Проскар: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы мужчин

Проскар ® (Proscar ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг 14 28

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологические группы
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Клиническая фармакология
  • Показания препарата Проскар
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Условия хранения препарата Проскар
  • Срок годности препарата Проскар

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологические группы

  • Андрогены, антиандрогены
  • Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит финастерида 5 мг; в контурной ячейковой упаковке 14 шт., в коробке 1 или 2 упаковки.

Фармакологическое действие

Ингибирует 5-альфа-редуктазу, снижает биосинтез дигидротестостерона.

Фармакодинамика

При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 мес (уменьшение объема предстательной железы), 4 мес (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 мес (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей).

Фармакокинетика

Хорошо всасывается и проникает в ткани и биожидкости, в т.ч. в эякулят.

Клиническая фармакология

Подавление образования дигидротестостерона сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей.

Неэффективен у пациентов со злокачественным перерождением предстательной железы (рак).

Показания препарата Проскар ®

Аденома предстательной железы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременные женщины должны избегать контакта с измельченными или потерявшими целостность таблетками препарата. Женщинам, которые могут забеременеть, беременным и кормящим матерям не следует иметь половой контакт (без кондома) с партнером, принимающим Проскар (возможно нарушение развития наружных половых органов у плода мужского пола).

Побочные действия

Нарушение половых функций (импотенция, снижение либидо, уменьшение объема эякулята).

Взаимодействие

Клинически значимых последствий взаимодействия с др. лекарственными препаратами не обнаружено.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 5 мг/сут в течение 6–7 мес и более.

Меры предосторожности

У пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженным ее током необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии.

Условия хранения препарата Проскар ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Проскар ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
N40 Гиперплазия предстательной железы Аденома предстательной железы
Аденома простаты
Гипертрофия предстательной железы
Гипертрофия простаты
ДГПЖ
Дизурические расстройства, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы
Дизурическое расстройство при доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Дизурия при аденоме предстательной железы
Доброкачественная гиперпалазия предстательной железы
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы 1 и 2 стадии
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы 1 и 2 стадии в сочетании с простатитом
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы I степени
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы II степени
Доброкачественная гипертрофия простаты
Заболевание предстательной железы
Острая задержка мочи, связанная с доброкачественной гиперплазией предстательной железы
Парадоксальная ишурия

Оставьте свой комментарий

  • Финастерид-Тева
  • Пенестер ®
  • Альфинал ®
  • Финаст ®
  • Финастерид-OBL

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

Регистрационные удостоверения Проскар ®

  • П N013710/01
  • П N013710/01-2002
  • П-8-242 N003106

Официальный сайт компании РЛС ® . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения правообладателя.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2021.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Проскар

Состав

1 таблетка препарата Проскар содержит 5 мг финастерида в качестве действующего вещества.

Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат крахмала натрия, лактоза, оксид железа желтый, докузат натрия, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид кремния, тальк, алюминиевый лак.

Форма выпуска

Голубые таблетки, имеют форму яблока, с одной стороны – надпись MSD 72, с другой – надпись PROSCAR.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Финастерид является избирательным блокатором 5-альфа-редуктазы второго типафермента, который трансформирует тестостерон в дигидротестостерон. При аденоме простаты ее рост зависит от перестройки тестостерона в дигидротестостерон в клетках простаты. Проскар высокоэффективно понижает значение последнего и не имеет сродства к рецепторам андрогенов.

Фармакокинетика

После приема препарата 39% от дозы эвакуируется с мочой, еще 57% — с калом. Биодоступность финастерида составляет 80%. Наибольшее содержание в крови достигается спустя примерно 2 часа. Всасывание препарата из пищеварительного тракта завершается спустя 7 часов после употребления. Период полувыведения в среднем равен 6 часам. Связывание с протеинами плазмы крови равно 93%. У пожилых пациентов скорость выведения активного вещества несколько снижается. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Применение Проскара при лечении аденомы простаты у лиц с увеличенной простатой с целью:

  • уменьшения объема увеличенной железы, улучшения отхождения мочи и ослабления специфических симптомов;
  • понижения риска появления острой задержки мочи и нуждаемости в хирургическом вмешательстве.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к дополнительным компонентам препарата или к финастериду;
  • рак простаты;
  • препарат не используют у женщин и детей;
  • обструктивная уропатия.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными явлениями при использовании препарата были импотенция и понижение либидо. Эти расстройства возникают на начальных этапах лечения и проходят при дальнейшей терапии у большинства пациентов.

  • Расстройства со стороны иммунитета: крапивница, зуд, отек Квинке.
  • Расстройства со стороны психики: ослабление либидо, депрессия.
  • Расстройства со стороны кровообращения: учащенное сердцебиение.
  • Расстройства со стороны гепатобилиарной системы: повышенная концентрация ферментов печени.
  • Расстройства со стороны кожи: сыпь, зуд, крапивница.
  • Расстройства со стороны молочных желез и половой системы:эректильная дисфункция, увеличение и боли в молочных железах, импотенция, расстройство эякуляции, боль в яичках, мужское бесплодие, снижение качества спермы, уменьшение эякулята.
  • Лабораторные данные: снижение уровня ПСА.

Есть сообщения о развитии рака молочной железы у принимавших Финастерид мужчин. Нужно немедленно уведомить врачу об изменениях в молочной железе (выделения из сосков, боль, припухлость, гинекомастия).

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат употребляют вне зависимости от времени приема еды.

Проскар, инструкция по применению

Рекомендуемая дозировка – 1 таблетка лекарства раз в день. Проскар разрешено применять, как монотерапевтическое средство, так и в сочетании с Доксазозином. Сроки терапии определяется врачом индивидуально. Для оценки эффективности необходим прием лекарства как минимум в течение 6 месяцев, затем лечение продолжают.

Для пожилых больных и для больных с недостаточностью работы почек коррекция дозировки не требуется.

Передозировка

В ходе исследований у пациентов, принимавших большие количества Проскара, признаки передозировки отсутствовали. Нет специальных рекомендаций по терапии при передозировке данным препаратом.

Взаимодействие

При одновременном использовании финастерида с блокаторами АПФ, бета-адреноблокаторами, противовоспалительными нестероидными средствами, альфа-адреноблокаторами, блокаторами каналов кальция, диуретиками, блокаторами H2-гистаминовых рецепторов, нитратами, блокаторами ГМГ-КoA-редуктазы, хинолонами и бензодиазепинами взаимодействия не выявлено.

Условия продажи

Реализуется по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном месте при температуре до 30°C. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

До начала терапии Проскаром и регулярно в процессе лечения необходимо проводить ректальное обследование, а также исследование иными методами на предмет возникновения рака простаты. Определение ПСА также используется для выявления рака простаты. При уровне ПСА свыше 10 нг/мл рекомендовано проведение более обширного обследования пациента, включая проведение биопсии. Следует помнить, что у мужчин с аденомой простаты нормальная концентрация ПСА не позволяет полностью исключить рак простаты, независимо от терапии Проскаром.

Любое продолжительное повышение уровня ПСА у лиц, получающих терапию финастеридом, требует обследования для обнаружения причины данного явления.

Аналоги Проскара

Зерлон, Альфинал, Пенестер, Финастерид-OBL, Простерид, Финаст, Урофин, Финастерид-Тева, Финпрос.

Детям

Препарат запрещено применять у детей.

При беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам, а также женщинам детородного возраста необходимо избегать контактов с измельченными таблетками Проскара ввиду возможности проникновения активного вещества в организм беременной и связанного с ним риска для роста плода мужского пола.

Отзывы о Проскаре

Препарат получил хорошие отзывы, сообщающие о купировании характерной симптоматики и уменьшении размеров предстательной железы. Сообщения о побочных явлениях редки.

Цена на Проскар, где купить

Купить Проскар №28 в России обойдется в 625-655 рублей. На Украине такая упаковка препарата стоит 720-850 гривен.

Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности «Хирургия». В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году ‑ по специальности «Онкология» и в 2011 году ‐ по специальности «Маммология, визуальные формы онкологии».

Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании «Рубикон».

Представил 3 рационализаторских предложения по теме «Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры», 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).

Проскар: описание, инструкция, цена

Представительство:
МЕРК ШАРП и ДОУМ ИДЕА, Инк. код ATX: G04CB01 Владелец регистрационного удостоверения:
MERCK SHARP & DOHME, B.V.
finasteride

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, пленочной; в форме яблока, с гравировкой ‘MSD 72’ на одной стороне и ‘PROSCAR’ – на другой. 1 таб.
финастерид 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал преджелатинизированный (кукурузный), натриевая соль карбоксиметилового эфира крахмала, железа оксид желтый, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, индигокармин алюминиевый лак.

14 – блистеры (1) – коробки картонные.
14 – блистеры (2) – коробки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Регистрационные №№:
таблетки, оболочкой, 5 мг: 14 или 28 – П №013710/01-2002, 11.04.08
Описание лекарственного препарата ПРОСКАР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата ПРОСКАР для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2008 года.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие

Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Конкурентный и специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа – внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген – дигидротестостерон (ДГТ). Представляет собой синтетическое 4-азастероидное соединение. Эффективно снижает уровень ДГТ как в крови, так и в ткани железы.

Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и снижением выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы.

Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов. Препарат не оказывает влияния на липидный профиль, а также на содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона и тироксина.

Однократный прием финастерида в дозе 5 мг приводит к быстрому снижению концентрации ДГТ в сыворотке крови с достижением максимального эффекта через 8 ч. Несмотря на то, что уровень финастерида в плазме крови подвергается колебаниям на протяжении 24 ч, уровень ДГТ остается постоянным. Это означает, что концентрация финастерида в плазме крови напрямую не связана с концентрацией ДГТ в плазме крови. У пациентов с ДГПЖ, которым Проскар в дозе 5 мг/ назначался в течение 4 лет, наблюдалось снижение концентрации ДГТ в крови примерно на 70% и уменьшение объема предстательной железы приблизительно на 20%. Кроме этого, приблизительно на 50% снижался уровень простат-специфического антигена (ПСА) по сравнению с его исходным уровнем, что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Уровень тестостерона в крови увеличивался приблизительно на 10-20%.

При применении Проскара в течение 7-10 дней у пациентов, которым была показана простатэктомия, произошло снижение уровня ДГТ в ткани простаты приблизительно на 80% и увеличение уровня тестостерона в ткани простаты в 10 раз по сравнению с их уровнями до начала лечения.

Установлено, что длительное (более 4 лет) применение Проскара у пациентов с ДГПЖ (при умеренно или значительно выраженных симптомах заболевания) снижало риск развития урологических осложнений и хирургических вмешательств (трансуретральная резекция простаты или простатэктомия; острая задержка мочи, требующая катетеризации) на 51% и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики (Исследование PLESS).

У пациентов, принимавших Проскар в течение 3 мес и добившихся снижения объема простаты приблизительно на 20%, при прекращении лечения объем простаты возвращался к прежним размерам через 3 месяца.

Таким образом, Проскар вызывает уменьшение размеров увеличенной предстательной железы, улучшает ток мочи и уменьшает симптомы, связанные с ДГП.

Абсорбция препарата из ЖКТ заканчивается через 6-8 ч после приема. При приеме внутрь биодоступность составляет около 80%. Прием пищи не нарушает биодоступности препарата. Cmax финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 93%.

Vd составляет 76 л.

При исследовании многократного приема финастерида в терапевтических дозах в течение длительного времени показана возможность накопления препарата в организме в малых количествах.

При ежедневном приеме внутрь финастерида в дозе 5 мг/ его концентрация в плазме достигает 8-10 нг/мл и сохраняется на этом уровне в течение длительного времени.

У пациентов, которые получали Проскар в течение 7-10 дней, финастерид проникает через ГЭБ, однако содержание препарата в спинномозговой жидкости не достигает значимых концентраций.

При приеме Проскара в дозе 5 мг/ также было отмечено его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин оказывалась в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение

T1/2 финастерида из крови в среднем составляет 6 ч.

Системный клиренс составляет около 165 мл/мин.

У мужчин после приема внутрь однократной дозы финастерида 39% принятой дозы выводилось с мочой в форме метаболитов (предположительно м неизмененный финастерид с мочой не выводится); 57% принятой дозы выводилось с калом.

Установлено, что два метаболита финастерида обладают менее выраженным ингибирующим действием на 5-альфа-редуктазу.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет T1/2 финастерида составляет около 8 ч, по сравнению с лицами в возрасте от 18 до 60 лет, у которых T1/2 финастерида – 6 ч. Однако это не является показанием для уменьшения дозы препарата у лиц старшего возраста.

Для пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (КК от 9 до 55мл/мин) не выявлено различий в скорости выведения однократной дозы финастерида по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы у пациентов этих групп также не различалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, в нормальных условиях экскретируемая с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с изложенным, у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекции дозы Проскара не требуется.

Показания к применению препарата ПРОСКАР

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью:

— предупреждения урологических осложнений (снижение риска острой задержки мочи) и снижения необходимости проведения хирургических операций (в т.ч. трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии);

— уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Терапия Проскаром показана пациентам с увеличенной предстательной железой.

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетки) 1 раз/ независимо от приема пищи.

Проскар можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с доксазозином.

Для пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (при снижении КК до 9 мл/мин) не требуется индивидуального подбора дозы, поскольку фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида у данной категории больных.

Для пациентов пожилого возраста также нет необходимости в подборе дозы, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается.

В исследовании PLESS оценка безопасности была проведена у 1524 пациентов, получавших Проскар в дозе 5 мг/, и у 1516 пациентов, получавших плацебо в течение 4 лет. У 4.9% (74) пациентов лечение было отменено из-за побочных явлений, приписываемых Проскару, по сравнению с 3.3% (50) пациентов, получавших плацебо. При этом у 3.7% (57) пациентов, принимавших Проскар, и 2.1% (32) пациентов, принимавших плацебо, лечение было отменено из-за нарушения половой функции, которое явилось наиболее часто наблюдаемым побочным явлением.

В первый год лечения импотенция, снижение либидо и нарушение эякуляции встречались чаще у пациентов, принимающих Проскар в сравнении с плацебо. При применении Проскара на 2-4 году исследования частота возникновения вышеперечисленных побочных эффектов у пациентов, принимающих Проскар, не отличалась от таковой у пациентов, принимающих плацебо.

Со стороны половой системы: болезненность яичек, импотенция, снижение либидо, нарушения эякуляции, уменьшение объема эякулята.

Со стороны эндокринной системы: увеличение и болезненность грудных желез.

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек губ и лица.

При длительном применении Проскара не наблюдается увеличения частоты и силы побочных эффектов, а число случаев нарушения сексуальной функции, связанных с приемом лекарственного препарата, при продолжительной терапии снижается.

Профиль безопасности и переносимости терапии при комбинированном лечении финастеридом в дозе 5 мг/ и доксазозином 4 или 8 мг/ сравним с безопасностью и переносимостью каждого из указанных препаратов в отдельности.

В 7-летнем плацебо-контролируемом исследовании (в которое было включено 18882 здоровых мужчин) по результатам проведенной биопсии (у 9060 мужчин) рак предстательной железы был выявлен у 18.4% пациентов, получавших Проскар и 24.4% пациентов, получавших плацебо. У 280 мужчин (6.4%) в группе Проскара и 237 мужчин (5.1%) в группе плацебо на основании результатов биопсии был выявлен рак предстательной железы, оцененный в 7-10 баллов по шкале Глисона. Приблизительно в 98% всех случаев рака опухоль была интракапсулярной (стадия Т1 или Т2).

Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня простат-специфического антигена.

Противопоказания к применению препарата ПРОСКАР

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Проскар не показан к применению у женщин и детей.

С осторожностью назначают препарат пациентам с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи (необходимо тщательное наблюдение на предмет обструктивной уропатии).

Применение препарата ПРОСКАР при беременности и кормлении грудью

Женщины детородного возраста и беременные должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Проскар из-за возможности проникновения финастерида в организм беременной женщины и последующего риска для развития плода мужского пола.

В связи со способностью ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызывать патологию внутриутробного формирования наружных половых органов у плода мужского пола.

Таблетки Проскара покрыты оболочкой, и это предотвращает контакт с финастеридом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостности.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (при снижении КК до 9 мл/мин) не требуется индивидуального подбора дозы, поскольку фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида у данной категории пациентов.

С осторожностью назначают препарат пациентам с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи.

Влияние на уровень простат-специфического антигена и диагностику рака предстательной железы

До настоящего времени не показано положительного клинического эффекта Проскара у больных раком предстательной железы. У пациентов с ДГПЖ и повышенным уровнем ПСА в контролируемых клинических испытаниях (с несколькими определениями ПСА и проведением биопсии предстательной железы) терапия Проскаром не влияла на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не различалась в группах пациентов, получавших Проскар или плацебо.

Перед началом лечения Проскаром и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование, а также исследование другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака предстательной железы. В целом, при исходном уровне ПСА выше 10 нг/мл требуется проведение более широкого обследования пациента, включая, при необходимости, назначение биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Наблюдается значительное совпадение уровней ПСА у больных раком предстательной железы и пациентов, не имеющих этого заболевания. Следовательно, у мужчин с ДГПЖ нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения Проскаром. Исходный уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает возможности наличия рака предстательной железы.

Проскар вызывает уменьшение сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы. В связи с этим следует иметь в виду, что снижение уровня ПСА у пациентов с ДГПЖ, получающих лечение Проскаром, не исключает сопутствующего рака предстательной железы.

Показано, что у пациентов, получающих Проскар в течение 6 мес и более, значения ПСА должны быть удвоены для их сопоставления с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечения. Эта корректировка сохраняет чувствительность и специфичность анализа ПСА и возможность выявления рака предстательной железы.

Любое продолжительное увеличение уровня ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться в несоблюдении режима применения Проскара.

Проскар существенно не уменьшает процент свободного ПСА (соотношение свободного ПСА к общему). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием Проскара. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, корректировка значений данного показателя необязательна.

Влияние на лабораторные показатели

Концентрация ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом предстательной железы, а объем простаты, в свою очередь, зависит от возраста пациента. При определении уровня ПСА следует учитывать, что данный показатель снижается у пациентов, принимающих Проскар. У большинства пациентов быстрое снижение уровня ПСА наблюдается в первые месяцы терапии, после чего происходит его стабилизация на новом уровне, который обычно составляет половину значения, измеренного до начала терапии. В связи с этим, у пациентов, принимающих Проскар в течение 6 и более мес, следует удваивать значение уровня ПСА для сопоставления его с нормальными показателями у мужчин, не принимающих Проскар.

Пациенты получали Проскар в однократной дозе до 400 мг и в многократных дозах до 80 мг/ в течение 3 месяцев, при этом каких-либо нежелательных эффектов не обнаружено.

Рекомендации по специфическому лечению передозировки Проскара отсутствуют.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия Проскара с другими препаратами.

По-видимому, Проскар не оказывает заметного действия на активность изоферментов системы цитохрома Р450 и на фармакокинетику лекарственных средств, в метаболизме которых данные изоферменты принимают участие. При комбинированном применении Проскара с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофиллином, с ингибиторами АПФ, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами гистаминовых H2-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, НПВС, хинолонами и бензодиазепинами не обнаружено клинически значимых проявлений лекарственного взаимодействия.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года.

Проскар

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – финастерид 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмала гликоллат, железа (III) оксид желтый Е172, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза), гидроксипропилцеллюлоза LF (содержит 0.3% кремния диоксида), титана диоксид Е171, тальк, индигокармин лак алюминиевый Е132.

Описание

Таблетки в форме яблока, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой “MSD 72” на одной стороне и “PROSCAR”- на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Тестостерона 5-альфа редуктазы ингибиторы. Финастерид

Код АТХ G04CB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

У мужчин после перорального применения финастерида, меченного 14С, 39% дозы выводилось с мочой в виде метаболитов (с мочой выводился практически неизмененный финастерид) и 57% общей дозы выводилось с калом. Идентифицированы два метаболита финастерида, играющие малую роль в ингибирующем действии финастерида на 5-α-редуктазу.

Биодоступность финастерида при пероральном применении составляет около 80%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата. Максимальные концентрации финастерида в плазме крови достигаются приблизительно через 2 часа после применения, с завершением абсорбции через 6–8 часов. Препарат приблизительно на 93% связывается с белками. Клиренс плазмы крови и объем распределения финастерида составляют приблизительно 165 мл/мин и 76 литров соответственно.

При многократном применении наблюдалось медленное постепенное накопление небольшого количества финастерида. При ежедневном применении в дозе 5 мг/сутки концентрации финастерида в плазме крови в равновесном состоянии составляют 8–10 нг/мл и сохраняются на этом уровне.

У пожилых людей скорость выведения финастерида несколько снижена. У пациентов старшего возраста период полувыведения увеличивается приблизительно на 6 часов, по сравнению со средним показателем у мужчин 18–60 лет и на 8 часов – у мужчин в возрасте старше 70 лет. Такие данные не являются клинически значимыми, поэтому нет необходимости в коррекции дозы.

У пациентов с хроническими нарушениями функции почек и клиренсом креатинина от 9 до 55 мл/мин распределение препарата после применения разовой дозы финастерида, меченного 14С, не отличалось от показателей распределения у здоровых добровольцев. Также, показатель связывания с белками не отличался у пациентов с нарушениями функции почек. Часть метаболитов, которые обычно выводятся с мочой, выводилась с калом. Выведение с калом увеличивается соответственно снижению выведения метаболитов с мочой. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек, которым не проводится гемодиализ.

Финастерид был обнаружен в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) при лечении финастеридом на протяжении 7–10 дней, но препарат не концентрировался преимущественно в ЦСЖ. Также, финастерид был обнаружен в семенной жидкости у пациентов, получавших препарат в дозе 5 мг/сутки. Количество финастерида в семенной жидкости было в 50–100 раз меньше дозы финастерида 5 мкг, не оказывающей действия на уровни дигидротестостерона (ДГТ), циркулирующего в крови у взрослых мужчин.

Фармакодинамика

Финастерид – это синтетическое 4-азастероидное соединение, являющееся специфическим ингибитором 5-α-редуктазы II типа (внутриклеточного фермента, метаболизирующего тестостерон в более активный андрогендигидротестостерон (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) увеличение предстательной железы зависит от преобразования тестостерона в ДГТ внутри предстательной железы. Проскар эффективен в снижении уровней ДГТ, циркулирующего в крови и интрапростатического ДГТ. Финастерид не обладает сродством к андрогенным рецепторам.

Показания к применению

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) с целью:

снижения риска возникновения острой задержки мочи при ДГПЖ

снижения риска хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию при ДГПЖ.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза составляет 5 мг (1 таблетку) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Проскар можно применять отдельно или в комбинации с альфа-блокатором доксазозином.

Дозировка при нарушении функции почек

Нет необходимости в коррекции дозы Проскара у пациентов с нарушениями функции почек различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин), поскольку исследования фармакокинетики не выявили каких-либо изменений в распределении препарата.

Дозировка для пациентов пожилого возраста.

Нет необходимости в коррекции дозы препарата.

Побочные действия

Частота определена как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 10 нг/мл (Hybritech) требуется контроль данного показателя в динамике и биопсия простаты. При уровнях ПСА в пределах 4–10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование и наблюдение в динамике. У мужчин с ДГПЖ нормальный уровень ПСА не исключает возможность рака предстательной железы, независимо от лечения Проскаром. Исходный уровень ПСА

Проскар : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – финастерид 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмала гликоллат, железа (III) оксид желтый Е172, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза), гидроксипропилцеллюлоза LF (содержит 0.3% кремния диоксида), титана диоксид Е171, тальк, индигокармин лак алюминиевый Е132.

Описание

Таблетки в форме яблока, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой «MSD 72» на одной стороне и «PROSCAR» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Тестостерона 5-альфа редуктазы ингибиторы. Финастерид

Код АТХ G04CB01

Фармакологические свойства

У мужчин после перорального применения финастерида, меченого 14С, 39% дозы выводилось с мочой в виде метаболитов (с мочой выводился практически неизмененный финастерид) и 57% общей дозы выводилось с калом. Идентифицированы 2 метаболита финастерида, играющие малую роль в ингибирующем действии финастерида на 5-α-редуктазу.

Биодоступность финастерида при пероральном применении составляет около 80%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата. Максимальные концентрации финастерида в плазме крови достигаются приблизительно через 2 часа после применения, с завершением абсорбции через 6–8 часов. Препарат приблизительно на 93% связывается с белками. Клиренс плазмы крови и объем распределения финастерида составляют приблизительно 165 мл/мин и 76 литров, соответственно.

При многократном применении наблюдалось медленное постепенное накопление небольшого количества финастерида. При ежедневном применении в дозе 5 мг/сутки концентрации финастерида в плазме крови в равновесном состоянии составляют 8–10 нг/мл и сохраняются на этом уровне.

У пожилых людей скорость выведения финастерида несколько снижена. У пациентов старшего возраста период полувыведения увеличивается приблизительно на 6 часов, по сравнению со средним показателем у мужчин 18–60 лет, и на 8 часов – у мужчин в возрасте старше 70 лет. Такие данные не являются клинически значимыми, поэтому нет необходимости в коррекции дозы.

У пациентов с хроническими нарушениями функции почек и клиренсом креатинина от 9 до 55 мл/мин распределение препарата после применения разовой дозы финастерида, меченого 14С, не отличалось от показателей распределения у здоровых добровольцев. Также, показатель связывания с белками не отличался у пациентов с нарушениями функции почек. Часть метаболитов, которые обычно выводятся с мочой, выводилась с калом. Выведение с калом увеличивается соответственно снижению выведения метаболитов с мочой. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек, которым не проводится гемодиализ.

Финастерид был обнаружен в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) при лечении на протяжении 7–10 дней, но препарат не концентрировался преимущественно в ЦСЖ. Также, финастерид был обнаружен в семенной жидкости у пациентов, получавших препарат в дозе 5 мг/сутки. Количество финастерида в семенной жидкости было в 50–100 раз меньше дозы финастерида 5 мкг, не оказывающей действия на уровни дигидротестостерона (ДГТ), циркулирующего в крови у взрослых мужчин.

Финастерид – это синтетическое 4-азастероидное соединение, являющееся специфическим ингибитором 5-α-редуктазы II типа (внутриклеточного фермента, метаболизирующего тестостерон в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ)). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) увеличение предстательной железы зависит от преобразования тестостерона в ДГТ внутри предстательной железы. Проскар эффективен в снижении уровней ДГТ, циркулирующего в крови и интрапростатического ДГТ. Финастерид не обладает сродством к андрогенным рецепторам.

Показания к применению

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) с целью:

˗ снижения риска возникновения острой задержки мочи при ДГПЖ

˗ снижения риска хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию при ДГПЖ.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза составляет 5 мг (1 таблетку) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Проскар можно применять отдельно или в комбинации с альфа-блокатором доксазозином.

Дозировка при нарушении функции почек Нет необходимости в коррекции дозы Проскара у пациентов с нарушениями функции почек различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин), поскольку исследования фармакокинетики не выявили каких-либо изменений в распределении препарата.

Дозировка для пациентов пожилого возраста Нет необходимости в коррекции дозы препарата.

Побочные действия

Частота определена как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Противопоказания

˗ повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

˗ женщины (см. раздел Особые указания. Беременность)

˗ детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Не выявлено взаимодействий с другими препаратами, имеющих клиническое значение. Проскар не влияет в значительной степени на ферментную систему метаболизма препаратов, связанную с цитохромом Р450. Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий при изучении совместного применения со следующими препаратами: пропранолол, дигоксин, глибенкламид, варфарин, теофиллин и феназон.

Другая сопутствующая терапия Хотя специальных исследований взаимодействий не проводилось, в клинических исследованиях Проскар применяли одновременно с ингибиторами АПФ, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, нестероидными противовоспалительными средствами, хинолонами и бензодиазепинами, что не сопровождалось развитием клинически значимых побочных реакций.

Особые указания

Общие При больших остаточных объемах мочи и/или при резком снижении оттока мочи необходим тщательный контроль признаков обструктивной уропатии.

Влияние на уровни ПСА и диагностику рака предстательной железы

При проведении лабораторного анализа на простат-специфический антиген (ПСА) следует учитывать тот факт, что уровни ПСА снижаются у пациентов, получающих лечение Проскаром.

Не наблюдалось положительного клинического эффекта у пациентов с раком предстательной железы, получающих лечение Проскаром. По данным клинических исследований с проведением мониторинга уровня ПСА и биопсии простаты у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, не было выявлено снижения частоты выявления рака предстательной железы при применении Проскара; общая частота выявления рака предстательной железы также существенно не отличалась у пациентов, принимавших Проскар или плацебо.

Перед началом лечения Проскаром и регулярно в процессе лечения рекомендовано проводить пальцевое ректальное исследование, а также другие исследования для своевременной диагностики рака предстательной железы, включая определение уровней ПСА в сыворотке крови. При первичном уровне ПСА >10 нг/мл (Hybritech) требуется контроль данного показателя в динамике и биопсия простаты. При уровнях ПСА в пределах 4–10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование и наблюдение в динамике. У мужчин с ДГПЖ нормальный уровень ПСА не исключает возможность рака предстательной железы, независимо от лечения Проскаром. Исходный уровень ПСА

Передозировка

Получены данные о случаях однократного применения Проскара в дозе до
400 мг и многократного употребления в дозе до 80 мг в день в течение трех месяцев, не проявлявшихся побочными симптомами.

Не существует рекомендаций по специфическому лечению передозировки Проскаром.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил/полиэтилен/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С, в защищенном от света месте.

Проскар

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

Проскар инструкция по применению

Во избежание обструктивных осложнений необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами с большим объемом остаточной мочи и/или значительно затрудненным мочеиспусканием. Следует учитывать возможность возникновения необходимости в хирургическом вмешательстве.

Влияние на содержание ПСА и диагностику рака предстательной железы

До настоящего времени не доказаны клинические преимущества применения финастерида у пациентов с раком предстательной железы. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с ДГПЖ и повышенной концентрацией ПСА в плазме крови проводился мониторинг содержания ПСА и результатов исследований биопсии предстательной железы. Было установлено, что применение финастерида, по-видимому, не изменяет частоту выявления рака предстательной железы и не влияет на частоту его возникновения у пациентов, принимавших финастерид или плацебо. Перед началом лечения и периодически в процессе терапии финастеридом рекомендуется проводить ректальное исследование и применять другие методы диагностики рака предстательной железы. Определение ПСА в плазме крови также используется для выявления рака предстательной железы. В целом, исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл говорит о необходимости дальнейшего обследования пациента и проведения биопсии. При определении концентрации ПСА в пределах 4–10 нг/мл необходимо дальнейшее обследование пациента. У мужчин с ДГПЖ нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения финастеридом. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл также не исключает рак предстательной железы.

Финастерид вызывает уменьшение концентрации сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы. Данный факт необходимо принимать во внимание при оценке содержания ПСА у пациентов с ДГПЖ, получающих лечение финастеридом, т.к. снижение концентрации ПСА не исключает наличия сопутствующего рака предстательной железы. Данное снижение ожидаемо при любом диапазоне значений концентрации ПСА, хотя оно может отличаться у конкретных пациентов. Анализ значений ПСА более чем у 3000 пациентов в 4-летнем двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании PLESS подтвердил, что у принимавших финастерид в течение 6 мес или более значения ПСА должны быть удвоены для их сопоставления с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечение. Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа ПСА и возможность выявления рака предстательной железы. Любое сохраняющееся увеличение концентрации ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться в несоблюдении режима приема препарата.

Финастерид существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием приема финастерида. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, коррекция значений данного показателя необязательна.

Рак молочной железы у мужчин

В ходе клинических исследований, а также в течение постмаркетингового периода у мужчин, принимающих финастерид, были отмечены случаи рака молочной железы. Врачи должны инструктировать своих пациентов о необходимости незамедлительно сообщать о любых изменениях ткани молочной железы, таких как появление уплотнений, боль, гинекомастия или выделения из сосков.

Особые группы пациентов

Печеночная недостаточность. Нет достаточных клинических данных о применении финастерида у пациентов с печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность. У пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении Cl креатинина до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется, поскольку специальные исследования не продемонстрировали каких-либо изменений фармакокинетического профиля финастерида.

Пожилой возраст. Коррекция доз не требуется, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. О неблагоприятном влиянии финастерида на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не сообщалось.

Применение Проскар при беременности и кормлении

Применение финастерида противопоказано в период беременности и женщинам детородного возраста. В связи со способностью ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в ДГТ, данные ЛС, в т.ч. финастерид, при применении у беременных могут вызывать аномалии развития наружных половых органов у плода мужского пола.

Финастерид не показан для применения у женщин.

Данных об экскреции финастерида с грудным молоком нет.

Небольшие количества финастерида были обнаружены в сперме пациентов, получавших финастерид в дозе 5 мг/день. Хотя клинические данные о влиянии финастерида на плод мужского пола отсутствуют, женщинам детородного возраста следует избегать контакта с семенной жидкостью мужчин, принимающих финастерид. Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с поврежденными таблетками финастерида, т.к. его способность подавлять превращение тестостерона в ДГТ может вызвать нарушение развития половых органов у плода мужского пола.

Категория действия на плод по FDA — X.

Симптомы: пациенты получали финастерид однократно в дозах до 400 мг, а при многократном применении — в дозах до 80 мг/день в течение 3 мес, при этом нежелательных реакций не наблюдалось.

Лечение: передозировка финастерида не требует специального лечения.

Клинически значимое взаимодействие с другими ЛС выявлено не было.

Финастерид метаболизируется преимущественно с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, не оказывая существенное влияние на функцию этой системы. Хотя риск влияния финастерида на фармакокинетику других ЛС оценивается как невысокий, существует вероятность того, что ингибиторы или индукторы изофермента CYP3A4 будут оказывать воздействие на плазменную концентрацию финастерида. Тем не менее, учитывая имеющиеся данные по безопасности, представляется маловероятным, что повышение концентрации финастерида, связанное с сопутствующим применением таких ингибиторов, будет иметь клиническое значение. Не было выявлено клинически значимое взаимодействие при комбинированном применении финастерида с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином и феназоном.

Побочные реакции на финастерид разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA. Частота побочных реакций определялась соответственно следующей градации (классификация ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 4 балла по шкале IPSS (International Prostate Symptom Score), при этом среди пациентов, получавших финастерид, риск усугубления симптомов, оцениваемых балловым показателем, снижался на 30% (95% ДИ: 6–48%), среди получавших доксазозин — на 46% (95% ДИ: 25–60%), а среди получавших комбинированную терапию — на 64% (95% ДИ: 48–75%) относительно группы плацебо. Среди пациентов, получавших финастерид, риск возникновения острой задержки мочи был снижен на 67% (р=0,011), в группе получавших доксазозин — на 31% (р=0,296), а в группе получавших комбинированную терапию — на 79% (р=0,001) относительно группы плацебо. Значимое отличие от плацебо наблюдалось лишь в группах пациентов, получавших финастерид и комбинированную терапию.

Tmax финастерида в плазме крови составляет приблизительно 2 ч после приема внутрь. Абсорбция финастерида из ЖКТ завершается через 6–8 ч после приема внутрь.

Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80% от в/в референсной дозы и не зависит от приема пищи.

Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 93%. Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин, Vd — 76 л. При длительной терапии наблюдается медленное накопление финастерида в небольших количествах. При ежедневном приеме финастерида внутрь в дозе 5 мг его минимальная Css в плазме крови достигает 8–10 нг/мл и с течением времени остается стабильной.

У пациентов, получавших финастерид в течение 7–10 дней, ЛС обнаруживалось в спинномозговой жидкости. При приеме финастерида в дозе 5 мг/сут финастерид в незначительных количествах обнаруживается в семенной жидкости.

Т1/2 финастерида в среднем равен 6 ч.

У мужчин после однократного приема внутрь дозы финастерида, меченного 14С, 39% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов (неизмененный финастерид практически не выводится почками), 57% — через кишечник. В данном исследовании были идентифицированы 2 метаболита финастерида, которые обладают незначительным ингибирующим действием в отношении 5-альфа-редуктазы по сравнению с финастеридом. В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. С возрастом Т1/2 увеличивается: у мужчин 18–60 лет средний Т1/2 составляет 6 ч, а у мужчин старше 70 лет — 8 ч. Данные изменения не имеют клинической значимости, и, следовательно, снижение дозы финастерида у мужчин пожилого возраста не требуется.

У пациентов с ХПН (Cl креатинина 9–55 мл/мин) распределение меченного 14С финастерида при приеме однократной дозы не отличалось от такового у здоровых добровольцев. Связь финастерида с белками плазмы крови также не отличалась у пациентов с нарушением функции почек.

При почечной недостаточности часть метаболитов финастерида, которая в норме экскретируется почками, выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастерида в кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью, не нуждающихся в гемодиализе, коррекция дозы финастерида не требуется.

Кристаллический белый порошок. Легко растворим в хлороформе, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 372,55.

Современные возможности медикаментозного лечения доброкачественной гиперплазии ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

К числу наиболее распространенных урологических заболеваний у пациентов пожилого возраста относится доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) [2].

Рисунок 1. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (макропрепарат)

К числу наиболее распространенных урологических заболеваний у пациентов пожилого возраста относится доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) [2]. Около 80% мужчин старше 80 лет страдают этим заболеванием. Другая статистика свидетельствует, что из всех заболеваний, которым подвержены мужчины старше 50 лет, на долю доброкачественной гиперплазии простаты приходится 36% [1]. Эти сведения настолько общеизвестны, что ухудшение качества мочеиспускания часто рассматривается как естественное явление.

Клинически данное заболевание проявляется различными симптомами, связанными с нарушением пассажа мочи по нижним мочевым путям. При значительно выраженной инфравезикальной обструкции, как правило, прибегают к хирургическому вмешательству. Оперативное лечение по поводу ДГПЖ показано 30% больных в возрасте от 50 до 80 лет [4]. Однако в последние годы все большую популярность завоевывает медикаментозная терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Это, с одной стороны, объясняется вполне логичным желанием врача и пациента по возможности избежать операции, с другой — развитием представлений о патогенезе расстройств мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

До недавнего времени патогенез расстройств мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы рассматривали с позиции классических представлений о механической инфравезикальной обструкции и развитии вторичных структурно-функциональных изменений детрузора (компенсация, декомпенсация). За последние два десятилетия получены принципиально новые данные о природе повышенного внутриуретрального сопротивления. Его перестали отождествлять исключительно с механическим сдавлением шейки мочевого пузыря и задней уретры. Обнаружен динамический компонент обструкции, который состоит в повышении тонуса указанных анатомических структур за счет активности a-адренорецепторов. Появились также иные трактовки происхождения ирритативных симптомов. Их считают проявлением первичного нестабильного мочевого пузыря и не связывают напрямую с обструкцией [5].

Результаты нашей работы свидетельствуют, что при ДГПЖ клиническая симптоматика развивается вследствие недостаточности энергетического метаболизма и гипоксии детрузора в условиях повышенного уретрального сопротивления [3]. Об этом свидетельствуют:

  • уменьшение артерио-венозной разности парциального напряжения кислорода и метаболический ацидоз;
  • снижение активности ферментов в ткани детрузора, участвующих в ключевых реакциях аэробного окисления;
  • повышение активности гликолитических ферментов и ферментов пентозофосфатного шунта, свидетельствующих о преобладании в детрузоре гликолиза;
  • ферментативная недостаточность, в том числе энергетического метаболизма, обусловленная как минимум гиповитаминозом В6;
  • достоверная положительная динамика основных функций мочевого пузыря под влиянием гипербарической оксигенации.

Причины нарушений энергетического метаболизма и функций детрузора крайне многообразны. В частности, к таким нарушениям могут привести повышение активности симпатической нервной системы, расстройства органного кровообращения, авитаминоз (группа В), хронические заболевания дыхательной и сердечно-сосудистой систем, влияние приема ряда фармакологических препаратов, угнетающих дыхательную цепь, и, естественно, обструктивные нарушения уродинамики и т. д. Весьма важно, что нарушения гипоксического характера в гладкомышечной ткани могут иметь и первичный митохондриальный генез (первичные нарушения энергетического метаболизма детрузора [3].

Необходимо отметить, что у больных ДГПЖ в нижнем отделе мочевого тракта протекают два параллельных процесса — формирование уретральной обструкции и нарушение энергетического метаболизма детрузора (митохондриальная недостаточность).

Подобное представление патогенеза расстройств мочеиспускания открывает широкие возможности для фармакотерапии. Сокращения и расслабления детрузора можно достичь с помощью средств метаболической терапии, прямого улучшения снабжения детрузора кислородом и т. д. Наиболее значимые расстройства основных функций мочевого пузыря все же опосредованы расстройствами кровообращения. И если процесс обратим, то до или после хирургического вмешательства можно существенно влиять на функциональное состояние мочевого пузыря с помощью вазоактивных препаратов, к которым в первую очередь относятся a1-адреноблокаторы.

При определении критериев отбора пациентов для медикаментозной терапии ДГПЖ мы воспользовались рекомендациями IV Международного консультативного комитета по ДГПЖ.

Основу настоящего исследования составили собственные клинические наблюдения за 1724 пациентами (средний возраст 61,4 года), страдающими ДГПЖ и получавшими различные варианты медикаментозного лечения. Нами применялись препараты всех групп, использующихся в настоящее время для лечения ДГПЖ: a-адреноблокаторы, блокаторы 5-a-редуктазы, препараты растительного происхождения и их комбинации. Схемы проведенного лечения и характеристика групп пациентов приведены в табл. 1.

Из наиболее многочисленной и популярной сегодня группы препаратов для медикаментозного лечения ДГПЖ — селективных a-адреноблокаторов мы использовали альфузозин, теразозин, доксазозин и тамсулозин. Общее число пациентов, получавших a-адреноблокаторы, составило 1408. Финастерид был взят нами как классический представитель блокаторов 5-a-редуктазы. Из препаратов растительного происхождения мы использовали пермиксон и таденан.

В пяти группах общей численностью 1305 человек проводилась терапия селективными a-адреноблокаторами в течение длительного периода времени по стандартным схемам и в стандартных дозах. Результаты лечения приведены в табл. 2.

Улучшение качества мочеиспускания отметили в среднем 86,74% пациентов. Суммарный балл I-PSS сократился на 38,68% к окончанию первого года лечения и на 43,4% к окончанию курса терапии. Балл QOL уменьшился на 29,04% и 35,58% соответственно. Максимальная скорость потока мочи увеличилась на 45,25% к окончанию первого года лечения и стабилизировалась на достигнутом уровне. Количество остаточной мочи сократилось в среднем на 57,6%. Процент пациентов, по тем или иным причинам выбывших из исследования, был тождествен во всех группах и равнялся 14,38%.

Особо следует остановиться на препарате тамсулозин (омник, Yamanouchi) — пока единственном простатселективном a1А-адреноблокаторе на отечественном рынке. Этот препарат обладает рядом свойств, которые позволяют его использовать в различных функциональных тестах. Прежде всего это возможность назначения единой терапевтической дозы (один раз в сутки по 0,4 мг). А отсутствие выраженного влияния на артериальное давление и сердечную деятельность избавляет от необходимости титрования дозы. Мы согласны с рядом авторов, которые считают возможным применение коротких курсов терапии тамсулозином в качестве прогностических тестов эффективности лечения a1-адреноблокаторами, что может иметь решающее значение при выборе того или иного метода медикаментозного лечения ДГПЖ [4].

Части больных (группа А5) проведена проверка возможности разрешения острой задержки мочеиспускания (ОЗМ) приемом альфузозина по 5 мг два раза в сутки. Эта терапия проводилась пациентам с впервые возникшей ОЗМ и отсутствием симптомов нарушения мочеиспускания в анамнезе. Положительный эффект был достигнут у 8 из 14 пациентов (57,1%), которым параллельно приему альфузозина производилось кратковременное (трое суток) дренирование мочевого пузыря катетером. Единовременный прием суточной дозы альфузозина (10 мг) способствовал восстановлению самостоятельного мочеиспускания лишь у одного из четырех пациентов, которым проводилась подобная терапия. Вероятно, это объясняется гипотонией детрузора, усугубляющейся в ситуации длительного перерастяжения мочевого пузыря на фоне задержки мочеиспускания.

Для изучения эффективности и безопасности комбинированной медикаментозной терапии ДГПЖ препаратами разных групп, а также для уточнения целесообразности проведения терапии нами были созданы три группы.

В первой группе (К1) пациенты получали проскар по 5 мг/сут. параллельно с приемом теразозина по 5-10 мг/сут. Обращало на себя внимание значительное повышение показателей максимальной скорости потока мочи (+40%), характерное для группы монотерапии a-адреноблокаторами, и постепенное, на протяжении курса лечения, снижение объема предстательной железы (-20,4%), характерное для группы монотерапии финастеридом. Очевидно, что положительные изменения показателей мочеиспускания в этой группе являются следствием воздействия обоих препаратов. Тем не менее процент выбывших пациентов в этой группе был крайне высоким — 32,3%. Основной причиной прекращения комбинированной терапии ДГПЖ пациенты называли неприемлемо высокую стоимость лечения.

Во второй группе (К2) мы произвели попытку снизить стоимость лечения. Первый год терапия проводилась по той же схеме, что и в группе К1. У 10 пациентов (83,3%), у которых была отмечена значительная регрессия обструктивной симптоматики (повышение Qmax более чем на 25%), после года комбинированной терапии мы отменили теразозин и продолжили монотерапию финастеридом. При сравнении эффективности терапии в первой и второй группах обращает на себя внимание тождественность результатов в течение первого года лечения. В последующие два года объем остаточной мочи и максимальная скорость потока мочи претерпевают более заметные положительные изменения в группе К1, чем в группе К2 (-36,8% против -24,7% и +40% против +27,3% соответственно). В целом, оценивая результаты лечения пациентов в группе К2, можно отметить явно выраженные положительные изменения качества мочеиспускания при более низкой стоимости лечения по сравнению с группой К1.

В третьей группе комбинированной терапии (К3) лечение проводилось финастеридом по 5 мг/сут. в сочетании с пермиксоном по 160 мг два раза в сутки. Через два года после начала лечения 50% пациентов покинули группу, приводя причиной отказа от дальнейшей терапии высокую стоимость лечения при отсутствии быстрого улучшения качества мочеиспускания. При сравнении полученных данных с результатами в других группах очевидно, что эффективность лечения в третьей существенно ниже.

Таким образом, эффективность медикаментозной терапии больных ДГПЖ при соблюдении показаний и противопоказаний к ее назначению, правильном выборе препарата и схемы его назначения высока и достигает в среднем 80,2%. При этом эффективность монотерапии a-адреноблокаторами составляет 86,7%, блокаторами 5a-редуктазы — 69,4%, препаратами растительного происхождения — 69,3% и при комбинированной терапии — 95,45%. Комбинированная медикаментозная терапия a-адреноблокаторами в сочетании с блокаторами 5a-редуктазы эффективнее монотерапии этими препаратами. С целью снижения стоимости лечения возможен переход на монотерапию блокаторами 5a-редуктазы после достижения выраженного регресса обструктивной симптоматики. Медикаментозная терапия a-адреноблокаторами является эффективным способом консервативного лечения острой задержки мочеиспускания. Терапия должна проводиться на фоне кратковременного (трое суток) дренирования мочевого пузыря уретральным катетером.

Литература

1. Гориловский Л. М. Эпидемиология и факторы риска развития доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В кн.: Доброкачественная гиперплазия предстательной железы / Под ред. Н. А. Лопаткина. М., 1997, с. 10-18.
2. Лопаткин Н. А., Перепанова Т. С. Клинический опыт лечения больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы a1-адреноблокатором альфузозином // Урол. и нефрол., 1997, № 5, с. 14-17.
3. Лоран О. Б., Вишневский Е. Л., Вишневский А. Е. Лечение расстройств мочеиспускания у больных доброкачественной гиперплазией простаты a-адреноблокаторами. Монография. М., 1998.
4. Сивков А. В. Медикаментозная терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В кн.: Доброкачественная гиперплазия предстательной железы / Под ред. Н. А. Лопаткина. М., 1997, с. 67-83.
5. McConnell J. D. Prostatic growth: new insights into hormonal regulation // Br. J. Urol. 1995. Vol.76.(suppl.1). P. 5-10.

Читайте также:
Дипроспан уколы: инструкция по применению, цена за 1 ампулу
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: