Синглон или Сингуляр: что лучше, в чем разница? Отзывы

Сравниваем Сингуляр и Синглон | Определяем лучший

Препараты на основе монтелукаста широко применяются для лечения бронхиальной астмы (БА). Есть два популярных средства, которые мы разобрали – Сингуляр и Синглон. Далее сравним эти лекарства и постараемся определить, какое лучше.

Синглон – описание средства

Препарат Синглон выпускается в виде жевательных и обычных таблеток по 4, 5 и 10 мг. Монтелукаст в составе влияет на процессы, которые провоцируют бронхоспазм, угнетая их. Терапевтический эффект возникает в течение 2 часов после приема.

Дозировка венгерского лекарства и количество в упаковке:

Прием Синглона уменьшает частоту проявления астмы в дневное и ночное время. Он дополняет лечебный эффект ингаляционных средств, а именно кортикостероидов. Средство уменьшает годовую частоту обострений заболеваний.

Монтелукаст относится к блокаторам лейкотриеновых рецепторов, что используются для терапии БА. При попадании внутрь он уменьшает спазм кровеносных сосудов и бронхов. Его действие одновременно направлено на снятие отека слизистой оболочки и облегчение дыхания. Эффект развивается в течение 2 часов и сохраняется на протяжении суток. При регулярном приеме 1 раз в сутки он способен полностью избавить от приступов заболевания.

Сингуляр – описание средства

Препарат Сингуляр содержит тот же действующий компонент. Выпускается в виде обычных и жевательных таблеток. Производится лекарство в Нидерландах.

Дозировка и количество:

жевательные – 14 штук по 4 мг.

Сингуляр предназначен для лечения насморка аллергического происхождения и БА. Основной компонент в составе способен подавлять спазм бронхов, снижая число эозинофилов. Терапевтический эффект от использования возникает на протяжении 24 часов.

После приема всасывается практически полностью и делает это быстро. Прием еды не влияет на биодоступность лекарства. Максимальная концентрация при употреблении натощак у детей от 2 до 5 лет наблюдается через 2 часа.

Интересный факт! Людвиг Айнер и его коллеги из Медицинского университета Парацельса провели исследование, которое показало, что Сингуляр (монтелукаст) омолаживает мозг. Испытания проводились на старых крысах, которые предварительно прошли тест на память и обучение. После шестинедельного приема средства способности старых и молодых испытуемых практически сравнялись, что говорит о положительном влиянии препарата на головной мозг. Источник – «New Scientist», статья – «Old rat brains rejuvenated and new neurons grown by asthma drug».

Показания к лечению

Синглон по 4, 5 и 10 мг применяются для лечения БА в качестве вспомогательного лекарства в возрасте от 2 до 5 лет. Такая терапия проводится при легкой и средней тяжести течения заболевания, которое плохо поддается лечению кортикостероидами в виде ингаляций. При лечении Б-антагонистами Синглон применяется при необходимости.

Синглон может использоваться в качестве альтернативного варианта терапии как замена ингаляционных кортикостероидов у детей, когда тяжелые приступы астмы не отмечаются. Также средство показано для профилактики бронхоспазма на фоне физической нагрузки. Препарат хорошо снижает выраженность аллергического ринита.

Сингуляр обычно используют для подростков старше 15 лет в качестве вспомогательной терапии при персистирующей средней и тяжелой астме, которая плохо контролируется кортикостероидами.

Жевательные таблетки могут использоваться в терапии детей от 2 лет. Также они используются в качестве альтернативного лечения пациентов, у которых последнее время не отмечалось тяжелых приступов БА.

Ограничения и нежелательные симптомы

Синглон не используется при повышенной чувствительности к компонентам в составе, а также в возрасте до 2 лет для жевательных таблеток 4, 5 мг и до 15 лет для 10 мг. Средство Сингуляр имеет те же противопоказания.

В период вынашивания плода назначение лекарств рассматривается индивидуально лечащим врачом. Нужно учесть то, что были случаи врожденных дефектов у детей, чьи матери получали лечение монтелукастом, но прямой связи между аномалиями и применением этого вещества не наблюдалось.

Побочные эффекты от Синглона отмечаются с разной частотой. При этом продолжительность употребления лекарства не влияет на профиль его безопасности.

Возможные нежелательные симптомы от применения Синглона:

нарушение сна, кошмары, бессонница, зрительные и слуховые галлюцинации, гиперактивность, раздражительность, повышенная возбудимость, агрессивное поведение и враждебность;

головокружение, упадок сил, вялость, мигрень, гиперестезия, парестезия;

боли в области желудка, диарея, сухость слизистых, рвота, диспепсические проявления;

гиперчувствительность, эозинофильная инфильтрация печени, анафилаксия;

гепатит разных типов, повышение трансаминаз;

склонность к мелким кровоподтекам, ангионевротический отек, зуд, эритема узлового типа, сыпь, мультиформная эритема;

повышенная утомляемость, астения, отечность конечностей, повышение температуры, жажда;

энурез при лечении в детском возрасте.

В единичных случаях отмечалось развитие синдрома Черджа-Стросс или васкулита. Для его лечения проводится кортикостероидная терапия.

При лечении Сингуляром побочные явления отмечаются редко. Препарат переносится пациентами хорошо.

Возможными редкими побочными реакциями выступают:

гиперчувствительность, анафилактический шок;

инфекции органов дыхания;

боли в области кишечника, головные боли, тошнота, жажда;

бессонница, нарушение сна, галлюцинации, депрессия, дезориентация, ночные кошмары;

раздражительность, суицидальные мысли, враждебность, гневливость;

Читайте также:
Алактин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

головокружение, вялость, сердцебиение, гиперестезии, парестезии;

повышенная утомляемость, астения, лихорадка, общее чувство дискомфорта;

гепатит, повышение уровня почечных трансаминаз.

Данные о передозировке Синглоном отсутствуют. В исследованиях больным назначали кратковременные дозы до 900 мг в сутки. При этом никаких побочных эффектов не возникало.

Передозировка Сингуляром также маловероятна. При значительном повышении дозировки могут отмечаться головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность, сонливость, жажда. Для ликвидации проводится стандартная симптоматическая терапия.

Способ применения и дозировка

Синглон применяется детьми под регулярным наблюдением врача. При БА и аллергическом рините назначается по 1 мг раз в день. Время приема выбирается индивидуально в зависимости от периода активного проявления заболевания.

В возрасте до 5 лет назначается по 1 жевательной таблетке вечером. Принимать его следует за час до или после еды. Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется. До 14 лет применяется по 5 мг лекарства. Препарат рекомендуется продолжать принимать при достижении контроля астмы, а также при ее обострении.

Для пациентов с нарушениями функции печени и почек дозировка не корректируется. При серьезных заболеваниях гепатобилиарной системы уже может меняться курс лечения в зависимости от результатов анализов. Девочки и мальчики принимают средство одинаково.

Для профилактики приступов астмы, возникающей на фоне физической нагрузки, лекарство применяется в течение месяца, после чего оценивается его эффективно и необходимость дальнейшего применения.

Таблетки по 10 мг, что назначаются пациентам от 15 лет, назначаются однократно в вечернее время. При рините время приема зависит от периода появления симптомов.

Особенности применения и дозировка препарата Сингуляр:

при рините и БА назначается по 1 таблетке;

при БА применяется по 1 таблетке вечером через 2 часа после еды;

эффект от применения наступает в течение 24 часов;

не применяется одновременно с другими лекарствами, содержащими монтелукаст.

БА является серьезным заболеванием, которое недопустимо лечить без помощи врача. Менять самостоятельно дозировку или отменять средство без указаний специалиста недопустимо, ведь это может стать причиной серьезного ухудшения самочувствия.

Синглон или Сингуляр: что лучше

Синглон

Препарат производится в качестве таблеток. Желатиновые пилюли содержат 4-5 мг монтелукаста.

  • Манитол
  • Е 172
  • МКЦ
  • Е 951
  • Гипролоза
  • Вишневый ароматизатор
  • Е 572
  • Карбоксиметилцеллюлоза.

Жевательные таблетки упакованы в блистеры по 7 штук в каждом. В пачке из плотной бумаги находится 2, 8 либо 4 блистера.

Производитель Синглона – Гедеон Рихтер, Польша. Цена – от 800 рублей.

Препарат блокирует лейкотриеновые рецепторы. Средство обладает противоборонхоконстрикторными, антивоспалительными свойствами.

Синглон применяют при бронхиальной астме у детей 6-14 лет и пациентов, непреносящих Аспирин. Также препарат используют для предупреждения бронхоспазма (физическое усилие).

Еще Синглон назначают в качестве замены малых доз кортикостероидов у детей 3-5 лет при бронхиальной астме легкой формы. Лекарство может применяться для устранения признаков аллергического насморка.

  • Возраст до 6 лет
  • Одновременный прием с индукторами CYP ЗА4.
  • Непереносимость составляющих таблеток
  • Дисфункция печени
  • Фенилкетонурия.

Дозировка в возрасте 6-14 лет – 1 пилюля. Таблетку необходимо разжевывать каждый день вечером за 1 час до или за 2 часа после еды.

Возможные побочные реакции Синглона:

  • Головная боль
  • Астения
  • Склонность к кровотечениям
  • Миалгия
  • Анафилаксия
  • Бессонница
  • Отечность
  • Нервозность
  • Вертиго
  • Склонность к суициду
  • Учащенное сердцебиение
  • Парестезия и прочее.

Сингуляр

Средство производится в качестве таблеток с пленочной оболочкой. В одной пилюле находится 5-10 мг монтелукаста натрия.

Вспомогательный состав:

  • Е 572
  • Е 463
  • КМЦ
  • Молочный сахар
  • ЦМК.

Оболочка пилюли состоит из воска, Е 463, Е 172, диоксид титана, Е 171.

Производитель препарата – Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды. Цена – 1000 рублей за 14 таблеток.

Лекарство вводят в комплексное лечение при персистирующей астме (легкая, умеренная степень), неконтролируемой кортикостероидными ингаляциями. Сингуляр устраняет признаки сезонного насморка, вызванного аллергией. Также средство применяют для предупреждения развития астмы с бронхоспазмом (индуцированная физическая нагрузка).

Противопоказания – непереносимость компонентов таблеток, возраст младше 15 лет.

Доза для пациентов, возрастом от 15 лет, имеющих астму или аллергический ринит – 1 пилюля (10 мг) в день. Препарат лучше принимать вечером.

Вероятные негативные реакции Сингуляра:

  • Учащенное сердцебиение
  • Нарушение сна
  • Ухудшение памяти
  • Недомогание
  • Пирексия
  • Эритема
  • Диспепсические расстройства
  • Гепатит
  • Увеличенная склонность к кровотечению
  • Атралгия
  • Ксеростомия и прочее.

Сравнение препаратов

Чтобы понять Синглон или Сингуляр, что лучше, следует сравнить оба препарата. Средства выпускаются в таблетированной виде. Только Синглон имеет желатиновую оболочку, а Сингуляр –пленочную.

Лекарства содержат идентичный базовый компонент – монтелукаста. Но в Синглоне количество базового вещества в одной пилюле составляет 4-5 мг, а в Сингуляре – 5-10 мг.

Дозировка обеих средств – по 1 таблетке в день. Препараты принимают вечером, только Синглон разжевывают и Сингуляр пьют перорально.

Примечательно, что Синглон можно назначать с двухлетнего возраста в дозе от 4 мг. Сингуляр 5 мг принимают с 6 лет, а 10 мг – с 16 лет.

Читайте также:
Кортинефф: инструкция, аналоги, фото, цена и отзывы

Оба лекарства используют в профилактических и терапевтических целях при бронхиальной астме. Но отзывы гласят, что в детском возрасте чаще применяют Сингуляр.

Препараты имеют практически аналогичные противопоказания и побочные эффекты. Однако Синглон производится в Польше – компанией Гедеон Рихтер, Сингуляр в Нидерландах – фармфирмой Мерк Шарп и Доум Б.В.

Так как Сингуляр является оригинальным средством, то его цена довольно немаленькая. Стоимость за 14 таблеток (5 мг) составляет 1000 рублей.

Синглон является более доступным аналогом Сингуляра. Стоимость за 28 пилюлей (5 мг) – около 800 рублей.

Большинство пульмонологов предлагают своим пациентам применять Сингуляр. Однако эти таблетки рекомендовано пить без перерыва на протяжении 90 дней. Поэтому курс терапии будет стоить довольно дорого.

Синглон или Сингуляр – что лучше? В чем главные преимущества?

Для лечения бронхиальной астмы – хронического заболевания дыхательных путей, вызывающего их спазмы – часто назначаются препараты на основе монтелукаста. Это действующее вещество содержится в таблетках зарубежного производства Синглон и Сингуляр. Лекарства являются структурными аналогами, однако между ними есть разница, которую следует учитывать при применении.

Синглон или Сингуляр: в чем разница?

Несмотря на общий активный компонент, эти препараты имеют несколько значимых отличий. Чтобы выяснить, в чем именно заключается эта разница, следует ознакомиться с основными характеристиками лекарственных средств. А именно: принципом действия, перечнями показаний и противопоказаний, а также формами выпуска и стоимостью.

Состав

Синглон и Сингуляр содержат одно и то же действующее вещество – монтелукаст. Его дозировка в обычных таблетках варьируется от 4 до 10 мг, а жевательные содержат только 4 или 5 мг активного ингредиента. В качестве вспомогательных компонентов используются формообразующие вещества, наполнители, подсластители и ароматизаторы.

Механизм действия

Монтелукаст относится к группе блокаторов лейкотриеновых рецепторов, применяемых для лечения астмы. После приема внутрь он уменьшает спазм бронхов и кровеносных сосудов, снижает выработку слизи в дыхательных путях. Таким образом уменьшается отек слизистой оболочки, облегчается дыхание, причем эффект после первого применения ощущается уже в течение 2 часов и сохраняется на протяжение суток. При регулярном приеме 1 раз в день обеспечивается полное исчезновение приступов болезни.

Показания

Синглон и Сингуляр, являясь структурными аналогами, назначаются для:

  • продолжительного лечения бронхиальной астмы у взрослых и детей ( в том числе, с повышенной чувствительностью к аспирину);
  • профилактики этого заболевания;
  • устранения дневных и ночных приступов ринита (насморка), вызванного аллергией.

Противопоказания

Сингуляр и Синглон нельзя применять в следующих случаях:

  • непереносимость любых компонентов в их составе;
  • детский возраст младше 6 лет (за исключением жевательных таблеток 4 мг).

При беременности и грудном вскармливании требуется осторожность, так как клинических исследований у этих групп не проводилось.

Побочные действия

При приеме Сингулара и Синглона вероятно развитие негативных реакций со стороны организма. Для обоих препаратов они одинаковы:

  • снижение свертываемости крови;
  • тревожность, дезориентация, агрессивность;
  • депрессия, суицидальные мысли;
  • бессонница, тревожные сновидения;
  • головокружения, нарушения чувствительности;
  • учащение сердцебиения;
  • носовые кровотечения;
  • инфекции дыхательных путей;
  • тошнота, рвота, изжога, понос;
  • сыпь на коже, зуд;
  • боли в суставах и мышцах;
  • общая слабость и быстрая утомляемость.

Формы выпуска и цена

Венгерский препарат Синглон выпускается только в виде таблеток для приема внутрь. Цена на них зависит от дозировки и количества в упаковке:

  • 4 мг, 8 штук – 876 руб.;
  • 5 мг, 14 шт. – 467 рублей;
  • 5 мг, 28 шт. – 822 рубля;
  • 10 мг, 28 штук – 820 руб.

Сингуляр производится в Нидерландах и представлен в российских аптеках в двух лекарственных формах:

  • таблетки в оболочке 4 мг, 28 шт. – 1716 руб.;
  • 5 мг, 28 штук – 1719 рублей;
  • 10 мг, 14 шт. – 1114 руб.;
  • 10 мг, 28 шт. – 1646 руб.;
  • таблетки жевательные 4 мг, 14 шт. – 1119 руб.;
  • 5 мг, 14 штук – 1079 рублей.

Синглон или Сингуляр – что лучше?

Несмотря на то, что в лекарствах используется одно и то же действующее вещество, у каждого из них есть определенные преимущества. Плюсы Сингуляра:

  • выпускается в 2 лекарственных формах, а не в одной;
  • можно давать детям уже с двухлетнего возраста (жевательные таблетки 4 мг).

У Синглона в сравнении с аналогом достоинство только одно, но существенное – более доступная цена.

Таким образом, Сингуляр лучше выбрать, если нужно лекарство именно в жевательной форме (некоторые пациенты таблетки глотать не могут). Этот же препарат подходит для лечения детей в возрасте от 2 до 6 лет. В остальных случаях можно приобретать Синглон: как свидетельствуют отзывы пациентов, по эффективности и другим параметрам он не отличается, а стоит дешевле.

Читайте также:
Псоркутан: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Использование монтелукаста (Синглона) — новая стратегия лечения аллергических заболеваний Текст научной статьи по специальности « Фундаментальная медицина»

Аннотация научной статьи по фундаментальной медицине, автор научной работы — Василевский И. В.

Приведены современные данные по использованию нового перспективного лекарственного средства для лечения аллергических заболеваний (бронхиальной астмы, аллергического ринита, рецидивирующей крапивницы) ингибитора лейкотриеновых рецепторов монтелукаста. Рассматривается применение в клинической практике дженерика Cинглона .

Похожие темы научных работ по фундаментальной медицине , автор научной работы — Василевский И. В.

Use montelukast (Singlon) — new strategy treatment of allergic diseases

In the article on the basis of published data and our own experience shows the current data on the use of a promising new drug for the treatment of allergic diseases (asthma, allergic rhinitis, recurrent urticaria) an inhibitor of leukotriene receptor montelukast. To this end consider the application in clinical practice generic -Singlon.

Текст научной работы на тему «Использование монтелукаста (Синглона) — новая стратегия лечения аллергических заболеваний»

Использование монтелукаста (Синглона) – новая стратегия лечения аллергических заболеваний

Белорусский государственный медицинский университет, Минск

Belarusian State Medical University, Minsk

Use montelukast (Singlon) – new strategy treatment of allergic diseases

Резюме. Приведены современные данные по использованию нового перспективного лекарственного средства для лечения аллергических заболеваний (бронхиальной астмы, аллергического ринита, рецидивирующей крапивницы) – ингибитора лейкотриеновых рецепторов – монтелукаста. Рассматривается применение в клинической практике дженерика – Синглона.

Ключевые слова: аллергические заболевания, лечение, ингибитор лейкотриеновых рецепторов, Синглон.

Summary. In the article on the basis of published data and our own experience shows the current data on the use of a promising new drug for the treatment of allergic diseases (asthma, allergic rhinitis, recurrent urticaria) – an inhibitor of leukotriene receptor – montelukast. To this end consider the application in clinical practice generic -Singlon.

Keywords: allergic diseases, treatment, an inhibitor of leukotriene receptors, Singlon.

По данным ВОЗ, более 40% населения планеты страдает различными аллергическими заболеваниями: бронхиальной астмой (БА), атопическим дерматитом (АД), аллергическим ринитом (АР), конъюнктивитом, поллинозом, различными проявлениями пищевой и лекарственной аллергии. Прогнозируется дальнейший рост числа аллергических заболеваний, т.е. речь уже может идти о неинфекционной пандемии. Согласно Европейской белой книге по аллергии, в Европе аллергией на 1999 год в целом страдал каждый третий ребенок, каждый десятый – имел бронхиальную астму [26]. По данным Всемирной организации по аллергии (WAO, White Book on

Allergy 2011-2012: Executive Summary) [39], распространенность аллергических заболеваний во всем мире приобретает катастрофические масштабы, причем как в развитых, так и в развивающихся странах. Чрезвычайно серьезной стала проблема аллергии в детском возрасте – за последние 20 лет рост ее распространенности у детей выражен в особенной степени.

Почему аллергические заболевания должны рассматриваться как глобальная проблема общественного здравоохранения? Эксперты Всемирной организации по аллергии констатируют следующие факты [39]:

1. Все чаще встречается поливалентная сенсибилизация, аллергия

становится полиорганной; высокая заболеваемость повышает нагрузку на службы здравоохранения.

2. Согласно прогнозам, масштабы аллергии будут расширяться вследствие продолжающегося загрязнения воздуха и глобального потепления. Эти изменения в окружающей среде повлияют на содержание пыльцы, численность популяции жалящих насекомых и плесневых грибов, являющихся значимой причиной аллергии.

3. Во многих странах борьба с аллергией носит вариабельный и фрагментарный характер, что приводит к ухудшению качества жизни и повышению заболеваемости и смертности, а также сопряжено со значительными финансовыми затратами.

Аллергические заболевания респираторного тракта являются одной из наиболее острых проблем в повседневной медицинской практике. Их широкая распространенность, ранняя манифестация, большое число осложнений, резистентность к базисной терапии, а также большие экономические затраты на лечение вывели аллергические заболевания в число наиболее значимых социальных болезней.

Аллергическая реакция – вторичная иммунная реакция, развивающаяся после попадания в организм антигена (аллергена). Первая стадия аллергической реакции – иммуноло-

гическая, в ходе которой аллерген соединяется с антителом или с сенсибилизированными лимфоцитами. Вторая стадия – патохимическая, запускается после этого взаимодействия и сопровождается выделением медиаторов из клеток. Третья стадия – патофизиологическая, или стадия клинических проявлений, в этой стадии медиаторы повреждают органы и ткани, что ведет к нарушению их функций. В табл. 1 приведены данные о медиаторах при аллергических заболеваниях [7].

Наряду с ведущей ролью гиста-мина чрезвычайно важную роль в развитии АЗ играют липидные медиаторы аллергии – лейкотриены (ЛТ) (табл. 1). Установлено, что лейко-триены занимают ключевое место в патогенезе широкого спектра воспалительных заболеваний, включая БА, АР АД, крапивницу, аллергический конъюнктивит, атеросклеротические поражения сердечно-сосудистой системы, воспалительные заболевания кишечника, рассеянный склероз, рак и др. [7, 9, 28]. Есть веские основания полагать, что существуют значительные генетические особенности метаболизма ЛТ приводящие к возникновению астмы и других аллергических заболеваний и обусловливающие индивидуальный фармакологический ответ на лечение лекарственными средствами нового класса – антагонистами лейкотрие-

Читайте также:
Насобек: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Таблица 1 Медиаторы симптомов некоторых аллергических заболеваний

заболевание и симптомы Патофизиологический механизм Предполагаемые медиаторы

Зуд Заложенность носа Чиханье Ринорея Неспецифическая гиперреактивность Стимуляция нервных окончаний Отек слизистой Стимуляция нервных окончаний Стимуляция секреции слизи Поздняя фаза ответа Гистамин (Н1), простагландины Гистамин (Н1-), кинины, ЛТС4, ЛТЕ4 Гистамин (Н1-), ЛТС4, ЛТD4, ЛТЕ4 Гистамин (Н1-): прямое действие и через мускариновый эффект; ЛТС4, ЛТD4, ЛТЕ4 Эйкозаноиды,хемокины

Приступ удушья Бронхоспазм Отек слизистой Гиперсекреция слизи Поддержание аллергического воспаления Гистамин (Н1-), ЛТС4, ЛТD4, ЛТЕ4, ПГО2, тромбоксан А2, ФАТ Гистамин (Н1-), ЛТС4, ЛТD4, ЛТЕ4, ПГЕ2, ФАТ, брадикинин Гистамин (Н1-, Н2-), ЛТС4, ЛТD4, ЛТЕ4, эйкозаноиды, ПГ-генерируюший фактор Хемокины для эозинофилов, ЛТВ4, ФАТ

Отек Гиперемия Зуд Повышение проницаемости сосудов Вазодилатация Стимуляция нервных окончаний Гистамин (Н1-), ПГО2, ФАТ брадики-нин, ЛТС4, ЛТD4, ЛТЕ4 Гистамин (Н1-), ПГ ФАТ, брадикинин Гистамин (Н1-)

новых рецепторов (модификаторов лейкотриенов) [6, 16, 40]. Источником ЛТ является арахидоновая кислота, образующаяся из мембранных фосфолипидов под влиянием фермента фосфолипазы А2 в результате воздействия на мембрану клеток различных повреждающих агентов. ЛТ образуются в процессе дальнейшего метаболизма арахидоновой кислоты по липооксигеназному пути

с участием клеток воспаления (поли-морфноядерных лейкоцитов, базо-филов, тучных клеток, эозинофилов, макрофагов) [13, 14, 31].

В 1979 г. Бенгт Самуэльсон с коллегами раскрыли новую группу метаболитов арахидоновой кислоты, образующихся липоксигеназным путем из лейкоцитов. Эти компоненты стали именовать лейкотриенами. Вскоре было обнаружено, что меди здоровье 6 2014

ленно реагирующая субстанция анафилаксии (SRS-A), открытая ранее, состоит из трех цистеинил-содержащих лейкотриенов: ЛТС4, ЛТД4 и ЛТЕ4. Лейкотриены синтезируются под воздействием специфических стимулов: иммуноглобулинов Е, иммуноглобулинов G, эндотоксинов, факторов фагоцитоза. ЛТ – жирные кислоты, имеющие в положении 5 гидрокси-группу, в положении 6 – несколько боковых серосодержащих цепей. Боковыми цепями могут быть глу-татион (ЛТС4), цистеинилглицин (ЛТД4) или цистеин (ЛТЕ4). ЛТ вырабатываются эозинофилами, нейтрофилами, макрофагами, мо-нонуклеарами, тучными клетками, базофилами [38].

В Международных рекомендациях по лечению астмы и аллергического ринита (GINA, PRACTALL, ARIA) антилейкотриеновые препараты представлены как альтернатива в определенных клинических ситуациях назначаемым местно глюкокорти-костероидам (ГКС). Эффективность и безопасность антилейкотриеновых лекарственных средств доказаны в многочисленных исследованиях [14, 15, 27]. В Беларуси модификаторы лейкотриенов до сих пор назначаются редко, несмотря на большое число пациентов (детей и взрослых) с БА, АР и крапивницей, которым они показаны [7, 17].

Метаболические пути синтеза лейкотриенов представлены на рисунке, в скобках отмечены поражения дыхательных путей в результате их воздействия. В табл. 2 описаны основные биологические эффекты лейкотриенов.

Представления о лейкотриенах как о медиаторах воспаления позволили разработать концепцию создания нового класса лекарств, получивших название «антилейко-триеновые субстанции» (антилейко-триеновые ЛС). Антилейкотриено-вые субстанции включают в себя: антагонисты рецепторов к цистеини-ловым лейкотриенам и препараты, ингибирующие синтез лейкотриенов. Среди новых препаратов, контролирующих течение БА, АР крапивницы,

Метаболические пути лейкотриенов (по K.G. Tantisira, J.M. Drazen, 2009)

Cyldselti рЬоегМчшч лЗ

JIUÍU’IIVIÜÍ ‘•ArjhUidOiiicui’lil ^^ынурлин

5-[. jpu^gmaíí-jlLÍ>ulin|; prutzin f Adhiiu i Ж

I jnjbulrijciic Л4 Ж

I nllii4 (Ajlhmi, AERI» I г; :ikL-Ir.-i-jiiz Л4 hydiüIase^AsíhinJh

I .l’ii ч.|н rÍL’üL1IjfuktiliiciiE Щ

Ltdlíoiriíflc CJr nd. LAiAúlnní TJ

tyiLT-2 i«tp Не можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

интраназальные А А А А

пероральные А В В В

внутримышечные А В В В

интраназальные А А А В

глазные капли А А В В

Антагонисты лейкотриенов А А (>6 лет) A

интраназальные С С С С

пероральные+ Н-1 блокаторы А В В В

Антихолинергические средства А А

Юмеопатические средства D D D D

Акупунктура D D D D

Фитотерапия B D D D

подкожная A A A A

подъязычная A A A A

Специфическая иммунотерапия бронхиальной астмы:

подкожная A A A A

подъязычная A A A A

Анти-ИгЕ A A (>12 лет) A A (>12 лет)

домашняя пыль D D D D

другие внутрижилищные аллергены D D D D

общее устранение аллергенов A (БА)

частичное устранение латекса B

монтелукаста позволяет добиться длительной ремиссии, предупреждения наступления инвалидности, увеличивает работоспособность и в итоге – улучшает качество жизни пациентов [2, 4].

С позиций доказательной медицины важна информация об уровнях доказательности рекомендаций по применению лекарственных препаратов при АР (ARIA) (табл. 3).

Связь аллергического ринита и бронхиальной астмы, в том числе хронологическая, была многократно подтверждена в крупных исследованиях. Тесная анатомическая и физиологическая взаимосвязь (общность слизистой оболочки, наличие назально-бронхиального рефлекса) верхних и нижних дыхательных путей, результаты иммунологических исследований (единые медиаторы и цитокины аллергических реакций) позволяют сделать вывод о том, что симптомы АР и БА можно рассматривать как местное проявление системного воспалительного процесса, который условно называют «аллергическим каскадом». Пациенты с активным процессом в верхних дыхательных путях из-за ринита, риносинусита, аденоидита, полипоза часто дышат ртом, что неблагоприятно воздействует на нижние дыхательные пути, подвергая их высушиванию и охлаждению, увеличивает неспецифическую бронхоре-

Читайте также:
Сальбутамол-МХФП 100мгк/доза 200 доз: инструкция по применению

активность и вероятность повторных приступов астмы [12, 24].

Алгоритмы лечения аллергических заболеваний. В международном документе WAO White Book on Allergy (2011-2012) приводятся диагностические и терапевтические алгоритмы лечения аллергических заболеваний на базе принципов доказательной медицины. Подчеркивается, что фармакотерапии принадлежит ключевое значение в лечении аллергических заболеваний, поскольку она позволяет не только контролировать симптомы, но и улучшить качество жизни. Эксперты акцентируют внимание на том факте, что врачам первичного звена принадлежит важная роль в подборе лечения на начальном этапе, поскольку они выставляют предварительный клинический диагноз, начинают терапию и осуществляют мониторинг [39].

назначение антилейкотриеновых лекарственных средств у детей. На основании литературных данных и результатов собственных исследований нами сформулированы условия (ситуации), когда предпочтительно назначение антилейкотриеновых лекарственных средств (монтелукаста, Синглона) у детей (Василевский И.В., Скепьян Е.Н., 2007) [3, 4, 6]. Среди них следует подчеркнуть следующие:

• Неправильное выполнение пациентами с БА техники ингалирова-ния ИГКС.

• Наличие фенотипических особенностей системы лекарственного метаболизма (выявлена большая эффективность монтелукаста у детей младшего возраста и у девочек).

• Сопутствующие моменты, приводящие к усилению бронхиальной реактивности при попытке ингаляционной терапии (выраженный негативный паторецепторный механизм).

• Негативная реакция больных и их родителей на назначение стероидов (стероидофобия) существенно затрудняет (и часто исключает) их использование для базисной терапии согласно общепринятым протоколам (нарушение комплаентно-сти).

• Наличие БА у детей группы ЧДБ; фенотип пациентов, обозначаемый как «вирусиндуцированная астма».

• Астма физического усилия; астма у лиц, занимающихся спортом.

• БА у пациентов с пристрастием к никотину, поскольку возможно развитие вторичной стероидной резистентности на фоне воздействия табачного дыма (никотина) и снижение эффекта ИГКС.

• Формирование у пациентов с аллергическим ринитом полипов носа.

• При сочетании сезонного АР с БА антагонисты лейкотриеновых рецепторов (Синглон) могут быть лекарственными средствами выбора, т.к. они положительно влияют на

симптомы обоих заболеваний (в отличие от Н1-блокаторов, которые не показаны для лечения астмы).

Заключение. Информация о новой стратегии лечения наиболее распространенных аллергических заболеваний, представленная в данном обзоре, представляет большой научно-практический интерес для широкой медицинской общественности, включая педиатров, терапевтов, врачей общей практики, аллергологов, отоларингологов. Применение монтелукаста (Синглона) в рассмотренных клинических ситуациях представляет собой новую медицинскую технологию, соответствующую современному развитию знаний. J.A. Lagos и G.D. Marshall в на основании анализа многочисленных литературных данных об использовании монтелукаста пришли к выводу о том, что данный препарат «принадлежит к уникальному классу лекарств», активно внедряемых в клиническую практику в последнее время [32].

Л И Т Е Р А Т У Р А

1. Булкина Л.С., ЧучалинА.Г. // Рус. мед. журн. -1998. – Т.6, №17. – С.1116-1120.

2. Василевский И.В., Скепьян Е.Н. // Здравоохранение. – 2003. – №5. – С.31-35.

3. Василевский И.В., Скепьян Е.Н. // Пульмонология детского возраста: проблемы и решения / под ред. Ю.Л.Мизерницкого, А.Д.Царегородцева. -Вып. 6. – 2006. – С.123-126.

4. Василевский И.В. Аллергический ринит у детей и подростков / В кн.: Реабилитация детей и подростков с заболеваниями органов дыхания, пищеварения, почек, сердечно-сосудистой системы и аллергическими болезнями в условиях поликлиники. – Минск: БелМАПО, 2007. – С.157-171.

5. Василевский И.В., Скепьян Е.Н. // Педиатр. фармакол. – 2006. – №4. – С.24-25.

6. Василевский И.В., Скепьян Е.Н. // Педиатр. фармакол. – 2007. – №2. – С.15-21.

7. Василевский И.В., Скепьян Е.Н. // ARSMedica. -2011. – №3. – С.159-172.

8. Вознесенский Н.А. // Атмосфера. Пульмонология и аллергология. – 2008. – №3. – С.57-60.

9. Евсюкова Е.В., Федосеев Г.Б. // Аллергология. – 2000. – №4. – С.21-26.

10. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Синглон жевательные таблетки 4 мг Синглон жевательные таблетки 5 мг. Согласовано МЗ РБ. Приказ №844 от 25.08.2011.

11. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Синглон таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. Согласовано МЗ РБ. Приказ №625 от 10.06.2011.

12. Клиническая аллергология: рук-во для практ. врачей / под ред. Р.М.Хаитова. – М., 2002.

13. Клиническая фармакология: учеб. / под ред.

B.Г.Кукеса. – 4-е изд., перераб. и доп. – М., 2008. -1056 с.

14. Куличенко Т.В. // Педиатр.фармакол. -2006. – Т.3. – №4. – С.32-41.

15. Левина Ю.Г, Намазова-Баранова Л.С., Торшхоева Р.М. и др. // Вопр. соврем. педиатр. -2010. – №6. – С.45-51.

16. Мачарадзе Д.Ш., СепиашвилиР.И. // Астма. -2006. – Т.7. – №1-2. – С.25-32.

Читайте также:
Фликсотид 50, 125, 250 мкг: инструкция по применению, цена, отзывы

17. Романова И.С., Кожанова И.Н, Гаврилен-ко Л.Н. и др. // Мед. новости. – 2012. – №9. –

18. Barnes N. // Am. J. Respir. Crit. Care Med. –

2000. – V.161. -Р.73-76.

19. Berger W.E. // Curr. Allergy Asthma Rep. –

2001. – V.6. – P.498-505.

20. Bousquet J, Khaltaev N, Cruz A.A. et al. // Allergy. – 2008. – V.63 (Suppl.86). – P.8-160.

21. Brozek J.L., Bousquet J., Baena-Cagnani C.E. et al. // J. Allergy. Clin. Immunol. – 2010. – V.126. -P.466-476.

22. Canonica G.W., Compalati E. // Clin. Exp. Immunol. -2009. – V.158. – P.260-271.

23. Chervinsky P., Philip G, Malice M.P. et al. // Ann. Allergy Asthma Immunol. – 2004. – V.92. -P.367-373.

24. Currie G.P., Srivastava P., Dempsey O.J, Lee D.K. // Q. J. Med. – 2005. – V.98. – P.171-182.

25. Dahlen S.E.// Eur. J. Pharmacol. – 2006. -V.533 (1-3) – P.40-56.

26. European Allergy White Paper: Research, Epidemiology, Public health, Brussels, 1999.

27. Grainger. J, Drake-Lee. A. // Clin. Otolaryngol. -2006. – V.31. – P.360-367.

28. Graziano R, Ilio C.D, Conti P. et al. // Ann. Clin. Labo. Scienc. – 2004. – V34. – P.379-387.

29. Holgate S, Sampson A. // Am. J. Respir. Crit. Care Med. – 2000. – V.161. – P.147-153.

30. Fokkens W, Lund V, Mullol J. // Intern. Rhinology. – 2007. -V45, suppl.20. – P.1-39.

31. Katzung B.G.,Masters S.B., Trevor A.J. Basic and Clinical Pharmacology, 11 ed. – McGraw-Hill Medical – 2009. – 1200 p.

32. Lagos J.A., Marshall G.D. // Ther. Clin. Risk Manag. -2007. – V3. – P.327-332.

33. Meitzer EO, Malmstrom K, Lu S. et al. // J. Allergy Clin.Immunol. -2000. – V105. – P.917.-922.

34. Mizutani N, Nabe T., Imai A. et al. // Jpn. J. Pharmacol. – 2001. – V.86. – P.170-182.

35. Montuschi P., Sala A, Dahlen S.E,, Folco G. // Drug Discov. Today. – 2007. – V.12 (9-10). – P.404-412.

36. Nayak A, Langdon R.B. // Drugs. – 2007. -V.67. – P.887-901.

37. Philip G, Pedinoff A, Vandormael K.et al. //J. Asthma. -2010. – V.47. – P.1078-1084.

38. Samuelsson B. // Science. – 1983. – V.220. -P.568.

39. WAO White Book on Allergy 2011. – 2012: Executive Summary.

Антагонист лейкотриеновых рецепторов — сингуляр в лечении бронхиальной астмы у детей

С помощью антилейкотриенового препарата сингуляра можно эффективно лечить детей с легкой и среднетяжелой формой бронхиальной астмы. При этом достоверно уменьшаются и даже исчезают сопутствующие аллергические проявления В 1979 г. Бенгт

С помощью антилейкотриенового препарата сингуляра можно эффективно лечить детей с легкой и среднетяжелой формой бронхиальной астмы. При этом достоверно уменьшаются и даже исчезают сопутствующие аллергические проявления

В 1979 г. Бенгт Самуэльсон с коллегами раскрыл новую группу метаболитов арахидоновой кислоты, образующихся липоксигеназным путем из лейкоцитов. Эти компоненты стали именовать лейкотриенами (ЛТ). Вскоре было обнаружено, что медленно реагирующая субстанция анафилаксии состоит из трех цистенил-содержащих лейкотриенов: ЛТС4, ЛТД4 и ЛТЕ4 [1]. Первым образуется ЛТС4, который последовательно трансформируется с помощью энзимов в ЛТД4 и ЛТЕ4. У человека каждый цистениловый лейкотриен (ЦЛТ) обладает потенциальной биологической активностью. ЛТ не накапливаются в клетках, но после клеточной активации образуются из арахидоновой кислоты, которая выделяется из мембран фосфолипидов под воздействием фосфолипазы А2. Арахидоновая кислота метаболизируется энзимом 5 липоксигеназа и образует ЛТА4. Нестабильный и неактивный лейкотриен ЛТА4 образует ЛТВ4 и ЛТС4. ЛТС4 под влиянием энзимов последовательно метаболизируется в ЛТД4 и ЛТЕ4 внеклеточно систематическим расщеплением пептидной боковой цепи ЛТС4. ЛТЕ4 затем разрушается или выводится с мочой. ЛТС4 и ЛТД4 вызывают спазм гладкой мускулатуры, увеличение количества эозинофилов, отек и секрецию слизи. ЛТ могут активировать рецепторы на других клетках. ЦЛТ активируют специфический класс рецепторов, называемых ЦЛТ-рецепторами [2]. ЛТ могут образовываться тучными клетками, базофилами, эозинофилами, макрофагами.

Оказалось, что цистениловые лейкотриены обладают наиболее сильным констрикторным действием на гладкую мускулатуру дыхательных путей in vitro, в 10 тысяч раз более сильную, чем гистамин [3], и вызывают другие эффекты, характерные для бронхиальной астмы, такие как тканевой отек, секреция слизи, стимуляция клеточной инфильтрации ткани легкого, что позволило отнести цистениловые лейкотриены к медиаторам астматической обструкции дыхательных путей. В результате этих наблюдений был открыт потенциально новый класс противоастматических препаратов — антилейкотриенов. Антилейкотриеновые препараты разделяются на антагонисты лейкотриенов и ингибиторы синтеза лейкотриенов.

В российской национальной программе «Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика», принятой в 1997 году [4], отмечается, что астма у детей вне зависимости от степени тяжести представляет собой хроническое воспаление в дыхательных путях, и для контроля за течением заболевания необходимо использовать препараты, обладающие противовоспалительной активностью, действующие на острое и хроническое воспаление. Как известно, около 70% детей с бронхиальной астмой составляют пациенты с легкими и среднетяжелыми формами болезни. Именно с ними ежедневно сталкивается в своей повседневной работе детский врач-аллерголог и пульмонолог. Для предупреждения развития тяжелой бронхиальной астмы и инвалидизации детей необходима разработка адекватных схем лечения именно этих форм болезни.

Читайте также:
Сальбутамол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Особенностью течения бронхиальной астмы у детей является также то, что нередко у них имеются другие сопутствующие аллергические проявления, например аллергические ринит, коньюнктивит, кожные и гастроинтестинальные аллергические проявления. Это предопределяет необходимость системного воздействия на различные звенья патогенеза аллергии.

Монтелюкаст (сингуляр) — специфический (селективный), принимаемый внутрь активный антагонист цистениловых рецепторов. Назначается детям начиная с 6-летнего возраста в дозе 5 мг один раз в день перед сном в виде таблетки, которую следует разжевать.

Контролируемые мультицентристские исследования сингуляра показали, что препарат уменьшает симптомы астмы (дневные, ночные), улучшает легочную функцию, уменьшает количество обострений, сокращает частоту приема бронхолитиков, снижает бронхиальную гиперреактивность, в том числе на физическую нагрузку, эффективен у больных с повышенной чувствительностью к аспирину [5]. Двойное слепое исследование, проведенное у 336 детей в возрасте от 6 до 14 лет [6], показало, что после восьми недель лечения у пациентов улучшались показатели функции внешнего дыхания (ОФВ1).

Сингуляр не используется для лечения острых приступов. Сегодня он рекомендуется для лечения детей с легкой и среднетяжелой бронхиальной астмой. По нашим данным, при сходной длительности лечения (1 месяц) сингуляром — вместо интала — у детей достоверно уменьшается частота приступов и потребность в бронхолитиках. При увеличении длительности терапии сингуляром (свыше двух месяцев) статистически достоверно уменьшаются показатели суточного разброса пиковой скорости выдоха, определяемой при мониторировании функции внешнего дыхания с помощью пикфлоуметра. Весьма важным положительным эффектом при лечении сингуляром является значительное уменьшение или исчезновение у некоторых детей сопутствующих аллергических проявлений (в частности, риноконъюнктивита), положительная динамика кожного процесса.

Учитывая то, что бронхиальная астма является хроническим заболеванием, длительность терапии определяется течением болезни и может продолжаться в течение всей жизни. Сингуляр можно использовать в комбинированной терапии вместе с другими препаратами профилактического действия. Он предотвращает бронхоконстрикцию на триггеры (физическую нагрузку, аллерген), улучшает бронходилятирующий эффект сальбутамола на функцию легких, уменьшает симптомы ночной астмы.

Недавние исследования показали, что после назначения оральных кортикостероидов клетки воспаленных тканей дыхательных путей продолжают выделять лейкотриены. Таким образом, антагонисты лейкотриенов имеют дополнительную потенциальную возможность клинического эффекта у больных, получающих терапию ингаляционными или оральными кортикостероидами.

Литература

1. S.-E. Dahlen. Leukotriens and related lipoxygenase products. Asthma: Basic Mechanisms and Clinical Management. Acad. Press Ltd, 1988, p. 216.
2. P. J. Barnes. New aspects of asthma. J. Int. Med. 1992, 231, p. 453–461.
3. S.-E. Dahlen. Airway Hyperresponsiveness — Is it Really Important for asthma? Leucotriens as Mediators of Airway Obstruction and Brobchial Hyperresponsiveness, 1993, p. 188–205.
4. Национальная программа «Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика». Москва, 1997.
5. Reiss T. F., Sorkness Ch. A., Stricner W., Botto A. еt al. Effect of montelukast (MK-0476), a potent cysteinil leucotriene receptor antagonist, on bronchodilation in asthmatic subject treated with and without inhaled corticosteroids. Thorax, 1997, 52, р. 45–48.
6. Knorr B., Matz J., Bernstein J. A. et al. Montelucast for Chronic Asthma in 6 to 14 year old Children. A randomized, double-blind trial. JAMA, 1998, Vol. 279, № 15, p. 1181–1186.

Немного истории

В 1938 году Фелдберг и Келавей, исследуя шоковую легочную ткань при отравлении ядом кобры, открыли субстанцию, которая вызывала медленное и длительное сокращение гладкой мускулатуры дыхательных путей. Таким образом был выявлен новый путь выделения медиаторов, принципиально отличный от описанного ранее Генри Дейлом механизма высвобождения гистамина. Этот медиатор получил название «медленно реагирующая субстанция». В последующем многие специалисты исследовали природу этого компонента. Было доказано, что он образуется в легких вследствие аллергенвызванной реакции, на основании чего Броклхерст предложил расширенное наименование «медленно реагирующая субстанция анафилаксии».

Инструкция по применению СИНГУЛЯР ® (SINGULAIR)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки жевательные розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “MSD 275” на одной стороне и “SINGULAIR” – на другой.

1 таб.
монтелукаст 5 мг
монтелукаст натрия 5.2 мг,

Вспомогательные вещества: маннитол, гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, краситель железа оксид красный Е172, кроскармеллоза натрия, ароматизатор вишневый, аспартам, магния стеарат.

Читайте также:
Актовегин или Мексиколд: что лучше при остеохондрозе и диабете

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный антагонист лейкотриеновых рецепторов. Ингибирует цистеинил-лейкотриеновые CysLT1-рецепторы (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей. С этим связана способность предотвращать у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4.

Для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4 препарат эффективен в дозе 5 мг. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут не повышает его эффективность.

Сингуляр ® вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь. Препарат способен оказывать дополнительное бронходилатирующее действие на фоне бронходилатации, вызванной бета 2 -адреномиметиками.

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и C max при приеме таблеток покрытых оболочкой и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг C max достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг C max у взрослых достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 73%.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. V d монтелукаста составляет в среднем 8-11 л.

При приеме препарата в форме таблеток покрытых оболочкой 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении препарата в терапевтических дозах C ss метаболитов в плазме у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYPЗA4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYPЗA4, CYP2С9, CYP1А2, CYP2А6, CYP2C19 и CYP2D6.

T 1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч, клиренс – в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% – с мочой. Это указывает на выведение монтелукаста и его метаболитов путем экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

При приеме препарата в форме таблеток покрытых оболочкой 10 мг 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается, по сравнению со здоровыми людьми (средний T 1/2 – 7.4 ч). Коррекция дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не имеется.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы препарата у этой категории пациентов не требуется.

Не выявлено клинических значимых различий фармакокинетики у пациентов различных рас.

Синглон (10 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – натрия монтелукаст 10,4 мг (эквивалентно свободной кислоте монтелукаста 10 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, гидроксилпропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

состав пленочной оболочки: Опадри желтый 20В32427 (гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид желтый (Е172)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой на одной стороне «R15», диаметром около 8 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

Код АТС RO3DCO3

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро абсорбируется после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак 10 мг монтелукаста средняя пиковая концентрация (Cmax) в плазме достигается через 3 часа. В среднем, биодоступность после приема внутрь составляет 64%. Обычные продукты питания не влияют на биодоступность и Cmax монтелукаста.

Монтелукаст более чем на 99% связывается с протеинами плазмы. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрации монтелукаста через 24 часа после применения препарата были минимальными во всех тканях организма.

Монтелукаст подвергается экстенсивному метаболизму. При применении терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома P450 3A4, 2A6 и 2C9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. Вклад метаболитов в терапевтическое действие монтелукаста минимален.

Читайте также:
Дипроспан уколы: инструкция по применению, цена за 1 ампулу

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема монтелукаста внутрь 86% препарата выделяется кишечником и менее 0,2% – почками. Препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Для пожилых людей, пацентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не требуется коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка > 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Фармакодинамика

Монтелукаст – действующее вещество препарата Синглон относится к цистеиниловым лейкотриенам (LTC4, LTD4, LTE4), которые являются эффективными воспалительными эйкозаноидами и высвобождаются разными клетками, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные про-астматические медиаторы связываются с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов (CysLT). Рецептор CysLT типа-1 (CysLT1) присутствует в дыхательных путях человека (включая клетки гладких мышц и макрофаги дыхательных путей) и на поверхности других противоспалительных клеток (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). CysLTs связаны с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При бронхиальной астме возникают лейкотриен-опосредованные эффекты, включая бронхоспазм, секрецию слизи, изменение проницаемости сосудов и мобилизацию эозинофилов. При аллергическом рините CysLTs выделяются слизистой оболочкой носа после воздействия аллергена при реакциях ранней и поздней фазы; эти рецепторы связаны с симптомами аллергического ринита. Интраназальное провокационное введение CysLTs увеличивало сопротивление верхних дыхательных путей и усиливало симптомы заложенности носа.

Синглон – специфический антагонист лейкотриеновых рецепторов для приема внутрь. Синглон обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах (5мг). Бронходилатация наблюдается в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный β-агонистом, дополняется действием монтелукаста. Синглон ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма, вызванного введением антигена. Препарат снижает количество эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль за течением бронхиальной астмы.

Синглон существенно улучшает утренний FEV1 (объем форсированного выдоха), PEFR (максимальная объемная скорость выдоха) и существенно снижает потребность в β-агонистах.

Синглон усиливает действие ингаляционных глюкокортикостероидов. Препарат существенно ослабляет бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки (EIB). У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к аспирину и принимающих сопутствующие ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостероиды, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.

Показания к применению

– в качестве дополнительной терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести, которая не контролируется приемом ингаляционных глюкокортикостероидов и короткодействующими β-агонистами

– купирование симптомов сезонного аллергического ринита

– профилактика бронхиальной астмы, преобладающим компонентом которой является бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 15 лет: 1 таблетка по 10 мг один раз в сутки (вечером, независимо от приема пищи).

Терапевтическое действие Синглона на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Пациентам необходимо советовать продолжать принимать препарат, как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды ее обострения.

Синглон не следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими то же самое активное вещество – монтелукаст.

У пациентов пожилого возраста, с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют.

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Синглон можно включать в существующие режимы лечения бронхиальной астмы.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: Синглон назначается для лечения бронхиальной астмы в качестве дополнительной терапии пациентам, у которых ингаляционные глюкокортикостероиды и используемые по необходимости β-агонисты кратковременного действия не обеспечивают необходимый клинический контроль заболевания. Синглон не должен заменять ингаляционные глюкокортикостероиды.

Побочные действия

– повышенная склонность к кровотечениям

– реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени

– нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (раздражительность, беспокойность, ажитация, включая агрессивное поведение и тремор), депрессия, бессонница

– головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипостезия, конвульсии

– тошнота, рвота, сухость во рту, жажда, диспепсия, диарея, боль в области живота

– повышенное содержание трансаминаз в сыворотке крови

(аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит

– ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь

– артралгия, миалгия, в том числе спазмы мышц

Читайте также:
Фторокорт мазь: для чего применяется? Цена, отзывы и аналоги

– астения/усталость, недомогание, отеки

Противопоказания

– гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

– детский возраст до 15 лет

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

Лекарственные взаимодействия

Синглон может назначаться совместно с другими препаратами, назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Препарат в рекомендованных дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) Синглона в плазме снижалась примерно на 40% у пациентов при приеме фенобарбитала. Поскольку в метаболизме препарата Синглон принимает участие CYP 3A4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении препарата с такими индукторами CYP 3A4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было установлено, что Синглон является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия Синглона и розиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарств, основной метаболизм которых осуществляется ферментом CYP 2C8) не выявили ингибирующего действия Синглона на CYP 2C8 in vivo. Поэтому считается, что Синглон не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

Особые указания

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет используют жевательные таблетки по 5 мг.

Синглон не должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении Синглона.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Страусса; в этом случае применяют системные глюкокортикостероиды. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Страусса. Врачи должны быть осведомлены относительно возможности возникновения у их пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациенты, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, должны пройти повторное обследование, а режимы их лечения должны быть пересмотрены.

Прием Синглона не влияет на прием аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов пациентами с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к аспирину.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции

Беременность и период лактации

Синглон может применяться при беременности и в период кормления грудью, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Синглон не влияет на способность пациентов к управлению автомобилем или другими механизмами. Однако, в очень редких случаях, у пациентов отмечалась сонливость.

Передозировка

Данных о симптомах передозировки при приеме Синглона пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг/в сутки в течение 1 недели не выявлено. Наблюдались случаи острой передозировки Синглона у взрослых и детей при дозе выше 1000 мг (примерно 61 мг/кг для ребенка в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные результаты согласовывались с профилем безопасности для взрослых и пациентов детского возраста.

Симптомы: боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Отсутствуют данные о возможности выведения Синглона при перитонеальном диализе или гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 2, 4 или 8 контурных ячейковых упаковок в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 °C до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ООО «Гедеон Рихтер Польша», Гродзиск Мазовецкий, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

г. Алматы, ул. Нурлыбаева 11

Телефон: 8-(727)258-26-22, 8-(727)258-26-23

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: