Тиреоидин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Тиреоидин

Состав

Основным действующим веществом является экстракт из щитовидных желез убойного скота.

Форма выпуска

  • Таблетки в оболочке по 0,05 г, 0,1 г и 0,2 г по 50 штук в упаковке;
  • порошок.

Фармакологическое действие

Гормональное, заместительное

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Тиреоидин — гормональный органопрепарат, получают из высушенных щитовидных желез скота. Обладает активностью гормонов щитовидной железы, что связано с присутствием в нем гормонов трийодтиронина и тироксина. В малых дозах усиливает синтез белка, в значительных — усиливает его распад, тормозит активность гипофиза. Усиливает энергетические процессы в организме, оказывает влияние на функцию нервной системы, почек и печени.

Фармакокинетика

Показания к применению

Тиреоидин применяется при:

  • первичном гипотиреозе;
  • кретинизме;
  • микседеме;
  • ожирении с явлениями гипотиреоза;
  • эндемическом зобе;
  • повышенной тиреотропной функции гипофиза;
  • раке ЩЖ.

Противопоказания

Тиреоидин не показан при следующих состояниях:

  • повышенная чувствительность;
  • тиреотоксикоз;
  • сахарный диабет;
  • аддисонова болезнь;
  • общее истощение;
  • выраженная коронарная недостаточность.

Входит в группу D, поэтому его прием опасен для плода.

Побочные действия

  • повышенная возбудимость;
  • аллергические реакции;
  • нарушения сна;
  • двигательная активность и расторможенность;
  • тахикардия;
  • повышенное потоотделение.

Тиреоидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают в первой половине дня. Дозы подбираются врачом с учетом выраженности заболевания, возраста и сопутствующей патологии.

При гипотиреозе и микседеме начинают лечение с 0,05-0,2 г в сутки, при необходимости дозу корректируют. Выраженный клинический эффект отмечается через 3 недели.

При эутиреоидном зобе — 0,1-0,2 г в сутки с последующим снижением после уменьшения размеров щитовидной железы.

При раке щитовидной железы (после проведенной операции и хомиотерапии) — 0,2-0,3 г в сутки. При токсическом зобе на фоне приема антитиреоидных препаратов —0,05-0,15 в сутки.

Передозировка

Передозировка проявляется сердцебиением, учащением пульса, потливостью, приступами стенокардии. В таком случае пересматриваются дозы препарата.

Взаимодействие

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Температура 15- 25°С.

Срок годности

Аналоги

Тиреотом, Тиреокомб, Тираной, Тироид, Тиротан.

Отзывы

Снижение продукции тиреоидных гормонов влечет развитие гипотиреоза. В этом случае Тиреоидин, обладающий суммарной активностью двух гормонов, часто является незаменимым. Его клиническое применение ограничено из-за усиления приступов стенокардии. По неизвестным причинам препарат с 1999 года не производится и эндокринологами с заместительной целью предлагаются больным другие препараты гормонов. Многие пациенты в связи с непереносимостью их предпочитают гомеопатические гормональные средства. Нужно помнить, что в данном случае назначение делает гомеопат, а не эндокринолог, поскольку действие гомеопатического препарата отличается от аллопатического.

«Когда исчез этот препарат из аптек, мне помогла гомеопатия, правда очень долго врач подбирал нужное мне разведение Тиреоидина».

«Принимаю гомеопатический препарат и хорошо себя чувствую, так как на Л-тироксине была сильная тахикардия».

Во многих случаях приема гомеопатического Тиреоидина больным был отменен L -тироксин или его доза была значительно снижена. Не рекомендована отмена гормонов в один момент и начало гомеопатического лечения.

Цена Тиреоидина, где купить

Поскольку регистрация препарата большинства производителей аннулирована либо истек ее срок, купить лекарственный препарат невозможно — его не выпускают. В настоящий момент зарегистрирован в РФ Тиреоидин в виде субстанции. Приобрести можно Тиреоидин гомеопатический, цена которого составляет 3800 руб. за 200 таблеток.

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Трийодтиронин ® 50 Берлин-Хеми (Triiodthyronin 50 Berlin-Chemie)

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Характеристика
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Трийодтиронин 50 Берлин-Хеми
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Особые указания
  • Условия хранения препарата Трийодтиронин 50 Берлин-Хеми
  • Срок годности препарата Трийодтиронин 50 Берлин-Хеми
Читайте также:
Клайра и Жанин: сравнение препаратов. Что лучше и в чём разница

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
лиотиронин 50 мкг
вспомогательные вещества: лактоза; кукурузный крахмал; желатин; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный; кошенилевый красный A (Ponceau 4R)

во флаконах стеклянных по 60 шт.; в коробке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Плоскоцилиндрические таблетки розового цвета, с односторонней риской.

Характеристика

Синтетический гормон щитовидной железы.

Фармакологическое действие

Увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует их рост и дифференцировку, повышает уровень базального метаболизма (белков, жиров и углеводов). В малых дозах оказывает анаболический, а в больших — катаболический эффект. Угнетает выработку тиреотропного гормона. Усиливает энергетические процессы, положительно влияет на состояние нервной и сердечно-сосудистой систем, печени и почек.

Фармакодинамика

Максимальный фармакологический эффект развивается через 2–3 сут .

Фармакокинетика

Абсорбция — 95% (в течение 4 ч). Латентный период — 4–8 ч. Связывание с белками плазмы — высокое. T1/2 — 2,5 сут .

Показания препарата Трийодтиронин ® 50 Берлин-Хеми

Гипотиреоз любого происхождения.
Лечение гиперплазии щитовидной железы: доброкачественный зоб с нормальной функцией, профилактика рецидива зоба после проведения операции или же после терапии радиоактивным йодом.
В составе комбинированной терапии токсического зоба с тиреостатическими средствами (после достижения медикаментозной компенсации обменных процессов).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипертиреоз (исключение: в составе комбинированной терапии при тиреостатическом лечении гиперфункции щитовидной железы после достижения нормального состояния обмена веществ), ИБС , инфаркт миокарда, стенокардия, острый миокардит, нелеченная надпочечниковая недостаточность, сахарный диабет, болезнь Аддисона, кахексия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не разрешается применение Трийодтиронина 50 Берлин-Хеми во время беременности в составе комбинированной терапии при лечении гиперфункции щитовидной железы в сочетании с тиреостатическими средствами (препараты для лечения гиперфункции щитовидной железы), поскольку это может привести к развитию гипофункции щитовидной железы у плода со всеми вытекающими из этого тяжелыми последствиями.

Побочные действия

Гипертиреоз: сердцебиение, аритмии, тахикардия, потливость, тревожность, раздражительность, похудание, головная боль, дисменорея, аллергические реакции; прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардии.

Взаимодействие

Понижает эффект гипогликемических средств, усиливает — непрямых антикоагулянтов, сосудосуживающих препаратов. Колестирамин понижает всасывание. Пероральные контрацептивы понижают эффект. Фенитоин, салицилаты, дикумарол, фуросемид (в больших дозах), клофибрат, антидепрессанты, сердечные гликозиды, кетамин повышают концентрацию и риск развития побочных эффектов лиотиронина.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин до еды. Взрослым, начальная доза — 0,5 табл. в сутки (что соответствует 25 мкг лиотиронина). Эту дозу целесообразно увеличивать через каждые 2–4 нед на 0,5–1 табл. Обычно средняя поддерживающая доза — от 1 до 1,5 табл.

Меры предосторожности

С осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, при поражениях коронарных сосудов ( ИБС ) , сердечной недостаточности и при определенных формах нарушения сердечного ритма (тахиаритмии).

Особые указания

Необходимо избегать даже легкой, вызванной лиотиронином, гиперфункции щитовидной железы, в особенности при недостаточном кровоснабжении сердца (коронарная недостаточность), при сердечной недостаточности или при тахиаритмиях. При гипофункции щитовидной железы, вызванной поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В этом случае ее лечение следует начинать перед назначением терапии гормонами щитовидной железы.

Условия хранения препарата Трийодтиронин ® 50 Берлин-Хеми

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Трийодтиронин ® 50 Берлин-Хеми

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E01 Болезни щитовидной железы, связанные с йодной недостаточностью, и сходные состояния Гормональная недостаточность щитовидной железы вследствие дефицита йода в организме
Дефицит йода
Зоб эндемический
Йоддефицитное алиментарное состояние
Йоддефицитное заболевание
Йодный дефицит
Йододефицитное состояние
Кретинизм эндемический
Недостаточность йода
E03.9 Гипотиреоз неуточненный Вольфа-Чайкова эффект
Врожденный гипотиреоз
Вторичный гипотиреоз
Гипотиреоз
Гипотиреоидное ожирение
Гипотиреоидное состояние
Гипотиреоидные состояния
Гипофункция щитовидной железы
Диагностика гипотиреоза
Зобный гипотиреоз
Отек гипотиреоидный
Простой зоб
E04.9 Нетоксический зоб неуточненный Нетоксический зоб
Спорадический зоб
E05.9 Тиреотоксикоз неуточненный Гиперплазия щитовидной железы
Гипертиреоидное состояние
Гиперфункция щитовидной железы
Дисфункция щитовидной железы
Диффузный тиреотоксический зоб
Латентный тиреотоксикоз
Повышенная функция щитовидной железы
Тиреотоксикоз
Тиреотоксическая реакция
Увеличение щитовидной железы с явлениями гипертиреоза
Феномен йод-Базедов
Читайте также:
Данол 200 мг: инструкция по применению, цена, отзывы, показания

Оставьте свой комментарий

Регистрационные удостоверения Трийодтиронин ® 50 Берлин-Хеми

  • П N008954

Официальный сайт компании РЛС ® . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения правообладателя.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2021.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Тиреотом ® (Thyreotom ® ) инструкция по применению

⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 10.02.11

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тиреотом ®

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, со скошенной кромкой, с односторонней риской для деления.

1 таб.
левотироксин40 мкг
лиотиронин10 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, глицерол 85%.

50 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
50 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
60 шт. – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

[I] – Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ

Препарат синтетических гормонов щитовидной железы. Восполняет дефицит гормонов щитовидной железы. Увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует их рост и дифференцировку, повышает уровень базального метаболизма (белков, жиров и углеводов). В малых дозах оказывает анаболический, а в больших — катаболический эффект. Угнетает выработку тиреотропного гормона. Усиливает энергетические процессы, оказывает положительное влияние на функции нервной и сердечно-сосудистой систем, печени и почек.

Фармакокинетика

Левотироксин. При приеме внутрь левотироксин всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина. C max в сыворотке крови достигается примерно через 5—6 ч после приема внутрь. После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтироиина и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и желчью. T 1/2 левотироксина составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе T 1/2 укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.

Лиотиронин. Абсорбция при приеме внутрь — 95% (в течение 4 ч). Связь с белками плазмы — высокая. T 1/2 — 2.5 сут.

Показания препарата Тиреотом ®

  • гипотиреоз;
  • эутиреоидный зоб;
  • в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы;
  • рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
  • диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C73 Злокачественное новообразование щитовидной железы
E03 Другие формы гипотиреоза
E04 Другие формы нетоксического зоба
E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]
Y83.6 Удаление другого органа (частичное) (полное)

Режим дозирования

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.

Взрослые: лечение начинают с 1 таб. Тиреотома ® в сутки, затем дозу можно увеличивать на 1 таб. каждые 2-4 недели до достижения поддерживающей суточной дозы, составляющей 2-5 таб.

Дети: при подборе дозы при длительном лечении учитывают массу тела, рост и поверхность тела ребенка. Средняя рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2-2.5 таб. Тиреотома ® в сутки.

Взрослые : начальная доза составляет 1-2 таб./сут, поддерживающая доза — 3-6 таб./сут.

Подростки: начальная доза составляет 1—1.5 таб./сут, поддерживающая доза — 2.5-3.5 таб./сут.

Дети: назначают по 1/2-1 таб./сут.

Профилактика рецидива зоба после оперативного лечения.

Взрослым назначают 2-3 таб./сут.

После оперативного лечения по поводу рака щитовидной железы начальная доза составляет 3 таб./сут, поддерживающая доза – 6 таб./сут.

Суточную дозу препарата принимают однократно утром, не менее чем за 30 мин до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Прием препарата следует осуществлять регулярно.

Длительность лечения определяется формой заболевания. Как правило, при гипотиреозе и после тиреоидэктомии по поводу рака щитовидной железы лечение проводят в течение всей жизни. Длительность применения при эутиреоидном зобе, а также с целью профилактики рецидива зоба после оперативного лечения составляет от нескольких месяцев или лет до применения в течение всей жизни.

Побочное действие

При правильном применении под контролем врача обычно побочные эффекты не наблюдаются.

Могут наблюдаться аллергические реакции, прогрессирование сердечной недостаточности и стенокардии.

Противопоказания к применению

  • повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
  • нелеченный тиреотоксикоз;
  • острый инфаркт миокарда, стенокардия III-IV функционального класса;
  • острый миокардит;
  • нелеченная недостаточность надпочечников.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы: ИБС (атеросклероз, стенокардия I-II функционального класса, инфаркт миокарда в анамнезе), сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тахикардия, тахиаритмия; сахарном диабете; тяжелом длительно существующем гипотиреозе; синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы); пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и грудного вскармливания терапия гормонами щитовидной железы, назначенными по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксин-связывающего глобулина.

Применение при беременности препарата в комбинации с тиреостатиками противопоказано, так как может потребоваться увеличение доз тиреостатиков. Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.

Количество гормонов щитовидной железы, секретируемых с грудным молоком при лактации (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка. Однако в период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию глюкокортикостероидами следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияния на профессиональную деятельность, связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.

Передозировка

При передозировке препарата наблюдаются симптомы , характерные для тиреотоксикоза: сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, повышение аппетита, снижение массы тела, диарея.

В зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.

Лекарственное взаимодействие

Тиреотом ® усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.

Применение трициклических антидепрессантов с Тиреотомом ® может привести к усилению действия антидепрессантов.

Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения препаратом, а также при изменении его режима дозирования.

Тиреотом ® снижает действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию препарата за счет торможения всасывания его в кишечнике.

При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.

При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах (250 мг) повышается содержание несвязанных с белками плазмы крови гормонов щитовидной железы.

Прием эстрогенсодержащих препаратов увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина, что может повысить потребность в Тиреотоме ® у некоторых пациентов. Соматотропин при одновременном применении с Тиреотомом ® может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.

Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина и потребовать повышения дозы Тиреотома ® .

Условия хранения препарата Тиреотом ®

Хранить при температуре от 15 до 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тиреотом ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению: лекарства и их дженерики (5)

Среди препаратов, используемых для лечения нарушений функции щитовидной железы, основную группу составляют гормональные средства. Выбор их на фарм. рынке России, к сожалению, не велик. А в последние годы ещё и сократился.

Сегодня я хочу остановиться на препаратах для лечения гипотиреоза, сниженной функции щитовидной железы. Эта группа препаратов состоит из 3 подгрупп, если их так разделить условно. Препараты тироксина (Т4) – замещающие гормон Т4, более известный, как Л-тироксин, о нём позже будет отдельный разговор.

Препараты трийодтиронина (Т3), замещающие гормон Т3 – о нём очень хочется сейчас рассказать, и 3 группа – комбинированные препараты, включающие в себя Т4 и Т3, иногда ещё и йод (в дозе 100-200 мкг).

Если с препаратами Т4 на фарм. рынке ещё всё нормально, препарат есть, а главное, в разных дозах. То с препаратами Т3 всё хуже – их просто нет. Несколько лет в нашей стране препараты Т3 не продавались. Часть таблеток не прошла процедуру перерегистрации препарата на территории России в контролирующих организациях, а другие вообще сняли с производства.

В эти годы у небольшого процента пациентов стала наблюдаться нечувствительность к Т4, и соответственно, стойкий гипотиреоз, который в том числе требовал замещения дополнительно и препаратами, содержащими Т3. Учитывая огромную распространенность тиреоидной патологии, общее количество нуждающихся в Т3 людей оказалось достаточно большим.

Также очень важен препарат – Т3 детям с гипотиреозом (врождённым или приобретённым), которые активно растут и развиваются, особенно для “созревания” клеток головного мозга, для развития памяти, внимания, интеллекта.

Также Т3 может использоваться в комплексном лечении диффузного нетоксического зоба и многоузлового зоба с размером узлов менее 2 см, после операций на щитовидной железе, при АИТе в сочетании с гипотиреозом, при гипертрофической форме или многоузловой форме.

Чтобы понять важность Т3 в организме, привожу ниже облегчённую схему образования гормонов щитовидной железе.

По схеме видно, что Т3 образуется в организме путём перехода из Т4, он является более активным, и непосредственно «работает» на уровне тканей и органов-мишеней, ещё и за счёт того, что соотношение Т4 и Т3 в организме 1:10, то есть триойдтиронина в 10 раз должно быть больше, что учитывается при лечении.

Вот почему при полной заместительной дозе Т4 при гипотиреозе и «нормальном» уровне ТТГ, сохраняется недомогание – вялость, слабость, плохо снижается вес, рассеянно внимание, то есть в организме не хватает Т3.

Есть препараты, позволяющие восполнить дефицит Т3 в организме

  • это препараты лиотиронина или трийодтиронина , в России их нет и не выпускают, но за границей они есть под названиями:
  • Тибон 100 мкг и 20 мкг, Sanofi,
  • Трийод Тиронин 50 мкг, Берлин Хеми (Германия),
  • Цитомель 5 мкг, 24 мкг, Улиманн-Эйрард (Швейцария).
  • Цитомель 25 мкг, Меррель Дау Франция, Динкель (Турция).
  • Циронин 25 мкг, 50 мкг, Мейджа (США).
  • Цитомель 5 мкг, Смиф Кляйм США S Кляйм Френч (Канада, Голландия).
  • Цитомель 25 мкг, С.Т. Рит Бельгия SK США, SK Френч (Канада, Голландия).
  • Цитомель 50 мкг, Смит Кляйм (США).
  • Линомель 25 мкг, Смит Кляйм (Аргентина).
  • Неотироимад 5 мкг, 25 мкг, (Португалия).
  • Ро-теранин 25 мкг, 50 мкг, Робинзон (США).
  • Тертоксин 25 мкг (инъекц. раствор), Глаксо (Дания).
  • Тертоксин 20 мкг, Глаксо Дания, Великобритания, (Южная Африка).
  • Тибон-форте 20 мкг, 100 мкг, Хехст (Германия).
  • Тиротардин инъекционный 100 мкг (сухое вещество), Хенинг Берлин (Германия).
  • Ти-тре 5 мкг, 20 мкг, Глаксо (Италия).
  • Тиромель 25 мкг, Ибрахим (Турция).
  • Тиранин 25 мкг, Абелло (Испания)
  • Трийодтиронин 20 мкг, Никомед (Швеция).
  • Трийод. Санабо 25 мкг, Санабо (Австрия).
  • Трийод 50 50 мкг, Берлин-Хеми (Германия).
  • Трийод. Лео 25 мкг, Лео (Испания).
  • Цитовер Т3 50 мкг, Vermodje

Самостоятельно таблетированный трийодтиронин не применяется (для этого есть «узкие» показания), в лечении заболеваний щитовидной железы обычно подбирается комбинация Т4 и Т3 в соотношении, их подбирает только лечащий врач.

Вопросы о лечении гипотиреоза и гипертиреоза

Реально ли наладить гормональный фон, избавиться от гипотиреоза, гипертиреоза без синтетических гормонов? Как это сделать? С помощью питания, спорта?

Основным лабораторным показателем оценки функции щитовидной железы является тиреотропный гормон (ТТГ) – гормон гипофиза – главного органа, контролирующего остальные эндокринные центры. Деятельность абсолютного большинства эндокринных желез в организме регулируется по принципу так называемой отрицательной обратной связи – гормон, или продукт его активности, с током крови попадает в центральные структуры (гипоталамус и гипофиз в головном мозге) и оказывает тормозящее действие в отношении секреции самого же себя. То есть если гормонов в крови в какой-то момент времени стало много, благодаря этому механизму их количество начинает снижаться (на примере щитовидной железы: развился, например, гипертиреоз, ТТГ начинает снижаться), если гормонов стало мало, наоборот, повышаться (повышение ТТГ стимулирует синтез гормонов железой при их недостатке).

Гипотиреоз – это клинический синдром, вызванный стойким дефицитом гормонов щитовидной железы (что встречается чаще) или снижением их биологического эффекта на тканевом уровне (встречается реже).

Данная патология имеет множество симптомов, так называемых масок. Среди них чаще мы встречаем:

  • гастроэнтерологические маски в виде запоров, желчнокаменной болезни, дискинезии желчевыводящих путей;
  • гинекологические – различные виды нарушений менструального цикла (определение ТТГ входит в алгоритм обследования при женском бесплодии);
  • кардиологические – в виде, например, дислипидемии;
  • неврологические – формирование туннельных синдромов, вызванных отеком тканей;
  • психиатрические – депрессия, деменция; синдром ночного апноэ – нарушение сна и прочие.

Клиническая картина при этом состоянии достаточно неспецифична. Пациентов могут беспокоить утомляемость, сонливость, сухость кожных покровов, отечность, запоры и т.д., которые присутствуют и при других заболеваниях. Причинами гипотиреоза чаще всего являются: хронический аутоиммунный тиреоидит, оперативное удаление щитовидной железы или ее части, терапия радиоактивным йодом, опухоли головного мозга и операции на нем, послеродовый и другие тиреоидиты (сопровождающиеся воспалением ткани железы), некоторые крайне редкие причины – нечувствительность тканей к гормонам щитовидной железы, врожденные дефекты синтеза гормонов и проч.

Наиболее часто причиной гипотиреоза является хронический аутоиммунный тиреоидит на фоне носительства антител ткани щитовидной железы (АТ к ТПО и АТ к ТГ), но надо отметить, что встречаются варианты тиреоидитов и без них. Само изменение титра (уровня) этих специфических антител в течение жизни не определяет тактику врача (однократного получения положительного результата достаточно для установления природы заболевания), особенно если пациенту на момент установки диагноза уже требуется заместительная гормональная терапия (ЗГТ). Прежде чем эта терапия назначается, исследуется ТТГ (согласно действующим российским клиническим рекомендациям для установления диагноза он должен иметь двукратное повышение в диапазоне 5-10 мкМЕ/мл или однократно определен выше 10 мкМЕ/мл), также выполняется УЗИ щитовидной железы (там мы находим специфические для АИТ изменения ткани). Показания для терапии (левотироксином натрия – синтетическим гормоном, полностью идентичным натуральному) определяет врач, дозы препарата также подбираются индивидуально (например, у пациентов старшего возраста при наличии сердечно-сосудистых заболеваний стоит более аккуратно подходить к назначению терапии).

Не существует на данный момент доказанных методов снижения уровней циркулирующих антител, повторюсь, даже если оно произошло, это не является руководством к действию по отмене терапии или снижению дозы препарата (т.е. не имеет никакого значения в оценке развития и прогноза заболевания, поэтому антитела не исследуются в динамике). Условно говоря, однократно определенный ТТГ 4,5 мкМЕ/мл (при референсе от 0,4 до 4,0 мкМЕ/мл) не требует сиюминутного назначения левотироксина натрия (беременность – отдельная ситуация, иногда тироксин назначается временно с последующей отменой после родов), а требует дополнительной диагностики и динамического контроля ТТГ.

Еще стоит отметить также, что существует множество пациентов – бессимптомных носителей антител к ткани железы, которые живут длительно без нарушения функции железы (нередко оно и вовсе не возникает в течение жизни) и не требуют никакого лечения.

Среди вариантов АИТ существует так называемая гипертрофическая форма (сопровождается увеличением железы в размере – формированием зоба), при которой тироксин может быть назначен для уменьшения объема железы при нормальной гормональной функции. В остальных случаях без нарушения гормональной функции терапия при АИТ не назначается.

Самостоятельно АИТ с исходом в гипотиреоз не проходит, наоборот в течение жизни доза постепенно повышается поскольку и в конечном итоге доходит до полной заместительной. Доза ЗГТ в течение жизни может меняться по причине смены бренда препарата, из-за колебаний массы тела, приема других препаратов одновременно с тироксином. Чтобы избежать неадекватной компенсации заболевания, стоит наблюдаться у эндокринолога.

Существуют также преходящие (транзиторные) состояния, сопровождающиеся повышением уровня ТТГ – многие стрессовые ситуации, которые оказывают значимое влияние на организм: психологический стресс, значимая прибавка веса, острое инфекционное заболевание (ОРВИ в том числе), тяжелые соматические заболевания могут менять уровень ТТГ. При прекращении действия определенного фактора, нормализации режима труда и отдыха, сбалансированном питании ТТГ приходит в норму самостоятельно без лечения.

Гипертиреоз – избыточное содержание гормонов щитовидной железы в крови.

Тиреотоксикоз – это клинический синдром (обратный гипотиреозу), обусловленный избыточным содержанием гормонов щитовидной железы в крови и их токсическим действием на органы и ткани. Чаще всего его причиной становится другое аутоиммунное заболевание щитовидной железы – диффузный токсический зоб (маркер – АТ к рецептору ТТГ), узловой или многоузловой токсический зоб. Иногда вышеописанный АИТ протекает с фазой тиреотоксикоза вначале. Также эта фаза встречается при подостром и послеродовом тиреоидитах. Тиреотоксикоз наблюдается при аденоме гипофиза, которая секретирует ТТГ (единственная ситуация, когда ТТГ будет здесь повышен). Ну и не стоит забывать про тиреотоксикоз, вызванный приемом лекарственных средств (например, амиодарона, левотироксина натрия – при передозировке в том числе, препаратов йода) и про более редкие состояния.

Нормальным (физиологичным) для беременных состоянием является транзиторный гестационный тиреотоксикоз, который проходит к середине беременности, а возникает из-за естественной гиперстимуляции щитовидной железы и сходства молекул ТТГ и бета-ХГЧ, однако иногда требуется проведение дифференциальной диагностики с патологическим тиреотоксикозом. Клинические проявления тиреотоксикоза включают в себя поражение различных органов и систем: тахикардия и другие нарушения ритма сердца, повышенная возбудимость, потливость, тремор, неустойчивый стул, похудение, нарушение менструального цикла. Иногда происходит поражение глаз и развитие зоба. Поскольку в большинстве случаев причиной тиреотоксикоза является наличие некой значимой патологии, пациенту требуется лечение от консервативного (медикаментозного) до радикального (радиойодтерапия, оперативное лечение). При тиреотоксических фазах АИТ, послеродового и подострого тиреоидитов специфического лечения тиреотоксикоза не требуется, может проводиться временная симптоматическая терапия нарушения ритма сердца или болевого синдрома.

Заграничные врачи все чаще отказываются от гормонов при лечении, какая ситуация у нас в стране?

Скорее, за рубежом это делается более обдуманно. Мировая врачебная тактика в отношении лечения патологий щитовидной железы схожа: без показаний лечение не назначается. Я сейчас говорю о врачах, которые используют в своей практике доказанные методы лечения и опираются на мировой опыт и клинические протоколы, а не о тех, кто занимается снижением уровня антител в крови различными замысловатыми способами или пытается лечить транзиторные состояния БАДами и витаминотерапией (надо отметить, с положительным эффектом конечно же, ну а после нормализации функции – какая уже разница, состояние само прошло или это «помогло назначенное лечение»).

В классической эндокринологии всё достаточно логично: если функция органа недостаточная, нужно выявлять причину и вовремя назначать заместительную терапию, чтобы избежать осложнений процесса, иногда смертельно опасных, ведь абсолютное большинство состояний стойкие (некомпенсированная недостаточность функции надпочечников в том числе может иметь летальный исход); если функция железы избыточная, то также вовремя проведенное хирургическое или иное вмешательство спасает пациенту жизнь. Гормональная и любая другая медикаментозная терапия в эндокринологии имеет четкие показания, как, собственно, и радикальное лечение (вплоть до оперативных вмешательств). Если говорить именно о гормональной терапии, то она назначается только тогда, когда нужна – по определенным показаниям.

Есть ли риск, что щитовидная железа перестанет работать при приеме синтетических заместителей? Как возможно его снизить?

В ситуации АИТ с исходом в гипотиреоз на железу постоянно действует аутоагрессия и возникает воспаление, орган начинает разрушаться. Поэтому с течением времени доза ЗГТ может только повышаться, доходя в конечном итоге до полной заместительной. Выше я упоминала вариант АИТ с формированием зоба (как компенсация – чтобы сохранить синтез гормонов на должном уровне, железа увеличивается в объеме, и, таким образом, гормональных нарушений поначалу долго не возникает), но нередко бывают ситуации, когда щитовидная железа в объеме наоборот уменьшается, что рассматривается в качестве закономерного течения аутоиммунного процесса – разрушения органа.

При подостром, послеродовом тиреоидитах нарушение функции железы носит чаще временный характер, и в абсолютном большинстве случаев лечение требуется временное симптоматическое, а не гормональное. При послеродовом тиреоидите все же иногда пациентке необходима ЗГТ, которая проводится под контролем ТТГ: при восстановлении собственной функции по мере разрешения процесса тироксин отменяется.

Механизмы нарушения функции щитовидной железы при приеме амиодарона (часто применяющегося в кардиологии антиаритмического препарата) достаточно сложны, и функция может нарушаться как в сторону гипо-, так и гипертиреоза.

Временные процессы в щитовидной железе, которые возникают по тем или иным причинам (инфекционным в том числе, если говорить о подостром тиреоидите), но на фоне предсуществующего аутоиммунного процесса, в большинстве случаев требуют пожизненной терапии в виду формирования стойкого нарушения функции органа (патологический процесс, как триггер, просто запустил аутоиммунную агрессию).

Однако, часто приходят пациенты взрослого возраста, которые длительно принимают «детские» дозы левотироксина натрия, приходится препарат отменять и смотреть, как себя поведет железа на чистом фоне. Сложнее обстоит дело с планирующими беременность пациентками, когда ждать 1-2 месяца отмены препарата они не хотят, но в данном случае все решается индивидуально. А иногда встречаются ситуации передозировок препаратами тироксина, что, конечно, сразу же наводит на мысль: а по показаниям ли он был назначен?

Резюмируя:
  • Если орган поражен, причина этого поражения ясна и заключается она в стойком нарушении функции, то ЗГТ необходима постоянно, поскольку железа не справляется с выработкой адекватного количества гормонов, и отсутствие лечения чревато осложнениями.
  • Если орган здоров и терапия ранее была назначена без показаний, то при отмене ненужных препаратов функция остается нормальной (вспоминаем механизм отрицательной обратной связи, о котором я говорила выше).
  • Если терапия требовалась пациенту временно, то по мере восстановлении ткани железы функция органа также восстанавливается, а тироксин не вызывает её угнетения.

Всегда в случае выявления каких-либо нарушений стоит консультироваться с грамотным специалистом, кто в одном случае выявит показания к терапии и подберет адекватные дозы препаратов, а в другом направит на динамический контроль, руководствуясь общим состоянием пациента и его причинами.

Запись на прием к врачу-эндокринологу

Для уточнения подробностей, пройдите консультацию квалифицированного специалиста в клинике «Семейная».

Триметазидин Боримед : инструкция по применению

Что из себя представляет препарат и для чего его применяют

Круглые таблетки покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Триметазидин применяется у взрослых пациентов для лечения стенокардии (боль в груди, вызванная ишемической болезнью сердца) в комбинации с другими препаратами.

В каких случаях не следует принимать препарат

– если у вас аллергия на триметазидин или на любой другой из компонентов лекарственного препарата (см. раздел Состав),

– если у вас болезнь Паркинсона: заболевание мозга, приводящее к двигательным нарушениям (дрожание, скованное положение тела, замедление движений и шарканье, нарушение походки),

– если у вас тяжелое заболевание почек.

Предупреждения и меры предосторожности при приеме

Посоветуйтесь с врачом или фармацевтом прежде, чем принимать Триметазидин. Это лекарство не предназначено для купирования приступов стенокардии, а также в качестве начального лечения при нестабильной стенокардии. Данный препарат не применяют для лечения инфаркта миокарда.

В случае приступа стенокардии проинформируйте об этом своего врача. Вам могут быть назначены обследования, а лечение, возможно, будет откорректировано. Если вы в чем-то сомневаетесь, вы должны обратиться к вашему доктору или фармацевту за советом.

Это лекарственное средство может вызвать или ухудшить симптомы, такие как дрожание, скованное положение тела, нарушение походки, замедление движений и шарканье, особенно у пожилых пациентов, что должно быть отслежено и о чем необходимо сообщить доктору, который может произвести переоценку лечения.

Также могут наблюдаться падения, которые могут быть следствием снижения давления или потери равновесия (см. описание возможных побочных действий).

Дети и подростки

Триметазидин не рекомендуется принимать детям до 18 лет.

Прием других препаратов

Взаимодействия с другими медицинскими препаратами отмечено не было. Всегда сообщайте своему врачу или фармацевту, какие препараты вы принимаете, недавно принимали, или могли принять.

Прием Триметазидина с пищей и напитками

Триметазидин может приниматься с пищей и напитками.

Беременность и грудное вскармливание

Предпочтительно не принимать данный препарат во время беременности. Если за время приема препарата обнаружится, что вы беременны, необходимо проконсультироваться с доктором, так как только он может судить о необходимости продолжения вашего лечения.

Ввиду отсутствия данных о выделении препарата в грудное молоко, грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения Триметазидином. Советуйтесь с врачом или фармацевтом, перед тем как начинать прием любого медицинского препарата.

Если вы беременны или кормите грудью, или думаете, что беременны или можете забеременеть, посоветуйтесь с доктором, перед тем как принимать этот препарат.

Вождение автотранспорта и управление механизмами

При приеме данного препарата у вас могут возникнуть головокружение и сонливость, которые могут повлиять на вашу способность управлять механизмами.

Как принимать препарат

При приеме Триметазидина всегда строго соблюдайте указания врача. Если вы сомневаетесь в правильности приема препарата, вы должны посоветоваться с врачом или фармацевтом.

Рекомендуемая доза по одной таблетке два раза в день утром и вечером во время еды.

Если у вас проблемы с почками или ваш возраст превышает 75 лет, ваш врач может откорректировать рекомендуемую дозу.

Триметазидин предназначен для приема внутрь. Таблетку глотают, запивая стаканом воды, во время еды.

Если вы приняли больше Триметазидина, чем вам рекомендовано

Если вы приняли слишком много таблеток, сообщите об этом своему врачу или фармацевту немедленно.

Если вы забыли принять Триметазидин

Если вы забыли принять препарат, примите следующую дозу в обычное время. Не удваивайте последующую дозу, взамен забытой дозы.

Если вы прекращаете прием Триметазидина

Ваш врач скажет, как долго необходимо продолжать лечение. Вам необходимо посоветоваться с врачом перед тем, как прекращать прием этого препарата.

Если у вас возникли вопросы по использованию данного лекарственного препарата, спросите у врача или фармацевта.

Возможное побочное действие

Как и все лекарственные препараты, Триметазидин, может вызвать побочные эффекты, однако они возникают не у каждого пациента.

Частота возможного возникновения побочных эффектов определяется по следующей системе:

– очень часто (наступают более чем у 1 пациента из 10);

– часто (наступают у 1-10 пациентов из 100);

– нечасто (наступают 1-10 пациентов из 1000);

– редко (наступают 1-10 пациентов из 10000);

– очень редко (наступают менее чем у 1 пациента из 10000);

– частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Очень часто: головокружение, головная боль, боли в животе, диарея, диспепсия, ощущение недомогания, рвота, сыпь, зуд, крапивница и ощущение слабости.

Редко: быстрое или нерегулярное сердцебиение (также называемое трепетание), дополнительные сердечные удары, ускорение сердцебиения, падение кровяного давления при вставании, которое может быть вызвано головокружением, легкое головокружение или обморок, недомогание (общее ощущение нездоровья), головокружения, падения, приливы крови к лицу.

Частота неизвестна: экстрапирамидные симптомы (необычные движения, включая дрожание и тряску рук и пальцев, волнообразные движения в теле, шаркающая походка и жесткость рук и ног) обычно обратимые после прекращения лечения.

Расстройства сна (трудности с засыпанием, сонливость), запоры, серьезная генерализованная красная кожная сыпь с образованием пузырей, опухание лица, губ, рта, языка или горла, что может вызвать затруднения глотания или дыхания, ощущение вращения окружающих предметов (вертиго).

Серьезное снижение количества лейкоцитов в крови, которое делает наступление инфекции более вероятным, снижение тромбоцитов, что повышает риск кровотечения и синяков.

Болезни печени (тошнота, рвота, потеря аппетита, общее чувство болезни, жар, зуд, пожелтение кожи и глаз, светлоокрашенный кал, темноокрашенная моча).

Если вы отметили нежелательные эффекты, сообщите об этом своему врачу. В том числе и об эффектах, не перечисленных в этом листке- вкладыше.

Хранение препарата

В оригинальной упаковке для защиты от света и влаги, при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на контурной ячейковой упаковке, пачке. Датой истечения является последний день месяца.

Не выбрасывайте препараты в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Состав

Препарат Триметазидин содержит:

Действующего вещества: триметазидина дигидрохлорида – 35 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза (тип 2208) (Метоцел К100 Premium LV), гипромеллоза (тип 2208) (Метоцел К15М Premium), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; целлюлоза микрокристаллическая, опадрай 200 F (спирт поливиниловый, частично гидролизованный; титана диоксид Е 171; тальк, макрогол 3350; сополимер метакриловой кислоты тип С; железа оксид желтый Е 172; железа оксид красный Е172; натрия бикарбонат Е 500ii; железа оксид черный Е 172).

Содержимое упаковки

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой; 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем в пачке из картона (№10×3, №10×6).

Условия отпуска из аптек

Держатель регистрационного удостоверения и производитель:

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь. Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177)735612, 731156.

Отрио

Аналоги Отрио

Инструкция по применению Отрио

  • Состав
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Рекомендации по применению
  • Фармакологическое действие
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия отпуска

Состав

Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, повидон (тип К30), натрия стеарилфумарат.

Показания к применению Отрио

Первичная гиперхолестеринемия (в комбинации со статинами или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией); гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в комбинации со статинами рекомендуется для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, возможно также применение ЛПНП-афереза); гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия) – повышенный уровень растительных стеролов в плазме при повышенном или нормальном уровне Хс и нормальном содержании триглицеридов.

Противопоказания к применению Отрио

Умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелая (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень печеночной недостаточности; одновременное применение с фибратами (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к эзетимибу.

Рекомендации по применению

Перед началом и во время лечения пациенты должны соблюдать гиполипидемическую диету. Рекомендуемая доза в качестве монотерапии и в комбинации со статинами составляет 10 мг 1 раз в сутки. При сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот эзетимиб применяют в дозе 10 мг 1 раз в сутки не позднее чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот или не ранее чем через 4 ч после их приема.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина и некоторых растительных стиролов в кишечнике.

При поступлении в тонкий отдел кишечника эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и препятствует всасыванию холестерина (Хс), что приводит к уменьшению поступления Хс из кишечника в печень, за счет этого снижаются запасы Хс в печени и увеличивается выведение Хс из крови. Эзетимиб не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез Хс в печени (в отличие от статинов).

За счет снижения абсорбции Хс в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление Хс в печень. Статины снижают синтез Хс в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня Хс.

Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина-В – главного белкового компонента ЛПНП – способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень Хс-ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза. В эпидемиологических исследованиях установлено, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от уровня общего Хс и Хс-ЛПНП и в обратной зависимости от уровня Хс-ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП, ЛППП и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.

В серии доклинических исследований показано, что эзетимиб ингибирует всасывание 14C-холестерина и не оказывает влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, жирорастворимых витаминов А и D.

Фармакокинетика

После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонкой кишке и печени с образованием фармакологически активного фенольного глюкуронида (эзетимиб-глюкуронида). Сmax эзетимиб-глюкуронида достигается через 1-2 ч, эзетимиба – через 4-12 ч. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.

Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь в дозе 10 мг.

Связывание с белками плазмы крови эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет 99.7% и 88-92% соответственно.

Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонкой кишке и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдается у всех исследованных видов. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови, и составляющими примерно 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы в условиях интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции.

Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч. В течение 10 дней от общего количества принятой дозы с калом выводится около 78%, с мочой – около 11%.

Побочные действия Отрио

При монотерапии: головная боль, боль в животе, диарея.

При комбинированной терапии со статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение активности АСТ и АЛТ, миалгия.

Со стороны лабораторных показателей: возможно повышение активности АЛТ и/или ACT ≥ 3×ВГН (чаще при комбинации со статином), повышение активности КФК ≥10×ВГН.

При применении в клинической практике: возможны ангионевротический отек, кожная сыпь, повышение КФК, печеночных ферментов, гепатиты, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота, миалгия; очень редко – миопатия, рабдомиолиз.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов, получающих циклоспорин; при данной комбинации следует контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Эзетимиб не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность; снижение скорости всасывания не является клинически значимым.

При одновременном применении с колестирамином AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) уменьшается приблизительно на 55%. Дополнительное снижение Хс-ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием.

Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно (данное повышение не рассматривается как клинически значимое).

Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена, одновременное применение не рекомендуется.

У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием эзетимиба в дозе 10 мг сопровождался в среднем 3.4-кратным (от 2.3 до 7.9 раза) увеличением AUC эзетимиба. У одного пациента, перенесшего трансплантацию почки и с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 13.2 мл/мин/1.73 м 2 ), получавшего комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение концентрации эзетимиба, по сравнению с контрольной группой. У 12 здоровых добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг/сут одновременно с циклоспорином в суточной дозе 100 мг, на 7-й день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до повышения на 50%) по сравнению с пациентами, у которых циклоспорин применялся в виде монотерапии в дозе 100 мг/сут.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: