Тражента: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы диабет

Тражента

Состав

В 1 таблетке линаглиптина 5 мг.

Маннитол, крахмал кукурузный, магния стеарат, коповидон, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке 5 мг 30 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Сахароснижающий препарат, предназначенный для приема внутрь. Является ингибитором фермента ДПП-4, инактивирующего гормоны инкретины ГПП-1 и ГИП, которые участвуют в регуляции углеводного обмена: повышают секрецию инсулина, снижают уровень гликемии, подавляют продукцию глюкагона. Действие этих гормонов непродолжительное, так как они расщепляются ферментом. Линаглиптин обратимо связывается с ДПП-4, что влечет длительное сохранение активности инкретинов и повышение их уровней. Его применение при сахарном диабете II типа приводит к снижению гликозилированного гемоглобина, уровня глюкозы в крови натощак и после пищевой нагрузки через 2 часа.

При его приеме с Метформином наблюдается улучшение гликемических параметров, при этом масса тела не изменяется. Сочетание с производными сульфонилмочевины приводит к достоверному снижению уровня гликозилированного гемоглобина.

Лечение линаглиптином не увеличивает кардиоваскулярный риск (инфаркт миокарда, кардиоваскулярная смерть).

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается и Сmax определяется через 1,5 ч. Снижается концентрация двухфазно. Прием пищи не сказывается на фармакокинетике. Биодоступность составляет 30%. Метаболизируется лишь незначительная часть препарата. Около 5% экскретируется с мочой, остальная часть (около 85%) — через кишечник. При любой степени почечной недостаточности нет необходимости в изменении дозирования. Также не требуется изменение дозы при печеночной недостаточности любой степени. Исследования фармакокинетики у детей не изучалось.

Показания к применению

• как монотерапия при непереносимости Метформина или при наличии противопоказаний к его применению (почечная недостаточность);
• как двухкомпонентное лечение с производными сульфонилмочевины, Метформиномили Тиазолидиндионом, монотерапии этими препаратами не эффективна;
• как трехкомпонентная терапия с Метформиноми производными сульфонилмочевины;
• как двухкомпонентная терапия с Инсулином;
• как многокомпонентная терапия с Инсулином + Пиоглитазоном или Метформиномили производными сульфонилмочевины.

Противопоказания

• Кетоацидоз;
• сахарный диабет I типа;
• возраст до 18 лет;
• беременность;
• кормление грудью;
• повышенная чувствительность.

Побочные действия

В случае, если препарат применяется в виде монотерапии, он редко вызывает:

В случае комбинированной терапии часто отмечается гипогликемия. Редко — запор, панкреатит, кашель. Очень редко — ангионевротический отек, назофарингит, крапивница, увеличение массы тела, гипертриглицеридемия, гиперлипидемия.

Тражента, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Применяется внутрь по 5 мг 1 раз в сутки. Препарат можно принимать в любое время дня.

Как было сказано ранее, коррекция дозы не проводится при нарушении функции печени, почек и у лиц пожилого возраста.

Запрещается принимать двойную дозу в случае пропуска одного приема.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Даже прием препарата в дозе 600 мг во время проведения клинических исследований переносился хорошо и не вызывал побочных явлений.

В случае возможной передозировки необходимо предпринять обычные меры: удаление неабсорбированного препарата (промывание желудка, кишечника, прием сорбентов), назначение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Одновременное применение Метформина, даже в дозе выше терапевтической, не приводило к значимым изменениям фармакокинетики обоих препаратов.

Совместное применение с Пиоглитазоном не оказывает значимого влияния на фармакокинетические показатели обоих препаратов.

Фармакокинетика этого препарата не изменяется при применении с Глибенкламидом, но отмечалось клинически незначимое снижение Cmax глибенкламида на 14%. Также не ожидается клинически значимых взаимодействий с прочими производными сульфонилмочевины.

Одновременное назначение Ритонавира увеличивает значения Cmax линаглиптина в 3 раза, что не является значимым и не требует изменения дозы.

Совместное применение Рифампицина приводит к снижению Cmax линаглиптина, поэтому клиническая эффективность его сохраняется, но проявляется не в полной мере.

Одновременное применение Дигоксина не оказывает влияния на его фармакокинетику.

Данный препарат оказывает незначительное влияние на фармакокинетику Симвастатина, однако в изменении дозы его нет необходимости.

Линаглиптин не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивных препаратов.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Температура хранения до 25°C.

Срок годности

Аналоги Траженты

Препарат, имеющий такое же действующее вещество — Линаглиптин.

Аналогичное действие оказывают препараты из этой же группы Саксаглиптин, Алоглиптин, Ситаглиптин, Вилдаглиптин.

Отзывы о Траженте

Ингибиторы ДПП-4, к которым относится препарат Тражента, обладают не только выраженным сахароснижающим действием, но и высоким уровнем безопасности, так как не вызывают гипогликемических состояний и увеличения веса. В настоящее время эта группа препаратов считаются наиболее перспективной при лечении СД II типа.

Высокая эффективность в различных схемах лечения подтверждена многими международными исследованиями. Предпочтительнее их назначать в начале лечения СД II типа или в комбинации с другими препаратами. Их часто назначают вместо производных сульфонилмочевины у больных, склонным к гипогликемическим состояниям.

Есть отзывы о том, что препарат в виде монотерапии назначался при инсулинорезистентности и повышенном весе. После 3-месячного курса отмечалось значительное снижение веса. Большинство же отзывов от пациентов, которые получали этот препарат в составе комплексной терапии. В связи с чем, оценить эффективность и безопасность сахароснижающей терапии сложно, поскольку возможно влияние других препаратов. Все отмечают положительное влияние на вес — отмечается его снижение, что очень важно при сахарном диабете.

Препарат назначался пациентам разного возраста, в том числе и пожилого, и при наличии патологии печени, почек и заболеваниях сердечно- сосудистой системы. Наиболее частый нежелательный эффект препарата — назофарингит. Потребители отмечают высокую цену препарата, что ограничивает его прием, особенно пенсионерами.

Цена Траженты, где купить

Купить Траженту можно во многих аптеках Москвы и других городов.

Стоимость 30 таблеток по 5 мг составляет 1450 — 1756 руб.

Тражента таблетки : инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: линаглиптин 5 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, коповидон, магния стеарат, Опадрай® розовый (02F34337) (гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол 6000, оксид железа красный (Е172)).

Описание

Круглые двояковыпуклые со скошенными краями таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красного цвета, с гравировкой символа компании на одной стороне и с гравировкой «D5» на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные гипогликемические препараты. Ингибиторы дипептидилпептидазы-4. Код АТХ: А10ВН05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Линаглиптин является ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (далее – DPP-4), который участвует в инактивации гормонов инкретинов – глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP). Эти гормоны быстро разрушаются ферментом DPP-4. Оба эти гормона участвуют в физиологической регуляции гомеостаза глюкозы. Базальный уровень секреции инкретинов в течение суток низкий, он быстро повышается после приема пищи. GLP-1 и GIP усиливают биосинтез инсулина и его секрецию панкреатическими бета-клетками при нормальном и повышенном уровнях глюкозы крови. Кроме того, GLP-1 снижает секрецию глюкагона панкреатическими альфа-клетками, что приводит к уменьшению продукции глюкозы в печени. Линаглиптин очень эффективно и обратимо связывается с DPP-4, что вызывает устойчивое повышение уровней инкретинов и длительное сохранение их активности. Линаглиптин увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и снижает секрецию глюкагона, приводя в итоге к улучшению гомеостаза глюкозы. Линаглиптин связывается с DPP-4 селективно, in vitro его селективность превосходит селективность в отношении DPP-8 или активность в отношении DPP-9 более чем в 10000 раз.

Фармакокинетика

Фармакокинетика линаглиптина была всесторонне изучена при применении у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. После перорального приема 5 мг линаглиптина у здоровых добровольцев или пациентов препарат быстро всасывался, максимальная концентрация препарата в плазме крови (среднее Тmах) достигалась через 1,5 часа.

Концентрации линаглиптина в плазме снижались трехфазно, терминальный период полувыведения препарата длительный (более 100 часов), что обусловлено, в основном, насыщенной прочной связью линаглиптина с DPP-4, не приводящей к эффекту кумуляции лекарственного средства.

Эффективный период полувыведения для накопления линаглиптина, определявшийся после многократного применения препарата внутрь в дозе 5 мг, составляет приблизительно 12 часов. В случае применения линаглиптина в дозе 5 мг 1 раз в день равновесные концентрации в плазме крови достигались после приема третьей дозы. В период стационарного состояния фармакокинетики (после приема препарата в дозе 5 мг) AUC (площадь под кривой «концентрация-время») линаглиптина в плазме повышалась примерно на 33% по сравнению с первой дозой. Индивидуальные коэффициенты и коэффициенты вариации между разными пациентами для AUC линаглиптина были небольшими (соответственно 12,6% и 28,5%). Так как концентрация линаглиптина зависит от связывания с DPP-4, фармакокинетика препарата, основанная на общей экспозиции, не является линейной: значения AUC всех фракций линаглиптина в плазме крови при повышении дозы увеличивались менее пропорционально, в то время как AUC несвязанной фракции линаглиптина увеличивалась примерно пропорционально. Фармакокинетика линаглиптина у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа была, в целом, сходной.

Абсолютная биодоступность линаглиптина составляет около 30%. Прием линаглиптина с пищей, содержащей большое количество жиров, приводил к увеличению времени достижения Сmах на 2 часа и снижению Сmах на 15%, но не оказывал влияния на АUС0-72ч. Клинически значимого воздействия изменений Сmах и Тmах не ожидается, поэтому линаглиптин может применяться как во время еды, так и независимо от приема пищи.

Распределение

В результате связывания с тканями средний кажущийся объем распределения в стационарном состоянии фармакокинетики после однократного внутривенного введения линаглиптина в дозе 5 мг здоровым добровольцам составляет около 1110 литров, что указывает на обширное распределение линаглиптина в тканях. Связывание линаглиптина с белками плазмы зависит от его концентрации. Если концентрация линаглиптина составляет 1 нмоль/л – связывание составляет около 99%, а при увеличении концентрации линаглиптина до ≥ 30 нмоль/л – связывание уменьшается до 75-89%, что отражает насыщение связи препарата с DPP-4 по мере увеличения концентрации линаглиптина. При высоких концентрациях линаглиптина, когда связь с DPP-4 становится полностью насыщенной, 70-80% линаглиптина связывалось с прочими белками плазмы, а 30-20% препарата находилось в плазме в несвязанном состоянии.

Биотрансформация

После применения внутрь [14С]-линаглиптина в дозе 10 мг с мочой выделялось примерно 5% радиоактивности. В элиминации линаглиптина метаболизм играет второстепенную роль. Обнаружен один основной метаболит, количество которого в стационарном состоянии фармакокинетики составляет 13,3% от количества введенного линаглиптина и который не обладает фармакологической активностью и не влияет на ингибирующую активность линаглиптина в отношении DPP-4 в плазме крови.

В течение 4 дней после применения здоровыми добровольцами внутрь меченого [14С]-линаглиптина выводилось около 85% препарата (с калом – 80%, с мочой – 5%). Почечный клиренс в стационарном состоянии фармакокинетики составлял примерно 70 мл/мин.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек

Для оценки фармакокинетики линаглиптина (в дозе 5 мг) у пациентов с различными степенями хронической почечной недостаточности по сравнению со здоровыми добровольцами было проведено открытое исследование с режимом многократного дозирования. В исследование включались пациенты с почечной недостаточностью, разделявшейся в зависимости от клиренса креатинина на легкую (50 –

Показания к применению

ТРАЖЕНТА показана у взрослых для лечения сахарного диабета 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям с целью улучшения контроля гликемии:

в качестве монотерапии

пациентам, которые не могут принимать метформин из-за непереносимости, или если метформин противопоказан в связи с нарушением функции почек;

в комбинации с

с другими лекарственными средствами для лечения сахарного диабета, включая инсулин, если принимаемые лекарственные средства не обеспечивают адекватного контроля гликемии (см. разделы «Меры предосторожности» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» для получения более подробной информации о различных комбинациях).

Способ применения и дозировка

Рекомендуемая доза линаглиптина составляет 5 мг и принимается 1 раз в день. При одновременном приеме с метформином доза метформина должна оставаться прежней.

При приеме линаглиптина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином следует рассмотреть применение производных сульфонилмочевины или инсулина в меньших дозах для снижения риска гипогликемии.

Нарушения функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы линаглиптина не требуется.

Нарушения функции печени

Фармакокинетические исследования свидетельствуют, что коррекция дозы пациентам с нарушениями функции печени не требуется, однако опыт клинического применения лекарственного средства такими пациентами отсутствует.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

Однако опыт клинического применения пациентами старше 80 лет ограничен, данной группе пациентов принимать лекарственное средство следует с осторожностью.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность линаглиптина для детей и подростков не установлена. Данные отсутствуют.

Способ применения

Таблетки могут приниматься независимо от приема пищи в любое время дня. При пропуске очередного приема, пациенту следует принять лекарственное средство, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в один день.

Противопоказания

Реакции гиперчувствительности к активному ингредиенту или любому из вспомогательных веществ.

ТРАЖЕНТА®

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

ТРАЖЕНТА®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – линаглиптин 5 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, коповидон, магния стеарат,

оболочка Опадрай® розовый (02F34337): гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол 6000, железа (III) оксид красный (Е 172).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой светло-красного цвета, с гравировкой символа компании BI на одной стороне и с гравировкой «D5» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты для перорального приема. Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДРР-4). Линаглиптин.

Код ATХ A10BH05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема линаглиптина внутрь в дозе 5 мг препарат быстро всасывается, пиковые концентрации в плазме (медиана Tmax) достигаются через 1,5 часа. Концентрации линаглиптина в плазме снижаются по трехфазной схеме. Терминальный период полувыведения длительный (составляет более 100 часов), что, в основном обусловлено интенсивным, устойчивым связыванием линаглиптина с DPP-4 и не приводит к накоплению препарата. Эффективный период полувыведения для накопления линаглиптина после многократного приема линаглиптина в дозе 5 мг, составляет примерно 12 часов. После однократного приема линаглиптина в дозе 5 мг устойчивые концентрации препарата в плазме достигаются после третьей дозы, при этом величина AUC (площадь под кривой «концентрация–время») линаглиптина в плазме повышается примерно на 33 % по сравнению с первой дозой. Коэффициенты вариации фармакокинетических параметров для AUC линаглиптина были небольшими (12,6 % и 28,5 %).

Фармакокинетика линаглиптина нелинейна, общее значение AUC линаглиптина в плазме увеличивается менее дозозависимо, чем несвязанный AUC, увеличивающийся пропорционально дозы. Фармакокинетика линаглиптина у здоровых людей и пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2 типа) сходна.

Всасывание: абсолютная биодоступность линаглиптина составляет примерно 30 %. Прием линаглиптина вместе с пищей с высоким содержанием жиров увеличивает время достижения Сmax на 2 часа и приводит к снижению Сmax на 15 %, но не оказывает влияния на AUC0-72 ч. Клинически существенного изменения Сmax и Тmax нет, следовательно линаглиптин может применяться независимо от приема пищи.

Распределение: средний объем распределения в равновесном состоянии после однократной дозы 5 мг внутривенно составляет примерно 1110 литров, что указывает на интенсивное распределение в тканях. Связывание линаглиптина с белками плазмы зависит от концентрации препарата и снижается от 99 % при 1 нмоль/л до 75-89 % при >30 нмоль/л, что указывает на насыщение связывания с DPP-4 при увеличении концентрации линаглиптина. При высоких концентрациях линаглиптина и полном насыщении DPP-4, 70-80 % линаглиптина связывается с другими белками плазмы ( не DPP-4), а 20-30 % в плазме в свободном состоянии.

Метаболизм и выведение: метаболизируется незначительная часть поступившего в организм препарата. Преимущественный путь выведения через кишечник около 80 % и 5 % линаглиптина экскретируется с мочой.

Почечный клиренс составляет примерно 70 мл/мин.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с любой степенью почечной недостаточности коррекции дозы линаглиптина не требуется. Легкая степень почечной недостаточности не оказывает влияния на фармакокинетику линаглиптина у пациентов с СД 2 типа.

Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с печеночной недостаточностью любой степени (классы А, В и С по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы линаглиптина не требуется.

Коррекции дозы в зависимости от пола, индекса массы тела (ИМТ), расы и возраста пациентов не требуется.

Дети: исследования фармакокинетики линаглиптина у детей не проводились.

Фармакодинамика

Линаглиптин является ингибитором фермента DPP-4 (дипептидил пептидаза 4, код EC 3.4.14.5), который участвует в инактивации гормонов инкретинов – глюкагоно-подобного пептида-1 (GLP-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP). Эти гормоны быстро разрушаются ферментом DPP-4. Оба инкретина участвуют в физиологической регуляции гомеостаза глюкозы. Базальный уровень секреции инкретинов в течение суток низкий, он быстро повышается после приема пищи. GLP-1 и GIP усиливают биосинтез и секрецию инсулина панкреатическими бета-клетками при нормальных и повышенных показателях глюкозы в крови. Кроме того, GLP-1 снижает секрецию глюкагона панкреатическими альфа-клетками, что приводит к уменьшению выработки глюкозы в печени.

Линаглиптин эффективно и обратимо связывается с DPP-4, что вызывает устойчивое повышение уровня инкретинов и длительное сохранение их активности. Линаглиптин увеличивает секрецию инсулина в зависимости от уровня глюкозы и снижает секрецию глюкагона, улучшая гомеостаз глюкозы.

Линаглиптин селективно связывается с DPP-4, in vitro ее селективность превосходит селективность в отношении DPP-8 или активность в отношении DPP-9 более чем в 10000 раз.

Клиническая эффективность и безопасность

Для оценки эффективности и безопасности провели 8 рандомизированных контролируемых клинических исследований фазы ІІІ с применением линаглиптина.

Монотерапия линаглиптином: применение линаглиптина в дозе 5 мг 1 раз в день приводило к значительному уменьшению гликилированного гемоглобина А (HbA1c) на – 0,69 % по сравнению с плацебо, у пациентов с исходным уровнем HbA1c примерно 8 %. Линаглиптин также приводит к существенному уменьшению уровня глюкозы в плазме натощак (ГПН) и через 2 часа после приема пищи (ГПП). Частота развития гипогликемии, наблюдавшейся у пациентов, получавших линаглиптин или плацебо, была сходной.

Монотерапия линаглиптином у пациентов, которым не подходит лечение метформином ввиду его непереносимости или противопоказаний из-за почечной недостаточности, показала значимое повышение уровня HbA1c на – 0,57 % по сравнению с плацебо, у пациентов с исходным уровнем HbA1c примерно 8,09 %. Линаглиптин продемонстрировал существенное уменьшение уровня глюкозы в плазме натощак (ГПН), по сравнению с плацебо. Частота гипогликемии, наблюдавшейся у пациентов, получавших линаглиптин или плацебо, была сходной.

Монотерапия линаглиптином: данные 12-недельного сравнения с плацебо и данные 26-недельного сравнения с ингибитором α-глюкозидазы (воглибозой).

Эффективность и безопасность монотерапии линаглиптином также изучались в сравнении с плацебо (продолжавшемся 12 недель) и с воглибозой (ингибитор α-глюкозидазы) в течение 26 недель. Линаглиптин в дозе 5 мг приводил к существенному повышению уровня HbA1c по сравнению с плацебо (составлял -0,87 %); средний исходный уровень HbA1c составлял 8,0 %. Также было показано, что применение линаглиптина в дозе 5 мг характеризовалось значительно большим повышением уровня HbA1c изменение на -0,32 % по сравнению с воглибозой; средний исходный уровень HbA1c составлял 8,0 %. Кроме того, линаглиптин приводил к существенному улучшению показателя глюкозы плазмы натощак (ГПН) (снижение на 19,7 мг/дл/1,1 ммоль/л по сравнению с плацебо и на 6,9 мг/дл/0,4 ммоль/л по сравнению с воглибозой), а целевой уровень HbA1c (

Тражента

• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие, совместимость, несовместимость
• Аналоги

• Действующее вещество
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Фармакологическое действие
• Особые указания
• Отзывы и консультации

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа:

– в качестве монотерапии у пациентов с неадекватным контролем гликемии только на фоне диеты и физических упражнений, при непереносимости метформина или при противопоказании к его применению вследствие почечной недостаточности;

– в качестве двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионом в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;

– в качестве трехкомпонентной комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и комбинированной терапии этими препаратами;

– в качестве двухкомпонентной комбинированной терапии с инсулином или многокомпонентной терапии с инсулином, метформином и/или пиоглитазоном и/или производными сульфонилмочевины в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и комбинированной терапии этими препаратами.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– сахарный диабет 1 типа;

– период лактации (грудного вскармливания);

– детский и подростковый возраст до 18 лет;

– повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Как применять: дозировка и курс лечения

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, внутрь, независимо от приема пищи в любое время дня.

При пропуске очередного приема, пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в один день.

Коррекции дозы при применении у пациентов с нарушениями функции почек, печени и у пациентов пожилого возраста не требуется.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат. Линаглиптин является ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), который участвует в инактивации гормонов инкретинов – глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

Увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и снижает секрецию глюкагона, что приводит к нормализации уровня глюкозы в крови.

Побочные действия

Частота побочных эффектов при применении линаглиптина в дозе 5 мг была аналогичной частоте побочных эффектов при применении плацебо.

Прекращение терапии из-за нежелательных явлений было выше в группе пациентов, получавших плацебо (4.4%), чем в группе, получавших линаглиптин в дозе 5 мг (3.5%).

При монотерапии линаглиптином наблюдались следующие побочные эффекты:

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.

Инфекционные заболевания: назофарингит.

При применении линаглиптина с метформином:

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.

Инфекционные заболевания: назофарингит.

При применении линаглиптина с производными сульфонилмочевины:

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Метаболические нарушения: гипертриглицеридемия.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.

Инфекционные заболевания: назофарингит.

При применении линаглиптина с пиоглитазоном:

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Метаболические нарушения: гиперлипидемия.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.

Инфекционные заболевания: назофарингит.

Прочие: увеличение массы тела.

При применении линаглиптина с инсулином:

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, запор.

Инфекционные заболевания: назофарингит.

При применении линаглиптина с метформином и производными сульфонилмочевины:

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Метаболические нарушения: гипогликемия.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.

Инфекционные заболевания: назофарингит.

При применении линаглиптина с метформином и пиоглитазоном:

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Метаболические нарушения: гиперлипидемия.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.

Инфекционные заболевания: назофарингит.

Прочие: увеличение массы тела.

Постмаркетинговый опыт применения:

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: острый панкреатит.

Со стороны кожных покровов: сыпь.

В исследованиях однократный прием линаглиптина в дозе 600 мг (в 120 раз превышавшей рекомендуемую дозу) переносился хорошо. Опыта применения линаглиптина в дозе, превышающей 600 мг, нет.

В случае передозировки рекомендуется использовать обычные меры поддерживающего характера: удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, осуществление клинического контроля и проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Противопоказан у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

Частота развития гипогликемии в случае применения линаглиптина в виде монотерапии была сопоставима с плацебо.

В клинических исследованиях сообщалось, что частота развития гипогликемии в случае применения линаглиптина в комбинации с препаратами, которые, как считается, не вызывают гипогликемию (метформин, производные тиазолидиндиона), была сходной с соответствующим эффектом плацебо.

Производные сульфонилмочевины, как известно, вызывают гипогликемию. Поэтому в случае применения линаглиптина в комбинации с производными сульфонилмочевины следует соблюдать осторожность. При необходимости возможно снижение дозы производных сульфонилмочевины.

Применение линаглиптина не увеличивает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Линаглиптин в комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами применялся у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Обеспечивал значительное снижение концентрации гликозилированного гемоглобина и концентрации глюкозы натощак.

Лечение препаратом не приводит к увеличению кардиоваскулярного риска.

У пациентов, принимающих линаглиптин, были зафиксированы случаи острого панкреатита. В случае подозрения на панкреатит применение препарата следует прекратить.

Исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако в связи с возможным развитием головокружения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Взаимодействие

Линаглиптин является слабым конкурентным ингибитором изофермента CYP3A4, не ингибирует другие изоферменты CYP и не является их индуктором.

Линаглиптин является субстратом для Р-гликопротеина и ингибирует в небольшой степени опосредованный Р-гликопротеином транспорт дигоксина.

Оценка лекарственных взаимодействий in vivo

Метформин. Совместное применение метформина (многократный ежедневный прием дозы 850 мг 3 раза в сутки) и линаглиптина в дозе 10 мг 1 раз в сутки (выше терапевтической дозы) у здоровых добровольцев не приводило к клинически значимым изменениям фармакокинетики линаглиптина или метформина. Таким образом, линаглиптин не является ингибитором транспорта органических катионов.

Производные сульфонилмочевины. Фармакокинетика линаглиптина (5 мг) не изменялась при совместном применении с глибенкламидом (однократная доза глибурида 1.75 мг) и многократного приема линаглиптина внутрь (по 5 мг). Однако отмечалось клинически незначительное снижение значений AUC и Cmax глибенкламида. Не ожидается клинически существенных взаимодействий и с другими производными сульфонилмочевины (например, глипизидом и глимепиридом).

Тиазолидиндионы. Совместное применение нескольких доз линаглиптина по 10 мг в сутки (выше терапевтической дозы) и пиоглитазона по 45 мг в сутки (многократный прием), не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику линаглиптина или пиоглитазона, или активных метаболитов пиоглитазона.

Ритонавир. Совместное применение линаглиптина (однократный прием 5 мг внутрь) и ритонавира (многократный прием по 200 мг внутрь), увеличивало значения AUC и Cmax линаглиптина, примерно, в 2 раза и в 3 раза, соответственно. Однако эти изменения фармакокинетики линаглиптина не считались значимыми. Поэтому клинически существенного взаимодействия с другими ингибиторами Р-гликопротеина и CYP3A4 не ожидается, и изменения дозы не требуется.

Рифампицин. Клиническая эффективность линаглиптина, применяющегося в комбинации с активными индукторами Р-гликопротеина, будет сохраняться, хотя может проявляться не в полной мере.

Симвастатин. Линаглиптин является слабым ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP3А4. Изменения дозы при одновременном приеме с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP3A4, считается нецелесообразным.

Пероральные контрацептивные препараты. Совместное применение линаглиптина в дозе 5 мг с левоноргестрелом или этинилэстрадиолом не изменяло фармакокинетику этих препаратов.

Тражента

Boehringer Ingelheim [Бёрингер Ингельхайм]

Товары из категории – Препараты при сахарном диабете

Sanofi India Limited

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Препарат Тражента относится к группе пероральных гликемических медикаментов. Его активный компонент – линаглиптин, выполняет функцию замедлителя фермента, инактивирующего гормоны и инсулинотропный полипептид. Они поддерживают плотность сахаров на уровне физиологического оптимума. Их базальная плотность неизменна в течение дня, но моментально возрастает при поступлении еды. Инкретины активируют процессы биосинтеза инсулина и выделение бета-клеток поджелудочным органом при обычной и повышенной плотности сахаров в кровяной плазме. Кроме этого, гормоны понижают воспроизводство глюкагона альфа-клетками, предопределяя снижение секреции глюкозы печенью.

Действующий и основной элемент Траженты соединяется с ферментом дипептидилпептидазы 4-го типа, который трансформирует обычно два активных гормона в кишечнике в неактивные метаболиты. После их связывания с линаглиптином увеличивается плотность гормонов с продолжительным периодом их активации. Препарат повышает глюкозависимое воспроизводство инсулина и понижает выработку глюкагона, что соответственно нормализует количественный состав глюкозы в крови.

Клиническое тестирование показало существенное понижение гликированных железосодержащих протеинов и уровня сахаров натощак в случаях монотерапии, а также при комплексном использовании Траженты и следующих медикаментов: