Тимодепрессин – инструкция по применению,

Инструкция по применению ТИМОДЕПРЕССИН (THYMODEPRESSIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций 0.1% бесцветный, прозрачный.

1 мл
натрия γ-D-глутамил-D-триптофан 1 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

1 мл – ампулы (5) упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

раствор-капли назальные 0.1%: фл.-капельн. 5 мл
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 008248 от 16.01.2004 – Аннулированное

Раствор-капли назальные 0.1% бесцветные, прозрачные.

1 мл
натрия γ-D-глутамил-D-триптофан 1 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

5 мл – флакон-капельницы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант. Синтетический пептид, состоящий из D-аминокислот (глутаминовой кислоты и триптофана), соединенных γ-пептидной связью. Ингибирует реакции гуморального и клеточного иммунитета. Обратимо снижает общее количество лимфоцитов в периферической крови, вызывает пропорциональное снижение, как хелперов, так и супрессоров. Подавляет колониеобразование и вступление стволовых клеток – предшественников кроветворения в S-фазу.

Уменьшает активность реакций гуморального и клеточного иммунитета, уменьшает количество маркеров активации на лимфоцитах, подавляет активацию ФГА–лимфоцитов человека, а так же спонтанную пролиферацию клеток вилочковой железы.

Фармакокинетика

При интраназальном применении всасывание происходит со слизистых оболочек носа. При парентеральном применении всасывание препарата происходит из места инъекции. При парентеральном введении в системный кровоток попадает около 90% препарата. При интраназальном введении Тимодепрессина биодоступность также составляет не менее 90%. С max в системном кровотоке достигается через 5 мин после его парентерального введения.

С max в органах и тканях достигается через 15 мин после введения препарата. В костном мозге и печени С max превышает таковую в крови в 9.5 и 3.45 раза соответственно. В плазме концентрация Тимодепрессина выше в 1.5 раза, то есть препарат преимущественно накапливается в плазме, а не в форменных элементах крови. Через 24 ч после введения препарата концентрация Тимодепрессина в костном мозге и селезенке составили 16% от соответствующей величины С max в головном мозге – 41.6%, что свидетельствует о более медленном выведении препарата из этих органов.

Метаболизм и выведение

Препарат метаболизируется на 70% в печени. Выводится с мочой (55-59%), а так же с калом (13–19%). Т 1/2 составляет около 14 ч. Препарат полностью выводится в течении 24 ч и не накапливается в организме.

Показания к применению

Лечение и профилактика рецидивов различных аутоиммунных заболеваний (как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами различных фармакотерапевтических групп, применяемых для лечения аутоиммунных заболеваний).

  • аутоиммунные, одно-, двух -, и трехростковые цитопении, как первичные, так и вторичные, протекающие на фоне лимфоцитарных лимфом и хронического лимфолейкоза;
  • гипопластические анемии;
  • аутоиммунная гемолитическая анемия;
  • идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
  • ревматоидный артрит и другие аутоиммунные заболевания соединительной ткани;
  • вторичный ревматоидный синдром на фоне лимфатических и других опухолей.
    • псориаз;
    • пузырчатка;
    • атопический дерматит;
    • экзема;
    • симптоматическое лечение Т – клеточных лимфом кожи.

    Онкология и трансплантология:

  • для защиты и сохранения стволовых клеток при цитостатической химеотерапии и лучевой терапии.
  • при пересадке костного мозга для предотвращения отторжения трансплантата.
  • для профилактики отторжения трансплантата при пересадке органов и тканей.
  • Режим дозирования

    Способ применения и режим дозирования Тимодепрессина устанавливают индивидуально лечащим врачом.

    Рекомендуемая доза препарата составляет 10-20 мкг на 1 кг массы тела в сутки.

    В зависимости от нозологии и тяжести течения заболевания разовая доза может быть увеличена.

    Препарат Тимодепрессин вводят в/м или п/к по 1-2 мл 0.1% раствора ежедневно в течение 5-7 дней.

    Перерыв между курсами составляет от 7 до 14 дней в зависимости от заболевания, тяжести его течения и сопутствующей терапии.

    Раствор для интраназального введения назначают 1-2 раза/сут по 0.5-1 мл в течение 5-7 дней.

    При ревматоидном артрите Тимодепрессин вводят ежедневно по 2 мл 0.1 % раствора в/м в течение 7 дней, затем 2 раза в неделю. Курс лечения составляет 16 недель.

    При псориазе Тимодепрессин вводят в/м или п/к по 1-2 мл 0.1 % раствора ежедневно в течение 7 дней, далее 2 дня перерыв и вновь повторяют 7 дневный курс терапии. Возможно проведение от 3 до 5 курсов в зависимости от клинической ситуации.

    При генерализованной псориатической эритродермии Тимодепрессин назначают по той же схеме в сочетании с ГКС в средних терапевтических дозах.

    Интраназально Тимодепрессин назначают в качестве поддерживающей терапии и для профилактики рецидивов заболевания.

    При атопическом дерматите и экземе Тимодепрессин вводят в/м ежедневно по 1 мл 0.1% раствора в течение 7 дней (особенно при лихеноидных формах атопического дерматита с тяжелым течением и длительными обострениями).

    При пузырчатке Тимодепрессин применяют в комбинации с ГКС по 1 мл 0.1% раствора в/м ежедневно в течение 2 недель. Через 7 -10 дней дозу ГКС уменьшают на 1/3, в дальнейшем, при необходимости, оставляют только поддерживающую дозу ГКС.

    При Т-клеточных лимфомах кожи Тимодепрессин вводят ежедневно по 2 мл 0.1% раствора в/м тремя курсами по 7 дней с 5 дневными перерывами. Препарат применяют, как правило, на фоне введения средних доз ГКС.

    При цитостатической терапии Тимодепрессин назначают по 1-2 мл 0.1% раствора в/м в течении 5 -7 дней. Введение препарата начинают за 24–48 ч до начало проведения первого курса химиотерапии (1 и 2 введения). Третье введение Тимодепрессина проводят за 12 ч до начала химиотерапии. Далее Тимодепрессин вводят 1 раз/сут на протяжении 2–5 дней, в зависимости от длительности курса химиотерапии.Тимодепрессин показан для применения перед курсами полихимиотерапии имеющих длительность курса не более 2 недель и имеющих перерывы не менее 2 недель. При длительных и непрерывных схемах введения цитостатических препаратов применение Тимодепрессина нецелесообразно.

    При первичных и вторичных аутоиммунных цитопениях с рецидивирующим течением:

    • Тимодепрессин применяют в виде в/м инъекций по 1 мл 0.1% раствора курсами по 7 дней. После проведения 2 курсов и при положительном эффекте возможно интраназальное курсовое применение в течение нескольких месяцев для стабилизации процесса. При недостаточном эффекте от первых курсов применения препарата рекомендуется увеличить суточную дозу в 2-3 раза и сократить перерыв между курсами до 7 дней. После достижения эффекта необходимо проводить поддерживающее курсовое лечение. В течение поддерживающего курсового лечения дозу препарата можно уменьшить, а перерывы между курсами терапии увеличить. При тяжелом рецидивирующем течении Тимодепрессин назначают в сочетании с цитостатическими иммунодепрессорами, доза которых уменьшается в 2 раза, а при достижении требуемого эффекта цитостатические препараты отменяются.

    Побочные действия

    Возможно:

    • аллергические реакции на активное вещество и компоненты препарата.

    Иногда:

    • преходящее снижение количества лейкоцитов после второго курса применения Тимодепрессина с сохранением процентного числа лейкоцитарной формулы в периферической крови (данное состояние не требует отмены препарата, при дальнейшем продолжении лечения этот эффект исчезает).

    Тимодепрессин

    Состав

    В препарате содержится активный компонент: Гамма-D-глутамил-D-триптофан натрия или тимодепрессин.

    Дополнительные составляющие: натрия хлорид, натрия гидроксида, вода для инъекций, бензалкония хлорид.

    Форма выпуска

    Выпускается Тимодепрессин в растворе для введения внутримышечно и спрея назального дозированного.

    Раствор расфасован в ампулы стеклянные по 1 мл, по 5 штук в контурных ячейках, по 1-2 ячейки в пачке.

    Спрей назальный предлагается в дозировании 0,25 и 0,5 мг в стеклянных флаконах с насосами-дозаторами по 3,5 и 10 мл.

    Фармакологическое действие

    Препарат проявляет иммунодепрессивное действие.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Данный препарат является синтетическим пептидом, который состоит из D-аминокислот, а именно триптофана и глутаминовой кислоты, соединяемых γ-пептидной связью. Для Тимодепрессина характерно иммунодепрессивное действие, способное ингибировать реакции иммунитета. При этом отмечается обратимое снижение общего количества лимфоцитов, входящих в состав периферической крови, пропорционально уменьшающих уровень хелперов и супрессоров. Происходит подавление колониеобразования и вступления стволовых клеток-предшественников кроветворения в S-фазу.

    Лечение Тимодепрессином помогает уменьшить число маркеров активации лимфоцитов, подавляя пролиферацию Т-клеток.

    Для препарата характерно угнетение спонтанной выработки фактора, связанного с некрозом опухолей α (ФНО-α), усиливая синтез ИЛ-7, не оказывая влияние на выработку ИЛ-1.

    В процессе лечения снижается острая реакция трансплантата против хозяина (РТПХ) и почти на 90% понижая хроническую РТПХ в результате введения препарата донору и реципиенту, ускоряя и объединяя выход клеток-предшественников в направлении пролиферативной фазы и восстановления лейкопоэза.

    Лекарство нетоксично, эффективно в небольших дозах и имеет широкий терапевтический интервал дозировок.

    В результате парентерального введения попадает в системный кровоток примерно 90% препарата. Интраназальное применение спрея приводит к биодоступности около 90%. При этом достижение максимальной концентрации в системном кровотоке отмечается спустя 5 минут.

    Всасывание препарата осуществляется в месте инъекции – при парентеральном введении, и через слизистые оболочки носа – при интраназальном использовании.

    Препарат распределяется в тканях и органах через 15 минут после его применения. Полноценное выведение происходит вместе с калом и мочой в течение суток.

    Показания к применению

    Применение данного препарата допускается в моно- или комплексной терапии с целью лечения и профилактики рецидивов разнообразных аутоиммунных заболеваний, например, при:

    • хронических рецидивирующих дерматозах – псориазе, пузырчатке, атопическом дерматите, экземе, симптоматическом лечении Т-клеточных лимфом кожных покровов;
    • аутоиммунной патологии соединительных тканей – ревматоидном артрите и других нарушениях, вторичном ревматоидном синдроме при лимфатических и прочих опухолях;
    • гематологических заболеваниях, например, аутоиммунной гемолитической анемии, идиопатической тромбоцитопенической пурпуре, 2-х и 3-х ростковой цитопении и так далее;
    • цитостатической химио— и лучевой терапии – для защиты и сохранения стволовых клеток, ускорения выхода из гранулоцитопении;
    • пересадке костного мозга для предотвращения отторжения трансплантата;
    • профилактике отторжения трансплантата во время пересадки органов и тканей.

    Противопоказания

    Применение препарата не рекомендовано при:

    • индивидуальной непереносимости его компонентов;
    • неконтролируемойартериальной гипертонии;
    • инфекционных и вирусных болезнях в острой фазе;
    • лактации, беременности.

    Побочные эффекты

    Окончание второго курса терапии может сопровождаться транзиторным снижением количества лейкоцитов, сохраняемых лейкоцитарную формулу периферической крови. Не исключено развитие аллергических реакций.

    Тимодепрессин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Предлагаемые производителем формы препарата допускают его применение внутримышечно и интраназально. При этом различные нарушения требуют использования определённой дозировки и терапевтической схемы.

    Например, Тимодепрессин при псориазе, хронических рецидивирующих дерматозах вводится внутримышечно каждый день по 1-2 мл, на протяжении 7-10 дней. А после этого выполняют перерыв 2 дня, а затем курс повторяют. Учитывая клиническую ситуацию, возможно проведение 3-5 циклов. Повторяться циклы могут до 5 раз.

    Тимодепрессин спрей обычно назначают как поддерживающую терапию, меру профилактики рецидивов и способа лечения детей. Ежедневно вводится по 1-2 дозы препарата в спрее в каждый ход носа, на протяжении 7-10 дней. Возможно повторение курса лечения после перерыва 2 дня.

    При лечении любых заболеваний необходимо назначение дозировки, схемы и длительности лечения на усмотрение врача.

    Передозировка

    Случаи передозировки во время использования данного препарата не установлены.

    Взаимодействие

    Одновременное применение Тимодепрессина с препаратами, которые оказывают иммуностимулирующее действие, противопоказано.

    Совместное применение с цитостатиками не способно снизить их противоопухолевый эффект.

    Особые указания

    При приёме данных препаратов или других иммунодепрессантов, может привести к обострению латентных бактериальных, паразитарных, грибковых и вирусных инфекций. Первые клинические проявления инфекционного процесса требуют проведения соответствующего патогенетического лечения.

    Если проявляются неожиданные эффекты препарата, следует сообщить об этом специалисту.

    Условия продажи

    Условия хранения

    Место для хранения препарата требует затемнения, температуры 2-15 C и быть недоступным детям.

    Срок годности

    Аналоги Тимодепрессина

    Основным аналогом является препарат Бестим.

    Отзывы о Тимодепрессине

    Обсуждения данного препарата встречаются довольно часто и обычно они связаны с его действием, как обычного иммуномодулятора, обладающего собственными достоинствами и недостатками. Поэтому отзывы о Тимодепрессине почти равномерно делятся на положительные и негативные. Многие пользователи при этом связывают псориаз и Тимодепрессин, так как именно симптомы данного заболевания лечение помогает устранить особенно быстро. Однако после прекращения лечения нежелательные симптомы возвращаются.

    Некоторые пациенты уверены, что данный препарат является совершенно бессмысленным и вредным. Хотя, по мнению других людей, это средство достаточно эффективное. Его применяют в микродозах, при этом он проявляет свою нетоксичность. Механизм действия Тимодепрессина довольно простой: он ничего не разрушает, а затормаживает рост и размножение иммунных клеток. После вымывания препарата симптомы заболевания могут проявиться снова.

    Таким образом, препарат нередко приводит к улучшению, устраняя симптомы заболевания. Хорошим дополнением к лечению является правильная диета и приём витаминных препаратов. Если улучшения не происходит, нужно обратиться к врачу для назначения подходящего лечения.

    Цена Тимодепрессина, где купить

    Цена Тимодепрессина в ампулах составляет 3700-4800 рублей.

    Купить Тимодепрессин спрей можно за 5200-6000 рублей.

    Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

    Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

    Тимодепрессин спрей – Цитомед – инструкция по применению

    ИНСТРУКЦИЯ
    по медицинскому применению лекарственного препарата

    Торговое наименование препарата

    Лекарственная форма

    Спрей назальный дозированный

    Состав

    Гамма-Глутамил- Триптофана (тимодепрессина) в пересчете на сухое вещество

    Натрия гидроксида 1 М

    Вода для инъекций

    Описание

    Бесцветная прозрачная жидкость. Допускается наличие характерного запаха.

    Фармакотерапевтическая группа

    Фармакодинамика:

    Синтетический пептид состоящий из D-аминокислот (глутаминовой кислоты и триптофана) соединенных γ-пептидной связью. Обладает иммуно-депрессивным действием ингибирует реакции гуморального и клеточного иммунитета. Обратимо снижает общее количество лимфоцитов в периферической крови вызывает пропорциональное снижение уровня как хелперов так и супрессоров. Подавляет колониеобразование и вступление стволовых клеток – предшественников кроветворения в S-фазу.

    Тимодепрессин® угнетает спонтанную выработку фактора некроза опухолей α (ФНО α) усиливает выработку интерлейкина 7 (ИЛ-7) не влияет на выработку интерлейкина 1 (ИЛ-1). Тимодепрессин® снижает острую реакцию “Трансплантат против хозяина” (РТПХ) и на 90 % снижает хроническую РТПХ при введении Тимодепрессина® донору и реципиенту.

    Препарат способствует более быстрому и кооперативному выходу здоровых клеток – предшественников в пролиферативную фазу и восстановлению лейкопоэза.

    Тимодепрессин® нетоксичен эффективен в низких дозах и обладает широким терапевтическим интервалом доз.

    Фармакокинетика:

    При интраназальном введении Тимодепрессина® его биодоступность составляет не менее 90 %. Максимальная концентрация (Сmах) Тимодепрессина® в системном кровотоке достигается через 5 минут после его парентерального введения.

    Всасывание: При интраназальном применении всасывание происходит через слизистую оболочку носа.

    Метаболизм: Препарат метаболизируется на 70 % в печени.

    Распределение: Максимальные концентрации в органах и тканях достигаются через 15 минут после введения препарата. В костном мозге и печени Сmах превышает таковую в крови в 95 и 345 раза соответственно. В плазме концентрация Тимодепрессина® выше в 15 раза то есть препарат преимущественно накапливается в плазме а не в форменных элементах крови.

    Выведение: Экскреция Тимодепрессина® происходит с мочой (55-59 %) а также с калом (13-19 %). Период полувыведения составляет около 14 часов. Препарат полностью выводится в течение 24 часов и не накапливается в организме.

    Показания:

    Тимодепрессин® интраназально применяется у взрослых и детей с 2-х летнего возраста. Препарат используется как в монотерапии так и в комплексном лечении и профилактике рецидивов различных аутоиммунных заболеваний:

    Хронические рецидивирующие дерматозы:

    псориаз пузырчатка атопический дерматит экзема симптоматическое лечение Т-клеточных лимфом кожи;

    Аутоиммунная патология соединительной ткани:

    ревматоидный артрит и другие аутоиммунные заболевания соединительной ткани;

    аутоиммунная гемолитическая анемия идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура двух- и трехростковые цитопении в том числе – вторичные на фоне лимфоцитарных лимфом и хронического лимфолейкоза.

    Тимодепрессин® также показан:

    – при цитостатической химио- и лучевой терапии для защиты и сохранения стволовых клеток и ускорения выхода из гранулоцитопении;

    – при пересадке костного мозга для предотвращения отторжения трансплантата.

    – при профилактике отторжения трансплантата при пересадке органов и тканей.

    Противопоказания:

    Способ применения и дозы:

    Хронические рецидивирующие дерматозы

    Псориаз пузырчатка атопический дерматит экзема Т-клеточные лимфомы кожи

    Интраназально Тимодепрессин® применяют преимущественно в качестве поддерживающей терапии и для профилактики рецидивов а также при лечении детей. Длительность курсов и их количество определяется клиникоморфологическими особенностями заболевания.

    Взрослым и детям старше 12 лет препарат вводят по 1-2 дозы (025 мг/доза или 05 мг/доза) в каждый носовой ход ежедневно в течение 7-10 дней курс лечения может быть продлен после 2-х дневного перерыва.

    Детям в возрасте от 2 до 12 лет препарат вводят по 1-2 дозы (025 мг/доза или 05 мг/доза) в каждый носовой ход 1 раз в сутки в течение 7-10 дней. Возможно проведение до 5 курсов с перерывами в 2 дня.

    Аутоиммунная патология соединительной ткани

    Ревматоидный артрит и другие аутоиммунные заболевания соединительной ткани

    Взрослым

    Препарат применяют интраназально преимущественно в качестве поддерживающей терапии и для профилактики рецидивов по 1-2 дозы 025 мг/доза или 05 мг/доза спрея назального в каждый носовой ход ежедневно в течение 7-14 дней. Затем 2 раза в неделю по 1-2 дозы. Курс лечения составляет 16 недель.

    Аутоиммунная гемолитическая анемия идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура двух- и трехростковые цитопении цитостатическая химио- и лучевая терапия

    Взрослым

    Для уменьшения миелотоксического действия цитостатической терапии препарат применяют интраназально ежедневно в течение 5-7 дней по 1-2 дозы (025 мг/доза или 05 мг/доза) в каждый носовой ход или дробно по 1 дозе (025 мг/доза или 05 мг/доза) в один носовой ход 2-3 раза в сутки. Введение препарата начинают за 24-48 часов до первого курса цитостатической химиотерапии (1-е и 2-е введение). Третье введение производят за 12 часов до начала полихимиотерапии. Далее ежедневно 1 раз в сутки в течение 2-5 дней применяют спрей в зависимости от длительности курса химиотерапии. Основной показатель эффективности – количество лейкоцитов и гранулоцитов за 3 дня до начала очередного курса цитостатической терапии.

    Тимодепрессин® показан для применения перед курсами полихимиотерапии имеющих длительность не более 2 недель и перерывы не менее 2 недель. При длительных непрерывных схемах введения цитостатиков его применение нецелесообразно.

    При рецидивирующем течении первичных и вторичных аутоиммунных цитопений Тимодепрессин® рекомендуется применять в виде инъекций первые 2 курса затем при положительном эффекте возможен переход на курсовое применение препарата интраназально в течение нескольких месяцев для стабилизации процесса.

    При недостаточном эффекте от первых курсов применения препарата рекомендуется увеличить суточную дозу в 2-3 раза и сократить перерыв между курсами до 7 дней. После достижения эффекта необходимо проводить поддерживающее курсовое лечение в течение которого дозу препарата можно уменьшить а перерыв между курсами увеличить.

    При тяжелом рецидивирующем течении Тимодепрессин® применяют в сочетании с цитостатическими иммунодепрессантами доза которых уменьшается в 2 раза а при достижении эффекта цитостатические иммунодепрессанты отменяются.

    Побочные эффекты:

    Передозировка:

    Случаи передозировки при приеме препарата неизвестны.

    Взаимодействие:

    Не рекомендуется применять одновременно с препаратами оказывающими иммуностимулирующее действие.

    При совместном применении с цитостатиками Тимодепрессин® не уменьшает их противоопухолевое действие.

    Особые указания:

    Применение Тимодепрессина® как и других иммунодепрессантов предрасполагает к обострению латентных бактериальных грибковых паразитарных и вирусных инфекций. При первых клинических проявлениях инфекционного процесса необходимо применять соответствующую патогенетическую терапию.

    При проявлении побочного действия препарата или непредвиденных нежелательных реакций (озноб повышение температуры тела обострение заболевания) связанных с применением препарата необходимо прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

    Форма выпуска/дозировка:

    Упаковка:

    По 3 мл 5 мл или 10 мл в стеклянные флаконы. Флаконы укупоривают алюминиевыми колпачками или пластмассовыми крышками оснащенными насосом-дозатором с пластиковым корпусом форсункой и защитным колпачком. На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги писчей или этикеточной либо самоклеющуюся этикетку. По одному флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

    Условия хранения:

    Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска

    Производитель

    Закрытое акционерное общество “Медико-биологический научно-производственный комплекс “Цитомед” (ЗАО “МБНПК “Цитомед”), 199178, г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, Малый проспект, д. 57, корп. 4, лит. Ж, Россия

    Тимодепрессин ® (Thymodepressin)

    Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
    капли назальные 0.1% 1
    раствор для внутримышечного введения 1 мг/мл 5 10
    спрей назальный дозированный 0.25 мг/доза 0.5 мг/доза 1

    Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

    Содержание

    • Аналоги по АТХ
    • Фармакологическая группа
    • Нозологическая классификация (МКБ-10)
    • Состав
    • Фармакологическое действие
    • Фармакодинамика
    • Фармакокинетика
    • Показания препарата Тимодепрессин
    • Противопоказания
    • Побочные действия
    • Взаимодействие
    • Способ применения и дозы
    • Передозировка
    • Особые указания
    • Форма выпуска
    • Производитель
    • Условия отпуска из аптек
    • Условия хранения препарата Тимодепрессин
    • Срок годности препарата Тимодепрессин

    Аналоги по АТХ

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав

    Раствор для внутримышечного введения 1 л
    активное вещество:
    Гамма-D-глутамил-D-триптофан натрия (Тимодепрессин ® ) 1 г
    вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 г; натрия гидроксида раствор 1М — до рН 6,0–8,5; вода для инъекций — до 1 л
    Спрей для назального применения дозированный 1 л
    активное вещество:
    Гамма-D-глутамил-D-триптофан натрия (Тимодепрессин ® ) 2,5 г
    5 г
    (в пересчете на сухое вещество)
    вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 г; бензалкония хлорид — 0,1 г; натрия гидроксида раствор 1М — до рН 6,0–8,5; вода для инъекций — до 1 л

    Описание лекарственной формы

    Бесцветная прозрачная жидкость; допускается наличие характерного запаха.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Синтетический пептид, состоящий из D-аминокислот (глутаминовой кислоты и триптофана), соединенных γ-пептидной связью. Обладает иммунодепрессивным действием, ингибирует реакции гуморального и клеточного иммунитета. Обратимо снижает общее количество лимфоцитов в периферической крови, вызывает пропорциональное снижение уровня как хелперов, так и супрессоров. Подавляет колониеобразование и вступление стволовых клеток-предшественников кроветворения в S-фазу.

    Тимодепрессин ® уменьшает количество маркеров активации на лимфоцитах, подавляет пролиферацию Т-клеток.

    Препарат угнетает спонтанную выработку фактора некроза опухолей α (ФНО-α), усиливает выработку ИЛ-7, не влияет на выработку ИЛ-1 .

    Тимодепрессин ® снижает острую реакцию трансплантат против хозяина (РТПХ) и на 90% снижает хроническую РТПХ при введении препарата Тимодепрессин ® донору и реципиенту, способствует более быстрому и кооперативному выходу клеток-предшественников в пролиферативную фазу и восстановлению лейкопоэза.

    Тимодепрессин ® нетоксичен, эффективен в низких дозах и обладает широким терапевтическим интервалом доз.

    Фармакокинетика

    При парентеральном введении в системный кровоток попадает около 90% препарата. При интраназальном введении препарата Тимодепрессин ® его биодоступность составляет не менее 90%. Cmax препарата Тимодепрессин ® в системном кровотоке достигается через 5 мин после его парентерального введения.

    При парентеральном применении всасывание препарата происходит в месте инъекции. При интраназальном применении всасывание происходит со слизистых оболочек носа.

    Препарат метаболизируется на 70% в печени.

    Распределение

    Cmax в органах и тканях достигаются через 15 мин после введения препарата. В костном мозге и печени Cmax превышает таковую в крови в 9,5 и 3,45 раза соответственно. В плазме крови концентрация препарата Тимодепрессин ® выше в 1,5 раза, т.е. препарат преимущественно накапливается в плазме, а не в форменных элементах крови.

    При парентеральном и интраназальном введении экскреция препарата Тимодепрессин ® происходит с мочой (55–59%), а также с калом (13–19%). T1/2 составляет около 14 ч. Препарат полностью выводится в течение 24 ч и не накапливается в организме.

    Показания препарата Тимодепрессин ®

    Тимодепрессин ® применяется у взрослых и детей с двухлетнего возраста, используется как в монотерапии, так и в комплексном лечении и профилактике рецидивов различных аутоиммунных заболеваний:

    хронические рецидивирующие дерматозы (псориаз, пузырчатка, атопический дерматит, экзема, симптоматическое лечение Т-клеточных лимфом кожи);

    аутоиммунная патология соединительной ткани (ревматоидный артрит и другие аутоиммунные заболевания соединительной ткани; вторичный ревматоидный синдром на фоне лимфатических и других опухолей);

    гематологические заболевания (аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, двух- и трехростковые цитопении, в т.ч. вторичные на фоне лимфоцитарных лимфом и хронического лимфолейкоза; схема лечения подбирается индивидуально);

    цитостатическая химио- и лучевая терапия (защита и сохранение стволовых клеток и ускорение выхода из гранулоцитопении);

    профилактика отторжения трансплантата при пересадке органов и тканей;

    пересадка костного мозга (предотвращение отторжения трансплантата).

    Противопоказания

    индивидуальная непереносимость препарата;

    неконтролируемая артериальная гипертония;

    инфекционные и вирусные заболевания в острой фазе;

    Побочные действия

    После второго курса лечения Тимодепрессином ® возможно транзиторное снижение количества лейкоцитов с сохранением лейкоцитарной формулы периферической крови. Аллергические реакции.

    Взаимодействие

    Не рекомендуется назначать одновременно с препаратами, оказывающими иммуностимулирующее действие.

    При совместном применении с цитостатиками Тимодепрессин ® не уменьшает их противоопухолевое действие.

    Способ применения и дозы

    В/м, интраназально.

    Хронические рецидивирующие дерматозы, псориаз. Тимодепрессин ® вводят в/м по 1–2 мл раствора ежедневно в течение 7–10 дней, затем 2 дня перерыв, и вновь аналогичный по времени цикл введения. В зависимости от клинической ситуации можно проводить от 3 до 5 циклов. Повторные циклы можно проводить до 5 раз.

    Интраназально Тимодепрессин ® назначают преимущественно в качестве поддерживающей терапии и для профилактики рецидивов, а также при лечении детей. Препарат вводят по 1–2 дозы (0,25 или 0,5 мг/доза) спрея назального в каждый носовой ход ежедневно в течение 7–10 дней, курс лечения может быть продлен после двухдневного перерыва.

    У больных с генерализованной псориатической эритродермией Тимодепрессин ® назначают в/м по 2 мл раствора ежедневно в течение 14 дней, затем интраназально с одновременным добавлением ГКС в средних дозах.

    Атопический дерматит. Тимодепрессин ® вводят в/м по 1–2 мл раствора ежедневно в течение 7–14 дней, курс лечения может быть продлен после двухдневного перерыва.

    Тимодепрессин ® вводят по 1–2 дозы (0,25 или 0,5 мг/доза) спрея назального в каждый носовой ход ежедневно в течение 7–14 дней, курс лечения может быть продлен после двухдневного перерыва.

    Длительность курса при в/м и интраназальном введениях и их количество определяется клинико-морфологическими особенностями заболевания.

    Экзема. Тимодепрессин ® вводят в/м по 1–2 мл раствора ежедневно в течение 10 дней, затем 2–5 дней перерыв, и вновь повторяют аналогичный по времени цикл введения.

    Препарат назначают по 1–2 дозы (0,25 или 0,5 мг/доза) спрея назального в каждый носовой ход ежедневно в течение 10 дней с последующим перерывом 2–5 дней и повторным десятидневным курсом.

    Т-клеточные лимфомы кожи. При данном заболевании препарат вводят в/м по 2 мл раствора ежедневно 3 семидневными курсами с пятидневными перерывами на фоне средних доз ГКС (30–40 мг преднизолона).

    Пузырчатка. Препарат применяют при различных разновидностях пузырчатки в комплексном лечении с ГКС . Тимодепрессин ® назначают в/м по 1 мл раствора ежедневно в течение 2 нед в комплексной терапии с преднизолоном (60–80 мг/сутки). Через 7–10 дней после начала лечения суточную дозу преднизолона уменьшают на 1/3 с последующим плавным снижением дозы преднизолона (на 5 мг каждые 4–5 дней). При необходимости сохраняют поддерживающую дозу преднизолона — 5 мг в сутки.

    Ревматоидный артрит. Тимодепрессин ® вводят в/м по 1–3 мл раствора ежедневно в течение 7–14 дней, затем 2 раза в неделю. Курс лечения составляет 16 нед .

    Препарат применяют интраназально преимущественно в качестве поддерживающей терапии и для профилактики рецидивов по 1–2 дозы (0,25 или 0,5 мг/доза) спрея назального в каждый носовой ход ежедневно в течение 7–14 дней. Затем 2 раза в неделю по 1–2 дозы. Курс лечения составляет 16 нед .

    Применение после цитостатической терапии. Для уменьшения миелотоксического действия цитостатической терапии Тимодепрессин ® назначают в/м ежедневно в течение 5–7 дней по 1–2 мл раствора. Введение препарата начинают за 24–48 ч до 1-го курса цитостатической химиотерапии (1-е и 2-е введение). 3-е введение производят за 12 ч до начала полихимиотерапии. В зависимости от длительности курса химиотерапии препарат продолжают вводить ежедневно по 1–2 мл раствора 1 раз в сутки. Основной показатель эффективности — количество лейкоцитов и гранулоцитов за 3 дня до начала очередного курса цитостатической терапии.

    Для уменьшения миелотоксического действия цитостатической терапии Тимодепрессин ® назначают интраназально ежедневно в течение 5–7 дней по 1–2 дозы спрея назального, содержащего 0,25 или 0,5 мг/доза в каждый носовой ход или дробно по 1 дозе 0,25 или 0,5 мг/доза спрея назального в один носовой ход 2–3 раза в сутки.

    Введение препарата начинают за 24–48 ч до 1-го курса цитостатической химиотерапии (1-е и 2-е введение). 3-е введение производят за 12 ч до начала полихимиотерапии. Далее ежедневно 1 раз в сутки в течение 2–5 дней применяют спрей в зависимости от длительности курса химиотерапии. Основной показатель эффективности — количество лейкоцитов и гранулоцитов за 3 дня до начала очередного курса цитостатической терапии.

    Тимодепрессин ® показан для применения в/м и интраназально перед курсами полихимиотерапии, имеющими длительность не более 2 нед и перерывы не менее 2 нед . При длительных, непрерывных схемах введения цитостатиков его применение нецелесообразно.

    При рецидивирующем течении первичных и вторичных аутоиммунных цитопений Тимодепрессин ® рекомендуется применять в виде инъекций первые 2 курса, затем, при положительном эффекте, возможен переход на курсовое применение препарата интраназально в течение нескольких месяцев для стабилизации процесса.

    При недостаточном эффекте от первых курсов применения препарата рекомендуется увеличить суточную дозу в 2–3 раза и сократить перерыв между курсами до 7 дней. После достижения эффекта необходимо проводить поддерживающее курсовое лечение, в течение которого дозу препарата можно уменьшить, а перерыв между курсами увеличить.

    При тяжелом рецидивирующем течении Тимодепрессин ® назначают в сочетании с цитостатическими иммунодепрессантами, доза которых уменьшается в 2 раза, а при достижении эффекта цитостатические иммунодепрессанты отменяются.

    Режим дозирования в детской практике. Детям от 2 до 12 лет Тимодепрессин ® назначают в/м по 0,5–1 мл раствора для в/м введения 1 раз в сутки в течение 7–10 дней, затем перерыв 2 дня и, при необходимости, повторение курса. Возможно проведение от 1 до 5 курсов.

    Детям старше 12 лет Тимодепрессин ® назначают в/м по 1–2 мл раствора для инъекций 1 раз в сутки в течение 7–10 дней, затем перерыв 2 дня, затем еще 1–2 курса по 7–10 дней.

    Детям от 2 до 12 лет Тимодепрессин ® назначают интраназально по 1–2 дозы спрея назального, содержащего 0,25 или 0,5 мг/доза, в каждый носовой ход 1 раз в сутки в течение 7–10 дней, затем делается 2-дневный перерыв и, при необходимости, назначается повторение курса. Возможно проведение от 1 до 5 курсов.

    Детям старше 12 лет Тимодепрессин ® назначают интраназально по 1–2 дозы 0,25 или 0,5 мг/доза спрея назального в каждый носовой ход 1 раз в сутки в течение 7–10 дней, затем перерыв 2 дня, затем еще 1–2 курса по 7–10 дней.

    Передозировка

    Случаи передозировки при применении препарата неизвестны.

    Особые указания

    Применение препарата Тимодепрессин ® , как и других иммунодепрессантов, предрасполагает к обострению латентных бактериальных, грибковых, паразитарных и вирусных инфекций. При первых клинических проявлениях инфекционного процесса необходимо назначить соответствующую патогенетическую терапию.

    При проявлении непредвиденного действия препарата необходимо обратиться к врачу.

    Форма выпуска

    Раствор для в/м введения, 1 мг/мл. В ампулах стеклянных по 1 мл; в упаковках контурных ячейковых по 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки контурных ячейковых.

    Спрей назальный дозированный, 0,25 или 0,5 мг/доза. Во флаконах стеклянных, укупоренных алюминиевыми колпачками или стеклянными крышками, оснащенных насосами-дозаторами с пластиковым корпусом, форсункой и защитным колпачком, с наклеенными этикетками из бумаги писчей или этикеточной, или самоклеющимися этикетками, по 3, 5 или 10 мл; в пачке картонной 1 флакон.

    Производитель

    Раствор для в/м введения

    ФГУП Московский эндокринный завод. 109052, Москва, Новохохловская ул., 25.

    Тел./факс: (495) 678-00-50.

    Спрей назальный дозированный

    ЗАО МБ НПК Цитомед. 191023, Санкт-Петербург, Мучной пер., 2.

    Тел./факс: (812) 315-88-34.

    Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, уполномоченная на прием претензий: ООО «Пептос Фарма», Россия, 117997, Москва, ул. Миклухо-Маклая, 16/10, корп. 74-82.

    Тел./факс: (495) 330-72-38.

    Условия отпуска из аптек

    Условия хранения препарата Тимодепрессин ®

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Тимодепрессин ®

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Тимодепрессин – инструкция по применению,

    Российский государственный медицинский университет им. Н.И. Пирогова

    ГБОУ ВПО “Российский научно-исследовательский медицинский университет им. Н.И. Пирогова”, Москва, 117997, Российская Федерация

    Российский государственный медицинский университет, Российская детская клиническая больница, Москва

    ГОУ ВПО Первый московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации

    Российский государственный медицинский университет, Москва

    Новые высокоэффективные препараты в лечении псориаза

    Журнал: Клиническая дерматология и венерология. 2014;12(3): 77-81

    Короткий Н. Г., Кубылинский А. А., Тихомиров А. А., Уджуху В. Ю., Шарова Н. М. Новые высокоэффективные препараты в лечении псориаза. Клиническая дерматология и венерология. 2014;12(3):77-81.
    Korotkiĭ N G, Kubylinskiĭ A A, Tikhomirov A A, Udzhukhu V Iu, Sharova N M. New highly effective drugs in treatment of psoriasis. Klinicheskaya Dermatologiya i Venerologiya. 2014;12(3):77-81.

    Российский государственный медицинский университет им. Н.И. Пирогова

    Неуклонный рост заболеваемости псориазом сопровождается снижением биологического возраста пациентов. Отмечается увеличение количества тяжелых, инвалидизирующих форм, развитие торпидности псориатического процесса к проводимой терапии. Цель исследования – совершенствование терапии пациентов, страдающих псориазом легкой и средней степени тяжести. Материал и методы. Под наблюдением находились 84 больных с псориазом различной степени тяжести. Тимодепрессин вводили внутримышечно по 1-2 мл раствора ежедневно в течение 7-10 дней, после 2-дневного перерыва аналогичный цикл повторяли. В дальнейшем назначали Тимодепрессин интраназально в качестве поддерживающей терапии и для профилактики рецидивов. Результаты. Сравнительный анализ результатов продемонстрировал высокую клиническую эффективность включения препарата Тимодепрессин в схемы лечения больных псориазом.

    Российский государственный медицинский университет им. Н.И. Пирогова

    • SPIN РИНЦ: 7319-7942,
    • ORCID: 0000-0002-0913-000X

    ГБОУ ВПО “Российский научно-исследовательский медицинский университет им. Н.И. Пирогова”, Москва, 117997, Российская Федерация

    Российский государственный медицинский университет, Российская детская клиническая больница, Москва

    ГОУ ВПО Первый московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации

    Российский государственный медицинский университет, Москва

    На сегодняшний день псориаз считают одним из самых распространенных хронических дерматозов. По разным данным [1], этим заболеванием страдает от 0,2 до 8% населения земного шара.

    Начало заболевания неодинаково у разных больных. Провоцирующими факторами могут быть травмы кожи, стресс, применение некоторых медикаментов, злоупотребление алкоголем, инфекционные заболевания (особенно вызванные стрептококком и вирусами) и др. [2, 3].

    Мужчины и женщины страдают псориазом одинаково часто, но у девушек, как правило, псориаз возникает в более раннем возрасте: так, первые признаки заболевания появляются у девушек в возрасте 16-20 лет, а у мужчин – в 18-32 года [4]. Высокая вероятность манифестации псориатического процесса сохраняется и в возрасте от 40 до 50 лет [5]. Городское население заболевает значительно чаще сельского, что, по всей видимости, связано с неблагоприятной экологической ситуацией, ускоренным темпом жизни, различными стрессовыми ситуациями и прочими негативными психоэмоциональными факторами [6]. Чаще в начале заболевания высыпаний немного, они характеризуются мономорфной сыпью в виде папулезных элементов диаметром от 1-3 мм до 2-3 см и более, розового цвета, покрытых серебристо-белыми чешуйками. Как правило, на этом этапе степень тяжести и распространенность псориатического процесса оценивается как легкая (PASI≤10). Эффлоресценции длительное время могут сохраняться на одних и тех же местах, особенно на волосистой части головы и в области крупных суставов. На этом этапе, как правило, терапия псориаза не вызывает больших затруднений, и пациенту вполне достаточно назначения соответствующей диеты, проведения общеукрепляющих мероприятий и наружной терапии [7].

    При псориазе легкой степени наиболее часто применяют смягчающие и увлажняющие средства, сочетая их с другими активными местными средствами. Кератолитические препараты уменьшают выраженность гиперкератоза и смягчают псориатические чешуйки, что в свою очередь способствует их удалению. Как и смягчающие средства, кератолитические также принято сочетать с другими препаратами. Различные лекарственные формы глюкокортикостероидов (ГКС) наиболее часто используют для лечения псориаза, однако их системная абсорбция приводит к возникновению ряда серьезных побочных эффектов.

    Применение ретиноидов в течение 12 нед показывает хорошую клиническую эффективность, причем она может быть повышена при совместном использовании с ГКС.

    В процессе развития заболевания, при увеличении числа элементов, их периферическом росте папулы сливаются и образуют бляшки разнообразных размеров и очертаний. В этот момент псориатические поражения характеризует высокая степень распространенности, выраженность эритемы и инфильтрации, что утяжеляет состояние больного. Как правило, степень тяжести и распространенности псориатического процесса (PASI) оценивается как средняя (10≤PASI≤30) или как тяжелая (30≤PASI≤72). Излюбленная локализация псориаза – разгибательные поверхности конечностей, особенно в области локтевых и коленных суставов. Высыпания могут поражать кожу туловища; часто поражается волосистая часть головы.

    Лечение псориаза – сложная терапевтическая задача [8]. В соответствии с патогенетическими процессами терапия псориаза направлена на устранение воспаления, подавление пролиферации эпителиоцитов, нормализацию их дифференцировки. Во многих случаях терапевтические мероприятия могут быть успешными, так как имеется ряд методов терапевтического воздействия при этом дерматозе, но, к сожалению, все эти мероприятия дают лишь временный эффект [9]. Фармакотерапия и фототерапия могут очистить пораженные участки кожи и облегчить неприятные симптомы, однако ремиссия обычно кратковременна и в течение года у большинства пациентов наблюдается рецидив заболевания.

    Для лечения псориатического процесса средней и тяжелой степеней назначают системную терапию: фототерапию, применение аналогов витамина А и различные варианты иммуносупрессии.

    Фототерапия блокирует репликацию ДНК, понижая пролиферацию клеток кожи; этот метод достаточно эффективен, однако сопряжен с риском развития рака кожи, по причине чего его назначают больным старше 50 лет с интенсивным инвалидизирующим псориазом.

    Аналоги витамина А главным образом назначают для лечения тяжелых и редких форм псориаза. Эти препараты обладают противовоспалительными свойствами, снижающими пролиферацию клеток кожи. Однако и их применение ассоциируется с тяжелыми нежелательными явлениями, в том числе такими, как повреждение печени и эмбриональные дефекты.

    Псориаз – заболевание мультифакториальное. Несомненно, большую роль в его патогенезе играют изменения иммунной системы либо генетически обусловленные, либо приобретенные под влиянием внешних и внутренних факторов.

    Нарушения иммунной системы выявляют как на клеточном, так и на гуморальном уровнях и заключаются они в активации иммунологических реакций, сопровождаясь изменениями содержания иммуноглобулинов основных классов, циркулирующих иммунных комплексов, пула лимфоцитов в периферической крови, В- и Т-популяций и субпопуляций лимфоцитов, клеток-киллеров, фагоцитарной активности сегментоядерных лейкоцитов. Для нормализации этих процессов используют различные препараты, относящиеся к группе иммуносупрессантов.

    Метотрексат – аналог фолиевой кислоты, ингибитор синтеза ДНК обладает способностью останавливать деление клеток. Обычно метотрексат назначают для лечения очень тяжелых форм псориаза, не поддающихся лечению другими средствами, однако его применение сопряжено с подавлением всех делящихся ростков и ассоциируется с поражением печени.

    Иммуносупрессоры, такие как циклоспорин, оказывают селективное действие на Т-клетки. Циклоспорин обычно используют в терапии тяжелого чешуйчатого псориаза, но и его применение ограничено лишь лечением больных с резистентной формой псориаза из-за нежелательных явлений, таких как почечная недостаточность, парестезии и гирсутизм.

    Широкое применение для лечения псориаза в последние годы получили препараты генной инженерии – моноклональные антитела (МАТ). Названия препаратов, созданных на основе МАТ, отражают их структуру и основные свойства. Так, препараты с окончанием «-цепт» блокируют цитокины и, соответственно, предотвращают кооперацию клеток; препараты с окончанием «-ксимаб» содержат животные МАТ и, связываясь с фактором некроза опухоли α, блокируют его; с окончанием «-мумаб» – только человеческие (гуманизированные) МАТ с аналогичным механизмом действия.

    МАТ в терапии псориаза характеризует высокая эффективность. За счет проявления антицитокиновой активности они воздействуют целенаправленно на звенья патологического процесса, в итоге заметно улучшается качество жизни больных, а также достигается длительный период ремиссии этого заболевания [10].

    Назначение таких препаратов при их высокой клинической эффективности сопряжено с рядом противопоказаний и с появлением нежелательных реакций в виде тошноты, головной боли, снижения артериального давления. Были описаны случаи развития определенных аутоиммунных заболеваний, а также обострения инфекционных процессов на фоне их длительного применения. На сегодняшний день назначение МАТ остается терапией «избранных», так как широкое использование этих препаратов сдерживается их значительной курсовой стоимостью [11].

    Высокая клиническая эффективность препаратов, позволяющих воздействовать на иммунологические механизмы развития псориаза, на сегодняшний день не вызывает сомнений, но остается актуальной проблема разработки новых иммунотропных средств, применение которых наряду с высокой эффективностью будет характеризоваться низким уровнем нежелательных явлений и доступностью для широкого использования в повседневной медицинской практике.

    Современное становление российской фармацевтической отрасли в рамках стратегии развития фармацевтической промышленности Российской Федерации (РФ) на период до 2020 г. позволило вывести на рынок ряд высокотехнологичных отечественных фармакологических препаратов, характеризующихся высоким профилем эффективности и безопасности. Следует отметить и их низкую себестоимость, что позволяет значительно снизить курсовую стоимость лечения по сравнению с зарубежными препаратами.

    Результатом многолетней напряженной работы стал первый представитель нового поколения синтетических пептидных иммунодепрессантов – Тимодепрессин. Тимодепрессин разработан коллективом исследователей ООО «Фарма Био» в содружестве с Медицинским радиологическим научным центром РАМН (Обнинск) и Институтом иммунологии МЗ РФ (Москва). Препарат разрешен Фармкомитетом Министерства здравоохранения РФ к медицинскому применению в 2000 г. (регистрационное удостоверение номер: Р №000022/01-2000; Р №000022/02-2000; Р №000022/03-2000; Р №000022/04-2000). Тимодепрессин – синтетический дипептид, состоящий из D-аминокислотных остатков глютаминовой кислоты и триптофана.

    Тимодепрессин (γ -D-глутамил-D-триптофана динатриевая соль) – индивидуальное химическое соединение пептидной природы, полученное методом химического синтеза в результате структурно-функциональных исследований биологически активных низкомолекулярных пептидов. Выпускается препарат в виде 0,1% раствора для инъекций в ампулах по 1 мл (по 5 ампул в упаковке), а также в виде назального спрея во флаконах по 5 мл (0,5 мг).

    Состоящий из неприродных D-аминокислот, соединенных γ -пептидной связью, Тимодепрессин представляет собой новый класс синтетических пептидных препаратов, селективно блокирующих процессы пролиферации клеток-предшественников иммунитета. Специфические свойства препарата Тимодепрессин позволяют избирательно подавлять функциональную активность иммунокомпетентных клеток, тормозить развитие аутоиммунных процессов, не затрагивая клетки других органов и тканей, сводя при этом к минимуму риск возникновения побочных эффектов. Тимодепрессин можно применять как в виде монотерапии, так и в комплексном лечении больных при различных заболеваниях. Препарат разрешен для лечения и профилактики аутоиммунных болезней различного генеза: аутоиммунных первичных и вторичных цитопений, гипопластических анемий, ревматоидного артрита, псориаза; в качестве цитопротекторной терапии для защиты и сохранения стволовых клеток, для предотвращения гранулоцитопении, при цитостатических химиотерапевтических воздействиях.

    Вводят препарат Тимодепрессин внутримышечно и интраназально. На начальном этапе лечения препарат назначают системно; курс лечения и режимы дозирования подбирают индивидуально в зависимости от динамики клинических проявлений. Разовая доза составляет 1 мл 0,1% раствора, максимальная разовая доза – 2 мл 0,1% раствора. Препарат вводят ежедневно однократно.

    Тимодепрессин применяют у взрослых и детей с двухлетнего возраста, используют как в монотерапии, так и в комплексном лечении и профилактике псориаза: препарат вводят внутримышечно по 1-2 мл раствора ежедневно в течение 7-10 дней, затем 2 дня перерыв, далее цикл повторяют. В зависимости от клинической ситуации можно проводить от 3 до 5 циклов.

    Интраназально Тимодепрессин назначают пре­имущественно в качестве поддерживающей терапии и для профилактики рецидивов, а также при лечении детей. Препарат вводят по 1-2 дозы (0,5 мг) спрея назального в каждый носовой ход ежедневно в течение 7-10 дней, курс лечения может быть продолжен после 2-дневного перерыва.

    Пациентам с генерализованной псориатической эритродермией Тимодепрессин вводят внутримышечно по 2 мл раствора ежедневно в течение 14 дней, затем интраназально с одновременным добавлением ГКС в средних дозах.

    Сравнительный анализ результатов в рамках отделений, курируемых профессорско-преподавательским составом кафедры дерматовенерологии педиатрического факультета ГБУ ВПО Российского научно-исследовательского медицинского университета им. Н.И. Пирогова, в период с 2000 по 2013 г. продемонстрировал высокую клиническую эффективность включения препарата Тимодепрессин в схемы лечения больных псориазом. Причем выраженность терапевтического действия препарата Тимодепрессин не определялась особенностями клинического варианта псориаза – благоприятные результаты после проведенного лечения с примерно одинаковой частотой прослеживались при различных формах псориаза, что приводило к значительному улучшению качества жизни больных. В отдельных случаях по силе терапевтического ответа и динамике регресса псориатического процесса Тимодепрессин превосходил рутинные методики лечения псориаза. Применение препарата Тимодепрессин не сопровождалось развитием побочных эффектов, присущих известным иммунодепрессантам; кроме того, он удобен в применении как в стационаре, так и в амбулаторной практике.

    Современная терапия псориаза с учетом его иммунопатологии

    • КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: псориаз

    Не умаляя значения дезинтоксикационной, десенсибилизирующей, фототерапии (СФК (синхронизационная фотографическая коррекция) и ПУВА-терапии (psoralen UV A – псорален + ультрафиолетовое облучение типа A)), синтетических ретиноидов как в виде монотерапии, так и в комбинации с фототерапией, необходимо отметить роль цитостатических и иммуносупрессивных средств (метотрексата, циклоспорина).

    Цитостатики – лекарственные вещества, задерживающие развитие и размножение клеток. Для лечения псориаза давно применяется метотрексат – цитостатик, подавляющий синтез ДHK и деление клеток. Препарат вводится внутримышечно по 15–25 мг 1 раз в неделю или перорально в таблетированной форме по 7,5 мг в неделю. Из побочных эффектов этого препарата особо следует отметить гепатотоксичность и угнетение костномозгового кроветворения.

    Циклоспорин А (препарат Сандиммун Неорал, «Новартис Фарма») – циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Механизм действия циклоспорина заключается в подавлении активности Т-клеток и снижении их антигенной чувствительности за счет блокирования интерлейкинового механизма, подавлении пролиферации кератиноцитов, избирательной иммуносупрессии. Рекомендованная доза препарата при псориазе – 5 мг/кг/сут. Возможен короткий курс лечения – в течение 12 недель. Применение препарата требует контроля артериального давления и уровня креатинина в сыворотке крови.

    Наиболее активны биологические препараты, действующие на определенную группу цитокинов. Это рекомбинантные белковые субстанции, полученные биотехнологическим путем из живых клеток животных, растений или микроорганизмов, предназначенные для торможения воспалительных процессов на коже и в суставах. Наиболее широко применяемый в дерматологии препарат инфликсимаб (препарат Ремикейд, Centocor, B.V. (Нидерланды)) представляет собой химерные моноклональные антитела класса IgG1, созданные на основе генно-инженерной технологии (на 75% состоящие из человеческого белка и на 25% – из мышиного). Инфликсимаб влияет на активность ФНО-альфа в коже, крови и суставной жидкости. Установлено, что на фоне индукционной терапии инфликсимабом в дозе 5 мг/кг индекс распространенности и тяжести псориаза PASI (Psoriasis Area and Severity Index) снижается на75% более чем у 80% больных, а поддерживающая терапия (каждые 8 недель) обеспечивает сохранение достигнутого ответа в течение 50 недель.

    Устекинумаб (препарат Стелара, Cilag, AG (Швейцария)) – полностью человеческие моноклональные антитела с избирательным действием на ИЛ-12 и ИЛ-23, которые играют важную роль в патогенезе псориаза. В течение года применяются 4 подкожные инъекции препарата, причем пациент может их делать самостоятельно. Выпускается во флаконах, содержащих по 45 или 90 мг препарата.

    Упомянутые цитостатики и биологические препараты зарубежного производства являются довольно дорогостоящими, имеют много противопоказаний и побочных действий. Единственный зарегистрированный на территории Российской Федерации отечественный препарат с мощным иммуносупрессивным действием – Тимодепрессин (ООО «Фарма Био»). Это селективный иммуноактивный пептид, состоящий из неприродных D-аминокислотных остатков – глутаминовой кислоты и триптофана, соединенных гамма-пептидной связью. Он избирательно блокирует процессы пролиферации клеток-предшественников и иммуно-, и гемопоэза, обрывает цепь иммунопатологических реакций, тормозит развитие аутоиммунных процессов, не затрагивая клетки других органов и тканей.

    Нами проведен анализ свыше 500 амбулаторных карт и историй болезни стационарных больных псориазом. Легкая степень тяжести псориаза наблюдалась в 80% случаев (индекс PASI менее 10, S (площадь поражения) менее 25% поверхности тела), клинические проявления средней тяжести в 15% (PASI менее 10–30, S менее 50%) и тяжелые симптомы – в 5% (PASI более 30, S более 50%).

    Лечение легкого псориаза обычно бывает успешным. Главное – правильно подобрать терапию с применением кремов и мазей, содержащих активные антипролиферативные компоненты (топические стероиды, кальципотриол, перитион цинка, мочевину).

    Среднетяжелый и особенно тяжелый псориаз требует добавления к лечению иммуноактивных препаратов. Учитывая роль нейтрофилов в патогенезе псориаза, а также то, что эффект от применения Тимодепрессина обусловлен подавлением выхода гематопоэтических предшественников (CD34+) из костного мозга в периферическую кровь, этот препарат мы использовали у больных среднетяжелым и тяжелым псориазом. Выход CD34+ в периферическую кровь происходит путем усиления связывания клеток костного мозга с фибронектином и ингибирования CD34+-клеток в межклеточном пространстве под действием Тимодепрессина [2].

    3арегистрированная схема лечения тяжелого псориаза предусматривает внутримышечные инъекции по 2 мл 0,1%-ного раствора Тимодепрессина ежедневно в течение 7 дней, после 2-дневного перерыва проводится 2-недельный курс внутримышечных инъекций по 1 мл ежедневно [3]. Мы провели лечение по указанной методике у 20 больных псориазом. У всех пациентов была достигнута ремиссия. Однако по окончании терапии в течение 1 месяца у 7 больных (35%) развился рецидив заболевания, что свидетельствовало о морбистатическом эффекте препарата. При резком прекращении применения Тимодепрессина формируется синдром отмены и происходит рецидив болезни. В связи с этим необходимо более длительное лечение с последующей поддерживающей терапией.

    Сказанное подтверждается результатами лечения 50 больных псориазом по измененной нами методике применения Тимодепрессина – по 2 мл 0,1%-ного раствора внутримышечно ежедневно в течение 5 дней, затем по 1 мл ежедневно в течение 15 дней с последующей поддерживающей терапией интраназально – 0,5–0,2 мл 2–4 недели.

    Чтобы определить эффективность Тимодепрессина в лечении псориаза по указанной методике, мы сравнили результаты терапии этим препаратом с результатами применения цитостатиков и иммуносупрессоров (метотрексата, циклоспорина, Ремикейда), полученными нашей же клиникой. Исследования показали, что регресс кожных проявлений при использовании Тимодепрессина в основном был достигнут на 20-й день лечения со снижением индекса PASI на 90,4%. В то же время при лечении препаратами сравнения этот показатель снижался в более поздние сроки – на 6-й неделе терапии (также на 90,4%). У 50 больных, получивших 20-дневный курс лечения Тимодепрессином, побочных эффектов, связанных с терапией препаратом, не выявлено, показатели лабораторных исследований не отклонялись от нормы. В 7 случаях вследствие развившейся токсидермии (после 3–7-й инъекции) Тимодепрессин был исключен из лечения. Длительность ремиссии при терапии Тимодепрессином была достаточно высокой и наблюдалась в течение 3 лет (в 70% случаев), а при лечении метотрексатом и циклоспорином более короткой (в 42% и 25% соответственно).

    Сравнивая результаты лечения тяжелых форм псориаза Тимодепрессином, метотрексатом, циклоспорином, Ремикейдом, полученные в нашей клинике, можно утверждать, что адаптированная схема терапии Тимодепрессином в сочетании с другими общедостyпными средствами позволила получить более высокие результаты.

    Таким образом, в комплексное лечение среднетяжелого и тяжелого псориаза необходимо включать иммуносупрессивную терапию. Предпочтение следует отдавать препарату Тимодепрессин, обладающему высокой терапевтической активностью и хорошей переносимостью.

    Тимодепрессин в Краснодаре

    Московский эндокринный завод

    Инструкция по применению

    Описание

    Тимодепрессин относится к синтетическим пептидам иммунодепрессивного действия и представляет собой соединенные у-пептидной цепочкой D-аминокислоты триптофана и глутаминовой к-ы. Тимодепрессин, купить который при наличии рецепта можно в любой городской аптеке, является мощным ингибитором биохимических реакций, поддерживающих клеточный иммунитет организма. Он обеспечивает обратимое снижение уровня лимфоцитов, а также препятствует переходу стволовых клеток, предшествующих кровеобразованию, в S-фазу. Действие препарата приводит к снижению количества лимфоцитных маркеров активации и обеспечивает подавление пролиферации T-клеток. Тимодепрессин (цена в пределах 400-500 рублей) демонстрирует высокую эффективность при минимальных нормах приема и отличается широким диапазоном дозирования при терапевтическом применении.

    Упаковка, форма и состав

    Тимодепрессин производится в форме инъекционных и капельных растворов для внутримышечного и интраназального введения. Лекарство представлено прозрачной бесцветной жидкостью с легким специфическим запахом. В состав 1-го миллилитра р-ра входит 1,0 миллиграмм Y-D-глутамил-D-триптофана натрия, являющийся действующим веществом лекарственного средства, и ряд компонентов вспомогательного действия:

    • Na (хлорид) – 9,0 мг;
    • Na (гидроксид) – уровень рН от 6,0 до 8,5;
    • жидкость для инъекций – до 1,0 мл.

    Ампулы с раствором для в/м инъекций (1,0 мл) изготовлены из прозрачного стекла и поставляются в контурных ПВХ блистерах, по 5 штук в каждом. Назальные спреи расфасованы в прозрачных стеклянных флаконах (5,0 мл), к каждому из которых прилагается съемный пробочный дозатор с распылителем. В картонной упаковке содержится 1, 2 блистерные пластины с ампулами Тимодепрессин и ампульным скарификатором, или же один флакон с назальным спреем и крышкой-распылителем. Каждый коробок с препаратом укомплектован отпечатанной инструкцией с детальным описанием состава и показаний к применению лекарственного средства. Приобрести Тимодепрессин в Москве особого труда не составит, любая столичная аптека предложит этот препарат в удобном варианте выпуска и комплектации.

    Фармакологические свойства

    Активный компонент Тимодепрессина ингибирует процессы спонтанной выработки ФНО (факторы развития некрозов опухолей), активизирует образование интерлейкинов-7 (ИЛ-7), и остается нейтральным к производству интерлейкинов-1 (ИЛ-1). Тимодепрессин (отзывы пациентов в конце публикации) снижает вероятность острых форм РТПХ при трансплантации органов, а при одновременном использовании препарата донором и реципиентом, чистота хронических реакций РТПХ снижается почти на 90%.

    Фармакокинетика

    При интраназальном применении Тимодепрессина, показатель его биологической доступности приближается к 89%. Уровень максимальной концентрации (Сmax) активного компонента в составе плазмы достигается спустя 5-7 минут после инъекции. 70% метаболических реакций с участием активного вещества препарата происходит в печени. Уровень максимальной концентрации Тимодепрессина в составе плазмы более чем в полтора раза превышает показатели его содержания в печени и других внутренних органах. Почти 60% принятой дозы экскретируется почками и порядка 20% покидает организм через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) колеблется в пределах 13-15 часов. Полное же выведение Тимодепрессина занимает около суток.

    Показания

    Тимодепрессин назначают для лечения следующих аутоиммунных нарушений:

    • хронические рецидивирующие дерматозы, включая псориаз;
    • аутоиммунные патологии соединительных тканей;
    • гематологические заболевания.

    Также Тимодепрессин показан:

    • при проведении сеансов химиотерапии и радиоизотопного облучения;
    • для снижения рисков отторжения трансплантатов;
    • при операциях, связанных с трансплантацией костного мозга.

    Противопоказания

    При краткосрочном использовании растворов Тимодепрессин, заказать которые можно через специализированные ресурсы в Интернете, назначение препарата не рекомендовано:

    • женщинам в период плодоношения и лактации;
    • пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов лечебного средства;
    • больным с диагнозом: АГ.

    Если состояние пациента не совместимо с использованием препарата Тимодепрессин, аналоги лекарственного средства помогут вам грамотно скорректировать курс лечения.

    Дозировка

    Инъекции Тимодепрессин вводятся внутримышечно в продолжение семи дней по 1-2 мл/сутки. После двухдневного перерыва цикл повторяется. Общепринятой нормой считается от 3-х до 5-ти семидневных периодов. При назальном применении лекарство впрыскивается по 1-2 мл в каждое носовое отверстие на протяжении семи дней. Интервал между циклами должен быть не менее пяти суток.

    Передозировка

    Сведения о случаях передозировки препаратом Тимодепрессин на данный момент отсутствуют.

    Побочное действие

    При повторном проведении лечебного курса с использованием Тимодепрессина возможна фиксация транзиторного снижения уровня лейкоцитов. Лейкоцитарная формула в этом случае остается неизменной. Реже наблюдаются аллергические проявления.

    Взаимодействие

    Тимодепрессин спрей назальный 05 мг доза 5мл 40 доз 5шт, купить который можно в ближайшей аптеке, при параллельном использовании с препаратами цитостатической группы не оказывает влияния на их противоопухолевые свойства.

    Особые указания

    Продолжительное использование растворов Тимодепрессин может сопровождаться развитием инфекционных заболеваний. При первых симптомах этого процесса рекомендовано проведение патогенетической терапии.

    Условия хранения

    Тимодепрессин спрей назальный 05 мг доза 5мл 40 доз 5шт подлежит хранению в затененном помещении при температуре 2-15С0. Доступ детей к лекарству следует исключить. Период безопасного применения препарата – 3 года.

    Читайте также:
    Урсосан: инструкция по применению, показания, аналоги
    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: