Сандостатин Лар 20 и 30 мг: инструкция по применению

Сандостатин® ЛАР (30 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Микросферы для приготовления суспензии для инъекций 10 мг, 20 мг и 30 мг в комплекте с растворителем

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – октреотида ацетат 11,2 мг, 22,4 мг или 33,6 мг, что эквивалентно 10 мг, 20 мг или 30 мг октреотида соответственно,

вспомогательные вещества: поли(DL-лактид-ко-гликолид), маннит стерильный.

Один шприц с растворителем (2 мл) содержит

натрия кармеллоза/ карбоксиметилцеллюлоза, маннитол, полоксамер 188, вода для инъекций, азот.

Описание

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны гипоталамуса.

Гормоны, замедляющие рост. Октреотид.

Код АТХ Н01СВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения препарата Сандостатин® ЛАР концентрация октреотида в сыворотке достигает кратковременного начального пика в течение 1 часа, после чего прогрессивно снижается в течение 24 часов до неопределяемых значений. После начального пика, отмечаемого в 1-й день, концентрация октреотида в последующие 7 дней у большинства больных остается в пределах терапевтических значений. После этого концентрации октреотида вновь возрастают, достигают “плато” примерно на 14-й день и остаются относительно постоянными в течение последующих 3-4-х недель. Значение пика концентрации в 1-й день ниже, чем уровни, отмечаемые в фазу “плато”. В 1-й день высвобождается не более 0,5% от всего количества активного вещества. Примерно после 42-го дня концентрации октреотида медленно снижаются, что происходит одновременно с конечным этапом деградации полимерного матрикса лекарственной формы.

После введения больным акромегалией препарата Сандостатин® ЛАР в разовых дозах 10 мг, 20 мг и 30 мг концентрации октреотида в фазе “плато” составили 358 нг/л, 926 нг/л и 1710 нг/л соответ­ственно. Равновесные концентрации октреотида в сыворотке, достигнутые после проведения трех инъекций препарата Сандостатин® ЛАР в дозах 20 мг и 30 мг с 4-недельными интервалами, были примерно в 1,6-1,8 раза выше и составили 1557 нг/л и 2384 нг/л соответственно.

У пациентов с карциноидными опухолями средние арифметические (и медианные) значения pавновесных концентраций октреотида в сыворотке крови после многократных инъекций 10 мг, 20 мг и 30 мг препарата Сандостатин® ЛАР с 4-недельными интервалами также линейно возрастали с дозой и достигли 1231 (894) нг/л, 2620 (2270) нг/л и 3928 (3010) нг/л, соответственно.

При применении препарата Сандостатин® ЛАР в течение 28 месяцев (1 инъекция в месяц) не было выявлено кумуляции октреотида сверх той, которую можно ожидать вследствие частичного перекрывания фармакокинетических кривых.

Фармакокинетический профиль октреотида после инъекции препарата Сандостатин® ЛАР отражает профиль его высвобождения из полимерного матрикса и его биодеградацию. После высвобождения в системный кровоток распределение октреотида происходит в соответствии с его фармакокинетическими свойствами, которые описаны для лекарственной формы для п/к введения. Объем распределения октреотида при равновесном состоянии составляет 0,27 л/кг. Общий плазменный клиренс составляет 160 мл/мин. Связь с белками плазмы составляет 65%. С форменными элементами крови октреотид не связывается.

Фармакодинамика

Препарат Сандостатин® ЛАР – синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Препарат Сандостатин® ЛАР подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также высвобождение ГР, вызываемое аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию пептидов гастроэнтеропанкреатической системы (например, вызываемую приемом пищи секрецию инсулина, глюкагона, гастрина) и серотонина. Также препарат Сандостатин® ЛАР подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином. Кроме того, препарат Сандостатин® ЛАР подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

В отличие от соматостатина, октреотид подавляет секрецию ГР в большей степени, чем секрецию инсулина, и его введение не сопровождается эффектом рикошета в виде гиперсекреции гормонов (например, ГР у больных акромегалией).

У больных акромегалией применение препарата Сандостатин® ЛАР обеспечи­вает поддержание стабильных терапевтических концентраций октреотида в сыворотке при введении препарата 1 раз в 4 недели. Введение препарата Сандостатин® ЛАР обеспечивает в подавляющем большинстве случаев стойкое снижение концентрации в сыворотке ГР и нормализацию концентрации в сыворотке инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1).

Читайте также:
Кортизол: что за гормон? За что отвечает Кортизол

У большинства больных акромегалией препарат Сандостатин® ЛАР существенно уменьшает выраженность таких симптомов, как головная боль, повышенное потоотделение, парестезии, чувство усталости, боли в костях и суставах, карпальный туннельный синдром. У предварительно нелеченных больных акромегалией с секретирующими ГР аденомами гипофиза терапия препаратом Сандостатин® ЛАР приводила к уменьшению размеров опухоли на >20% среди значительной (50%) группы больных.

При секретирующих эндокринных опухолях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы применение препарата Сандостатин® ЛАР обеспечивает постоянный контроль основных симптомов этих заболеваний.

При карциноидных опухолях применение октреотида приводит к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь, таких как приливы и диарея. Клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, которая характерна для данного состояния, что, в свою очередь, приводит к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. Отмечено замедление или остановка прогрессирования опухоли и уменьшение ее размеров, и особенно метастатических очагов в печени. Клиническое улучшение сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме.

При глюкагономах применение октреотида в большинстве случаев приводит к существенному уменьшению некролитической мигрирующей эритемы, которая характерна для данного состояния. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и его применение обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах. У больных, страдающих диареей, октреотид вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время улучшение клинической симптоматики сохраняется длительное время.

При гастриномах/синдроме Золлингера-Эллисона при применении октреотида в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами H2-рецепторов и ингибиторами протонного насоса возможно снижение образования соляной кислоты в желудке и улучшение клинических симптомов, включая снижение проявлений диареи. Возможно также уменьшение выраженности и других симптомов, в том числе приливов, вероятно связанных с синтезом пептидов опухолью. Отмечено снижение концентрации гастрина в плазме у некоторых пациентов.

У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови.

У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного стойкого снижения уровня инсулина в крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, по-видимому, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем возможно уменьшение размера гипофиза, который до начала лечения был увеличен.

Показания к применению

Лечение пациентов с акромегалией, когда отсутствует достаточный эффект от хирургического лечения или лучевой терапии (или при неэффективности данных методов лечения), а также для лечения в промежутках между курсами лучевой терапии до полного развития эффекта последней

Лечение пациентов с симптомами, ассоциированными с функциональными гастроэнтеропанкреатическими эндокринными опухолями:

карциноидные опухоли с проявлениями карциноидного синдрома

Сандостатин (Sandostatin ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
раствор для внутривенного и подкожного введения 0.05 мг/мл 0.1 мг/мл 0.5 мг/мл 5

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологические группы
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Показания препарата Сандостатин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Условия хранения препарата Сандостатин
  • Срок годности препарата Сандостатин

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологические группы

  • Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 ампула с 1 мл раствора для инъекций содержит октреотида (в виде свободного пептида) 0,05, 0,1 или 0,5 мг; в упаковке 5 шт.

Фармакологическое действие

Подавляет повышенную секрецию гормона роста, а также либерацию пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе.

Показания препарата Сандостатин

Акромегалия (при неэффективности или невозможности проведения хирургического лечения, лучевой терапии или лечения агонистами дофамина); эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома, опухолей, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида); глюкагономы; гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона), инсуломы, ВИПомы; опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией соматолиберина; рефрактерная диарея у больных СПИДом; операции на поджелудочной железе (профилактика осложнений); кровотечения ( в т.ч. предупреждение рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода и желудка у больных с циррозом печени (неотложное лечение).

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует соблюдать осторожность.

Побочные действия

Тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, ощущение вздутия, метеоризм, жидкий стул, диарея и стеаторея, симптомы острой кишечной непроходимости (прогрессирующее вздутие живота, сильные боли в эпигастрии, болезненность и напряжение брюшной стенки при пальпации); нарушение функции печени; образование желчных камней (при длительном использовании), острый панкреатит, нарушение посталиментарной толерантности к глюкозе, гипергликемия, гипогликемия, выпадение волос. В месте инъекции — боль, ощущение зуда или жжения, краснота и припухлость.

Взаимодействие

Замедляет всасывание циметидина, циклоспорина.

Способ применения и дозы

При акромегалии и опухолях гастроэнтеропанкреатической системы, п/к — по 0,05–1 мг 1–2 раза в день, при необходимости доза может быть постепенно увеличена до 0,1–0,2 мг 3 раза в день; рефрактерная диарея при СПИДе, п/к — по 0,1 мг 3 раза в день, возможно постепенное увеличение дозы до 0,25 мг 3 раза в день. С целью профилактики осложнений после операции на поджелудочной железе первую дозу 0,1 мг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии; затем после операции, п/к — по 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении семи дней подряд. Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода или желудка вводят по 25 мкг/ч путем непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней.

Меры предосторожности

Раствор препарата должен иметь комнатную температуру. При лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптомов. У больных с инсулиномами на фоне лечения возможно увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз. У больных, получающих инсулин, может снижаться потребность в нем. При кровотечениях из варикозно расширенных вен пищевода у больных с циррозом печени повышается риск развития инсулинзависимого диабета или изменяется потребность в инсулине при уже имеющемся диабете, поэтому необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови.

Условия хранения препарата Сандостатин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сандостатин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Сандостатин ® ЛАР (Sandostatin ® LAR)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сандостатин ® ЛАР

Микросферы для приготовления суспензии для в/м введения в виде порошка белого или почти белого цвета.

1 фл.
октреотида ацетат33.6 мг,
что соответствует содержанию октреотида30 мг

Вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер – 566.4 мг, маннитол – 122.9 мг.

Растворитель: кармеллоза натрия (карбоксиметилцеллюлоза натрия) – 12.5 мг, маннитол – 15 мг, вода д/и – до 2.5 мл.

Флаконы стеклянные вместимостью 5 мл, укупоренные серыми резиновыми пробками с темно-красными крышками (1) в комплекте с растворителем (шприцы 2.5 мл 1 шт.) и стерильными иглами (2 шт.) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После п/к инъекции быстро и полностью всасывается в системный кровоток. C max активного вещества в плазме достигается в течение 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание с форменными элементами крови крайне незначительно. V d составляет 0.27 л/кг.

Общий клиренс составляет 160 мл/мин. T 1/2 после п/к инъекции – 100 мин. После в/в введения процесс выведения происходит в 2 фазы, с T 1/2 10 мин и 90 мин, соответственно.

Показания активных веществ препарата Сандостатин ® ЛАР

Акромегалия (при недостаточной эффективности хирургического лечения, радиотерапии, медикаментозного лечения агонистами допаминовых рецепторов); опухоли, характеризующиеся повышенной продукцией соматолиберина (рилизинг-фактор СТГ); купирование симптомов, обусловленных наличием секретирующих опухолей гастро-энтеро-панкреатической системы (в т.ч. карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, глюкагономы, инсуломы, гастриномы); профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; диарея у больных СПИД, рефрактерная к другим видам терапии.

С целью остановки кровотечения и профилактики повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
B23.8 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других уточненных состояний
C25.4 Злокачественное новообразование островковых клеток поджелудочной железы
D13.7 Островковых клеток поджелудочной железы
E16.3 Увеличенная секреция глюкагона
E16.4 Нарушение секреции гастрина (гипергастринэмия, синдром Золлингера-Эллисона)
E16.8 Другие уточненные нарушения внутренней секреции поджелудочной железы
E22.0 Акромегалия и гипофизарный гигантизм
E34.0 Карциноидный синдром
I85.0 Варикозное расширение вен пищевода с кровотечением

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, схемы лечения, а также от применяемой лекарственной формы.

Октреотид в виде лекарственной формы с обычной продолжительностью действия применяют п/к и в/в капельно, в виде депо-формы – глубоко в/м.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, боли в животе, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, стеаторея; нарушение толерантности к глюкозе; редко – сильные боли в эпигастрии, болезненность при пальпации, напряженность мышц брюшной стенки, острый гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности ферментов печени; при длительном применении в отдельных случаях – образование камней в желчном пузыре.

Местные реакции: боль, жжение, зуд, покраснение, припухлость в месте инъекции.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат при холелитиазе, сахарном диабете.

Перед началом и в процессе лечения рекомендуется ультразвуковое исследование желчного пузыря. Следует иметь в виду, что октреотид не обладает противоопухолевой активностью.

В период лечения необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. имеется повышение риска развития гипергликемии.

Лекарственное взаимодействие

Аналоги соматостатина могут уменьшать клиренс веществ, метаболизирующихся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, что может быть обусловлено подавлением гормона роста.

При одновременном применении повышается биодоступность бромокриптина; с инсулином – возможно усиление гипогликемического действия; с циклоспорином – уменьшается всасывание циклоспорина, с циметидином – замедляется всасывание циметидина.

Сандостатин Лар

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Товары из категории – Гормональные препараты

Novo Nordisk [Ново Нордиск]

Haupt Pharma [Хаупт Фарма]

Здоровье – фармацевтическая компания

Инструкция по применению

Немного фактов

Октреотид, который является действующим веществом препарата, относят к производным, полученным синтетическим путем, от гормона соматостатина. При этом ученым удалось достичь большей эффективности, нежели у натурального аналога. Вещество стабилизирует повышенное выделение гормона роста, аминокислотных веществ, серотонина в эндокринной системе. Многочисленные опыты показывают, что вещество – более мощный ингибитор выделения гормона роста и компонентов, которые отвечают за метаболизм глюкозы, чем аналоги.

Фармакологические свойства

Тесты на здоровых добровольцах дают основания утверждать, что у октреотида есть ряд схожих с соматостатином свойств. Например, выделение гормона роста, посредством стимуляции аргинином, нагрузками или гипогликемией. Также секреция инсулина и ряда других пептидов, которые стимулируются пищей. Вещества влияют и на выделение тиреотропного гормона. Но октреотид обладает наибольшей эффективностью в данной группе веществ. Введение средства не сопровождается усиленным выделением гормонов в организме. Удобно, что препарат вводится с длительными интервалами, что поддерживает нормальный уровень гормонов в крови.

Состав и форма выпуска

Продается продукт в виде суспензии. В комплекс для введения также входит специальная смесь для растворения. Сам по себе порошок молочного цвета, иногда с желтоватым оттенком. Растворитель прозрачный, но у готового раствора образовывается слегка желтый и даже коричневый цвет.

Порошок фасуют в стеклянные флаконы по 6 мл, которые закрываются резиновой пробкой, покрытой алюминиевым колпачком. Колпачки могут быть разного цвета, что указывает на концентрацию активного компонента: синий – 10 мг, оранжевый – 20 мг, красный – 30 мг. В комплект также входит стеклянный шприц с растворителем. Для удобства добавлен адаптер для флакона и игла.

Активным компонентом, как указано в инструкции по применению, состава является октреотид (в химической форме октреотида ацетата).

Дополняют состав DL-лактид-ко-гликолид, Е 421.Растворитель для порошка состоит из натрия кармеллозы, натрия карбоксиметилцеллюлозы, манита, воды для инъекций и полоксамера 188.

Флаконы выпускаются по 10, 20 и 30 мг активного аниона.

Особенности применения

Курс Сандостатина Лар начинают с 20 мг. Оптимально чтобы начальная стадия терапии длилась 3 месяца с интервалами между введениями около четырех недель. В дальнейшем доза корректируется с учетом показателей гр в плазме, ифр-1 и других симптомов.

Если в течении трех месяцев ситуация не изменилась, то дозу можно повысить на 10 мг. Если последующий триместр также не показал необходимых результатов, то доза поднимается до 40 мг.

Если же за триместр курса по 20 мг состояние пациента улучшилось, то дозировку снижают на 10 мг. В таком случае необходимо регулярно проводить анализ крови для подтверждения успешности терапии. Стоит отметить, что понижение дозировки часто вызывает ухудшение состояния.

Анализы в любом случае проводятся каждые полгода.

Определенные заболевания могут требовать комбинации с курсом препарата Сандостатин. Его вводят раз в две недели. К таким заболеваниям относят ряд эндокринных опухолей.

Перед инъекцией Сандостатин Лар доводят до комнатной температуры, чтобы минимизировать болевые ощущения пациента. Достаточно достать его из холодильника за некоторое время до процедуры.

В наборе есть все необходимые инструменты для процедуры. Вводят суспензию посредством глубокой внутримышечной инъекции. Рекомендуемое место введения – ягодицы. Оптимально проводить процедуру поочередно для седалищных мышц.

Показания к применению

В инструкции указан ряд заболеваний, для лечения которых используют Сандостатин Лар.

При терапии акромегалии у больных, которые уже принимали Сандостатин средство используется в нескольких случаях. Во-первых, его назначают, если классическая терапия с облучением или хирургические вмешательства не была достаточно действенной. Во-вторых, для поддержания организма между курсами облучения до момента достижения оптимальной эффективности процедуры.

Препарат назначают также больным, у которых обнаружены симптомы опухолей жкт эндокринного характера. Например, карциноидный синдромом, опухоли отростков поджелудочной железы, гастринома, инсулинома, соматолиберинома.

Если в ходе анализа состояния у пациента были определены метастатические нейроэндокринные опухоли кишечника, но не были обнаружены первичные образования (локализация в кишечнике исключена), то также можно назначить данный препарат. Классификация по мкб-10: Гиперфункция гипофиза (E22).

Побочные реакции

Чаще всего пациенты жалуются на расстройства пищеварения, работы печени и реакции со стороны нервной системы. К частым реакциям при применении препарата относят резкие боли в желудке, мигрени, метеоризм, гипогликемию, диарею, тошноту, головокружение, локальные боли, расстройства работы щитовидной железы, нарушения метаболизма глюкозы. Данных о том, что препарат вызывает дефицит трофики, нет. Хотя у больных может выделять жир с калом. Зафиксированы единичные случаи воспаления поджелудочной железы в первые дни курса. После прекращения терапии симптом проходил. Сообщались случаи передозировки Сандостатином (100-160 мг в месяц). Пациенты, которые больны раком, переносили эти дозы хорошо. Симптомами передозировки можно назвать учащенное мочеиспускание, упадок сил, рассеянность, тревога и депрессивные настрои. Специфического антидота нет, врачи назначают симптоматическую терапию.

Противопоказания

Препарат не назначают пациентам, которые проявили чувствительность к активному компоненту или любому другому веществу (включая растворитель).

Особенности хранения

Хранят Сандостатин Лар в холодильной камере в оригинальной заводской упаковке. Суспензию запрещено хранить в готовом виде. Растворяют порошок непосредственно перед процедурой. По истечении 3 лет неиспользованное содержимое утилизируют.

Использование в период беременности и грудного вскармливания

Из-за недостатка данных о вреде препарата для беременных женщин производитель не рекомендует использовать Сандостатин Лар для этой категории женщин. Большая часть информации была получена после поступления препарата в медицинскую практику. В первом триместре вынашивания ребенка женщины получали средство в различных дозировках от 10 мг в месяц. Патологии у плода были отмечены менее чем в 5% случаев, что дает основания сделать предположение о безопасности средства для данной группы пациентов. Скорее всего, описанные патологии не связаны с действием препарата. Также тесты на животных не показали противоположного результата. Доказательств косвенных или прямых действий на плод и половую систему подопытных животных нет. При этом желательно отказаться от грудного вскармливания на время курса. Данных об экстракции активного компонента грудным молоком нет, но тесты на животных показывают, что определенное количество проникает в молоко. В зависимости от дозы Сандостатин Лар при применении во время беременности редко провоцирует задержку опускания яичек у младенцев мужского пола.

Совместимость с алкоголем

Данных о влиянии алкоголя организм пациента во время применения препарата нет, но употребление спиртного пагубно влияет на организм при любой терапии. Это связано с дополнительной нагрузкой на желудок, сосуды и сердце.

Лекарственные взаимодействия

При параллельном применении с данным препаратом для оптимизации эффективности необходимо корректировать дозировки других фармакологических продуктов. К ним относятся бета-блокаторы, блокаторы ионных каналов с кальциевой специализацией, или веществ, которые контролируют уровень жидкости и электролитов в организме. На усмотрение доктора остается корректировка дозировки инсулина или других веществ данного фармакологического сегмента. Производитель указывает, что Сандостатин Лар приостанавливает процесс всасывания циклоспорина в кишечнике. Биологическая доступность бромокриптина значительно повышается в комплексе с Сандостатином.

Особенности терапии

Тщательный мониторинг состояния пациентов необходим вне зависимости от наличия у них каких-либо определенных заболеваний, ведь иногда размеры опухоли в гипофизе может увеличиться и привести к ряду осложнений. Если опухоль действительно увеличивается, то врач переводит пациента на альтернативное лечение.

Женщинам, которые принимают Сандостатин Лар, на период лечения стоит подобрать качественные методы контрацепции, ведь на фоне изменения уровня гормонов может восстановиться фертильность.

При длительной терапии врач обращает внимание на состояние щитовидной железы пациента.

Сандостатин может пагубно влиять на печень. Стоит регулярно проверять состояние железы на протяжении курса.

Чтобы избежать брадикардии корректируют дозу ряда препаратов для сердца, если они назначаются параллельно с данным средством.

Активный компонент влияет на выделение холецистокинина, что способствует уменьшению активности сократительных процессов желчного пузыря с последующим повышенным риском образования камней.

Приблизительно у 30% больных, которые регулярно принимали Сандостатин Лар, отмечалось образование камней в желчном пузыре. Учитывая, что общая группа испытуемых была в возрасте от 40 до 60 лет, стоит обращать внимание и на возрастные особенности. Следовательно, производитель рекомендует проводить регулярную диагностику, ведь часто симптомы не проявляются в открытой форме сразу. Терапия желчнокаменной болезни предполагает использование кислотных препаратов или использование метода хирургического вмешательства.

Учитывая, что Сандостатин Лар направлен на снижение показателей гормона роста и стимуляцию синтеза глюкагона и инсулина, часто он нарушает естественную регуляцию уровня глюкозы. У пациентов наблюдается нарушение усвоения сахара из пищи во время курса препарата. За состоянием пациентов, которые предрасположены к продолжительной гипогликемии, наблюдают во время терапии. Активный компонент часто нарушает всасываемость жиров диетического назначения.

Реже анализы пациентов показывали низкий уровень витаминов группы В. Препарат не оказывает существенного влияния на способность пациентов управлять сложными механизмами, техникой или автомобилем. Если же пациент чувствует, что у него кружится голова, то лучше отказаться от данной активности.

Для пациентов с недостаточностью работы почек нет необходимости регулировать дозировку, описанную в инструкции. Работа почек не влияет на содержание активного вещества в организме. В случаях болезней печени (например, цирроз) изменяют дозу из-за риска накопительных процессов. Производитель проводил тесты для группы пожилых пациентов. Было установлено, что до 65 нет нужды корректировать стандартную порцию инъекции.

Аналоги

Генфастат, Окерон, Октрайд, Октрестатин, Укреотид.

Сандостатин Лар 20 и 30 мг: инструкция по применению

Микросферы для приготовления суспензии для в/м введения в виде порошка белого или почти белого цвета.

1 фл.
октреотида ацетат 33.6 мг,
что соответствует содержанию октреотида 30 мг

Вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер – 566.4 мг, маннитол – 122.9 мг.

Растворитель: кармеллоза натрия (карбоксиметилцеллюлоза натрия) – 12.5 мг, маннитол – 15 мг, вода д/и – до 2.5 мл.

Флаконы стеклянные вместимостью 5 мл, укупоренные серыми резиновыми пробками с темно-красными крышками (1) в комплекте с растворителем (шприцы 2.5 мл 1 шт.) и стерильными иглами (2 шт.) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После п/к инъекции быстро и полностью всасывается в системный кровоток. C max активного вещества в плазме достигается в течение 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание с форменными элементами крови крайне незначительно. V d составляет 0.27 л/кг.

Общий клиренс составляет 160 мл/мин. T 1/2 после п/к инъекции – 100 мин. После в/в введения процесс выведения происходит в 2 фазы, с T 1/2 10 мин и 90 мин, соответственно.

  • Задать вопрос онкологу
  • Купить лекарства
  • Записаться к онкологу

Показания

Акромегалия (при недостаточной эффективности хирургического лечения, радиотерапии, медикаментозного лечения агонистами допаминовых рецепторов); опухоли, характеризующиеся повышенной продукцией соматолиберина (рилизинг-фактор СТГ); купирование симптомов, обусловленных наличием секретирующих опухолей гастро-энтеро-панкреатической системы (в т.ч. карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, глюкагономы, инсуломы, гастриномы); профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; диарея у больных СПИД, рефрактерная к другим видам терапии.

С целью остановки кровотечения и профилактики повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).

Противопоказания

Дозировка

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, схемы лечения, а также от применяемой лекарственной формы.

Октреотид в виде лекарственной формы с обычной продолжительностью действия применяют п/к и в/в капельно, в виде депо-формы – глубоко в/м.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, боли в животе, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, стеаторея; нарушение толерантности к глюкозе; редко – сильные боли в эпигастрии, болезненность при пальпации, напряженность мышц брюшной стенки, острый гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности ферментов печени; при длительном применении в отдельных случаях – образование камней в желчном пузыре.

Местные реакции: боль, жжение, зуд, покраснение, припухлость в месте инъекции.

Лекарственное взаимодействие

  • Лимфогранулематоз
  • Лучевая терапия
  • Меланома
  • Особенности ухода за онкологическими больными

Аналоги соматостатина могут уменьшать клиренс веществ, метаболизирующихся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, что может быть обусловлено подавлением гормона роста.

При одновременном применении повышается биодоступность бромокриптина; с инсулином – возможно усиление гипогликемического действия; с циклоспорином – уменьшается всасывание циклоспорина, с циметидином – замедляется всасывание циметидина.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат при холелитиазе, сахарном диабете.

Перед началом и в процессе лечения рекомендуется ультразвуковое исследование желчного пузыря. Следует иметь в виду, что октреотид не обладает противоопухолевой активностью.

В период лечения необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. имеется повышение риска развития гипергликемии.

Сандостатин лар 30мг 1 шт микросферы для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

  • Производитель: Новартис Консьюмер Хелс
  • Завод-производитель: Sandoz GmbH (Австрия)
  • Форма выпуска: Микросферы для приготовления суспензии для в/м введения
  • Дозировка: 30 мг
  • Действующее вещество: Октреотид
  • Упаковка: Флакон
  • Описание
  • Аналоги
  • Отзывы
  • Где купить?
  • Нашли дешевле?
  • Состав и форма выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Клиническая фармакология
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Применение при беременности и детям
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Дозировка
  • Передозировка
  • Меры предосторожности

Состав и форма выпуска

Микросферы – 1 фл.:

  • Активное вещество: октреотида ацетат 33.6 мг,&emsp,что соответствует содержанию октреотида 30 мг.
  • Вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер – 566.4 мг, маннитол – 122.9 мг.
  • Растворитель: кармеллоза натрия (карбоксиметилцеллюлоза натрия) – 12.5 мг, маннитол – 15 мг, вода д/и – до 2.5 мл.

Флаконы стеклянные вместимостью 5 мл, укупоренные серыми резиновыми пробками с темно-синими крышками (1) в комплекте с растворителем (шприцы 2.5 мл 1 шт.) и стерильными иглами (2 шт.) – пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Микросферы для приготовления суспензии для в/м введения в виде порошка белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Сандостатин® ЛАР – синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид депо-форма подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также высвобождение ГР, вызываемое аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию пептидов гастро-энтеро-панкреатической системы (например, вызываемую приемом пищи секрецию инсулина, глюкагона, гастрина) и серотонина. Также октреотид депо-форма подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином, секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

В отличие от соматостатина, октреотид подавляет секрецию ГР в большей степени, чем секрецию инсулина, и его введение не сопровождается эффектом рикошета в виде гиперсекреции гормонов (например, ГР у больных акромегалией).

У больных акромегалией применение октреотид депо-формы обеспечивает поддержание стабильных терапевтических концентраций октреотида в сыворотке при введении препарата 1 раз в 4 недели. Введение октреотида депо-формы обеспечивает в подавляющем большинстве случаев стойкое снижение уровня ГР в сыворотке и нормализацию концентрации в сыворотке инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1).

У большинства больных акромегалией октреотид депо-форма существенно уменьшает выраженность таких симптомов, как головная боль, повышенное потоотделение, парестезии, чувство усталости, боли в костях и суставах, карпальный туннельный синдром. В отдельных клинических случаях лечение октреотидом депо-формой больных с аденомами гипофиза, секретирующими ГР, приводило к уменьшению размеров опухоли.

При секретирующих эндокринных опухолях ЖКТ и поджелудочной железыприменение октреотида депо-формы обеспечивает постоянный контроль основных симптомов этих заболеваний.

Октреотид депо-форма в дозе 30 мг каждые 4 недели замедляет рост опухоли у пациентов с секретирующими и несекретирующими распространенными (метастатическими) нейроэндокринными опухолями тощей, подвздошной, слепой, восходящей ободочной, поперечной ободочной кишки и червеобразного отростка, или метастазами нейроэндокринных опухолей без первично выявленного очага. Препарат достоверно увеличивал время до прогрессирования у данной категории больных: медиана времени до прогрессирования составила 14.3 мес по сравнению с 6 мес в группе плацебо. Через 6 мес лечения стабилизация наблюдалась у 66% пациентов в группе октреотид депо-форма и 37% пациентов в группе плацебо. Препарат был эффективен в увеличении времени до прогрессирования, как для секретирующих, так и для несекретирующих нейроэндокринных опухолей.

При карциноидных опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь таких, как приливы и диарея. Во многих случаях клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, которая характерна для данного состояния, что, в свою очередь, приводит к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. По данным компьютерной томографии у некоторых больных происходит замедление или остановка прогрессирования опухоли и даже уменьшение ее размеров, особенно метастатических очагов в печени. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме.

При глюкагономах применение октреотида в большинстве случаев приводит к существенному уменьшению некролитической мигрирующей эритемы, которая характерна для данного состояния. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и его применение обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах. У больных, страдающих диареей, октреотид вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время улучшение клинической симптоматики сохраняется длительное время.

При гастриномах/синдроме Золлингера-Эллисона при применении октреотида в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов и ингибиторами протонного насоса возможно снижение образования соляной кислоты в желудке и развитие клинического улучшения, включая уменьшение проявлений диареи. Возможно также уменьшение выраженности и других симптомов, вероятно связанных с синтезом пептидов опухолью, в т.ч. приливов. У некоторых пациентов отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.

У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови.

У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного стойкого снижения уровня инсулина в крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, по-видимому, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем возможно уменьшение размера гипофиза, который до начала лечения был увеличен.

Фармакокинетика

После в/м введения октреотида депо-формы концентрация октреотида в сыворотке достигает кратковременного начального пика в течение 1 ч и после этого прогрессивно снижается в течение 24 ч, пока не достигнет неопределяемых значений. После начального пика, отмечаемого в 1-й день, концентрация октреотида в последующие 7 дней у большинства больных остается в пределах субтерапевтических значений. После этого концентрации октреотида вновь возрастают, достигают ‘плато’ примерно на 14-й день и остаются относительно постоянными в течение последующих 3-4 недель. Значение пика концентрации в первый день ниже, чем уровни, отмечаемые в фазу ‘плато’. В 1-й день высвобождается не более 0.5% от всего количества активного вещества. Примерно после 42 дня концентрации октреотида медленно снижаются, что происходит одновременно с конечным этапом деградации полимерного матрикса лекарственной формы.

После введения больным акромегалией октреотида депо-формы в разовых дозах 10 мг, 20 мг и 30 мг концентрации октреотида в фазе ‘плато’ составили 358 нг/л, 926 нг/л и 1710 нг/л соответственно. Css октреотида в сыворотке, достигнутые после проведения 3 инъекций Сандостатина ЛАР в дозах 20 мг и 30 мг с 4-недельными интервалами, были примерно в 1.6-1.8 раза выше и составили 1557 нг/л и 2384 нг/л соответственно.

У больных с карциноидными опухолями, которым были проведены многократные инъекции октреотида депо-формы в дозах 10 мг, 20 мг и 30 мг с 4-недельными интервалами, средние значения Css октреотида в сыворотке возрастали линейно по мере увеличения дозы и составили 1231 (894) нг/л, 2620 (2270) нг/л и 3928 (3010) нг/л соответственно.

При применении октреотида депо-формы в течение 28 месяцев (1 инъекция/мес) не было выявлено кумуляции октреотида сверх той, которую можно ожидать вследствие частичного перекрывания фармакокинетических кривых.

Фармакокинетический профиль октреотида после инъекции октреотида депо-формы отражает профиль его высвобождения из полимерного матрикса и его биодеградацию. После попадания в системный кровоток распределение октреотида происходит в соответствии с его фармакокинетическими свойствами, которые описаны для лекарственной формы для п/к введения. Vd октреотида при равновесном состоянии составляет 0.27 л/кг. Общий плазменный клиренс составляет 160 мл/мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. С форменными элементами крови октреотид не связывается.

Клиническая фармакология

Аналог соматостатина. Препарат для проведения интенсивной терапии в гастроэнтерологии.

Показания к применению

Лечение акромегалии в следующих случаях:

  • когда адекватный контроль проявлений заболевания осуществляется за счет п/к введения Сандостатина,
  • при отсутствии достаточного эффекта или при полной неэффективности хирургического лечения или лучевой терапии, а также после лучевой терапии в качестве краткосрочного лечения до тех пор, пока полностью не разовьется ее эффект.

Лечение больных с симптомами эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы, когда п/к введение Сандостатина обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания:

  • карциноидные опухоли с проявлениями карциноидного синдрома,
  • ВИПомы,
  • глюкагономы,
  • гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона,
  • инсулиномы – для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии,
  • соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).

Лечение больных с секретирующими и несекретирующими распространенными (метастатическими) нейроэндокринными опухолями тощей, подвздошной, слепой, восходящей ободочной, поперечной ободочной кишки, червеобразного отростка или метастазами нейроэндокринных опухолей без первично выявленного очага.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при холелитиазе, сахарном диабете, беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при беременности и детям

Применение октреотида при беременности не изучалось. Имеется ограниченный опыт применения препарата у беременных пациенток с акромегалией в клинической практике (в половине случаев исход беременности был не известен).

Большинство беременных пациенток получали терапию октреотидом в I триместре беременности (в виде Сандостатина 100-300 мкг/сут п/к или препарата Сандостатин® ЛАР 20-30 мг в месяц). Приблизительно в 70% случаев с известным исходом пациентки самостоятельно приняли решение продолжать терапию препаратом во время беременности. У большинства пациенток (случаи с известным исходом) беременность завершилась рождением здоровых детей, однако сообщалось также о нескольких самопроизвольных абортах в I триместре и случаях искусственного прерывания беременности.

При применении октреотида при беременности не отмечалось случаев развития врожденных пороков у детей.

Беременным женщинам препарат назначают только в случаях крайней необходимости.

В экспериментальных исследованиях октреотид не оказывал прямого или опосредованного отрицательного влияния на течение беременности, формирование и созревание плода, роды и постнатальное развитие, за исключением временной задержки роста.

Неизвестно выделяется ли октреотид с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях отмечалось выделение препарата с грудным молоком.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Основные побочные эффекты наблюдались со стороны пищеварительной, нервной, гепатобилиарной систем, а также нарушения метаболизма и развитие дефицита питания.

В клинических исследованиях наблюдались наиболее часто – диарея, боль в животе, тошнота, вздутие живота, головная боль, образование камней в желчном пузыре, гипергликемия и запоры, часто – головокружение, боль различной локализации, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), нарушения функции щитовидной железы (снижение уровней ТТГ, общего и свободного тироксина), мягкая консистенция стула, снижение толерантности к глюкозе, рвота, астения и гипогликемия, в редких случаях – явления, напоминающие острую кишечную непроходимость – прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки, мышечная ‘защита’.

Хотя выделение жира с калом может возрастать, до настоящего времени нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция).

Сообщалось об очень редких случаях острого панкреатита, развивавшегося в первые часы или дни п/к применения октреотида (Сандостатина) и исчезавшего после отмены препарата. Кроме того, при длительном применении октреотида (Сандостатина) п/к отмечались случаи панкреатита, связанного с холелитиазом.

По данным ЭКГ исследования на фоне применения препарата у пациентов с акромегалией и карциноидным синдромом наблюдались удлинение интервала QT, отклонение электрической оси сердца, ранняя реполяризация, низковольтный тип ЭКГ, смещение переходной зоны, ранний зубец Р и неспецифические изменения сегмента ST и зубца Т. Поскольку у данной категории больных имеются заболевания сердца, причинно-следственная связь между применением октреотида и развитием данных нежелательных явлений не установлена.

Определение частоты развития нежелательных реакций в ходе клинических исследований: очень часто (&ge, 1/10), часто (&ge, 1/100, )

Описание препарата САНДОСТАТИН ® ЛАР (SANDOSTATIN ® LAR ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый с желтоватым оттенком; приложенный растворитель – прозрачный или слегка опалесцирующий раствор, бесцветного или от бледно-желтого до коричневого цвета.

1 фл.
октреотид 10 мг

Вспомогательные вещества: поли (DL-лактид-ко-гликолид), маннит стерильный (Е421).

Состав растворителя: натрия карбоксиметилцеллюлоза, маннит (Е421), полоксамер 188, вода д/и.

Флаконы стеклянные (1) с резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком с крышкой flip-off синего цвета; комплекте с растворителем (2 мл раствора в предварительно наполненном шприце), иглой для инъекций (в блистере) и адаптером для флакона (в блистере) – треи пластиковые (1) – пачки картонные.

порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения 20 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем (2 мл), иглой д/и и адаптером
Рег. №: 9956/12/16/17 от 03.05.2017 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый с желтоватым оттенком; приложенный растворитель – прозрачный или слегка опалесцирующий раствор, бесцветного или от бледно-желтого до коричневого цвета.

1 фл.
октреотид 20 мг

Вспомогательные вещества: поли (DL-лактид-ко-гликолид), маннит стерильный (Е421).

Состав растворителя: натрия карбоксиметилцеллюлоза, маннит (Е421), полоксамер 188, вода д/и.

Флаконы стеклянные (1) с резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком с крышкой flip-off оранжевого цвета; в комплекте с растворителем (2 мл раствора в предварительно наполненном шприце), иглой для инъекций (в блистере) и адаптером для флакона (в блистере) – треи пластиковые (1) – пачки картонные.

порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения 30 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем (2 мл), иглой д/и и адаптером
Рег. №: 9956/12/16/17 от 03.05.2017 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый с желтоватым оттенком; приложенный растворитель – прозрачный или слегка опалесцирующий раствор, бесцветного или от бледно-желтого до коричневого цвета.

1 фл.
октреотид 30 мг

Вспомогательные вещества: поли (DL-лактид-ко-гликолид), маннит стерильный (Е421).

Состав растворителя: натрия карбоксиметилцеллюлоза, маннит (Е421), полоксамер 188, вода д/и.

Флаконы стеклянные (1) с резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком с крышкой flip-off красного цвета; в комплекте с растворителем (2 мл раствора в предварительно наполненном шприце), иглой для инъекций (в блистере) и адаптером для флакона (в блистере) – треи пластиковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После п/к инъекции быстро и полностью всасывается в системный кровоток. C max активного вещества в плазме достигается в течение 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание с форменными элементами крови крайне незначительно. V d составляет 0.27 л/кг.

Общий клиренс составляет 160 мл/мин. T 1/2 после п/к инъекции – 100 мин. После в/в введения процесс выведения происходит в 2 фазы, с T 1/2 10 мин и 90 мин, соответственно.

Показания к применению

Акромегалия (при недостаточной эффективности хирургического лечения, радиотерапии, медикаментозного лечения агонистами допаминовых рецепторов); опухоли, характеризующиеся повышенной продукцией соматолиберина (рилизинг-фактор СТГ); купирование симптомов, обусловленных наличием секретирующих опухолей гастро-энтеро-панкреатической системы (в т.ч. карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, глюкагономы, инсуломы, гастриномы); профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; диарея у больных СПИД, рефрактерная к другим видам терапии.

С целью остановки кровотечения и профилактики повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, схемы лечения, а также от применяемой лекарственной формы.

Октреотид в виде лекарственной формы с обычной продолжительностью действия применяют п/к и в/в капельно, в виде депо-формы – глубоко в/м.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • анорексия, боли в животе, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, стеаторея;
  • нарушение толерантности к глюкозе;
  • редко – сильные боли в эпигастрии, болезненность при пальпации, напряженность мышц брюшной стенки, острый гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности ферментов печени;
  • при длительном применении в отдельных случаях – образование камней в желчном пузыре.

Местные реакции:

  • боль, жжение, зуд, покраснение, припухлость в месте инъекции.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат при холелитиазе, сахарном диабете.

Перед началом и в процессе лечения рекомендуется ультразвуковое исследование желчного пузыря. Следует иметь в виду, что октреотид не обладает противоопухолевой активностью.

В период лечения необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. имеется повышение риска развития гипергликемии.

Лекарственное взаимодействие

Аналоги соматостатина могут уменьшать клиренс веществ, метаболизирующихся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, что может быть обусловлено подавлением гормона роста.

При одновременном применении повышается биодоступность бромокриптина; с инсулином – возможно усиление гипогликемического действия; с циклоспорином – уменьшается всасывание циклоспорина, с циметидином – замедляется всасывание циметидина.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: