Рифабутин: инструкция по применению капсул

Рифабутин

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы по 150 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – рифабутин 150 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки капсулы: натрия лаурилсульфат, натрия метипарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, железа(III) оксид красный (Е 172), железа(III) оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой красно-коричневого цвета размером «0». Содержимое капсул – красновато-фиолетовый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты. Рифабутин.

Код АТХ J04AB04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рифабутин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 20%. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается примерно через 2-4 ч после приема внутрь. Уровень рифабутина в плазме крови поддерживается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) для M. tuberculosis до 30 ч с момента приема.

При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика носит линейный характер, при этом величина Cmax определяется в диапазоне 0.4-0.7 мкг/мл. Хорошо проникает в органы и ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% концентрации в плазме крови). Наибольшая концентрация – в легких (через 24 ч после приема в 5-10 раз превышает плазменную). Объем распределения – 9 л/кг.

В основном, рифабутин выводится с мочой в виде метаболитов 53%, в неизмененном виде 5%, с калом – 30%, с желчью – 5%. Период полувыведения составляет приблизительно – 35-45 ч.

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик группы рифампицина широкого спектра действия, эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу бактерий. Оказывает бактерицидное, иммуномоду-лирующее (стимулирующее) действие. Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae. Рифабутин активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т. ч. полирезистентные), некоторых штаммов Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Chlamydia trachomatis; внутриклеточных паразитов; некоторых вирусов (в т.ч. ВИЧ-1).

Показания к применению

профилактика MAC-инфекций (Mycobacterium avium intracellulare complex) у пациентов со сниженным иммунитетом, инфицированных ВИЧ-инфекцией с уровнем лимфоцитов CD4 ниже 77 клеток/мкл

лечение нетуберкулезных микобактериальных инфекций (например, заболевания, вызванные MAC и М. xenopi)

Способ применения и дозы

Рифабутин назначают внутрь один раз в сутки, независимо от приема пищи.

При туберкулезе легких препарат применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами (изониазидом, этамбутолом и др.), не принадлежащими к семейству рифамицинов.

– при вновь диагностированном туберкулезе легких назначают 150 – 300 мг/сутки (1-2 капсулы) в течение 6 месяцев;

– при хроническом резистентном туберкулезе легких: 450 – 600 мг/сутки (3-4 капсулы).

– для профилактики МАС-инфекций пациентам с ВИЧ с уровнем CD4 ниже 77 клеток/мкл назначают в суточной дозе 300 мг (2 капсулы) в качестве монотерапии.

– при лечении нетуберкулезных заболеваний, вызванных микобактериями, Рифабутин следует назначать в суточной дозе 450-600 мг (3 – 4 капсулы) в комбинации в течение 6 месяцев после получения отрицательного посева культур.

При назначения Рифабутина в комплексе с кларитромицином (или другим макролидом) и/или флуконазолом (или родственными соединениями) может потребоваться уменьшение дозы Рифабутина до 300 мг.

Дети:В настоящее время имеются недостаточные сведения, подтверждающие использование рифабутина у детей

Не предлагаются какие-либо конкретные рекомендации по дозировке.

Побочные действия

Наиболее часто возникающие побочные эффекты, перечислены ниже в следующих частотах: очень часто> 1/10; часто > 1/100 до 1/1, 000 до 1/10 000 до

Рифабутин : инструкция по применению

Состав

Активное вещество: рифабутин (USP) – 150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид.

Оболочка (твердая желатиновая капсула, размер «0»): краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат.

Описание

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Рифабутин – полусинтетический антибиотик из группы рифамицинов. Механизм действия связан с угнетением синтеза аминокислот за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов). Кроме того, рифабутин активен в отношении нетуберкулезных (атипичных) микобактерий, включая Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC).

Читайте также:
Панклав - инструкция по применению таблеток и порошка

Фармакокинетика

Рифабутин быстро абсорбируется и максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 2-4 часа после приема внутрь. Уровень препарата в плазме поддерживается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для M.tuberculosis до 30 часов с момента приема. Фармакокинетика рифабутина носит линейный характер, при этом Сmах определяется в диапазоне 0,4-0,7 мкг/мл. Рифабутин распределяется в различных органах за исключением головного и спинного мозга. В частности, концентрация рифабутина в легочной ткани человека через 24 часа после приема в 5-10 раз превышала концентрацию препарата в плазме крови.

Высокая внутриклеточная концентрация обеспечивает высокую эффективность рифабутина в отношении внутриклеточнорасположенных микобактерий.

Рифабутин и его метаболиты выводятся с мочой. Период полувыведения рифабутина составляет приблизительно 35-40 часов.

Показания к применению

Рифабутин показан для лечения инфекций, вызванных микобактериями M.tuberculosis, М.avium intracellulare complex (MAC), M.xenopi (в том числе у пациентов с иммунодефицитом). Рифабутин рекомендуется назначать для профилактики MAC инфекций у пациентов с иммунодепрессией с количеством СD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже.

Рифабутин применяют для лечения как локализованной, так и диссеминированной инфекции, вызванной M.avium у пациентов со СПИДом.

Рифабутин показан как в случаях вновь диагностированного туберкулеза легких, так и в случаях полирезистентного хронического туберкулеза легких, вызванного рифампицин-резистентными штаммами M.tuberculosis.

В соответствии с общепринятыми принципами лечения микобактериальных инфекций Рифабутин всегда должен назначаться в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами, не принадлежащими к семейству рифамицина.

Противопоказания

Рифабутин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рифабутину или другим рифамицинам (например, рифампицин) в анамнезе, при печёночной недостаточности. В связи с недостаточным клиническим опытом применения у беременных, кормящих матерей и детей, Рифабутин не должен применяться у этих групп больных.

Способ применения и дозы

Рифабутин назначают взрослым внутрь один раз в сутки, независимо от приема пищи. Рифабутин назначают в комбинации с другими препаратами.

При нетуберкулезной микобактериальной инфекции: 450-600 мг/сутки (3-4 капсулы) в течение до 6 месяцев.

При хроническом полирезистентном туберкулезе легких: 300-450 мг/сутки (2-3 капсулы) в течение до 9 месяцев.

При вновь диагностированном легочном туберкулезе: 150 мг/сутки (1 капсула) в течение 6 месяцев.

Профилактика MAC инфекции у пациентов с иммунодепрессией: 300 мг/сутки (2 капсулы).

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин., показано снижение дозы Рифабутина на 50%.

Незначительные и умеренные нарушения функции почек не требуют корректировки дозы.

Побочное действие

Наиболее часто возникающие побочные эффекты, расположенные по частоте в порядке убывания связаны с:

– желудочно-кишечной системой, такие как тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха;

– кровеносной и лимфатической системой, такие как лейкопения, тромбоцитопения и анемия;

– скелетно-мышечной системой: артралгия и миалгия.

Также могут отмечаться лихорадка, сыпь и, редко, другие реакции повышенной индивидуальной чувствительности, такие какэозинофилия, бронхоспазм, шок, обратимый увеит (степень тяжести которого может варьировать от легкой до тяжелой).

Передозировка

При передозировке применяют промывание желудка, используют симптоматическую терапию и назначают диуретики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сочетании рифабутина с изониазидом, пиразинамидом и особенно с протионамидом – значительно повышается их антимикробная активность.

Особенности применения

Рифабутин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим Рифабутин, не следует носить контактные линзы. В случаях незначительных нарушений функции печени и почек дозу можно не менять. Во время лечения рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов и активность печеночных ферментов.

Сообщений о влиянии на способность управлять автомобилем и использовать техническое оборудование не имеется.

При назначении Рифабутина в сочетании с кларитромицином суточная доза Рифабутина должна быть уменьшена до 300 мг. Из-за возможности развития увеита пациенты должны находиться под наблюдением, когда Рифабутин назначается в сочетании с кларитромицином (или другими макролидами) и/или флуконазолом (и аналогичными соединениями). При развитии увеита пациент должен быть проконсультирован офтальмологом, и при необходимости терапия Рифабутином должна быть временно прекращена.

Меры предосторожности

Рифабутин должен использоваться с осторожностью в случаях тяжелой почечной недостаточности.

Рифабутин

Состав

В 1 таблетке содержится 150 мг активного вещества рифабутин.

Форма выпуска

Рифабутин выпускается в виде капсул.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм воздействия направлен на селективное подавление активности РНК-полимеразы микроорганизмов.

Читайте также:
Метронидазол и алкоголь: возможен ли совместный прием

Лекарственное средство оказывает бактерицидное воздействие на внеклеточные и внутриклеточные бактерии.

Антибиотик активен против микобактерий туберкулеза, грамположительных микроорганизмов.

Быстрая устойчивость к препарату развивается при монотерапии.

Показания к применению

Рифабутин применяется при легочном туберкулезе.

Препарат назначают при инфекционных поражениях, вызванных микобактериями.

Противопоказания

Рифабутин не применяется при грудном кормлении, непереносимости основного вещества, при вынашивании беременности.

При тяжелой патологии почечной либо печеночной системы антибиотик назначают с осторожностью.

Побочные действия

Дисгевзия, рвота, тошнота, желтуха, повышение уровня трансаминаз ферментов, анемия, миалгия, тромбоцитопения, лейкопения, миалгия, аллергические реакции, увеит, анафилактический шок, бронхоспазм, эозинофилия, лихорадка.

Рифабутин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Рифабутин назначают внутрь 1 раз в сутки.

Пациентам с иммунодепрессией для профилактики инфекционных поражений показан прием 300 мг в день.

При микобактериальной нетуберкулезной инфекции Рифабутин применяется в комбинации с другими препаратами до полугода по 450-600 мг в день (после получения отрицательного посева).

При хроническом течении полирезистентного туберкулеза легких антибиотик назначают до 6 месяцев (с даты получения отрицательного посева) по 300-450 мг в день.

При вновь выявленном легочном туберкулезе показан прием 150-300 мг в день.

При умеренной патологии со стороны почек и печени корректировка режима дозирования не требуется.

Передозировка

При передозировке регистрируется усиление выраженности перечисленных побочных эффектов.

Требуется промывание желудка, назначение диуретиков, посимптомная терапия.

Взаимодействие

Рифабутин ускоряет процесс метаболизма лекарственных препаратов в печеночной системе.

Антибиотик снижает уровень концентрации зидовудина в крови.

Развитие клинически значимых взаимодействий с пиразинамидом, сульфаниламидом, теофиллином, этамбутолом, залцитабином, флуконазолом маловероятно.

Кларитромицин и флуконазол способны повышать уровень концентрации антибиотика в крови.

Условия продажи

Условия хранения

Относится к списку Б лекарственных средств. Хранить в недоступном для детей, сухом, темном месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Антибактериальная терапия требуется регулярного проведения анализа крови с оценкой лейкоформулы, определение уровня ферментов печени.

Риск развития увеита значительно возрастает при одновременном приеме кларитромицина либо при применении лекарственного средства в больших количествах.

При развитии увеита Рифабутин отменяют, требуется консультация офтальмолога.

В период применения медикамента возможно окрашивание биологических жидкостей в красноватый оттенок.

Контактные линзы также могут окрашиваться в оранжевый цвет.

При монотерапии значительно возрастает вероятность формирования резистентности микроорганизмов.

Рекомендуется назначать комбинированную терапию с другими противотуберкулезными медикаментами, которые не относятся к группе рифамицинов.

В период проведения антибактериальной терапии оральные контрацептивы неэффективны, требуется применение барьерных средств контрацепции.

Аналоги Рифабутина

Аналогами являются препараты: Микобутин, Рифамбутин, Фарбутин.

Отзывы о Рифабутине

Препарат эффективен по показаниям к применению.

Цена Рифабутина, где купить

Цена 30 капсул составляет 2400-2600 рублей.

  • Интернет-аптеки России Россия

ЛюксФарма * специальное предложение

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по специальности «Терапия». В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по специальности «Функциональная диагностика» и «Кардиология». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация». В 2017 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «УЗИ сосудов».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работала кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2016 года работает кардиологом в ГБУЗ Поликлиника №50 г. Уфа. Является членом Российского кардиологического общества.

Инструкция по применению РИФАБУТИН (RIFABUTIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы желатиновые, твердые, с корпусом и крышечкой красно-коричневого цвета, размером «0». Содержимое капсул – красновато-фиолетовый порошок.

1 капс.
рифабутин 150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: натрия лаурилсульфат, натрия метипарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, железа(III) оксид красный (Е 172), железа(III) оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы рифампицина широкого спектра действия, эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу бактерий. Оказывает бактерицидное, иммуномоду-лирующее (стимулирующее) действие. Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae. Рифабутин активен также в отношении грамположительных бактерий:

  • Staphylococcus spp. (в т. ч. полирезистентные), некоторых штаммов Clostridium spp.;
  • грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Chlamydia trachomatis; внутриклеточных паразитов;
  • некоторых вирусов (в т.ч. ВИЧ-1).
Читайте также:
Нолицин или аналоги: что лучше против цистита

Фармакокинетика

Рифабутин быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 20%. Максимальная концентрация (С max ) в плазме крови достигается примерно через 2-4 ч после приема внутрь. Уровень рифабутина в плазме крови поддерживается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) для M. tuberculosis до 30 ч с момента приема.

При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика носит линейный характер, при этом величина С max определяется в диапазоне 0.4-0.7 мкг/мл. Хорошо проникает в органы и ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% концентрации в плазме крови). Наибольшая концентрация – в легких (через 24 ч после приема в 5-10 раз превышает плазменную). V d – 9 л/кг.

В основном, рифабутин выводится с мочой в виде метаболитов 53%, в неизмененном виде 5%, с калом – 30%, с желчью – 5%. T 1/2 составляет приблизительно – 35-45 ч.

Показания к применению

  • туберкулез легких;
  • профилактика MAC-инфекций (Mycobacterium avium intracellulare complex) у пациентов со сниженным иммунитетом, инфицированных ВИЧ-инфекцией с уровнем лимфоцитов CD4 ниже 77 клеток/мкл;
  • лечение нетуберкулезных микобактериальных инфекций (например, заболевания, вызванные MAC и М. xenopi).

Режим дозирования

Рифабутин назначают внутрь 1 раз/сут, независимо от приема пищи.

При туберкулезе легких препарат применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами (изониазидом, этамбутолом и др), не принадлежащими к семейству рифамицинов.

  • при вновь диагностированном туберкулезе легких назначают 150 – 300 мг/сутки (1-2 капсулы) в течение 6 мес;
  • при хроническом резистентном туберкулезе легких: 450 – 600 мг/сут (3-4 капсулы);
  • для профилактики МАС-инфекций пациентам с ВИЧ с уровнем CD4 ниже 77 клеток/мкл назначают в суточной дозе 300 мг (2 капсулы) в качестве монотерапии;
  • при лечении нетуберкулезных заболеваний, вызванных микобактериями, Рифабутин следует назначать в суточной дозе 450-600 мг (3 – 4 капсулы) в комбинации в течение 6 мес после получения отрицательного посева культур.

При назначения Рифабутина в комплексе с кларитромицином (или другим макролидом) и/или флуконазолом (или родственными соединениями) может потребоваться уменьшение дозы Рифабутина до 300 мг.

Дети:

  • в настоящее время имеются недостаточные сведения, подтверждающие использование рифабутина у детей.

Пожилые: не предлагаются какие-либо конкретные рекомендации по дозировке.

Побочные действия

Наиболее часто возникающие побочные эффекты, перечислены ниже в следующих частотах: очень часто> 1/10; часто > 1/100 до 1/10; не часто> 1/1, 000 до 1/10 000 до 1/1, 000, очень редко 1/10, 000

Очень часто:

  • лейкопения.

Часто:

  • анемия, сыпь, тошнота, миалгия.

Нечасто:

  • панцитопения, агранулоцитоз, лимфопения, гранулоцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, реакции гиперчувствительности, бронхоспазм, эозинофилия, увеит, отложения на роговице.

Редко:

  • снижение аппетита, рвота, боли в эпигастрии, диарея, желтуха, повышение уровня ферментов печени, артралгия.

Очень редко:

  • изменения цвета кожи.

Общие заболевания и местные реакции:

  • лихорадка, анафилактический шок, головная боль, утомляемость, атаксия, колит, вызванный Clostridium difficile, гриппоподобный синдром, чувство сдавления, боль в груди с одышкой, гепатит.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к рифабутину, другим рифамицинам (например, рифампицин) или вспомогательным компонентам препарата;
  • беременность и период лактации;
  • детский возраст до 18 лет, в связи с недостаточными сведениями об эффективности и безопасности использования рифабутина у детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у пожилых пациентов

Пожилые: не предлагаются какие-либо конкретные рекомендации по дозировке.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 18 лет, в связи с недостаточными сведениями об эффективности и безопасности использования рифабутина у детей.

Особые указания

В период лечения рекомендуется контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови и активность печеночных ферментов.

С целью предупреждения быстрого развития устойчивости к рифабутину целесообразно его применять только в составе комплексного лечения.

В связи с возможностью развития увеита необходимо тщательно контролировать пациентов, получающих рифабутин в сочетании с кларитромицином (или другим макролидом) и/или флуконазолом (и родственными соединениями). В случае развития увеита показана консультация офтальмолога и при необходимости временная отмена рифабутина. Увеит, связанный с применением рифабутина, следует отличать от осложнений со стороны глаз, вызванных ВИЧ.

Читайте также:
Цефтриаксон Виал: инструкция по применению порошка

Пациентам, принимающим рифабутин, не следует носить контактные линзы.

Рифабутин следует использовать с осторожностью в случаях тяжелой печеночной недостаточности. Умеренная печеночная недостаточность не требует модификации дозы. Следует учитывать возможные возрастные изменения функции печени и связанный с этим риск кумуляции и повышенной гепатотоксичности рифабутина. Пациентам с выраженными нарушениями функции почек при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу рифабутина снижают на 50%. При легком или умеренном нарушении функции почек снижение дозы не требуется.

Перед применением рифабутина с целью профилактики необходимо исключить у пациента активную фазу туберкулеза легких или других микобактериальных инфекций. Профилактика МАС-инфекций возможно потребуется в течение всей жизни пациента.

Препарат может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.

Имеются сообщения о Clostridium difficile ассоциированной диареи при использовании почти всех антибактериальных препаратов, включая рифабутин, степень тяжести может варьировать от умеренной диареи до фатального колита. Штаммы Clostridium difficile, продуцирующие токсин А и В приводят к развитию Clostridium difficile ассоциированной диареи. Токсин, продуцируемый штаммом Clostridium difficile, приводит к увеличению заболеваемости и смертности, так как эти инфекции рефрактерны к антибактериальной терапии и может потребоваться колэктомия. Таким образом, Clostridium difficile ассоциированная диарея должна быть предусмотрена у тех пациентов, которые в анамнезе имели диарею во время или после назначения любого антибиотика. Необходим тщательный анамнез поскольку описано, что Clostridium difficile ассоциированная диарея возникает в течение 2 мес после назначения антибактериальных препаратов.

Мальабсорбция. Изменение рН содержимого желудка при прогрессировании ВИЧ-инфекции приводило к нарушению всасывания некоторых лекарственных веществ у ВИЧ-инфицированных (например, рифампицина, изониазида). Результаты анализа содержания рифабутина в плазме крови больных СПИДом, разной степени тяжести (в зависимости от числа CD4+ клеток) свидетельствуют о том, что всасывание его не меняется при прогрессировании ВИЧ-инфекции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы:

  • возможно усиление проявлений описанных побочных действий.

Лечение:

  • промывание желудка, специфического антидота нет. Показана симптоматическая терапия, возможно назначение диуретиков.

Лекарственное взаимодействие

Лечение рифабутином сопровождается индукцией печеночных ферментов, относящихся к подсемейству CYP450 ЗА. Основной метаболит рифабутина (25-дезацетилрифабутин; LM 565) также обладает этим эффектом. Индукция метаболизма под влиянием рифабутина может привести к снижению в плазме концентраций других лекарственных веществ (которые метаболизируются под действием изоферментов CYP450 ЗА). Показано, что индукция ферментов завершается в течение 5 дней после начала лечения рифабутином и не зависит от дозы при использовании в диапазоне от 300 до 600 мг. Лекарственные средства, конкурентно ингибирующие активность CYP450 ЗА, могут повысить циркулирующие уровни рифабутина.

По этой же причине при лечении рифабутином оральные контрацептивы могут быть неэффективны, и пациенту следует воспользоваться другими средствами контрацепции.

Рифабутин также снижает активность гипогликемических препаратов, антикоагулянтов непрямого действия, анальгетиков, кортикостероидов, циклоспорина, фенитоин и хинидина, препаратов наперстянки, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств класса I, блокаторов кальциевых каналов.

При одновременном применении рифабутина и зидовудина отмечалось незначительное увеличение концентрации последнего в плазме крови. При назначении рифабутина с кларитромицином или флуконазолом может отмечаться повышение уровня рифабутина в плазме.

Рифабутин невлияет на фармакокинетику диданозина (DDI) и изониазида, следовательно, и не может быть его значительного взаимодействия с этамбутолом, теофиллином, сульфаниламидами, пиразинамидом и зальцитабином.

Рекомендуется назначать рифабутин с парааминосалициловой кислотой с интервалом 8 – 12 ч.

В следующей таблице приведены сведения о возможных последствиях совместного введения на рифабутин и одновременно вводимый препарат.

Совместно вводимое ЛС Влияние на рифабутин Влияние на совместно вводимое ЛС Комментарии

Противовирусные ЛС
Ампренавир ↑AUCв 2,9 раз
↑С max в 2,2раза
Нет существенных изменений в кинетике Рекомендуется снижение дозы рифабутина на 50%, повышение контроля за побочными реакциями.
Фосампренавир/ритонавир ↑AUC хх на 64% ↑AUCна 35% и ↑С max на 36% без эффекта Ctrough (ампренавир) При совместном применении с фосамренавиром рекомендуется снижение дозы рифабу-тина, по крайней мере, на 75% (по 150 мг через день или 3 раза в неделю).
Индинавир ↑AUC на 20% ↓AUCна 32%
Лопинавир/ ритонавир ↑AUC в 5,7 раза
↑С max хх в 3,4 раза
Нет существенных изменений в кинетике лопинавира Рекомендуется снижение дозы рифабутина, по крайней мере, на 75% от обычной дозы 300 мг/сут (например, макс. доза 150 мг через день или 3 раза в неделю). Необходимо повышение контроля за побочными реакциями. Может быть необходимым дальней-шее снижение дозы рифабутина.
Саквинавир Нет данных ↓AUCна 40%
Ритонавир ↑AUC в 4 раза
↑С max в 2,5 раза
Нет данных Вследствие многократно-го увеличения концентрации рифабутина и связанного с этим повышения риска побочных реакций должно быть обращено внимание на пациентов, получающих одновременно рифабутин и ингибитор протеазы, другие ингибиторы протеазы.
Типринавир/ ритонавир ↑AUC в 2,9 раза
↑С max в 1,7 раза
Нет существенных изменений в кинетике типринавира Рекомендуется мониторинг лечения рифабутином. При сов-местном использовании типринавира и рифабутина увеличивается кон-центрация рифабутина и его метаболита. Необходимо уменьшение дозы рифабутина на 75% (например, макс. доза 150 мг через день). Необходимо повышение контроля за побочными реакциями.
Зидовудин Нет существенных изменений в кинетике Большое количество исследований показало, что эти изменения не имеют клинического значения.
Противогрибковые средства
Флуконазол ↑AUC на 82% Нет существенных изменений в стационарных концентрациях в плазме.
Итраконазол Нет данных ↓С max и AUCна 70-75% Клинический случай показывает на повышение рифабутина в сыворотке крови в присутствии итраконазола.
Позаконазол ↑С max на 31%
↑AUC на 72%
↓С max на 43%
↓AUC на 49%
При совместном приме-нении позаконазола и рифабутина повышается концентрация рифабути-на в плазме крови. Следует избегать одно-временного применения рифабутина и позакона-зола, кроме случаев превышения пользы применения для пациен-тов над риском. Если требуется совместное применение, необходим тщательный мониторинг грибковых инфекций и частый контроль за побочными действиями вследствие увеличения концентрации рифабу-тина в плазме (например, увеит, лейкопения).
Вориконазол ↑С max на 195%
↑AUC ххх на 331%
Рифабутин (300 мг 1 раз в сутки) снижает С max и ↑AUC вориконазола (200 мг 2 раза/сут) на 69% и 78% соответственно Если польза превышает риск, рифабутин может применяться совместно с вориконазолом, если поддерживающая доза вориконазола повышается до 5 мг/кг в/в каждые 12 ч или от 200 мг до 350 мг перорально каж-дые 12 ч (от 100 мг до 200 мг перорально каждые 12 ч у боль-ных весом менее 40 кг). При совместном приме-нении рифабутина с вори-коназолом рекомендуется тщательный контроль полных анализов крови и побочных эффектов рифабутина (например, увеит).
Кетоконазол/ миконазол Нет данных Нет данных При совместном приме-нении препаратов, таких как кетоконазол, конкур-ентно ингибирующих активность CytP450IIIA, может повышаться уровень циркулирующего в крови рифабутина.

Антипневмоцистные (пневмоцистная пневмония)
Дапсон Нет данных ↓AUCприблизительно на 27-40% Исследование проведено у ВИЧ-инфицированных пациентов (быстрые и медленные ацетиляторы).
Сульфаметоксазол/триметоприм Нет существенных изменений в С max и AUC ↓AUCприблизительно на 15-20% В исследовании только триметоприма (не сульфаметоксазол) снижение AUC на 14% и С max на 6% не считалось клинически значимым.
Анти-МАС
Азитромицин Нет фармакокинетического взаимодействия Нет фармакокинети – ческого взаимодействия
Кларитромицин ↑AUC приблизительно на 77% ↓AUCприблизительно на 50% Исследования проведены у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Другие
Метадон Нет данных Нет существенного влияния Нет явного воздействия рифабутина на пиковые уровни метадона или системное воздействие на основе AUC. Кинетика рифабутина не оценена.
Оральные контрацептивы Нет данных Нет данных Контрацептивная защита не может быть адек-ватной при совместном применении с рифабу-тином, поэтому пациен-там следует рекомен-довать другие методы контрацепции.
Такролимус Нет данных Нет данных Рифабутин уменьшает уровень такролимуса в крови.
Читайте также:
Амоксиклав или Ципролет: что лучше при ангине и бронхите

хх – лекарство + активный метаболит.

ххх – доза вориконазола 400 мг 2 раза в день.

Рифабутин : инструкция по применению

Состав

Каждая капсула содержит:
Активное вещество: рифабутина- 150 мг.
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав капсулы: титана диоксид, краситель желтый солнечный закат, краситель азорубин, краситель бриллиантовый черный, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0. Корпус и крышечка капсулы ярко-красного цвета. Содержимое капсул -порошок красно-фиолетового цвета, с незначительными вкраплениями белого цвета.

Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, в т.ч. расположенных внутриклеточно) и др. атипичных микобактерий. От 1/3 до 1/2 штаммов Mycobacterium tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов.

При монотерапии быстро развивается устойчивость.

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта – быстрая (жирная пища уменьшает скорость, но не степень абсорбции). Биодоступность – 20%. ТСmах – 2-4 ч. Связь с белками плазмы -85%. Концентрация в плазме поддерживается выше минимальной поддерживающей концентрации для Mycobacterium tuberculosis до 30 ч с момента приема. При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика носит линейный характер, при этом величина Сmах определяется в диапазоне 0,4-0,7 мкг/мл.

Хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей. Отношение внутриклеточной концентрации к внеклеточной – 9 для нейтрофилов и 15 для моноцитов. Проникает через гемато-энцефалический барьер (концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет около 50% концентрации в плазме). Наибольшая концентрация – в легких (через 24 ч после приема в 5-10 раз превышает таковую в плазме крови). Объем распределения – 9 л/кг.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является индуктором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 в печени. Выводится почками в виде метаболитов (53%) и с желчью (30%). Т1/2 – 35-40 ч.

Читайте также:
Для чего назначают Метронидазол - Акос раствор для инфузий?

Показания к применению

Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии). Инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (в т.ч. расположенных внутриклеточно), Mycobacterium xenopi и др. атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством СD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) – лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рифабутину или другим рифамицинам в анамнезе. В связи с недостаточным клиническим опытом применения не назначают в период беременности и кормления грудью, а также детям.

Тяжелая почечная/печеночная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение диуретиков.

Способ применения и дозировка

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией – 300 мг/сут.

В комбинации с другими лекарственными средствами: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции – 450-600 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.

При хроническом полирезистентном туберкулезе легких – 300-450 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.

При вновь диагностированном легочном туберкулезе – 150-300 мг/сут, в течение 6 мес.

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%. При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекции дозы.

Побочное действие

Тошнота, рвота, изменение вкуса (дисгевзия), диарея, боль в животе, повышение активности “печеночных” трансаминаз, желтуха.

Лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, редко – эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.

Ускоряет метаболизм лекарственного средства в печени (требуется увеличение дозировки). Снижает концентрацию зидовудина в плазме.

Маловероятно развитие клинически значимых взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфаниламидами, пиразинамидом, флуконазолом, залцитабином.

Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию препарата в плазме (при одновременном приеме с кларитромицином суточную дозу уменьшают до 300 мг).

Особые указания

Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, объем циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

В период лечения необходимо периодически контролировать число лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови, активность “печеночных” ферментов.

Риск развития увеита повышается при комбинации с кларитромицином или приеме в высоких дозах. При развитии увеита показана консультация офтальмолога, временная отмена препарата.

Читайте также:
Метронидазол при беременности и грудном вскармливании

Может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет.

Применение рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого Mycobacterium avium, у больных туберкулезом может приводить к развитию перекрестной устойчивости к рифабутину и рифампицину.

Целесообразно комбинировать с противотуберкулезными лекарственными средствами, не принадлежащими к группе рифамицина.

Пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать др. средства контрацепции.

Форма выпуска

Капсулы по 150 мг.
По 5, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 капсул в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 5, 10 или 20 контейнеров или по 20, 40, 60, 80 и 100 контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Песочная, 11.

Адрес для переписки (фактический адрес, в том числе для приема претензий)

445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Гидростроителей, 6.

Рифабутин : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: rifabutin;

Состав 1 капсула содержит рифабутина 150 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Противотуберкулезные средства. Антибиотики.

Код АТС J04A B04.

Клинические характеристики. Показания.

  • Лечение инфекций, вызванных микобактериями М. Tuberculosis, M. Avium complex и другими атипичными бактериями, чувствительными к препарату.
  • Профилактика МАС-инфекций у больных с диагностированным угнетением иммунитета (количество CD 4 -лимфоцитов не превышает 75 / мкл).
  • Для лечения локализованных и диссеминированных форм при инфекциях, вызванных М. avium complex или другими атипичными микобактериями (такими, как М. Хеnори) у больных с иммунодефицитом (СПИД).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рифабутина или других рифамицинов в анамнезе, беременность и период кормления грудью, возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи.

Монотерапия. Профилактика МАС-инфекции у пациентов с подавленным иммунитетом 300 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки.

В комбинации с другими препаратами

при нетуберкулезной микобактериальной инфекции: 450-600 мг (3-4 капсулы) 1 раз в сутки в течение 6 месяцев с момента получения отрицательного посева;

при лечении МА-комплекса рифабутин назначают в сочетании с кларитромицином. Доза рифабутина может быть уменьшена до 300 мг 1 раз в сутки после первого месяца лечения; при легочном туберкулезе: 150 мг (капсула) в течение 6-9 месяцев или в течение 6 месяцев с момента получения отрицательного посева. Доза может быть увеличена до 300-450 мг (2-3 капсулы) 1 раз в сутки для пациентов, ранее получавших противотуберкулезные препараты.

Лица пожилого возраста.

Доза для людей пожилого возраста не требует коррекции.

Побочные реакции

Учитывая тот факт, что рифабутин назначают в составе терапии, часто невозможно установить причинно-следственную связь в возникновении побочных эффектов. Необходимости прекращения лечения возникала лишь в редких случаях.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, лихорадка, эозинофилия, анафилактический шок, бронхоспазм.

Пищеварительный тракт: диарея, тошнота, рвота, желтуха.

Система кроветворения: изменение состава периферической крови (анемия, лейкопения, тробоцитопения).

Опорно-двигательная система: артралгия, миалгия.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Кроме того, при применении рифабутина отмечался обратимый увеит различной степени тяжести. Риск возникновения этого побочного эффекта снижается, если рифабутин применяют в качестве монотерапии в дозе 300 мг для профилактики МАС-инфекций, и повышается, если рифабутин применяют в сочетании с кларитромицином и / или в более высоких дозах. Влияние флуконазола (и аналогичных соединений) в повышении риска развития увеита не установлено.

В некоторых ВИЧ-положительных больных, получавших рифабутин для медикаментозной профилактики МА-комплекса, могут наблюдаться отложения на роговице глаза. Эти отложения мелкие, почти прозрачные, бессимптомные и не нарушают зрение.

Читайте также:
Метронизадол, Азитромицин и Доксициклин при андексите

Передозировка

Симптомы: увеит (при с астосуванни препарата в суточной дозе 1000 мг в течение длительного времени), проявления гиперчувствительности (эозинофилия, бронхоспазм, шок).

Лечение симптоматическое – противошоковая терапия, промывание желудка, прием диуретиков быстрого действия. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не применяется в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью прекращают.

Особенности применения

Рифабутин может окрашивать мочу, кожу и выделения (мокроты) в красновато-оранжевый цвет. Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы (линзы, особенно мягкие, могут окрашиваться). В случае незначительных нарушений функции печени и почек дозу можно не менять. Применять с осторожностью в случае тяжелой печеночной недостаточности. Незначительные и умеренные нарушения функции почек не требуется коррекции дозы. Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин.) Требуют снижения дозы на 50%.

Во время лечения рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов и активность печеночных ферментов.

При применении рифабутина в комплексном лечении вместе с кларитромицином суточную дозу препарата необходимо уменьшить до 300 мг в связи с повышением концентрации препарата в плазме. Также при таком комплексном применении (в том числе другими макролидами) и / или флуконазолом (или аналогичными соединениями) риск возникновения увеита снижается, если препарат применяется в качестве монотерапии в дозе 300 мг для профилактики МАС-инфекции и повышается при комбинированном применении с кларитромицином и при повышении дозы. Возможная роль флюконазола (и аналогичных соединений) в повышении риска развития увеита не установлена. Увеит не отличался у пациентов, получавших препарат в дозе 150 – 600 мг / сут для лечения легочного туберкулеза в сочетании с другими препаратами. Но, учитывая возможность возникновения увеита, пациенты, которым суждено рифабутин в сочетании с кларитромицином, флуконазолом и / или аналогичными соединениями, должны находиться под постоянным наблюдением врача. В случае подозрения на увеит пациент должен пройти обследование у офтальмолога. При необходимости применения рифабутина временно прекращают или производят замену препарата.

Мальабсорбция . Уменьшение кислотности среды желудка, вызванное прогрессированием ВИЧ-инфекции, может изменять всасывание других лекарственных средств, применяемых для лечения ВИЧ-положительных пациентов (например, рифампицин, изониазид), но не влияет на степень всасывания рифабутина.

Учитывая, что при применении всех антибактериальных средств может наблюдаться диарея различной степени тяжести (от умеренной до тяжелой рокового колита), ассоциированная с Clostridium difficile(сдадим), можно предположить ее возникновения и при применении рифабутина. Поскольку применение антибактериальной препаратов приводит к изменению нормальной микрофлоры ободочной кишки, что приводит к чрезмерному розмоноження C. difficile, повышение концентрацции продуцируемых токсинов А и В, что, в свою очередь, является причиной сдадут. Стойкие (рефрактерные) к антимикробной терапии гипертоксические штаммы C. difficile вызывают усиление тяжести состояния пациентов, повышение смертности или применения экстренных мер (проведение колэктомии). Поэтому, в случае возникновения диареи при затосуванни рифабутина, необходимо розглядяты возможность развития сдадут. С целью предупреждения возникновения тяжелых осложнений, необходимо проводить постоянный контроль за пациентами как во время лечения, так и в течение 2 месяцев после завершения терапии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат индуцирует ферменты семейства цитохрома Р450 Ша и тем самым может влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами. Поэтому при одновременном применении с рифабутином может возникнуть необходимость в увеличении дозы таких лекарственных средств. Фармакокинетические исследования показали, что одновременное назначение препаратов, подавляющих деятельность цитохрома Р-450 Ша, может привести к увеличению уровня циркулирующего рифабутина. В таблице 1 приведена информация о взаимодействии рифабутина с некоторыми препаратами. Хотя рифабутин и рифампицин имеют сходную структуру, их физико-химические свойства (например, ионизация или коэффициент распределения) указывают на достаточно отличные биорозподил и влияние на ферменты семейства цитохрома Р-450. Энзим-индуцирующие свойства рифабутина менее выраженными (в 2-3 раза), чем свойства рифампицина. Однако клинические проявления взаимодействия этих препаратов выражены незначительно, что обусловлено их совместным действием.

Взаимодействие рифабутина с некоторыми медикаментами:

Зидовудин, диданозин, индинавир, саквинавир, флуконазол, дапсон, сульфаметоксазол-триметоприм, азитромицин, этамбутол, изониазид, пиразинамид, метадон, такролим, теофиллин – взаимодействие не имеет существенного клинического значения.

Читайте также:
Трипсин: инструкция по применению очищения ран от некрозов

Делавирдин . Рифабутин не рекомендуется для лечения является пациентов, которым суждено делавирдин мезилат по 400 мг каждые 8:00.

Ритонавир. В присутствии ритонавира увеличивается риск возникновения побочных эффектов, в том числе увеита. Если существует необходимость назначения ингибиторов протеаз одновременно с Микобутин, следует выбрать другой препарат, а не ритонавир.

Итраконазол . Потенциальная угроза развития увеита.

Кларитромицин. Дозу рифабутина необходимо уменьшить.

Пероральные контрацептивы . Желательно назначать другие методы контрацепции.

Фармакологические свойства

Фармакологические . Механизм действия рифабутина заключается в угнетении ДНК-зависимой РНК-полимеразы в чувствительных штаммах прокариотических организмов (Escherichia coli и Bacillus subtilis), но не действует на клетки млекопитающих. Препарат подавляет включение тимидина в ДНК рифампицин-резистентных M. Tuberculosis. Это свидетельствует о том, что препарат подавляет также и синтез ДНК, чем можно объяснить его активность против рифампицин-резистентных организмов. Рифабутин in vitro проявлял высокую активность в отношении лабораторных штаммов и клинически выделенных культур M.tuberculosis. Исследования in vitro показали, что значительная часть штаммов M.tuberculosis, имеющих резистентность к рифампицину, чувствительны к рифабутина. Это указывает на неполную перекрестную резистентность между двумя этими антибиотиками. Активность рифабутина in vivo при экспериментальной инфекции M.tuberculosis была в 10 раз выше активность рифампицина. Рифабутин активен также в отношении нетуберкулезных (атипичных) бактерий, включая M. Avium-intracellulare (MAC) как in vitro, так и in vivo у мышей с индуцированным иммунодефицитом. Спектр рифабутина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии.

Фармакокинетика . При приеме внутрь рифабутин быстро абсорбируется, максимальная концентрация в плазме (С max ) достигается через 2-4 часа. Уровень препарата в плазме поддерживается выше МПК (МИК) для M.tuberculosis течение 30 часов с момента приема. При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика рифабутина имела линейный характер, при этом С max определяется в диапазоне 0,4-0,7 мкг / мл. Рифабутин хорошо распределяется в различных органах, жидкостях и тканях организма, за исключением мозга. В частности, концентрация рифабутина в легочной ткани, желчном пузыре и стенке кишки человека через 24 часа после приема в 5 – 10 раз превышала концентрацию препарата в плазме крови. Способность рифабутина проникать внутрь клеток очень высокая, на что указывает соотношение внутриклеточной к внеклеточной концентрации, равной в человека 9 (для нейтрофилов) и 15 (для моноцитов). Высокая внутриклеточная концентрация играет, очевидно, ключевую роль в обеспечении высокой эффективности рифабутина против внутриклеточных патогенов, таких как микобактерии.

Рифабутин и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Период полувыведения рифабутина у человека составляет примерно 35-40 часов.

Основные физико-химические свойства

Твердые желатиновые капсулы красного цвета размером №1. Содержимое капсул – фиолетовый порошок.

Юнидокс солютаб и алкоголь: совместимость антибиотика и спиртного

Unidox solutab – это антибиотик группы тетрациклинов, применяемый для лечения инфекционных заболеваний. Метаболизм препарата происходит в печени, продукты распада выводятся из организма вместе с калом и мочой.

Нельзя совмещать Юнидокс солютаб и алкоголь, это может замедлить период полувыведения лекарственного средства, свести к нулю результаты лечения, привести к сильному отравлению и вызвать нарушение работы печени.

Описание препарата

Юнидокс солютаб относится к группе антибиотиков широкого спектра действия, имеет выраженные бактериостатические свойства. Препарат эффективен в отношении большого количества грамположительных, грамотрицательных, анаэробных и некоторых простейших болезнетворных микроорганизмов.

Юнидокс солютаб является антибактериальным препаратом широкого применения

Лекарственное средство применяют для лечения инфекционных заболеваний кожи, верхних дыхательных путей, органов мочеполовой, пищеварительной системы, болезней, передающихся половым путем. Лекарственное средство также назначается в составе комплексной терапии пятнистой лихорадки, офтальмологических инфекций, лептоспироза, коклюша, сепсиса. Используется для профилактики послеоперационных осложнений, малярии.

Химический состав Юнидокс солютаб

Основное действующее вещество препарата – Доксициклин, в одной таблетке содержится 100 мг активного компонента. Вспомогательные вещества: целлюлоза, кремний, магний, лактоза, сахарин, гипермеллоза.

Фармакологические свойства

При системном употреблении Юнидокс быстро всасывается в кровь, выводится с мочой и калом. Действующие компоненты накапливаются во многих тканях, преимущественно в гепатоцитах с дальнейшим образованием активных и неактивных метаболитов.

Доксициклин разрушает клеточные мембраны, нарушает синтез РНК, обменные процессы, вызывая гибель бактерий в стадии роста и размножения. Лекарство менее эффективно в отношении микроорганизмов, находящихся в состоянии покоя.

Юнидокс солютаб быстро всасывается в системный кровоток, связывается с белками крови, пиковая концентрация действующего вещества отмечается через 2 часа после перорального приема.

Читайте также:
Метронидазол при беременности и грудном вскармливании

Совместим ли Юнидокс и алкогольные напитки?

Одновременное употребление антибиотика и спиртного снижает эффективность лечения. Метаболиты препарата и этанола накапливаются в печени, создавая повышенную нагрузку на орган. Токсические продукты распада быстро проникают в кровь, вызывая симптомы отравления. Человек страдает от тошноты, рвоты, головной боли, диспепсических расстройств.

Врачи не рекомендуют принимать алкоголь во время лечения препаратом Юнидокс салютаб

Помимо вреда для печени, взаимодействие Юнидокс солютаб с алкоголем негативно влияет на функционирование почек. Мочевыделительный орган начинает работать активнее, стремясь вывести из организма вредные вещества. При этом вместе с мочой вымываются полезные минеральные вещества, повышается риск развития воспалительного процесса, обострения хронического пиелонефрита, уретрита, цистита.

Через сколько времени можно пить алкоголь после приема Юнидокс солютаб? Период полувыведения антибиотика при однократном употреблении составляет 16–18 часов, при длительном лечении срок увеличивается до 24 часов. Поэтому пить алкоголь разрешается не раньше, чем через сутки после приема последней таблетки. Допускается употребление бокала вина или 0,5 л пива.

Курс лечения Юнидоксом длится от 10 дней до 3–4 недель. Большие дозы спиртного можно пить только через неделю после окончания терапии. За этот период препарат полностью выведется из печени и уменьшится вероятность рецидива заболевания, восстановятся защитные свойства организма.

Последствия совмещения спиртного с антибиотиком

Совместим ли Юнидокс солютаб с алкоголем и какие последствия могут возникать при нарушении лечебного режима? Препарат способен оказывать гепатотоксическое действие при употреблении больших доз спиртного. Особенно опасно такое сочетание для людей, страдающих хроническим алкоголизмом, имеющих заболевания печени, почек в анамнезе.

Юнидокс салютаб совместно с алкоголем может вызвать побочные реакции и снизить эффективность лечения

Алкоголь может ослаблять действие препарата, что вызывает резистентность патогенных микроорганизмов к антибиотику и дальнейшее лечение не будет эффективным. На слизистых оболочках, в кишечнике начинают активно размножаться грибки и другие бактерии, нечувствительные к тетрациклинам. Это приводит к дисбактериозу, колиту, язве пищевода.

Обратите внимание! У заядлых алкоголиков при совмещении Юнидокса солютаб и алкоголя, (этанола и Доксициклина) происходит разрушение клеток печени. Пораженные ткани рубцуются, вызывая развитие алкогольного гепатита, жировой дистрофии и цирроза печени

Пьяный человек может пропускать очередной прием антибиотика или употребить препарат в неправильной дозировке. Нарушение терапевтического режима также приводит к побочным эффектам, передозировке, медикаментозному отравлению. В таких случаях требуется срочное промывание желудка, обильное питье. Назначают сорбенты и слабительные препараты для быстрого очищения кишечника.

Как проявляются негативные последствия?

Если проводится терапия Юнидоксом солютаб, совмещение со спиртным может провоцировать обострение заболевания, осложнять его течение и замедлять выздоровление.

Возможные последствия:

  1. ухудшение аппетита, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, дисфагия;
  2. головная боль, звон в ушах;
  3. желтушность кожи, гепатит, панкреатит;
  4. боль в мышцах и суставах;
  5. необратимое окрашивание, гиперплазия эмали зубов;
  6. анемия;
  7. гиповитаминоз;
  8. аллергические реакции – крапивница, фотосенсибилизация, эритематозная сыпь;
  9. снижение свертываемости крови;
  10. стоматит, глоссит, генитальный кандидоз;
  11. кожная сыпь, дерматит.

При употреблении Юнидокса солютаб с алкоголем отзывы пациентов говорят о нередком развитии суперинфекции. Прогрессирует кандидоз, стафилококковый энтероколит, вагинит. Из-за ослабления действия препарата заболевание переходит в хроническую форму, вызывает резистентность бактерий к антибиотику, необратимые нарушения работы внутренних органов.

Прием Юнидокса даже при правильном применении нередко сопровождается побочными эффектами, а при совмещении с алкоголем эти осложнения проявляются чаще и в большей степени. Этанол ослабляет работу иммунной системы, что, в свою очередь, затягивает выздоровление, снижает способность организма противостоять инфекциям, вирусам.

Заключение

Взаимодействие Юнидокс солютаб с алкоголем может вызывать негативные последствия для всего организма, поэтому во время приема таблеток пить спиртное не рекомендуется.

Степень выраженность осложнений у каждого человека проявляется по-разному, это зависит от общего состояния здоровья, тяжести текущего заболевания и возраста пациента. Употреблять этанолсодержащие напитки разрешается только после полного выздоровления.

Видео: Юнидокс Солютаб: эффективность, осложнения, особенности приема, аналоги

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: