Сирдалуд: дешёвые аналоги и заменители препарата

Сирдалуд аналоги и цены

Тизалуд

Тизанил

Тизанидин-Тева

Сирдалуд МР

Тизанидин

Баклосан

Баклофен

Лиорезал Интратекальный

Мидокалм

Мидокалм-Рихтер

Толперил-здоровье

Мидостад Комби

Миаксил

Толперизон-OBL

Толперизон

Калмирекс

Калмирекс табс

Мускомед

ТиоФлекс

Сирдалуд инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

Фармакологическое действие

Тизанидин – релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические a2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Он снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, а также повышает силу произвольных сокращений скелетных мышц.

Фармакокинетика

Всасывание
При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Cmax возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.
Распределение
Среднее значение Vd в период равновесного состояния при в/в введении тизанидина составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности Сmax и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.
Метаболизм
Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение
Среднее значение T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T1/2 удлинялся примерно до 14 ч, в результате чего AUC возрастала в среднем 6 раз.

– болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава);
– спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях (в т.ч. рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, церебральный паралич).

Режим дозирования

При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 мг или 4 мг Сирдалуда.
При спазме скелетных мышц, обусловленном неврологическими заболеваниями, дозу Сирдалуда следует устанавливать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.
Опыт применения препарата у детей ограничен. Применение Сирдалуда у детей не рекомендуется.
Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс может быть значительно снижен. В связи с этим следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пожилых пациентов.
Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК меньше 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы следует проводить постепенно, ориентируясь на переносимость и эффективность. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

Побочное действие

Оценка частоты: очень часто – более 10%; часто – от 1% до 10%; иногда – от 0.1% до 1%; редко – от 0.01% до 0.1%; очень редко – менее 0.01%.
Часто: сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение АД, сухость во рту.
Редко: тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.
При приеме препарата в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления.
Часто: артериальная гипотензия, брадикардия.
Редко: мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации.
Очень редко: острый гепатит.
При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, побочные действия возникают редко, обычно слабо выражены и преходящи.

Противопоказания

– выраженные нарушения функции печени;
– повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.
Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, у женщин, кормящих грудью детей, препарат применять не следует.

Читайте также:
Кеторол уколы и таблетки: инструкция по применению, цена, отзывы

Особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, – такие как необъяснимая тошнота, анорексия, усталость. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Сирдалуда и антигипертензивных препаратов (в т.ч. диуретиков) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.
Седативные препараты и этанол (алкоголь) могут усиливать седативное действие Сирдалуда.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30 °C. Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги капсул Сирдалуд МР

Автор публикации

Врач общей практики, врач-терапевт.

Наш эксперт

Врач общей практики, врач – кардиолог, научный сотрудник НМИЦ имени В. А. Алмазова.

Сравнение аналогов, какой лучше

Сирдалуд МР (капсулы) Рейтинг: 28 голосов

Сирдалуд МР – миорелаксант центрального действия. Выпускается в Швейцарии в виде капсул, содержащих тизанидин (в форме гидрохлорида) в качестве основного действующего вещества. Показания: спастичность скелетных мышц, вызванная различными факторами.

Недорогие заменители Сирдалуда МР

Аналог дешевле от 397 руб.

Производитель: Берёзовский фармацевтический завод (Россия)
Формы выпуска:

  • Табл. 2 мг, 30 шт. От 164 руб.

Тизанидин – один из самых выгодных заменителей Сирдалуда на сегодняшний день. В составе содержится одноименное действующее вещество в дозировке 2 мг на одну таблетку. С осторожностью используется при печеночной и почечной недостаточности, артериальной гипотензии.

Тизалуд (таблетки) Рейтинг: 25 голосов

Аналог дешевле от 351 руб.

Производитель: Верофарм (Россия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 4 мг, 30 шт. От 210 руб.

Недорогой российский препарат из той же фармподгруппы, что и Сирдалуд МР. Немного отличается по форме выпуска, но содержит тот же активный компонент, поэтому показания к назначению также не содержат существенных отличий.

Тизанил (таблетки) Рейтинг: 32 голосов

Аналог дешевле от 314 руб.

Производитель: Симпекс Фарма Пвт.Лтд (Индия)
Формы выпуска:

  • Табл. 2 мг, 30 шт. От 247 руб.
  • Табл. 4 мг, 30 шт. От 284 руб.

Тизанил – аналог латвийского производства с тизанидином в качестве единственного активного компонента. Выпускается в упаковках с дозировкой 2, 4 и 6 мг на таблетку. Показания к назначению те же, что и у “оригинального” препарата.

Информация, опубликованная на этой странице не является призывом к лечению и не заменяет консультацию специалиста. Пожалуйста, обратитесь к врачу!

Инстаграм: @dr.gavriliuk (66,3 тыс. подписчиков)

Что лучше: Сирдалуд МР или Мелоксикам Наверх

Средняя цена: 418 рублей

Средняя цена: 26 рублей (дешевле на 392 руб.)

Что лучше: Сирдалуд МР или Мидокалм Наверх

Средняя цена: 418 рублей

Средняя цена: 325.9 рублей (дешевле на 92.1 руб.)

Что лучше: Сирдалуд МР или Тизалуд Наверх

Средняя цена: 418 рублей

Средняя цена: 134.5 рублей (дешевле на 283.5 руб.)

Что лучше: Сирдалуд МР или Тизанидин Наверх

Средняя цена: 418 рублей

Средняя цена: 112 рублей (дешевле на 306 руб.)

Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).

Вместе с этим препаратом посетители ищут:

Выберите свой город

Найти еще в 179 городах России

Цель (миссия) сайта – предоставить пользователям наиболее полный и актуальный список доступных аналогов лекарств с ценами в аптеках и рейтингами к аналогам (синонимам), который выставили сами пользователи. Таким образом сайт analogist.ru может помочь вам не только подобрать более дешевые аналоги лекарств, но и показать наиболее качественные лекарства по оценкам пользователей сайта.

Информация, опубликованная на сайте, предназначена только для ознакомления и не заменяет квалифицированную медицинскую помощь. Обязательно проконсультируйтесь с врачом!

ИКС (Индекс Качества Сайта): 460

Мы гордимся тем, что наш сайт получил рейтинг в 86% положительных голосов пользователей на основании 76 оценок.

ТОП 6 аналогов препарата Сирдалуд: список дешевых заменителей

Активный компонент медпрепарата Сирдалуд – тизанидин. Медпрепарат изготавливается в таблетках и применяется для купирования спазмов мышечных волокон при таких патологиях:

  • радикулит;
  • рассеянный склероз;
  • дегенеративной этиологии болезни в спине;
  • паралич церебрального генеза;
  • поражение головного и спинного мозга;
  • миелопатия;
  • нарушение микроциркуляции головного мозга

Также его назначают после хирургического лечения остеоартроза тазобедренного и коленного сустава, разрыва фиброзного кольца в межпозвонковых дисках.

Клиническое применение препарата

Читайте также:
Кетанов и алкоголь: совместимость, последствия, отзывы

Тизанидин – это миорелаксант центрального воздействия, который способен понижать мышечный тонус, что способствует снижению передачи болезненных импульсов в нервных клетках спинного мозга. Также тизанидин имеет анестезирующее действие и снижает интенсивность и частоту клонических спазмов, а также судорожных припадков.

Не используют медпрепарат при:

  • аллергии на компоненты;
  • тяжелых патологиях печени и почек;
  • терапии Ципрофлоксацином;
  • ГВ и беременности.

Для купирования спазма, спровоцированного невралгией, необходимо начать лечение с суточной дозировки 6 мг. В течение дня необходимо принимать таблетки трижды. Спустя 3 дня можно увеличить дозировку лекарства в сутки на 2-4 мг. Для эффективной терапии оптимальный объем медпрепарата в сутки – 12-24 мг.

Максимальная дозировка, которая допускается в лечении – 36 мг.

На фармакологическом рынке представлены аналоги Сирдалуда, которые дешевле и дороже оригинального средства, но так же, как и Сирдалуд, они имеют много негативных эффектов.

  • Цены на препарат и его аналоги
  • Заменители Сирдалуда в ампулах
  • Мидокалм
  • Толперил
  • Аналоги в таблетках
  • Миоластан
  • Баклосан
  • Наиболее дешевые аналогичные средства
  • Тизалуд
  • Тизанидин
  • Отзывы о выборе Сирдалуда и его аналогов

Цены на препарат и его аналоги

Цены на аналоги Сирдалуда зависят от производителя и страны, где выпускается медпрепарат. Отечественные лекарства в 2-3 раза дешевле иностранных заменителей.

Заменители Сирдалуда в ампулах

Аналоги Сирдалуда, выпускаемые в растворе для инъекций, обладают большей эффективностью и быстротой действия, чем таблетированный продукт. Раствор для уколов чаще применяется в условиях стационара для купирования острых болей и спазмов.

Мидокалм

Мидокалм pilyule_ana-051 изготавливается в растворе для уколов и в таблетках с активным основным компонентом – толперизоном. Он является миорелаксантом, который понижает мышечный тонус. Медпрепарат имеет аффинность с тканями нервных волокон.

Наибольшая его концентрация достигается в нейронах спинного мозга, в стволе мозга, в периферических отделах нервной системы, а также во всех окончаниях и нервных центрах. Чаще всего медпрепарат назначают для блокирования передачи импульсов по рефлекторному пути в отделах мозга спины. Это торможение и обеспечивает миорелаксантный эффект.

Химическая формула медпрепарат очень схожа с формулой Лидокаина. Так же, как и Лидокаин, Мидокалм является мембраностабилизирующим медикаментом, который тормозит активность натриевых каналов, перевозбудимость нейронов в афферентных волокнах. Медикамент блокирует высвобождение трансмиттеров, а также выступает в качестве антагониста рецепторов альфа-адреналина.

Раствор Мидокалм используют при спастичности мышечного аппарата, а также при спастичности в постинсультный период, в тот момент, когда предпочтительнее лечение при помощи инъекционного введения лекарства.

Нельзя использовать Мидокалм, если у пациента:

  • аллергия на лекарство;
  • миастения;
  • детский возраст;
  • 1 триместр беременности;
  • период лактации.

Раствор применяется только в лечении взрослых пациентов. Вводят раствор в/в или в/м. Дозировка в сутки для внутримышечного применения – 100 мг дважды в сутки, или же при помощи медленного введения в вену 1 раз по 100 мг. Продолжительность медикаментозного курса устанавливает врач на основании положительной динамики в лечении.

Побочные действия медпрепарата на организм достаточно тяжелые и охватывают все системы и органы, поэтому применение его для самолечения запрещено.

Толперил

Толперил относится к фармагруппе миорелаксантов, которые имеют центральное воздействие на нервную систему. Эффективность лекарству обеспечивают компоненты – лидокаин и толперизон. Медикамент является мембраностабилизатором на спинномозговые нейроны и рецепторы. Также медпрепарат оказывает анестезирующий эффект на месте повреждения мышечных тканей и нервных окончаний.

Толперил блокирует кальциевые каналы и попадание внутрь мышечных и нервных волокон ионов кальция, что приводит к усилению кровотока в периферические отделы, в мозговые клетки головы, что способствует снижению ригидности мышечных тканей и проявлению спазмолитического эффекта. Лидокаин блокирует натриевые каналы, что обеспечивает быстрый анестезирующий эффект.

Комплекс обоих медикаментов усиливает действие друг друга, что позволяет быстро купировать судороги мышц, постинсультную спастику.

Не назначают лекарство детям, не достигшим 18 лет, при аллергии на состав медикамента, а также при миастении. В лактационный период прием медикамента возможно после перевода ребенка на кормление искусственными смесями. Также можно использовать лекарство под наблюдением врача во 2 и 3 триместре беременности.

Длительность терапии назначает врач персонально каждому пациенту. Дозировки введения лекарства:

  • в/м вводят 2 раза в день по 100 мг;
  • в/в – 1 раз в день 100 мг.

Возможно после приема лекарства проявление такой побочной симптоматики:

  • анемия;
  • тремор конечностей и судороги;
  • анорексия;
  • головная боль, нарушение сна (бессонница);
  • депрессивное состояние;
  • парестезия;
  • нарушение ритма сердца — аритмия, тахикардия;
  • артериальная гипотензия;
  • нарушения в пищеварительном тракте.

Аналоги в таблетках

Чаще всего аналоги Сирдалуда в таблетках используются в амбулаторном лечении пациентов. Эти средства менее эффективны по сравнению с инъекциями, но действуют более длительно.

Миоластан

Заменитель Сирдалуда Миоластан относится к миорелаксирующим медпрепаратам центрального воздействия с действующим компонентом – тетразепамом. Назначается лекарство для устранения мышечных спазмов при различных патологиях:

  • радикулит и рассеянный склероз;
  • дегенеративные нарушения в позвоночнике;
  • паралич церебральной этиологии;
  • миелопатия, невралгия и артралгия.

С высокой осторожностью назначают во 2 и 3 триместре беременности, в педиатрии. Не назначают медпрепарат при:

  • аллергии на компоненты;
  • миастении и порфирии;
  • лактации;
  • в 1 триместре беременности.

Дозировки зависят от способа лечения. В условиях стационара врач назначает максимально допустимые для терапии дозировки, а при амбулаторном лечении дозировки снижаются вдвое, во избежание развития тяжелых побочных эффектов:

  • первоначальная дозировка в стационаре – 50 мг, после этого постепенно увеличиваю дозу на 50 мг до достижения терапевтической дозировки 150 мг трижды в сутки. Допустимая стационарная дозировка в день – 300-400 мг;
  • начинается амбулаторный курс лечения с дозировки 25 мг и постепенно повышается на 25 мг. Терапевтическая дозировка 75-100 мг.

Выше дозировка, чем 100 мг, не допускается.

Негативные реакции организма на медпрепарат:

  • анорексия;
  • сонливость;
  • миастения;
  • агрессивность;
  • эйфория;
  • атаксия;
  • кожные реакции – сыпь и зуд кожи;
  • тремор;
  • миоклонические судороги – после резкой отмены лекарства.

Баклосан

Аналог Сирдалуда Баклосан производится в таблетках с главным компонентом – баклофеном. Используется медпрепарат для снижения мышечного тонуса при таких болезнях:

  • инфекции в клетках спинного мозга;
  • рассеянный склероз;
  • инсульт;
  • онкологические новообразования;
  • менингит;
  • ДЦП;
  • травмирование черепа и мозга;
  • хроническая алкогольная зависимость;
  • поражение нейронов в спинном мозге дегенеративной этиологии;
  • сирингомиелия.

Механизм действия Баклосана

Баклосан не используется при аллергии пациента на лекарство, беременности и в лактационный период, а также при таких патологиях:

  • эпилепсия;
  • судорожная эпилепсия;
  • болезнь Паркинсона;
  • недостаточность почек в хронической форме;
  • психоз.

С высокой осторожностью медпрепарат назначают в таких случаях:

  • атеросклероз мозговых сосудов;
  • недостаточность цереброваскулярной этиологии;
  • язвенные поражения органов пищеварения;
  • глубоко преклонный возраст.

Церебральный атеросклероз сосудов мозга

Баклосан нужно принимать трижды в сутки в момент приема пищи. Начинать лечение нужно с 0,5 таблетки и постепенно увеличивать дозировку. Терапевтические дозировки 30-75 мг. Максимум, который может пациент получить в сутки – это 100 мг. Пациентам после 65 лет дозировки увеличивают медленно и не применяют в терапии максимальную дозу.

Реакции организма на прием медпрепарата:

  • головокружение и головная боль;
  • сонливость;
  • сильная утомляемость организма и мышечная слабость;
  • сухость слизистых рта;
  • диарея, тошнота и рвота;
  • тремор конечностей.

Наиболее дешевые аналогичные средства

Зарубежный медпрепарат Сирдалуд имеет достаточно высокую цену, поэтому большинство пациентов предпочитают лечиться аналогами Сирдалуда, которые стоят дешевле оригинального средства.

Тизалуд

Заменитель Сирдалуда Тизалуд изготавливается в таблетках с активным компонентом – тизанидин. Используется медикамент для снижения тонуса и напряжения в скелетных мышцах, которые спровоцированы неврологическими патологиями:

  • рассеянный склероз;
  • ишемический инсульт;
  • миелопатия в хронической форме;
  • дегенеративные патологии спины;
  • послеоперационный период оперативного лечения позвоночника.

Тизалуд не используют в лечении пациентов с аллергией на состав лекарства, а также при патологиях печени. Из-за недостатка информации о безопасности медикамента, не рекомендовано принимать женщинам в лактационный период, при беременности, а также по этой же причине не назначают детям.

Отменять медпрепарат необходимо постепенно, снижая дозы. При быстрой отмене можно спровоцировать такие нарушения:

  • тахикардия;
  • гипертензия и возникновение повторного инсульта.

Терапию начинают с дозировки 2 мг и постепенно ее повышают до терапевтической дозы – 4 мг. При снижении мышечных судорог и спазмов средняя дозировка в лечении – 2-4 мг. Также в тяжелом случае можно перед сном принять еще дозу 2-4 мг.

При терапии спастичности, спровоцированной неврологическими нарушениями, врач подбирает дозу персонально. Начинать лечение спастичности нужно с дозировки 6 мг, и за неделю дойти до дозировки 12-24 мг.

Максимальная дозировка Тизалуда, которую можно применять в сутки – 36 мг.

  • сонливость;
  • головокружение и боль в голове разной интенсивности;
  • галлюцинации;
  • спутанность сознания и дезориентация во времени и в пространстве;
  • гипотензия;
  • брадикардия;
  • обморок и одышка;
  • боль в абдоминальной области и диарея.

Тизанидин

Тизанидин выпускается израильскими и российскими фармацевтическими компаниями. Российский заменитель Сирдалуда значительно дешевле израильского заменителя. Назначают Тизанидин при таких нарушениях в ЦНС:

  • локальные мышечные судороги по причине неврологических расстройств;
  • судороги при рассеянном склерозе;
  • патологии, вызванные дегенеративными изменениями в спинном мозге;
  • хронические судорожные спазмы.

Не назначают медпрепарат при беременности, в детском возрасте и при кормлении новорожденного грудью, а также запрещено использовать его пациентам с такими патологиями:

  • чувствительность к компонентам;
  • патологии печени;
  • астенический паралич бульбарного типа;
  • терапия Ципрофлоксацином.

Астенический бульбарный паралич

Принимать лекарство необходимо, не привязываясь к употреблению пищи. Начинать лечение нужно с дозировки 2-6 мг трижды в сутки. Допустимый суточный максимум – 6 мг. Дозировка с минимальной увеличивается постепенно, и также постепенно происходит и отмена медпрепарата.

Терапевтический эффект достигается с дозировкой 12-24 мг, распределенной на 3-4 приема. Допустимый максимум лекарства в сутки при лечении спастичности – 36 мг. Длительность медикаментозного курса устанавливает врач персонально. При патологии печени и почек дозировки назначаются минимальные и начинать терапию рекомендовано с дозы 2 мг одноразово в день.

Дозировка повышается медленно и не должна превышать 6 мг в сутки.

Побочные реакции организма после терапии Тизанидином:

  • сонливость или бессонница;
  • головокружение и головная боль разной интенсивности;
  • галлюцинации и нарушение ритма сна;
  • спутанность сознания;
  • брадикардия и резкое понижение давления – гипотензия;
  • обморок и одышка;
  • боль в абдоминальной области, тошнота, гастралгия, рвота и диарея;
  • гепатит;
  • слабость мышц;
  • повышение трансаминаз.

Отзывы о выборе Сирдалуда и его аналогов

Отзывы о Сирдалуде позитивные, и отмечается высокая эффективность медпрепарата неврологами и пациентами. Единственный недостаток Сирдалуда – это его высокая стоимость:

Сирдалуд является эффективным миорелаксантом центрального действия. Медпрепарат не применяется для самолечения и может быть назначен врачом с четко прописанными дозировками. Медикамент имеет побочные эффекты, которые можно избежать, не превышая назначенную терапевтическую дозировку.

Инструкция по применению СИРДАЛУД ® (SIRDALUD)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской и надписью “OZ” на одной стороне.

1 таб.
тизанидин 2 мг
тизанидина гидрохлорид 2.288 мг,

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (3) – упаковки.

таб. 4 мг: 30 шт.
Рег. №: 9311/10/15/16/20 от 18.08.2020 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с перекрестными рисками на одной стороне и надписью “RL” – на другой.

1 таб.
тизанидин 4 мг
тизанидина гидрохлорид 4.576 мг,

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (3) – упаковки.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α 2 -рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих NMDA-рецепторы. Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается сила произвольных сокращений скелетных мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. C max в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при “первом прохождении” через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение C max возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Среднее значение V d в период равновесного состояния при в/в введении тизанидина составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, С max и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме.

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Среднее значение T 1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (КК max в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T 1/2 удлинялся примерно до 14 ч, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз.

Показания к применению

  • болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава);
  • спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 мг или 4 мг Сирдалуда.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями , дозу Сирдалуда следует устанавливать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда у данной категории пациентов не рекомендуется.

Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пожилых пациентов.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии:

  • очень часто – ≥10%;
  • часто – от ≥1% до Со стороны ЦНС:
    • часто – сонливость, слабость, головокружение;
    • редко – галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    • часто – брадикардия, снижение АД.

    Со стороны пищеварительной системы:

    • часто – сухость во рту;
    • редко – тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз;
    • очень редко – острый гепатит.

    Со стороны костно-мышечной системы:

    • редко – мышечная слабость.

    При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, незначительное снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Описанные выше побочные реакции являются умеренно выраженными и преходящими.

    При приеме препарата в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления:

    • снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

    Противопоказания к применению

    • выраженные нарушения функции печени;
    • одновременное применение с флувоксамином;
    • повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

    В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах тератогенного действия не отмечено. Показано, что у животных тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее у женщин в период грудного вскармливания препарат применять не следует.

    Применение при нарушениях функции печени

    Особые указания

    Одновременное применение Сирдалуда с ингибиторами CYP1A2 не рекомендуется.

    Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

    Передозировка

    К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

    Симптомы:

    • тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

    Лечение:

    • для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

    Лекарственное взаимодействие

    Одновременное применение тизанидина и флувоксамина, ингибитора изофермента CYP1А2, приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям. Необходима осторожность при одновременном назначении тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

    Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию.

    Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда.

    Сирдалуд

    Заказать Сирдалуд в аптеках Москвы.

    Инструкции:

    • Сирдалуд, Таблетки, NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunlery Sanayi ve Ticaret A.S., Турция
    • Сирдалуд МР, Капсулы с модифицированным высвобождением, NOVARTIS FARMACEUTICA S.A., Испания

    Сирдалуд, Таблетки

    Торговое название

    Латинское название

    Регистрационный номер

    Фармакологическая группа

    Миорелаксант центрального действия.

    M.03.B.X Прочие миорелаксанты центрального действия
    M.03.B.X.02 Тизанидин

    Действующее вещество (МНН)

    Лекарственная форма

    Описание

    Таблетки 2 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне риска и код OZ.
    Таблетки 4 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой – код RL.

    Состав

    1 таблетка содержит:
    Действующее вещество: тизанидина гидрохлорид (в пересчете на основание) – 2.288 мг (2 мг) / 4.576 мг (4 мг).
    Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 0.3 мг / 0.4 мг, стеариновая кислота – 3 мг / 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 74.4 мг / 101 мг, лактоза – 80 мг / 110 мг.

    Форма выпуска и упаковка

    Таблетки по 2 мг и 4 мг.
    По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
    По 3 блистера (30 таблеток) в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

    Условия хранения

    Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

    Срок годности

    5 лет. Не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    Владелец РУ

    Новартис Фарма АГ, Швейцария

    Производитель

    NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunlery Sanayi ve Ticaret A.S., Турция

    Представительство

    НОВАРТИС ФАРМА, ООО

    Фармакологические свойства

    Тизанидин (активное вещество препарата Сирдалуд) – миорелаксант центрального действия.
    Основная точка приложения действия тизанидина находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение глутамата (возбуждающей аминокислоты), которая стимулирует рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.
    В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
    Препарат Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
    Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью маятникового теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата Сирдалуд зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.

    Фармакокинетика

    Всасывание
    После приема препарата Сирдалуд внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация тизанидина в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата Сирдалуд. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Сmах тизанидина равно 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг соответственно.
    Распределение
    Средний объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30%. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.
    Метаболизм
    Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.
    Выведение
    Средний период полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2 – 4 часа, выведение осуществляется преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.
    Влияние пищи
    Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении 4 мг в виде таблеток или 12 мг в виде капсул с модифицированным высвобождением). Несмотря на то, что значение Сmах возрастает на 1/3 при приеме после еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC, площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время) не отмечается.
    Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
    Пациенты с нарушением функции почек
    У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) ≤ 25 мл/минуту) Сmах тизанидина в плазме крови в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный период полувыведения достигает 14 часов, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).
    Пациенты с нарушением функции печени
    Специальных исследований у пациентов данной категории не проводилось. Поскольку тизанидин преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2 системы цитохрома, нарушение функции печени может приводить к увеличению системного воздействия препарата.
    Пациенты старше 65 лет
    Данные по фармакокинетике тизанидина у пациентов данной группы ограничены.
    Зависимость от пола и расовой принадлежности
    Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.
    Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

    Показания

    Показания для применения препарата Сирдалуд:
    Болезненный мышечный спазм:
    – связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
    – после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.
    Спастичностъ скелетных мышц при неврологических заболеваниях при:
    – рассеянном склерозе;
    – хронической миелопатии;
    – дегенеративных заболеваниях спинного мозга;
    – последствиях нарушений мозгового кровообращения;
    – детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

    Противопоказания

    – повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата Сирдалуд;
    – нарушение функции печени тяжелой степени;
    – одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин;
    – пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки Сирдалуд содержат лактозу);
    – пациенты младше 18 лет (опыт применения препарата Сирдалуд ограничен; применение у пациентов данной популяции не рекомендовано).

    С осторожностью

    Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Сирдалуд:
    – у пациентов с нарушением функции почек;
    – у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести;
    – у пациентов старше 65 лет;
    – при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цисаприд, амитриптилин, азитромицин).

    Беременность и грудное вскармливание

    Беременность
    Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, препарат Сирдалуд не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. В исследованиях у животных не выявлено явлений тератогенности. При применении тизанидина в дозах 10 и 30 мг/кг в сутки у животных отмечено увеличение срока гестации, зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода, а также задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались выраженные признаки миорелаксации и седации. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы тизанидина превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз.
    Тест на беременность
    Перед началом применения препарата Сирдалуд у пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендовано получить результат теста на беременность.
    Грудное вскармливание
    В исследованиях у животных тизанидин выделялся в небольших количествах с молоком лактирующих самок. Не следует применять препарат Сирдалуд в период грудного вскармливания, так как нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко у человека.
    Влияние на фертильность
    В исследованиях у животных не отмечалось неблагоприятного влияния тизанидина на фертильность особей мужского и женского пола при применении в дозе 10 мг/кг и 3 мг/кг в сутки, соответственно. Отмечалось уменьшение фертильности у особей мужского пола, получавших тизанидин в дозе, превышающей 30 мг/кг в сутки, и у особей женского пола – в дозе, превышающей 10 мг/кг в сутки. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы тизанидина превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз. При применении указанных доз со стороны матери отмечались поведенческие эффекты и клинические признаки, включающие выраженную седацию, уменьшение массы тела и атаксию.

    Способ применения и дозы

    Препарат Сирдалуд обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови, поэтому необходим тщательный подбор дозы.
    Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата Сирдалуд в начальной дозе 2 мг 3 раза в день снижает риск развития побочных эффектов.
    Препарат Сирдалуд принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг могут быть разделены на две равные части.
    При болезненном мышечном спазме препарат Сирдалуд применяют, как правило, в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях возможно дополнительное применение 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).
    При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2 – 4 мг, с интервалами от 3 – 4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
    Применение у пациентов старше 65 лет
    Опыт применения препарата Сирдалуд у пациентов в возрасте старше 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
    Применение у пациентов с нарушениями функции почек
    Лечение пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/минуту) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Повышение дозы проводят малыми шагами с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность применения.
    Применение у пациентов с нарушениями функции печени
    Применение препарата Сирдалуд у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
    Прерывание лечения
    При прекращении терапии препаратом Сирдалуд с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

    Передозировка

    К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препаратом Сирдалуд, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
    Симптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления (АД), удлинение интервала QTс, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, угнетение дыхания, кома.
    Лечение: для выведения тизанидина из организма рекомендуется многократное применение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

    Сирдалуд

    Инструкция по применению

    Описание:

    Состав:

    Показания к применению:

    Болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава);

    спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

    Фармакокинетика:

    Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при “первом прохождении” через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

    Сmах тизанидина составляет 12.3 нг/мл и 15.6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг, соответственно.

    Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Cmax возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

    Связывание с белками плазмы составляет 30%.

    Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома P450. Метаболиты неактивны.

    Среднее значение T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 4.5%.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ? 25 мл/мин) средняя Cmax препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а конечный T1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC)/

    Специфических исследований у пациентов с нарушением функции печени проведено не было.

    Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени, цитохромом CYP1A2, следовательно, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

    Данные по фармакокинетике у пациентов старше 65 лет ограничены.

    Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

    Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

    Фармакодинамика:

    Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические ?2-рецепторы спинного мозга, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.

    Сирдалуд® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

    Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью “маятникового” теста) и побочные реакции (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

    Противопоказания:

    Тяжелые нарушения функции печени;

    одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), такими как флувоксамин или ципрофлоксацин;

    повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

    Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд® у данной категории пациентов не рекомендуется.

    С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени.

    Побочные действия:

    Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, головокружение.

    Со стороны психики: часто – бессонница, нарушения сна.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто – брадикардия.

    Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто – тошнота.

    Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – мышечная слабость.

    Общие расстройства: очень часто – повышенная утомляемость.

    Лабораторные показатели: часто – повышение активности печеночных трансаминаз.

    При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

    Способ приготовления или применения:

    Сирдалуд® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

    Начальная доза 2 мг 3 раза/сут способна минимизировать риск развития побочных реакций. Дозу следует тщательно подбирать с учетом индивидуальных потребностей пациента.

    Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

    При болезненном мышечном спазме обычно назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

    Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.

    При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

    Сирдалуд, 30 шт., 4 мг, таблетки

    Сирдалуд: инструкция по применению

    Состав

    Таблетки 1 табл.
    активное вещество:
    тизанидина гидрохлорид 2,288 мг
    4,576 мг
    (эквивалентно 2 и 4 мг тизанидина соответственно)
    вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 0,3/0,4 мг; стеариновая кислота — 3/4 мг; МКЦ — 74,412/101,024 мг; лактозы моногидрат — 80/110 мг

    Описание лекарственной формы

    Таблетки, 2 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код «OZ».

    Таблетки, 4 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой — код «RL».

    Фармакодинамика

    Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный, умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

    Сирдалуд ® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

    Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью маятникового теста) и побочные действия (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд ® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

    Фармакокинетика

    Всасывание. Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Tmax в плазме — 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Cmax тизанидина равна 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема в дозе 4 мг соответственно.

    Распределение. Среднее значение Vss при в/в введении препарата составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%.

    Метаболизм. Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1A2. Метаболиты неактивны.

    Выведение. Среднее значение T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2–4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.

    Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Cmax возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенное влияние на всасывание (AUC) не отмечается.

    Тизанидин в диапазоне доз от 1 до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

    Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

    Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина ≤25 мл/мин) максимальная средняя концентрация препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный T1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

    Пациенты с нарушением функции печени. Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени цитохромом CYP1A2, следовательно нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

    Пациенты старше 65 лет. Данные по фармакокинетике у данной группы больных ограничены.

    Зависимость от пола и расовой принадлежности. Пол не оказывает влияние на фармакокинетические свойства тизанидина.

    Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

    Показания

    болезненный мышечный спазм:

    – связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);

    – после хирургических вмешательств, например по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава;

    спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к тизанидину или любому другому компоненту препарата;

    тяжелые нарушения функции печени;

    одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

    Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд ® у данной популяции не рекомендуется.

    С осторожностью: возраст старше 65 лет, нарушения функции почек, умеренно выраженные нарушения функции печени.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует, т.к. нет данных о проникновении препарата Сирдалуд ® в грудное молоко.

    Способ применения и дозы

    Внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

    Сирдалуд ® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

    Начальная доза 2 мг 3 раза в день способна минимизировать риск развития побочных реакций. Доза должна тщательно подбираться с учетом индивидуальных потребностей пациента.

    При болезненном мышечном спазме обычно назначают Сирдалуд ® в дозе 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

    Таблетки 2 и 4 мг могут быть разделены на 2 равные части.

    При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2–4 мг, с интервалами от 3–4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

    Прерывание лечения. При прекращении терапии препаратом Сирдалуд ® с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

    Особые группы пациентов

    Пациенты старше 65 лет. Опыт применения препарата Сирдалуд ® у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

    Нарушения функции почек. Лечение больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят малыми шагами, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

    Нарушения функции печени. Применение препарата Сирдалуд ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат должен применяться с осторожностью; рекомендовано начать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

    Побочные действия

    Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, ® после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд ® следует снижать постепенно, до полной отмены препарата.

    Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике

    На фоне терапии препаратом Сирдалуд ® в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных явлений не установлена).

    Со стороны психики: частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания.

    Со стороны нервной системы: частота неизвестна — вертиго.

    Со стороны органа зрения: частота неизвестна — затуманивание зрения.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — астения, синдром отмены.

    При резкой отмене препарата Сирдалуд ® были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.

    Если любые из указанных побочных эффектов усугубились или появились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

    Передозировка

    К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препарата Сирдалуд ® , включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

    Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT(с), головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

    Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата Сирдалуд ® . В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

    Взаимодействие

    При применении препарата Сирдалуд ® вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препарата, в т.ч. удлинению интервала QT(c).

    Совместное применение препарата Сирдалуд ® с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд ® .

    Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд ®

    Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2, противопоказано.

    При применении препарата Сирдалуд ® с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33- и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

    Нерекомендованные комбинации препарата Сирдалуд ®

    Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

    Комбинации препарата Сирдалуд ® , требующие соблюдения осторожности

    Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд ® с препаратами, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

    Гипотензивные препараты. Одновременное назначение препарата Сирдалуд ® с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

    При резкой отмене препарата Сирдалуд ® после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

    Рифампицин. Одновременный прием препарата Сирдалуд ® и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд ® может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, но если это невозможно, рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

    Курение. Системная биодоступность препарата Сирдалуд ® у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд ® у курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

    Алкоголь. Во время терапии препаратом Сирдалуд ® следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например снижение АД и заторможенность). Сирдалуд ® может усиливать подавляющее действие алкоголя на ЦНС.

    Другие ЛС. Седативные, снотворные препараты (бензодиазепины, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

    Следует избегать приема препарата Сирдалуд ® с другими агонистами α2-адренорецепторов (например клонидин) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

    Особые указания

    Гипотензия может возникать на фоне применения препарата Сирдалуд ® , а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или гипотензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

    Сообщалось о случаях нарушения функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни AЛT и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение препарата Сирдалуд ® следует прекратить.

    Поскольку в состав таблеток препарата Сирдалуд ® входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

    Влияние на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие особого внимания и быстрых реакций. Больным, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождение транспортных средств или работа с машинами и механизмами.

    Форма выпуска

    Таблетки, 2 мг и 4 мг. В блистере 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: