания в кишечнике. При этом лекарственные средства не влияют на всасывание других жирорастворимых веществ.

Примером этой группы является — Эзетрол .

Омега – 3 жирные кислоты

Эти препараты снижают концентрацию липопротеидов низкой плотности, но механизм их действия мало изучен.

Представитель этой группы лекарственных средств — Омакор .

Никотиновая кислота

Этот препарат связан с повышением уровня « хорошего ‎»‎ холестерина путем частичного расщепления с помощью увеличения специфического вещества апоA1 в тканях печени. Препарат показал свою эффективность в клинических исследованиях ( Никотиновая кислота в таблетках ).

Профилактика избыточного содержания холестерина

Для современного человека важно знать, что специфической профилактики снижения этого вещества нет. Поэтому необходимо:

  • изменить образ жизни;
  • отказаться от вредных привычек (табакокурение, снижение потребления алкоголя);
  • рационально питаться. Среди диет, которые назначают врачи, нужно отметить средиземноморскую. Она включает в себя употребление в пищу большого количества зелени, овощей, фруктов, бобовых продуктов, мяса нежирных сортов индейки и курицы, а также употребление нежирной рыбы;
  • заниматься физическими упражнениями. Скандинавская ходьба, плавание или прогулки более 2 часов в день помогают укрепить состояние здоровья.

Физические упражнения помогают в снижении холестерина.

Именно это положительно влияет на состояние здоровья и снижает риск атеросклероза, а вследствие этого таких тяжелых социально значимых заболеваний, как инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения и других сосудистых катастроф. Не зря сказано, что врачи лечат болезни, а здоровье нужно добывать самому.

Публикации в СМИ

Лекарственные средства для коррекции нарушений липидного обмена

Термин атеросклероз (А) происходит от греческих слов athere – кашица, skleros – твердый. Атеросклероз – хроническое заболевание, характеризующееся жировой инфильтрацией в интиме (внутренней оболочке артерий) и сопровождающееся изменениями в медии (среднем слое сосудистой стенки).

При этом происходит утолщение артериальной стенки: за счет гиперплазии гладкомышечных клеток (увеличении их числа), возникновения фиброзных бляшек, образования пристеночного тромба и прилипания тромбоцитов, а также уменьшается эластичность артериальной стенке и возникает в данном участке артерий турбулентный кровоток. Атероматозные бляшки, выступающие в просвет сосудов, на 25 % состоят из холестерина и имеют липидную основу. Поражение сосудов, с учетом их влияния на мозг, сердце, почки и другие жизненно важные органы, остается ведущей причиной заболеваемости и смертности во многих индустриально развитых странах.

Основными факторами риска вызывающие возникновение атеросклероза считают: 1.артериальную гипертензию; 2.нарушенный уровень липидов в сыворотке крови, как правило, это повышенный уровень липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и низкий уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП); 3.сахарный диабет; 4.отягощенная наследственность, генетически обусловленная, например, дефицитом необходимых ферментов – липопротеинлипазы (ЛПЛ), лецитинхолестерин -ацилтрансферазы и др нарушений; 5.возраст, пол (предрасположенность мужского пола), образ жизни и вредные привычки: курение; употребление алкоголя; прием жирной пищи, богатой холестерином; ожирение (за счет гиподинамии и избыточного питания).

Читайте также:
Какой препарат лучше Ревалид или Пантовигар

Для атеросклероза характерно бессистемное течение до развития критической степени – когда шапка атероматозной бляшки разрывается и в зоне повреждения образуется тромб, а окклюзия просвета артерий тромбом приводит к ишемии, инфаркту или эмболии. Опасность артериосклероза значительно возрастает при уровне холестерина в плазме крови около 7,8 ммоль/л (300мг/100мл). При повышении концентрации холестерина в плазме необходимо учитывать с каким транспортным белком (липопротеином) он связан. Критическим (атерогенным) считается его связь с ЛПНП, т.к. ЛПНП транспортируют холестерин из печени на периферию. Неопасным считается, при связывании холестерина с ЛПВП, т.к. последние наоборот транспортируют холестерол от периферии в печень и способствуют тем самым выведению его не только из стенок артерий, но и из всего организма. Регуляция содержания в плазме крови большинства липопротеинов в значительной степени регулируется ЛП-рецепторами, особенно ЛПНП-рецепторами печени и др. тканей.

Холестерин в виде сложных эфиров отлагается в тканях, большинство этерифицированного холестерина находится в «пенистых» – эндотелиальных клетках и макрофагах («пенистая» – клетка перегруженная холестерином и внедренная под эндотелиальную поверхность артерий). Высокая концентрация неэтерифицированного холестерина приводит к его кристаллизации, в кристаллическом состоянии холестерин находится вне клеток. Основная задача профилактики, лечения атеросклероза и предотвращения его осложнений заключается в снижении содержания в плазме крови повышенного уровня атерогенных липопротеинов -ЛПНП, ЛПОНП, ЛППП и повышения антиатерогенных ЛПВП. Лечение начинают с назначения диетотерапии и если она оказалась неэффективной, то переходят на лекарственную.

Для достижения наиболее полного фармакотерапевтического эффекта, как часть лечения, следует сочетать лекарственную терапию с диетой, ограничиваюшей потребление холестерина и насыщенных жирных кислот.

Антиатеросклеротические лекарственные средства (ЛС) подразделяются на 7 групп.

1. Секвестранты желчных кислот (sequestrate – удалять). ЛС, повышающие выведение из организма желчных кислот и снижающие абсорбцию холестерина в кишечнике. Анионообменные смолы-Холестирамин(Квестран), Колестипол (Холестид) и препарат Эзитимиб(Эзетрол).

2. Статины – ингибиторы синтеза холестерина. ЛС, ингибирующие 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А редуктазу (ГМГ-КоА). Ловастатин (Мевакор), Симвастатин (Зокор), Правастатин (Правахол), Флувастатин (Лескол), Аторвастатин (Липримар), Розувастатин (Крестор).

3. Фибраты. ЛС, понижающие содержание в крови ЛПОНП и усиливающие распад холестерина –
Безафибрат(Холестенорм), Фенофибрат(Грофибрат, Липантил-200М), Гемфиброзил (Гевилон), Ципрофибрат(Липанор),Этофибрат(Липо-Мерц).

4. Никотиновая кислота и её препараты. Ниацин (никотиновая кислота, витамин РР или В3). Препараты – Никотиновая кислота, Ксантинола никотинат, Эндурацин, Никобид.

5. Антиоксиданты. ЛС, тормозящие раннюю стадию биосинтеза холестерина и облегчающие его транспорт, снижающие воздействие липидных перекисей и свободных радикалов. Препараты – Пробукол (Алколекс, Фенбутол).

6. Ангиопротекторы. Эндотелиотропные ЛС, уменьшающие содержание холестерина в интиме артерий и препятствующие агрегации тромбоцитов. Препараты – Перикарбат (Пармидин, Ангинин).

7. Дополнительные ЛС. В эту группу входят препараты, содержащие ненасыщенные жирные кислоты – Линетол, Липостабил; растительные ЛС, содержащие сумму сапонинов – Трибуспонин, Полиспонин; содержащие витамины – сироп шиповника и облепихи; препараты чеснока – Алисат, Аллитера, Аллилчеп, Алликор и биологическиактивные добавки (БАД) – Холестейд, Лизивит С.

Анионообменные смолы – холестирамин, колестипол из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не всасываются и не разрушаются пищеварительными ферментами. Механизм действия заключается в связывании желчных кислот (необходимых для всасывания пищевого холестерина) в просвете кишечника с образованием нерастворимых соединений за счет четвертичных аммониевых группировок. Образовавшийся комплекс выводится с экскрементами. В результате этого нарушается кишечно-печеночная рециркуляция желчных кислот, снижается энтеральная резорбция холестерола.

В печени активируется синтез недостающих жирных кислот, необходимых для образования холестерола, возрастает количество поверхностных рецепторов-ЛПНП и повышается, тем самым, скорость удаления ЛПНП из плазмы. Анионообменные смолы начинают принимают по 1,0г х 6 раз в день и при хорошей переносимости дозу увеличивают до 8,0 г – 24,0г в сутки. Уровень холестерола в крови снижается на 15-20%. Развитие серьезных системных осложнений маловероятно, т.к. они не всасываются. Наиболее часто встречается желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота – из-за неприятных вкусовых качеств; диспептические расстройства; запоры. При длительном применении необходимо помнить, что ЛС затрудняют всасывание жирорастворимых витаминов, железа, а при совместном применении адсорбируют многие ЛС.

Эзетрол при поступлении в тонкий кишечник препятствует всасыванию холестерина из кишечника на 50%, уменьшает его содержание в печени и увеличивает выведениехолестерина из крови. Он не влияет на экскрецию желчных кислот и на синтез холестерина в печени. Препарат назначается в комбинированной терапии со статинами. Побочные эффекты незначительные: головная боль, диспепсия, утомляемость.

Статины –эти препараты действуют посредством конкурентного ингибирования фермента ГМГ–КоА редуктазы, блокируя таким образом, превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту.Способность ЛС длительно ингибировать ГМГ-КоА редуктазу распределяется: ловастатин

Код вставки на сайт

Лекарственные средства для коррекции нарушений липидного обмена

Термин атеросклероз (А) происходит от греческих слов athere – кашица, skleros – твердый. Атеросклероз – хроническое заболевание, характеризующееся жировой инфильтрацией в интиме (внутренней оболочке артерий) и сопровождающееся изменениями в медии (среднем слое сосудистой стенки).

При этом происходит утолщение артериальной стенки: за счет гиперплазии гладкомышечных клеток (увеличении их числа), возникновения фиброзных бляшек, образования пристеночного тромба и прилипания тромбоцитов, а также уменьшается эластичность артериальной стенке и возникает в данном участке артерий турбулентный кровоток. Атероматозные бляшки, выступающие в просвет сосудов, на 25 % состоят из холестерина и имеют липидную основу. Поражение сосудов, с учетом их влияния на мозг, сердце, почки и другие жизненно важные органы, остается ведущей причиной заболеваемости и смертности во многих индустриально развитых странах.

Читайте также:
Показания и способ применения маски из аспирина и меда

Основными факторами риска вызывающие возникновение атеросклероза считают: 1.артериальную гипертензию; 2.нарушенный уровень липидов в сыворотке крови, как правило, это повышенный уровень липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и низкий уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП); 3.сахарный диабет; 4.отягощенная наследственность, генетически обусловленная, например, дефицитом необходимых ферментов – липопротеинлипазы (ЛПЛ), лецитинхолестерин -ацилтрансферазы и др нарушений; 5.возраст, пол (предрасположенность мужского пола), образ жизни и вредные привычки: курение; употребление алкоголя; прием жирной пищи, богатой холестерином; ожирение (за счет гиподинамии и избыточного питания).

Для атеросклероза характерно бессистемное течение до развития критической степени – когда шапка атероматозной бляшки разрывается и в зоне повреждения образуется тромб, а окклюзия просвета артерий тромбом приводит к ишемии, инфаркту или эмболии. Опасность артериосклероза значительно возрастает при уровне холестерина в плазме крови около 7,8 ммоль/л (300мг/100мл). При повышении концентрации холестерина в плазме необходимо учитывать с каким транспортным белком (липопротеином) он связан. Критическим (атерогенным) считается его связь с ЛПНП, т.к. ЛПНП транспортируют холестерин из печени на периферию. Неопасным считается, при связывании холестерина с ЛПВП, т.к. последние наоборот транспортируют холестерол от периферии в печень и способствуют тем самым выведению его не только из стенок артерий, но и из всего организма. Регуляция содержания в плазме крови большинства липопротеинов в значительной степени регулируется ЛП-рецепторами, особенно ЛПНП-рецепторами печени и др. тканей.

Холестерин в виде сложных эфиров отлагается в тканях, большинство этерифицированного холестерина находится в «пенистых» – эндотелиальных клетках и макрофагах («пенистая» – клетка перегруженная холестерином и внедренная под эндотелиальную поверхность артерий). Высокая концентрация неэтерифицированного холестерина приводит к его кристаллизации, в кристаллическом состоянии холестерин находится вне клеток. Основная задача профилактики, лечения атеросклероза и предотвращения его осложнений заключается в снижении содержания в плазме крови повышенного уровня атерогенных липопротеинов -ЛПНП, ЛПОНП, ЛППП и повышения антиатерогенных ЛПВП. Лечение начинают с назначения диетотерапии и если она оказалась неэффективной, то переходят на лекарственную.

Для достижения наиболее полного фармакотерапевтического эффекта, как часть лечения, следует сочетать лекарственную терапию с диетой, ограничиваюшей потребление холестерина и насыщенных жирных кислот.

Антиатеросклеротические лекарственные средства (ЛС) подразделяются на 7 групп.

1. Секвестранты желчных кислот (sequestrate – удалять). ЛС, повышающие выведение из организма желчных кислот и снижающие абсорбцию холестерина в кишечнике. Анионообменные смолы-Холестирамин(Квестран), Колестипол (Холестид) и препарат Эзитимиб(Эзетрол).

2. Статины – ингибиторы синтеза холестерина. ЛС, ингибирующие 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А редуктазу (ГМГ-КоА). Ловастатин (Мевакор), Симвастатин (Зокор), Правастатин (Правахол), Флувастатин (Лескол), Аторвастатин (Липримар), Розувастатин (Крестор).

3. Фибраты. ЛС, понижающие содержание в крови ЛПОНП и усиливающие распад холестерина –
Безафибрат(Холестенорм), Фенофибрат(Грофибрат, Липантил-200М), Гемфиброзил (Гевилон), Ципрофибрат(Липанор),Этофибрат(Липо-Мерц).

4. Никотиновая кислота и её препараты. Ниацин (никотиновая кислота, витамин РР или В3). Препараты – Никотиновая кислота, Ксантинола никотинат, Эндурацин, Никобид.

5. Антиоксиданты. ЛС, тормозящие раннюю стадию биосинтеза холестерина и облегчающие его транспорт, снижающие воздействие липидных перекисей и свободных радикалов. Препараты – Пробукол (Алколекс, Фенбутол).

6. Ангиопротекторы. Эндотелиотропные ЛС, уменьшающие содержание холестерина в интиме артерий и препятствующие агрегации тромбоцитов. Препараты – Перикарбат (Пармидин, Ангинин).

7. Дополнительные ЛС. В эту группу входят препараты, содержащие ненасыщенные жирные кислоты – Линетол, Липостабил; растительные ЛС, содержащие сумму сапонинов – Трибуспонин, Полиспонин; содержащие витамины – сироп шиповника и облепихи; препараты чеснока – Алисат, Аллитера, Аллилчеп, Алликор и биологическиактивные добавки (БАД) – Холестейд, Лизивит С.

Анионообменные смолы – холестирамин, колестипол из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не всасываются и не разрушаются пищеварительными ферментами. Механизм действия заключается в связывании желчных кислот (необходимых для всасывания пищевого холестерина) в просвете кишечника с образованием нерастворимых соединений за счет четвертичных аммониевых группировок. Образовавшийся комплекс выводится с экскрементами. В результате этого нарушается кишечно-печеночная рециркуляция желчных кислот, снижается энтеральная резорбция холестерола.

В печени активируется синтез недостающих жирных кислот, необходимых для образования холестерола, возрастает количество поверхностных рецепторов-ЛПНП и повышается, тем самым, скорость удаления ЛПНП из плазмы. Анионообменные смолы начинают принимают по 1,0г х 6 раз в день и при хорошей переносимости дозу увеличивают до 8,0 г – 24,0г в сутки. Уровень холестерола в крови снижается на 15-20%. Развитие серьезных системных осложнений маловероятно, т.к. они не всасываются. Наиболее часто встречается желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота – из-за неприятных вкусовых качеств; диспептические расстройства; запоры. При длительном применении необходимо помнить, что ЛС затрудняют всасывание жирорастворимых витаминов, железа, а при совместном применении адсорбируют многие ЛС.

Эзетрол при поступлении в тонкий кишечник препятствует всасыванию холестерина из кишечника на 50%, уменьшает его содержание в печени и увеличивает выведениехолестерина из крови. Он не влияет на экскрецию желчных кислот и на синтез холестерина в печени. Препарат назначается в комбинированной терапии со статинами. Побочные эффекты незначительные: головная боль, диспепсия, утомляемость.

Статины –эти препараты действуют посредством конкурентного ингибирования фермента ГМГ–КоА редуктазы, блокируя таким образом, превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту.Способность ЛС длительно ингибировать ГМГ-КоА редуктазу распределяется: ловастатин Copy

Никотиновая кислота (Acidum nicotinicum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Никотиновая кислота
  • Фармакологическая группа вещества Никотиновая кислота
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Никотиновая кислота
  • Фармакология
  • Применение вещества Никотиновая кислота
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Никотиновая кислота
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Никотиновая кислота
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Никотиновая кислота
Читайте также:
Лечение суставов с помощью Ацетилсалициловой кислоты

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Никотиновая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Никотиновая кислота

  • Витамины и витаминоподобные средства
  • Никотинаты
  • Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
  • B99 Другие инфекционные болезни
  • D68.8 Другие уточненные нарушения свертываемости
  • E52 Недостаточность никотиновой кислоты [пеллагра]
  • E72 Другие нарушения обмена аминокислот
  • E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
  • G43 Мигрень
  • G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
  • G51 Поражения лицевого нерва
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I63 Инфаркт мозга
  • I69 Последствия цереброваскулярных болезней
  • I70 Атеросклероз
  • I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
  • I73 Другие болезни периферических сосудов
  • I73.0 Синдром Рейно
  • I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]
  • I77.1 Сужение артерий
  • I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
  • L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках
  • T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
  • T50 Отравление диуретиками и другими неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами
  • T65.9 Токсическое действие неуточненного вещества

Код CAS

Характеристика вещества Никотиновая кислота

Белый кристаллический порошок без запаха, слабокислого вкуса. Трудно растворим в холодной воде (1:70), лучше в горячей (1:15), мало растворим в этаноле, очень мало — в эфире.

Фармакология

Включается в простетическую группу ферментов, являющихся переносчиками водорода: никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена.

Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП . Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП , триглицеридов и повышает уровень ЛПВП , обладает антиатерогенными свойствами. Оказывает сосудорасширяющее действие, в т.ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А2).

Способствует переходу транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина. Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов.

Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа — наследственно обусловленное нарушение обмена (всасывания и проникновения в ткани) триптофана, сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.

Хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Применение вещества Никотиновая кислота

Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз PP); атеросклероз, гиперлипидемия ( в т.ч. гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия), спазм периферических сосудов, в т.ч. облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, мигрень, нарушение мозгового кровообращения, включая ишемический инсульт (комплексная терапия), стенокардия, болезнь Хартнупа, гиперкоагуляция, неврит лицевого нерва, интоксикации длительно незаживающие раны, язвы, инфекционные заболевания, заболевания ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, подагра, гиперурикемия, тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (в/в введение).

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности и кормлении грудью (прием высоких доз противопоказан).

Побочные действия вещества Никотиновая кислота

Обусловленные высвобождением гистамина: покраснение кожи, в т.ч. лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, ощущение прилива крови к голове, головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия (при быстром в/в введении), увеличение секреции желудочного сока, зуд, диспепсия, крапивница.

При длительном применении больших доз: диарея, анорексия, рвота, нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, ульцерация слизистой оболочки желудка, аритмия, парестезия, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, транзиторное повышение активности АСТ , ЛДГ , ЩФ , раздражение слизистой оболочки ЖКТ .

Взаимодействие

Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5–2 ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Возможно взаимодействие с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами.

Пути введения

Внутрь, в/в, в/м, п/к .

Способ применения и дозы

Внутрь (после еды), в/в медленно, в/м, п/к . Для профилактики: внутрь, взрослым — 0,0125–0,025 г/сут, детям — по 0,005–0,025 г/сутки.

При пеллагре: взрослым — внутрь, по 0,1 г 2–4 раза в сутки в течение 15–20 дней или в/в по 0,05 г либо в/м по 0,1 г, 1–2 раза в сутки в течение 10–15 дней; детям — внутрь, по 0,0125–0,05 г 2–3 раза в сутки.

При ишемическом инсульте: в/в , 0,01–0,05 г.

При атеросклерозе: внутрь, 2–3 г/сут в 2–4 приема.

При нарушениях липидного обмена: внутрь, дозу постепенно увеличивают (при отсутствии побочных явлений) с 0,05 г 1 раз в сутки до 2–3 г/сут в несколько приемов, курс лечения — 1 мес и более, между повторными курсами необходимы перерывы.

При других заболеваниях: внутрь, взрослым — по 0,02–0,05 г (до 0,1 г) 2–3 раза в сутки, детям — по 0,0125–0,025 г 2–3 раза в сутки.

Меры предосторожности вещества Никотиновая кислота

В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени (особенно при приеме высоких доз). Для предупреждения гепатотоксичности необходимо включение в диету продуктов, богатых метионином (творог), либо назначение метионина или других липотропных средств.

С осторожностью применять при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии) ввиду раздражающего действия на слизистую оболочку (прием больших доз в этом случае противопоказан). Прием больших доз противопоказан также при заболеваниях печени, в т.ч. гепатите, циррозе (вероятность гепатотоксичности), сахарном диабете.

Читайте также:
Как применять Масло ародышей пшеницы для ресниц

Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.

Следует учитывать, что п/к и в/м инъекции болезненны.

Витамин B3 (РР, никотиновая кислота, ниацин). Для чего нужен, в каких продуктах содержится и препараты.

Витамин B3 (РР, никотиновая кислота, ниацин). Для чего нужен, в каких продуктах содержится и препараты.

Витамин B3 — молекула, необходимая для окислительных, восстановительных реакций. В медицине она известна как витамин PP, ниацин. Ее же называют никотиновой кислотой. Вещество участвует в продуцировании ферментов, жировом, углеводном обмене. Промышленным образом изготавливаемая никотиновая кислота используется в лечении ряда заболеваний. Соединение присутствует во многих продуктах питания (черный хлеб, манго, фасоль, субпродукты).

Витамин B3 обнаружен в 1867 году ученым Хубером из Германии. Витамин PP получили в результате окисления никотина, извлеченного из табака. Долгое время не предполагали, что это вещество имеет качества витамина, но позднее выяснилась эффективность соединения в борьбе с пеллагрой, поражавшей лиц на кукурузной диете. Как оказалось, в кукурузе никотиновая кислота находится в форме, не усваиваемой человеческим организмом. Именно это провоцировало тяжелое заболевание.

Есть два вида молекул: никотинамид, никотиновая кислота. Коферментные формы витамина B3: никотинамидадениндинуклеотид, никотинамидадениндинуклеотидфосфат. Сокращенные наименования: НАД, НАДФ.

Для чего нужен организму витамин B3

Известно, для чего нужен организму витамин B3: он регулирует работу нервной системы, контролирует реакции окисления, снижает содержание вредного холестерина в кровеносной системе. Никотиновую кислоту назначают в рамках комплексного лечения шизофрении.

Не будет лишним знать, для чего полезен витамин PP.

Это вещество активирует иммунитет, угнетает воспалительные процессы, помогает в излечении инфекционных заболеваний.
Под его влиянием зрение становится острее, пищеварительные процессы стабилизируются, восстанавливается баланс микрофлоры в ЖКТ.
Никотиновая кислота угнетает развитие злокачественных клеток, предупреждает варикозное заболевание, замедляет старение тканей и очищает организм от токсинов.
Получая достаточно никотиновой кислоты, минимизируют риск инфаркта, инсульта, мигрени.
Установлена польза витамина PP для ЦНС, сердца, сосудов. Если человек перенес операцию, вещество предупреждает осложнения.
Оно нормализует кислотно-щелочной баланс, способствует излечению гастрита, язвы, улучшает усвояемость различных элементов, содержащихся в продуктах питания. Выявлена способность ниацина защищать ЖКТ от агрессивных факторов, оздоровлять организм при печеночных, почечных болезнях.
Знать про ниацин (что это за витамин, в чем присутствует) нужно и женщинам, и мужчинам. Он положительно влияет на женский гормональный фон, улучшает репродуктивную функцию, стимулирует сексуальное влечение, улучшает эрекцию.
Никотиновая кислота тонизирует, борется с бактериями, стимулирует регенерацию тканей, заживление ран.
Она способствует поддержанию здоровья слизистых, участвует в формировании гемоглобина, расширяет сосуды, предупреждая кровоизлияние.
Витамин PP в таблетках рекомендован, если человек страдает подагрой, атеросклерозом, стал жертвой повышенных физических, нервных нагрузок, истощения.
При неврологических нарушениях ниацин облегчает симптоматику (вплоть до полного исчезновения). Если человек перенес инсульт, вещество способствует восстановлению нейроны связей, снижая тяжесть осложнений, последствий кровоизлияния. При гипертонии оно восстанавливает сосудистую деятельность, предупреждая криз. Благодаря способности снизить вязкость крови оно показано при тромбофлебите, тромбозе.
Знать, в чем находится витамин B3, стоит людям с избыточным весом. Он стимулирует получение энергии из липидов, упрощая борьбу с килограммами.
Детям витамин PP полезен для нормального, полноценного развития организма. Он предупреждает отклонения, облегчает лечение болезней. Адекватное поступление вещества с продуктами питания и дополнительными комплексами обеспечивает нормальное функционирование детской ЦНС.
Установлена польза витамина B3 для лица, кожи, ногтей и волос. Вещество замедляет процессы старения, позволяет дольше сохранять естественную красоту. Процедуры с использованием ниацина разглаживают, увлажняют кожу, выравнивают оттенок.
Витамин PP для волос используется курсами. Одна программа требует 30 ампул. Раствор распределяют по покровам кожи головы, начиная от висков, двигаясь вдоль линии роста волос. Для одной процедуры используют одну ампулу. Предварительно моют голову, удаляя жир, пыль. Нельзя пользоваться силиконовыми шампунями, создающими непроницаемый барьер. Если после нанесения ниацина кожа шелушится, сохнет, для последующих мероприятий препарат разводят водой в равных пропорциях. Можно заменить воду соком алоэ.

Функции витамина PP

ускорение метаболизма;
стимуляция кислородного обмена в тканях;
расширение сосудов.

Знают о том, какой это витамин никотиновая кислота, больные диабетом, поскольку вещество хорошо зарекомендовало себя в комплексной терапии. Лица, получающие препарат, нуждаются в меньших порциях инсулина. Установлено, что обогащенная соединением диета замедляет деструктивные процессы в поджелудочной железе.

Суточная норма витамина B3

до полугодовалого возраста — 2 мг;
до годовалого — 6 мг;
до 3 лет — 8 мг;
до 8 лет — 10 мг;
до 13 лет — 12 мг;
старше 13 лет — 20 мг;
при вынашивании ребенка, лактации — 25 мг.

Недостаток витамина PP

Недостаток витамина B3 в тяжелой форме приводит к пеллагре. Нехватка ниацина проявляет себя:

непредсказуемыми головными болями без очевидной причины;
физическим бессилием;
хроническими запорами;
проблемами с психикой;
кожными язвами;
нарушениями сна;
тремором рук, ног;
плохой работой ЖКТ;
отсутствием аппетита;
ухудшением иммунной защиты организма.

Признаки дефицита витамина B3 могут появиться на фоне избыточного употребления антибиотиков, сахара, газировки — эти вещества ухудшают способность организма усваивать ниацин. Его нехватка сопровождает большинство строгих диетических программ.

Среди симптомов нехватки витамина B3:

плохая память;
плохое усвоение пищи;
появление пигментных пятен;
невралгия.

При гиповитаминозе кожа шершавая, сухая, болит. Поскольку биологические роли витамина PP многочисленны, нельзя предсказать, каким именно признаком начнет проявляться нарушение. Течение каждого случая индивидуально. Первыми заметны слабые проявления, постепенно состояние организма ухудшается.

Читайте также:
Инстуркция по применению Доппельгерц Актив Менопауза

Это любопытно! Признаки дефицита ниацина фиксируются у 13% лиц в возрасте 60+.

Избыток витамина PP

Гипервитаминоз возможен при приеме завышенной дозы лекарств. Обычно это наблюдается на фоне неумеренного потребления биологических добавок. Избыток проявляется:

тошнотой;
рвотой;
путанным сознанием;
понижением давления;
краснотой кожи;
ухудшением зрения;
парезом конечностей;
крапивницей;
нарушением частоты, ритмичности сердцебиения;
потерей слуха;
отеком сетчатки глаза.

На фоне переизбытка шумит в ушах, болит голова. Если витамин PP в ампулах, таблетках принят в очень большой дозе, возможна потеря сознания.

Важно! Больного необходимо уложить, дать обильное питье и открыть окна, обеспечив приток кислорода. Если симптоматика слабая, вызывать врача не нужно. При тяжелых последствиях, спутанном сознании требуется помощь бригады «Скорой помощи».

При длительном избыточном употреблении никотиновой кислоты побочный эффект — дистрофия печени. При превышении дозы вводимого внутривенно препарата снижается давление.

Это любопытно! Избыток витамина PP невозможен, если ниацин попадает в организм только с пищей, поскольку вещество растворяется водой, быстро выводится почками.

В каких продуктах содержится никотиновая кислота

Витамин B3 найден в:

рыбе;
птичьем мясе;
субпродуктах;
яйцах;
молоке;
сыре.

Из рыбы им особенно богаты лосось, горбуша, тунец. Среди птицы стоит обратить внимание на индейку. Самые полезные субпродукты — почки, печень.

Никотиновая кислота содержится в растительной пище:

грече;
пшеничных ростках;
пивных дрожжах;
грибах;
орехах;
томатах;
бобовых;
тмине;
петрушке;
орегано.

Благодаря своей формуле витамин PP из бобовых лучше усваивается, нежели содержащийся в злаках.

Ученые, выясняя, в каких продуктах содержится витамин PP, установили его присутствие во всей пище, богатой прочими соединениями группы В. Чтобы улучшить рацион, разумно включить семена подсолнечника, арахис.

Неочищенные зерновые — еще один источник полезных соединений. Диетологи советуют разнообразить меню кашами из недробленых круп, употреблять пророщенное зерно, бобовые, грибы. Зная, где содержится больше всего витамина B3, формируют рацион, поддерживающий здоровье.

Это любопытно! Женщины страдают от нехватки ниацина чаще мужчин.

Препараты Никотиновой кислоты

По инструкции витамин PP используют, предварительно проконсультировавшись с врачом. В продаже есть средства:

Никотинамид;
Ниацинамид;
Эндурацин в таблетках пролонгированного действия;
Никоверин;
Ниацин.

таблетки;
растворы для уколов.

Никотиновая кислота;
Niacin от Solgar;
Ниацин от Natures’s Way;
Ниацинамид от Now Foods;
Ниацин Двойная сила от Now Foods;

Лучшие препараты для инъекций:

Никотиновая кислота для волос от RENEWAL;
Никотиновая кислота — ВИАЛ от Алвилс;
Никотиновая кислота СОЛОфарм от Гротекс.

Медикаменты используются только по назначению доктора. Принимать добавки самостоятельно не рекомендовано. Длительность курса, оптимальную дозировку, подходящую форму средства определяет специалист по итогам обследования.

Показания к применению Никотиновой кислоты

риск развития пеллагры, гиповитаминоза никотиновой кислоты;
пеллагра;
атеросклероз;
артериальная недостаточность 1-3 уровня;
повышенное содержание липидов в крови;
сосудистый спазм;
энцефалопатия;
кардиосклероз;
стенокардия;
перенесенный инфаркт, инсульт;
неврит;
язвы кожи, слизистых;
повышенная свертываемость крови;
болезни ЖКТ;
частые, продолжительные инфекции;
болезни печени;
заболевание Хартнупа;
отравление.

Знать, как принимать витамин B3, следует лицам, страдающим гиперлипидемией, подверженным ИБС. Если долгое время не заживает рана, ниацин назначают как элемент комплексного лечения.
Как принимать Никотиновую кислоту

Можно купить витамин B3 в ампулах, таблетках. Длительность лечения, дозировку определяет доктор, учитывая диагноз.

Никотиновая кислота в ампулах

Раствор для инъекций вводят:

в вену;
в мышцу;
под кожу.

Внутривенные инъекции делают медленно, струей. Для процедуры обязательно прийти в процедурный кабинет клиники. Учитывают риск тяжелой аллергической реакции. Уколы под кожу, в мышцу допускается ставить дома, учитывая, что они болезненны. Для внутримышечных инъекций подходят:

верхняя внешняя четверть ягодицы;
верхняя внешняя треть плеча;
передняя верхняя бедренная плоскость;
передняя брюшная стенка.

При пеллагре, гиповитаминозе взрослым в вену вводят 50 мг препарата, в мышцу вдвое больше. Частота — 1-2 раза в день. Длительность — 10-15 суток.

При инсульте вводят препарат в вену по 0,1-0,5 г.

Никотиновая кислота в таблетках

Таблетки принимают после еды, запивая прохладной водой, проглатывая целиком.

Детям разрешены только таблетки.

Для предупреждения пеллагры, гиповитаминоза принимают 12,5-25 мг ежедневно. Детям показано 5-25 мг. При пеллагре взрослым 3-4 раза ежедневно дают 0,1 г препарата, детям 2-3 раза по 12,5-50 мг. Длительность курса — 15-20 суток.
При атеросклерозе ежедневно принимают 2-3 г, разделенных на 2-4 порции.
При гиперлипидемии первую неделю принимают 0,5 г ежедневно, затем удваивают дозу, еще через неделю повышают до трех порций по 0,5 г. Длительность курса — до 3 месяцев. После месячной паузы допускается повторение.
При опасности сердечно-сосудистых болезней принимают 0,5-1 г препарата.
При прочих диагнозах взрослым назначают 20-50 мг 2-3 раза в день; детям — вдвое меньше.

Электрофорез с Никотиновой кислотой

Методика используется в терапии остеохондроза. Во время процедуры быстро выводится молочная кислота, провоцирующая боль, отек суставов. Активное вещество доставляется в больные зоны организма и прицельно действует на нужном участке. Эффект достигается быстро, после первого сеанса больной ощущает облегчение. На фоне электрофореза с ниацином лучше действуют другие медикаменты, назначенные больному.

Для процедуры используют 1%-й раствор. Процедуры делают ежедневно. Курс — 10 мероприятий. После паузы лечение повторяют для предупреждения обострения.

Витамин B3 — вещество, присутствующее в организме каждого здорового человека. В норме оно поступает с продуктами питания. При недостаточной насыщенности пищи следует дополнить рацион биологически активными добавками, предварительно посоветовавшись с врачом. Гиповитаминоз приводит к тяжелым последствиям вплоть до пеллагры. Потребность в ниацине возрастает на фоне беременности, лактации. Правильно составленный рацион и разумное употребление добавок предупреждает эти проблемы, помогает сохранить здоровье, красоту.

Читайте также:
Инструкция по применению детского рыбьего жира Моллер

Никотиновая кислота при грудном вскармливании

Никотиновая кислота (он же вит. РР или В3) регулирует процесс протекания окислительных реакций, улучшает функционирование всех органов и систем. Судить об эффективности и безопасности препарата при лактации можно только после изучения ее действия на организм.

Подробная информация о Никотиновой кислоте находится здесь.

Общие сведения о никотиновой кислоте

Витаминный препарат выпускается в форме инъекционного раствора для внутримышечного введения и таблеток. Вит. РР способствует снижению уровня холестерина в крови. С участием ниацина происходит преобразование липидов и углеводов в энергию. Вот почему данный компонент играет важную роль в нормальном функционировании ССС.

Вит. В3 принимает участие в синтезе половых гормонов, а также выработке коритизона и инсулина.

Этот ценный витамин способствует расширению сосудов, снижению уровня атерогенных липидных фракций в общем кровотоке. При регулярном применении наблюдается нормализация кровообращения, при этом существенно снижается риск тромбообразования.

Препарат может быть использован в качестве профилактического средства, предупреждающего возникновение сахарного диабета. Такое действие объясняется способностью ниацина формировать специфическую защиту для поджелудочной железы, снижая негативное воздействие внешних факторов. При остеопорозе вит. РР снижает выраженность болевых ощущений, способствует улучшению двигательной активности пораженных суставов.

Вит. В3 характеризуется успокаивающим воздействием, благодаря такому свойству его назначают к применению с иными ЛС для комплексной терапии различных заболеваний нервной системы, а также при лечении алкоголизма. Наряду с этим витамин способствует очищению организма от токсических веществ.

Препараты, содержащие никотиновую кислоту, могут назначаться при:

  • Дефиците вит. РР, который развивается при нарушении кишечной абсорбации, а также при ряде патологий ЖКТ (к примеру, болезнь Крона, персистирующий понос)
  • Недостатке ниацина, вызывного недугами гепатобилиарной системы, чрезмерной активностью щитовидной железы, продолжительным депрессивным состоянием, заболеваниями инфекционного генеза
  • Повышенном уровне липидов в крови
  • Ишемическом поражении головного мозга
  • Атеросклерозе
  • Спазме кровеносных сосудов, а также моче- и желчевыводящих путей
  • Облитерирующием поражении сосудов нижних конечностей
  • Изменении секреторной деятельность желудка
  • Воспалительном процессе в тонкой и толстой кишке
  • Поражении мелких сосудов головного мозга
  • Трофическом поражении кожного покрова
  • Возникновении полнейропатии при сахарном диабете
  • Воспалении лицевого нерва.

Лекарственные средства, содержащие никотиновую кислоту, снижают проницаемость сосудов, способствуют их расширению, уменьшают отечность, нормализуют тканевой обмен.

Никотиновая кислота для стимуляции лактации

Польза никотиновой кислоты при грудном вскармливании оценивается не только в восполнении недостатка вит. РР и В3, но и в повышении выработки молока. Многие женщины уже оценили этот способ для улучшения лактации, результат от применения витаминов можно оценить уже через несколько дней.

В лечебных целях рекомендуется принимать по 1-2 табл. трижды в день примерно за полчаса до кормления.

Но не всегда никотиновая кислота во время лактации принесет пользу, в некоторых случаях это препарат может провоцировать серьезную аллергическую реакцию. Вот почему его применение при кормлении грудью должно согласовываться с врачом.

С целью предупреждения негативного воздействия на организм младенца, промежуток между приемом вит. РР и кормлением должен составлять не менее 3 часов.

На протяжении первого дня приема витаминного препарата следует понаблюдать за реакцией малыша. При выявлении высыпаний на кожном покрове, повышении температуры тела нужно сразу прекратить применение никотиновой кислоты. Аллергические проявления может вызывать никотиновая кислота при ГВ у кормящей матери, проявляются они сыпью по типу крапивницы на груди, возникновением сильного жжения.

Необходимо помнить, что количество вырабатываемого молока зависит также от того, насколько часто прикладывают к груди младенца. Как и любой кормящий млекопитающий, человек способен выкормить ребенка собственным молоком, стоит лишь приложить для этого усилия.

Никотиновая кислота для роста волос

Ввиду того, что вит. РР регулирует обменные процессы, его часто применяют кормящие женщины с целью улучшения роста волос. Результат от применения не заставит себя долго ждать, уже через месяц активного использования можно оценить результаты.

Для проведения лечебно-профилактического курса по ускорению роста волос потребуется 20-30 ампул вит. РР. Применяется витаминное средство по определенной схеме:

  • Вымыть волосы с шампунем, это улучшит проникновение вит. В3 в кожу головы.
  • Сполоснуть пряди настоем лекарственных трав, для этой цели можно использовать цветки ромашки, листья крапивы, коренья лопуха.
  • Бережно просушить локоны при помощи полотенца. Фен применять не следует, чтобы не повреждать структуру волос.
  • После вскрытия ампулы с никотиновой кислотой содержимое необходимо вылить в стеклянную или керамическую емкость.
  • Аккуратно втереть раствор в кожный покров головы при помощи спонжа.

Кислоту рекомендуется наносить на слегка влажные локоны. Благодаря этому удастся нанести средство по всей поверхности волос, что облегчит их дальнейшее расчесывание.

Противопоказания

Перед началом использования стоит взять во внимание, что никотиновая кислота противопоказана к приему при:

  • Чрезмерной чувствительности
  • Склонности к повышенному АД
  • Головных болях и мигрени
  • Гормональных нарушениях
  • Атеросклерозе
  • Высоком внутричерепном и внутриглазном давлении.

Не стоит заниматься самолечением, использование данных витаминов должен проводиться только после консультации с врачом, так как проводимые эксперименты могут вызвать серьезные побочные реакции как со стороны организма матери, так и ребенка.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: